TW581658B - An agrochemical composition containing an active ingredient and an alkoxylated amine and a process of damaging unwanted plants - Google Patents

An agrochemical composition containing an active ingredient and an alkoxylated amine and a process of damaging unwanted plants Download PDF

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Description

五、發明說明（1 ) 本發明關於-種農化組合物，特別是關於一種含有活性 增強佐劑的農化組合物。 、個反化物通系輔有佐劑或佐劑組成物以提供最佳生物 活f*生。現已有多種記載選擇適宜佐劑搭配 某類農化物以達到特定效兴的山此σ 疋 一 〒疋欢皿的出版品。一般而言活性增強 效果是來自佐劑的表面活性劑特質且大部分此種活性增強 佐劑爲兼具有親油部份與親水部份的表面活性劑。我們現 在發現當農化物配方含有烷氧化胺類時可有絕佳活性增強 效果。意外的是此類物質中有些成員是完全不具有表面活 性劑特質或僅具低表面活性劑特f H不像現行農化 物所使用的表面活性劑佐劑，本發明中的坡氧化胺類通常 顯示格外低之毒性表現，特別是在生態毒性特性方面，因 而可提供對環境爲良性的組合物。同時表現高活性增強劑 特性與低毒性特質爲佐劑中的特例。 按照本發明，提供一種農化組合物，其包含農化活性成 分及如式（I)之佐劑及其鹽類 X-(R30)a-R4-NR2R! (Ί\
R30爲乙氧基、丙氧基或丁氧基或是其無規或嵌段混合 物； -4 - 本紙張尺錢《中國國冢標準（CNS)A4規格⑵Q x 297公爱） 581658 A7 B7 五 發明說明（ 2 R4為含有1到4個碳原子的直鏈或分枝鏈伸烷橋基； X為（IA)-OH或含有1到6個碳原子的低碳烷氧基，或χ 為：（IB) R5R6N-或R5R6N-R7-基 [其中R5及R6各獨立為氫或低碳烷基或如前文界定之χ，· (R3 〇)a，_R4-基（其中X’是-0Η或含有1到6個碳原子的低碳 烷氧基），及 R7為含有1到4個碳原子的直鏈或分枝鏈伸烷橋基]， 或X為： (1C) CRl6R17-〇. I 1δ CR18-(R21)d-O-(R8O)b.R9.NR10R11 CR19R20-〇-(R12〇)c-R13-NR14R15 [其中R ’R ’R及R各為氲或低碳^完基或如前文界定 之X-(R 0)a'-R -基（其中X'為-OH或含有1到6個碳原子的 低碳烷氧基），及 R8及R12各獨立為含有1到4個碳原子的烷基且R9，R13及R21 各獨立為含有1到6個碳原子的直鏈或是分枝鏈伸烷橋 基，R10，R17，R18，R19及R2Q各獨立為氫或低碳燒基且4是 0 或 1 ]; 以及其中a為1到400，或者若X為式I c，則a、b、c總和 為3到400 ° 許多適於農化應用之式（I)化合物鹽類為熟習本技藝人士 所熟知。鹽類的例子包括磷酸鹽、硫酸鹽、瘦酸鹽、醋酸 鹽、甲酸鹽與氯化物，許多其他鹽類亦為熟習本技藝人士 -5· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) . 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 581658 A7 ---_ B7____ 五、發明說明（3 ) ^ ^ 已知。另方面，式⑴化合物可與酸性農化物如草甘膦形 成鹽類。式(I)化合物的鹽類也可以由酸性表面活性劑製 備，例如磷酸或膦酸之可選擇性乙氧化烷酯或伸烷酯衍生 物，或可選擇性乙氧化之燒基或伸燒基幾酸或續酸。應了 解式（I)化合物中存S _個胺基官能或其才目㈣有一個以上 官能基之場合，可選擇不同鹽類化學計量及混合鹽類，所 有此類變異皆包含於本發明中。 在本文中，術語Γ低碳烷基」係指含有丨到6個碳原子的 直鏈或分枝鏈狀一級或二級烷基。較佳爲含有丨到4個碳子 之低碳烷基，其中又以〒基、乙基與丙基或異丙基爲特 佳。 R1、R2、R5、R6、RW、Rh、Ri4與Rl5以甲基或氫爲較 佳。其中又以氳爲特佳。 因此在式（I)化合物中，各代號較佳爲：_ X爲-0H或含有1到4個碳原子的低碳烷氧基，或 X爲R5R6N-(其中R5與R6爲氫或含有i到4個碳原子的低碳 烷基或 X爲式（1C’）所示之基·· ch2-o- CR1^(R2l)d^0-(R80)b^R9.NH2
