WO2005082417A1 - Polvo de xilitol directamente comprimible - Google Patents

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WO2005082417A1
WO2005082417A1 PCT/ES2005/070014 ES2005070014W WO2005082417A1 WO 2005082417 A1 WO2005082417 A1 WO 2005082417A1 ES 2005070014 W ES2005070014 W ES 2005070014W WO 2005082417 A1 WO2005082417 A1 WO 2005082417A1
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WO
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xylitol
xylitol powder
dextrin
powder according
dry weight
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PCT/ES2005/070014
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Inventor
Joaquin Lizano Iglesias
Joan Carles Font Mestres
Original Assignee
Enrique Bernat F., S.A.
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Publication date
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin

Definitions

  • This invention relates to compositions for the manufacture of tablets in the field of the food, cosmetic and pharmaceutical industry.
  • Sucrose is the main sweetener used in pharmacy and in the food industry.
  • the excessive consumption of sugars is related to various physiological disorders such as obesity and caries development.
  • the current trend therefore, is to reduce the excessive consumption of sugars.
  • Xylitol As substitutes for sucrose there are products on the market with a caloric value lower than that of sucrose and, in addition, with anticariogenic properties. Among them, xylitol stands out due to its excellent properties.
  • Xylitol (formula I) is a natural alcohol that has a sweetening power very similar to that of sucrose and a lower caloric content. Xylitol decreases the incidence of caries, hinders the adhesion of bacteria to dental plaque, contributes to the remineralization of the tooth, and even reverses incipient caries (cf. KK Makinen et al., "Xylitol chewing gums and caries rates: a 40 -month cohort study ", J. Dent. Res.
  • xylitol is as a tablet constituent in the pharmaceutical, cosmetic and food fields.
  • tablets are used to administer active substances with a suitable size, shape and texture (eg for chewing, sucking, swallowing or dissolving).
  • xylitol is used to obtain sweet tablets. Due to its cooling and anti-cryogenic effect, it is also excellent for oral and dental health products.
  • Xylitol tablets are usually made by compression or direct molding of the powder previously mixed and prepared for it. In order to use a powder in modern high-production machines, some conditions have to be met. One of them is that the mixture of powders to be compressed must be sufficiently fluid for the powder to correctly fill the molding dies. In addition, the mixture of ingredients must be homogeneous so that all tablets maintain the correct ratio between their ingredients. Xylitol, however, does not have good characteristics to be compressed. It has insufficient flow to work with machines of high production and poor mixing, as it has a tendency to form lumps. The cohesion or compressibility shown by pills made from xylitol is very small, whether the xylitol is in crystalline form or if it is ground and sifted, and the resulting pills do not maintain their commercial quality, easily falling apart.
  • Pre-granulation of the powder is usually used to confer powdered materials to be compressed.
  • granulation consists of a physical mixing treatment in which a specific binder is added.
  • binders have been proposed which, added in the granulation stage, improve the properties of granulated xylitol powder.
  • a first attempt is based on the addition of polyols such as sorbitol, mannitol or lactitol (cf. US 5,958,471; US 2003/0039684 and ES 2,041,346).
  • polydextrose also have serious limitations for this type of applications.
  • One of the most important limitations is that the hardness values of the tablets are the minimum to be able to use industrial machines without compressing the resulting tablets.
  • polydextrose are very soluble in water (up to 70-80%), the viscosity of the solutions is very high. This hinders the intimate mixing of the components in the granulation mill.
  • polydextrose are hygroscopic, just like CMC, affecting the stability of the tablets once made. Due to the hygroscopicity and viscosity properties mentioned, CMC and polydextrose are more suitable for other applications such as the manufacture of ice cream, sauces, creams and jams.
  • the inventors have surprisingly found that the use of dextrin as a binder in xylitol granulation makes it possible to achieve properties of hardness, friability and palatability suitable in tablets made from these granules.
  • the present invention provides a granulated and directly compressible xylitol powder comprising xylitol as a major component and dextrin, the dextrin being in a proportion of 1-10% by dry weight.
  • dextrin is present in a proportion of 3-5%, and more preferably 3.5% by dry weight.
  • Dextrin is a product formed during the course of fractionation of starch to glucose. It owes its name to the property that its solutions have of being intensely dextrogyran to the polarimetric examination, that is, they divert the polarized light to the right. Wheat or corn dextrin with a high soluble fiber content, with a polymerization degree between 12 and 25 is preferred for this invention. In a particular embodiment of the invention, dextrin comprises 60-95% dry weight of Soluble fiber. In another particular embodiment, dextrin comprises 80-90% dry weight of soluble fiber, and more preferably 85% dry weight of soluble fiber.
