TWI238723B

TWI238723B - Anti-sebum skin care cosmetic compositions containing branched esters

Info

Publication number: TWI238723B
Application number: TW089112180A
Authority: TW
Inventors: John Steven Bajor; Stephan Samuel Habif; Laura Rose Palanker
Original assignee: Unilever Nv
Priority date: 1999-06-03
Filing date: 2000-06-21
Publication date: 2005-09-01
Also published as: CA2371655A1; KR100781834B1; EP1181007B1; MXPA01012364A; ES2208356T3; BR0011071A; AU769077B2; AU5809500A; US6599936B1; WO2000074642A1; ZA200108367B; CA2371655C; CN1172657C; DE60005945T2; CN1353599A; JP2003501370A; KR20020012251A; EP1181007A1; DE60005945D1; AR033944A1

Description

1238723 A7 B7 五、發明說明（1 ) 曼及領域 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本發明揭示一種可控制人類皮膚上之油脂/油分泌且改善或防止老化皮膚之含分枝酯類之化粧皮膚調理組合物。 I明背景可改善皮膚外觀之化粧產物逐漸受到消費者之歡迎。消費者經常企圖消除或延緩老化或光老化皮膚之徵兆，如細紋及皺紋、乾燥及鬆弛皮膚。消費者亦尋找除了抗老化以外之其他效益。最不希望之皮膚狀況爲“油性皮膚”，此狀況係由皮膚上過量皮脂造成。皮脂爲皮脂細胞（皮膚中皮脂腺之〗田胞）產生且分泌至皮膚表面之皮膚油。油性皮膚會產生油光、不佳外觀及討厭之觸感。油性皮膚影響各種老化基。可同時提供皮脂控制及抗老化效益之化粧產品極受期待。諸多專利揭示於化粧組合物中使用分枝醇類。參見例如 USP 4,496,536(M〇ller 等人），USP 5,093，112(Birtwistl#A) 及 USP 5,344,850(Hata 等人）。不幸地’分枝與否之醇類均具有刺鼻之味道.，且因此對化粧品化學家均造成調配上之挑戰。醇類g旨化可改變其臭味，但未必更佳。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製含分枝酯類之化粧組合物亦爲已知。usp 5,489,426(Zabotto等人）描述含分枝烷基酯類之化粒組合物，其中分枝烴鏈含3至20個碳原子。usp 5,578,299(Starch)描述含4 9至9 8 %礦油及視情況之分枝鍵醇酯類當作軟化劑之化粧洗除組合物。usp 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱) 1238723 Α7 Β7 五、發明說明（2) 5,658,580(Mausner·)描述含有使皮膚平滑之經選擇之新戊酸酯之抗皮脂組合物。USP 5,773,01 5(Bajor等人）描述含水楊故之匚11至03〇@旨類之抗皮脂組合物。USP 等人）描述含水楊酸燒酯類及視情況之苯甲酸燒g旨之防囉組合物；二種酯類均含有單一分枝之貌基，且該分枝包含丁基或己基或辛醯基燒基。本發明發現分枝酯類具有悦人香味且可有效抑制皮脂 (至少部分）。已發現（爲本發明之一部份）直鏈醇之酯類無效，且並非所有分枝鏈醇之酯有效或具有悦人之香味。發明概述 - 本發明包含一種皮膚調理化粧組合物，包括： (i) 自約0.001 %至約5 0 %之分枝鏈酯RCOOR，，其-中R係選自叫、苯基及(：113(〇12)4〇^〇^112(：11，(0112)7; 及R'爲含總數至少6個碳原子之甲基分枝之烴基，但若R·含總碳數超過6，則分枝之酯類含有一‘以上之甲基；及 (ii) 化粧上可接受之載劑。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本發明亦包含藉由將約〇·〇(Η%至約1〇〇%之上述分枝酯類之組合物塗佈在皮膚上而控制或預防油性皮膚狀況（尤其是臉部）之方法。本發明亦包含藉由塗佈包括自約0 00Ρ/。至約100%之分枝醋類之組合物而降低、預防或控制皮脂細胞分泌皮脂之化粧方法。本發明亦包含藉由塗佈包括自約〇〇〇丨％至約100%分枝酯 -5- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1238723 五、發明說明（3 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製類之組合物而拉,. 城、a 和皮膚中之纖維母細胞刺激膠原及氨基葡臂糖心化粧方法。丸土甫本發明亦包本> ,.、 η猎由知本發明之組合物塗佈在皮膚上而户 :::延遲性老化、光老化、乾㉟、細紋或皺紋之皮膚、避兄皮膚遭文UVA及UVB光（防曬）、增加角質層之堅實及彈性’且—般可增加皮膚之品質。、 •本么明之方法及組合物可控制皮脂細胞之皮脂分泌、改口油控制及改吾膚感、防止陽光照射及黏膩感，同時亦提 7慷老化效益其可減少皺紋及老化皮膚顯現、改善膚色、冶療光老化皮膚、改善皮膚輝度及透明度及光澤，，及整體健康及年輕之皮膚外觀。發明詳細哉曰卩_ - 除操作及比較例或另有特別説明外，本敘述中表示材料之量或反應之條件、材料物理性質及/或使用所描述之所有數値須了解將以“約，，字修飾。所有量均爲水包油乳液之重量，除非另有説明。本文所用之“皮膚” 一詞包含臉部、頸部、胸部、背部、手臂、手及頭皮上之皮膚。本發明之方法及組合物包含分枝鏈酯類RCOOR，，其中係選自：（乙酸§旨類）、苯基（苯甲酸酯類）、 CH3(CH2)4CH=CHCH2CH=CH(CH2)7(亞油酸酯類）；及 R 含總數至少6個碳原子，且主要含甲基分枝之分枝脂肪基’但若R ’含總碳數超過6，則分枝之S旨類含一個以上甲基； R 及係之 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ------丨—訂--------- -6 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1238723 A7