I CH2-0-(R120)c_R13-NH2 (其中r8〇與r12〇各獨立爲乙氧基，或丙氧基（尤其是異丙 氧基），或其之隨機或嵌段混合物，R9與Ri3各獨立爲含有 2或3個碳原子的直鏈或分枝鏈伸烷橋基且r2i爲含有1到3 -6- 本紙張尺度適用令國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） — Γ ί!·ιί 丨 P 裝 i I C請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
* V 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 581658 五、發明說明（4 ) 個碳原子的直鏈或分枝鏈伸烷橋基，Ri8為氫或含有1到4 個碳原子的低碳烷基且d為〇或1 )， R1與R2各獨立為氫或含有1到4個碳原子的低碳烷基，r3〇 為乙氧基，或丙氧基（尤其是異丙氧基），或其之隨機或嵌 段混合物，R4為含有2或3個碳原子的直鏈或分枝鏈伸境 橋基且a是1到400，或若又為式（1〇，則&、13與〇的總和是 3 到 400。 本發明組合物所使用的化合物是烷氧基化單胺（X是式 IA)，雙胺（X是式;[B)，或三胺（X是式IC)。典型的烷氧 化是為了導入乙氧基或丙氧基，惟有時亦可導入丁氧基。 其中丙氧基又以異丙氧基：-〇CH2-CH(CH3)-為較佳。混合 型燒氧化可同時導入例如乙氧基與丙氧基或丁氧基，其可 能以隨機或嵌段排列的混合物形式出現。因此上述式 -(OR3)a-、獨立為貌氧基，如乙氧基、 丙氧基，或其混合物。因此-(0R3)a|的定義包括如下示之 基： -(〇C2H4-)x-(OCH2-CH(CH3)-)y (其中a表示乂與7的總和）。其他如乙氧基、丙氧基與丁氧 基以任何期望次序之組合同樣被分別包含於气〇R3)a_， -(〇R8)b->^-(〇R12)c_$。 坑氧基化之製程可以產生具不同程度燒氧化之產物之混 合物。因此a、b、C與a，的值代表產物整體烷氧化的平均 程度。a、b及c之較佳值分別是1到1〇〇，如1到5 〇，特別 是1 0到3 0。因此當式⑴中的X為式IC時，a + b + c的總和 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 2清先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 581658 A7 B7 五、發明說明（5 ) 以3到90為較佳。在X，-(R3|〇)a，-R4’-基（若存在）中，a，的值 以0到5 0為較佳，其中又以0到3 0為特佳。 供本發明使用之特佳燒氧化單胺（其中X是式IA)具有式 II，其中X為甲氧基，-(R30-)a為乙氧基與丙氧基Z混合 物，R4為伸丙橋基：- ch3-o_(_ch2ch2o-)x-(-ch2-ch(ch3)-〇vch2-ch(ch3)-nh2 (II) 乙氧化（X)的平均程度為0到約45，更佳為〇到約4〇，如〇 到約2 0，以及丙氧化（y)的平均程度為〇到約9 〇，或較佳 為約1到約35，如約2到約30，附帶條件為叉與7不同時為 〇。產物中X為約1且y為約9者；X為約1 9且y為約3者；X 為約6且y為約29者；以及X為約32且y為約10者可從市面 獲得。市售產物的特定例子如jeffamine M6〇〇 (JEFFAMINE是Huntsman Limited的商標），其分子量為約 600且丙氧基與乙氧基之比為9:1 ; JEFFaminE M1000，其 分子量為約1000且丙氧基與乙氧基之比為3:19 ; JEFFAMINE M2005，分子量為約2000且丙氧基與乙氧基之 比為29:6 ;以及JEFFAMINE M2070之分子量為約2000且丙 氧基與乙氧基之比為10:32。 