TW589139B - Soil-applied granules with controlled release of active ingredient(s) (soil-applied CR granules) - Google Patents

Soil-applied granules with controlled release of active ingredient(s) (soil-applied CR granules) Download PDF

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TW589139B
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Reinhold Stadler
Reiner Kober
Karl-Heinrich Schneider
Reinhold Saur
Herbert Bayer
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Basf Ag
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Description

589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制农 A7 ----------B7___ 五、發明說明（1 ) 本發明係關土壤施用CR顆粒，其係由含活性成份之塗層 於限疋供熱量調至6〇〇〇至25,〇〇〇仟焦耳/公斤塗層聚合物之 流化床上塗佈至固體載體上製得，並有關具有含活性成份 塗層之土壤施用CR顆粒，其包括〇1至25重量％ 一種或多 種活性成分，1至4 〇重量％ 一種或多種塗佈聚合物，及〇 至6 0重量％ —種或多種添加物，並有關製備此等土壤施用 顆粒之方法，及使用根據本發明土壤施用CR顆粒於控制 植物病原性眞菌、不要之植物生長、不期望之昆蟲侵害及 /或調節植物生長之方法。 通常已知在固體載體上塗佈聚合物，供固定作物保護活 性成份，使得活性成份僅緩緩釋出，因而可長期發展其效 用（”緩釋調配物”）。w〇_A 92 ι7424説明塗佈離子性與共 價性交鏈乙晞共聚物與甲基丙晞酸之鋅鹽之肥料顆粒。 EP-A 0 380 836揭示相當於\ν〇·Α 9217424所述非共價性交 鏈邵份中和共聚物同等物，適合塗佈農業化學物質，供緩 慢且以控制方式釋出。塗佈包含活性成份（其可能爲一種 作物保護劑）之小粒子之方法説明於US_a 4,756,844。然 而，目刖產PP之缺點爲容易凝集，此表示所調配之產品喪 失了可流動性，且無法利用過程控制來調整活性成份釋出 速率。 本發明一項目的爲尋求一種不具有此等不利特性之作用 物保護活性成份之調配物。 本發明另一項目的爲發展緩釋調配物，供使用植物毒性 活性成份處理植物病害。 -4 -
till·---------Φ--------^---------^ — 0---------I---.---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 9 五、發明說明（2 ) (請先閱讀背面之注意事項再填离本頁) 本發明另-項目的爲採用特定且新穎之塗佈聚合物發展 新穎塗佈技術，依定做的方式提供包埋之活性成份，以共 同播種心顆粒形式，在相當長之種植期間具有系統性及分 佈達各頂點之控制釋出速率。 吾等已發現，此目的可利用根據申請專利範圍p項之 土壤施用C R顆粒達成。 此外並發現其製法及使用包含殺眞菌性作物保護活性成 份之組合物於控制有害眞菌上之用途。 在土壤施用CR顆粒上構成半通透性單層或多層塗層且 確實測量供給流化床設備之供熱量，可使活性成份之利用 期長達9個月以上。 t據本發明之較佳土壤施用CR顆粒應可對眞菌病原菌提 供全保護作用，不具植物毒性，且當與一年生或多年生 植物種子共同播種時，應可取代殺眞菌劑噴灑處理。 合適之作物保護活性成份爲除草劑、生長調節劑、殺昆 蟲劑，及特定言之殺眞菌活性成份。 犍 經濟部智慧財產局員工消費合阼f£印製 可取得之合適系統性活性成份屬於殺眞菌性唑類、嗎啉 ★員、纈胺醯胺、史特靈素（str〇bUurins)及水楊酸鹽類物 質，爲Bi〇n®型活性成份之遠系衍生物。令人驚訝的是， 以根據本發明土壤施用CR顆粒形式施用之特定實驗所造 成 &lt; 生物結果與使用市售殺眞菌劑商品進行二種噴灑處理 時之生物結果同樣成功，有時候甚至更佳。 因此令人驚訝地發現，當使用乙醯基水楊酸作爲活性成 份與史特靈素組合施用於土壤時，會觀察到加強活性效果。 -5- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 A7 B7 五、發明說明（3) 下表爲可用之除草劑活性成份實例： bl 1，3,4-噻二唑類： 得滅吐（buthidazole)，赛普峻（cyprazole) b2 醯胺類： 亞拉草（allidochlor)(CDAA)，苯普-乙基（benzoylprop-ethyl)，佈汰（bromobutide)，克拉滅（chlorthiamid)，大 滅普（dimepiperate)，大滅能（dimethenamid)，s-大滅 能、大芬滅（diphenamid)，益本散（etobenzanid) (benzchlomet)芬普-甲基（flamprop-methyl)，伏塞滅 (fluthiamide)，伏賽明（fosamin)，艾速本（isoxaben)， 莫拉（monalide)，鈉德爛（naptalame)，普減（pronamid) (propyzamid)，除草靈（propanil)， b3 胺基磷酸類： 拜拉弗斯（bilanafos)(bialaphos)，佈明弗斯 (buminafos)，草甘辛-铵（glufosinate-ammonium)，草甘 膦（glyphosate)，硫賽（sulfosate) b4 胺基三唑類： 草殺特（amitrol) b5 醯替苯胺類： 安力弗斯（anilofos)，滅芬赛（mefenacet) b6 芳氧基烷酸類： 2,4-D，2,4-DB ，克滅普（clomeprop)，大克普 (dichlorprop)，大克普-P(dichlorprop-P)，大克普-P(dichlorprop-p)(2,4-DP-P)，芬諾普（fenoprop)，（2,4,5- -6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) #____
一 I I I h I ϋ ·ϋ ϋ .^1 ϋ ϋ ϋ ^1 ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ H ^1 ^1 ϋ I 589139 A7 B7 五、發明說明（4) TP)，氟氯比（fluoroxypyr)MCPA，MCAB，滅克普 (mecoprop)，滅克普（mecoprop-P)，莕普滅 (napropamide)，莕普耐（napropanilide)，三氣比 (triclopyr)， b7 苯甲酸類： 克爛本（chloramben)，汰克草（dicamba) b8 苯并嘧二畊酮： 本達隆（bentazone) b9 漂白劑類： 克麻松（clomazone) ，(dimethazone)，二伏芬 (diflufenica)，氟氣酮（Huorochloridone)，伏普散 (floupoxam)，氟力酮（fluridone)，拔草烈（pyrazolate)， 速克奇（sulcotrione)，（chlormesulone))，異氟特 (isoxaflutole)，異氣特（isoxachlortole)，滅三酮 (mesotrione) blO胺基甲酸酯類： 亞速爛（asulam)，拔本（barban)，拔敵草（butylate)，卡 倍滅（carbetamid)，克拔凡（chlorbufam)，克普芬 (chlorpropham)，殺烈（cycloate)，敵大芬 (desmedipham)，大亞拉（di-allate)EPTC，艾普卡 (esprocarb) ’ 稻得壯（molinate)，歐本卡（orbencarb)， 其比烈（pebulate)，芬索芬（phenisopham)，芬滅大 (phenmedipham)，普芬（propham)，普速卡 (prosulfocarb)，必特卡（pyributicarb)，硫亞拉（sulf- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 訂---------線| « 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（5 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) allate(CDEC)) ’ 托佈卡（terbucarb)，殺丹 (thiobencarb)，（benthiocarb)，殺拜（tiocarbazil)，三亞 拉（tri-allate)，萬隆（vernolate) b 11喹啉羧酸類： 快克拉（quinclorac)，快滅克（quinmerac) bl2氯乙醯替苯胺類： 乙醯拉草（acetochlor)，拉草（alachlor)，丁基拉草 (butachlor)，丁拉草（butenachlor)，大抑艾-乙基 (diethathyl-ethyl)，大滅多草（dimethachlor)，滅雜草 (metazachlor)，減多草（metolachlor)，普拉草 (pretilachlor)，雷蒙得（propachlor)，比拉草 (prynachlor)，托佈克（terbuchlor)，申拉草 (thenylchlor)，賽拉草（xylachlor)，s-滅多草 bl3環己烯酮類： 亞汰草（alloxydim)，特汰草（tepraloxydim)，克定草 (clethodim)，克汰草(cloproxydim)，賽殺草（cycloxydim)， 西殺草（sethoxydim)，奇殺草（tralkoxydim) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2_{l-[2-(4-氣苯氧基）丙氧亞胺基]丁基}-3 -經基-5-(2H-四氫硫吡喃-3-基）-2-環己晞-1-酮，丁殺草 (butroxydim)，克殺草（clefoxydim) bl4二氣丙酸類： 得拉本（dalapon) b 15二氫苯幷呋喃類： 普伏赛（ethofumesate) -8- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（6 ) bl6二氫呋喃-3-酮類： 伏特蒙（flurtamone) bl7二硝基苯胺類： 本賴芬（benefin)，比達林（butralin)，大芬滅 (dinitramin)，艾伏林（ethalfluralin)，伏克林 (fluchloralin)，艾普林（isopropalin)，那特林 (nitralin)，歐查林（oryzalin)，施得圃（pendimethalin)， 普大胺（prodiamine)，普拉林（profluralin)，三福林 (trifluralin) b 18 二硝基苯酚類： 溴芬辛（bromofenoxim)，大萘賜（dinoseb)，大莕賜-乙 酸鹽（dinoseb-acetate)，大莕特（dinoterb)，DNOC bl9 二苯基酸類： 艾弗芬-鈉（acifluorfen-sodium)，艾克芬（aclonifen)， 必芬語（bifenox) ’ 克硝芬（chlornitrofen)(CNP)，大芬速 能（difenoxuron)，乙氧芬（ethoxyfen)，氟地芬 (fluorodifen)，氟克芬-乙基（fiU0r0giyC0fen_ethyl)，福 滅賽务（fomesafen)，吱氧芬（furyi〇Xyfen)，拉克芬 (lactofen) ’ 硝脱务（nitrofen)，硝氟芬（nitrofluorfen)， 復祿芬（oxyfluorfen)， b20二伸吡啶基類： 赛普快（cyperquat) ’大分快甲感酸鹽（difenzoquat-methylsulfate)，大快（diquat)，巴拉刈（paraquat)二氣化物 b21脲類 -9 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
589139 A7
五、發明說明（7 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本赛速能（benzthiazuron)，布特龍（buturon)，氣溴能 (chlorbromuron)，克索能（chloroxuron)，克特能 (chlortoluron)，克理龍（cumyluron)，大平能 (dibenzyluron)，殺克能（cycluron)，大滅夫能 (dimefuron)，達有龍（diuron)，大隆（dymron)，艾狄姆能 (ethidimuron)，芬諾能（fenuron)，伏減特能 (fluormeturon)，艾普特能（isoproturon)，艾索能 (isouron)，卡佈烈（karbutilat)，理有龍（linuron)，滅本速 龍（methabenzthiazuron)，減多本（metobenzuron)，滅特 龍（metoxuron)，莫理有龍（monolinuron)，莫努龍 (monuron)，尼佈龍（neburon)，希毒龍（siduron)，特佈 地龍（tebuthiuron)，三滅特龍（trimeturon) b22咪唑類： 艾卡滅（isocarbamid) b23 咪唑啉酮類： 依滅特（imazamethapyr)，依滅比（imazapyr)，依滅快 (imazaquin)，依麻淨（imazethabenz-methyl(imazame))， 依滅特比（imazethapyr)，依麻克（imazapic) b24吟二峻類： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 滅它吐（methazole)，歐地奇（oxadiargyl)，槳得草 (oxadiazon) b25環氧乙烷類： 赛達凡（tridiphane) b26 苯酚類： -10- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139
