TW589139B - Soil-applied granules with controlled release of active ingredient(s) (soil-applied CR granules) - Google Patents

Soil-applied granules with controlled release of active ingredient(s) (soil-applied CR granules) Download PDF

Info

Publication number
TW589139B
TW589139B TW088113388A TW88113388A TW589139B TW 589139 B TW589139 B TW 589139B TW 088113388 A TW088113388 A TW 088113388A TW 88113388 A TW88113388 A TW 88113388A TW 589139 B TW589139 B TW 589139B
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
granules
unsubstituted
active ingredient
coating
soil
Prior art date
Application number
TW088113388A
Other languages
English (en)
Inventor
Reinhold Stadler
Reiner Kober
Karl-Heinrich Schneider
Reinhold Saur
Herbert Bayer
Original Assignee
Basf Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Basf Ag filed Critical Basf Ag
Application granted granted Critical
Publication of TW589139B publication Critical patent/TW589139B/zh

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/82—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with three ring hetero atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
    • A01N25/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests containing liquids as carriers, diluents or solvents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
    • A01N25/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests containing solids as carriers or diluents
    • A01N25/10—Macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
    • A01N25/26—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests in coated particulate form
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/36—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a singly bound oxygen or sulfur atom attached to the same carbon skeleton, this oxygen or sulfur atom not being a member of a carboxylic group or of a thio analogue, or of a derivative thereof, e.g. hydroxy-carboxylic acids
    • A01N37/38—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a singly bound oxygen or sulfur atom attached to the same carbon skeleton, this oxygen or sulfur atom not being a member of a carboxylic group or of a thio analogue, or of a derivative thereof, e.g. hydroxy-carboxylic acids having at least one oxygen or sulfur atom attached to an aromatic ring system
    • A01N37/40—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a singly bound oxygen or sulfur atom attached to the same carbon skeleton, this oxygen or sulfur atom not being a member of a carboxylic group or of a thio analogue, or of a derivative thereof, e.g. hydroxy-carboxylic acids having at least one oxygen or sulfur atom attached to an aromatic ring system having at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and one oxygen or sulfur atom attached to the same aromatic ring system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/44—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a nitrogen atom attached to the same carbon skeleton by a single or double bond, this nitrogen atom not being a member of a derivative or of a thio analogue of a carboxylic group, e.g. amino-carboxylic acids
    • A01N37/50—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a nitrogen atom attached to the same carbon skeleton by a single or double bond, this nitrogen atom not being a member of a derivative or of a thio analogue of a carboxylic group, e.g. amino-carboxylic acids the nitrogen atom being doubly bound to the carbon skeleton
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/52—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing groups, e.g. carboxylic acid amidines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/64—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/647—Triazoles; Hydrogenated triazoles
    • A01N43/653—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/84—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms six-membered rings with one nitrogen atom and either one oxygen atom or one sulfur atom in positions 1,4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N47/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
    • A01N47/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having one or more single bonds to nitrogen atoms
    • A01N47/10—Carbamic acid derivatives, i.e. containing the group —O—CO—N<; Thio analogues thereof
    • A01N47/24—Carbamic acid derivatives, i.e. containing the group —O—CO—N<; Thio analogues thereof containing the groups, or; Thio analogues thereof

