WO2001087257A1 - Kosmetische zubereitung zur topischen anwendung bei der behandlung von cellulite - Google Patents
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- WO2001087257A1 WO2001087257A1 PCT/CH2001/000298 CH0100298W WO0187257A1 WO 2001087257 A1 WO2001087257 A1 WO 2001087257A1 CH 0100298 W CH0100298 W CH 0100298W WO 0187257 A1 WO0187257 A1 WO 0187257A1
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- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/06—Preparations for care of the skin for countering cellulitis
Definitions
- the present invention relates to a cosmetic preparation for topical use in the treatment of cellulite.
- Cellulite is a lay name for the uneven structure of the skin in different areas of the female body, which is due to an increased storage of adipose tissue. These deposits primarily take place in the area of the hips, buttocks and thighs. The resulting change in the skin is also called "orange peel", cellulite affects the appearance of the affected skin regions, but is not considered a disease.
- the preparation according to WO-99/47112 contains niacinamide (nicotinamide) as an effective component.
- the preparations according to FR-2758724 contain, as active ingredient, simple proteins (protamines) which occur in fish sperm and which provide basic amino acids during hydrolysis.
- a preparation described in DE-19718848 contains orange oil, whey powder and sea salt as active ingredients.
- an extract from Polygala tenuifolia, Paticodon grandiflorum or from Kochia scopa a is used, preferably in combination with xanthines.
- WO-89/00101 describes a combination of active ingredients consisting of xanthine or a xanthine derivative, a phospholipid complex, nicotinic acid derivatives, rutinosides and vascular-active substances.
- the preparations according to US-5945109 contain aromatase inhibitors and / or anti-estrogens as the active ingredient.
- US-5705170 describes the use of a lipophilic extract from the Malvacea plant.
- topically applicable preparations are described which contain thyroid hormones and similar compounds as the active ingredient. According to US-5536499 the use of inositol phosphate, preferably inositol hexaphosphate, is recommended.
- a preparation described in DE-4401308 contains a plant extract which promotes the transport of active substances through the skin, a complex which promotes cell metabolism and consists of dexpanthenol, tocopherol nicotinate, retinol acetate, L-lysine and L-carnitine and a complex of niacinamide and an oil-free extract from folia Mate existing complex.
- a preparation is proposed which contains a retinoid.
- the preparation described in FR-2571256 contains, as an effective component, a plant extract containing a product with an estrogenic effect.
- CH-641346 preparations are described which have a terpene hydrocarbon with a molecular weight ⁇ ?
- the present invention relates to a cosmetic preparation for topical use in the treatment of cellulite, comprising a G7W dispersion of a vegetable oil rich in phytosterols, one or more C 1 -C 4 -alkyl esters of lactic acid, malic acid, tartaric acid or citric acid and, if desired, additives influencing the consistency of the mixture.
- Vegetable oils rich in phytosterols can be obtained from plant seeds, kernels and pulp from plants. Suitable oils are in particular palm kernel oil, palm oil, olive oil, avocado oil, linseed oil, soybean oil.
- Particularly suitable oils are poppy seed oil, almond oil, cocoa oil, pumpkin seed oil, pine nut oil, soybean oil, sunflower oil, grape seed oil and walnut oil.
- Particularly suitable oils are sunflower oil, pine kernel oil, soybean oil and grape seed oil.
- CC 4 -alkyl esters of lactic acid, malic acid, citric acid and tartaric acid encompasses methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, sec.-butyl and tert.- Butyl ester of these acids.
- the methyl and ethyl esters of the aforementioned acids are preferably used.
- the preparations according to the invention may contain one or more dC-alkyl esters of lactic acid, malic acid, citric acid and tartaric acid, it being possible for several esters of the same acid or of different acids to be present.
- esters are the C 1 -C 4 -alkyl esters of lactic acid and malic acid.
- the lactic acid ethyl ester and the malic acid diethyl ester are particularly preferred.
- the content of the preparations according to the invention in one or more CrC 4 alkyl esters of lactic acid, malic acid, citric acid and tartaric acid is generally 2 to 30% by weight of the preparation according to the invention.
- the content of one or more esters is preferably in the range from 2 to 30% by weight.
- phytosterols which can be obtained from vegetable oils.
- Suitable phytosterols can be obtained from the vegetable oils mentioned above.
- Suitable phytosterols are ergosterol, stigmasterol, sitosterol, fucosterol, brassicasterol, fungisterol, campesterol and zymosterol.
- One or more phytosterols can be added in each case.
- Natural mixtures of phytosterols, such as they can be isolated from the vegetable oils mentioned above and in particular from sunflower oil, pine kernel oil, soybean oil and grape seed oil.
- a particularly suitable mixture of phytosterols of this type is the mixture which can be isolated from pine nut oil and which essentially consists of ⁇ -sitosterol, ⁇ -sitostanol, campesterol and campestanol.
- the amount of phytosterol added is generally 0.1 to 3% by weight, preferably 0.5 to 1.5% by weight, of the O / W dispersion used in each case.
- the cosmetic preparation according to the invention can also contain one or more skin-care additives.
- Activated whey proteins are particularly suitable as skin care additives.
- a complex of growth factors obtained from whey powder is particularly suitable as a skin-care additive.
- the preparation of such a complex of growth factors is described, for example, in U.S. Patent Application No. 09 / 153,194.
- the content of skin care additive can be 0 to 1.5% by weight.
