TW202342459A - 殺有害生物活性之嗒𠯤酮化合物 - Google Patents
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Abstract
具有式 (I) 之化合物
，其中Q係
或
；並且
R
4係
或
Description
本發明關於殺有害生物活性的嗒𠯤酮化合物，例如，作為具有殺有害生物活性的活性成分。本發明還關於該等嗒𠯤酮化合物的製備、可用於該等嗒𠯤酮化合物的製備的中間體、該等中間體的製備、包含該等嗒𠯤酮化合物中的至少一種的農用化學組成物、該等組成物的製備以及該等嗒𠯤酮化合物或組成物在農業或園藝中用於控制動物有害生物之用途，該等動物有害生物包括節肢動物並且特別是昆蟲或蟎蜱目的代表。特別地，揭露了殺有害生物活性的嗒𠯤-3-酮化合物。
WO 2021/083936、WO 2021/148639和WO 2021/177160描述了某些喹唑啉、喹唑啉酮和喹啉化合物。
現在已經出人意料地發現某些新穎嗒𠯤酮化合物、特別是嗒𠯤-3-酮化合物具有殺有害生物活性。
因此，在第一方面，本發明提供了具有式 (I) 之化合物，以及其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物和N-氧化物：
(I)
其中：
A
1、A
2和A
3彼此獨立地是N或CR
Y；或者
A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=X
0)-N；其中X
0係O或S；
A
4和A
5彼此獨立地是N或CR
Y；
Q係
或
，其中交錯線表示Q與具有該式 (I) 之化合物的剩餘部分的連接；
R係氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、或C
1-C
3鹵代烷氧基；
R
1係氫，C
1-C
6烷基，C
1-C
6氰基烷基，胺基羰基C
1-C
6烷基，羥基羰基C
1-C
6烷基，C
1-C
6硝基烷基，三甲基矽烷C
1-C
6烷基，C
1-C
3烷氧基-C
1-C
6烷基，C
1-C
6鹵代烷基，C
2-C
6烯基，C
2-C
6鹵代烯基，C
2-C
6炔基，C
2-C
6鹵代炔基，C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-，或其中C
3-C
4環烷基被1或2個鹵素原子取代的C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-，氧雜環丁烷-3-基-CH
2-，C
1-C
6烷基羰基，C
1-C
6烷氧基羰基，苯基氧基羰基，苄基氧基羰基，苄基或被1至3個獨立地選自鹵素、C
1-C
6烷氧基和C
1-C
6鹵代烷基的取代基取代的苄基；
R
2a和R
2b各自獨立地選自氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3鹵代烷基氫硫基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基、鹵素、NO
2、SF
5、CN、C(O)NH
2、C(O)OH、C(S)NH
2、C
3-C
6環烷基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
3-C
6環烷基、C
3-C
6環烷基羰基、苯基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的苯基、雜芳基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的雜芳基、OR
6、哌啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的哌啶-2-酮-1-基、吡啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的吡啶-2-酮-1-基、氮雜環丁烷-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的氮雜環丁烷-1-基、吡咯啶-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的吡咯啶-1-基、C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、被一至兩個獨立地選自R
z的取代基取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、C
3-C
6環烷基C
1-C
3烷氧基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
3烷氧基、C
1-C
5氰基烷基、C
1-C
5氰基烷氧基、C
1-C
4烷基氫硫基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
1-C
4烷基氫硫基、C
1-C
4烷基磺醯基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
1-C
4烷基磺醯基、C
1-C
4烷基亞磺醯基、和被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
1-C
4烷基亞磺醯基；
R
3係C
1-C
3烷基或C
1-C
3鹵代烷基；
R
4係
或
，其中交錯線表示R
4與Q
a或Q
b的連接；
A
14、A
24和A
34彼此獨立地是N或CH；
R
4c係C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、烯丙基、炔丙基或C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基；
R
5係氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、C
1-C
3烷氧基、C
3-C
4烷氧基C(O)-、(C
1-C
3烷氧基)
2CH-、鹵素、CN、NH
2C(O)、胺基（即，NH
2）、(C
1-C
3烷基)胺基、二(C
1-C
3烷基)胺基、羥基、C
3-C
4鹵代環烷基、C
3-C
4氰基環烷基、C
2-C
6烯基、C
2-C
6鹵代烯基、C
2-C
6炔基、C
2-C
6鹵代炔基、C
1-C
4鹵代烷基氫硫基、C
1-C
4鹵代烷基亞磺醯基、C
1-C
4鹵代烷基磺醯基、C
1-C
4烷基氫硫基、C
1-C
4烷基亞磺醯基、C
1-C
4烷基磺醯基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、(C
1-C
3烷基)磺醯基胺基、(C
1-C
3烷基)磺醯基(C
1-C
3烷基)胺基、(C
1-C
3烷基)NHC(O)、(C
1-C
3烷基)
2NC(O)、(C
1-C
3環烷基)NHC(O)、(C
1-C
3環烷基)(C
1-C
3烷基)NC(O)、(C
1-C
3烷基)C(O)(C
1-C
3烷基)N、(C
1-C
3烷基)C(O)NH、(C
1-C
3烷基)C(O)、(C
1-C
3烷氧基)C(O)、HC(O)、二苯基甲亞胺、C
1-C
3鹵代烷氧基、苯基、或5員雜芳香族環；或者
R
5係苯基，該苯基被一至三個選自以下者的取代基取代：C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
3-C
4環烷基、鹵素、CN和羥基；或者
R
5係5員雜芳香族環，該5員雜芳香族環被一至三個選自以下者的取代基取代：C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
3-C
4環烷基、鹵素、CN和羥基；
R
5a和R
5b彼此獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、C
1-C
3烷氧基、和C
1-C
3鹵代烷氧基；
R
6係苯基、苄基、雜芳基、或C
3-C
6環烷基；或者
R
6係苯基、苄基、雜芳基、或C
3-C
6環烷基，其中的每一個彼此獨立地被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代；
R
x獨立地選自鹵素、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基、NO
2、SF
5、CN、C(O)NH
2、C(S)NH
2、C
1-C
4鹵代烷基氫硫基、C
1-C
4鹵代烷基亞磺醯基、C
1-C
4鹵代烷基磺醯基、C
1-C
4烷基氫硫基、C
1-C
4烷基亞磺醯基和C
1-C
4烷基磺醯基；
R
Y選自氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、羥基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基、鹵素、CN和環丙基；並且
R
Z選自側氧基、鹵素、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基和CN。
本發明還提供了一種製備具有式 (I) 之化合物之方法以及可用於具有式 (I) 之化合物的製備的中間體化合物。
在第二方面，本發明可獲得一種組成物，該組成物包含具有式 (I) 之化合物、一種或多種助劑和稀釋劑、以及視需要一種或多種其他活性成分。
在第三方面，本發明可獲得一種對抗和控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物之方法，該方法包括向有害生物、有害生物的場所、或易受有害生物攻擊的植物施用殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的具有式 (I) 之化合物或包含這樣的化合物的組成物。
在第四方面，本發明可獲得一種用於保護植物繁殖材料免受昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物的攻擊之方法，該方法包括用有效量的具有式 (I) 之化合物或包含這樣的化合物的組成物處理該繁殖材料或該繁殖材料所種植的場地。
在第五方面，本發明可獲得一種植物繁殖材料，如種子，其含有具有式 (I) 之化合物或包含這樣的化合物的組成物，或用該化合物或該組成物處理，或其上黏附有該化合物或該組成物。
在另一方面，本發明提供了一種控制有需要的動物體內或體表的寄生蟲之方法，該方法包括給予有效量的第一方面的化合物。本發明進一步提供了一種控制有需要的動物的體表寄生蟲之方法，該方法包括給予有效量的如第一方面中所定義的具有式 (I) 之化合物。本發明進一步提供了一種用於預防及/或治療由體表寄生蟲傳播的疾病之方法，該方法包括對有需要的動物給予有效量的如第一方面中所定義的具有式 (I) 之化合物。
具有至少一個鹼性中心的具有式 (I) 之化合物可以例如與以下形成例如酸加成鹽：強無機酸（如礦物酸，例如過氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷酸或氫鹵酸），強有機羧酸（如未經取代的或例如被鹵素取代的C
1-C
4烷羧酸，例如乙酸，如飽和或不飽和的二羧酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、馬來酸、富馬酸或鄰苯二甲酸，如羥基羧酸，例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸或檸檬酸，或如苯甲酸），或有機磺酸（如未經取代的或例如被鹵素取代的C
1-C
4烷磺酸或芳基磺酸，例如甲烷磺酸或對甲苯磺酸）。具有至少一個酸性基團的具有式 (I) 之化合物可以例如與鹼形成鹽，例如礦物鹽，如鹼金屬或鹼土金屬鹽，例如鈉鹽、鉀鹽或鎂鹽；或與氨或有機胺（如𠰌啉，哌啶，吡咯啶，單、二或三低級烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或單、二或三羥基低級烷基胺，例如單乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺）形成鹽。
在每種情況下，根據本發明之具有式 (I) 之化合物呈游離形式、氧化形式（如N-氧化物）、或鹽形式（例如，農藝學上可用的鹽形式）。
N-氧化物係三級胺的氧化形式或含氮雜芳香族化合物的氧化形式。例如在A. Albini和S. Pietra的書「Heterocyclic N-oxides [雜環N-氧化物]」, CRC Press [CRC出版社], Boca Raton [波卡拉頓] 1991中描述了它們。
根據本發明之具有式 (I) 之化合物還包括在鹽形成期間可能形成的水合物。
如本文使用的術語「C
1-C
n烷基」係指具有1至n個碳原子、經由任一碳原子附接的飽和直鏈或支鏈烴基，例如以下基團中的任一種：甲基、乙基、正丙基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、正戊基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、或1-乙基-2-甲基丙基。
如本文使用的術語「C
1-C
n鹵代烷基」係指具有1至n個碳原子、經由任一碳原子附接的直鏈或支鏈飽和烷基（如上提及的），其中該等基團中的一些或全部氫原子可以被氟、氯、溴及/或碘替代，即，例如以下者中的任一種：氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基或九氟丁基。相應地，術語「C
1-C
2氟烷基」將是指帶有1、2、3、4或5個氟原子的C
1-C
2烷基，例如以下者中的任一種：二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基或五氟乙基。
如本文使用的術語「C
1-C
n烷氧基」係指具有1至n個碳原子的直鏈或支鏈飽和烷基（如上提及的），該飽和烷基經由氧原子附接，即，例如以下基團中的任一種：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、正丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基。如本文使用的術語「C
1-C
n鹵代烷氧基」係指C
1-C
n烷氧基，其中烷基上的一個或多個氫原子被一個或多個相同或不同的鹵素原子替代 - 實例包括三氟甲氧基、2-氟乙氧基、3-氟丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、4-氯丁氧基。
如本文使用的術語「C
1-C
n烷氧基C
1-C
m烷基」係指具有1至n個碳原子的烷氧基（如上提及的），其經由氧原子附接至具有1至m個碳原子的烷基（如上提及的）上，該烷基連接至分子的剩餘部分。
如本文使用的術語「C1-Cn氰基烷基」係指具有1至n個碳原子的直鏈或支鏈飽和的C
1-C
n烷基（如上提及的），其中該等基團中的氫原子之一被氰基-CN替代：例如，氰基甲基、2-氰基乙基、2-氰基丙基、3-氰基丙基、1-(氰基甲基)-2-乙基、1-(甲基)-2-氰基乙基、4-氰基丁基等。
如本文使用的術語「C
1-C
n硝基烷基」係指具有1至n個碳原子的直鏈或支鏈飽和的C
1-C
n烷基（如上提及的），其中該等基團中的氫原子之一被硝基-NO
2替代：例如，硝基甲基、2-硝基乙基、2-硝基丙基、3-硝基丙基、1-(硝基甲基)-2-乙基、1-(甲基)-2-硝基乙基、4-硝基丁基等。
如本文使用的術語「C
3-C
n環烷基」係指3員-n員環烷基，如環丙烷、環丁烷、環戊烷和環己烷。
如本文使用的術語「C
3-C
n環烷基羰基」係指附接至羰基（C=O）基團的3員-n員環烷基，該羰基連接至分子的剩餘部分。類似地，如本文使用的術語「C
1-C
n烷基羰基」、「C
1-C
n烷氧基羰基」、「苯基氧基羰基」和「苄基氧基羰基」係指附接至羰基（C=O）基團的烷基、烷氧基、苯基氧基和苄基氧基，該羰基連接至分子的剩餘部分。
如本文使用的術語「C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基」係指帶有亞甲基或伸乙基的3員或4員環烷基，該亞甲基或伸乙基連接至分子的剩餘部分。在這種情況下，C
3-C
4環烷基-C
1-C
2烷基係取代的，一個或多個取代基可以在環烷基及/或烷基上。
如本文使用的術語「C
3-C
6環烷基C
1-C
4鹵代烷氧基」係指連接至1員至4員鹵代烷氧基的3員至6員環烷基，該鹵代烷氧基連接至分子的剩餘部分。
如本文使用的術語「胺基羰基C
1-C
n烷基」係指烷基，其中基團中的氫原子之一被CONH2基團替代。
如本文使用的術語「羥基羰基C
1-C
n烷基」係指烷基，其中基團中的氫原子之一被COOH基團替代。
如本文使用的術語「C
1-C
n烷基氫硫基」係指藉由硫原子連接的C
1-C
n烷基部分。類似地，如本文使用的術語「C
1-C
n鹵代烷硫基」或「C
1-C
n鹵代烷基氫硫基」係指藉由硫原子連接的C
1-C
n鹵代烷基部分。類似地，術語「C
3-C
n環烷基氫硫基」係指藉由硫原子連接的3員-n員環烷基部分。
如本文使用的術語「C
1-C
n烷基亞磺醯基」係指藉由S(=O)基團的硫原子連接的C
1-C
n烷基部分。類似地，如本文使用的術語「C
1-C
n鹵代烷基亞磺醯基」係指藉由S(=O)基團的硫原子連接的C
1-C
n鹵代烷基部分。類似地，術語「C
3-C
n環烷基亞磺醯基」係指藉由S(=O)基團的硫原子連接的3員-n員環烷基部分。
如本文使用的術語「C
1-C
n烷基磺醯基」係指藉由S(=O)
2基團的硫原子連接的C
1-C
n烷基部分。類似地，如本文使用的術語「C
1-C
n鹵代烷基磺醯基」係指藉由S(=O)
2基團的硫原子連接的C
1-C
n鹵代烷基部分。類似地，術語「C
3-C
n環烷基磺醯基」係指藉由S(=O)
2基團的硫原子連接的3員-n員環烷基部分。
如本文使用的術語「三甲基矽烷C
1-C
n烷基」係指烷基，其中基團中的氫原子之一被-Si(CH
3)
3基團替代。
如本文使用的術語「C
2-C
n烯基」係指具有從兩個至n個碳原子和一個或兩個雙鍵的直鏈或支鏈烯基鏈，例如乙烯基、丙-1-烯基、丁-2-烯基。
如本文使用的術語「C
2-C
n鹵代烯基」係指被一個或多個可以相同或不同的鹵原子取代的C
2-C
n烯基部分。
如本文使用的術語「C
2-C
n炔基」係指具有從二至n個碳原子和一個三鍵的直鏈或支鏈炔基鏈，例如乙炔基、丙-2-炔基、丁-3-炔基。
如本文使用的術語「C
2-C
n鹵代炔基」係指被一個或多個可以相同或不同的鹵原子取代的C
2-C
n炔基部分。
鹵素或「鹵代（halo）」通常是氟、氯、溴或碘。這也相應地適用於與其他含義組合的鹵素，如鹵代烷基。
如本文使用的術語「雜芳基」係指具有1至3個獨立地選自N、O和S的雜原子的5員或6員芳香族單環。實例係下面的流程J中所示的雜芳基J-1至J-39。較佳的雜芳基係吡啶基、嘧啶基、和吡唑基。
[表J]：雜芳基J-1至J-39：
雜芳基J-1至J-39中的箭頭表示與化合物的剩餘部分的附接點。
| J-1 | J-2 | J-3 | J-4 | J-5 | J-6 |
| J-7 | J-8 | J-9 | J-10 | J-11 | J-12 |
| J13 | J-14 | J-15 | J-16 | J-17 | J-18 |
| J-19 | J-20 | J-21 | J-22 | J-23 | J-24 |
| J-25 | J-26 | J-27 | J-28 | J-29 | J-30 |
| J-31 | J-32 | J-33 | J-34 | J-35 | J-36 |
| J-37 | J-38 | J-39 |
如本文使用的術語「視需要被取代的」意指所引用的基團未被取代或被指定的取代基取代，例如，「C
3-C
4環烷基視需要被1或2個鹵素原子取代」意指C
3-C
4環烷基、被1個鹵素原子取代的C
3-C
4環烷基和被2個鹵素原子取代的C
3-C
4環烷基。
如本文例如在Q
a、Q
b、R
4a、R
4b、和T中所使用的交錯線表示與化合物的剩餘部分的連接/附接點。
如本文所使用的術語「控制」係指減少有害生物的數量、消除有害生物及/或預防進一步的有害生物損害，使得減少對植物或對植物衍生產品的損害。
如本文所使用的術語「有害生物」係指在農業、園藝、林業、植物來源的產品（如果實、穀物和木材）的儲存中存在的昆蟲和軟體動物；以及那些與人造結構的損壞相關的有害生物。術語有害生物涵蓋有害生物生命週期的所有階段。
如本文所使用的術語「有效量」係指化合物或其鹽的量，該量在單次或多次施用時提供希望的效果。
有效量由熟悉該項技術者藉由使用已知技術和藉由觀察在類似情況下獲得的結果來容易地確定。在確定有效量時，考慮了許多因素，包括但不限於：要施用的植物或衍生產品的類型；要控制的有害生物及其生命週期；所施用的特定化合物；施用類型；以及其他相關情況。
如熟悉該項技術者將理解的，具有式 (I) 之化合物含有立體中心，該立體中心在以下式 (I*) 中用星號指示：
(I*)
其中A
1、A
2、A
3、A
4、A
5、Q、R
1、R
2a、R
2b和R
3係如第一方面中所定義的。
本發明考慮了外消旋物和單獨的鏡像異構物兩者。具有較佳的立體化學的化合物在下面列出。本發明之特別較佳的化合物係具有式 (I’) 之化合物：
(I’)
其中A
1、A
2、A
3、A
4、A
5、Q、R
1、R
2a、R
2b和R
3係如第一方面中所定義的，以及該具有式 (I’) 之化合物的立體異構物、鏡像異構物和互變異構物以及其N-氧化物和農用化學上可接受的鹽。
提供了根據本發明之實施方式，如下面列出的。
在本發明之每個方面的實施方式中，A
1、A
2和A
3定義如下：
A. A
1、A
2和A
3彼此獨立地是N或CR
Y；或A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=X
0)-N；其中X
0係O或S；
B. A
1、A
2和A
3彼此獨立地是N或CR
Y，其前提係三個中不超過兩個係N；或A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=X
0)-N；或者
C. A
1和A
3係N並且A
2係CR
Y；或A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=O)-N；或者
D. A
1、A
2和A
3彼此獨立地是N或CH；或A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=O)-N；或者
E. A
1、A
2和A
3彼此獨立地是N或CH，其前提係三個中不超過兩個係N；或A
1=A
2-A
3一起係NH-C(=O)-N；或者
F. A
1係N，且A
2和A
3係CH；或A
1=A
2-A
3一起係NH-C(=O)-N；或者
G. A
1和A
2係CH，並且A
3係N；或A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=O)-N；或者
H. A
1和A
3係N，且A
2係CH；或A
1=A
2-A
3一起係NH-C(=O)-N；或者
I. A
1、A
2和A
3彼此獨立地是N或CR
Y，其前提係三個中不超過兩個係N；或者
J. A
1和A
3係N並且A
2係CR
Y；或者
K. A
1、A
2和A
3彼此獨立地是N或CH；或者
L. A
1、A
2和A
3彼此獨立地是N或CH，其前提係三個中不超過兩個係N；或者
M. A
1係N，且A
2和A
3係CH；或者
N. A
1和A
2係CH，並且A
3係N；或者
O. A
1和A
3係N，且A
2係CH；或者
P. A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=X
0)-N；或者
Q. A
1=A
2-A
3一起係N(CH
3)-C(=X
0)-N；或者
R. A
1=A
2-A
3一起係NH-C(=X
0)-N；或者
S. A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=O)-N；或者
T. A
1=A
2-A
3一起係N(CH
3)-C(=O)-N；或者
U. A
1=A
2-A
3一起係NH-C(=O)-N；或者
V. A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=S)-N；或者
W. A
1=A
2-A
3一起係NH-C(=S)-N；或者
X. A
1=A
2-A
3一起係N(CH
3)-C(=S)-N。
在本發明之每個方面的實施方式中，
A. X
0係O或S；或者
B. X
0係O；或者
C. X
0係S。
在本發明之每個方面的實施方式中，
A. A
4係CR
Y，且A
5係N；或者
B. A
4係CR
Y，且A
5係CH；或者
C. A
4係CH，且A
5係N；或者
D. A
4係N，且A
5係CH；或者
E. A
4和A
5皆為CH。
在本發明之每個方面的實施方式中，
A. A
1係N，A
2和A
3係CH，且A
4和A
5皆為CH；或者
B. A
1和A
2係CH，A
3係N，且A
4和A
5皆為CH；或者
C. A
1和A
3係N，A
2係CH，且A
4係CR
Y且A
5係CH；或者
D. A
1和A
3係N，A
2係CH，且A
4係CH且A
5係N；或者
E. A
1和A
3係N，A
2係CH，且A
4係N且A
5係CH；或者
F. A
1和A
3係N，A
2係CH，且A
4係N或CH且A
5係CH；或者
G. A
1和A
3係N，A
2係CH，且A
4係CH且A
5係N或CH；或者
H. A
1和A
3係N，A
2係CH，且A
4和A
5皆為N；或者
I. A
1和A
3係N，A
2係CH，且A
4和A
5皆為CH；或者
J. A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=O)-N並且A
4和A
5皆為CH；或者
K. A
1=A
2-A
3一起係N(CH
3)-C(=O)-N並且A
4和A
5皆為CH；或者
L. A
1=A
2-A
3一起係NH-C(=O)-N並且A
4和A
5皆為CH。
在本發明之每個方面的實施方式中，R係
A. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基或C
1-C
3鹵代烷氧基；或者
B. 氫、甲基、乙基、二氟乙基或三氟乙基；或者
C. 氫；甲基、乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基，或者
D. 氫；或者
E. 甲基或2,2,2-三氟乙基；或者
F. 甲基；或者
G. 甲基或氫。
在本發明之每個方面的實施方式中，R
1係
A. 氫，C
1-C
6烷基，C
1-C
6氰基烷基，胺基羰基C
1-C
6烷基，羥基羰基C
1-C
6烷基，C
1-C
6硝基烷基，三甲基矽烷C
1-C
6烷基，C
1-C
3烷氧基-C
1-C
6烷基，C
1-C
6鹵代烷基，C
2-C
6烯基，C
2-C
6鹵代烯基，C
2-C
6炔基，C
2-C
6鹵代炔基，C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-，或其中C
3-C
4環烷基被1或2個鹵素原子取代的C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-，氧雜環丁烷-3-基-CH
2-，C
1-C
6烷基羰基，C
1-C
6烷氧基羰基，苯基氧基羰基，苄基氧基羰基，苄基或被1至3個獨立地選自鹵素、C
1-C
6烷氧基和C
1-C
6鹵代烷基的取代基取代的苄基；或者
B. 氫、C
1-C
6烷基、C
1-C
6氰基烷基、胺基羰基C
1-C
6烷基、羥基羰基C
1-C
6烷基、C
1-C
6硝基烷基、三甲基矽烷C
1-C
6烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
6烷基、C
1-C
6鹵代烷基、C
2-C
6烯基、C
2-C
6鹵代烯基、C
2-C
6炔基、C
2-C
6鹵代炔基、C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-、其中C
3-C
4環烷基被1或2個鹵素原子取代的C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-、氧雜環丁烷-3-基-CH
2-、苯基氧基羰基、苄基氧基羰基、或苄基；或者
C. 氫、C
1-C
6烷基、C
1-C
6氰基烷基、胺基羰基C
1-C
6烷基、羥基羰基C
1-C
6烷基、C
1-C
6硝基烷基、三甲基矽烷C
1-C
6烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
6烷基、C
1-C
6鹵代烷基、C
2-C
6烯基、C
2-C
6鹵代烯基、C
2-C
6炔基、C
2-C
6鹵代炔基、C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-、苄基氧基羰基、或苄基；或者
D. 氫、C
1-C
6烷基、C
1-C
6氰基烷基、胺基羰基C
1-C
6烷基、羥基羰基C
1-C
6烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
6烷基、C
1-C
6鹵代烷基、C
2-C
6烯基、C
2-C
6鹵代烯基、C
2-C
6炔基、C
2-C
6鹵代炔基、C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-、苄基氧基羰基、或苄基；或者
E. 氫、C
1-C
6烷基、C
1-C
6氰基烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
6烷基、C
1-C
6鹵代烷基、C
2-C
6烯基、C
2-C
6鹵代烯基、C
2-C
6炔基、C
2-C
6鹵代炔基、C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-、苄基氧基羰基、或苄基；或者
F. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3氰基烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
2-C
4烯基、C
2-C
4鹵代烯基、C
2-C
4炔基、C
2-C
4鹵代炔基、C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-、苄基氧基羰基、或苄基；或者
G. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3氰基烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
2-C
4烯基、C
2-C
4鹵代烯基、C
2-C
4炔基、C
2-C
4鹵代炔基、C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-、苄基氧基羰基、或苄基；或者
H. 氫、甲基、乙基、氰基甲基、甲氧基甲基、環丙基-甲基、烯丙基、炔丙基、苄基氧基羰基、或苄基；或者
I. 氫、甲基、或環丙基-甲基；或者
J. 氫、或甲基；或者
K. 氫。
在本發明之每個方面的實施方式中，R
2a係
A. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3鹵代烷基氫硫基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基、鹵素、NO
2、SF
5、CN、C(O)NH
2、C(O)OH、C(S)NH
2、C
3-C
6環烷基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
3-C
6環烷基、C
3-C
6環烷基羰基、苯基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的苯基、雜芳基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的雜芳基、OR
6、哌啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的哌啶-2-酮-1-基、吡啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的吡啶-2-酮-1-基、氮雜環丁烷-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的氮雜環丁烷-1-基、吡咯啶-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的吡咯啶-1-基、C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、被一至兩個獨立地選自R
z的取代基取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、C
3-C
6環烷基C
1-C
3烷氧基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
3烷氧基、C
1-C
5氰基烷基、C
1-C
5氰基烷氧基、C
1-C
4烷基氫硫基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
1-C
4烷基氫硫基、C
1-C
4烷基磺醯基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
1-C
4烷基磺醯基、C
1-C
4烷基亞磺醯基、和被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
1-C
4烷基亞磺醯基；或者
B. 鹵素、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、苯基、選自J-1至J-39的雜芳基（C
3-C
4環烷基、苯基或雜芳基中的每一個彼此獨立地被一至三個取代基R
X取代）、OR
6、哌啶-2-酮-1-基、吡啶-2-酮-1-基、視需要被R
X取代的氮雜環丁烷-1-基、吡咯啶-1-基、視需要被R
X取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、視需要被R
X取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
3烷氧基、C
1-C
5氰基烷基、C
1-C
5氰基烷氧基、視需要被R
X取代的C
1-C
4烷基磺醯基、或視需要被R
X取代的C
1-C
4烷基亞磺醯基；或者
C. 鹵素、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、苯基、選自J-1和J-25的雜芳基（C
3-C
4環烷基、苯基或雜芳基中的每一個彼此獨立地被一至三個取代基R
X取代）、OR
6、哌啶-2-酮-1-基、吡啶-2-酮-1-基、視需要被R
X取代的氮雜環丁烷-1-基、吡咯啶-1-基、視需要被R
X取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、視需要被R
X取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
3烷氧基、C
1-C
5氰基烷基、C
1-C
5氰基烷氧基、視需要被R
X取代的C
1-C
4烷基磺醯基、或視需要被R
X取代的C
1-C
4烷基亞磺醯基；或者
D. 鹵素、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、苯基、吡唑基（C
3-C
4環烷基、苯基、吡唑基中的每一個彼此獨立地被一至三個取代基R
X取代）、OR
6、哌啶-2-酮-1-基、吡啶-2-酮-1-基、視需要被R
X取代的氮雜環丁烷-1-基、吡咯啶-1-基、視需要被R
X取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、視需要被R
X取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
3烷氧基、C
1-C
5氰基烷基、C
1-C
5氰基烷氧基、視需要被R
X取代的C
1-C
4烷基磺醯基、或視需要被R
X取代的C
1-C
4烷基亞磺醯基；或者
E. 鹵素、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、苯基或吡唑基（C
3-C
4環烷基、苯基、吡唑基中的每一個彼此獨立地被一至兩個取代基R
X取代）、OR
6、視需要被R
X取代的氮雜環丁烷-1-基、視需要被R
X取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、視需要被R
X取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
3烷氧基、視需要被R
X取代的C
1-C
4烷基磺醯基、或視需要被R
X取代的C
1-C
4烷基亞磺醯基；或者
F. 鹵素、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、被一至兩個取代基R
X取代的C
3-C
4環烷基、OR
6、C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、被R
X取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、C
1-C
4烷基磺醯基、被R
X取代的C
1-C
4烷基磺醯基、C
1-C
4烷基亞磺醯基、或被R
X取代的C
1-C
4烷基亞磺醯基；或者
G. 鹵素，C
1-C
3烷基，C
1-C
3鹵代烷基，C
3-C
4環烷基，被一至兩個鹵素、C
1-C
3烷基、或C
1-C
3鹵代烷基取代的C
3-C
4環烷基，C
3-C
4環烷基甲基，被一至兩個鹵素、C
1-C
3烷基、或C
1-C
3鹵代烷基取代的C
3-C
4環烷基甲基，或被一至三個鹵素取代的C
1-C
2烷基磺醯基；或者
H. 鹵素，C
1-C
3烷基，C
1-C
3鹵代烷基，環丙基，被一至兩個鹵素、甲基、或三氟甲基取代的環丙基，被一至兩個鹵素或三氟甲基取代的環丙基甲基，或被一至三個鹵素取代的C
1-C
2烷基磺醯基；或者
I. 鹵素，C
1-C
3鹵代烷基，被一至兩個氟、甲基、或三氟甲基取代的環丙基，氰基，被一至兩個氟取代的環丙基甲基，或三氟甲基磺醯基；或者
J. 鹵素，C
1-C
3烷基，C
1-C
3鹵代烷基，C
1-C
3鹵代烷硫基，C
1-C
3烷氧基，C
1-C
3鹵代烷氧基，CN，C
3-C
6環烷基，被一至三個獨立地選自C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、氰基和鹵素的取代基取代的C
3-C
6環烷基，C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基，被一至五個獨立地選自C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、氰基和鹵素的取代基取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基，C
1-C
5氰基烷基，C
1-C
4烷基磺醯基，C
1-C
4鹵代烷基磺醯基，C
1-C
4烷基亞磺醯基，C
1-C
4鹵代烷基亞磺醯基，C
3-C
6環烷基氫硫基，C
3-C
6環烷基亞磺醯基或C
3-C
6環烷基磺醯基；或者
K. 鹵素，C
1-C
3烷基，C
1-C
3鹵代烷基，C
1-C
3鹵代烷硫基，C
1-C
3烷氧基，C
1-C
3鹵代烷氧基，CN，C
3-C
6環烷基，被一或兩個獨立地選自C
1-C
3鹵代烷基、氰基和鹵素的取代基取代的C
3-C
6環烷基，C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基，被一至三個獨立地選自C
1-C
3鹵代烷基、氰基和鹵素的取代基取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基，C
1-C
5氰基烷基，C
1-C
4烷基磺醯基，C
1-C
4鹵代烷基磺醯基，C
1-C
4烷基亞磺醯基，C
1-C
4鹵代烷基亞磺醯基，C
3-C
6環烷基氫硫基，C
3-C
6環烷基亞磺醯基或C
3-C
6環烷基磺醯基；或者
L. 鹵素，C
1-C
3鹵代烷基，C
1-C
3鹵代烷硫基，C
1-C
3鹵代烷氧基，C
3-C
6環烷基，被一或兩個獨立地選自C
1-C
3鹵代烷基、氰基和鹵素的取代基取代的C
3-C
6環烷基，C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基，被一至三個獨立地選自C
1-C
3鹵代烷基、氰基和鹵素的取代基取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基，C
1-C
5氰基烷基，C
1-C
4烷基磺醯基，C
1-C
4鹵代烷基磺醯基，C
1-C
4烷基亞磺醯基，C
1-C
4鹵代烷基亞磺醯基，C
3-C
6環烷基氫硫基，C
3-C
6環烷基亞磺醯基或C
3-C
6環烷基磺醯基；或者
M. 鹵素或C
1-C
3鹵代烷基；或者
N. 氯、氟、溴、二氟甲基或三氟甲基；或者
O. 氟、氯、溴、或三氟甲基；或者
P. 三氟甲基；或者
Q. 氯或三氟甲基；
R. 氯、溴、碘、或三氟甲基。
在本發明之每個方面的實施方式中，R
2b係
A. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3鹵代烷基氫硫基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基、鹵素、NO
2、SF
5、CN、C(O)NH
2、C(O)OH、C(S)NH
2、C
3-C
6環烷基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
3-C
6環烷基、C
3-C
6環烷基羰基、苯基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的苯基、雜芳基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的雜芳基、OR
6、哌啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的哌啶-2-酮-1-基、吡啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的吡啶-2-酮-1-基、氮雜環丁烷-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的氮雜環丁烷-1-基、吡咯啶-1-基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的吡咯啶-1-基、C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、被一至兩個獨立地選自R
z的取代基取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基、C
3-C
6環烷基C
1-C
3烷氧基、被一至兩個獨立地選自R
x的取代基取代的C
3-C
6環烷基C
1-C
3烷氧基、C
1-C
5氰基烷基、C
1-C
5氰基烷氧基、C
1-C
4烷基氫硫基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
1-C
4烷基氫硫基、C
1-C
4烷基磺醯基、被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
1-C
4烷基磺醯基、C
1-C
4烷基亞磺醯基、和被一至三個獨立地選自R
x的取代基取代的C
1-C
4烷基亞磺醯基；或者
B. 鹵素、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3鹵代烷硫基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基、或CN；或者
C. 鹵素、C
1-C
3鹵代烷基、或C
1-C
3鹵代烷氧基；或者
D. 鹵素或C
1-C
3鹵代烷基；或者
E. 氯、氟、溴、二氟甲基或三氟甲基；或者
F. 氟、氯、溴、或三氟甲基；或者
G. 三氟甲基；或者
H. 氯或三氟甲基；或者
I. 氯、溴、碘、或三氟甲基。
在本發明之每個方面的實施方式中，R
3係
A. C
1-C
3烷基或C
1-C
3鹵代烷基；或者
B. 甲基或三氟甲基；或者
C. 甲基。
在本發明之每個方面的實施方式中，Q係
A.
或
；或者
B. Q
a，其中R
4係R
4a或R
4b；或者
C. Q
a，其中R
4係R
4a；或者
D. Q
a，其中R
4係R
4b；或者
E. Q
b，其中R
4係R
4a或R
4b；或者
F. Q
b，其中R
4係R
4a；或者
G. Q
b，其中R
4係R
4b。
在本發明之每個方面的實施方式中，Q
a係
A. 選自Q
A-1至Q
A-16；或者
B. 選自Q
A-1、Q
a-6、Q
a-7、Q
A-10和Q
A-15；或者
C. Q
A-1或Q
A-15；或者
D. 選自Q
A-1至Q
A-16，其中R
4係R
4a；或者
E. 選自Q
A-1至Q
A-16，其中R
4係R
4b；或者
F. 選自Q
A-1、Q
a-6、Q
a-7、Q
A-10和Q
A-15；其中R
4係R
4a；或者
G. 選自Q
A-1、Q
a-6、Q
a-7、Q
A-10和Q
A-15；其中R
4係R
4b；或者
H. Q
A-1或Q
A-15，其中R
4係R
4a；或者
I. Q
A-1或Q
A-15，其中R
4係R
4b；或者
J. Q
A-1並且R
4係R
4a或R
4b，
| Q A-1 | Q a-2 | Q a-3 | Q a-4 |
| Q a-5 | Q a-6 | Q a-7 | Q a-8 |
| Q a-9 | Q A-10 | Q A-11 | Q A-12 |
| Q A-13 | Q A-14 | Q A-15 | Q A-16 |
在本發明之每個方面的實施方式中，Q
b係
A. 選自Q
B-1至Q
B-13；或者
B. Q
B-1；或者
C. 選自Q
B-1至Q
B-13，其中R
4係R
4a；或者
D. 選自Q
B-1至Q
B-13，其中R
4係R
4b；或者
E. Q
B-1，並且R
4係R
4a；或者
F. Q
B-1，並且R
4係R
4a。
| Q B-1 | Q B-2 | Q B-3 | Q B-4 | Q B-5 |
| Q B-6 | Q B-7 | Q B-8 | Q B-9 | Q B-10 |
| Q B-11 | Q B-12 | Q B-13 |
在本發明之每個方面的實施方式中，R
4係
A.
或
，其中交錯線表示R
4與Q
a或Q
b的連接；並且其中A
14、A
24和A
34彼此獨立地是N或CH；或者
B.
，其中交錯線表示R
4與Q
a或Q
b的連接；並且其中A
14、A
24和A
34彼此獨立地是N或CH；或者
C.