五、發明說明（4 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 b較佳之R，含6至2〇個碳，且最好含1〇至13個碳，以達到最佳效率。由於其最佳性能，因此較佳之酯類係選自亞油酸酯。旧作爲酯類起始物之醇可含各種鏈長之醇類及各種分枝之此口物。此種混合之醇適用於本發明，只要混合物中主要之醇含總數至少6個碳原子及甲基分枝即可。本發明方法中所用酯類之量自〇〇〇1%至約1〇〇%，較好自〇.1%至20%，且最好自〇1%至1〇%。、本發明範圍中之分枝酯類可購自例如Εχχ〇η(商標Exxate@) 或可依據實例1之程序製備。：本發明較佳之組合物及方法亦包含吸油粉。適當吸油粉之實例包含（但不限於）氧化矽（較好爲發煙）、滑石及黏土。較佳之吸油粉爲發煙氧化矽因其極佳吸油性能之故。吸油粉提供及時之皮脂控制，但並非永久消除，因爲其無法大量使用而不使皮膚美白。依據本發明，吸油粉之含量不超過1%，通常爲0.01%至1%，較好爲〇 1%至1%，且最好爲0.5%至1 %。雖然本發明方法及組合物中所用之分枝酯類爲液態，且因此本發明即使在沒有載體下亦有效。本發明之組合物包括作爲分枝酯類之稀釋劑、分散劑或載體用之化粧上可接受之載劑，以助於組合物塗佈在皮膚上並分布。、載劑可爲水溶液、無水或乳液。較好，組合物爲水溶液或乳液，尤其是油包水或水包油乳液。當含有水時其量可在5至9 9重量％之間，較好在4 〇至9 〇重量％之間，最好在本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） _裝---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂-------d 1238723 五、發明說明（5) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6 0至9 0重量％之間。本發明組合物除了水以外，亦可使用相彡當作载體。最好武… 揮發性之溶劑曱醇及1而殖早 A烷醇。此等醇類包含乙醇、及丙醇。單元燒醇之量可在重量％之間，較在10至5 0重量％之間’且最好在15至4〇重量。劑材料亦可用作化粧±可接受之載體。此等射牛可 ^虱'由及合成酯類之形式。軟化劑之量不管如何均在至5〇重量％之間，較好在1至20重量％之間。 —碎氧油可分鱗發性或非揮發性類。本文所用“揮發性” -Η係指在周圍溫度下具有可測得之蒸氣壓之物質、揮發性石夕氧油較好選自含3至9個、較好4至5個々原子之環^ 或直鏈聚二甲基矽氧烷。直鏈揮發性矽氧物質在2 5。己下黏度低於約5厘泊而環狀物質之黏度一般低於約1〇厘泊 =爲軟化狀非揮發㈣氧油包含聚燒基錢❺、聚统丞芳基矽氧烷及聚醚矽氧烷共聚物。本文所用之實質上非二發性之聚烷基矽氧烷包含例如在25。〇下之黏度自約5至約百萬厘泊之I一甲基石夕乳燒。本組合物中所用較佳非揮發性軟化劑爲在2 5 °C下之黏度在約1 〇至約4 〇〇厘泊之聚甲基矽氧烷。酯類軟化劑爲： (1)有10至20個碳原子之脂肪酸之烯基或烷基酯類其貫例包含異花生四晞基新戊酸g旨、異壬酸異醋、肉苴蔻酸油酯、硬脂酸油酯及油酸油醋。 (2 )醚-酯類，如乙氧化脂肪醇之脂肪酸酯。 -8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 之基二壬