- the content of a skin care agent in the preparation according to the invention is preferably in the range from 0.25 to 0.75% by weight.
- the O / W dispersion of a vegetable oil rich in phytosterols contained in the preparation according to the invention can be produced using dispersants and emulsifiers which are chemically and physiologically indifferent. Suitable emulsifiers are described, for example, in PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY, Verlag Ullstein Mosby, 7th edition. Nonionic and anionic emulsifiers are particularly suitable. Mixtures of anionic and nonionic emulsifiers are advantageously used. It is particularly advantageous to use complex emulsifiers which consist of a specific combination of an emulsifier of the O / W type with an emulsifier of the W / O type.
- Suitable nonionic emulsifiers are:
- fatty alcohols such as cetyl alcohol, cetearyl alcohol and stearyl alcohol, partial fatty acid esters of polyhydric alcohols, such as ethylene monostearate,
- emulsifiers are: sorbitan monolaurate (Span® 20), sorbitan monopalmitate (Span® 40), sorbitan monostearate (Span® 60), sorbitan tristearate (Span® 65), sorbitan monooleate (Span® 80) and sorbitan trioleate (Span® 85).
- Partial fatty acid esters of polyoxyethylene sorbitan as are commercially available under the name Tween®, such as, for example, polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate (Tween® 20), polyoxyethylene (4) sorbitan monolaurate (Tween® 21), polyoxyethylene (20) sorbitan monopalmitate (Tween® 40), polyoxyethylene (20) sorbitan monostearate (Tween® 60),
- - Sorbitol ethers of polyoxyethylene which are polyoxyethylene hexites and are also referred to as G substances.
- Examples include: polyoxyethylene sorbitol beeswax derivative (G-1702), polyoxyethylene sorbitol lanolin derivative (G-1425 and G-1471), polyoxyethylene sorbitol tall oil ester (G-1256), polyoxyethylene sorbitol hexaoleate (G -1096), polyoxyethylene sorbitol oleate laurate (G-1144).
- Fatty acid esters of polyglycerol, in which the hydroxyl groups present are partially esterified with fatty acids as are commercially available, for example, under the name Drewpole®.
- Fatty alcohol ethers of polyoxyethylene as are commercially available under the name Brij® or Cremophor A6®, for example polyoxyethylene lauryl ether with different lengths of the polyoxyethylene chain (Brij® 30 and Brij® 35), Polyoxyethylene cetyl ethers with different lengths of the polyoxyethylene chain (Brij® 52, Brij® 56, Brij® 58), polyoxyethylene stearyl ethers with different lengths of the polyoxyethylene chain (Brij® 72, Brij® 76, Brij® 78 and Cremophor A6®) and polyoxyethylene oleyl ethers with different lengths of the polyoxyethylene chain (Brij® 92, Brij® 96, Brij® 98).
- Polyoxyethylene-polyoxypropylene block polymers with different lengths of the polyoxyethylene and polyoxypropylene blocks, in which a polyoxypropylene block with 15 to 67 polypropylene units is enclosed by two polyoxyethylene blocks with 2 to 130 polyethylene units each.
- Sulfurized fatty alcohols which can be obtained by reacting fatty alcohols with sulfuric acid and which are used in the form of their sodium salts are particularly suitable as anionic emulsifiers.
- Na lauryl sulfate (Texapon Z®) Na cetyl sulfate, Na stearyl sulfate and Na cetyl stearyl sulfate are particularly suitable, the underlying cetyl stearyl alcohol. is a mixture of cetyl alcohol and stearyl alcohol, which is also known as cetearyl alcohol. Mixtures which consist of cetearyl alcohol and at least 7% Na cetearyl sulfate and are commercially available, for example, under the name Lanette® are particularly suitable.
- Suitable complex emulsifiers each consisting of a specific
- Combination of an emulsifier of the O / W type with an emulsifier of the W / O type are generally obtained by melting the components together.
- Corresponding products are commercially available under the name Emulgade®.
- a suitable complex emulsifier of this type is, for example, Emulgade KS®, which is a composite glycerol stearate and is obtained by melting glycerol mono-, di- and triglycerides together with sodium alkyl sulfates.
- Emulgade® SE-PF which consists of glycerol stearate, cetearyl polyglycol ether with 20 ethylene oxide units, cetearyl polyglycol ether with 12 ethylene oxide units, cetearyl alcohol and cetyl palmitate, and Emulgade® 1000 Nl, which is described as Cetomacrogel Emulsifying Wax in BP 93, are particularly suitable.
- Additives that influence the consistency of the preparation according to the invention are primarily acrylic and methacrylic polymers. Suitable products, which are generally referred to as carbomers, are commercially available under the name Carbopol®.
- a suitable neutralizing agent for example with triethanolamine
- lotions, gels or ointments can be produced in this way.
- a product particularly suitable for this purpose is Carbopol® Ultrez TM 10, which is an acrylic acid polymer.
- Suitable agents for changing the consistency of the preparation according to the invention are cellulose derivatives, such as carboxymethyl cellulose, carboxypropyl cellulose and carboxymethyl propyl cellulose.
- the agents mentioned for changing the consistency can be used individually or in combination with one another.
- the preparations according to the invention can also contain a preservative.
- Suitable preservatives are, for example, esters of 4-hydroxybenzoic acid. These 4-hydroxybenzoic acid esters are advantageously used in a mixture with phenoxyethanol. Such mixtures are commercially available under the name Phenonip®.