，其中交錯線表示R
4與Q
a或Q
b的連接；並且其中A
14係N或CH。
在本發明之每個方面的實施方式中，其中R
4係R
4a並且
A. A
14、A
24和A
34彼此獨立地是N或CH，前提係至少一個係N；或者
B. A
14、A
24和A
34彼此獨立地是N或CH，前提係一個係N並且其他兩個係CH；或者
C. A
14、A
24和A
34彼此獨立地是N或CH，前提係至少一個係CH；或者
D. A
14、A
24和A
34彼此獨立地是N或CH，前提係一個係CH並且其他兩個係N；
E. A
14係N，A
24係N或CH，並且A
34係N或CH；或者
F. A
14係N或CH，A
24係N，並且A
34係N或CH；或者
G. A
14係N或CH，A
24係N或CH，並且A
34係N；或者
H. A
14係CH，A
24係N或CH，並且A
34係N或CH；或者
I. A
14係N或CH，A
24係CH，並且A
34係N或CH；或者
J. A
14係N或CH，A
24係N或CH，並且A
34係CH；或者
K. A
14係N，A
24係N，並且A
34係N或CH；或者
L. A
14係N，A
24係CH，並且A
34係N或CH；或者
M. A
14係CH，A
24係N，並且A
34係N或CH；或者
N. A
14係CH，A
24係CH，並且A
34係N或CH；或者
O. A
14係N，A
24係N或CH，並且A
34係N；或者
P. A
14係N，A
24係N或CH，並且A
34係CH；或者
Q. A
14係CH，A
24係N或CH，並且A
34係N；或者
R. A
14係CH，A
24係N或CH，並且A
34係CH；或者
S. A
14係N或CH，A
24係N，並且A
34係N；或者
T. A
14係N或CH，A
24係N，並且A
34係CH；或者
U. A
14係N或CH，A
24係CH，並且A
34係N；或者
V. A
14係N或CH，A
24係CH，並且A
34係CH；或者
W. A
14係N，A
24係N，並且A
34係N；或者
X. A
14係N，A
24係N，並且A
34係CH；或者
Y. A
14係N，A
24係CH，並且A
34係N；或者
Z. A
14係CH，A
24係N，並且A
34係N；或者
AA. A
14係N，A
24係CH，並且A
34係CH；或者
BB. A
14係CH，A
24係N，並且A
34係CH；或者
CC. A
14係CH，A
24係CH，並且A
34係N；或者
DD. A
14係CH，A
24係CH，並且A
34係CH。
在本發明之每個方面的實施方式中，其中R
4係R
4bA. A
14係CH；或者
B. A
14係N。
在本發明之每個方面的實施方式中，R
4a係側氧基-三𠯤基部分、或側氧基-二𠯤基部分或側氧基-吡啶基部分。較佳的是，R
4a係側氧基-二𠯤基部分。在本發明之每個方面的實施方式中，R
4a係側氧基吡啶基、側氧基嘧啶基、側氧基吡𠯤基或側氧基嗒𠯤基部分。在本發明之每個方面的實施方式中，R
4b係側氧基-二氫-吡啶基或側氧基-二氫-嗒𠯤基部分。R
4a和R
4b各自經由相應環上的碳原子連接至化合物的剩餘部分（「連接碳原子」）。該連接碳原子和羰基C=O在側氧基吡啶基、側氧基嘧啶基、側氧基吡𠯤基或側氧基嗒𠯤基部分上相對於彼此處於對位。R
4a和R
4b具有相對於羰基C=O在鄰位上的取代的氮原子。所述取代的氮原子被R
4c取代。在本發明之每個方面的實施方式中，R
4a係側氧基吡啶基部分（A
14、A
24和A
34係CH，即，R
4a係實施方式DD）。在本發明之每個方面的實施方式中，R
4a具有相對於羰基C=O在第二鄰位上的未經取代的氮原子。在這種情況下，R
4a係側氧基嘧啶基部分（A
14和A
24係CH，並且A
34係N，即，R
4a係實施方式CC），其中羰基C=O在環的兩個氮原子之間。在本發明之每個方面的實施方式中，R
4a具有相對於羰基C=O在間位上的一個未經取代的氮原子。在這種情況下，R
4a係側氧基吡𠯤基部分（A
14和A
34係CH，A
24係N，即，R
4a係實施方式BB）或側氧基嗒𠯤基部分（A
14係N，A
24和A
34係CH，即，R
4a係實施方式AA）。在本發明之每個方面的實施方式中，R
4a係側氧基嗒𠯤基部分（A
14係N，A
24和A
34係CH，即，R
4a係實施方式AA）。在本發明之每個方面的實施方式中，R
4b係側氧基-二氫-嗒𠯤基部分（A
14係N，即，R
4b係實施方式A）。在本發明之每個方面的實施方式中，R
4b係側氧基-二氫-吡啶基部分（A
14係CH，即，R
4b係實施方式A）。
在本發明之每個方面的實施方式中，R
4c係
A. C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、烯丙基、炔丙基、或C
3-C
6環烷基C
1-C
4烷基；或者
B. C
1-C
2烷基、C
1-C
2鹵代烷基、烯丙基、炔丙基、或C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基；或者
C. 甲基、乙基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟甲基、烯丙基、炔丙基、或環丙基甲基；或者
D. 甲基、乙基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、烯丙基、炔丙基、或環丙基甲基；或者
E. 甲基、乙基、烯丙基、炔丙基、或環丙基甲基；或者
F. 甲基或乙基；或者
G. 甲基或烯丙基；或者
H. 甲基或炔丙基；或者
I. 甲基或環丙基甲基；或者
J. 甲基。
在本發明之每個方面的實施方式中，其中Q係Q
a，R
5係
A. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、C
1-C
3烷氧基、C
3-C
4烷氧基C(O)-、(C
1-C
3烷氧基)
2CH-、鹵素、CN、NH
2C(O)、胺基（即NH
2）、(C
1-C
3烷基)胺基、二(C
1-C
3烷基)胺基、羥基、C
3-C
4鹵代環烷基、C
3-C
4氰基環烷基、C
2-C
6烯基、C
2-C
6鹵代烯基、C
2-C
6炔基、C
2-C
6鹵代炔基、C
1-C
4鹵代烷基氫硫基、C
1-C
4鹵代烷基亞磺醯基、C
1-C
4鹵代烷基磺醯基、C
1-C
4烷基氫硫基、C
1-C
4烷基亞磺醯基、C
1-C
4烷基磺醯基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、(C
1-C
3烷基)磺醯基胺基、(C
1-C
3烷基)磺醯基(C
1-C
3烷基)胺基、(C
1-C
3烷基)NHC(O)、(C
1-C
3烷基)
2NC(O)、(C
1-C
3環烷基)NHC(O)、(C
1-C
3環烷基)(C
1-C
3烷基)NC(O)、(C
1-C
3烷基)C(O)(C
1-C
3烷基)N、(C
1-C
3烷基)C(O)NH、(C
1-C
3烷基)C(O)、(C
1-C
3烷氧基)C(O)、HC(O)、二苯基甲亞胺、C
1-C
3鹵代烷氧基、苯基、或5員雜芳香族環；或R
5係苯基，該苯基被一至三個選自以下者的取代基取代：C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
3-C
4環烷基、鹵素、CN和羥基；或R
5係5員雜芳香族環，該5員雜芳香族環被一至三個選自以下者的取代基取代：C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
3-C
4環烷基、鹵素、CN和羥基；或者
B. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、C
1-C
3烷氧基、鹵素、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、(C
1-C
3烷基)C(O)、(C
1-C
3烷氧基)C(O)、HC(O)、C
1-C
3鹵代烷氧基或5員雜芳香族環，其中該5員雜芳香族環可以視需要被一至三個選自以下者的取代基取代：C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
3-C
4環烷基、鹵素、CN或羥基；或者
C. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、C
1-C
3烷氧基、鹵素、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、(C
1-C
3烷基)C(O)、(C
1-C
3烷氧基)C(O)、HC(O)或C
1-C
3鹵代烷氧基；或者
D. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、C
1-C
3烷氧基、鹵素、Cl、Br、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、(C
1-C
3烷基)C(O)、(C
1-C
3烷氧基)C(O)、或C
1-C
2鹵代烷氧基；或者
E. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3烷氧基、C
3-C
4環烷基、C
1-C
3鹵代烷氧基、鹵素、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、(C
1-C
3烷基)C(O)、HC(O)、或(C
1-C
3烷氧基)C(O)；或者
F. 氫、C
1-C
2烷基、C
1-C
2烷氧基、C
3-C
4環烷基、C
1-C
2鹵代烷氧基、鹵素、C
1-C
2烷氧基-C
1-C
2烷基、C
1-C
2烷氧基-C
1-C
2烷氧基-C
1-C
2烷基、(C
1-C
2烷基)C(O)、HC(O)、或(C
1-C
2烷氧基)C(O)；或者
G. 氫、甲基、三氟甲氧基、甲氧基、環丙基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙基、氯、溴、甲氧基乙氧基、甲基羰基、或甲氧基羰基；或者
H. 氫、甲基、三氟甲氧基、甲氧基、環丙基、二氟甲氧基、氯、溴、甲氧基乙氧基、甲基羰基、或甲氧基羰基；或者
I. 氫、甲基、甲氧基、環丙基、氯、或甲氧基乙氧基；或者
J. 氫、或甲基；或者
K. 氫。
在本發明之每個方面的實施方式中，其中Q係Q
b，R
5a係
A. 氫、鹵素、CN、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、C
1-C
3烷氧基或C
1-C
3鹵代烷氧基；或者
B. 氫、鹵素、CN、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基或C
1-C
3烷氧基；或者
C. 氫、鹵素、CN、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基或C
1-C
3烷氧基；或者
D. 氫、鹵素、CN、C
1-C
3烷基或C
1-C
3烷氧基；或者
E. 氫或鹵素；或者
F. 氫。
在本發明之每個方面的實施方式中，其中Q係Q
b，R
5b係
A. 氫、鹵素、CN、C
1-C
3鹵代烷基、C
3-C
4環烷基、C
1-C
3烷氧基、或C
1-C
3鹵代烷氧基；或者
B. 氫、鹵素或C
1-C
3烷氧基；或者
C. 氫。
在本發明之每個方面的實施方式中，R
6係
A. 苯基、苄基、雜芳基、或C
3-C
6環烷基，其中的每一個彼此獨立地視需要被一個選自R
X的取代基取代；或者
B. 苯基、苄基、環丙基或被一個選自R
X的取代基取代的環丙基。
在本發明之每個方面的實施方式中，R
X獨立地選自：
A. 鹵素、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基、NO
2、SF
5、CN、C(O)NH
2、C(S)NH
2、C
1-C
4鹵代烷基氫硫基、C
1-C
4鹵代烷基亞磺醯基、C
1-C
4鹵代烷基磺醯基、C
1-C
4烷基氫硫基、C
1-C
4烷基亞磺醯基和C
1-C
4烷基磺醯基；或者
B. 鹵素、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基或CN；或者
C. F、Cl、Br、OCF
2H、OCH
3或CN。
在本發明之每個方面的實施方式中，R
Y獨立地選自
A. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、羥基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基、鹵素、CN和環丙基；或者
B. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基、鹵素、CN和環丙基；或者
C. 氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基、和環丙基；或者
D. 氫、C
1-C
3烷基、氯、C
1-C
3鹵代烷基和C
1-C
3烷氧基；或者
E. 氫、氯、甲基、三氟甲基和甲氧基；或者
F. 氫、氯、甲基；或者
G. 氯、氫。
在本發明之每個方面的實施方式中，R
Z獨立地選自：
A. 側氧基、鹵素、C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基和CN；或者
B. 側氧基、鹵素、C
1-C
3鹵代烷基、C
1-C
3烷氧基、C
1-C
3鹵代烷氧基或CN；或者
C. 側氧基、F、Cl、Br、OCF
2H、OCH
3或CN。
因此，本發明可獲得一種具有式 (I) 之化合物，其具有如上所定義的呈所有組合/每種排列的取代基A
1、A
2、A
3、A
4、A
5、X
0、Q
a、Q
b、R、R
1、R
2a、R
2b、R
3、R
4c、R
5、R
5a、R
5b、R
6、R
X、R
Y和R
Z。
因此，可獲得具有式 (I) 之化合物，例如，其中A
1、A
2和A
3係實施方式S（即，A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=O)-N），A
4和A
5係實施方式E（即，A
4和A
5皆為CH），R係實施方式B（即，R係氫、甲基、乙基、二氟乙基或三氟乙基），R
1係實施方式I（即，R
1係氫、甲基、或環丙基-甲基），R
2a係實施方式M（即，R
2a係鹵素或C
1-C
3鹵代烷基），如R
2a係實施方式O（即，R
2a係氟、氯、溴、或三氟甲基），R
2b係實施方式E（即，R
2b係氯、氟、溴、二氟甲基、或三氟甲基），R
3係實施方式B（即，R
3係甲基或三氟甲基），Q係實施方式C（即，Q係Q
a，其中R
4係R
4a），其中Q
a係實施方式H（即，Q
a係Q
A-1或Q
A-15），R
4a係實施方式I（即，A
14係N或CH，A
24係CH，並且A
34係N或CH），R
4c係實施方式G（即，R
4c係甲基或烯丙基）。
還可獲得具有式 (I) 之化合物，例如，其中A
1、A
2和A
3係實施方式J（即，A
1和A
3係N，並且A
2係CR
Y），其中R
Y係實施方式F（即，R
Y係氫、氯、甲基），A
4和A
5係實施方式E（即，A
4和A
5皆為CH），R
1係實施方式F（即，R
1係氫、C
1-C
3烷基、C
1-C
3氰基烷基、C
1-C
3烷氧基-C
1-C
3烷基、C
1-C
3鹵代烷基、C
2-C
4烯基、C
2-C
4鹵代烯基、C
2-C
4炔基、C
2-C
4鹵代炔基、C
3-C
4環烷基C
1-C
2烷基-、苄基氧基羰基、或苄基），如R
2a係實施方式M（即，R
2a係鹵素或C
1-C
3鹵代烷基），R
2b係實施方式C（即，R
2b係鹵素、C
1-C
3鹵代烷基、或C
1-C
3鹵代烷氧基），R
3係實施方式C（即，R
3係甲基），Q係實施方式C（即，Q係Q
a，其中R
4係R
4a），其中Q
a係Q
A-1，R
4a係實施方式AA（即，A
14係N，A
24係CH，並且A
34係CH），R
4c係實施方式I（即，R
4c係甲基或環丙基甲基）。
還可獲得具有式 (I) 之化合物，例如，其中A
1、A
2和A
3係實施方式C（即，A
1和A
3係N，並且A
2係CR
Y；或者A
1=A
2-A
3一起係NR-C(=O)-N），其中R
Y係實施方式G（即，R
Y係氫或氯），並且R係實施方式G（即，R係甲基或氫），A
4和A
5係實施方式E（即，A
4和A
5皆為CH），R
1係實施方式J（即，R
1係氫或甲基）；R
2a係實施方式R（即，R
2a係氯、溴、碘、或三氟甲基），R
2b係實施方式I（即，R
2b係氯、溴、碘、或三氟甲基），R
3係實施方式C（即，R
3係甲基），Q係實施方式B（即，Q係Q
a，其中R
4係R
4a或R
4b），其中Q
a係Q
A-1，R
4a係實施方式AA（即，A
14係N，A
24係CH，並且A
34係CH），R
4b係實施方式B（即，A
14係N），並且R
4c係實施方式F（即，R
4c係甲基或乙基）。
在實施方式中，具有式 (I) 之化合物係式 (I*
a)、(I*
b)、(I*
c)、(I*
d)、(I*
e) 或 (I*
f)（其中星號指示立體中心），其中A
1、A
2、A
3、A
4、A
5、R、R
1、R
2a、R
2b、R
3、R
4c、R
5、R
5a、R
5b和R
Y係如第一方面中所定義的，各自具有如上所述之對應實施方式。
| (I* a) | (I* b) | |
| (I* c) | (I* d) | |
| (I* e) | (I* f) |
在實施方式中，具有式 (I’) 所描繪的較佳的立體化學的化合物對於具有式 (I*
a)、(I*b)、(I*c)、(I*d)、(I*e) 或 (I*f) 之化合物也是較佳的。在較佳的實施方式中，具有以下立體化學的具有式 (I’
a)、(I’
b)、(I’
c)、(I’
d)、(I’
e) 或 (I’
f) 之化合物係較佳的：
其中A
1、A
2、A
3、A
4、A
5、R、R
1、R
2a、R
2b、R
3、R
4c、R
5、R
5a、R
5b和R
Y係如第一方面中所定義的，以及具有式 (I’
a)、(I’
b)、(I’
c)、(I’
d)、(I’
e) 或 (I’
f) 之化合物的立體異構物、鏡像異構物、互變異構物和N-氧化物，以及其農用化學上可接受的鹽。
| (I’ a) | (I’ b) | |
| (I’ c) | (I’ d) | |
| (I’ e) | (I’ f) |
具有式 (I) 之化合物可以由熟悉該項技術者按照已知之方法來製備。更具體地，具有式 (I) 之化合物、具有式 (I’) 之化合物及其中間體可以如以下在流程和實例中所述製備。為了清楚起見，某些立體中心沒有指明，並且不旨在以任何方式限制該等流程的教示內容。
根據本發明之用於製備具有式 (I) 之化合物之方法藉由熟悉該項技術者已知之方法進行。
具有式 (I) 之化合物
(I)
其中A
1、A
2、A
3、A
4、A
5、R
1、R
3、Q、R
2a和R
2b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，可以藉由以下方式製備：具有式 (III) 之胺
(III)
或其鹽（如氫鹵化物鹽，較佳的是氫氯化物或氫溴化物鹽、或三氟乙酸鹽、或任何其他等效鹽），其中R
1、R
3和Q具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，與具有式 (II) 之化合物的反應
(II)
其中A
1、A
2、A
3、A
4、A
5、R
2a和R
2b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，並且其中X
1係脫離基，如鹵素、羥基或磺酸酯。
在整個說明書中，例如在以下流程1至11中，或在表A-1至A-78、表B-1至B-78、表C-1至C-21、和表D-1至D-21中，T表示
，其中A
1、A
2、A
3、A
4、A
5、R
2a和R
2b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，並且其中交錯線表示與化合物的其餘部分的連接，如流程1至11中具有式 (I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(II)、(IV)、(IVa)、(X)、(XI)、(XVII) 之化合物。
流程1：
具有式 (I) 之化合物可以例如藉由以下方式製得：具有式 (II) 之化合物（其中X
1係脫離基，如鹵素、羥基或磺酸酯，例如氯，並且其中T具有以上給出的含義）與具有式 (III) 之化合物或其鹽（其中R
1、R
3和Q具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）的反應。在X
1係羥基的情況下，可能有利的是在脫水試劑（例如肽偶合試劑，如像碳二亞胺或丙烷膦酸環酐（T3P
®））的存在下進行該反應。這樣的反應可以在-100°C至+300°C、較佳的是在環境溫度與200°C之間的溫度範圍內，在存在或不存在催化劑（例如金屬催化劑，如鈀錯合物）的情況下，以及在添加或不添加鹼（如無機鹼（例如碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫）或有機鹼（例如像三乙胺、二異丙基乙胺或吡啶））的情況下，純淨（neat）進行或在溶劑中、較佳的是在溶劑如有機溶劑例如乙腈、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、乙酸乙酯、N,N-二甲基乙醯胺或N,N-二甲基甲醯胺中進行。具有式 (II) 之化合物係已知的或可以類似於例如在WO 2021/083936和WO 2021/177160中找到的說明製備，或它們可以藉由熟悉該項技術者已知之方法製備。
流程2：
具有式 (III) 之化合物或其鹽可以例如如流程2中所示製得。將具有式 (V) 之化合物（其中R
3和Q具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義並且其中X
2係脫離基，如鹵素或磺酸酯，例如溴）用具有式 (XIX) 之胺或其鹽（其中R
1具有與以上對於具有式I的化合物給出的相同含義）進行處理給出具有式 (III) 之化合物，其中Q、R
1和R
3具有與以上對於具有式I的化合物給出的相同含義。該反應可以在-100°C至+300°C、較佳的是在環境溫度與200°C之間的溫度範圍內，在添加或不添加鹼（如無機鹼（例如碳酸鉀）或有機鹼（例如像三乙胺））的情況下，純淨進行或在溶劑中，較佳的是在溶劑（如有機溶劑，例如乙腈）中進行。
可替代地，將具有式 (VII) 之化合物（其中R
3和Q具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）用具有式 (XIX) 之胺或其鹽（其中R
1具有與以上對於具有式I的化合物給出的相同含義）進行處理給出具有式 (III) 之化合物，其中Q、R
1和R
3具有與以上對於具有式I的化合物給出的相同含義。此反應在存在還原劑（例如像氫、或氫化物如硼氫化鈉）的情況下，在有或沒有催化劑（如氫化催化劑，例如鈀碳）的情況下，在存在或不存在酸（如乙酸、或路易士酸如溴化鋅或異丙醇鈦 (IV)）的情況下，在例如像甲醇的溶劑中或在沒有溶劑的情況下進行。反應可以在-100°C至+300°C、較佳的是在環境溫度與200°C之間的溫度範圍內進行。用於胺的烷基化和胺的還原烷基化的這樣之方法以及進行它們的條件範圍（例如，在NaBH(OAc)
3或NaBH
3CN的存在下，在合適的溶劑中，較佳的是在乙酸中，在室溫下，類似於WO2002/088073；或可替代地，藉由使用Ti(i-OiPr)
4和NaBH
4的組合，如Synthesis [合成] 2003 (14), 2206中所述）係熟悉該項技術者熟知的。具有式 (XIX) 之胺或其鹽（其中R
1具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）係已知的或它們可以藉由熟悉該項技術者已知之方法製備。
流程3：
可替代地，具有式 (I) 之化合物可以例如藉由以下方式製得：具有式 (IV) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且R
1具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）與具有式 (V) 之化合物（其中R
3和Q具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，並且X
2係脫離基，如鹵素或磺酸酯，例如氯或溴）的反應。該反應可以在-100°C至+300°C、較佳的是在環境溫度與200°C之間的溫度範圍內，在添加或不添加鹼（如無機鹼（例如碳酸鉀）或有機鹼（例如像三乙胺））的情況下，純淨進行或在溶劑中，較佳的是在溶劑（如有機溶劑，例如乙腈）中進行。用於胺的烷基化的這樣之方法以及進行它們的條件範圍係熟悉該項技術者眾所周知的。
可替代地，具有式 (I) 之化合物可以藉由以下方式製得：具有式 (IVa) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義）與具有式 (VII) 之化合物（其中R
3和Q具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）的反應。該反應在還原劑（例如像氫或氫化物如硼氫化鈉）的存在下，在有或沒有催化劑（如氫化催化劑例如鈀碳）的情況下，在有或沒有酸（如乙酸或路易士酸如溴化鋅）存在下，在溶劑（例如像甲醇）中或在沒有溶劑的情況下進行。反應可以在-100°C至+300°C、較佳的是在環境溫度與200°C之間的溫度範圍內進行。用於胺的還原性烷基化的這樣之方法以及進行它們的條件範圍係熟悉該項技術者眾所周知的。
流程4：
具有式 (V) 之化合物可以例如如流程4中所示製得。用鹵化劑如氯或溴或者N-溴琥珀醯亞胺處理具有式 (VIII) 之化合物例如給出具有式 (V) 之化合物，其中脫離基X
2係鹵素，例如氯或溴。該反應在有或沒有溶劑的情況下、較佳的是在溶劑中，在有或沒有添加劑（如自由基起始劑，例如像過氧化苯甲醯或偶氮異丁腈）的情況下進行。該反應可以在暴露於或不暴露於可見光或紫外線的情況下進行，並且該反應可以在-100°C至+300°C、較佳的是在環境溫度與200°C之間的溫度範圍內進行。
可替代地，可以用還原劑處理具有式 (VII) 之化合物，然後與磺醯氯，例如甲磺醯氯反應，以給出具有式 (V) 之化合物，其中脫離基X
2係磺酸酯，例如甲磺酸酯。該反應可以在溶劑中或在沒有溶劑的情況下，在鹼（如無機鹼例如碳酸鉀，或有機鹼如胺鹼例如三甲基胺）存在下或者在不存在鹼的情況下進行，並且其可以在-100ºC至+300ºC、較佳的是在環境溫度與200ºC之間的溫度範圍內進行。合適的還原劑可以是例如氫、或氫化物（如硼氫化鈉），在有或沒有催化劑（如氫化催化劑例如鈀碳）的情況下，在有或沒有酸（如乙酸或路易士酸如溴化鋅）存在下，在溶劑（例如像甲醇）中或在沒有溶劑的情況下。反應可以在-100°C至+300°C、較佳的是在環境溫度與200°C之間的溫度範圍內進行。此類鹵化、羰基化合物的還原和醇的磺醯化之方法以及實施它們的條件範圍係熟悉該項技術者眾所周知的。具有式 (VII) 之化合物和具有式 (VIII) 之化合物係已知的，或者它們可以藉由熟悉該項技術者已知之方法製備。
流程5：
可替代地，具有式 (Ib) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且R
1、R
3和Q具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，除了R
1不是氫）可以例如如流程5中所示製得。具有式 (Ia) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且R
3和Q具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）可以與具有式 (VI) 之化合物（其中R
1具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，除了R
1不是氫，並且其中X
3係脫離基，如鹵素或磺酸酯，例如氯、溴、碘或甲磺酸酯）反應以給出具有式 (Ib) 之化合物。該反應可以在-100ºC至+300ºC、較佳的是在環境溫度與200ºC之間的溫度範圍內，在添加或不添加鹼（如無機鹼（例如碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫）或有機鹼（例如像三乙胺、二異丙基乙胺或吡啶））的情況下，純淨進行或在溶劑中、較佳的是在溶劑如有機溶劑例如乙腈、N,N-二甲基甲醯胺（DMF）或N,N-二甲基乙醯胺（DMA）或其混合物中進行。用於胺的烷基化的這樣之方法以及進行它們的條件範圍係熟悉該項技術者眾所周知的。
具有式 (VI) 之化合物（其中R
1具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，除了R
1不是氫，並且其中X
3係脫離基，如鹵素或磺酸酯，例如氯、溴、碘或甲磺酸酯）係已知的，或者它們可以藉由熟悉該項技術者已知之方法製備。
流程6：
具有式 (Ic) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且R
3和R
4具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）可以例如如流程6中所示製得。具有式 (II) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義並且其中X
1係脫離基，如鹵素或磺酸酯，例如氯）與具有式 (IX) 之化合物或其鹽（其中R
3具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）的反應給出具有式 (X) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且其中R
3具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）。該反應可以在-100°C至+300°C、較佳的是在環境溫度與200°C之間的溫度範圍內，在存在或不存在催化劑（例如金屬催化劑，如鈀錯合物）的情況下，以及在添加或不添加鹼（如無機鹼（例如碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫）或有機鹼（例如像三乙胺、二異丙基乙胺或吡啶））的情況下，純淨進行或在溶劑中、較佳的是在溶劑如有機溶劑例如乙腈、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、乙酸乙酯、N,N-二甲基乙醯胺或N,N-二甲基甲醯胺中進行。
具有式 (X) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且其中R
3具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）用已知的化合物 (XIII)（N,N-二甲基甲醯胺二甲基縮醛，DMF-DMA）進行後續處理給出具有式 (XI) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且其中R
3具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）。此反應可以在-100°C至+300°C、較佳的是在環境溫度與100°C之間、或在環境溫度與50°C之間的溫度範圍內，在不存在鹼或存在鹼（如無機鹼（例如碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫）或有機鹼（例如像三乙胺、二異丙基乙胺或吡啶））的情況下，純淨進行或在溶劑中、較佳的是在溶劑（如有機溶劑，例如二氯甲烷、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃或二㗁𠮿）中進行。
具有式 (XI) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且其中R
3具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）與具有式 (XII) 之肼化合物或其互變異構物或其鹽（其中R
4具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義、較佳的是R
4係R
4a（如上對於具有式 (I) 之化合物所定義的））的進一步的反應給出具有式 (Ic) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且其中R
3和R
4具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義、較佳的是R
4係R
4a（如上對於具有式 (I) 之化合物所定義的））。該反應可以在-100ºC至+300ºC、較佳的是在環境溫度與200ºC之間或在環境溫度與80ºC之間的溫度範圍內純淨進行或在溶劑中、較佳的是在溶劑如有機溶劑例如1,4-二㗁𠮿或乙酸或1,4-二㗁𠮿和乙酸的混合物中進行。在該轉化順序內，具有式 (X) 和式 (XI) 之中間體化合物可以作為粗產物用於後續步驟，或者可以將它們純化，例如藉由層析法純化，並以純化的形式用於下一轉化。
具有式 (IX) 之化合物或其鹽（其中R
3具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）係已知的或它們可以藉由熟悉該項技術者已知之方法製備。
具有式 (Ii) 之化合物
（其中A
1、A
2、A
3、A
4、A
5、R
1、R
3、R
4、R
5、R
2a和R
2b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）可以藉由以下方式製備：具有式 (IIIa) 之胺或其鹽（如氫鹵化物鹽、較佳的是氫氯化物或氫溴化物鹽，或三氟乙酸鹽或任何其他等效鹽）
（其中R
1、R
3、R
4和R
5係如在式 (I) 中所所述之）與具有式 (II) 之化合物
（其中A
1、A
2、A
3、A
4、A
5、R
2a和R
2b係如式 (I) 中所定義的並且X
1係脫離基，如鹵素或磺酸酯，例如氯）在已經描述於流程1中的條件下反應。
流程7：
具有式 (Ie) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且R
1、R
3、R
4c和R
5具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）可以（流程7）由具有式 (Id) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且R
1、R
3、R
4c和R
5具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）藉由氫化反應製得。該反應可以在氫的存在下進行，或者藉由轉移氫化如像在甲酸或甲酸鹽的存在下進行。該反應可以在催化劑（例如均相或非均相催化劑）的存在下進行。例如，反應係在鈀催化劑（如鈀碳）的存在下進行的。可能有利的是在溶劑中或純淨地、較佳的是在溶劑中如像在作為溶劑的甲醇或乙醇中進行反應。反應可以在-100°C至+300°C、較佳的是在環境溫度與200°C之間、或環境溫度與80°C之間的溫度範圍內、視需要在壓力容器中進行。
流程7a：
類似地，具有式 (Ih) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且R
1、R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）可以（流程7a）由具有式 (Ig) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且R
1、R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）藉由氫化反應在流程7中描述的類似條件下製得。
流程8：
具有式 (XII-1) 之化合物（具有式 (XII) 之化合物的子集，其中R
4具體是R
4a或其鹽（如氫鹵化物鹽、較佳的是氫氯化物或氫溴化物鹽，或三氟乙酸鹽或任何其他等效鹽），其中A
14、A
24、A
34和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，可以（流程8）藉由用肼或水合肼或其鹽處理具有式 (XV) 之化合物（其中A
14、A
24、A
34和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且X
4係脫離基，如像鹵素、磺酸酯、C
1-C
4-氫硫基、C
1-C
4-亞磺醯基或C
1-C
4-磺醯基）製得。反應可以純淨地或在溶劑（如像水，醇如甲醇或乙醇，或甲氧基環戊烷）中在-100°C與200°C之間、更通常在0°C與150°C之間的溫度下如像在100°C下進行。這樣的反應係從文獻、例如從Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [生物有機化學與醫藥化學通訊] (2012), 22(2), 1226-1229已知的。許多具有式 (XV) 之化合物係已知的或甚至是可商購的或者它們可以藉由已知之方法製得。特別地，具有式 (XV) 之化合物（其中A
14、A
24、A
34和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且X
4係脫離基，如像鹵素、磺酸酯、C
1-C
4-氫硫基、C
1-C
4-亞磺醯基或C
1-C
4-磺醯基）可以藉由用具有式R
4c-X
6的試劑（其中R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且X
6係脫離基，如鹵素或磺酸酯，例如氯、溴、碘或甲磺酸酯）處理具有式 (XVa) 之化合物或其互變異構物（其中A
14、A
24和A
34具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且X
4係脫離基，如像鹵素、磺酸酯、C
1-C
4-氫硫基、C
1-C
4-亞磺醯基或C
1-C
4-磺醯基）製得。該反應可以在-100ºC至+300ºC、較佳的是在環境溫度與200ºC之間的溫度範圍內，在添加或不添加鹼（如無機鹼（例如碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫）或有機鹼（例如像三乙胺、二異丙基乙胺或吡啶））的情況下，純淨進行或在溶劑中、較佳的是在溶劑如有機溶劑例如乙腈、N,N-二甲基甲醯胺（DMF）或N,N-二甲基乙醯胺（DMA）或其混合物中進行。這樣的烷基化方法和進行它們的條件範圍係熟悉該項技術者熟知的，並且描述於例如Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [生物有機化學與醫藥化學通訊] (2012), 22(2), 1226-1229中。具有式R
4c-X
6的試劑和具有式 (XVa) 之化合物或其互變異構物係已知的或甚至是可商購的或者它們可以藉由已知之方法製得。
具有式 (XIIa) 之化合物（具有式 (XII-1) 化合物的子集，其中A
14係N）或其鹽（其中A
24、A
34和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以以不同的互變異構物形式，如 (XIIb) 及/或 (XIIc)，或其鹽存在，其中A
24、A
34和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義：
。
本發明涵蓋所有這樣的互變異構物及全部比例的其混合物。
流程9：
具有式 (XVI) 之化合物（其中A
14、A
24、A
34和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且M
1係含金屬的取代基，例如硼取代基或錫取代基，如像三丁基甲錫烷基（M
1係-SnBu
3）、二羥硼基（M
1係-B(OH)
2）或硼酸酯如4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基）可以（流程9）藉由用三丁基(三丁基甲錫烷基)錫烷或二硼酸或4,4,5,5-四甲基-2-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)-1,3,2-二氧雜環戊硼烷（也稱為雙(酉品合)二硼）處理具有式 (XV) 之化合物（其中A
14、A
24、A
34和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且X
4係脫離基，如像鹵素、磺酸酯、C
1-C
4-氫硫基、C
1-C
4-亞磺醯基或C
1-C
4-磺醯基）製得。反應可以在催化劑（如金屬催化劑，如鈀催化劑，例如乙酸鈀）的存在下並且在配位基（如膦配位基，例如2-二環己基膦基-2′,4′,6′-三異丙基聯苯（XPhos））的存在下進行。反應可以在鹼（如醇鹽或羧酸鹽鹼，例如乙酸鉀）的存在下進行。反應可以純淨地或在溶劑（如作為溶劑的二㗁𠮿或甲苯）中在-100°C與200°C之間、更通常在0°C與150°C之間的溫度下如像在100°C下進行。一些具有式 (XVI) 之化合物係已知的或甚至是可商購的或者它們可以藉由已知之方法製得。
流程10：
具有式 (If) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且其中A
14、A
24、A
34、R
1、R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義）可以（流程10）由具有式 (XVII) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且其中R
1、R
3、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，並且其中X
5係脫離基，如像氯、溴或碘）藉由與具有式 (XVI) 之化合物（其中A
14、A
24、A
34和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且M
1係係含金屬的取代基（其具有與以上在流程9中）給出的相同含義）反應製得。反應可以在催化劑（如鈀催化劑，例如1,1'-雙(二苯基膦基)-二茂鐵]二氯化鈀 (II)（PdCl
2dppf））的存在下，在鹼（如碳酸鹽鹼，例如Cs
2CO
3，或這樣的羧酸鹽鹼，例如乙酸鉀）的存在下進行。反應可以純淨地或在溶劑（如作為溶劑的二㗁𠮿）中在-100°C與200°C之間、更通常在0°C與150°C之間的溫度下如像在85 °C下進行。這樣的反應（被稱為鈴木-宮浦（Suzuki-Miyaura）或施蒂勒（Stille）交叉偶合反應）係熟悉該項技術者熟悉的。
具有式 (XVII) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且其中R
1、R
3、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，並且其中X
5係脫離基，如像氯、溴或碘）可以藉由使具有式 (XVIIa) 之化合物或其鹽（其中R
1、R
3、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，並且其中X
5係脫離基，如像氯、溴或碘）與具有式 (II) 之化合物（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且其中X
1係脫離基，如鹵素或磺酸酯，例如氯）在已經在以上流程1中描述的類似條件下進行反應製得。
具有式 (XVIIa) 之化合物或其鹽（其中T具有與以上在流程1中給出的相同含義，並且其中R
1、R
3、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物給出的相同含義，並且其中X
5係脫離基，如像氯、溴或碘）從文獻、例如從WO2021/170881、WO2021/037614、WO2020/208036、WO2020/201398或WO2020/070049已知，或它們可以類似於其中找到的說明製得。
流程11：
具有式 (XXII) 之化合物（其中R
3和R
4a係如對於具有式 (I) 之化合物所定義的）可以（流程11）由具有式 (XX) 之化合物（其中R
3和R
4a係如對於具有式 (I) 之化合物所定義的並且X
-係陰離子）藉由用鹼（如像氫氧化物鹼或碳酸鹽鹼，例如氫氧化鈉或碳酸鉀）或離子交換樹脂進行處理製得。這樣程序係熟悉該項技術者熟知的並且從文獻和教科書已知。
陰離子X
-係酸的共軛鹼，該酸如無機酸，例如鹽酸、氫溴酸、氟化氫、碘化氫、硫酸等，或有機酸，如羧酸或磺酸，例如三氟乙酸、甲磺酸或對甲苯磺酸。許多這樣的酸係熟悉該項技術者已知的。
具有式 (XX) 之化合物（其中R
3和R
4a係如對於具有式 (I) 之化合物所定義的，並且X
-係陰離子）可以由具有式 (XXI) 之化合物（其中R
3和R
4a係如對於具有式 (I) 之化合物所定義的）藉由用酸如以上列出的酸進行處理製得。反應可以純淨地或在溶劑中進行，該溶劑如有機溶劑，如甲醇、CPME、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、二氯甲烷或二㗁𠮿，或無機溶劑，如水，或這樣的溶劑的混合物。反應可以在-100°C與200°C之間、更通常在0°C與150°C之間的溫度範圍內如像在環境溫度下進行。
具有式 (XXI) 之化合物（其中R
3和R
4a係如對於具有式 (I) 之化合物所定義的）可以例如由具有式 (XII-1) 之化合物或其互變異構物或其鹽（其中R
4a係如對於具有式 (I) 之化合物所定義的）藉由用具有式 (XVIII) 之化合物（其中R
3係如對於具有式 (I) 之化合物所定義的）進行處理製得。反應可以純淨地或在溶劑（如有機溶劑）中或在溶劑的混合物（作為溶劑的二㗁𠮿和乙酸）中進行。反應可以在乾燥劑的存在或不存在下，如像在分子篩存在下，在-100°C與200°C之間、更通常在0°C與150°C之間的溫度下如像在80°C下進行。具有式 (XVIII) 之化合物（其中R
3係如對於具有式 (I) 之化合物所定義的）係例如從WO2021/083936或WO2021/165195已知的，或它們可以類似於其中找到的說明製得。
流程12：
具有式 (XX-1) 之化合物（具有式 (XX) 之化合物的子集，其中R
3和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義並且X
-係陰離子，該陰離子具有與以上在流程11中給出的相同含義）可以（流程12）由具有式 (XXI-1) 之化合物（具有式 (XXI) 之化合物的子集，其中R
3和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）藉由用酸在已經在以上在流程11中描述的條件下進行處理製得（XXI轉變為XX）。
具有式 (XXI-1) 之化合物（具有式 (XXI) 之化合物的子集，其中R
3和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以藉由用具有式R
4c-X
6的試劑（其中R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且X
6係脫離基，如鹵素或磺酸酯，例如氯、溴、碘或甲磺酸酯）在已經在以上流程8中描述的條件下處理具有式 (XXIII) 之化合物或其互變異構物（其中R
3具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）製得。
具有式 (XXIII) 之化合物或其互變異構物（其中R
3具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以藉由用例如苯甲醛肟PhC=NOH、較佳的是(E)-苯甲醛肟在鹼（如碳酸鉀或碳酸銫）的存在下，視需要在鈀催化劑（如RockPhos-G3-環鈀配合物（[(2-二-三級丁基膦基-3-甲氧基-6-甲基-2′,4′,6′-三異丙基-1,1′-聯苯基)-2-(2-胺基聯苯基)]甲磺酸鈀(II)））的存在下，在非質子溶劑（如乙腈或N,N-二甲基甲醯胺DMF）中，在0°C與100°C之間、較佳的是室溫與80°C之間的溫度下處理基於式 (XXIV) 之化合物（其中R
3具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義並且其中X
7係脫離基，如鹵素，例如氯、溴或碘）製得，如例如在Angew. Chem. Int. Ed. [應用化學國際版] 56 (16), 4478-4482, 2017中描述的。
具有式 (XXIV) 之化合物（其中R
3具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義並且其中X
7係脫離基，如鹵素，例如氯、溴或碘）可以藉由用具有式 (XVIII) 之化合物（其中R
3係如對於具有式 (I) 之化合物所定義的）在已經在以上的流程11中描述的類似條件下處理具有式 (XXV) 之化合物或其互變異構物或其鹽（其中X
7係脫離基，如鹵素，例如氯、溴或碘）製得（XII-1 + XVIII轉化為XXI）。具有式 (XXV) 之化合物或其互變異構物或其鹽（其中X
7係脫離基，如鹵素，例如氯、溴或碘）係已知的或甚至可商購的，或它們可以藉由已知之方法製得。
具有式 (XXIII) 之化合物（所有取代基係如以上在流程12中所定義的）可以以不同的互變異構物形式存在
，其中交錯線表示與所述具有式 (XXIII) 化合物的剩餘部分的連接。本發明涵蓋所有這樣的互變異構物及全部比例的其混合物。
流程13：
具有式 (XXVII) 之化合物（其中R
3和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義並且X
-係陰離子，該陰離子具有與以上在流程11中給出的相同含義）可以（流程13）由具有式 (XXVI) 之化合物（其中R
3和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）藉由用酸在已經在以上在流程11中描述的條件下進行處理製得（XXI轉變為XX）。
具有式 (XXVI) 之化合物（其中R
3和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以由以上所述之具有式 (XXI-I) 之化合物（其中R
3和R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）藉由氫化反應在已經在以上流程7中描述的類似條件下製得。
流程14：
具有式 (XXVIII) 之化合物或其鹽（如氫鹵化物鹽、較佳的是氫氯化物或氫溴化物鹽，或三氟乙酸鹽或任何其他等效鹽，其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以（流程14）由具有式 (VII-1) 之化合物（具有式 (VII) 之化合物的子集，其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）藉由還原胺化反應在已經在以上流程2中描述的類似條件下製得（VII轉化為III）。
具有式 (VII-1) 之化合物（具有式 (VII) 之化合物的子集，其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以藉由用具有式 (XVI-1) 之化合物（具有式 (XVI) 之化合物的子集，其中R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義並且M
1係具有與以上在流程9中給出的相同含義的含金屬的取代基）在已經在以上流程10中描述的類似條件下處理具有式 (XXIX) 之化合物（其中R
3、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且其中X
8係脫離基，如鹵素，例如氯、溴或碘）製得（XVII + XVI轉化為If）。具有式 (XXIX) 之化合物（其中R
3、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且其中X
8係脫離基，如鹵素，例如氯、溴或碘）係已知的或甚至可商購的，或它們可以藉由已知之方法製得。
可替代地，具有式 (VII-1) 之化合物（具有式 (VII) 之化合物的子集，其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以藉由例如使用戴斯-馬丁高碘烷（Dess-Martin periodinane）（或類似的高價碘試劑）氧化下述（流程15）具有式 (XXXI) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）製得，該氧化通常在氯化溶劑（如二氯甲烷或氯仿）中在0°C與50°C之間的溫度下、較佳的是在約室溫下進行。
流程15：
可替代地，具有式 (XXVIII) 之化合物或其鹽（如氫鹵化物鹽、較佳的是氫氯化物或氫溴化物鹽，或三氟乙酸鹽或任何其他等效鹽），其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，可以（流程15）由具有式 (XXX) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義並且Z
3係-NPhth（N-鄰苯二甲醯亞胺基團）或-NBoc
2（N-雙(三級丁基氧基羰基）基團）典型地藉由用肼（較佳的是水合肼或肼一水合物）在醇溶劑如乙醇或異丙醇（Z
3係-NPhth）或用酸如三氟乙酸或鹽酸在合適溶劑（如二氯甲烷、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃或二㗁𠮿（Z
3係-NBoc
2））的存在下在熟悉該項技術者已知並且在文獻中如像在以下者中描述的去保護條件下進行處理製得：Protective Groups in Organic Synthesis [有機合成中的保護基]，第三版，Theodora W. Green (The Rowland Institute for Science [羅蘭科學研究所]) 和 Peter G. M. Wuts (Pharmacia and Upjohn Company [法瑪西亞和厄普約翰公司]), John Wiley & Sons, Inc., [約翰威利公司] 紐約州紐約 1999, ISBN 0-471-16019-9。
具有式 (XXX) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義並且Z
3係-NPhth（N-鄰苯二甲醯亞胺基團）或-NBoc
2（N-雙(三級丁基氧基羰基）基團）可以由具有式 (XXXI) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）藉由光延反應製得。這樣的反應涉及在膦（如三苯基膦或三丁基膦）和胺（如鄰苯二甲醯亞胺（HNPhth）或雙(三級丁氧基羰基)胺（HNBoc
2））存在下用偶氮二甲酸（如偶氮二甲酸二乙酯或偶氮二甲酸二異丙酯）處理具有式 (XXXI) 之化合物。光延反應（以及進行它們的條件）係熟悉該項技術者已知的並且描述於例如
Chem. Rev. [化學評論] 2009,
109, 2551-2651。
具有式 (XXXI) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以由具有式 (XXXII) 之矽基醚化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且其中基團Ra各自獨立地是C
1-C