- 1 ϋ n n 1 n ϋ a n ϋ ·1 ϋ ϋ I I 畔早'及二-脂肪酸酯 1238723

五、發明說明（6) η日糊單-及二-脂肪酸酯、聚乙二醇（200-6000)單-及二脂肪，、丙二醇單-及二_脂肪酸醋、聚丙二醇 2 0 0 0早油酸醋、聚而—# —S手2000單硬脂酸酯、乙氧化丙二醇單硬脂酸醋、甘油基單_及二脂肪酸醋、聚甘’甴：月:肪酸酉曰、乙氧化甘油基單硬脂酸酯、1，3· 丁一醇早硬脂酸酯、U-丁二醇二硬脂酸酯、聚氧基伸=基多it醇脂肪酸g旨、山梨糖醇酐脂肪酸醋、及聚乳基伸乙基山梨糖醇肝脂肪酸醋均爲令人滿意之多元醇@旨類。。 ⑷㈣類如蜜壤、_油、嶋酸肉遍、硬脂酸硬脂酯及花生四烯酸山俞酸酯。* (5)類固醇醋，其實例爲膽固醇脂肪酸酯。本發明組合物之化粧上可接受之載體亦可包含具有1〇至 3 0個碳原子〈脂肪酸。此類載體之舉例爲天竺葵酸、月’桂酸、肉苴蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、異硬脂^、羥基硬脂酸、油酸、亞油酸、花生四烯酸、山俞酸、及芥酸。本發明組合物中之化粧上可接受之載體亦可使用多元醇類足保濕劑。保濕劑有助於增進軟化劑之效能、降低積垢、刺激累積積垢之移除及改善膚感。一般之多元醇類包含甘’由、聚烷二醇，且更好爲伸烷基多元醇及其衍生物，包含丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇及其衍生物、山梨糖醇、羥基丙基山梨糖醇、.己二醇、^•丁二醇丨，2,6-己二醇、乙氧化甘油、丙氧化甘油及其混合 -9 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1238723 A7 B7 五、發明說明（7) 物。對於最佳結果之保濕劑較好爲丙二醇或玻璃糖醛酸鈉。保濕劑之量可佔組合物之〇 . 5至3 0重量％之間，且較好在1至1 5重量％之間。增稠劑亦可作爲本發明組合物之化粧上可接受載體之部刀。般之增稠包含父难卩丙缔SS (例如Carbοροί 982)、經疏水性改質之丙晞酸酯（例如Carbοροί 1382)、纖維素衍生物及天然膠。可用之纖維素衍生物爲羧甲基職維素鈉、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、乙基纖維素及羥甲基纖維素。適用於本發明之天然膠包含瓊脂、漢生膠、骨膠、鹿角菜膠、果膠、及該等膠-組合。增稠劑之量可在0.0001至5重量％之間，一般自〇〇〇1至1重量％之間，且最好在0.01至〇 · 5重量％之間。一總體而Τ，水、溶劑、矽氧、酯類、脂肪酸、保濕劑及 /或增稠劑將以1至99.9重量％之量，且較好80至99重量0/〇之量構成化粧上可接受之載體。，油或油狀物質可與乳化劑一起存在，以提供油包水乳液或水包油乳液，大體上係依所用乳液之平均親水-親油性平衡（HLB)値而定。本發明之化粧組合物中亦可含界面活性劑。界面活性劑之總濃度佔組合物重量之〇 . 1至4 〇 %，較好}至2 〇 %，且最好爲1至5 %之間。界面活性劑可選自包含陰離子性、非離子性、陽離子性及兩性活化物。特佳之非離子性界面活性劑爲由每莫耳疏水物與2至1 〇〇莫耳之環氧乙烷或環氧丙縮合之C1g-C2q脂肪醇或酸性疏水物；與2至2 〇莫耳之 -10- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ,9--------?-----1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1238723 A7 B7 五、發明說明（8) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) =氧烷縮合心C2_C1Q烷基酚；乙二醇之單_或二-脂肪酸酉曰，脂肪酸單縮水甘油酯；山梨糖醇酐、單-及二C c 脂防酸；嵌段共聚物（環氧乙燒/環氧丙垸）；及^氧8基乙基山梨糖醇肝以及其組合物。燒基聚菩及糖答脂肪酸胺 (例如甲基葡糖醯胺）亦爲適宜之非離子性界面活性劑。 A較佳之陰離子性界面活性劑包含包、烷基醚硫酸鹽及磺酸鹽、硫酸烷酯及磺酸烷酯、烷基苯磺酸鹽、磺基丁二酸烷酯及二烷酯、Cs-Cm醯基羥乙磺酸、醯基谷胺酸酯、C8_ C2〇fe基_嶙酸鹽及其組合物。 - 本發明之化粧組合物中可含各種類型之其他活性，成分。活性成分定義爲軟化劑及僅改善組合物物理性質之成分以外之對皮膚有效益之藥劑。雖然並未限制於該類，但一般實例包含其他之抗皮脂成分及防曬劑。較佳之其他抗皮脂成份爲類視黃醇。本文所用之“類視黃醇”一詞包含視黃酸、視黃醇、視黃醛及視黃基酯。’ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 “視黃醇”一詞包含下列視黃醇異構物：全-反式-視黃醇’ 13-順式視黃醇、1丨_順式視黃醇、9 _順式視黃醇、 3,4-二脱氫視黃醇。較佳之異構物爲全-反式-視黃醇， 13-順式視黃醇、3,4_二脱氳視黃醇、9_順式視黃醇。由於全-反式視黃醇易於購得因此爲最佳。適用於本發明之視黃基酯類爲視黃醇之C 1-C 30酯類，較好爲C 2-C 20酯類，且最好爲c 2、C 3及C 16酯類，因爲其更易於購得之故。視黃基酯類之實例包含（但不限於）：棕櫚酸視黃酯、甲酸視黃酯、乙酸視黃酯、丙酸視黃酯、 -11 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐)_ " 1238723 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（9) 丁酸視黃酯、戊酸視黃酯、異戊酸視黃酯、己酸視黃g旨、庚酸視黃酯、辛酸視黃酯、壬酸視黃酯、癸酸視黃g旨、十一统酸視黃酯、月桂酸視黃酯、十三垸酸視黃酯、肉蓋蔬酸.視黃酯、十五燒酸視黃酯、十七燒酸視黃酯、硬脂酸視黃酯、異硬脂酸視黃酯、十九烷酸視黃酯、花生四晞酸視黃酯、山俞酸視黃酯、亞油酸視黃酯、油酸視黃酯、乳酸視黃酯、乙醇酸視黃酯、羥基辛酸視黃酯、羥基月桂酸視黃酯、酒石酸視黃酯。類視黃醇在本發明組合物中之含量可爲每克組合物3 3至 3 3 0,000 IU，較好爲3 3 0至16,500 IU，且最好爲'/Μ至 6,600 IU 〇本發明之組合物較好實質不含礦油，因爲本發明姣合物控制皮脂產生之能力會因礦油之存在而降低或消除。防曬劑包含一般用於阻斷紫外線之物質。例舉之化合物爲P ΑΒΑ、桂皮酸酯及水楊酸酯之衍生物。例如，可^用鱷一冬甲明（av〇benzophenone)(Parsol 1789®)、甲氧基桂皮酸辛酿及2 -羥基-4-甲氧基二苯甲酮（亦稱爲氧苯酮）。甲氧基桂皮酸辛酯及2 -羥基-4 -甲氧基二苯甲酮分別以商標名Parsol MCX及二苯甲酮3銷售。組合物中所用防曬劑之確實量可以依所需之避免陽光U V照射之程度而定。泎多化粧組合物（尤其是含水者）需避免潛在有害微生物生長。因此需要保存劑。適當之保存劑包含對-羥基苯甲 ^ k @EJ、乙内醯脲衍生物、丙酸鹽、及各種四級铵化合物。本發明最佳之保存劑爲對-羥基苯甲酸曱酯、對-羥基 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 χ 297公釐） -ϋ ϋ ϋ ϋ ·ϋ ϋ n 一50，I ϋ I ϋ «ϋ H ϋ I . (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1238723 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（10) 苯甲酸丙酯、苯氧基乙醇及苯甲醇。保存劑之用量一般爲組合物之0 · 1至2重量％之間。本發明t組合物主要係用作塗佈人類皮膚之產物，尤其是用作控制或防止過量皮脂分泌。 ’、在使用上，例如自適宜容器或塗佈器，將i至丨〇〇毫升之組合物塗佈在皮膚之曝露區域上，且接著若需要使用手或手指或適當設備，將其塗敷及/或擦抹在皮膚上。產物之形式及包裝：本發明之化粧用皮膚調理組合物可爲任何形式，例如，調配成調色劑、凝膠、乳液、液態乳霜或乳霜。組:合物可以以適合其黏度及消t者用途之適當容器包裝。例如，乳液或液態乳霜可裝在瓶子或滾球塗佈器或推進氣驅動溶膠裝置，或配置有適於手指操作之㈣之容器中。^且合物爲乳霜時，可簡易的裝在不變型瓶或擠押容哭中二軟管或加蓋之罐。據此，本發明亦提供含本文所；上可接受之組合物之密閉容哭。土併==含於膠囊/，域P5鄉7中所述者，此:列特定實例進-步説明本發明，但本發明並不受限於實例1 本實例描述下列異十三烷酯之合成：癸酸酯、苯甲酸酯、及亞油酸酯。 ' 奴酯、酉旨類係經由對應之酿氣化物（例如丁釀氯）及異-十三境 -13 ‘紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 χ 297公£ l·—l·---------------訂--------- f (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1238723 A7 B7 五、發明說明（11) 醇（Exxal® 13)之醇解反應合成。下列疏鼠係購自Nu-Chek_Prep工業且使用爲：亞油驢基。下列醯氣係由購自Aldrich :苯甲醯基及丁醯基。下列 si .氣爲合成者：水楊醯基、壬龜基、癸酿基。將1 · 0當量之酸、丨〇〇毫升之無水二氯甲烷及數滴吡啶添加於乾淨且乾燥之2 5 0毫升圓底瓶中。該瓶裝置攪摔棒、添加漏斗及氮氣吹入器。將1.05當量之溶於約2 0毫升一氟甲坑中之亞硫醯氣添加於添加漏斗中。在周圍溫度下將该亞硫S盛氟滴加至反應混合物中。添加完成時，反應混合物加熱至45-50Ό 2小時後，移開加熱及反應冷，卻至室溫。減壓移除主要之二氣甲烷及過量之亞硫醯氯。十三燒酯之合成 - 將1 · 〇當量Exxal® 13(購自Exxon化學公司）、1〇〇毫升無水二氣甲fe及1 · 〇當量無水说淀添加於乾淨且乾燥之2 5 〇毫升圓底瓶中。該瓶裝置攪拌棒、添加漏斗及氮氣吹入益將如步勝之酿氣落液添加於添加漏斗中。在周圍溫度下將醯氣溶液滴加於反應混合物中。添加完成時，反應混合物加熱至45〜50°C 2小時後，移開加熱且反應物冷卻至室溫。接著以管柱層析純化粗產物。苯甲酸異十三烷酯··產物爲苯甲醯氯及異·十三烷醇 (Exxal® 13)之醇解反應結果。粗產物以管柱層析純化。氣相層析之純度爲98%。丁酸異十三烷酯：產物爲丁醯氣及異-十三烷醇（Εχχ&1@ 11)足醇解反應結果。產物以管柱層析純化。脂族鏈爲許 -14 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------訂·-------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1238723 A7 商標名 Exxate® 600 Exxate® 700 五、發明說明（12) 多分枝異構物之混合物。氣相 a利層析之純度爲9 9 %。癸酸異十三烷酯：產物爲癸丄—、丄、·^•乳及異-十二燒醇（Exxal® 醇解反應結果。產物以營 &柱層析純化。脂族鏈爲許夕分枝異構物之混合物。氣相層析之純度爲99%。亞油酸異十三烷酯：產物爲亞油醯氣及異-十三烷醇 (ΕΧΧ_ 13)之醇解反應結果。粗產物以管柱層析純化。氣相層析之純度爲9 8 %。壬酸異十三燒醋：產物爲壬酿氣及異_十三垸醇邮_ 13)之醇解反應結果。產物以管柱層析純化。脂族鏈爲許多分枝異構物之混合物。氣相層析之純度爲99%。♦- 實例2 本實例以各種乙酸酯分枝酯類於體外測量皮脂抑制-。本實例中所用之Exxate®酯類係*Εχχ〇η獲得，且如下所示：分枝 | 甲基分枝1 -戊醇之乙酸酯酯類。