五、發明說明（8 ) (請先閱讀背面之注咅3事項再填寫本頁) 溴氧尼（bromoxynil)，碘氧尼（ioxynil) b27苯氧苯氧丙酸酯類： 克定伏（clodinafop)，克奎托特（cloquintocet)，赛赫普丁 基（cyhalofop-butyl)，大克弗-甲基（diclofop-methyl)， 芬歐普-乙基（fenoxaprop-ethyl)，芬歐普-ρ-乙基 (fenoxaprop-p-ethyl) ， 芬赛普-乙基 (fenthiapropethyl)，弗奇普-丁基（fluazifop-butyl)，弗 奇普·ρ- 丁基（fluazifop-pbutyl)，海弗洛-乙氧乙基 (haloxyfop-ethoxyethyl)，海弗洛-甲基（haloxyfop-methyl)，海弗洛-p-甲基（haloxyfop-p_methyl)，艾比普 (isoxapyrifop)，帕快普（propaquizafop)，快拉普·乙基 (quizalofop-ethyl)快拉普-p-乙基，（quizalofop-p-ethyl)，快拉普-特伏（quizalofop-tefuryl) b28 苯基乙酸類： 氣芬（chlorfenac)(fenac) b29苯基丙酸類： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 克芬普-甲基（chlorophenprop-methyl) b30原叫、淋生成質（protoporphyrinogen)IX氧化酶抑制劑： 本峻芬（benzofenap)，新力頓乙基（cinidon_ethyl)，伏減 克-戊基(flumiclorac-pentyl)，伏明今辛（flumioxazin)， 伏滅普（flumipropyn)，伏普赛（flupropacil)，伏赛特-甲基（fluthiacet-methyl)，拔草芬（pyrazoxyfen)，速芬 月冢（sulfentrazone)，殺得淨（thidiazimin)，卡芬松 (carfentrazone) -11 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（9 b3l吡唑類： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 尼普克芬（nipyraclofen)，必伏芬乙基（pyraflufen-ethyl) b32嗒畊類： 克達松（chloridazon)，抑芽素（maleic hydrazide)，諾伏 松（norflurazon)，必汰草（pyridate) b33吡啶羧酸類： 克皮賴（clopyralid)，二硫 p比（dithiopyr)，必克爛 (picloram)，赛吐 p比（thiazopyr)，二芬p此（diflufenzopyr) b34嘧啶基醚類： 必汰拔酸（pyrithiobac-acid)，必汰拔鈉（0丫1^11丨〇5旺〇-sodium)，KIH-2023，KIH-6127，必本辛（pyribenzoxym) b 3 5橫胺類： 富速能（flumetsulam)，滅特速（metosulam) b36磺醯基脲類： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 亞速能（amidosulfuron)，金速能（azimsulfuron)，本速 能-甲基（bensulfuron-methyl)，克速能·乙基 (chlorimuron-ethyl)，克速能（chlorsulfuron)，新速能 (cinosulfuron)，殺滅能（cyclosulfamuron)，乙滅速能-甲基(ethametsulfuron-methyl)，乙速能（ethoxysulfuron)， 伏速能（flazasulfuron)，赫速能-甲基（halosulfuron-metyl)，麻速能（imazosulfuron)，滅速能-甲基 (metsulfuron-methyl)，尼速能（nicosulfuron)，撲速能 (primisulfuron)，普速能（prosulfuron)，拔速能-乙基 (pyrazosulfuron-ethyl)，靈速能（rimsulfuron)，速滅特 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印制衣 A7 B7 五、發明說明（1〇) 龍-甲基（sulfometuron-methyl)，得速能-甲基 (thifensulfuron-methyl)，賽速能（triasulfuron)，必速能-甲基(tribenuron-methyl)，賽伏速能-甲基（triflusulfuron-methyl) N-[[[4-甲氧基-6·(三氟甲基）-1，3,5·三畊-2-基]胺基]羰 基]-2-(三氟甲基）苯磺醯胺， 速伏能（sulfosulfuron)，艾得速能（idosulfuron) b37三畊類： 草殺淨（ametryn)，草脱淨（atrazine)，滅蘇民 (aziprotryn)，殺淨（cyanazine)，殺普淨（cyprazine)， 地滅特民（desmetryn)，大滅特靈（dimethamethryn)，大 普特靈（dipropetryn)，艾格淨-乙基（eglinazine-ethyl)，菲殺淨（hexazinon)，普殺淨（procyazine)，普 滅頓（prometon)，普滅淨（prometryn)，普帕淨 (propazine)，西克類（secbumeton)，草滅淨（simazine)， 西米特林（simetryn)，特佈滅（terbumeton)，特佈淨 (terbutryn)，脱別淨（terbuthylazine)，三汰淨 (trietazine) b38 三啼酮類： 依特青（ethiozin)，滅大美松（metamitron)，滅必淨 (metribuzin) b39 三唑羧醯胺類： 三口坐芬（triazofenamid) b40尿嘧啶類： -13- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ^___l·_________—__ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
^1 ^1 ^1 ϋ ϋ H ϋ I I ϋ ϋ ϋ ϋ H ϋ I I ϋ ϋ I- ϋ H ϋ ϋ ϋ I ϋ ϋ I ϋ ϋ I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（11 ) 克草（bromacil)，爛希（lenacil)，托拜希（terbacil) b41其他 苯 ττ坐淋（benazolin)，本福賽（benfuresate)，本速賴 (bensulide)，苯吐吱（benzofluor)，本它滅 (butamifos)，卡芬口坐（cafenstrole)，氯塔-二甲基 (chlorthal-dimethyl)(DCPA)，新特林（cinmethylin)，二 氣爷腈（dichlobenil)，安得塔（endothall)，氟本塔 (fluorbentranil)，滅伏達（mefluidide)，普弗酮 (perfluidone)，拜伏斯（piperophos)，伏卡松 (flucabazone)，歐克芬（oxaciclomefone)(MY 100) 下列具有生長調節活性之化合物列表中，指出可用之此 類活性化合物實例： 1-莕基乙醯胺，1-莕基乙酸，2 -莕基氧乙酸，3-CPA， 4-CPA，安希朵（ancymidol)，葱S昆，BAP，布狄弗斯 (butifos)，三布弗斯（tribufos)，比達寧（butralin)，克福醇 (chlorflurenol)，克美快（chlormequat)，克芬赛（clofencet)， 賽奈（cyclanilide)，西拉生長素（daminozide)，汰克草 (dicamba)，大克古鈉（dikegulac-sodium)，穫萎得 (dimethipin)，克芬特（chlorfenethol)，伊拉素（etacelasil)， 益收生長素（ethephon)，乙克赛（ethychlozate)，芬諾普 (fenoprop)，2,4,5-TP，弗瑞達（fluoridamid)，弗滅得 (flurprimidol)，弗查福（flutriafol)，勃激素（gibberellic acid)，奇拔靈（gibberillin)，克熱淨（guazatine)，依滅列 (imazalil)，吲嗓基丁酸，啕嗓基乙酸，卡里塔宗 -14 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） f I I U--I--I---I · I---I--訂---I-----線-j (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7
經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 五、發明說明（12) (karetazan)，快寧素（kinetin)，拉得二氯-乙基（lactidichlor-ethyl)，馬來醯肼，米弗達（mefluidide)，米普快氯化物 (mepiquat-chloride)，鈉得爛（naptalam)，百克口坐 (paclobutrazole)，普賽二酮#5(prohexadione calcium)，克麻 克（quinmerac)，辛多芬（sintofen)，得赛拉（tetcyclacis)，狄 大速能(thidiazuron)，三破苯甲酸，三本吩（triapenthenol)， 三奇坦（triazethan)，三布弗斯（tribufos)，三赛帕乙基 (trinexapacethyl)，優康口坐（uniconazole) 〇 下列殺昆蟲劑列表中指出可用之活性化合物實例： 類新菸鹼/氯菸基化合物： 伊克比（imidacloprid)，乙醯比（acetamiprid)，奈普南 (nitenpram)，赛克比（thiacloprid)，赛特山（thiamethoxam)， 特芬定（tefuranitdine)，有機磷酸酯類， 歐殺松（acephate)，谷速松（azinphos-methyl)，陶斯松 (chlorpyrifos)，大減松（dimethoate)，二硫松（disulfoton)， 弗赛特（fosthiazate)，達馬松（methamidophos)，減大松 (methidathion)，甲基巴拉松（methyl-parathion)，滅多松 (oxydemeton-methyl)，福瑞松(phorate)，裕必松（phosalone)， 弗滅特（phosmet)，佈飛松（profenofos)，三氣松 (trichlorfon)， 胺甲酸酯，如 艾拉卡（alanycarb)，得滅克（aldicarb)，免扶克 (benfuracarb)，加保扶（carb〇furan)， 丁基加保扶 (carbosulfan) ’ 芬赛克（furathiocarb)，納乃得（methomyl)， -15- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） j____:_________·---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) — — — — — — — — — I — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — I. 589139 A7 B7 五、發明說明（13) 歐殺滅(oxamyl)，比加普（pirimicarb)，硫敵克（thiodicarb)， 擬除蟲菊酯如： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 必芬靈（bifenthrin)， 赛弗靈（cyfluthrin)， 赛滅靈 (cypermethrin)，地馬靈（deltamethrin)，伊芬瑞特 (esfenvalerate)， 芬普靈（fenpropathrin)，几-賽洛靈（lamda-cyhalothrin)， 百滅寧（permethrin)，福化利（tau-fluvalinate)，特滅靈 (tralomethrin)，C -赛滅寧（zeta-cypermethrin) 尿素衍生物如： 二福隆（diflubenzuron)，福賽隆（flucycloxuron)，福芬隆 (flufenoxuron)，赫芬隆（hexaflumuron)，路芬隆（lufenuron)， 諾瓦隆（novaluron)，三福隆（triflumuron) 類保幼激素，如： 布芬辛（buprofezin)，狄芬爛（diofenolan)，芬喜卡 (fenoxycarb)，普布芬（pyriproxifen)，減芬賽 (methoxyfenozide)，特芬赛（tebufenozide) 其他如： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 艾巴丁（abamectin)，史本赛（spinosad)，亞脱茲 (amitraz)，卡塔普（cartap)，克芬比（chlorfenapyr)，狄芬隆 (diafenthiuron)，菲普尼（fipronil)， 必汰本（pyridaben)，特芬得（tebufenpyrad)，芬賽昆 (fenazaquin)，芬普滅（fenpyroxymate)，硫赛克 (thiocyclam)，賽拉芬（silafluofen)。 下列殺眞菌劑出示可使用之活性成份實例： -16- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（14) 硫， 二硫胺基甲酸鹽及其衍生物，如： 二甲基二硫胺基甲酸鐵（III)， 一甲基二硫胺基甲酸辞， 伸乙基雙-二硫胺基甲酸鋅， 伸乙基雙-二硫胺基甲酸錳， 伸乙基二胺雙-二硫胺基甲酸鋅錳， 四甲基秋蘭姆化二硫， (N，N-伸乙基雙二硫胺基甲酸）鋅之氨錯合物， (N，N’_伸丙基雙二硫胺基甲酸）鋅之氨錯合物， (N，Nf-伸丙基雙二硫胺基甲酸）鋅， N，N、聚伸丙基雙（硫胺基甲酿基）化二硫， 硝基衍生物，如··巴豆酸二硝基（1-甲基庚基）苯酯，3,3-二 甲基酯丙烯酸2 -第二丁基-4,6-二硝基苯基酯，碳酸2 -第二 丁基-4,6-二硝基苯基異丙酯，5 -硝基異自大酸二異丙酯； 雜環物質，如： 2 -十七烷基-2·咪唑啉乙酸酯， 2,4-二氣-6-(鄰氣苯胺基）-s-三畊， 酉太醯亞胺亞嶙叛基硫代酸〇,〇-二乙酯， 5-胺基-1-[雙（二甲胺基）騰基]-3 -苯基-1，2，4-三吐， 2,3--一采基_1，4-二硫葱酉昆》 2-硫-1，3-二嘍茂幷[4,5-b]喳嘮啉， 1 - ( 丁基胺基甲醯基）-2-苯幷咪峻胺基甲酸甲酯， 2 -甲氧羰基胺基苯幷咪唑， -17- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 纛 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 I ϋ ϋ ϋ I ϋ I I I I I I I ϋ n I I n I I ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ I ^1 ϋ ' 589139 Α7 Β7 五、發明說明（15) 2-(吱喃基- (2))苯幷味吐， 2-(噻唑基-(4))苯幷咪唑， N-(l，l，2,2-四氣乙硫基）四氫g太醯亞胺， N -三氯甲硫基四氫自太驢亞胺， N ·三氯甲硫基酞醯亞胺， N-二氯氟甲硫基-N’，N’-二甲基-N-苯基磺醯胺， 5 -乙氧基-3-三氣甲基-1，2,3·p塞二峻， 2 -硫氰醯基甲硫基苯幷P塞唑， 1，4-二氣·2,5·二甲氧基苯， 4-(2-氯苯基亞聯胺基）·3 -甲基-5-異吟吐嗣， 叶匕淀-2 -硫醇 -1 -乳化物， 8 -經基p奎琳與其銅鹽， 2.3- 二氫-5-羧苯胺基-6-甲基·1，4·氧硫雜環己二晞， 2.3- 二氫-5-羧苯胺基-6-甲基-1，4-氧硫雜環己二烯-4,4-二氧 化物， 2-甲基_5,6_二氫-4Η·吡喃-3-羧苯胺， 2-甲基呋喃-3_羧苯胺， 2.5- 二甲基呋喃-3-羧苯胺， 2.4.5- 三甲基呋喃-3-羧苯胺， Ν-環己基-2,5-二甲基呋喃-3-羧醯胺， Ν-環己基-Ν-甲氧基-2,5-二甲基呋喃_3_羧醯胺， 2 -甲基苯醯替苯胺， 2-碘苯醯替苯胺， Ν -甲醯基-Ν-嗎淋-2,2,2-三氣乙基縮醛， -18- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
訂---------線J 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 589139 A7 -—_____ B7 五、發明說明（16 ) π氫吡畊-I，4-二基雙-l-(2,2,2-三氣乙基）甲醯胺， 1-(3,4-一氣苯胺基）1 _甲醯胺基_2,2,2_三氯乙燒， 2.6- 二甲基-N-十三燒基嗎琳及其鹽， 2.6- —甲基-N-環十二丈完基嗎淋及其鹽， N-[3_(對-第三丁基苯基）·2-甲基丙基]_順_2,6_二甲基嗎啉， Ν-[3-(對-第三丁基苯基）_2•甲基丙基]六氫吡啶， 1-[2-(2,4-二氣苯基）_4_乙基_1，3_二氧戊環_2-基乙基]]]^ 1，2,4-三峻， 1-[2-(2,4-二氣苯基）-4-正丙基-丨，^二氧戊環-2_基乙基]-1Η_ 1，2,4·三峻， Ν-(正丙基）-Ν-(2,4,6-三氣苯氧乙基）·Ν，_咪唑基脲， 1-(4-氣苯氧基）-3,3-二甲基三唑_丨_基）-2-丁酮， 1-(4-氣苯氧基）-3,3-二甲基三唑_丨_基）-2-丁醇， (2RS，3RS)-1_[3_(2-氣苯基）-2-(4-氟苯基）環氧乙虎基甲 基]-1H -三峻， α-(2-氣苯基氣苯基）-5-嘧啶甲醇， 5-丁基-2-二甲胺基-4-幾基-6-甲基嘧啶， 雙-(對氣苯基）-3-吡啶甲醇， 1，2-雙（3·乙氧羰基-2-硫脲基）苯， 1，2-雙（3-甲氧羰基-2-硫脲基）苯， 苯胺基嘧啶如：N-(4,6-二甲基嘧啶-2_基）苯胺，N-[私甲 基-6-(1-丙炔基）嘧啶基]苯胺，N_(4_甲基環丙基嘧啶 -2-基）苯胺， 苯基峨洛如： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣
— ^1 ϋ n ϋ ϋ I I ^1 ^1 ϋ ^1 H ϋ ϋ ϋ I I I I I ϋ ϋ I^i I ^1 ϋ ^1 ϋ ϋ I -19-
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五、發明說明（17 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4- (2,2-二氟-1，3-苯并間二氧雜環戊烯-4-基）吡咯-3-腈， 肉桂酿胺如： 3-(4-氣苯基）-3-(3,4-二甲氧苯基）丙晞醯基嗎啉， 及各種殺眞菌劑如： 十二烷基胍乙酸酯， 3-[3-(3,5-二甲基-2-氧環己基）-2-羥乙基）]戊二醯亞胺， 六氣苯， N-(2,6-二甲基苯基）-N-(2-呋喃甲醯基）-DL-丙胺酸甲酯， DL-N-(2,6-二甲基苯基）-N-(2’-甲氧乙醯基）丙胺酸甲酯， N_(2,6-二甲基苯基）-N-氣乙醯基-D，L-2-胺基丁醯内酯， DL-N-(2,6-二甲基苯基）-N-(苯基乙醯基）丙胺酸甲酯， 5- 甲基-5-乙晞基-3-(3,5-二氣苯基）-2,4-二氧-1，3-吟峻淀， 3-[3,5-二氯苯基-(5 -甲基-5·甲氧甲基）-1，3-嘮唑啶_2,4-二 酉同， 3-(3,5 -—乳冬基）-1-異丙基胺基甲酿基乙内酿月尿， N-3,5-二氣苯基）-1，2-二甲基環丙基-i，2-二羧亞胺， 2·氰基-[N·(乙胺羧基）-2-甲氧亞胺基]乙醢胺， 1-[2-(2,4-二氣苯基）戊基]-1H-1，2,4-三峻， 2,4-二氟-(1H-1，2,4-三唑基_1_甲基）二苯甲基醇， N-(3-氣-2,6-二硝基-4-三氟甲苯基）-5-三氟甲基_3_氣·2 &amp; 基p比淀， 1- ((雙-(4-氟苯基）甲矽烷基）甲基-1H-1，2,4-三唑， 2- (4-氣苯基）-3-環丙基-1-(1^^-1，2,4-三唆-1-基）丁_2_醇 3 -氯-4-[4-甲基-2-(1Η·1，2,4-三唑-1·基甲基）-i，3-二氧戊产 -20- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I --------訂---------丨 j —m ϋ mmi ϋ n ϋ &lt; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 Α7 Β7 五、發明說明（18 ) 2-基]苯基4-氣苯基醚， 1，3-二甲基-5-氣_1，3-二甲基_[2,3-(2,4,4-三甲基四氫呋喃） 吡唑-4-羧苯胺]， 2’，6’-二溴-2-甲基-4，-三氟甲氧基斗三氟甲基嘍唑_5_羧苯胺， [2-(4*-氣苯基）]-2-氣菸醯替苯胺， 义[(以)-1-(2,4-二氣苯基）乙基]_(3)-2&gt;„氰基-3,3-二甲基丁酿 胺， N-[(R)-l-(4-氣苯基）乙基]_〇2,2-環丙基-2，，2_二氣n基 丁醯胺， 3 -晞丙氧基-1，2-苯并異p塞n坐1，二氧化物， 2,3-苯幷異噻唑-1-羧酸硫醇酯， 1，2,5,6-四氫吡咯幷[3,2，1-丨，〗]喹啉_4-酮， 5-甲基-1，2,4-三咪幷[3,4-b]苯幷嘧唑， 1，3-亞二硫陸圜-2-基丙二酸二琪丙酯， 4·(2,2-二氟-1，3-苯幷間二氧雜環戊晞_4_基）u比洛腈， Ν·(異丙氧羰基）-L-纈胺酸荅基）乙醯胺， N-(異丙氧羰基）_L-纈胺酸-(r)_(r，s)“_(4-甲苯基）乙醯胺， 史特靈素（strobilurins)如： E_甲氧亞胺-[α _(鄰甲苯氧基）_鄰甲苯氧基]乙酸甲酿， Ε-2-{2-[6-(2-氰苯氧基）_嘧啶_4_基氧]苯基卜3_甲氧基丙烯 酸甲酯， Ν-甲基-Ε-甲氧亞胺基-[從_(2_苯氧苯基）]乙醯胺， Ν-甲基-Ε-甲氧亞胺基·[“ _(2,弘二甲苯氧基）鄰甲苯基 醯胺。 史特靈素類中，可述及下列較佳式丨殺眞菌活性化合物·· -21 · 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
589139 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（19 )
T- Z ' 其中取代基如下列定義： A 爲 NOCH3、CH〇CH3、CHCH3 ; γ 爲 〇、ΝΗ ; τ 爲氧或氧甲基； Ζ 爲 X，NsC^RyW或NsC^Ry-C^R^hNOR3基團； x 爲未取代或經取代之雜環基、未取代或經取代之芳 基、未取代或經取代之雜方基； w 爲未取代或經取代之烷基、未取代或經取代之雜基、 未取代或經取代之炔基、未取代或經取代之環燒基、 未取代或經取代之環’晞基、未取代或經取代之雜環 基、未取代或經取代之芳基、未取代或經取代之雜芳 基； Rl爲氫、氰基、crc4-烷基、（vc4-鹵烷基、crc4-烷氧 基、C1_C4-燒氧基-CVCV燒基、C3-C6-環燒基； R2 爲氫、氰基、鹵素、C(Rd)=N〇R3或w、〇W、S W或 NReW，其中 RC爲氫、烷基、烯基或炔基； Rd爲氫或垸基； R3爲氫、未取代或經取代之烷基、未取代或經取代之烯 基或未取代或經取代之炔基， -22- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 x 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .·____
訂---------線J 589139 A7 B7 五、發明說明（20) 其中 x爲雜環基，其可完全或部份卣化及/或可帶有1至3個 下列自由基： 夜基Q-C4·坑基、鹵燒基或燒氧基； 爲芳基，雜芳基，其中環狀自由基可部份或完全鹵化 及/或可帶有1至3個下列基團： 氰基、硝基、羥基、氫硫基、胺基、羧基、胺羰 基、胺硫羰基、cvc6-燒基、Cl-C6^燒基、Ci_c6_ 烷羰基、CrC6_烷磺醯基、C^CV烷基次硫酸基、 C3-C6-環烷基、crC6-烷氧基、C^CV鹵烷氧基、 cvcv烷氧羰基、c^-cv烷硫基、q-cv烷胺基、二 -CVC6-烷胺基、crC6_烷胺羰基、二·Ci_c6-烷胺羰 基、Crc6-烷胺硫羰基、二_Cl_C6_烷胺硫羰基、 C2-C6-烯基、c2-c6_晞氧基、芊基、爷氧基、芳 基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳 硫基、C3-C6-炔氧基、Ci-C4·伸烷二氧基（其可經鹵 化），或 ChNORq-Ti-Rd·，其中 Rd爲氫或CrC6-烷基； F爲氧、硫或NRd ; 1爲0或1，且 其環狀基團部份或完全_化及/或可帶有丨至3個下 列取代基：氰基、硝基、羥基、cvu完基、 函燒基、Cl-C6-燒藏基、C3-C6-環烷基、Ci_c6^^ 氧基、氧羰基、Cl-C6-燒胺基、Ci_c6_燒胺 -23- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 訂---------線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -I —.1 I ^1 ϋ I &lt; 589139 A7 ------ B7 五、發明說明（21 )
^、C2-C6-缔氧基、c3_c6_炔氧基及Ci_c4_伸烷二 基（其可經_化）， K W爲C1_C6-烷基、c2-cv烯基或c2 義C6-決基， 其中此等基團其可完全或部份由化及/或可帶 個下列自由基： 氰基，cvc6-燒氧基、Ci-C6-_烷氧基 羰基、C3_C0-%烷基、雜環基、芳基或經芳基，其中 其環狀基團部份可部份或完全由化及/或可帶有1 至3個下列自由基： 氰基、硝基、烷基、Ci_C4-_烷基、 燒基氧、cvcv鹵烷氧基；或 4 爲C3-C0-環烷基、晞基或雜環基，其中此等基 團可完全或部份鹵化及/或可帶有丨至3個下列自由基： 氰基’ CVC4-燒基、Cl_C4_卣烷基或c「c4·垸氧基；或 爲芳基，雜芳基，其中此等基團可部份或完全_化及 /或可帶有1至3個下列基團： 氰基、硝基、羥基、氩硫基、胺基、羧基、胺羰 基、胺硫羰基、cvcv：^基、crc6-_燒基、crc6-燒羰基、crc6-烷磺醯基、cvc6-烷基次硫酸基、 c3-c6-環纟完基、cvc6-i完氧基、cvc6-自垸氧基、 crc6-烷氧羰基、cvc6·烷硫基、cvcv烷胺基、二 crc6-烷胺基、q-cv烷胺羰基、二-cvcv烷胺羰 基、烷胺硫羰基、二-crc6-烷胺硫羰基、 C2-C6-晞基、〇2_(!!6-晞氧基、字基、亨氧基、芳 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 缺
訂---------線J 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明說明（22 ) 基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳 硫基、c3-c6-块氧基、cvc4-伸烷二氧基（其可經鹵 化），或 C(=NORd)-rVRd.，其中 Rd爲氫或烷基； Γ爲氧、硫或NRd ; 1馬0或1，且 其環狀基團部份或完全_化及/或可帶有1至3個下 列取代基： 氰基、硝基、羥基、CVC6_烷基、（VC6-鹵烷基、 CrCV貌羰基、c3_c6_環统基、Ci_c6-貌氧基、Ci-C^ 以充氧基、cvc6-fe氧羰基、CVC6-燒硫基、Cl_c6-燒胺基、二-CrCV燒胺基、C2-C6-烯基、c2-c6^氧基、 C3-C0-炔氧基及crc4-伸烷二氧基（其可經鹵化）， R2爲氫、氰基、鹵素、C(Rd)=NOR3或w、0W、SW或 NReW，其中
Rc爲氳、cvc6-烷基、c2-c6-晞基或c2-c6-炔基；
Rd爲氫或（VC4-烷基；及 R3爲氫、（Vcv燒基、crc6-氰燒基、c2-c6-晞基、c2-c6-块基、Crc4-烷氧基_crc6_烷基或ever環烷基-(V(V fe基，其中 此等基團可部分或完全_化，且環烷基可再帶有1至3 個crc4-烷基； 及其鹽類。 集合名詞代表下列取代基： -25- 本A狀㈣用中國國家標準（CNS)A4規格⑵Q χ 297公爱） — — — — — — — — — — — — — — — — I— — — — — — — —— — I — — — — — — — — — — — — — — — — — __ _ _ _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7____ 五、發明說明（23 ) 鹵素：氟、氣、溴與破； 基：含1至4、6或10個碳原子之直鏈或分支飽和烴 基，例如；CVCV烷基，如：甲基、乙基、丙基、1-甲基 乙基、丁基、1-甲基丙基、2 -甲基丙基、1，1-二甲基乙 基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2- 一甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2- 二甲基丙基、1-甲基戊基、2 -甲基戊基、3 -甲基戊基、 4 -甲基戊基、1，1·二甲基丁基基、ι，2-二甲基丁基、1，3-二 甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基 丁基、1-乙基丁基、2 -乙基丁基、l，l，2-三甲基丙基、1- 乙基-1·甲基丙基或1-乙基-2-甲基丙基； 鹵烷基：含1至10個碳原子之上述直鏈或分支烷基，其 中此等基團中之氫原子可經上述_原子部份或完全取代， 例如：C^C2·鹵烷基，如：氣甲基、溴甲基、二氣甲基、 二氣甲基、氟甲基、三氟甲基、氣氟甲基、二氣氟甲基、 氣二氟甲基、1-氣乙基、1_溴乙基、^氟乙基、2 -氟乙 基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2_氣-2-氟乙基、2_ 氣-2,2-二氟乙基、2,2-二氣-2-氟乙基、2,2,2-三氣乙基與五 氟乙基； 烷氧基：含1至1〇個碳原子之上述直鏈或分支烷基，其 利用氧原子（-0-)與主幹連接； 卣烷氧基：含i至丨〇個碳原子之上述直鏈或分支齒烷 基’其利用氧原子與主幹連接； —烷硫基：含1至10個或1至4個碳原予之上述直鏈或分支 烷基，其利用硫原子（-S-)與主幹連接； -26 - 本紙張尺度_ +國國家標準（CNS)A4祕（210 X 297公爱) L___J__________---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
訂---------線II 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 589139 A7 ----B7 五、發明說明（24) 烷胺基·含1至10個碳原子之上述直鏈或分支烷基，其 利用胺基（-NH-)與主幹連接； 二烷胺基··兩個各含1至1〇個碳原子之上述直鏈或分支 燒基，其利用氮原子與主幹連接； 烷羰基·含1至1〇個碳原子之上述直鏈或分支烷基，其 利用羰基（-CO-)與主幹連接； 烷氧羰基：含1至10個碳原子之上述烷氧基，其利用羰 基（-CO-)與主幹連接； 烷硫羰基：含1至10個碳原子之上述烷硫基，其利用羰 基（-CO-)與主幹連接； 烷胺羰基：含1至1 〇個碳原子之上述烷胺基，其利用羰 基（-CO-)與主幹連接； 一烷胺羰基：上述二烷胺基，其利用羰基（_co_)與主幹 連接； 烷羰氧基：含1至10個碳原子之上述直鏈或分支烷基， 其利用羰氧基（-C02_)與主幹連接； 烷磺醯基··含1至10個碳原子之上述直鏈或分支烷基， 其利用續酿基（-S02-)與主幹連接； 烷氧磺醯基：含1至1 〇個碳原子之上述直鏈或分支烷氧 基，其利用磺醯基（-S02〇與主幹連接； 晞基：含2至4、6或10個碳原子及在任何位置上之雙鍵 之直鏈或分支未飽和烴基，例如；晞基如：乙埽 基、1 -丙晞基、2 -丙烯基、1 -甲基乙晞基、丨_ 丁烯基、 2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-丨_丙晞基、2_甲基_丨·丙埽 基、1 -甲基-2-丙晞基、2 -甲基丙烯基、丨_戊晞基、2 · -27- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） Γ I I ^--— — — — — —--— — — — — — I— « — — — — — — I— IA (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) -^1 ^1 ϋ ϋ ϋ I I ϋ I ϋ I ϋ n ϋ ϋ - 589139 A7 B7 五、發明說明（25 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 戊烯基、3_戊晞基、4-戊烯基、ι_甲基_丨_ 丁晞基、2_甲 基-1-丁烯基、3_甲基4•丁烯基、卜甲基_2_丁晞基、2_甲 基-2-丁烯基、3_甲基-3·丁晞基、丨，卜二甲基_2_丙烯基、 1，2-二甲基-1-丙烯基、二甲基-2_丙晞基、^乙基-丨-丙 烯基、1 -乙基-2-丙晞基、1 _己晞基、2 _己烯基、3 _己烯 基、4-己烯基、5_己烯基、卜甲基戊晞基、2_甲基-^ 4-甲基-1-戊烯基 3-甲基-2-戊晞基 2-甲基_3-戊烯基 1 _甲基-4-戊晞基 4 -甲基-4-戊晞基 -2-丁晞基、U-二甲基_3_丁晞基、丨，2-二甲基·丨_丁烯基、 1，2-二甲基-2-丁烯基、L2-二甲基丁晞基、13-二甲基_ 1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3_二甲基丁晞基、 2,2·二甲基丁晞基、2,3_二甲基-1-丁締基、2,3-二甲基· 2· 丁晞基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、 3,3-二甲基_2-丁烯基、1_乙基_1_丁烯基、1_乙基_2_丁缔 基1 -乙基_3·丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯 基、2-乙基-3·丁晞基、u，孓三甲基丙烯基、丨·乙基·卜 甲基-2·丙烯基、i-乙基-2_甲基小丙晞基與i-乙基|甲基_ 2 -丙晞基， 鹵晞基：如上述含2至1 〇個碳原子及在任何位置上之雙 鍵之直鏈或分支未飽和烴基，其中此等基團中之氫原子可 經上述1¾原子（特定言之氟、氯與溴）部份或完全取代； 戍晞基 戊晞基 戊烯基 戊晞基 戊晞基 3 -甲基-1-戊晞基 2 -甲基-2-戊晞基 1 -甲基-3-戊烯基 4 -甲基-3-戊晞基 3 -甲基-4-戊烯基 1-甲基-2-4-甲基-2-3 -甲基-3-2 -甲基-4-1，1-二甲基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 28- 589139 A7 _ B7 五、發明說明（26 ) 烯氧基：如上述含3至10個碳原子及在任何不與雜原子 相鄰之位置上含有一個雙鍵之直鏈或分支未飽和烴基，其 利用氧原子（-〇-)與主幹連接； 南烯氧基：如上述含3至10個碳原子之直鏈或分支未飽 和晞氧基，其中此等基團中之氫原子可經齒原子（特定言 之氟、氣與溴）部份或完全取代； 晞硫基··烯氧基，如上述含3至丨〇個碳原子及在任何不 與雜原子相鄰之位置上含有一個雙鍵之直鏈或分支未飽和 烴基，其利用硫原子（-S-)與主幹連接； 烯胺基··如上述含3至1 〇個碳原子及在任何不與雜原子 相鄰之位置上含有一個雙鍵之直鏈或分支未飽和烴基，其 利用胺基（-NH-)與主幹連接； 烯羧基：如上述含2至1 〇個碳原子及在任何位置上之雙 鍵之直鏈或分支未飽和烴基，其利用羰基（-C〇_)與主幹連 接； 烯氧羰基：如上述含3至10個碳原子之直鏈或分支締氧 基，其利用羰基（-CO-)與主幹連接； 晞硫羰基：如上述含3至1 〇個碳原子之直鏈或分支晞硫 基，其利用羰基（-CO-)與主幹連接； 晞胺羰基：如上述含3至1 0個碳原子之直鏈或分支晞胺 基，其利用羰基（-CO-)與主幹連接； 晞黢氧基·如上述含2至1 0個碳原子在任何位置之雙鍵 或直鏈或分支飽和烴基，其利用羰氧基（_c〇2-)與主幹連 接； 炔基：含2至4、6、8或10個碳原子及在任何位置上之卷 •29- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ΓΙΓ---------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _ to 一一 0, 1 ·ϋ ϋ 1 ϋ I ϋ ·ϋ ϋ ^1 ϋ ^1 ·ϋ ^1 ^1 I ϋ ϋ ^1 ϋ ϋ ^1 589139 A7 B7 五、發明說明（27) 鍵之直鏈或分支烴基，例如：C2-C6-炔基如：乙炔基、1-丙炔基、2 -丙炔基、1-丁炔基、2 -丁块基、3 -丁炔基、 1 -甲基-2-丙炔基、1 -戊炔基、2 -戊块基、3 -戊炔基、4 -戊炔基、1 -甲基-2-丁炔基、1 -甲基-3_丁炔基、2 -甲基-3-丁炔基、3 -甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1 -乙基 -2-丙块基、1 -己块基、2 -己块基、3 -己炔基、4 -己块 基、5 -己炔基、1 -甲基-2-戊炔基、1 -甲基-3-戊炔基、1 -甲基-4-戊炔基、2 -甲基-3-戊炔基、3 -甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊块基、3 -甲基-4-戊块基、4 -甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁块 基、1，2 - —甲基-3-丁块基、2,2_二甲基-3-丁块基、3,3 -二 甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁块基、1-乙基-1-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基與1-乙基-1-甲基-2-丙炔基； 鹵炔基：如上述含2至1 0個碳原子及在任何位置上之叁 鍵之直鏈或分支未飽和烴基，其中此等基團中之氫原子可 經上述鹵原子（特定言之氟、氣與溴）部份或完全取代； 炔氧基：如上述含3至1 0個碳原子及在任何不與雜原子 相鄰之位置上含有一個叁键之直鏈或分支未飽和烴基，其 利用氧原子（-〇-)與主幹連接； 鹵炔氧基：如上述含3至10個碳原子之直鏈或分支未飽 和烯氧基，其中此等基團中之氫原子可經_原子（特定言 之氟、氣與溴）部份或完全取代； 環烷基：含有3至6、8、1 0或1 2個碳環組員之單環飽和 烴基，例如：C3-C8-環烷基，如：環丙基、環丁基、環戊 -30- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · 線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（28 ) 基、環己基、環庚基與環辛基； 環氧基·利用氧原子（-〇_)連接主幹之含有3至1 2個碳 環組員之單環飽和烴基（如上述）； 環fe硫基：利用硫原子（-S_)連接主幹之含有3至1 2個碳 環組員之單環飽和烴基（如上述）； % ki胺基·利用胺基（-NH-)連接主幹之含有3至12個碳 環組員之單環飽和烴基（如上述）； 環燒羰基：利用羰基（-C0-)連接主幹之含有3至12個碳 環組員之單環飽和烴基（如上述）； 環烷氧羰基：利用羰基（-C0-)連接主幹之含有3至丨2個 碳環組員之單環環烷氧基（如上述）； 環烷硫羰基：利用羰基（-C0_)連接主幹之含有3至以個 碳環組員之單環環烷氧基（如上述）； 飽和或部份未飽和環狀自由基，其中除了碳原子外，尚 包含選自氧、硫或氮中雜原子作爲環組員： 口 含有3至12個碳環組員之環烷基（如上述）或除了碳環組員 外，尚含有1至3個氮原子及/或丨個氧或硫原子或丨或之個 氧及/或硫原子之5或6員雜環（雜環基），例如： 四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2·四氫噻吩基、％四氫 嘧吩基、2-吡咯啶基、3_吡咯啶基、3_異啰唑啶基、| 異呤吩基、5-異噚唑啶基、3_異嘧唑啶基、扣異&amp;唑啶 基、5 -異噻唑啶基、3 ·吡唑啶基、4 k唑 、 土疋丞、5 -吡唑 呢基、2 ·呤唑啶基、4 嘮唑啶基、5 -呤唑冷| , 、 7王哫基、2 _嚜唑 哫基、4-嘧唑啶基、5_嘧唑啶基、2·咪唑啶基、4_咪唑 -31 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
589139 A7 B7 五、發明說明（29 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 啶基、1，2,4-吟二唑啶-3-基、1,2,4-4 二唑啶-5-基、1,2,4-嘧二唑啶-3-基、1，2,4-嘧二唑啶-5·基、1，2,4-三唑啶-3-基、1，3,4-噚二唑啶-2-基、1，3,4-噻二唑啶-2-基、1，3,4-三 α坐淀-2 -基、2,3 -二氫咬喃-2 -基、2,3 -二氫咬喃-3 -基、2,4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫嘧吩-2-基、 2.3- —風0塞吩-3-基、2,4-二氯0塞吩-2-基、2,4-二氮0塞吩-3-基、2,3-吡咯啉-2-基、2,3-吡咯啉-3-基、2,4-吡咯啉-2-基、2，4 - ρ比洛琳-3 -基、2，3 -異17号吐琳-3 -基、3，4 -異p号α坐淋-3-基、4,5-異嘮唑啉-3-基、2,3-異嘮唑-4-基、3,4-異嘮唑啉 -4-基、4,5-異嘮唑啉-4-基、2,3-異哼唑啉-5-基、3,4-異嘮 唑啉-5-基、4,5-異嘮唑啉-5-基、2,3-異噻啉唑-3-基、3,4-異嘍唑啉-3-基、4,5-異嘧唑啉-3_基、2,3-異嘧唑啉-4-基、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3.4- 異噻唑啉-4-基、4,5-異噻唑啉-4-基、2,3-異噻唑啉-5_ 基、3,4-異噻唑啉-5-基、4,5-異4唑啉-5-基、2,3-二氫吡 唑-1-基、2,3-二氫吡唑-2-基、2,3-二氫吡唑-3-基、2,3-二 氫p比吐-4-基、2,3-二氫p比吐-5-基、3,4-二氫p比吐-1-基、 3,4·二氫吡唑-3-基、3,4-二氫吡唑-4-基、3,4-二氫吡唑-5· 基、4,5-二氫吡唑-1-基、4,5-二氫吡唑-3-基、4,5-二氫吡 吐-4-基、4,5-二氫 p 比吐-5-基、2,3-二氫 4 峻-2-基、2,3-二 氫嘮唑-3-基、2,3-二氫嘮唑-4-基、2,3-二氫嘮唑-5-基、 3.4- 二氫嘮唑-2-基、3,4-二氫嘮唑-3-基、3,4-二氫嘮唑-4-基、3,4-二氫噚唑-5-基、3,4-二氫嘮唑-2·基、3,4-二氫嘮 唑-3-基、3,4-二氫哼唑-4-基、2-六氫吡啶基、3-六氫吡啶 基、4 -六氫p比淀基、1,3 -二氧陸圜-5 -基、2 -四氫ρ比喃基、 -32- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（3〇 ) 四氫吡喃基、2-四氫嘍吩基、3-四氫嗒畊基、4•四氫 咯畊基、2 -四氫嘧啶基、4_四氫嘧啶基、5•四氫嘧啶 基、2_四氫吡畊基、U，5·四氳三畊_2•基與丨，2,4_四氫三 +基； — 芳基：含有6至1 4個碳環組員之單環至三環芳香環系， 例如··苯基、萘基與蒽基； 方氧基··利用氧原子（_0-)連接主幹之單環至三環芳香環 系（如上述）； 芳硫基··利用硫原子（_s_)連接主幹之單環至三環芳香環 系（如上述）； 芳胺基：利用胺基（-NH-)連接主幹之單環至三環芳香環 系（如上述）； 芳羰基：利用羰基（-C0-)連接主幹之單環至三環芳香環 系（如上述）； 方氧羰基：利用羰基（-C0-)連接主幹之單環至三環芳氧 基（如上述）； 芳硫羰基··利用羰基（-C0-)連接主幹之單環至三環芳硫 基（如上述）； 芳胺羰基：利用羰基（-C0-)連接主幹之單環至三環芳胺 基（如上述）； 芳羰氧基··利用羰氧基（-C02·)連接主幹之單環至三環芳 香環系（如上述）； 方藏硫基：利用談硫基（-COS-)連接主幹之單環至三環芳 香環系（如上述）； -33- ---一---------- (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 » ^1 ϋ «ϋ I n ϋ ϋ ϋ ϋ I i^i 1 i^i I n ϋ ϋ _ 尺度適用中國國家標準（CNSM4規格（210 X 297公爱) 589139 五、發明說明（31 ) 芳羰胺基：利用羰胺基（-CONH-)連接主幹之單環至=班 芳香環系（如上述）； &amp; 芳磺醯基：利用磺醯基（-S〇2-)連接主幹之單環至二产— 香環系（如上述），· t方
芳氧磺醯基：利用磺醯基（-SCV)連接主幹之單環至：戸 芳氧基（如上述），· I 方香ί衣系’其中除了碳5幕組貝外，尚可包含選自氧 硫與氮中之雜原子：如上述之芳基或單環或雙環雜芳2， 例如： 讀免有1至4個1^±_或1至3個氮原土 ^5_員锥芳基·· 員雜芳基，其中除了碳原子外，尚可 包含1至4個氮原子或丨至3個氮原子與丨個硫或氧原子 作爲組員，例如：2-呋喃基、3_呋喃基、2•嘍吩基、 3-噻吩基、2_吡咯基、3_吡咯基、3_異噚唑基二扣 異嘮唑基、5·異嘮唑基、3_異噻唑基、仁異噻唑基、 5-異噻唑基、3_吡唑基、扣吡唑基、5_吡唑基二之 呤峻基、4-呤峻基、5•嘮嗅基、2_喧峻基、；^塞唾 基、5-噻唑基、2_咪唑基、4_咪唑基、嘮二唑_ 3-基、1，2,4’亏二唑-5·基、噻二唑·3·基、m· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 塞唑 5-基、l，2,4-二唑-3-基、1，3,4-$ 二唑 _2_基、 1，3,4-噻二唑-2-基與i，3,4-三唑-2-基； &quot;與1個氣或硫原子之^ 員雜芳基，其中除了碳原子 外，尚可包含1至4個氮原子或K3個氮原子與i個碳 34 ^纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7
589139 A7 B7 五、發明說明（33 ) (Z)-2-(l，2,4-三唑-1-基甲基）-2-(4-氟苯基）-3-(2-氣苯基）環 氧乙燒（依普康峻（epoxiconazole))， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1· 丁基-1-(2,4-二氣苯基）甲基]-ΐ-(ι，i-二甲基）-2-( 1，2,4-三 唑-1-基乙醇）， 1-(4_氟苯基）-1·(2·氟苯基）-2-(1，2,4-三唑-1-基）乙醇（弗奇佛 (flutriafol))， (^^)-4-(4-氣苯基）-2-苯基-2-(111-1，2,4-三唑小基甲基）丁 腈，1-[(2RS，4RS; 2RS，4SR)-4-溴-2-(2,4-二氣苯基）四氫糠 基]-1H-1,2,4-三唑， 3-(2,4-二氣苯基）-2-( 1H-1，2,4-三唑 _1-基）喹唑啉-4-(3H)- 酮， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 (1^)-2,2-二甲基-3-(2-氣爷基）冬（111-1，2,4-三唑-1-基）-丁烷 -3-酮’比多農（bitertanol)、三泰芬（triadimefon)、三泰隆 (triadimenol)、布康唑（bromuconazole)、赛康唑 (cyproconazole)、二氯布唑（dichlobutrazole)、二芬康唑 (difenoconazole)、二尼康峻（dinicaonazole)、依康峻 (etaconazole)、弗康唆（fluquinconazole)、依本康口坐 (imibenconazole)、普康唑（propiconazole)、弗拉唑 (flusilazole)、特康唑（tebuconazole)，依滅利（imazalil)、 (penconazole)、得康唑（tetraconazole)、奇伏唑（trifumizol)、 滅康峻（metconazole)、克康吐（fouquinconazole)、布康口坐 (fenbuconazole)、狄康口坐（triticonazole) 〇 殺眞菌性作物保護活性成份最好選自：三得芬 (tridemorph)、芬普滅（fenpropimorph)、芬普定（fenpropidine) -36 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱i 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（34) 及唑類活性成份，根據本發明土壤施手CR顆粒中可含一 種或多種選自三得芬、芬普滅及芬普定中之活性成份。 下列爲較佳咬類活性成份：撲克拉（prochloraz)、依普康 哇(epoxiconazole)、賀康口坐(hexaconazole)、賽唐吐 (cyproconazole)、二芬唐峻（difenoxonazole)、普康唆 (propiconazole)、弗拉吐(flusilazole)、二尼康口坐 (diniconazole)、狄康♦ (triticonazole)及特康峻 (tebuconazole)，使用依普康吐特別有利。 亦適合使用纈胺醯胺活性成份，較佳者： N*-[l-(4-氣苯基）-1-乙基]-&gt;12-異丙氧羰基-]1/-顯胺醢胺， Ν’·[1-(4-甲苯基）-1-乙基]-N2-異丙氧羰基-L-纈胺醯胺， N*-[ 1-(4-甲氧苯基）-1-乙基]-N2-異丙氧羰基-L·網胺醯胺， Nf-[l-R-(2-莕基）-1-乙基卜N2-異丙氧黢基胺醯胺。 抗性活化劑中，較佳者爲Bior^ (苯并[1，2,3],塞二峻-7-幾 硫代酸S -甲酯）。 下式III化合物爲較適用之水楊酸酯類：
其中R9爲： 正-、異-或第三-Cl-c8-烷基、Cl-C8_烷氧基或Ci_C8_ _ 烷基、正-或異-q-Cs-烷羰基，以乙醯基、丙醯基較佳， -37- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格GW X 297公釐） -------—！丨I !丨丨丨—訂·丨丨丨丨丨！ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
(R12)m 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（35) 苯甲醯基、Ci-cv坑基苯甲醯基、〇vc8-鹵燒基苯甲醯 基、crc8-烷氧基苯甲醯基或氫，羥羰基-Ci_c4_烷基、 CVC/燒氧羰基-CrCV、坑基’ R10可爲羥基、正-、異-或第三- cvcv烷氧基、cvcv鹵 坑氧基燒氧基-c「cv燒氧基，尚可爲胺基、Ci_C8-烷羰胺基或經取代或未取代之芳羰胺基，或較佳者爲苯甲 醯胺基、CrCr烷胺基、二Ci-Cr烷胺基、經取代（1至3個 選自下列之取代基：鹵素，CN、N02、OH、NH2、C02H、 conh2、cvcv 烷基、cvcv 鹵烷基、c^cv 烷氧基、crc4-鹵烷氧基、cvc4-烷氧羰基、cvc4-烷胺基、二-(crc4-烷 胺基）或未取代之芳胺基（特定言之苯胺基）。 R11分別爲： 氫、氟、氣或碘、正-、異-或第三-cvcv烷基、crc8-烷 氧烷基或CrC8-鹵烷基，尚可爲式IV芳基： (IV) 其係未取代或經單取代至高三取代，且指數m與η町爲0至 3，且R12自由基之定義如R&quot;。 特別佳化合物爲： 乙酿基水杨酸、水楊乙酿胺（salacetamide)、水柄酸月； (salicylamide)、依頓疏胺（ethenzamide)、大弗赛 -38- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） .---^---------#--------訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（36 ) (diflunisal)、水楊醯替苯胺及（2 -胺甲醯苯氧基）乙酸。 作物保護活性成份亦可呈其鹽型或金屬錯化物型。本發 明亦擴及依此方式得到之組合物。 鹽之製法係與酸反應，例如：氫自酸，如：氫氟酸、鹽 酸、氫溴酸或氫碘酸，或硫酸、磷酸、硝酸或有機酸， 如：乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸、丙酸、輕乙酸、乳酸、 琥珀酸、擰檬酸、苯甲酸、肉桂酸、草酸、甲酸、苯磺 酸、對甲苯磺酸、甲磺酸、水楊酸、對胺基水楊酸或丨，2_ 莕二磺酸。 金屬錯化物可視需要僅包含一種或一種以上之作用保護 活性成份。亦可製備含此等活性成份之金屬錯合物，共同 呈混合錯化物之形式。 金屬錯化物係由其基本之有機分子與無機或有機金屬鹽 製成，例如：第二A族金屬（如：鈣與鎂）及第三與第四a 族金屬（如：鋁、鍚或鐵）及第一八A族金屬（如：鉻、 疑、鐵、姑、鎳、銅與鋅）之_化物、硝酸鹽、硫酸鹽、 磷酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸鹽、三氯乙酸鹽、丙酸鹽、酒 石酸鹽、磺酸鹽、水楊酸鹽或苯甲酸鹽。較佳金屬爲第四 B族το素’特定言之銅。金屬可呈各種可能之價數。金屬 錯化物可包含一個或多個有機部份作爲配位體。 採用根據本發明土壤施用C r顆粒控制有害眞菌之進行 方式宜使殺眞菌性活性量之土壞施用C r顆粒作用在土壤 之中或之上’施用至土壤中種子上，或施用至種子所發展 成之植株上，或幼苗上。 -39- 本纸張尺錢財0 S家解麟⑵G X 297公髮） r!r--------蠍 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線—4 589139 A7 五、發明說明（37 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^針對年生植物時’根據本發明土壤施用c R顆粒最 2在播種時同時施用。修改市面上出售之播種機，使顆粒 4于以與種子共同送至同一個播種犁刀上。因此根據本發明 ^壤施用c R顆粒得以與種子沈積在相同或不同深度上。 每粒種子之含活性成份顆粒數量可以變化。播種機上加裝 另個槽，供根據本發明土壤施用c R顆粒使用。散裝之 ，據本發明土壤施用c R顆粒利用定量裝置（其類似種子之 量裝置）刀成個別顆粒，利用另一支管子送入同一個播
if # 77 , M W ^ 。平面上出售用於種子與顆粒之播種系統係發展 --線· 用爲同時施用肥料與種子，此系統即可用爲播種機。 y控制釋出活1生成份可以控制活性成份在土壤中之釋出速 率，因此例如：若爲殺眞菌性作物保護活性成份時，可在 整個植物生長期間保持有效保護作用，對抗眞菌病害。當 根據本發明調配之活性成份依控制方式釋出時，植物即經 由根部以同等程度持續吸收活性成份，然後 性成份分佈至全株。 、根據本發明方法比廣泛用於控制眞菌噴灑施用作物保護 活性成份之方法更具有下列優點： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -單次施用根據本發明調配之活性成份至土壤中，其最 好與種子同時放置，或與幼苗同時植入，以便在整個 植物生長期間有效保護植物，例如：對抗眞菌。 -此万法免除目前多次噴灑施用至生長中之作物之施用 法，因此節省大量人力。 -以根據本發明調配物形式施用作物保護活性成份可以 •40- 本紙張尺度適財關家標準（CNS)A4規格（21G X 297公釐 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 Α7 ---- Β7 五、發明說明（38 ) 施用較少量活性成份。 _喷灑施用期間所出現作物保護活性成份漂浮之現象不 會發生在本施用法中。 - 採用根據本發明方法不需要包覆種予。 根據本發明土壤施用CR顆粒最好呈塗佈顆粒生產，其 係首先塗佈活性成份至固體顆粒載體上。所得含活性成份 顆粒再塗佈合適塗佈物質，形成延緩控制釋出活性成份。77 適合根據本發明土壤施用CR顆粒《固體載體實例爲礦 物土如：矽膠、矽土、矽酸鹽、滑石、高嶺土、石灰石、 石灰、白堊、膠塊黏土、砂、黃土、黏土、白雲白、矽藻 土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化镁、合成物質磨粉、肥料如 石爲酸铵、鱗酸铵、硝酸铵、尿素，例如：亞巴豆醯其一 脲、亞異丁基二脲、及植物產物如··穀粉、玉米粉、^皮 粉、、木屑粉及椰殼粉、玉米碎粒、纖維素粉末、肥料。較 佳載體爲肥料顆粒或肥料丸粒，特定言之含磷酸鹽者。以 砂極特別佳。 通常，顆粒之粒子直徑爲心丨至⑺毫米，以〇5至8毫米較 佳，特定言之0.5至3毫米。 通常，在載體上塗佈活性成份之方式係使活性成份呈水 包油性乳液、乳液濃縮物、懸浮乳液、懸浮濃縮物或含於 有機溶劑，或較佳者，溶於水中之溶液形式噴灑在載體 上。 Λ 喷灑過私係例如：於流化床塗佈機或轉鼓或轉盤上進 行，其中載體顆粒在多孔之大桶中轉動，桶中控制供應乾 -41 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） • ·-----------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 五、發明說明（39) 燥介質，以空氣較適宜，或爲氮氣通常，噴灑及乾燥時採 用30°C至180°C之溫度，以35°C至9〇°C較佳。 含活性成份之顆粒可製成載體顆粒。 原則上’載體顆粒由三層組成，一層核心（吸收性或非 吸收性），其對活性成份惰性，一層一種或多種活性成 份’及最後一層半通透膜形成劑。依塗佈法而定，可隨目 的調整活性成份之釋出。活性成份（群）可固定在膜形成劑 下方’膜形成劑作爲最後一層，掌控每單位時間之活性成 份釋出速率。活性成份可與膜形成劑共同塗佈至載體表面 上’在含有活性成份膜層上形成孔洞。依此方式，利用特 定塗佈層中活性成分之比例控制活性成份釋出。另一種由 塗佈活性成份及膜形成劑層構成顆粒之方式則類似洋葱之 結構。此構造可以隨時間變化釋出速率，因爲濃度梯度先 使外層釋出活性成份。因此，較深層之較高活性成份含使 得活性成份在較後期之生長階段釋出較多量。顆粒表面上 活性成份會造成初效應，因爲這些活性成份先溶解，供植 物吸收。 活性成份及膜形成劑量最好在流化床塗佈機上塗佈。流 化床之移動長久以來造成某種程度磨損，在膜形成劑上形 成微孔，因此造成原則上不可通透之塗佈聚合物變成容許 活性成份分子通透。如實例1 2所示，可在流化床塗佈過 程中，利用供熱量設定活性成份隨標的物變化釋放速率。 已塗佈之含活性成份載體隨後再塗佈合適塗佈材料。用 於控制塗佈顆粒釋出活性成份之塗佈材料爲水性聚合物分 -42- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · 線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 五、發明說明（41 ) 2_甲基丙小醇，或二甲基乙醇胺，以氨較適用。 蠟政液中之鹼成饧使知共聚物蠟中至少有些羧酸根仍呈 鹽型。較佳者，其中50至90%基團，尤指鍵㈣被中和。 、、塗佈層可再包含控制釋出活性成份之物質。其實例爲水 /谷f生物負’如·聚乙_醇、聚乙缔p比哈燒酉同、冑乙蹄峨洛 ㈣/聚乙酸乙晞酯共聚物。例如：佔塗佈材料之〇」至5 重量％，以0.1至3重量％較佳。 合適 &lt; 塗佈聚合物分散液爲可加工成水性或含溶劑分散 液之水不溶性聚合物之組合，如，例如：丙烯酸酯與甲基 丙烯酸酯之共聚物分散液，聚乙烯蠟乳液（75至9〇%乙 烯，1 0至25% α _烯系不飽和一元或二元羧酸），5 〇莫耳 %對酞酸二由酯+約50莫耳％己二酸+15〇莫耳％ Μ·丁二 醇，1 0至95%聚乙酸乙烯酯+ 5至90%含Ν_乙烯基吡咯烷酮 之聚合物（Kollidon30，BASF公司），乙烯甲基丙烯酸之鋅 鹽（見表1)。 塗佈層宜利用含上述塗佈材料之有機溶劑或水之溶液或 分散液塗佈。較佳者係使用塗佈材料之水性懸浮液或乳 液，其特定言之包含0.1至〇5(尤指1至35)重量％聚合物材 料。此外亦可添加有助於達到最佳加工性之輔劑，例如·· _11—^J________. 11 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂： 線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 t佈聚合物 組成 製造商 A Acronal® 290D 丙烯酸丁酯/苯乙烯共聚物 BASF公司 B Acronal® A 603 丙烯酸酯與甲基丙烯酸酯之共聚 物分散液 BASF公司 C Acronal® S 725 丙烯酸丁酯/苯乙烯共聚物 BASF公司 -44 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
A7 _____B7 發明說明（42 ) D Acronal® S 760 丙晞酸丁酯/苯乙晞共聚物 BASF公司 E Acronal® A 627 丙烯酸酯與甲基丙晞酸酯之共聚 物分散液 BASF公司 F Poligen® WE4 聚乙烯蠟乳液 BASF公司 G Poligen⑧ WE3 聚乙烯蠟乳液（75%至90%乙 烯，10至25%從-晞系不飽和一 元或二元羧酸） BASF公司 Η 聚酯 50莫耳％對酞酸二甲酯+約50莫 耳％己二酸+150莫耳％ 1，4-丁二醇 BASF公司 I PVA 10至95%聚乙酸乙烯酯+5至90% 含N-乙埽基p比洛燒酮之聚合物 BASF公司 J Surlyn® 9970 乙烯甲基丙烯酸鋅 艾森公司 (Exxon) 表1 :聚合物分散液 特別佳者爲含5至4 0重量％乙晞共聚物蠟，〇· 1至5重量 %氨及55至94.9重量％水之蠟分散液，或由此等成份組 成，乙晞共聚物蠟中包含7 5至9 0重量％乙晞單位及1 0至 2 5重量％ 3至8個碳原子之^ -晞系不飽和一元或二元羧酸 單位。 根據本發明使用之塗佈聚合物係一般已知者，或可依已 知方法製得（參見例如：ΕΡ 166 235，ΕΡ-Α 201 702，US-A 5,206,279” 噴灑法係例如：於流化床設備中或於轉鼓或轉盤上進 行，其中載體顆粒在控制供應乾燥介質之多孔桶中滚轉，或 利用空氣懸浮法進行。通常在10。(：至ii〇°C之溫度間進行。 所得到之經塗佈殺眞菌組合物本身即可用於根據本發明 -45- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） -----·------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂， 線_ 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（43 ) 使用控制釋出之活性成份來控制眞菌。 、然而，亦宜在此等組合物外面再塗佈其他活性成份。所形 成&lt; 組合物可進一步分層控制釋出活性成份，在塗層外面 f佈之活性成份對更直接之初步效果很重要。此外，宜使用 第-塗層’提供進-步控制延緩釋出活性成份之可能性。 例如·殺眞菌組合物通常包含〇〇1至15(以〇1至1〇較佳） 重量％之作物保護活性成份。 施用率依所需效果而定，在每公頃⑼2至5公斤作物保護 活成份之間，以〇·05至3公斤較佳。 殺上菌組合物之特徵在於對抗許多種植物病原性眞菌 (争疋g &lt;子囊菌綱及擔子菌綱）具有傑出活性。 其對：制許多種作物上之眞菌尤其重要，如：殼類，例 ^小麥、裸麥、大麥、燕麥、稻、油菜、甜菜、玉米、 啡、甘薦、觀賞性植物及蔬菜如：胡瓜、豆類、 制毅類菌根據本發明製備之殺眞菌劑特別有利於控 ^合物之施用法宜使之仙在土壤中、播種至 子上、或由孩等種子發展成之植株上，或 物之施用、種子之播種或幼苗之種植可分開進二 種之前或之後，或種植幼苗之後施用組合物。丁，可在播 作物保護活性成份特別宜與種子，或 用。 植幼苗時共同施 下列實例説明本發明·· 一般方法 46 ^纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
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五、發明說明（44 ) 控制釋出顆粒之製法 不同實驗室用流化床工廠中製備顆粒。三種流化 ，塗佈u胡特林公司（細仙)之hckg 5/5 τ卜此流 化床《產物進料槽Α約5升’產物進料槽6約〇 5升。流化 床底部當斜邊，可產生流化氣體之滾轉物流。此作法造成 進料均勻混合。大槽之直徑毫米，處理槽高度約_毫 米。流化床底部包埋二個物質噴嘴。胡特林公司製造之小 型设備容器直徑爲150毫米，具有2個噴嘴。噴嘴直徑〇.8 至1.2毫米（依分散液進料黏度而定），噴霧壓力：〇.5至15 巴。第二氣體流：0·3至1.2巴。該設備可利用空氣或惰性 氣體操作。第三個流化床塗佈機於室内組成，處理槽直徑 100笔米，處理槽咼度約6〇〇毫米。設備具有多孔底部或具 有斜面底部。該設備於底部使用一個噴嘴，處理槽有一個 噴嘴。所有採用之流化床塗佈機（HKC 5 TJ，HKC 05 TJ及 室内型）可在軸向氣體速度至高1.9米/秒及氣體溫度至高 120°C下操作。 實驗分批產生約200至4000克。首先在設備中填入進料 顆粒。例如：測試下列進料顆粒： a) 水溶性顆粒 洛森佛德（Rasenfloranid®)(康寶公司（Compo，Miinster) 肥料：直徑0.7至2毫米，不同分離部份
Nitrophos® NP 20/20(BASF 公司（BASF AG，Ludwigshafen) 肥料：直徑2至4毫米，不同分離部份 粒狀尿素：粒子直徑〇·5至3毫米，不同分離部份 -47- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） ·——ί---------壤 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制取 589139 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 五、發明說明（45 ) b)不可溶顆粒 砂：〇·3至0.8毫米，平均大小：〇.6毫米 砂·· 0.6至1.2毫米，平均大小：〇 85毫米 浮石：約0.4至1毫米 石灰石：約0.6至1.5毫米 c ) 生物可降解性吸收性顆粒 紙漿顆粒··直徑0.3至0.9毫米 玉米碎粒：直徑約1.5至3毫米 玉米桿：直徑0.5至1.25毫米，不同分離部份 顆粒使用流化氣體流化，加熱至約3 5至40°C。然後喷灑 可包含1至6種活性成份之懸浮液或溶液。 依三種方式進行喷灑： 1 ·由活性成份喷灑在載體上作爲第一層，隨後噴灑聚合 物層。若適當時，不會互溶之活性成份調配物可分別 自三個喷嘴噴出。 2 ·由活性成份與一些膜形成劑混合，或由一些膜形成劑 與第一層之2 5至50%活性成份自不同噴嘴，但同時嘴 出。 3 ·在整個塗佈過程中，由活性成份與膜形成劑自不同噴 嘴中同時喷出。 嘴灑過程中’氣體量設定在可以均勻揽拌顆粒之 上0 實例中採用下列化合物： 化合物1 :芬普莫（Fenpropimorph) -48- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） .---^------------------訂·--------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（46 ) (±)-順-4-[3-(4-第三丁苯基）-2-甲基丙基]-2,6-二甲基嗎啉 化合物2 : 1-(4-氣苯基）_3-(2-(甲氧甲氧羰胺基）苄基）咪唑 化合物3 : 2_[2-(2-異丙氧基-2-(Z)_甲氧亞胺基-1-甲基-(E)-亞乙基胺 氧甲基）苯基]-2-(E)-甲氧亞胺基-N-甲基乙醯胺 化合物4 : (E)-2-甲氧亞胺基-2-{2_[(2,5_二甲基苯基）氧甲基]苯基}_ N-甲基乙醯胺 化合物5 : Bion 苯幷[1，2，3 ]嘧二唑-7-羧硫代酸S ·甲酯 化合物6 :依普康唆（epoxiconazole) (2RS，3SR)-l_[3-(2-氣苯基）-2,3-環氧基·2-(4-氟苯基）丙 基]-1Η_1，2,4-三口坐 化合物7 :乙醯基水楊酸 化合物8 : Juwel®(克辛甲基（kresoxim-methyl)及依普康唑) (甲氧亞胺基-α-(鄰甲苯氧基鄰甲苯基乙酸甲醋及 (2118,3 81〇-1-[3_(2-氣苯基）-2,3-環氧基-2-(4-氟苯基）丙基]· 1Η-1，2,4-三唑 化合物 9 : Opus® Top 依普康唑與芬普莫 顆粒溶離設備 該設備係用於測定控制釋出（CR)調配物延緩釋出活性成 份或其鹽。表面上含有試驗顆粒之碎穀粒置於圓筒下層 中。碎穀粒下方爲S-型引道，當液體達八分滿時，即從圓 -49- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公f ) ----------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注音3事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（47 ) 筒排出，利用水管幫浦將水（若適當時連同濕化劑）泵壓通 過圓筒形進料容器（約100毫升體積）tCR調配物，使進料 可以被水完全包圍。於接收槽中收集滲出的水。利用自動 開關更換接收槽，以便隨時間測定活性成份之釋出。接收 槽置於加熱水槽中，因此溶離過程通常在相同條件下進 行。除非指定溶離溫度，否則水槽溫度設在。 溶離設備配合程式控制一天操作24小時。一次溶離耗時 2 4小時，此期間約4000毫升液體泵壓通過進料，並於接 收槽中收集。溶出液中活性成份含量係利用肌。或gc測 定。與進料比較檢查是否均句釋山。 由累進値分析顆粒通透性。 實例1 -對照實例 根據EP-A 0 734 204製備之樣本中植物毒性活性成份， 如，例如：化合物丨、6及5對植物造成傷害。大部份上述 物質當使用高濃度時’會造成傷#，此點亦可由使用化合 物3進行之種子包覆實驗證實（見表2)。根據調配物Η， 之CR(控制釋出）顆粒可以長期釋放顯著較高濃度至植株 上’參見化合物6: 125克/公頃，而非4克/公頃。然而，即使 在根據EP-A 0 734 204製備之樣本中仍會見到植物受損。 製法：參見實例2，第2 9頁 依EP-A〇 734 204之方法所述，以塗佈材料G塗佈樣本。 發芽失敗：1〇〇%損失’表示播種後沒有生長。 發芽延緩：騰❶發芽延緩，表示播種後沒有生長。 其結果清楚地證實，所有調配物均對處理植物造成損 -50 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 Γ-------^ — — i --------訂---------丨 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 說13雜^參&quot;_^^(Beater^^^(star,Achill) 明 發 ^^___ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 U) Κ) — ? ^ g湾 1 1 U) S ο bi ο h—^ S s A 辨 % ^ 錄 Lh cv 〇 命 參 U) 命 參 Os U) CV 〇 命 參 U) Π* &lt; 命^ 參 Η-λ U) CV 命α 參 U) CV 〇 命^ — U) CV q 命a 參 1—A &gt;&gt; g ^ - 1 瞻 cv bo 命α 參 OS CT Κ) 命α 爹 α\ CV to 命α 參 On -X »—* CV to 命M 參 On &gt;&gt;5； 1 1 纟 K&gt; U) 1-^ &gt;&gt; &gt;&gt; S 涵 4 H15 1 1 Ο ο Ο ο O 1 1 κ&gt; ο α\ U) l/ϊ Ul b W 今 1 1 — 00 1—^ Ο L〇 y\ Η-* 00 b 1—k U) 1 1 Ον U) 00 &gt; HH έ ^ 日Η· 1 1 1 袞 ο to κ&gt; I—* K) 1 K) Lh Η—^ Ο Η-^ Κ) Lh νο 00 U) VO 00 ON 荔雄 ^ ts S ^ w涔 OS Η- Ο Η—^ Ο to 00 g g ON ，*V 八卜 ^ » w U) tjj Η-^ Ο $蹲 w咐 2 _庠萊衅窆 .--------------------訂---------線 —Aw. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 Α7 __ Β7 五、發明說明（49) 實例2 -對照實例 表3出示根據下列説明製備及於春小麥上試驗之產物樣 本之收量與病害級數。 