WO2009119672A1 - β遮断剤の安定化組成物およびそれを用いた経皮吸収製剤 - Google Patents
β遮断剤の安定化組成物およびそれを用いた経皮吸収製剤 Download PDFInfo
- Publication number
- WO2009119672A1 WO2009119672A1 PCT/JP2009/055964 JP2009055964W WO2009119672A1 WO 2009119672 A1 WO2009119672 A1 WO 2009119672A1 JP 2009055964 W JP2009055964 W JP 2009055964W WO 2009119672 A1 WO2009119672 A1 WO 2009119672A1
- Authority
- WO
- WIPO (PCT)
- Prior art keywords
- alkyl
- meth
- composition according
- group
- blocker
- Prior art date
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/138—Aryloxyalkylamines, e.g. propranolol, tamoxifen, phenoxybenzamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
- A61K9/7061—Polyacrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7084—Transdermal patches having a drug layer or reservoir, and one or more separate drug-free skin-adhesive layers, e.g. between drug reservoir and skin, or surrounding the drug reservoir; Liquid-filled reservoir patches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Description
したがって、長期投与に適した高用量のβ遮断剤を含有し、かつこれを長期間安定に保持することができる、経皮吸収製剤に用いうる組成物が依然として求められているといえる。
したがって、本発明は、経皮的な長期投与に適した高用量のβ遮断剤を含有し、かつこれを長期間安定に保持することが可能な組成物およびこれを含む経皮吸収製剤の提供をその目的としている。
また、本発明による経皮吸収製剤は、上記組成物を少なくとも含んでなる。
さらに、本発明による安定化組成物によれば、長期投与に適した高用量のβ遮断剤を保持することが可能である。よって、かかる安定化組成物を含む薬物含有層を有する経皮吸収製剤によれば、β遮断剤の分解を抑制しつつ、β遮断剤を長期間安定に生体へ投与することができ、β遮断剤の血中濃度を長期的に一定範囲内にコントロールする上で有利である。
本明細書において、「アルキル」とは、直鎖状、分岐状または環状のアルキルを意味する。
また、本明細書において、「アルコール」とは、直鎖状、分岐状または環状の飽和または不飽和アルコールを意味する。
また、本明細書において、「高級アルコール」とは、炭素数6以上のアルコールを意味する。
また、本明細書において、「多価カルボン酸」とは、炭素数6~10の2~3価カルボン酸を意味する。
R2は、C1~5アルキルオキシ基で置換されていてもよいC1~6アルキルオキシC1~3アルキル基、
アミノカルボニルC1~5アルキル基、
C1~6アルキルカルボニルアミノ基、または
C1~3アルキルオキシカルボニルC1~3アルキル基である]。
R1は、水素またはC1~3アルキルカルボキシル基であり、
R2は、C1~3アルキルオキシ基で置換されていてもよいC1~4アルキルオキシC1~2アルキル基、
アミノカルボニルC1~3アルキル基、
C1~3アルキルカルボニルアミノ基、または
C1~2アルキルオキシカルボニルC1~2アルキル基である。
R1は、水素またはアセチル基であり、
R2は、シクロプロピルメトキシエチル基、イソプロポキシエトキシメチル基、プロピルカルボニルアミノ基、アミノカルボニルメチル基、メトキシカルボニルエチル基またはメトキシエチル基である。かかる式(I)で表される化合物としては、β遮断剤として知られる、ベタキソロール、ビソプロロール、アセブトロール、アテノロール、エスモロール、メトプロロールが挙げられる。
上記式(I)で表される化合物は、本発明による安定化組成物において、顕著に安定化され、その分解が抑制されうる。
上記高級アルコールは、好ましくはC6~20アルコールとされる。より具体的には、高級アルコールとしては、セチルアルコール、ラウリルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール、オクチルドデカノールまたはセトステアリルアルコール等が挙げられるが、好ましくはオレイルアルコールである。
β遮断剤は、上記式(I)で表される化合物(式中、R1は、水素またはC1~4アルキルカルボキシル基であり、R2は、C1~5アルキルオキシ基で置換されていてもよいC1~6アルキルオキシC1~3アルキル基、アミノカルボニルC1~5アルキル基、C1~6アルキルカルボニルアミノ基、またはC1~3アルキルオキシカルボニルC1~3アルキル基である)またはその塩であり、
アミノ基を有する高分子化合物は、(メタ)アクリル酸C1~6アルキル・(メタ)アクリル酸C1~6アルキル・(メタ)アクリル酸ジC1~6アルキルアミノC1~6アルキルコポリマーであり、
多価カルボン酸エステルは、2~3価カルボン酸C1~6アルキルエステルであり、
脂肪酸エステルは、C4~18脂肪酸C1~6アルキルエステルであり、
アクリル系高分子化合物は、(メタ)アクリル酸C1~10アルキル・(メタ)アクリル酸ヒドロキシC1~6アルキル・(メタ)アクリル酸C1~6アルキルエポキシド・C1~6カルボン酸ビニルコポリマーである。
β遮断剤は、上記式(I)で表される化合物またはその塩であり、