4烷基）藉由去保護例如藉由用氟化物例如用四丁基氟化銨在惰性溶劑如像四氫呋喃或2-甲基四氫呋喃中處理製得。反應可以在-10°C至80°C，例如在0°C與30°C之間的溫度範圍內進行。這樣的去保護反應係熟悉該項技術者已知的並且描述在文獻中，例如描述於：Protective Groups in Organic Synthesis [有機合成中的保護基]，第三版，Theodora W. Green (The Rowland Institute for Science [羅蘭科學研究所]) 和 Peter G. M. Wuts (Pharmacia and Upjohn Company [法瑪西亞和厄普約翰公司]), John Wiley & Sons, Inc., [約翰威利公司] 紐約州紐約 1999, ISBN 0-471-16019-9。
可替代地，具有式 (XXXI) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以藉由例如用硼氫化鈉NaBH
4在熟悉該項技術者已知的條件（參見例如WO2012/082997, p. 141）下、較佳的是在作為溶劑的MeOH中還原以上所述（流程14）的具有式 (VII-1) 之化合物（具有式 (VII) 之化合物的子集，其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）製得。
具有式 (XXXII) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且其中基團Ra各自獨立地是C
1-C
4烷基）可以由具有式 (XXXIII) 之矽基醚化合物（其中R
3、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，X
9係脫離基，如鹵素，例如溴或碘，並且其中基團Ra各自獨立地是C
1-C
4烷基）藉由金屬化，如藉由用Turbo格氏試劑（iPrMgCl·LiCl）或丁基鋰進行處理製得。這樣的金屬化係熟悉該項技術者已知的並且描述在文獻中，例如描述於：Carey, Francis A. (2007)."Organometallic compounds of Group I and II metals [第I和II族金屬的有機金屬化合物]". Advanced Organic Chemistry: Reaction and Synthesis Pt. B [高等有機化學：反應和合成部分B] (Kindle編輯). Springer [施普林格]. ISBN 978-0-387-44899-2。如此產生的鋰或鎂物質可以例如用鹵化鋅例如氯化鋅轉金屬化，並且隨後與具有式 (XV-1) 之化合物（具有式 (XV) 之化合物的子集，其中R
4c具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且X
4係脫離基，如鹵素，例如溴或碘）在催化劑（例如鈀催化劑，例如三(二亞苄基丙酮)二鈀(0)）和配位基（例如膦配位基，如像三(2-呋喃基)膦）的存在下，在惰性溶劑（如像四氫呋喃或2-甲基四氫呋喃）中偶合。反應可以在-100°C至100°C，例如在-78°C與80°C之間的溫度範圍內進行。該轉化係熟悉該項技術者已知的，例如作為根岸交叉偶合反應，並且描述於文獻中，例如描述於以下：Jie Jack Li, Name Reactions, A Collection of Detailed Mechanisms and Synthetic Applications [人名反應：詳細機制和合成應用的集合], Springer [施普林格], ISBN: 978-3-030-50865-4。
具有式 (XXXIII) 之化合物（其中R
3、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，X
9係脫離基，如鹵素，例如溴或碘，並且其中基團Ra各自獨立地是C
1-C
4烷基）可以由具有式 (XXXIV) 之化合物（其中R
3、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且X
9係脫離基，如鹵素，例如溴或碘）藉由用具有式Ra
3Si-Xa的矽烷化劑（其中Xa係脫離基，如像氯、溴、碘或三氟甲烷磺酸酯，並且其中基團Ra各自獨立地是C
1-C
4烷基（Ra
3Si係三烷基矽基，例如二甲基-三級丁基矽基；在化合物Ra
3Si-Xa中，Ra係直鏈或支鏈C
1-C
4烷基，如甲基或三級丁基），在鹼（如胺鹼，例如咪唑）的存在下，在惰性溶劑（如像四氫呋喃或2-甲基四氫呋喃）中進行處理製得。反應可以在0°C至100°C，例如在10°C與80°C之間的溫度範圍內進行。這樣的矽烷化反應係熟悉該項技術者已知的並且描述在文獻中，例如像描述於：Protective Groups in Organic Synthesis [有機合成中的保護基]，第三版，Theodora W. Green (The Rowland Institute for Science [羅蘭科學研究所]) 和 Peter G. M. Wuts (Pharmacia and Upjohn Company [法瑪西亞和厄普約翰公司]), John Wiley & Sons, Inc., [約翰威利公司] 紐約州紐約 1999, ISBN 0-471-16019-9。
具有式 (XXXIV) 之化合物（其中R
3、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且X
9係脫離基，如鹵素，例如溴或碘）可以由具有式 (XXXV) 之化合物（其中R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義並且X
9係脫離基，如鹵素，例如溴或碘）藉由用鹼（如胺基鋰鹼，例如2,2,6,6-四甲基哌啶鋰）進行處理然後使鋰化物質與具有式 (XXXVI) 之醛化合物反應（其中R
3具有與以上在式 (I) 中給出的相同含義）製得。該反應可以純淨地或在溶劑中，例如在有機溶劑中，如像在作為溶劑的四氫呋喃或2-甲基四氫呋喃中。反應可以在-100°C至100°C，例如在-80°C與0°C之間的溫度範圍內，例如在0°C或-78°C下進行。具有式 (XXXV) 之化合物（其中R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，並且X
9係脫離基，如鹵素，例如溴或碘），和具有式 (XXXVI) 之化合物（其中R
3具有與以上在式 (I) 中給出的相同含義）係已知的或甚至可商購的，或它們可以藉由已知之方法製得。
流程16：
具有式 (XXVIIIb) 之化合物或其鹽（如氫鹵化物鹽、較佳的是氫氯化物或氫溴化物鹽，或三氟乙酸鹽或任何其他等效鹽），其中R
1、R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義，可以（流程16）藉由用具有式 (XXXVII) 之化合物（其中R
1係如式I中所定義的）藉由還原胺化反應在已經在以上流程2中描述的類似條件下處理具有式 (XXVIIIa) 之化合物或其鹽（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）製得（VII轉化為III）。
具有式 (XXVIIIa) 之化合物或其鹽（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以藉由生物催化去消旋化具有式 (XXVIII) 之化合物或其鹽（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）獲得。這可以例如使用最終呈固定化形式（例如Novozym® 435）的脂肪酶，例如南極假絲酵母（
Candida Antarctica）脂肪酶B或螢光假單胞菌（
Pseudomonas fluorescens）脂肪酶，在醯基供體（例如甲氧基乙酸乙酯或乙酸乙烯酯）的存在下，在合適的溶劑（如乙腈或甲基三級丁基醚）中，在20ºC至100ºC之間的溫度下進行。此類方法例如描述於
J. Org. Chem. [有機化學雜誌] 2007, 72, 6918-6923或Adv. Synth. Catal. [高級合成與催化] 2007, 349, 1481-1488中。這種酶去消旋化的預期立體化學結果係熟悉該項技術者已知的並且記錄於文獻中，例如J. Org. Chem. [有機化學雜誌] 1991, 56, 2656-2665或
J. Am. Chem. Soc.[美國化學學會雜誌] 2015, 137, 3996-4009中。
流程17：
在替代過程（流程17）中，具有式 (XXVIIIa) 之化合物或其鹽（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以由具有式 (XXX-1) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義並且Z
3係-NPhth（N-鄰苯二甲醯亞胺基團）或-NBoc
2（N-雙(三級丁基氧基羰基）基團）在已經在以上流程15中描述的去保護條件下獲得（XXX轉化為XXVIII）。
具有式 (XXX-1) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義並且Z
3係-NPhth（N-鄰苯二甲醯亞胺基團）或-NBoc
2（N-雙(三級丁基氧基羰基）基團）可以由具有式 (XXXI-1) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）藉由與鄰苯二甲醯亞胺（HNPhth）或雙(三級丁氧基羰基)胺（HNBoc
2）的光延反應在已經在以上的流程15中描述的條件下獲得（XXXI轉化為XXX）。這樣的過程由熟悉該項技術者已知用於進行立構中心的翻轉。
具有式 (XXXI-1) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以藉由鏡像異構選擇性還原具有式 (VII-1) 之酮（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）獲得。此類還原可以在氫供體系統（例如像HCOOH/Et
3N或HCO
2NH
4）的存在下使用催化劑（例如具有手性配位基的釕或銠催化劑如RuCl[(
R,R)-TsDPEN](均三甲苯)或RuBF
4[(
R,R)-TsDPEN](對異丙基甲苯)）進行。此類方法描述於文獻中，例如描述於
J. Org. Chem.[有機化學雜誌] 2017,
82, 5607中。
可替代地，具有式 (XXVIIIa) 之化合物或其鹽（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以藉由經由用例如三苯基膦（或三丁基膦）和水（兩步施陶丁格（Staudinger）還原）處理或藉由使用例如鈀催化劑在氫的存在下氫化還原具有式 (XXXVIII) 之疊氮化物化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）獲得。這樣的疊氮化物還原的程序和條件係熟悉該項技術者熟知的並且從文獻和教科書已知。
具有式 (XXXVIII) 之化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）可以藉由用疊氮化試劑（如二苯基磷醯基疊氮化物，除其他之外如疊氮化鈉、三甲基矽基疊氮化物或四丁基疊氮化銨）在溶劑（如甲苯、四氫呋喃或2-甲基四氫呋喃）中，在鹼（如像1,8-二氮雜二環(5.4.0)十一碳-7-烯DBU）的存在下並且在較佳的是約室溫的溫度下處理具有式 (XXXI-1) 之醇化合物（其中R
3、R
4c、R
5a和R
5b具有與以上對於具有式 (I) 之化合物所定義的相同含義）獲得。此類方法由熟悉該項技術者已知用於進行立構中心的翻轉並且描述於文獻中，例如描述於
Adv. Synth. Catal.[高級合成與催化] 2018,
360, 2157-2165中。
具有式 (XX)、(XXII)（取代基如流程11中所定義的）、式 (XX-1)（取代基如流程12中所定義的）、式(XXVII)（取代基如流程13中所定義的）、式 (XXVIII)（取代基如流程14/15中所定義的）、式 (XXVIIIa)（取代基如流程16/17中所定義的）和式 (XXVIIIb)（取代基如流程16中所定義的）的化合物中任一種或（在適用的情況下）其鹽或（在適用的情況下）其游離鹼表示以上在流程1中所定義的具有式 (III) 之化合物的特定子集，因此可以根據所述流程1中概述的說明用於製備具有式 (I) 之化合物。
具有式 (XXVIII)、(XXVIIIa) 或 (XXVIIIb)（取代基定義如流程14、15、16和17）的化合物（其中片段
，其中R
4c係如上在式 (I) 下所定義的並且其中交錯線表示與所述具有式 (XXVIII)、(XXVIIIa) 或 (XXVIIIb) 之化合物的剩餘部分的連接，被片段
替代）可以類似於流程14、15、16和17中找到的化學描述獲得，但是藉由分別用具有式XVI-2和XV-2的化合物替代具有式XVI-1和XV-1的起始材料，其中R
4c、X
4和M
1保留其定義：
這樣的具有式XVI-2和XV-2的化合物係已知的或甚至是可商購的或者它們可以藉由已知之方法製得。
取決於程序或反應條件，反應物可在鹼存在下反應。合適的鹼的實例係鹼金屬或鹼土金屬氫氧化物、鹼金屬或鹼土金屬氫化物、鹼金屬或鹼土金屬醯胺、鹼金屬或鹼土金屬醇鹽、鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽、鹼金屬或鹼土金屬碳酸鹽、鹼金屬或鹼土金屬二烷基醯胺或鹼金屬或鹼土金屬烷基矽基醯胺、烷基胺、伸烷基二胺、游離的或N-烷基化的飽和或不飽和的環烷基胺、鹼性雜環、氫氧化銨以及碳環胺。可以提及的實例係氫氧化鈉、氫化鈉、胺基鈉、甲醇鈉、乙酸鈉、碳酸鈉、三級丁醇鉀、氫氧化鉀、碳酸鉀、氫化鉀、二異丙胺基鋰、雙(三甲基矽基)胺基鉀、氫化鈣、三乙胺、二異丙基乙胺、三伸乙基二胺、環己胺、N-環己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲基胺基)吡啶、口昆啶、N-甲基𠰌啉、苄基三甲基銨氫氧化物以及1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）。
該等反應物可以按照原樣彼此進行反應，即：不添加溶劑或稀釋劑。然而，在大多數情況下，添加惰性溶劑或稀釋劑或該等的混合物係有利的。如果該反應在鹼的存在下進行，那麼該等過量使用的鹼（如三乙胺、吡啶、N-甲基𠰌啉或N,N-二乙苯胺）還可以充當溶劑或稀釋劑。
該等反應有利地在從約-80ºC到約+140ºC、較佳的是從約-30ºC到約+100ºC的溫度範圍內，在許多情況下在環境溫度與約+80ºC之間的範圍內進行。
取決於所選的適合各自情況的反應條件以及起始材料，有可能例如，在一個反應步驟中僅將一個取代基用根據本發明之另一個取代基替代，或者在同一個反應步驟中可以將多個取代基用根據本發明之其他取代基來替代。
具有式 (I) 之化合物的鹽能以本身已知的方式來製備。因此，例如，具有式 (I) 之化合物的酸加成鹽係藉由用適合的酸或合適的離子交換試劑進行處理來獲得的，並且與鹼的鹽係藉由用適合的鹼或用合適的離子交換試劑進行處理來獲得的。
具有式 (I) 之化合物的鹽能夠以常規方式轉化為具有式 (I) 之游離化合物、酸加成鹽（例如藉由用合適的鹼性化合物或用合適的離子交換劑試劑進行處理）以及與鹼的鹽（例如藉由用合適的酸或用合適的離子交換劑試劑進行處理）。
具有式 (I) 之化合物的鹽能以本身已知的方式轉化為具有式 (I) 之化合物的其他鹽、酸加成鹽，例如轉變成為其他酸加成鹽，例如藉由在合適的溶劑中用酸的合適的金屬鹽（如鈉鹽、鋇鹽或銀鹽，例如用乙酸銀）來處理無機酸的鹽（如鹽酸鹽），在該溶劑中，所形成的無機鹽（例如氯化銀）係不溶的並且因此從該反應混合物中沈澱出。
取決於程序或反應條件，具有成鹽特性的具有式 (I) 之化合物能以游離形式或鹽的形式獲得。
根據分子中存在的不對稱碳原子的數目、絕對和相對組態及/或根據分子中存在的非芳香族雙鍵的組態，在每種情況下呈游離形式或呈鹽形式的具有式 (I) 之化合物和適當時其互變異構物可以可能的異構物之一的形式或作為其混合物存在，例如以純異構物的形式，如對映體及/或非鏡像異構物，或作為異構物混合物，如鏡像異構物混合物，例如外消旋物、非鏡像異構物混合物或外消旋物混合物存在；本發明關於純異構物以及還有所有可能的異構物混合物，並且在上文和下文中在每種情況下都應如此理解，即使立體化學細節未在每種情況下明確提及。
呈游離形式或鹽形式的具有式 (I) 之化合物的非鏡像異構物混合物或外消旋物混合物（它們的獲得可以取決於已選定的起始材料和程序）可以在該等組分的物理化學差異的基礎上，例如藉由分級結晶、蒸餾及/或層析法以已知的方式分離成純的非鏡像異構物或外消旋物。
能夠以類似方式獲得的鏡像異構物混合物（如外消旋物）可以藉由已知方法拆分成光學對映體，例如藉由從光學活性溶劑再結晶；藉由在手性吸附劑上的層析法，例如在乙醯纖維素上的高效液相層析法（HPLC）；借助於適合的微生物，藉由用特異性固定化酶裂解；藉由形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中僅一個鏡像異構物被錯合；或藉由轉化成非鏡像異構物的鹽，例如藉由使鹼性最終產物外消旋物與光學活性酸（如羧酸，例如樟腦酸、酒石酸或蘋果酸，或磺酸，例如樟腦磺酸）反應，並且分離能夠以此方式獲得的非鏡像異構物混合物，例如基於其不同溶解度藉由分級結晶，從而獲得非鏡像異構物，從該非鏡像異構物可以藉由適合的試劑（例如鹼性試劑）的作用使所希望的鏡像異構物變成游離的。
純的非鏡像異構物或鏡像異構物能根據本發明來獲得，不僅是藉由分離適合的異構物混合物，還可以是藉由普遍已知的非鏡像異構立體選擇性或鏡像異構選擇性合成之方法，例如藉由根據本發明用具有適合的立體化學的起始材料進行該方法。
可以藉由使具有式 (I) 之化合物與合適的氧化劑（例如H
2O
2/脲加合物）在酸酐（例如，三氟乙酸酐）存在下反應製備N-氧化物。此類氧化從文獻中，例如從
J. Med. Chem. [藥物化學雜誌], 32 (12), 2561-73,
1989或WO 2000/15615中是已知的。
如果單個組分具有不同的生物活性，有利的是在每一情況下分離或合成生物學上更有效的異構物，例如鏡像異構物或非鏡像異構物或異構物混合物，例如鏡像異構物混合物或非鏡像異構物混合物。
具有式 (I) 之化合物和適當時其互變異構物（在每種情況下呈游離形式或呈鹽形式）如果適當的話還能以水合物的形式獲得及/或包括其他溶劑，例如可以用於使以固體形式存在的化合物結晶的那些。
根據下表A-1至A-78、B-1至B-78、C-1至C-21和D-1至D-21的具有式 (I) 之化合物可以根據以上所述方法製備。隨後的實例旨在說明本發明並且示出較佳的具有式 (I) 之化合物（以具有式 (I-A)、(I-B)、(I-C) 和 (I-D)的化合物的形式）。
表A-1至A-78（式I-A）
表A-1提供了32種具有式I-A的化合物A-1.001至A-1.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。例如，A-1.002係
A-1.002。
表A-2提供了32種具有式I-A的化合物A-2.001至A-2.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-3提供了32種具有式I-A的化合物A-3.001至A-3.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-4提供了32種具有式I-A的化合物A-4.001至A-4.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-5提供了32種具有式I-A的化合物A-5.001至A-5.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-6提供了32種具有式I-A的化合物A-6.001至A-6.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-7提供了32種具有式I-A的化合物A-7.001至A-7.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-8提供了32種具有式I-A的化合物A-8.001至A-8.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-9提供了32種具有式I-A的化合物A-9.001至A-9.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-10提供了32種具有式I-A的化合物A-10.001至A-10.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-11提供了32種具有式I-A的化合物A-11.001至A-11.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-12提供了32種具有式I-A的化合物A-12.001至A-12.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-13提供了32種具有式I-A的化合物A-13.001至A-13.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-14提供了32種具有式I-A的化合物A-14.001至A-14.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-15提供了32種具有式I-A的化合物A-15.001至A-15.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-16提供了32種具有式I-A的化合物A-16.001至A-16.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-17提供了32種具有式I-A的化合物A-17.001至A-17.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-18提供了32種具有式I-A的化合物A-18.001至A-18.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-19提供了32種具有式I-A的化合物A-19.001至A-19.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-20提供了32種具有式I-A的化合物A-20.001至A-20.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-21提供了32種具有式I-A的化合物A-21.001至A-21.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-22提供了32種具有式I-A的化合物A-22.001至A-22.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-23提供了32種具有式I-A的化合物A-23.001至A-23.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-24提供了32種具有式I-A的化合物A-24.001至A-24.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-25提供了32種具有式I-A的化合物A-25.001至A-25.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-26提供了32種具有式I-A的化合物A-26.001至A-26.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-27提供了32種具有式I-A的化合物A-27.001至A-27.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-28提供了32種具有式I-A的化合物A-28.001至A-28.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-29提供了32種具有式I-A的化合物A-29.001至A-29.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-30提供了32種具有式I-A的化合物A-30.001至A-30.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-31提供了32種具有式I-A的化合物A-31.001至A-31.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-32提供了32種具有式I-A的化合物A-32.001至A-32.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-33提供了32種具有式I-A的化合物A-33.001至A-33.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-34提供了32種具有式I-A的化合物A-34.001至A-34.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-35提供了32種具有式I-A的化合物A-35.001至A-35.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-36提供了32種具有式I-A的化合物A-36.001至A-36.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-37提供了32種具有式I-A的化合物A-37.001至A-37.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-38提供了32種具有式I-A的化合物A-38.001至A-38.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-39提供了32種具有式I-A的化合物A-39.001至A-39.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-40提供了32種具有式I-A的化合物A-40.001至A-40.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-41提供了32種具有式I-A的化合物A-41.001至A-41.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-42提供了32種具有式I-A的化合物A-42.001至A-42.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-43提供了32種具有式I-A的化合物A-43.001至A-43.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-44提供了32種具有式I-A的化合物A-44.001至A-44.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-45提供了32種具有式I-A的化合物A-45.001至A-45.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-46提供了32種具有式I-A的化合物A-46.001至A-46.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-47提供了32種具有式I-A的化合物A-47.001至A-47.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-48提供了32種具有式I-A的化合物A-48.001至A-48.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-49提供了32種具有式I-A的化合物A-49.001至A-49.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-50提供了32種具有式I-A的化合物A-50.001至A-50.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-51提供了32種具有式I-A的化合物A-51.001至A-51.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-52提供了32種具有式I-A的化合物A-52.001至A-52.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-53提供了32種具有式I-A的化合物A-53.001至A-53.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-54提供了32種具有式I-A的化合物A-54.001至A-54.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-55提供了32種具有式I-A的化合物A-55.001至A-55.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-56提供了32種具有式I-A的化合物A-56.001至A-56.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-57提供了32種具有式I-A的化合物A-57.001至A-57.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-58提供了32種具有式I-A的化合物A-58.001至A-58.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-59提供了32種具有式I-A的化合物A-59.001至A-59.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-60提供了32種具有式I-A的化合物A-60.001至A-60.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-61提供了32種具有式I-A的化合物A-61.001至A-61.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-62提供了32種具有式I-A的化合物A-62.001至A-62.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-63提供了32種具有式I-A的化合物A-63.001至A-63.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-64提供了32種具有式I-A的化合物A-64.001至A-64.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-65提供了32種具有式I-A的化合物A-65.001至A-65.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-66提供了32種具有式I-A的化合物A-66.001至A-66.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-67提供了32種具有式I-A的化合物A-67.001至A-67.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-68提供了32種具有式I-A的化合物A-68.001至A-68.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-69提供了32種具有式I-A的化合物A-69.001至A-69.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-70提供了32種具有式I-A的化合物A-70.001至A-70.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-71提供了32種具有式I-A的化合物A-71.001至A-71.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表A-72提供了32種具有式I-A的化合物A-72.001至A-72.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表A-73提供了32種具有式I-A的化合物A-73.001至A-73.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-74提供了32種具有式I-A的化合物A-74.001至A-74.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-75提供了32種具有式I-A的化合物A-75.001至A-75.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-76提供了32種具有式I-A的化合物A-76.001至A-76.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-77提供了32種具有式I-A的化合物A-77.001至A-77.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表A-78提供了32種具有式I-A的化合物A-78.001至A-78.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-1至B-78（式I-B)
表B-1提供了32種具有式I-B的化合物B-1.001至B-1.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-2提供了32種具有式I-B的化合物B-2.001至B-2.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-3提供了32種具有式I-B的化合物B-3.001至B-3.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-4提供了32種具有式I-B的化合物B-4.001至B-4.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-5提供了32種具有式I-B的化合物B-5.001至B-5.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-6提供了32種具有式I-B的化合物B-6.001至B-6.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-7提供了32種具有式I-B的化合物B-7.001至B-7.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-8提供了32種具有式I-B的化合物B-8.001至B-8.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-9提供了32種具有式I-B的化合物B-9.001至B-9.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-10提供了32種具有式I-B的化合物B-10.001至B-10.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-11提供了32種具有式I-B的化合物B-11.001至B-11.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-12提供了32種具有式I-B的化合物B-12.001至B-12.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-13提供了32種具有式I-B的化合物B-13.001至B-13.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-14提供了32種具有式I-B的化合物B-14.001至B-14.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-15提供了32種具有式I-B的化合物B-15.001至B-15.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-16提供了32種具有式I-B的化合物B-16.001至B-16.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-17提供了32種具有式I-B的化合物B-17.001至B-17.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-18提供了32種具有式I-B的化合物B-18.001至B-18.032，其中A
14係N，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-19提供了32種具有式I-B的化合物B-19.001至B-19.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-20提供了32種具有式I-B的化合物B-20.001至B-20.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-21提供了32種具有式I-B的化合物B-21.001至B-21.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-22提供了32種具有式I-B的化合物B-22.001至B-22.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-23提供了32種具有式I-B的化合物B-23.001至B-23.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-24提供了32種具有式I-B的化合物B-24.001至B-24.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-25提供了32種具有式I-B的化合物B-25.001至B-25.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-26提供了32種具有式I-B的化合物B-26.001至B-26.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-27提供了32種具有式I-B的化合物B-27.001至B-27.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-28提供了32種具有式I-B的化合物B-28.001至B-28.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-29提供了32種具有式I-B的化合物B-29.001至B-29.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-30提供了32種具有式I-B的化合物B-30.001至B-30.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-31提供了32種具有式I-B的化合物B-31.001至B-31.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-32提供了32種具有式I-B的化合物B-32.001至B-32.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-33提供了32種具有式I-B的化合物B-33.001至B-33.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-34提供了32種具有式I-B的化合物B-34.001至B-34.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-35提供了32種具有式I-B的化合物B-35.001至B-35.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-36提供了32種具有式I-B的化合物B-36.001至B-36.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-37提供了32種具有式I-B的化合物B-37.001至B-37.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-38提供了32種具有式I-B的化合物B-38.001至B-38.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-39提供了32種具有式I-B的化合物B-39.001至B-39.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-40提供了32種具有式I-B的化合物B-40.001至B-40.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-41提供了32種具有式I-B的化合物B-41.001至B-41.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-42提供了32種具有式I-B的化合物B-42.001至B-42.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-43提供了32種具有式I-B的化合物B-43.001至B-43.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-44提供了32種具有式I-B的化合物B-44.001至B-44.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-45提供了32種具有式I-B的化合物B-45.001至B-45.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-46提供了32種具有式I-B的化合物B-46.001至B-46.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-47提供了32種具有式I-B的化合物B-47.001至B-47.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-48提供了32種具有式I-B的化合物B-48.001至B-48.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-49提供了32種具有式I-B的化合物B-49.001至B-49.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-50提供了32種具有式I-B的化合物B-50.001至B-50.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-51提供了32種具有式I-B的化合物B-51.001至B-51.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-52提供了32種具有式I-B的化合物B-52.001至B-52.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-53提供了32種具有式I-B的化合物B-53.001至B-53.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-54提供了32種具有式I-B的化合物B-54.001至B-54.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-55提供了32種具有式I-B的化合物B-55.001至B-55.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-56提供了32種具有式I-B的化合物B-56.001至B-56.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-57提供了32種具有式I-B的化合物B-57.001至B-57.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-58提供了32種具有式I-B的化合物B-58.001至B-58.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-59提供了32種具有式I-B的化合物B-59.001至B-59.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-60提供了32種具有式I-B的化合物B-60.001至B-60.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-61提供了32種具有式I-B的化合物B-61.001至B-61.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-62提供了32種具有式I-B的化合物B-62.001至B-62.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-63提供了32種具有式I-B的化合物B-63.001至B-63.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-64提供了32種具有式I-B的化合物B-64.001至B-64.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-65提供了32種具有式I-B的化合物B-65.001至B-65.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-66提供了32種具有式I-B的化合物B-66.001至B-66.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-67提供了32種具有式I-B的化合物B-67.001至B-67.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-68提供了32種具有式I-B的化合物B-68.001至B-68.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-69提供了32種具有式I-B的化合物B-69.001至B-69.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-70提供了32種具有式I-B的化合物B-70.001至B-70.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-71提供了32種具有式I-B的化合物B-71.001至B-71.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表B-72提供了32種具有式I-B的化合物B-72.001至B-72.032，其中A
14係CH，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表B-73提供了32種具有式I-B的化合物B-73.001至B-73.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-74提供了32種具有式I-B的化合物B-74.001至B-74.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-75提供了32種具有式I-B的化合物B-75.001至B-75.032，其中A
14係N，A
24係CH，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-76提供了32種具有式I-B的化合物B-76.001至B-76.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-77提供了32種具有式I-B的化合物B-77.001至B-77.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表B-78提供了32種具有式I-B的化合物B-78.001至B-78.032，其中A
14係CH，A
24係N，A
34係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表C-1至C-21（式I-C)
表C-1提供了32種具有式I-C的化合物C-1.001至C-1.032，其中A
14係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表C-2提供了32種具有式I-C的化合物C-2.001至C-2.032，其中A
14係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表C-3提供了32種具有式I-C的化合物C-3.001至C-3.032，其中A
14係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表C-4提供了32種具有式I-C的化合物C-4.001至C-4.032，其中A
14係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表C-5提供了32種具有式I-C的化合物C-5.001至C-5.032，其中A
14係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表C-6提供了32種具有式I-C的化合物C-6.001至C-6.032，其中A
14係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表C-7提供了32種具有式I-C的化合物C-7.001至C-7.032，其中A
14係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表C-8提供了32種具有式I-C的化合物C-8.001至C-8.032，其中A
14係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表C-9提供了32種具有式I-C的化合物C-9.001至C-9.032，其中A
14係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表C-10提供了32種具有式I-C的化合物C-10.001至C-10.032，其中A
14係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表C-11提供了32種具有式I-C的化合物C-11.001至C-11.032，其中A
14係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表C-12提供了32種具有式I-C的化合物C-12.001至C-12.032，其中A
14係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表C-13提供了32種具有式I-C的化合物C-13.001至C-13.032，其中A
14係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表C-14提供了32種具有式I-C的化合物C-14.001至C-14.032，其中A
14係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表C-15提供了32種具有式I-C的化合物C-15.001至C-15.032，其中A
14係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表C-16提供了32種具有式I-C的化合物C-16.001至C-16.032，其中A
14係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表C-17提供了32種具有式I-C的化合物C-17.001至C-17.032，其中A
14係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表C-18提供了32種具有式I-C的化合物C-18.001至C-18.032，其中A
14係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表C-19提供了32種具有式I-C的化合物C-19.001至C-19.032，其中A
14係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表C-20提供了32種具有式I-C的化合物C-20.001至C-20.032，其中A
14係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表C-21提供了32種具有式I-C的化合物C-21.001至C-21.032，其中A
14係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表D-1至D-21（式I-D)
表D-1提供了32種具有式I-D的化合物D-1.001至D-1.032，其中A
14係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表D-2提供了32種具有式I-D的化合物D-2.001至D-2.032，其中A
14係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表D-3提供了32種具有式I-D的化合物D-3.001至D-3.032，其中A
14係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表D-4提供了32種具有式I-D的化合物D-4.001至D-4.032，其中A
14係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表D-5提供了32種具有式I-D的化合物D-5.001至D-5.032，其中A
14係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表D-6提供了32種具有式I-D的化合物D-6.001至D-6.032，其中A
14係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表D-7提供了32種具有式I-D的化合物D-7.001至D-7.032，其中A
14係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表D-8提供了32種具有式I-D的化合物D-8.001至D-8.032，其中A
14係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表D-9提供了32種具有式I-D的化合物D-9.001至D-9.032，其中A
14係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表D-10提供了32種具有式I-D的化合物D-10.001至D-10.032，其中A