Landscapes

  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Description

589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制农 A7 ----------B7___ 五、發明說明（1 ) 本發明係關土壤施用CR顆粒，其係由含活性成份之塗層 於限疋供熱量調至6〇〇〇至25,〇〇〇仟焦耳/公斤塗層聚合物之 流化床上塗佈至固體載體上製得，並有關具有含活性成份 塗層之土壤施用CR顆粒，其包括〇1至25重量％ 一種或多 種活性成分，1至4 〇重量％ 一種或多種塗佈聚合物，及〇 至6 0重量％ —種或多種添加物，並有關製備此等土壤施用 顆粒之方法，及使用根據本發明土壤施用CR顆粒於控制 植物病原性眞菌、不要之植物生長、不期望之昆蟲侵害及 /或調節植物生長之方法。 通常已知在固體載體上塗佈聚合物，供固定作物保護活 性成份，使得活性成份僅緩緩釋出，因而可長期發展其效 用（”緩釋調配物”）。w〇_A 92 ι7424説明塗佈離子性與共 價性交鏈乙晞共聚物與甲基丙晞酸之鋅鹽之肥料顆粒。 EP-A 0 380 836揭示相當於\ν〇·Α 9217424所述非共價性交 鏈邵份中和共聚物同等物，適合塗佈農業化學物質，供緩 慢且以控制方式釋出。塗佈包含活性成份（其可能爲一種 作物保護劑）之小粒子之方法説明於US_a 4,756,844。然 而，目刖產PP之缺點爲容易凝集，此表示所調配之產品喪 失了可流動性，且無法利用過程控制來調整活性成份釋出 速率。 本發明一項目的爲尋求一種不具有此等不利特性之作用 物保護活性成份之調配物。 本發明另一項目的爲發展緩釋調配物，供使用植物毒性 活性成份處理植物病害。 -4 -
till·---------Φ--------^---------^ — 0---------I---.---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 9 五、發明說明（2 ) (請先閱讀背面之注意事項再填离本頁) 本發明另-項目的爲採用特定且新穎之塗佈聚合物發展 新穎塗佈技術，依定做的方式提供包埋之活性成份，以共 同播種心顆粒形式，在相當長之種植期間具有系統性及分 佈達各頂點之控制釋出速率。 吾等已發現，此目的可利用根據申請專利範圍p項之 土壤施用C R顆粒達成。 此外並發現其製法及使用包含殺眞菌性作物保護活性成 份之組合物於控制有害眞菌上之用途。 在土壤施用CR顆粒上構成半通透性單層或多層塗層且 確實測量供給流化床設備之供熱量，可使活性成份之利用 期長達9個月以上。 t據本發明之較佳土壤施用CR顆粒應可對眞菌病原菌提 供全保護作用，不具植物毒性，且當與一年生或多年生 植物種子共同播種時，應可取代殺眞菌劑噴灑處理。 合適之作物保護活性成份爲除草劑、生長調節劑、殺昆 蟲劑，及特定言之殺眞菌活性成份。 犍 經濟部智慧財產局員工消費合阼f£印製 可取得之合適系統性活性成份屬於殺眞菌性唑類、嗎啉 ★員、纈胺醯胺、史特靈素（str〇bUurins)及水楊酸鹽類物 質，爲Bi〇n®型活性成份之遠系衍生物。令人驚訝的是， 以根據本發明土壤施用CR顆粒形式施用之特定實驗所造 成 &lt; 生物結果與使用市售殺眞菌劑商品進行二種噴灑處理 時之生物結果同樣成功，有時候甚至更佳。 因此令人驚訝地發現，當使用乙醯基水楊酸作爲活性成 份與史特靈素組合施用於土壤時，會觀察到加強活性效果。 -5- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 A7 B7 五、發明說明（3) 下表爲可用之除草劑活性成份實例： bl 1，3,4-噻二唑類： 得滅吐（buthidazole)，赛普峻（cyprazole) b2 醯胺類： 亞拉草（allidochlor)(CDAA)，苯普-乙基（benzoylprop-ethyl)，佈汰（bromobutide)，克拉滅（chlorthiamid)，大 滅普（dimepiperate)，大滅能（dimethenamid)，s-大滅 能、大芬滅（diphenamid)，益本散（etobenzanid) (benzchlomet)芬普-甲基（flamprop-methyl)，伏塞滅 (fluthiamide)，伏賽明（fosamin)，艾速本（isoxaben)， 莫拉（monalide)，鈉德爛（naptalame)，普減（pronamid) (propyzamid)，除草靈（propanil)， b3 胺基磷酸類： 拜拉弗斯（bilanafos)(bialaphos)，佈明弗斯 (buminafos)，草甘辛-铵（glufosinate-ammonium)，草甘 膦（glyphosate)，硫賽（sulfosate) b4 胺基三唑類： 草殺特（amitrol) b5 醯替苯胺類： 安力弗斯（anilofos)，滅芬赛（mefenacet) b6 芳氧基烷酸類： 2,4-D，2,4-DB ，克滅普（clomeprop)，大克普 (dichlorprop)，大克普-P(dichlorprop-P)，大克普-P(dichlorprop-p)(2,4-DP-P)，芬諾普（fenoprop)，（2,4,5- -6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) #____
一 I I I h I ϋ ·ϋ ϋ .^1 ϋ ϋ ϋ ^1 ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ H ^1 ^1 ϋ I 589139 A7 B7 五、發明說明（4) TP)，氟氯比（fluoroxypyr)MCPA，MCAB，滅克普 (mecoprop)，滅克普（mecoprop-P)，莕普滅 (napropamide)，莕普耐（napropanilide)，三氣比 (triclopyr)， b7 苯甲酸類： 克爛本（chloramben)，汰克草（dicamba) b8 苯并嘧二畊酮： 本達隆（bentazone) b9 漂白劑類： 克麻松（clomazone) ，(dimethazone)，二伏芬 (diflufenica)，氟氣酮（Huorochloridone)，伏普散 (floupoxam)，氟力酮（fluridone)，拔草烈（pyrazolate)， 速克奇（sulcotrione)，（chlormesulone))，異氟特 (isoxaflutole)，異氣特（isoxachlortole)，滅三酮 (mesotrione) blO胺基甲酸酯類： 亞速爛（asulam)，拔本（barban)，拔敵草（butylate)，卡 倍滅（carbetamid)，克拔凡（chlorbufam)，克普芬 (chlorpropham)，殺烈（cycloate)，敵大芬 (desmedipham)，大亞拉（di-allate)EPTC，艾普卡 (esprocarb) ’ 稻得壯（molinate)，歐本卡（orbencarb)， 其比烈（pebulate)，芬索芬（phenisopham)，芬滅大 (phenmedipham)，普芬（propham)，普速卡 (prosulfocarb)，必特卡（pyributicarb)，硫亞拉（sulf- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 訂---------線| « 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（5 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) allate(CDEC)) ’ 托佈卡（terbucarb)，殺丹 (thiobencarb)，（benthiocarb)，殺拜（tiocarbazil)，三亞 拉（tri-allate)，萬隆（vernolate) b 11喹啉羧酸類： 快克拉（quinclorac)，快滅克（quinmerac) bl2氯乙醯替苯胺類： 乙醯拉草（acetochlor)，拉草（alachlor)，丁基拉草 (butachlor)，丁拉草（butenachlor)，大抑艾-乙基 (diethathyl-ethyl)，大滅多草（dimethachlor)，滅雜草 (metazachlor)，減多草（metolachlor)，普拉草 (pretilachlor)，雷蒙得（propachlor)，比拉草 (prynachlor)，托佈克（terbuchlor)，申拉草 (thenylchlor)，賽拉草（xylachlor)，s-滅多草 bl3環己烯酮類： 亞汰草（alloxydim)，特汰草（tepraloxydim)，克定草 (clethodim)，克汰草(cloproxydim)，賽殺草（cycloxydim)， 西殺草（sethoxydim)，奇殺草（tralkoxydim) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2_{l-[2-(4-氣苯氧基）丙氧亞胺基]丁基}-3 -經基-5-(2H-四氫硫吡喃-3-基）-2-環己晞-1-酮，丁殺草 (butroxydim)，克殺草（clefoxydim) bl4二氣丙酸類： 得拉本（dalapon) b 15二氫苯幷呋喃類： 普伏赛（ethofumesate) -8- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（6 ) bl6二氫呋喃-3-酮類： 伏特蒙（flurtamone) bl7二硝基苯胺類： 本賴芬（benefin)，比達林（butralin)，大芬滅 (dinitramin)，艾伏林（ethalfluralin)，伏克林 (fluchloralin)，艾普林（isopropalin)，那特林 (nitralin)，歐查林（oryzalin)，施得圃（pendimethalin)， 普大胺（prodiamine)，普拉林（profluralin)，三福林 (trifluralin) b 18 二硝基苯酚類： 溴芬辛（bromofenoxim)，大萘賜（dinoseb)，大莕賜-乙 酸鹽（dinoseb-acetate)，大莕特（dinoterb)，DNOC bl9 二苯基酸類： 艾弗芬-鈉（acifluorfen-sodium)，艾克芬（aclonifen)， 必芬語（bifenox) ’ 克硝芬（chlornitrofen)(CNP)，大芬速 能（difenoxuron)，乙氧芬（ethoxyfen)，氟地芬 (fluorodifen)，氟克芬-乙基（fiU0r0giyC0fen_ethyl)，福 滅賽务（fomesafen)，吱氧芬（furyi〇Xyfen)，拉克芬 (lactofen) ’ 硝脱务（nitrofen)，硝氟芬（nitrofluorfen)， 復祿芬（oxyfluorfen)， b20二伸吡啶基類： 赛普快（cyperquat) ’大分快甲感酸鹽（difenzoquat-methylsulfate)，大快（diquat)，巴拉刈（paraquat)二氣化物 b21脲類 -9 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
589139 A7
五、發明說明（7 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本赛速能（benzthiazuron)，布特龍（buturon)，氣溴能 (chlorbromuron)，克索能（chloroxuron)，克特能 (chlortoluron)，克理龍（cumyluron)，大平能 (dibenzyluron)，殺克能（cycluron)，大滅夫能 (dimefuron)，達有龍（diuron)，大隆（dymron)，艾狄姆能 (ethidimuron)，芬諾能（fenuron)，伏減特能 (fluormeturon)，艾普特能（isoproturon)，艾索能 (isouron)，卡佈烈（karbutilat)，理有龍（linuron)，滅本速 龍（methabenzthiazuron)，減多本（metobenzuron)，滅特 龍（metoxuron)，莫理有龍（monolinuron)，莫努龍 (monuron)，尼佈龍（neburon)，希毒龍（siduron)，特佈 地龍（tebuthiuron)，三滅特龍（trimeturon) b22咪唑類： 艾卡滅（isocarbamid) b23 咪唑啉酮類： 依滅特（imazamethapyr)，依滅比（imazapyr)，依滅快 (imazaquin)，依麻淨（imazethabenz-methyl(imazame))， 依滅特比（imazethapyr)，依麻克（imazapic) b24吟二峻類： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 滅它吐（methazole)，歐地奇（oxadiargyl)，槳得草 (oxadiazon) b25環氧乙烷類： 赛達凡（tridiphane) b26 苯酚類： -10- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139
五、發明說明（8 ) (請先閱讀背面之注咅3事項再填寫本頁) 溴氧尼（bromoxynil)，碘氧尼（ioxynil) b27苯氧苯氧丙酸酯類： 克定伏（clodinafop)，克奎托特（cloquintocet)，赛赫普丁 基（cyhalofop-butyl)，大克弗-甲基（diclofop-methyl)， 芬歐普-乙基（fenoxaprop-ethyl)，芬歐普-ρ-乙基 (fenoxaprop-p-ethyl) ， 芬赛普-乙基 (fenthiapropethyl)，弗奇普-丁基（fluazifop-butyl)，弗 奇普·ρ- 丁基（fluazifop-pbutyl)，海弗洛-乙氧乙基 (haloxyfop-ethoxyethyl)，海弗洛-甲基（haloxyfop-methyl)，海弗洛-p-甲基（haloxyfop-p_methyl)，艾比普 (isoxapyrifop)，帕快普（propaquizafop)，快拉普·乙基 (quizalofop-ethyl)快拉普-p-乙基，（quizalofop-p-ethyl)，快拉普-特伏（quizalofop-tefuryl) b28 苯基乙酸類： 氣芬（chlorfenac)(fenac) b29苯基丙酸類： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 克芬普-甲基（chlorophenprop-methyl) b30原叫、淋生成質（protoporphyrinogen)IX氧化酶抑制劑： 本峻芬（benzofenap)，新力頓乙基（cinidon_ethyl)，伏減 克-戊基(flumiclorac-pentyl)，伏明今辛（flumioxazin)， 伏滅普（flumipropyn)，伏普赛（flupropacil)，伏赛特-甲基（fluthiacet-methyl)，拔草芬（pyrazoxyfen)，速芬 月冢（sulfentrazone)，殺得淨（thidiazimin)，卡芬松 (carfentrazone) -11 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（9 b3l吡唑類： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 尼普克芬（nipyraclofen)，必伏芬乙基（pyraflufen-ethyl) b32嗒畊類： 克達松（chloridazon)，抑芽素（maleic hydrazide)，諾伏 松（norflurazon)，必汰草（pyridate) b33吡啶羧酸類： 克皮賴（clopyralid)，二硫 p比（dithiopyr)，必克爛 (picloram)，赛吐 p比（thiazopyr)，二芬p此（diflufenzopyr) b34嘧啶基醚類： 必汰拔酸（pyrithiobac-acid)，必汰拔鈉（0丫1^11丨〇5旺〇-sodium)，KIH-2023，KIH-6127，必本辛（pyribenzoxym) b 3 5橫胺類： 富速能（flumetsulam)，滅特速（metosulam) b36磺醯基脲類： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 亞速能（amidosulfuron)，金速能（azimsulfuron)，本速 能-甲基（bensulfuron-methyl)，克速能·乙基 (chlorimuron-ethyl)，克速能（chlorsulfuron)，新速能 (cinosulfuron)，殺滅能（cyclosulfamuron)，乙滅速能-甲基(ethametsulfuron-methyl)，乙速能（ethoxysulfuron)， 伏速能（flazasulfuron)，赫速能-甲基（halosulfuron-metyl)，麻速能（imazosulfuron)，滅速能-甲基 (metsulfuron-methyl)，尼速能（nicosulfuron)，撲速能 (primisulfuron)，普速能（prosulfuron)，拔速能-乙基 (pyrazosulfuron-ethyl)，靈速能（rimsulfuron)，速滅特 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印制衣 A7 B7 五、發明說明（1〇) 龍-甲基（sulfometuron-methyl)，得速能-甲基 (thifensulfuron-methyl)，賽速能（triasulfuron)，必速能-甲基(tribenuron-methyl)，賽伏速能-甲基（triflusulfuron-methyl) N-[[[4-甲氧基-6·(三氟甲基）-1，3,5·三畊-2-基]胺基]羰 基]-2-(三氟甲基）苯磺醯胺， 速伏能（sulfosulfuron)，艾得速能（idosulfuron) b37三畊類： 草殺淨（ametryn)，草脱淨（atrazine)，滅蘇民 (aziprotryn)，殺淨（cyanazine)，殺普淨（cyprazine)， 地滅特民（desmetryn)，大滅特靈（dimethamethryn)，大 普特靈（dipropetryn)，艾格淨-乙基（eglinazine-ethyl)，菲殺淨（hexazinon)，普殺淨（procyazine)，普 滅頓（prometon)，普滅淨（prometryn)，普帕淨 (propazine)，西克類（secbumeton)，草滅淨（simazine)， 西米特林（simetryn)，特佈滅（terbumeton)，特佈淨 (terbutryn)，脱別淨（terbuthylazine)，三汰淨 (trietazine) b38 三啼酮類： 依特青（ethiozin)，滅大美松（metamitron)，滅必淨 (metribuzin) b39 三唑羧醯胺類： 三口坐芬（triazofenamid) b40尿嘧啶類： -13- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ^___l·_________—__ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
^1 ^1 ^1 ϋ ϋ H ϋ I I ϋ ϋ ϋ ϋ H ϋ I I ϋ ϋ I- ϋ H ϋ ϋ ϋ I ϋ ϋ I ϋ ϋ I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（11 ) 克草（bromacil)，爛希（lenacil)，托拜希（terbacil) b41其他 苯 ττ坐淋（benazolin)，本福賽（benfuresate)，本速賴 (bensulide)，苯吐吱（benzofluor)，本它滅 (butamifos)，卡芬口坐（cafenstrole)，氯塔-二甲基 (chlorthal-dimethyl)(DCPA)，新特林（cinmethylin)，二 氣爷腈（dichlobenil)，安得塔（endothall)，氟本塔 (fluorbentranil)，滅伏達（mefluidide)，普弗酮 (perfluidone)，拜伏斯（piperophos)，伏卡松 (flucabazone)，歐克芬（oxaciclomefone)(MY 100) 下列具有生長調節活性之化合物列表中，指出可用之此 類活性化合物實例： 1-莕基乙醯胺，1-莕基乙酸，2 -莕基氧乙酸，3-CPA， 4-CPA，安希朵（ancymidol)，葱S昆，BAP，布狄弗斯 (butifos)，三布弗斯（tribufos)，比達寧（butralin)，克福醇 (chlorflurenol)，克美快（chlormequat)，克芬赛（clofencet)， 賽奈（cyclanilide)，西拉生長素（daminozide)，汰克草 (dicamba)，大克古鈉（dikegulac-sodium)，穫萎得 (dimethipin)，克芬特（chlorfenethol)，伊拉素（etacelasil)， 益收生長素（ethephon)，乙克赛（ethychlozate)，芬諾普 (fenoprop)，2,4,5-TP，弗瑞達（fluoridamid)，弗滅得 (flurprimidol)，弗查福（flutriafol)，勃激素（gibberellic acid)，奇拔靈（gibberillin)，克熱淨（guazatine)，依滅列 (imazalil)，吲嗓基丁酸，啕嗓基乙酸，卡里塔宗 -14 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） f I I U--I--I---I · I---I--訂---I-----線-j (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7
