JP2013095733A - シワ形成抑制剤 - Google Patents

Abstract

【課題】 優れたシワ形成抑制作用を有し、シワ形成抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 チャフロサイドからなることを特徴とするシワ形成抑制剤。
【選択図】 なし

Description

本発明はシワ形成抑制剤に関し、特にその有効成分に関する。

老化は全身の臓器で進行しているが、その中でも目で見ることができる皮膚、特に意識が集中しやすい顔については、老化とともに発生するシワが、多くの中高年齢者、とりわけ女性を悩ませている。
従来、シワ形成抑制剤の必要性が叫ばれてきていたが、シワに関するメカニズムについて明らかではない部分が多かった。このため、従来、化粧料にムコ多糖類やコラーゲンなどの生化学製品及び合成高分子製品を配合して、シワ改善のための水分保持に努めるという方法を選択してきた。しかしながら、上記の方法だけでは、シワの発生を充分に防止することができなかった。

近年、老化に関する研究が進められ、皮膚老化の原因としてマクロ的に見れば加齢が重要な因子であり、さらに乾燥、酸化、紫外線（太陽光）等も皮膚老化に関わる直接的な因子として挙げられてきている。それら因子の中でも紫外線は、重要な役割を果たしていることが明らかとなってきた。
顔は、全身で最も光老化が進行しやすい部位であるが、光老化した皮膚では真皮の最も主要なマトリックス成分であるコラーゲン線維が著明に減少していることも明らかとなってきた。そしてシワの発生がコラーゲン線維の減少と密接に関係していることも示唆されてきている。このように、シワの発生に関しては、様々な皮膚老化因子、中でも紫外線曝露に伴い、真皮における主要な細胞である線維芽細胞の増殖活性やコラーゲン等の合成機能の低下によるコラーゲン等のターンオーバー速度の低下、加えて血管系の減少による老廃物の蓄積、栄養供給の低下により生じる。その結果として、皮膚の弾力がなくなり、シワが発生する。

シワ改善効果を有する物質としては、外用剤としては、レチノールや、アミノ酸の一種であるアラニンやグリシンが有効であることが知られている（例えば特許文献１、２参照）。しかしながらアラニン、グリシンは、皮膚へ塗布した場合、まれに刺激を感じることがあった。経口投与でシワ改善効果があるものとしては、イソフラボン配糖体（例えば特許文献３参照）、キウイ種子エキス等が知られている。しかし、より効果の高い成分の開発が求められている。

特開平１１−４９６２８号公報 特開平８−９９８６２号公報 特開２００５−２９４８１号公報

本発明は前記従来技術に鑑み行われたものであり、その解決すべき課題は、優れたシワ形成抑制作用を有し、シワ形成抑制剤として有用な化合物を提供することにある。

本発明者らが前述の課題を解決すべく鋭意研究を行った結果、チャフロサイドに優れたシワ形成抑制作用があることを見出し、本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明にかかるシワ形成抑制剤は、チャフロサイドからなることを特徴とする。

本発明にかかるシワ形成抑制剤は、チャフロサイドからなり、シワ形成抑制作用に優れた製剤を提供することができる。

紫外線によるシワ形成に対するチャフロサイドの効果を検証した図。

本発明にかかるシワ形成抑制剤はチャフロサイドからなるものである。チャフロサイドは、下記式（Ｉ）で示されるフラボンＣ配糖体（いわゆるチャフロサイドＡ）および下記式（ＩＩ）で示されるその異性体（いわゆるチャフロサイドＢ）である。

チャフロサイドの製造方法は特に限定されず、合成品を用いても、公知の方法で緑茶、ほうじ茶、紅茶、ウーロン茶などの茶葉から単離してもよい。
なお、本発明にかかるシワ形成抑制剤は、必ずしも単離されたチャフロサイドを用いなくてもよい。例えば、チャフロサイド高含有茶葉抽出物（特開２００９−１３１１６１号公報）、もしくは該茶葉抽出物やその他の茶から濃縮したものを好適に用いることができる。濃縮方法は特に限定されず、例えばクロマトグラフィーを用いて高濃度のチャフロサイドを分画することにより濃縮することができる。