a)依下列組成處理活性成份依普康唑形成懸浮濃縮物型·· 500克/升依普康唑， 3 0克/升分子量約3 2 5 0之聚氧化丙烯核心上接枝分子 量約6500之環氧乙烷之嵌段共聚物作爲分散 劑（德國BASF公司） 20克/升苯酚磺酸、尿素與甲醛之縮合物之鈉鹽作爲 分散劑（德國BASF公司），及 加至1升之水。下列實例使用之液體依普康唑製劑係 由此懸浮濃縮物經適量水稀釋製得。 b )依下列組成處理活性成份芬普莫形成水包油性乳液： 200克/升芬普莫， 3 7克/升經8個環氧乙烷單位醚化之對異壬基苯酚作爲 乳化劑（德國BASF公司） 87.5克/升含2 -乙基己酸與經7個環氧乙烷單位醚化之 對異壬基苯酚之1 : 1混合物（重量比德國 BASF公司），及 加至1升之水。 製法：取3000克洛森佛德（Rasenfloranid)加至流化床中作 爲載體。顆粒先利用已加熱至50°C之250-280立方米/小時 氣流預熱至約3 5至36°C。活性成份懸浮液（450克）經由3個 噴嘴，依2 4克/分鐘之速率喷灑在載體上。雙物質之噴嘴 壓力爲0.8巴，施加第二道氣流協助霧化，亦爲〇·8巴。噴 灑活性成份後，依25-30克/分鐘之喷灑速率施用塗佈聚合 -52- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） .--------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 五、發明說明（50 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 物。當噴灑聚合物時，氣流（280立方米/小時）之入口空氣 溫度降至40°C，產物溫度在28°C。聚合物加工成含25%固 形物之水性分散液。 使用C R顆粒處理之區域相較於未處理區有顯著較少病 害及提高相對收率之現象。樣本3之活性成份初釋出率 高，對植物發芽造成植物毒性傷害。由於活性成份快速釋 出，此樣本之長期作用不足，因此與未處理組樣樣本比較 時，僅分辨出些微效用。 調配 載體 活性 施用率 塗佈 禾白 小球 相對 收率 物 成份 (克/公頃) 百分比 粉菌 腔菌 收率 dl/ha 病害0/〇 未處理 0 16 25 100 62 1 細弗德 化合物1 375 6% 9 18 104 化合物6 125 2 佛德 化合物1 375 6% 9 18 103 化合物6 125 3 ί綠佛德 化合物1 375 3% 10 22 97 化合物6 125 4 佛德 化合物1 375 4% 9 17 105 化合物6 125 噴灑2次 化合物10 1000 6 9 112 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表3 :於春小麥Star上進行之實驗 實例3 於攪拌槽中，由200克乙酸乙烯酯於800毫升水中乳化。 以PVP溶液（K30，20克固形物）處理分散液。於胡特林球形 塗佈機（Htittlin Kugel Coater，HKC 5)中，在載體顆粒上塗 -53- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（51 ) 佈分散液。 採用之載體顆粒爲4000克平均直徑丨.25毫米之肥料丸 粒。載體顆粒於KHC 5中預熱至產物溫度4〇°C，然後在顆 粒上喷灑含20%芬普莫乳液（36·7克活性成份）及45%依普康 峻懸浮液（5.7克活性成份）之混合物。 在載體顆粒上塗佈聚合物分散液，形成含活性成份依普 康唑與芬普莫之塗層。 依下列條件進行塗佈過程： 3個噴嘴（三物質噴嘴） 0.8毫米 載體顆粒重量 4000 克 2氣 400立方/小時 入口空氣溫度 50°C 產物溫度 40 至 42〇C 出口空氣溫度 37.5 至 40°C 噴灑操作型態 連續式 噴灑壓力 1巴 噴灑速率（活性成份及塗佈聚厶物） 1 2克/公鐘 加工時間 90分鐘 達到產物溫度5 0 (J之最終乾燥時間 1 5分鐘 表4 此方法產生均勻平滑塗層。 於上述溶離設備中測定活性成份之施用率。因此稱取3 〇 克載體顆粒至盛有碎穀粒之收集容器中。在2 4小時内， 泵壓3980克水通過容器並收集。於收集之液體中檢測到 124毫克芬普莫與19毫克依普康唑。 -54- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） .---.--------------------------^ ^9. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 五、發明說明（52 ) 此產物與穀類種子（冬小麥）共同施用。平均每粒種子與 約3種殺眞菌活性成份丸粒共同沈積在地下。施用2個月 及6個月後，於生長中之穀類檢測到依普康唑。播種2個 月後，每公斤生質檢測到〇·038毫克，施用6個月後，每公 斤生質仍檢測到0.022毫克。 此點證實PVA+PVP塗層保證在土壤中至少6個月内控制 釋出活性成份依普康峻。 實例4 下表舉例説明根據本發明製備之活性成份顆粒。表5 中’第2攔説明載體顆粒，第3欄説明載體顆粒直徑（毫 米）。第4至6攔包括活性成份及其施用率（克/公頃），下一 攔説明所完成顆粒中活性成份濃度（根據HpLC/GC分析 法）。用量（公斤/公頃）表示每公頃所需活性成份施用量所 要求之顆粒總量。 活性成份係依實例2所述製備。流化床設備之操作條件 述於表5 + 6。 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印制衣 -55- 本紙張&amp;度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（53 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
-56- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（54 ) XAF^^#ri(Rasenforanid®) XWF^itrophos® ϊνίΡ 20/20 XKFXOF如^如 X1VF 冬 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 57 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） h—^ 5S 1 I m 〇 〇 VO 州H*難 vw^ 8 $ &gt;&gt; ± 象 LO &gt;&gt; ± U) Sr ^ H-* H-A &gt;&gt; ± 參 〇\ &gt;&gt; $ ± 〇\ w S U) ^ &gt;&gt; U) $ Ξ H-* U) t—k 00 Lh 〇 00 — s ^ t 〇 k) ο k&gt; 一 a —一--------------------------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 五、發明說明（55 ) 表6包含與表5相同之顆粒。首先更詳細説明塗層（型 態，％及厚度）。然後説明30°C下溶出液中活性成份之釋 出％。下一欄説明喷灑活性成份及喷灑塗層之操作條件。 聚合物組成參見説明書第2 2及2 3頁，活性成份組成參見 第2 7頁。有些樣本經過後烘焙，以改進加工過程結束時 之塗佈聚合物之膜形成效果。 ϋ ϋ ϋ ϋ ^^1 I I ϋ ϋ · ϋ ^1 n n 一：0V &gt; ·_1 I I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁，i 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 58- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（56 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 VO 00 〇\ Ltt U) K) 营 I % § § 〇 Ο O o o ο Ο Ο o o O P o|Q κ&gt; 払 to b〇 K) U) U\ uj II 00 00 00 00 &lt;1 C S洚却1 5 § δ to ·_ Ό — H-* g b5 •4^ 2 ^ i &gt; f K- έ鮮 00 bo 00 bo 2 h Έ ^ έ e 3°g| I 00 bi fo Os to b? ^ i^· ^ ‘ *鍊1 U) U) s U) U) U) U\ 匕 U\ Lh S Lfi ‘ &amp; s έ bi 3° SI b|Q to ;恭咏 座‘ 3系 S Co OS b〇 &amp;辟* 3 U) s U) g U) U) U) Lh Lh U) U) g t U) 1S D： D： Cl Di D； o o o 〇 11 -59- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 ^9. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 五、發明說明（57 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 VO 00 ㈡ ON hj^ f3 調配 物No· XBF XBF XBF XBF 〇 ffi o O O O 〇 〇 塗佈 聚合物 〇\ Q\ G\ as 百分 比％ __ί 00 00 00 00 00 厚度 計算値 51.4 v〇 g U) 56.4 All [%] AC容出液 4000毫升/24小時 P bo p; h—^ 00 k) g £ AI2 [%] g 61.6 20.0 AI3 [%] 6 Id 產物 溫度 (°C) 活性成份 辦條件 Lh U\ to On VO 噴灑 速率 (嫌鐘) d: U) U) s 8 i g 氣體 (£/ 分鐘） 戋 產物 溫度 (°C) 〇|0 &amp; f3 羞S1 Lh Lh to 噴灑 速率(办 分鐘） § U) g U) δ U) 氣體 (立方彩 小時） 觀焙 (分鐘） -60- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 - ------- 五、發明說明（58 ) 實例5 表7説明多種不同塗佈聚合物試驗其在控制釋出顆粒上 之合適性。 樣本製法： 1)添加3,000克載體材料至預熱至35。(：之流化床上， 2 )喷灑40%依普康唑懸浮液，其中除了活性成份外，尚 包含分散劑及濕化劑， 喷灑條件：氣體通過量3000立方米/小時，產物溫度 約3 3至3 6 °C，活性成份懸浮液噴灑速率2 〇毫升/分鐘 3)來自分散液之噴灑聚合物，氣體通過量35〇至38〇立方 米/小時’產物溫度3 5至4 0 °C，噴灑速率2 0亳升/公鐘 在氣體通過量350立方米/小時下，聚合物進行後供培 15分鐘，產物溫度40。。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 61 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 說 明 發 ^ _ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 u&gt; κ&gt; H—k 調配 物(見 實例4) XBF XBF XBF XBF XBF XBF 載體 3.05 3.05 3.05 3.05 3.05 3.05 載體 直徑 (毫米） 0.07 0.49 0.08 0.07 1.022 0.90 活性成份 含量(％) 依普康唑 AcronalS 725 PVA(Col- licoat) Surlyn 9970 Acronal 290D 聚酯 Poligen WE3 η Η·Η «-Η &gt; ffi 〇 塗佈 組合物 20% 10% 20% 20% 25% 聚合物 分散液 濃縮物 7jc/20% 乙醇 沸騰之 THE 分散液 之液相 一 21.0 12.0 百分比 [%] 35.6 12.0 00 35.6 36.0 36.0 一 ί 層厚度 (微米） 1.7Ε-5 1.4E-5 1.4E-5 7.0E-6 4.3E-6 4.4Ε-7 C ^ ^ 州淬_ &amp;邈 半鷂&gt; ~俅 ^ W婵讳&gt; —_-----------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（6〇 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 H-A VO 00 5 # ^ I JSte 礴 Ο bi o bi U) s U) s # H·濟 ^ ί§ϊ ο o o 3 p 聲_芒 鲰Q洚 § I &gt; g I in δ | &gt; _ t g W Ό ω 幕1 1 1 參淬參 π Μ 艺今 rr CV bi 〇\ bi On bi b\ bi C\ E _ s U) Lh s to s C蘇A私辦 州淨_ it卧 迕洚ί： ft ί -63- ϋ 1 1 «ϋ i^i in ^^1 ^^1 ^^1 1_ϋ i^i ^^1 ^i· i^i ^1 1 tern·-、 BBi ^ϋ ^^1 1 ϋ BaBBi mtmm I i^fc—7^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 589139 A7 B7 五、發明說明（61 ) 實例6 包含系統性史特靈素作爲活性成份之CR顆粒令人驚誇地 不具有唑及嗎啉之低效力（表3 )。表8 a與b中，測試含月亏 醚型史特靈素與2及4%塗層之2種CR顆粒樣本在冬大麥 中’與史特靈素+唑類Juwel®之2次噴灑施用法比較。 對2種C R顆粒（基質·· Nitrophos⑧NP 20/20)而言，作用 期8個月且顯著降低病害，發現其收率相當於噴灑處理 區。具有較薄層之樣本經證明在即將收穫前不久之效率較 低，使其收率比具較厚塗層之CR樣本減少7%。尤其應注 意活性成份在顯著較低施用率即可達到與噴丨麗法相當之生 物結果。 調配 物 (見實例4) 載體 活性 成份 施用率 (級頃） 塗佈 百分比 味孢 相對 收率 收率 (Mia 病害[%] 未處理 0 14 100 62.4 6 NP 2020 化合物3 250 2% 6 122 7 NP 2_ 化合物3 250 4% 2 129 以化合物8噴麗2次 500 0 132 表8a :於春大麥Danilo上進行之實驗 •64- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -------—II--· ! ! !訂-!丨！