經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 五、發明說明（12) (karetazan)，快寧素（kinetin)，拉得二氯-乙基（lactidichlor-ethyl)，馬來醯肼，米弗達（mefluidide)，米普快氯化物 (mepiquat-chloride)，鈉得爛（naptalam)，百克口坐 (paclobutrazole)，普賽二酮#5(prohexadione calcium)，克麻 克（quinmerac)，辛多芬（sintofen)，得赛拉（tetcyclacis)，狄 大速能(thidiazuron)，三破苯甲酸，三本吩（triapenthenol)， 三奇坦（triazethan)，三布弗斯（tribufos)，三赛帕乙基 (trinexapacethyl)，優康口坐（uniconazole) 〇 下列殺昆蟲劑列表中指出可用之活性化合物實例： 類新菸鹼/氯菸基化合物： 伊克比（imidacloprid)，乙醯比（acetamiprid)，奈普南 (nitenpram)，赛克比（thiacloprid)，赛特山（thiamethoxam)， 特芬定（tefuranitdine)，有機磷酸酯類， 歐殺松（acephate)，谷速松（azinphos-methyl)，陶斯松 (chlorpyrifos)，大減松（dimethoate)，二硫松（disulfoton)， 弗赛特（fosthiazate)，達馬松（methamidophos)，減大松 (methidathion)，甲基巴拉松（methyl-parathion)，滅多松 (oxydemeton-methyl)，福瑞松(phorate)，裕必松（phosalone)， 弗滅特（phosmet)，佈飛松（profenofos)，三氣松 (trichlorfon)， 胺甲酸酯，如 艾拉卡（alanycarb)，得滅克（aldicarb)，免扶克 (benfuracarb)，加保扶（carb〇furan)， 丁基加保扶 (carbosulfan) ’ 芬赛克（furathiocarb)，納乃得（methomyl)， -15- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） j____:_________·---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) — — — — — — — — — I — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — I. 589139 A7 B7 五、發明說明（13) 歐殺滅(oxamyl)，比加普（pirimicarb)，硫敵克（thiodicarb)， 擬除蟲菊酯如： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 必芬靈（bifenthrin)， 赛弗靈（cyfluthrin)， 赛滅靈 (cypermethrin)，地馬靈（deltamethrin)，伊芬瑞特 (esfenvalerate)， 芬普靈（fenpropathrin)，几-賽洛靈（lamda-cyhalothrin)， 百滅寧（permethrin)，福化利（tau-fluvalinate)，特滅靈 (tralomethrin)，C -赛滅寧（zeta-cypermethrin) 尿素衍生物如： 二福隆（diflubenzuron)，福賽隆（flucycloxuron)，福芬隆 (flufenoxuron)，赫芬隆（hexaflumuron)，路芬隆（lufenuron)， 諾瓦隆（novaluron)，三福隆（triflumuron) 類保幼激素，如： 布芬辛（buprofezin)，狄芬爛（diofenolan)，芬喜卡 (fenoxycarb)，普布芬（pyriproxifen)，減芬賽 (methoxyfenozide)，特芬赛（tebufenozide) 其他如： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 艾巴丁（abamectin)，史本赛（spinosad)，亞脱茲 (amitraz)，卡塔普（cartap)，克芬比（chlorfenapyr)，狄芬隆 (diafenthiuron)，菲普尼（fipronil)， 必汰本（pyridaben)，特芬得（tebufenpyrad)，芬賽昆 (fenazaquin)，芬普滅（fenpyroxymate)，硫赛克 (thiocyclam)，賽拉芬（silafluofen)。 下列殺眞菌劑出示可使用之活性成份實例： -16- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（14) 硫， 二硫胺基甲酸鹽及其衍生物，如： 二甲基二硫胺基甲酸鐵（III)， 一甲基二硫胺基甲酸辞， 伸乙基雙-二硫胺基甲酸鋅， 伸乙基雙-二硫胺基甲酸錳， 伸乙基二胺雙-二硫胺基甲酸鋅錳， 四甲基秋蘭姆化二硫， (N，N-伸乙基雙二硫胺基甲酸）鋅之氨錯合物， (N，N’_伸丙基雙二硫胺基甲酸）鋅之氨錯合物， (N，Nf-伸丙基雙二硫胺基甲酸）鋅， N，N、聚伸丙基雙（硫胺基甲酿基）化二硫， 硝基衍生物，如··巴豆酸二硝基（1-甲基庚基）苯酯，3,3-二 甲基酯丙烯酸2 -第二丁基-4,6-二硝基苯基酯，碳酸2 -第二 丁基-4,6-二硝基苯基異丙酯，5 -硝基異自大酸二異丙酯； 雜環物質，如： 2 -十七烷基-2·咪唑啉乙酸酯， 2,4-二氣-6-(鄰氣苯胺基）-s-三畊， 酉太醯亞胺亞嶙叛基硫代酸〇,〇-二乙酯， 5-胺基-1-[雙（二甲胺基）騰基]-3 -苯基-1，2，4-三吐， 2,3--一采基_1，4-二硫葱酉昆》 2-硫-1，3-二嘍茂幷[4,5-b]喳嘮啉， 1 - ( 丁基胺基甲醯基）-2-苯幷咪峻胺基甲酸甲酯， 2 -甲氧羰基胺基苯幷咪唑， -17- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 纛 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 I ϋ ϋ ϋ I ϋ I I I I I I I ϋ n I I n I I ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ I ^1 ϋ ' 589139 Α7 Β7 五、發明說明（15) 2-(吱喃基- (2))苯幷味吐， 2-(噻唑基-(4))苯幷咪唑， N-(l，l，2,2-四氣乙硫基）四氫g太醯亞胺， N -三氯甲硫基四氫自太驢亞胺， N ·三氯甲硫基酞醯亞胺， N-二氯氟甲硫基-N’，N’-二甲基-N-苯基磺醯胺， 5 -乙氧基-3-三氣甲基-1，2,3·p塞二峻， 2 -硫氰醯基甲硫基苯幷P塞唑， 1，4-二氣·2,5·二甲氧基苯， 4-(2-氯苯基亞聯胺基）·3 -甲基-5-異吟吐嗣， 叶匕淀-2 -硫醇 -1 -乳化物， 8 -經基p奎琳與其銅鹽， 2.3- 二氫-5-羧苯胺基-6-甲基·1，4·氧硫雜環己二晞， 2.3- 二氫-5-羧苯胺基-6-甲基-1，4-氧硫雜環己二烯-4,4-二氧 化物， 2-甲基_5,6_二氫-4Η·吡喃-3-羧苯胺， 2-甲基呋喃-3_羧苯胺， 2.5- 二甲基呋喃-3-羧苯胺， 2.4.5- 三甲基呋喃-3-羧苯胺， Ν-環己基-2,5-二甲基呋喃-3-羧醯胺， Ν-環己基-Ν-甲氧基-2,5-二甲基呋喃_3_羧醯胺， 2 -甲基苯醯替苯胺， 2-碘苯醯替苯胺， Ν -甲醯基-Ν-嗎淋-2,2,2-三氣乙基縮醛， -18- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
訂---------線J 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 589139 A7 -—_____ B7 五、發明說明（16 ) π氫吡畊-I，4-二基雙-l-(2,2,2-三氣乙基）甲醯胺， 1-(3,4-一氣苯胺基）1 _甲醯胺基_2,2,2_三氯乙燒， 2.6- 二甲基-N-十三燒基嗎琳及其鹽， 2.6- —甲基-N-環十二丈完基嗎淋及其鹽， N-[3_(對-第三丁基苯基）·2-甲基丙基]_順_2,6_二甲基嗎啉， Ν-[3-(對-第三丁基苯基）_2•甲基丙基]六氫吡啶， 1-[2-(2,4-二氣苯基）_4_乙基_1，3_二氧戊環_2-基乙基]]]^ 1，2,4-三峻， 1-[2-(2,4-二氣苯基）-4-正丙基-丨，^二氧戊環-2_基乙基]-1Η_ 1，2,4·三峻， Ν-(正丙基）-Ν-(2,4,6-三氣苯氧乙基）·Ν，_咪唑基脲， 1-(4-氣苯氧基）-3,3-二甲基三唑_丨_基）-2-丁酮， 1-(4-氣苯氧基）-3,3-二甲基三唑_丨_基）-2-丁醇， (2RS，3RS)-1_[3_(2-氣苯基）-2-(4-氟苯基）環氧乙虎基甲 基]-1H -三峻， α-(2-氣苯基氣苯基）-5-嘧啶甲醇， 5-丁基-2-二甲胺基-4-幾基-6-甲基嘧啶， 雙-(對氣苯基）-3-吡啶甲醇， 1，2-雙（3·乙氧羰基-2-硫脲基）苯， 1，2-雙（3-甲氧羰基-2-硫脲基）苯， 苯胺基嘧啶如：N-(4,6-二甲基嘧啶-2_基）苯胺，N-[私甲 基-6-(1-丙炔基）嘧啶基]苯胺，N_(4_甲基環丙基嘧啶 -2-基）苯胺， 苯基峨洛如： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣
— ^1 ϋ n ϋ ϋ I I ^1 ^1 ϋ ^1 H ϋ ϋ ϋ I I I I I ϋ ϋ I^i I ^1 ϋ ^1 ϋ ϋ I -19-
589139
五、發明說明（17 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4- (2,2-二氟-1，3-苯并間二氧雜環戊烯-4-基）吡咯-3-腈， 肉桂酿胺如： 3-(4-氣苯基）-3-(3,4-二甲氧苯基）丙晞醯基嗎啉， 及各種殺眞菌劑如： 十二烷基胍乙酸酯， 3-[3-(3,5-二甲基-2-氧環己基）-2-羥乙基）]戊二醯亞胺， 六氣苯， N-(2,6-二甲基苯基）-N-(2-呋喃甲醯基）-DL-丙胺酸甲酯， DL-N-(2,6-二甲基苯基）-N-(2’-甲氧乙醯基）丙胺酸甲酯， N_(2,6-二甲基苯基）-N-氣乙醯基-D，L-2-胺基丁醯内酯， DL-N-(2,6-二甲基苯基）-N-(苯基乙醯基）丙胺酸甲酯， 5- 甲基-5-乙晞基-3-(3,5-二氣苯基）-2,4-二氧-1，3-吟峻淀， 3-[3,5-二氯苯基-(5 -甲基-5·甲氧甲基）-1，3-嘮唑啶_2,4-二 酉同， 3-(3,5 -—乳冬基）-1-異丙基胺基甲酿基乙内酿月尿， N-3,5-二氣苯基）-1，2-二甲基環丙基-i，2-二羧亞胺， 2·氰基-[N·(乙胺羧基）-2-甲氧亞胺基]乙醢胺， 1-[2-(2,4-二氣苯基）戊基]-1H-1，2,4-三峻， 2,4-二氟-(1H-1，2,4-三唑基_1_甲基）二苯甲基醇， N-(3-氣-2,6-二硝基-4-三氟甲苯基）-5-三氟甲基_3_氣·2 &amp; 基p比淀， 1- ((雙-(4-氟苯基）甲矽烷基）甲基-1H-1，2,4-三唑， 2- (4-氣苯基）-3-環丙基-1-(1^^-1，2,4-三唆-1-基）丁_2_醇 3 -氯-4-[4-甲基-2-(1Η·1，2,4-三唑-1·基甲基）-i，3-二氧戊产 -20- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I --------訂---------丨 j —m ϋ mmi ϋ n ϋ &lt; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 Α7 Β7 五、發明說明（18 ) 2-基]苯基4-氣苯基醚， 1，3-二甲基-5-氣_1，3-二甲基_[2,3-(2,4,4-三甲基四氫呋喃） 吡唑-4-羧苯胺]， 2’，6’-二溴-2-甲基-4，-三氟甲氧基斗三氟甲基嘍唑_5_羧苯胺， [2-(4*-氣苯基）]-2-氣菸醯替苯胺， 义[(以)-1-(2,4-二氣苯基）乙基]_(3)-2&gt;„氰基-3,3-二甲基丁酿 胺， N-[(R)-l-(4-氣苯基）乙基]_〇2,2-環丙基-2，，2_二氣n基 丁醯胺， 3 -晞丙氧基-1，2-苯并異p塞n坐1，二氧化物， 2,3-苯幷異噻唑-1-羧酸硫醇酯， 1，2,5,6-四氫吡咯幷[3,2，1-丨，〗]喹啉_4-酮， 5-甲基-1，2,4-三咪幷[3,4-b]苯幷嘧唑， 1，3-亞二硫陸圜-2-基丙二酸二琪丙酯， 4·(2,2-二氟-1，3-苯幷間二氧雜環戊晞_4_基）u比洛腈， Ν·(異丙氧羰基）-L-纈胺酸荅基）乙醯胺， N-(異丙氧羰基）_L-纈胺酸-(r)_(r，s)“_(4-甲苯基）乙醯胺， 史特靈素（strobilurins)如： E_甲氧亞胺-[α _(鄰甲苯氧基）_鄰甲苯氧基]乙酸甲酿， Ε-2-{2-[6-(2-氰苯氧基）_嘧啶_4_基氧]苯基卜3_甲氧基丙烯 酸甲酯， Ν-甲基-Ε-甲氧亞胺基-[從_(2_苯氧苯基）]乙醯胺， Ν-甲基-Ε-甲氧亞胺基·[“ _(2,弘二甲苯氧基）鄰甲苯基 醯胺。 史特靈素類中，可述及下列較佳式丨殺眞菌活性化合物·· -21 · 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
589139 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（19 )
T- Z ' 其中取代基如下列定義： A 爲 NOCH3、CH〇CH3、CHCH3 ; γ 爲 〇、ΝΗ ; τ 爲氧或氧甲基； Ζ 爲 X，NsC^RyW或NsC^Ry-C^R^hNOR3基團； x 爲未取代或經取代之雜環基、未取代或經取代之芳 基、未取代或經取代之雜方基； w 爲未取代或經取代之烷基、未取代或經取代之雜基、 未取代或經取代之炔基、未取代或經取代之環燒基、 未取代或經取代之環’晞基、未取代或經取代之雜環 基、未取代或經取代之芳基、未取代或經取代之雜芳 基； Rl爲氫、氰基、crc4-烷基、（vc4-鹵烷基、crc4-烷氧 基、C1_C4-燒氧基-CVCV燒基、C3-C6-環燒基； R2 爲氫、氰基、鹵素、C(Rd)=N〇R3或w、〇W、S W或 NReW，其中 RC爲氫、烷基、烯基或炔基； Rd爲氫或垸基； R3爲氫、未取代或經取代之烷基、未取代或經取代之烯 基或未取代或經取代之炔基， -22- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 x 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .·____
訂---------線J 589139 A7 B7 五、發明說明（20) 其中 x爲雜環基，其可完全或部份卣化及/或可帶有1至3個 下列自由基： 夜基Q-C4·坑基、鹵燒基或燒氧基； 爲芳基，雜芳基，其中環狀自由基可部份或完全鹵化 及/或可帶有1至3個下列基團： 氰基、硝基、羥基、氫硫基、胺基、羧基、胺羰 基、胺硫羰基、cvc6-燒基、Cl-C6^燒基、Ci_c6_ 烷羰基、CrC6_烷磺醯基、C^CV烷基次硫酸基、 C3-C6-環烷基、crC6-烷氧基、C^CV鹵烷氧基、 cvcv烷氧羰基、c^-cv烷硫基、q-cv烷胺基、二 -CVC6-烷胺基、crC6_烷胺羰基、二·Ci_c6-烷胺羰 基、Crc6-烷胺硫羰基、二_Cl_C6_烷胺硫羰基、 C2-C6-烯基、c2-c6_晞氧基、芊基、爷氧基、芳 基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳 硫基、C3-C6-炔氧基、Ci-C4·伸烷二氧基（其可經鹵 化），或 ChNORq-Ti-Rd·，其中 Rd爲氫或CrC6-烷基； F爲氧、硫或NRd ; 1爲0或1，且 其環狀基團部份或完全_化及/或可帶有丨至3個下 列取代基：氰基、硝基、羥基、cvu完基、 函燒基、Cl-C6-燒藏基、C3-C6-環烷基、Ci_c6^^ 氧基、氧羰基、Cl-C6-燒胺基、Ci_c6_燒胺 -23- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 訂---------線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -I —.1 I ^1 ϋ I &lt; 589139 A7 ------ B7 五、發明說明（21 )
^、C2-C6-缔氧基、c3_c6_炔氧基及Ci_c4_伸烷二 基（其可經_化）， K W爲C1_C6-烷基、c2-cv烯基或c2 義C6-決基， 其中此等基團其可完全或部份由化及/或可帶 個下列自由基： 氰基，cvc6-燒氧基、Ci-C6-_烷氧基 羰基、C3_C0-%烷基、雜環基、芳基或經芳基，其中 其環狀基團部份可部份或完全由化及/或可帶有1 至3個下列自由基： 氰基、硝基、烷基、Ci_C4-_烷基、 燒基氧、cvcv鹵烷氧基；或 4 爲C3-C0-環烷基、晞基或雜環基，其中此等基 團可完全或部份鹵化及/或可帶有丨至3個下列自由基： 氰基’ CVC4-燒基、Cl_C4_卣烷基或c「c4·垸氧基；或 爲芳基，雜芳基，其中此等基團可部份或完全_化及 /或可帶有1至3個下列基團： 氰基、硝基、羥基、氩硫基、胺基、羧基、胺羰 基、胺硫羰基、cvcv：^基、crc6-_燒基、crc6-燒羰基、crc6-烷磺醯基、cvc6-烷基次硫酸基、 c3-c6-環纟完基、cvc6-i完氧基、cvc6-自垸氧基、 crc6-烷氧羰基、cvc6·烷硫基、cvcv烷胺基、二 crc6-烷胺基、q-cv烷胺羰基、二-cvcv烷胺羰 基、烷胺硫羰基、二-crc6-烷胺硫羰基、 C2-C6-晞基、〇2_(!!6-晞氧基、字基、亨氧基、芳 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 缺
訂---------線J 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明說明（22 ) 基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳 硫基、c3-c6-块氧基、cvc4-伸烷二氧基（其可經鹵 化），或 C(=NORd)-rVRd.，其中 Rd爲氫或烷基； Γ爲氧、硫或NRd ; 1馬0或1，且 其環狀基團部份或完全_化及/或可帶有1至3個下 列取代基： 氰基、硝基、羥基、CVC6_烷基、（VC6-鹵烷基、 CrCV貌羰基、c3_c6_環统基、Ci_c6-貌氧基、Ci-C^ 以充氧基、cvc6-fe氧羰基、CVC6-燒硫基、Cl_c6-燒胺基、二-CrCV燒胺基、C2-C6-烯基、c2-c6^氧基、 C3-C0-炔氧基及crc4-伸烷二氧基（其可經鹵化）， R2爲氫、氰基、鹵素、C(Rd)=NOR3或w、0W、SW或 NReW，其中
Rc爲氳、cvc6-烷基、c2-c6-晞基或c2-c6-炔基；
Rd爲氫或（VC4-烷基；及 R3爲氫、（Vcv燒基、crc6-氰燒基、c2-c6-晞基、c2-c6-块基、Crc4-烷氧基_crc6_烷基或ever環烷基-(V(V fe基，其中 此等基團可部分或完全_化，且環烷基可再帶有1至3 個crc4-烷基； 及其鹽類。 集合名詞代表下列取代基： -25- 本A狀㈣用中國國家標準（CNS)A4規格⑵Q χ 297公爱） — — — — — — — — — — — — — — — — I— — — — — — — —— — I — — — — — — — — — — — — — — — — — __ _ _ _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7____ 五、發明說明（23 ) 鹵素：氟、氣、溴與破； 基：含1至4、6或10個碳原子之直鏈或分支飽和烴 基，例如；CVCV烷基，如：甲基、乙基、丙基、1-甲基 乙基、丁基、1-甲基丙基、2 -甲基丙基、1，1-二甲基乙 基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2- 一甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2- 二甲基丙基、1-甲基戊基、2 -甲基戊基、3 -甲基戊基、 4 -甲基戊基、1，1·二甲基丁基基、ι，2-二甲基丁基、1，3-二 甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基 丁基、1-乙基丁基、2 -乙基丁基、l，l，2-三甲基丙基、1- 乙基-1·甲基丙基或1-乙基-2-甲基丙基； 鹵烷基：含1至10個碳原子之上述直鏈或分支烷基，其 中此等基團中之氫原子可經上述_原子部份或完全取代， 例如：C^C2·鹵烷基，如：氣甲基、溴甲基、二氣甲基、 二氣甲基、氟甲基、三氟甲基、氣氟甲基、二氣氟甲基、 氣二氟甲基、1-氣乙基、1_溴乙基、^氟乙基、2 -氟乙 基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2_氣-2-氟乙基、2_ 氣-2,2-二氟乙基、2,2-二氣-2-氟乙基、2,2,2-三氣乙基與五 氟乙基； 烷氧基：含1至1〇個碳原子之上述直鏈或分支烷基，其 利用氧原子（-0-)與主幹連接； 卣烷氧基：含i至丨〇個碳原子之上述直鏈或分支齒烷 基’其利用氧原子與主幹連接； —烷硫基：含1至10個或1至4個碳原予之上述直鏈或分支 烷基，其利用硫原子（-S-)與主幹連接； -26 - 本紙張尺度_ +國國家標準（CNS)A4祕（210 X 297公爱) L___J__________---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
