WO2000054610A1 - Complement alimentaire et procede de traitement cosmetique a base d'un extrait de raisin riche en polyphenols - Google Patents

Complement alimentaire et procede de traitement cosmetique a base d'un extrait de raisin riche en polyphenols Download PDF

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Definitions

  • the present invention relates to the general field of food supplements for dietetic and / or cosmetic purposes. It also relates to a cosmetic treatment process and in particular an action against cellulite.
  • the invention therefore relates firstly to the very general field of the treatment of obesity.
  • the therapeutic objective in obesity is well defined: it is either to allow the subject to lose weight significantly, or to help the subject to keep a weight level as low as desirable. -
  • Nutritional approaches aim to reduce the intake of energy in the form of food. This can be done by drastically reducing energy intake or by replacing energy nutrients with others that are less so: such as non-digestible substitute fats, structured triglycerides with reduced assimilation or non-assimilable dietary fibers.
  • Therapeutic approaches can have various targets.
  • Reducing food intake may be the first goal. Reduction in food intake can be sought by the use of appetite suppressants, whose short-term effects are shown, but whose duration of use is limited due to undesirable side effects. In fact, very few of these products are truly usable and their long-term effectiveness remains highly disputed. New molecules are being evaluated or could be in the near future, but their interest remains to be demonstrated. A second objective can be the increase in energy expenditure by the use of thermogenic substances acting at the central or peripheral level. The use of these substances is still limited. “ A third objective is to reduce the assimilation of dietary lipids, and even possibly that of carbohydrates. This is a more recent approach, but one which is gaining increasing interest. A reduction in the assimilation of food lipids can be obtained either by a reduction in the activity of the digestive enzymes concerned, or by modifying the properties of the interfaces transporting the lipid molecules, emulsions, vesicles or micelles.
  • the present invention relates above all to a dietary supplement for dietary and / or cosmetic purposes, endowed with anti-lipase properties, intended to be administered orally.
  • This food supplement is characterized in that it comprises a grape extract rich or enriched with polyphenols.
  • the food supplement advantageously comprises from 30 to 90% by weight of polyphenols.
  • the food supplement contains from 10 to 60% by weight of proanthocyanidols.
  • the food supplement contains from 0.001 to 0.1% by weight of trans-resveratrol.
  • the grape extracts used in accordance with the present invention, can be obtained either from grape pomace, or even from seeds and / or husks of grains and / or possibly grape stalks.
  • grape extracts contain polyphenols and in particular proanthocyanidols and anthocyanosides.
  • food supplements have a content rich or enriched in polyphenols.
  • the polyphenols extracted from grapes have multiple biological activities:
  • proanthocyanidols can be considered as powerful free radical scavengers which would slow down the oxidation of LDL responsible for the formation of plaques of atheromas.
  • OPC procyanidolic oligomers
  • Polyphenols preserve fibrous proteins, especially collagen and elastin against enzymatic degradation.
  • Polyphenols also cause a drop in the cholesterol level in the blood, and - They have an anti-platelet aggregating activity.
  • Other actions have also been envisaged and in particular an action of polyphenols as anti-inflammatory agents, vascular protectors, anticaries, antihistamines, anticarcinogenic agents, or sun protectors.
  • Non-flavonoid polyphenolic derivatives, among which resveratrol is distinguished, would also have antioxidant qualities and could play an antiviral, anticarcinogenic and immunoregulatory role.
  • the grape extracts present in food supplements are rich or enriched in polyphenols, to give them an activity of inhibiting digestive lipases.
  • thermogenesis In the context of the present invention, work has been carried out to study the effect of grape extract on thermogenesis. This work was carried out on an ex vivo pharmacological model, the principle of which is to measure the oxygen consumption of a sample of brown rat adipose tissue; the oxygen consumption is proportional to the thermogenesis induced in the brown adipose tissue by the extract tested.
  • thermogenesis induces a significant increase (110%) in thermogenesis from the lowest concentration.
  • the starting material (marc and / or seeds) contains from 0.1 to 5% of OPC and from 0.0001 to 0.005% of trans-resveratrol.
  • an extract providing, in a small volume, the necessary doses of polyphenols.
  • the following extraction process can be implemented: 1 kg of marc (or seeds) is extracted with 5 kg of 60% ethanol (V / V). After filtration, the extract is concentrated under partial vacuum at a maximum temperature of 80 ° C. A concentrated extract is then dried under vacuum (maximum temperature 80 ° C) or by atomization (at 200 ° C maximum) with or without maltodextrin, depending on the specifications in tracers selected.
  • the dry extract thus obtained has an OPC content of between 10 and 40% of OPC and between 0.001 and 0.05 of trans-resveratrol depending on the content of these components in the vegetable raw material.
  • Such a concentrated extract can optionally be the subject of a second extraction, in particular with ethyl acetate, in order to obtain a dry extract having an OPC content greater than 50%.
  • the OPC content can for example be determined by implementing the following analytical method.
  • the raw material to be analyzed is extracted with a water-acetone mixture (10-30 V / V). After dilution, the extractive solution is loaded onto a cartridge containing stationary phase C18 in reverse phase. After rinsing, the OPCs are eluted with ethyl acetate. The purified solution is dosed by colorimetry with the reagent with sulfuric vanillin against catechin control.
  • the present invention also extends to a cosmetic treatment method, and in particular a method for combating cellulite, which involves the oral administration of 0.2 to 2 grams per day of the rich grape extract. or enriched in polyphenols as previously described, and used in the composition of the food supplement above.
  • the invention therefore also relates to a food supplement packaged in a unit dosage form intended for a daily use dose of 0.2 to 2 grams of said grape extract.