本發明的範圍也包括 ⑴二甘醇胺，其相當於式I中，X為〇 Η，（r3〇)為乙氧 基’ a為1且R4為伸乙橋基且汉1及R2為氫： H0-CH2CH2-0-CH2CH2-NH2 ;及 (ii)具下式之化合物： -8- 本紙張尺度中關緖準(CNS)A4規格（210x297公釐） I----------hii — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · 581658 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7____ 五、發明說明（6 )
HO-(CHCH2〇)xCHCH2N-CH2CH2-(〇.CH2CH2)y-〇H I I |
CH3 ch3 CH2CH2-(0_CH2CH2)z-OH 其相當於式I中，X為-oh，R3及R4為異丙基，R1及R2為：^’-(R3 0)a，-R4 - ’ X’ 為 _〇H，R3 及R4 為乙基且 v、X、y 與 z 分別 為對a或a f的任何定義值；以及 (iii)具下式之化合物 ch3 ch3
H0-(CH2CH20)vCH2CH2.N-(CHCH20)w-CHCH2-N.CH2CH2-(0-CH2CH2)x-0H HO-(CH2CH2〇)yCH2CH2 CH2CH2-(〇-CH2CH2)2-OH 其相當於式I中，X為R5R6N_，R3及R4為異丙基，R1、r2、 R5 及 R6 為 X’_(R3’〇)ai_R4:，X，為 〇Η·，R3,及 R4,為乙基且v、 w、x、y與z分別為對a或a ·的任何定義值。 本發明的範圍也包括 畚[2·(2-甲氧基乙氧基）乙基]胺，其相當於式I中，X為 0CH3 ’（R3〇)為乙氧基，a為1及R4為伸乙橋基且其中…與 R2各為-^((^，:^^其中^⑺為乙氧基^為卜^為 伸乙橋基且X’為〇ch3者。 供本發明用之特佳丙氧化二胺（其中x為式IB)具有式 III ’其中X為H2N-基，-(R3〇-)a代表丙氧基，R4代表丙氧橋 基：- H2N-(CH(CH3)-CH2-0)w-CH2-CH(CH3)-NH2 (ΙΠ) 其中W平均為約1到約8 0。產物中w平均為約2 6、 33.1與68者可從市面獲得。具式m之市售產物之例子有 JEFFAMINE D230具有約230的分子量，且w值約之6， --------------裝--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · -9 - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 581658 A7 B7 五、發明說明（7 ) JEFFAMINE D400具有約400的分子量，且w值約5.6， JEFFAMINE D2000具有約2000的分子量，且w值約33.1， 以及JEFFAMINE D4000具有約4000的分子量，且w值約 6 8。w之特佳值為約2到約3 5，如約2到約3 0。 本發明所使用之具有乙氧化與丙氧化之混合物之另一類 二胺類（其X為式IB)具有式IV，其中乂為H2N-，（1130-又為 乙氧基與丙氧基的混合物，R1及R2為氫且R4為伸丙橋基：-H2N-(CH(CH3)-CH2-0)r-(CH2CH2-0)s-(CH2-CH(CH3)-0-)t-CH2-CH(CH3)NH2 (IV) 其中r + t的總和（全部丙氧基含量）平均為1到20個丙氧 基，例如約1到1 0個丙氧基單位，且s為2到5 0，例如5到 5 0個乙氧基單位。產物中r + t的總和約3.6且s平均為約9或 15.5者，或其中r + t的總和為約6且s平均為約38.7者可從 市面獲得。式（IV)之市售產物之例子有JEFFAMINE ED 600，具有大約600的分子量且其中丙氧基與乙氧基之比為 3.6:9 ; JEFFAMINE ED 900，具有大約900的分子量且其中 丙氧基與乙氧基之比為3.6:15.5 ;以及JEFFAMINE ED 2003，具有大約2000的分子量且其中丙氧基與乙氧基之比 為6.0:3 8.7。