UA77752C2 - Фармацевтична композиція агомелатину, що диспергується у ротовій порожнині - Google Patents
Фармацевтична композиція агомелатину, що диспергується у ротовій порожнині Download PDFInfo
- Publication number
- UA77752C2 UA77752C2 UA20040806965A UA2004806965A UA77752C2 UA 77752 C2 UA77752 C2 UA 77752C2 UA 20040806965 A UA20040806965 A UA 20040806965A UA 2004806965 A UA2004806965 A UA 2004806965A UA 77752 C2 UA77752 C2 UA 77752C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- agomelatine
- pharmaceutical composition
- differs
- starch
- tablet
- Prior art date
Links
- YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N agomelatine Chemical compound C1=CC=C(CCNC(C)=O)C2=CC(OC)=CC=C21 YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 22
- 229960002629 agomelatine Drugs 0.000 title claims abstract description 22
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 15
- 239000007787 solid Substances 0.000 title claims abstract description 11
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims abstract description 13
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims abstract description 8
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims abstract description 8
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims abstract description 7
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 claims description 16
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 7
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 6
- 238000007906 compression Methods 0.000 claims description 4
- 230000006835 compression Effects 0.000 claims description 4
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 3
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims description 2
- 230000027288 circadian rhythm Effects 0.000 claims description 2
- 230000003831 deregulation Effects 0.000 claims description 2
- 230000007170 pathology Effects 0.000 claims description 2
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims description 2
- 238000012876 topography Methods 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 10
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 7
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 6
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 description 3
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 3
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 238000010579 first pass effect Methods 0.000 description 2
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 description 2
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 2
- 210000003296 saliva Anatomy 0.000 description 2
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 2
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 1
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 238000013019 agitation Methods 0.000 description 1
- 239000000556 agonist Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000001055 chewing effect Effects 0.000 description 1
- 238000005354 coacervation Methods 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 239000001767 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229940097362 cyclodextrins Drugs 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 238000004108 freeze drying Methods 0.000 description 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000001193 melatoninergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- 208000035824 paresthesia Diseases 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 238000005507 spraying Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Physiology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Винахід належить до твердої фармацевтичної композиції агомелатину, що диспергується у ротовій порожнині, яка містить агомелатин і гранули, що складаються з висушених разом лактози і крохмалю.
Description
Опис винаходу
Даний винахід стосується твердої фармацевтичної форми, що диспергується у ротовій порожнині, для 2 застосування агомелатину шляхом приймання усередину.
Агомелатин, або М-(2-(7-метокси-1-нафтил)етиліацетамід, є селективним агоністом мелатонінергічних рецепторів.
Агомелатин може застосовуватися шляхом приймання усередину в формі таблеток з негайним вивільненням, які слід проковтнути з половиною склянки води. Зазначені таблетки агомелатину є корисними, головним чином, у 70 лікуванні депресії, порушень сну і всіх патологій, пов'язаних із дерегулюванням циркадних ритмів.
Фармакокінетичні дослідження у людини показали, що біодоступність агомелатину при прийманні усередину є дуже низькою у порівнянні з біодоступністю при парентеральному введенні, і піддається значним коливанням у однієї і тієї ж особи, і від однієї особи до іншої.
Отже, низька біодоступність агомелатину і між-індивідуальні коливання концентрацій та їхні коливання в 12 однієї і тієї ж особи призвели до пошуку нової лікарської форми, яка б дозволила вирішити ці проблеми.
Фармацевтичні композиції за даним винаходом роблять можливим не лише вирішення відомих проблем пероральної форми з негайним вивільненням, але також пропонують краще медичне обслуговування, яке, головним чином, дає змогу поліпшити якість життя пацієнтів.
Фармацевтична композиція агомелатину, що диспергується у ротовій порожнині, має ту перевагу, що підвищені рівні активного інгредієнта в плазмі досягаються швидко, в той же час уникаючи суттєвої метаболізації активного інгредієнта, зумовленої ефектом пресистемного метаболізму в печінці.