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Abstract

La présente invention concerne tout d'abord un complément alimentaire à visées diététiques et/ou cosmétiques, doté de propriétés anti-lipases, destiné à être administré par voie orale. Ce complément alimentaire est caractérisé en ce qu'il comprend un extrait de raisin riche ou enrichi en polyphénols.

Description

COMPLEMENT ALIMENTAIRE ET PROCEDE DE TRAITEMENT COSMETIQUE A BASE D'UN EXTRAIT DE RAISIN RICHE EN POLYPHENOLS
La présente invention concerne le domaine général des compléments alimentaires à visées diététiques et/ou cosmétiques. Elle vise également un procédé de traitement cosmétique et en particulier une action contre la cellulite. L'invention concerne donc en premier lieu le domaine très général du traitement de 1' obésité. L'objectif thérapeutique en matière d'obésité est bien défini: il s'agit soit de permettre au sujet de perdre du poids de façon significative, soit d'aider le sujet à conserver un niveau de poids aussi bas que souhaitable . -
Plusieurs types d'approches ont été envisagés à ce jour. Les approches nutritionnelles visent à réduire l'apport d'énergie sous forme d'aliments. Cela peut se faire en réduisant drastiquement les apports énergétiques ou en remplaçant des nutriments énergétiques par d'autres qui le sont moins: tels que les graisses non digestibles de substitution, les triglycérides structurés à assimilation réduite ou les fibres alimentaires non assimilables .
Les approches thérapeutiques peuvent avoir des cibles diverses .
• La réduction de la prise alimentaire peut être le premier objectif. La réduction de la prise alimentaire peut être recherchée par l'utilisation de substances anorexigènes, dont les effets à court terme sont montrés, mais dont la durée d'utilisation est limitée à cause d'effets secondaires indésirables. En fait, très peu de ces produits sont véritablement utilisables et leur efficacité à long terme reste très discutée. De nouvelles molécules sont en cours d'évaluation ou pourraient l'être dans un avenir proche, mais leur intérêt reste encore à démontrer. Un deuxième objectif peut être l'augmentation de la dépense énergétique par l'utilisation des substances thermogéniques agissant au niveau central ou périphérique. L'utilisation de ces substances reste encore limitée. « Un troisième objectif est de réduire l'assimilation des lipides alimentaires, voire éventuellement celle des glucides. Il s'agit d'une approche plus récente mais qui connaît un intérêt grandissant. Une réduction de l'assimilation des lipides alimentaires peut être obtenue soit par une réduction de l'activité des enzymes digestives concernées, soit en modifiant les propriétés des interfaces transportant les molécules lipidiques, émulsions, vésicules ou micelles.
La présente invention concerne tout -d'abord un complément alimentaire à visées diététiques et/ou cosmétiques, doté de propriétés anti-lipases, destiné à être administré par voie orale. Ce complément alimentaire est caractérisé en ce qu'il comprend un extrait de raisin riche ou enrichi en polyphenols.
Selon une caractéristique particulière de la présente invention, le complément alimentaire comprend avantageusement de 30 à 90% en poids de polyphenols.
Selon une autre caractéristique de l'invention, le complément alimentaire contient de 10 à 60% en poids de proanthocyanidols .
Selon une autre caractéristique de l'invention, le complément alimentaire contient de 0,001 à 0,1% en poids de trans-resvératrol .
Les extraits de raisin, utilisés conformément à la présente invention, peuvent être obtenus soit à partir de marc de raisin, soit encore à partir de pépins et/ou d'enveloppes de grains et/ou éventuellement de rafles de raisin.
De façon générale, les extraits de raisin contiennent des polyphenols et notamment des proanthocyanidols et des anthocyanosides . Conformément à la présente invention, les compléments alimentaires présentent une teneur riche ou enrichie en polyphenols .
Les polyphenols extraits des raisins ont des activités biologiques multiples :
- les proanthocyanidols peuvent être considérés comme de puissants capteurs de radicaux libres qui freineraient l'oxydation des LDL responsables de la formation de plaques d' athéromes . - L'action des oligomères procyanidoliques (OPC) sur les parois vasculaires, mise en évidence chez l'animal et confirmée chez l'homme, se traduit par une augmentation de la résistance des capillaires sanguins et par une - diminution de leur perméabilité. - Les polyphenols préservent les protéines fibreuses, notamment le collagene et l'élastine contre la dégradation enzymatique .