訂---------線II 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 589139 A7 ----B7 五、發明說明（24) 烷胺基·含1至10個碳原子之上述直鏈或分支烷基，其 利用胺基（-NH-)與主幹連接； 二烷胺基··兩個各含1至1〇個碳原子之上述直鏈或分支 燒基，其利用氮原子與主幹連接； 烷羰基·含1至1〇個碳原子之上述直鏈或分支烷基，其 利用羰基（-CO-)與主幹連接； 烷氧羰基：含1至10個碳原子之上述烷氧基，其利用羰 基（-CO-)與主幹連接； 烷硫羰基：含1至10個碳原子之上述烷硫基，其利用羰 基（-CO-)與主幹連接； 烷胺羰基：含1至1 〇個碳原子之上述烷胺基，其利用羰 基（-CO-)與主幹連接； 一烷胺羰基：上述二烷胺基，其利用羰基（_co_)與主幹 連接； 烷羰氧基：含1至10個碳原子之上述直鏈或分支烷基， 其利用羰氧基（-C02_)與主幹連接； 烷磺醯基··含1至10個碳原子之上述直鏈或分支烷基， 其利用續酿基（-S02-)與主幹連接； 烷氧磺醯基：含1至1 〇個碳原子之上述直鏈或分支烷氧 基，其利用磺醯基（-S02〇與主幹連接； 晞基：含2至4、6或10個碳原子及在任何位置上之雙鍵 之直鏈或分支未飽和烴基，例如；晞基如：乙埽 基、1 -丙晞基、2 -丙烯基、1 -甲基乙晞基、丨_ 丁烯基、 2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-丨_丙晞基、2_甲基_丨·丙埽 基、1 -甲基-2-丙晞基、2 -甲基丙烯基、丨_戊晞基、2 · -27- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） Γ I I ^--— — — — — —--— — — — — — I— « — — — — — — I— IA (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) -^1 ^1 ϋ ϋ ϋ I I ϋ I ϋ I ϋ n ϋ ϋ - 589139 A7 B7 五、發明說明（25 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 戊烯基、3_戊晞基、4-戊烯基、ι_甲基_丨_ 丁晞基、2_甲 基-1-丁烯基、3_甲基4•丁烯基、卜甲基_2_丁晞基、2_甲 基-2-丁烯基、3_甲基-3·丁晞基、丨，卜二甲基_2_丙烯基、 1，2-二甲基-1-丙烯基、二甲基-2_丙晞基、^乙基-丨-丙 烯基、1 -乙基-2-丙晞基、1 _己晞基、2 _己烯基、3 _己烯 基、4-己烯基、5_己烯基、卜甲基戊晞基、2_甲基-^ 4-甲基-1-戊烯基 3-甲基-2-戊晞基 2-甲基_3-戊烯基 1 _甲基-4-戊晞基 4 -甲基-4-戊晞基 -2-丁晞基、U-二甲基_3_丁晞基、丨，2-二甲基·丨_丁烯基、 1，2-二甲基-2-丁烯基、L2-二甲基丁晞基、13-二甲基_ 1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3_二甲基丁晞基、 2,2·二甲基丁晞基、2,3_二甲基-1-丁締基、2,3-二甲基· 2· 丁晞基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、 3,3-二甲基_2-丁烯基、1_乙基_1_丁烯基、1_乙基_2_丁缔 基1 -乙基_3·丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯 基、2-乙基-3·丁晞基、u，孓三甲基丙烯基、丨·乙基·卜 甲基-2·丙烯基、i-乙基-2_甲基小丙晞基與i-乙基|甲基_ 2 -丙晞基， 鹵晞基：如上述含2至1 〇個碳原子及在任何位置上之雙 鍵之直鏈或分支未飽和烴基，其中此等基團中之氫原子可 經上述1¾原子（特定言之氟、氯與溴）部份或完全取代； 戍晞基 戊晞基 戊烯基 戊晞基 戊晞基 3 -甲基-1-戊晞基 2 -甲基-2-戊晞基 1 -甲基-3-戊烯基 4 -甲基-3-戊晞基 3 -甲基-4-戊烯基 1-甲基-2-4-甲基-2-3 -甲基-3-2 -甲基-4-1，1-二甲基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 28- 589139 A7 _ B7 五、發明說明（26 ) 烯氧基：如上述含3至10個碳原子及在任何不與雜原子 相鄰之位置上含有一個雙鍵之直鏈或分支未飽和烴基，其 利用氧原子（-〇-)與主幹連接； 南烯氧基：如上述含3至10個碳原子之直鏈或分支未飽 和晞氧基，其中此等基團中之氫原子可經齒原子（特定言 之氟、氣與溴）部份或完全取代； 晞硫基··烯氧基，如上述含3至丨〇個碳原子及在任何不 與雜原子相鄰之位置上含有一個雙鍵之直鏈或分支未飽和 烴基，其利用硫原子（-S-)與主幹連接； 烯胺基··如上述含3至1 〇個碳原子及在任何不與雜原子 相鄰之位置上含有一個雙鍵之直鏈或分支未飽和烴基，其 利用胺基（-NH-)與主幹連接； 烯羧基：如上述含2至1 〇個碳原子及在任何位置上之雙 鍵之直鏈或分支未飽和烴基，其利用羰基（-C〇_)與主幹連 接； 烯氧羰基：如上述含3至10個碳原子之直鏈或分支締氧 基，其利用羰基（-CO-)與主幹連接； 晞硫羰基：如上述含3至1 〇個碳原子之直鏈或分支晞硫 基，其利用羰基（-CO-)與主幹連接； 晞胺羰基：如上述含3至1 0個碳原子之直鏈或分支晞胺 基，其利用羰基（-CO-)與主幹連接； 晞黢氧基·如上述含2至1 0個碳原子在任何位置之雙鍵 或直鏈或分支飽和烴基，其利用羰氧基（_c〇2-)與主幹連 接； 炔基：含2至4、6、8或10個碳原子及在任何位置上之卷 •29- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ΓΙΓ---------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _ to 一一 0, 1 ·ϋ ϋ 1 ϋ I ϋ ·ϋ ϋ ^1 ϋ ^1 ·ϋ ^1 ^1 I ϋ ϋ ^1 ϋ ϋ ^1 589139 A7 B7 五、發明說明（27) 鍵之直鏈或分支烴基，例如：C2-C6-炔基如：乙炔基、1-丙炔基、2 -丙炔基、1-丁炔基、2 -丁块基、3 -丁炔基、 1 -甲基-2-丙炔基、1 -戊炔基、2 -戊块基、3 -戊炔基、4 -戊炔基、1 -甲基-2-丁炔基、1 -甲基-3_丁炔基、2 -甲基-3-丁炔基、3 -甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1 -乙基 -2-丙块基、1 -己块基、2 -己块基、3 -己炔基、4 -己块 基、5 -己炔基、1 -甲基-2-戊炔基、1 -甲基-3-戊炔基、1 -甲基-4-戊炔基、2 -甲基-3-戊炔基、3 -甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊块基、3 -甲基-4-戊块基、4 -甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁块 基、1，2 - —甲基-3-丁块基、2,2_二甲基-3-丁块基、3,3 -二 甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁块基、1-乙基-1-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基與1-乙基-1-甲基-2-丙炔基； 鹵炔基：如上述含2至1 0個碳原子及在任何位置上之叁 鍵之直鏈或分支未飽和烴基，其中此等基團中之氫原子可 經上述鹵原子（特定言之氟、氣與溴）部份或完全取代； 炔氧基：如上述含3至1 0個碳原子及在任何不與雜原子 相鄰之位置上含有一個叁键之直鏈或分支未飽和烴基，其 利用氧原子（-〇-)與主幹連接； 鹵炔氧基：如上述含3至10個碳原子之直鏈或分支未飽 和烯氧基，其中此等基團中之氫原子可經_原子（特定言 之氟、氣與溴）部份或完全取代； 環烷基：含有3至6、8、1 0或1 2個碳環組員之單環飽和 烴基，例如：C3-C8-環烷基，如：環丙基、環丁基、環戊 -30- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · 線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（28 ) 基、環己基、環庚基與環辛基； 環氧基·利用氧原子（-〇_)連接主幹之含有3至1 2個碳 環組員之單環飽和烴基（如上述）； 環fe硫基：利用硫原子（-S_)連接主幹之含有3至1 2個碳 環組員之單環飽和烴基（如上述）； % ki胺基·利用胺基（-NH-)連接主幹之含有3至12個碳 環組員之單環飽和烴基（如上述）； 環燒羰基：利用羰基（-C0-)連接主幹之含有3至12個碳 環組員之單環飽和烴基（如上述）； 環烷氧羰基：利用羰基（-C0-)連接主幹之含有3至丨2個 碳環組員之單環環烷氧基（如上述）； 環烷硫羰基：利用羰基（-C0_)連接主幹之含有3至以個 碳環組員之單環環烷氧基（如上述）； 飽和或部份未飽和環狀自由基，其中除了碳原子外，尚 包含選自氧、硫或氮中雜原子作爲環組員： 口 含有3至12個碳環組員之環烷基（如上述）或除了碳環組員 外，尚含有1至3個氮原子及/或丨個氧或硫原子或丨或之個 氧及/或硫原子之5或6員雜環（雜環基），例如： 四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2·四氫噻吩基、％四氫 嘧吩基、2-吡咯啶基、3_吡咯啶基、3_異啰唑啶基、| 異呤吩基、5-異噚唑啶基、3_異嘧唑啶基、扣異&amp;唑啶 基、5 -異噻唑啶基、3 ·吡唑啶基、4 k唑 、 土疋丞、5 -吡唑 呢基、2 ·呤唑啶基、4 嘮唑啶基、5 -呤唑冷| , 、 7王哫基、2 _嚜唑 哫基、4-嘧唑啶基、5_嘧唑啶基、2·咪唑啶基、4_咪唑 -31 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
589139 A7 B7 五、發明說明（29 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 啶基、1，2,4-吟二唑啶-3-基、1,2,4-4 二唑啶-5-基、1,2,4-嘧二唑啶-3-基、1，2,4-嘧二唑啶-5·基、1，2,4-三唑啶-3-基、1，3,4-噚二唑啶-2-基、1，3,4-噻二唑啶-2-基、1，3,4-三 α坐淀-2 -基、2,3 -二氫咬喃-2 -基、2,3 -二氫咬喃-3 -基、2,4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫嘧吩-2-基、 2.3- —風0塞吩-3-基、2,4-二氯0塞吩-2-基、2,4-二氮0塞吩-3-基、2,3-吡咯啉-2-基、2,3-吡咯啉-3-基、2,4-吡咯啉-2-基、2，4 - ρ比洛琳-3 -基、2，3 -異17号吐琳-3 -基、3，4 -異p号α坐淋-3-基、4,5-異嘮唑啉-3-基、2,3-異嘮唑-4-基、3,4-異嘮唑啉 -4-基、4,5-異嘮唑啉-4-基、2,3-異哼唑啉-5-基、3,4-異嘮 唑啉-5-基、4,5-異嘮唑啉-5-基、2,3-異噻啉唑-3-基、3,4-異嘍唑啉-3-基、4,5-異嘧唑啉-3_基、2,3-異嘧唑啉-4-基、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3.4- 異噻唑啉-4-基、4,5-異噻唑啉-4-基、2,3-異噻唑啉-5_ 基、3,4-異噻唑啉-5-基、4,5-異4唑啉-5-基、2,3-二氫吡 唑-1-基、2,3-二氫吡唑-2-基、2,3-二氫吡唑-3-基、2,3-二 氫p比吐-4-基、2,3-二氫p比吐-5-基、3,4-二氫p比吐-1-基、 3,4·二氫吡唑-3-基、3,4-二氫吡唑-4-基、3,4-二氫吡唑-5· 基、4,5-二氫吡唑-1-基、4,5-二氫吡唑-3-基、4,5-二氫吡 吐-4-基、4,5-二氫 p 比吐-5-基、2,3-二氫 4 峻-2-基、2,3-二 氫嘮唑-3-基、2,3-二氫嘮唑-4-基、2,3-二氫嘮唑-5-基、 3.4- 二氫嘮唑-2-基、3,4-二氫嘮唑-3-基、3,4-二氫嘮唑-4-基、3,4-二氫噚唑-5-基、3,4-二氫嘮唑-2·基、3,4-二氫嘮 唑-3-基、3,4-二氫哼唑-4-基、2-六氫吡啶基、3-六氫吡啶 基、4 -六氫p比淀基、1,3 -二氧陸圜-5 -基、2 -四氫ρ比喃基、 -32- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（3〇 ) 四氫吡喃基、2-四氫嘍吩基、3-四氫嗒畊基、4•四氫 咯畊基、2 -四氫嘧啶基、4_四氫嘧啶基、5•四氫嘧啶 基、2_四氫吡畊基、U，5·四氳三畊_2•基與丨，2,4_四氫三 +基； — 芳基：含有6至1 4個碳環組員之單環至三環芳香環系， 例如··苯基、萘基與蒽基； 方氧基··利用氧原子（_0-)連接主幹之單環至三環芳香環 系（如上述）； 芳硫基··利用硫原子（_s_)連接主幹之單環至三環芳香環 系（如上述）； 芳胺基：利用胺基（-NH-)連接主幹之單環至三環芳香環 系（如上述）； 芳羰基：利用羰基（-C0-)連接主幹之單環至三環芳香環 系（如上述）； 方氧羰基：利用羰基（-C0-)連接主幹之單環至三環芳氧 基（如上述）； 芳硫羰基··利用羰基（-C0-)連接主幹之單環至三環芳硫 基（如上述）； 芳胺羰基：利用羰基（-C0-)連接主幹之單環至三環芳胺 基（如上述）； 芳羰氧基··利用羰氧基（-C02·)連接主幹之單環至三環芳 香環系（如上述）； 方藏硫基：利用談硫基（-COS-)連接主幹之單環至三環芳 香環系（如上述）； -33- ---一---------- (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 » ^1 ϋ «ϋ I n ϋ ϋ ϋ ϋ I i^i 1 i^i I n ϋ ϋ _ 尺度適用中國國家標準（CNSM4規格（210 X 297公爱) 589139 五、發明說明（31 ) 芳羰胺基：利用羰胺基（-CONH-)連接主幹之單環至=班 芳香環系（如上述）； &amp; 芳磺醯基：利用磺醯基（-S〇2-)連接主幹之單環至二产— 香環系（如上述），· t方
芳氧磺醯基：利用磺醯基（-SCV)連接主幹之單環至：戸 芳氧基（如上述），· I 方香ί衣系’其中除了碳5幕組貝外，尚可包含選自氧 硫與氮中之雜原子：如上述之芳基或單環或雙環雜芳2， 例如： 讀免有1至4個1^±_或1至3個氮原土 ^5_員锥芳基·· 員雜芳基，其中除了碳原子外，尚可 包含1至4個氮原子或丨至3個氮原子與丨個硫或氧原子 作爲組員，例如：2-呋喃基、3_呋喃基、2•嘍吩基、 3-噻吩基、2_吡咯基、3_吡咯基、3_異噚唑基二扣 異嘮唑基、5·異嘮唑基、3_異噻唑基、仁異噻唑基、 5-異噻唑基、3_吡唑基、扣吡唑基、5_吡唑基二之 呤峻基、4-呤峻基、5•嘮嗅基、2_喧峻基、；^塞唾 基、5-噻唑基、2_咪唑基、4_咪唑基、嘮二唑_ 3-基、1，2,4’亏二唑-5·基、噻二唑·3·基、m· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 塞唑 5-基、l，2,4-二唑-3-基、1，3,4-$ 二唑 _2_基、 1，3,4-噻二唑-2-基與i，3,4-三唑-2-基； &quot;與1個氣或硫原子之^ 員雜芳基，其中除了碳原子 外，尚可包含1至4個氮原子或K3個氮原子與i個碳 34 ^纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7
589139 A7 B7 五、發明說明（33 ) (Z)-2-(l，2,4-三唑-1-基甲基）-2-(4-氟苯基）-3-(2-氣苯基）環 氧乙燒（依普康峻（epoxiconazole))， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1· 丁基-1-(2,4-二氣苯基）甲基]-ΐ-(ι，i-二甲基）-2-( 1，2,4-三 唑-1-基乙醇）， 1-(4_氟苯基）-1·(2·氟苯基）-2-(1，2,4-三唑-1-基）乙醇（弗奇佛 (flutriafol))， (^^)-4-(4-氣苯基）-2-苯基-2-(111-1，2,4-三唑小基甲基）丁 腈，1-[(2RS，4RS; 2RS，4SR)-4-溴-2-(2,4-二氣苯基）四氫糠 基]-1H-1,2,4-三唑， 3-(2,4-二氣苯基）-2-( 1H-1，2,4-三唑 _1-基）喹唑啉-4-(3H)- 酮， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 (1^)-2,2-二甲基-3-(2-氣爷基）冬（111-1，2,4-三唑-1-基）-丁烷 -3-酮’比多農（bitertanol)、三泰芬（triadimefon)、三泰隆 (triadimenol)、布康唑（bromuconazole)、赛康唑 (cyproconazole)、二氯布唑（dichlobutrazole)、二芬康唑 (difenoconazole)、二尼康峻（dinicaonazole)、依康峻 (etaconazole)、弗康唆（fluquinconazole)、依本康口坐 (imibenconazole)、普康唑（propiconazole)、弗拉唑 (flusilazole)、特康唑（tebuconazole)，依滅利（imazalil)、 (penconazole)、得康唑（tetraconazole)、奇伏唑（trifumizol)、 滅康峻（metconazole)、克康吐（fouquinconazole)、布康口坐 (fenbuconazole)、狄康口坐（triticonazole) 〇 殺眞菌性作物保護活性成份最好選自：三得芬 (tridemorph)、芬普滅（fenpropimorph)、芬普定（fenpropidine) -36 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱i 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（34) 及唑類活性成份，根據本發明土壤施手CR顆粒中可含一 種或多種選自三得芬、芬普滅及芬普定中之活性成份。 下列爲較佳咬類活性成份：撲克拉（prochloraz)、依普康 哇(epoxiconazole)、賀康口坐(hexaconazole)、賽唐吐 (cyproconazole)、二芬唐峻（difenoxonazole)、普康唆 (propiconazole)、弗拉吐(flusilazole)、二尼康口坐 (diniconazole)、狄康♦ (triticonazole)及特康峻 (tebuconazole)，使用依普康吐特別有利。 亦適合使用纈胺醯胺活性成份，較佳者： N*-[l-(4-氣苯基）-1-乙基]-&gt;12-異丙氧羰基-]1/-顯胺醢胺， Ν’·[1-(4-甲苯基）-1-乙基]-N2-異丙氧羰基-L-纈胺醯胺， N*-[ 1-(4-甲氧苯基）-1-乙基]-N2-異丙氧羰基-L·網胺醯胺， Nf-[l-R-(2-莕基）-1-乙基卜N2-異丙氧黢基胺醯胺。 抗性活化劑中，較佳者爲Bior^ (苯并[1，2,3],塞二峻-7-幾 硫代酸S -甲酯）。 下式III化合物爲較適用之水楊酸酯類：
其中R9爲： 正-、異-或第三-Cl-c8-烷基、Cl-C8_烷氧基或Ci_C8_ _ 烷基、正-或異-q-Cs-烷羰基，以乙醯基、丙醯基較佳， -37- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格GW X 297公釐） -------—！丨I !丨丨丨—訂·丨丨丨丨丨！ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
(R12)m 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（35) 苯甲醯基、Ci-cv坑基苯甲醯基、〇vc8-鹵燒基苯甲醯 基、crc8-烷氧基苯甲醯基或氫，羥羰基-Ci_c4_烷基、 CVC/燒氧羰基-CrCV、坑基’ R10可爲羥基、正-、異-或第三- cvcv烷氧基、cvcv鹵 坑氧基燒氧基-c「cv燒氧基，尚可爲胺基、Ci_C8-烷羰胺基或經取代或未取代之芳羰胺基，或較佳者爲苯甲 醯胺基、CrCr烷胺基、二Ci-Cr烷胺基、經取代（1至3個 選自下列之取代基：鹵素，CN、N02、OH、NH2、C02H、 conh2、cvcv 烷基、cvcv 鹵烷基、c^cv 烷氧基、crc4-鹵烷氧基、cvc4-烷氧羰基、cvc4-烷胺基、二-(crc4-烷 胺基）或未取代之芳胺基（特定言之苯胺基）。 R11分別爲： 氫、氟、氣或碘、正-、異-或第三-cvcv烷基、crc8-烷 氧烷基或CrC8-鹵烷基，尚可爲式IV芳基： (IV) 其係未取代或經單取代至高三取代，且指數m與η町爲0至 3，且R12自由基之定義如R&quot;。 特別佳化合物爲： 乙酿基水杨酸、水楊乙酿胺（salacetamide)、水柄酸月； (salicylamide)、依頓疏胺（ethenzamide)、大弗赛 -38- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） .---^---------#--------訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（36 ) (diflunisal)、水楊醯替苯胺及（2 -胺甲醯苯氧基）乙酸。 作物保護活性成份亦可呈其鹽型或金屬錯化物型。本發 明亦擴及依此方式得到之組合物。 鹽之製法係與酸反應，例如：氫自酸，如：氫氟酸、鹽 酸、氫溴酸或氫碘酸，或硫酸、磷酸、硝酸或有機酸， 如：乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸、丙酸、輕乙酸、乳酸、 琥珀酸、擰檬酸、苯甲酸、肉桂酸、草酸、甲酸、苯磺 酸、對甲苯磺酸、甲磺酸、水楊酸、對胺基水楊酸或丨，2_ 莕二磺酸。 金屬錯化物可視需要僅包含一種或一種以上之作用保護 活性成份。亦可製備含此等活性成份之金屬錯合物，共同 呈混合錯化物之形式。 金屬錯化物係由其基本之有機分子與無機或有機金屬鹽 製成，例如：第二A族金屬（如：鈣與鎂）及第三與第四a 族金屬（如：鋁、鍚或鐵）及第一八A族金屬（如：鉻、 疑、鐵、姑、鎳、銅與鋅）之_化物、硝酸鹽、硫酸鹽、 磷酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸鹽、三氯乙酸鹽、丙酸鹽、酒 石酸鹽、磺酸鹽、水楊酸鹽或苯甲酸鹽。較佳金屬爲第四 B族το素’特定言之銅。金屬可呈各種可能之價數。金屬 錯化物可包含一個或多個有機部份作爲配位體。 採用根據本發明土壤施用C r顆粒控制有害眞菌之進行 方式宜使殺眞菌性活性量之土壞施用C r顆粒作用在土壤 之中或之上’施用至土壤中種子上，或施用至種子所發展 成之植株上，或幼苗上。 -39- 本纸張尺錢財0 S家解麟⑵G X 297公髮） r!r--------蠍 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線—4 589139 A7 五、發明說明（37 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^針對年生植物時’根據本發明土壤施用c R顆粒最 2在播種時同時施用。修改市面上出售之播種機，使顆粒 4于以與種子共同送至同一個播種犁刀上。因此根據本發明 ^壤施用c R顆粒得以與種子沈積在相同或不同深度上。 每粒種子之含活性成份顆粒數量可以變化。播種機上加裝 另個槽，供根據本發明土壤施用c R顆粒使用。散裝之 ，據本發明土壤施用c R顆粒利用定量裝置（其類似種子之 量裝置）刀成個別顆粒，利用另一支管子送入同一個播