14係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表D-11提供了32種具有式I-D的化合物D-11.001至D-11.032，其中A
14係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表D-12提供了32種具有式I-D的化合物D-12.001至D-12.032，其中A
14係CH，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表D-13提供了32種具有式I-D的化合物D-13.001至D-13.032，其中A
14係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表D-14提供了32種具有式I-D的化合物D-14.001至D-14.032，其中A
14係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表D-15提供了32種具有式I-D的化合物D-15.001至D-15.032，其中A
14係CH，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表D-16提供了32種具有式I-D的化合物D-16.001至D-16.032，其中A
14係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表D-17提供了32種具有式I-D的化合物D-17.001至D-17.032，其中A
14係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-CF
2H並且T係如表Z中所定義的。
表D-18提供了32種具有式I-D的化合物D-18.001至D-18.032，其中A
14係CH，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2-環丙基並且T係如表Z中所定義的。
表D-19提供了32種具有式I-D的化合物D-19.001至D-19.032，其中A
14係N，R
1係H，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表D-20提供了32種具有式I-D的化合物D-20.001至D-20.032，其中A
14係N，R
1係CH
3，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
表D-21提供了32種具有式I-D的化合物D-21.001至D-21.032，其中A
14係N，R
1係CH
2-環丙基，R
3係CH
3，R
4c係CH
2CH
3並且T係如表Z中所定義的。
[表Z]：T的取代基定義
| 索引 | T | 索引 | T | 索引 | T |
| 1 | 12 | 23 | |||
| 2 | 13 | 24 | |||
| 3 | 14 | 25 | |||
| 4 | 15 | 26 | |||
| 5 | 16 | 27 | |||
| 6 | 17 | 28 | |||
| 7 | 18 | 29 | |||
| 8 | 19 | 30 | |||
| 9 | 20 | 31 | |||
| 10 | 21 | 32 | |||
| 11 | 22 | 33 |
還可獲得具有式II(i)、III(i)、IV(i)、IVa(i)、V(i)、VI(i)、VII(i)、VIII(i)、IX(i)、X(i)、XI(i)、XII(i)、XIV(i)、XV(i)、XVI(i)、XX(i)、XXI(i)、和XXII(i) 之某些中間體化合物，其中的一些係新穎的。例如：
- 具有式 XII(i) 之化合物或其互變異構物，或其鹽：
XII(i)
其中A
14、A
24、A
34和R
4c係如表A-1至A-78和表B-1至B-78中任一個中所定義的，前提係所述化合物不是
6-肼基-2-甲基-3(2H)-嗒𠯤酮，也不是其互變異構物；也不是
6-肼基-2-乙基-3(2H)-嗒𠯤酮，也不是其互變異構物。
-具有式 XVI(i) 之化合物：
XVI(i)
其中A
14和A
24之一係N，另一個係CH，R
4c係如表A-1至A-78和表B-1至B-78中任一個中所定義的，並且M
1係含金屬的取代基，例如硼取代基或錫取代基，如像三丁基甲錫烷基、二羥硼基或4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基，前提係所述具有式 XVI(i) 之化合物不是：
- 2-甲基-6-三甲基甲錫烷基-嗒𠯤-3-酮（CAS 2254337-53-4），
- [5-側氧基-4-(2,2,2-三氟乙基)吡𠯤-2-基]硼酸（CAS 2509138-33-2），
- 5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)吡𠯤-2-酮（CAS 2509138-04-7），
- (2-甲基-6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)嗒𠯤-3-酮（CAS 1610374-18-9），
- 2-異丙基-6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)嗒𠯤-3-酮（CAS 2768712-84-9），
- (1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)硼酸（CAS 1872185-45-9)，也不是
- (1-異丙基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)硼酸（CAS 2334476-21-8)。
- 具有式 XX(i)、XXI(i) 和 XXII(i) 之化合物，
其中R
4a（包括A
14、A
24、A
34和R
4c）係如表A-1至A-78和表B-1至B-78中任一個中所定義的，並且其中X
-係陰離子，即，陰離子X
-係酸的共軛鹼，該酸如無機酸，例如鹽酸、氫溴酸、氟化氫、碘化氫、硫酸等，或有機酸，如羧酸或磺酸，例如三氟乙酸、甲磺酸或對甲苯磺酸。較佳的是A
14係N，A
24係CH，A
34係CH並且R
4c選自甲基或乙基，
- 具有式 XXVI(i）、XXVII(i) 和 XXVII-a(i) 之化合物，
其中R
4b（包括A
14和R
4c）係如表C-1至C-21和表D-1至D-21中任一個中所定義的，並且其中X
-係陰離子，即，陰離子X
-係酸的共軛鹼，該酸如無機酸，例如鹽酸、氫溴酸、氟化氫、碘化氫、硫酸等，或有機酸，如羧酸或磺酸，例如三氟乙酸、甲磺酸或對甲苯磺酸。較佳的是A
14係N，並且R
4c選自甲基或乙基。
| XX(i) | XXI(i) | XXII(i) |
| XXVII(i) | XXVI(i) | XXVII-a(i) |
在另一方面，本發明因此可獲得具有式II(i)、III(i)、IV(i)、IVa(i)、V(i)、VI(i)、VII(i)、VIII(i)、IX(i)、X(i)、XI(i)、XII(i)、XIV(i)、XV(i)、XVI(i)、XX(i)、XXI(i)、和XXII(i) 之化合物，其中在每種情況下，在適用的情況下，A
1、A
2、A
3、A
4、A
5、X
0、R
1、R
2a、R
2b、R
3、Q
a（包括R
5、R
4c和R
4作為R
4a或R
4b）、Q
b（包括R
5a、R
5b、R
4c和R
4作為R
4a或R
4b）、R
4、R
4a（包括A
14、A
24、A
34和R
4c）、R
4b（包括A
14和R
4c）、R
X、R
Y和R
Z係如在第一方面中對於式 (I) 所定義的，並且
- T係
，其中交錯線表示與具有式 (II）、(IV）、(IVa）、(X）、(XI）、(XVII) 之化合物的剩餘部分的連接
- 關於具有式 Ii(i) 之化合物，X
1係脫離基，如鹵素、羥基或磺酸酯，例如氯；
- 關於具有式 V(i) 之化合物，X
2係脫離基，如鹵素（例如氯或溴）、或磺酸酯（例如甲磺酸酯）；
- 關於具有式 VI(i) 之化合物，X
3係脫離基，如鹵素（例如氯、溴、碘）、或磺酸酯（例如甲磺酸酯）；
- 關於具有式 XV(i) 之化合物，X
4係脫離基，如像鹵素（例如氯）、磺酸酯、C
1-C
4-氫硫基、C
1-C
4-亞磺醯基或C
1-C
4-磺醯基；
- 關於具有式 XVI(i) 之化合物，M
1係含金屬的取代基，例如硼取代基或錫取代基，如像三丁基甲錫烷基、二羥硼基或4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基；
- 關於具有式 XX(i) 之化合物，X
-係陰離子，即，酸的共軛鹼，該酸如無機酸，例如鹽酸、氫溴酸、氟化氫、碘化氫、硫酸等，或有機酸，如羧酸或磺酸，例如三氟乙酸、甲磺酸或對甲苯磺酸。
此外，對於式 (I) 所示的對應實施方式也適用於具有式 II(i）、III(i）、IV(i）、IVa(i）、V(i）、VI(i）、VII(i）、VIII(i）、IX(i）、X(i）、XI(i）、XII(i）、XIV(i）、XV(i）、XVI(i）、XX(i）、XXI(i）、和 XXII(i)的化合物，如果適用的話。
根據本發明之具有式 (I) 之化合物在有害生物控制領域中是有預防及/或治療價值的活性成分，即使是在低的施用比率下，它們具有非常有利的殺生物範圍並且是溫血物種、魚以及植物良好耐受的。根據本發明之該等活性成分作用於正常敏感的以及還有抗性的動物有害生物（如昆蟲或蟎蜱目的代表）的所有的或個別的發育階段。根據本發明之活性成分的殺昆蟲或殺蟎活性可以本身直接顯現出來，即，立即或僅在過去一些時間之後（例如在蛻皮期間）發生對有害生物的破壞；或間接顯現出來，例如降低產卵及/或孵化率。
以上提及的動物有害生物的實例係：
來自蟎蜱目，例如，
下毛癭蟎屬物種（Acalitus spp.）、針刺癭蟎屬物種（Aculus spp.）、窄癭蟎屬物種（Acaricalus spp.）、瘤癭蟎屬物種（Aceria spp.）、粗腳粉蟎（Acarus siro）、鈍眼蜱屬物種（Amblyomma spp.）、銳緣蜱屬物種（Argas spp.）、牛蜱屬物種（Boophilus spp.）、短須蟎屬物種（Brevipalpus spp.）、苔蟎屬物種（Bryobia spp.）、上三脊癭蟎屬物種（Calipitrimerus spp.）、皮蟎屬物種（Chorioptes spp.）、雞皮刺蟎（Dermanyssus gallinae）、表皮蟎屬物種（Dermatophagoides spp.）、始葉蟎屬物種（Eotetranychus spp.）、癭蟎屬物種（Eriophyes spp.）、半跗線蟎屬物種（Hemitarsonemus spp.）、璃眼蜱屬物種（Hyalomma spp.）、硬蜱屬物種（Ixodes spp.）、小爪蟎屬物種（Olygonychus spp.）、鈍緣蜱屬物種（Ornithodoros spp.）、側多食跗線蟎（Polyphagotarsone latus）、全爪蟎屬物種（Panonychus spp.）、柑橘銹蟎（Phyllocoptruta oleivora）、植食蟎屬物種（Phytonemus spp.）、多食跗線蟎屬物種（Polyphagotarsonemus spp.）、癢蟎屬物種（Psoroptes spp.）、扇頭蜱屬物種（Rhipicephalus spp.）、根蟎屬物種（Rhizoglyphus spp.）、疥蟎屬物種（Sarcoptes spp.）、狹跗線蟎屬物種（Steneotarsonemus spp.）、跗線蟎屬物種（Tarsonemus spp.）以及葉蟎屬物種（Tetranychus spp.）；
來自虱目，例如，
血虱屬物種（Haematopinus spp.）、長顎虱屬物種（Linognathus spp.）、人虱屬物種（Pediculus spp.）、癭綿蚜屬物種（Pemphigus spp.）以及根瘤蚜屬物種（Phylloxera spp.）；
來自鞘翅目，例如，
叩甲屬物種（Agriotes spp.）、歐洲鰓角金龜（Amphimallon majale）、東方異麗金龜（Anomala orientalis）、花象屬物種（Anthonomus spp.）、蜉金龜屬物種（Aphodius spp.）、玉米擬花螢（Astylus atromaculatus）、金龜屬物種（Ataenius spp.）、甜菜隱食甲（Atomaria linearis）、甜菜脛跳甲（Chaetocnema tibialis）、螢葉甲屬物種（Cerotoma spp.）、寬胸叩頭蟲屬物種（Conoderus spp.）、根頸象屬物種（Cosmopolites spp.）、綠花金龜（Cotinis nitida）、象蟲屬物種（Curculio spp.）、圓頭犀金龜屬物種（Cyclocephala spp.）、皮蠹屬物種（Dermestes spp.）、根螢葉甲屬物種（Diabrotica spp.）、阿根廷兜蟲（Diloboderus abderus）、食植瓢蟲屬物種（Epilachna spp.）、鞘翅目蟲屬物種（Eremnus spp.）、黑異爪蔗金龜（Heteronychus arator）、咖啡果小蠹（Hypothenemus hampei）、長毛偽金花蟲（Lagria vilosa）、馬鈴薯甲蟲（Leptinotarsa decemlineata）、稻水象屬物種（Lissorhoptrus spp.）、利奧詹尼斯屬物種（Liogenys spp.）、梅柯拉普斯屬物種（Maecolaspis spp.）、栗色絨金龜（Maladera castanea）、美洲葉甲屬物種（Megascelis spp.）、油菜花露尾甲（Melighetes aeneus）、鰓金龜屬物種（Melolontha spp.）、麥庫阿瑪圖斯（Myochrous armatus）、鋸穀盜屬物種（Orycaephilus spp.）、耳喙象屬物種（Otiorhynchus spp.）、鰓角金龜屬物種（Phyllophaga spp.）、斑象屬物種（Phlyctinus spp.）、弧麗金龜屬物種（Popillia spp.）、蚤跳甲屬物種（Psylliodes spp.）、瑞索馬圖斯奧布提利斯（Rhyssomatus aubtilis）、劫根蠹屬物種（Rhizopertha spp.）、金龜子科（Scarabeidae）、米象屬物種（Sitophilus spp.）、麥蛾屬物種（Sitotroga spp.）、偽切根蟲屬物種（Somaticus spp.）、尖隱喙象屬物種、大豆莖象（Sternechus subsignatus）、擬步行蟲屬物種（Tenebrio spp.）、擬穀盜屬物種（Tribolium spp.）以及斑皮蠹屬物種（Trogoderma spp.）；
來自雙翅目，例如，
伊蚊屬物種（Aedes spp.）、瘧蚊屬物種（Anopheles spp.）、高粱芒蚊（Antherigona soccata）、橄欖果實蠅（Bactrocea oleae）、花園毛蚊（Bibio hortulanus）、遲眼蕈蚊屬物種（Bradysia spp.）、紅頭麗蠅（Calliphora erythrocephala）、小條實蠅屬物種（Ceratitis spp.）、金蠅屬物種（Chrysomyia spp.）、庫蚊屬物種（Culex spp.）、黃蠅屬物種（Cuterebra spp.）、寡鬃實蠅屬物種（Dacus spp.）、地種蠅屬物種（Delia spp.）、黑腹果蠅（Drosophila melanogaster）、廁蠅屬物種（Fannia spp.）、胃蠅屬物種（Gastrophilus spp.）、吉奧米紮三品他（Geomyza tripunctata）、舌蠅屬物種（Glossina spp.）、皮蠅屬物種（Hypoderma spp.）、虱蠅屬物種（Hyppobosca spp.）、斑潛蠅屬物種（Liriomyza spp.）、綠蠅屬物種（Lucilia spp.）、黑潛蠅屬物種（Melanagromyza spp.）、家蠅屬物種（Musca spp.）、狂蠅屬物種（Oestrus spp.）、癭蚊屬物種（Orseolia spp.）、瑞典麥稈蠅（Oscinella frit）、藜泉蠅（Pegomyia hyoscyami）、草種蠅屬物種（Phorbia spp.）、繞實蠅屬物種（Rhagoletis spp.）、瑞維拉四伐塞塔（Rivelia quadrifasciata）、斯卡泰拉屬物種（Scatella spp.）、尖眼蕈蚊屬物種（Sciara spp.）、螫蠅屬物種（Stomoxys spp.）、虻屬物種（Tabanus spp.）、絛蟲屬物種（Tannia spp.）以及大蚊屬物種（Tipula spp.）；
來自半翅目，例如，
瘤緣蝽（Acanthocoris scabrator）、擬緣蝽屬物種（Acrosternum spp.）、苜蓿盲蝽（Adelphocoris lineolatus）、粉虱屬物種（Aleurodes spp.）、土黃緣蝽（Amblypelta nitida）、海蝦盾緣蝽（Bathycoelia thalassina）、土長蝽屬物種、臭蟲屬物種、莢蟲（Clavigralla tomentosicollis）、盲蝽屬物種（Creontiades spp.）、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉紅蝽屬物種、埃德薩屬物種（Edessa spp.）、美洲蝽屬物種（Euchistus spp.）、六斑菜蝽（Eurydema pulchrum）、扁盾蝽屬物種、茶翅蝽、具凹巨股長蝽（Horcias nobilellus）、稻緣蝽屬物種、草盲蝽屬物種、熱帶碩蚧屬物種、捲心菜斑色蝽（Murgantia histrionic）、新長緣蝽屬物種、煙盲蝽（Nesidiocoris tenuis）、綠蝽屬物種、擬長蝽（Nysius simulans）、海島蝽象、皮蝽屬物種、壁蝽屬物種、紅獵蝽屬物種、可可褐盲蝽、栗土蝽（Scaptocoris castanea）、黑蝽屬物種（Scotinophara spp.）、蒂亞塔屬物種（Thyanta spp.）、錐鼻蟲屬物種、木薯網蝽（Vatiga illudens）；
來自同翅目，例如，
豌豆無網長管蚜（Acyrthosium pisum）、阿達格（Adalges）屬物種、阿加利亞納恩西格拉（Agalliana ensigera）、塔爾吉隆脈木虱、粉虱屬物種（Aleurodicus spp.）、刺粉虱屬物種（Aleurocanthus spp.）、甘蔗穴粉虱、軟毛粉虱（Aleurothrixus floccosus）、甘藍粉虱（Aleyrodes brassicae）、棉葉蟬（Amarasca biguttula）、檬果長突葉蟬、腎圓盾蚧屬物種、蚜科、蚜屬物種、圓盾蚧屬物種（Aspidiotus spp.）、茄溝無網蚜、馬鈴薯/番茄木虱（Bactericera cockerelli）、小粉虱屬物種、短尾蚜屬物種（Brachycaudus spp.）、甘藍蚜、喀木虱屬物種、雙尾蚜（Cavariella aegopodii Scop.）、蠟蚧屬物種、黑褐圓盾蚧、橙褐圓盾蚧、大葉蟬屬物種、大白葉蟬（Cofana spectra）、隱瘤蚜屬物種、葉蟬屬物種、褐軟蚧、玉米黃翅葉蟬、裸粉虱屬物種、柑橘木虱、麥雙尾蚜、西圓尾蚜屬物種、小綠葉蟬屬物種、蘋果綿蚜、葡萄斑葉蟬屬物種、加斯卡迪亞（Gascardia）屬物種、赤桉木虱（Glycaspis brimblecombei）、菜縊管蚜（Hyadaphis pseudobrassicae）、大尾蚜屬物種（Hyalopterus spp.）、超瘤蚜種（Hyperomyzus pallidus）、檬果綠葉蟬（Idioscopus clypealis）、非洲葉蟬、灰飛虱屬物種、水土堅蚧、蠣盾蚧屬物種、蘿蔔蚜（Lopaphis erysimi）、萊格尼斯邁迪斯（Lyogenys maidis）、長管蚜屬物種、沫蟬屬物種、蛾蠟蟬科（Metcalfa pruinosa）、麥無網蚜、麥蠟蟬、瘤蚜屬物種、新聲蚜屬物種（Neotoxoptera sp）、黑尾葉蟬屬物種、褐飛虱屬物種（Nilaparvata spp.）、梨大綠蚜、奧多納斯吉拉斯（Odonaspis ruthae）、甘蔗棉蚜、楊梅緣粉虱、考氏木虱、片盾蚧屬物種、癭綿蚜屬物種、玉米蠟蟬、扁角飛虱屬物種、忽布疣蚜、根瘤蚜屬物種（Phylloxera spp.）、臀紋粉蚧屬物種、桑白盾蚧屬物種、粉蚧屬物種、棉跳盲蝽（Pseudatomoscelis seriatus）、木虱屬物種、棉蚧（Pulvinaria aethiopica）、齒盾蚧屬物種、奎薩達吉斯（Quesada gigas）、電光葉蟬（Recilia dorsalis）、縊管蚜屬物種、黑盔蚧屬物種、帶葉蟬屬物種、二叉蚜屬物種、麥蚜屬物種（Sitobion spp.）、白背飛虱、三角苜蓿跳蟲（Spissistilus festinus）、條斑飛虱（Tarophagus Proserpina）、聲蚜屬物種、粉虱屬物種、三迪克司博寶力（Tridiscus sporoboli）、葵粉蚧屬物種（Trionymus spp.）、非洲木虱、矢尖蚧、火焰斑葉蟬、塞格達斯科瑞（Zyginidia scutellaris）；
來自膜翅目，例如，
頂切葉蟻屬（Acromyrmex）、三節葉蜂屬物種（Arge spp.）、切葉蟻屬物種（Atta spp.）、莖葉蜂屬物種（Cephus spp.）、松葉蜂屬物種（Diprion spp.）、鋸角葉蜂科（Diprionidae）、松葉蜂（Gilpinia polytoma）、實葉蜂屬物種（Hoplocampa spp.）、毛蟻屬物種（Lasius spp.）、小黃家蟻（Monomorium pharaonis）、新松葉蜂屬物種（Neodiprion spp.）、農蟻屬物種（Pogonomyrmex spp）、紅火蟻（Slenopsis invicta）、水蟻屬物種（Solenopsis spp.）以及胡蜂屬物種（Vespa spp.）；
來自等翅目，例如，
家白蟻屬物種（Coptotermes spp.）、白蟻（Corniternes cumulans）、楹白蟻屬物種（Incisitermes spp.）、大白蟻屬物種（Macrotermes spp.）、澳白蟻屬物種（Mastotermes spp.）、小白蟻屬物種（Microtermes spp.）、散白蟻屬物種（Reticulitermes spp.）；熱帶火蟻（Solenopsis geminate）
來自鱗翅目（
Lepidoptera），例如，
長翅卷蛾屬物種、褐帶卷蛾屬物種、透翅蛾屬物種、地夜蛾屬物種、棉葉蟲、Amylois屬物種、黎豆夜蛾、黃卷蛾屬物種、銀蛾屬物種（Argyresthia spp.）、帶卷蛾屬物種、丫紋夜蛾屬物種、棉潛蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟屬物種、色卷蛾屬物種、越蔓桔草螟（Chrysoteuchia topiaria）、葡萄果蠹蛾、卷葉螟屬物種、雲卷蛾屬物種、紋卷蛾屬物種、鞘蛾屬物種、籬笆豆粉蝶（Colias lesbia）、小造橋夜蛾（Cosmophila flava）、草螟屬物種、大菜螟、蘋果異形小卷蛾、黃楊木蛾、小卷蛾屬物種、黃楊絹野螟、桿草螟屬物種、蘇丹棉鈴蟲、鑽夜蛾屬物種、南美玉米苗斑螟（Elasmopalpus lignosellus）、甘薯桿螟、粉斑螟屬物種、葉小卷蛾屬物種（Epinotia spp.）、鹽澤燈蛾（Estigmene acrea）、豆莢斑螟（Etiella zinckinella）、花小卷蛾屬物種、環針單紋卷蛾、黃毒蛾屬物種、切根蟲屬物種、費提夾克粒非（Feltia jaculiferia）、小食心蟲屬物種（Grapholita spp.）、雲霧廣翅小卷蛾、實夜蛾屬物種、菜螟、切葉野螟屬物種（Herpetogramma spp.）、美國白蛾、番茄蠹蛾、拉馬帕理思羅（Lasmopalpus lignosellus）、旋紋潛葉蛾、潛葉細蛾屬物種、葡萄花翅小卷蛾、羅斯蒂比富帶（Loxostege bifidalis）、毒蛾屬物種、潛蛾屬物種、幕枯葉蛾屬物種（Malacosoma spp.）、甘藍夜蛾、煙草天蛾、光腹夜蛾屬物種（Mythimna spp.）、夜蛾屬物種、秋尺蛾屬物種、歐尼迪因地可（Orniodes indica）、歐洲玉米螟、超小卷蛾屬物種、褐卷蛾屬物種、小眼夜蛾、蛀莖夜蛾、紅鈴麥蛾、咖啡潛葉蛾、一星黏蟲、馬鈴薯麥蛾、菜粉蝶、粉蝶屬物種、小菜蛾、小白巢蛾屬物種、尺葉蛾屬物種、薄荷灰夜蛾（Rachiplusia nu）、西方豆地香（Richia albicosta）、白禾螟屬物種（Scirpophaga spp.）、蛀莖夜蛾屬物種、長須卷蛾屬物種、灰翅夜蛾屬物種、棉大卷葉螟、興透翅蛾屬物種、異舟蛾屬物種、卷蛾屬物種、粉紋夜蛾、番茄斑潛蠅、以及巢蛾屬物種；
來自食毛目（
Mallophaga），例如，
畜虱屬物種（Damalinea spp.）和齧毛虱屬物種（Trichodectes spp.）；
來自直翅目（
Orthoptera），例如，
蠊屬物種（Blatta spp.）、小蠊屬物種（Blattella spp.）、螻蛄屬物種（Gryllotalpa spp.）、馬德拉蜚蠊（Leucophaea maderae）、飛蝗屬物種（Locusta spp.）、北痣蟋蟀（Neocurtilla hexadactyla）、大蠊屬物種（Periplaneta spp.）、痣蟋蟀屬物種（Scapteriscus spp.）、以及沙漠蝗屬物種（Schistocerca spp.）；
來自齧蟲目（
Psocoptera），例如，
虱齧屬物種（Liposcelis spp.）；
來自蚤目（
Siphonaptera），例如，
角葉蚤屬物種（Ceratophyllus spp.）、櫛頭蚤屬物種（Ctenocephalides spp.）以及開皇客蚤（Xenopsylla cheopis）；
來自纓翅目（
Thysanoptera），例如，
柯麗初菲斯力（Calliothrips phaseoli）、花薊馬屬物種（Frankliniella spp.）、陽薊馬屬物種（Heliothrips spp.）、褐帶薊馬屬物種（Hercinothrips spp.）、單親薊馬屬物種（Parthenothrips spp.）、非洲桔硬薊馬（Scirtothrips aurantii）、大豆薊馬（Sericothrips variabilis）、帶薊馬屬物種（Taeniothrips spp.）、薊馬屬物種（Thrips spp）；
來自纓尾目（
Thysanura），例如，衣魚（Lepisma saccharina）。
在另一方面中，本發明還可關於一種防治由植物寄生線蟲（內寄生線蟲、半內寄生線蟲和外寄生線蟲）對植物及其部分的損害之方法，尤其是以下植物寄生線蟲，如根結線蟲（root knot nematodes）、北方根結線蟲（Meloidogyne hapla）、南方根結線蟲（Meloidogyne incognita）、爪哇根結線蟲（Meloidogyne javanica）、花生根結線蟲（Meloidogyne arenaria）以及其他根結線蟲屬物種；孢囊形成線蟲（cyst-forming nematodes）、馬鈴薯金線蟲（Globodera rostochiensis）以及其他球孢囊線蟲屬（Globodera）物種；禾穀胞囊線蟲（Heterodera avenae）、大豆胞囊線蟲（Heterodera glycines）、甜菜胞囊線蟲（Heterodera schachtii）、紅三葉異皮線蟲（Heterodera trifolii）、以及其他異皮線蟲屬（Heterodera）物種；種癭線蟲（Seed gall nematodes）、粒線蟲屬（Anguina）物種；莖及葉面線蟲（Stem and foliar nematodes）、滑刃線蟲屬（Aphelenchoides）物種；刺毛線蟲（Sting nematodes）、長尾刺線蟲（Belonolaimus longicaudatus）以及其他刺線蟲屬（Belonolaimus）物種；松樹線蟲（Pine nematodes）、松材線蟲（Bursaphelenchus xylophilus）以及其他傘滑刃屬（Bursaphelenchus）物種；環形線蟲（Ring nematodes）、環線蟲屬（Criconema）物種、小環線蟲屬（Criconemella）物種、輪線蟲屬（Criconemoides）物種、中環線蟲屬（Mesocriconema）物種；莖及鱗球莖線蟲（Stem and bulb nematodes）、腐爛莖線蟲（Ditylenchus destructor）、鱗球莖莖線蟲（Ditylenchus dipsaci）以及其他莖線蟲屬（Ditylenchus）物種；維線蟲（Awl nematodes）、錐線蟲屬（Dolichodorus）物種；螺旋線蟲（Spiral nematodes）、多頭螺旋線蟲（Heliocotylenchus multicinctus）以及其他螺旋線蟲屬（Helicotylenchus）物種；鞘及鞘形線蟲（Sheath and sheathoid nematodes）、鞘線蟲屬（Hemicycliophora）物種以及半輪線蟲屬（Hemicriconemoides）物種；潛根線蟲屬（Hirshmanniella）物種；支線蟲（Lance nematodes）、冠線蟲屬（Hoploaimus）物種；假根結線蟲（false rootknot nematodes）、珍珠線蟲屬（Nacobbus）物種；針狀線蟲（Needle nematodes）、橫帶長針線蟲（Longidorus elongatus）以及其他長針線蟲屬（Longidorus）物種；大頭針線蟲（Pin nematodes）、短體線蟲屬（Pratylenchus）物種；腐線蟲（Lesion nematodes）、花斑短體線蟲（Pratylenchus neglectus）、穿刺短體線蟲（Pratylenchus penetrans）、彎曲短體線蟲（Pratylenchus curvitatus）、古氏短體線蟲（Pratylenchus goodeyi）以及其他短體線蟲屬物種；柑桔穿孔線蟲（Burrowing nematodes）、香蕉穿孔線蟲（Radopholus similis）以及其他內侵線蟲屬（Radopholus）物種；腎狀線蟲（Reniform nematodes）、羅柏氏盤旋線蟲（Rotylenchus robustus）、腎形盤旋線蟲（Rotylenchus reniformis）以及其他盤旋線蟲屬（Rotylenchus）物種；盾線蟲屬（Scutellonema）物種；短粗根線蟲（Stubby root nematodes）、原始毛刺線蟲（Trichodorus primitivus）以及其他毛刺線蟲屬（Trichodorus）物種、擬毛刺線蟲屬（Paratrichodorus）物種；矮化線蟲（Stunt nematodes）、馬齒莧矮化線蟲（Tylenchorhynchus claytoni）、順逆矮化線蟲（Tylenchorhynchus dubius）以及其他矮化線蟲屬（Tylenchorhynchus）物種；柑桔線蟲（Citrus nematodes）、穿刺線蟲（Tylenchulus）物種；短劍線蟲（Dagger nematodes）、劍線蟲屬（Xiphinema）物種；以及其他植物寄生線蟲物種，如亞粒線蟲屬物種（Subanguina spp.）、根結線蟲屬物種（Hypsoperine spp.）、大刺環線蟲屬物種（Macroposthonia spp.）、矮化線蟲屬物種（Melinius spp.）、刻點胞囊屬物種（Punctodera spp.）、以及五溝線蟲屬物種（Quinisulcius spp.）。
本發明之化合物還可具有對抗軟體動物的活性。其實例包括例如福壽螺科；蛞蝓科（Arion）（黑蛞蝓（A. ater）、環狀蛞蝓（A. circumscriptus）、棕阿勇蛞蝓（A. hortensis）、紅蛞蝓（A. rufus））；巴蝸牛科（Bradybaenidae）（灌木巴蝸牛（Bradybaena fruticum））；蔥蝸牛屬（Cepaea）（花園蔥蝸牛（C. hortensis）、森林蔥蝸牛（C. Nemoralis））；奧克洛迪納（ochlodina）；野蛞蝓屬（Deroceras）（野灰蛞蝓（D. agrestis）、D. empiricorum、光滑野蛞蝓（D. laeve）、網紋野蛞蝓（D. reticulatum））；圓盤螺屬（Discus）（圓形圓盤蝸牛（D. rotundatus））；由木非來（Euomphalia）；土蝸屬（Galba）（截口土蝸（G. trunculata））；小蝸牛屬（Helicelia）（伊塔拉小蝸牛（H. itala）、布維小蝸牛（H. obvia））；大蝸牛科（Helicidae）Helicigona arbustorum）；黑力扣迪斯克（Helicodiscus）；大蝸牛（Helix）（開口大蝸牛（H. aperta））；蛞蝓屬（Limax）（利邁科斯蛞蝓（L. cinereoniger）、黃蛞蝓（L. flavus）、邊緣蛞蝓（L. marginatus）、大蛞蝓（L. maximus）、柔蛞蝓（L. tenellus））；椎實螺屬（Lymnaea）；小蛞蝓科（Milax）（黑色小蛞蝓（M. gagates）、邊緣小蛞蝓（M. marginatus）、碩氏小蛞蝓（M. sowerbyi））；鑽螺屬（Opeas）；瓶螺屬（Pomacea）（福壽螺（P. canaticulata））；瓦婁蝸牛屬（Vallonia）和紮尼陶德斯（Zanitoides）。
根據本發明之活性成分可用於控制（即遏制或破壞）上述類型的有害生物，該等有害生物特別出現在植物上，尤其是在農業中、在園藝中以及在林業中的有用的植物和觀賞植物上，或者在該等植物的器官上，例如果實、花、葉、莖、塊莖或根，並且在一些情況下，甚至在一個隨後的時間點形成的植物器官仍保持受保護以抵抗該等有害生物。
特別地，適宜的目標作物係，穀物，如小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻、玉米或高粱；甜菜，如糖用甜菜或飼料甜菜；水果，例如梨果、核果或無核小果，如蘋果、梨、李子、桃、杏、櫻桃或漿果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；瓜類作物，如南瓜、黃瓜或甜瓜；纖維植物，如棉花、亞麻、大麻或黃麻；柑橘類水果，如甜橙、檸檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，如菠菜、萵苣、蘆筍、捲心菜、胡蘿蔔、洋蔥、番茄、馬鈴薯或甜椒；樟科，如鱷梨、肉桂或樟腦；以及還有煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、車前草科以及乳膠植物。
本發明之組成物及/或方法還可以用在任何觀賞植物及/或蔬菜作物（包括花、灌木、闊葉樹和常綠植物）上。
例如，本發明可以用於任何以下觀賞植物物種：藿香薊屬物種、假面花屬物種（
Alonsoaspp.）、銀蓮花屬物種、南非葵（
Anisodontea capsenisis）、春黃菊屬物種、金魚草屬物種、紫菀屬物種、秋海棠屬物種（例如麗格海棠、四季秋海棠、球根秋海棠（
B. tubéreux））、葉子花屬物種、雁河菊屬物種（
Brachycomespp.）、蕓薹屬物種（觀賞植物）、蒲包草屬物種、辣椒、長春花、美人蕉屬物種、矢車菊屬物種、菊屬物種、瓜葉菊屬物種（銀葉菊（
C. maritime））、金雞菊屬物種、紅景天（
Crassula coccinea）、火紅萼距花（
Cuphea ignea）、大麗花屬物種、翠雀屬物種、荷包牡丹、彩虹菊屬物種（
Dorotheantusspp.）、洋桔梗、連翹屬物種、倒掛金鐘屬物種、老鸛草屬鼠麹草屬（
Geranium gnaphalium）、大丁草屬物種、千日紅、天芥菜屬物種、向日葵屬物種、木槿屬物種、繡球花屬物種、繡球屬物種、嫣紅蔓、鳳仙花屬物種（非洲鳳仙花）、血莧屬物種（
Iresinesspp.）、伽藍菜屬物種、馬纓丹、三月花葵、獅耳花、百合屬物種、松葉菊屬物種、溝酸漿屬物種、美國薄荷屬物種、龍面花屬物種、萬壽菊屬物種、石竹屬物種（康乃馨）、美人蕉屬物種、酢漿草屬物種、雛菊屬物種、天竺葵屬物種（盾葉天竺葵、馬蹄紋天竺葵）、堇菜屬物種（三色堇）、碧冬茄屬物種、草夾竹桃屬物種、香茶菜屬物種（
Plecthranthusspp.）、一品紅屬物種、爬山虎屬物種（五葉爬山虎、爬山虎）、報春花屬物種、毛茛屬物種、杜鵑花屬物種、薔薇屬物種（玫瑰）、黃雛菊屬物種、非洲堇屬物種、鼠尾草屬物種、紫扇花（
Scaevola aemola）、蛾蝶花（
Schizanthus wisetonensis）、景天屬物種、茄屬物種、蘇非尼亞矮牽牛屬物種（
Surfiniaspp.）、萬壽菊屬物種、煙草屬物種、馬鞭草屬物種、百日草屬物種以及其他花壇植物。
例如，本發明可以用於任何以下蔬菜物種：蔥屬物種（大蒜、洋蔥、青蔥（A. oschaninii）、韭蔥、火蔥、大蔥）、茴香芹、旱芹（Apium graveolus）、蘆筍、甜菜（Beta vulgarus）、蕓薹屬物種（甘藍、大白菜、蕪菁）、辣椒、鷹嘴豆、苦苣、菊苣屬物種（菊苣、苦苣）、西瓜、黃瓜屬物種（黃瓜、甜瓜）、南瓜屬物種（西葫蘆、印度南瓜）、菜薊屬物種（Cyanara spp.）（朝鮮薊、刺苞菜薊）、野胡蘿蔔、茴香、金絲桃屬物種、萵苣、番茄屬物種（番茄、聖女果番茄）、薄荷屬物種、羅勒、香芹、菜豆屬物種（菜豆、荷包豆）、豌豆、蘿蔔、食用大黃、迷迭香屬物種、鼠尾草屬物種、黑婆羅門參（Scorzonera hispanica）、茄子、菠菜、新纈草屬物種（萵苣纈草、V. eriocarpa）以及蠶豆。
較佳的觀賞植物物種包括非洲堇（African violet）、秋海棠屬、大麗花屬、大丁草屬、繡球屬、馬鞭草屬、薔薇屬、伽藍菜屬、一品紅屬、紫菀屬、矢車菊屬、金雞菊屬、翠雀屬、美國薄荷屬、草夾竹桃屬、黃雛菊屬、景天屬、碧冬茄屬、堇菜屬、鳳仙花屬、老鸛草屬、菊屬、毛茛屬、倒掛金鐘屬、鼠尾草屬、繡球花屬、迷迭香、鼠尾草、聖約翰草（St. Johnswort）、薄荷（mint）、甜椒（sweet pepper）、番茄和黃瓜（cucumber）。
根據本發明之該等活性成分尤其適合於控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的豆蚜、黃瓜條葉甲、煙芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根據本發明之該等活性成分另外尤其適合於控制甘藍夜蛾（較佳的是在蔬菜上）、蘋果蠹蛾（較佳的是在蘋果上）、小綠葉蟬（較佳的是在蔬菜、葡萄園裡）、馬鈴薯葉甲（Leptinotarsa）（較佳的是在馬鈴薯上）以及二化螟（較佳的是在水稻上）。
具有式 (I) 之化合物特別適合於控制：
• 半翅目的有害生物，例如以下物種中的一種或多種：煙粉虱（Bemisia tabaci）、豆蚜、桃蚜、禾穀縊管蚜（Rhopalosiphum Padi）、褐稻虱（Nilaparvata lugens）、以及英雄美洲蝽（Euschistus heros）（較佳的是在蔬菜、大豆、以及甘蔗上）；
• 鱗翅目的有害生物，例如以下物種中的一種或多種：海灰翅夜蛾、草地貪夜蛾（Spodoptera frugiperda）、小菜蛾、稻縱卷葉螟（Cnaphalocrocis medinalis）、蘋果蠹蛾、大豆尺蠖（Chrysodeixis includes）、二化螟、南美玉米苗斑螟（Elasmopalpus lignosellus）、大豆尺夜蛾（Pseudoplusia includens）、以及番茄斑潛蠅（較佳的是在蔬菜和玉米上）；
• 纓翅目的有害生物，如薊馬科，例如煙薊馬和西花薊馬中的一種或多種（較佳的是在蔬菜上）；以及
• （如鞘翅目的）土壤有害生物，例如物種黃瓜條葉甲、叩甲屬物種以及馬鈴薯甲蟲（較佳的是在蔬菜和玉米上）。
術語「作物」應當理解為還包括已經藉由使用重組DNA技術而如此轉化使其能夠合成一種或多種選擇性作用毒素的作物植物，該等毒素係如已知例如來自於產毒素細菌，尤其是芽孢桿菌屬的那些細菌。
可由此類轉基因植物表現的毒素包括例如殺昆蟲蛋白，例如來自蠟樣芽孢桿菌或日本金龜子芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白；或者來自蘇雲金芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白，如δ-內毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或者植物性殺昆蟲蛋白（Vip），例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或線蟲寄生性細菌（例如光桿狀菌屬物種（Photorhabdus spp.）或致病桿菌屬物種（Xenorhabdus spp.），如發光桿菌（Photorhabdus luminescens）、嗜線蟲致病桿菌（Xenorhabdus nematophilus））的殺昆蟲蛋白；由動物產生的毒素，如蠍毒素、蛛毒素、蜂毒素和其他昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生的毒素，如鏈黴菌毒素，植物凝集素類（lectin），如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素；凝集素（agglutinin）；蛋白酶抑制劑，如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯糖蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白（RIP），如蓖麻毒素、玉蜀黍-RIP、相思豆毒素、絲瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或異株瀉根毒蛋白；類固醇代謝酶，如3-羥基類固醇氧化酶、蛻化類固醇-UDP-醣苷基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻化素抑制劑、HMG-COA-還原酶、離子通道阻斷劑如鈉通道或鈣通道阻斷劑、保幼激素酯酶、利尿激素受體、茋合酶、聯苄合酶、幾丁質酶和葡聚糖酶。
在本發明之上下文中，δ-內毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或植物性殺昆蟲蛋白（Vip），例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A，應理解為顯然還包括混合型毒素、截短的毒素和經修飾的毒素。混合型毒素係藉由那些蛋白質的不同結構域的新組合重組產生的（參見例如，WO 02/15701）。截短的毒素，例如截短的Cry1Ab係已知的。在經修飾的毒素的情況下，天然存在的毒素的一個或多個胺基酸被替代。在這種胺基酸置換中，較佳的是將非天然存在的蛋白酶識別序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情況下，組織蛋白酶-G-識別序列被插入Cry3A毒素中（參見WO 03/018810）。
此類毒素或能夠合成此類毒素的轉基因植物的實例揭露於例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用於製備此類轉基因植物之方法通常是熟悉該項技術者已知的並且描述在例如以上提及的公開物中。CryI型去氧核糖核酸及其製備例如從WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
包含在轉基因植物中的毒素使得植物對有害昆蟲有耐受性。這樣的昆蟲可以存在於任何昆蟲分類群，但尤其常見於甲蟲（鞘翅目）、雙翅昆蟲（雙翅目）和蛾（鱗翅目）。
包含一種或多種編碼殺昆蟲劑抗性並且表現一種或多種毒素的基因的轉基因植物係已知的並且其中一些係可商購的。此類植物的實例係：YieldGard®（玉米品種，表現Cry1Ab毒素）；YieldGard Rootworm®（玉米品種，表現Cry3Bb1毒素）；YieldGard Plus®（玉米品種，表現Cry1Ab和Cry3Bb1毒素）；Starlink®（玉米品種，表現Cry9C毒素）；Herculex I®（玉米品種，表現Cry1Fa2毒素和獲得對除草劑草銨膦銨的耐受性的酶膦絲菌素N-乙醯基轉移酶（PAT））；NuCOTN 33B®（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard I®（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard II®（棉花品種，表現Cry1Ac和Cry2Ab毒素）；VipCot®（棉花品種，表現Vip3A和Cry1Ab毒素）；NewLeaf®（馬鈴薯品種，表現Cry3A毒素）；NatureGard®、Agrisure® GT Advantage（GA21耐草甘膦性狀）、Agrisure® CB Advantage（Bt11玉米螟（CB）性狀）以及Protecta®。
此類轉基因作物的另外的實例係：
1.
Bt11 玉米，來自先正達種子公司（Syngenta Seeds SAS），霍比特路（Chemin de l'Hobit）27，F-31 790聖蘇維爾（St. Sauveur），法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟（玉米螟和粉莖螟）的侵襲。Bt11玉米還轉基因表現PAT酶以獲得對除草劑草銨膦銨鹽的耐受性。
2.
Bt176 玉米，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維爾，法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟（玉米螟和粉莖螟）的侵襲。Bt176玉米還轉基因表現酶PAT以獲得對除草劑草銨膦的耐受性。
3.
MIR604 玉米，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維爾，法國，登記號C/FR/96/05/10。藉由轉基因表現經修飾的Cry3A毒素使之具有昆蟲抗性的玉米。此毒素係藉由插入組織蛋白酶-G-蛋白酶識別序列而經修飾的Cry3A055。此類轉基因玉米植物的製備描述於WO 03/018810中。
4.
MON 863 玉米，來自孟山都歐洲公司（Monsanto Europe S.A.）270-272特弗倫大道（Avenue de Tervuren），B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/DE/02/9。MON
863表現Cry3Bb1毒素，並且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。
5.
IPC 531 棉花，來自孟山都歐洲公司270-272特弗倫大道，B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/ES/96/02。
6.
1507 玉米，來自先鋒海外公司（Pioneer Overseas Corporation），特德斯科大道（Avenue Tedesco），7 B-1160布魯塞爾，比利時，登記號C/NL/00/10。遺傳修飾的玉米，表現蛋白質Cry1F以獲得對某些鱗翅目昆蟲的抗性，並且表現PAT蛋白質以獲得對除草劑草銨膦的耐受性。
7.
NK603 × MON 810 玉米，來自孟山都歐洲公司270-272特弗倫大道，B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/GB/02/M3/03。藉由將遺傳修飾的品種NK603和MON 810雜交，由常規育種的雜交玉米品種構成。NK603 × MON 810玉蜀黍轉基因表現由土壤桿菌屬菌株CP4獲得的蛋白質CP4 EPSPS，使之耐除草劑Roundup®（含有草甘膦），以及還有由蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種獲得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鱗翅目昆蟲，包括歐洲玉米螟。
抗昆蟲的植物的轉基因作物還描述於BATS（生物安全與可持續發展中心（Zentrum für Biosicherheit und Nachhaltigkeit），BATS中心（Zentrum BATS），克拉斯崔舍（Clarastrasse）13，巴塞爾（Basel）4058，瑞士）報告2003（http://bats.ch）中。
術語「作物」應理解為還包括已經藉由使用重組DNA技術而被這樣轉化使其能夠合成具有選擇性作用的抗病原物質的作物植物，該等抗病原物質係例如像所謂的「病程相關蛋白」（PRP，參見例如EP-A-0 392 225）。此類抗病原物質和能夠合成此類抗病原物質的轉基因植物的實例例如從EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191係已知的。產生此類轉基因植物之方法通常是熟悉該項技術者已知的並且描述在例如上文提及的公開案中。
作物也可以經修飾以增加對真菌（例如鐮孢黴屬、炭疽病或疫黴屬）、細菌（例如假單胞菌屬）或病毒（例如馬鈴薯卷葉病毒、番茄斑萎病毒、黃瓜花葉病毒）病原體的抗性。
作物還包括對線蟲（如大豆胞囊線蟲）具有增加的抗性的那些作物。
具有對非生物性緊迫的耐受性的作物包括例如藉由NF-YB或本領域中已知的其他蛋白質的表現對乾旱、高鹽、高溫、寒冷、霜或光輻射具有增加的耐受性的那些作物。
可以由此類轉基因植物表現的抗病原物質包括例如離子通道阻斷劑，如鈉通道和鈣通道阻斷劑，例如病毒KP1、KP4或KP6毒素；茋合酶；聯苄合酶；幾丁質酶；葡聚糖酶；所謂的「病程相關蛋白」（PRP；參見例如EP-A-0 392 225）；由微生物產生的抗病原物質，例如肽抗生素或雜環抗生素（參見例如WO 95/33818）或者參與植物病原體防禦的蛋白質或多肽因子（所謂的「植物病害抗性基因」，如WO 03/000906中所述）。
根據本發明之組成物的其他使用範圍係保護所儲存的物品和儲存室以及保護原材料，如木材、紡織品、地板或建築物，以及還在衛生領域中，尤其是保護人類、家畜以及多產的牲畜免遭所提及類型的有害生物的侵害。
本發明提供了用於療法的第一方面的化合物。本發明提供了第一方面的化合物，用於控制動物體內或體表的寄生蟲。本發明進一步提供了第一方面的化合物，用於控制動物的體表寄生蟲。本發明進一步提供了第一方面的化合物，用於預防及/或治療由體表寄生蟲傳播的疾病。
本發明提供了第一方面的化合物用於製造用於控制動物體內或體表的寄生蟲的藥物之用途。本發明進一步提供了第一方面的化合物用於製造用於控制動物的體表寄生蟲的藥物之用途。本發明進一步提供了第一方面的化合物用於製造用於預防及/或治療由體表寄生蟲傳播的疾病的藥物之用途。
本發明提供了第一方面的化合物在控制動物體內或體表的寄生蟲中之用途。本發明進一步提供了第一方面的化合物在控制動物的體表寄生蟲中之用途。
當在動物體內或體表的寄生蟲的上下文中使用時，術語「控制」係指減少有害生物或寄生蟲的數量，消除有害生物或寄生蟲及/或防止進一步的有害生物或寄生蟲侵染。
當在動物體內或體表的寄生蟲的上下文中使用時，術語「治療」係指抑制、減緩、停止或逆轉現有症狀或疾病的進展或嚴重性。
當在動物體內或體表的寄生蟲的上下文中使用時，術語「預防」係指避免在動物中發展症狀或疾病。
當在動物體內或體表的寄生蟲的上下文中使用時，術語「動物」可能是指哺乳動物和非哺乳動物，如鳥或魚。在哺乳動物的情況下，它可以是人類或非人類哺乳動物。非人類哺乳動物包括但不限於家畜動物和寵物。家畜動物包括但不限於牛、駱駝、豬、綿羊、山羊和馬。寵物包括但不限於狗、貓和兔。
「寄生蟲」係生活在宿主動物體內或體表並藉由以宿主動物為代價獲取營養物而受益的有害生物。「體內寄生蟲」係生活在宿主動物體內的寄生蟲。「體表寄生蟲」係生活在宿主動物體表的寄生蟲。體表寄生蟲包括但不限於壁虱、昆蟲和甲殼類動物（例如海虱）。壁虱（或蟎蜱目）亞綱包括蜱和蟎。蜱包括但不限於以下屬的成員：扇頭蜱屬（
Rhipicaphalus），例如微小扇頭蜱（
Rhipicaphalusmicroplus）（微小牛蜱（
Boophilus microplus））和血紅扇頭蜱（
Rhipicephalus sanguineus）；花蜱屬（
Amblyomrna）；革蜱屬（
Dermacentor）；血蜱屬（
Haemaphysalis）；璃眼蜱屬（
Hyalomma ）；硬蜱屬（
Ixodes）；角頭蜱屬（
Rhipicentor）；牛壁虱屬（
Margaropus）；銳緣蜱屬（
Argas）；耳蜱屬（
Otobius）；以及鈍緣蜱屬（
Ornithodoros）。蟎包括但不限於以下屬的成員：皮蟎屬，例如牛皮癢蟎；癢蟎屬，例如羊癢蟎；姬螯蟎屬；皮刺蟎屬；例如雞皮刺蟎；禽刺蟎屬（
Ortnithonyssus ）；蠕形蟎屬，例如犬蠕形蟎；疥蟎屬，例如人疥蟎；以及瘡蟎屬。昆蟲包括但不限於以下目的成員：蚤目、雙翅目、毛虱目、鱗翅目、鞘翅目和同翅目。蚤目的成員包括但不限於貓櫛頭蚤和犬櫛頭蚤（
Ctenocephatides canis）。雙翅目的成員包括但不限於蠅屬物種；膚蠅，例如馬蠅和羊狂蠅；螫蠅（biting flies）；虻，例如麻虻屬物種和虻屬（
Tabunus ）物種；黑角蠅屬，例如擾血蠅；螫蠅屬（
Stomoxys）；綠蠅屬；蠓；以及蚊。毛虱目類的成員包括但不限於吸血虱和嚼虱（chewing lice），例如羊毛虱（
Bovicola Ovis）和牛羽虱。
當在動物體內或體表的寄生蟲的上下文中使用時，術語「有效量」係指本發明化合物或其鹽的量或劑量，其以單劑量或多劑量給予動物時，在動物體內或體表提供了希望的效果。主治診斷專家（作為熟悉該項技術者）藉由使用已知技術和藉由觀察在類似情況下獲得的結果，可以容易地確定有效量。在確定有效量時，主治診斷專家考慮了許多因素，包括但不限於：哺乳動物的種類；其大小、年齡和總體健康狀況；要控制的寄生蟲和侵染程度；所涉及的特定疾病或病症；疾病或病症的累及程度或嚴重性；個體反應；給予的特定化合物；給予模式；給予製劑的生體可用率特徵；所選定的給藥方案；伴隨藥物的使用；以及其他相關情況。
本發明之化合物可以藉由具有希望效果的任何途徑給予動物，包括但不限於局部、口服、腸胃外和皮下。局部給予係較佳的。適用於局部給予的配製物包括例如溶液、乳液和懸浮液，並且可以採取澆灌（pour-on）、點塗、噴塗、噴霧欄（spray race）或浸漬的形式。在替代方案中，本發明之化合物可以藉由耳標或頸圈給予。
本發明之化合物的鹽形式包括藥學上可接受的鹽和獸醫學上可接受的鹽兩者，它們可以不同於農用化學上可接受的鹽。藥學和獸醫學上可接受的鹽以及製備它們的常用方法在本領域中是熟知的。參見例如，Gould, P.L., "Salt selection for basic drugs [基礎藥物的鹽選擇]", International Journal of Pharmaceutics [國際藥劑學雜誌], 33: 201 -217 (1986)；Bastin, R.J.等人 "Salt Selection and Optimization Procedures for Pharmaceutical New Chemical Entities [製藥新化學實體的鹽選擇和最優化程序]", Organic Process Research and Development [有機過程研究與開發], 4: 427-435 (2000)；以及Berge, S.M.等人, "Pharmaceutical Salts [藥用鹽]", Journal of Pharmaceutical Sciences [藥物科學雜誌], 66: 1-19, (1977)。合成領域的技術人員將理解，使用熟悉該項技術者熟知的技術和條件，本發明之化合物容易轉化成鹽，並且可以作為鹽（如鹽酸鹽）分離。此外，合成領域的技術人員將理解，本發明之化合物容易轉化成相應的游離鹼，並且可以作為相應的游離鹼從相應的鹽中分離出來。
本發明還提供了用於控制有害生物（如蚊和其他的疾病媒介物；同樣參見http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/）之方法。在一個實施方式中，用於控制有害生物之方法包括藉由塗刷、軋製、噴霧、塗布或浸漬，向目標有害生物、它們的場所或表面或基底施用本發明之組成物。藉由舉例，藉由本發明之方法考慮到了表面（如牆、天花板或地板表面）的IRS（室內滯留噴霧）施用。在另一個實施方式中，考慮到了將此類組成物施用於如下基底，如無紡或織物材料，該材料處於網織品、被覆物、被褥、窗簾以及帳篷的形式（或可以用於該等物品的製造中）。