- Les polyphenols entraînent également une baisse du taux de cholestérol dans le sang, et - Ils présentent une activité anti-agrégante plaquettaire . D'autres actions ont également été envisagées et en particulier une action des polyphenols en tant qu'agents antiinflammatoires, protecteurs vasculaires, anticaries, antihistaminiques, anticarcinogéniques, ou protecteurs solaires. Les dérivés polyphénoliques non flavonoïdes, parmi lesquels se distingue le resvératrol, seraient également dotés de qualités antioxydantes et pourraient jouer un rôle antiviral, anticarcinogène et immunorégulateur .
Dans le cadre de la présente invention, les extraits de raisin présents dans les compléments alimentaires, sont riches ou enrichis en polyphenols, pour leur conférer une activité d'inhibition des lipases digestives.
Une étude a permis de démontrer qu'un extrait de raisin conforme à la présente invention, à la dose de 6 mg pour 100 mg de lipides, permettait de supprimer totalement l' émulsification des lipides en milieu gastrique.
En revanche, dans le milieu duodénal, un tel extrait diminue de manière significative, de l'ordre de 16%, l' émulsification des lipides sans la supprimer totalement. Lorsque l'on sait que l' émulsification des lipides est l'étape indispensable à l'action des lipases sur- les lipides alimentaires, ces résultats démontrent la capacité d'inhibition mécanique et donc réversible des lipases digestives, préférables à une inhibition chimique pouvant être irréversible.
Une autre étude in vitro, réalisée dans des conditions reproduisant les conditions physiologiques , c'est-à-dire action successive sur la trioléine de lipase gastriquqe puis de lipase pancréatique, a démontré que l'extrait de raisin selon l'invention, à la dose de 6 mg/100 mg de lipides, permettait une inhibition presque totale de la lipase gastrique ( 78 % d'inhibition ) et de la lipase pancréatique (52% d'inhibition), soit une inhibition de la lipolyse totale de près de 60%.
Dans le cadre de la présente invention, des travaux ont été conduits pour étudier l'effet de l'extrait de raisin sur la thermogenèse. Ces travaux ont été réalisés sur un modèle pharmacologique ex vivo, dont le principe est de mesurer la consommation d'oxygène d'un échantillon de tissu adipeux brun de rat ; la consommation d'oxygène est proportionnelle à la thermogenèse induite dans le tissu adipeux brun par l'extrait testé .
Figure imgf000006_0001
On constate que cet extrait induit une augmentation importante (110 %) de la thermogenèse dès la plus faible concentration.
On indiquera ci-après à titre d'exemple un mode de réalisation particulier, non limitatif, d'obtention d'un extrait de raisin susceptible d'être utilisé dans le cadre de la présente invention.
La matière de départ (marc et/ou pépins) contient de 0,1 à 5% d'OPC et de 0,0001 à 0,005% de trans-resvératrol . Afin d'obtenir une inhibition des lipases avec une posologie raisonnable, il est nécessaire d'avoir recours à un extrait apportant, sous un faible volume, les doses nécessaires de polyphenols. A titre d'exemple, le -procédé d'extraction suivant peut être mis en œuvre : 1 kg de marc (ou pépins) est extrait par 5 kg d'éthanol à 60% (V/V) . Après filtration, l'extrait est concentré sous vide partiel à une température maximale de 80°C. Un extrait concentré est ensuite séché sous vide (température maximale de 80°C) ou par atomisation (à 200°C maximum) avec ou sans maltodextrine, en fonction des spécifications en traceurs retenues. L'extrait sec ainsi obtenu a une teneur en OPC comprise entre 10 et 40% d'OPC et entre 0,001 et 0,05 de trans-resvératrol selon la teneur de ces composants dans la matière première végétale.
Cet exemple de mise en œuvre d'un procédé de tels extraits n'est pas limitatif, c'est ainsi qu'il est possible d'utiliser d'autres solvants, notamment le méthanol et éventuellement un antioxydant (l'acide ascorbique, le métabisulfite de sodium, etc) pour éviter l'oxydation des polyphenols.
Un tel extrait concentré peut le cas échéant faire l'objet d'une seconde extraction, notamment à l'acétate d'éthyle, pour obtenir un extrait sec ayant une teneur en OPC supérieure à 50%.
La teneur en OPC peut par exemple être déterminée par mise en œuvre de la méthode analytique suivante. La matière première à analyser est extraite par un mélange eau-acétone (10-30 V/V) . Après dilution, la solution extractive est chargée sur une cartouche contenant de la phase stationnaire C18 en phase inversée. Après rinçage, les OPC sont élues à l'acétate d'ethyle. La solution purifiée est dosée par colorimétrie avec le réactif à la vanilline sulfurique contre témoin de catéchine.
La présente invention s'étend également à un procédé de traitement cosmétique, et en particulier un procédé permettant de lutter contre la cellulite, qui implique l'administration par voie orale de 0,2 à 2 grammes par jour de l'extrait de raisin riche ou enrichi en polyphenols tel que précédemment décrit, et entrant dans la composition du complément alimentaire ci-dessus.
L' invention se rapporte donc également à un complément alimentaire conditionné sous une forme- de dosage unitaire destinée à une dose d'utilisation journalière de 0,2 à 2 grammes dudit extrait de raisin.