if # 77 , M W ^ 。平面上出售用於種子與顆粒之播種系統係發展 --線· 用爲同時施用肥料與種子，此系統即可用爲播種機。 y控制釋出活1生成份可以控制活性成份在土壤中之釋出速 率，因此例如：若爲殺眞菌性作物保護活性成份時，可在 整個植物生長期間保持有效保護作用，對抗眞菌病害。當 根據本發明調配之活性成份依控制方式釋出時，植物即經 由根部以同等程度持續吸收活性成份，然後 性成份分佈至全株。 、根據本發明方法比廣泛用於控制眞菌噴灑施用作物保護 活性成份之方法更具有下列優點： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -單次施用根據本發明調配之活性成份至土壤中，其最 好與種子同時放置，或與幼苗同時植入，以便在整個 植物生長期間有效保護植物，例如：對抗眞菌。 -此万法免除目前多次噴灑施用至生長中之作物之施用 法，因此節省大量人力。 -以根據本發明調配物形式施用作物保護活性成份可以 •40- 本紙張尺度適財關家標準（CNS)A4規格（21G X 297公釐 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 Α7 ---- Β7 五、發明說明（38 ) 施用較少量活性成份。 _喷灑施用期間所出現作物保護活性成份漂浮之現象不 會發生在本施用法中。 - 採用根據本發明方法不需要包覆種予。 根據本發明土壤施用CR顆粒最好呈塗佈顆粒生產，其 係首先塗佈活性成份至固體顆粒載體上。所得含活性成份 顆粒再塗佈合適塗佈物質，形成延緩控制釋出活性成份。77 適合根據本發明土壤施用CR顆粒《固體載體實例爲礦 物土如：矽膠、矽土、矽酸鹽、滑石、高嶺土、石灰石、 石灰、白堊、膠塊黏土、砂、黃土、黏土、白雲白、矽藻 土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化镁、合成物質磨粉、肥料如 石爲酸铵、鱗酸铵、硝酸铵、尿素，例如：亞巴豆醯其一 脲、亞異丁基二脲、及植物產物如··穀粉、玉米粉、^皮 粉、、木屑粉及椰殼粉、玉米碎粒、纖維素粉末、肥料。較 佳載體爲肥料顆粒或肥料丸粒，特定言之含磷酸鹽者。以 砂極特別佳。 通常，顆粒之粒子直徑爲心丨至⑺毫米，以〇5至8毫米較 佳，特定言之0.5至3毫米。 通常，在載體上塗佈活性成份之方式係使活性成份呈水 包油性乳液、乳液濃縮物、懸浮乳液、懸浮濃縮物或含於 有機溶劑，或較佳者，溶於水中之溶液形式噴灑在載體 上。 Λ 喷灑過私係例如：於流化床塗佈機或轉鼓或轉盤上進 行，其中載體顆粒在多孔之大桶中轉動，桶中控制供應乾 -41 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） • ·-----------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 五、發明說明（39) 燥介質，以空氣較適宜，或爲氮氣通常，噴灑及乾燥時採 用30°C至180°C之溫度，以35°C至9〇°C較佳。 含活性成份之顆粒可製成載體顆粒。 原則上’載體顆粒由三層組成，一層核心（吸收性或非 吸收性），其對活性成份惰性，一層一種或多種活性成 份’及最後一層半通透膜形成劑。依塗佈法而定，可隨目 的調整活性成份之釋出。活性成份（群）可固定在膜形成劑 下方’膜形成劑作爲最後一層，掌控每單位時間之活性成 份釋出速率。活性成份可與膜形成劑共同塗佈至載體表面 上’在含有活性成份膜層上形成孔洞。依此方式，利用特 定塗佈層中活性成分之比例控制活性成份釋出。另一種由 塗佈活性成份及膜形成劑層構成顆粒之方式則類似洋葱之 結構。此構造可以隨時間變化釋出速率，因爲濃度梯度先 使外層釋出活性成份。因此，較深層之較高活性成份含使 得活性成份在較後期之生長階段釋出較多量。顆粒表面上 活性成份會造成初效應，因爲這些活性成份先溶解，供植 物吸收。 活性成份及膜形成劑量最好在流化床塗佈機上塗佈。流 化床之移動長久以來造成某種程度磨損，在膜形成劑上形 成微孔，因此造成原則上不可通透之塗佈聚合物變成容許 活性成份分子通透。如實例1 2所示，可在流化床塗佈過 程中，利用供熱量設定活性成份隨標的物變化釋放速率。 已塗佈之含活性成份載體隨後再塗佈合適塗佈材料。用 於控制塗佈顆粒釋出活性成份之塗佈材料爲水性聚合物分 -42- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · 線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 五、發明說明（41 ) 2_甲基丙小醇，或二甲基乙醇胺，以氨較適用。 蠟政液中之鹼成饧使知共聚物蠟中至少有些羧酸根仍呈 鹽型。較佳者，其中50至90%基團，尤指鍵㈣被中和。 、、塗佈層可再包含控制釋出活性成份之物質。其實例爲水 /谷f生物負’如·聚乙_醇、聚乙缔p比哈燒酉同、冑乙蹄峨洛 ㈣/聚乙酸乙晞酯共聚物。例如：佔塗佈材料之〇」至5 重量％，以0.1至3重量％較佳。 合適 &lt; 塗佈聚合物分散液爲可加工成水性或含溶劑分散 液之水不溶性聚合物之組合，如，例如：丙烯酸酯與甲基 丙烯酸酯之共聚物分散液，聚乙烯蠟乳液（75至9〇%乙 烯，1 0至25% α _烯系不飽和一元或二元羧酸），5 〇莫耳 %對酞酸二由酯+約50莫耳％己二酸+15〇莫耳％ Μ·丁二 醇，1 0至95%聚乙酸乙烯酯+ 5至90%含Ν_乙烯基吡咯烷酮 之聚合物（Kollidon30，BASF公司），乙烯甲基丙烯酸之鋅 鹽（見表1)。 塗佈層宜利用含上述塗佈材料之有機溶劑或水之溶液或 分散液塗佈。較佳者係使用塗佈材料之水性懸浮液或乳 液，其特定言之包含0.1至〇5(尤指1至35)重量％聚合物材 料。此外亦可添加有助於達到最佳加工性之輔劑，例如·· _11—^J________. 11 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂： 線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 t佈聚合物 組成 製造商 A Acronal® 290D 丙烯酸丁酯/苯乙烯共聚物 BASF公司 B Acronal® A 603 丙烯酸酯與甲基丙烯酸酯之共聚 物分散液 BASF公司 C Acronal® S 725 丙烯酸丁酯/苯乙烯共聚物 BASF公司 -44 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
A7 _____B7 發明說明（42 ) D Acronal® S 760 丙晞酸丁酯/苯乙晞共聚物 BASF公司 E Acronal® A 627 丙烯酸酯與甲基丙晞酸酯之共聚 物分散液 BASF公司 F Poligen® WE4 聚乙烯蠟乳液 BASF公司 G Poligen⑧ WE3 聚乙烯蠟乳液（75%至90%乙 烯，10至25%從-晞系不飽和一 元或二元羧酸） BASF公司 Η 聚酯 50莫耳％對酞酸二甲酯+約50莫 耳％己二酸+150莫耳％ 1，4-丁二醇 BASF公司 I PVA 10至95%聚乙酸乙烯酯+5至90% 含N-乙埽基p比洛燒酮之聚合物 BASF公司 J Surlyn® 9970 乙烯甲基丙烯酸鋅 艾森公司 (Exxon) 表1 :聚合物分散液 特別佳者爲含5至4 0重量％乙晞共聚物蠟，〇· 1至5重量 %氨及55至94.9重量％水之蠟分散液，或由此等成份組 成，乙晞共聚物蠟中包含7 5至9 0重量％乙晞單位及1 0至 2 5重量％ 3至8個碳原子之^ -晞系不飽和一元或二元羧酸 單位。 根據本發明使用之塗佈聚合物係一般已知者，或可依已 知方法製得（參見例如：ΕΡ 166 235，ΕΡ-Α 201 702，US-A 5,206,279” 噴灑法係例如：於流化床設備中或於轉鼓或轉盤上進 行，其中載體顆粒在控制供應乾燥介質之多孔桶中滚轉，或 利用空氣懸浮法進行。通常在10。(：至ii〇°C之溫度間進行。 所得到之經塗佈殺眞菌組合物本身即可用於根據本發明 -45- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） -----·------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂， 線_ 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（43 ) 使用控制釋出之活性成份來控制眞菌。 、然而，亦宜在此等組合物外面再塗佈其他活性成份。所形 成&lt; 組合物可進一步分層控制釋出活性成份，在塗層外面 f佈之活性成份對更直接之初步效果很重要。此外，宜使用 第-塗層’提供進-步控制延緩釋出活性成份之可能性。 例如·殺眞菌組合物通常包含〇〇1至15(以〇1至1〇較佳） 重量％之作物保護活性成份。 施用率依所需效果而定，在每公頃⑼2至5公斤作物保護 活成份之間，以〇·05至3公斤較佳。 殺上菌組合物之特徵在於對抗許多種植物病原性眞菌 (争疋g &lt;子囊菌綱及擔子菌綱）具有傑出活性。 其對：制許多種作物上之眞菌尤其重要，如：殼類，例 ^小麥、裸麥、大麥、燕麥、稻、油菜、甜菜、玉米、 啡、甘薦、觀賞性植物及蔬菜如：胡瓜、豆類、 制毅類菌根據本發明製備之殺眞菌劑特別有利於控 ^合物之施用法宜使之仙在土壤中、播種至 子上、或由孩等種子發展成之植株上，或 物之施用、種子之播種或幼苗之種植可分開進二 種之前或之後，或種植幼苗之後施用組合物。丁，可在播 作物保護活性成份特別宜與種子，或 用。 植幼苗時共同施 下列實例説明本發明·· 一般方法 46 ^纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
589139 A7
五、發明說明（44 ) 控制釋出顆粒之製法 不同實驗室用流化床工廠中製備顆粒。三種流化 ，塗佈u胡特林公司（細仙)之hckg 5/5 τ卜此流 化床《產物進料槽Α約5升’產物進料槽6約〇 5升。流化 床底部當斜邊，可產生流化氣體之滾轉物流。此作法造成 進料均勻混合。大槽之直徑毫米，處理槽高度約_毫 米。流化床底部包埋二個物質噴嘴。胡特林公司製造之小 型设備容器直徑爲150毫米，具有2個噴嘴。噴嘴直徑〇.8 至1.2毫米（依分散液進料黏度而定），噴霧壓力：〇.5至15 巴。第二氣體流：0·3至1.2巴。該設備可利用空氣或惰性 氣體操作。第三個流化床塗佈機於室内組成，處理槽直徑 100笔米，處理槽咼度約6〇〇毫米。設備具有多孔底部或具 有斜面底部。該設備於底部使用一個噴嘴，處理槽有一個 噴嘴。所有採用之流化床塗佈機（HKC 5 TJ，HKC 05 TJ及 室内型）可在軸向氣體速度至高1.9米/秒及氣體溫度至高 120°C下操作。 實驗分批產生約200至4000克。首先在設備中填入進料 顆粒。例如：測試下列進料顆粒： a) 水溶性顆粒 洛森佛德（Rasenfloranid®)(康寶公司（Compo，Miinster) 肥料：直徑0.7至2毫米，不同分離部份
Nitrophos® NP 20/20(BASF 公司（BASF AG，Ludwigshafen) 肥料：直徑2至4毫米，不同分離部份 粒狀尿素：粒子直徑〇·5至3毫米，不同分離部份 -47- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） ·——ί---------壤 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制取 589139 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 五、發明說明（45 ) b)不可溶顆粒 砂：〇·3至0.8毫米，平均大小：〇.6毫米 砂·· 0.6至1.2毫米，平均大小：〇 85毫米 浮石：約0.4至1毫米 石灰石：約0.6至1.5毫米 c ) 生物可降解性吸收性顆粒 紙漿顆粒··直徑0.3至0.9毫米 玉米碎粒：直徑約1.5至3毫米 玉米桿：直徑0.5至1.25毫米，不同分離部份 顆粒使用流化氣體流化，加熱至約3 5至40°C。然後喷灑 可包含1至6種活性成份之懸浮液或溶液。 依三種方式進行喷灑： 1 ·由活性成份喷灑在載體上作爲第一層，隨後噴灑聚合 物層。若適當時，不會互溶之活性成份調配物可分別 自三個喷嘴噴出。 2 ·由活性成份與一些膜形成劑混合，或由一些膜形成劑 與第一層之2 5至50%活性成份自不同噴嘴，但同時嘴 出。 3 ·在整個塗佈過程中，由活性成份與膜形成劑自不同噴 嘴中同時喷出。 嘴灑過程中’氣體量設定在可以均勻揽拌顆粒之 上0 實例中採用下列化合物： 化合物1 :芬普莫（Fenpropimorph) -48- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） .---^------------------訂·--------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 A7 B7 五、發明說明（46 ) (±)-順-4-[3-(4-第三丁苯基）-2-甲基丙基]-2,6-二甲基嗎啉 化合物2 : 1-(4-氣苯基）_3-(2-(甲氧甲氧羰胺基）苄基）咪唑 化合物3 : 2_[2-(2-異丙氧基-2-(Z)_甲氧亞胺基-1-甲基-(E)-亞乙基胺 氧甲基）苯基]-2-(E)-甲氧亞胺基-N-甲基乙醯胺 化合物4 : (E)-2-甲氧亞胺基-2-{2_[(2,5_二甲基苯基）氧甲基]苯基}_ N-甲基乙醯胺 化合物5 : Bion 苯幷[1，2，3 ]嘧二唑-7-羧硫代酸S ·甲酯 化合物6 :依普康唆（epoxiconazole) (2RS，3SR)-l_[3-(2-氣苯基）-2,3-環氧基·2-(4-氟苯基）丙 基]-1Η_1，2,4-三口坐 化合物7 :乙醯基水楊酸 化合物8 : Juwel®(克辛甲基（kresoxim-methyl)及依普康唑) (甲氧亞胺基-α-(鄰甲苯氧基鄰甲苯基乙酸甲醋及 (2118,3 81〇-1-[3_(2-氣苯基）-2,3-環氧基-2-(4-氟苯基）丙基]· 1Η-1，2,4-三唑 化合物 9 : Opus® Top 依普康唑與芬普莫 顆粒溶離設備 該設備係用於測定控制釋出（CR)調配物延緩釋出活性成 份或其鹽。表面上含有試驗顆粒之碎穀粒置於圓筒下層 中。碎穀粒下方爲S-型引道，當液體達八分滿時，即從圓 -49- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公f ) ----------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注音3事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（47 ) 筒排出，利用水管幫浦將水（若適當時連同濕化劑）泵壓通 過圓筒形進料容器（約100毫升體積）tCR調配物，使進料 可以被水完全包圍。於接收槽中收集滲出的水。利用自動 開關更換接收槽，以便隨時間測定活性成份之釋出。接收 槽置於加熱水槽中，因此溶離過程通常在相同條件下進 行。除非指定溶離溫度，否則水槽溫度設在。 溶離設備配合程式控制一天操作24小時。一次溶離耗時 2 4小時，此期間約4000毫升液體泵壓通過進料，並於接 收槽中收集。溶出液中活性成份含量係利用肌。或gc測 定。與進料比較檢查是否均句釋山。 由累進値分析顆粒通透性。 實例1 -對照實例 根據EP-A 0 734 204製備之樣本中植物毒性活性成份， 如，例如：化合物丨、6及5對植物造成傷害。大部份上述 物質當使用高濃度時’會造成傷#，此點亦可由使用化合 物3進行之種子包覆實驗證實（見表2)。根據調配物Η， 之CR(控制釋出）顆粒可以長期釋放顯著較高濃度至植株 上’參見化合物6: 125克/公頃，而非4克/公頃。然而，即使 在根據EP-A 0 734 204製備之樣本中仍會見到植物受損。 製法：參見實例2，第2 9頁 依EP-A〇 734 204之方法所述，以塗佈材料G塗佈樣本。 發芽失敗：1〇〇%損失’表示播種後沒有生長。 發芽延緩：騰❶發芽延緩，表示播種後沒有生長。 其結果清楚地證實，所有調配物均對處理植物造成損 -50 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 Γ-------^ — — i --------訂---------丨 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 說13雜^參&quot;_^^(Beater^^^(star,Achill) 明 發 ^^___ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 U) Κ) — ? ^ g湾 1 1 U) S ο bi ο h—^ S s A 辨 % ^ 錄 Lh cv 〇 命 參 U) 命 參 Os U) CV 〇 命 參 U) Π* &lt; 命^ 參 Η-λ U) CV 命α 參 U) CV 〇 命^ — U) CV q 命a 參 1—A &gt;&gt; g ^ - 1 瞻 cv bo 命α 參 OS CT Κ) 命α 爹 α\ CV to 命α 參 On -X »—* CV to 命M 參 On &gt;&gt;5； 1 1 纟 K&gt; U) 1-^ &gt;&gt; &gt;&gt; S 涵 4 H15 1 1 Ο ο Ο ο O 1 1 κ&gt; ο α\ U) l/ϊ Ul b W 今 1 1 — 00 1—^ Ο L〇 y\ Η-* 00 b 1—k U) 1 1 Ον U) 00 &gt; HH έ ^ 日Η· 1 1 1 袞 ο to κ&gt; I—* K) 1 K) Lh Η—^ Ο Η-^ Κ) Lh νο 00 U) VO 00 ON 荔雄 ^ ts S ^ w涔 OS Η- Ο Η—^ Ο to 00 g g ON ，*V 八卜 ^ » w U) tjj Η-^ Ο $蹲 w咐 2 _庠萊衅窆 .--------------------訂---------線 —Aw. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 589139 Α7 __ Β7 五、發明說明（49) 實例2 -對照實例 表3出示根據下列説明製備及於春小麥上試驗之產物樣 本之收量與病害級數。 a)依下列組成處理活性成份依普康唑形成懸浮濃縮物型·· 500克/升依普康唑， 3 0克/升分子量約3 2 5 0之聚氧化丙烯核心上接枝分子 量約6500之環氧乙烷之嵌段共聚物作爲分散 劑（德國BASF公司） 20克/升苯酚磺酸、尿素與甲醛之縮合物之鈉鹽作爲 分散劑（德國BASF公司），及 加至1升之水。下列實例使用之液體依普康唑製劑係 由此懸浮濃縮物經適量水稀釋製得。 b )依下列組成處理活性成份芬普莫形成水包油性乳液： 200克/升芬普莫， 3 7克/升經8個環氧乙烷單位醚化之對異壬基苯酚作爲 乳化劑（德國BASF公司） 87.5克/升含2 -乙基己酸與經7個環氧乙烷單位醚化之 對異壬基苯酚之1 : 1混合物（重量比德國 BASF公司），及 加至1升之水。 製法：取3000克洛森佛德（Rasenfloranid)加至流化床中作 爲載體。顆粒先利用已加熱至50°C之250-280立方米/小時 氣流預熱至約3 5至36°C。活性成份懸浮液（450克）經由3個 噴嘴，依2 4克/分鐘之速率喷灑在載體上。雙物質之噴嘴 壓力爲0.8巴，施加第二道氣流協助霧化，亦爲〇·8巴。噴 灑活性成份後，依25-30克/分鐘之喷灑速率施用塗佈聚合 -52- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） .--------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 五、發明說明（50 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 物。當噴灑聚合物時，氣流（280立方米/小時）之入口空氣 溫度降至40°C，產物溫度在28°C。聚合物加工成含25%固 形物之水性分散液。 使用C R顆粒處理之區域相較於未處理區有顯著較少病 害及提高相對收率之現象。樣本3之活性成份初釋出率 高，對植物發芽造成植物毒性傷害。由於活性成份快速釋 出，此樣本之長期作用不足，因此與未處理組樣樣本比較 時，僅分辨出些微效用。 調配 載體 活性 施用率 塗佈 禾白 小球 相對 收率 物 成份 (克/公頃) 百分比 粉菌 腔菌 收率 dl/ha 病害0/〇 未處理 0 16 25 100 62 1 細弗德 化合物1 375 6% 9 18 104 化合物6 125 2 佛德 化合物1 375 6% 9 18 103 化合物6 125 3 ί綠佛德 化合物1 375 3% 10 22 97 化合物6 125 4 佛德 化合物1 375 4% 9 17 105 化合物6 125 噴灑2次 化合物10 1000 6 9 112 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表3 :於春小麥Star上進行之實驗 實例3 於攪拌槽中，由200克乙酸乙烯酯於800毫升水中乳化。 以PVP溶液（K30，20克固形物）處理分散液。於胡特林球形 塗佈機（Htittlin Kugel Coater，HKC 5)中，在載體顆粒上塗 -53- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（51 ) 佈分散液。 採用之載體顆粒爲4000克平均直徑丨.25毫米之肥料丸 粒。載體顆粒於KHC 5中預熱至產物溫度4〇°C，然後在顆 粒上喷灑含20%芬普莫乳液（36·7克活性成份）及45%依普康 峻懸浮液（5.7克活性成份）之混合物。 在載體顆粒上塗佈聚合物分散液，形成含活性成份依普 康唑與芬普莫之塗層。 依下列條件進行塗佈過程： 3個噴嘴（三物質噴嘴） 0.8毫米 載體顆粒重量 4000 克 2氣 400立方/小時 入口空氣溫度 50°C 產物溫度 40 至 42〇C 出口空氣溫度 37.5 至 40°C 噴灑操作型態 連續式 噴灑壓力 1巴 噴灑速率（活性成份及塗佈聚厶物） 1 2克/公鐘 加工時間 90分鐘 達到產物溫度5 0 (J之最終乾燥時間 1 5分鐘 表4 此方法產生均勻平滑塗層。 於上述溶離設備中測定活性成份之施用率。因此稱取3 〇 克載體顆粒至盛有碎穀粒之收集容器中。在2 4小時内， 泵壓3980克水通過容器並收集。於收集之液體中檢測到 124毫克芬普莫與19毫克依普康唑。 -54- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） .---.--------------------------^ ^9. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 五、發明說明（52 ) 此產物與穀類種子（冬小麥）共同施用。平均每粒種子與 約3種殺眞菌活性成份丸粒共同沈積在地下。施用2個月 及6個月後，於生長中之穀類檢測到依普康唑。播種2個 月後，每公斤生質檢測到〇·038毫克，施用6個月後，每公 斤生質仍檢測到0.022毫克。 此點證實PVA+PVP塗層保證在土壤中至少6個月内控制 釋出活性成份依普康峻。 實例4 下表舉例説明根據本發明製備之活性成份顆粒。表5 中’第2攔説明載體顆粒，第3欄説明載體顆粒直徑（毫 米）。第4至6攔包括活性成份及其施用率（克/公頃），下一 攔説明所完成顆粒中活性成份濃度（根據HpLC/GC分析 法）。用量（公斤/公頃）表示每公頃所需活性成份施用量所 要求之顆粒總量。 活性成份係依實例2所述製備。流化床設備之操作條件 述於表5 + 6。 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印制衣 -55- 本紙張&amp;度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（53 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