其中（r+t)的值以約2到約1 5且s是約3到約20 為佳。 特佳之丙氧化三胺（其中X為式1C)具有式（V) pH2-0_(CH2-CH(CH3)_0)d_CH2CH(CH3)-NH2 CR22-(R21)d.〇-(CH2-CH(CH3)-〇)e-CH2CH(CH3)-NH2 (V) CH2-0-(CH2-CH(CH3)-0)rCH2CH(CH3)-NH2 -10- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 xi97公釐） ------------7=：.裝 i — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) . ¼ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 581658 A7 R7^ -- _ 五、發明說明（9 ) 活性成分是除草劑時，組合物含有O.Oi到9〇重量。/q之活性 成份。已稀釋可供使用的組合物以包含〇 ·〇 1到2 %之活性成 分爲較佳，而濃縮合物可包含2 〇到90°/。之活性成分，通常 以2 0到70%爲較佳。 固體組合物可以爲顆粒，或灑粉劑形式，其中活性成分 及佐劑與極細分散之固態稀釋劑混合，此等稀釋劑例如爲 高嶺土、皂土、矽藻土、白雲石、碳酸鈣、滑石、粉狀碳 酸鎂、弗勒氏土與石膏。某些情況，特別是當活性成分爲 草甘膦時’無機鹽類如硫酸銨可被同時用做佐劑與固態支 持體。這些亦可以是灑粉劑或細粒形式，其包含潤濕劑， 以促使粉末或顆粒在液體中散佈均勻。粉末形式的固態組 合物可以成葉狀粉末應用。 本發明組合物之施加率視許多因素，特別是活性成分的 本質而定。當活性成分是除草劑時，此類因素數包括選用 的化合物、被抑制生長的植株種類、選用的調配物以及此 化合物是否將被用於葉部或根部吸收。然而，一般的原 則，每公頃活性成分施加率爲〇 〇〇1到2〇公斤，其中以每 公頃0.025到10公斤爲較佳。 式（I)佐劑或不同式⑴佐劑的混合物可做爲增強農化物之 生物活性或物理特之唯-佐劑，或者與_種或多種佐劑共 同使用。式（I)佐劑例如可盘陽雜；本 唠離子表面活性劑、陰離子表 面活性劑、兩性表面活性劑邊韭鉻 丨王剞：¾非離子性活性劑合用。此類 表面活性劑爲本技藝所熟知，作牿 1一狩別適於與式（I)佐劑合用 者爲烷基糖嘗（單及雙）、醇乙氧仆你 r ^ 虱化物、烷基酚乙氧化物、 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ··-.裝---\---訂---------. "12- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 581658 A7 B7__ 五、發明說明（10 ) 貌基酯乙氧化物、山梨糖酐酯乙氧化物、矽氧烷乙氧化 物、玦系二醇乙氧化物、可被選擇性地烷氧化之三級或四 級烷胺、可被選擇性烷氧化之烷胺氧化物、烷基甜菜鹼之 可被選擇性烷氧化之烷基磷酸鹽、及蔗糖烷基酯。式⑴佐 劑也可與其他活性增強佐劑（例如爲硫酸銨、尿素）或保濕 劑（如甘油、聚乙晞乙二醇、山梨糖醇、乙烯乙二醇、丙 晞乙二醇與乳酸鹽）合用。 本發明組合物所使用的某些佐劑與傳統農化物佐劑相比 具有意外低之表面活性（高表面張力）。這些具有低表面活 性的佐劑一般在毒性方面顯示較有利之性質。本發明所使 用佐劑的表面張力在溶於去離子水之〇 ·2 % w/v溶液（用鹽酸 將pH値調整至4)中，.於2 0 Ό測量。較佳佐劑如 JEFFAMINE ED600、ED900及ED400以該法測得的表面張 力爲50 mNm-丨，而AGRIMUL PG2067烷基聚糖甞以同法測 得的表面張力爲28 mNm·1。表面張力低於50 mNnT1的佐劑 亦有良好結果，例如JEFFAMINE D2000以同法測得的表面 張力爲42 mNm ，其對於某些下述野草具有除草效益。 當本發明組合物被置入噴灑器以及於運輸與噴灑期間， 一般顯示絕佳的低起泡特性。 當活性成分是除草劑且特別是水溶性除草劑時，式⑴佐 劑通常對於田地内最重要的野草提供優異的活性增強作 用。