Exxal® 7之乙酸酯酯類，其爲分枝及直鍵異構物之混合物，約4 0 %二甲基戊醇0

Exxal® 8之乙酸酯酯類，爲二甲基己醇。 Exxal® 9之乙酸酯酯類，爲二甲基庚醇。 Exxal® 10之乙酸酉旨醋類’爲三甲基庚醇及二甲基辛醇。

Exxal® 12之乙酸酯酯類，爲三甲基壬 -15 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） -ϋ ϋ I «ϋ ΛΜ§ _1 ϋ-_，· MM I I I Η·* 霸 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Exxate® 800 Exxate® 900 Exxate® 1000 Exxate® 1200 1238723 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（13) 醇。

Exxate® 1300 Exxal® 13之乙酸酯酯類，爲四甲基壬醇及三甲基癸醇。皮脂細胞分析步驟得自成人男性之人類皮脂細胞之二級培養基在4 8 -洞或 9 6 -洞組織培養盤（Costar公司·’康橋，Mass)中生長，直到三天後-融合爲止。皮脂細胞培養之培養基係由補充有 1 4微克/毫升胎牛垂體萃取物、〇 · 4微克/毫升氫可體松、 5微克/毫升胰導素、1毫微克/毫升表皮生長因子、ι.2>< ΙΟ·10 Μ霍亂毒素、1〇〇單位/毫升青黴素及1〇〇微免/毫升鏈黴素之無性生殖系角質細胞基礎培養基（ΚΒΜ)所構成。所有培養物均在37°C於7.5% C02存在下培育。培養墓每週更換三次。貫驗當天’移除生長培養基及皮脂細胞以無菌杜貝克氏改質鷹氏培養基（D Μ E Μ ;不含酚紅）洗滌三次。新\鮮 DMEM與1 - 5微升溶解於乙醇之測試劑添加至各樣品（重複三次）中。對照組由僅添加乙醇所構成。各盤再移至培育柏中2 0小時接著添加1 4 c -乙酸g旨緩衝液（5 m Μ終濃度， 56 mCi/毫莫耳比活性）。皮脂細胞移至培育箱中4小時，隨後各培養物以磷酸鹽緩衝之食鹽水洗滌3次以移除未結合之標記。收取留在皮脂細胞中之放射活性標記及使用貝克曼閃爍計數器計數。使用student，s t-測試計算統計學意義（p値）。所得結果概述於表i及2。使用酚紅（爲已知之皮脂抑制劑）作爲正對照組。 -16- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ' ^1 ϋ ϋ n n n I ^一口、 ϋ n I 1 I I · (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1238723 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（14) 表1 — ，48 -洞盤處理 ----：標準偏差 p值 0.001%酚紅 —^1^6_ 4.3 0.043 0.001% Exxate® 600 23.3 7.8 0.03 0.01% Exxate® 600 39.0 13.6 0.008 0.001% Exxate® 700 46.1 1 1.4 0.03 0.01% Exxate® 700 47.0 11.1 0.002 0.001% Exxate® 800 29.5 10.5 0.017 0.01% Exxate® 800 42.4 9.6 0.003 0.001% Exxate® 900 21.3 12.4 Θ.03 0.01% Exxate® 900 23.0 2.3 0.002 0.001% Exxate® 1000 27.1 6.1 0.002 0.01% Exxate® 1000 22.8 12:0 0.022 0.001% Exxate® 1200 1.1 6.4 0.85 0.01% Exxate® 1200 5.7 0.23 0.001% Exxate® 1300 22.2 8.3 0.002’ 0.01% Exxate® 1300 33.3 3.4 0.0001 Exxate® I2之不艮反應並非預期，因其他Εχχ&^均具活性，可能係由於Exxate®由原料溶液之不正確稀釋所致，即時再評估Exxates 9、1〇、12及1 3。表2 處理減少％標準偏差 0.001% Exxate® 900 11.9 10.2 0.01% Exxate® 900 3 1.2 20.2

