TW212792B - - Google Patents

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2127Q2 Α6 Β6 五、發明説明（1 ) 本發明闞於特定新甲基吡啶醢胺衍生物，也闞於此等衍 生物的製備，含此等衍生物的姐合物，及用此等衍生物除 去不需要的植物的生長。 根據本發明，提供如下通式的化合物：

(請先閲讀背面之注意事項再場寫本頁) 經濟部中央標準局®工消費合作杜印製 其中^及“各自代表氫，有時是經取代的烷基，芳基，烯 烴基，炔基，瑁烷基，瓌烷基烷基，芳烷基，烷芳基，羥 基，烷氧基，烯氧基，炔氧基，=烷羰基，烷氧羰基，胺基 ，單-或二-烷胺基，烷氧羰基胺基，有時是烴取代的雜 瑁基或芳胺基，二烷基胺甲醣基，三烷基甲矽烷基或熔合 環構造，或共同形成亞烯燃鍵或烯烴鍵，此等鍵有時會為 氧或碲或-NR -所打亂，R為氳或烷基；1?3代表氫或鹵素， 或者有時代表經取代的烷基，烷氧基，芳基或芳氧基，或 氰基，羧基，烷氧羰基，（烷硫）羰基，烷基羰基，醸胺基 ，烷釀胺基，硝基，烯氧基，炔氧基，烷硫基，鹵烷硫基 ，烯碕基，炔硫基，烷亞碲醚基，烷磺豳基，烷肟基烷基 或烯肟基烷基；h代表氬，烷基或鹵烷基；Z代表氧或硫 ;n 為 0-3 ; η 為1-4 。 在有取代時，1及1的任何烷基、烯基、炔基、環烷基 、或芳基邰分可為選自如下取代基的一個或多涸相同或相 -丨裝_ 訂. 本紙張尺度適用中园國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公釐） 81.9.25.000 A6 B6 212793 五、發明説明（2 ) 異的取代基所取代；鹵素原子，羥基，氰基，烷基，烷氧 基，烷碲基，烷氧羰基，芳基，芳氧基，及單-或二-烷 胺基。 當h，R2，113及|{4之任一僩代表或含烷基*烯基，或炔 基取代基時，此取代基可Μ是線性或支鍵的*且以達12個 碳原子為宜，較佳是達6個碳原子。較佳的烷基是甲基， 乙基，η -丙基，ί -丙基，η -丁基，ί -丁基，s -丁基，及 t -丁基。如有環烷基取代基存在時，此取代基合逋地是有 3至6個碳環原子。合逋的芳基是苯基。亞烯基或炔基鐽 較佳是有3至6涸碳原子。合適的鹵素原子是指氟，氯或 溴原子；較佳的鹵烷基是氟乙基，氛乙基，三氟甲基，及 三氟乙基。 二 R 3取代基可位於吡啶氧環的任何自由位置或结合位置。 每一 R3取代基較佳是氫，氯.或溴原子*或甲基或三氟甲 基0 m較佳是Ο ，n較佳是1-2 。 Z較佳代表氧原子。 ^及匕取代基各自存在時，可相同或相異。1^較佳是代 表未取代的烷基；為烷氧基、芳氧基、氰基取代的或為一 或多個鹵素原子取代Cx-β烷基，如三氟乙基；為有時為芳 基取代的Ci-B烷氧基；為C2-7炔基；為（：2-0烯基；為 C2-e烯氧基；為未取代的芳基，特別是笨基；為經取代的 芳基•特別是由一個或多個鹵素原子取代的笨基；為芳烷 -4 - 本紙張尺度適用中國囿家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁). .丨裝_ 訂· 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 ______ _______—_ , 五、發明説明（3) 、., 公告本 {請先聞讀背面之注意事項再填寫本页) 基，特別是苄基或苯乙基；為烷芳基，特別是甲苯基；為 環烷基，特別是環丙基或環戊基；為取代的環烷基烷基； 為雜環基，特別是棟基或經取代的異噁唑基；為二烷基胺 烷基；為萘基；或為三甲基甲矽烷基；而r2代表一氫原子 或有時為經取代的Ci-e烷基，特別是甲基，乙基，η-丙基 ，ί-丙¥，η-丁基，卜丁基，或氰甲基；而《3代表一氫原 子或鹵素原子或“-β烷基或“-β鹵烷基。 .打. 特佳的化會物是其1代表甲基，乙基，η -丙基，i -丙基 ，二甲丙基* η-丁基，i-丁基· s-丁基，t-丁基，甲氧基 ，乙氧基，t-丁氧基，甲氧乙基，氰甲基，氟乙基*氮乙 基，三氟乙基，烯丙基，烯丙氧基，二甲基胺乙基，丙炔 基，二甲丙炔基，二乙丙炔基，苯乙基，三甲基乙醯，棟 基，萘基，由苯氧乙基，三甲基甲矽烷基* t-丁基-異噁 唑基，環丙基，環戊基，未經取代的或單氟、二氟、或單 氛-取代的苯基、苄基、氟苄基、苄氧基、甲苯基，或二 氯取代的環丙甲基；R2代表一氫原子或甲基，乙基* η -丙 基，i -丙Λ i-了基或氰甲基；而1^3代表一氫原子、氯或 溴原子，或甲基或三氟甲基。 •線. 當1^及R2共同代表炔鍵時，此鍵較佳是含4或5個鏈原 子 * 且是 * 例如-((：112)4-，-((：112)6-*(：!1({：113)-((^2)4-• -CHz-CH (CH3)-(CH2)3- · - (CH2)z-CH (CH3)-(CHZ)2- * -(ch2)2〇(ch)2-或（ch2)2-hr(ch2)2-·其中 R 為（^-2-烷 基，較佳是甲基。當1^及1?2共同代表一亞烯烴鏈時•合適 的是此鍵含4至5個鏈原子，且是•例如* 甲 4(210X 297 公角） 5 A6 B6

Hal

212792 五、發明説明（4 ) -(CH2)2-ch = ch-ch2-。 根據本發明，也提供製備通式I化合物的方法，式中Z 代表一氧原子，此方法包括构以下列通式E化合物

(ID 與下列通I化合物作用 (請先閲讀背面之注意、事項再填寫本頁) (R3)n-

(III) ΟΧ 或（B將下列通式IV化合物

(IV) 經濟部中央標準局员工消費合作社印製 轉化成下列通式V化合物

(V) t紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 21^792 A6 B6 經濟部中央標毕局工消費合作社印製 五、發明説明（5 ) 然後又與通式NH1UR2之胺作用，其中Rr R2，Ra，R4，m 及n之定義如前述* Hal代表一鹵素原子，X表一M原子 或鹵金雇原子*而L為離姐，此視所得通式I化合物進一 步轉化成通式I另外的化合物而定。 離姐是任何姐，此姐在反應條件下離開起始物質從而促 使在一特定位置反應。 離姐L合宜地是一鹵素原子，如溴原子，或特別是氯原 子；是烷氧基，合宜地是Ci -4烷氧基，特別是甲氧基；或 咪唑基。 所得通式I化合物進一步轉化成通式I另外的化合物合 宜地是Μ不同的基代替趴及/或R2。例如，當1^及/或 1?2代表一氣原子時，可藉與烷基:鹵化物作用以烷基化替。 合宜地是，Hal代表一溴原子，或者特別是氣原子。合 宜地是，X代表一氫原子。_. 當X代表鹼金鼷原子時，合宜地是鉀，或者特別是鈉原子。 製造過程合宜地是在惰性有機溶劑如二甲基甲醯胺或二 甲基亞W中進行，或者在芳番族碳氫化合物如苯或甲笨中 進行，或者在鹵化碳氫化合物如二氛甲烷中進行，或者在 醚如乙醚中進行，或者在酯如醋酸乙酯中進行。 製造過程合宜地是在〇至l〇〇t：進行，較佳是在反應混合 物之回流溫度進行，而且較佳是在有鹼如氫氧化鉀及銅催 化劑如氯化亞網之存在下進行。 (請先閲讀背面之注意.事項再填寫本頁) .丨裝· 訂· f 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 A6 B6 五、發明説明（6 ) 合宜地是，反應之進行用基本上等萁耳量之反應物，然 也可用過多的一棰反懕物。 通式I化合物之Z化表一硫原子時，此化合物合宜地是 Μ通式I之z代表氧原子的化合物製備，製備時與五硫化 瞵在檷準條件下作用，例如在惰性芳香族溶劑如笨、甲苯 、吡啶或睡啉中在回流加熱。 本發明化合物可Μ傳統的技術分離及純化，例如Μ溶劑 萃取，蒸發，繼之再结晶或於二氧化矽上作色曆分析。 通式II化合物可Κ是已知的，也可Μ傳統技術製備。 當X代表鹼金鼷原子時，方法㈧之過程可Μ這樣進行： Μ對應的羥基吡啶用烷氧化鐮金画如甲氧化納製成羥基吡 啶鹼金鼷，繼之Μ基本上等奠耳：的通式Π化合物處理此羥 基吡啶鹼金羼，合宜的潙度是高溫，如回流溫度，同時用 銅催化劑如氯化銅，在有芳香族碳氮化合物如二甲笨的存 在下在吡啶中進行（如GB-A-20.5 0168所述）·或者在二甲基 甲醢胺或二甲基亞«I中進行。 通式I化合物合宜地可Μ通式NHRtRz之胺（其中1^及 R2之定義如前述）與下式VI的2 -鹵-6-吡啶羧酸作用製得： (請先閲讀背面之注意*事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局S工消費合作社印製

(VI)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（2】〇X 297公蹵） 81.9.25,000 A6 B6 212792 五、發明説明（7 ) (請先閲讀背面之注意•亨項再填寫本頁) 其中R. *18及Hal之定義如前述，L為離姐。離姐L之定 義亦如前述。 此反應合宜地是在憷性有機溶劑中完成，此類溶劑如二 甲基甲釀胺或乙腈，或芳香族碳氣化合物如笨或甲笨·或 齒化碳氫化合物如二氯甲烷，或醚如乙醱，或酯如醋酸乙 酯；合宜的溫度範園是〇至100¾。合宜地是用等莫耳量的 反應物完成。然而也可用一種遇多的反應物，多是胺。 通式VI化合物的製備可以是從對應的經取代的吡啶甲酸 ，例如檷準製備酯的方法製備，如用酵及酸催化爾或亞 硫醢二氯；或用製備醻氮及醸溴的方法，如用亞疏藤二氯 或亞硫釀二溴；或用製備製備咪唑衍生物的方法，如用羰 基二咪唑。酸化合物本身可以髂諄方法由氛吡啶甲酸或其 酷製備。氯吡啶甲酸或其酯可MJ. Phar. Belg. (1980) , 35 1 , 5-11所述方法製備。 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 經取代的胺NHRiRa可是已.知..的或Μ傳統技術製備。 將通式IV化合物轉化成通式V化合物可Κ標準的*例如 用酵及酸催化劑或亞碕醢二氯製備酯的方法完成；或Μ例 如用亞硫醢二氯或亞硫醢二溴製備醢氛及醯溴的方法完成 ;或以例如用羰基二咪唑製備製備眯唑衍生物的方法完成 〇 通式IV的化合物合宜地是以水解下式VB化合物製備：

本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公犛） 81.9.25,000 A6 B6 21^792. 五、發明説明（8 ) 其中R3，1U，m及η之定義如前述。 此反應合宜地是在惰性溶劑如水或乙烯二酵中，用酸反 應物如《酸、硫酸及磷酸或鹼反應物如氫氧化鉀及簏氧化 納在0 - 150 1C溫度範圍內完成。 構成本發明另一方面的通式VI[化合物可合宜地以通式VI0 fb合物 (請先閲讀背面之注意.事•項再填寫本頁).