然而對於某些「棘手」野草增強效果並不顯著。我們 發現使用式（I)佐劑與表面活性劑（特別是烷基聚糖甞表面 活性劑）之混合物時，對於一般野草或「棘手」草種都可 • L--------------— III — ^« — — 1 —--I 〈請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -13- 581658 A7 -----— B7______五、發明說明（11 ) 提供絕佳的活性增強.效果。與單獨使用式⑴佐劑或炫基聚 糖苷相比，在某些場合確實可觀察到增效作用且對「棘 手」草種之控制也有更爲增強之效果。式⑴佐齋!與统基糖 苷的比例以1:40到4:1爲較佳，如1:2〇到4:1_，特別是1:6到 2 : 1，其中以約1比！爲更佳。 當活性成分是除草劑時，本發明另一方面提供一種可嚴 重傷害或殺滅不期望植株之方法，其包含將除草有效量之 則文定義之組合物施用於植株、或施用於植株生長液。 本發明再用以下實例説明，其中各處所指的比例除非特 別註明皆是重量比。 實例1到】0 將草甘膦鉀以相當於每公頃500g草甘膦（酸形式）之量施 加於在，皿皇中生長的植株Abutilon theophrasti (ABUTH) 0 所有試劑皆用去離子水製成且用具有11〇〇2喷嘴的軌道式 喷灑器以200公升/公頃體積噴灑。所有處理皆重複4次。 噴灑後植株被置於溫室且溫度在白天維持24t，在晚上維 持1 9 °C。JEFFAMINE佐劑以0.2% w/v比例使用。處理後 1 6天，以目視評估爲對照組之％，其中〇 =不受影響而 100 =完全殺滅。 (請讀背面之注意事項再填寫本頁) L裝 L------tr;--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -14- 本紙張尺度適用令國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公藿) 581658 A7 B7 五、發明說明（12 ) 實例編號 .處理 對照組％ 對照組 無佐劑 37 1 JEFFAMINE D400 93 2 JEFFAMINE D2000 76 3 JEFFAMINE T3000 79 4 JEFFAMINE ED600 89 5 JEFFAMINE ED900 85 6 JEFFAMINE ED2003 85 7 JEFFAMINE M600 85 8 JEFFAMINE Μ100Θ 81 9 JEFFAMINE M2005 70 10 JEFFAMINE M2070 74 實例1 1到1 4 將甘草膦鉀以200公升/公頃之噴灑量施加於在農田内成 列栽植的 Abutilon theophrasti (ABUTH)、Brassica napus (BRSNS)及 Veronica persica (VERPE)。調配物中含有爲總 佐劑之0.2 % w/v之所示佐劑。施加率爲150、300與450公克 草甘膦酸/公頃且各處理重複3次。數據（三次重複的平均 値以及涵蓋所有施加率）是用施加後2 6天以目視評估之％ 對照組來表示，其中0 =不受影響而100%==完全殺滅。 AL2042是以與AGRIMUL PG 2067相同之烷基聚糖甞爲基 礎的烷基聚糖甞表面活性劑。JEFFAMINE ED600與 JEFFAMINE D400對於所用野草ABUTH與VERPE都顯出絕 佳佐劑活性。對於「棘手」的草種BRSNS，佐劑 JEFF AMINE與烷基聚糖答的組合物顯示比單獨使用之佐劑 -15- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先i背面之注意事項再填寫本頁) »· · L· I I I I I I a — — — — — — — — 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 581658 五、發明說明（13 ) A7B7 JEFFAMINE或烷基聚糖甞有更佳活性。 