Фармацевтична композиція, що диспергується у ротовій порожнині, відповідно до даного винаходу має ті характерні особливості, що вона не потребує ні води, ні розжовування під час свого застосування. Вона дуже швидко роздрібнюється у роті, переважно, менше ніж за три хвилини, і ще більш переважно, менше ніж за одну с 22 хвилину. Вона застосовується, переважно, але не виключно, під'язично. о
Багато швидкорозчинних лікарських форм описані у прототипі. Загалом, для раніше описаних технологій загальним є те, що вони використовують роздрібнювальну речовину, таку як КойПдопеФ СІ (зшитий полівінілпіролідон), ЕХРІ ОТАВФ (карбоксиметилкрохмаль) і АС 0ІЗОЇ Ф (зшита натрій карбоксиметилцелюлоза).
Ця роздрібнювальна речовина є необхідною для лікарської форми таблеток, що диспергуються у ротовій сч порожнині, і має бути застосована у поєднанні з наповнювачем осьового стиснення. Труднощі, з якими стикаються (З при виробництві таких таблеток, полягають у тому факті, що дуже складно одержати таблетки, які мають фізичні характеристики, що є незмінними і відтворюваними і узгоджуються зі звичайними вимогами до поводження з - таблетками. ї-
Незважаючи на це, звичайно використовувані суміші дають у результаті таблетки дуже значної твердості, які є зовсім непридатними для швидкого роздрібнення у ротовій порожнині. в
Інші лікарські форми, що диспергуються у ротовій порожнині, можуть бути виготовлені шляхом використання ліофілізації що призводить до дуже пористих твердих лікарських форм, які називають "ліофілізатами для приймання усередину". Такі форми вимагають використання високо специфічного і складного виробничого « процесу, який є дуже тривалим у здійсненні і дає у результаті лікарську форму, що має високу собівартість. 50 Даний винахід уможливлює вирішення цих проблем. Він стосується твердої форми агомелатину, що З с диспергується у ротовій порожнині, яка включає єдиний наповнювач природного походження, який робить
І» можливим швидке роздрібнення і який має нейтральний присмак та запах і прийнятну структуру. Зазначений наповнювач діє і як зв'язувальна речовина, і як роздрібнювальна речовина. Він дозволяє одержати просту лікарську форму агомелатину, яка має відмінну придатність для осьового стиснення, що дає в результаті таблетки з низькою крихкістю і твердістю, сумісні зі звичайними способами поводження. і Конкретніше, даний винахід стосується твердої фармацевтичної композиції агомелатину, що диспергується у -І ротовій порожнині, яка відрізняється тим, що вона містить: - агомелатин, 7 - і гранули, що складаються з висушених разом лактози і крохмалю. с 20 Композиція відповідно до даного винаходу може також включати, з міркувань виробництва, одну або більшу кількість мастильних речовин і домішку, що підвищує плинність, так само як смакові речовини, барвники і із підсолоджувальні речовини, такі як традиційно застосовувані.
Для того, щоб поліпшити місцеву стерпніть агомелатину (зменшення відчуття поколювання), агомелатин необов'язково може бути поєднаний з наповнювачами, такими як циклодекстрини, або покритий наповнювачами з 29 використанням технологій, відомих фахівцеві у даній галузі, таких як, наприклад, покриття у
ГФ) псевдозріджено-повітряному шарі, розпилення і коацервація.
Винахід стосується також використання гранул, що складаються з висушених разом лактози і крохмалю, у о виробництві твердих фармацевтичних композицій агомелатину, що диспергуються у ротовій порожнині.
Термін "композиція, що диспергується у ротовій порожнині" розуміють як такий, що відноситься до твердих 60 фармацевтичних композицій, які роздрібнюються у ротовій порожнині менше ніж за три хвилини, переважно менше ніж за одну хвилину.
Зазначені гранули, представлені у твердих фармацевтичних композиціях відповідно до даного винаходу, відповідають композиціям, описаним у патентній заявці ЕР 00/402159.8. Ці гранули характеризуються сферичною структурою і вигідною стисливістю і представлені на ринку під назвою ЗТАКІ АС). бо Роздрібнювальні властивості зазначених гранул відомі для таблеток, поміщених у великі об'єми рідин, що перемішуються. Особливо несподіваним є те, що при їхньому використанні у виробництві лікарських форм, які диспергуються у ротовій порожнині, зазначені гранули повинні давати особливо задовільні результати. у показниках роздрібнення в роті, з двох причин.