-線 (請先閱讀背面之&gt;i意事項再填寫本頁〕 589139 A7 B7 五、發明說明（62 ) 調配 物 (見實例4) 載體 活性 成份 施用率 (克/公頃） 塗佈 百分比 核腔菌 相對 收率 收率 dl/ha 病害[%] 未處理 0 19 100 72.5 6 NP 20/20 化合物3 250 2% 11 116 7 NP 20/20 化合物3 250 4% 5 125 使用化合物8喷灑2次 500 0 129 表8b :於冬大麥Noveta上進行之實驗 實例7 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 甚至當數種活性成份互相組合時，可改善史特靈素之效 力，應視之爲可防止抗性，表9 a . 5 b示出各種C R顆粒混 合物及噴灑處理法達到之分數與收率之比較。試驗物質爲 含表8 a與b所示相同史特靈素型態之顆粒與含系統性抗性 感應劑（Bion®)及一種或多種活性成份之顆粒之組合。 调配 物(見 實例4) 載體 活性 成份 施用率 (克/公頃) 塗佈 百分比 喙孢 柄銹菌 相對 收率 dl/ha 病害[%] 未處理 0 25 3 100 70.9 8 NP 化合物4 250 2% 3 1 146 20/20 6 250 10 化合物3 30 化合物5 噴灑2次 化合物8 500 0 0 149 表9a :於冬大麥Danilo上進行之實驗 -65- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（63 ) 調配 物 (見實例4) 載體 活性 成份 施用率 (克/公頃） 塗佈 百分比 核腔菌 相對 收率 收率 (Mia 病害[%] 未處理 0 22 100 61.7 8 NP 化合物4 250 2% 5 128 20/20 6 化合物3 250 10 化合物5 30 噴灑2次 化合物8 50 1 125 表9b :於冬大麥Noveta上進行之實驗 實例8 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表1 0中，以冬小麥測試表8之C R顆粒調配物。除了含一 種活性成份之C R顆粒及含多種不同活性成份之顆粒混合 物（表9)外，此表尚包含一種調配物，其係在一種顆粒上 包含二種活性成份。 調配 載體 活性 施用率 塗佈 禾白 小球 相對 收率 物(見 成份 (克/公頃) 百分比 粉菌 腔菌 收率 dbha 實例4) 病害[%] 未處理 0 11 63 100 533 6 NP 化合物3 250 2% 5 40 108 20/20 7 NP 化合物3 250 4% 4 31 120 20/20 12 NP 化合物3 250 4% 2 24 132 2&amp;20 化合物5 30 噴灑2次 化合物8 500 0 2 140 表10 ··於冬大麥Friihgold上進行之實驗 -66- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 五、發明說明（64 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 由於冬小麥之生長期較長，因此塗層較厚之樣本產生較 佳生物結果；令人驚訝的是，含二種活性成份之樣本展現 之協同效果超過表9個別活性成份顆粒之混合物之效果。 實例9 表1 1再度清楚展現冬小麥之協同效果。此例中，混合含 各種不同活性成份C R顆粒（2或3種單一活性成份之顆 粒）0 於單一種顆粒上含預混合物之產物遠比顆粒混合物更有 效（參見調配物1^〇.7，1^〇.9，&gt;^〇.11與]^〇.12，實例4)。 調配 物(見 實例4) 載體 活性 成份 施用率 (克/公頃) 塗佈 百分比 禾白 粉菌 小球 腔菌 相對 收率 收率 dl/ha 病害[%] 未處理 0 11 32 100 623 7 NP 化合物4 250 4% 8 18 112 20/20 9 化合物3 250 7 NP 化合物4 250 4% 3 9 114 20/20 9 化合物3 250 11 化合物5 30 12 NP 化合物3 250 4% 4 12 121 20/20 化合物5 30 噴灑2次 化合物8 500 0 3 126 表1 1 ··於冬小麥Kanzler上進行實驗 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -67- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（65 實例1 0 表12出示使用單一種顆粒上含一種以上活性成分相較於 顆粒混合物所達到超級協同效果，此試驗係於春小麥上進 行。採用之載體爲尿素及洛森佛德顆粒
13 14 佛德 化合物6 化合物5 187 30 6% 噴灑2次 化合物8 500 表1 2 :於春小麥Star上進行實驗 此表中有二種實驗組合値得注意。依普康唑（化合物6 單獨一種有相當大缺點（見表3 )。當與植物活化劑Bi〇n (化合物5 )組合時（顆粒2 )，顯著改善了依普康唑之效果。 令人驚訝地發現，乙醯基水楊酸（化合物7 )在此實驗系歹 中’展現了與Bion®(化合物5 )相同之加強活性效果。 實例1 1 表1 3出示塗佈聚合物中之填料對釋出速率之影響。令 如：若使用冷水可溶之澱粉C-Pur®(希瑞斯塔公司（Ceresta 68- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁} 589139 A7 五、發明說明（66 ) 作爲塗佈聚合物之填料時，釋出速率随填料量增 提高。 顯著 活性成份 塗佈百分比 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 40 C下40〇〇亳升中 24小時之釋j率 2.70% 3.30% 7.15% 依普康唆 依普康唑 依普康峻 表13 依實例4所述方法製備此等顆粒 每批次600克，入口空氣溫4yc 流速：1.8米/秒 實例1 2 表14出示流出床乾燥法之操作對釋出率之影響。特定言 之’供熱量對瀝取性質有顯著影響。在恆定條件下，飫； 供應量愈多時，具同等塗層厚度之聚合物層之釋出率』 低。能量供應加倍時，聚合物腔，似 丁永口物腰&lt;微孔率降至約1/10，此 點由釋出率證實。
產物溫度：39°C 氣體 ---------0 C請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁&gt; 訂---------線· 69 本紙張尺度適用中國國豕標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 589139 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
Mijucv^^iE“犄！|恥#300州米“今莒镩奋-#莒^3阼4&gt;&gt;^ . (67婢鷗恥# : 3^4 州米-+ 茗 _ 舾淬：37·5#^ 明雜卄1^4 : D&quot;3^4 »米-+茗_鈿渖忽37.5寒米 說蘚&gt;5:0=1」^2州米4^^_^^^27.5寒_ 明發五
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蠓 麝 --------------------訂---------線 ----------- (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 71 - jS^ Ji： 口 申請曰期 案 號 -—— 088113388 類 別 j\i〇 (β 月u &quot;Ji： ~7ΓΤ— C4 ^mr：. 中文說明書替換頁(93年3月:) 、霧！名稱 發明 #新型專利説明書 5綱39 --------- 具控制釋出活性成份的土壤施用顆粒（土壤施用CR顆粒） 英 文 姓 名 國 籍 發明 創#v 住、居所 1·倫哈德史泰勒 3.卡爾-海瑞奇史奈德 5.荷柏特貝爾 7.麥克西佛特 1-7.均德國 1·德國克威勒市卡頓街18號 2·德國弗可輪市伊姆史利特路2〇號 3·德國可蘭卡爾貝奇市艾姆凱勒瑞克街20號 4·德國包爾-伊格翰市可尼斯堡街9號 5.德國曼翰市〇3街4號 6·德國李姆柏格哈弗市蘇登頓街1號 克翰市咸騙斯林街32號 2.瑞納可柏 4.倫哈德劭爾 6.可爾可特 裝 訂 姓 名 (名稱） 國 三、申請人 住、居所 (事務所) 代表人 姓 名 德商巴地斯顏料化工廠 曰本 德國來恩河勞域沙芬市 1. 安德瑞斯·拜伯拜奇 2. 維拉·史塔克 線 本紙張尺度適用中國國家操準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 589139 第088113388號專利申 中文說明書替換頁(93年;j 五、發明説明（4〇 ) 散液，例如：蠟分散液，其包含佔水性蠟分散液5至4 〇 重量％之乙烯共聚物蠟（其係由丨〇至2 5重量％之含3至8個 石反原子之α -烯系不飽和一元或二元羧酸與9 〇至7 5重量％ 乙烯組成，該乙烯於19(rc及承載216 kp下測得之mfi值為 1至600,以5至500較堆，特定言之15至3〇〇，或於丨⑼它及 325 p下測彳fiMFI值為i至6〇〇)，〇1至5重量％鹼金屬氫氧 化物、氨、院醇胺或二烧醇胺，或其混合物，及其餘為補 充至100%之水。 用於蠟分散液之乙烯共聚物包含10至25(以15至24較佳） 重1 °/。之含3至8個碳原子之α _烯系不飽和一元或二元之 羧酸，可述之之羧酸實例為丙烯酸、甲基丙烯酸、巴豆 酸、馬來酸、富馬酸及衣康酸。較佳者為甲基丙烯酸，特 定言之丙烯酸及其混合物。 根據本發明乙烯共聚物蠟之特徵為單位MFI(熔融流動指 數）。MFI係指在特定溫度下，在單位施力（應力）下，通過
噴嘴之單體積擠出之熔融聚合物量（以克數計熔融流動 指數（MFI單位）係由標準 ASTM D 1238_65 T，is〇 R 1696 (E)或DIN 53 735 (1970)測定，此等方法均相同。 蠟分散液通常另包含鹼，亦即通常〇 ·丨至5 (以丨至3較 佳）重量％鹼金屬氫氧化物（以氫氧化鉀或氫氧化鈉較佳）、 氨、單_、二·或三烷醇胺（其羥烷基各含2至18個碳原 子，以2至6個碳原子較佳），或上述烧醇胺之混合物，或 二烷基單烷醇胺（其烷基及羥烷基各含2至8個碳原子）或 其混合物。可述及胺實例為二乙醇胺、三乙醇胺、2_胺基 •43 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐）

Claims (1)

  1. 589139 第088113388號專利申請案 g 中文申請專利範圍替換本(93年4月)。8 申請專利範圍 1· 一種土壞施用CR顆粒，其係由含活性成份之塗層於限 定供熱量調至25000仟焦耳/公斤塗佈聚合物之流化床 中塗佈至固體載體上，該塗層包括至少一種以下之塗 佈聚合物：丙烯酸丁酯/苯乙烯共聚物-丙烯酸酯與甲基 丙烯酸酯之共聚物分散液、聚乙烯蠟乳液、由下列單位 組成之聚醋：5 0莫耳％對酞酸二甲酯+ 5〇0/〇己二酸+ j 5〇 莫耳％ 1,4-丁二醇及乙烯/甲基丙烯酸鋅鹽。 2 ·根據申請專利範圍第丨項之土壤施用c R顆粒，其具有下 列成份組成之含活性成份塗層·· 裴 0.1至2 5重量％—種或多種活性成份 1至4 0重量％ —種或多種塗佈聚合物 0至60重量％—種或多種添加物， 塗層中化合物重量％總量為1〇〇重量％。 3 ·根據申請專利範圍第1或2項之土壤施用c r顆粒，其可 由施用水性聚乙烯蠟分散液而裂得，其包含佔水性蠟分 散液5至40重量％之乙烯共聚物壌（其係由1〇至25重量 %之含3至8個碳原子之α -烯系不飽和一元或二元羧酸 與90至75重量％乙烯組成，該乙烯於19〇艺及承載2 16 kp下測得之MFI值為1至600或於1 60°C及325 ρ下測得之 MFI值為1至600)，〇1至5重量％鹼金屬氫氧化物、 氨、烧醇胺或二烷醇胺，或其混合物，及其餘為補充 至100%之水。 4 ·根據申請專利範圍第1項之土壤施用c r顆粒，其包含至 少一種選自生物可降解性聚酯作為塗佈聚合物。 5 ·根據申請專利範圍第1項之土壤施用c r顆粒，其包含選 O:\59\59813-930420.DOC 5 _ 1 _ 本紙張適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇 χ的7公董) 自史特靈素（Strobiludns)之至少一種式ί殺真菌化合物 作為活性成份：
    R1 R2 Rc Rd R3 中取代基如下列定義·· 為 NOCH3、CHOCH3、CHCH3 ; 為 0、NH ; 為氧或氧亞甲基； 為X，或基團； 為未取代或經取代之雜環基、未取代或經取代之芳 基、未取代或經取代之雜芳基； 為未取代或經取代之烷基、未取代或經取代之埽 基、未取代或經取代之炔基、未取代或經取代之環 烷基、未取代或經取代之環烯基、未取代或經取： 之雜環基、未取代或經取代之芳基、未取代或經取 代之雜芳基； 為氫、氰基、（vcv烧基、Cl々_燒基、 氧基、cvcv燒氧基-Cl-C4_烧基、Crk環烷基4; 70 為氫、氰基、齒素、c(Rd)=N0R、tw、ow、sw或 NReW，其中 為氫、烷基、烯基或炔基； 為氫或院基； 為氫、未取代或經取代之m取代或經取代之 O:\59\59813-930420.DOC 5 589139 申請專利範圍 烯基或未取代或經取代之炔基， 或其鹽 6 .根據申請專利範圍第1， 』 朴 2 4或5項之土壤施用CR顆 粒’其包含選自系統作用性史 之活性成份。 史特靈素、。坐類及水楊酸鹽 ^根據申請專利範圍第卜2’4或5項之土壤施用^顆 粒’其包含苯并[1，2，·二唾-7-竣硫代酸S-甲醋作為 活性成份。 8. 根據申請專利範圍第工項之土壌施用CR顆粒，其包含水 溶性、水不溶性或生物可降解性顆粒作為載體。 9. 一種製備根據申請專利範圍第】，2，4或5項之土壤施 用CR顆粒之方法’其包括於供熱量6〇〇〇至25,〇〇〇仟焦 耳/公斤塗佈聚合物之流化床中’在載體上首先塗佈活 性成份’㈣㈣含至少_種塗佈聚合物及若適當時包 含添加物之塗層’塗佈時因磨擦或直接添加水溶性添加 物而產生微孔。 10. —種控制植物病原性真菌、不要之植物生長、不期望之 昆蟲侵害及/或調節植物生長之方法，其包括使根據申 請專利範圍第1，2，4或5項之土壌施用CR顆粒，作用 在植物、其環境或種子上。 11·根據申請專利範圍第i，2，4或5項之土壤施用〇11顆 粒，其係用於控制植物病原性真菌、不要之植物生長、 不期望之昆蟲侵害、及/或調節植物生長。 O:\59\59813-930420.DOC 5 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公
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