在一個實施方式中，用於控制此類有害生物之方法包括向目標有害生物、它們的場所或表面或基底施用殺有害生物有效量的本發明之組成物，以便於在該表面或基底上提供有效的滯留的殺有害生物活性。這樣的施用可以藉由塗刷、軋製、噴霧、塗布或浸漬本發明之殺有害生物組成物來進行。藉由舉例，藉由本發明之方法考慮到了表面（如牆、天花板或地板表面）的IRS施用，以便於在該表面上提供有效的滯留的殺有害生物活性。在另一個實施方式中，考慮了施用此類組成物以用於在基底上的有害生物的殘留控制，該基底係如處於網織品、被覆物、被褥、窗簾以及帳篷的形式（或可以用於該等物品的製造中）的織物材料。
有待處理的基底（包括無紡物、織物或網織品）可以由天然纖維（如棉花、拉菲亞樹葉纖維、黃麻、亞麻、劍麻、粗麻布或羊毛）或者合成纖維（如聚醯胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等）製成。聚酯係特別適合的。紡織品處理之方法係已知的，例如WO 2008/151984、WO 2003/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO 2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO 2007/090739。
根據本發明之組成物的其他使用範圍係針對所有觀賞樹木連同所有種類的果樹和堅果樹的樹木注射/樹幹處理領域。
在樹木注射/樹幹處理領域中，根據本發明之化合物尤其適合於對抗來自如上提及的鱗翅目和來自鞘翅目的蛀木昆蟲，尤其是對抗下表A和B中列出的蛀木蟲：
[表A].具有經濟重要性的外來蛀木蟲的實例。
| 科 | 種 | 受侵染的宿主或作物 |
| 吉丁蟲科 | 白蠟窄吉丁 | 白蠟木（Ash） |
| 天牛科 | 光肩天牛 | 硬木 |
| 小蠹科 | 粗穗賴草足距小蠹（Xylosandrus crassiusculus） | 硬木 |
| 削尾材小蠹 | 硬木 | |
| 縱坑切梢小蠹 | 松柏類植物 |
[表B].具有經濟重要性的本地蛀木蟲的實例。
| 科 | 種 | 受侵染的宿主或作物 |
| 吉丁蟲科 | 樺銅窄吉丁（Agrilus anxius） | 樺樹 |
| 磨光窄吉丁（Agrilus politus） | 柳樹、楓樹 | |
| 賽意窄吉丁（Agrilus sayi） | 楊梅、香蕨木 | |
| 維塔蒂科利斯窄吉丁（Agrilus vittaticolllis） | 蘋果樹、梨樹、蔓越橘、唐棣、山楂樹 | |
| 蘋扁頭吉丁（Chrysobothris femorata） | 蘋果、杏、山毛櫸、白蠟槭、櫻桃樹、栗樹、紅醋栗樹、榆樹、山楂樹、樸樹、山核桃樹、歐洲七葉樹、菩提樹、楓樹、歐洲花楸樹、橡樹、美洲山核桃樹、梨樹、桃樹、柿子樹、李子樹、楊樹、榅桲、美國紫荊、唐棣、美國梧桐、核桃樹、柳樹 | |
| 野油菜得克沙那（Texania campestris） | 椴木、山毛櫸、楓樹、橡樹、美國梧桐、柳樹、黃楊 | |
| 天牛科 | 對山毛櫸天牛（Goes pulverulentus） | 山毛櫸、榆樹、納托爾（Nuttall）、柳樹、黑橡樹、櫻皮鐮狀櫟、黑櫟、美國梧桐 |
| 虎橡天牛（Goes tigrinus） | 橡樹 | |
| 黑腹尼虎天牛（Neoclytus acuminatus） | 白蠟木、山核桃樹、橡樹、核桃樹、樺樹、山毛櫸、楓樹、美洲鐵木（Eastern hophornbeam）、山茱萸、柿子樹、美國紫荊、冬青、樸樹、洋槐、美國皂莢木（Honeylocust）、黃楊、栗樹、奧塞奇橙木（Osage-orange）、黃樟、紫丁香、短葉紫杉（Mountain-mahogany）、梨樹、櫻桃樹、李子樹、桃樹、蘋果樹、榆樹、菩提樹、楓香 | |
| 三線無花果天牛（Neoptychodes trilineatus） | 無花果樹、赤楊木、桑樹、柳樹、網葉樸樹（Netleaf hackberry） | |
| 灰翅筒天牛（Oberea ocellata） | 漆樹、蘋果樹、桃樹、李子樹、梨樹、紅醋栗樹、黑莓 | |
| 三點筒天牛（Oberea tripunctata） | 山茱萸、莢蒾屬、榆樹、酸模樹、藍莓、杜鵑花屬、杜鵑、月桂樹、楊樹、柳樹、桑樹 | |
| 繞枝溝脛天牛（Oncideres cingulata） | 山核桃樹、美洲山核桃樹、柿子樹、榆樹、酸模樹、菩提樹、美國皂莢木、山茱萸、桉樹、橡樹、樸樹、楓樹、果樹 | |
| 對楊黃斑楔天牛（Saperda calcarata） | 楊樹 | |
| 尼替斯特羅菲納（Strophiona nitens） | 栗樹、橡樹、山核桃樹、核桃樹、山毛櫸、楓樹 | |
| 小蠹科 | 哥倫布小蠹（Corthylus columbianus） | 楓樹、橡樹、黃楊、山毛櫸、白蠟槭、美國梧桐、樺樹、菩提樹、栗樹、榆樹 |
| 南方松大小蠹（Dendroctonus frontalis） | 松樹 | |
| 美樺毛小蠹（Dryocoetes betulae） | 樺樹、楓香、野櫻桃樹、山毛櫸、梨樹 | |
| 黃帶芳小蠹（Monarthrum fasciatum） | 橡樹、楓樹、樺樹、栗樹、楓香、藍果木、楊樹、山核桃樹、含羞草、蘋果樹、桃樹、松樹 | |
| 桃鰓角小蠹（Phloeotribus liminaris） | 桃樹、櫻桃樹、李子樹、黑櫻桃樹、榆樹、桑樹、歐洲花楸樹 | |
| 鬃額小蠹（Pseudopityophthorus pruinosus） | 橡樹、美國山毛櫸木、黑櫻桃樹、契卡索李子樹（Chickasaw plum）、栗樹、楓樹、山核桃樹、角樹、鐵木 | |
| 透翅蛾科 | 棟透翅蛾（Paranthrene simulans） | 橡樹、美洲栗樹 |
| 柿透翅蛾（Sannina uroceriformis） | 柿子樹 | |
| 小桃翅蛾 | 桃樹、李子樹、油桃樹、櫻桃樹、杏樹、扁桃樹、黑櫻桃樹 | |
| 李桃翅蛾（Synanthedon pictipes） | 桃樹、李子樹、櫻桃樹、山毛櫸、黑櫻桃樹 | |
| 魯布羅法克斯透翅蛾（Synanthedon rubrofascia） | 藍果樹 | |
| 瑞木透翅蛾（Synanthedon scitula） | 山茱萸、美洲山核桃、山核桃樹、橡樹、栗樹、山毛櫸、樺樹、黑櫻桃樹、榆樹、歐洲花楸樹、莢蒾屬、柳樹、蘋果樹、枇杷樹、九層皮、楊梅 | |
| 葡萄根透翅蛾（Vitacea polistiformis） | 葡萄樹 |
本發明還可以用於控制任何可以存在於草坪草中的昆蟲有害生物包括例如甲蟲、毛蟲、火蟻、地面珍珠（ground pearl）、千足蟲、潮蟲、蟎蟲、螻蛄、介殼蟲、粉蚧、蜱、沫蟬、南方麥小蝽以及蠐螬。本發明可以用於控制處於其生命週期的各個階段的昆蟲有害生物，包括卵、幼蟲、若蟲和成蟲。
特別地，本發明可以用於控制攝食草坪草的根部的昆蟲有害生物，包括蠐螬（如圓頭犀金龜屬物種（Cyclocephala spp.）（例如標記的金龜子、C. lurida）、棕色金龜子屬物種（Rhizotrogus spp.）（例如歐洲金龜子、歐洲切根鰓金龜（R. majalis））、黃櫨屬物種（例如綠六月甲蟲（Green June beetle）、綠六月花金龜（
C. nitida））、弧麗金龜屬物種（Popillia spp.）（例如日本甲蟲、日本弧麗金龜（
P. japonica））、鰓角金龜屬物種（Phyllophaga spp.）（例如五月/六月甲蟲）、金龜屬（Ataenius）物種（例如草坪草黑金龜（Black turfgrass ataenius）、黑絨金龜（A. spretulus））、絨毛金龜屬物種（Maladera spp.）（例如亞洲花園甲蟲（Asiatic garden beetle）、栗色絨金龜（M. castanea））以及托馬雷斯屬物種（Tomarus spp.））、地面珍珠（碩蚧屬物種（Margarodes spp.））、螻蛄（褐黃色的、南方的、以及短翅的；痣蟋蟀屬物種（
Scapteriscusspp.）、非洲螻蛄（
Gryllotalpa africana））以及大蚊幼蟲（leatherjackets）（歐洲大蚊（European crane fly）、大蚊屬物種（
Tipula spp.））。
本發明還可以用於控制茅草住宅的草坪草的昆蟲有害生物，該等昆蟲有害生物包括黏蟲（如秋夜蛾（fall armyworm）草地貪夜蛾（
Spodoptera frugiperda），和常見黏蟲一星黏蟲（
Pseudaletia unipuncta））、切根蟲，象鼻蟲（尖隱喙象屬物種（
Sphenophorus spp.），如獵食穀象（
S. venatus vestitus）和牧草長喙象（
S. parvulus））以及草地螟（如草螟屬物種（
Crambus spp.）和熱帶草地螟、
Herpetogramma phaeopteralis）。
本發明還可以用於控制在地上生活並取食草坪草葉子的草坪草中的昆蟲有害生物，該等昆蟲有害生物包括麥小蝽（如南方麥小蝽，南方桿長蝽（
Blissus insularis））、狗牙根蟎（Bermudagrass mite）（
Eriophyes cynodoniensis ）、蓋氏虎尾草粉蚧（草竹粉蚧（
Antonina graminis））、兩線沫蟬（
Prosapia bicincta）、葉蟬、切根蟲（夜蛾科）、以及麥二叉蚜。
本發明還可以用於控制草坪草中的其他有害生物，如在草坪中創建蟻巢的外引紅火蟻（紅火蟻（
Solenopsis invicta））。
在衛生領域中，根據本發明之組成物有效地對抗體表寄生蟲如硬蜱、軟蜱、疥蟎、秋蟎、蠅（叮咬和舔舐）、寄生性蠅幼蟲、虱、髮虱、鳥虱和跳蚤。
此類寄生蟲的實例係：
虱目：血虱屬物種、長顎虱屬物種（Linognathus spp.）、人虱屬物種以及陰虱屬物種（Phtirus spp.）、管虱屬物種。
食毛目：毛羽虱屬物種、短羽虱屬物種、鴨虱屬物種、牛羽虱屬物種、韋尼克拉（Werneckiella spp.）、萊皮肯特倫屬物種（Lepikentron spp.）、畜虱屬物種、齧毛虱屬物種以及貓羽虱屬物種（Felicola spp.）。
雙翅目及長角亞目（Nematocerina）和短角亞目（Brachycerina），例如伊蚊屬物種（Aedes spp.）、瘧蚊屬物種、庫蚊屬物種（Culex spp.）、蚋屬物種（Simulium spp.）、真蚋屬物種（Eusimulium spp.）、白蛉屬物種（Phlebotomus spp.）、羅蛉屬物種（Lutzomyia spp.）、庫蠓屬物種（Culicoides spp.）、斑虻屬物種（Chrysops spp.）、駝背虻屬物種（Hybomitra spp.）、黃虻屬物種（Atylotus spp.）、虻屬物種（Tabanus spp.）、麻虻屬物種（Haematopota spp.）、菲洛比米亞屬物種（Philipomyia spp.）、蜂虱蠅屬物種（Braula spp.）、家蠅屬物種（Musca spp.）、齒股蠅屬物種（Hydrotaea spp.）、螫蠅屬物種、黑角蠅屬物種（Haematobia spp.）、莫蠅屬物種（Morellia spp.）、廁蠅屬物種（Fannia spp.）、舌蠅屬物種（Glossina spp.）、麗蠅屬物種（Calliphora spp.）、綠蠅屬物種（Lucilia spp.）、金蠅屬物種（Chrysomyia spp.）、汙蠅屬物種（Wohlfahrtia spp.）、麻蠅屬物種（Sarcophaga spp.）、狂蠅屬物種（Oestrus spp.）、皮蠅屬物種（Hypoderma spp.）、胃蠅屬物種（Gasterophilus spp.）、虱蠅屬物種（Hippobosca spp.）、羊虱蠅屬物種（Lipoptena spp.）和蜱蠅屬物種（Melophagus spp.），
蚤目（Siphonapterida），例如蚤屬物種（Pulex spp.）、櫛頭蚤屬物種、客蚤屬物種（Xenopsylla spp.）、角葉蚤屬物種，
異翅目（Heteropterida），例如臭蟲屬物種、錐鼻蟲屬物種、紅獵蝽屬物種、錐蝽屬物種（Panstrongylus spp.），
蜚蠊目（Blattarida），例如東方蜚蠊（Blatta orientalis）、美洲大蠊（Periplaneta americana）、德國小蠊（Blattelagermanica）以及夏柏拉蟑螂屬物種（Supella spp.）。
蟎蜱（Acaria）亞綱（蟎科（Acarida））和後氣門目（Meta-stigmata）和中氣門目（Meso-stigmata），例如銳緣蜱屬物種（Argas spp.）、鈍緣蜱屬物種（Ornithodorus spp.）、耳蜱屬物種（Otobius spp.）、硬蜱屬物種（Ixodes spp.）、鈍眼蜱屬物種（Amblyomma spp.）、牛蜱屬物種（Boophilus spp.）、革蜱屬物種（Dermacentor spp.）、血蜱屬物種（Haemophysalis spp.）、璃眼蜱屬物種（Hyalomma spp.）、扇頭蜱屬物種（Rhipicephalus spp.）、皮刺蟎屬物種（Dermanyssus spp.）、刺利蟎屬物種（Raillietia spp.）、肺刺蟎屬物種（Pneumonyssus spp.）、胸刺蟎屬物種（Sternostoma spp.）和瓦蟎屬物種（Varroa spp.）。
軸蟎目（Actinedida）（前氣門亞目（Prostigmata））和粉蟎目（Acaridida）（無氣門亞目（Astigmata）），例如蜂盾蟎屬物種（Acarapis spp.）、姬螯蟎屬物種（Cheyletiella spp.）、禽螯蟎屬物種（Ornithocheyletia spp.）、肉蟎屬物種（Myobia spp.）、瘡蟎屬物種（Psorergates spp.）、蠕形蟎屬物種（Demodex spp.）、恙蟎屬物種（Trombicula spp.）、犛蟎屬物種（Listrophorus spp.）、粉蟎屬物種（Acarus spp.）、食酪蟎屬物種（Tyrophagus spp.）、嗜木蟎屬物種（Caloglyphus spp.）、頸下蟎屬物種（Hypodectes spp.）、翅蟎屬物種（Pterolichus spp.）、癢蟎屬物種（Psoroptes spp.）、皮蟎屬物種（Chorioptes spp.）、耳癢蟎屬物種（Otodectes spp.）、疥蟎屬物種（Sarcoptes spp.）、耳蟎屬物種（Notoedres spp.）、鳥疥蟎屬物種（Knemidocoptes spp.）、胞蟎屬物種（Cytodites spp.）以及雞雛蟎屬物種（L胺基sioptes spp.）。
根據本發明之組成物還適用於保護在如木材、紡織品、塑膠、黏合劑、膠、漆料、紙張和卡片、皮革、地板和建築等的材料情況下免受昆蟲侵染。
根據本發明之組成物可用於，例如，對抗以下有害生物：甲蟲，如北美家天牛（Hylotrupes bajulus）、長毛天牛（Chlorophorus pilosis）、傢俱竊蠹（Anobium punctatum）、紅毛竊蠹（Xestobium rufovillosum）、梳角細脈竊蠹（Ptilinuspecticornis）、Dendrobium pertinex、松芽枝竊蠹（Ernobius mollis）、Priobium carpini、褐粉蠹（Lyctus brunneus）、非洲粉蠹（Lyctus africanus）、南方粉蠹（Lyctus planicollis）、櫟粉蠹（Lyctus linearis）、柔毛粉蠹（Lyctus pubescens）、胸粉蠹（Trogoxylon aequale）、鱗毛粉蠹（Minthesrugicollis）、材小蠹屬物種（Xyleborus spec.）、條木小蠹屬物種（Tryptodendron spec.）、咖啡黑長蠹（Apate monachus）、槲長蠹（Bostrychus capucins）、棕異翅長蠹（Heterobostrychus brunneus）、雙棘長蠢屬物種（Sinoxylon spec.）以及竹長蠹（Dinoderus minutus），以及還有膜翅類，如藍黑樹蜂（Sirex juvencus）、大樹蜂（Urocerus gigas）、泰加大樹蜂（Urocerus gigas taignus）和Urocerus augu，以及白蟻類，如歐洲木白蟻（Kalotermes flavicollis）、麻頭堆砂白蟻（Cryptotermes brevis）、印巴結構木異白蟻（Heterotermes indicola）、黃胸散白蟻（Reticulitermes flavipes）、桑特散白蟻（Reticulitermes santonensis）、歐洲散白蟻（Reticulitermes lucifugus）、達爾文澳白蟻（Mastotermes darwiniensis）、內華達古白蟻（Zootermopsis nevadensis）與家白蟻（Coptotermes formosanus），以及蛀蟲，如衣魚（Lepisma saccharina）。
具有式 (I) 和 (I’) 之化合物或其鹽尤其適用於控制選自以下科的一種或多種有害生物：夜蛾科、菜蛾科、葉甲科、薊馬科、蝽科、卷蛾科、飛虱科、蚜科、夜蛾科、草螟科、根結線蟲科和異皮線蟲科。在每個方面的較佳的實施方式中，化合物TX（其中縮寫「TX」意指「選自表A-1至A-78、B-1至B-78、C-1至C-21和D-1至D-21中所定義的化合物的一種化合物」）控制選自以下科的有害生物中的一種或多種：夜蛾科、菜蛾科、葉甲科、薊馬科、蝽科、卷蛾科、飛虱科、蚜科、夜蛾科、草螟科、根結線蟲科和異皮線蟲科。
具有式 (I) 和 (I’) 之化合物或其鹽尤其適用於控制選自以下屬的有害生物中的一種或多種：灰翅夜蛾屬物種、菜蛾屬物種、花薊馬屬物種、薊馬屬物種、美洲蝽屬物種、小卷蛾屬物種、褐飛虱屬物種、桃蚜屬物種、蚜蟲屬物種、條葉甲屬物種、縊管蚜屬物種、尺夜蛾屬物種和禾草螟屬物種。在每個方面的較佳的實施方式中，化合物TX（其中縮寫「TX」意指「選自表A-1至A-78、B-1至B-78、C-1至C-21和D-1至D-21中所定義的化合物的一種化合物」）控制選自以下屬的有害生物中的一種或多種：灰翅夜蛾屬物種、菜蛾屬物種、花薊馬屬物種、薊馬屬物種、美洲蝽屬物種、小卷蛾屬物種、褐飛虱屬物種、桃蚜屬物種、蚜蟲屬物種、條葉甲屬物種、縊管蚜屬物種、尺夜蛾屬物種和禾草螟屬物種。
具有式 (I) 和 (I’) 之化合物或其鹽尤其適用於控制以下項的一種或多種：海灰翅夜蛾、小菜蛾、西花薊馬、煙薊馬、英雄美洲蝽、蘋果蠹蛾、褐稻虱、桃蚜、大豆尺蠖、豆蚜、黃瓜條葉甲、禾穀縊管蚜、和二化螟。
在每個方面的較佳的實施方式中，化合物TX（其中縮寫「TX」意指「選自表A-1至A-78、B-1至B-78、C-1至C-21和D-1至D-21中所定義的化合物的一種化合物」）控制以下中的一種或多種：海灰翅夜蛾、小菜蛾、西花薊馬、煙薊馬、英雄美洲蝽、蘋果蠹蛾、褐稻虱、桃蚜、大豆尺蠖、豆蚜、黃瓜條葉甲、禾穀縊管蚜、以及二化螟，如海灰翅夜蛾 + TX、小菜蛾 + TX；西花薊馬 + TX、煙薊馬 + TX、英雄美洲蝽 + TX、蘋果蠹蛾 + TX、褐稻虱 + TX、桃蚜 + TX、大豆尺蠖 + TX、豆蚜 + TX、黃瓜條葉甲 + TX、禾穀縊管蚜 + TX、和二化螟 + TX。
在每個方面的實施方式中，來自表A-1至A-78、B-1至B-78、C-1至C-21和D-1至D-21的一種化合物適用於控制棉花、蔬菜、玉米、穀類、水稻以及大豆作物上的海灰翅夜蛾、小菜蛾、西花薊馬、煙薊馬、英雄美洲蝽、蘋果蠹蛾、褐稻虱、桃蚜、大豆尺蠖、豆蚜、黃瓜條葉甲、禾穀縊管蚜、以及二化螟。
在實施方式中，來自表A-1至A-78、B-1至B-78、C-1至C-21和D-1至D-21的一種化合物適用於控制甘藍夜蛾屬（較佳的是在蔬菜上）、蘋果蠹蛾（較佳的是在蘋果上）、小綠葉蟬屬（較佳的是在蔬菜、葡萄園裡）、葉甲屬（較佳的是在馬鈴薯上）以及二化螟（較佳的是在水稻上）。
根據本發明之化合物可以具有任何數量的益處，尤其包括針對保護植物對抗昆蟲的有利水平的生物活性或對於用作農用化學品活性成分的優越特性（例如，更高的生物活性、有利的活性範圍、增加的安全性（對地上和地下的非靶標生物體（如魚、鳥和蜂））、改進的物理-化學特性、或增加的生物可降解性）。特別地，已經出人意料地發現某些具有式 (I) 之化合物相對於非靶標節肢動物，特別是傳粉者（如蜜蜂、獨居蜂和熊蜂），可以顯示出有利的安全性。最特別地，相對於義大利蜂（Apis mellifera）。
根據本發明之化合物可以按未經修飾的形式用作殺有害生物劑，但它們通常以多種方式使用配製佐劑（如載體、溶劑以及表面活性物質）被配製成組成物。該等配製物可以處於不同的實體形式，例如，處於以下形式：撒粉劑、凝膠、可濕性粉劑、水可分散性顆粒劑、水可分散性片劑、發泡顆粒、可乳化的濃縮物、微可乳化濃縮物、水包油乳液、可流動油、水性分散體、油性分散體、懸乳液、膠囊懸浮液、可乳化的顆粒劑、可溶性液體、水可溶性濃縮物（以水或水混溶性有機溶劑作為載體）、浸漬的聚合物膜或處於已知的其他形式，例如從Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides[關於殺有害生物劑的FAO和WHO標準的發展和使用的手冊]，聯合國，第1版，二次修訂（2010）中已知的。此類配製物可以直接使用或者可以使用前稀釋再使用。可以用例如水、液體肥料、微量營養素、生物有機體、油或溶劑來進行稀釋。
可以藉由例如將活性成分與配製佐劑混合來製備該等配製物以便獲得處於精細分散固體、顆粒、溶液、分散體或乳液形式的組成物。該等活性成分還可以與其他佐劑（例如精細分散固體、礦物油、植物或動物來源的油、經修飾的植物或動物來源的油、有機溶劑、水、表面活性物質或其組合）來一起配製。
該等活性成分還可以被包含於非常精細的微膠囊中。微膠囊在多孔載體中含有活性成分。這使得活性成分能夠以受控的量釋放（例如，緩慢釋放）到環境中。微膠囊通常具有從0.1至500微米的直徑。它們包含的活性成分的量按重量計係膠囊重量的約從25%至95%。該等活性成分可以處於整體性的固體的形式、處於固體或液體分散體中的精細顆粒的形式或處於適合溶液的形式。包囊的膜可以包含例如天然的或合成的橡膠、纖維素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚醯胺、聚脲、聚胺酯或經化學修飾的聚合物以及澱粉黃原酸酯、或熟悉該項技術者已知的其他聚合物。可替代地，可以形成非常精細的微膠囊，其中活性成分在基礎物質的固體基質中是以精細分散顆粒的形式被包含的，但該等微膠囊本身未經包裹。
適合於製備根據本發明之組成物的配製佐劑本身係已知的。作為液體載體可以使用：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、環己酮、酸酐、乙腈、乙醯苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、環己烷、環己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、對-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、
N,N-二甲基甲醯胺、二甲基亞碸、1,4-二㗁𠮿、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、雙丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯啶酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-薴烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁內酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸異戊基酯、乙酸異冰片基(isobornyl)酯、異辛烷、異佛耳酮、異丙苯、肉豆蔻酸異丙酯、乳酸、月桂胺、亞異丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基異戊基酮、甲基異丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、間二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油胺、鄰二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸丙烯酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、對-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蠟、礦物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、異丙醇以及更高分子量的醇，例如戊醇、四氫呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、
N-甲基-2-吡咯啶酮等。
適合的固體載體係例如滑石、二氧化鈦、葉蠟石黏土、矽石、厄帖浦石黏土、矽藻土、石灰石、碳酸鈣、膨潤土、鈣蒙脫土、棉籽殼、小麥粉、大豆粉、浮石、木粉、經研磨的胡桃殼、木質素和類似的物質。
許多表面活性物質可以有利地用在固體和液體配製物兩者中，尤其是在使用前可被載體稀釋的那些配製物中。表面活性物質可以是陰離子的、陽離子的、非離子的或聚合的並且它們可以用作乳化劑、濕潤劑或懸浮劑或用於其他目的。典型的表面活性物質包括例如烷基硫酸酯的鹽，如十二烷基硫酸二乙醇銨；烷基芳基磺酸酯的鹽，如十二烷基苯磺酸鈣；烷基酚/氧化烯加成產物，如乙氧基化壬基苯酚；醇/氧化烯加成產物，如乙氧基化十三烷醇；皂，如硬脂酸鈉；烷基萘磺酸酯的鹽，如二丁基萘磺酸鈉；磺基琥珀酸二烷基酯的鹽，如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸鈉；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季胺，如氯化十二烷基三甲基銨；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；環氧乙烷和環氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸單烷基酯和二烷基酯的鹽；以及還有另外的物質，例如描述於：McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual [麥卡琴清潔劑和乳化劑年鑒]，MC出版公司（MC Publishing Corp.），裡奇伍德，新澤西州（Ridgewood New Jersey）（1981）。
可以用於殺有害生物配製物的另外的佐劑包括結晶抑制劑、黏度調節劑、懸浮劑、染料、抗氧化劑、發泡劑、光吸收劑、混合助劑、消泡劑、錯合劑、中和或改變pH的物質和緩衝液、腐蝕抑制劑、香料、濕潤劑、吸收增強劑、微量營養素、塑化劑、助流劑、潤滑劑、分散劑、增稠劑、防凍劑、殺微生物劑、以及液體和固體肥料。
根據本發明之組成物可以包括添加劑，該添加劑包括植物或動物來源的油、礦物油、此類油的烷基酯或此類油與油衍生物的混合物。在根據本發明之組成物中的油添加劑的量通常是基於該待施用的混合物的從0.01%到10%。例如，可以在噴霧混合物已經製備之後將該油添加劑以所希望的濃度添加到噴霧罐中。較佳的油添加劑包括礦物油或植物來源的油，例如菜籽油、橄欖油或葵花籽油；乳化的植物油；植物來源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或動物來源的油，如魚油或牛脂。較佳的油添加劑包括C
8-C
22脂肪酸的烷基酯，尤其是C
12-C
18脂肪酸的甲基衍生物，例如月桂酸、棕櫚酸以及油酸的甲基酯（分別為月桂酸甲酯、棕櫚酸甲酯和油酸甲酯）。許多油衍生物獲知於Compendium of Herbicide Adjuvants[除草劑佐劑綱要]，第10版，南伊利諾大學，2010。
該等本發明組成物總體上包括按重量計從0.1%至99%、尤其是按重量計從0.1%至95%的本發明之化合物以及按重量計從1%至99.9%的配製佐劑，該配製佐劑較佳的是包括按重量計從0至25%的表面活性物質。而商業產品可以較佳的是被配製為濃縮物，最終使用者將通常使用稀釋配製物。
施用比率在寬範圍之內變化並且取決於土壤的性質、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要氣候條件、以及受施用方法、施用時間以及目標作物支配的其他因素。一般來講，可以將化合物以從1 l/ha至2000 l/ha、尤其是從10 l/ha到1000 l/ha的比率施用。
配製物類型包括乳液濃縮物（EC）、懸浮液濃縮物（SC）、懸乳液（SE）、膠囊懸浮液（CS）、水可分散性顆粒劑（WG）、可乳化的顆粒劑（EG）、油包水型乳液（EO）、水包油型乳液（EW）、微乳液（ME）、油分散體（OD）、油懸劑（OF）、油溶性液劑（OL）、可溶性濃縮物（SL）、超低容量懸浮液（SU）、超低容量液劑（UL）、母藥（TK）、可分散性濃縮物（DC）、可濕性粉劑（WP）、可溶性顆粒劑（SG）或與農業上可接受的佐劑組合的任何技術上可行的配製物。
較佳的配製物可以具有以下組成（重量%）：
可乳化濃縮物：
活性成分： 1%至95%，較佳的是60%至90%
表面活性劑： 1%至30%，較佳的是5%至20%
液體載體： 1%至80%，較佳的是1%至35%
塵粉劑：
活性成分： 0.1%至10%，較佳的是0.1%至5%
固體載體： 99.9%至90%，較佳的是99.9%至99%
懸浮液濃縮物：
活性成分： 5%至75%，較佳的是10%至50%
水： 94%至24%，較佳的是88%至30%
表面活性劑： 1%至40%，較佳的是2%至30%
可濕性粉劑：
活性成分： 0.5%至90%，較佳的是1%至80%
表面活性劑： 0.5%至20%，較佳的是1%至15%
固體載體： 5%至95%，較佳的是15%至90%
顆粒劑：
活性成分： 0.1%至30%，較佳的是0.1%至15%
固體載體： 99.5%至70%，較佳的是97%至85%
具有式 (I) 之化合物與活性成分的以下混合物係較佳的（其中縮寫「TX」意指「選自表A-1至A-78、B-1至B-78、C-1至C-21和D-1至D-21、以及表P中所定義的化合物的一種化合物」）：
佐劑，其選自由以下者組成的物質群組：石油（別名）（628） + TX；
阿巴美丁 + TX、滅蟎醌 + TX、啶蟲脒 + TX、乙醯蟲腈 + TX、氟丙菊酯 + TX、阿西諾阿皮（acynonapyr） + TX、雙丙環蟲酯 + TX、阿福拉納（afoxolaner） + TX、棉鈴威 + TX、丙烯除蟲菊酯 + TX、α-氯氰菊酯 + TX、甲體氯氰菊酯 + TX、磺胺蟎酯 + TX、滅害威 + TX、三唑錫 + TX、殺蟲磺 + TX、苯蟎特 + TX、苯吡莫烷（benzpyrimoxan） + TX、β-氟氯氰菊酯 + TX、β-氯氰菊酯 + TX、聯苯肼酯 + TX、聯苯菊酯 + TX、樂殺蟎 + TX、生物烯丙菊酯 + TX、S-生物烯丙菊酯 + TX、生物苄呋菊酯 + TX、雙三氟蟲脲 + TX、溴蟲氟苯雙醯胺（broflanilide）+ TX、溴氟菊酯 + TX、溴硫磷-乙基 + TX、噻𠯤酮 + TX、丁酮威 + TX、硫線磷 + TX、西維因 + TX、丁硫克百威 + TX、巴丹 + TX，CAS號：1632218-00-8 + TX、CAS號：1808115-49-2 + TX、CAS號：2032403-97-5 + TX、CAS號：2044701-44-0 + TX、CAS號：2128706-05-6 + TX、CAS號：2095470-94-1 + TX、CAS號：2377084-09-6 + TX、CAS號：1445683-71-5 + TX、CAS號：2408220-94-8 + TX、CAS號：2408220-91-5 + TX、CAS號：1365070-72-9 + TX、CAS號：2171099-09-3 + TX、CAS號：2396747-83-2 + TX、CAS號：2133042-31-4 + TX、CAS號：2133042-44-9 + TX、CAS號：1445684-82-1 + TX、CAS號：1445684-82-1 + TX、CAS號：1922957-45-6 + TX、CAS號：1922957-46-7 + TX、CAS號：1922957-47-8 + TX、CAS號：1922957-48-9 + TX、CAS號：2415706-16-8 + TX、CAS號：1594624-87-9 + TX、CAS號：1594637-65-6 + TX、CAS號：1594626-19-3 + TX、CAS號：1990457-52-7 + TX、CAS號：1990457-55-0 + TX、CAS號：1990457-57-2 + TX、CAS號：1990457-77-6 + TX、CAS號：1990457-66-3 + TX、CAS號：1990457-85-6 + TX、CAS號：2220132-55-6 + TX、CAS號：1255091-74-7 + TX、CAS號：RNA（馬鈴薯甲蟲-特異性重組雙鏈干擾GS2） + TX、CAS號：2719848-60-7 + TX、CAS號：1956329-03-5 + TX、氯蟲苯甲醯胺 + TX、氯丹 + TX、溴蟲腈 + TX、氯炔丙菊酯 + TX、環蟲醯肼 + TX、克侖吡林 + TX、除線威（cloethocarb） + TX、噻蟲胺 + TX、2-氯苯基N-甲基胺基甲酸酯（CPMC） + TX、苯腈磷 + TX、溴氰蟲醯胺 + TX、環溴蟲醯胺 + TX、環丁氟侖（cyclobutrifluram） + TX、擬除蟲菊酯 + TX、環氧蟲啶 + TX、腈吡蟎酯 + TX、乙唑蟎腈（cyetpyrafen）（或乙唑蟎腈（etpyrafen）） + TX、丁氟蟎酯 + TX、氟氯氰菊酯 + TX、氯氟氰蟲醯胺（cyhalodiamide） + TX、三氟氯氰菊酯 + TX、氯氰菊酯 + TX、苯氰菊酯 + TX、環丙氟蟲胺（cyproflanilide） + TX、滅蠅胺 + TX、溴氰菊酯 + TX、殺蟎隆 + TX、氯亞胺硫磷 + TX、二溴磷（dibrom） + TX、二氯噻吡嘧啶（dicloromezotiaz） + TX、氟蟎𠯤 + TX、除蟲脲 + TX、𠯤蟲唑醯胺（dimpropyridaz） + TX、二活菌素 + TX、敵蟎普 + TX、呋蟲胺 + TX、蔬果磷 + TX、艾瑪菌素（或艾瑪菌素苯甲酸鹽） + TX、右旋烯炔菊酯 + TX、ε-莫氟菊酯（epsilon - momfluorothrin） + TX、ε-甲氧苄氟菊酯 + TX、高氰戊菊酯 + TX、乙硫磷 + TX、乙蟲腈 + TX、醚菊酯 + TX、乙蟎唑 + TX、伐滅磷 + TX、喹蟎醚 + TX、五氟苯菊酯 + TX、豐迷唑迪緹亞茲（fenmezoditiaz） + TX、殺螟硫磷 + TX、仲丁威 + TX、苯硫威 + TX、苯氧威 + TX、甲氰菊酯 + TX、唑蟎酯（fenpyroximate） + TX、豐索磷 + TX、倍硫磷 + TX、葉塞靈 + TX、氰戊菊酯 + TX、氟蟲腈 + TX、氟麥托醌（flometoquin） + TX、氟啶蟲醯胺 + TX、嘧蟎酯 + TX、三氟咪啶醯胺（fluazaindolizine） + TX、啶蜱脲 + TX、氟蟲雙醯胺 + TX、氟蟎噻 + TX、氟氯蟲雙醯胺（fluchlordiniliprole） + TX、氟西特納特（flucitrinate） + TX、氟蟎脲 + TX、氟氰戊菊酯 + TX、氟噻蟲碸 + TX、嘧蟲胺 + TX、三氟醚菊酯 + TX、丁烯氟蟲腈 + TX、氟己芬（fluhexafon） + TX、氟氯苯菊酯 + TX、氟吡菌醯胺 + TX、氟苯硫奧芬諾克斯（flupentiofenox） + TX、氟吡呋喃酮 + TX、氟吡明（flupyrimin） + TX、氟雷拉納（fluralaner） + TX、氟胺氰菊酯 + TX、氟艾米特米德（fluxametamide） + TX、噻唑膦 + TX、γ-三氟氯氰菊酯 + TX、戊吡蟲胍 + TX、氯蟲醯肼 + TX、苄蟎醚+ TX、七氟甲醚菊酯（heptafluthrin） + TX、噻蟎酮 + TX、氟蟻腙 + TX、咪唑環磷（imicyafos） + TX、吡蟲啉 + TX、炔咪菊酯 + TX、吲達紮吡羅薩米特（indazapyroxamet） + TX、茚蟲威 + TX、碘甲烷 + TX、異菌脲 + TX、異㗁唑蟲醯胺（isocycloseram） + TX、異拌磷 + TX、伊維菌素 + TX、κ-聯苯菊酯 + TX、κ-七氟菊酯 + TX、λ-三氟氯氰菊酯 + TX、雷皮菌素 + TX、洛替拉納（lotilaner） + TX、氯芬奴隆 + TX、氰氟蟲腙 + TX、四聚乙醛 + TX、威百畝 + TX、滅多蟲 + TX、甲氧蟲醯肼 + TX、甲氧苄氟菊酯 + TX、速滅威 + TX、自克威 + TX、滅蟎菌素 + TX、莫氟菊酯（momfluorothrin） + TX、滅絛靈 + TX、尼克氟普羅（nicofluprole） + TX；烯啶蟲胺 + TX、硝蟲噻𠯤 + TX、氧樂果 + TX、殺線威 + TX、Oxazosulfyl + TX、對硫磷-乙基 + TX、苄氯菊酯 + TX、苯醚菊酯 + TX、磷蟲威 + TX、胡椒基丁醚 + TX、抗蚜威 + TX、嘧啶磷-乙基 + TX、嘧啶磷-甲基 + TX、多角體病毒 + TX、炔丙菊酯 + TX、丙溴磷 + TX、丙氟菊酯 + TX、克蟎特 + TX、胺丙畏 + TX、殘殺威 + TX、丙硫磷 + TX、丙苯烴菊酯（Protrifenbute） + TX、吡氟丁醯胺（Pyflubumide） + TX、吡蚜酮 + TX、吡唑硫磷 + TX、啶吡唑蟲胺（Pyrafluprole） + TX、噠蟎靈 + TX、啶蟲丙醚 + TX、氟蟲吡喹（Pyrifluquinazon） + TX、嘧蟎醚 + TX、嘧蟎胺 + TX、吡唑蟲啶 + TX、蚊蠅醚 + TX、苄呋菊脂 + TX、Sarolaner + TX、司拉克丁（Selamectin） + TX、氟矽菊酯 + TX、乙基多殺菌素 + TX、多殺菌素 + TX、spirobudifen + TX、螺蟎酯 + TX、螺甲蟎酯 + TX、Spiropidion + TX、螺蟲乙酯 + TX、spidoxamat + TX、碸蟲啶 + TX、蟲醯肼 + TX、吡蟎胺 + TX、丁基嘧啶磷（Tebupirimiphos） + TX、七氟菊酯 + TX、雙硫磷 + TX、四氯蟲醯胺 + TX、四氯殺蟎碸（Tetradiphon） + TX、胺菊酯 + TX、四氟醚菊酯 + TX、殺蟎素 + TX、氟氰蟲醯胺 + TX、θ-氯氰菊酯 + TX、噻蟲啉 + TX、噻蟲𠯤 + TX、殺蟲環 + TX、硫雙威 + TX、久效威 + TX、甲基乙拌磷 + TX、殺蟲單 + TX、tigolaner + TX、tiorantraniliprole + TX、Tioxazafen + TX、唑蟲醯胺 + TX、毒殺芬 + TX、四溴菊酯 + TX、四氟苯菊酯 + TX、唑蚜威 + TX、三唑磷 + TX、敵百蟲 + TX、trifluenfuronate + TX、毒壤磷 + TX、敵百蟲 + TX、三氟苯嘧啶（Triflumezopyrim） + TX、Tyclopyrazoflor + TX、ζ-氯氰菊酯 + TX、海藻萃取物和衍生自糖醯的發酵產物 + TX、海藻萃取物和衍生自糖醯的發酵產物（包含脲 + TX、胺基酸+ TX、鉀和鉬以及EDTA螯合錳） + TX、海藻萃取物和發酵的植物產物 + TX、海藻萃取物和發酵的植物產物（包含植物激素 + TX、維生素 + TX、EDTA螯合銅 + TX、鋅 + TX、以及鐵 + TX）、印楝素 + TX、芽孢桿菌屬鯰澤（Bacillus aizawai） + TX、蝕幾丁質芽孢桿菌（Bacillus chitinosporus）AQ746（NRRL登記號B-21 618）+ TX、堅強芽孢桿菌 + TX、芽孢桿菌屬庫爾斯塔克（Bacillus kurstaki） + TX、蕈狀芽孢桿菌 AQ726（NRRL登記號B-21664）+ TX、短小芽孢桿菌（NRRL登記號B-30087）+ TX、短小芽孢桿菌AQ717（NRRL登記號B-21662）+ TX、芽孢桿菌屬物種AQ178（ATCC登記號53522）+ TX、芽孢桿菌屬物種AQ175（ATCC登記號55608）+ TX、芽孢桿菌屬物種AQ177（ATCC登記號55609）+ TX、未指明的枯草芽孢桿菌 + TX、枯草芽孢桿菌AQ153（ATCC登記號55614）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ30002（NRRL登記號B-50421）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ30004（NRRL登記號B- 50455）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ713（NRRL登記號B-21661）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ743（NRRL登記號B-21665）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌AQ52（NRRL登記號B-21619）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌BD#32（NRRL登記號B-21530）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（subspec. kurstaki）BMP 123 + TX、球孢白僵菌 + TX、D-檸檬烯 + TX、顆粒體病毒 + TX、康壯素（Harpin） + TX、棉鈴蟲核型多角體病毒 + TX、穀實夜蛾核型多角體病毒 + TX、煙芽夜蛾核型多角體病毒 + TX、澳洲棉鈴蟲核型多角體病毒 + TX、綠僵菌屬物種 + TX、Muscodor albus 620（NRRL登記號30547）+ TX、Muscodor roseus A3-5（NRRL登記號30548）+ TX、基於印楝樹的產品 + TX、玫煙色擬青黴 + TX、淡紫色擬青黴 + TX、擬斯紮瓦巴氏桿菌 + TX、穿刺巴氏桿菌 + TX、分枝巴氏桿菌 +TX、索雷巴氏桿菌（Pasteuria thornei） + TX、巴氏桿菌 + TX、對異丙基甲苯 + TX、小菜蛾顆粒體病毒 + TX、小菜蛾核型多角體病毒 + TX、多角體病毒 + TX、除蟲菊 + TX、QRD 420（類萜摻合物）+ TX、QRD 452（類萜摻合物）+ TX、QRD 460（類萜摻合物）+ TX、皂樹 + TX、球狀紅球菌AQ719（NRRL登記號B-21663）+ TX、草地貪夜蛾核型多角體病毒 + TX、鮮黃鏈黴菌（NRRL登記號30232）+ TX、鏈黴菌屬物種（NRRL登記號B-30145）+ TX、類萜摻合物 + Tx、以及輪枝孢屬物種 + TX；
殺藻劑，其選自由以下者組成的物質群組：百殺辛（bethoxazin）[CCN] + TX、二辛酸銅（IUPAC名稱）（170）+ TX、硫酸銅（172）+ TX、cybutryne [CCN] + TX、二氯萘醌（dichlone）（1052）+ TX、雙氯酚（232）+ TX、菌多酸（295）+ TX、三苯錫（fentin）（347）+ TX、熟石灰[CCN] + TX、代森鈉（nabam）（566）+ TX、滅藻醌（quinoclamine）（714）+ TX、醌萍胺（quinonamid）（1379）+ TX、西瑪津（730）+ TX、三苯基乙酸錫（IUPAC名稱）（347）和三苯基氫氧化錫（IUPAC名稱）（347）+ TX；
驅蠕蟲劑，其選自由以下者組成的物質群組：阿巴美丁（1）+ TX、克蘆磷酯（1011）+ TX、Cyclobutrifluram + TX、朵拉克汀（別名）[CCN] + TX、艾瑪菌素（291）+ TX、艾瑪菌素苯甲酸酯（291）+ TX、依立諾克丁（別名）[CCN] + TX、伊維菌素（別名）[CCN] + TX、米爾貝肟（milbemycin oxime）（別名）[CCN] + TX、莫昔克丁（別名）[CCN] + TX、哌𠯤 [CCN] + TX、司拉克丁（別名）[CCN] + TX、多殺菌素（737）和托布津（thiophanate）（1435）+ TX；
殺鳥劑，其選自由以下者組成的物質群組：氯醛糖（127） + TX、異狄氏劑（1122） + TX、倍硫磷（346） + TX、吡啶-4-胺（IUPAC名稱）（23）和士的寧（745） + TX；
殺細菌劑，其選自由以下者組成的物質群組：1-羥基-1
H-吡啶-2-硫酮（IUPAC名稱）（1222）+ TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺（IUPAC名稱）（748）+ TX、8-羥基喹啉硫酸鹽（446）+ TX、溴硝醇（97）+ TX、二辛酸銅（IUPAC名稱）（170）+ TX、氫氧化銅（IUPAC名稱）（169）+ TX、甲酚[CCN] + TX、雙氯酚（232）+ TX、雙吡硫翁（1105）+ TX、多地辛（1112）+ TX、敵磺鈉（fen胺基sulf）（1144）+ TX、甲醛（404）+ TX、汞加芬（別名）[CCN] + TX、春雷黴素（483）+ TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物（483）+ TX、二(二甲基二硫代胺基甲酸)鎳（IUPAC名稱）（1308）+ TX、三氯甲基吡啶（nitrapyrin）（580）+ TX、辛噻酮（octhilinone）（590）+ TX、奧索利酸（606）+ TX、土黴素（611）+ TX、羥基喹啉硫酸鉀（446）+ TX、噻菌靈（probenazole）（658）+ TX、鏈黴素（744）+ TX、鏈黴素倍半硫酸鹽（744）+ TX、葉枯酞（766）+ TX、和硫柳汞（別名）[CCN] + TX；
生物試劑，其選自由以下者組成的物質群組：棉褐帶卷蛾GV（別名）（12） + TX、放射形土壤桿菌（別名）（13） + TX、鈍綏蟎屬物種（Amblyseius spp.）（別名）（19） + TX、芹菜夜蛾NPV（別名）（28） + TX、原櫻翅纓小蜂（Anagrus atomus）（別名）（29） + TX、短距蚜小蜂（Aphelinus abdominalis）（別名）（33） + TX、棉蚜寄生蜂（Aphidius colemani）（別名）（34） + TX、食蚜癭蚊（Aphidoletes aphidimyza）（別名）（35） + TX、苜蓿銀紋夜蛾NPV（別名）（38） + TX、堅強芽孢桿菌（Bacillus firmus）（別名）（48） + TX、球形芽孢桿菌（Bacillus sphaericus Neide）（學名）（49） + TX、蘇雲金芽孢桿菌（Bacillus thuringiensis Berliner）（學名）（51） + TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種（Bacillus thuringiensis subsp. aizawai）（學名）（51） + TX、蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種（Bacillus thuringiensis subsp. israelensis）（學名）（51） + TX、蘇雲金芽孢桿菌日本亞種（Bacillus thuringiensis subsp. japonensis）（學名）（51） + TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（Bacillus thuringiensis subsp. kurstaki）（學名）（51） + TX、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲亞種（Bacillus thuringiensis subsp. tenebrionis）（學名）（51） + TX、球孢白僵菌（Beauveria bassiana）（別名）（53） + TX、布氏白僵菌（Beauveria brongniartii）（別名）（54） + TX、普通草蛉（Chrysoperla carnea）（別名）（151） + TX、孟氏隱唇瓢蟲（Cryptolaemus montrouzieri）（別名）（178） + TX、蘋果蠹蛾GV（別名）（191） + TX、西伯利亞離顎繭蜂（Dacnusa sibirica）（別名）（212） + TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Diglyphus isaea）（別名）（254） + TX、麗蚜小蜂（Encarsia formosa）（學名）（293） + TX、槳角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus）（別名）（300） + TX、穀實夜蛾NPV（別名）（431） + TX、嗜菌異小桿線蟲（Heterorhabditis bacteriophora）和大異小桿線蟲（H.megidis）（別名）（433） + TX、斑長足瓢蟲（Hippodamia convergens）（別名）（442） + TX、橘粉介殼蟲寄生蜂（Leptomastix dactylopii）（別名）（488） + TX、盲蝽（Macrolophus caliginosus）（別名）（491） + TX、甘藍夜蛾NPV（別名）（494） + TX、黃闊柄跳小蜂（Metaphycus helvolus）（別名）（522） + TX、黃綠綠僵菌（Metarhizium anisopliae var. acridum）（學名）（523） + TX、金龜子綠僵菌小孢變種（Metarhizium anisopliae var. anisopliae）（學名）（523） + TX、歐洲新松葉蜂（Neodiprion sertifer）NPV和紅頭新松葉蜂（N. lecontei）NPV（別名）（575） + TX、小花蝽屬物種（別名）（596） + TX、玫煙色擬青黴（Paecilomyces fumosoroseus）（別名）（613） + TX、智利小植綏蟎（Phytoseiulus persimilis）（別名）（644） + TX、甜菜夜蛾核多角體病毒（Spodoptera exigua multicapsid nuclear polyhedrosis virus）（學名）（741） + TX、毛蚊線蟲（Steinernema bibionis）（別名）（742） + TX、小卷蛾斯氏線蟲（Steinernema carpocapsae）（別名）（742） + TX、夜蛾斯氏線蟲（別名）（742） + TX、格氏線蟲（Steinernema glaseri）（別名）（742） + TX、銳比斯氏線蟲（Steinernema riobrave）（別名）（742） + TX、Steinernema riobravis（別名）（742） + TX、螻蛄斯氏線蟲（Steinernema scapterisci）（別名）（742） + TX、斯氏線蟲屬物種（Steinernema spp.）（別名）（742） + TX、赤眼蜂屬物種（別名）（826） + TX、西方盲走蟎（Typhlodromus occidentalis）（別名）（844）和蠟蚧輪枝菌（Verticillium lecanii）（別名）（848） + TX；
土壤消毒劑，其選自由以下者組成的物質群組：碘甲烷（IUPAC名稱）（542）和溴甲烷（537） + TX；
化學滅菌劑，其選自由以下者組成的物質群組：唑磷𠯤（apholate）[CCN] + TX、雙(氮丙啶)甲胺基膦硫化物（bisazir）（別名）[CCN] + TX、白消安（別名）[CCN] + TX、除蟲脲（250）+ TX、迪麥替夫（dimatif）（別名）[CCN] + TX、六甲蜜胺（hemel）[CCN] + TX、六甲磷（hempa）[CCN] + TX、甲基涕巴（metepa）[CCN] + TX、甲硫涕巴（methiotepa）[CCN] + TX、甲基唑磷𠯤（methyl apholate）[CCN] + TX、不孕啶（morzid）[CCN] + TX、氟幼脲（penfluron）（別名）[CCN] + TX、涕巴（tepa）[CCN] + TX、硫代六甲磷（thiohempa）（別名）[CCN] + TX、硫涕巴（別名）[CCN] + TX、曲他胺（別名）[CCN] 和尿烷亞胺（別名）[CCN] + TX；
昆蟲資訊素，其選自由以下者組成的物質群組：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇（IUPAC名稱）（222）+ TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（829）+ TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇（IUPAC名稱）（541）+ TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（779）+ TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（285）+ TX、(Z)-十六碳-11-烯醛（IUPAC名稱）（436）+ TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（437）+ TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（438）+ TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮（IUPAC名稱）（448）+ TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛（IUPAC名稱）（782）+ TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇（IUPAC名稱）（783）+ TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（784）+ TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（283）+ TX、(9
Z,11
E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（780）+ TX、(9
Z,12
E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（781）+ TX、14-甲基十八碳-1-烯（IUPAC名稱）（545）+ TX、4-甲基壬-5-醇與4-甲基壬-5-酮（IUPAC名稱）（544）+ TX、α-多紋素（multistriatin）（別名）[CCN] + TX、西部松小蠹集合資訊素（brevicomin）（別名）[CCN] + TX、十二碳二烯醇（codlelure）（別名）[CCN] + TX、可得蒙（codlemone）（別名）（167）+ TX、誘蠅酮（cuelure）（別名）（179）+ TX、環氧十九烷（disparlure）（277）+ TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯（IUPAC名稱）（286）+ TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（287）+ TX、十二碳-8 + TX、10-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（284）+ TX、dominicalure（別名）[CCN] + TX、4-甲基辛酸乙酯（IUPAC名稱）（317）+ TX、丁香酚（別名）[CCN] + TX、南部松小蠹集合資訊素（frontalin）（別名）[CCN] + TX、Gossyplure®（別名；十六烷-7,11-二烯-1-基-乙酸酯的(