Перша причина базується на встановленні факту, що найменш водорозчинні наповнювачі є найбільш придатними для розробки рецептури таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині (розчинення, викликаючи підвищення в'язкості води, уповільнює її проникнення у таблетки), і незважаючи на це, зазначені гранули містять велику кількість високо водорозчинної лактози. Крім того, крохмаль, який міститься у зазначених гранулах, не є "надроздріблювальною" речовиною, як використовується і описано в лікарських формах, що 7/0 диспергуються у ротовій порожнині, прототипу.
Друга причина базується на встановленні факту, що роздрібнювальні властивості наповнювача (використовуваного в таблетках) при визначенні у воді з використанням традиційних методів не можуть бути екстрапольовані на поведінку тієї ж самої таблетки іп мімо, у слині. Інтенсивність диспергування у воді вимірюють (відповідно до Європейської Фармакопеї) у кількості води, яка є достатньо великою для того, щоб не 7/5 досягнути рівня насичення у показниках розчинення, тоді як іп мімо, в силу невеликого об'єму слини, наповнювачі знаходяться на рівні насичення. До того ж, перемішування, якому піддаються таблетки у звичайному випробуванні, не відображає роздрібнення у роті. Заявник відповідно виявив, під час порівняльних випробувань, що певні наповнювачі, які відомі як добрі роздрібнювачі, не придатні для приготування лікарських форм, що диспергуються у ротовій порожнині. Навпаки, деякі наповнювачі, що показують середнє диспергування у воді,
Можуть виявляти вигідні властивості іп мімо.
Далі заявник несподівано виявив, що зазначені гранули робили таблетки вельми придатними для роздрібнення у роті, що мало місце у широкому діапазоні твердості таблеток, у той же час підтримуючи низький рівень крихкості, який є особливо дивовижним. Більшість лікарських форм прототипу, що диспергуються у ротовій порожнині, які швидко роздрібнюються у роті, є вельми крихкими, що відображається у необхідності сч ов Використовувати особливу упаковку і ризику роздрібнення таблетки, як тільки її торкаються і виймають зі своєї упаковки. іо)
Особливо чудово, що вищезгадані критерії диспергованості у ротовій порожнині і низької крихкості підтримуються у широкому діапазоні твердості таблеток, тобто для таблеток, що мають твердість від 15 до 30 ньютонів. с зо Фармацевтичні композиції відповідно до даного винаходу переважно відрізняються тим, що вони містять, по відношенню до загальної маси таблетки: що) - від 0,295 до 1095, за масою, агомелатину, М - від 8595 до 98,595, за масою, ЗТАКІ АСФ).
Вони можуть необов'язково містити від 0,195 до 395, за масою, мастильних речовин, таких як магнію стеарат - або натрію стеарилфумарат, переважно від 0,595 до 1,595, і від 0,195 до 395, за масою, домішки, що підвищує М плинність, такої як колоїдний кремнезем, переважно від 0,595 до 1,595.
Наступні приклади ілюструють даний винахід, жодним чином не обмежуючи його:
Таблетки агомелатину, що диспергуються у ротовій порожнині
Приклад 1 «
Лікарська форма: Готова таблетка масою 50 мг шв с
І
Віапасу
Магнію стеарат
Безводний колоїдний кремнезем 95 - -і Приклад 2 - Лікарська форма: Готова таблетка масою 100 мг
Ї
Агомелатин Б 7
Магнію стеарат 1
Безводний колоїдний кремнезем 0,5 й й й
Таблетки готують шляхом змішування компонентів, яке супроводжується осьовим стисненням. Твердість гФ) таблеток прикладів 1 і 2 становить приблизно 20 ньютонів. з Для того, щоб визначити час роздрібнення у роті, таблетки агомелатину, що диспергуються у ротовій порожнині, описані у прикладах 1 і 2, були поміщені під язик для того, щоб сприяти системному проходженню агомелатину сублінгвальним шляхом і запобігти, наскільки це можливо, ефекту пресистемного метаболізму у бо печінці.
У цих випробуваннях було встановлено, що для кожної з досліджуваних лікарських форм час роздрібнення у ротовій порожнині був меншим ніж 1 хвилина.
Claims (9)
1. Тверда фармацевтична композиція агомелатину, що диспергується у ротовій порожнині, яка відрізняється тим, що вона містить: агомелатин, гранули, що складаються з висушених разом лактози і крохмалю.
2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що вона містить по відношенню до загальної маси композиції: від 0,2 95 до 1095, за масою, агомелатину, від 8595 до 98,590, за масою, гранул, що складаються з висушених разом лактози і крохмалю.
З. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що вона також містить одну або більшу кількість мастильних речовин і домішку, що підвищує плинність.
4. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що вона знаходиться у формі таблетки.
5. Таблетка за п. 4, яка відрізняється тим, що її одержують шляхом осьового стиснення.
6. Таблетка за п. 5, яка відрізняється тим, що її твердість становить від 15 до 50 ньютонів.
7. Таблетка за п. 6, яка відрізняється тим, що її твердість становить від 10 до 20 ньютонів.
8. Застосування гранул, що складаються з висушених разом лактози і крохмалю, у виробництві твердих композицій агомелатину, що диспергуються у ротовій порожнині, які роздрібнюються у роті менше ніж за три хвилини, переважно менше ніж за одну хвилину.
9. Тверда фармацевтична композиція агомелатину, що диспергується у ротовій порожнині, за п. 1, для застосування у лікуванні депресії, порушень сну і всіх патологій, пов'язаних із дерегулюванням циркадних ритмів. Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2007, М 1, 15.01.2007. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і науки України. Ге щі о с ІФ) у у і - - і» -і -і -і 1 Ко) іме) 60 б5
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0200792A FR2834890B1 (fr) | 2002-01-23 | 2002-01-23 | Composition pharmaceutique orodispersible d'agomelatine |
| PCT/FR2003/000197 WO2003061644A1 (fr) | 2002-01-23 | 2003-01-22 | Composition pharmaceutique orodispersible d’agomelatine |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA77752C2 true UA77752C2 (uk) | 2007-01-15 |
Family
ID=27589556
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA20040806965A UA77752C2 (uk) | 2002-01-23 | 2003-01-22 | Фармацевтична композиція агомелатину, що диспергується у ротовій порожнині |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20050131071A1 (uk) |
| EP (1) | EP1467724B1 (uk) |
| JP (2) | JP4335011B2 (uk) |
| KR (1) | KR100605798B1 (uk) |
| CN (1) | CN1287780C (uk) |
| AR (1) | AR038207A1 (uk) |
| AT (1) | ATE324882T1 (uk) |
| AU (1) | AU2003220786B2 (uk) |
| BR (1) | BRPI0307072B1 (uk) |
| CA (1) | CA2473201C (uk) |
| CY (1) | CY1105415T1 (uk) |
| DE (1) | DE60304993T2 (uk) |
| DK (1) | DK1467724T3 (uk) |
| EA (1) | EA007299B1 (uk) |
| ES (1) | ES2262999T3 (uk) |
| FR (1) | FR2834890B1 (uk) |
| GE (1) | GEP20063818B (uk) |
| HK (1) | HK1076742A1 (uk) |
| MA (1) | MA27101A1 (uk) |
| MX (1) | MXPA04007198A (uk) |
| NO (1) | NO333712B1 (uk) |
| NZ (1) | NZ533843A (uk) |
| PL (1) | PL204937B1 (uk) |
| PT (1) | PT1467724E (uk) |
| SI (1) | SI1467724T1 (uk) |
| UA (1) | UA77752C2 (uk) |
| WO (1) | WO2003061644A1 (uk) |
| ZA (1) | ZA200405153B (uk) |
Families Citing this family (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2834889B1 (fr) * | 2002-01-18 | 2004-04-02 | Roquette Freres | Forme pharmaceutique solide orodispersible |
| US20030228370A1 (en) * | 2002-06-11 | 2003-12-11 | Michel Serpelloni | Orodispersible solid pharmaceutical form |
| AR047553A1 (es) * | 2003-07-04 | 2006-01-25 | Lundbeck & Co As H | La combinacion de un inhibidor de reabsorcion de serotonina y agomelatina |
| FR2884714B1 (fr) * | 2005-04-20 | 2011-05-06 | Servier Lab | Utilisation de l'agomelatine pour l'obtention de medicaments destines au traitement des troubles bipolaires |