經濟部中央標毕局貝工消費合作社印製 其中m及L之定義如前述，--與前述通式II化合物作用 完成。其反應條件如前述通式Μ及Π化合物相作用的條件 〇 通式硼化合物可是已知的或..Μ傳统技術，如Τ. S a k a m 〇 t 〇 e t a 1 .，在 C h e m . P h a r m · B u 1 1 .，3 3 (1 9 8 5 )， 565-571，或在 Bjorη E】man, Tetrahedrοn, 41 (1 985)， 4941 -4948所述之方法*製備。 現已發現通式I化合物有除草的作用。此外，通式W化 合物也有些除草的作用。因之，本發明堪進一步提供含前 述通式I或通式W化合物的除草姐合物，此姐合物中至少 有一種載劑；本發明並提供製造此種姐合物的方法’此方 法包括將通式[或通式W化合物與至少一棰載劑聯含到一 起0 -10- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 Γ A6 B6 212792 五、發明説明（9 ) 本發明姐合物的載劑可以是任何物質，此物質可與有效 成分配方使易於使用於要處理的場所，如植物、種子或土 壤，或使之易於儲存、浬输及持拿。載劑可能是固體或液 體，包括正常情形下是氣體但可壓縮成液體的物質，此類 載劑也可是一般除草姐合物所使用的載劑。根據本發明* 較佳的姐合物含0.5至95%重量比的有效成分。 合適的固體載劑包括夭然及合成的泥及矽酸鹽*例如天 然矽石如矽蒲土；矽酸撲，例如滑石；矽酸鎂铝，例如活 性白土及，至石；矽酸鋁，例如高嶺土、蒙脫土、及雲母 :碳酸鈣；硫酸鈣；硫酸銨；合成水合氧化矽及合成矽酸 鈣或矽酸鋁；天然及合成樹脂，例如笨并呋喃樹脂、氛化 聚乙烯、及苯乙烯聚合物與共聚合物；固體聚氣酚；瀝育 :蠛；及固體脃料，例如過磷酸鈣。 合適的滴體載劑包括水；酵，例如異丙醇及乙二酵；_ ，例如丙嗣、甲乙基_、甲異丁基酮及瑁己嗣；醚；芳香 族碳氫化合物或芳香脂肪族碳氫化合物，例如苯、甲笨、 及二甲基；石油部分，例如煤油、及輕礦物油；氯化碳氫 化合物，例如四氛化碳、全氛乙烯、及三氯乙烷。也常用 不同液體的绲合物。 農業使用的姐合物常配方成濃縮形式或以澹縮形式埋输 ，在使用前再臨時稀釋。少量表面活性劑的載劑可使易於 稀釋。所K本發明姐合物中的載劑至少有一種表面活性劑 。例如，此姐合物可能含二棰載劑，至少其中一棰是表面 活性劑。 -11- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（2]〇 X 297公楚） C -- (請先閱讀背》之注意事項再填寫本頁) •裝· 訂· 經濟部中央標準局WX消費合作社印製 81,9.25.000 A6 B6 2127G3 五、發明説明（10 ) (請先閲讀背面之注意參項再填寫本頁) 表面活性劑可能是乳化劑，分散麵，或濕潤劑；可能是 非離子的或離子的。合適的表面活性劑的例包括聚丙烯酸 的納鹽或鈣鹽或木質磺酸的納鹽或鈣鹽；分子至少含12個 碳原子的脂肪酸或脂肪族胺或醢胺與環氧乙烷及/或環氧 丙烷之縮合物；甘油酵、脫水山梨糖酵、蔗糖或季戊四醇 之脂肪酸酯；此等與環氧乙烷及/或環氧丙烷之縮合物； 脂肪醇或烷基酚，例如P-辛醇或P-辛甲酚與環氧乙烷及/ 或環氧丙烷之縮合物；此等縮合產物之硫酸鹽或磺酸鹽； 分子内含至少10個碳原子的硫酸或磺酸酯的鹺或鍊土金靨 的鹽，較佳是納鹽，例如月桂基硫酸納、第二烷基硫酸納 、磺酸化II麻油的納鹽、及烷基芳基磺酸納如磺酸十二烷 基苯酯；及環氧乙烷聚合物及環1氧乙烷與環氧丙烷之共聚 合物。 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 本發明姐合物可配製成，例如，可濕的粉，塵*顆粒， 溶液，可乳化的濃縮物，乳劑..，懸浮液濃縮物及嗔膠。可 濕的粉一般含25，50·或75%重量比的有效成分1且一般 含*除固體惰性載劑外，3-10%重最比的分散劑，及，如 有需要，0-10%重量比的稞定劑及/或其他添加物如滲透 劑或粘著劑。塵一般是配成屋濃縮物，姐合與粉相似’但 無分散劑，在田中Μ另外的固體載劑稀釋，使姐合物一般 含0.5-10%重虽比的有效成分。顆粒一般是製成1〇及1〇〇 英國標準網眼大小（1.676-0.152奄米），一般是Μ凝集或 浸潰技術製造。一般而言，顆粒含0.5-75%重最比的有效 成分及0-10%重虽比的添加物，如稞定劑、表面活性劑、 -12- 81.9.25,000 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公釐） A6 B6 五、發明説明（11) 慢釋出修正劑及结合劑。所謂”乾流粉”包括相對小的顆粒 ，有相對高濃度的有效成分。可乳化的塘縮物一般含，除 溶劑外，及必要時所用的共溶劑外，卜50%重量/容量的 有效成分，2-20%重最/容量的乳化劑，及0-20%重量/ 容悬的其他添加物，如穩定劑，滲透劑及抗腐蝕劑。懸浮 疲濃縮物一般是製成穗定的、不沉澱的、可流動的產品， 一般含10 - 75%重量比的有效成分，0.5-15%重量比的分 散劑，0.卜10%重量比的懋浮劑，如保護性膠體及觸變劑 ，0-10%重量比的其它添加劑如去泡沫劑，抗腐蝕劑，穩 定劑，滲透劑與粘著劑，及水或無機液體（有效成分不在 内溶解）；某些有機固體或無機鹽也會溶於此配方中Μ肋 於防止沉澱或作水的抗冰凍劑。二 水性分散液及乳液姐合物，例如Μ水稀釋可濕的粉或本 發明濃縮物所成的姐合物，也颺於本發明的範圍。此處所 稱的乳液可Κ是水在油裡的乳..液*也可以是油在水裡的乳 液，而且也可能有”蛋黃樣”濃稠性。 本發明姐合物也可含其他有效成分，如具殺蟲或殺嫌菌 性質的化合物或其它除草劑。 經濟部中央標準局员工消费合作社印製 本發明進一步遒提供前述通式I化合物或前述姐合物作 為除草劑及在一場所内以本發明化合物或組合物消滅不需 要的植物生長的方法。此種埸所可Μ是，例如，作物區的 土壤或植物。所用的有效成分及劑量可在，例如，從 0.01至10公斤/英畝的範圃，合宜地是在0.05至4公斤/ 英玖的範圍。 81.9.25,000 (請先閲讀背面之注意.事，項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公楚） A6 B6 212792 五、發明説明（12) 下面賁例1-119說明本發明方法<A)的工序；實例1至 11說明通式Π中間體的製備，而實例12至119說明通式I 化合物的製備。 窗例1 付-(4-親笼某）-2-簠-6-吡啶羧醣脓勉椹 將在亞硫釀二氯（90奄升）内之6-氯吡啶甲酵 （51.2奄克 * 0.325奠耳）攪拌，並在回流加熱2小時。真空蒸發過多 的亞硫_二氮，於所餘6-氯吡啶甲基吡啶釀氯中加入乙链 (250毫升〉。再加人由4 -氟苯胺（37.5克，0.338莫耳）於 乙醚（100毫升）内所成之溶液，並一邊攪拌，溫度雄持在 20 C下。加完後，反應混合物於週邊溫度下攪拌過夜。反 應混合物中加入水，分離有機層1。再Μ水洗並在硫酸鎂上 乾燥後，真空蒸發溶劑，得標題化合物，為灰棕色固體 (66克，82% )，熔點 981：。 實例2至.11_ K類似賁例1的方法，用通式NHRiRz化合物與通式IV化 合物作用可製得通式I另外的化合物。詳情見表I 。 (請先閲讀背面之注意夺項再填寫本頁) 經濟部中央標準局S工消費合作社印製 _ 1 4 一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公货） 81.9.25.000 2127^3 五、發明説明（13 ) A6 B6

表 I

霄例 编號 Ri R2 熔點 (*C) 產率 (%) 2 苯基 Η 90 87 3 2,4-4苯基 Η 102 69 4 2-氟苯基 Η 88 91 5 3-氟苯基 Η 105 54 6 4-氯苯基 Η 11X 84 7 苄基 Η 77 71 8 2,2,2-三氟乙基 Η 82 95 9 Γ)-丙基 ' Η 65 60 10 環丙基 Η 77 71 11 η-丙基 η-丙基 oil 85 .上 述通式I[之中間體 之元素分析數 據見表n (請先閲讀背面之注意拳•項再填寫本頁). 經濟部中央標竿局貝工消費合作社印製 一 15- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公楚） 81.9.25,000

五、發明説明（14)

表 II 分析 (%) 實例 编號 計算 發現 計箄 η 發現 1 計算 1 發現 1 57· 5 57.6 3 2 3 4 11.2 11.2 2 62· 0 62.1 3 9 4 2 12.0 12.1 3 53. 6 53.6 2 6 2 9 10.4 10·4 4 57. 5 57.3 3 2 3 5 11.2 11.1 5 57. 5 57.3 3 2 3 5 11.2 11.1 6 54· 0 53.7 3 0 3 0 10.5 10.8 7 63. 3 62.8 4 5 4 9 11.4 11.4 8 40. 3 40.6 2 5 2 8 11.7 11·6 9 54. 4 54.6 5 6 .5 5 14·!^ 13.9 10 55. 0 54.1 4 6 5 0 14.3 14.1 11 59· 9 60.2 7 1 7 3 11.6 11.5 ^ -------装------，ΤΓ (請先閲讀背面之注章寄項再填寫本頁) 經濟部中央標準局W工消費合作社印製 N-(4 -氟苯基’-锫-4，-吡晾氩某吡晾掰皤胺之 鼪i 將2-氛-4-羥基吡啶Π.3克，10莫耳）加於由氫氧化鉀 (0.56克）於甲酵（20奄升）内所成之溶液中。再加入甲苯 (50毫升）後蒸發溶劑得無水吡啶氧酸鉀。將殘渣溶於無水 Η,Ν-二甲基甲醢胺（7毫升）中。再加人N-(4-氟笨基）-2-氯 -6 -吡啶羧醢胺（2.5克，1〇奄莫耳）及氯化銅（0.1克）後， 將混合物在回流熱1 0小時。冷卻後，將混合物倒入水 16- 本紙張尺度通用中固國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 A6 B6 五、發明説明（15 ) (150毫升）及酿酸乙酯（100奄升）中。分離有機層，水相再 W酷酸乙酷（50奄升）萃取一次。合併之萃取物以無水硫酸 续乾燦*並在真空除去溶劑。殘渣作閃光二氧化矽膠柱色 曆分析鈍化，用己烷/醋酸乙醋（7:3)。得標題化合物， 為灰黃色固體（1.8克，52%)，熔點1021C。 實例13至.52 Μ類似實例12的方法，用通式]i化合物與通式m化合物 作用可製得通式I另外的化合物。詳情見表Μ。 (請先閲讀背面之注盡事項再填寫本頁) •裝. 訂· 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 212^93 五、發明説明（16 ) A6 B6