- the cosmetic preparations according to the invention can be produced in a conventional manner by mixing the individual components. It is often advantageous to prepare premixes from individual components and then combine them. For example, one can first prepare a first premix in the form of a solution of one or more emulsifiers, a vegetable oil rich in phytosterols, a consistency-emitting agent based on cellulose and one or more CrC 4 alkyl esters of the above-mentioned hydroxy acids in water, the Mixing of the components can take place at a moderately elevated temperature. A second premix is then added to this first premix Dissolving a carbomer in water and then adding a Na fatty alcohol sulfate, for example Na lauryl sulfate, was prepared. The further constituents, such as one or more phytosterols, skin-care agents and preservatives, and finally a neutralizing agent, for example triethanolamine, can then be added to the mixture thus obtained to adjust the desired consistency.
- a neutralizing agent for example triethanol
- Example 2 75 ° C dissolved in deionized water. This solution is stirred into a solution of Carbopol® Ultrez TM 10 in deionized water and cooled to room temperature. The mixture of phytosterols and the activated whey proteins and then the triethanolamine were added to the mixture obtained.
- Example 2
- Example 3 Ingredients: deionized water 56.80 g
- the effect of the preparations according to the invention was tested on 22 test subjects.
- An ointment of the composition given above in Example 2 was used as the test preparation.
- the test subjects applied the ointment twice a day in the morning and in the evening in the thigh and buttocks area.
- the assessment was based on the following, in J. Dermatol. Surg. Oncol. 44 (3), 221 - 229, (1978) defined criteria:
- Stage 0 smooth skin surface in the thigh and buttocks area while standing and lying down. No change in the pinch test.
- Stage I smooth skin surface when standing and lying. Clear positive mattress phenomenon in the pinch test.
- Stage II skin surface smooth when lying down, spontaneous positive when standing
- Stage III spontaneous positive mattress phenomenon (DPD) while standing and lying down.
- the test subjects found the application to be pleasant with regard to skin feel, oiling, spreadability and retraction and in most cases very pleasant. Apart from very rare individual cases in which skin reddening, feeling of warmth and feeling of cold were observed to a small extent, there were no side effects such as tingling, biting, reddening of the skin, feeling of warmth and feeling of cold.
- Table I The results of the test are summarized in Table I below. The numbers mean the percentage of the combined parameters a) - d) of all subjects on observation days 0, 28, 56 and 70.
- test results show the good effect of the preparation according to the invention.
- the percentage of criteria assessed without cellulite symptoms increased with increasing duration of treatment from 5.3% on day 0 to 47.9% on day 70, while the corresponding proportion with strong symptoms rose from 13.6% on day 0 to 3.1 % decreased on day 70.
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Abstract
Es wird eine topisch anwendbare kosmetische Zubereitung zur Behandlung von Cellulite beschrieben, die eine O/W-Dispersion eines an Phytosterolen reichen pflanzlichen Öls, eine oder mehrere C1-C4-Alkylester der Milchsäure, der Äpfelsäure, der Weinsäure oder der Zitronensäure und gewünschtenfalls die Konsistenz der Mischung beeinflussende Zusätzte und/oder hautpflegende Zusätze enthält. Die Zubereitung kann ferner zusätzlich ein oder mehrere aus pflanzlichen Ölen gewonnene Phytosterole enthalten.
Description
Beschreibung
KOSMETISCHE ZUBEREITUNG ZUR TOPISCHEN ANWENDUNG BEI DER BEHANDLUNG VON CELLULITE
Die vorliegende Erfindung betrifft eine kosmetische Zubereitung zur topischen Anwendung bei der Behandlung von Cellulite. Cellulite ist eine laienhafte Bezeichnung für die unebene Struktur der Haut in verschiedenen Bereichen des weiblichen Körpers, die auf einer vermehrten Einlagerung von Fettgewebe beruht. Diese Einlagerungen finden in erster Linie im Bereich der Hüfte, des Gesässes- und der Oberschenkel statt. Die dadurch verursachte Veränderung der Haut wird auch als "Orangenhaut" bezeichnet, Cellulite beeinträchtigt zwar das Aussehen der betroffenen Hautregionen, gilt jedoch nicht als Krankheit.