—----------------訂---------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 17 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1238723 發明說明（15) 0.001% Exxate® 1000 28.4 0.01% Exxate® 1000 42 l 0.001% Exxate® 1200 20.3 0.01% Exxate® 1200 0.001% Exxate® 1300 0.01% Exxate® 1300 _ 42.6 12.0 11.4 4.1 8.277 14.7 •〇l6 •108 .089 •〇29 表1及2結果證明甲基分姑 --~ ~ 刀夜 < 乙酸酯酯類（均在太圍内）爲有效之皮脂抑制劑。本^明範具有一個以上甲基。卜所有酯以其他分枝酯類重複實例 3 I例2又皮脂細胞分析 Sigma化學工業獲得肉苴簽乜序。自 ^叹齐丙酯。舌故異十二丁酸異十三燒酯及癸酸里+ : —、儿酯、 /、十二酯如實例1所述和經濟部智慧財產局員工消費合作社印製所得結果概述於表3A-3C。句人、如合成。包含酚紅作爲正對照組。表3a ,- 2 〇小時接玄.… 處理減少〇/Λ 0.001%酚紅 14.0 0.01 %紛紅 71.2 0.001%肉豆蔻酸異丙酯 «— -6.3 0 · 01 %肉豆蔻酸異丙酯 4.0

堇寇酸異丙醋)並非有效:=::7般軟化劑騎類(肉 18 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） :--I Γ — I--I I ---丨丨-ί 訂---------^__vi (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1238723 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 0.001%壬酸異十三烷酯 0.01%壬酸異十三烷酯 0.1%任酸異十三烷酯

五、發明說明（16)

處理 0.000027% 丁酸異十三烷酯 0.00027% 丁酸異十三燒酯 2^0027% 丁酸異十三烷酯表3 B及3 C之結果證明壬酸異十三；一~-~~ 0日、丁酸昱+二、Η> 酉曰及癸酸異十三烷酯並非有效之皮脂抑制劑。〜-- 比較例4 以其他酯類重複實例2所述之皮脂細胞分析程序。所得結果概述於表4。水楊酸異十三烷酯（Exxai⑧13之水楊酸酯類：三甲基及四甲基十三燒醇之混合物）係得自—ο公司’ 6 5 0裘尼米路，沙維村，紐澤西州〇8872，且係包含作爲内邵正對照組。直鏈TD S (沒有分枝之水楊酸十三燒酉曰）、甲基T D S (單一甲基分枝之十三烷醇之水楊酸酯）及乙基TDS(單一乙基分枝十三烷醇之水楊酸酯）如下述般合 19- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 χ 297公釐） —— ！------警 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 ------!0. 1238723 A7

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（Η) 成：水楊酸烷酯一般合成程序所用之醇如下：水楊酸異十三烷酯（分枝）：Exxal⑧13 直鏈TDS : 1-十三烷醇（Aldrich) 乙基TDS : 3-羥基十三烷醇（Lancaster) 甲基TDS : 2-¾基十三燒醇（Lancaster) 步驟1 :水楊醯氯之合成將1當量水楊酸、50毫升無水_甲苯及數滴吡啶觸媒添加於乾淨乾燥之三頸圓底瓶中。該瓶裝置攪拌棒、盔度計及添加漏斗。將1當量之溶於數毫升甲苯中之亞硫醯氯添加於添加漏斗中。反應瓶内容物在氮氣沖洗下加熱至4 〇 t 後，緩.fe添加亞硫醯氣。添加完成時，使反應在4 〇 _ 4 5 °C下進行數小時或直到反應混合物均勻爲止。反應完全時，眞空移除未反應之亞硫醯氯。 ’ 步驟2 :酯類之合成將1當量醇、1當量吡啶及5 0毫升無水甲苯添加於乾淨乾燥之三頸圓底瓶中。該瓶裝置攪拌棒、溫度計及添加漏斗。將步驟1之水楊醯氣添加於添加漏斗中。酿氣在室溫下緩慢添加至反應瓶後，反應溫度增加至5 〇及維持6小時。混合物接著冷卻及眞空過濾以移除吡啶鹽。濾液眞空減少後’添加至數毫升飽和碳酸氫鋼溶液並攪掉。接著不均勻溶液以乙酸萃取。分離有機層及以水萃取三次後，以硫酸鎂脱水、過濾及減壓濃縮，獲得粗產物。 -20- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----- ϋ n an 1 ϋ ϋ^OJ· ·ϋ ϋ I I I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1238723 A7 -_____B7 ___ 五、發明說明（18) 粗產物先眞空蒸餾再以矽膠層析純化。以氣相層析法、氣相層析法/質瑨、200 MHz質子NMR及FT-IR確認產物。表4 3 0分鐘培育，4 8 •洞盤處理減少％標準偏差 Τ-測試 0.005% 直鏈 TDS (0.18) 16.6 0.99 0.01% 直鏈 TDS 1.3 11.9 0.91 0.005%水楊酸異十三燒酉旨 24.6 11.5 0.041 0.01%水楊酸異十三垸酯 48.9 8.2 0.001 0.005% 甲基 TDS (Π.6) * 7.8 0.24 0.01% 甲基 TDS (16.5) 5.7 0.089 0.005% 乙基丁DS 0.01% 乙基 TDS (24.5) (23.5) 5.5 8.4 0.029 0.062 表4結果證明水楊酸酯中僅有含有數個甲基分枝之水楊酸異十三烷酯可有效抑制皮脂。實例5 , 以其他分枝酯重複實例2之皮脂細胞分析程序。所得处果概述於表4。依據實例1之程序使用Exxal⑧異十三烷二: 爲起始物合成亞油酸異十三烷酯及苯甲酸異十三烷酯_。°、得結果概述於表5。使用紛紅作爲正對照组。奸 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —丨丨丨—丨訂---------. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製處理 2 0小時培育，4 8 -洞盤 0.000046%亞油酸異十三燒酉旨 0.00046%亞油酸異十三垸酯 0.0046%亞油酸異十三垸酿 21 減少％ '— T »>0il 57.3 o.ooi 50.9 0.004 44.9 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱 1238723 A7 B7 五、發明說明（19) 0.023 0.002 0.025 0.000039%苯甲酸異十三烷酯 0.00039%苯甲酸異十三烷酯 0.0039%苯甲酸異十三烷酯 36.3 52.2 41.8 由表5結果可看出分枝之苯甲酸酯及亞油酸酯爲有效之皮脂抑制劑。比較表5及表1及2之結果時，可看出亞油酸酯及苯甲酸酯比乙酸酯優異且亞油酸酯最爲有效。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例6 此實例纖維母細胞以各種測試-化合物處理之反應測量原膠原I之產生。 = 膠原爲主要之皮膚蛋白質。其合成減少老化及光損害。膠原降解或分解增加引起敲紋及鬆弛之皮膚張力強度。涉及人類之許多研究顯示膠原I型隨光損害之嚴重度增加而降低（參見 Kligman，A·，JAMA，（1969)，210，第 2377-2380 9 頁；Lavker，R·，J· Inv Derm.，（1979)，73, 79-66 ; Smith J.等人 J. Inv· Derm·，（1962)，39，第 347-350 頁；及 Shuster，S·等人 Br. J. Dermatol.，（ 1975)，93，第 63 9-643 頁）；及已報導皺紋歷史及膠原量在陽光曝曬之皮膚中減少有些許修正。參見 Chen，S·; Kiss，I·，J. Inv. Derm.，（1992)，98，第 248-254 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製頁。Voorhees及其同事藉顯示以tretinoin局部處理使光受損之人類皮膚中恢復膠原I型而支持此發現。參見