表 III 實例編號

R

熔點產率 (•C) (%) (請先閲讀背面之注意事-項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 13 3-C1-5-PH；啶氧基 4-F-苯基 Η 130 36 14 2 - C1 — 6 — 1¾¾ 氣基 4-F-苯基 Η 14 7 26 15 3-吡啶氧基 4-F-键 Η 111 10 16 3-C1-6-吡啶氧基 4-F-七基 Η 128 20 17 2-C1-4- 1¾¾ 氧基 苯基 Η 106 29 18 2-C1-4-吡暗氧基 2-F-苯基 Η 128 52 19 2-C1-4-吡啶氧基 2,4-F2-苯S Η 129 40 20 6-CH3-2- 1¾¾ 氧基 4-F-苯基 Η 115 29 21 3-Br-5-CH^-2-氧基 — 4-F-苯基 Η 250 5 22 3-Cl-5- 1¾¾ 氧基 2,4-F2- 苯基 Η 126 62 23 3-C1-5-吡啶氧基 苯基 Η 122 36 24 3-C1-5- 1¾咱氧基 2-F-苯基 Η 130 56 25 3-C1-5-吡咱氧基 η-苯基 Η 100 39 26 2-C1-3-吡陡氣基 4-F-笨基 Η 150 29 27 6-CH3-3- Ptt啶氧基 4-F-苯基 Η 102 46 28 2-Cl-4-吼[淀氧基 4-C卜笨基 Η 140 24 -18 t紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公犛） 81.9.25,000 ί . ------------------------------- _ I—」 五、發明説明（17 ) 日‘；一 λδ__^[2irj B6 — 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 29 2-C1-4-吡啶氧基 30 2-C1-4- 1¾¾ 氧基 31 2-C1-4-吡啶氧基 32 2 —C1—4—耻〇®氧基 33 3-C1-5-吡啶氧基 34 3—C1—5— (¾咱氧基 35 .2-C1-6-啦喷氧基 36 3-Cl>6-吡啶氧基 37 3-C1-6-吡啶氧基 38 2-CH3-6- 1% 啶氧基 39 3-C1-6-耻暗氣基 40 2-CH3-5-吡啶氧基 41 2-CH3-6-吡啶氧基 42 5-CH3_6-吡啶氧基 43 3-C1-5-吡啶氧基 44 3-C1-6-吡啶氧基― 45 2-CH^-6-吡啶氧基 46 2-&3二6-吡桂氧基 47 2 - CH 3 - 6 - 0¾¾氧基 48 2 — CH 4 — CF^ — 6-吡啶氧基. 49 2-C1-6-吡啶氧基 50 2-CH3-6-吡啶氧基 51 2-CH3-6-吡啶氧基 52 3—Cl—5— DttPS 氧基 4-甲苯基 Η 124 21 苄基 Η 110 10 2,2.2- Η 114 76 三胃4乙基 3-F-^* Η 105 30 3 - F-苯基 156 51 環丙基 Η 102 14 2,4-Fs- Η 150 22 苯基 苯基 Η 100 25 2,4-F2- Κ 168 37 苯基 苯基 Η 112 53 η-丙基 η- oil 22 丙基 节基： Η oil 26 環丙基 Η oil 10 4-F-苯基 Η 169 55 2,2,2- Η 127 55 三氟乙基 η-丙基 Η 181 17 苄基 Η oil 55 η-丙基 Η oil 30 2.2,2- Η 95 36 三氟乙基 4-F-苯基 Η 109 55 苯基 Η 112 41 2,4~Fz~ Η 105 28 苯基 η-丙基 Η oil 23 苄基 Ε 105 20 -19- (請先閱讀背面之注意，事項再塡寫本頁)- -裝- 訂. 7線. 本紙張尺度適用中囿國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公犛） 81.9.25,000 212793 A6 B6 五、發明説明（18) 11__-(2.4-二氟茏某）-^-乙某-2(3’-短-5夂吡畦氯基）-6 -吡 症逆醢胺之製..氣· 將氫化納（0.4克，1 . 1奄奠耳）加於由N-(2,4-二氟苯基 )-Ν-2-(3·-氛-5’-吡啶氧基）-6-吡啶羧釀胺（0.4克，1.1 奄莫耳）於無水四氫呋喃（10奄升）所成之溶液中。攒拌 30分鐘後，再小心加乙基碘（0. 18克，1 . 1毫莫耳），將此 混合物在回流加熱10小時。冷卻後，將混合物倒入水 (75奄升）及醋酸乙酯（100奄升）中。分離有機層，水相再 以醋酸乙酯（100奄升）萃取一次。合併之萃取物K無水硫 酸鎂乾堍，並在真空除去溶劑。殘渣作閃光二氧化矽膠柱 色層分析纯化，用己烷/醋酸匕酯（7:3)。得標題化合物 ，為白色固體（0.16克，37%)，熔點84t：。 實例54至lli Μ類似實例53的方法，轉化..通式I化合物可得另外的_ 式I化合物。製得通式I另外的化合物。詳情見表IV。 (婧先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝. 訂- 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製

表 IV

- 20- 本紙張尺度適用中國固家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公釐） 81-9.25,000 212793 A6 B6 經濟部中央標準局W工消費合作社印製 五、發明説明（19) 實例 編號 R .R1 R2 熔點 CC) 產率 (%) 54 2-。1-4-吡暗氧基 苯基 乙基 93 12 55 2-C1 - 4 -眼症氣基 4HP-苯基 乙基 108 17 56 2 一 ci-6-啦喷氧基 2A~Fz~ 苯基 乙基 oil 35 57 2-C1-4-吡瞭氧基 2,4-Fz_ 苯基 乙基 100 22 58 2-C1-4- PttDg氧基 2,4-Fa- 苯基 甲基 oil 61 59 3-C1-5-吡啶氧基 4-F-苯基 甲基 oil 71 60 3 - C1-5-吡啶氧基 4-F-苯基 乙基 oil 63 61 2-CH3-6-吡啶氧基 4-F-苯基 甲基 oil 84 62 4-F-苯基 乙基 120 88 63 3 C1 - 6 - 0¾¾ 氧基 2,4-卩2~ 苯基 — 甲基 oil 77 64 3-C1-6-吡啶氧基 2,4-Fz- ’苯棊 乙基 110 75 65 2-CH3-6-吡啶氧基 苯基 甲基 87 56 66 2-CH3-6-吡啶氧基 苯基… 乙基 92 58 67 3-C1-6-吡啶氧基 4-F-苯基 甲基 oil 65 68 3-C1-6-吡啶氧基 4-F-苯基 乙基 110 55 69 3-C1-5-吡啶氧基 2,2,2-三氟乙基 甲基 oil 66 7 0 2 - C1 - 5氧基 苄基 甲基 oil 72 71 3-C1-6-吡啶氧基 苯基 甲基 121 57 72 2-C1-4-吡啶氧基 2.2,2-三氟乙基 甲基 oil 83 7 3 5-CH3-6-吡啶氧基 4-F-苯基 甲基 155 77 74 2-CH3-6-吡啶氧基 苯基 甲基 oil 64 7 5 2-C1-4-吡啶氧基 2,2,2-三氟乙基 乙基 oil 60 7 6 2 - C1 - 6-啦症氧基 2,2,2-三氟乙基 甲基 oil 53 -21 A-------裝------訂—r: (請先閲讀背<^之注意事項再塡寫本頁) ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（2〗0 X 297公犛） 81.9.25,000 212793 A6B6 五、發明説明（20 ) 77 2 -Cl-4 -耻唾氣基 2,2~Z\z 環丙基甲基 甲基 oil 65 78 2-Cl-6-吡啶氧基 2.2-Ck 環丙基甲基 甲基 oil 82 79 3-吡啶氧基 2,2-Cl2 環丙基甲基 甲基 oil 64 80 2-C1-4-吡啶氧基. n-丙基 n_丙基 oil 78 81 2-C1-6-:%唾氧基 4-F-苯基 甲基 oil 63 82 3-C1-5-吡啶氧基 2,2-Cb 環丙基甲基 甲棊 oil 65 83 2 - C1 - 6 -1¾¾ 氧基 '苄基. 甲基 oil 77 84 2-C1-4-吡啶氧基 '乙基 甲基 45 82 85 2-C1-4-吡啶氧基 _ 2-氟乙基 甲基 oil 39 oil 94 114 76 (請先閲讀背面¾注意事項再填寫本頁) —装. 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 86 3-C1-6-吡啶氧基 苄基 ： 87 3-Cl-6-DttI淀氧基 2,2,2-二氟甲碁 88 2-C1-4-吡啶氧基 環戊基 89 2-C1-4-吡1¾氧基 環丙基- 90 2-C1-4-吡啶氧基 環丙基 91 2<1-4-吡症氧基 3-F-苯基 92 2-C1+吡啶氧基 3-F-苯基 93 2-(21-4-¾¾氧基 氰苯基 94 2-C1-4-吡啶氧基 笨基 95 2-C1-4-吡啶氧基 η-丙基 96 2-C1-4-吡啶氧基 2-甲氧乙基 基基 基基基基基基基基基 ¥:φ:^和乙甲乙甲甲甲甲 oil 56 oil 60 oil 68 99 62 oil 53 124 61 112 40 oil 44 oil 60 97 2-C1-4- -吡啶氧基 η-丙基 乙基 oil 78 98 2-C1-4- -吡啶氧基 甲氧乙基 甲基 oil 74 99 2-C1-4- •吡啶氧基 烯丙基 甲基 53 62 100 2 ―C1-4 *" -吡啶氧基 4-Ρ-苯基 甲基 101 48 102 2-C1-4- -吡啶氧基 s-丁基 甲基 oil 54 102 2-C1-4- •吡啶氧基 s-丁基 乙基 oil 46 -22- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 訂. 經濟部中央標準局员工消費合作社印製 a6 B6 五、發明説明（21 ) 103 2-C1-4-毗啶氧基 環丙基 η-丙基 oil 53 104 2-C1-4-毗啶氣基 i-丙基 甲基 oil 95 105 2-C1-4-吡啶氣基 i-丙基 乙基 oil 40 106 2-C1-4-吡啶氣基 4-卜爷基 甲基 oil 64 107 2-C1-4 —(¾¾ 氧基 4-F-苄基 乙基 121 37 108 2-C1-4-吡啶氣基 甲基 甲基 60 82 109 2-C1-4-吡啶氧基 η-丁基 甲基 oil 65 110 2-C1-4-吡啶氧基 η-丁基 乙基 oil 46 111 2-Cl-4-1¾¾ 氧基 ί-丁基 甲基 oil 69 112 2 -01-4-1¾¾¾¾ 卜丁基 乙基 oil 42 113 2-C1-4-吡啶氧基 t-丁基 甲基 oil 55 114 2-C1-4-吡啶氧基 t-丁基 乙基 oil 30 115 2-C1-4-吡啶氧基 環戊基 乙基 127 56 116 2-C1-4-吡啶氧基 苯基 卜丙基 136 43 117 2-C1-4-吡啶氧基 1-苯乙基二 甲基 oil 90 118 2-01-4-%¾¾¾ ]-苯乙基 乙基 oil 25 119 2-C1-4-吡啶縫 新戊醯 \ 甲基 oil 48 下面實例120至193 說明本·發 明 方 法Θ的 工序； 實 例 120 至126說明通式 VE 中間體化 合 物 之製備 ，此中 間 體; 信是 新穎的*構成本 發 明的另一 方 面 :實例1 2 7至 132 i 明通 式IV中間體化合 物 之製備； 實例133至193說 明 通: I化 合物之製備。 » _ 氡 -4 吡 啶氧 華 ^ - DH-. Dff - R - 睛 之製 備 在 週 邊 溫 度 下 將2- 氯 -4-羥基吡 啶 (6克 > 46 . 3毫莫耳）; 於 由 氫 氧 化 鉀 (2 .9克 % 50毫莫耳 -1 • 1當 量 )於無水甲酵 (20毫升）内所成之溶液中。真空蒸發溶劑，加入甲苯 -23- -------;---------^-------裝------.玎 (請先閲讀背&之注意事項再塡寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 五、發明説明（22) (100毫升）後得乾钾鹽。將殘渣溶於無水NVM-二甲基甲醸 胺（15奄升）及6-氯-吡啶-2-脯中（6.1克，45奄舆耳）中， 再加氛化飼（0.3克）。反應混合物在回流加熱3小時，同 時攪拌。冷卻後，將混合物倒入水（100毫升）中，以_酸 乙酯（100毫升）萃取水層3次。合併之萃取物K無水硫酸 鎂乾燥，並在真空除去溶劑。殘渣作閃光二氧化矽膠柱色 層分析纯化，用己烷/酿酸乙酯（1:1)。得檷題化合物， 為白色固體（7.3克，70%)，熔點121<〇。 富辟Μ 2 1至1 2 ft Μ類似實例120的方法，用通式HI化合物與通式化合 物作用可製得通式W另外的化合物。詳情見表V。 表 v (請先閲讀背Φ之注意事，項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 實例 煸號 R 1 R I CN .熔點 (•C) 產率 (%) 121 3-C1—-吡啶氧基 173 39 122 3-C1-5-吡啶氧基 87 66 123 2-CH3-5-吡啶氧基 103 60 124 3-CF3-6-l%DS 氧基 119 15 125 3-吡啶氧基 104 34 126 2-Cl-6-Dtb 暗氧基 143 24 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公赘） 81.9.25,000 A6 B6 五、發明説明（23) 窗例1 27 毎-4·-吡啶氣基）-吡啶-6-撖酸之脚備 將2-(2’-氯_4’-吡啶氧基）-吡啶-6-腈（7.3克，31.5毫 奠耳）（由實例20)懋浮於濃鹽酸（10毫升）中，並於回流加 熱40分鐘。冷卻後加水*混合物Μ 40 %氫氧化鉀水溶液稀 釋至混合物便清。Μ醋酸乙酯萃取溶液。然後以稀硫酸使 水層酸化，沉澱出標題化合物，為白色固體（5.6克’ 72% )，熔點 185Γ。 窨例1 ? S S U 2 以類似實例127的方法’水解通式W化合物可製備另外 的通式IV化合物。詳情見表

