WO2005021547A3 - Nouveaux agonistes des recepteurs cannabinoides cb2 et utilisations desdits agonistes - Google Patents

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Abstract

L'invention concerne de nouveaux ligands sélectifs, principalement agonistes, des récepteurs cannabinoïdes CB2 présentant un certain nombre d'activités biologiques et pharmacologiques, parmi lesquelles figurent l'action bronchique, l'action immunomodulatrice et l'analgésie. Ces ligands sont donc utiles dans le traitement de maladies ou pathologies caractérisées par la sensation de douleur, la réaction inflammatoire et le dérèglement immunologique. Parmi les nouveaux composés de cette catégorie figurent, par exemple, le 4 chloro-N-[1-(2-morpholin-4-yléthyl)-1H-benzimidazol-2-yl]benzamide et le 4-chloro-N-[7-méthoxy-1-(2-morpholin-4-yléthyl)-1H-benzimidazol-2-yl]benzamide. Parmi d'autres exemples de nouveaux composés figurent des 4-dérivés de quinazol-2-ones 3-amino et 3-carboxy-1,2-dihydro-1-substituées, y compris le 2-chloro-N-(1,2-dihydro-1-(2-morpholinoéthyl)-2-oxoquinoxalin-3-yl)benzamide, le 3-chloro-N-(1,2-dihydro-1-(2-morpholinoéthyl)-2-oxoquinoxalin-3-yl)benzamide, le 1,2-dihydro-1-(2-morpholinoéthyl)-2-oxoquinoxalin-3-ylcarbamate de tert-butyle et le N-benzyl-3,4-dihydro-4-(2-morpholinoéthyl)-3-oxoquinoxaline-2-carboxamide. Ces composés se lient spécifiquement à un récepteur CB2 acellulaire ou lié à une cellule, avec une affinité (Kd) = 100 µM. En tant qu'agonistes, ces composés stimulent un événement de transduction de signal post-liaison associé au CB2, p. ex. l'inhibition de l'activité de l'adénylyl cyclase, après la liaison à un récepteur CB2 sur une cellule. Lesdits composés sont utilisés dans le traitement d'états inflammatoires, de troubles de la prolifération cellulaire ou d'un trouble immunitaire et peuvent être administrés en combinaison avec des agents également utiles dans le traitement de symptômes ou causes de la maladie ou pathologie sous-jacente.
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Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE0302573D0 (sv) 2003-09-26 2003-09-26 Astrazeneca Ab Benzimidazole derivatives, compositions containing them, preparation thereof and uses thereof
DE602004024814D1 (de) 2003-11-04 2010-02-04 Merck & Co Inc Substituierte naphthyridinonderivate
US20060025448A1 (en) * 2004-07-22 2006-02-02 Cadila Healthcare Limited Hair growth stimulators
WO2006033633A1 (fr) * 2004-09-24 2006-03-30 Astrazeneca Ab Composes, compositions contenant ces composes, preparation et utilisations de ces derniers
BRPI0515897A (pt) 2004-09-24 2008-08-12 Astrazeneca Ab composto, uso do mesmo, composição farmacêutica, e, método para a terapia de dor em um animal de sangue quente, e para a preparação de um composto
JP2008514589A (ja) * 2004-09-24 2008-05-08 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 化合物、それらを含有する組成物、それらの製造及びそれらの使用ｉｉｉｉ
CA2601458C (fr) 2005-03-15 2011-04-26 Pfizer Inc. Derives de benzimidazolone en tant que ligands de recepteur cb2
TW200745049A (en) * 2006-03-23 2007-12-16 Astrazeneca Ab New crystalline forms
TW200808769A (en) 2006-04-18 2008-02-16 Astrazeneca Ab Therapeutic compounds
US7601716B2 (en) 2006-05-01 2009-10-13 Cephalon, Inc. Pyridopyrazines and derivatives thereof as ALK and c-Met inhibitors
EP2120938A4 (fr) * 2006-12-20 2010-12-08 Merck Sharp & Dohme Analogues de l'imidazopyridine en tant que modulateurs du récepteur de cb2, utilisables pour le traitement de la douleur et des maladies respiratoires et non respiratoires
US9193713B2 (en) * 2007-10-12 2015-11-24 Abbvie Inc. Compounds as cannabinoid receptor ligands
KR101589628B1 (ko) * 2008-03-05 2016-01-28 메르크 파텐트 게엠베하 인슐린 분비 자극제들로서의 피리도피라지논 유도체들, 이들을 얻기 위한 방법들 및 당뇨병 치료를 위한 이들의 용도
ES2461966T3 (es) 2009-06-26 2014-05-21 Ihara Chemical Industry Co., Ltd. Procedimiento para producción de compuestos de ácido cetomalónico o hidratos de los mismos
JP5795635B2 (ja) 2010-08-05 2015-10-14 アムジェン インコーポレイテッド 未分化リンパ腫キナーゼを阻害するベンゾイミダゾール化合物およびアザベンゾイミダゾール化合物
US9650376B2 (en) 2013-03-15 2017-05-16 Knopp Biosciences Llc Imidazo(4,5-B) pyridin-2-yl amides as KV7 channel activators
JP5921500B2 (ja) 2013-07-19 2016-05-24 イハラケミカル工業株式会社 ケトマロン酸化合物の製造方法
ES2805462T3 (es) 2014-02-17 2021-02-12 Kumiai Chemical Industry Co Procedimiento para producir continuamente compuesto de ácido cetomalónico utilizando un reactor de flujo
DK3191457T3 (da) 2014-09-12 2019-10-07 Knopp Biosciences Llc BENZOIMIDAZOL-1,2-YL AMIDER SOM Kv7-KANALAKTIVATORER
CN107973755B (zh) * 2018-01-08 2020-12-29 滨州学院 一种3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的制备方法
EP3643303A1 (fr) * 2018-10-22 2020-04-29 InnovativeHealth Group SL Composés destinés à être utilisés dans le traitement ou la prévention de maladies fibrotiques, produit pharmaceutique, compositions cosmétiques et leurs utilisations
WO2020232350A1 (fr) * 2019-05-15 2020-11-19 The Regents Of The University Of Colorado, A Body Corporate Dosages pour cannabinoïdes synthétiques

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4002623A (en) * 1974-08-07 1977-01-11 Pfizer Inc. Anti-inflammatory 1-[3-(dialkylamino)propyl]-2-acylaminobenzimidazoles and 2-acylamino-3-[3-(dialkylamino)-propyl]imidazo[4,5-b]pyridines
JPS6233158A (ja) * 1985-08-02 1987-02-13 Shionogi & Co Ltd ベンズイミダゾ−ル誘導体および抗潰瘍剤
FR2731707A1 (fr) * 1995-03-13 1996-09-20 Synthelabo Derives de benzimidazole, leur preparation et leur application en therapeutique
WO2000018767A2 (fr) * 1998-09-30 2000-04-06 Neurogen Corporation Derives de 2-piperazino -alkyl- aminobenzoazole: ligands specifiques du sous-type du recepteur de la dopamine
EP1048655A1 (fr) * 1997-12-03 2000-11-02 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd Derives de 1,2-dihydro-2-oxoquinoline
WO2001000611A1 (fr) * 1999-06-28 2001-01-04 Janssen Pharmaceutica N.V. Inhibiteurs de replication de virus syncytiaux respiratoires
WO2002085866A1 (fr) * 2001-04-20 2002-10-31 Astrazeneca Ab Nouveaux composes

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4002623A (en) * 1974-08-07 1977-01-11 Pfizer Inc. Anti-inflammatory 1-[3-(dialkylamino)propyl]-2-acylaminobenzimidazoles and 2-acylamino-3-[3-(dialkylamino)-propyl]imidazo[4,5-b]pyridines
JPS6233158A (ja) * 1985-08-02 1987-02-13 Shionogi & Co Ltd ベンズイミダゾ−ル誘導体および抗潰瘍剤
FR2731707A1 (fr) * 1995-03-13 1996-09-20 Synthelabo Derives de benzimidazole, leur preparation et leur application en therapeutique
EP1048655A1 (fr) * 1997-12-03 2000-11-02 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd Derives de 1,2-dihydro-2-oxoquinoline
WO2000018767A2 (fr) * 1998-09-30 2000-04-06 Neurogen Corporation Derives de 2-piperazino -alkyl- aminobenzoazole: ligands specifiques du sous-type du recepteur de la dopamine
WO2001000611A1 (fr) * 1999-06-28 2001-01-04 Janssen Pharmaceutica N.V. Inhibiteurs de replication de virus syncytiaux respiratoires
WO2002085866A1 (fr) * 2001-04-20 2002-10-31 Astrazeneca Ab Nouveaux composes

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ANISIMOVA, V. A.; ET AL.: "SYNTHESIS AND PHARMACOLOGICAL ACTIVITY OF 1-N- AND 10-N-SUBSTITUTED 1(10),2,3,4-TETRAHYDROPYRIMIDO-[1,2-a]BENZIMIDAZOLES", PHARMACEUTICAL CHEMISTRY JOURNAL, vol. 36, no. 9, 2002, pages 468 - 473, XP002308511 *
PATENT ABSTRACTS OF JAPAN vol. 0112, no. 14 (C - 434) 10 July 1987 (1987-07-10) *

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