-56- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（54 ) XAF^^#ri(Rasenforanid®) XWF^itrophos® ϊνίΡ 20/20 XKFXOF如^如 X1VF 冬 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 57 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） h—^ 5S 1 I m 〇 〇 VO 州H*難 vw^ 8 $ &gt;&gt; ± 象 LO &gt;&gt; ± U) Sr ^ H-* H-A &gt;&gt; ± 參 〇\ &gt;&gt; $ ± 〇\ w S U) ^ &gt;&gt; U) $ Ξ H-* U) t—k 00 Lh 〇 00 — s ^ t 〇 k) ο k&gt; 一 a —一--------------------------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 五、發明說明（55 ) 表6包含與表5相同之顆粒。首先更詳細説明塗層（型 態，％及厚度）。然後説明30°C下溶出液中活性成份之釋 出％。下一欄説明喷灑活性成份及喷灑塗層之操作條件。 聚合物組成參見説明書第2 2及2 3頁，活性成份組成參見 第2 7頁。有些樣本經過後烘焙，以改進加工過程結束時 之塗佈聚合物之膜形成效果。 ϋ ϋ ϋ ϋ ^^1 I I ϋ ϋ · ϋ ^1 n n 一：0V &gt; ·_1 I I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁，i 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 58- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（56 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 VO 00 〇\ Ltt U) K) 营 I % § § 〇 Ο O o o ο Ο Ο o o O P o|Q κ&gt; 払 to b〇 K) U) U\ uj II 00 00 00 00 &lt;1 C S洚却1 5 § δ to ·_ Ό — H-* g b5 •4^ 2 ^ i &gt; f K- έ鮮 00 bo 00 bo 2 h Έ ^ έ e 3°g| I 00 bi fo Os to b? ^ i^· ^ ‘ *鍊1 U) U) s U) U) U) U\ 匕 U\ Lh S Lfi ‘ &amp; s έ bi 3° SI b|Q to ;恭咏 座‘ 3系 S Co OS b〇 &amp;辟* 3 U) s U) g U) U) U) Lh Lh U) U) g t U) 1S D： D： Cl Di D； o o o 〇 11 -59- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 ^9. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 五、發明說明（57 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 VO 00 ㈡ ON hj^ f3 調配 物No· XBF XBF XBF XBF 〇 ffi o O O O 〇 〇 塗佈 聚合物 〇\ Q\ G\ as 百分 比％ __ί 00 00 00 00 00 厚度 計算値 51.4 v〇 g U) 56.4 All [%] AC容出液 4000毫升/24小時 P bo p; h—^ 00 k) g £ AI2 [%] g 61.6 20.0 AI3 [%] 6 Id 產物 溫度 (°C) 活性成份 辦條件 Lh U\ to On VO 噴灑 速率 (嫌鐘) d: U) U) s 8 i g 氣體 (£/ 分鐘） 戋 產物 溫度 (°C) 〇|0 &amp; f3 羞S1 Lh Lh to 噴灑 速率(办 分鐘） § U) g U) δ U) 氣體 (立方彩 小時） 觀焙 (分鐘） -60- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 589139 A7 B7 - ------- 五、發明說明（58 ) 實例5 表7説明多種不同塗佈聚合物試驗其在控制釋出顆粒上 之合適性。 樣本製法： 1)添加3,000克載體材料至預熱至35。(：之流化床上， 2 )喷灑40%依普康唑懸浮液，其中除了活性成份外，尚 包含分散劑及濕化劑， 喷灑條件：氣體通過量3000立方米/小時，產物溫度 約3 3至3 6 °C，活性成份懸浮液噴灑速率2 〇毫升/分鐘 3)來自分散液之噴灑聚合物，氣體通過量35〇至38〇立方 米/小時’產物溫度3 5至4 0 °C，噴灑速率2 0亳升/公鐘 在氣體通過量350立方米/小時下，聚合物進行後供培 15分鐘，產物溫度40。。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 61 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 說 明 發 ^ _ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 u&gt; κ&gt; H—k 調配 物(見 實例4) XBF XBF XBF XBF XBF XBF 載體 3.05 3.05 3.05 3.05 3.05 3.05 載體 直徑 (毫米） 0.07 0.49 0.08 0.07 1.022 0.90 活性成份 含量(％) 依普康唑 AcronalS 725 PVA(Col- licoat) Surlyn 9970 Acronal 290D 聚酯 Poligen WE3 η Η·Η «-Η &gt; ffi 〇 塗佈 組合物 20% 10% 20% 20% 25% 聚合物 分散液 濃縮物 7jc/20% 乙醇 沸騰之 THE 分散液 之液相 一 21.0 12.0 百分比 [%] 35.6 12.0 00 35.6 36.0 36.0 一 ί 層厚度 (微米） 1.7Ε-5 1.4E-5 1.4E-5 7.0E-6 4.3E-6 4.4Ε-7 C ^ ^ 州淬_ &amp;邈 半鷂&gt; ~俅 ^ W婵讳&gt; —_-----------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（6〇 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 H-A VO 00 5 # ^ I JSte 礴 Ο bi o bi U) s U) s # H·濟 ^ ί§ϊ ο o o 3 p 聲_芒 鲰Q洚 § I &gt; g I in δ | &gt; _ t g W Ό ω 幕1 1 1 參淬參 π Μ 艺今 rr CV bi 〇\ bi On bi b\ bi C\ E _ s U) Lh s to s C蘇A私辦 州淨_ it卧 迕洚ί： ft ί -63- ϋ 1 1 «ϋ i^i in ^^1 ^^1 ^^1 1_ϋ i^i ^^1 ^i· i^i ^1 1 tern·-、 BBi ^ϋ ^^1 1 ϋ BaBBi mtmm I i^fc—7^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 589139 A7 B7 五、發明說明（61 ) 實例6 包含系統性史特靈素作爲活性成份之CR顆粒令人驚誇地 不具有唑及嗎啉之低效力（表3 )。表8 a與b中，測試含月亏 醚型史特靈素與2及4%塗層之2種CR顆粒樣本在冬大麥 中’與史特靈素+唑類Juwel®之2次噴灑施用法比較。 對2種C R顆粒（基質·· Nitrophos⑧NP 20/20)而言，作用 期8個月且顯著降低病害，發現其收率相當於噴灑處理 區。具有較薄層之樣本經證明在即將收穫前不久之效率較 低，使其收率比具較厚塗層之CR樣本減少7%。尤其應注 意活性成份在顯著較低施用率即可達到與噴丨麗法相當之生 物結果。 調配 物 (見實例4) 載體 活性 成份 施用率 (級頃） 塗佈 百分比 味孢 相對 收率 收率 (Mia 病害[%] 未處理 0 14 100 62.4 6 NP 2020 化合物3 250 2% 6 122 7 NP 2_ 化合物3 250 4% 2 129 以化合物8噴麗2次 500 0 132 表8a :於春大麥Danilo上進行之實驗 •64- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -------—II--· ! ! !訂-!丨！-線 (請先閱讀背面之&gt;i意事項再填寫本頁〕 589139 A7 B7 五、發明說明（62 ) 調配 物 (見實例4) 載體 活性 成份 施用率 (克/公頃） 塗佈 百分比 核腔菌 相對 收率 收率 dl/ha 病害[%] 未處理 0 19 100 72.5 6 NP 20/20 化合物3 250 2% 11 116 7 NP 20/20 化合物3 250 4% 5 125 使用化合物8喷灑2次 500 0 129 表8b :於冬大麥Noveta上進行之實驗 實例7 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 甚至當數種活性成份互相組合時，可改善史特靈素之效 力，應視之爲可防止抗性，表9 a . 5 b示出各種C R顆粒混 合物及噴灑處理法達到之分數與收率之比較。試驗物質爲 含表8 a與b所示相同史特靈素型態之顆粒與含系統性抗性 感應劑（Bion®)及一種或多種活性成份之顆粒之組合。 调配 物(見 實例4) 載體 活性 成份 施用率 (克/公頃) 塗佈 百分比 喙孢 柄銹菌 相對 收率 dl/ha 病害[%] 未處理 0 25 3 100 70.9 8 NP 化合物4 250 2% 3 1 146 20/20 6 250 10 化合物3 30 化合物5 噴灑2次 化合物8 500 0 0 149 表9a :於冬大麥Danilo上進行之實驗 -65- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 五、發明說明（63 ) 調配 物 (見實例4) 載體 活性 成份 施用率 (克/公頃） 塗佈 百分比 核腔菌 相對 收率 收率 (Mia 病害[%] 未處理 0 22 100 61.7 8 NP 化合物4 250 2% 5 128 20/20 6 化合物3 250 10 化合物5 30 噴灑2次 化合物8 50 1 125 表9b :於冬大麥Noveta上進行之實驗 實例8 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表1 0中，以冬小麥測試表8之C R顆粒調配物。除了含一 種活性成份之C R顆粒及含多種不同活性成份之顆粒混合 物（表9)外，此表尚包含一種調配物，其係在一種顆粒上 包含二種活性成份。 調配 載體 活性 施用率 塗佈 禾白 小球 相對 收率 物(見 成份 (克/公頃) 百分比 粉菌 腔菌 收率 dbha 實例4) 病害[%] 未處理 0 11 63 100 533 6 NP 化合物3 250 2% 5 40 108 20/20 7 NP 化合物3 250 4% 4 31 120 20/20 12 NP 化合物3 250 4% 2 24 132 2&amp;20 化合物5 30 噴灑2次 化合物8 500 0 2 140 表10 ··於冬大麥Friihgold上進行之實驗 -66- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 五、發明說明（64 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 由於冬小麥之生長期較長，因此塗層較厚之樣本產生較 佳生物結果；令人驚訝的是，含二種活性成份之樣本展現 之協同效果超過表9個別活性成份顆粒之混合物之效果。 實例9 表1 1再度清楚展現冬小麥之協同效果。此例中，混合含 各種不同活性成份C R顆粒（2或3種單一活性成份之顆 粒）0 於單一種顆粒上含預混合物之產物遠比顆粒混合物更有 效（參見調配物1^〇.7，1^〇.9，&gt;^〇.11與]^〇.12，實例4)。 調配 物(見 實例4) 載體 活性 成份 施用率 (克/公頃) 塗佈 百分比 禾白 粉菌 小球 腔菌 相對 收率 收率 dl/ha 病害[%] 未處理 0 11 32 100 623 7 NP 化合物4 250 4% 8 18 112 20/20 9 化合物3 250 7 NP 化合物4 250 4% 3 9 114 20/20 9 化合物3 250 11 化合物5 30 12 NP 化合物3 250 4% 4 12 121 20/20 化合物5 30 噴灑2次 化合物8 500 0 3 126 表1 1 ··於冬小麥Kanzler上進行實驗 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -67- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（65 實例1 0 表12出示使用單一種顆粒上含一種以上活性成分相較於 顆粒混合物所達到超級協同效果，此試驗係於春小麥上進 行。採用之載體爲尿素及洛森佛德顆粒
13 14 佛德 化合物6 化合物5 187 30 6% 噴灑2次 化合物8 500 表1 2 :於春小麥Star上進行實驗 此表中有二種實驗組合値得注意。依普康唑（化合物6 單獨一種有相當大缺點（見表3 )。當與植物活化劑Bi〇n (化合物5 )組合時（顆粒2 )，顯著改善了依普康唑之效果。 令人驚訝地發現，乙醯基水楊酸（化合物7 )在此實驗系歹 中’展現了與Bion®(化合物5 )相同之加強活性效果。 實例1 1 表1 3出示塗佈聚合物中之填料對釋出速率之影響。令 如：若使用冷水可溶之澱粉C-Pur®(希瑞斯塔公司（Ceresta 68- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁} 589139 A7 五、發明說明（66 ) 作爲塗佈聚合物之填料時，釋出速率随填料量增 提高。 顯著 活性成份 塗佈百分比 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 40 C下40〇〇亳升中 24小時之釋j率 2.70% 3.30% 7.15% 依普康唆 依普康唑 依普康峻 表13 依實例4所述方法製備此等顆粒 每批次600克，入口空氣溫4yc 流速：1.8米/秒 實例1 2 表14出示流出床乾燥法之操作對釋出率之影響。特定言 之’供熱量對瀝取性質有顯著影響。在恆定條件下，飫； 供應量愈多時，具同等塗層厚度之聚合物層之釋出率』 低。能量供應加倍時，聚合物腔，似 丁永口物腰&lt;微孔率降至約1/10，此 點由釋出率證實。
產物溫度：39°C 氣體 ---------0 C請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁&gt; 訂---------線· 69 本紙張尺度適用中國國豕標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 589139 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
Mijucv^^iE“犄！|恥#300州米“今莒镩奋-#莒^3阼4&gt;&gt;^ . (67婢鷗恥# : 3^4 州米-+ 茗 _ 舾淬：37·5#^ 明雜卄1^4 : D&quot;3^4 »米-+茗_鈿渖忽37.5寒米 說蘚&gt;5:0=1」^2州米4^^_^^^27.5寒_ 明發五
Lh U) b〇 h—^ 卄 ^ s 勰 δ o o D{ o g U) 〇 I O s H-^ C? 哆 5 ^ 今 〇 p σΐ |1 Ϊ W 今 ν〇 払 ^11 ^ S ^ h—a H-* σ\ 1—* U) h—^ bi H-k -緙 U&gt; to 矣 K) &lt;1 1¾ ^ Ο咕 bo to U) έ Lh 2綷參 ίο to U) LO U) 鮮&amp; 辦Q ι^^ι \ύ\ψ d: 〇\ ^ 4· 今_ to 1/1 ^ ^ 1 ^ ^ I 遂3 1 4 14a --------------------訂---------線 ^_w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -70- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 589139 A7 _____B7 五、發明說明（68 ) 表14b-表14a之樣本：瀝取速率及供熱量 樣本 瀝取速率[3〇°C下，每24小 佔4000毫升之初量％1 供熱量 [仟焦耳/公斤] 供熱量[什焦/耳/ 公斤聚合物J 化合物6 化合物3 1 2.1 4.9 653 16,322 2 9.8 517 12,927 3 14.9 475 11,864 4 19.1 331 8282 5 3.2 8.02 1400 15,139 供熱量（仟焦耳/公斤）係由下列數據計算： Q= ΔΤ* V*t*Cp/m Qpol=AT*V*t*Cp/m„, △ T=入口 2氣溫度減去出口氣體溫度 (入口處氣體溫度減去出口處氣體溫度） V = 氣體體積流，由氣體流速計算 Cp= 氣體常數 t - 總樣本滯留時間（塗佈聚合物之噴灑時間+後烘培時 m = 每批次處理量，公斤 m聚合物=每批次聚合物量 表1 4 c -在開放空間中之長期實驗 分析 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 取表14a+b之顆粒樣本1及5埋在土壤中。6個月後 樣本之殘餘活性成份
蠓 麝 --------------------訂---------線 ----------- (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 71 - jS^ Ji： 口 申請曰期 案 號 -—— 088113388 類 別 j\i〇 (β 月u &quot;Ji： ~7ΓΤ— C4 ^mr：. 中文說明書替換頁(93年3月:) 、霧！名稱 發明 #新型專利説明書 5綱39 --------- 具控制釋出活性成份的土壤施用顆粒（土壤施用CR顆粒） 英 文 姓 名 國 籍 發明 創#v 住、居所 1·倫哈德史泰勒 3.卡爾-海瑞奇史奈德 5.荷柏特貝爾 7.麥克西佛特 1-7.均德國 1·德國克威勒市卡頓街18號 2·德國弗可輪市伊姆史利特路2〇號 3·德國可蘭卡爾貝奇市艾姆凱勒瑞克街20號 4·德國包爾-伊格翰市可尼斯堡街9號 5.德國曼翰市〇3街4號 6·德國李姆柏格哈弗市蘇登頓街1號 克翰市咸騙斯林街32號 2.瑞納可柏 4.倫哈德劭爾 6.可爾可特 裝 訂 姓 名 (名稱） 國 三、申請人 住、居所 (事務所) 代表人 姓 名 德商巴地斯顏料化工廠 曰本 德國來恩河勞域沙芬市 1. 安德瑞斯·拜伯拜奇 2. 維拉·史塔克 線 本紙張尺度適用中國國家操準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 589139 第088113388號專利申 中文說明書替換頁(93年;j 五、發明説明（4〇 ) 散液，例如：蠟分散液，其包含佔水性蠟分散液5至4 〇 重量％之乙烯共聚物蠟（其係由丨〇至2 5重量％之含3至8個 石反原子之α -烯系不飽和一元或二元羧酸與9 〇至7 5重量％ 乙烯組成，該乙烯於19(rc及承載216 kp下測得之mfi值為 1至600,以5至500較堆，特定言之15至3〇〇，或於丨⑼它及 325 p下測彳fiMFI值為i至6〇〇)，〇1至5重量％鹼金屬氫氧 化物、氨、院醇胺或二烧醇胺，或其混合物，及其餘為補 充至100%之水。 用於蠟分散液之乙烯共聚物包含10至25(以15至24較佳） 重1 °/。之含3至8個碳原子之α _烯系不飽和一元或二元之 羧酸，可述之之羧酸實例為丙烯酸、甲基丙烯酸、巴豆 酸、馬來酸、富馬酸及衣康酸。較佳者為甲基丙烯酸，特 定言之丙烯酸及其混合物。 根據本發明乙烯共聚物蠟之特徵為單位MFI(熔融流動指 數）。MFI係指在特定溫度下，在單位施力（應力）下，通過
噴嘴之單體積擠出之熔融聚合物量（以克數計熔融流動 指數（MFI單位）係由標準 ASTM D 1238_65 T，is〇 R 1696 (E)或DIN 53 735 (1970)測定，此等方法均相同。 蠟分散液通常另包含鹼，亦即通常〇 ·丨至5 (以丨至3較 佳）重量％鹼金屬氫氧化物（以氫氧化鉀或氫氧化鈉較佳）、 氨、單_、二·或三烷醇胺（其羥烷基各含2至18個碳原 子，以2至6個碳原子較佳），或上述烧醇胺之混合物，或 二烷基單烷醇胺（其烷基及羥烷基各含2至8個碳原子）或 其混合物。可述及胺實例為二乙醇胺、三乙醇胺、2_胺基 •43 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐）