表 VI (請先閲讀背¾之注意，事，項再填寫本頁) —装. 實例 煸號

R

產率 (%) 訂· 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 128 3-C1-6-吡歧氣基 201 86 129 3-C1-5-吡啶氣基 250 98 130 3-吡啶氣基 210 91 131 3-CF3-6-'帐唾氣基 2-C1-6-吡啶氣基 270 78 132 172 84 -25 ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS)肀4规格（210 Χ 297公楚） 81.9.25,000 A6 B6 212792 五、發明説明（24 ) 實例...1儿1 二氤頊丙某）-甲某-氡-4'-吡晾氩某 -吡啶羧醯胺之製備 將在亞硫釀二氯內之2-(2’-氛-4’-吡啶氧基）-吡啶- 6-羧酸（1克，4毫莫耳）（由實例127)於回流加熱30分鐘。真 空蒸發過多的亞硫醯二氯，殘渣内加乙腈（5毫升）。然後 於遇邊溫度在攪拌下加由（2’，2’-二氯環丙基）-甲基胺 (0.6克，4.4毫莫耳）及三乙基胺（1.5奄升）在乙腈（5毫升 )内所成之溶液*任此混合物靜置過夜。真空蒸發去溶劑 ，將殘渣溶於醋酸乙酯（25毫升）中。K稀氫氧’化鉀水溶液 萃取後，有機層在碕酸鎂上乾燦。真空除去溶劑，粗製產 物Μ閃光二氧化矽膠柱色層分柝純化，用己烷/醋酸乙酯 (1:1)。得標題化合物，為灰黃色固體（0.63克，50%)， 熔點1 0 6 1C。 啻例1 3 4卒1 7 4 一 Μ類似實例1 3 3的方法，轉化通式IV化合物成通式V化 合物，然後與通式NHRiL化合物作用，可製得通式I另外 的化合物。詳情見表VB。 ----------------^-------裝------、可 (請先閱讀哿#面之注β事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局8工消費合作社印製 -26- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公犛） 81.9.25,000 212792 五、發明説明（25 ) A6 B6

表 VII

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例 編號 R R1 熔點 (•C) 產率 (%) 134 3-CF3-6-吡啶氧基 2,2,2-三氟乙基 157 39 135 3-Cl-5-Dlt 啶氧基 2-氟乙基 105 68 136 2-C1 - 4-啦暗氣基 環丙基 oil 72 137 2-C1-4-吡啶氧基 2-氮乙i oil 75 138 2-C1-6-吡啶氧基 2.2-C12-環丙甲基 oil 58 139 2-C1-6-吡啶氧基 3-F-苯基 88 58 140 2-C1-6-吡啶氧基 苄基.. oil 73 141 2-Cl-4-Htl淀氧基 三甲基甲砂院基 oil 26 142 2-C1-4-吡啶氧基 2-氟乙基 oil 14 143 3-C1-6-吡啶氧基 3-F-苯基 202 56 144 3-C1-6-吡啶氧基 苄基 176 65 145 2-C1-4-吡啶氧基 環戊基 oil 51 146 2-C1-4-B比啶氧基 氰甲基 13 7 56 147 2-(21-4-批1淀氧基 2-甲氧乙基 oil 66 148 氧基 1-甲基-2-苯氣乙基 oil 70 149 2-C1-4-吡啶氧基 炔丙基 103 59 150 2-Cl-4-Bftl淀氧基 烯丙氧基 100 44 151 2-C1-4-吡啶氧基 烯丙基 76 7 0 152 2 -Cl - 4 - (¾¾ 氧基 乙氧基 112 82 153 2 04-啦暗氧基 2-萘基 125 50 -27- (請先閲讀背&之注专^'事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9-25,000 21279 A6 B6 五、發明説明（26 ) 經濟部中央標準局WX工消費合作社印製 154 2-C1+吡啶氧基 1-萘基 181 36 155 2-C1-4-吡啶氧基 甲基 154 68 156 2-C1-4-吡啶氧基 S-丁基 72 68 257 2-C1-4-吡啶氧基 卜丙基 oil 51 158 2-C1-4-吡啶氧基 1,1-二甲基 炔丙基 87 •4 0 159 2-C1-4-吡啶氧基 4-F-苄基 98 40 160 2-01-4-1¾¾氧基 乙基 91 32 161 2-C1-4-%!症氧基 η-丁基 oil 49 162 2-C1-4-吡啶縫 卜丁基 ' oil 39 163 2-C1-4-吡啶氧基 t-丁基 70 48 164 2-C1-4-吡啶氧基· 1,1-二乙基 炔丙基 oil 70 165 2-C1-4-吡啶氧基· 1,1-二甲基 丙基 oil 67 166 2-C1-4-吡啶氧基 糠基= 66 61 167 2-C1-4-吡啶氧基 1-苯乙基 _ 97 51 168 2〇4-啦0$氣基 3十丁基-并噁唑-5-¾ 108 13 169 2-C1-4-吡啶氣基 苄氣基 122 3 7 17 0 2-C1-4-吡啶氧基 t-丁氧基 136 31 171 2-C1-4-吡啶氧基 η-丙基 75 77 .17 2 2 -C1 - 4 -啦咱氧基 3,5-F2-苯基 153 13 173 2-C1-4-.吡啶氧基 新戊醯 oil 36 17 4 2-(11-4-¾¾ 氧基 2-二甲基胺乙基 oil 17 實..例.. H- (2 175 .H 蘊 7 •某） -(.V - Dtf 晾氬某）-fi - 醯胺 &见於由2-(3’-吡啶氧基）-吡啶-6-羧酸（0.65克，3毫莫耳 )在無水四氫呋喃（10毫升）内所成之溶液中加入羰基二眯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 (請先閲讀背逋之注责r事*項再填寫本頁) A6 B6 五、發明説明（27 ) 唑（0.54克，3.3毫莫耳），並攪拌30分鐘，溫度維持達 40^。然後加入三氟乙基胺（〇.4克，4毫莫耳），將此混合 物熱至50t：。二小時後，將混合物倒入水（5〇奄升）中，K _酸乙酯（100奄升）萃取2次。合併之萃取物在碲酸鎂上 乾燦，真空除去溶劑。油狀殘渣以己烷加熱，沉澱出標題 化合物，為白色固體，（0.6克，67%)，熔點92t：。 g m 176^ T9? Μ類似實例175的方法，轉化通式IV化合物成通式V化 合物，然後與通式NHRih化合物作用，可製得通式I另外 的化合物。詳情見表\1。 (請先閲讀背面之注意‘事·項再填窝本頁) 装·

.表 VIII

訂_ 經濟部中央標準局貝工消费合作社印繫 實例 煸號 R R1 R2 熔點 (.C) 產率 (%) 176 3-C1-5-吡啶氧基 节基 甲基 oil 71 177 3-C1-5-吡啶氧基 2,2-Cl2 Η 108 69 環丙甲基 178 3-C1-5-吡啶氧基 η-丙基 η-两棊 oil 65 17 9 3-吡啶氧基 η**丙基 η-丙基 oil 7 8 180 3-吡啶氧基 苄基 Η 110 55 -29- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 2127Γ>2 五、發明説明（28 ) Α6 Β6 181 3‘吡啶氧基 3-F-苯基 Η 107 70 182 3-吡啶氧基 苄基 甲基 oil 63 183 2-C1-6-吡啶氧基 2.2,2- Η 三氟乙基 oil 84 184 3-C1-5-吡啶氧基 嗎啉基 95 47 185 2-01-4-¾¾ 氧基 吡咯烷基 oil 33 186 2-C1-4-吡啶氧基 哌啶子基 oil 39 187 症氧基 2-甲基哌啶子基 oil 38 188 2-C1-4-吡啶糖 3-甲基哌啶子基 oil 30 189 2-01-4-¾¾¾¾ 4-甲基哌啶子基 oil 30 190 2-C1-4-吡啶氧基 3,4-去氫哌啶子基 66 43 191 2-C1-4-吡啶氧基 氰甲基 氰甲基 155 15 192 2-C1-4-吡啶氧基 卜丁基 卜丁基 oil 63 {請先閲讀背*之注意•事，項再填寫本頁) 經濟部中央櫺準局貝工消費合作社印製 g-M-.L9.i-

M..-甲基-N- (2.2.2-三氰乙某）-2-(厂-氡- 6’-吡啶氩甚）-R 將氫化鈾（0.39克，1.3毫莫耳，80%之在礦物油内之分 散液）在播拌下於遇邊溫度加入由N-三氟乙基- 2-(2·-氯 -6·-吡啶氧基）-6-吡啶羧醣胺（0.4克，1.3毫莫耳）在無水 四氫呋喃（5奄升）内所成之溶液中。30分鐘後加入甲基碘 (0.2克，1.4毫莫耳），此混合物於回流加熱2小時。此反 應混合物倒入水（50毫升）及醋酸乙酯（50毫升）中。Μ醋酸 乙酯萃取水層二次*所得之合併萃取物Μ無水碕酸鎂乾燦 。真空除去溶劑，殘渣Μ閃光二氧化矽膠柱色層分析純化 -30- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25.000 A6 B6 212792 五、發明説明（29) (請先閲讀背面之注意_項再填寫本頁) ，用己烷/醋酸乙酯（1:1)。得標題化合物，為黃色油狀 物 53% )。 上述通式I化合物之元素分析數據見表IX。 實例 編號 計算 C 發現 表IX 分析 （％) Η 計算 發現 計算 Ν 發現 12 59.4 59·7 3 2 3 4 12. 2 12· 2 13 59.4 59.4 3 2 3 5 12. 2 11· 9 14 59.4 59.6 3 2 3 4 12. 2 12· 1 15 66.0 66.1 3 9 4 0 13. 6 13. 4 16 59· 4 59.6 3 2 .3 3 12· 2 12· 1 17 62.Ί 63.0 3 7 3 8 12. 9 12. 8 18 62.9 62.2 3 2 3 4 .12. 2 12. 1 19 56.5 56.2 2 8 2 9 11· 6 11· 5 20 66.9 66.9 4 4 4 5 13. 0 12. 8 21 53.8 53·6 3 3 3 3 10. 5 10. 3 22 56.5 56.4 2 8 2 9 11. 6 11. 6 23 62·7 63.0 3 7 3 8 12. 6 12. 8 24 59.4 59.5 3 2 3 3 12. 2 12. 2 25 57.6 58.0 ' 4 8 4 9 14. 4 14. 4 26 59.4 59.4 3 2 3 3 12. 2 12· 1 27 66.9 67.0 4 4 4 5 13. 0 12. 9 28 56.5 56.6 3 1 - 3 3 11. 6 11. 5 29 63.4 63.9 4 1 4 3 12. 3 12. 3 30 63.4 63.7 4 1 4 4 12. 3 12. 5 31 52.7 52 6 3 1 3 3 14 . 2 14 . 3 32 59,4 58·7 3 2 3 4 12. 2 11. 9 33 59.4 59.3 3 2 3 4 12· 2 12. 1 34 57.8 58.3 4 2 4 4 14. 5 14 . 5 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 -31 - 81.9.25,000 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公犛） 212792 A6 B6 五、發明説明（3〇) 經濟部中央標準局8工消費合作社印製 35 56.5 56.1 3. 0 3 • 6 11.7 12.4 36 62.7 62.8 3 7 4 0 12.9 13.1 37 56.4 56.6 2 8 3 0 11.6 11.6 38 70-8 70. 6 5 0 5 2 13.8 13.8 39 61.0 60.1 6 0 6 1 12.5 12.1 40 70.5 70.5 5 4 5 6 13.2 13· 2 41 66.9 67.1 5 6 5 9 15.6 15.6 42 66.9 66.7 4 4 4 4 13.0 13.1 43 47.1 47.2 2 7 2 9 12.7 12.6 44 57.8 5Ί ·Ί 4 8 4 9 14.4 14.4 45 71.5 71.5 5 4 5 6 13.2 13.6 46 66.4 65.9 6 3 6 2 15,5 15.2 47 54.0 54.1 3 9 4 1 13*5 13.6 48 58.9 58.8 3 4 3 6 10.7 10.7 49 62.7 62.1 3 7 4 1 12.9 12.7 50 63.3 63.3 3 8 1 4 2 12.3 12.3 51 69-0 69.0 7 4 7 3 13.4 13.4 52 63.6 63.8 4 2 4 2 12.4 12· 5 53 59.6 59 9 3 6 4 2 10.8 11.1 54 64.3 64.7 4 8— 5 0 11-8 12.0 55 61-2 61.6 4 3 4 4 11.3 11.3 56 58.6 59.8 3 6 3 9 10.7 10,2 57 58.6 58.7 3 6 3 3 10.8 10.6 58 57.5 57.9 3 2 3 7 11.2 11.0 59 60.4 60.1 3 7 3 5 11.8 11.5 60 61.4 61.5 4 1 4 2 11.3 10.6 61 67.7 66*7 4 8 5 3 12.5 12.1 62 68.4 68.2 5 2 5 4 12.0 11.8 63 57.5 58.3 3 2 3 8 11.2 11.4 64 58.6 58.8 3 6 3 3 10.8 10.7 65 71-5 71.0 5 4 5 6 13.2 13.7 66 72.1 71.5 5 7 6 5 12.6 12.9 67 60.4 60.1 3 7 3 4 11.8 11.9 68 61.4 61.4 4 1 4 1 11.3 12 ·0 69 48.6 48 · 6 3 2 3 6 12.2 11.9 - 3 2 - (請先閲讀背*之注音>苓項再塡寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公犛） 81.9.25,000 經濟部中央標準局8工消費合作社印製 212792 五、發明説明（31 ) 70 64.5 64.7 4.6 4.9 11.9 11.4 71 63.6 63.9 4.2 4.6 12.4 12.3 72 48.6 49.0 3.2 3,4 12.2 12.1 73 67.6 68.1 4.8 5.1 12· 5 12-3 74 72.1 72.7 5.7 6.1 12.6 12· 6 75 50.1 49.6 3.6 3.6 11.7 12.1 76 48.6 49.0 3.2 3.2 12.2 12.4 77 49.7 "49.7 3.6 Ζ.Ί 10.9 11·1 78 49.7 49.4 3.6 3-7 10.9 10.8 79 54·6 54*6 4.3 4.3 11.9 12.0 80 61.2 61.0 6.0 6.1 12.6 12.8 81 60.4 60.4 3.7 3.8 11.8 11.8 82 49.7 49.7 3.7 3.7 10.9 10.S 83 64.5 64.2 4.6 4.6 11.9 11.7 84 57.6 57-7 4.8 5.0 14.4 14.3 85 54.3 54.1 4.2 4.2 13.6 13.5 86 64.5 64.6 4.6 ^4.4 11.9 11.7 87 48.7 48.4 3.2 3.1 12,1 12.0 88 61.6 61.8 5.4 5.2 12.7 12 - 7 89 59.3 59.1 4.6 4.2 13.8 13.4 90 60.5 60.2 5.0 - -5.2 13.2 13.0 91 60.4 60.4 3.6 3,6 11.7 11.8 92 61.4 61.3 4.0 3.7 11.3 11.0 93 55.5 55.1 3.1 3.7 18.5 18.2 94 63.6 63.6 4 · 1 4.2 12· 4 12.1 95 59.0 58.7 5.2 4.9 13.7 13 · 6 96 56.0 56.3 5.0 5.0 13.1 13.0 97 60.1 60,0 5.6 5.3 13.3 13.2 98 53.2 53.2 4.1 4.0 14.3 14.1 99 59.3 59.4 4 · 6 4.4 13.8 13.6 100 60.4 60.3 3.6 3.3 11.7 11.4 101 60.1 60.0 5· 6 5.6 13.1 13.1 102 61.2 61.6 6.0 6.3 12.6 12.4 103 €1.6 61.5 5.4 5.1 12.7 12.3 104 58.9 58.4 5,2 5.1 13.7 13.3 (請先閲讀背面之注意夺項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公犛） 81.9.25,000 212793 五、發明説明（32) A6 B6 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 105 60.1 60.0 5.6 5-5 13.1 13.0 106 61.4 61·0 4.0 3.8 11.3 11.1 107 62.3 62.2 4.4 4.6 10.9 11.0 108 56.2 56.2 4.3 4.2 15.1 15.1 109 60.1 59.9 5·6 5.5 13.1 13-0 110 61.2 61.0 6.0 6.1 12.6 12.6 111 60.1 60.0 5·6 5.2 13.1 13.2 112 61.2 61·2 6.0 6.2 12.6 12-4 113 60.1 59.8 5.6 5.4 13-1 13.1 114 61.2 61.2 6.0 6·1 12.6 12.3 115 62.5 62,3 5.8 5.6 12.2 12.1 116 65.3 65.0 4.9 4.4 11.4 11.3 117 65-3 65.2 4.9 4.7 11.4 11.4 118 66.1 66.5 5.2 5.0 11.0 10.8 119 61.2 61.0 6,0 5.6 12,6 12.3 120 57.0 57.0 2.6 -2.7 18.1 17.4 121 57.0 57.1 2.6 2.7 18.1 17 _ 5 122 57 ·0 56.7 2.6 2.7 18.1 17.6 123 68.2 68.2 4.3 4.1 19.9 20.1 124 54.4 54,4 2.3 2.4 15.8 15,4 125 67.0 66.8 3.6 3.6 21.3 21.5 126 57.0 57.1 2.6 2.4 18.1 17.9 127 52-7 52-3 2.8 2.1 11.2 11.2 128 52.7 53.1 2.8 3.1 11.2 11.0 12 9 52刀 52.3 2.8 2.9 11.2 10*9 130 61.2 61,6 2.Ί 3.7 13.0 13.1 131 50.7 50.3 2.5 2.7 9.9 9.6 132 52.7 52.9 2,8 3.0 11.2 ' 10.9 133 48.4 48.0 3 - 3 3.4 11.3 11-1 134 46.0 46.2 2.5 2.8 11.5 11.3 135 52.8 52.8 3.7 3.7 14.2 14.1 136 '58.1 58·4 4.1 4.4 14.5 14.3 137 50.0 49.7 3.5 3-5 13.5 13.7 138 4B.4 48,6 3·2 3.3 11*3 11.3 139 59.4 59.5 3.2 3·4 12.2 12.1 -34- (請先閲讀背面之注音^'事•項再填寫本頁). 本紙張尺度適用中國國家橒準（CNS)甲4规格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 212792 五、發明説明（33 ) A6 B6 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 140 63.6 63.6 4·1 4.2 12.4 12.2 141 52.3 52-0 5.0 4.7 13.1 13.0 142 52.8 52.8 3.7 3.8 14.2 14.0 143 59.4 59,3 3.2 3.4 12.2 12.0 144 63.6 63.3 4.1 4·3 12-4 12.3 145 60.5 60.5 5.1 5.1 13.2 13.1 14 6 54.1 53.9 3.1 3.2 19.4 19.5 147 54.7 54.7 4.6 4,7 13.7 13.8 148 65.3 65.4 4.9 5-2 11.4 11.5 149 58.5 58.7 3.5 3.4 14.6 14.5 150 55.0 54.7 3.9 3.6 13.7 13.4 151 58.1 58.1 4.1 4.2 14.5 14.5 152 53.2 53.0 4.1 4.3 14.3 14.4 153 61.1 en 3,7 3.7 11.2 11.4 154 67.1 66.9 3.7 3.3 11.2 11.1 155’ 54.7 54.5 3-8 -4.2 16,0 16.0 156 58.9 58.4 5.3 5.6 13.7 13.7 157 57.7 57.5 4.8 4,7 14.4 14-3 158 60.9 60.8 4.4 4.5 13.3 13.2 159 60.5 60.5 3.6 3.5 11.7 11.7 160 56.3 56.2 4.3 4.1 15.1 15,2 161 58.9 58.7 5.2 5.2 13.7 13.9 162 58.9 58.9 5.2 5.4 13.7 13.4 163 58.9 58.9 5.3 5.6 13.7 13.6 164 62.9 62.8 5.3 5.3 12.2 12.2 165 60.1 59.9 5.7 5· 9 13.1 13.0 166 58.3 58.3 3.7 3.8 12.7 12.7 167 64.5 64.2 4.6 5.0 11.9 11.5 168 58.0 51 4.6 4.5 15.0 15.0 169 60.8 60.8 4.0 4-1 11.8 11.8 170 56.0 55.9 5,0 5.1 13.1 13.0 171 57.6 57.6 4.8 5.0 14.4 14.3 172 55.0 55,0 2.8 2·9 11.6 11.2 173 60.1 60.1 5.7 5.8 13.1 13·0 174 56.2 56.0 5.3 5.1 17.5 17.4 -35- (請先閲讀背面之注意•事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（2]0 X 297公楚） 81.9.25,000 2127¾^ 一 五、發明説明（34 ) A6 B6 175 52.5 51.3 3.4 3.6 15.1 15.5 176 64.5 64.5 4.6 4.7 11.9 11.6 177 48.4 47.7 3.3 3.5 11·3 11.2 178 61.2 60.5 6.0 6.2 12.6 12.3 179 68.2 67.3 7.1 7.3 14.0 14.2 180 70.8 70.8 5.0 5.2 13.8 14·1 181 66.0 66.1 3.9 4.1 13.6 13.6 182 71.5 71.2 5.4 5.5 13.2 13.2 183 47.1 46.9 2.7 2.9 12.7 12.5 184 56.3 56.4 4.4 4.4 13.1 13.1 185 59.3 59.2 4·6 4.3 13.8 13.6 186 60.5 60.2 5.0 5.3 13.2 13 ·1 187 61.4 61.1 5.4 5.3 12.6 12 · 3 188 61.4 61.3 5.4 5.0 12.6 12.2 189 61.4 61.2 5.4 5.4 12.6 12.7 190 60.9 60.8 4.4 ' 4.5 13.3 13.3 191 55.0 55.1 3.1 3.4 21.4 21,3 192 63.1 63.1 6.7 6.8 11.6 11.1 193 48.6 49.1 3.2 3.2 11.2 12.4 (請先閲讀背雨之，注意夺邛再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 除苣作用 Μ代表性的植物作試驗K評估本發明化合物之除草作用 ，此等代表性植物有·玉蜀黍，Zea mays (Μζ);稻· 0 r y z a sativa (R)；穀倉草· Echinochloa crusgalli (BG);燕麥，Avena sativa (0);亞麻子，Linum usitatissimura (L);芥，Sinapsis alba (M);甜菜， Beta vulgaris (SB);及大豆，Glycine max (S)。 試驗分成二部分，出芽前及出芽後，出芽前試驗是將化 -36- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公缝） 81.9.25,000 d· Α6 Β6 五、發明説明（35 ) 經濟部中央標準局貝工消费合作杜印製 合物的液體配方噴於土壤上，此土埔以種了各植物的種子 。出芽後試驗又分成二種方式，即，土壊浸透試驗與唄葉 試驗。土壤浸透試驗是將含本發明化合物的液體配方浸於 有以上植物嫩穿生長的土墉中，而噴絜試驗是將此配方噴 於生長中的以上植物的身上。 試驗所用的土壤是準備的園g沃土。 試驗所用的配方是以試驗化合物溶於丙酮内之溶液，含 0.4%重量比的烷基酚/環氧乙烷縮合物*可ktritoh X-155的商品名購得。此等丙酮溶液Μ水稀釋，最後所成 的使用的配方的劑量相當於每英畋使用有效成分5公斤或 1公斤，所製成的配方的容量為每英玖600公升，噴於土 壤及葉上；土壤浸透試驗所用的配方每英畝使用10公斤有 效成分，每英畝所用總容量為近3,000公升。 於出芽前試驗Μ不處理的種了種子的土壤作對照；於出 芽後試驗Μ不處理的長有植物的土壊作對照。 試驗化合物的除草效果Μ噴於植物及土壤後十二天W肉 眼評估，而土壤浸透試驗時於浸透十三天後Μ肉眼評估， 將評估分成0-9種等級記錄。0级表示生長情形未處理的 對照姐相同，9级表示植物已死。線性等级增加〗簞位近 於效果增加10%。 所得结果見下列表）（，此表所用化合物Μ前面的實例證 明。表中空白處表示0级：星號表示無结果。 37 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 請 先 閲 讀 背 面.之. 注 意 事· 項， 再 填 寫 本 頁 裝 訂 五、發明説明（36)