Es wurden bisher bereits zahlreiche topisch anwendbare Zubereitungen zur Behandlung von Cellulite vorgeschlagen. Für diese Zubereitungen wurde eine Vielzahl verschiedener Wirkstoffe verwendet. Beispielsweise enthält die Zubereitung gemäss WO-99/47112 Niacinamid (Nicotinsäureamid) als wirksame Komponente. Die Zubereitungen gemäss FR-2758724 enthalten als Wirkstoff einfache Proteine (Protamine), die im Sperma von Fischen vorkommen und die bei der Hydrolyse basische Aminosäuren liefern. Eine in DE-19718848 beschriebene Zubereitung enthält als wirksame Bestandteile Orangenöl, Molkepulver und Seesalz. Gemäss US-5667793 wird ein Extrakt aus Polygala tenuifolia, Paticodon grandiflorum oder aus Kochia scopa a, vorzugsweise in Kombination mit Xanthinen verwendet. WO-89/00101 beschreibt eine Wirkstoffkombination, die aus Xanthin oder einem Xanthinderivat, einem Phospholipidkomplex, Nicotinsäurederivaten, Rutinosiden und gefässaktiven Substanzen besteht. Die Zubereitungen gemäss US-5945109 enthalten als Wirkstoff Aromatasehemmer und/oder Antiöstrogene. US-5705170 beschreibt die Verwendung eines lipophilen Extraktes aus der Malvacea-Pflanze. In den Zubereitungen gemäss WO- 96/400048 werden topisch anwendbare Zubereitungen beschrieben, die als Wirkstoff Thyroid-Hormone und ähnliche Verbindungen enthalten. Gemäss US- 5536499 wird die Verwendung von Inositphosphat, vorzugsweise Inosithexaphosphat, empfohlen. In US-5523090 wird die Verwendung einer
Kombination von Inositphosphorsäure mit einem Xanthin und/oder einer α- Hydroxysäure beschrieben. Die Zubereitungen gemäss EP-717983 enthalten Betulinsäure als Wirkstoff. US-5587396 lehrt die Verwendung einer Wirkstoffkombination aus Milchsäure, einem Retinoid (Vitamin A- Säurepaimitat) und einem Cerebrosid. Eine in DE-4401308 beschriebene Zubereitung enthält einen den Transport von Wirkstoffen durch die Haut fördernden Pflanzenextrakt, einen aus Dexpanthenol, Tokopherolnicotinat, Retinolacetat, L-Lysin und L-Carnitin bestehenden, den Zellmetabolismus fördernden Komplex und einen aus Niacinamid und einem ölfreien Extrakt aus Folia Mate bestehenden Komplex. Gemäss US-5051449 wird eine Zubereitung vorgeschlagen, die ein Retinoid enthält. Die in FR-2571256 beschriebene Zubereitung enthält als wirksame Komponente einen ein Produkt mit Östrogenwirkung enthaltenden Pflanzenextrakt. In CH-641346 werden Zubereitungen beschrieben, die einen Terpenkohlenwasserstoff mit einem Molekulargewicht <?200 und einem Siedepunkt zwischen 140 und 200°C haben. Gemäss CH-642851 wird die Verwendung eines Liposomenkomplexes von 3,5,3'-Trijodthyroessigsäure oder ihren Salzen und Vorläufern von Glycosaminoglycanen oder eine Mischung von Liposomen der 3,5,3'- Trijodthyroessigsäure oder ihren Salzen und von Liposomen von Vorläufern von Glycosaminoglycanen vorgeschlagen.
Die aus den vorgenannten Publikationen bekannten Zubereitungen zur topischen Behandlung von Cellulite sind zum Teil sehr kompliziert zusammengesetzt und enthalten häufig schwierig zugängliche und teure Wirkstoffe. Ausserdem vermag ihre Wirkung nicht voll zu befriedigen. Es ist daher die Aufgabe der vorliegenden Erfindung, topisch anwendbare
Zubereitungen zur Behandlung von Cellulite bereitzustellen, die aus leicht zugänglichen Ausgangsmaterialien in einfacher Weise hergestellt werden können und die eine zuverlässige Wirkung gegen Cellulite haben.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist eine kosmetische Zubereitung zur topischen Anwendung bei der Behandlung von Cellulite, enthaltend eine G7W- Dispersion eines an Phytosterolen reichen pflanzlichen Öls, einen oder mehrere Cι-C4-Alkylester der Milchsäure, der Äpfelsäure, der Weinsäure oder
der Zitronensäure und gewunschtenfalls die Konsistenz der Mischung beeinflussende Zusätze.
Als an Phytosterolen reiche pflanzliche Öle kommen aus Pflanzensamen, Kernen und Fruchtfleisch von Pflanzen gewinnbare Öle in Betracht. Geeignete Öle sind insbesondere Palmkernöl, Palmöl, Olivenöl, Avocadoöl, Leinöl, Sojaöl. Baumwollsamenöt, Erdnussöl, Sonnenblumenöl, Kürbiskernöl, Pinienkemöl, Korianderöl, Rizinusöl, Mohnöl, Sesamöl, Kokosnussöl, Kakaoöl, Mandelöl, Walnussöl, Haselnussöl, Traubenkernöl und Färberdistelöl. Besonders geeignete Öle sind Mohnöl, Mandelöl, Kakaoöl, Kürbiskernöl, Pinienkemöl, Sojaöl, Sonnenblumenöl, Traubenkernöl und Walnussöl. Ganz besonders geeignete Öle sind Sonnenblumenöl, Pinienkemöl, Sojaöl und Traubenkernöl.
Der Ausdruck C C4-Alkylester der Milchsäure, der Äpfelsäure, der Zitronensäure und der Weinsäure umfasst die Methyl-, Ethyl-, n-Propyl-, Isopropyl-, n-Butyl-, Isobutyl-, sec.-Butyl- und tert.-Butylester dieser Säuren. Bevorzugt werden die Methyl- und die Ethylester der vorgenannten Säuren verwendet. Die erfindungsgemässen Zubereitungen können einen oder mehrere d-C-rAlkylester der Milchsäure, der Äpfelsäure, der Zitronensäure und der Weinsäure enthalten, wobei mehrere Ester der gleichen Säure oder von verschiedenen Säuren enthalten sein können. Bevorzugte Ester sind die Cι-C4-Alkylester der Milchsäure und der Äpfelsäure. Besonders bevorzugt sind der Milchsäureethylester und der Äpfelsäurediethylester. Der Gehalt der erfindungsgemässen Zubereitungen an einem oder mehreren CrC4-Alkylestern der Milchsäure, der Äpfelsäure, der Zitronensäure und der Weinsäure beträgt in der Regel 2 bis 30 Gew.-% der erfindungsgemässen Zubereitung. Bevorzugt liegt der Gehalt an einem oder mehreren Estern im Bereich von 2 bis 30 Gew.- %.