Christopher，E·，等人之醫藥新英格蘭期刊（1993)，329，第 5 3 0 - 5 3 5頁。原膠原I爲膠原前驅物。反應於測試化合物應用之原膠原I之增加產生爲增加膠原量之標記。 -22- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1238723

五、發明說明（2〇) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製點吸墨原膠原I著色方法初生人類眞皮纖維母細胞購自聖地牙哥CAMGnetics公胞培養物之所有材料購自NY生命技術公司且用於通運5-10。細胞在約7,5_洞之密度接種於96-洞盤之内48 洞中’其中含有含dmem(杜貝克氏改質之鹰氏培養基）、補充，2 mM L·設驢胺之高葡萄糖、1〇%胎牛血清及抗生素及抗Μ素落液〈培養基。細胞接著生長共融合2天。共融口時’和開培養基及細胞以不含血清之dmem洗滌且各洞以2 0 0微升測試化合物於無血清之dmem.液處理。各處理重複處理合計6洞。測試化合物使用濃度示於表f。對照組不含測試化合物。2 4小時後，移除測試化合物溶液或對照組溶液及細胞以丨〇〇微升測試化合物於無血清〇1^£%溶液再處理。測試化合物使用濃度示於表丨。2 4小時後，移除測試化合物溶液或對照組溶液及在4 與蛋白酶酶抑制劑（得自Sigma之亮肽素）以亮肽素對水比例爲i : 2〇〇」起儲存一個週末。接著測試化合物溶液以DMEM稀釋（約2 〇微升樣品於2 0 0微升DMEM)。硝基纖維素膜及3片濾紙浸於TRIS緩衝食鹽水（TBS，ΡΗ 7.3)。設置BioRad點吸墨裝置（BioRad實驗室，CA)，濾紙至於底部及膜至於頂端，關緊。每洞添加1 〇〇毫升T b s。使用抽眞空經由膜吸取各洞。稀釋之測試化合物溶液或對組成$疋滿接奢每洞負載1 〇〇微升及以引力乾燥。測試化合物之原膠原再此程序此時結合至膜上。自裝置移開膜，過量切除，及底部右角落刻痕供定向。膜置於4。(：之阻斷 -23- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） — — — ^ — — — — 1 — ·1111111 — — — — —— — — — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1238723 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（21 ) 溶液（5 %奶粉於杜貝克氏磷酸鹽緩衝食鹽水）中搖晃隔仗。膜接著在室溫以1 · 5毫升老鼠抗人類原膠原胺基終端之八1)((：1^11^〇111^八丑1912)於丁63中以0.1%88八（抗體對緩衝液/BSA比例爲1 : 1〇〇)於密封袋中搖晃培育丨·5小時。接著移開膜；以TBS/0.1% Tween洗滌3次歷時5分鐘。膜接著在室溫於2毫升生物素化之抗老鼠過氧酶-共軛之八13(¥〇(^〇1：實驗室）於於丁38中以0.1%68八（抗體對緩衝液 /BSA比例爲1 : 1〇〇〇)於密封袋中搖晃培育！小時。膜以TBS/0.1% Tween洗條3次歷時5分鐘。3毫升PB S與 30耄升各溶液A及B(得自Vectastain套組）培育3 〇分:鐘。膜置於所得溶液中於密封袋中搖晃培育3 〇分鐘。接著移開膜及以TBS/0.1 % Tween洗滌2次歷時5分鐘？膜接著使用下列溶液著色： 12.5¾克3 -胺基9 -乙基卡峻（Sigma) 3.125(大約）毫#DMF(N，N-二甲基甲醯胺，得自Sigma\ 21.5毫升〇.2^/[仏0八。緩衝液，？115.2 12.5微升112〇2 膜經著色直至展色及反應於自來水中洗滌2次1 〇分鐘而停止。使用彩色影印機製備吸墨之透明片。吸墨在Bi〇〜 Rad GS-700顯像分析密度計上掃描及使用分子分析軟體測疋顏色/吸墨之體積（〇D*mm2)。以測試化合物處理之細胞足密度計讀數對對照組織比例計算倍數增加。所得結果概述於表6A及6B。 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） ^---------------訂---------^_AW— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1238723 A7 B7 五、發明說明（22 )