X 經濟部中央標準局W工消費合作社印製

XT· cc 〇 rsi 〇·« CO r«- m m cnj cs· rs' <* r On \£3 vc <r r*> ro Ό CN cs ra _ o co <r \D ΙΛ 1—1 g CD «£ VD cs tc «·? CNJ 04 — K Σ to m csj r*. r- cs *-( CO VO \〇 m r- \r> v~i r- w〇 s 〇\ oo On 〇> CO eo 卜 Os ON 2： 二 CO OD 卜 卜 〇\ 〇\ v£> CO GO v£> in CO CD s£) C on ON vd in 41和 C： 〇 in c in < Π r-^ CV *-i «〇· cs c ec 〇\ CO 〇% 〇v oo L卜 CD 卜 co r*> Ci irv CM CsJ <V —< N in VC *·? CNJ CNi m ·—f in cvi m ε « tn r-* in »—i m «-π tn ψ-ι in T-* 〇 ¢2 Vi y m CO 卜 Cvi in in m r*> <r*i CN CNI \£> ra K 1 o in CO cw - Ψ-Η OJ ϋ C2 CO \£) <T <r ci r«. m Csi N X n ιΛ r·) <· g 5 s I CVJ \D 38 (請先閲讀背办之注意事再填寫本頁) .裝. 訂. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公犛） 81.9.25,000 212792 A6B6 五、發明説明（37 ) §3 經濟部中央標準局β工消費合作社印製 t/5 ca to CD \0 >T rsl r-J r-» £ 2： 一 eo v〇 <r cn< r- -r CN *-( 卜 in m ·—i <r rsj 〇 \D CN mm s vc> m VO CN < CC tfi ψ-^ CNi b) s in r-» CO Γ4 m Vi CD CO CO CD 〇s O' 卜 r«-σ> r·^ r·^ 〇\ 〇s 卜 CN r: 〇s O' ON O' 〇\ Ch eo iTi CNJ oo r- r-- f-»· 卜 o in η o tn r- <r vo m -c oo eo eo oo CO 卜 vc rn tn tn in νΛ in cvj Γ*» «Νί K s vO in ιΠ 々 in <y < m c 二 tP* in ·—· _tn »-i in ·—i in «—< w w N <r (N 0 ca (Λ 卜 \〇 卜 ο 2： r- tn m C^J κ \£> m <T m m s 〇 卜 VO \o •K 〇 CO 卜 r- <r Di 卜 V£> \D N s 卜 v£> 卜 <Ώ 签 s w 扛 1 CD s -39- M氏張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公犛） 81.9.25,000 ----------------^-------裝------訂(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)_ 21沈 'Q 3 A6 B6 五、發明説明（38 ) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製

CO C： in r-» r*» 〇\ r^ m c fp ^ cc r- r*·. eo r*· \c> vc O' CO 妆 rr 〇 Γ*ί — T-J rw <r m C — CV Cvi 卜 VC G： rw in 10 m — 00 卜 m «"< n r-> r- v〇 卜 in eo CNI C£ to X 〇S ON 〇\ On 〇% 〇\ CO ON Cv 〇\ eo 〇S 〇·ν ^ O' m <r <r «C =ο m m m 4Tv «x> in in <r <r m r». u? <r *r ο CO CC 00 CD CD r»w c> eo CSJ »—< tc CN! <r 一 Ν s in tn in <r in cm C r^i i—< ie i Έ 上 m —- tn 一 in «—< IT. —^ m to n 二 ca \ C/D feD ΓΊ m in O X \C «e T, 〇 -r, CNJ (N ϋ in v〇 ri cC rj £ «〇· 〇 仗絜 ^ a m ^ <N? 5 ir·. rs Ό C>J -40- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公蹵） 81.9.25,000 ^-------裝------訂 .(請先閲讀背面之注意'高項再塡寫本頁). 21279s t〇 A6 B6 五、發明説明（39 ) i r« 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 rs' 〇n O' «^5 Γ*· <r cn CC CD 〇v CT> X >»? <*s· in r*i vx? CC Γ-» CT> O τΞ ο CNi r-* e>j CM — m — c>J 〇s <T> O' S m in oi in *c ON 〇> D£ CM < 〇N CD N ε «3- <r cm Γ^) «-*< cr> C\ GO CO CO S \£> <T CD VO eo r- CT> Γ*- 卜 On 〇S ©\ 〇\ Os 2： CO 卜 ^ 〇*> co eo ON CTS cn ΙΛ ΓΊ 卜 r*- r*^ vd Γ». VD co eo g 〇 CM — in m 卜 m C «Ν r*~. g in η co r- oo -r- CC Ό 〇% CD cx： ΙΛ tN <r cm in <r <!* CN/ 卜 < έ’ <r cm co tn co \〇 VI3 C co m 11 HU e m m r-t in — in ^ in »—< vn c < s to J*; <r <r CC co ON C X： r*i <r VD m % ° Csl \D VO m r- r-> m v〇 co 卜 .CO CE： in m in 〇> N in V£> O' 釭辉 00 CTx rsl 〇 _ 4 1 一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 -------.---------{-------裝------tr (請先閲讀背面之注意-事項再塡寫本頁). 21S7C2 A6 B6 五、發明説明（40) §3 經濟部中央標準局员工消費合作社印製 was £ 1 OSκ2η stts HI ο κ2η04/$ sffis r 一 c OUαΖΗ 笨恶££iiM-一 wu=00 i/^sgi®-:-y-Eii 88^^51^868858---9·-* 9=6^9^-^9 066=/6 9=5 ςν .ί 99-/9~η 一一卜一 T 1,9»85^9 门1 ί V ί ί~¢:^661001091°+^2^-/ Ν ^ -42

ε^^ε 19^=5-=-=111 =6^^^9^==8688-6^^^ LPCLIL^L· *?C v 卜 se τ ιι I^685 I10--1 ~必669£^£*?5 必必^12 ^ -----------------^-------裝------ΤΓ(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁). t紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 B6 五、發明説明（41) § xd 經濟部中央櫺準局員工消費合作社印製 s £ h uciMlaNHSasH-iaauuNW J/-s us η 'ιααίί^ΝΗ-s£^ -"--- 故£| 00 if 0- y-區扛 £卜9 £： ·ί τ t 必 £0510^ (請先閲讀背*|之注龙事項再填寫本頁) 丨裝· 訂- u °=e 3- -4 6ί -/

Vi 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公楚） 81.9.25,000

2127Q2 A6 B6 五、發明説明（42 ) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 S US=J〇 0ettKH SUS ΗΊ 0 0cezzj/^SUS Η Ί 0 oa UKX^siiu-li-v-i-iuli-eulgi-y··'· ~68ζ 们^--/9«69 z Z ^669^6^^^66815^^ -/

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V^^I V*7 -44 βν^ι 9«^--- -/ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公楚） (請先閲讀背面之洼意寧項再填寫本頁) 1-1- 5 5-/--/ -/ -/ 81.9.25,000 訂· 經濟部中央標準局8工消費合作社印製 〜、 "A6 B6 五、發明説明（43 ) s as η ，Ι 0uy^2=wtts η ί ο ou y'KWC-/iin was=二 ο υ°=Κ2Χ 31&-ί--ί=00 51/^01控^-- c τ (請先閲讀背面之注告？事項再填寫本頁) i裝· ~ς

-/ H y-EU c τ s 45 訂*

S 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公犛） 81.9.25,000 2127S2 A6 B6 五、發明説明（44 ) 經濟部中央標準局®:工消費合作社印製 (Λ cs ec r^ •fe »—1 d in C ri 〇\ 〇·ν ON O' 〇\ σ> *P* r- <r «Τ' 〇s CO + in 〇\ 00 CO VD 〇> v〇 卡 UD <T 0 r- ΐΛ \〇 n tn cv U fn CO Γ-* 卜 v〇 水 \〇 <T al in r- r^t CNJ N y 卜 r** in r- in 卡 •k ιΛι v〇 CO GO n£) to s 卜 On CD CD 〇\ 〇\ 〇\ O' ， W 1 •K CO 〇\ ON 3： 〇v O' 〇N 〇> O' ^ 水 03 ON 〇» VO -? CO 卜 CO 卜 吨 -3· r*» r-. 〇 r-i in ^ co rw + cst <r r- r-i r- in JCO · -c 水 CM 〇n r** C£ r*i 、- m 卡 CM n *C >«〇 r*i CO lA «Κ r-> r-« r-i m a Έ CO in ^ + LTi r-l CO in ― CO ιΛ ― CM tn 一 vD 〇 S O' σ\ <Γ 00 〇 2： * O' 00 CO 水 c〇 r- in 〇 〇 in r-. V£) ea -K r- co vC 卡 r- v〇 <r £ r- CD % 荽 i 扛 I s iTi in *nO u~> ?： -46- (請先閲讀背®之注意y項再填寫本頁) —裝· 訂· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 21^92 A6 B6 五 -X"明 發 (45 ) 經濟部中央標準局®:工消費合作杜印製