實例编號 佐劑總量=0.2% ABUTH BRSNS VERPE 11 JEFFAMINE ED600 70.0 64.7 48.8 12 JEFFAMINE D400 64.9 62.2 47.2 13 JEFFAMINE ED600 與 Agrimul PG2067 (0.1%+0.1%) 57.8 78.9 44.4 14 JEFFAMINE D400 與 Agrimul PG2067 (0.1%+0.1%) 57.7 77.1 44.7 對照組 AL2042 45.8 70.3 39.7 實例1 5 本實例説明使用酸形式之乙氧基（5莫耳E0)異十三基磷 酸酯（CRODAFOS T5A)與 JEFFAMINE ED600 之鹽類。 CRODAFOS T5A爲單酯及雙酯的混合物。CRODAFOS是 Croda的商標名。 將草甘膦鉀與下文指定之佐劑之組合物以相當於每公頃 300公克草甘膦酸之量施加於Ipomoea hederacea (IPOHE)。 所有處理液皆用去離子水製成且用具有1 1002噴嘴的軌道 式噴灑器以200公升/公頃之體積噴灑。各處理皆重複4 次。喷灑後植株被置於溫室且溫度在白天維持2 4 °C，在晚 上維持1 9 °C。在施用後1 6天，以目視評估％對照組。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I裝 訂---------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 處理 IPOHE-%對照組 無佐劑 64 AL2042 71 CRODAFOS T5A，JEFFAMINE ED600鹽類 86 CRODAFOS T5A，鉀鹽 79 -16- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）
申請曰期 JX…· y八 案 號 f ---——4^1,....... 089105228 類 別 ίλ^ (以上各攔由本局填註〆 A4 C4 中文說明書替換頁（92年1月） 581658 專利説明書 中.文 名稱 英 文 含有活性成份及烷氧化胺之農化組合物 及傷害不要的植物之方法 'AN AGROCHEMICAL COMPOSITION CONTAINING AN ALTIVE INGREDIENT AND AN ALKOXYLATED AMINE AND A PROCESS OF DAMAGING UNWANTED PLANTS" 姓 名 國 籍 1·安東尼喬治斯菲爾 2.茱莉亞里尼克勒 3·麥克約翰賓 均英國 住、居所 訂 姓 名 (名稱） 國 籍 英商辛堅塔股份有限公司 英國 線 三、申請人 英國雪瑞郡古爾佛德市普利斯利路雪瑞研究公園歐洲區七 喬安那卡曼查德勒 名 紙張尺度逋用中國國家 棣準(CNS) A4規格(210X297公釐） 581658 第089105228號專利申請案 中文說明書替換頁(92年8月） 五 發明説明（8 其中d+e+f的總和平均為約5到9 〇且r22為氫或含有1到4 個灰原子的低碳烷基如甲基或乙基，rU為含有1到3個碳 原子的直鏈或分枝鏈狀伸烷橋基且d是〇或i。產物中d+e+f 的總和為約5.6、約50及約85者可從市面獲得。具式（V)之 市售產物之例子有jEFFAMINE T4〇3，具有大約44〇的分子 里且d+e+f的總和（全部丙氧基含量）為5·6 ; JEFFaMINe T3000，具有大約3〇〇〇的分子量且總和（全部丙氧 基含，）為50 ;以及JEFFAMINE T5〇〇〇 ,具有大約5〇〇〇的 分子量且d+e + f的總和（全部丙氧基含量）為8 5。 裝 我們發現當農化活性成分是水溶性時，纟發明组合物中 佐劑的活性增強效應特別且意外地顯著。本發明組合物中 所,用的農化物以水溶性電解質較佳，如農化物鹽類，尤 八疋有除草性活性之農化物鹽類，例如草甘膦、巴拉刈或 ，，沙芬（f〇mesafen)之鹽類。一般可得的草甘膦鹽類典型 疋井丙基胺、二甲基锍、鈉、鉀、銨、與乙醇胺醆。 式⑴佐劑與農化物（例如草甘膦（當成酸））之視期望 線 ^舌化程度，可在廣範圍中變化。式⑴佐劑與農化物之重 ^b^J4l:4〇,li3:1 , „Ησ1;2〇,ι]3：1 , ^^^,1：1〇ί(Π：1 本發明的組合物可單獨使用，但較佳以含有 固體或液體）稀釋劑之組合物形式使用。 