| FR2890564B1 (fr) * | 2005-09-09 | 2007-10-19 | Servier Lab | Nouvelle association entre l'agomelatine et un inhibiteur de la recapture de la noradrenaline et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
| FR2890562B1 (fr) * | 2005-09-09 | 2012-10-12 | Servier Lab | Utilisation de l'agomelatine pour l'obtention de medicaments destines au traitement des troubles du sommeil chez le patient deprime |
| FR2894475B1 (fr) * | 2005-12-14 | 2008-05-16 | Servier Lab | Composition pharmaceutique orodispersible pour administra- -tion oromucosale ou sublinguale d'agomelatine |
| BRPI0708556A2 (pt) * | 2006-03-06 | 2011-05-31 | Teva Pharma | composição de ezetimiba |
| CN101206200B (zh) * | 2006-12-19 | 2011-12-28 | 北京德众万全药物技术开发有限公司 | 一种分离分析阿戈美拉汀中间体及其终产品的hplc方法 |
| EP2150525A1 (en) * | 2007-05-01 | 2010-02-10 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Naphthyl(ethyl) acetamides |
| EP2359813A1 (en) * | 2010-02-04 | 2011-08-24 | Ratiopharm GmbH | Pharmaceutical composition comprising N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolecarboxamid |
| CN101836966A (zh) * | 2010-05-27 | 2010-09-22 | 北京万全阳光医药科技有限公司 | 一种含有阿戈美拉汀的口腔崩解片 |
| CN102579415B (zh) * | 2011-01-14 | 2014-11-05 | 成都康弘药业集团股份有限公司 | 一种含有阿戈美拉汀的口腔粘膜或舌下给药的药物组合物 |
| US8426461B2 (en) | 2011-01-17 | 2013-04-23 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Orally dispersible tablet |
| JP5600747B2 (ja) | 2011-01-17 | 2014-10-01 | 武田薬品工業株式会社 | 口腔内分散性製剤 |
| WO2012130837A1 (en) * | 2011-03-28 | 2012-10-04 | Ratiopharm Gmbh | Solid agomelatine in non-crystalline form |
| FR2978916B1 (fr) * | 2011-08-10 | 2013-07-26 | Servier Lab | Composition pharmaceutique solide pour administration buccale d'agomelatine |
| EP2562151A1 (en) * | 2011-08-25 | 2013-02-27 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Processes for the preparation of agomelatine and its intermediates |
| JP6061924B2 (ja) | 2011-10-14 | 2017-01-18 | 武田薬品工業株式会社 | 口腔内分散性製剤 |
| CN103169669B (zh) * | 2011-12-26 | 2015-06-17 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 阿戈美拉汀包衣微丸以及可在口中分散的药物组合物 |
| CA2877410A1 (en) | 2012-07-16 | 2014-01-23 | Ratiopharm Gmbh | Complex of agomelatine and cyclodextrin |
| CN102988315B (zh) * | 2012-09-28 | 2017-11-17 | 浙江华海药业股份有限公司 | 阿戈美拉汀固体制剂的制备方法 |
| FR3001894A1 (fr) * | 2013-02-08 | 2014-08-15 | Servier Lab | Composition pharmaceutique solide pour administration buccale d'agomelatine |
| EP2810656B1 (en) | 2013-06-06 | 2017-08-02 | Zentiva, a.s. | Agomelatine formulations comprising agomelatine in the form of co-crystals |
| EP2810647A1 (en) | 2013-06-06 | 2014-12-10 | Zentiva, a.s. | Pharmaceutical formulations comprising agomelatine in the form of agomelatine co-crystal with an organic acid |
| CN103816129B (zh) * | 2014-02-27 | 2020-04-28 | 浙江华海药业股份有限公司 | 阿戈美拉汀口崩片 |
| CN104586797A (zh) * | 2015-01-05 | 2015-05-06 | 万特制药(海南)有限公司 | 阿戈美拉汀分散片及其制备方法 |
| CN106333929A (zh) * | 2016-09-24 | 2017-01-18 | 万特制药(海南)有限公司 | 一种含有阿戈美拉汀的分散片及其制备方法 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3505433A1 (de) * | 1985-02-16 | 1986-08-21 | Basf Ag, 6700 Ludwigshafen | Direkttablettierhilfsmittel |
| DE3506276C1 (de) * | 1985-02-22 | 1986-04-24 | Meggle Milchindustrie Gmbh & Co Kg, 8094 Reitmehring | Direkttablettiermittel |
| FR2658818B1 (fr) * | 1990-02-27 | 1993-12-31 | Adir Cie | Nouveaux derives a structure naphtalenique, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| FR2710265B1 (fr) * | 1993-09-22 | 1995-10-20 | Adir | Composition pharmaceutique bioadhésive pour la libération contrôlée de principes actifs. |
| CA2179382C (en) * | 1994-01-31 | 2009-11-10 | Takao Mizumoto | Intrabuccally dissolving compressed moldings and production process thereof |