Die Wirkung der erfindungsgemässen topisch anwendbaren Zubereitung kann durch Zusatz von aus pflanzlichen Ölen gewinnbaren Phytosterolen noch verstärkt werden. Geeignete Phytosterole können aus den oben genannten pflanzlichen Ölen gewonnen werden. Geeignete Phytosterole sind Ergosterin, Stigmasterol, Sitosterol, Fucosterol, Brassicasterol, Fungisterol, Campesterol und Zymosterol. Es können jeweils ein oder mehrere Phytosterole zugesetzt werden. Besonders geeignet sind natürliche Gemische von Phytosterolen, wie
sie aus den oben genannten pflanzlichen ölen und insbesondere aus Sonnenblumenöl, Pinienkemöl, Sojaöl und Traubenkernöl isoliert werden können. Ein besonders geeignetes Gemisch von Phytosterolen dieser Art ist das aus Pinienkemöl isolierbare Gemisch, das im wesentlichen ß-Sitosterol, ß- Sitostanol, Campesterol und Campestanol besteht. Die Menge an zugesetztem Phytosterol beträgt in der Regel 0,1 bis 3 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 1,5 Gew.-% der jeweils verwendeten O/W-Dispersion.
Die erfindungsgemässe kosmetische Zubereitung kann ferner ein oder mehrere hautpflegende Zusätze enthalten. Geeignet als hautpflegende Zusätze sind insbesondere aktivierte Molkeproteine. Besonders geeignet als hautpflegender Zusatz ist ein Komplex von Wachstumsfaktoren, der aus Molkepulver gewonnen wurde. Die Herstellung eines solchen Komplexes von Wachstumsfaktoren ist beispielsweise in U.S.-Patentanmeldung Nr. 09/153,194 beschrieben. Der Gehalt an hautpflegendem Zusatz kann 0 bis 1,5 Gew.-% betragen. Vorzugsweise liegt der Gehalt der erfindungsgemässen Zubereitung an einem hautpflegenden Mittel im Bereich von 0,25 bis 0,75 Gew.-%.
Die in der erfindungsgemässen Zubereitung enthaltene O/W-Dispersion eines an Phytosterolen reichen pflanzlichen Öls kann unter Verwendung von Dispergatoren und Emulgatoren hergestellt werden, die chemisch und physiologisch indifferent sind. Geeignete Emulgatoren sind beispielsweise in PHARMAZEUTISCHE TECHNOLOGIE, Verlag Ullstein Mosby, 7. Auflage beschrieben. Besonders geeignet sind nichtionische und anionische Emulgatoren. Vorteilhaft werden Gemische aus anionischen und nichtionischen Emulgatoren verwendet. Mit besonderem Vorteil können Komplexemulgatoren verwendet werden, die aus einer jeweils spezifischen Kombination eines Emulgators vom O/W-Typ mit einem Emulgator vom W/O-Typ bestehen.
Beispiele für geeignete nichtionische Emulgatoren sind:
- höhere geradkettige und verzweigte Fettalkohole, wie Cetylalkkohol, Cetearylalkohol und Stearylalkohol, - Partialfettsäureester mehrwertiger Alkohole, wie Ethylenmonostearat,
Glycerinmonostearat, Glycerinmonooleat und Pentaerythritmonostearat,
- Partialfettsäurester des Sorbitans, wie sie unter der Bezeichnung Span® im Handel erhältlich sind. Beispiele für solche Emulgatoren sind: Sorbitanmonolaurat (Span® 20), Sorbitanmonopalmitat (Span® 40), Sorbitanmonostearat (Span® 60), Sorbitantristearat (Span® 65), Sorbitanmonooleat (Span® 80) und Sorbitantrioleat (Span® 85).
- Partialfettsäureester des Polyoxyethylensorbitans, wie sie unter der Bezeichnung Tween® im Handel sind, wie zum Beispiel Polyoxyethylen- (20)-sorbitanmonolaurat (Tween® 20), Polyoxyethylen-(4)- sorbitanmonolaurat (Tween® 21 ), Polyoxyethylen-(20)-sorbitanmonopalmitat (Tween® 40), Polyoxyethylen-(20)-sorbitanmonostearat (Tween® 60),
Polyoxyethylen-(4)-sorbitanmonostearat (Tween® 61), Polyoxyethylen-(20)- sorbitantristearat (Tween® 65), Polyoxyethylen-(20)-sorbitanmonooleat (Tween® 80), Polyoxyethy!en-(5)-sorbitanmonooleat (Tween® 81 ) und Polyoxyethylen-(20)-sorbitantrioleat (Tween® 85). - Sorbitolether des Polyoxyethylens, die Polyoxyethylenhexite darstellen und auch als G-Substanzen bezeichnet werden. Als Beispiele sind zu nennen: Polyoxyethylen-Sorbitol-Bienenwachsderivat (G-1702), Polyoxyethylen- Sorbitol-Lanolinderivat (G-1425 und G-1471 ), Polyoxyethylen-Sorbitol- Tallölester (G-1256), Polyoxyethylen-Sorbitol-Hexaoleat (G-1096), Polyoxyethylen-Sorbitol-Oleat-Laurat (G-1144).