Claims (1)

  1. 589139 第088113388號專利申請案 g 中文申請專利範圍替換本(93年4月)。8 申請專利範圍 1· 一種土壞施用CR顆粒，其係由含活性成份之塗層於限 定供熱量調至25000仟焦耳/公斤塗佈聚合物之流化床 中塗佈至固體載體上，該塗層包括至少一種以下之塗 佈聚合物：丙烯酸丁酯/苯乙烯共聚物-丙烯酸酯與甲基 丙烯酸酯之共聚物分散液、聚乙烯蠟乳液、由下列單位 組成之聚醋：5 0莫耳％對酞酸二甲酯+ 5〇0/〇己二酸+ j 5〇 莫耳％ 1,4-丁二醇及乙烯/甲基丙烯酸鋅鹽。 2 ·根據申請專利範圍第丨項之土壤施用c R顆粒，其具有下 列成份組成之含活性成份塗層·· 裴 0.1至2 5重量％—種或多種活性成份 1至4 0重量％ —種或多種塗佈聚合物 0至60重量％—種或多種添加物， 塗層中化合物重量％總量為1〇〇重量％。 3 ·根據申請專利範圍第1或2項之土壤施用c r顆粒，其可 由施用水性聚乙烯蠟分散液而裂得，其包含佔水性蠟分 散液5至40重量％之乙烯共聚物壌（其係由1〇至25重量 %之含3至8個碳原子之α -烯系不飽和一元或二元羧酸 與90至75重量％乙烯組成，該乙烯於19〇艺及承載2 16 kp下測得之MFI值為1至600或於1 60°C及325 ρ下測得之 MFI值為1至600)，〇1至5重量％鹼金屬氫氧化物、 氨、烧醇胺或二烷醇胺，或其混合物，及其餘為補充 至100%之水。 4 ·根據申請專利範圍第1項之土壤施用c r顆粒，其包含至 少一種選自生物可降解性聚酯作為塗佈聚合物。 5 ·根據申請專利範圍第1項之土壤施用c r顆粒，其包含選 O:\59\59813-930420.DOC 5 _ 1 _ 本紙張適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇 χ的7公董) 自史特靈素（Strobiludns)之至少一種式ί殺真菌化合物 作為活性成份：
    R1 R2 Rc Rd R3 中取代基如下列定義·· 為 NOCH3、CHOCH3、CHCH3 ; 為 0、NH ; 為氧或氧亞甲基； 為X，或基團； 為未取代或經取代之雜環基、未取代或經取代之芳 基、未取代或經取代之雜芳基； 為未取代或經取代之烷基、未取代或經取代之埽 基、未取代或經取代之炔基、未取代或經取代之環 烷基、未取代或經取代之環烯基、未取代或經取： 之雜環基、未取代或經取代之芳基、未取代或經取 代之雜芳基； 為氫、氰基、（vcv烧基、Cl々_燒基、 氧基、cvcv燒氧基-Cl-C4_烧基、Crk環烷基4; 70 為氫、氰基、齒素、c(Rd)=N0R、tw、ow、sw或 NReW，其中 為氫、烷基、烯基或炔基； 為氫或院基； 為氫、未取代或經取代之m取代或經取代之 O:\59\59813-930420.DOC 5 589139 申請專利範圍 烯基或未取代或經取代之炔基， 或其鹽 6 .根據申請專利範圍第1， 』 朴 2 4或5項之土壤施用CR顆 粒’其包含選自系統作用性史 之活性成份。 史特靈素、。坐類及水楊酸鹽 ^根據申請專利範圍第卜2’4或5項之土壤施用^顆 粒’其包含苯并[1，2，·二唾-7-竣硫代酸S-甲醋作為 活性成份。 8. 根據申請專利範圍第工項之土壌施用CR顆粒，其包含水 溶性、水不溶性或生物可降解性顆粒作為載體。 9. 一種製備根據申請專利範圍第】，2，4或5項之土壤施 用CR顆粒之方法’其包括於供熱量6〇〇〇至25,〇〇〇仟焦 耳/公斤塗佈聚合物之流化床中’在載體上首先塗佈活 性成份’㈣㈣含至少_種塗佈聚合物及若適當時包 含添加物之塗層’塗佈時因磨擦或直接添加水溶性添加 物而產生微孔。 10. —種控制植物病原性真菌、不要之植物生長、不期望之 昆蟲侵害及/或調節植物生長之方法，其包括使根據申 請專利範圍第1，2，4或5項之土壌施用CR顆粒，作用 在植物、其環境或種子上。 11·根據申請專利範圍第i，2，4或5項之土壤施用〇11顆 粒，其係用於控制植物病原性真菌、不要之植物生長、 不期望之昆蟲侵害、及/或調節植物生長。 O:\59\59813-930420.DOC 5 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公
TW088113388A 1998-08-05 1999-08-05 Soil-applied granules with controlled release of active ingredient(s) (soil-applied CR granules) TW589139B (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19835218 1998-08-05
DE19846893 1998-10-13