アミノ基を有する高分子化合物は、(メタ)アクリル酸C1~6アルキル・(メタ)アクリル酸C1~6アルキル・(メタ)アクリル酸ジC1~6アルキルアミノC1~6アルキルコポリマーであり、
多価カルボン酸エステルは、2~3価カルボン酸C1~6アルキルエステルであり、
脂肪酸エステルは、C12~16脂肪酸C1~3アルキルエステルであり、
アクリル系高分子化合物は、(メタ)アクリル酸C1~10アルキル・(メタ)アクリル酸ヒドロキシC1~6アルキル・(メタ)アクリル酸C1~6アルキルエポキシド・C1~6カルボン酸ビニルコポリマーである。
β遮断剤は、上記式(I)で表される化合物またはその塩であり、
アミノ基を有する高分子化合物は、(メタ)アクリル酸C1~6アルキル・(メタ)アクリル酸C1~6アルキル・(メタ)アクリル酸ジC1~6アルキルアミノC1~6アルキルコポリマーであり、
多価カルボン酸エステルは、クエン酸ジC1~3アルキルエステルまたはセバシン酸トリC1~3アルキルエステルであり、
脂肪酸エステルは、C4~18脂肪酸C1~6アルキルエステルであり、
アクリル系高分子化合物は、(メタ)アクリル酸C1~10アルキル・(メタ)アクリル酸ヒドロキシC1~6アルキル・(メタ)アクリル酸C1~6アルキルエポキシド・C1~6カルボン酸ビニルコポリマーである。
β遮断剤は、上記式(I)で表される化合物またはその塩であり、
アミノ基を有する高分子化合物は、(メタ)アクリル酸C1~6アルキル・(メタ)アクリル酸C1~6アルキル・(メタ)アクリル酸ジC1~6アルキルアミノC1~6アルキルコポリマーであり、
多価カルボン酸エステルは、クエン酸ジC1~3アルキルエステルまたはセバシン酸トリC1~3アルキルエステルであり、
脂肪酸エステルは、C12~16脂肪酸C1~3アルキルエステルであり、
アクリル系高分子化合物は、(メタ)アクリル酸C5~8アルキル・(メタ)アクリル酸ヒドロキシC1~3アルキル・(メタ)アクリル酸C1~3アルキルエポキシド・C1~3カルボン酸ビニルコポリマーである。
β遮断剤は、上記式(I)で表される化合物またはその塩であり、
アミノ基を有する高分子化合物は、(メタ)アクリル酸メチル・(メタ)アクリル酸ブチル・(メタ)アクリル酸ジメチルアミノエチル・コポリマーであり、
多価カルボン酸エステルは、クエン酸トリエチルであり、
脂肪酸エステルは、ミリスチン酸イソプロピルであり、
アクリル系高分子化合物は、アクリル酸2-エチルヘキシル・アクリル酸ヒドロキシエチル・(メタ)アクリル酸グリシジル・酢酸ビニルコポリマーである。
なお、上記好ましい構成成分の組み合わせはいずれも、上述の高級アルコールをさらに含んでいてもよく、好ましくはC6~20アルコールであり、より好ましくは、セチルアルコール、ラウリルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール、オクチルドデカノールまたはセトステアリルアルコールであり、さらに好ましくはオレイルアルコールである。
本発明による組成物は、上述の通り、高用量のβ遮断剤を含有することができ、かつ長期間安定にそのβ遮断剤を保持しうる。よって、かかる組成物を経皮吸収製剤の薬物含有層として用いた場合、β遮断剤を長期間効率的に皮膚へ投与する上で有利である。よって、一つの態様によれば、経皮吸収製剤は、本発明による組成物からなる薬物含有層を少なくとも含んでなる。また、かかる薬物含有層は、そのまま経皮吸収製剤として利用してもよいが、β遮断剤の放出制御を勘案すれば、皮膚に貼付される側に、β遮断剤の皮膚への放出を制御しうる薬物透過性高分子膜を配置することが好ましい。さらに、経皮吸収製剤においては、上記薬物透過性高分子膜は皮膚に直接的に接触するように配置することが好ましい。このような薬物透過性高分子膜の配置は、高い薬物の皮膚透過速度を長期間維持し、薬物を効率的に皮膚に投与する上で有利である。そして、好ましい態様によれば、経皮吸収製剤は、皮膚側から順に、外膜、および薬物含有層を少なくとも含んでなる積層体と、該積層体を皮膚上に固定しうる固定手段とを含んでなり、薬物含有層が、本発明による組成物を含んでなり、外膜が、β遮断剤の皮膚への放出を制御しうる、薬物透過性高分子膜であり、積層体の皮膚接触面に配置されていることを特徴とする。
図1は、本発明による経皮吸収製剤の一実施形態を表す断面図である。
図1に示される通り、経皮吸収製剤1は、皮膚2側から順に、外膜3、薬物含有層4、および支持体層5を含む積層体6と、積層体6を皮膚2上に固定しうる固定手段7とを備えている。また、外膜3は、β遮断剤の皮膚2への放出を制御しうる薬物透過性高分子膜により構成されており、積層体6の皮膚接触面8に配置されている。
なお、上記粘着層10の他、薬物透過性膜の皮膚側の片面の一部には、薬物透過性膜が皮膚と直接的に接触しうる限り、経皮吸収製剤と皮膚との接着を補助するために接着剤をさらに塗布することも可能であり、本発明にはかかる態様も包含される。
また、カバーは、例えば、支持体層と同様の材料を用いることができる。
本発明による経皮吸収製剤の好ましい製造方法としては、以下の通りである。
まず、本発明による安定化組成物の構成成分を溶媒中で適宜混合し、溶媒中に安定化組成物を含む混合液を調整する。次に、この混合液を膏体溶液として用い、ライナー上に塗布する。次に、膏体溶液を60~120℃程度で乾燥させて薬物含有層を得、所望により、その上に支持体層をラミネートする。次に、薬物含有層からライナーを剥離し、ライナーが配置されていた薬物含有層の片面に薬物透過性膜をラミネートし、積層体を得る。次に、片面に粘着層が配置されたカバーを用意する。次に、カバーの粘着層側の片面と、積層体の支持体層側の片面とを張り合わせ、経皮吸収製剤を得る。なお、この際、粘着層が薬物透過性膜の皮膚側の片面の周縁部または端部を被覆するように、粘着層およびカバーのサイズを予め調整する。
本発明による経皮吸収製剤は、薬物を安定かつ効率的に生体に投与しうる。よって、経皮吸収製剤の貼付期間は、単回投与であっても長期間に設定をすることができ、好ましくは3~7日間、より好ましくは7日間程度とすることができる。また、かかる経皮吸収製剤中のβ遮断剤は顕著に安定化されており、乾燥剤等を用いなくとも、経皮吸収製剤は少なくとも1ヶ月以上安定に保管することができる。