Claims

REVENDICATIONS
1. Complément alimentaire à visées diététiques et/ou cosmétiques, destiné à une administration par voie orale, caractérisé en ce qu'il comprend un extrait de raisin, riche ou enrichi en polyphenols, à raison de 30 à 90% en poids de polyphenols.
2. Complément alimentaire selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'il contient de 10 à 60% en poids de proanthocyanidols (OPC) .
3. Complément alimentaire selon l'une des revendications 1 et 2, caractérisé en ce qu'il contient de 0,001 à 0,1% en poids de trans-resvératrol.
4. Complément alimentaire selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisé en ce que ledit extrait est obtenu à partir de marc de raisin.
5. Complément alimentaire selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisé en ce que ledit extrait est obtenu à partir de pépins, et/ou enveloppes de grains de raisin.
6. Complément alimentaire selon l'une des revendications 1 à 5, caractérisé en ce qu'il est conditionné sous une forme de dosage unitaire destinée à une dose d'utilisation journalière de 0,2 à 2 grammes dudit extrait de raisin.
7. Procédé de traitement cosmétique du corps humain, en particulier contre la cellulite et/ou la surcharge pondérale, caractérisé en ce qu'il implique l'administration par voie orale d'un complément alimentaire selon l'une des revendications 1 à 6.
8. Procédé de traitement cosmétique selon la revendication 7, caractérisé en ce qu'il implique l'administration d'une dose journalière de 0,2 à 2 grammes dudit extrait de raisin.
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