表6A 測試化合物(0.01%) 平均OD讀數標準偏差 p-値(相對於對照組）相對對照組之增加倍數對照組-1 2.977 0.687 Exxate® 600 4.324 1.027 0.023 1.5 Exxate® 700 4.434 0.974 0.013 1.5 Exxate® 800 3.620 0.711 0.142 1.2 對照組-2 3.512 0.312 Exxate® 900 3.789 0.106 0.066 1.1 Exxate® 10 0 0 3.473 0.470 0.867 1.0 Exxate® 1200 2.829 0.792 0.077 0.8 TGF-b 6.787 0.201 *lxl〇·9 1.9 對照組-3 3.824 0.352 Exxate® 13 00 4.33 0.315 0.025 1.1, TGF-b併入作爲正對照組。由表6 A結果可看出本發明範圍内之甲基分枝乙酸酯類 (依據較短鏈之醇，亦即少於9個碳）可有效增加纖維母細胞產生膠原。 1---------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製表6B 測試化合物平均OD 標準偏 p-値(相對於相對對照組讀數差對照組）之增加倍數對照組 1.963 0.327 TGF-b 4.099 0.486 4.4 X ΙΟ-6 2.1 0.003%苯甲酸異十三烷酯 2.534 0.144 0.00288 1.3 -25- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1238723 A7 B7 由表6 B結果可看出本發明範圍内之苯甲酸酯及亞油酸酯類增加纖維母細胞產生膠原。五、發明說明（23 0.030%苯甲酸異+三烷酯 2.669 0.167 0.000825 1.4 0.0046%亞油酸異十三烷酯 2.346 0.595 0.197222 1.2 0.046%亞油酸異十三烷酯 2.4585 0.412 0.04357 1.3 實例7 此實例顯示以新穎異醇酯類增進胺基葡聚糖合成。初生人類眞皮纖維母細胞以約50,000/洞之密度接種於 12 -洞盤中’其中含有含dmem(補充有2 mM L-榖:醯胺之高葡萄糖、1 0 %胎牛血清、抗生素及抗黴素溶液）之培養基。細胞接著生長共融合2天。共融合時，各洞以不含血清之DMEM洗滌且細胞以測試化合物於7 5 〇微升無血清之 DMEM溶液處理。2 4小時後，吸取該培養基及重複處理步驟。第二次2 4 -小時後，收集含可溶gaGs之此培養基並，冷 ;東待分析。正電荷之$探針膜浸於食鹽水中及置入D〇t-Blot裝置（均爲Bio-Rad實驗室，Hercules，CA)。於各洞中塗佈1 〇〇微升水接著使用抽眞空拉出。解凍後，於膜中塗佈i 〇〇微升測試溶液樣品或標準物（得自牛氣管之玻璃質酸或硫酸軟骨素，Sigma，聖路易，M0)及重力過濾（約1.5-2小時）。 GAGs現在結合至膜上。膜以3〇/〇 w/v月旨肪酸游離牛血清白蛋白（Sigma)於水中浸潰i小時。製作〇·.5% w/v Alcian藍色染料（ICN生化公司，Cleveland，OH)於3 %乙酸之染料溶 -26- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） jf 11—I --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製測試化合物標準偏p-値(相對於相對對照組