  • a preferred dextrin for this invention is composed of branched glucose chains of between 12 and 25 monomers, where the glycosidic bonds maintain the following proportion: 41% of alpha (1-4), 32% of alpha (1-6), 13 % of alpha (1-2) and 14% of alpha (1-3).
  • Fiber is the part of food that is not digested by the body because it lacks the enzymes necessary for its degradation. It is classified as soluble fiber or insoluble fiber, according to its ability to be dissolved in water. Naturally, soluble fiber is found in various cereals, fruits and legumes. Fiber consumption has been shown to reduce cholesterol and LDL levels (low density lipoproteins, "low density lipoproteins") in the blood. In addition, the fiber has the capacity to retain water, increasing the volume of feces and facilitating intestinal transit. Thus, with the use of dextrin as a binder, a granulated and directly compressible xylitol powder is obtained with the healthy properties that fiber provides.
  • the preferred xylitol to form the granulate is a sieved milled xylitol of particle size less than 120 microns, but can be split from different grain sizes to get slightly different granules.
  • the granulated and directly compressible xylitol powder of the present invention may contain intensive sweeteners or mixtures of intensive sweeteners, such as aspartame, acesulfame K, saccharin and its salts, cyclamate and its salts, neohesperidine dihydrocalcone , thaumatine, neotame and sucralose.
  • intensive sweeteners or mixtures of intensive sweeteners such as aspartame, acesulfame K, saccharin and its salts, cyclamate and its salts, neohesperidine dihydrocalcone , thaumatine, neotame and sucralose.
  • at least one nutrient selected from the group consisting of vitamins, minerals, anthocyanins, polyphenols, soy protein, plant extracts and amino acids is added to the granulated xylitol powder.
  • At least one food or cosmetic dye is added, both authorized by the applicable legislation.
  • at least one nutrient considered prebiotic and / or probiotic is added.
  • at least one pharmaceutical active ingredient and / or a cosmetic active ingredient is added (mouth and tooth care products are considered cosmetic in this invention).
  • the granulation of the xylitol powder of the present invention is carried out with the conventional granulation methods known to those skilled in the art.
  • the present invention also relates to obtaining tablets or tablets resulting from the compression of the granulated and directly compressible xylitol powder described above.
  • the tablets may be chewable, effervescent, coated, delayed release, multilayer, etc.
  • the tablets are made directly by compression of the powder previously mixed and prepared for it.
  • the compression can be broken down into three stages: filling of the molding matrix, compression (single or double), and ejection of the tablet.
  • the correct filling of the dies depends on the correct flow of the powder to be compressed, and on the speed of the compression machine. Compression parameters are adjusted according to the weight and diameter of the tablet, while the ejection requires the correct lubrication of the powder mixture, generally, by adding some lubricant in the mixture in the necessary amount.
  • the granulated and directly compressible xylitol powder of the invention has very good compression properties.
  • the density of high soluble fiber dextrin is low enough in solutions of up to 60% by weight to allow proper spraying on the xylitol in the granulation mill. Thus an intimate mixture is achieved in the mill.
  • the flow properties in the compression machine are improved.
  • the tablets made from the powder reach significantly higher hardness values and lower friability. The tablets maintain the desired sweetness as well as all the healthy properties of xylitol and the prebiotic effect of the fiber.
  • the term “hardness” refers to the force that the tablet is able to withstand until it breaks.
  • the term “friability” refers to the amount of dust that is released by friction.
  • binder is meant a material capable of joining fragments of one or more substances and giving cohesion to the whole by exclusively physical effects.
  • tablet, tablet and tablet are used with the same meaning.
  • the xylitol to form the granulate is a sieved milled xylitol of particle size less than 120 microns.
  • the binder used is Nutrióse ® FB dextrin (Roquette) with a high soluble fiber content (85% fiber soluble according to the method "AOAC official method 2001.03").
  • Xylitol powder was used in a vertical mixer continuously granulating the back mix, at a flow of 1000 kg / h.
  • the 60% Nutrióse ® FB solution it was injected at 100 liters / hour on a mixer that rotated at 3200 rpm.
  • the resulting product, after sieving, was dried in a four-stage oven at 60 ° C, 45 ° C, and between 20 ° C and 25 ° C in the last two stages.
  • the resulting product was screened and its humidity was less than 0.5%, while its apparent density was 0.72-0.76 g / ml.
  • the flow obtained was adequate for high production compressing machines.
  • Lubricant (hydrogenated vegetable oil powder) 1.0% Aspartame 0.6%
  • the granulate obtained exhibited excellent flow and compressibility using a standard high production compressor equipment such as the Fette P3090. Tablets of 7.5 mm in diameter, 4.5 mm in height and 200 mg in weight were obtained, at productivities of 350,000 units / hour.

