WO1992015280A1

WO1992015280A1 - Topische seifengel-zubereitung

Info

Publication number: WO1992015280A1
Application number: PCT/EP1992/000456
Authority: WO
Inventors: Bernhard Banowski; Claudia Meyer
Original assignee: Henkel Kommanditgesellschaft Auf Aktien
Priority date: 1991-03-09
Filing date: 1992-03-02
Publication date: 1992-09-17
Also published as: HUT65716A; EP0575373A1; JPH06505245A; DE4107712A1; FI933892A; HU9302548D0; FI933892A0; CA2105873A1

Abstract

Eine Seifengel-Zubereitung für die topische Anwendung kosmetischer und pharmazeutischer Wirkstoffe, insbesondere in Stift-Form, auf der Grundlage eines Seifengels aus 3-10 Gew.-% Alkaliseifen eines C16-C22-Fettsäuregemisches, 30-90 Gew.-% Polyolen und 1-30 % Gew.-% Wasser weist eine besonders gute Transparenz, Formstabilität und befriedigende Abgabeeigenschaften beim Kontakt mit der Haut auf, wenn das Fettsäuregemisch 60-95 Gew.-% lineare gesättigte Fettsäuren und 5-40 Gew.-% verzweigte gesättigte Fettsäuren enthält.

Description

"Topische Seifenoel-Zubereituno"

Die Erfindung betrifft eine geformte Zubereitung zur Anwendung kosmeti¬ scher und pharmazeutischer Wirkstoffe, insbesondere in Stift-Form, auf der Basis eines Seifengels, das aufgrund seiner Zusammensetzung bei Normal¬ temperatur eine sehr gute Formbeständigkeit und gute Abriebeigenschaften aufweist und von niederen Alkoholen weitgehend frei ist.

Seifengele sind als Träger für topisch anzuwendende kosmetische und phar¬ mazeutische Wirkstoffe seit langem bekannt. Üblicherweise werden als Sei¬ fen Natriumstearat-Gele in wäßrigen niederen Alkoholen und Glycolen einge¬ setzt. Solche Gele haben jedoch den Nachteil, daß sie meistens zu steif sind und bei der Anwendung auf der Haut nur sehr wenig Produkt an die Haut abgeben. Zur Verbesserung der Abgabeeigenschaften solcher Seifengelzube¬ reitungen war nach US 2,900,306 bereits vorgeschlagen worden, der Zuberei¬ tung eine wasserlösliche Myristinsäureseife beizumischen. In anderen Druckschriften war zur Verbesserung der Gelierzeit, der Verringerung der Synärese und der Klebrigkeit bereits der Zusatz von Fettsäureestern und Ethylenoxid- und Propylenoxid-Kondensationsprodukte empfohlen worden (US 4,617,185). Solche Zusätze sind teilweise nachteilig im Hinblick auf die Transparenz.

Es bestand daher die Aufgabe, eine geformte Seifengel-Zubereitung zu fin¬ den, die sowohl eine gute Transparenz, gute Formstabilität und eine be¬ friedigende Abgabe beim Kontakt mit der Haut aufweist.

Diese Aufgabe wurde erfiπduπgsgemäß gelöst durch eine Seifengel-Zuberei¬ tung für die topische Anwendung kosmetischer und pharmazeutischer Wirk¬ stoffe auf der Grundlage eines Gels von Alkaliseifen, enthaltend 3 - 10 Gew.-% eines Gemisches von Fettsäuren mit 16 - 22 C-Atomen in Form ihrer Alkaliseifen

30 - 90 Gew.-% Polyole mit 3 - 6 C-Atomen und 2 - 6 Hydroxylgruppen

1 - 30 Gew.-% Wasser,

sowie kosmetische oder pharmazeutische Wirkstoffe, und gegebenenfalls wei¬ ter übliche Hilfsmittel, worin das Fettsäuregemisch

60 - 95 Gew.-% lineare gesättigte Fettsäuren und 5 - 40 Gew.-% verzweigte gesättigte Fettsäuren enthält.