この膏体溶液を、ポリエチレンテレフタレート製ライナー上に塗工し、70℃15分間乾燥させ、薬物含有層を得た。乾燥後の薬物含有層の重量は100g/m2となるように調整した。
この膏体溶液を、ポリエチレンテレフタレート製ライナー上に塗工し、70℃15分間乾燥させ、薬物含有層を得た。乾燥後の薬物含有層の重量は100g/m2となるように調整した。
この膏体溶液を、ポリエチレンテレフタレート製ライナー上に塗工し、70℃15分間乾燥させ、薬物含有層を得た。乾燥後の薬物含有層の重量は100g/m2となるように調整した。
in vitro ヒト皮膚透過試験
実施例1および2において薬物含有層と外膜とを張り合わせて得た積層体の一部を、皮膚接触面(適用面積4.5cm2)に外膜が配置されるように、ヒト皮膚の角質層上に設置した。これを皮膚表面が約32℃となるように温水を循環させたフロースルーセルにセットした。レシーバー液としてりん酸緩衝生理食塩液(pH 7.4)を使用し、5mL/hrで2時間毎に168時間までレシーバー液を回収した。回収した溶液について流量を測定し、HPLCによりβ遮断剤の累積薬物透過量を測定した。得られた結果から、1時間当たりの皮膚透過速度を算出した。
また、実施例1および2の経皮吸収製剤について、定常状態における皮膚透過速度(mcg/cm2/hr)は表1に示される通りであった。
薬物保存安定性試験
実施例1~3の経皮吸収製剤をアルミニウム包装袋にそれぞれ封入し、40℃で1ヶ月間保存した。一方、参考例1および2の経皮吸収製剤については、実施例1~3と同様にアルミニウム包装袋にそれぞれ封入し、40℃で1ヶ月間保存した。
結果は、表2に示される通りであった。試験開始後1ヶ月の時点において、参考例1および2では、薬物含有量の5%程度の低下が観察された。一方、実施例1~3では、薬物含有量は101.0~99.7%であり、薬物含有量の低下は観察されなかった。
なお、本試験における標準誤差は、約2%であった(n=5)。
薬物保存安定性試験
実施例1および3の経皮吸収製剤について、試験例2と同様の手法で、40℃で6ヶ月間の保存安定性を確認した。
なお、本試験における標準誤差は、約2%であった(n=5)。
Claims (22)
- β遮断剤、アミノ基を有する高分子化合物、多価カルボン酸エステル、脂肪酸エステル、およびアクリル系高分子化合物を含んでなる、β遮断剤の安定化組成物。
- 経皮吸収製剤用の、請求項1に記載の組成物。
- R1が、水素であり、
R2が、C1~5アルキルオキシ基で置換されていてもよいC1~4アルキルオキシC1~3アルキル基である、請求項3に記載の組成物。 - R1が水素であり、
R2がシクロプロピルメトキシエチル基またはイソプロポキシエトキシメチル基である、請求項4に記載の組成物。 - 前記β遮断剤の含量が10質量%以上である、請求項1に記載の組成物。
- 前記β遮断剤の含量が15~30質量%以上である、請求項1に記載の組成物。
- 前記アミノ基を有する高分子化合物が、(メタ)アクリル酸C1~6アルキル・(メタ)アクリル酸C1~6アルキル・(メタ)アクリル酸ジC1~6アルキルアミノC1~6アルキルコポリマーである、請求項1に記載の組成物。
- 前記アミノ基を有する高分子化合物が、(メタ)アクリル酸C1~3アルキル・(メタ)アクリル酸C1~3アルキル・(メタ)アクリル酸ジC1~3アルキルアミノC1~3アルキルコポリマーである、請求項1に記載の組成物。
- 前記多価カルボン酸エステルが、2~3価カルボン酸C1~6アルキルエステルである、請求項1に記載の組成物。
- 前記多価カルボン酸エステルが、クエン酸ジC1~3アルキルエステルまたはセバシン酸トリC1~3アルキルエステルである、請求項10に記載の組成物。
- 前記脂肪酸エステルが、C4~18脂肪酸C1~6アルキルエステルである、請求項1に記載の組成物。
- 前記脂肪酸エステルが、C12~16脂肪酸C1~3アルキルエステルである、請求項12に記載の組成物。
- 前記アクリル系高分子化合物が、(メタ)アクリル酸C1~10アルキル・(メタ)アクリル酸ヒドロキシC1~6アルキル・(メタ)アクリル酸C1~6アルキルエポキシド・C1~6カルボン酸ビニルコポリマーである、請求項1に記載の組成物。
- 前記アクリル系高分子化合物が、(メタ)アクリル酸C5~8アルキル・(メタ)アクリル酸ヒドロキシC1~3アルキル・(メタ)アクリル酸C1~3アルキルエポキシド・C1~3カルボン酸ビニルコポリマーである、請求項14に記載の組成物。
- 高級アルコールをさらに含んでなる、請求項1に記載の組成物。
- 前記高級アルコールが、C6~20アルコールである、請求項16に記載の組成物。
- 前記高級アルコールがオレイルアルコールである、請求項16に記載の組成物。
- 前記β遮断剤が、ビソプロロール、ベタキソロールまたはそれらの塩であり、
前記アミノ基を有する高分子化合物が、(メタ)アクリル酸メチル・(メタ)アクリル酸ブチル・(メタ)アクリル酸ジメチルアミノエチル・コポリマーであり、
前記多価カルボン酸エステルが、クエン酸ジエチルであり、
前記脂肪酸エステルが、ミリスチン酸イソプロピルであり、
前記アクリル系高分子化合物が、アクリル酸2-エチルヘキシル・アクリル酸ヒドロキシエチル・(メタ)アクリル酸グリシジル・酢酸ビニルコポリマーである、請求項1に記載の組成物。 - 皮膚側から順に、外膜、および薬物含有層を含んでなる積層体と、
該積層体を皮膚上に固定しうる固定手段と
を含んでなる、経皮吸収製剤であって、
前記薬物含有層が、請求項1に記載の組成物を含んでなり、
前記外膜が、β遮断剤の皮膚への放出を制御しうる、薬物透過性高分子膜であり、前記積層体の皮膚接触面に配置されていることを特徴とする、経皮吸収製剤。 - 前記外膜が、β遮断剤を透過し得る孔を有する微孔質膜である、請求項20に記載の経皮吸収製剤。
- 前記外膜が、ポリプロピレンまたはエチレン-酢酸ビニル共重合体からなる、請求項20に記載の経皮吸収製剤。
Priority Applications (6)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2010505733A JP5615697B2 (ja) | 2008-03-25 | 2009-03-25 | β遮断剤の安定化組成物およびそれを用いた経皮吸収製剤 |
US12/934,361 US20110104247A1 (en) | 2008-03-25 | 2009-03-25 | Composition for stabilizing beta-blocker and transdermally absorbable preparation comprising the same |
EP09724768.8A EP2269653A4 (en) | 2008-03-25 | 2009-03-25 | COMPOSITION FOR THE STABILIZATION OF BLOCKER AND THE COMPOSITION COMPRISING TRANSDERMAL ABSORBABLE PREPARATION |
AU2009229993A AU2009229993A1 (en) | 2008-03-25 | 2009-03-25 | Composition for stabilizing beta-blocker, and transdermally absorbable preparation comprising the composition |
CN2009801146027A CN102026664B (zh) | 2008-03-25 | 2009-03-25 | 稳定化β阻断剂的组合物以及含有该组合物的透皮吸收制剂 |
CA2719601A CA2719601A1 (en) | 2008-03-25 | 2009-03-25 | A composition for stabilizing .beta.-blocker and transdermally absorbable preparation comprising the same |
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2008-077903 | 2008-03-25 | ||
JP2008077903 | 2008-03-25 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
WO2009119672A1 true WO2009119672A1 (ja) | 2009-10-01 |
Family
ID=41113863
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
PCT/JP2009/055965 WO2009119673A1 (ja) | 2008-03-25 | 2009-03-25 | 経皮吸収製剤 |
PCT/JP2009/055964 WO2009119672A1 (ja) | 2008-03-25 | 2009-03-25 | β遮断剤の安定化組成物およびそれを用いた経皮吸収製剤 |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
PCT/JP2009/055965 WO2009119673A1 (ja) | 2008-03-25 | 2009-03-25 | 経皮吸収製剤 |
Country Status (9)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20110104247A1 (ja) |
EP (2) | EP2269593B1 (ja) |
JP (2) | JP5615697B2 (ja) |
KR (2) | KR101601335B1 (ja) |
CN (2) | CN102026629B (ja) |
AU (2) | AU2009229994B2 (ja) |
CA (2) | CA2719605C (ja) |
ES (1) | ES2672025T3 (ja) |
WO (2) | WO2009119673A1 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2016204260A1 (ja) * | 2015-06-17 | 2016-12-22 | 日東電工株式会社 | ビソプロロール含有貼付製剤 |
Families Citing this family (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20110104247A1 (en) * | 2008-03-25 | 2011-05-05 | Takeshi Ito | Composition for stabilizing beta-blocker and transdermally absorbable preparation comprising the same |
CN101716163B (zh) * | 2009-12-24 | 2013-07-31 | 沈阳药科大学 | 一种来曲唑靶向定位缓释透皮贴剂及其制备方法 |
JP5776079B2 (ja) * | 2010-02-26 | 2015-09-09 | 日東電工株式会社 | ビソプロロール含有貼付製剤 |
JP5412323B2 (ja) * | 2010-02-26 | 2014-02-12 | 日東電工株式会社 | 貼付製剤 |
FR2971449B1 (fr) * | 2011-02-14 | 2013-02-08 | Diatex | Complexe multicouche et son utilisation pour la fabrication de pieces en materiau composite, procede de fabrication d'une telle piece |
US9351924B2 (en) | 2011-03-11 | 2016-05-31 | Snu R&Db Foundation | Drug delivery system including laminated structure |
WO2012124869A1 (ko) * | 2011-03-11 | 2012-09-20 | 서울대학교산학협력단 | 적층 구조를 포함하는 약물 전달 시스템 |
US10695335B2 (en) | 2014-03-06 | 2020-06-30 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Patch preparation |