- Fettsäureester des Polyoxyethylens, wie sie unter der Bezeichnung Myrj®, Cremophor S9® und Cremophor EL®im Handel sind, z. B. Polyoxyethylenstearate mit verschiedener Länge der Polyoxyethylenkette (Myrj® 45, Myrj® 49, Myrj® 51 , Myrj® 52, Myrj® 53 und Myrj® 59) Polyoxyethylen-400-monostearat (Cremophor S9®), und
Polyoxyethylenrizinoleat (Cremophor EL®).
- Fettsäureester des Polyglycerins, in denen die vorhandenen Hydroxylgruppen teilweise mit Fettsäuren verestert sind, wie sie beispielsweise unter der Bezeichnung Drewpole® im Handel erhältlich sind. - Fettalkoholether des Polyoxyethylens, wie sie unter der Bezeichnung Brij® oder Cremophor A6® im Handel sind, z.B. Polyoxyethylenlaurylether mit verschiedener Länge der Polyoxyethylenkette (Brij® 30 und Brij® 35),
Polyoxyethylencetylether mit verschiedener Länge der Polyoxyethylenkette (Brij® 52, Brij® 56, Brij® 58),Polyoxyethylenstearylether mit verschiedener Länge der Polyoxyethylenkette (Brij® 72, Brij® 76, Brij® 78 und Cremophor A6®) und Polyoxyethylenoleylether mit verschiedener Länge der Polyoxyethylenkette (Brij® 92, Brij® 96, Brij® 98).
- Polyoxyethylen-Polyoxypropylen-Blockpolymere mit verschiedener Länge der Polyoxyethylen- und Polyoxypropylenblöcke, bei denen ein Polyoxypropylenblock mit 15 bis 67 Polypropyleneinheiten von zwei Polyoxyethylenblöcken mit je 2 bis 130 Polyethyleneinheiten eingeschlossen ist.
Als anionische Emulgatoren sind insbesondere sulfurierte Fettalkohole geeignet, die durch Umsetzung von Fettalkoholen mit Schwefelsäure erhalten werden können und die in Form ihrer Natriumsalze verwendet werden. Speziell geeignet sind Na-Laurylsulfat (Texapon Z®), Na-Cetylsulfat, Na-Stearylsulfat und Na-Cetylstearylsulfat, wobei der zugrundeliegende Cetylstearylalkohol. eine Mischung von Cetylalkohol und Stearylalkohol ist, die die auch als Cetearylalkohol bezeichnet wird. Besonders geeignet sind Mischungen, die aus Cetearylalkohol und mindestens 7% Na-Cetearylsulfat bestehen und beispielsweise unter der Bezeichnung Lanette® im Handel sind. Geeignete Komplexemulgatoren, die aus einer jeweils spezifischen
Kombination eines Emulgators vom O/W-Typ mit einem Emulgator vom W/O- Typ bestehen werden in der Regel durch Zusammenschmelzen der Komponenten erhalten. Entsprechende Produkte sind unter der Bezeichnung Emulgade® im Handel erhältlich. Ein geeigneter Komplexemulgator dieser Art ist beispielsweise Emulgade KS®, der ein zusammengesetztes Glycerinstearat ist und durch Zusammenschmelzen von Glycerinmono-, -di- und -triglyceriden mit Natriumalkylsulfaten gewonnen wird. Besonders geeignet sind Emulgade® SE-PF, das aus Glycerinstearat, Cetearylpolyglykolether mit 20 Ethylenoxideinheiten, Cetearylpolyglykolether mit 12 Ethylenoxideinheiten, Cetearylalkohol und Cetylpalmitat besteht, und Emulgade® 1000 Nl, welches als Cetomacrogel Emulsifying Wax in BP 93 beschrieben ist.
Als Zusätze, welche die Konsistenz der erfindungsgemässen Zubereitung beeinflussen, kommen in erster Linie Acryl- und Methacrylpolymere in Betracht. Geeignete Produkte, die allgemein als Carbomere bezeichnet werden, sind unter der Bezeichnung Carbopol® im Handel erhältlich. Diese Produkte werden der jeweiligen Mischung zugesetzt und anschliessend mit einem geeigneten Neutralisationsmittel, beispielsweise mit Triethanolamin, neutralisiert, wobei der Grad der Konsistenzänderung durch den Grad der Neutralisation gesteuert werden kann. Je nach dem Grad der Neutralisation lassen sich auf diese Weise Lotionen, Gele oder Salben herstellen. Ein für diesen Zweck besonders geeignetes Produkt ist Carbopol® Ultrez™ 10, welches ein Acrlylsäurepolymeres ist.
Weitere geeignete Mittel zur Veränderung der Konsistenz der erfindungsgemässen Zubereitung sind Zellulosederivate, wie Carboxymethyl- zellulose, Carboxypropylcellulose und Carboxymethylpropylcellulose. Besonders geeignet ist beispielsweise eine Carboxypropylcellufose, die unter der Bezeichnung Klucel® im Handel erhältlich ist. Die genannten Mittel zur Konsistenzänderung können einzeln oder in Kombination miteinander eingesetzt werden.
Die erfindungsgemässen Zubereitungen können ferner ein konservierendes Mittel enthalten, Geeignete konservierende Mittel sind beispielsweise Ester der 4-Hydroxybenzoesäure. Diese 4-Hydroxybenzoesäureester werden vorteilhaft im Mischung mit Phenoxyethanol angewendet. Solche Mischungen sind unter der Bezeichnung Phenonip® im Handel erhältlich.