Z,
E) 和 (
Z,
Z) 異構物的1 : 1混合物）（420）+ TX、誘殺烯混劑（grandlure）（421）+ TX、誘殺烯混劑I（別名）（421）+ TX、誘殺烯混劑II（別名）（421）+ TX、誘殺烯混劑III（別名）（421）+ TX、誘殺烯混劑IV（別名）（421）+ TX、醋酸十六烯酯（hexalure）[CCN] + TX、齒小蠹二烯醇（ipsdienol）（別名）[CCN] + TX、小蠢烯醇（ipsenol）（別名）[CCN] + TX、金龜子性誘劑（japonilure）（別名）（481）+ TX、lineatin（別名）[CCN] + TX、litlure（別名）[CCN] + TX、粉紋夜蛾性誘劑（looplure）（別名）[CCN] + TX、誘殺酯（medlure）[CCN] + TX、megatomoic acid（別名）[CCN] + TX、誘蟲醚（methyl eugenol）（別名）（540）+ TX、誘蟲烯（muscalure）（563）+ TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（588）+ TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（589）+ TX、賀康彼（orfralure）（別名）[CCN] + TX、oryctalure（別名）（317）+ TX、非樂康（ostramone）（別名）[CCN] + TX、誘蟲環（siglure）[CCN] + TX、sordidin（別名）（736）+ TX、食菌甲誘醇（sulcatol）（別名）[CCN] + TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（785）+ TX、特誘酮（839）+ TX、特誘酮A（別名）（839）+ TX、特誘酮B
1（別名）（839）+ TX、特誘酮B
2（別名）（839）+ TX、特誘酮C（別名）（839）和trunc-call（別名）[CCN] + TX；
昆蟲驅避劑，其選自由以下者組成的物質群組：2-(辛基硫代)乙醇（IUPAC名稱）（591）+ TX、避蚊酮（butopyronoxyl）（933）+ TX、丁氧基(聚丙二醇)（936）+ TX、己二酸二丁酯（IUPAC名稱）（1046）+ TX、鄰苯二甲酸二丁酯（1047）+ TX、丁二酸二丁酯（IUPAC名稱）（1048）+ TX、避蚊胺 [CCN] + TX、驅蚊靈（dimethyl carbate）[CCN] + TX、鄰苯二甲酸二甲酯 [CCN] + TX、乙基己二醇（1137）+ TX、己脲 [CCN] + TX、甲喹丁（methoquin-butyl）（1276）+ TX、甲基新癸醯胺 [CCN] + TX、草醯胺酸酯（oxamate）[CCN] 和派卡瑞丁 [CCN] + TX；
殺軟體動物劑，其選自由以下者組成的物質群組：二(三丁基錫)氧化物（IUPAC名稱）（913）+ TX、溴乙醯胺[CCN] + TX、砷酸鈣[CCN] + TX、除線威（999）+ TX、乙醯亞砷酸銅[CCN] + TX、硫酸銅（172）+ TX、三苯錫（347）+ TX、磷酸鐵（IUPAC名稱）（352）+ TX、四聚乙醛（518）+ TX、滅蟲威（530）+ TX、氯硝柳胺（576）+ TX、氯硝柳胺-乙醇胺（576）+ TX、五氯酚（623）+ TX、五氯苯氧化鈉（623）+ TX、噻蟎威（tazimcarb）（1412）+ TX、硫雙威（799）+ TX、三丁基氧化錫（913）+ TX、蝸螺殺（trifenmorph）（1454）+ TX、混殺威（trimethacarb）（840）+ TX、三苯基乙酸錫（IUPAC名稱）（347）和三苯基氫氧化錫（IUPAC名稱）（347）+ TX、吡唑蟲啶（pyriprole）[394730-71-3] + TX；
殺線蟲劑，其選自由以下者組成的物質群組：AKD-3088（化合物代碼）+ TX、1,2-二溴-3-氯丙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（1045）+ TX、1,2-二氯丙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（1062）+ TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯（IUPAC名稱）（1063）+ TX、1,3-二氯丙烯（233）+ TX、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物（IUPAC/化學文摘名稱）（1065）+ TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基玫瑰寧（IUPAC名稱）（980）+ TX、5-甲基-6-硫酮基-1,3,5-噻二𠯤-3-基乙酸（IUPAC名稱）（1286）+ TX、6-異戊烯基胺基嘌呤（別名）（210）+ TX、阿巴美丁（1）+ TX、乙醯蟲腈 [CCN]+ TX、棉鈴威（15）+ TX、涕滅威（aldicarb）（16）+ TX、涕滅碸威（863）+ TX、AZ 60541（化合物代碼）+ TX、苯氯噻（benclothiaz）[CCN]+ TX、苯菌靈（62）+ TX、丁基噠蟎靈（別名）+ TX、克線丹（109）+ TX、克百威（carbofuran）（118）+ TX、二硫化碳（945）+ TX、丁硫克百威（119）+ TX、氯化苦（141）+ TX、毒死蜱（145）+ TX、除線威（999）+ TX、Cyclobutrifluram + TX、細胞分裂素（別名）（210）+ TX、棉隆（216）+ TX、DBCP（1045）+ TX、DCIP（218）+ TX、除線特（diamidafos）（1044）+ TX、除線磷（1051）+ TX、二克磷（dicliphos）（別名）+ TX、樂果（262）+ TX、朵拉克汀（別名）[CCN]+ TX、艾瑪菌素（291）+ TX、艾瑪菌素苯甲酸酯（291）+ TX、依立諾克丁（別名）[CCN] + TX、滅線磷（312）+ TX、二溴乙烷（316）+ TX、苯線磷（326）+ TX、fenpyrad（別名）+ TX、豐索磷（1158）+ TX、噻唑磷（408）+ TX、丁硫環磷（1196）+ TX、糠醛（別名）[CCN] + TX、GY-81（發展代碼）（423）+ TX、速殺硫磷 [CCN] + TX、碘甲烷（IUPAC名稱）（542）+ TX、異醯胺磷（isamidofos）（1230）+ TX、氯唑磷（1231）+ TX、伊維菌素（別名）[CCN] + TX、激動素（別名）（210）+ TX、甲基減蚜磷（1258）+ TX、威百畝（519）+ TX、威百畝鉀鹽（別名）（519）+ TX、威百畝鈉鹽（519）+ TX、溴甲烷（537）+ TX、異硫氰酸甲酯（543）+ TX、米爾貝肟（別名）[CCN] + TX、莫昔克丁（別名）[CCN] + TX、疣孢漆斑菌（
Myrothecium verrucaria）組成物（別名）（565）+ TX、NC-184（化合物代碼）+ TX、殺線威（602）+ TX、甲拌磷（636）+ TX、磷胺（639）+ TX、磷蟲威[CCN] + TX、克線丹（別名）+ TX、司拉克丁（別名）[CCN] + TX、多殺菌素（737）+ TX、叔丁威（別名）+ TX、特丁磷（773）+ TX、四氯噻吩（IUPAC/化學文摘名稱）（1422）+ TX、thiafenox（別名）+ TX、蟲線磷（1434）+ TX、三唑磷（820）+ TX、唑蚜威（triazuron）（別名）+ TX、二甲苯酚[CCN] + TX、YI-5302（化合物代碼）和玉米素（別名）（210）+ TX、氟噻蟲碸（fluensulfone）[318290-98-1] + TX、氟吡菌醯胺 + TX；
硝化抑制劑，其選自由以下者組成的物質群組：乙基黃原酸鉀[CCN]以及氯啶（nitrapyrin）（580） + TX；
植物活化劑，其選自由以下者組成的物質群組：阿拉酸式苯（acibenzolar）（6） + TX、阿拉酸式苯-
S-甲基（6） + TX、噻菌靈（probenazole）（658）和大虎杖（
Reynoutria sachalinensis）萃取物（別名）（720） + TX；
殺鼠劑，其自由以下者組成的物質群組：2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮（IUPAC名稱）（1246）+ TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺（IUPAC名稱）（748）+ TX、α-氯代醇 [CCN] + TX、磷化鋁（640）+ TX、安妥（880）+ TX、三氧化二砷（882）+ TX、碳酸鋇（891）+ TX、雙鼠脲（912）+ TX、溴鼠隆（89）+ TX、溴敵隆（包括α-溴敵隆）+ TX、溴鼠胺（92）+ TX、氰化鈣（444）+ TX、氯醛糖（127）+ TX、氯鼠酮（140）+ TX、膽鈣化醇（別名）（850）+ TX、氯滅鼠靈（1004）+ TX、克滅鼠（1005）+ TX、殺鼠萘（175）+ TX、殺鼠嘧啶（1009）+ TX、鼠得克（246）+ TX、噻鼠靈（249）+ TX、敵鼠（273）+ TX、鈣化醇（301）+ TX、氟鼠靈（357）+ TX、氟乙醯胺（379）+ TX、氟鼠啶（1183）+ TX、氟鼠啶鹽酸鹽（1183）+ TX、γ-HCH（430）+ TX、HCH（430）+ TX、氰化氫（444）+ TX、碘甲烷（IUPAC名稱）（542）+ TX、林旦（430）+ TX、磷化鎂（IUPAC名稱）（640）+ TX、溴甲烷（537）+ TX、鼠特靈（1318）+ TX、毒鼠磷（1336）+ TX、磷化氫（IUPAC名稱）（640）+ TX、磷 [CCN] + TX、殺鼠酮（1341）+ TX、亞砷酸鉀 [CCN] + TX、滅鼠優（1371）+ TX、海蔥糖苷（1390）+ TX、亞砷酸鈉 [CCN] + TX、氰化鈉（444）+ TX、氟乙酸鈉（735）+ TX、士的寧（745）+ TX、硫酸鉈 [CCN] + TX、殺鼠靈（851）以及磷化鋅（640）+ TX；
增效劑，其選自由以下者組成的物質群組：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯（IUPAC名稱）（934）+ TX、5-(1,3-苯并間二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮（IUPAC名稱）（903）+ TX、具有橙花三級醇的菌綠烯醇（別名）（324）+ TX、MB-599（發展代碼）（498）+ TX、MGK 264（發展代碼）（296）+ TX、增效醚（piperonyl butoxide）（649）+ TX、增效醛（piprotal）（1343）+ TX、增效酯（propyl isomer）（1358）+ TX、S421（發展代碼）（724）+ TX、增效散（sesamex）（1393）+ TX、芝麻林素（sesasmolin）（1394）和亞碸（1406）+ TX；
動物驅避劑，其自由以下者組成的物質群組：蒽醌（32） + TX、氯醛糖（127） + TX、環烷酸銅 [CCN] + TX、王銅（171） + TX、二𠯤磷（227） + TX、二環戊二烯（化學名稱）（1069） + TX、雙胍辛鹽（guazatine）（422） + TX、雙胍辛乙酸鹽（422） + TX、滅蟲威（530） + TX、吡啶-4-胺（IUPAC名稱）（23） + TX、塞侖（804） + TX、混殺威（trimethacarb）（840） + TX、環烷酸鋅 [CCN] 和福美鋅（856） + TX；
殺病毒劑，其選自由以下者組成的物質群組：衣馬寧（別名）[CCN]和利巴韋林（別名）[CCN] + TX；
創傷保護劑，其選自由以下者組成的物質群組：氧化汞（512）+ TX、辛噻酮（octhilinone）（590）和甲基托布津（802）+ TX；
生物活性物質，其選自1,1-雙(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇 + TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯 + TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙醯胺 + TX、4-氯苯基苯基碸 + TX、乙醯蟲腈 + TX、涕滅碸威 + TX、賽果 + TX、果滿磷 + TX、胺吸磷 + TX、草酸氫胺吸磷 + TX、雙甲脒 + TX、殺蟎特 + TX、三氧化二砷 + TX、偶氮苯 + TX、偶氮磷 + TX、苯菌靈 + TX、苯諾沙磷（benoxafos） + TX、苯甲酸苄酯 + TX、聯苯吡菌胺 + TX、溴滅菊酯 + TX、溴烯殺 + TX、溴硫磷 + TX、溴蟎酯 + TX、噻𠯤酮 + TX、丁酮威 + TX、丁酮碸威 + TX、丁基噠蟎靈 + TX、多硫化鈣 + TX、八氯莰烯 + TX、氯滅殺威 + TX、三硫磷 + TX、蟎蜱胺 + TX、滅蟎猛 + TX、殺蟎醚 + TX、殺蟲脒 + TX、殺蟲脒鹽酸鹽 + TX、殺蟎醇 + TX、殺蟎酯 + TX、敵蟎特 + TX、乙酯殺蟎醇 + TX、滅蟎脒（chloromebuform） + TX、滅蟲脲 + TX、丙酯殺蟎醇 + TX、蟲蟎磷 + TX、瓜菊酯I + TX、瓜菊酯II + TX、瓜菊酯 + TX、克羅散泰 + TX、蠅毒磷 + TX、克羅米通 + TX、巴毒磷 + TX、硫雜靈 + TX、果蟲磷 + TX、DCPM + TX、DDT + TX、田樂磷 + TX、田樂磷-O + TX、田樂磷-S + TX、內吸磷-甲基 + TX、內吸磷-O + TX、內吸磷-O-甲基 + TX、內吸磷-S + TX、內吸磷-S-甲基 + TX、磺吸磷（demeton-S-methylsulfon） + TX、抑菌靈 + TX、敵敵畏 + TX、二克磷 + TX、除蟎靈 + TX、甲氟磷 + TX、消蟎酚（dinex） + TX、消蟎酚（dinex-diclexine） + TX、敵蟎普-4 + TX、敵蟎普-6 + TX、鄰敵蟎消 + TX、硝戊酯 + TX、硝辛酯殺蟎劑 + TX、硝丁酯 + TX、敵殺磷 + TX、磺基二苯 + TX、戒酒硫 + TX、DNOC + TX、苯氧炔蟎（dofenapyn） + TX、朵拉克汀 + TX、因毒磷 + TX、依立諾克丁 + TX、益硫磷 + TX、乙嘧硫磷 + TX、抗蟎唑 + TX、苯丁錫 + TX、苯硫威 + TX、fenpyrad + TX、唑蟎酯 + TX、胺苯吡菌酮 + TX、除蟎酯 + TX、氟硝二苯胺（fentrifanil） + TX、氟蟎噻 + TX、氟蟎脲 + TX、聯氟蟎 + TX、氟殺蟎 + TX、FMC 1137 + TX、伐蟲脒 + TX、伐蟲脒鹽酸鹽 + TX、胺甲威（formparanate） + TX、γ-HCH + TX、果綠定+ TX、苄蟎醚 + TX、十六烷基環丙烷羧酸酯 + TX、水胺硫磷 + TX、茉莉菊酯 I + TX、茉莉菊酯 II + TX、碘硫磷 + TX、林丹 + TX、丙蟎氰 + TX、滅蚜磷 + TX、二噻磷 + TX、甲硫芬 + TX、蟲蟎畏 + TX、溴甲烷 + TX、速滅威 + TX、自克威 + TX、米爾貝肟 + TX、丙胺氟 + TX、久效磷 + TX、茂果 + TX、莫昔克丁 + TX、二溴磷（naled） + TX、4-氯-2-(2-氯-2-甲基-丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]嗒𠯤-3-酮 + TX、氟蟻靈 + TX、尼可黴素 + TX、戊氰威 + TX、戊氰威1 : 1 氯化鋅錯合物 + TX、氧樂果 + TX、亞異碸磷 + TX、碸拌磷 + TX、pp'-DDT + TX、對硫磷 + TX、苄氯菊酯 + TX、芬硫磷 + TX、伏殺磷 + TX、硫環磷 + TX、磷胺 + TX、氯化松節油（polychloroterpenes） + TX、殺蟎素（polynactins） + TX、丙氯諾 + TX、蜱虱威 + TX、殘殺威 + TX、乙噻唑磷 + TX、發硫磷 + TX、除蟲菊酯I + TX、除蟲菊酯II + TX、除蟲菊酯 + TX、嗒𠯤硫磷 + TX、嘧硫磷 + TX、喹硫磷（quinalphos） + TX、喹硫磷（quintiofos） + TX、R-1492 + TX、甘胺硫磷 + TX、魚藤酮 + TX、八甲磷 + TX、克線丹 + TX、司拉克丁 + TX、蘇硫磷 + TX、SSI-121 + TX、舒非侖 + TX、氟蟲胺 + TX、硫特普 + TX、硫 + TX、氟蟎𠯤 + TX、τ-氟胺氰菊酯 + TX、TEPP + TX、叔丁威 + TX、四氯殺蟎碸 + TX、殺蟎好 + TX、thiafenox + TX、抗蟲威 + TX、久效威 + TX、甲基乙拌磷 + TX、克殺蟎 + TX、蘇力菌素 + TX、威菌磷 + TX、苯蟎噻 + TX、三唑磷 + TX、唑呀威 + TX、三氯丙氧磷 + TX、三活菌素 + TX、蚜滅多 + TX、甲烯氟蟲腈（vaniliprole） + TX、百殺辛 + TX、二辛酸銅 + TX、硫酸銅 + TX、cybutryne + TX、二氯萘醌 + TX、雙氯酚 + TX、菌多酸 + TX、三苯錫 + TX、熟石灰 + TX、代森鈉 + TX、滅藻醌 + TX、醌萍胺 + TX、西瑪津 + TX、三苯基乙酸錫 + TX、三苯基氫氧化錫 + TX、育畜磷 + TX、哌𠯤 + TX、托布津 + TX、氯醛糖 + TX、倍硫磷 + TX、吡啶-4-胺 + TX、士的寧 + TX、1-羥基-1H-吡啶-2-硫酮 + TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺 + TX、8-羥基喹啉硫酸鹽 + TX、溴硝醇 + TX、氫氧化銅 + TX、甲酚 + TX、雙吡硫翁 + TX、多地辛 + TX、敵磺鈉 + TX、甲醛 + TX、汞加芬 + TX、春雷黴素 + TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物 + TX、二(二甲基二硫代胺基甲酸)鎳 + TX、三氯甲基吡啶 + TX、辛噻酮 + TX、奧索利酸 + TX、土黴素 + TX、羥基喹啉硫酸鉀 + TX、噻菌靈 + TX、鏈黴素 + TX、鏈黴素倍半硫酸鹽 + TX、葉枯酞 + TX、硫柳汞 + TX、棉褐帶卷蛾GV+ TX、放射形土壤桿菌 + TX、鈍綏蟎屬物種 + TX、芹菜夜蛾NPV+ TX、原櫻翅纓小蜂 + TX、短距蚜小蜂+ TX、棉蚜寄生蜂 + TX、食蚜癭蚊 + TX、苜蓿銀紋夜蛾NPV + TX、球形芽孢桿菌 + TX、布氏白僵菌 + TX、普通草蛉 + TX、孟氏隱唇瓢蟲 + TX、蘋果蠹蛾GV+ TX、西伯利亞離顎繭蜂 + TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂 + TX、麗蚜小蜂 + TX、槳角蚜小蜂 + TX、嗜菌異小桿線蟲和大異小桿線蟲 + TX、斑長足瓢蟲 + TX、橘粉介殼蟲寄生蜂 + TX、盲蝽 + TX、甘藍夜蛾NPV+ TX、黃闊柄跳小蜂 + TX、黃綠綠僵菌 + TX、金龜子綠僵菌小孢變種 + TX、歐洲新松葉蜂NPV和紅頭新松葉蜂NPV + TX、小花蝽屬物種 + TX、玫煙色擬青黴 + TX、智利小植綏蟎 + TX、毛蚊線蟲 + TX、小卷蛾斯氏線蟲+ TX、夜蛾斯氏線蟲 + TX、格氏線蟲 + TX、銳比斯氏線蟲 + TX、Steinernema riobravis + TX、螻蛄斯氏線蟲 + TX、斯氏線蟲屬物種 + TX、赤眼蜂屬物種 + TX、西方盲走蟎 + TX、蠟蚧輪枝菌 + TX、唑磷𠯤 + TX、雙(氮丙啶)甲胺基膦硫化物 + TX、白消安 + TX、迪麥替夫 + TX、六甲蜜胺 + TX、六甲磷 + TX、甲基涕巴 + TX、甲硫涕巴 + TX、甲基唑磷𠯤 + TX、不孕啶 + TX、氟幼脲 + TX、涕巴 + TX、硫代六甲磷+ TX、硫涕巴+ TX、曲他胺 + TX、尿烷亞胺 + TX、(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇 + TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯 + TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇 + TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十六碳-11-烯醛 + TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮 + TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛 + TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇 + TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯 + TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯 + TX、14-甲基十八碳-1-烯 + TX、4-甲基壬-5-醇與4-甲基壬-5-酮 + TX、α-多紋素 + TX、西部松小蠹集合資訊素 + TX、十二碳二烯醇 + TX、可得蒙 + TX、誘蠅酮 + TX、環氧十九烷+ TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯 + TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯 + TX、十二碳-8 + TX、10-二烯-1-基乙酸酯 + TX、dominicalure + TX、4-甲基辛酸乙酯 + TX、丁香酚 + TX、南部松小蠹集合資訊素 + TX、誘殺烯混劑 + TX、誘殺烯混劑I + TX、誘殺烯混劑II + TX、誘殺烯混劑III + TX、誘殺烯混劑IV + TX、己誘劑 + TX、齒小蠹二烯醇 + TX、小蠢烯醇 + TX、金龜子性誘劑 + TX、三甲基二氧三環壬烷 + TX、litlure + TX、粉紋夜蛾性誘劑 + TX、誘殺酯 + TX、megatomoic acid + TX、誘蟲醚 + TX、誘蟲烯 + TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯 + TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯 + TX、賀康彼 + TX、椰蛀犀金龜聚集資訊素 + TX、非樂康 + TX、誘蟲環 + TX、sordidin + TX、食菌甲誘醇 + TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯 + TX、地中海實蠅引誘劑 + TX、地中海實蠅引誘劑A + TX、地中海實蠅引誘劑B1 + TX、地中海實蠅引誘劑B2 + TX、地中海實蠅引誘劑C + TX、trunc-call + TX、2-(辛基硫代)-乙醇 + TX、避蚊酮 + TX、丁氧基(聚丙二醇)+ TX、己二酸二丁酯 + TX、鄰苯二甲酸二丁酯 + TX、丁二酸二丁酯 + TX、避蚊胺 + TX、驅蚊靈 + TX、鄰苯二甲酸二甲酯 + TX、乙基己二醇 + TX、己脲 + TX、甲喹丁 + TX、甲基新癸醯胺 + TX、草醯胺酸酯 + TX、派卡瑞丁 + TX、1-二氯-1-硝基乙烷 + TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)-乙烷 + TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯 + TX、1-溴-2-氯乙烷 + TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯-苯基)乙基乙酸酯 + TX、2,2-二氯乙烯基 2-乙基亞磺醯基乙基甲基磷酸酯 + TX、2-(1,3-二硫戊環-2-基)苯基 二甲基胺基甲酸酯 + TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯 + TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊環-2-基)苯基 甲基胺基甲酸酯 + TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇 + TX、2-氯乙烯基 二乙基磷酸酯 + TX、2-咪唑啉酮 + TX、2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮 + TX、2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基 甲基胺基甲酸酯 + TX、2-氰硫基乙基月桂酸酯 + TX、3-溴-1-氯丙-1-烯 + TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基 二甲基-胺基甲酸酯 + TX、4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基 甲基胺基甲酸酯 + TX、5,5-二甲基-3-側氧基環己-1-烯基 二甲基胺基甲酸酯 + TX、阿賽硫磷 + TX、丙烯腈 + TX、艾氏劑 + TX、阿洛胺菌素 + TX、除害威 + TX、α-蛻化素 + TX、磷化鋁 + TX、滅害威 + TX、新菸鹼 + TX、乙基殺撲磷（athidathion） + TX、甲基吡啶磷 + TX、蘇雲金芽孢桿菌δ-內毒素 + TX、六氟矽酸鋇 + TX、多硫化鋇 + TX、熏菊酯 + TX、拜耳22/190 + TX、拜耳22408 + TX、β-氟氯氰菊酯 + TX、β-氯氰菊酯 + TX、戊環苄呋菊酯（bioethanomethrin） + TX、生物氯菊酯 + TX、雙(2-氯乙基)醚 + TX、硼砂+ TX、溴苯烯磷 + TX、溴-DDT + TX、合殺威 + TX、畜蟲威 + TX、特嘧硫磷（butathiofos） + TX、丁酯磷 + TX、砷酸鈣 + TX、氰化鈣 + TX、二硫化碳 + TX、四氯化碳 + TX、巴丹鹽酸鹽 + TX、瑟瓦定（cevadine） + TX、冰片丹 + TX、氯丹 + TX、十氯酮 + TX、氯仿 + TX、氯化苦 + TX、氯腈肟磷 + TX、氯吡唑磷（chlorprazophos） + TX、順式苄呋菊酯（cis-resmethrin） + TX、順式苄呋菊酯（cismethrin） + TX、氰菊酯（clocythrin）（別名） + TX、乙醯亞砷酸銅 + TX、砷酸銅 + TX、油酸銅 + TX、畜蟲磷（coumithoate） + TX、冰晶石 + TX、CS 708 + TX、苯腈磷 + TX、殺螟腈 + TX、環蟲菊 + TX、賽滅磷 + TX、d-胺菊酯 + TX、DAEP + TX、棉隆 + TX、脫甲基克百威（decarbofuran） + TX、除線特 + TX、異氯磷 + TX、除線磷 + TX、dicresyl + TX、環蟲腈 + TX、狄氏劑 + TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯 + TX、喘定（dior） + TX、四氟甲醚菊酯 + TX、地麥威 + TX、苄菊酯 + TX、甲基毒蟲畏 + TX、敵蠅威 + TX、丙硝酚 + TX、戊硝酚 + TX、地樂酚 + TX、苯蟲醚 + TX、蔬果磷 + TX、噻喃磷 + TX、DSP + TX、脫皮甾酮 + TX、EI 1642 + TX、EMPC + TX、EPBP + TX、etaphos + TX、乙硫苯威 + TX、甲酸乙酯 + TX、二溴乙烷 + TX、二氯乙烷 + TX、環氧乙烷 + TX、EXD + TX、皮蠅磷 + TX、乙苯威 + TX、殺螟硫磷 + TX、氧嘧醯胺（fenoxacrim） + TX、吡氯氰菊酯 + TX、豐索磷 + TX、乙基倍硫磷 + TX、氟氯雙苯隆（flucofuron） + TX、丁苯硫磷 + TX、磷砒酯 + TX、丁環硫磷 + TX、呋線威 + TX、抗蟲菊 + TX、雙胍辛鹽 + TX、雙胍辛乙酸鹽 + TX、四硫代碳酸鈉 + TX、苄蟎醚 + TX、HCH + TX、HEOD + TX、七氯 + TX、速殺硫磷 + TX、HHDN + TX、氰化氫 + TX、喹啉威 + TX、IPSP + TX、氯唑磷 + TX、碳氯靈 + TX、異艾氏劑 + TX、異柳磷 + TX、移栽靈 + TX、稻瘟靈 + TX、惡唑磷 + TX、保幼激素I + TX、保幼激素II + TX、保幼激素III + TX、氯戊環 + TX、烯蟲炔酯 + TX、砷酸鉛 + TX、溴苯磷 + TX、啶蟲磷 + TX、噻唑磷 + TX、間異丙苯基甲基胺基甲酸酯 + TX、磷化鎂 + TX、疊氮磷 + TX、甲基減蚜磷 + TX、滅蚜硫磷 + TX、氯化亞汞 + TX、甲亞碸磷 + TX、威百畝 + TX、威百畝鉀鹽+ TX、威百畝鈉鹽 + TX、甲基磺醯氟 + TX、丁烯胺磷 + TX、甲氧普林 + TX、甲醚菊酯 + TX、甲氧滴滴涕 + TX、異硫氰酸甲酯 + TX、甲基氯仿 + TX、二氯甲烷 + TX、惡蟲酮 + TX、滅蟻靈 + TX、奈肽磷 + TX、萘 + TX、NC-170 + TX、菸鹼 + TX、硫酸菸鹼 + TX、硝蟲噻𠯤 + TX、原菸鹼 + TX、O-5-二氯-4-碘代苯基 O-乙基乙基硫代膦酸酯 + TX、O,O-二乙基 O-4-甲基-2-側氧基-2H-苯并哌喃-7-基硫代膦酸酯 + TX、O,O-二乙基 O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯 + TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯 + TX、油酸 + TX、對-二氯苯 + TX、甲基對硫磷 + TX、五氯苯酚 + TX、月桂酸五氯苯酯 + TX、PH 60-38 + TX、芬硫磷 + TX、對氯硫磷 + TX、磷化氫 + TX、甲基辛硫磷 + TX、甲胺嘧磷 + TX、多氯二環戊二烯異構物 + TX、亞砷酸鉀 + TX、硫氰酸鉀 + TX、早熟素I + TX、早熟素II + TX、早熟素III + TX、醯胺嘧啶磷 + TX、丙氟菊酯 + TX、猛殺威 + TX、丙硫磷 + TX、吡菌磷 + TX、反滅蟲菊 + TX、苦木萃取物（quassia） + TX、喹硫磷-甲基 + TX、畜寧磷 + TX、碘柳胺 + TX、苄呋菊脂 + TX、魚藤酮 + TX、噻嗯菊酯 + TX、魚尼汀 + TX、利阿諾定 + TX、沙巴藜蘆（sabadilla） + TX、八甲磷 + TX、克線丹 + TX、SI-0009 + TX、噻丙腈 + TX、亞砷酸鈉 + TX、氰化鈉 + TX、氟化鈉 + TX、六氟矽酸鈉 + TX、五氯苯酚鈉 + TX、硒酸鈉 + TX、硫氰酸鈉 + TX、磺苯醚隆（sulcofuron） + TX、磺苯醚隆鈉鹽（sulcofuron-sodium） + TX、硫醯氟+ TX、硫丙磷 + TX、焦油 + TX、噻蟎威 + TX、TDE + TX、丁基嘧啶磷 + TX、雙硫磷 + TX、環戊烯丙菊酯+ TX、四氯乙烷+ TX、噻氯磷 + TX、殺蟲環 + TX、殺蟲環草酸鹽+ TX、蟲線磷+ TX、殺蟲單+ TX、殺蟲單鈉+ TX、四溴菊酯+TX、反氯菊酯 + TX、唑蚜威 + TX、異皮蠅磷-3（trichlormetaphos-3） + TX、毒壤膦 + TX、混殺威 + TX、三氟甲氧威（tolprocarb） + TX、氯啶菌酯 + TX、烯蟲硫酯 + TX、藜蘆定 + TX、藜蘆鹼 + TX、XMC + TX、zetamethrin + TX、磷化鋅 + TX、唑蟲磷 + TX、氯氟醚菊酯 + TX、四氟醚菊酯 + TX、雙(三丁基錫)氧化物 + TX、溴乙醯胺 + TX、磷酸鐵 + TX、氯硝柳胺-乙醇胺 + TX、三丁基氧化錫 + TX、吡𠰌啉 + TX、蝸螺殺 + TX、1,2-二溴-3-氯丙烷 + TX、1,3-二氯丙烯 + TX、3,4-二氯四氫噻吩 1,1-二氧化物 + TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基玫瑰寧 + TX、5-甲基-6-硫酮基-1,3,5-噻二𠯤-3-基乙酸 + TX、6-異戊烯基胺基嘌呤 + TX、anisiflupurin + TX、苯氯噻 + TX、細胞分裂素 + TX、DCIP + TX、糠醛 + TX、異醯胺磷 + TX、激動素 + TX、疣孢漆斑菌組成物 + TX、四氯噻吩 + TX、二甲苯酚 + TX、玉米素 + TX、乙基黃原酸鉀 + TX、阿拉酸式苯 + TX、阿拉酸式苯-S-甲基 + TX、大虎杖萃取物 + TX、α-氯代醇 + TX、安妥 + TX、碳酸鋇 + TX、雙鼠脲 + TX、溴鼠隆 + TX、溴敵隆 + TX、溴鼠胺 + TX、氯鼠酮 + TX、膽鈣化醇 + TX、氯殺鼠靈 + TX、克滅鼠 + TX、殺鼠萘 + TX、殺鼠嘧啶 + TX、鼠得克 + TX、噻鼠靈 + TX、敵鼠 + TX、鈣化醇 + TX、氟鼠靈 + TX、氟乙醯胺 + TX、氟鼠啶 + TX、氟鼠啶鹽酸鹽 + TX、鼠特靈 + TX、毒鼠磷 + TX、磷 + TX、殺鼠酮 + TX、滅鼠優 + TX、海蔥糖苷 + TX、氟乙酸鈉 + TX、硫酸鉈 + TX、殺鼠靈 + TX、2- (2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯 + TX、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮 + TX、具有橙花三級醇的菌綠烯醇 + TX、增效炔醚 + TX、MGK 264 + TX、胡椒基丁醚 + TX、增效醛 + TX、丙基異構物 + TX、S421 + TX、增效散 + TX、芝麻林素 + TX、亞碸 + TX、蒽醌 + TX、環烷酸銅 + TX、王銅 + TX、二環戊二烯 + TX、塞侖 + TX、環烷酸鋅 + TX、福美鋅 + TX、衣馬寧 + TX、利巴韋林 + TX、chloroinconazide + TX、氧化汞 + TX、甲基托布津 + TX、阿紮康唑 + TX、聯苯三唑醇 + TX、糠菌唑 + TX、環唑醇 + TX、苯醚甲環唑 + TX、烯唑醇 + TX、氟環唑 + TX、腈苯唑 + TX、氟喹唑 + TX、氟矽唑 + TX、粉唑醇 + TX、呋吡菌胺 + TX、己唑醇 + TX、抑黴唑 + TX、亞胺唑 + TX、種菌唑 + TX、葉菌唑 + TX、腈菌唑 + TX、多效唑 + TX、稻瘟酯 + TX、戊菌唑 + TX、丙硫菌唑 + TX、啶斑肟（pyrifenox） + TX、咪鮮胺 + TX、丙環唑 + TX、啶菌唑 + TX、矽氟唑（simeconazole） + TX、戊唑醇 + TX、氟醚唑 + TX、三唑酮 + TX、三唑醇 + TX、氟菌唑 + TX、滅菌唑 + TX、嘧啶醇 + TX、氯苯嘧啶醇 + TX、氟苯嘧啶醇 + TX、乙嘧酚磺酸酯（bupirimate） + TX、甲菌定（dimethirimol） + TX、乙菌定（ethirimol） + TX、十二環𠰌啉 + TX、苯鏽啶（fenpropidine） + TX、丁苯𠰌啉 + TX、螺環菌胺 + TX、十三𠰌啉 + TX、嘧菌環胺 + TX、嘧菌胺 + TX、嘧黴胺（pyrimethanil） + TX、拌種咯 + TX、咯菌腈 + TX、苯霜靈（benalaxyl） + TX、呋霜靈（furalaxyl） + TX、甲霜靈 + TX、R-甲霜靈 + TX、呋醯胺 + TX、惡霜靈（oxadixyl） + TX、多菌靈 + TX、咪菌威（debacarb） + TX、麥穗寧 + TX、噻苯達唑 + TX、乙菌利（chlozolinate） + TX、菌核利（dichlozoline） + TX、甲菌利（myclozoline） + TX、腐黴利（procymidone） + TX、乙烯菌核利（vinclozoline） + TX、啶醯菌胺（boscalid） + TX、萎鏽靈 + TX、甲呋醯胺 + TX、氟醯胺（flutolanil） + TX、滅鏽胺 + TX、氧化萎鏽靈 + TX、吡噻菌胺（penthiopyrad） + TX、噻呋醯胺+ TX、多果定 + TX、雙胍辛胺 + TX、嘧菌酯 + TX、醚菌胺 + TX、烯肟菌酯（enestroburin） + TX、烯肟菌胺 + TX、氟菌蟎酯 + TX、氟嘧菌酯 + TX、醚菌酯 + TX、苯氧菌胺 + TX、肟菌酯 + TX、肟醚菌胺 + TX、啶氧菌酯 + TX、唑菌胺酯 + TX、唑胺菌酯 + TX、唑菌酯 + TX、福美鐵 + TX、代森錳鋅 + TX、代森錳 + TX、代森聯 + TX、甲基代森鋅 + TX、代森鋅 + TX、敵菌丹 + TX、克菌丹 + TX、唑呋草 + TX、滅菌丹 + TX、對甲抑菌靈 + TX、波爾多混合劑 + TX、氧化銅 + TX、代森錳銅 + TX、喹啉銅 + TX、酞菌酯 + TX、克瘟散 + TX、異稻瘟淨 + TX、氯瘟磷 + TX、甲基立枯磷 + TX、敵菌靈 + TX、苯噻菌胺 + TX、滅瘟素（blasticidin） + TX、地茂散（chloroneb） + TX、百菌清 + TX、環氟菌胺 + TX、霜脲氰 + TX、cyclobutrifluram + TX、雙氯氰菌胺（diclocymet） + TX、噠菌酮（diclomezine） + TX、氯硝胺（dicloran） + TX、乙黴威（diethofencarb） + TX、烯醯𠰌啉 + TX、氟𠰌啉 + TX、二噻農（dithianon） + TX、噻唑菌胺（ethaboxam） + TX、土菌靈（etridiazole） + TX、惡唑菌酮 + TX、咪唑菌酮（fenamidone） + TX、稻瘟醯胺（fenoxanil） + TX、嘧菌腙（ferimzone） + TX、氟啶胺（fluazinam） + TX、flumetylsulforim + TX、氟吡菌胺（fluopicolide） + TX、fluoxytioconazole + TX、磺菌胺（flusulfamide） + TX、氟唑菌醯胺 + TX、環醯菌胺+ TX、三乙膦酸鋁（fosetyl-aluminium） + TX、惡黴靈（hymexazol） + TX、丙森鋅 + TX、賽座滅（cyazofamid） + TX、磺菌威（methasulfocarb） + TX、苯菌酮 + TX、戊菌隆（pencycuron） + TX、苯酞 + TX、多氧黴素（polyoxins） + TX、霜黴威（propamocarb） + TX、吡菌苯威 + TX、碘喹唑酮（proquinazid） + TX、咯喹酮（pyroquilon） + TX、苯啶菌酮（pyriofenone） + TX、喹氧靈 + TX、五氯硝基苯 + TX、噻醯菌胺 + TX、咪唑𠯤（triazoxide） + TX、三環唑 + TX、𠯤胺靈 + TX、有效黴素 + TX、纈菌胺 + TX、苯醯菌胺（zoxamide） + TX、雙炔醯菌胺（mandipropamid） + TX、flubeneteram + TX、吡唑萘菌胺（isopyrazam） + TX、氟唑環菌胺（sedaxane） + TX、苯并烯氟菌唑 + TX、氟唑菌醯羥胺 + TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3’,4’,5’-三氟-聯苯-2-基)-醯胺 + TX、isoflucypram + TX、異噻菌胺 + TX、dipymetitrone + TX、6-乙基-5,7-二側氧基-吡咯并[4,5][1,4]二硫雜[1,2-c]異噻唑-3-甲腈 + TX、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺 + TX、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-嗒𠯤-3-甲腈 + TX、(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基二氫茚-4-基]吡唑-4-甲醯胺 + TX、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺 + TX、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺 + TX、fluindapyr + TX、甲香菌酯（jiaxiangjunzhi） + TX、lvbenmixianan + TX、dichlobentiazox + TX、曼德斯賓（mandestrobin） + TX、3-(4,4-二氟-3,4-二氫-3,3-二甲基異喹啉-1-基)喹啉酮 + TX、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇 + TX、噻哌菌靈（oxathiapiprolin） + TX、N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亞甲基]胺基]氧基甲基]-2-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯 + TX、pyraziflumid + TX、inpyrfluxam + TX、trolprocarb + TX、氯氟醚菌唑 + TX、ipfentrifluconazole+ TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺 + TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)吡唑-1-基]乙醯基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氫異㗁唑-5-基]-3-氯-苯基] 甲磺酸鹽 + TX、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亞甲基]胺基]氧基甲基]-2-吡啶基]胺基甲酸丁-3-炔酯 + TX、N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]胺基甲酸甲酯 + TX、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒𠯤 + TX、pyridachlometyl + TX、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基二氫茚-4-基]吡唑-4-甲醯胺 + TX、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮 + TX、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮 + TX、胺基pyrifen + TX、唑嘧菌胺 + TX、吲唑磺菌胺 + TX、氟唑菌苯胺 + TX、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亞胺基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺 + TX、florylpicoxamid + TX、苯吡克咪徳（fenpicoxamid） + TX、邁吡克咪徳（metarylpicoxamid） + TX、異丁乙氧喹啉（tebufloquin） + TX、氟苯喹（ipflufenoquin） + TX、奎諾福林（quinofumelin） + TX、異丙噻菌胺（isofetamid） + TX、1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧戊環-2-基]甲氧基]苯基]甲基]吡唑-3-甲酸乙酯 + TX（可以由WO 2020/056090中描述之方法製備）、1-[[4-[(Z)-2-乙氧基-3,3,3-三氟-丙-1-烯氧基]苯基]甲基]吡唑-3-甲酸乙酯 + TX（可以由WO 2020/056090中描述之方法製備）、N-[[4-[1-(4-環丙基-2,6-二氟-苯基)吡唑-4-基]-2-甲基-苯基]甲基]胺基甲酸甲酯 + TX（可以由WO 2020/097012中描述之方法製備）、N-[[4-[1-(2,6-二氟-4-異丙基-苯基)吡唑-4-基]-2-甲基-苯基]甲基]胺基甲酸甲酯 + TX（可以由WO 2020/097012中描述之方法製備）、6-氯-3-(3-環丙基-2-氟-苯氧基)-N-[2-(2,4-二甲基苯基)-2,2-二氟-乙基]-5-甲基-嗒𠯤-4-甲醯胺 + TX（可以由WO 2020/109391中描述之方法製備）、6-氯-N-[2-(2-氯-4-甲基-苯基)-2,2-二氟-乙基]-3-(3-環丙基-2-氟-苯氧基)-5-甲基-嗒𠯤-4-甲醯胺 + TX（可以由WO 2020/109391中描述之方法製備）、6-氯-3-(3-環丙基-2-氟-苯氧基)-N-[2-(3,4-二甲基苯基)-2,2-二氟-乙基]-5-甲基-嗒𠯤-4-甲醯胺 + TX（可以由WO 2020/109391中描述之方法製備）、N-[2-[2,4-二氯-苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲醯胺 + TX、N-[2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲醯胺 + TX、苯噻菌酯 + TX、氰烯菌酯 + TX、5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇鋅鹽（2 : 1） + TX、氟吡菌醯胺 + TX、氟蟲胺嘧啶（flufenoxadiazam） + TX、氟噻唑菌腈 + TX、氟醚菌醯胺 + TX、pyrapropoyne + TX、哌碳唑（picarbutrazox） + TX、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、metyltetraprole + TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、α-(1,1-二甲基乙基)-α-[4'-(三氟甲氧基)[1,1'-聯苯]-4-基]-5-嘧啶甲醇 + TX、fluoxapiprolin + TX、烯肟菌酯（enoxastrobin） + TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-[4-(三氟甲基)三唑-2-基]苯氧基]丙-2-烯酸甲酯 + TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-(4-丙基三唑-2-基)苯氧基]丙-2-烯酸甲酯 + TX、(Z)-2-[5-(3-異丙基吡唑-1-基)-2-甲基-苯氧基]-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯 + TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-(3-丙基吡唑-1-基)苯氧基]丙-2-烯酸甲酯 + TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯氧基]丙-2-烯酸甲酯 + TX（該等化合物可以由WO 2020/079111中描述之方法製備）、(
Z)-2-(5-環己基-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯 + TX、(
Z)-2-(5-環戊基-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯 + TX（該等化合物可以由WO 2020/193387中描述之方法製備）、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-氫硫基-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-硫酮基-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、抗倒酸 + TX、丁香菌酯 + TX、中生菌素 + TX、噻菌銅 + TX、噻唑鋅 + TX、苯唑嘧菌胺（amectotractin） + TX、異菌脲 + TX、辛菌胺（seboctylamine） + TX；N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1S)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1R)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-異丙基-N-甲基-甲脒 + TX（該等化合物可以由WO 2015/155075中描述之方法製備）；N'-[5-溴-2-甲基-6-(2-丙氧基丙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX（此種化合物可以由IPCOM000249876D中描述之方法製備）；N-異丙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羥基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒 + TX、N’-[4-(1-環丙基-2,2,2-三氟-1-羥基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-異丙基-N-甲基-甲脒 + TX（該等化合物可以由WO 2018/228896中描述之方法製備）；N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[(2-三氟甲基)氧雜環丁-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒 + TX、N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[(2-三氟甲基)四氫呋喃-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒 + TX（該等化合物可以由WO 2019/110427中描述之方法製備）；N-[(1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1R)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、8-氟-N-[(1R)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺 + TX、8-氟-N-[(1S)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-((1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-((1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX（該等化合物可以由WO 2017/153380中描述之方法製備）；1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)異喹啉 + TX、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)異喹啉 + TX、1-(6-氯-7-甲基-吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX（該等化合物可以由WO 2017/025510中描述之方法製備）；1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)異喹啉 + TX、4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-1-異喹啉基)-7,8-二氫-6H-環戊二烯并[e]苯并咪唑 + TX（該等化合物可以由WO 2016/156085中描述之方法製備）；N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]環丙烷甲醯胺 + TX、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑烷-3-酮 + TX、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑烷-3-酮 + TX、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯 + TX、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺 + TX。此段落中的化合物可以由WO 2017/055473、WO 2017/055469、WO 2017/093348和WO 2017/118689中描述之方法製備；2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇 + TX（此化合物可以由WO 2017/029179中描述之方法製備）；2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇 + TX（此化合物可以由WO 2017/029179中描述之方法製備）；3-[2-(1-氯環丙基)-3-(2-氟苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈 + TX（此化合物可以由WO 2016/156290中描述之方法製備）；3-[2-(1-氯環丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈 + TX（此化合物可以由WO 2016/156290中描述之方法製備）；2-胺基-6-甲基-吡啶-3-甲酸(4-苯氧基苯基)甲酯 + TX（此化合物可以由WO 2014/006945中描述之方法製備）；2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-c']聯吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮 + TX（此化合物可以由WO 2011/138281中描述之方法製備）；N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]硫代苯甲醯胺 + TX；N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX；(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亞胺基-N,3-二甲基-戊-3-烯醯胺 + TX（此化合物可以由WO 2018/153707中描述之方法製備）；N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX；N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX（此化合物可以由WO 2016/202742中描述之方法製備）；2-(二氟甲基)-N-[(3S)-3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺 + TX（此化合物可以由WO 2014/095675中描述之方法製備）；(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲酮 + TX、(3-甲基異㗁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲酮 + TX（該等化合物可以由WO 2017/220485中描述之方法製備）；2-側氧基-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺 + TX（此化合物可以由WO 2018/065414中描述之方法製備）；1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯 + TX（此化合物可以由WO 2018/158365中描述之方法製備）；2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺 + TX、N-[(E)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX、N-[(Z)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX、N-[N-甲氧基-C-甲基-碳醯亞胺基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX（該等化合物可以由WO 2018/202428中描述之方法製備）；