US9656441B2 (en) * | 2015-01-08 | 2017-05-23 | Alfred E. Tiefenbacher ( Gmbh & Co. Kg) | Transdermal patch |
CN107028916B (zh) * | 2016-02-04 | 2020-05-12 | 北京泰德制药股份有限公司 | 含有布比卡因或其药用盐的皮肤外用制剂 |
US20200138732A1 (en) * | 2017-06-23 | 2020-05-07 | Nichiban Co., Ltd. | Adhesive Skin Patch with Support Liner and Manufacturing Method of the Same |
GB2579651B (en) * | 2018-12-10 | 2021-02-10 | Dermal Diagnostics Ltd | Attachment of membranes for transdermal devices |
CN114599350A (zh) * | 2019-10-21 | 2022-06-07 | 美德阿利克斯株式会社 | 层叠型粘贴剂 |
Citations (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0489429A (ja) * | 1990-07-27 | 1992-03-23 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | 経皮吸収用製剤 |
JPH0769869A (ja) * | 1993-08-27 | 1995-03-14 | Nitto Denko Corp | ブニトロロール含有貼付製剤 |
WO2002069942A1 (fr) * | 2001-03-07 | 2002-09-12 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Timbre adhesif |
JP2002308762A (ja) | 2001-04-11 | 2002-10-23 | Nichiko Pharmaceutical Co Ltd | ビソプロロール含有製剤 |
JP2004083523A (ja) * | 2002-08-28 | 2004-03-18 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 貼付剤 |
JP2005519054A (ja) * | 2002-01-09 | 2005-06-30 | レーム ゲゼルシャフト ミツト ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディートゲゼルシャフト | 皮膚または経皮吸収治療システムのための接着剤および結合剤 |
WO2005072716A1 (ja) | 2004-01-30 | 2005-08-11 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 貼付剤入り包装袋 |
WO2006082728A1 (ja) * | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 経皮吸収貼付剤 |
WO2007029781A1 (ja) | 2005-09-09 | 2007-03-15 | Nitto Denko Corporation | ビソプロロール含有貼付製剤 |
WO2007058190A1 (ja) * | 2005-11-16 | 2007-05-24 | Tokai University Educational System | 薬剤放出制御組成物および薬剤放出性医療器具 |
JP2007284378A (ja) * | 2006-04-17 | 2007-11-01 | Saitama Daiichi Seiyaku Kk | 選択的セロトニン再取込阻害成分を含有する製剤 |
JP2008077903A (ja) | 2006-09-20 | 2008-04-03 | Toyota Motor Corp | 燃料電池用電極及び燃料電池 |
Family Cites Families (24)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4605548A (en) * | 1983-05-31 | 1986-08-12 | Nitto Electric Industrial Co., Ltd. | Drug administration material |
US4573996A (en) | 1984-01-03 | 1986-03-04 | Jonergin, Inc. | Device for the administration of an active agent to the skin or mucosa |
US4756710A (en) * | 1985-04-05 | 1988-07-12 | Merck & Co., Inc. | pH-Mediated drug delivery system |
DE3522060A1 (de) * | 1985-06-20 | 1987-01-08 | Liedtke Pharmed Gmbh | Arzneipflaster fuer systemische anwendungen |
US5196202A (en) | 1986-09-01 | 1993-03-23 | Teikoku Seiyaku Kabushiki Kaisha | Sustained release dosage form |
JPH0794384B2 (ja) | 1986-09-01 | 1995-10-11 | 帝国製薬株式会社 | 徐放性口腔内用製剤 |
CA2117546A1 (en) * | 1993-08-27 | 1995-02-28 | Takateru Muraoka | Medical adhesive sheet |
JPH07145061A (ja) * | 1993-11-25 | 1995-06-06 | Sekisui Chem Co Ltd | 経皮吸収製剤 |
US6413330B1 (en) * | 1998-10-12 | 2002-07-02 | Sambo Copper Alloy Co., Ltd. | Lead-free free-cutting copper alloys |
AU5325000A (en) | 1999-06-05 | 2000-12-28 | David Houze | Solubility enhancement of drugs in transdermal drug delivery systems and methodsof use |
JP2001039873A (ja) * | 1999-08-02 | 2001-02-13 | Nichiban Co Ltd | 経皮吸収型排尿障害治療剤 |
US6471986B1 (en) * | 2000-07-31 | 2002-10-29 | Schering Plough Healthcare Products, Inc. | Corn, callus and wart removing pads |
JP2003063954A (ja) | 2001-08-24 | 2003-03-05 | Saitama Daiichi Seiyaku Kk | リザーバー型貼付剤 |
DE602005013490D1 (de) | 2004-02-23 | 2009-05-07 | Euro Celtique Sa | Missbrauchsichere transdermale abgabevorrichtung für opioide, enthaltend opioidantagonist in form von mikrokügelchen |
JPWO2005115355A1 (ja) * | 2004-05-28 | 2008-03-27 | 久光製薬株式会社 | 貼付製剤 |
MX2007004315A (es) * | 2004-10-08 | 2008-03-11 | Noven Pharma | Dispositivo para suministro transdermico de farmaco que incluye un respaldo oclusivo. |
CN100353934C (zh) * | 2004-11-04 | 2007-12-12 | 王睿 | 治疗高血压的复方药物经皮控释给药贴片及其制备方法 |
US20090012181A1 (en) * | 2005-01-31 | 2009-01-08 | Satoshi Amano | Patch |
WO2007023791A1 (ja) * | 2005-08-22 | 2007-03-01 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 外用剤 |
JP4522347B2 (ja) * | 2005-09-13 | 2010-08-11 | シャープ株式会社 | ファクシミリ複合機 |
CN101370486B (zh) * | 2005-12-09 | 2012-12-05 | 北京康倍得医药技术开发有限公司 | 含有硝酸异山梨酯和比索洛尔的透皮贴剂 |
WO2007129427A1 (ja) * | 2006-05-08 | 2007-11-15 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | 抗認知症薬物の経皮吸収製剤 |
NZ584190A (en) * | 2007-10-15 | 2012-09-28 | Alza Corp | Once-a-day replacement transdermal administration of fentanyl |
US20110104247A1 (en) * | 2008-03-25 | 2011-05-05 | Takeshi Ito | Composition for stabilizing beta-blocker and transdermally absorbable preparation comprising the same |
-
2009
- 2009-03-25 US US12/934,361 patent/US20110104247A1/en not_active Abandoned
- 2009-03-25 AU AU2009229994A patent/AU2009229994B2/en active Active
- 2009-03-25 AU AU2009229993A patent/AU2009229993A1/en not_active Abandoned
- 2009-03-25 KR KR1020107023706A patent/KR101601335B1/ko active IP Right Grant
- 2009-03-25 EP EP09726157.2A patent/EP2269593B1/en active Active
- 2009-03-25 ES ES09726157.2T patent/ES2672025T3/es active Active
- 2009-03-25 WO PCT/JP2009/055965 patent/WO2009119673A1/ja active Application Filing
- 2009-03-25 JP JP2010505733A patent/JP5615697B2/ja active Active
- 2009-03-25 CA CA2719605A patent/CA2719605C/en active Active
- 2009-03-25 KR KR1020107023588A patent/KR20100134058A/ko active IP Right Grant
- 2009-03-25 CA CA2719601A patent/CA2719601A1/en not_active Abandoned
- 2009-03-25 WO PCT/JP2009/055964 patent/WO2009119672A1/ja active Application Filing
- 2009-03-25 CN CN200980114560.7A patent/CN102026629B/zh active Active
- 2009-03-25 CN CN2009801146027A patent/CN102026664B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2009-03-25 JP JP2010505734A patent/JP5591685B2/ja active Active
- 2009-03-25 EP EP09724768.8A patent/EP2269653A4/en not_active Withdrawn
- 2009-03-25 US US12/934,425 patent/US8974817B2/en active Active
Patent Citations (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0489429A (ja) * | 1990-07-27 | 1992-03-23 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | 経皮吸収用製剤 |
JPH0769869A (ja) * | 1993-08-27 | 1995-03-14 | Nitto Denko Corp | ブニトロロール含有貼付製剤 |
WO2002069942A1 (fr) * | 2001-03-07 | 2002-09-12 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Timbre adhesif |
JP2002308762A (ja) | 2001-04-11 | 2002-10-23 | Nichiko Pharmaceutical Co Ltd | ビソプロロール含有製剤 |
JP2005519054A (ja) * | 2002-01-09 | 2005-06-30 | レーム ゲゼルシャフト ミツト ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディートゲゼルシャフト | 皮膚または経皮吸収治療システムのための接着剤および結合剤 |
JP2004083523A (ja) * | 2002-08-28 | 2004-03-18 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 貼付剤 |
WO2005072716A1 (ja) | 2004-01-30 | 2005-08-11 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 貼付剤入り包装袋 |
WO2006082728A1 (ja) * | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 経皮吸収貼付剤 |
WO2007029781A1 (ja) | 2005-09-09 | 2007-03-15 | Nitto Denko Corporation | ビソプロロール含有貼付製剤 |
WO2007058190A1 (ja) * | 2005-11-16 | 2007-05-24 | Tokai University Educational System | 薬剤放出制御組成物および薬剤放出性医療器具 |
JP2007284378A (ja) * | 2006-04-17 | 2007-11-01 | Saitama Daiichi Seiyaku Kk | 選択的セロトニン再取込阻害成分を含有する製剤 |
JP2008077903A (ja) | 2006-09-20 | 2008-04-03 | Toyota Motor Corp | 燃料電池用電極及び燃料電池 |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
See also references of EP2269653A4 * |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2016204260A1 (ja) * | 2015-06-17 | 2016-12-22 | 日東電工株式会社 | ビソプロロール含有貼付製剤 |
JP2017008037A (ja) * | 2015-06-17 | 2017-01-12 | 日東電工株式会社 | ビソプロロール含有貼付製剤 |
RU2725071C2 (ru) * | 2015-06-17 | 2020-06-29 | Тоа Эйо Лтд. | Адгезивный препарат, содержащий бисопролол |
US10717904B2 (en) | 2015-06-17 | 2020-07-21 | Toa Eiyo Ltd. | Adhesive preparation containing bisoprolol |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN102026629B (zh) | 2015-01-14 |
JP5591685B2 (ja) | 2014-09-17 |
CN102026664A (zh) | 2011-04-20 |
EP2269593A1 (en) | 2011-01-05 |
CA2719601A1 (en) | 2009-10-01 |
KR20100134058A (ko) | 2010-12-22 |
JP5615697B2 (ja) | 2014-10-29 |
KR20100126830A (ko) | 2010-12-02 |
AU2009229994A1 (en) | 2009-10-01 |
JPWO2009119672A1 (ja) | 2011-07-28 |
ES2672025T3 (es) | 2018-06-12 |
EP2269593A4 (en) | 2013-10-23 |
EP2269593B1 (en) | 2018-05-02 |
JPWO2009119673A1 (ja) | 2011-07-28 |
AU2009229993A1 (en) | 2009-10-01 |
CN102026629A (zh) | 2011-04-20 |
EP2269653A1 (en) | 2011-01-05 |
CN102026664B (zh) | 2013-05-29 |
WO2009119673A1 (ja) | 2009-10-01 |
CA2719605A1 (en) | 2009-10-01 |
EP2269653A4 (en) | 2013-10-23 |
US20110104215A1 (en) | 2011-05-05 |
US20110104247A1 (en) | 2011-05-05 |
US8974817B2 (en) | 2015-03-10 |
CA2719605C (en) | 2016-07-12 |
AU2009229994B2 (en) | 2015-04-16 |
KR101601335B1 (ko) | 2016-03-08 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5615697B2 (ja) | β遮断剤の安定化組成物およびそれを用いた経皮吸収製剤 | |
JP5122445B2 (ja) | 抗認知症薬物の経皮吸収製剤 | |
KR101853082B1 (ko) | 활성제층 및 활성제 변환층을 포함하는 경피 조성물 | |
JP5800715B2 (ja) | 抗認知症薬物の経皮吸収製剤 | |
JP5190358B2 (ja) | 経皮吸収型製剤 | |
US20090299304A1 (en) | Stabilized transdermal drug delivery system | |
JP5795264B2 (ja) | 抗認知症薬物の経皮吸収製剤 | |
EP2286814A1 (en) | Transdermal preparation containing palonosetron | |
IE912181A1 (en) | Patch with a high content of softening ingredients | |
TWI341735B (en) | Adhesive preparations | |
WO2009026135A2 (en) | Controlled transdermal bisoprolol delivery system | |
KR100929560B1 (ko) | 그라니세트론을 함유한 매트릭스 형태의 경피 흡수제 | |
EP1986618A2 (en) | Adhesive preparation comprising sufentanil and methods of using the same | |
KR101353478B1 (ko) | 펜타닐을 함유하는 경피투여용 패취 제제 | |
EP2371360B1 (en) | Selegiline-containing adhesive preparation | |
WO2011074637A1 (ja) | 抗認知症薬物の経皮吸収製剤 | |
KR20130039977A (ko) | 펜타닐을 유효성분으로 하는 경피제 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
WWE | Wipo information: entry into national phase |
Ref document number: 200980114602.7 Country of ref document: CN |
|
121 | Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application |
Ref document number: 09724768 Country of ref document: EP Kind code of ref document: A1 |
|
DPE1 | Request for preliminary examination filed after expiration of 19th month from priority date (pct application filed from 20040101) | ||
WWE | Wipo information: entry into national phase |
Ref document number: 2719601 Country of ref document: CA Ref document number: 2010505733 Country of ref document: JP Ref document number: 2009229993 Country of ref document: AU |
|
NENP | Non-entry into the national phase |
Ref country code: DE |
|
WWE | Wipo information: entry into national phase |
Ref document number: 2074/MUMNP/2010 Country of ref document: IN |
|
ENP | Entry into the national phase |
Ref document number: 2009229993 Country of ref document: AU Date of ref document: 20090325 Kind code of ref document: A Ref document number: 20107023588 Country of ref document: KR Kind code of ref document: A |
|
WWE | Wipo information: entry into national phase |
Ref document number: 2009724768 Country of ref document: EP |
|
WWE | Wipo information: entry into national phase |
Ref document number: 12934361 Country of ref document: US |