口 =發明的組合物包含可供直接使用之稀釋组合物血在使 用则需先加以稀釋(通常是以水稀釋)之濃縮 、 組合物的濃度是依活性成分的本質而定。且特別是=當 本紙張尺度 標準(CNSyA4規格 -11- 581658 第089105228號專利申請案 中文說明書替換頁(92年8^1 $ yi A7 五、發明説明（14 AL2042以0.2% w/v之濃度施加且CRODAFOS T5A鹽以相當 於0.2% w/v酸形式磷酸酯之濃度施加。CRODAFOS T5A鉀 鹽是利用氫氧化鉀將酸形式之磷酸酯中和至pH 6而製備。 CRODAFOS T5A JEFFAMINE ED600 鹽類是利用 JEFFAMINE ED600將酸形式之磷酸酯中和至pH 6而製備。 實例1 6 本實例說明草甘膦與式（I)佐劑之鹽類之使用。 將Glyphosate trimesium以及所示式（I)佐劑之草甘膦鹽以 相當於500、1000、2000及4000公克草甘膦酸/公頃之量施 加於Soghum halepense (S0RHA)。所有處理液皆用去離子 水製成且用具有11002喷嘴的軌道式喷灑器以200公升/公 頃之體積噴灑。各處理重複3次。喷灑後植株被置於溫室 且溫度在白天維持24°C，在晚上維持19°C。在施用後22 天以目視評估為對照組之％並計算得到對照組之90% (ED90)所需之劑量。AL2042烷基聚糖苷做為每一處理之額 外表面活性劑，.所用濃度為0.25% w/v。應了解低ED90值 表示高活性。 草甘膦鹽 佐劑 SORHA-ED90 gae/ha Glyphosate trimesium AL2042 1410 草甘膦JEFFAMINE D400鹽 AL2042 821 草甘膦 JEFF AMINE M600 鹽 AL2042 493 實例1 7 將巴拉刈二氯化物及其與下文指定之佐劑之組合以四種 施加率（15、45、135與270公克/公頃之巴拉刈離子）施加 -17- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 581658 A7 B7 第089105228號專利申請案 中文說明書替換頁(92年8月）
五、發明説明（15L 於Abutilon theophrasti (ABUTH)。所有處理液皆用去離子 水製成且用具有11002喷嘴的軌道式喷灑器以200公升/公 頃之體積喷灑。各處理重複3次。喷灑後植株被置於溫室 且溫度在白天維持2 2 °C，在晚上維持1 8 °C。施用後1 8天 以目視評估為對照組之％且計算得到對照組之90%， (ED90-每升所含巴拉刈離子之克數）所需之劑量。佐劑以 0.1 % w/v之濃度使用。
ED90克/公頃 18DAT 處理（0.1%佐劑） ABUTH SIDSP 對照組-無佐劑 325 (>270) JEFFAMINE ED600 246 182 -18- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐)

Claims (1)

  1. 581658 第089105228號專利申請案 从 中文申請專利範圍替換本(92年8月） os 六、申請專利範圍 ~——a
    •一種具除草活性之農化組合物，其包含草甘膦鹽或巴 拉刈鹽及式（I)所示之佐劑及其鹽類 X-(R30)a-R4_NRV ⑴ 其中式（I)佐劑對農化成分之比例以重量計為丨· 2 〇至 3 : 1及 其中R1與R2各獨立為氫或含有1至4個碳原子之低碳烷 基； RO為乙氧基、丙氧基或丁氧基或是其無規或嵌段混合 物； R4為含有2至3個碳原子的直鏈或分枝鏈伸烷橋基；X 為： (IA) : -OH或含有1至4個碳原子的低碳烷氧基， 或X為： (IB) :基團r5r6N- 其中R及R6各獨互為氫或含有1至4個碳原子的低瑗燒 基， 或X為： (IC) :下列基團 ch2-o- I CR18-(R21)d-0-(R80)b_R9-NH2 I CH2-0-(R12〇)c-R13.NH2 其中r8o及r12〇各獨立為乙氧基或丙氧基或是其無規或 O:\63\63378-920825.DOa 5 _ · 各紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐）