Die erfindungsgemässen kosmetischen Zubereitungen können auf konventio- nelle Weise durch Vermischen der einzelnen Komponenten hergestellt werden. Vielfach ist es vorteilhaft, aus einzelnen Komponenten Vormischungen herzustellen und diese dann zu vereinigen. Beispielsweise kann man zunächst eine erste Vormischung in Form einer Lösung eines oder mehrerer Emulgatoren, eines an Phytosterolen reichen pflanzlichen Öls, eines die Konsistenz beein- Aussenden Mittels auf Cellulosebasis und eines oder mehrerer CrC4-Alkylester der oben genannten Hydroxysäuren in Wasser herstellen, wobei das Vermischen der Komponenten bei massig erhöhter Temperatur erfolgen kann. Dieser ersten Vormischung wird dann eine zweite Vormischung zugefügt, die durch
Lösen eines Carbomeren in Wasser und anschliessender Zugabe eines Na- Fettalkokholsulfats, beispielsweise Na-Laurylsulfat, hergestellt wurde. Der so erhaltenen Mischung können dann bei Raumtemperatur die weiteren Bestandteile, wie ein oder mehrere Phytosterole, hautpflegende Mittel und Konservie- rungsmittel, und abschliessend ein Neutralisationsmittel, z.B. Triethanolamin, zur Einstellung der gewünschten Konsistenz zugesetzt werden.
Die folgenden Beispiele dienen zur weiteren Veranschaulichung der vorliegenden Erfindung, sie sollen jedoch den Umfang der Erfindung in keiner Weise beschränken.
Beispiel 1
Bestandteile: deionisiertes Wasser 56,80 g
Sonnenblumenöl 24,00 g
Milchsäureethylester 10,00 g
Emulgade® 1000 Nl 4,44 g
Lanette® N 1 ,12 g aus Pinienkernen gewonnenes
Gemisch von Phytosterolen 1 ,00 g
Carbopol® Ultrez™ 10 0,90 g
Phenonip® 0,70 g aktivierte Molkeproteine 0,50 g
Triethanolamin 0,50 ml
Klucel® 0,10 g
Fragrance
Arbeitsweise: Sonnenblumenöl, Milchsäureethylester, Emulgade® 1000 Nl, Lanette® N, Klucel® und Phenonip® wurden unter Rühren bei
75°C in deionisierten Wasser gelöst. Diese Lösung in eine Lösung von Carbopol® Ultrez™ 10 in deionisiertem Wasser eingerührt und auf Raumtemperatur abgekühlt. Der erhaltenen Mischung wurde zuerst das Gemisch von Phytosterolen und die aktivierten Molkeproteine und dann das Triethanolamin zugesetzt.
Beispiel 2
Bestandteile: deionisiertes Wasser 56,00 g
Sonnenblumenöl 24,00 g
- Milchsäureethylester 10,00 g
Emulgade® 1000 Nl 4,44 g
Lanette® N 1,00 g aus Pinienkernen gewonnenes
Gemisch von Phytosterolen 1 ,00 g
Carbopol® Ultrez™ 10 0,90 g
Phenonip® 0,70 g aktivierte Molkeproteine 0,50 g
Triethanolamin 0,50 ml
Klucel® 0,10 g
Na-Laurylsulfat 0,50 g
Fragrance
Arbeitsweise: Wie in Beispiel 1 beschrieben, r riit dem Unterschied, dass der
Lösung von Carbopol® Ultrez™ 10 0,5 g Na-Laurylsulfat zugesetzt wurde.
Beispiel 3 Bestandteile: deionisiertes Wasser 56,80 g
Sonnenblumenöl 24,00 g
Milchsäureethylester 10,00 g
Emulgade® 1000 Nl 4,44 g
Lanette® N 1 ,12 g aus Pinienkernen gewonnenes
Gemisch von Phytosterolen 1 ,00 g
Carbopol® Ultrez™ 10 0,90 g
Phenonip® 0,70 g aktivierte Molkeproteine 0,50 g
Triethanolamin 0,50 ml
Klucel® 0,10 g
Na-Laurylsulfat 1,00 g
Fragrance
Arbeitsweise: Wie in Beispiel 1 beschrieben, mit dem Unterschied, dass der Lösung von Carbopol® Ultrez™ 10 1,00 g Na-Laurylsulfat zugesetzt wurde.
Die Wirkung der erfindungsgemässen Zubereitungen wurde an 22 Probandinnen getestet. Als Test-Zubereitung diente eine Salbe der oben angegebenen Zusammensetzung in Beispiel 2. Die Salbe wurde von den Probandinnen jeweils zwei Mal täglich morgens und abends im Oberschenkel- Gesässbereich aufgetragen. Die Beurteilung wurde nach folgenden, in J. Dermatol. Surg. Oncol. 44(3), 221 - 229, (1978) definierten Kriterien vorgenommen:
Stadium 0: Glatte Hautoberfläche im Oberschenkel- und Gesässbereich im Stehen und im Liegen. Im Kneiftest keine Veränderung.
Stadium I: Glatte Hautoberfläche im Stehen und im Liegen. Im Kneiftest deutliches positives Matratzenphänomen. Stadium II: Hautoberfläche im Liegen glatt, im Stehen spontanes positives
Matratzenphänomen (Dermo-Panniculosis deformans (DPD)).
Stadium III: Spontanes positives Matratzenphänomen (DPD) im Stehen und im Liegen.