Durch den erfiπdungsgemäßen Anteil an Seifen von verzweigtkettigen Fett¬ säuren wird erreicht, daß die Zubereitungen im Temperaturbereich unterhalb 35°C zwar eine gute Festigkeit behalten, beim Kontakt mit der Haut aber sofort anschmelzen und gleitfähig werden, so daß sich leicht ein dünner Film der Zubereitung auf der Haut verteilen läßt.

Als lineare gesättigte Fettsäuren kommen Palmitinsäure, Stearinsäure, Ara- chinsäure und Behensäure oder technische Gemische in Frage, die überwie¬ gend aus solchen Fettsäuren bestehen, z. B. gehärtete Palmölfettsäure oder gehärtete Taigfettsäure. Bevorzugt wird Stearinsäure eingesetzt.

Als verzweigte gesättigte Fettsäuren kommen beispielsweise die 2-Hexyl- decansäure, die 2-0ctyl-dodecansäure oder andere verzweigte Fettsäuren mit 16 - 22 C-Atomen in Frage.

Bevorzugt geeignet ist jedoch die Isostearinsäure. Unter Isostearinsäure wird in erster Linie ein Gemisch aus flüssigen, verzweigtkettigen Isomeren der Stearinsäure verstanden, das durch Hydrierung der bei der Diraerisie- rung ungesättigter Fettsäuren als Nebenprodukt anfallenden isomeren, flüs¬ sigen Monomerfettsäuren zugänglich ist. Diese Isostearinsäure sowie wei¬ tere verzweigte Fettsäuren werden in J.Am.Oil Chem. Soc. November 1979 (Vol 56), Seiten 823A - 827A, näher beschrieben. Demnach handelt es sich um ein Gemisch, dessen Hauptbestandteile methylverzweigte Isomere sind. Isostearinsäure ist ein Handelsprodukt und wird z.B. unter der Bezeichnung E ersol 875 (Henkel Corp.) angeboten.

Das Gemisch aus linearen und verzweigten Fettsäuren liegt ganz oder über¬ wiegend als Alkalisalz (Alkaliseife) vor, bevorzugt als Natriumseife. Ein gewisser Anteil an freier, unverseifter Fettsäure, etwa in einer Menge von 0,01 - 0,5 Gew.-% der Zubereitung ist jedoch nicht von Nachteil.

Das Mengenverhältnis von linearen zu verzweigten Fettsäuren in dem erfin¬ dungsgemäß zu verwendenden Fettsäuregemisch hat Einfluß auf die Festigkeit der Seifengel-Zubereitung und auf das Abriebverhalten. Mit steigendem An¬ teil an Isostearinsäure nimmt die Festigkeit ab und die Abgabe an die Haut nimmt zu. Aber auch mit dem Gesamtgehalt an Fettsäuren im Gel werden diese Parameter beeinflußt. Bevorzugt wird das Fettsäuregemisch in einer Menge von 5 - 8 Gew.-% eingesetzt. Das Fettsäuregemisch besteht bevorzugt aus 80 - 95 Gew.-% Stearinsäure und 5 - 20 Gew.-% verzweigten gesättigten Fett¬ säuren.

Als Polyole mit 3 - 6 C-Atomen und 2 - 6 Hydroxylgruppen können z.B. Ethy- lenglycol, 1,2-Propylenglycol, 1,3-Propylenglycol, 1,2-Butylenglycol, 1,3-Butylenglycol, 1,4-Butylenglycol, Glycerin, Erythrit, Pentaerythrit, Trimethylolpropan, Sorbit, Anhydrosorbit, Cyclohexantriol, Inosit einge¬ setzt werden. Bevorzugt eignen sich Propylenglycole und Glycerin allein oder Gemische dieser Polyole mit Sorbit und/oder Butylenglycol. Diese Po¬ lyole sind bevorzugt in einer Gesamtmenge von 70 - 90 Gew.-% der Seifen¬ gel-Zubereitung enthalten. Besonders günstige Anwendungseigenschaften wer¬ den erhalten, wenn als Polyole Gemische aus 10 - 80 Gew.-% Glycerin, 10 - 80 Gew.-% Propylenglycol und 5 - 20 Gew.-% Sorbit und/oder 1,4 Butylen¬ glycol enthalten sind.