V： w cc r-O' O' 〇 m On CO VO On 卜 n 2： cr< 〇> O' cc On CO «r N rsi g rr Ο Ο CO β co <r 卜 <r in r*s m VO CM in m 卜 m αΐ v〇 in m κ f*- rsi »〇 r*i in c>/ Vi g CD CD 〇> cn co r** 〇\ 〇\ ON 〇\ 卜 《C pH- CM 2： 〇\ ON On O C7\ O' CO N co in Ο r- 卜 o <r 卜 \D in ri 卜 VD <r ^ in cv! v〇 m g co <r p^. m r-v ~m Oi \〇 c： κ: C 〇>J r*» ^ Os' 〇J VO ΓΛ ie Έ Σ R to LTV «—< r» lA — ID <r ΙΛ C eo C2 ΙΛ cc 卜 v£> cv <r 〇 ，丨一 X 00 CC vO in Ψ Ο ϋ £2 tC Ν r r^· vn r*v \£> 卜 o <r VO in o m CSi C 十 in <r i S 1 cc in σ' U~i g s CNJ 一 47- (請先閲讀背面之注袁事哨再填寫本頁) .裝. 訂. 1· 匕紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公货） 81.9.25,000 五、發明説明（46 ) i)x« A6 B6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 XT· in ! ! ec 1 CM i c< t «yv OS <r 丰 eo in vc r-i \£ in 〇\ c〇 •ΕΞ 〇 0 I 1 | Oi C； 1 ! 1 主 <· 丰 rg tn m in m <r <r O' + c〇 卜 r- <r 1 o in 〇 co r O' ·¥ 〇\ CO D\ VD | 〇-> 卜 Cv CO »-1 + <r cv m cs 'O m vo r^> & Ο ψ-i \ m - Ο c <V Jf r*> ·-< 。 in cm CM ci •-I 1 cv | N 22 CM 枣 CM j m cs ί m 1 Έ ^ to LTl m 1-< "ΪΠ r-t j L/~l ·—< 1 1 i \T\ — « 二 C3 、W to r-v 〇J 义 0> Σ r- 水 \£> •if + m Ψ O o 匕 〇： m e m m s 扛态 s S m \£> Ο -4 8 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 (請先閲讀背&之注事項再填寫本頁)， -—装. 訂· -線. 212792 五、發明説明（47) A6 B6 § x,«. 經濟部中央標準局DK工消費合作社印製

rr. ! Γ CO CN CN； 幸 卜' in j or- i 〇·> i**i CN oc cc m 屮 (Τ' X 〇\ r^- 卜 L， 〇\ r*. 〇\ r^· ·¥ 一' C-i r-t CM 一 vd m cv + ιη i Ή Ο CNJ vo r«J ο c: CN eo 卜 ·>? rsi 肀 m + 卜 • Ν' r-A 卜 in •*c y£> in V£> ΙΛ NS·© 〇\ CD vd in -»c CO S 〇\ CO 〇\ r*» 〇\ 〇 ♦ CTV cn CO 〇\ CO C?S ON 。 co + O' \£> <r r^. <r co r- νϋ m ·¥ 卜》 筘 c: ο m in cn 木 CV ο ec m cw in co ~rs/ c 今 <r CN rs' ·¥ — Ν X *c m \£> rs· 卜 r·» lA Έ (Ζ % m «—< in ·—< in — un —^ \r\ ^ \η r*ii m *： n re C： in r-. 00 r- O' ο r CO Γ-» 卜 CO Cfs 二 <r \D vn CO —：丨 ο ov r-i VO r- N 卜 f^. c： \〇 N *c r- GO sT- s i I CO U3 cr. 〇 <NJ 49 (請先閲讀背面之注t事•項再填寫本頁). 裝· 訂. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 ^ a6 B6 五、發明説明（48 ) § 3 經濟部中央標準局！®工消費合作杜印製 w as Η Ί 0 oayKH S US Η Ί ο 00οίΝΗ 21/25J S US ε-:ο 〇aciNH¾¾^¾ ijy&il; 尝||*& βΜ/^2*3ί®ίίίζ'-<ί:π}&ϋ 卜 •4c 〇\ <y\ 卡 in 木 Ο •ie 〇\ σ·\ 〇\ tn 木 ri CO ^ 〇s ΙΛ * f-Ί 卜 卡 C>J ^ r*i 卡 m 水 <τ m v£> m OJ <r GO CD 〇\ 〇\ *： VD + 卜 中 CO ¥ c | v〇 〇s 卡 卜 ·¥ » 水 Ο ΙΛ in m i—f -Κ CN cv CN co in 水 ^ I 1 <r rsj 水 CM i M3 C l/~) 味 r-i in — 木 m … -K * ·*: «K 承 *)c k ri <r m Ό r^. -50 - (請先閲讀背*之注tf項再填寫本頁). .裝. 訂. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 212792 A6B6 五、發明説明（49 ) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製. CC C： V： — co r«- in CC N y1 r*«. vd 〇n cc ri c CS OJ tn in m ϋ CO 卜 tn CM £ sc cn €M ¢/5 \〇 m co \o r*w νο r^· m CO CO 〇n CC 〇\ σ% eo r: r- v〇 eo m 〇〇 eo CD 卜 ON ^£> ϊτ c: =〇 CM <N c r- so vd <r m r*i r> ^ m m U CM r- CO CD co <r co m a： K 2： \〇 卜 VD in cs,· m « J E > to m *-J tn 一 tn m — in »n — C J： ec \ XTi JC： so c r： KD «£5 R So > r 一. ，! ,丨 tn 卜 <r ea CD s? P： t vT> "ί CO in <3r ^ m CC g Ξ C^J ;co -51- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公楚） 81.9.25,000 -------..---------^-------装-------玎------{ (請先閲讀背面之注意.事.項再填寫本頁) 293五、發明説明（5〇) §5Γ*. A6B6 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 ΓΊ * S VD 水 2： <r «Ν \£> -K ΈΞ 〇 CN< <ί 丰 〇 03 rsf n *K Ν X ΖΛ Ν -c <} r-» v〇 * CD 承 < C2 CO m r** in 卜 屮 P*s. VO n s r^» iTi r*- vo r«* in r- cr =ο m tn -K <r evj CSJ Ό- CN ϋ CQ 卜 cv -r -3· Κ Κ C<J r J 1 上 <r LT\ —.· CN in 一 , ..m 一 un *-i ιΠ to J 〇： 、CO bO o s r- CO 卜 r- CD r*· m S5 So Ή o cs \〇 r*i VO r~> in \£> cc N r·- \£> ^ s & £ r"i CC S tn 00 CO S . -------.---------~-------裝------.玎------^ (請先閲讀背面之注意‘事·項再填寫本頁) 二紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 212792 五、發明説明（51 ) A6 B6 § x—« 經濟部中央標準局！®工消費合作社印製

S VD v£J CSJ r^· CTv 卜 〇N CO OS 卜 \n C?N Cn 〇> m Σ： CO VC 〇\ ec O' 〇\ 〇\ O' g ^ 2tr τΐ 〇 Ό· in csj «c r-J ^ VD ON \£> 卜 VD SO *? r·^ \c us in g u-\ <♦ r^i On CO CD VD c〇 r*- m VD C^J CD VO m ow <r £ w r- <f On CD ec r-cc 卜 〇s r~ 〇s 00 卜 m σ> cd in c>i On GO s CO CO 〇\ CE? σ' ON ON O' O' r CO 卜 CO 卜 〇3 eo CO CD CD r- =o m m < \D tn r*. vo eo vo r- r-« r*. v〇 卜卜 vd in o tc 0> VD C\ m on eo O' CO σ> co U «4Γ VD CNI tn u"> in cm cv co ro r**· l〇 • vO v〇 C * < e立 l/*4 in ― m 一 U~V i-» C/2 c 二 tc \ V) 〇0 O X r*. ON CD Os 〇-> σ> cr> ιΛ O' 卜 O' r- -踅」 FK K T； 〇 in m s£> \£) r*» 卜 \£> r- VO o to \£> lA CO co CO CL Ό O'» r- s〇 N y \£> On 〇> n P-. 《案 ^ ss & £ s CO § OJ CTN -53- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. 訂. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 —五、發明説明（52 ) 經濟部中央標罕局貝工消費合作社印製 s as=-OS ^ NX SHS Η J 0 3°^2=51/2^s US Η Ί ο ^ Nr '---:K s"是^2 g【^-_f<:-區釭 + -/ *****

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6°I 7 5 96==2^65^=6^^5^~ - 866^^6^^=6==9^8^9 ΞΙ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公楚） 2 6°=^?: 9 r'6 6^9 6 ςίό ί ^»6® 9-L 9

0^8 C πι ^6633^2^==^89^^ 66659658»68^9 6 ^^i^^si:"' -1 81.9.25,000 (請先閲讀背面之注^-事項再塡寫本頁). 裝· 訂_ 212^^· - ' A6 B6 五、發明説明（56 ) §5 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製

V：. Ό Cvj 永 co r- Ν P-v 二 rs. m 05 c*. m cm r \C> CSJ *X> *ί6 CO Γ-* Cn h»* v〇 m err “ -cr m cv r>J ws m Ιίτ: Ή ° C e= CN VO csj * vr> <r r-s <r •C «Μ * r*·» in <· CN to S r·* r*» cr» n in * 〇> 肀 CO CO 〇\ O' 卜卜 〇·\ O' 00 T CD r»- p*^ + co r>- co 〇> e〇 \〇 in r-ι * r*- VD CO V£) iTl ^ c <r ― V〇 -屮 v〇 <· ^ <* <r c>j c CO CN 卜 * CO vy r- cm CO vT p/ <r cv sT in c S? CSI lTi -r -w C IB jr E ^ in *-h m rH , 4Λ r-( in ― in *-< \Ti r, 二 eC \ C/3 5ώ PO \£> <r \n CM C 工 v〇 v£> \D <r <UM m wn 心 \n m ec T, o cv CJ3 C2 r~\ 'sD cC 卜 Ξ 辉 C BS， 疆i g ri <r \r\ 〇 二 ψ'·' H -58- (請先閲讀背¾之注意事項再填寫本頁). i裝. 訂. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（2】0 X 297公釐） 81.9.25,000 212792 A6B6 五、發明説明（57 ) § s 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 s-s H'i ο οβ βζΗ SUS Η Ί°°α-·έ υ-/ω>ί ss Η~°°Η^2Η Mis'--4 ----: §5εif ο- <:--&扛 l 一 τ ιθτ ι ς η ί & 8 τ~ ΞΙ on 9 5 的-5 5^6 9~ -L·^ 5- sl (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝. 訂· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 五、發明説明（58) i) x» A6 B6 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 s usεΊ 0uue2=s as Σ-'ο ΟΛ yN'Hc-/^s aswloiMl'a---婴-©l__;S.TUH«εSl/2>1 2 ln;fKyf:l: -ynmfer *7 ν^τ 一 ς 9 9 C 2 ^ S1