本発明にかかるシワ形成抑制剤は、効率よく摂取できるため、経口摂取することが好ましい。
なお、本発明の有効成分であるチャフロサイドは、純分として、１日に体重あたり０．００１ｍｇ／ｋｇ以上摂取することが好適である。また、純分として、１日に体重あたり１ｍｇ／ｋｇ以上摂取することが特に好適である。摂取量が少なすぎると、シワ形成抑制効果が得られない場合がある。

本発明のシワ形成抑制剤は、抗シワ用飲料もしくは抗シワ用食品に配合することができる。抗シワ用飲料や抗シワ用食品には、有効成分であるチャフロサイドの他に、必要に応じ添加剤を任意に選択し併用することができる。添加剤としては賦形剤、呈味剤、着色剤、保存剤、増粘剤、安定剤、ゲル化剤、酸化防止剤、機能性素材等が挙げられる。

機能性素材としては、各種ビタミン類、パントテン酸、葉酸、ビオチン、亜鉛、カルシウム、マグネシウム、アミノ酸、オリゴ糖、プロポリス、ローヤルゼリー、ＥＰＡ、ＤＨＡ、コエンザイムＱ１０、コンドロイチン、乳酸菌、ラクトフェリン、イソフラボン、プルーン、キチン、キトサン、グルコサミンなどが挙げられる。

賦形剤としては、所望の剤型とするときに通常用いられるものであれば限定されず、例えば、微粒子二酸化ケイ素のような粉末類、ショ糖脂肪酸エステル、結晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリウム、リン酸水素カルシウム、コムギデンプン、コメデンプン、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、デキストリン、シクロデキストリンなどのでんぷん類、結晶セルロース類、乳糖、ブドウ糖、砂糖、還元麦芽糖、水飴、フラクトオリゴ糖、乳化オリゴ糖などの糖類、ソルビトール、エリスリトール、キシリトール、ラクチトール、マンニトールなどの糖アルコール類が挙げられる。

呈味剤としては、果汁エキスであるボンタンエキス、ライチエキス、リンゴ果汁、オレンジ果汁、ゆずエキス、ピーチフレーバー、ウメフレーバー、甘味剤であるアセスルファムＫ、エリスリトール、オリゴ糖類、マンノース、キシリトール、異性化糖類、茶成分である緑茶、ウーロン茶、バナバ茶、杜仲茶、鉄観音茶、ハトムギ茶、アマチャヅル茶、マコモ茶、昆布茶、及びヨーグルトフレーバー等が挙げられる。
その他の着色剤、保存剤、増粘剤、安定剤、ゲル化剤、酸化防止剤については、食品に使用される公知のものを適宜選択して使用できる。

本発明のシワ形成抑制剤の形態としては、アンプル、カプセル、丸剤、錠剤、粉末、顆粒、固形、液体、ゲルまたは気泡、クリーム等任意とすることができる。
具体的には、例えば、美容・健康飲料または食品、医薬品、洋菓子類、和菓子類、ガム、キャンデー、キャラメル等の一般菓子類、果実ジュース等の一般清涼飲料水、かまぼこ、ちくわ等の加工水産ねり製品、ソーセージ、ハム等の畜産製品、生めん、ゆでめん、ソバ等のめん類、ソース、醤油、タレ、砂糖、ハチミツ、粉末あめ、水あめ等の調味料、カレー粉、からし粉、コショウ粉等の香辛料、ジャム、マーマレード、チョコレートスプレッド、チーズ、バター、ヨーグルト等の乳製品等が挙げられる。好適には、経口投与される美容・健康飲料や美容・健康食品等が挙げられる。
また、これらは従来公知の方法により製造することができる。

なお、本発明のシワ形成抑制剤は、経皮吸収による効果を期待して、貼付剤、医薬品等の医療用外用剤に配合することもできる。
医療用外用剤には、有効成分であるチャフロサイド以外に、通常医薬品等の医療用外用剤に用いられる成分、例えば、保湿剤、酸化防止剤、油性成分、紫外線吸収剤、界面活性剤、増粘剤、アルコール類、粉末成分、色剤、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。

