HUT65716A

HUT65716A - Soap gel preparations usable as carriers of cosmetic and pharmaceutical substances

Info

Publication number: HUT65716A
Application number: HU9302548A
Authority: HU
Inventors: Claudia Meyer; Bernhard Banowski
Original assignee: Henkel Kgaa
Priority date: 1991-03-09
Filing date: 1992-03-02
Publication date: 1994-07-28
Also published as: HU9302548D0; WO1992015280A1; JPH06505245A; CA2105873A1; EP0575373A1; FI933892A; DE4107712A1; FI933892A0

Description

A találmány tárgya helyi szappangél-készítmény.

Közelebbről a találmány egy formázott készítményre vonatkozik kozmetikai és gyógyászati hatóanyagok alkalmazásához, különösen stift formájában; a készítmény szappangél alapú, mely szappangél összetétele következtében normálhőmérsékleten igen jó formaállandóságú és jó bedörzsölési jellemzőkkel rendelkezik, és messzemenően mentes rövidszénláncú alkoholoktól.

A szappangélek régóta ismeretesek helyileg alkalmazandó kozmetikai és gyógyászati hatóanyagok hordozóiként. Szappanokként általában nátrium-sztearát géleket használnak vizes rövidszénláncú alkolokban és glikolokban. Az ilyen géleknek azonban az a hátránya, hogy általában túl kemények, és a bőrön alkalmazva a bőrnek csak igen kevés anyagot adnak le. Az ilyen szappangél-készítmények leadási tulajdonságainak javítására már a 2 900 306 számú USA-beli szabadalmi leírásban is azt javasolták, hogy a készítményhez egy vízben oldható mirisztinsavas szappant kell keverni. Más nyomtatványokban a gélesedési idő javítására, a szinerézis és a fapadosság csökkentésére zsírsav-észterek és etilén-oxid és propilén-oxid kondenzációs termékek adagolását javasolták (4 617 185 számú USA-beli szabadalmi leírás). Az ilyen adalékok részben hátrányosak az átlátszóság vonatkozásában.

Feladatunk ezért az volt, hogy egy olyan formázott szappangél- készítményt dolgozzunk ki, aminek jó az átlátszósága, a formaállandósága és a bőrrel való érintkezéskor kielégítő a leadási képessége.

Azt találtuk, hogy a célkitűzésünknek megfelelő, kozmetikai és gyógyászati hatóanyagok helyi alkalmazására szolgáló szappangél-készítmény alkáliszappan-gél alapú, és a következő összeté telű:

3-10 t%-ban 16-22 szénatomos zsírsavak keveréke, alkáliszappanaik formájában,

30-90 t%-ban 3-6 szénatomos, 2-6 hidroxilcsoportot tartalmazó poliolok,

1-30 t%-ban víz, valamint kozmetikai vagy gyógyászati hatóanyagok, és kívánt esetben további szokásos segédanyagok;

ahol a zsírsavkeveréket az jellemzi, hogy

60-95 t%-ban egyenes szénláncú telített zsírsavat és

5-40 t%-ban elágazó szénláncú telített zsírsavat tartalmaz.

Az elágazó szénláncú zsírsavak találmány szerinti részaránya a szappanban azt eredményezi, hogy bár a készítmények a 35°C alatti hőmérséklettartományban megtartják jó szilárdságukat, a bőrrel érintkezve azonban azonal megolvadnak és kenhetők lesznek, annyira, hogy a készítmény egy vékony filmje a bőrön eloszlatható.

Egyenes szénláncú telített zsírsavként alkalmazhatunk például palmitinsavat, sztearinsavat, arachinsavat, behénsavat vagy ezek technikai keverékeit, amelyek túlnyomórészt ilyen zsírsavakból állnak, például keményített pálmaolaj zsírsav vagy keményített faggyúzsírsav. Előnyösen sztearinsavat alkalmazunk.

Elágazó szénláncú telített zsírsavként például a 2-hexil-dekánsav, a 2-oktil-dodekánsav, vagy más elágazó szénláncú, 1622 szénatomos zsírsavak jönnek számításba.

Előnyösen azonban izosztearinsavat használunk. Izosztearinsav alatt elsősorban a sztearinsav folyékony, elágazó szénláncú izomerjeinek keverékét értik, amit telítetlen zsírsavak dimerizá• · ·

- 4 lásánál melléktermékként kicsapódó izomer, folyékony monomerzsírsavak hidrogénezésével nyernek. Az izosztearinsavat, valamint további elágazó szénláncú zsírsavakat ismertetnek közelebbről a J. Am. Oil. Chem. Soc.,1979. november (56. kötet), 823A-827A irodalmi helyen. Eszerint olyan keverékről van szó, melynek fő alkotórészei elágazó metilcsoportot tartalmazó izomerek. Az izosztearinsav a kereskedelemben kapható és például Emersol 875 néven (Henkel Corp.) forgalmazzák.

Az egyenes és elágazó szénláncú zsírsavak keveréke teljese egészében vagy túlnyomórészt alkálifémsó (alkáliszappan) - előnyösen nátriumszappan - formájában van jelen. Egy bizonyos mennyiségű - körülbelül 0,01-0,5 t% - szabad, nem elszappanosított zsírsav jelenléte a készítményben azonban nem hátrányos.

Az egyenes szénláncú és az elágazó szénláncú zsírsavak mennyiségi aránya a találmány szerint alkalmazandó zsírsavkeverékben befolyásolja a szappangél-készítmény szilárdságát és kopási tulajdonságait. Ha az izosztearinsav aránya nő, csökken a szilárdság és a bőrre leadott szappanmennyiség nő. Ezeket a paramétereket azonban a gél teljes zsírsavtartalma is befolyásolja. A zsírsavkeveréket előnyösen 5-8 t% mennyiségben alkalmazzuk. A zsírsavkeverék előnyösen 80-95 t% sztearinsavból és 5-20 t% elágazó szénláncú telített zsírsavból áll.

3-6 szénatomos, 2-6 hidroxilcsoportot tartalmazó poliolként alkalmazhatunk például etilénglikolt, 1,2-propilénglikolt, 1,3-propilénglikolt, 1,2-butilénglikolt, 1,3-butilénglikolt, 1,4-butilénglikolt, glicerint, eritritet, pentaeritritet, trimetilol-propánt, szorbitot, anhidroszorbitot, ciklohexántriolt, inozitot. Előnyösen alkalmazhatjuk a propilénglikolokat és a glice-

rint egymagukban vagy ezeknek a polioloknak a keverékét szorbittal és/vagy butilénglikollal. Ezek a poliolok előnyösen összesen 70-90 t% mennyiségben vannak jelen a szappangél-készítményben. Különösen kedvező felhasználási tulajdonságokat érhetünk el, ha poliolként 10-80 t% glicerin, 10-80 t% propilénglikol és 5-20 t% szorbit és/vagy 1,4-butilénglikol keverékeit alkalmazzuk.

Egy különösen formatartó, átlátszó szappangél-készítmény, amely a bőrre jól átadódik, a következő összetételű:

5- 8 t%

70-90 t% zsírsavkeverék nátriumszappan formájában, a következő vegyületcsoportból: glicerin, 1,2-propilénglikol, 1,3-propilénglikol vagy ezek keverékei szorbittal és/vagy 1,4-butilénglikollal,

5-25 t% víz.

A találmány szerinti szappangél-készítmények kozmetikai és gyógyászati hatóanyagok topikális alkalmazására szolgálnak. Ezeket a hatóanyagokat a speciális alkalmazáshoz szükséges dozírozásban beledolgozzuk a szappangél-készítménybe. Kozmetikai hatóanyagok például a mikrobaellenes, dezodoráló, a bőr nedvességét biztosító, izzadásgátló, depiláló, színező és illatanyagok, valamint a kozmetikai olajok. Gyógyászati hatóanyagok például az antibiotikumok, kortikoszteroidok, helyi anesztetikumok, valamint olyan hatóanyagok, amelyeket bőrbetegségek ellen alkalmaznak. A kozmetikai vagy gyógyászati hatóanyagok mennyisége a készítményben általában 0,1-5 t% mennyiségű, előnyösen 0,1-1 t%.

A találmány szerinti szappangél-készítmények egy különösen előnyös alkalmazási területe a dezodor-stiftek. Az ilyen termékekben a találmány értelmében kozmetikai hatóanyagként dezodoráló anyagok vannak. Az alkalmazható dezodoráló hatóanyagok például • · ·

- 6 mikróbaellenes anyagok, így például 2,4,4'-triklór-2'-hidroxi-difenil-éter (Irgasan DP300), klór-hexidin-diglukonát vagy fenoxi-etanol, dezodoráló, mikróbaellenes éteres olajok, farnesol, lipázgátló anyagok, mint például trietil-citrát vagy triacetin, adsztringensek, mint például nátrium-alumínium-klór-hidroxi-laktát és más ismert, a testet dezodoráló vagy izzadás elleni anyagok.

A felsorolt hatóanyagokon kívül a találmány szerinti szappangél -készítmények tartalmazhatnak további segédanyagokat is, amelyek a készítmény megjelenésének és a tárolási stabilitásnak a javítására szolgálnak. Az ilyen segédanyagok például komplexképzők, antioxidánsok, tartósítószerek, illatanyagok, színezőanyagok, zavarosítóanyagok, gyöngyfényu pigmentek vagy finomszemcsés, pirogén kovasav. Az is bebizonyosodott, hogy a megzavarosodás és a kristályosodási jelenségek a tárolás során megakadályozhatok, ha további segédanyagként egy vízoldható sót - előnyösen nátrium-kloridot - adunk a szappangél-készítményhez körülbelül 0,1-0,3 t% mennyiségben a szappangél-készítményre vonatkoztatva. Ezeknek a segédanyagoknak az együttes mennyisége nem haladhatja meg a szappangél-készítmény 5 t%-át, és a készítmény ezeket a segédanyagokat előnyösen együttesen körülbelül 1-3 t% mennyiségben tartalmazza.

A találmány szerinti szappangél-készítmények előnyösen mentesek a rövidszénláncú alkoholoktól. Adott esetben azonban beledolgozhatunk a készítménybe 10 t%-ig terjedő mennyiségű rövidszénláncú alkoholt, mint például etanolt vagy izopropanolt.

A találmány szerinti szappangél-készítményeket célszerűen úgy állítjuk elő, hogy a poliolokat, vizet és zsírsavkeveréket • ·

- 7 egy edényben körülbelül 50-90°C-ra melegítve összekeverjük, a keverékhez hozzáadjuk az alkálifém-hidroxidot tömény vizes oldat formájában és a masszát mozgásban tartjuk, amíg a zsírsavak elszappanosodása tiszta oldat képződése közben lezajlik. Ezután a hatóanyagokat és a segédanyagokat a lehűlés során egymás után hozzákeverhetjük. Végül a masszát egy a gélképződési hőmérséklettartományba eső hőmérséklet fölött kiöntjük egy formába, például egy hosszúkás hüvelybe és ott olyan hőmérsékletre hagyjuk hűlni, amelyen a massza alaktartó géllé szilárdul.

A találmány szerinti megoldást a következő példákkal világítjuk meg közelebbről.

Példák

Az 1. táblázatban feltüntetett összetételű szappangél-készítményeket állítjuk elő a következőképpen:

A poliolokat, a vizet és a zsírsavakat egy edényben összekeverjük és 70°C-ra melegítjük. Ehhez a keverékhez részletekben adjuk hozzá a nátrium-hidroxidot, miközben a massza elszappanosodás közben tiszta és homogén lesz. A további adalékanyagok és a parfümolaj hozzáadása után a masszát hosszúkás hüvelyekbe (stiftformákba) kiöntjük és hagyjuk 20°C-ra lehűlni.

Alaktartó szappangél-rudacskákat (stifteket) kapunk, amelyek formatartóak és a szappan átadása a bőrre igen jó.

gyen_Lágy

N3		h-¹ro P	szí	UJ	to	h-¹	Ok ' n-
II	II	Cb		II	II	II	H⁴
		P-	ps				pl
GJ.	g	cn	hí	N	0	g	rt
0.	P		CL	P		P	cn
	ig		cn	<1	p'	cg	N
cn	h<		p'	P	l·—¹	*<	O1
N	0		ig	Η	o	o	cn
P	g			0	cn	g	pl
			cn	cn			<g
	cn		N			p.
P	N		P			rt
g	H-		►g			H¹
h-	l·—¹					pi
ro	P'		P			rt
P	h(		g			cn
Cb	CL		1			N
p'						O1
cn
»—·	un

	g	H-	cn	>
	s		H⁴	cn	1—¹	ig		p'	N	N	1—’
P	<		N			X·	rt	0	rt
H	h	Hx	U>	0	ro	H-	04	μ	cn	ro	0
rh	P	N	CT	-5	1	C		H-	N	μ)	rt
	cn		tr	g	Φ	r+	g	rt	hí	o.
3	P		c	H·	K	g	O\o	3	ro	H·	hí
o	g		rt	rt	0	H·	1	1	P	g	ro.
	V		H-		*g	g	0	tr	hí	cn	cn
P	ü		1—¹		H·		'n	H-	H-	P	N
l_\|.	hj		ΠΧ		H			CL	g	<	ro
	U)		g		CDi				cn		**
	o		^g		g		0)	o	P
	o		Η¹		g		o	X	<		rt
			μ·		r-J		a	μ.			o\o
					H-			g			1
			o .		X					tr
					0						P
					H						g
		CO			GO	go
	o	O	i	1	o	o		ro		cn	•c
		*>.						—		—
o	ro	CD						o		o
		_t ,			GO	un					, .
►—·	o	o	1	I	o	Q		ro	ro	GO
	w	o						•	—	—
o	ro	CD						o	Xk	ση
		_{t Λ}			GO	Un					ro
»—	o	o	l	í	o	O		ro		Xk
								—	—	—
O	ro	CD						o	ro	CD
					GO	Λ					GO
h~*	o	o	1	o	o	o		N>		Xk
··		w						—	—	—
o	ro	CD						o	ro	CD
		.		ro	ÚJ	GO					Xk
>-·	o	o	1	o	o	O		ro	►—	Xk
·»	w	w						—	—	—
o	ro	CD						o	ro	CD
		ro		.	GO	GO					un
	o	o		o	O	O		ro		Xk
*		w	1					•		—
o	ro	CD						o	ro	CD
			>—-·		GO	CO					cn
-	o	o	o	o	o	o		ro		Xk
o	ro	CD						o	ro	CD
					CO	ση
	o	o	1	l	o	O		ro		Xk
o	ro	CD						o	ro	CD
		ro			GO	GO					CD
-	o	o	o	j	o	O		ro	o	GH
o	ro	CD						o	σ>	Xk
		_t .			GJ	GO					GO
►—	o	o	o	o	o	O		ro	CD	Un
o	ro	CD						O	cn	Xk
			-	.	GO	co
K-*	C5	kD	o	o	o	o		ro	O	ση	1—·
«	-	-						-	-	-	o
o	ro	Xk						GO	-O	GO
		un						un
					GJ	un
>—	o	O	1	1	o	o		ro		ση	<
	-	•						-	í	•	ro
o	ro	CD						o		o

H

Claims

1. Szappangél-készítmény kozmetikai és gyógyászati hatóanyagok helyi alkalmazásához, különösen stift formájában, mely szappangél alkálitémszappan-alapú gél, amely

3-10 t%-ban 16-22 szénatomos zsírsavak keveréke, alkáliszappa- naik formájában, 30-90 t%-ban 3-6 szénatomos, 2-6 hidroxilcsoportot tartalmazó poliolok, 1-30 t%-ban víz,

valamint kozmetikai vagy gyógyászati hatóanyagok, és kívánt esetben további szokásos segédanyagok, azzal j ellemezve, hogy a zsírsavkeverék 60-95 t%-ban egyenes szénláncú telített zsírsavat és 5-40 t%-ban elágazó szénláncú telített zsírsavat tartalmaz.

2. Az 1. igénypont szerinti szappangél-készítmény, azzal jellemezve, hogy lineáris telített zsírsavként sztearinsavat és elágazó szénláncú telített zsírsavként izosztearinsavat alkalmazunk.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti szappangél-készítmény, azzal j ellemezve, hogy poliolként glicerint és/vagy propilénglikolt vagy ezeknek szorbittal és/vagy 1,4-butilénglikollal készített keverékét tartalmazza a készítményre számítva 70-90 t% mennyiségben.

4 · Λ · ··♦· • · 4

4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti szappangél-készítmény, azzal jellemezve, hogy poliolként 10-80 t% glicerin, 10-80 t% propilénglikol és 5-20 t% szorbit és/vagy 1,4-butilénglikol keverékét tartalmazza.

5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti szappangél-készítmény, azzal j ellemezve, hogy

5- 8 t% zsírsavkeveréket nátriumszappan formájában,

70-90 t% poliolt és

5-25 t% vizet tartalmaz.