| WO1997042941A2 (en) * | 1996-05-13 | 1997-11-20 | Novartis Consumer Health S.A. | Buccal delivery system |
| US6024981A (en) * | 1997-04-16 | 2000-02-15 | Cima Labs Inc. | Rapidly dissolving robust dosage form |
| AU741992B2 (en) * | 1998-03-06 | 2001-12-13 | Adare Pharmaceuticals S.R.L. | Fast disintegrating tablets |
| JP2000273039A (ja) * | 1999-01-20 | 2000-10-03 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 口腔内崩壊性組成物 |
| DE60036205T2 (de) * | 2000-07-27 | 2008-05-21 | Roquette Frères | Granulat bestehend aus Stärke und Laktose |
| UA80393C2 (uk) * | 2000-12-07 | 2007-09-25 | Алтана Фарма Аг | Фармацевтична композиція, яка містить інгібітор фде 4, диспергований в матриці |
| FR2834889B1 (fr) * | 2002-01-18 | 2004-04-02 | Roquette Freres | Forme pharmaceutique solide orodispersible |
-
2002
- 2002-01-23 FR FR0200792A patent/FR2834890B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2003
- 2003-01-22 JP JP2003561589A patent/JP4335011B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-01-22 WO PCT/FR2003/000197 patent/WO2003061644A1/fr active IP Right Grant
- 2003-01-22 MX MXPA04007198A patent/MXPA04007198A/es active IP Right Grant
- 2003-01-22 PT PT03731733T patent/PT1467724E/pt unknown
- 2003-01-22 ES ES03731733T patent/ES2262999T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-01-22 CA CA2473201A patent/CA2473201C/fr not_active Expired - Fee Related
- 2003-01-22 US US10/502,593 patent/US20050131071A1/en not_active Abandoned
- 2003-01-22 KR KR1020047011351A patent/KR100605798B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2003-01-22 DK DK03731733T patent/DK1467724T3/da active
- 2003-01-22 UA UA20040806965A patent/UA77752C2/uk unknown
- 2003-01-22 EP EP03731733A patent/EP1467724B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 2003-01-22 BR BRPI0307072A patent/BRPI0307072B1/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-01-22 PL PL370160A patent/PL204937B1/pl unknown
- 2003-01-22 AT AT03731733T patent/ATE324882T1/de active
- 2003-01-22 SI SI200330266T patent/SI1467724T1/sl unknown
- 2003-01-22 EA EA200400928A patent/EA007299B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-01-22 NZ NZ533843A patent/NZ533843A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-01-22 DE DE60304993T patent/DE60304993T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2003-01-22 AR ARP030100178A patent/AR038207A1/es unknown
- 2003-01-22 AU AU2003220786A patent/AU2003220786B2/en not_active Ceased
- 2003-01-22 CN CNB038027100A patent/CN1287780C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-01-22 GE GE5625A patent/GEP20063818B/en unknown
-
2004
- 2004-06-28 ZA ZA2004/05153A patent/ZA200405153B/en unknown
- 2004-07-12 MA MA27775A patent/MA27101A1/fr unknown
- 2004-08-18 NO NO20043441A patent/NO333712B1/no not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-10-10 HK HK05108935A patent/HK1076742A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-06-30 CY CY20061100898T patent/CY1105415T1/el unknown
-
2009
- 2009-01-20 JP JP2009010024A patent/JP2009137994A/ja active Pending
-
2010
- 2010-06-22 US US12/803,250 patent/US20100260840A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UA77752C2 (uk) | Фармацевтична композиція агомелатину, що диспергується у ротовій порожнині | |
| US20040265375A1 (en) | Orally disintegrating tablets | |
| US20100267693A1 (en) | Orodispersible pharmaceutical composition of ivabradine | |
| UA78279C2 (en) | Orally dispersible pharmaceutical perindopril composition | |
| KR100762598B1 (ko) | 항혈전성 화합물을 포함하는 구강분산성 약제 조성물 | |
| AU2003214326B2 (en) | Orally dispersible pharmaceutical piribedil composition |