0·003%苯甲酸異十三烷酯 0.080 0.012 1.5 1238723 A7 -*--- B7 五、發明說明（24 ) 政，p Η約2 · 3。膜以蒸餾水洗滌2次接著在旋轉搖晃器上以染料j容液著色15分鐘。倒出染料及膜於3%乙酸中:著色2次每次1 5分鐘。膜於水中洗滌及留置乾燥隔夜。吸墨在B1〇Rad GS-700顯像分析密度計上掃描及使用分子分析 ♦人缸"、】走顏色/吸墨之體積（〇D*mm2)。以測試化合物處理足細胞I密度計讀數對對照組織比例計算倍數增加。 ----- 表 7 〇·〇3%苯甲酸異十三烷酯 — — --- —— ____ 0·0046%亞油酸異十三烷酉旨〇 4〇 0.071 0.51 由表7結果可看出苯曱酸酯及亞油酸酯類可有效增進纖維母細胞合成胺基葡聚糖。 ^ 實例8 實例8説明本發明之局部組合物。此組合物以習知方法加工。其適於化妝用途。尤其是此組合物適於塗佈至油性、皺紋、粗糙、老化及/或UV_損害之皮膚上，以改善外觀及其膚感以及可塗佈在健康皮膚上以避免或延遲其退〇八、 27- j—----------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0.039 0.0007 1.5 0·046%亞油酸異十三虎酉旨〇 29 1.1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製紙張尺度適用中國圃宕煙Μ ΓΓΚΓς) A4招技（910 X ?Q7公整 1238723 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（25 ) 水包油IL霜成份 CTFA或化學名重量％極性壤調節劑可乳化蠟 5 Exxate® 12 異醇酯 5 肉豆酸肉豆酯同 2 Dow Coming 3225 環甲矽酮及二曱矽酮共聚醇 2 Aerosil 200 氧化矽 1 Sepigel 305 聚丙烯醯胺及C13-14異鏈烷及iaureth-7 0.5 甘油微海綿體甲基丙烯酸酯與甘油之共聚物 0.5 Brij 58 ceteth-20 0.3 對羥基苯甲酸甲酯同 - 0.2 Germall 115 咪哇p林脲 0.2 對羥基苯曱酸丙酯同 0.15 f BHT 丁基化羥基曱苯 0.05 水同至100 -28- ^--l·!---------------訂---------^-w— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1238723 A7 B7 五、發明說明（26 ) 水包油乳液乳霜經濟部智慧財產局員工消費合作社印製成份 CTFA或化學名重量％乙二胺四乙酸Na2 EDTA 二鋼 0.05 超維吾膠(Veegum Ultra) 矽酸鋁鎂 0.6 對羥基苯甲酸甲酯對羥基苯甲酸甲酯 0.15 DC消泡乳液矽甲酮 0.01 丁二醇 1，3 丁二醇 1,3 3.0 Natrosol 250HHR 羥乙基纖維素 0.5 Aerosil 200 香煙氧化矽 0.5 甘油USP 甘油，USP - ' 2.0 Keltrol 1000 漢生膠 0.2 三乙醇胺99% 三乙醇胺 1.2 Pristerene 4911 硬脂酸 3.0 對羥基苯甲酸丙酯NF 對羥基苯甲酸丙酯NF ‘ 0.1 Naturechem GMHS 氫硬脂酸甘油酯 1.5 Lanette 18DEO 硬脂醇 1.5 Exxate® 13 異醇酯 4.0 r Protacem ISP 棕櫚酸異硬脂酯 3.0 Hetester FAO C12-15醇辛酸酯 2.0 矽氧流體200(50cts) 二甲碎酮 1.0 膽固醇NF 膽固醇NF 0.5 硬脂酸山梨糖醇酐酯硬脂酸山梨糖醇酐酯 1.0 Embanox ΒΗΤ 丁基他羥基甲苯 0.05 維他命Ε乙醇乙酸生育酚酯 0.1 MYRJ59 硬脂酸酯 2.0 Pationic SSL 硬脂醯基乳酸鈉 0.5 沒存醇沒存醇 0.2 水同至100 -29- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1238723 A7 B7 五、發明說明（27 ) CTFA或化學名重量％角鯊烷 5 澳洲胡桃油 5 四辛酸季戊四醇酯 15 礦脂 5 硬脂酸甘油酯 3 乙酸生育酚 0.5 丁基化羥基甲苯 - σ.〇5 對羥基苯甲酸甲酯 0.15 對羥基苯甲酸丙酯 0.15 擰檬酸鈉 1 丁二醇 *2 甘油 2 皀土黏土 0.5 二鈉 EDTA 0.05 波弗乙酷羊毛酸酉旨（Bofridecyl linoleate) 10 水至100 • -Ί— ——— — — — — I — - I--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂-------！· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -30- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1238723 A7 B7 五、發明說明（28 ) 水包油乳^夜 CTFA或化學名重量％甘油 1 EDTA四鋼 0.1 鯨蠟醇 1 硬脂醇 1 礦油 5 二甲矽酮 .1 二甲矽醇 0.2 Polyquaternium 37 2 Steareth-21 1 Steareth-2 0.5 苯甲酸異十三烷酯 ‘ 1 環甲矽酮 0.5 氧化矽 0.6 水至100 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) dw--------^-------丨蜂· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -31 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1238723 A7 五、發明說明（29 ) 油包水乳液 CTFA或化學名輕礦油硬脂氧基三甲基矽烷及硬脂酶二甲矽酮

硬脂酸硬脂酯

quaternium-1 5 peg-22十二垸二醇共聚物山梨糖醇丄 D.5 對羥基曱苯甲酸曱酯 ------------------ 0.2 EDTA 二鈉 1 -------- --------- 0.1 丁基化羥基甲苯 0.1 Exxate® 7 5 氧化矽 1 水至100 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 需了解本文所述之本發料定例僅爲代表例。本發明揭示之下可於説明具體例中作改變，包含但於本説明書中之提示者。據此，決定本tn、；請專利範圍。 “批圍時需參考申

訂-------IV F1I 1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -32- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

Claims

A B c D 1238723 ^ A 第〇89im8〇號專利申請案中文申請專利範圍替換本(94年4月) 六、申請專利範圍匕 1 1 · 一種皮膚調理化粧組合物，包括： (1)自0.001%至5 0%之分枝鏈酯1^0011，，其中11係選自 CH3及 CH3(CH2)4CH=CHCH2CH=CH(CH2)7及 R，為含總數 6 至20個碳原子之甲基分枝之脂族烴基，但若R，含總碳數超過6 ’則分枝之酯類含有一個以上之甲基；及 (ii)化粧上可接受之載劑。 2 · —種皮膚調理化粧組合物，包括： (1)自0.1%至1 〇%之分枝鏈酯RC〇〇R，，其中R係為苯基，及R為含總數6至2 0個碳原子之甲基分枝之脂族烴基，但若R，含總碳數超過6 ,則分枝之酯類含有一個以上之甲基；及 (ii)化粧上可接受之載劑。 3. 根據申請專利範圍第丨或2項之組合物，又包括吸油粉。 4. 根據申請專利範圍第3項之組合物，其中吸油粉係選自氧化矽、滑石及黏土所成之組群。 5. 根據申請專利範圍第丨或2項之組合物，又包括類視黃酸。，係用以降低或避，係用以降低或避 6. 根據申請專利範圍第1或2項之組合物免油性皮膚狀況。 7 ·根據申請專利範圍第1或2項之組合物免油脂自皮脂細胞分泌。種用以刺激皮膚中纖維母細胞合成膠原及胺基葡聚擔〈組合物，包括自〇.〇〇1%至1〇〇%之分枝鍵酉旨Rc〇⑽， 1238723 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍其中R係選自苯基及CH3(CH2)4CH=CHCH2CH= CH(CH2)7 ;及R'為含總數6至20個碳原子之甲基分枝之脂族烴基，但若R ’含總碳數超過6，則分枝之酯類含有一個以上之甲基。 9. 一種用以治療老化、光損害、乾燥、細紋或敵紋皮膚之組合物，包括自0.001%至100%之分枝鏈酯RCOOR/，其中 R 係選自苯基及 CH3(CH2)4CH=CHCH2CH=CH(CH2)7 ; 及R ’為含總數6至2 0個碳原子之甲基分枝之脂族烴基，但若R'含總碳數超過6，則分枝之酯類含有一個以上之甲基。 1 0. —種用以刺激皮膚中纖維母細胞合成膠原及胺基葡聚糖之組合物，包括自0.001%至100%之分枝鏈酯RCOOR/，其中R為CH3&Rf為含總數6-8個碳原子之甲基分枝之脂族烴基。 11. 一種用以治療老化、光損害、乾.燥、細紋或皺紋皮膚之組合物，包括自0.001%至100%之分枝鏈酯RCOOR/，其中R為CH3&R’為含總數6或7個碳原子之甲基分枝之脂族烴基。 -2- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐)