WO2004004675A1 - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

高皮膚表面に均一に塗布することが容易であり、有効性および保存安定性に優れたｐＨが２．０以下である皮膚外用剤を提供する。すなわち、本発明の皮膚外用剤は、１種もしくは２種以上の有機酸と、多糖類を除く１種もしくは２種以上の非イオン性水溶性高分子とを含有してなり、かつ、そのｐＨが２．０以下である。

Description

明 細 書 皮膚外用剤 [技術分野]

本発明は、 p Hが 2 . 0以下であるにもかかわらず使用性および保 存安定性に優れた皮膚外用剤を提供するための技術に関する。

[背景技術]

近年、 その効果の即効性及び有効性からケミカルピーリングに対す る注目が非常に高まっている。 ケミカルピ一リングとは、 特定の構造 を有する有機酸を含有する皮膚外用剤を、 皮膚表面の角質層に塗布す ることにより、 その角質層を剥離させ、 皮膚の新陳代謝を亢進する美 容方法の一種である。 この方法を用いることにより、 皮膚のシミ、 ク 口ズミ、 クスミ、 二キビ、 ニキビ痕、 及び小ジヮ等の症状の改善が期 待できる。

しかしながら、 ケミカルピーリング等に用いられる低 p H皮膚外用 剤は、 皮膚に塗布した場合に、 皮膚の油分ではじかれたり、 流れたり することが原因で均一に塗布できないという問題があった。 また、 そ の問題を克服するために、 脱脂剤をケミカルピ一リングの施術前に使 用する方法も知られているが、 それによる塗布性の向上の効果はほと んどない。 その一方で、 塗布性を向上させるために、 様々な原料を製 剤中に配合することが試みられているが、 その場合は製剤の安定性を 確保する必要性から、 製剤の p Hを 2〜 6の値になるように調整する ことが必要である。 しかしながら、 p Hを 2〜6の値になるように調 整したピーリング剤に関しては、 p H 2 . 0以下のものと比較してピ ーリング効果が劣るということが、 ケミカルピーリング施術者の間で は通説となっている。 ' [発明の開示]

本発明は、 上記問題を解決するためになされたものであり、 皮膚表 面に均一に塗布することが容易であり、 有効性および保存安定性に優 れた p Hが 2 . 0以下の皮膚外用剤を提供することを目的とする。 上記目的を達成するために、 本発明は、 1種もしくは 2種以上の有 機酸と、 多糖類を除く 1種もしくは 2種以上の非イオン性水溶性高分 子とを含有してなり、 かつ、 その p Hが 2 . 0以下である皮膚外用剤 とする。

好ましくは、 前記有機酸が、 トリクロ口酢酸、 コハク酸、 リンゴ酸 、 グリコール酸、 マンデル酸、 乳酸、 α—ヒドロキシ酪酸、 —ヒド 口キシ吉草酸、 3—ヒドロキシ吉草酸、 クェン酸、 タルトロン酸、 酒 石酸、 グルクロン酸、 ダルコン酸、 ムチン酸、 ピルビン酸、 サリチル 酸、 ァスコルビン酸、 カテコール、 p —ヒドロキノンからなる群より 選ばれるものとする。

好ましくは、 前記非イオン性水溶性高分子が、 高重合度ポリエチレ ングリコール及び/又はポリビニルアルコールを含むものとする。 上記皮膚外用剤は、 ケミカルピーリング用として有用である。

[発明を実施するための最良の形態]

本発明の皮膚外用剤は、 有機酸及び水溶性高分子を含有するもので ある。

本発明に用いる有機酸は、 酸性を示す化合物であれば特に限定は無 いが、 カルボン酸類もしくはフエノ一ル類が好ましい。 また、 これら のカルボン酸の具体例としては、 トリクロ口酢酸、 コハク酸、 リンゴ 酸、 グリ コ一ル酸、 マンデル酸、 乳酸、 —ヒドロキシ酪酸、 ひ一ヒ ドロキシ吉草酸、 |8—ヒドロキシ吉草酸、 クェン酸、 タルトロン酸、 酒石酸、 グルクロン酸、 ダルコン酸、 ムチン酸、 ピルビン酸、 サリチ ル酸、 ァスコルビン酸等のカルボン酸があげられ、 フエノール類とし ては、 カテコール、 p—ヒドロキノンゃこれらの誘導体等が挙げられ る。 また、 上述したように、 ピーリング効果の観点から、 本発明にか かる皮膚外用剤の pHは 2. 0以下となるようにする。 pHが 2. 0 をこえると、 優れた効果を有するピ一リング剤が得られない。

本発明において、 上記のような有機酸の配合量は、 皮膚外用剤全量 に対して、 0. 01重量％以上が好ましく、 特に 0. 1重量％以上が 好ましい。 また、 常温固体の状態を取る有機酸に関しては、 各々の飽 和濃度以下の配合量であればよく、 常温で液状の有機酸に関しては、 上限は特に無い。

また、 本発明に用いる水溶性高分子は、 多糖類を除く非イオン性水 溶性高分子とし、 ポリビニルアルコールや高重合ポリオキシエチレン グリコ一ルを好適に用いることができる。 ポリビニルアルコールは、 ポリ酢酸ビニルを加水分解して得られる水溶性高分子の一種であり、 種々の重合度のポリビニルアルコールが上巿されているが、 本発明に 用いることができるポリビニルアルコールの重合度には特に限定は無 い。 また、 ポリオキシエチレングリコールには、 保湿剤として汎用さ れている、 重合度の低いポリオキシエチレングリコールではなく、 増 粘剤としての用途で用いられるポリオキシエチレンダリコールすなわ ち高重合ポリオキシエチレングリコールを用いることが好ましく、 そ の重合度は 1000から 150000が好ましく、 2000から 50 000が特に好ましい。

非イオン性水溶性高分子の配合量は、 皮膚外用剤全量に対して、 0 . 001重量％から 20重量％が好ましく、 特に 0. 01重量％から 15重量％が好ましく、 その粘度は液状からゲル状までのどの状態で も構わない。

本発明の皮膚外用剤は、 有機酸と水溶性高分子のほかに、 本発明の 効果を損なわない範囲に於いて、 低級アルコール、 多価アルコールお よび上記した水溶性高分子以外の水溶性高分子、 樹脂、 無機酸等を用 いることができる。

本発明にかかる皮膚外用剤を適用できる部位としては特に限定は無 く、 顔面のみならず、 首筋、 腕、 胴体、 臀部、 脚等の全身に使用する ことができる。

ぐ実施例〉

さらに、 実施例を用いて、 本発明について詳細に説明するが、 当然 のことではあるが本発明がこれらの実施例にのみ限定されるものでは ない。

表 1に示した処方で実施例 1から実施例 3及び比較例 1から比較例 3にかかる低 p H皮膚外用剤を調製した。 水溶性高分子として、 実施 例 1から実施例 3においては、 高重合ポリオキシエチレンダリコール (重合度： 4 5 0 0 0 ) 又はポリビニルアルコールを用い、 比較例 1 から比較例 3においては、 多糖類であるヒドロキシェチルセルロース 又はカルポキシメチルセルロースを用いた。 カルポキシメチルセル口 ースはイオン性水溶性高分子である。 また、 比較例 4においては、 水 溶性高分子を配合していない。

表 1

(製法）

各水溶性高分子の水溶液を事前に、 常法により調製し、 所定量を計 量した。 これに、 市販のダリコール酸の 7 0重量％水溶液を加え、 精 製水にて 1 0 0重量％として、 均一に撹拌した。 なお、 比較例 2は、 グリコール酸 7 0重量％水溶液に水酸化ナトリウムを加え、 その後水 溶性高分子の水溶液、 精製水を加えて調製した。 また、 比較例 4に関 しては、 市販のグリコール酸水溶液を精製水にて希釈して調製した。 (塗布性および有効性の評価）

2 0代から 4 0代の男性パネル 1 0名の前腕部にそれぞれ、 5 c m 四方の枠を計 Ί箇所取り、 その枠内に上記実施例 1から実施例 3およ び比較例 1から比較例 4を絵画用の平筆を用いて専門の評価員に塗布 させた。 このときの塗布性について、 「均一に塗布できる」 、 「ムラ になりやすい」 いずれに該当するか評価員が評価した。 さらに塗布後 1 0分間放置したあと、 水で洗い流させた。 2 4時間後、 それぞれの サンプルを塗布した部分の角質層の剥がれ方を有効性の評価として、