Eine besonders formstabile, transparente Seifengel-Zubereitung mit guten Abgabeeigenschaften an die Haut enthält:

5 - 8 Gew.-% des Fettsäuregemisches in Form der Natrium-Seifen, 70 - 90 Gew.-* aus der Gruppe Glycerin, 1,2-Propylenglycol, 1,3-Propylenglycol oder deren Gemische mit Sorbit und/oder 1,4 Butylenglycol sowie 5 - 25 Gew.-% Wasser.

Die erfindungsgemäßen Seifengel-Zubereitungen dienen der topischen Anwen¬ dung kosmetischer und pharmazeutischer Wirkstoffe. Solche Wirkstoffe wer¬ den, je nach der für die speziellen Anwendung erforderlichen Dosierung in die Seifengel-Zubereitung eingearbeitet. Als kosmetische Wirkstoffe sind z.B. antimikrobielle, deodorierende, hautfeuchthaltende, schweißhemmende, depilierende, färbende und duftende Stoffe sowie kosmetische Öle anzuse¬ hen. Als phar akologische Wirkstoffe sind z.B. Antibiotika, Corticosteroi- de, Lokalanästhetika, sowie sonstige Wirkstoffe zu verstehen, die gegen Hautkrankheiten angewendet werden. Die Menge der kosmetischen oder pharma¬ zeutischen Wirkstoffe wird in der Regel in einer Größenordnung von 0,1 - 5 Gew.-% der Zubereitung, bevorzugt in einem Bereich von 0,1 - 1 Gew.-* der Zubereitung liegen.

Ein besonders bevorzugtes Anwendungsgebiet für die erfindungsgemäßen Sei- feπgel-Zubereitungen ist das der Deodorant-Stifte. In solchen Produkten sind erfindungsgemäß als kosmetische Wirkstoffe deodorierende Substanzen enthalten. Geeignete Deodorant-Wirkstoffe sind z.B. antimikrobielle Stoffe wie z.B. 2_f4,4^*-Trichlor-2'-hydroxydiphenylether (Irgasan DP300), Chlor- hexidin-diglucoπat oder Phenoxyethanol, deodorierende, antimikrobielle ätherische Öle, Farnesol, lipaseheramende Stoffe wie z.B. Triethylcitrat oder Triacetin, adstringierende Substanzen wie z. B. Natrium-Aluminium- chlorhydroxylactat und andere bekannte Körperdeodorantien oder Anti- transpiraπtieπ.

Neben den genannten Wirkstoffen können die erfindungsgemäßen Seifengel-Zu¬ bereitungen weitere Hilfsmittel enthalten, die zur Verbesserung des Aus^¬ sehens und der Lagerstabilität dienlich sind. Solche Hilfsmittel sind z.B. Komplexbildner, Antioxidaπtien, Konservierungsmittel, Duftstoffe, Färbe^¬ mittel, Trübungsmittel, Perlglanzpigmente oder feinteilige, pyrogene Kie^¬ selsäure. Es hat sich auch gezeigt, daß Trübungen und Kristallisationser¬ scheinungen bei Lagerung dadurch verhindert werden können, daß man als weiteres Hilfsmittel ein wasserlösliches Salz, bevorzugt Natriumchlorid, in einer Menge von ca. 0,1 bis 0,3 Gew.-%, bezogen auf die Seifengel-Zube¬ reitung, zugibt. Insgesamt sollte die Menge dieser Hilfsmittel nicht mehr als 5 Gew.-% der Seifengel-Zubereitung ausmachen, bevorzugt sind solche Hilfsmittel in einer Menge von insgesamt etwa 1 - 3 Gew.% in der Zuberei¬ tung enthalten.

Die erfindungsgemäßen Seifengel-Zubereitungen sind vorzugsweise fre von niederen Alkoholen. Es ist jedoch gegebenenfalls möglich, bis zu 10 Gew.-% niederer Alkohole wie z. B. Ethanol oder Isopropanol in die Zubereitungen einzuarbeiten.

Die Herstellung der erfindungsgemäßen Seifengel-Zubereitungen wird zweck¬ mäßig in der Weise durchgeführt, daß man Polyole, Wasser und Fettsäurege¬ mische in einem Behälter unter Erwärmen auf ca. 50 - 90 °C mischt, dieser Mischung das Alkalihydroxid in Form einer konzentrierten wäßrigen Lösung zusetzt und die Masse bewegt, bis die Verseifung der Fettsäuren unter Bil¬ dung einer klaren Lösung abgeschlossen ist. Dann können die Wirkstoffe und Hilfsmittel während der Abkühlung nacheinander untergemischt werden. Schließlich wird die Masse bei einer Temperatur oberhalb der Gelbildungs¬ temperatur in eine Form, z.B. in eine Stifthülse, gegossen und dort auf eine Temperatur abkühlen gelassen, bei der die Masse zum formstabilen Gel erstarrt.

Die folgenden Beispiele sollen den Erfindungsgegenstand näher erläutern:

B e s p i e l e

Es wurden Seifengel-Zubereitungen der in der Tabelle I angegebenen Zusam¬ mensetzung auf folgende Weise hergestellt:

Polyole, Wasser und Fettsäuren wurden in einem Behälter gemischt und auf 70°C erwärmt. Zu dieser Mischung wurde die Natronlauge portionsweise zuge¬ geben, wobei die Masse unter Verseifung klar und homogen wurde. Nach Zu¬ gabe der übrigen Zusätze und des Parfümöls wurde die Masse in Stifthülsen gegossen und auf +20°C abkühlen gelassen.

Es wurden formstabile Seifengel-Stifte mit guter Formstabilität und sehr guten Abgabeeigenschaften erhalten.

Claims

P a t e n t a n s p r ü c h e

1. Seifengel-Zubereitung für die topische Anwendung kosmetischer und pharmazeutischer Wirkstoffe, insbesondere in Stift-Form, auf der Grundlage eines Gels von Alkaliseifen, enthaltend

3 - 10 Gew.-% eines Gemisches von Fettsäuren mit 16 - 22 C-Atomen in Form ihrer Alkaliseifen

30 - 90 Gew.-% Polyole mit 3 - 6 C-Atomen und 2 - 6 Hydroxylgruppen

1 - 30 Gew.-% Wasser

sowie kosmetische oder pharmazeutische Wirkstoffe und gegebenenfalls weitere übliche Hilfsmittel, dadurch gekennzeichnet, daß das Fett¬ säuregemisch 60 - 95 Gew.-% lineare, gesättigte Fettsäuren und 5 - 40 Gew.-* verzweigte gesättigte Fettsäuren enthält.

2. Seifengel-Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die lineare gesättigte Fettsäure Stearinsäure und die verzweigte gesättig¬ te Fettsäure Isostearinsäure ist.

3. Seifengel-Zubereitung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß als Polyole Glycerin und/oder Propylenglycol oder Gemische dieser Stoffe mit Sorbit und/oder 1,4-Butylenglycol in einer Gesamtmenge von 70 - 90 Gew.-% der Zubereitung enthalten sind.

4. Seifengel-Zubereitung nach den Ansprüchen 1 bis 3, dadurch gekenn¬ zeichnet, daß als Polyole Gemische aus 10 - 80 Gew.-% Glycerin, 10 - 80 Gew.-% Propylenglycol und 5 - 20 Gew.-% Sorbit und/oder 1,4-Buty- lenglycol enthalten wird.

5. Seifengel-Zubereitung nach den Ansprüchen 1 bis 4, dadurch gekenn¬ zeichnet, daß sie enthält

5 - 8 Gew.-% des Fettsäure-Gemisches in Form der Natrium-Seifen - 90 Gew.-% Polyole

- 25 Gew.-% Wasser