-_ Η + + + + +^^^^+^+ + ^ ι的9卜^--_^^·5 - ___________ο 11 6 f ζίί^ιζ^ζδ®卜 Isee-- £06^^5^/==66^^^^^^-ππςςπ^^tU 29 C l^^Le-L -/6=^-/^29/===^962^ζ~ς9-V φ 5 1862-=6/^868^卜 8 Vi- 〔66卜66»6866866^6 S°6^^8°=88 (請先閲讀背**之注意*事*項再填寫本頁) .裝. 訂. 本紙張尺度適用中國國家櫺準（CNS)甲4规格（210 X 297公赘） 81.9.25,000 A6 B6 五、發明説明（59 ) 經濟部中央標準局MX工消費合作社印製 ς*; r»*. cs· «♦c C2 ir. 〇s r On cn {=Γ r** in Ε ° CO V£> ο c〇 co 卡 r*^ m 卜 in CO 〇n CO CTv 〇N CO CD Ch 〇» eo co On σ\ 〇\ 卜 «Ν& + CO CO CO 卜 00 卜 <r r\ eo 〇〇 v〇 in \£> in 卜 * < 肀 ~ 〇 〇 GO VC -〇· m <r <r CM 水 C： C： i-i c?v σ' <r <n \c> r^i pv 〇 •K CsJ 幸 2： m 1 Έ to CO VD m «—< r~. r~i in — lA in »— in «—( e 二 C2 \ tn CO CM U) o 二 Γ-» VO ^ - 卜 i m Ψ, 〇 -r, c CQ r- CD 丨< . tC hO Γ-- CO c CD m e m m s r*>- cc r〇 σ' ri c <r <r 紅态 — 一 -61- (請先閲讀背面之注音？.事，項再填寫本頁) i裝. 訂· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 212792. A6 B6 五、發明説明（60 ) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 1 in *r C5 CNi vD C ΧΛ ec co 〇\ m 2： ·¥ VO co 卜 -r \£> m in cnj ΞΞ 〇 * \〇 n •c 〇 On CD VO CM CC in (N CNJ r»- v〇 r*- esi Μ »t 卜· 〇N CO 〇\ ON 6： C/5 本 CO rsl 〇v ON ON X ·¥ \D CVJ CD 卜 卜 Γ-* • ¥ 〇 r>i ΓΟ 〜 VD r·»· m UJV S o ψ r*» <T r-i o 水 C c 〇\ CD vO csf u C N K Σ -¥ ec ιΛ !β 2 Έ ^ in — in -\n “ ΙΛ — tA 一 KA CD r*. CO C S. \ to CO * C> vX> c r r- in •c VO VD + r«- u 〇 CO 卡 co Γ-- \£> Γ-» VO N y 卜 ·¥ r^. 卜 d as c-i <r m VO <T ·—1 二 62 (請先閲讀背面之注韋笋項再塡寫本頁) i裝· 訂. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 21279^ A6 B6 五、發明説明（61) §2 \ 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 s==s- X Ί 0-1 ^ KE s s Η-0°==r>-/^SSS=*-'0ug e---s--4 -"-·- 波=00 J/^oigf555'-‘ y-區扛 99Z1V^L.L L l1°21ίίΒδνςΝ^Βό^^^εδνς ^ ^^^ τπι ^ l L^L-l^^ ^vzivs/Z.BBe^^^--^iJ S^17999^1°^-- . I— . —IJ . I 3 ^6 I V 9^^ gs L ί~. I~l /9==-5---^^ ^B 0" -ί^ζι^-^ί-^ί-^ί τ-· 9 6 6 V V 8^^==8==9^6-=^S 必6 9 ς^ζ (犄先閲讀背面之注靠濟項再填寫本頁) 丨裝· 、11. 本紙張尺度適用中國國家櫺準（CNS)甲4規格（210 X 297公犛） 81.9.25.000 212792 A6B6 五、發明説明（62) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 tCi ΚΛ \c <v O' cc CC CNi CO CO VO 〇N 〇\ S： ce cr> O' O' g -1 & ΖΓ 〇 ϋ cc r〇. m VD 々 n in m in ^ CM 〇x in ON CO r- «3 cr> 〇> \〇 C«J O CN! \£> in r^. r*» go r*^ oo r*. CO C3 in 卜 v〇 CO OS f**- VO CD 卜 lA CO CO On CD 卜卜 CD CC VO XX) 卜卜 ^ CO 堅Ο so tr> tn m <r »c -3· -C cs 一 vc in •C fNJ \D r- in g r^. ^ \〇 m r\_ r*- r** κ： in tn Μ r- -c c <r ^ tn cnj r»» tn * 1 d U5 m m «—< LTi «—1 in —* in »—< CO \ to &〇 o GO r~i CNJ pn CD o s: r^. CO 5- vn r- CN \〇 OJ v£> Γ-- g 卜 VO VD Ct； r*» 4Γ» r^ N X r>. V£ 卜 <E絜 占s CNf in m tn <r m r-< in W-i v〇 m 丨丨彳 -64- (請先閲讀背面之注奇ί項再塡寫本頁) -_裝_ 訂. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 2127S^ A6 B6 五、發明説明（63) 經濟部中央標準局8工消費合作社印製 S USr-0 oe^2==ggy Η Ί 〇 〇a >1'έ r>-/a>l _ s us wa ο υΛ UN--s-妄 0 s 班g坩匿 51/-s si®5^仞-區舡 ^66^961^8^^92^ς 866/^68^8=^^86-5^ 888^8/.^°3 leL τ s 2968^-/^-3 ^669^9^^866^96^1° ^=^^2-3^

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SI ^66296-=^^6659^25 ==66^^6998669/6-7 9 (請先閲讀背面之注意多項再填寫本頁) .裝· 9^^^9^^

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30--1. L^L 19Τ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公兌） 81.9.25,000 — ' -，^ A6 B6 五、發明説明（64) § 2 經濟部中央標準局8工消費合作社印製 S US=JooueNJ-l s US=-0uq-2H ull/ί-ses E-〇 0ehnh-Sf-JE f"ii 鉍Un 00 rul/^ssi®-^<:-Εϋ =66^2^5 9 866^/.10^^ 366596/:/:=66 9/:6-/^

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SI s·-· 6 6 L L L ί (請先閲讀背西之注咅項再填寫本頁). 一 ~ -7

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SI 訂· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公犛） 81.9.25,000 五、發明説明（65) §3 A6 B6 經濟部中央標準局MR工消費合作社印製 S USEJ0°cdNH SHS=n 〇 〇a K2H e-/芝 s as EJOS ezH-S-J^ f&-__ . 装y=se51/2>l s'gy''·-1夂-匡扛 一 9 9 一 9 ♦? τ £

SI 7 6 =666=6/^^66/^82^ β6666686®66ζ86</8 Β 6 6£^卜ωΒ 9665^65===669969^ 6 6 696666866/86^6 866388~£ (請先閲讀背面太注意事項再填寫本頁). .裝. 訂.

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SI on m 本紙張又度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公楚） 81.9.25,000 212782 A6 B6 五、發明説明（66 ) §2 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 CO CC C/5 m 卜 卜 U C>J DC： £ ΧΠ C CD s m cm r- in 卜 in U3 CC Γ- eo v〇 vo in 〇\ GO CO 卜 VO r«w kd CO < CO \£ \o r*j co <r m <r r~> \D <r v£> m r-i cm cr ο cs Csl cv CM g vo cv <r rj v£> in c-j tc K ΓΊ un m •c ― -3· i i tn — l/Ί ^ ..tn ( m ^ ΙΛ *—l c 二 ca 、w bO OS r> CM <r ΙΛ CSI m S 〇 ϋ OJ <r BT k E r~\ 如繫 m 卜 r*~< \D 卜 r^. Γ·» 00 r·» 〇> r-- -68- (請先閲讀背面之注章夢項再塡寫本頁). —裝· 訂. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 a6 B6 五、發明説明（67 ) (s) Γ* 經濟部中央標準局MK工消費合作社印製 s US-'1 0 om H nh s as O OU yzx5l/^s s Η Ί 0°u ^ NX fjiifeui 装痤，fiE i/3n οι ιδκΒί·"仳-區紅 Β8 C C ξ ¢11 (請先閲讀背面j*:注¾事項再填寫本頁). τ 9 e10 9 l τ τ ν L 9 1^19-9-9 9 ζ τςι c .裝. 訂· 081 12 -69-

SI

SI

SI 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 21:2½ 6 A6 B6 五、發明説明（68 ) § 2 經濟部中央標準局WK工消費合作社印製 S US=^ 〇 〇a ezH SSS H-°°aκ2χ°-/2>ι 55=103^^2=sis'-j^ •-综---p 坩后 cs 〇i gi®--1-': 如-Μϋ 9~ c c ς 广^πβτ^

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l V l c 981 o 7 1°^-5 m 3^1.1 τ 5卜6卜5 (請先閲讀t面·-之注項再填寫本頁) .裝· 訂, -3τ s

SI 681 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.9.25,000 212'似—-.〜A6 B6 五、發明説明（69 ) § 3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 SQS X-OS ^ NX s US Η Ί 0°9 yzwe-/"S USHlooayNH 2ss'-e ίε&'ίιί-=坩苣 i/-°ls^wi.,F -y_fc 9 061 161 (請先閲讀背西之注意事項再填寫本頁). —裝· 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（2〗0 X 297公釐） 81.9,25,000

Claims (1)

1. 經濟部中央標準局印製 A7

   其中IU代表Ca-e烷基、（Ca-4烷氧基）“-5烷基、笨氧基 (Cx-β烷基）、氰基（“-4烷基）、Ci-5鹵烷基、“-β烷氧 基、苯（Cl-4院氧基）、C2-7块基、C2-6嫌基、Cz-β稀氧 基、苯基、鹵化笨基、苯（Ci-B烷基）、鹵化笨（Ci-4烷 基）、（“-4烷基）笨基、C3-e環烷基、（鹵化（{：3-0環烷 基））、“-4烷基、糠基、二（Ci-4烷基）胺基（Ci-B烷基 )、萘基、三（U-4烷基）甲矽烷基或（Ci-β烷基）異噁唑 基； R2代表氫、“-β烷基或氰（“-4烷基）； 1^與1{2 —起形成-(ch2)4-、-(ch2)b-、 -CH(CH3)-(CH2)4-、 -CH2-CH(CH3)-(CH2)3-、 -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2 -、- (CH2)2-〇-(CH2)2-或 -(CHZ)2-CH = ch-ch2-； ]?3代表氫或鹵原子•或Ci-4烷基或“-4鹵烷基；IU代表 鹵原子或烷基或鹵烷基；Z代表氧或硫原子；m為0-3 ;η 為 1 - 4 。 2. 根據申請專利範圍第1項之化合物，其中m為0。 3. 根據申請專利範圍第1項之化合物，其中Z代表氧原子 f4(210X 297：； ¥) {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2127S2 AT B7 C7 D7 六、申請專利範® 4. 製備如申請專利範園第1項之化合物之方法’其中Z代 表氧原子，此方法包括（A)令如下通式化合物： Hal

   户 •N、 0 (II) {請先《讀背面之注意事項再填寫本頁) 與如下通式化合物反應 (R3)

   (III) .装. ox -打· 或者©將如下通式化合物

   V .竦. 物 生 衍 之 式 通 下 如 成 化 轉 經濟部中央橾準局印緊 2 甲 4(210X 297·:.: 六 '申請專利範面

   (R3)n

   L A7 B7 C7 D7 (V) 5. 此衍生物然後又與通式HHlURa之胺反應，其中Ri，R2· 1U* »及η之定義如申請專利範匯第1項所界定， Hal代表鹵素原子· X表fi原子或鹺金鼷原子，而L為 脫離基，其可視狀況包含將通式I所得化合物進一步轉 化成通式I之另一不同化合物，即將一或多個h、R2、 R3及“之部份K-或多個不同之該部份加Μ取代，或是 Μ —硫原子取代Ζ所代表之氧原子。 —種如下通式化合物：

   )m CN (VII) <請先閏讀背面之注意事項再填寫本百) 其中R 及η如申請専利範園第1或2項所界定 6. 製備如申謫專利範園第5項之化合物之方法，此法包括 將如下通式化合物 經濟部中央搮準局印製

   (\)m .(VTII) 六、申請專利範面 其中R4，m 専利範圃第 7.—種除草姐 ，與至少一 8· 根據申誧専 二種載劑* 9· 一種除草姐 ，與至少一 10.根據申諝專 11 . 二種載商1 · —種于某場 及L如 4項所 合物， 種之載 利範圃 其中至 合物· 種載劑 利範圃 其中至 所中對 利範圍 括Μ申請専 申請專利範園第5 7至第10項中任- A7 B7 C7 D7 申請專利範圃第4項所界定，與申請 界定的通式Β化合物反應。 包括如申謫專利範園第1項之化合物 劑。. 第7項之姐合物，此姐合物包括至少 少一種為表面活性劑。 包括如申請專利範園第5項之化合物 〇 第9項之姐合物，此姐合物包括至少 少一種為表面活性劑。 抗所不欲之植物生長的方法，此法包 第1至3項中任一項之通式I化合物、 項通式W化合物、或申請専利範圍第 項之姐合物處理該場所。 (請先閱讀背面之注意事項再填宵本頁) 經濟部中央橾準局印紧 'P4(210X 297 ：； V)