Die Beurteilung erfogte visuell nach 0, 28, 56 und 70 Tagen und wurde an jeder Probandin jeweils a) im Liegen, b) als Verschiebetest im Liegen, c) im entspannten Stehen und d) im Stehen mit angespannter Gesässmuskulatur durchgeführt. Die Probandinnen empfanden die Anwendung hinsichtlich Hautgefühl, Fettung, Verteilbarkeit und Einziehungsvermögen als angenehm und in den meisten Fällen als sehr angenehm. Abgesehen von von sehr seltenen Einzelfällen, bei denen in geringem Masse Hautrötung, Wärmegefühl und Kältegefühl beobachtet wurde, traten keine Nebenwirkungen wie Kribbeln, Beissen, Hautrötung, Wärmegefühl und Kältegefühl auf. Die Ergebnisse des Tests sind in folgender Tabelle I zusammengefasst. Die Zahlenangaben
bedeuten den Prozentsatz der zusammengefassten Parameter a) - d) aller Probandinnen an den Beobachtungstagen 0, 28, 56 und 70.
Tabelle I
Die Versuchsergebnisse zeigen die gute Wirkung der erfindungsgemässen Zubereitung. Der prozentuale Anteil der beurteilten Kriterien ohne Cellulite- Symptome stieg mft zunehmender Behandlungsdauer von 5,3% am Tage 0 auf 47,9% am Tage 70, während der entsprechende Anteil mit starken Symptomen von 13,6% am Tage 0 auf 3,1 % am Tage 70 abnahm.
Claims
1. Kosmetische Zubereitung zur topischen Anwendung bei der Behandlung von Cellulite, enthaltend eine O/W-Dispersion eines an Phytosterolen reichen pflanzlichen Öls, einen oder mehrere Cι-C4-Alkylester der Milchsäure, der Äpfelsäure, der Weinsäure oder der Zitronensäure und gewunschtenfalls die Konsistenz der Mischung beeinflussende Zusätze.
2. Kosmetische Zubereitung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass das an Phytosterolen reiche pflanzliche öl aus der aus Palmkernöl, Palmöl, Olivenöl, Avocadoöl, Leinöl, Sojaöl. Baumwollsamenöl, Erdnussöl, Sonnenblumenöl, Kürbiskernöl, Pinienkemöl, Korianderöl, Rizinusöl,
Mohnöl, Sesamöl, Kokosnussöl, Kakaoöl, Mandelöl, Walnussöl, Haselnussöl, Traubenkernöl, Färberdistelöl bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
3. Kosmetische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass das an Phytosterolen reiche pflanzliche Öl aus der aus Mohnöl, Mandelöl, Kakaoöl, Kürbiskernöl, Pinienkemöl, Sojaöl, Sonnenblumenöl, Traubenkernöl und Walnussöl bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
4. Kosmetische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 oder 3, dadurch gekennzeichnet, dass das an Phytosterolen reiche pflanzliche Öl aus der aus Mohnöl, Mandelöl, Kakaoöl, Kürbiskernöl, Pinienkemöl, Sojaöl, Sonnenblumenöl, Traubenkernöl und Walnussöl bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
5. Kosmetische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 oder 3, dadurch gekennzeichnet, dass das an Phytosterolen reiche pflanzliche öl aus der aus Sonnenblumenöl, Pinienkemöl, Sojaöl und Traubenkernöl bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
6. Kosmetische Zubereitung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass sie einen oder mehrere Cι-C4-Alkylesters der Milchsäure und/oder der, Äpfelsäure enthält.
7. Kosmetische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 oder 6, dadurch gekennzeichnet, dass sie Milchsäureethylester und/oder Äpfelsäureethylester enthält.
8. Kosmetische Zubereitung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass sie zusätzlich ein oder mehrere aus einem pflanzlichen öl gewonnene
Phytosterole enthält.
9. Kosmetische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 oder 8, dadurch gekennzeichnet, dass das Phytosterol ein aus Sonnenblumenöl, Pinienkemöl, Sojaöl und Traubenkernöl gewonnenes Phytosterol oder eine Mischung der in diesen Ölen enthaltenen Phytosterole ist.
10. Kosmetische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 oder 9, dadurch gekennzeichnet, dass das Phytosterol ein aus Pinienkemöl gewonnenes Phytosterol oder eine Mischung der in diesem Öl enthaltenen Phytosterole ist.
11. Kosmetische Zubereitung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass sie zusätzlich ein hautpflegendes Mittel enthält.
12. Kosmetische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 oder 11 , dadurch gekennzeichnet, dass sie als hautpflegendes Mittel Molkeproteine oder den in Magermilchmolke aktivierten Komplex von Wachstumsfaktoren (GFC) enthält.
13. Kosmetische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 11 , enthaltend
2 - 30 Gew.-% eines Cι-C4-Alkylesters der Milchsäure, der
Äpfelsäure, der Weinsäure oder der Zitronensäure,
0,25 - 0,75 Gew.-% Molkeproteine oder den in Magermilchmolke aktivierten Komplex von Wachstumsfaktoren (GFC) enthält.
0 - 20 Gew.-% eines die Konsistenz beeinflussenden Mittels, und ad 100 Gew.-% einer O/W-Dispersion eines an Phytosterolen reichen pflanzlichen Öls, die bezogen auf das Gesamtgewicht der Dispersion 0,5 - 1 ,5 Gew.-% an einem oder mehreren aus einem pflanzlichen Öl gewonnenen Phytosterolen enthält,
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Also Published As
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| AU2001254584A1 (en) | 2001-11-26 |
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