「角質層が均一に剥がれる」 、 「角質層が斑状に剥がれる」 、 「角質 層が剥がれない」 いずれに該当するか専門の評価員が目視にて判定し た。 その結果を表 2に示す。 表 2の数値は各分類に該当すると評価員 に評価されたパネルの人数である。 表 2

以上の結果より、 水溶性高分子を配合していない比較例 4に関して は、 塗布性が非常に悪く、 その結果として、 皮膚表面の角質層の剥が れ方が非常に不均一となった。 また、 水溶性高分子を配合した実施例 1から実施例 3、 比較例 1から比較例 3の皮膚外用剤に関しては、 皮 膚に均一に塗布しやすく、 その結果として、 有効性も非常に優れた結 果が得られた。 その一方で、 p Hを 2 . 0より高い値である 3 . 5に 調整した処方である比較例 2を使用した場合には、 塗布性が優れては いたものの、 ピーリングの効果は非常に劣っていたことが明らかとな つた。

(安定性の評価）

上記の実施例 1から実施例 3及び比較例 1から比較例 3について、 各温度での粘度の変化の度合いを評価した。 サンプルの調製翌日の粘 度を 1 0 0とし、 2 5 °C、 4 0 °C及び 5 0でで 1週間保管した後の粘 度を相対値として表 3に示す。 表 3

表 3より明らかなように、 比較例 1及び比較例 3においては、 保管 温度が高いほど、 粘度の低下の傾向が顕著に表れるのに対し、 実施例 1から実施例 3および比較例 2においては、 5 0 °Cで 1週間放置後の 粘度の相対値が 6 0以上であり、 比較例 1および比較例 3との比較に 於いて、 格段に保存安定性に優れていることが明らかとなった。

また、 実施例 1から実施例 3について継続して粘度を測定したとこ ろ、 1週間経過後はそれ以上の粘度の低下傾向は観察されなかった。 以上の結果を表 4にまとめると、 次のようになる。 表 4

したがって、 使用性およびピーリングの効果に優れ、 製品として問 題の無い安定性が確保できるのは、 実施例 1から実施例 3に示した処 方を適用した場合であり、 水溶性高分子として、 多糖類およびイオン 性水溶性高分子に分類されない高重合ポリオキシエチレンダリコール 及びポリビニルアルコ一ルが適していることが明らかとなった。 以上詳述したように、 本発明により、 低 p Hであるにもかかわらず 使用性および保存安定性に優れた特にピーリング剤に適した皮膚外用 剤を提供することができる。

[産業上の利用可能性]

本発明の皮膚外用剤は、 ケミカルピ一リング剤として有用である。

Claims

請 求 の 範 囲

1 . 1種もしくは 2種以上の有機酸と、 多糖類を除く 1種もしくは 2 種以上の非イオン性水溶性高分子とを含有してなり、 かつ、 その p H が 2 . 0以下であることを特徴とする皮膚外用剤。

2 . 前記有機酸が、 トリクロ口酢酸、 コハク酸、 リンゴ酸、 グリコ一 ル酸、 マンデル酸、 乳酸、 α—ヒドロキシ酪酸、 a —ヒドロキシ吉草 酸、 ]3—ヒドロキシ吉草酸、 クェン酸、 タルトロン酸、 酒石酸、 ダル クロン酸、 ダルコン酸、 ムチン酸、 ピルビン酸、 サリチル酸、 ァスコ ルビン酸、 カテコール、 ρ—ヒドロキノンからなる群より選ばれる請 求の範囲第 1項に記載の皮膚外用剤。

3 . 前記非イオン性水溶性高分子が、 高重合度ポリエチレングリコー ル及び Ζ又はポリビニルアルコールを含むことを特徴とする請求の範 囲第 1項又は第 2項に記載の皮膚外用剤。

4 . ケミカルピ一リング用である請求の範囲第 1項乃至第 3項のいず れかに記載の皮膚外用剤。