微生物，其包括：魯氏不動桿菌（
Acinetobacter lwoffii） + TX、支頂孢屬突起菌（
Acremonium alternatum） + TX + TX、支頂孢屬頭孢（
Acremoniumcephalosporium） + TX + TX、支頂孢屬柿（
Acremonium diospyri） + TX、支頂孢屬倒棍棒狀的（
Acremonium obclavatum） + TX、棉褐帶卷蛾顆粒體病毒（
Adoxophyes orana granulovirus）（AdoxGV）（Capex®）+ TX、放射形土壤桿菌（
Agrobacterium radiobacter）菌株K84（Galltrol-A®）+ TX、交鏈格孢菌（
Alternaria alternate） + TX、鏈格孢決明子（
Alternaria cassia） + TX、鏈格孢屬性（
Alternaria destruens）（Smolder®）+ TX、白粉寄生孢（
Ampelomyces quisqualis）（AQ10®）+ TX、黃麴黴（
Aspergillus flavus）AF36（AF36®）+ TX、黃麴黴NRRL 21882（Aflaguard®）+ TX、麯黴屬物種 + TX、出芽短梗黴菌（
Aureobasidium pullulans） + TX、固氮螺菌屬（
Azospirillum） + TX、（MicroAZ® + TX、TAZO B®）+ TX、固氮菌屬（
Azotobacter） + TX、固氮菌屬
chroocuccum（Azotomeal®）+ TX、固氮菌屬囊腫（Bionatural Blooming Blossoms®）+ TX、解澱粉芽孢桿菌（
Bacillus amyloliquefaciens） + TX、蠟樣芽孢桿菌（
Bacillus cereus） + TX、蝕幾丁質芽孢桿菌（
Bacillus chitinosporus）菌株CM-1 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ746 + TX、地衣芽孢桿菌（
Bacillus licheniformis）菌株HB-2（Biostart™ Rhizoboost®）+ TX、地衣芽孢桿菌菌株3086（EcoGuard® + TX、Green Releaf®）+ TX、環狀芽孢桿菌（
Bacillus circulans）+ TX、堅硬芽孢桿菌（
Bacillus firmus）（BioSafe® + TX、BioNem-WP® + TX、VOTiVO®）+ TX、堅硬芽孢桿菌菌株I-1582 + TX、死海芽孢桿菌（
Bacillus macerans）+ TX、巨大芽孢桿菌（
Bacillus marismortui）+ TX、巨大芽孢桿菌（
Bacillus megaterium）+ TX、蕈狀芽孢桿菌（
Bacillus mycoides）菌株AQ726 + TX、乳頭狀瘤芽孢桿菌（
Bacillus papillae）（Milky Spore Powder®）+ TX、短小芽孢桿菌屬物種（
Bacillus pumilusspp.） + TX、短小芽孢桿菌菌株GB34（Yield Shield®）+ TX、短小芽孢桿菌菌株AQ717 + TX、短小芽孢桿菌菌株QST 2808（Sonata® + TX、Ballad Plus®） + TX、球形芽孢桿菌（
Bacillus spahericus）（VectoLex®）+ TX、芽孢桿菌屬物種（
Bacillusspp.）+ TX、芽孢桿菌菌株AQ175 + TX、芽孢桿菌菌株AQ177 + TX、芽孢桿菌菌株AQ178 + TX、枯草芽孢桿菌屬菌株QST 713（CEASE® + TX、Serenade® + TX、Rhapsody®）+ TX、枯草芽孢桿菌屬菌株QST 714（JAZZ®）+ TX、枯草芽孢桿菌屬菌株AQ153 + TX、枯草芽孢桿菌屬菌株AQ743 + TX、枯草芽孢桿菌屬菌株QST3002 + TX、枯草芽孢桿菌屬菌株QST3004 + TX、枯草芽孢桿菌屬變種解澱粉芽孢桿菌菌株FZB24（Taegro® + TX、Rhizopro®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌（
Bacillus thuringiensis）Cry 2Ae + TX、蘇雲金芽孢桿菌Cry1Ab + TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種（
Bacillus thuringiensis aizawai）GC 91（Agree®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種（
Bacillus thuringiensis israelensis）（BMP123® + TX、Aquabac® + TX、VectoBac®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（
Bacillus thuringiensis kurstaki）（Javelin® + TX、Deliver® + TX、CryMax® + TX、Bonide® + TX、Scutella WP® + TX、Turilav WP® + TX、Astuto® + TX、Dipel WP® + TX、Biobit® + TX、Foray®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（
Bacillus thuringiensis kurstaki）BMP 123（Baritone®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種HD-1（Bioprotec-CAF/3P®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌菌株（
Bacillus thuringiensisstrain）BD#32 + TX、蘇雲金芽孢桿菌菌株AQ52 + TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤變種（
Bacillus thuringiensis var. aizawai）（XenTari®+ TX、DiPel®）+ TX、細菌屬物種（GROWMEND® + TX、GROWSWEET® + TX、Shootup®）+ TX、密執安棍狀桿菌的噬菌體（bacteriophage of
Clavipacter michiganensis）（AgriPhage®）+ TX、Bakflor® + TX、球孢白僵菌（
Beauveria bassiana）（Beaugenic® + TX、Brocaril WP®）+ TX、球孢白僵菌GHA（Mycotrol ES® + TX、Mycotrol O® + TX、BotaniGuard®）+ TX、布氏白僵菌（
Beauveria brongniartii ）（Engerlingspilz® + TX、Schweizer Beauveria® + TX、Melocont®）+ TX、白僵菌屬物種（
Beauveriaspp.）+ TX、灰葡萄孢黴（
Botrytis cineria） + TX、大豆慢生型根瘤菌（
Bradyrhizobium japonicum）（TerraMax®）+ TX、短短小芽孢桿菌（
Brevibacillus brevis）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲（
Bacillus thuringiensis tenebrionis）（Novodor®）+ TX、BtBooster + TX、洋蔥伯克霍爾德菌（
Burkholderia cepacia）（Deny® + TX、Intercept® + TX、Blue Circle®）+ TX、伯克霍爾德菌（
Burkholderia gladii）+ TX、唐菖蒲伯克霍爾德菌（
Burkholderia gladioli）+ TX、伯克霍爾德菌屬物種（
Burkholderiaspp.）+ TX、加拿大薊真菌（Canadian thistle fungus）（CBH Canadian Bioherbicide®）+ TX、乳酪假絲酵母（
Candida butyri）+ TX、無名假絲酵母（
Candida famata）+ TX、
Candida fructus+ TX、光滑念珠菌（
Candida glabrata）+ TX、吉利蒙念珠菌（
Candida guilliermondii）+ TX、口津假絲酵母（
Candida melibiosica）+ TX、橄欖假絲酵母（
Candida oleophila）菌株O + TX、近平滑假絲酵母（
Candida parapsilosis）+ TX、菌膜假絲酵母（
Candida pelliculosa）+ TX、鐵紅假絲酵母（
Candida pulcherrima）+ TX、瑞氏假絲酵母（
Candida reukaufii）+ TX、齊藤假絲酵母（
Candida saitoana）（Bio-Coat® + TX、Biocure®）+ TX、清酒假絲酵母（
Candida sake）+ TX、假絲酵母屬物種（
Candidaspp.）+ TX、纖細假絲酵母（
Candida tenius）+ TX、戴氏西地西菌（
Cedecea dravisae）+ TX、產黃纖維單胞菌（
Cellulomonas flavigena）+ TX、螺卷毛殼（
Chaetomium cochliodes）（Nova-Cide®）+ TX、球毛殼菌（
Chaetomium globosum）（Nova-Cide®）+ TX、鐵杉紫色桿菌（
Chromobacterium subtsugae）菌株PRAA4-1T（Grandevo®）+ TX、枝狀枝孢菌（
Cladosporium cladosporioides）+ TX、尖孢枝孢（
Cladosporium oxysporum）+ TX、綠頭枝孢（
Cladosporium chlorocephalum） + TX、枝孢屬物種（
Cladosporiumspp.）+ TX、極細枝孢黴（
Cladosporium tenuissimum）+ TX、粉紅黏帚黴（
Clonostachys rosea）（EndoFine®）+ TX、尖孢炭疽菌（
Colletotrichum acutatum）+ TX、盾殼黴（
Coniothyrium minitans）（Cotans WG®）+ TX、盾殼黴屬物種（
Coniothyriumspp.）+ TX、淺白隱球酵母（
Cryptococcus albidus）(YIELDPLUS®) + TX、土生隱球菌（
Cryptococcus humicola）+ TX、隱球酵母屬
infirmo-miniatus+ TX、羅倫隱球酵母（
Cryptococcus laurentii）+ TX、蘋果異形小卷蛾顆粒體病毒（
Cryptophlebia leucotreta granulovirus）（Cryptex®）+ TX、
Cupriavidus campinensis+ TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（
Cydia pomonella granulovirus）（CYD-X®）+ TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（Madex® + TX、Madex Plus® + TX、Madex Max/ Carpovirusine®）+ TX、
Cylindrobasidium laeve(Stumpout®) + TX、枝雙孢黴屬（
Cylindrocladium）+ TX、漢遜德巴厘酵母（
Debaryomyces hansenii）+ TX、
Drechslera hawaiinensis+ TX、陰溝腸桿菌（
Enterobacter cloacae）+TX、腸桿菌科（
Enterobacteriaceae）+ TX、毒力蟲黴（
Entomophtora virulenta）（Vektor®）+ TX、附球菌（
Epicoccum nigrum）+ TX、黑附球菌（
Epicoccum purpurascens）+ TX、附球孢屬物種+ TX、
Filobasidium floriforme+ TX、銳頂鐮孢菌+ TX、厚孢鐮刀菌+ TX、尖孢鐮刀菌（Fusaclean® / Biofox C®）+ TX、層出鐮刀菌+ TX、鐮刀菌屬物種+ TX、白地黴（
Galactomyces geotrichum）+ TX、鏈孢黏帚黴（
Gliocladium catenulatum）（Primastop® + TX、Prestop®）+ TX、粉紅黏帚黴（
Gliocladium roseum）+ TX、黏帚黴屬物種（SoilGard®）+ TX、綠黏帚黴（Soilgard®）+ TX、顆粒體病毒（Granupom®）+ TX、嗜鹽鹽芽孢桿菌（
Halobacillus halophilus）+ TX、岸喜鹽芽孢桿菌（
Halobacillus litoralis）+ TX、特氏鹽芽孢桿菌（
Halobacillus trueperi）+ TX、鹽單胞菌屬物種 + TX、冰下鹽單胞菌（
Halomonas subglaciescola）+ TX、多變鹽弧菌（
Halovibrio variabilis）+ TX、葡萄汁有孢漢遜酵母 + TX、棉鈴蟲核型多角體病毒（Helicovex®）+ TX、穀實夜蛾核型多角體病毒（Gemstar®）+ TX、異黃酮-芒柄花黃素（Myconate®）+ TX、檸檬克勒克酵母 + TX、克勒克酵母屬物種 + TX、大鏈壺菌（
Lagenidium giganteum）（Laginex®）+ TX、長孢蠟蚧菌（
Lecanicillium longisporum）（Vertiblast®）+ TX、蠅蚧疥黴（
Lecanicillium muscarium）（Vertikil®）+ TX、舞毒蛾核型多角體病毒（Disparvirus®）+ TX、嗜鹽海球菌 + TX、格氏梅拉菌（
Meira geulakonigii）+ TX、綠僵菌（Met52®）+ TX、綠僵菌（Destruxin WP®）+ TX、
Metschnikowia fruticola（Shemer®）+ TX、美極梅奇酵母（
Metschnikowia pulcherrima）+ TX、
Microdochium dimerum（Antibot®）+ TX、天藍色小單孢菌（
Micromonospora coerulea）+ TX、
Microsphaeropsis ochracea+ TX、惡臭白色真菌（
Muscodor albus ）620（Muscudor®）+ TX、
Muscodor roseus菌株A3-5 + TX、菌根屬物種（
Mycorrhizaespp.）（AMykor® + TX、Root Maximizer®）+ TX、疣孢漆斑菌菌株AARC-0255（DiTera®）+ TX、BROS PLUS® + TX、
Ophiostoma piliferum菌株D97（Sylvanex®）+ TX、粉質擬青黴（
Paecilomyces farinosus）+ TX、玫煙色擬青黴（PFR-97® + TX、PreFeRal®）+ TX、淡紫擬青黴（
Paecilomyces lilacinus）（Biostat WP®）+ TX、淡紫擬青黴菌株251（MeloCon WG®）+ TX、多黏類芽孢桿菌+ TX、成團泛菌（BlightBan C9-1®）+ TX、泛菌屬物種+ TX、巴斯德氏芽菌屬物種（Econem®）+ TX、擬斯紮瓦巴氏桿菌（
Pasteuria nishizawae）+ TX、黃灰青黴+ TX、拜賴青黴（
Penicillium billai ）（Jumpstart® + TX、TagTeam®）+ TX、短密青黴+ TX、常現青黴+ TX、灰黃青黴+ TX、產紫青黴+ TX、青黴菌屬物種 + TX、純綠色肯黴+ TX、大伏革菌（
Phlebiopsis gigantean）（Rotstop®）+ TX、解磷細菌（Phosphomeal®）+ TX、隱地疫黴+ TX、棕櫚疫黴（Devine®）+ TX、異常畢赤酵母+ TX、季也蒙畢赤酵母（
Pichia guilermondii）+ TX、膜醭畢赤氏酵母+ TX、指甲畢赤酵母+ TX、樹幹畢赤酵母+ TX、銅綠假單胞菌+ TX、致金色假單胞菌（
Pseudomonas aureofasciens）（Spot-Less Biofungicide®）+ TX、洋蔥假單胞菌+ TX、綠針假單胞菌（AtEze®）+ TX、皺褶假單胞菌（
Pseudomonas corrugate）+ TX、螢光假單胞菌菌株A506（BlightBan A506®）+ TX、惡臭假單胞菌+ TX、
Pseudomonas reactans+ TX、假單胞菌屬物種 + TX、丁香假單胞菌（Bio-Save®）+ TX、綠黃假單胞菌+ TX、螢光假單胞菌（Zequanox®）+ TX、
Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22 UL（Sporodex L®）+ TX、縱溝柄鏽菌（
Puccinia canaliculata）+ TX、
Puccinia thlaspeos（Wood Warrior®）+ TX、側雄腐黴菌（
Pythium oligandrum）+ TX、寡雄腐黴（Polygandron® + TX、Polyversum®）+ TX、纏器腐黴+ TX、水生拉恩菌（
Rhanella aquatilis）+ TX、拉恩菌屬物種（
Rhanellaspp.）+ TX、根瘤菌（
Rhizobia）（Dormal® + TX、Vault®）+ TX、絲核菌（
Rhizoctonia）+ TX、球狀紅球菌（
Rhodococcus globerulus）菌株AQ719 + TX、雙倒卵形紅冬孢酵母菌（
Rhodosporidium diobovatum）+ TX、圓紅冬孢酵母菌（
Rhodosporidium toruloides）+ TX、紅酵母屬物種（
Rhodotorulaspp.）+ TX、黏紅酵母（
Rhodotorula glutinis）+ TX、禾本紅酵母（
Rhodotorula graminis）+ TX、膠紅酵母（
Rhodotorula mucilagnosa）+ TX、深紅酵母（
Rhodotorula rubra）+ TX、釀酒酵母（
Saccharomyces cerevisiae）+ TX、玫瑰色鹽水球菌（
Salinococcus roseus）+ TX、小核盤菌（
Sclerotinia minor）+ TX、小核盤菌（SARRITOR®）+ TX、柱頂孢黴屬物種（
Scytalidiumspp.）+ TX、
Scytalidium uredinicola+ TX、甜菜夜蛾核型多角體病毒（
Spodoptera exigua nuclear polyhedrosis virus）（Spod-X® + TX、Spexit®）+ TX、黏質沙雷氏菌（
Serratia marcescens）+ TX、普城沙雷菌（
Serratia plymuthica）+ TX、沙雷氏菌屬物種（
Serratiaspp.）+TX、糞生糞殼菌（
Sordaria fimicola）+ TX、海灰翅夜蛾核型多角體病毒（
Spodoptera littoralis nucleopolyhedrovirus）（Littovir®）+ TX、紅擲孢酵母（
Sporobolomyces roseus）+ TX、嗜麥芽寡養單胞菌（
Stenotrophomonas maltophilia）+ TX、不吸水鏈黴菌（
Streptomyces ahygroscopicus）+ TX、白丘鏈黴菌（
Streptomyces albaduncus）+ TX、脫葉鏈黴菌（
Streptomyces exfoliates）+ TX、鮮黃鏈黴菌（
Streptomyces galbus）+ TX、灰平鏈黴菌（
Streptomyces griseoplanus）+ TX、灰綠鏈黴菌（
Streptomyces griseoviridis）（Mycostop®）+ TX、利迪鏈黴菌（
Streptomyces lydicus）（Actinovate®）+ TX、利迪鏈黴菌WYEC-108（ActinoGrow®）+ TX、紫色鏈黴菌（
Streptomyces violaceus）+ TX、小鐵艾酵母（
Tilletiopsis minor）+ TX、鐵艾酵母屬物種（
Tilletiopsisspp.）+ TX、棘孢木黴（
Trichoderma asperellum）（T34 Biocontrol®）+ TX、蓋姆斯木黴（
Trichoderma gamsii）(Tenet®) + TX、深綠木黴（
Trichoderma atroviride）（Plantmate®）+ TX、鉤狀木黴（
Trichoderma hamatum）TH 382 + TX、哈茨木黴（
Trichoderma harzianum rifai）（Mycostar®）+ TX、哈茨木黴（
Trichoderma harzianum）T-22（Trianum-P® + TX、PlantShield HC® + TX、RootShield® + TX、Trianum-G®）+ TX、哈茨木黴（
Trichoderma harzianum）T-39（Trichodex®）+ TX、非鉤木黴（
Trichoderma inhamatum）+ TX、康寧木黴（
Trichoderma koningii）+ TX、木黴屬物種（
Trichodermaspp.）LC 52（Sentinel®）+ TX、木素木黴（
Trichoderma lignorum）+ TX、長柄木黴（
Trichoderma longibrachiatum）+ TX、多孢木黴（
Trichoderma polysporum）（Binab T®）+ TX、紫杉木黴（
Trichoderma taxi）+ TX、綠色木黴（
Trichoderma virens）+ TX、綠色木黴（原來稱為綠色黏帚黴（Gliocladium virens）GL-21）（SoilGuard®）+ TX、綠色木黴（
Trichoderma viride）+ TX、綠色木黴菌株ICC 080（Remedier®）+ TX、茁芽絲孢酵母（
Trichosporon pullulans）+ TX、毛孢子菌屬物種（
Trichosporonspp.）+ TX、單端孢屬物種（
Trichotheciumspp.）+ TX、粉紅單端孢（
Trichothecium roseum）+ TX、
Typhula phacorrhiza菌株94670 + TX、
Typhula phacorrhiza菌株94671 + TX、黑細基格孢（
Ulocladium atrum）+ TX、奧德曼細基格孢（
Ulocladium oudemansii）（Botry-Zen®）+ TX、玉蜀黍黑粉菌（
Ustilago maydis）+ TX、各種細菌和補充微量營養素（Natural II®）+ TX、各種真菌（Millennium Microbes®）+ TX、厚垣輪枝孢菌（
Verticillium chlamydosporium）+ TX、蠟蚧輪枝菌（
Verticillium lecanii）（Mycotal® + TX、Vertalec®）+ TX、Vip3Aa20（VIPtera®）+ TX、死海枝芽孢桿菌（
Virgibaclillus marismortui） + TX、野油菜黃單胞菌
pv.Poae（Camperico®） + TX、伯氏致病桿菌 + TX、嗜線蟲致病桿菌；
植物萃取物，其包括：松樹油（Retenol®）+ TX、印楝素（Plasma Neem Oil®+ TX、AzaGuard®+ TX、MeemAzal®+ TX、Molt-X®+ TX、植物IGR（Neemazad®+ TX、Neemix®）+ TX、芥花油（Lilly Miller Vegol®）+ TX、土荊芥（
Chenopodium ambrosioides near ambrosioides）（Requiem®）+ TX、菊花萃取物（Crisant®）+ TX、印楝油萃取物（Trilogy®）+ TX、唇形科（Labiatae）精油（Botania®）+ TX、丁香-迷迭香-胡椒薄荷和百里香油萃取物（Garden insect killer®）+ TX、甜菜鹼（Greenstim®）+ TX、大蒜+ TX、檸檬草油（GreenMatch®）+ TX、印楝油+ TX、貓薄荷（Nepeta cataria）（貓薄荷油）+ TX、荊芥（
Nepeta catarina）+ TX、菸鹼+ TX、牛至油（MossBuster®）+ TX、胡麻科（Pedaliaceae）油（Nematon®）+ TX、除蟲菊+ TX、皂皮樹（Quillaja saponaria）（NemaQ®）+ TX、大虎杖（
Reynoutria sachalinensis）（Regalia®+ TX、Sakalia®）+ TX、魚藤酮（Eco Roten®）+ TX、芸香科（
Rutaceae）植物萃取物（Soleo®）+ TX、大豆油（Ortho ecosense®）+ TX、茶樹油（Timorex Gold®）+ TX、百里香油+ TX、AGNIQUE® MMF+ TX、BugOil®+ TX、迷迭香-芝麻-胡椒薄荷-百里香和肉桂萃取物混合物（EF 300®）+ TX、丁香-迷迭香和胡椒薄荷萃取物混合物（EF 400®）+ TX、丁香-胡椒薄荷-大蒜油和薄荷混合物（Soil Shot®）+ TX、高嶺土（Screen®）+ TX、褐藻的貯存葡聚糖（Laminarin®）；
資訊素，其包括：黑頭螢火蟲資訊素（3M Sprayable Blackheaded Fireworm Pheromone®）+ TX、蘋果蠹蛾資訊素（Paramount dispenser-(CM)/ Isomate C-Plus®）+ TX、葡萄小卷葉蛾資訊素（3M MEC-GBM Sprayable Pheromone®）+ TX、卷葉蟲資訊素（3M MEC – LR Sprayable Pheromone®）+ TX、家蠅資訊素（Muscamone）（Snip7 Fly Bait® + TX、Starbar Premium Fly Bait®）+ TX、梨小食心蟲資訊素（3M oriental fruit moth sprayable pheromone®）+ TX、桃透翅蛾（Peachtree Borer）資訊素（Isomate-P®）+ TX、番茄蟯蟲（Tomato Pinworm）資訊素（3M Sprayable pheromone®）+ TX、衣透斯特粉末（Entostat powder）（來自棕櫚樹的萃取物）（Exosex CM®）+ TX、(3E,8Z,11Z)-3,8,11-十四碳三烯乙酸酯 + TX、(7Z,11Z,13E)-7,11,13-十六三烯醛 + TX、(E,Z)-7,9-十二碳二烯-1-基乙酸酯 + TX、2-甲基-1-丁醇+ TX、乙酸鈣 + TX、Scenturion® + TX、Biolure® + TX、Check-Mate® + TX、薰衣草千里酸酯（Lavandulyl senecioate） + TX；
宏生物劑（Macrobial），其包括：短距蚜小蜂 + TX、阿爾蚜繭蜂（
Aphidius ervi）（Aphelinus-System®）+ TX、
Acerophagus papaya+ TX、二星瓢蟲（Adalia-System®）+ TX、二星瓢蟲（Adaline®）+ TX、二星瓢蟲（Aphidalia®）+ TX、串繭跳小蜂（
Ageniaspis citricola）+ TX、巢蛾多胚跳小蜂 + TX、安德森鈍綏蟎（
Amblyseius andersoni）（Anderline® + TX、Andersoni-System®）+ TX、加州鈍綏蟎（
Amblyseius californicus）（Amblyline® + TX、Spical®）+ TX、黃瓜鈍綏蟎（Thripex® + TX、Bugline cucumeris®）+ TX、偽鈍綏蟎（Fallacis®）+ TX、斯氏鈍綏蟎（Bugline swirskii® + TX、Swirskii-Mite®）+ TX、奧氏鈍綏蟎（WomerMite®）+ TX、粉虱細蜂（
Amitus hesperidum）+ TX、原櫻翅纓小蜂（
Anagrus atomus）+ TX、暗腹長索跳小蜂（
Anagyrus fusciventris）+ TX、卡瑪長索跳小蜂（
Anagyrus kamali）+ TX、
Anagyrus loecki+ TX、粉蚧長索跳小蜂（
Anagyrus pseudococci）（Citripar®）+ TX、紅蠟蚧扁角跳小蜂（
Anicetus benefices）+ TX、金小蜂（
Anisopteromalus calandrae）+ TX、林地花蝽（
Anthocoris nemoralis）（Anthocoris-System®）+ TX、短距蚜小蜂（Apheline® + TX、Aphiline®）+ TX、短翅蚜小蜂（
Aphelinus asychis）+ TX、棉蚜寄生蜂（
Aphidius colemani）（Aphipar®）+ TX、阿爾蚜繭蜂（Ervipar®）+ TX、煙蚜繭蜂 + TX、桃赤蚜蚜繭蜂（Aphipar-M®）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidend®）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidoline®）+ TX、嶺南黃蚜小蜂 + TX、印巴黃蚜小蜂 + TX、哈氏長尾齧小蜂（
Aprostocetus hagenowii）+ TX、蟻形隱翅甲（
Atheta coriaria）（Staphyline®）+ TX、熊蜂屬物種 + TX、歐洲熊蜂（Natupol Beehive®）+ TX、歐洲熊蜂（Beeline® + TX、Tripol®）+ TX、
Cephalonomia stephanoderis+ TX、黑背唇瓢蟲（
Chilocorus nigritus）+ TX、普通草蛉（
Chrysoperla carnea）（Chrysoline®）+ TX、普通草蛉（Chrysopa®）+ TX、紅通草蛉（
Chrysoperla rufilabris）+ TX、
Cirrospilus ingenuus+ TX、四帶瑟姬小蜂（
Cirrospilus quadristriatus） + TX、白星橘齧小蜂（
Citrostichus phyllocnistoides）+ TX、
Closterocerus chamaeleon+ TX、
Closterocerus屬物種 + TX、
Coccidoxenoides perminutus（Planopar®）+ TX、泊蚜小蜂（
Coccophagus cowperi） + TX、賴食蚧蚜小蜂（
Coccophagus lycimnia）+ TX、螟黃足盤絨繭蜂 + TX、菜蛾絨繭蜂 + TX、孟氏隱唇瓢蟲（Cryptobug® + TX、Cryptoline®）+ TX、日本方頭甲 + TX、西伯利亞離顎繭蜂 + TX、西伯利亞離顎繭蜂（Minusa®）+ TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Diminex®）+ TX、小黑瓢蟲（
Delphastus catalinae）（Delphastus®）+ TX、
Delphastus pusillus+ TX、
Diachasmimorpha krausii+ TX、長尾潛蠅繭蜂 + TX、
Diaparsis jucunda+ TX、阿裡食虱跳小蜂（
Diaphorencyrtus aligarhensis）+ TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂 + TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Miglyphus® + TX、Digline®）+ TX、西伯利亞離顎繭蜂（DacDigline® + TX、Minex®）+ TX、歧脈跳小蜂屬物種 + TX、盾蚧長纓蚜小蜂 + TX、麗蚜小蜂（Encarsia max® + TX、Encarline® + TX、En-Strip®）+ TX、漿角蚜小蜂（
Eretmocerus eremicus）（Enermix®）+ TX、哥德恩蚜小蜂（
Encarsia guadeloupae）+ TX、海地恩蚜小蜂（
Encarsia haitiensis）+ TX、細餛飩蚜蠅（Syrphidend®）+ TX、
Eretmoceris siphonini+ TX、加州漿角蚜小蜂（
Eretmocerus californicus）+ TX、漿角蚜小蜂（
Eretmocerus eremicus）（Ercal® + TX、Eretline e®）+ TX、漿角蚜小蜂（
Eretmocerus eremicus）（Bemimix®）+ TX、海氏槳角蚜小蜂 + TX、蒙氏槳角蚜小蜂（Bemipar® + TX、Eretline m®）+ TX、
Eretmocerus siphonini+ TX、四斑光緣瓢蟲（
Exochomus quadripustulatus）+ TX、食蟎癭蚊（
Feltiella acarisuga）（Spidend®）+ TX、食蟎癭蚊（Feltiline®）+ TX、阿里山潛蠅繭蜂 + TX、
Fopius ceratitivorus+ TX、芒柄花黃素（Wirless Beehome®）+ TX、細腰兇薊馬（Vespop®）+ TX、西方靜走蟎（
Galendromus occidentalis）+ TX、萊氏棱角腫腿蜂（
Goniozus legneri）+ TX、麥蛾柔繭蜂 + TX、異色瓢蟲（HarmoBeetle®）+ TX、異小桿線蟲屬物種（Lawn Patrol®）+ TX、嗜菌異小桿線蟲（NemaShield HB® + TX、Nemaseek® + TX、Terranem-Nam® + TX、Terranem® + TX、Larvanem® + TX、B-Green® + TX、NemAttack ® + TX、Nematop®）+ TX、大異小桿線蟲（
Heterorhabditis megidis）（Nemasys H® + TX、BioNem H® + TX、Exhibitline hm® + TX、Larvanem-M®） + TX、集棲瓢蟲（
Hippodamia convergens） + TX、尖狹下盾蟎（
Hypoaspis aculeifer）（Aculeifer-System® + TX、Entomite-A®） + TX、兵下盾蟎（
Hypoaspis miles）（Hypoline m® + TX、Entomite-M®） + TX、黑色枝跗癭蜂（
Lbalia leucospoides） + TX、
Lecanoideus floccissimus+ TX、
Lemophagus errabundus+ TX、三色麗突跳小蜂（
Leptomastidea abnormis） + TX、
Leptomastix dactylopii（Leptopar®） + TX、長角跳小蜂（
Leptomastix epona） + TX、
Lindorus lophanthae+ TX、
Lipolexis oregmae+ TX、叉葉綠蠅（
Lucilia caesar）（Natufly®） + TX、茶足柄瘤蚜繭蜂（
Lysiphlebus testaceipes） + TX、暗黑長脊盲蝽（
Macrolophus caliginosus）（Mirical-N® + TX、Macroline c® + TX、Mirical®） + TX、
Mesoseiulus longipes+ TX、黃色闊柄跳小蜂（
Metaphycus flavus） + TX、
Metaphycus lounsburyi+ TX、角紋脈褐蛉（
Micromus angulatus）（Milacewing®） + TX、黃色花翅跳小蜂（
Microterys flavus） + TX、
Muscidifurax raptorellus和
Spalangia cameroni（Biopar®） + TX、
Neodryinus typhlocybae+ TX、加州新小綏蟎（
Neoseiulus californicus） + TX、瓜鈍綏蟎（
Neoseiulus cucumeris）（THRYPEX®） + TX、虛偽新小綏蟎（
Neoseiulus fallacis） + TX、
Nesideocoris tenuis（NesidioBug® + TX、Nesibug®） + TX、古銅黑蠅（
Ophyra aenescens）（Biofly®） + TX、狡小花蝽（
Orius insidiosus）（Thripor-I® + TX、Oriline i®） + TX、無毛小花蝽（
Orius laevigatus）（Thripor-L® + TX、Oriline l®） + TX、大型小花蝽（
Orius majusculus）（Oriline m®） + TX、小黑花椿象（
Orius strigicollis）（Thripor-S®） + TX、
Pauesia juniperorum+ TX、酸醬瓢蟲腹柄姬小蜂（
Pediobius foveolatus） + TX、
Phasmarhabditis hermaphrodita（Nemaslug®） + TX、
Phymastichus coffea+ TX、
Phytoseiulus macropilus+ TX、智利小植綏蟎（
Phytoseiulus persimilis）（Spidex® + TX、Phytoline p®） + TX、斑腹刺益蝽（
Podisus maculiventris）（Podisus®） + TX、
Pseudacteon curvatus+ TX、
Pseudacteon obtusus+ TX、
Pseudacteon tricuspis+ TX、
Pseudaphycus maculipennis+ TX、
Pseudleptomastix mexicana+ TX、具毛嗜木虱跳小蜂（
Psyllaephagus pilosus） + TX、同色短背繭蜂（
Psyttalia concolor）（complex） + TX、胯姬小蜂屬（
Quadrastichusspp.） + TX、
Rhyzobius lophanthae+ TX、澳洲瓢蟲（
Rodolia cardinalis） + TX、
Rumina decollate+ TX、
Semielacher petiolatus+ TX、麥長管蚜（
Sitobion avenae）（Ervibank®） + TX、小卷蛾斯氏線蟲（
Steinernema carpocapsae）（Nematac C® + TX、Millenium® + TX、BioNem C® + TX、NemAttack® + TX、Nemastar® + TX、Capsanem®） + TX、夜蛾斯氏線蟲（NemaShield® + TX、Nemasys F® + TX、BioNem F® + TX、Steinernema-System® + TX、NemAttack® + TX、Nemaplus® + TX、Exhibitline sf® + TX、Scia-rid® + TX、Entonem®） + TX、鋸蜂線蟲（
Steinernema kraussei）（Nemasys L® + TX、BioNem L® + TX、Exhibitline srb®） + TX、裡奧布拉夫線蟲（
Steinernema riobrave）（BioVector® + TX、BioVektor®） + TX、螻蛄斯氏線蟲（
Steinernema scapterisci）（Nematac S®） + TX、斯氏線蟲屬（
Steinernemaspp.） + TX、
Steinernematid屬（Guardian Nematodes®） + TX、深點食蟎瓢蟲（
Stethorus punctillum）（Stethorus®） + TX、亮腹釉小蜂（
Tamarixia radiate） + TX、
Tetrastichus setifer+ TX、
Thripobius semiluteus+ TX、中華長尾小蜂（
Torymus sinensis） + TX、甘藍夜蛾赤眼蜂（
Trichogramma brassicae）（Tricholine b®） + TX、甘藍夜蛾赤眼蜂（
Trichogramma brassicae）（Tricho-Strip®） + TX、廣赤眼蜂（
Trichogramma evanescens） + TX、微小赤眼蜂（
Trichogramma minutum） + TX、玉米螟赤眼蜂（
Trichogramma ostriniae） + TX、寬脈赤眼蜂（
Trichogramma platneri） + TX、短管赤眼蜂（
Trichogramma pretiosum） + TX、螟黑點瘤姬蜂（
Xanthopimpla stemmator） + TX；
其他生物製劑，其包括：脫落酸 + TX、bioSea® + TX、銀葉菌（
Chondrostereum purpureum）（Chontrol Paste®）+ TX、盤長孢狀刺盤孢（Collego®）+ TX、辛酸銅（Cueva®）+ TX、δ捕捉物（Delta trap）（Trapline d®）+ TX、解澱粉歐文氏菌（Harpin）（ProAct® + TX、Ni-HIBIT Gold CST®）+ TX、衍生自特級初榨橄欖油的天然副產物的脂肪酸（FLIPPER®） + TX、磷酸高鐵（Ferramol®）+ TX、漏斗捕捉物（Funnel trap）（Trapline y®）+ TX、Gallex® + TX、Grower's Secret® + TX、高油菜素內酯（Homo-brassonolide） + TX、磷酸鐵（Lilly Miller Worry Free Ferramol Slug & Snail Bait®）+ TX、MCP冰雹捕捉物（hail trap）（Trapline f®）+ TX、寄生性昆蟲南美食甲繭蜂（
Microctonus hyperodae） + TX、
Mycoleptodiscus terrestris（Des-X®）+ TX、BioGain® + TX、Aminomite® + TX、Zenox® + TX、資訊素羅網（Thripline ams®）+ TX、碳酸氫鉀（MilStop®）+ TX、脂肪酸的鉀鹽（Sanova®）+ TX、矽酸鉀溶液（Sil-Matrix®）+ TX、碘化鉀 +硫氰酸鉀（Enzicur®）+ TX、SuffOil-X® + TX、蜘蛛毒 + TX、蝗蟲微孢子蟲（Semaspore Organic Grasshopper Control®）+ TX、黏捕捉物（Trapline YF® + TX、Rebell Amarillo®）+ TX以及捕捉物（Takitrapline y + b®）+ TX；
(1) 選自以下者的群組的
抗細菌劑：
(1.1) 細菌，其實例為摩加夫芽孢桿菌（
Bacillus mojavensis）菌株R3B（登記號NCAIM (P) B001389）（WO 2013/034938），來自三井物產株式會社（Mitsui & Co.）的子公司瑟緹絲美國公司（Certis USA LLC） + TX；短小芽孢桿菌，特別是菌株BU F-33，具有NRRL登記號50185（可作為CARTISSA®產品的部分從巴斯夫公司（BASF）獲得，EPA登記號71840-19） + TX；枯草芽孢桿菌，特別是菌株QST713/AQ713（可作為來自美國的拜耳作物科學公司（Bayer CropScience LP）的SERENADE OPTI或SERENADE ASO獲得，具有NRRL登記號B21661，美國專利號6,060,051） + TX；枯草芽孢桿菌菌株BU1814，（可作為VELONDIS® PLUS、VELONDIS® FLEX和VELONDIS® EXTRA從巴斯夫公司（BASF SE）獲得） + TX；枯草芽孢桿菌變種解澱粉菌株FZB24，具有登記號DSM 10271（可作為TAEGRO®或TAEGRO® ECO（EPA登記號70127-5）從諾維信公司（Novozymes）獲得） + TX；枯草芽孢桿菌CX-9060，來自三井物產株式會社的子公司瑟緹絲美國公司 + TX；芽孢桿菌屬物種，特別是菌株D747（可作為DOUBLE NICKEL®從組合化學工業株式會社（Kumiai Chemical Industry Co., Ltd.）獲得），具有登記號FERM BP-8234，美國專利號7,094,592 + TX；類芽孢桿菌屬物種菌株，具有登記號NRRL B-50972或登記號NRRL B-67129，WO 2016/154297 + TX；多黏類芽孢桿菌，特別是菌株AC-1（例如，來自綠色生物技術有限公司（Green Biotech Company Ltd.）的TOPSEED®） + TX；成團泛菌，特別是菌株E325（登記號NRRL B-21856）（可作為BLOOMTIME BIOLOGICAL™ FD BIOPESTICIDE從西北農產品公司（Northwest Agri Products）獲得） + TX；普羅拉迪克斯假單胞菌（
Pseudomonas proradix）（例如，來自索控帕德納公司（Sourcon Padena）的PRORADIX®） + TX；以及
(1.2) 真菌，其實例為出芽短梗黴菌，特別是菌株DSM14940的芽生孢子、菌株DSM 14941的芽生孢子或菌株DSM14940和DSM14941的芽生孢子的混合物（例如，來自瑞士的百奧-菲牧公司（bio-ferm）的BOTECTOR®和BLOSSOM PROTECT®） + TX；蚜蟲擬酵母菌（
Pseudozyma aphidis）（如耶路撒冷希伯來大學伊森姆研究發展有限公司（Yissum Research Development Company of the Hebrew University of Jerusalem）在WO2011/151819中所揭露的） + TX；釀酒酵母（Saccharomyces cerevisiae），特別是菌株CNCM號1-3936、CNCM號1-3937、CNCM號1-3938或CNCM號1-3939（如WO 2010/086790中揭露的，來自法國的樂斯福公司（Lesaffre et Compagnie）） + TX；
(2) 選自以下者的群組的
生物殺真菌劑：
(2.1) 細菌，其實例為放射形土壤桿菌菌株K84（例如來自加利福尼亞州的艾格生物化學公司（AgBioChem）的GALLTROL-A®） + TX；放射形土壤桿菌菌株K1026（例如來自巴斯夫公司的NOGALL™） + TX；枯草芽孢桿菌變種解澱粉菌株FZB24，具有登記號DSM 10271（可作為TAEGRO®或TAEGRO® ECO（EPA登記號70127-5）從諾維信公司（Novozymes）獲得） + TX；解澱粉芽孢桿菌，特別是菌株D747（可作為Double Nickel™從組合化學工業株式會社獲得，具有登記號FERM BP-8234，美國專利號7,094,592） + TX；解澱粉芽孢桿菌菌株F727（也稱為菌株MBI110）（NRRL登記號B-50768，WO 2014/028521）（來自馬羅尼生物創新公司（Marrone Bio Innovations）的STARGUS®） + TX；解澱粉芽孢桿菌菌株FZB42，登記號DSM 23117，（可作為RHIZOVITAL®從德國的艾比泰普公司（ABiTEP）獲得） + TX；解澱粉芽孢桿菌分離物B246（例如，來自普利托里亞大學（University of Pretoria）的AVOGREEN™） + TX；地衣芽孢桿菌，特別是菌株SB3086，具有登記號ATCC 55406，WO 2003/000051（可作為ECOGUARD®生物殺真菌劑和GREEN RELEAF™從諾維信公司和獲得） + TX + TX；地衣芽孢桿菌FMCH001和枯草芽孢桿菌FMCH002（來自FMC公司的QUARTZO®（WG）和PRESENCE®（WP）） + TX；甲基營養型芽孢桿菌（Bacillus methylotrophicus）菌株BAC-9912（來自中國科學院應用生態研究所） + TX；摩加夫芽孢桿菌（
Bacillus mojavensis）菌株R3B（登記號NCAIM (P) B001389）（WO 2013/034938），來自三井物產株式會社的子公司瑟緹絲美國公司 + TX；蕈狀芽孢桿菌分離物，具有登記號B-30890（可作為BMJ TGAI®或WG和LifeGard™從三井物產株式會社的子公司瑟緹絲美國公司的獲得） + TX；短小芽孢桿菌，特別是菌株QST2808（可作為SONATA®從美國的拜耳作物科學公司獲得，具有登記號NRRL B-30087並且描述於美國專利號6,245,551中） + TX；短小芽孢桿菌，特別是菌株GB34（可作為Yield Shield®從德國的拜耳公司（Bayer AG）獲得） + TX；短小芽孢桿菌，特別是菌株BU F-33，具有NRRL登記號50185（可作為CARTISSA產品的部分從巴斯夫公司（BASF）獲得，EPA登記號71840-19） + TX；枯草芽孢桿菌，特別是菌株QST713/AQ713（可作為SERENADE OPTI或SERENADE ASO從美國的拜耳作物科學公司（Bayer CropScience LP）獲得，具有NRRL登記號B21661，並且描述於美國專利號6,060,051中） + TX；枯草芽孢桿菌Y1336（可作為BIOBAC® WP從臺灣的百泰公司（Bion-Tech）獲得，作為生物殺真菌劑在臺灣登記在登記號4764、5454、5096和5277下） + TX；枯草芽孢桿菌菌株MBI 600（可作為SUBTILEX從巴斯夫公司獲得，具有登記號NRRL B-50595，美國專利號5,061,495） + TX；枯草芽孢桿菌菌株GB03（可作為Kodiak®從德國的拜耳公司獲得） + TX；枯草芽孢桿菌菌株BU1814，（可作為VELONDIS® PLUS、VELONDIS® FLEX和VELONDIS® EXTRA從巴斯夫公司獲得） + TX；枯草芽孢桿菌CX-9060，來自三井物產株式會社的子公司瑟緹絲美國公司 + TX；枯草芽孢桿菌KTSB菌株（來自唐納吉公司（Donaghys）的FOLIACTIVE®） + TX；枯草芽孢桿菌IAB/BS03（來自斯托克頓生物-農業技術公司（STK Bio-Ag Technologies）的AVIV™、來自艾戴自然公司（Idai Nature）的PORTENTO®） + TX；枯草芽孢桿菌菌株Y1336（可作為BIOBAC® WP從臺灣的百泰公司獲得，作為生物殺真菌劑在臺灣登記在登記號4764、5454、5096和5277下） + TX；附生類芽孢桿菌（
Paenibacillus epiphyticus）（WO 2016/020371），來自巴斯夫公司 + TX；多黏類芽孢桿菌植物屬物種（WO 2016/020371），來自巴斯夫公司 + TX；類芽孢桿菌屬物種菌株，具有登記號NRRL B-50972或登記號NRRL B-67129，WO 2016/154297 + TX；綠針假單胞菌菌株AFS009，具有登記號NRRL B-50897，WO 2017/019448（例如，來自美國的農業生物群落創新公司（AgBiome Innovations）的HOWLER™和ZIO®） + TX；綠針假單胞菌菌株，特別是菌株MA342（例如，由百圭公司（Bioagri）和科伯特（Koppert）公司的CEDOMON®、CERALL®、和CEDRESS®） + TX；螢光假單胞菌菌株A506（例如，由新農公司（NuFarm）的BLIGHTBAN® A506） + TX；普羅拉迪克斯假單胞菌（
Pseudomonasproradix）（例如，來自索控帕德納公司的PRORADIX®） + TX；灰綠鏈黴菌（
Streptomyces griseoviridis）菌株K61（也稱為鮮黃鏈黴菌菌株K61）（登記號DSM 7206）（來自瓦德拉公司（Verdera）的MYCOSTOP®、來自拜沃公司（BioWorks）的PREFENCE®，參見作物保護2006, 25, 468-475） + TX；利迪鏈黴菌（
Streptomyces lydicus）菌株WYEC108（也稱為利迪鏈黴菌（
Streptomyces lydicus）菌株WYCD108US）（來自諾維信公司的ACTINO-IRON®和ACTINOVATE®） + TX；以及
(2.2) 真菌，其實例為白粉寄生孢，特別是菌株AQ 10（例如，由因特拉化學生物義大利公司（IntrachemBio Italia）的AQ 10®） + TX；白粉寄生孢菌株AQ10，具有登記號CNCM 1-807（例如，由因特拉化學生物義大利公司的AQ 10®） + TX；黃麴黴菌株NRRL 21882（作為來自先正達公司（Syngenta）/中國化工公司（ChemChina）的AFLA-GUARD®而已知的產品） + TX；出芽短梗黴菌，特別是菌株DSM14940的芽生孢子 + TX；出芽短梗黴菌，特別是菌株DSM 14941的芽生孢子 + TX；出芽短梗黴菌，特別是菌株DSM14940和DSM 14941的芽生孢子的混合物（例如，來自瑞士的百奧-菲牧公司的Botector®） + TX；角毛殼菌（
Chaetomium cupreum）（登記號CABI 353812）（例如，由農業生活公司（AgriLife）的BIOKUPRUM™） + TX；球毛殼菌（
Chaetomium globosum）（可作為RIVADIOM®由萊威爾公司（Rivale）獲得） + TX；枝狀枝孢菌（
Cladosporium cladosporioides），菌株H39，具有登記號CBS122244，US 2010/0291039（由瓦赫寧根研究基金會（Stichting Dienst Landbouwkundig Onderzoek）） + TX；盾殼黴（