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TW589139B true TW589139B (en) 2004-06-01

Family

ID=26047922

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TW088113388A TW589139B (en) 1998-08-05 1999-08-05 Soil-applied granules with controlled release of active ingredient(s) (soil-applied CR granules)

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7344730B1 (zh)
EP (1) EP1102533B1 (zh)
JP (1) JP2002521497A (zh)
KR (1) KR100680098B1 (zh)
AR (1) AR020119A1 (zh)
AT (1) ATE254846T1 (zh)
AU (1) AU760827B2 (zh)
BR (1) BR9912764A (zh)
CA (1) CA2339241C (zh)
CZ (1) CZ2001415A3 (zh)
DE (1) DE59907875D1 (zh)
DK (1) DK1102533T3 (zh)
ES (1) ES2212601T3 (zh)
HU (1) HUP0103682A3 (zh)
IL (1) IL141128A (zh)
NZ (1) NZ509979A (zh)
PL (1) PL199755B1 (zh)
PT (1) PT1102533E (zh)
TR (1) TR200100386T2 (zh)
TW (1) TW589139B (zh)
WO (1) WO2000007443A1 (zh)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0017277D0 (en) * 2000-07-13 2000-08-30 Novartis Ag Organic compounds
ITMI20012430A1 (it) * 2001-11-19 2003-05-19 Isagro Spa Composizioni a base di sali rameici sali rameici e loro utilizzo per il controllo di fitopatogeni
AU2003263758A1 (en) * 2002-07-03 2004-01-23 Centro Internacional De Mejoramiento De Maiz Y Trigo A slow-release agrochemicals dispenser and method of use
GB0706665D0 (en) * 2007-04-04 2007-05-16 Syngenta Participations Ag Method of pest and fungal control
CN101945576B (zh) * 2008-02-21 2014-08-06 巴斯夫欧洲公司 涂覆的惰性颗粒
EP2417287B1 (en) 2009-04-06 2013-11-13 Intelligent Insect Control A textile product (e.g. an insecticide net)
AR077432A1 (es) * 2009-07-30 2011-08-24 Marrone Bio Innovations Combinaciones de inhibidor de patogenos de planta y metodos de uso
AR080551A1 (es) 2009-10-05 2012-04-18 Marrone Bio Innovations Derivados que contienen antraquinona como productos agricolas bioquimicos
HUE037115T2 (hu) 2010-11-04 2018-08-28 Marrone Bio Innovations Inc Physciont mint növekedést elõsegítõ szert tartalmazó készítmény alkalmazása
CN102870789B (zh) * 2012-10-25 2014-01-15 联保作物科技有限公司 一种棉隆包膜控释颗粒剂
KR101331046B1 (ko) * 2013-03-11 2013-11-19 주식회사 케이엠티알 활성산소 생성 조성물을 이용한 인삼 재배방법 및 이 방법에 의해 제조된 인삼
AU2014327408B2 (en) * 2013-09-26 2018-02-15 Basf Agrochemical Products B.V. Method for controlling weeds in sugar cane plantations
UA123991C2 (uk) 2015-01-22 2021-07-07 Басф Агро Б.В. Трикомпонентна гербіцидна комбінація, що включає сафлуфенацил
US10023502B1 (en) 2015-04-30 2018-07-17 Larry D. Mohr Acidifying compound
US11219212B2 (en) 2015-07-10 2022-01-11 BASF Agro B.V. Herbicidal composition comprising cinmethylin and imazamox
PL3319427T3 (pl) 2015-07-10 2020-05-18 BASF Agro B.V. Kompozycja chwastobójcza zawierająca cynmetalinę i dimetenamid
WO2017009090A1 (en) 2015-07-10 2017-01-19 BASF Agro B.V. Herbicidal composition comprising cinmethylin and pyroxasulfone
CN107846891B (zh) 2015-07-10 2024-02-20 巴斯夫农业公司 包含环庚草醚和特异性色素合成抑制剂的除草组合物
US11219215B2 (en) 2015-07-10 2022-01-11 BASF Agro B.V. Herbicidal composition comprising cinmethylin and specific inhibitors of protoporphyrinogen oxidase
US20180184658A1 (en) 2015-07-10 2018-07-05 BASF Agro B.V. Herbicidal composition comprising cinmethylin and saflufenacil
WO2017009137A1 (en) 2015-07-10 2017-01-19 BASF Agro B.V. Herbicidal composition comprising cinmethylinandpethoxamid
JP6875368B2 (ja) 2015-07-10 2021-05-26 ビーエーエスエフ アグロ ベー．ブイ． シンメチリン及びアセトクロール又はプレチラクロールを含む除草剤組成物
PL3319436T3 (pl) 2015-07-10 2020-03-31 BASF Agro B.V. Kompozycja chwastobójcza zawierająca cynmetylinę i chinomerak
CN106431977B (zh) * 2015-08-12 2018-11-02 沈阳中化农药化工研发有限公司 一种不饱和肟醚类化合物及其用途
CN112702913A (zh) 2018-07-27 2021-04-23 拜耳公司 用于农用化学品的控释制剂
US20210307322A1 (en) 2018-07-31 2021-10-07 Bayer Aktiengesellschaft Controlled release formulations with lignin for agrochemicals

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ215076A (en) * 1985-03-04 1988-09-29 Thiokol Morton Inc Non-foamed porous thermoplastic resin and microbiocide masterbatch and method of making same
US4801498A (en) 1986-10-27 1989-01-31 Exxon Research And Engineering Company Substrates coated with neutralized carboxylated polymers
US4756844A (en) 1986-12-29 1988-07-12 The Dow Chemical Company Controlled-release composition having a membrane comprising submicron particles
US5188654A (en) 1991-03-28 1993-02-23 Exxon Research And Engineering Company Coatings with ionically and covalently crosslinked neutralized carboxylated polymers
MY111437A (en) * 1992-07-31 2000-05-31 Monsanto Co Improved glyphosate herbicide formulation.
DE4343176A1 (de) * 1993-12-17 1995-06-22 Basf Ag Fungizide Mischung
DE19539324A1 (de) * 1995-10-23 1997-04-24 Basf Ag Phenylessigsäurederivate, Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und sie enthaltende Mittel
DE19640269A1 (de) 1996-09-30 1998-04-02 Basf Ag Verwendung einer wäßrigen Dispersion eines biologisch abbaubaren Polyesters zur Umhüllung von Düngemittelgranulaten
DE19709532A1 (de) * 1997-03-10 1998-09-17 Basf Ag Verwendung von redispergierbaren Polymerpulvern oder Polymergranulaten zum Überziehen von pharmazeutischen oder agrochemischen Darreichungsformen

Also Published As

Publication number Publication date
ES2212601T3 (es) 2004-07-16
AU5372099A (en) 2000-02-28
ATE254846T1 (de) 2003-12-15
CZ2001415A3 (cs) 2001-12-12
HUP0103682A3 (en) 2003-02-28
NZ509979A (en) 2003-10-31
TR200100386T2 (tr) 2001-07-23
IL141128A0 (en) 2002-02-10
US7344730B1 (en) 2008-03-18
IL141128A (en) 2005-12-18
EP1102533A1 (de) 2001-05-30
AR020119A1 (es) 2002-04-10
CA2339241A1 (en) 2000-02-17
PL199755B1 (pl) 2008-10-31
HUP0103682A2 (hu) 2002-02-28
JP2002521497A (ja) 2002-07-16
KR100680098B1 (ko) 2007-02-09
BR9912764A (pt) 2001-05-15
DK1102533T3 (da) 2004-04-05
EP1102533B1 (de) 2003-11-26
PT1102533E (pt) 2004-04-30
WO2000007443A1 (de) 2000-02-17
CA2339241C (en) 2009-07-21
KR20010079601A (ko) 2001-08-22
AU760827B2 (en) 2003-05-22
PL346021A1 (en) 2002-01-14
DE59907875D1 (de) 2004-01-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TW589139B (en) Soil-applied granules with controlled release of active ingredient(s) (soil-applied CR granules)
JP5214677B2 (ja) 溶出制御された農薬製剤
JP5599770B2 (ja) 溶出制御された農薬含有樹脂組成物、その製造方法及び農薬製剤
UA52701C2 (uk) Твердий засіб захисту рослин та спосіб його одержання, спосіб боротьби з небажаним ростом рослин, спосіб боротьби з шкідливими грибами і тваринами-шкідниками та спосіб регулювання росту рослин
TW564159B (en) Slow-release formulations of crop protection agents
JP6687308B2 (ja) 被覆粒状農薬組成物
ES2341321T3 (es) Uso de polimeros injertados que contienen bloques de polieter, solubles en agua o capaces de dispersarse en agua, como medios de revestimiento, formadores de matriz y material de empaque para productos agroquimicos.
CN102245019B (zh) 含农药树脂组合物的制造方法
ZA200101786B (en) Soil granulates with controlled active ingredient release (cr coil granulates).

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Annulment or lapse of patent due to non-payment of fees