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Abstract

La invención proporciona un polvo de xilitol granulado y directamente comprimible que comprende xilitol como componente mayoritario y dextrina, estando la dextrina en una proporción del 1-10% en peso seco. En particular, la dextrina está presente en una proporción de 3.5% en peso seco y ésta comprende un 85% en peso seco de fibra soluble. Los comprimidos realizados a partir del polvo de xilitol muestran una elevada dureza, baja friabilidad y una excelente palatabilidad. Mantienen el dulzor deseado así como todas las propiedades saludables del xilitol, aportando el efecto prebiótico de la fibra.

Description

Polvo de xilitol directamente comprimible
Esta invención está relacionada con composiciones para la fabricación de comprimidos en el campo de la industria alimentaria, cosmética y farmacéutica.
ESTADO DE LA TÉCNICA ANTERIOR
La sacarosa es el principal edulcorante utilizado en farmacia y en la industria alimentaria. No obstante, el excesivo consumo de azúcares está relacionado con diversas alteraciones fisiológicas como p.ej. la obesidad y el desarrollo de caries. La tendencia actual, por lo tanto, es reducir el excesivo consumo de azúcares.
Como sustitutos de la sacarosa existen en el mercado productos con un valor calórico inferior al de la sacarosa y, además, con propiedades anticariógenicas. Entre ellos destaca el xilitol debido a sus excelentes propiedades. El xilitol (fórmula I) es un alcohol natural que tiene un poder edulcorante muy similar al de la sacarosa y un contenido calórico inferior a ésta. El xilitol disminuye la incidencia de caries, dificulta la adhesión de bacterias a la placa dental, contribuye a la remineralización del diente, e incluso revierte las caries incipientes (cfr. K.K. Makinen et al., "Xylitol chewing gums and caries rates: a 40-month cohort study", J. Dent. Res. 1995, vol. 74, pp. 1904-13; T. Kontiokari et al., "Antiadhesive effects of xylitol on otopathogenic bacteria", J. Antimicrob. Chemother. 1998, vol. 41 , pp. 563- 5; W.H. Bowen et al., "The effects of sucralose, xylitol, and sorbitol on remineralization of caries lesions in rats", J. Dent. Res. 1992, vol 71 , pp. 166- 8). También se usa en el tratamiento de ciertos tipos de otitis y para favorecer la absorción intestinal del calcio. Su entalpia de fusión, muy negativa, hace que el producto final provoque en la boca un efecto refrescante (efecto "cooling") muy agradable. C | hL ¿OH HC 1 -OH
HO -C 1 H HC 1 -OH CH2OH O)
Una de las aplicaciones del xilitol es como constituyente de tabletas en los campos farmacéutico, cosmético y alimentario. En el campo farmacéutico, las tabletas se utilizan para administrar sustancias activas con un tamaño, forma y textura adecuados (p.ej. para masticar, chupar, tragar o disolver). En alimentación y, especialmente en confitería, el xilitol se utiliza para la obtención de tabletas dulces. Debido a su efecto refrescante y anticariogénico, también es excelente para productos de salud bucal y dental.
Las pastillas de xilitol se realizan normalmente por compresión o moldeo directo del polvo previamente mezclado y preparado para ello. Para poder utilizar un polvo en las modernas máquinas de alta producción, han de cumplirse algunas condiciones. Una de ellas es que la mezcla de polvos a comprimir debe ser suficientemente fluida para que el polvo rellene correctamente las matrices de moldeo. Además, la mezcla de ingredientes debe ser homogénea para que todos los comprimidos mantengan la proporción correcta entre sus ingredientes. El xilitol, sin embargo, no presenta unas características buenas para ser comprimido. Tiene un flujo insuficiente para trabajar con máquinas de elevada producción y mezcla mal, pues tiene tendencia a formar grumos. La cohesión o compresibilidad que muestran las pastillas fabricadas a partir de xilitol es muy pequeña, tanto si el xilitol está en forma cristalina como si está en forma molida y tamizada, y las pastillas resultantes no mantienen su calidad comercial, deshaciéndose con facilidad.
La granulación previa del polvo, con una posible etapa posterior de secado, se utiliza habitualmente para conferir a los materiales en polvo aptitudes para ser comprimidos. En general, la granulación consiste en un tratamiento físico de mezclado en el que se adiciona un aglomerante determinado. Se han propuesto varios aglomerantes que, adicionados en la etapa de granulación, mejoran las propiedades del polvo de xilitol granulado. Un primer intento se basa en la adición de polioles como el sorbitol, el manitol o el lactitol (cfr. US 5.958.471 ; US 2003/0039684 y ES 2.041.346). Sin embargo, los polioles (también clasificados como hidrolizados hidrogenados de almidón) perjudican la estabilidad de los productos finales frente a la humedad y otros agentes de degradación de comprimidos, y en ocasiones, perjudican la palatabilidad del producto final. También se han propuesto métodos de granulación de xilitol con carboximetilcelulosa (CMC) y polidextrosas (cfr. US 5.204.115). Estos productos tienen serios inconvenientes. Por un lado, la cantidad de CMC añadida necesaria para estas aplicaciones puede sobrepasar los niveles máximos permitidos en ciertas legislaciones. Además, soluciones de CMC de más de 10% adquieren viscosidades superiores a 65000 cp (centipoises), por lo que sólo se puede utilizar en procedimientos de granulación por lotes, sin que sea posible su aplicación en procedimientos en continuo. Por otro lado, las polidextrosas también presentan serias limitaciones para este tipo de aplicaciones. Una de las limitaciones más importantes es que los valores de dureza de los comprimidos son los mínimos para poder utilizar máquinas industriales de comprimir sin que se deshagan los comprimidos resultantes. Además, aunque las polidextrosas son muy solubles en agua (hasta el 70- 80%), la viscosidad de las soluciones es muy elevada. Esto dificulta la mezcla íntima de los componentes en el molino de granulación. Por último, las polidextrosas son higroscópicas, igual que la CMC, afectando a la estabilidad de los comprimidos una vez realizados. Por las propiedades de higroscopicidad y viscosidad citadas, la CMC y las polidextrosas son más adecuadas para otras aplicaciones como la fabricación de helados, salsas, cremas y mermeladas.
Así pues, del estado de la técnica en el sector se deduce que resulta deseable proporcionar nuevos agentes aglomerantes para la granulación y posterior compresión de composiciones basadas en xilitol, que superen algunas de las serias limitaciones antes indicadas y que tengan efectos beneficiosos adicionales.
EXPLICACIÓN DE LA INVENCIÓN
Los inventores han encontrado sorprendentemente que el uso de dextrina como aglomerante en la granulación de xilitol permite alcanzar las propiedades de dureza, friabilidad y palatabilidad adecuadas en pastillas fabricadas a partir de estos granulados.
Así, la presente invención proporciona un polvo de xilitol granulado y directamente comprimible que comprende xilitol como componente mayoritario y dextrina, estando la dextrina en una proporción del 1-10% en peso seco. En una realización particular de la invención, la dextrina está presente en una proporción del 3-5%, y más preferiblemente del 3.5% en peso seco.
La dextrina es un producto formado durante el curso de fraccionamiento del almidón a glucosa. Debe su nombre a la propiedad que tienen sus soluciones de ser intensamente dextrógiras al examen polarimétrico, es decir, desvian la luz polarizada hacia la derecha. Se prefiere para esta invención, la dextrina de trigo o maíz con un elevado contenido en fibra soluble, con un grado de polimerización entre 12 y 25. En una realización particular de la invención, la dextrina comprende un 60-95% en peso seco de fibra soluble. En otra realización particular la dextrina comprende un 80-90% en peso seco de fibra soluble, y más preferentemente un 85% en peso seco de fibra soluble. Una dextrina preferida para esta invención está compuesta por cadenas ramificadas de glucosa de entre 12 y 25 monómeros, donde los enlaces glucosídicos mantienen la siguiente proporción: 41% de alfa(1-4), 32% de alfa(1-6), 13% de alfa(1-2) y 14% de alfa(1-3).
La fibra es la parte del alimento que no es digerida por el organismo porque éste carece de los enzimas necesarios para su degradación. Se clasifica como fibra soluble o fibra insoluble, de acuerdo con su capacidad para ser disuelta en agua. De forma natural, la fibra soluble se encuentra en diversos cereales, frutas y legumbres. Se ha demostrado que el consumo de fibra reduce los niveles de colesterol y de LDL (lipoproteínas de baja densidad, "low density lipoproteins") en sangre. Además la fibra tiene capacidad para retener el agua, aumentando el volumen de las heces y facilitando el tránsito intestinal. Así, con el uso de la dextrina como aglomerante, se obtiene un polvo de xilitol granulado y directamente comprimible con las propiedades saludables que la fibra proporciona.
El xilitol preferido para formar el granulado es un xilitol molido tamizado de tamaño de partícula inferior a 120 mieras, pero puede partirse de tamaños de grano diferentes para conseguir granulados ligeramente distintos.
Además de xilitol y dextrina, el polvo de xilitol granulado y directamente comprimible de la presente invención puede contener edulcorantes intensivos o mezclas de edulcorantes intensivos, como el aspartamo, el acesulfamo K, sacarina y sus sales, el ciclamato y sus sales, la neohesperidina dihidrocalcona, la taumatina, el neotamo y la sucralosa. En otra realización particular de la invención se adiciona al polvo de xilitol granulado al menos un nutriente seleccionado del grupo que consiste en vitaminas, minerales, antocianos, polifenoles, proteína de soja, extractos vegetales y aminoácidos. En otra realización particular, se adiciona al menos un colorante alimentario o cosmético, ambos autorizados por la legislación aplicable. En otra realización particular de la invención, se adiciona al menos un nutriente considerado prebiótico y/o probiótico. Finalmente, en otra realización particular, se adiciona al menos un principio activo farmacéutico y/o un principio activo cosmético (los productos para el cuidado de la boca y los dientes se consideran en esta invención como cosméticos). Con todo ello se intentará conseguir un polvo de xilitol granulado y directamente comprimible que tenga la máxima cantidad de xilitol y los comprimidos resultantes conserven las propiedades de dureza, friabilidad y palatabilidad óptimas.
La granulación del polvo de xilitol de la presente invención se lleva a cabo con los métodos de granulación convencionales conocidos por los expertos en la materia.
La presente invención se refiere también a la obtención de comprimidos o pastillas que resultan de la compresión del polvo de xilitol granulado y directamente comprimible que se ha descrito antes. Los comprimidos pueden ser masticables, efervescentes, recubiertos, de liberación retardada, multi- capa, etc. Los comprimidos se realizan directamente por compresión del polvo previamente mezclado y preparado para ello. La compresión puede descomponerse en tres etapas: llenado de la matriz de moldeo, compresión (simple o doble), y eyección del comprimido. El correcto llenado de las matrices depende del flujo correcto del polvo a comprimir, y de la velocidad de la máquina de compresión. Los parámetros de compresión se ajustan según el peso y el diámetro del comprimido, mientras que la eyección necesita la correcta lubricación de la mezcla de polvos, generalmente, por adición de algún lubricante en la mezcla en la cantidad necesaria.
El polvo de xilitol granulado y directamente comprimible de la invención presenta muy buenas propiedades para la compresión. La densidad de la dextrina de elevado contenido en fibra soluble es suficientemente baja en soluciones de hasta el 60% en peso como para permitir una correcta pulverización sobre el xilitol en el molino de granulación. Así se consigue una mezcla íntima en el molino. Además, se mejoran las propiedades de flujo en la máquina de compresión. Los comprimidos realizados a partir del polvo alcanzan valores apreciablemente superiores de dureza y menores de friabilidad. Los comprimidos mantienen el dulzor deseado así como todas las propiedades saludables del xilitol y el efecto prebiótico de la fibra.
En esta descripción, el término "dureza" se refiere a la fuerza que el comprimido es capaz de soportar hasta su rotura. El término "friabilidad" se refiere a la cantidad de polvo que se desprende por rozamiento. Por aglomerante se entiende un material capaz de unir fragmentos de una o varias sustancias y dar cohesión al conjunto por efectos exclusivamente físicos. En esta descripción se utilizan con el mismo significado los términos comprimido, tableta y pastilla.
A lo largo de la descripción y las reivindicaciones la palabra "comprende" y sus variantes no pretenden excluir otras características técnicas, aditivos, componentes o pasos. El resumen de esta solicitud se incorpora aquí como referencia. Para los expertos en la materia, otros objetos, ventajas y características de la invención se desprenderán en parte de la descripción y en parte de la práctica de la invención. Los siguientes modos de realización se proporcionan a modo de ilustración, y no se pretende que sean limitativos de la presente invención.
EXPOSICIÓN DETALLADA DE MODOS DE REALIZACIÓN
El xilitol para formar el granulado es un xilitol molido tamizado de tamaño de partícula inferior a 120 mieras. El aglomerante utilizado es dextrina Nutrióse® FB (Roquette) con un elevado contenido en fibra soluble (85% de fibra soluble según el método "AOAC official method 2001.03").
Para medir la dureza se empleó un durómetro Erweka TBH 20, que indica los kp necesarios para producir la rotura de los comprimidos triangulares de 7,5 mm de diámetro utilizados en los experimentos. Cuando se intenta comprimir xilitol molido o cristalizado, la dureza del comprimido no supera los 2-3 kp, muy lejos de los valores mínimos exigibles para un manejo adecuado de los comprimidos.
Producción en el laboratorio
Se añadieron 10 gramos de solución al 60% en peso de Nutrióse® FB en agua a 100 g de xilitol molido en un vaso de mezcla con cuchillas asimétricas superpuestas a 3200 rpm durante 15 segundos. La mezcla resultante se pasó por un tamiz de 0.8 mm de luz, y se secó en lecho fluido a 60 °C durante 12 minutos. El granulado resultante se pasó por un tamiz de 1.0 mm de luz, y se utilizó para comprimir pastillas de 7.5 mm de diámetro y 200 mg de peso, con una fuerza de compresión principal de 20 kN.
El experimento se repitió añadiendo diversas cantidades de solución de Nutrióse al xilitol. Los resultados obtenidos se muestran en la TABLA 1 expresando la cantidad de solución de dextrina añadida como % final de fibra soluble. La palatabilidad y frescor de las pastillas obtenidas se consideró adecuada en todos los casos.
TABLA 1 : Resultados de los experimentos en el laboratorio
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Producción industrial
Se utilizó polvo de xilitol en un mezclador vertical en continuo granulando la mezcla posterior, a un flujo de 1000 kg/h. La solución de Nutrióse® FB al 60% se inyectó a 100 litros/hora sobre un mezclador que giraba a 3200 rpm. El producto resultante, tras tamizarlo fue secado en un horno de cuatro etapas a 60 °C, 45 °C, y entre 20 °C y 25 °C en las dos últimas etapas. El producto resultante se tamizó y su humedad resultó inferior a 0.5%, mientras que su densidad aparente fue de 0.72-0.76 g/ml. El flujo obtenido fue adecuado para las máquinas de comprimir de elevada producción.
Con el producto obtenido se realizó una típica mezcla para comprimir con resultados de dureza similares a los obtenidos en el laboratorio. La composición de la mezcla fue la siguiente:
Polvo de xilitol con 3.5% en seco de dextrina 88.4%
Aroma de menta en polvo 10.0%
Lubricante (aceite vegetal hidrogenado en polvo) 1.0% Aspartame 0.6%
Se examinaron 20 pastillas de la misma composición con un resultado de dureza media de 9.83 kp (el 95% de las tabletas mostraron una dureza comprendida entre 9.26 kp y 10.39 kp). Los comprimidos realizados de este modo presentaron una adecuada palatabilidad, friabilidad, peso, calibre y forma adecuados.
El granulado obtenido exhibió un excelente flujo y compresibilidad utilizando un equipo compresor estándar de alta producción como p.ej. el Fette P3090. Se obtuvieron comprimidos de 7.5 mm de diámetro, 4.5 mm de altura y 200 mg de peso, a productividades de 350.000 unidades/hora.

Claims

REIVINDICACIONES
1. Polvo de xilitol granulado y directamente comprimible que comprende xilitol como componente mayoritario y dextrina, estando la dextrina en una proporción del 1-10% en peso seco.
2. Polvo de xilitol según la reivindicación 1 , donde la dextrina está en una proporción del 3-5% en peso seco.
3. Polvo de xilitol según la reivindicación 2, donde la dextrina está presente en un 3.5% en peso seco.
4. Polvo de xilitol según cualquiera de las revindicaciones 1-3, donde la dextrina comprende un 60-95% en peso seco de fibra soluble.
5. Polvo de xilitol según la revindicación 4, donde la dextrina comprende un 80-90% en peso seco de fibra soluble.
6. Polvo de xilitol según la revindicación 5, donde la dextrina comprende un 85% en peso seco de fibra soluble.
7. Polvo de xilitol según cualquiera de las reivindicaciones 1-6, comprendiendo adicionalmente al menos un edulcorante intensivo.
8. Polvo de xilitol según la reivindicación 7, donde los edulcorantes intensivos se seleccionan del grupo que consiste en aspartamo, acesulfamo K, sacarina y sus sales, ciclamato y sus sales, neohesperidina dihidrocalcona, taumatina, neotamo y sucralosa.
9. Polvo de xilitol según cualquiera de las reivindicaciones 1-8, comprendiendo adicionalmente al menos un nutriente seleccionado del grupo que consiste en vitaminas, minerales, antocianos, polifenoles, proteína de soja, extractos vegetales y aminoácidos.
10. Polvo de xilitol según cualquiera de las reivindicaciones 1-9, comprendiendo adicionalmente al menos un colorante.
11. Polvo de xilitol según cualquiera de las reivindicaciones 1-10, comprendiendo adicionalmente al menos un nutriente considerado prebiótico y/o probiótico.
12. Polvo de xilitol según cualquiera de las reivindicaciones 1-11 , comprendiendo adicionalmente al menos un principio activo farmacéutico y/o un principio activo cosmético.
13. Comprimido resultado de la compresión de polvo de xilitol definido según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, y excipientes o coadyuvantes apropiados.
PCT/ES2005/070014 2004-02-17 2005-02-10 Polvo de xilitol directamente comprimible WO2005082417A1 (es)

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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007061860A1 (en) * 2005-11-23 2007-05-31 The Coca-Cola Company High-potency sweetener composition with probiotics/prebiotics and compositions sweetened therewith
US8017168B2 (en) 2006-11-02 2011-09-13 The Coca-Cola Company High-potency sweetener composition with rubisco protein, rubiscolin, rubiscolin derivatives, ace inhibitory peptides, and combinations thereof, and compositions sweetened therewith
US9101160B2 (en) 2005-11-23 2015-08-11 The Coca-Cola Company Condiments with high-potency sweetener

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR058580A1 (es) 2006-12-20 2008-02-13 Makuc Ruben Antonio Particulas solidas comprimibles , procedimientos para obtenerlas y procedimientos para utilizar las particulas solidas en tabletas o comprimidos para la higiene corporal
CN102429885B (zh) * 2011-12-30 2013-05-08 山东力诺科峰制药有限公司 一种可直接压片的木糖醇及其制备方法
JP2019511249A (ja) * 2016-03-31 2019-04-25 トゥッティフーディ・ベスローテン・フェンノートシャップ 顆粒

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5204115A (en) * 1990-12-12 1993-04-20 Suomen Xyrofin Oy Directly compressible xylitol and method
US5385749A (en) * 1990-12-14 1995-01-31 Roquette Freres Directly compressible pulverulent composition and a process for obtaining the same
US6010717A (en) * 1994-09-27 2000-01-04 Arends-Scholte; Anna Willemina Starch products as tabletting excipient, method for preparing same, and method for making tablets
US20030039684A1 (en) * 1997-10-15 2003-02-27 Eugen Schwarz Preparation of a directly mouldable tabletting auxiliary

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5204115A (en) * 1990-12-12 1993-04-20 Suomen Xyrofin Oy Directly compressible xylitol and method
US5385749A (en) * 1990-12-14 1995-01-31 Roquette Freres Directly compressible pulverulent composition and a process for obtaining the same
US6010717A (en) * 1994-09-27 2000-01-04 Arends-Scholte; Anna Willemina Starch products as tabletting excipient, method for preparing same, and method for making tablets
US20030039684A1 (en) * 1997-10-15 2003-02-27 Eugen Schwarz Preparation of a directly mouldable tabletting auxiliary

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007061860A1 (en) * 2005-11-23 2007-05-31 The Coca-Cola Company High-potency sweetener composition with probiotics/prebiotics and compositions sweetened therewith
US8524304B2 (en) 2005-11-23 2013-09-03 The Coca-Cola Company High-potency sweetener composition with probiotics/prebiotics and compositions sweetened therewith
US9101160B2 (en) 2005-11-23 2015-08-11 The Coca-Cola Company Condiments with high-potency sweetener
US8017168B2 (en) 2006-11-02 2011-09-13 The Coca-Cola Company High-potency sweetener composition with rubisco protein, rubiscolin, rubiscolin derivatives, ace inhibitory peptides, and combinations thereof, and compositions sweetened therewith

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