本発明について、以下に実施例を挙げてさらに詳述するが、本発明はこれにより限定されるものではない。

以下の試験において使用した動物は、ＳＫＨ−１マウス雄性（日本チャールス・リバー社）を用いた。５週齢のマウスを入荷し、１週間馴化飼育後使用した。
また、マウスには滅菌蒸留水および飼料ＡＩＮ−９３Ｇ（日本農産工業社）を自由に摂取させた。

チャフロサイドを公知の方法で合成し、上記動物を用いて、シワ形成抑制試験を行った。
なお、試験は２００９年１月〜３月に行われ、試験にあたっては動物愛護の観点から十分に配慮された設備、対応に基づいて行われた。

＜チャフロサイドのシワ形成抑制試験方法＞
マウスにチャフロサイドを１ｍｇ／ｋｇ含む媒体を４日間プレ胃内経口投与後、背部に中波長紫外線の照射を５週間行った。開始後の照射量は３６ｍＪ／ｃｍ^２／回とし、２週目以降は徐々に増加させ、５週目は１６２ｍＪ／ｃｍ^２／回とした。総照射量は２．０Ｊ／ｃｍ^２であった。チャフロサイドの経口投与は週５回行った。媒体投与群も同様にＵＶ照射および媒体の投与を行った。なお、各群６匹ずつのマウスで試験は行われた。本試験において、媒体およびその投与用量は、０．５ｗ／ｖ％メチルセルロース４００溶液、１０mＬ／ｋｇｂ．ｗ．で行った。
マウス背部のシワの形成度合いを下記判定基準に従ってスコア化した。この作業は３ 名の測定者により個別に行われ、群間のスコアに関して、Ｍａｎｎ−ＷｈｉｔｎｅｙのＵ検定（有意水準＊＊ｐ＜０．０１）を行った。結果を図１に示す。

・シワ形成の判定基準
０：シワ形成を認めない。
１：評点２より浅い、短い、または数が少ない。
２：浅いシワを認める。
３：評点２より深い、または長い。評点４より浅い、短い、または数が少ない。
４：浅いシワを、全面に認める。
５：評点４より深い、または長い。評点６より浅い、または短い。
６：深く長いシワを認める。
７：評点６より深く長いシワが増す。評点８より浅い、または短い。
８：深く、長いシワを全面に認める。

図１によると、媒体投与群は深いシワの形成が認められた。これに対しチャフロサイド経口投与群では、シワの形成は顕著に抑制され、統計的に有意であることが確認された。したがって、チャフロサイドの紫外線による皮膚のシワ形成抑制効果が確認された。
以上のことから、チャフロサイドはシワ形成抑制剤の有効成分であることが確認された。

以下に本発明のシワ形成抑制剤であるチャフロサイドの配合例を挙げるが、本発明はこれにより限定されるものではない。

配合例１ 顆粒
チャフロサイドＡ ３００ ｍｇ
ビタミンＣ １５０
大豆イソフラボン ２７０
還元乳糖 ３５０
大豆オリゴ糖 ３６
エリスリトール ３６
デキストリン ３０
香料 ２４
クエン酸 ２４

配合例２ 錠剤（１５００ｍｇ）
チャフロサイドＢ ４４．０ 質量％
ショ糖エステル ４．７
結晶セルロース ４．９
メチルセルロース ２．４
グリセリン １．７
Ｎ−アセチルグルコサミン １１．０
ビタミンＥ ２．０
ビタミンＢ_６ １．３
ビタミンＢ_２ ０．７
α−リポ酸 １．３
コエンザイムＱ ２．７
セラミド（コンニャク抽出物） ３．３
Ｌ−プロリン ２０．０

配合例３ グミ
チャフロサイド高含有茶葉抽出物 ５．０ 質量％
還元水飴 ４０．０
グラニュー糖 ２０．０
ブドウ糖 １９．０
水 ９．３
ゼラチン ５．０
クエン酸 １．０
香料 ０．６
色素 ０．１

Claims (1)

1. チャフロサイドからなることを特徴とするシワ形成抑制剤。