JP4988166B2 - キサンチンオキシダーゼ阻害剤 - Google Patents
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Description
本発明のさらなる課題は、上記キサンチンオキシダーゼ阻害剤を添加した、血中尿酸レベルの低下および/または痛風の予防もしくは治療に適する健康飲食品および香粧品を提供することである。
式(I)の化合物(3,4,5-トリヒドロキシベンズアルデヒド)、式(II)の化合物(3,4,5-トリヒドロキシベンジルアルコール)、式(IV)の化合物(バニリン酸)、式(V)の化合物(バニリン)、式(VI)の化合物(コニフェリルアルデヒド)、式(VII)の化合物(シナピルアルデヒド)及び式(VIII)の化合物(5-ヒドロキシメチル-2-フルアルデヒド)は公知であり、いずれも市販品として入手可能である。式(III)の化合物(1-ホルミルピロガロール)は新規化合物であり、例えばエラグ酸を加水分解し、その分解物を分取用HPLCで分離して得ることができる。
ウイスキー、すなわちブナ科コナラ属植物の抽出物は、キサンチンオキシダーゼ活性を阻害することによって、尿酸生成を抑制することが明らかとなっている。したがって、キサンチンオキシダーゼ阻害活性を指標として、ウイスキー中の尿酸生成抑制物質の探索を行った。
参考例1:キサンチンオキシダーゼ阻害活性の評価方法
キサンチンオキシダーゼ阻害活性試験法は、次の通りである。
被験物質の濃度を段階的に変えて、上記阻害率を測定し、阻害率が50%を示す試料濃度を内挿法で求め、IC50とした。
実施例1:
1.分離・精製
参考例1に示すキサンチンオキシダーゼ阻害活性を指標として、ウイスキー中の尿酸生成抑制物質の分離・精製を試みた。図1に、分離・精製フローを示した。
実施例2:
3種の成分(没食子酸(B)(ナカライテスク社製)、3,4,5-トリヒドロキシベンズアルデヒド(I)(Aldrich社製)、3,4,5-トリヒドロキシベンジルアルコール(II)(Rare Chemicals GmbH社製)について、それぞれの用量をふって、参考例1に示したキサンチンオキシダーゼ阻害活性試験を行い、用量−作用曲線を求めた。比較のため、エラグ酸(A)およびウイスキーコンジェナーも試験に含めた。なお、ウイスキーコンジェナーとは、ウイスキーの中から水とアルコールを除いた粉末状のものをいう。その結果を、図3に示した。没食子酸(B)、3,4,5-トリヒドロキシベンジルアルコール (II)は、エラグ酸(A)の約10分の1と活性が弱かったが、3,4,5-トリヒドロキシベンズアルデヒド(I)は、エラグ酸(A)に比べて約1.5倍活性が強かった。3,4,5-トリヒドロキシベンズアルデヒド(I)のIC50は、8.8×10-6M(1.36×10-3g / L)であった。1-ホルミルピロガロール(III)は新規物質であり、阻害活性を確認中であるが、3,4,5-トリヒドロキシベンズアルデヒド(I)と同じく、側鎖にアルデヒドを有する為、活性が強いと推測される。
以下に示す方法で、本発明の化合物を含む医薬品を製造した。
錠剤:
本発明の化合物5gに、乳糖490g及びステアリン酸マグネシウム5gを混合し、単発式打錠機にて打錠し、直径10mm、重量300mgの錠剤を製造した。
顆粒剤:
上述の錠剤を粉砕、整粒し、篩別して20−50メッシュの顆粒剤を得た。
実施例6
以下に示す組成にて、本発明の化合物入りの、各種飲食品を製造した。
飴:
(組成) (重量部)
粉末ソルビトール 99.7
香料 0.2
本発明の化合物 0.05
ソルビトールシード 0.05
全量 100
キャンデー:
(組成) (重量部)
砂糖 47.0
水飴 49.76
香料 1.0
水 2.0
本発明の化合物 0.24
全量 100
ガム:
(組成) (重量部)
ガムベース 20
炭酸カルシウム 2
ステビオサイド 0.1
本発明の化合物 0.05
乳糖 76.85
香料 1
全量 100
ゼリー(コーヒーゼリー):
(組成) (重量部)
グラニュー糖 15.0
ゼラチン 1.0
コーヒーエキス 5.0
水 78.93
本発明の化合物 0.07
全量 100
アイスクリーム:
(組成) (重量部)
生クリーム(45%脂肪) 33.8
脱脂粉乳 11.0
グラニュー糖 14.8
加糖卵黄 0.3
バニラエッセンス 0.1
水 39.93
本発明の化合物 0.07
全量 100
ジュース:
(組成) (重量部)
冷凍濃縮温州みかん果汁 5
果糖ブドウ糖液糖 11
クエン酸 0.2
L−アスコルビン酸 0.02
本発明の化合物 0.05
香料 0.2
色素 0.1
水 83.43
全量 100
炭酸飲料:
(組成) (重量部)
グラニュー糖 8.0
濃縮レモン果汁 1.0
L−アスコルビン酸 0.10
クエン酸 0.06
クエン酸ナトリウム 0.05
着色料 0.05
香料 0.15
炭酸水 90.55
本発明の化合物 0.04
全量 100
コーヒー飲料:
(組成) (重量部)
グラニュー糖 8.0
脱脂粉乳 5.0
カラメル 0.2
コーヒー抽出物 2.0
香料 0.1
ポリグリセリン 0.05
脂肪酸エステル
食塩 0.05
水 84.56
本発明の化合物 0.04
全量 100
アルコール飲料:
(組成) (重量部)
50容量%エタノール 32
砂糖 8.4
果汁 2.4
本発明の化合物 0.2
精製水 57.0
[発明の効果]
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