    裝 訂·
    581658 A8 B8 C8 _____D8 六、申請專利範園 嵌段混合物，R9及R13各獨立為含有2至3個碳原子的直 鏈或分枝鏈伸烷橋基，R21為含有1至3個碳原子的直鏈 或分枝鏈伸烷橋基，Ris為氫或含有1至4個碳原子的低 碳烷基，d為〇或1， 及其中a為1至400或如X為式1C，a，b及c的總和為3至 400， 其限制條件為當X為式（IB)，式（I)佐劑不具有下列結構： h2n 蠢 ch-ch2-(o_ch2-ch 丄-nh2 I I ch3 ch3 其中η為2或3。 2根據申清專利範圍第1項之組合物，其中&為1至$ 〇， 或如X為式1C，a，b及c的總和為3至90。 3·根據申請專利範圍第1項之組合物，其中式⑴佐劑為燒 氧化單胺，其具有式11 CHr0-(-CH2CH20-)x-(-CH2-CH(CH3)-0-)y-CH2-CH(CH3)-簡 ⑼ 其中乙氧化之平均程度（X)為〇到約4 5，且丙氧化之平 均程度（y)為0到約9 0 ’限制條件為X與y不同時為〇。 4根據申請專利範圍第3項之組合物，其中\為〇到約2〇 且y為約2到約3 0。 5·根據申請專利範圍第1項之組合物，其中式⑴化合物為 雙胺，其具有式（III) H2N-(CH(CH3)-CH2-0)w-CH2-CH(CH3)-NH2 (III) 其中w為約1到約8 0的平均值。
    O:\63\63378-920825.DOD 5 -2- 衣紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐) 581658 A8 B8 C8 __ D8 六、申請專利範圍 6根據申請專利範圍第5項之組合物，其中w為約2到約 3 5的平均值。 7·根據申請專利範圍第1項之組合物，其中式（I)化合物為 雙胺，其具有式（IV) H2N-(CH(CH3)-CH2.〇)r(CH2CH2.〇)s<CH2-CH(CH3)O.)rCH2-CH(CH3)^ (IV) 其中r + t的總和為平均1到2 0丙氧基單位數且s平均為2 到5 0乙氧基單位數。 &根據申請專利範圍第7項之組合物，其中r + t的總和為 約2到約1 5且s為約3到約2 0。 9.根據申請專利範圍第1項之組合物，其中式⑴化合物為 丙氧化三胺，其具有式（V) CH2^〇-(CH2-CH(CH3)-0)d-CH2CH(CH3)-NH2 fR22-(R21)d-〇-(CH2-CH(CH3)-0)e-CH2CH(CH3)-NH2 (V) CH2-〇-(CH2-CH(CH3)-0)rCH2CH(CH3)-NH2 其中d+e+f的總和平均為約5到9〇，r22為氫或含有1到4 個碳原子的低碳烷基，為含有1到3個碳原子的直鏈 或分枝鏈伸烷橋基且d是〇或1。 1〇_根據申請專利範圍第丨至9項中任一項之組合物，其中 申請專利範圍第1項之式⑴佐劑係與烷基聚糖棼表面活 性劑併用。 11·根據申請專利範圍第1 〇項之組合物，其中式⑴佐劑與 纪基聚糖芬表面活性劑的比例為丨：4〇到4 : j。 12根據申請專利範圍第1至9項中任一項之組合物，其中 申請專利範圍第1項之式⑴佐劑是以與草甘膦形成鹽類 O:\63\63378-920825.DOC\ 5 〇 - ~------ 581658 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 或與酸性表面活性劑形成鹽類之形式使用。 B. —種嚴重傷害或殺滅不要的植物之方法，其包含向植 株或植株生長培養液施用除草有效量之申請專利範圍 第1至9項中任一項之組合物。 Μ根據申請專利範圍第1至9項中任一項之組合物，其為 含有0.01%到9 0重量％活性成分的水溶性組合物。
    裝 m -4- O:\63\63378-920825.DOC\ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規袼(210X 297公釐)
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