TWI455933B - 貝他斯汀或其苯磺酸鹽之製法及其使用之中間體 - Google Patents

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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
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Claims (11)

  1. 一種貝他斯汀(Bepotastine)或其苯磺酸鹽之製備方法，包括：(a)提供如下式(V)所示之化合物， (b)使用L-α -羥基酸，對該式(V)所示之化合物進行光學分割，以分離出如下式(VII-1)所示之化合物與該L-α -羥基酸所形成之L-α -羥基酸鹽， (c)對該L-α -羥基酸鹽進行酸移除及酯基水解反應，以獲得如下式(VIII)所示之化合物或進一步形成其苯磺酸鹽，
  2. 如申請專利範圍第1項所述之製備方法，其中，該L-α -羥基酸鹽為L-酒石酸，而該L-α -羥基酸鹽係如下式(VI)所示之鹽類化合物，
  3. 如申請專利範圍第1項所述之製備方法，其中，該式(V)所示之化合物係藉由下述步驟製得：使如下式(III)所示之化合物與如下式(IV)所示之化合物進行取代反應， 其中，X2 為離去基。
  4. 如申請專利範圍第3項所述之製備方法，其中，該式(III)所示之化合物係藉由下述步驟製得：使如下式(I)所示之化合物與如下式(II)所示之化合物進行取代反應，接著進行去保護反應， 其中，Z為胺基之保護基，X1 為離去基。
  5. 如申請專利範圍第3項所述之製備方法，其中，該式(III)所示之化合物於反應形成該式(V)所示之化合物前係藉由下述步驟進行純化：使用二苯甲醯-DL-酒石酸，分離出如下式(III’)所示之鹽類化合物，接著進行酸移除反應，
  6. 如申請專利範圍第1項所述之製備方法，更包括下述步驟：回收光學分割後所排除之如下式(VII-2)所示之化合物，並將該式(VII-2)所示之化合物轉化成該式(V)所示之化合物，
  7. 如申請專利範圍第4項所述之製備方法，其中，Z為烷醯基，且X1 為鹵素。
  8. 如申請專利範圍第3項所述之製備方法，其中，X2 為鹵素。
  9. 如申請專利範圍第6項所述之製備方法，其中，該式(VII-2)所示之化合物係藉由酸而轉化成該式(V)所示之化合物。
  10. 一種如下式(VII-1)所示之化合物或其L-α -羥基酸鹽：
  11. 如申請專利範圍第10項所述之化合物或其L-α -羥基酸鹽，其中該L-α -羥基酸鹽係如下式(VI)所示之鹽類化合物：
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