Coniothyrium minitans），特別是菌株CON/M/91-8（登記號DSM9660，例如，來自拜耳作物科學生物公司（Bayer CropScience Biologics GmbH）的Contans ®） + TX；微黃隱球菌（
Cryptococcus flavescens），菌株3C（NRRL Y-50378），（B2.2.99） + TX；白禿指狀黴（
Dactylaria candida） + TX；迪洛弗絲芙拉阿洛配庫裡（Dilophosphora alopecuri）（可作為TWIST FUNGUS®獲得） + TX；尖孢鐮刀菌，菌株Fo47（可作為FUSACLEAN®由自然植物保護公司（Natural Plant Protection）獲得） + TX；鏈孢黏帚黴（Gliocladium catenulatum）（同義詞：鏈狀粉紅螺旋聚孢黴（Clonostachys rosea f. catenulate））菌株J1446（例如，由拉曼公司（Lallemand）的Prestop ®） + TX；粉紅黏帚黴（Gliocladium roseum）（也稱為粉紅黏帚黴（Clonostachys rosea）），特別是來自輔加公司（Adjuvants Plus）的菌株321U、如Xue（Efficacy of Clonostachys rosea strain ACM941 and fungicide seed treatments for controlling the root tot complex of field pea [粉紅黏帚黴菌株ACM941和殺真菌劑種子處理對控制豌豆根腐病複合體的功效], Can Jour Plant Sci [加拿大植物學報] 83(3): 519-524）中所揭露的菌株ACM941、或菌株IK726（Jensen DF等人 Development of a biocontrol agent for plant disease control with special emphasis on the near commercial fungal antagonist Clonostachys rosea strain ’IK726’[特別強調近商業的真菌拮抗劑粉紅黏帚黴菌株‘IK726’的用於植物病害控制的生物控制劑的開發], Australas Plant Pathol.[澳大利亞植物病理學] 2007,36:95-101）+ TX；蠟蚧輪枝菌（Lecanicillium lecanii）（原稱為蠟蚧輪枝菌（Verticillium lecanii））菌株KV01的分生孢子（例如，由科伯特公司/愛利思達公司（Arysta）的Vertalec®） + TX；果生美極梅奇酵母（Metschnikowia fructicola），特別是菌株NRRL Y-30752，（B2.2.3） + TX；赭色小球殼孢菌（Microsphaeropsis ochracea） + TX；惡臭玫紅真菌（Muscodor roseus），特別是菌株A3-5（登記號NRRL 30548） + TX；歧皺青黴（Penicillium steckii）（DSM 27859，WO 2015/067800）來自巴斯夫公司 + TX；蠕形青黴（Penicillium vermiculatum） + TX；大伏革菌（Phlebiopsis gigantean）菌株VRA 1992（來自丹斯塔發酵公司（Danstar Ferment）的ROTSTOP® C） + TX；異常畢赤酵母，菌株WRL-076（NRRL Y-30842），美國專利號7,579,183 + TX；絮狀假酵母菌（Pseudozyma flocculosa），菌株PF-A22 UL（可作為SPORODEX® L從加利福尼亞州的植物產品公司（Plant Products Co.）獲得） + TX；釀酒酵母（Saccharomyces cerevisiae），特別是菌株LASO2（來自農業酵母及其衍生物公司（Agro-Levures et Dérivés））、菌株LAS117細胞壁（來自樂斯福公司的CEREVISANE®、來自巴斯夫公司的ROMEO®）、來自法國的樂斯福公司的菌株CNCM號1-3936、CNCM號1-3937、CNCM號1-3938、CNCM號1-3939（WO 2010/086790） + TX；新普利斯利姆拉諾桑尼弗（Simplicillium lanosoniveum） + TX；黃色籃狀菌（Talaromyces flavus），菌株V117b + TX；粗枝木黴（Trichoderma asperelloides）JM41R（登記號NRRL B-50759）（來自巴斯夫公司的TRICHO PLUS® ） + TX；棘孢木黴（Trichoderma asperellum），特別是菌株kd（例如，來自安德瑪特生物控制公司（Andermatt Biocontrol）的T-Gro） + TX；棘孢木黴（Trichoderma asperellum），特別是菌株SKT-1，具有登記號FERM P-16510（例如，來自組合化學工業株式會社的ECO-HOPE®）、菌株T34（例如，來自西班牙的生物控制技術公司（Biocontrol Technologies S.L.）的T34）或來自意賽格公司（Isagro）的菌株ICC 012 + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），特別是菌株SC1（具有登記號CBS 122089，WO 2009/116106和美國專利號8,431,120（來自農業生物製品公司（Bi-PA））、菌株77B（來自安德瑪特生物控制公司的T77）或菌株LU132（例如，來自阿格裡牧技術有限公司（Agrimm Technologies Limited）的Sentinel） + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），菌株CNCM 1-1237（例如，來自法國的阿格勞可辛公司（Agrauxine）的Esquive® WP） + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），菌株號V08/002387 + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），菌株NMI號V08/002388 + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），菌株NMI號V08/002389 + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），菌株NMI號V08/002390 + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），菌株LC52（例如，來自阿格裡牧技術有限公司的Tenet） + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），菌株ATCC 20476（IMI 206040） + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），菌株T11（IMI352941/ CECT20498） + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），菌株SKT-1（FERM P-16510），日本專利公佈（小海公司（Kokai））11-253151 A + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），菌株SKT-2（FERM P-16511），日本專利公佈（小海公司（Kokai））11-253151 A + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），菌株SKT-3（FERM P-17021），日本專利公佈（小海公司（Kokai））11-253151 A + TX；頂孢木黴（Trichoderma fertile）（例如，來自巴斯夫公司的產品TrichoPlus） + TX；蓋姆斯木黴（Trichoderma gamsii）（原綠色木黴），菌株ICC080（IMI CC 392151 CABI，例如，由阿格裡拜爾索墨西哥公司（AGROBIOSOL DE MEXICO, S.A. DE C.V.）的BioDerma） + TX；蓋姆斯木黴（Trichoderma gamsii）（原綠色木黴），菌株ICC 080（IMI CC 392151 CABI）（可作為BIODERMA®從阿格裡拜爾索墨西哥公司獲得）+ TX；鉤狀木黴（Trichoderma harmatum） + TX；鉤狀木黴（Trichoderma harmatum），具有登記號ATCC 28012 + TX；哈茨木黴（Trichoderma harzianum）菌株T-22（例如，來自安德瑪特生物控制公司或科伯特公司的Trianum-P）或菌株Cepa SimbT5（來自辛伯斯農業公司（Simbiose Agro）） + TX；哈茨木黴（Trichoderma harzianum） + TX；哈茨木黴（Trichoderma harzianum）斜面（rifai）T39（例如來自美國的馬克特信阿甘公司（Makhteshim）的Trichodex®） + TX；哈茨木黴（Trichoderma harzianum），菌株ITEM 908（例如，來自科伯特公司的Trianum-P） + TX；哈茨木黴（Trichoderma harzianum），菌株TH35（例如，來自麥康特爾公司（Mycontrol）的Root-Pro） + TX；哈茨木黴（Trichoderma harzianum），菌株DB 103（可作為T-GRO® 7456從達古塔特生物實驗室（Dagutat Biolab）獲得） + TX；多孢木黴（Trichoderma polysporum），菌株IMI 206039（例如，由瑞典的BINAB生物創新公司（BINAB Bio-Innovation AB）的Binab TF WP） + TX；子座木黴（Trichoderma stromaticum），具有登記號Ts3550（例如，由巴西的可可種植計畫執行委員會（CEPLAC）的Tricovab） + TX；綠木黴（Trichoderma virens）（也稱為綠黏帚黴（Gliocladium virens）），特別是菌株GL-21（例如，來自美國的瑟緹絲（Certis）公司的SoilGard） + TX；綠木黴（Trichoderma virens）菌株G-41，原稱為綠黏帚黴（Gliocladium virens）（登記號ATCC 20906）（例如，來自美國的拜沃公司的ROOTSHIELD® PLUS WP和TURFSHIELD® PLUS WP） + TX；綠色木黴（Trichoderma viride），菌株TV1（例如，來自科伯特公司的Trianum-P） + TX；綠色木黴（Trichoderma viride），特別是菌株B35（Pietr等人, 1993, Zesz. Nauk. A R w Szczecinie [什切青農業大學科學卷] 161: 125-137） + TX；棘孢木黴（Trichoderma asperellum）菌株ICC 012（也稱為哈茨木黴（Trichoderma harzianum）ICC012）（具有登記號CABI CC IMI 392716）和蓋姆斯木黴（Trichoderma gamsii）（原綠色木黴）菌株ICC 080（具有登記號IMI 392151）的混合物（例如來自意賽格美國公司的BIO-TAM™和來自阿格裡拜爾索墨西哥公司的BIODERMA®）+ TX；奧德曼細基格孢（Ulocladium oudemansii）菌株U3，具有登記號NM 99/06216 （例如，來自紐西蘭的寶特銳曾公司（Botry-Zen Ltd）的BOTRY-ZEN®和來自拜沃公司的BOTRYSTOP®） + TX；白-黑輪枝菌（Verticillium albo-atrum）（原大麗輪枝菌（V. dahliae）），菌株WCS850，具有登記號WCS850，保藏在真菌培養中心局（Central Bureau for Fungi Cultures）（例如，由樹木護理創新公司（Tree Care Innovations）的DUTCH TRIG®） + TX；厚垣輪枝孢菌（Verticillium chlamydosporium）+ TX；
(3) 選自以下者的群組的
具有改善植物生長及 / 或植物健康效果的生物控制劑：
(3.1) 細菌，其實例為巴西固氮螺菌（
Azospirillum brasilense）（例如，來自可魯公司（KALO, Inc.）的VIGOR®） + TX；生脂固氮螺菌（
Azospirillum lipoferum）（例如，來自特拉麥克斯公司（TerraMax, Inc.）的VERTEX-IF™） + TX；莖瘤固氮根瘤菌（
Azorhizobium caulinodans），特別是菌株ZB-SK-5 + TX；圓褐固氮菌（
Azotobacter chroococcum），特別是菌株H23 + TX；棕色固氮菌（
Azotobacter vinelandii），特別是菌株ATCC 12837 + TX；棕色固氮菌（Azotobacter vinelandii）和巴氏芽孢梭菌（
Clostridium pasteurianum）的混合物（可作為INVIGORATE®從阿坤納斯公司（Agrinos）獲得） + TX；解澱粉芽孢桿菌pm414（來自生物膜作物保護公司（Biofilm Crop Protection）的LOLI-PEPTA®） + TX；解澱粉芽孢桿菌SB3281（ATCC # PTA-7542，WO 2017/205258） + TX；解澱粉芽孢桿菌TJ1000（可作為QUIKROOTS®從諾維信公司獲得） + TX；解澱粉芽孢桿菌，特別是菌株IN937a + TX；解澱粉芽孢桿菌，特別是菌株FZB42（例如，來自德國的艾比泰普公司的RHIZOVITAL®） + TX；解澱粉芽孢桿菌BS27（登記號NRRL B-5015） + TX；蠟樣芽孢桿菌科成員EE128（NRRL號B-50917） + TX；蠟樣芽孢桿菌科成員EE349（NRRL號B-50928） + TX；蠟樣芽孢桿菌，特別是菌株BP01（ATCC 55675，例如，來自美國的愛利思達生命科學公司（Arysta Lifescience）的MEPICHLOR®） + TX；堅強芽孢桿菌，特別是菌株CNMC 1-1582（例如，來自巴斯夫公司的VOTIVO®） + TX；蕈狀芽孢桿菌BT155（NRRL號B-50921） + TX；蕈狀芽孢桿菌EE118（NRRL號B-50918） + TX；蕈狀芽孢桿菌EE141（NRRL號B-50916） + TX；蕈狀芽孢桿菌BT46-3（NRRL號B-50922） + TX；短小芽孢桿菌，特別是菌株QST2808（具有登記號NRRL號B-30087） + TX；短小芽孢桿菌，特別是菌株GB34（例如，來自德國的拜耳作物科學公司的YIELD SHIELD®） + TX；暹羅芽孢桿菌（
Bacillus siamensis），特別是菌株KCTC 13613T + TX；枯草芽孢桿菌，特別是菌株QST713/AQ713（具有NRRL登記號B-21661並且描述於美國專利號6,060,051中，可作為SERENADE® OPTI或SERENADE® ASO從美國的拜耳作物科學公司獲得） + TX；枯草芽孢桿菌，特別是菌株AQ30002（具有登記號NRRL B-50421並且描述於美國專利申請號13/330,576中） + TX；枯草芽孢桿菌，特別是菌株AQ30004（以及NRRL B-50455並且描述於美國專利申請號13/330,576中） + TX；枯草芽孢桿菌菌株BU1814（可作為TEQUALIS®從巴斯夫公司獲得）、枯草芽孢桿菌rm303（來自生物膜作物保護公司的RHIZOMAX®） + TX；蘇雲金芽孢桿菌BT013A（NRRL號B-50924），也稱為蘇雲金芽孢桿菌4Q7 + TX；地衣芽孢桿菌FMCH001和枯草芽孢桿菌FMCH002的混合物（可作為QUARTZO®（WG）、PRESENCE®（WP）從FMC公司獲得） + TX；枯草芽孢桿菌，特別是菌株MBI 600（例如，來自巴斯夫公司的SUBTILEX®） + TX；特基拉芽孢桿菌（
Bacillus tequilensis），特別是菌株NII-0943 + TX；大豆慢生型根瘤菌（
Bradyrhizobium japonicum）（例如，來自諾維信公司的OPTIMIZE®） + TX；食酸戴爾福特菌（
Delftia acidovorans），特別是菌株RAY209（例如，來自佈雷特氧種子公司（Brett Young Seeds）的BIOBOOST®） + TX；鷹嘴豆中間根瘤菌（
Mesorhizobium cicer）（例如，來自巴斯夫公司的NODULATOR） + TX；乳桿菌屬物種（例如，來自拉特帕菲公司（LactoPAFI）的LACTOPLANT®） + TX；豆科根瘤菌（
Rhizobium leguminosarium biovar viciae）（例如，來自巴斯夫公司的NODULATOR） + TX；普羅拉迪克斯假單胞菌（Pseudomonas proradix）（例如，來自索控帕德納公司的PRORADIX®） + TX；銅綠假單胞菌，特別是菌株PN1 + TX；豆科根瘤菌（Rhizobium leguminosarum），特別是蠶豆根瘤菌（bv.viceae）菌株Z25（登記號CECT 4585）+ TX；多黏類芽孢桿菌，特別是菌株AC-1（例如，來自綠色生物技術有限公司的TOPSEED®） + TX；黏質沙雷氏菌（Serratia marcescens），特別是菌株SRM（登記號MTCC 8708） + TX；苜蓿中華根瘤菌（Sinorhizobium meliloti）菌株NRG-185-1（來自拜耳作物科學公司的NITRAGIN® GOLD） + TX；硫桿狀菌屬物種（Thiobacillus sp.）（例如，來自英國的克勞普埃德公司（Cropaid Ltd）的CROPAID®） + TX；以及
(3.2) 真菌，其實例為淡紫字胞菌（
Purpureocillium lilacinum）（曾稱為淡紫擬青黴（
Paecilomyces lilacinus））菌株251（AGAL 89/030550，例如，來自拜耳作物科學生物公司的BioAct） + TX；拜賴青黴（
Penicillium bilaii），菌株ATCC 22348（例如，來自阿克塞爾隆生物農業公司（Acceleron BioAg）的JumpStart®）、黃色籃狀菌（
Talaromyces flavu），菌株V117b + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride）菌株CNCM 1-1237（例如，來自法國的阿格勞可辛公司的Esquive® WP）、綠色木黴（Trichoderma viride），例如菌株B35（Pietr等人, 1993, Zesz. Nauk. A R w Szczecinie [什切青農業大學科學卷] 161: 125-137） + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride）菌株LC52（也稱為深綠木黴（Trichoderma atroviride）菌株LU132，例如，來自阿格裡牧技術有限公司的Sentinel） + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride）菌株SC1（描述於國際申請號PCT/IT2008/000196中） + TX；棘孢木黴（Trichoderma asperellum）菌株kd（例如，來自安德瑪特生物控制公司的T-Gro） + TX；棘孢木黴（Trichoderma asperellum）菌株Eco-T（紐西蘭的植物健康產品公司）、哈茨木黴（Trichoderma harzianum）菌株T-22（例如，來自安德瑪特生物控制公司或科伯特公司的Trianum-P） + TX；疣孢漆斑菌菌株AARC-0255（例如，來自華侖生物科學公司（Valent Biosciences）的DiTera™） + TX；拜賴青黴（Penicillium bilaii）菌株ATCC ATCC20851 + TX；側雄腐黴菌（Pythium oligandrum）菌株M1（ATCC 38472，例如，來自捷克的拜奧普雷普羅迪公司（Bioprepraty）的Polyversum） + TX；綠木黴（Trichoderma virens）菌株GL-21（例如，來自美國的瑟緹絲公司的SoilGard®） + TX；白-黑輪枝菌（Verticillium albo-atrum）（原大麗輪枝菌（V. dahliae））菌株WCS850（CBS 276.92，例如，來自樹木護理創新公司的Dutch Trig） + TX；深綠木黴（Trichoderma atroviride），特別是菌株號V08/002387、菌株號NMI號V08/002388、菌株號NMI號V08/002389、菌株號NMI號V08/002390 + TX；哈茨木黴（Trichoderma harzianum）菌株ITEM 908、哈茨木黴（Trichoderma harzianum）菌株TSTh20 + TX；哈茨木黴（Trichoderma harzianum）菌株1295-22 + TX；側雄腐黴菌（Pythium oligandrum）菌株DV74 + TX；阿米爾氏須腹菌（Rhizopogon amylopogon）（例如，包含在來自海倫娜化學公司（Helena Chemical Company）的Myco-Sol中） + TX；富爾維氏須腹菌（Rhizopogon fulvigleba）（例如，包含在來自海倫娜化學公司的Myco-Sol中） + TX；綠木黴（Trichoderma virens）菌株GI-3 + TX；
(4) 選自以下者的
殺昆蟲活性生物控制劑(4.1) 細菌，其實例為放射形桿菌菌株K84（來自艾格生物化學公司的Galltrol） + TX；解澱粉芽孢桿菌，特別是菌株PTS-4838（例如，來自美國的華侖生物科學公司的AVEO） + TX；堅強芽孢桿菌，特別是菌株CNMC 1-1582（例如，來自巴斯夫公司的VOTIVO®） + TX；蕈狀芽孢桿菌分離物J.（例如，來自三井物產株式會社的子公司瑟緹絲美國公司的BmJ）+ TX；球形芽孢桿菌（Bacillus sphaericus），特別是血清型H5a5b菌株2362（菌株ABTS-1743）（例如，來自美國的華侖生物科學公司的VECTOLEX®） + TX；蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種（subsp. aizawai），特別是菌株ABTS-1857（SD-1372，例如，來自華侖生物科學公司的XENTARI®） + TX；蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種（subsp. aizawai），特別是血清型H-7（例如，來自美國的華侖生物科學公司的FLORBAC® WG） + TX；蘇雲金芽孢桿菌以色列（Bacillus thuringiensis israelensis）菌株BMP 144（例如，由伊利諾州的貝克爾微生物產品公司（Becker Microbial Products）的AQUABAC®） + TX；蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種（subsp. israelensis）（血清型H-14）菌株AM65-52（登記號ATCC 1276）（例如，由美國的華侖生物科學公司的VECTOBAC®） + TX；蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種（subsp.
aizawai）菌株GC-91 + TX；蘇雲金芽孢桿菌科爾默變種（var. Colmeri）（例如，由常州市江海化工公司（Changzhou Jianghai Chemical Factory）的TIANBAOBTC） + TX；蘇雲金芽孢桿菌日本變種菌株Buibui + TX；蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（subsp. kurstaki）菌株BMP 123，來自伊利諾州的貝克爾微生物產品公司 + TX；蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（subsp. kurstaki）由伊利諾州的貝克爾微生物產品公司的菌株BMP 123，例如，來自拜耳作物科學公司的BARITONE + TX；蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（subsp. kurstaki）菌株HD-1（例如，來自美國的華侖生物科學公司的DIPEL® ES） + TX；蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克變種菌株EVB-113-19（例如，來自AEF全球公司（AEF Global）的BIOPROTEC®） + TX；蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（subsp. kurstaki）菌株ABTS 351 + TX；蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（subsp. kurstaki）菌株PB 54 + TX；蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（subsp. kurstaki）菌株SA 11，（來自美國的瑟緹絲公司的JAVELIN） + TX；蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（subsp. kurstaki）菌株SA 12（來自美國的瑟緹絲公司的THURICIDE） + TX；蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（subsp. kurstaki）菌株EG 2348（來自美國的瑟緹絲公司的LEPINOX） + TX；蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（subsp. kurstaki）菌株EG 7841（來自美國的瑟緹絲公司的CRYMAX） + TX；蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲亞種（subsp. tenebrionis）菌株NB 176（SD-5428，例如，來自德國的拜奧法公司（BioFa）的NOVODOR® FC） + TX；側孢芽孢桿菌（Brevibacillus laterosporus）（來自易克利布瑞姆生物公司（Ecolibrium Biologicals）的LATERAL） + TX；伯克霍爾德菌屬物種，特別是里諾肯斯伯克霍爾德菌（Burkholderia rinojensis）菌株A396（也稱為里諾肯斯伯克霍爾德菌（Burkholderia rinojensis）菌株MBI 305）（登記號NRRL B-50319 + TX；WO 2011/106491和WO 2013/032693 + TX；例如，來自馬羅尼生物創新公司的MBI206 TGAI和ZELTO®） + TX；鐵杉紫色桿菌（Chromobacterium subtsugae），特別是菌株PRAA4-1T（MBI-203 + TX；例如，來自馬羅尼生物創新公司的GRANDEVO®） + TX；蠅蚧疥黴（Lecanicillium muscarium）Ve6（來自科伯特公司的MYCOTAL） + TX；日本金龜子類芽孢桿菌（Paenibacillus popilliae）（原日本金龜子芽孢桿菌（Bacillus popilliae） + TX；例如來自聖加布裡埃爾實驗室（St. Gabriel Laboratories）的MILKY SPORE POWDER™和MILKY SPORE GRANULAR™） + TX；擬斯紮瓦巴氏桿菌菌株Pn1（來自先正達公司/中國化工公司的CLARIVA） + TX；嗜蟲沙雷氏菌（Serratia entomophila）（例如，由萊特森種子公司（Wrightson Seeds）的INVADE®） + TX；黏質沙雷氏菌（Serratia marcescens），特別是菌株SRM（登記號MTCC 8708） + TX；棘孢木黴（Trichoderma asperellum）（來自諾維信公司的TRICHODERMAX） + TX；畢梯斯沃巴契亞體（Wolbachia pipientis）ZAP菌株（例如，來自莫斯克托梅特公司（MosquitoMate）的ZAP MALES®） + TX；以及
(4.2) 真菌，其實例為球孢白僵菌（
Beauveria bassiana）菌株ATCC 74040（例如，來自因特拉化學生物義大利公司的NATURALIS®） + TX；球孢白僵菌（
Beauveria bassiana）菌株GHA（登記號ATCC74250，例如，來自拉弗萊姆國際公司（Laverlam International Corporation）的BOTANIGUARD® ES和MYCONTROL-O®） + TX；球孢白僵菌（Beauveria bassiana）菌株ATP02（登記號DSM 24665） + TX；玫煙色棒束孢（
Isaria fumosorosea）（曾稱為玫煙色擬青黴）菌株Apopka 97，來自賽普洛公司（SePRO）的PREFERAL + TX；綠僵菌3213-1（保藏在NRRL登記號67074下）（WO 2017/066094 + TX；先鋒良種國際公司（Pioneer Hi-Bred Internationa）） + TX；羅伯茨綠僵菌（
Metarhizium robertsii）15013-1（保藏在NRRL登記號67073下） + TX；羅伯茨綠僵菌（
Metarhizium robertsii）23013-3（保藏在NRRL登記號67075下） + TX；淡紫色擬青黴菌株251（來自美國的瑟緹絲公司的MELOCON） + TX；拉迪肯蟲瘟黴（
Zoophtora radicans） + TX；
(5) 選自由以下者組成之群組的
病毒：棉褐帶卷蛾（蘋果小卷蛾（summer fruit tortrix））顆粒體病毒（GV） + TX；蘋果蠹蛾（
Cydia pomonella/codling moth）顆粒體病毒（GV）+ TX；棉鈴蟲（Helicoverpa armigera/cotton bollworm）核型多角體病毒（NPV） + TX；甜菜夜蛾（
Spodoptera exigua/beet armyworm）mNPV + TX；草地貪夜蛾（秋夜蛾）mNPV + TX；海灰翅夜蛾（非洲棉葉蛾）NPV + TX；
(6)
可以被作為「接種劑」添加至植物或植物部分或植物器官、並且由於其特定特性而促進植物生長和植物健康的選自以下者的
細菌和真菌：土壤桿菌屬物種（Agrobacterium spp.） + TX；莖瘤固氮根瘤菌（Azorhizobium caulinodans） + TX；固氮螺菌屬物種 + TX；固氮菌屬物種 + TX；慢生型根瘤菌屬物種 + TX；伯克霍爾德菌屬物種（Burkholderia spp.），特別是洋蔥伯克霍爾德菌（Burkholderia cepacia）（原稱為洋蔥假單胞菌） + TX；巨孢囊黴屬物種或單孢巨孢囊黴（Gigaspora monosporum） + TX；球囊黴屬物種（Glomus spp.） + TX；蠟蘑屬物種（Laccaria spp.） + TX；布氏乳桿菌（LactoBacillus buchneri） + TX；類球囊黴屬（Paraglomus spp.） + TX；采色豆馬勃（Pisolithus tinctorus） + TX；假單胞菌屬物種 + TX；根瘤菌屬物種，特別是三葉草根瘤菌（Rhizobium trifolii） + TX；須腹菌屬物種（Rhizopogon spp.） + TX；硬皮馬勃屬物種（Scleroderma spp.） + TX；乳牛肝菌屬物種（Suillus spp.） + TX；鏈黴菌屬物種 + TX；
(7)
可用作生物控制劑的植物萃取物和由微生物形成的產物（包括蛋白質和次生代謝物），其選自大蒜（Allium sativum）（來自艾科斯普瑞公司（Eco-Spray）的NEMGUARD + TX；來自安道麥公司（ADAMA）的BRALIC） + TX；Armour-Zen + TX；苦艾（
Artemisia absinthium） + TX；印楝素（例如，來自美國的瑟緹絲公司的AZATIN XL） + TX；Biokeeper WP + TX；十字花科（Brassicaceae）萃取物，特別是油菜粉或芥茉粉 + TX；黑決明子（Cassia nigricans） + TX；苦皮藤（Celastrus angulatus） + TX；美洲土荊芥（Chenopodium anthelminticum） + TX；幾丁質（Chitin） + TX；歐洲鱗毛蕨（Dryopteris filix-mas） + TX；問荊（Equisetum arvense） + TX；Fortune Aza + TX；Fungastop + TX；Heads Up（藜麥皂苷（Chenopodium quinoa saponin）萃取物） + TX；PROBLAD（來自羽扇豆種子的天然Blad多肽），瑟緹絲歐洲公司 + TX；FRACTURE（來自羽扇豆種子的天然Blad多肽），FMC公司 + TX；除蟲菊（Pyrethrum）/除蟲菊酯（Pyrethrins） + TX；蘇利南苦木（Quassia amara） + TX；櫟（Quercus） + TX；皂樹（Quillaja）萃取物（來自巴斯夫公司的QL AGRI 35） + TX；大虎杖萃取物（來自馬羅尼生物公司（Marrone Bio）的REGALLIA / REGALIA MAXX） + TX；"Requiem ™殺昆蟲劑" + TX；魚藤酮 + TX；魚尼丁（ryania）/蘭尼鹼（ryanodine） + TX；聚合草（Symphytum officinale） + TX；菊蒿 + TX；百里酚（Thymol） + TX；與香葉醇（Geraniol）混合的百里酚（Thymol）（來自伊甸研究公司（Eden Research）的CEDROZ） + TX；與香葉醇（Geraniol）和丁子香酚（Eugenol）混合的百里酚（Thymol）（來自伊甸研究公司的MEVALONE） + TX；Triact 70 + TX；TriCon + TX；旱金蓮（Tropaeulum majus） + TX；互葉白千層萃取物（Melaleuca alternifolia）（來自斯托克頓公司（STK）的TIMOREX GOLD） + TX；大蕁麻（Urtica dioica） + TX；藜蘆鹼（Veratrin） + TX；和白槲寄生（Viscum album） + TX；以及
安全劑，如解草𠯤 + TX、解草酯（包括解草酯-甲基） + TX、環丙磺醯胺 + TX、二氯丙烯胺 + TX、解草唑（包括解草唑-乙基） + TX、解草啶 + TX、氟草肟 + TX、解草㗁唑 + TX、雙苯㗁唑酸（包括雙苯㗁唑酸-乙基） + TX、吡唑解草酯（mefenpyr）（包括吡唑解草酯-二乙基） + TX、麥卡米芬（metcamifen） + TX和解草腈 + TX。
在活性成分之後的括弧中的參考，例如
[3878-19-1]係指化學文摘登記號。上文描述的混合配伍物係已知的。在活性成分包括在「The Pesticide Manual [殺有害生物劑手冊]」[The Pesticide Manual - A World Compendium [殺有害生物劑手冊-全球概覽]；第13版；編輯：C. D. S. TomLin；The British Crop Protection Council [英國農作物保護委員會]]中的情況下，它們在其中以上文對於特定化合物的圓括號中所給出的條目編號來描述；例如化合物「阿巴美丁」以條目編號 (1) 來描述。其中「[CCN]」係上文對於特定化合物來加上的，該考慮中的化合物包括在「Compendium of Pesticide Common Names [殺有害生物通用名概要]」中，其可以在互聯網 [A. Wood；Compendium of Pesticide Common Names，Copyright © 1995-2004]上獲得；例如，化合物「乙醯蟲腈」描述於互聯網地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html中。
多數活性成分藉由上文中所謂的「通用名」來表示，在不同的情形中使用相應的「ISO通用名」或其它「通用名」。若名稱不是「通用名」，則所使用的名稱種類以特定化合物的圓括號中所給出的名稱來代替；在這種情況下，使用IUPAC名稱、IUPAC/化學文摘名、「化學名稱」、「慣用名」、「化合物名稱」或「發展代碼」，或若既不使用那些名稱之一也不使用「通用名」，則使用「別名」。「CAS登記號」意指化學文摘登記號。
選自表A-1至A-78、B-1至B-78、C-1至C-21和D-1至D-21中所定義的化合物的具有式 (I) 之化合物與以上所述之活性成分的活性成分混合物包含選自表A-1至A-78、B-1至B-78、C-1至C-21和D-1至D-21中所定義的一種化合物的化合物和如上所述之活性成分，其較佳的是處於從100 : 1至1 : 6000、尤其是從50 : 1至1 : 50的混合比率，更尤其是處於從20 : 1至1 : 20、甚至更尤其是從10 : 1至1 : 10、非常尤其是從5 : 1至1 : 5的比率，特別較佳的是從2 : 1至1 : 2的比率，並且從4 : 1至2 : 1的比率同樣係較佳的，尤其是處於1 : 1、或5 : 1、或5 : 2、或5 : 3、或5 : 4、或4 : 1、或4 : 2、或4 : 3、或3 : 1、或3 : 2、或2 : 1、或1 : 5、或2 : 5、或3 : 5、或4 : 5、或1 : 4、或2 : 4、或3 : 4、或1 : 3、或2 : 3、或1 : 2、或1 : 600、或1 : 300、或1 : 150、或1 : 35、或2 : 35、或4 : 35、或1 : 75、或2 : 75、或4 : 75、或1 : 6000、或1 : 3000、或1 : 1500、或1 : 350、或2 : 350、或4 : 350、或1 : 750、或2 : 750、或4 : 750的比率。那些混合比率係按重量計的。
如上所述之化合物和混合物可以被用於控制有害生物之方法中，該方法包括將分別含如上文所述之化合物或混合物的組成物施用於有害生物或其環境中，藉由手術或療法用於處理人或動物體之方法以及在人或動物體上實施的診斷方法除外。
包含選自表A-1至A-78、B-1至B-78、C-1至C-21和D-1至D-21中所定義的化合物的具有式 (I) 之化合物以及一種或多種如以上描述的活性成分的混合物可以例如以單一的「摻水即用（ready-mix）」的形式施用，以組合的噴灑混合物（該混合物由該等單一活性成分的單獨配製物構成）（如「桶混製劑（tank-mix）」）施用，並且當以相繼方式（即，一個在另一個適度短的時期之後，例如幾小時或幾天）施用時組合使用該等單一活性成分來施用。施用具有式 (I) 之化合物與如上所述之活性成分的順序對於實施本發明並不是至關重要的。
根據本發明之組成物還可以包含其他固體或液體助劑，如穩定劑，例如未環氧化的或環氧化的植物油（例如環氧化的椰子油、菜籽油或大豆油），消泡劑（例如矽油），防腐劑，黏度調節劑，黏合劑及/或增黏劑，肥料或其他用於獲得特定效果的活性成分，例如殺細菌劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、植物活化劑、殺軟體動物劑或除草劑。
根據本發明之組成物係以本身已知的方式，在不存在助劑的情況下，例如藉由研磨、篩選及/或壓縮固體活性成分；和在至少一種助劑的存在下，例如藉由緊密混合活性成分與一種或多種助劑及/或將活性成分與一種或多種助劑一起研磨來製備。用於製備組成物的該等方法以及化合物I用於製備該等組成物之用途也是本發明之主題。
該等組成物的施用方法，即控制上述類型的有害生物之方法，如噴霧、霧化、撒粉、刷塗、包衣、撒播或澆灌 - 它們被選擇以適於普遍情況的預期目的 - 以及該等組成物用於控制上述類型的有害生物之用途係本發明之其他主題。典型的濃度比係在0.1與1000 ppm之間、較佳的是在0.1與500 ppm之間的活性成分。每公頃的施用比率總體上係每公頃1至2000 g活性成分、特別是10至1000 g/ha、較佳的是係10至600 g/ha。
在作物保護領域中，較佳的施用方法係施用至該等植物的葉（葉面施用），可能的是選擇施用的頻率和比率以符合所討論的有害生物的侵染風險。可替代地，該活性成分可以藉由根系統（內吸作用）到達植物，其藉由用液體組成物將該等植物的場所浸透或者藉由將呈固體形式的活性成分引入植物的場所中（例如引入土壤中，例如以顆粒劑的形式（土施））。在水稻作物的情況下，這樣的顆粒劑可以被計量地加入淹水的稻田中。
本發明之具有式 (I) 之化合物及其組成物還適合於植物繁殖材料（例如種子，如果實、塊莖或籽粒，或者苗圃植物）的保護，以對抗上述類型的有害生物。可以用該化合物在種植前對該繁殖材料進行處理，例如可以在播種前對種子進行處理。可替代地，可以藉由將籽粒浸漬入液體組成物中或藉由施用固體組成物層將該化合物施用至種子籽粒（包衣）。還可能在將該繁殖材料種植在施用場地時施用該等組成物，例如在條播期間將該等組成物施入種子犁溝。該等用於植物繁殖材料的處理方法和如此處理的植物繁殖材料係本發明另外的主題。典型的處理比率將取決於植物以及有待控制的有害生物/真菌，並且通常在每100 kg種子1克至200克之間、較佳的是在每100 kg種子5克至150克之間，如在每100 kg種子10克至100克之間。
術語種子包括所有種類的種子以及植物繁殖體，包括但並不限於真正的種子、種塊、根蘗、穀粒、鱗球莖、果實、塊莖、穀物、根莖、插條、切割枝條等並且在較佳的實施方式中意指真正的種子。
本發明還包括用具有式 (I) 之化合物包衣或處理的種子或含有具有式 (I) 之化合物的種子。儘管取決於施用之方法成分的更多或更少的部分可以滲透到該種子材料中，術語「包衣或處理及/或含有」通常表示在施用的時候，在大多數情況下，該活性成分在該種子的表面。當（再）種植所述種子產品時，它可以吸收活性成分。在實施方式中，本發明可獲得其上黏附有具有式 (I) 之化合物的植物繁殖材料。此外，由此可獲得包含用具有式 (I) 之化合物處理過的植物繁殖材料的組成物。
種子處理包括本領域中已知的所有合適的種子處理技術，如拌種、種子包衣、種子撒粉、浸種以及種子造粒。可以藉由任何已知之方法進行具有式 (I) 之化合物的種子處理施用，如在種子播種之前或播種/種植過程中對種子噴霧或撒粉。
本發明之化合物可以憑藉在低施用比率下的更大功效及/或不同有害生物控制而區別於其他類似化合物，這可以由熟悉該項技術者使用實驗程序，使用較低的濃度（如果需要），例如10 ppm、5 ppm、2 ppm、1 ppm或0.2 ppm；或較低施用比率，如每m
2300、200或100 mg AI來驗證。藉由增加的安全性（對地上和地下非靶標生物體（如魚、鳥和蜜蜂）、改進的物理-化學特性或增加的生物可降解性）可以觀察到更大的效力。
在本發明之每個方面以及實施方式中，「主要由……組成的」以及其變化（inflections）係「包含」以及其變化的較佳的實施方式，並且「由……組成的」以及其變化係「主要由……組成」以及其變化的較佳的實施方式。
本申請的揭露內容可獲得在本文中揭露的實施方式的每種組合。
應當指出的是，本文中關於具有式 (I) 之化合物的揭露內容關於具有式 (I*)、(I-A)、(I-B)、(I-C) 和 (I-D) 中每一種的化合物以及表A-1至A-78、B-1至B-78、C-1至C-21以及D-1至D-21的化合物同樣適用。
實施例 配製物實施例
以下實施例進一步說明了（但不限制）本發明。
| 可濕性粉劑 | a) | b) | c) |
| 活性成分 | 25% | 50% | 75% |
| 木質素磺酸鈉 | 5% | 5% | - |
| 月桂基硫酸鈉 | 3% | - | 5% |
| 二異丁基萘磺酸鈉 | - | 6% | 10% |
| 苯酚聚乙二醇醚（7-8 mol的環氧乙烷） | - | 2% | - |
| 高度分散的矽酸 | 5% | 10% | 10% |
| 高嶺土 | 62% | 27% | - |
將該組合與該等佐劑充分混合並且將混合物在適當的研磨機中充分研磨，從而獲得了可以用水稀釋而給出所希望的濃度的懸浮液的可濕性粉劑。
| 乾種子處理用的粉劑 | a) | b) | c) |
| 活性成分 | 25% | 50% | 75% |
| 輕質礦物油 | 5% | 5% | 5% |
| 高度分散的矽酸 | 5% | 5% | - |
| 高嶺土 | 65% | 40% | - |
| 滑石 | - | 20% |
將該組合與佐劑充分混合並且將該混合物在適合的研磨機中充分研磨，從而獲得可以直接用於種子處理的粉劑。
| 可乳化濃縮物 | |
| 活性成分 | 10% |
| 辛基酚聚乙二醇醚（4-5 mol的環氧乙烷） | 3% |
| 十二烷基苯磺酸鈣 | 3% |
| 蓖麻油聚乙二醇醚（35 mol環氧乙烷） | 4% |
| 環己酮 | 30% |
| 二甲苯混合物 | 50% |
在植物保護中可以使用的具有任何所要求的稀釋度的乳液可以藉由用水稀釋從該濃縮物獲得。
| 塵粉劑 | a) | b) | c) |
| 活性成分 | 5% | 6% | 4% |
| 滑石 | 95% | - | - |
| 高嶺土 | - | 94% | - |
| 礦物填充劑 | - | - | 96% |
藉由將該組合與載體混合並且將混合物在適當的研磨機中研磨而獲得即用型塵粉劑。此類粉劑還可以用於種子的乾拌種。
| 擠出機顆粒 | |
| 活性成分 | 15% |
| 木質素磺酸鈉 | 2% |
| 羧甲基纖維素 | 1% |
| 高嶺土 | 82% |
將該組合與該等佐劑混合並且研磨，並且將混合物用水濕潤。將混合物擠出並且然後在空氣流中乾燥。
| 包衣的顆粒 | |
| 活性成分 | 8% |
| 聚乙二醇（分子量200） | 3% |
| 高嶺土 | 89% |
將這種精細研磨的組合在混合器中均勻地施用於用聚乙二醇濕潤的高嶺土中。以此方式獲得無塵的包衣的顆粒。
| 懸浮劑濃縮物 | |
| 活性成分 | 40% |
| 丙二醇 | 10% |
| 壬基酚聚乙二醇醚（15 mol的環氧乙烷） | 6% |
| 木質素磺酸鈉 | 10% |
| 羧甲基纖維素 | 1% |
| 矽油（處於在水中75%的乳液的形式） | 1% |
| 水 | 32% |
將精細地研磨的組合與佐劑緊密地混合，得到懸浮液濃縮物，從該懸浮液濃縮物可以藉由用水稀釋獲得具有任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用此類稀釋物，可以藉由噴灑、澆灌或浸漬對活的植物連同植物繁殖材料進行處理並且保護其對抗微生物的侵染。
| 種子處理用的可流動性濃縮物 | |
| 活性成分 | 40% |
| 丙二醇 | 5% |
| 共聚物丁醇PO/EO | 2% |
| 三苯乙烯酚，具有10-20莫耳EO | 2% |
| 1,2-苯并異噻唑啉-3-酮（處於在水中20%的溶液形式） | 0.5% |
| 單偶氮-顏料鈣鹽 | 5% |
| 矽油（處於在水中75%的乳液的形式） | 0.2% |
| 水 | 45.3% |
將精細地研磨的組合與佐劑緊密地混合，得到懸浮液濃縮物，從該懸浮液濃縮物可以藉由用水稀釋獲得具有任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用此類稀釋物，可以藉由噴灑、澆灌或浸漬對活的植物連同植物繁殖材料進行處理並且保護其對抗微生物的侵染。
緩釋的膠囊懸浮液
將28份的組合與2份的芳香族溶劑以及7份的甲苯二異氰酸酯/聚甲烯(polymethylene)-聚苯基異氰酸酯-混合物（8 : 1）進行混合。將此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡劑以及51.6份的水的混合物中進行乳化直至達到所希望的粒度。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。將混合物攪拌直至聚合反應完成。將獲得的膠囊懸浮液藉由添加0.25份的增稠劑以及3份的分散劑進行穩定。該膠囊懸浮液配製物包含28%的活性成分。該介質膠囊的直徑係8微米-15微米。將所得配製物作為適用於此目的裝置中的水性懸浮液施用到種子上。
製備實施例
以下製備實施例進一步說明（但不限制）本發明。熟悉該項技術者將從該等程序中迅速地認識到有關反應物以及有關反應條件和技術的適當變體。本說明書通篇中，以攝氏度（ºC）給出溫度。「Mp」意指以ºC計的熔點。除非另外指出，否則
1H NMR光譜係在400 MHz下記錄的並且
19F NMR光譜係在377 MHz下記錄的。化學位移以ppm記錄。使用了以下縮寫：s = 單峰；br s = 寬峰；d = 二重峰；br d = 寬二重峰；dd = 雙二重峰；dt = 雙三重峰；t = 三重峰，tt = 三三重峰，q = 四重峰，quin = 五重峰，sept = 七重峰；m = 多重峰。用以下LCMS方法中的任一種來表徵該等化合物。對於每種化合物獲得的特徵LCMS值係保留時間（「Rt」，以分鐘記錄）和測得的分子離子(M+H)
+或(M-H)
-。
LCMS方法：
方法1：
在來自安捷倫科技公司（Agilent Technologies）的質譜儀（6410三重四極桿質譜儀）上記錄光譜，該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子或負離子，MS2掃描，毛細管：7.00 kV，碎裂器：120 V，去溶劑化溫度：350ºC，氣體流量：11 L/min，霧化器氣體：40 psi，質量範圍：110至650 Da）和來自安捷倫公司的1200系列HPLC：四元泵，經加熱的管柱室以及二極體陣列檢測器。管柱：KINETEX EVO C18，2.6 µm，50 × 4.6 mm，溫度：40°C，DAD波長（nm）：254，溶劑梯度：A = 水 + 5%乙腈 + 0.1% HCOOH，B = 乙腈 + 0.1% HCOOH：梯度：0 min 10% B，90%A；0.9-1.8 min 100% B；1.8-2.2 min 100%-10% B；2.2-2.5 min 10%B；流量（mL/min）1.8。
方法2：
在來自沃特斯公司（Waters）的質譜儀（SQD、SQDII單四極桿質譜儀）上記錄光譜，該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子和負離子，毛細管：3.00 kV，錐孔範圍：41 V，萃取器：2.00 V，源溫度：150ºC，去溶劑化溫度：5000ºC，錐孔氣體流量：50 l/h，去溶劑化氣體流量：1000 l/h；質量範圍：110至800 Da）以及來自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵、經加熱的管柱室、二極體陣列檢測器和ELSD檢測器。管柱：Waters UPLC HSS T3 C18，1.8 µm，30 × 2.1 mm，溫度：40ºC，PDA波長範圍（nm）：200至400，溶劑梯度：A = 水 + 5%乙腈 + 0.1% HCOOH，B = 乙腈 + 0.05% HCOOH；梯度：10%-100% B，在1.3 min內；流量（ml/min）0.6。
方法3：
在來自沃特斯公司的質譜儀（SQD、SQDII或QDA單四極桿質譜儀）上記錄光譜，該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子和負離子，毛細管：0.8-3.00 kV，錐孔：5-30 V，源溫度：120ºC-150ºC，去溶劑化溫度：350ºC-600ºC，錐孔氣體流量：50-150 l/h，去溶劑化氣體流量：650-1000 l/h；質量範圍：50至900 Da）以及來自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵、經加熱的管柱室、二極體陣列檢測器以及ELSD。管柱：Waters UPLC HSS T3，1.8 µm，30 × 2.1 mm，溫度：60ºC，DAD波長範圍（nm）：210至400，執行時間：1.5 min；溶劑：A = 水 + 5% MeOH + 0.05% HCOOH，B = 乙腈 + 0.05% HCOOH；流量（ml/min）0.85，梯度：10% B等度持續0.2 min，然後在1.0 min內10%-100% B，100% B等度持續0.2min，在0.05 min內100%-10% B，10% B等度持續0.05 min。
方法4：
在來自安捷倫科技公司（Agilent Technologies）的質譜儀（6410三重四極桿質譜儀）上記錄光譜，該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子或負離子，MS2掃描，毛細管：4.00 kV，碎裂器：100 V，去溶劑化溫度：350ºC，氣體流量：11 L/min，霧化器氣體：45 psi，質量範圍：110至1000 Da）和來自安捷倫公司的1200系列HPLC：四元泵，經加熱的管柱室以及VWD檢測器。管柱：KINETEX EVO C18，2.6 µm，50 × 4.6 mm，溫度：40°C，檢測器VWD波長：254 nm，溶劑梯度：A = 水 + 5%乙腈 + 0.1% HCOOH，B = 乙腈 + 0.1 % HCOOH：梯度：0 min 10% B，90%A；0.9-1.8 min 100% B；1.8-2.2 min 100%-10% B；2.2-2.5 min 10%B；流量（mL/min）1.8。
方法5：
SFC：Waters Acquity UPC
/QDa；PDA檢測器Waters Acquity UPC
；管柱：Daicel SFC CHIRALPAK
®OZ，3 μm，0.46 cm × 10 cm，40°C；流動相：A：CO
2B: MeOH等度：在4.8 min中20% B；ABPR：1800 psi；流速：2.0 ml/min；檢測：290 nm；樣品濃度：在ACN中1 mg/mL；注射：2 µL。
QDa: [MS+]: 來自沃特斯公司的質譜儀（QDa）（極性：正離子和負離子），檢測器增益1，樣品溫度：500°C，錐孔電壓：10 V，ESI毛細管正電壓0.8 - 負電壓0.8，取樣頻率5 Hz，質量範圍：100至850 Da。
實施例 P1：8-氯-1-甲基-4-[[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-2-酮（化合物P1）的製備
(P1)
步驟A：8-氯-1-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-2,4-二酮 (I-1) 之製備
(I-1)
在室溫下向3-氯-2-(甲基胺基)-5-(三氟甲基)苄腈（CAS 2673195-89-4）（4.26 mmol，1 g）在二氯甲烷（10 mL）中的混合物中添加N-(側氧基亞甲基)胺磺醯氯（0.904，6.39 mmol）。將反應物在室溫下攪拌24 h。藉由薄層層析法（TLC）監測反應並確認轉化。在旋轉蒸發儀（rotavapor）上蒸發溶劑並將殘餘物在150 ml 2N HCl水溶液中在100°C下加熱6 h。將所得固體過濾並且乾燥以提供呈白色固體的8-氯-4-羥基-1-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-2-酮（1.1 g，83%）。
1H NMR (400 MHz, DMSO-
d6) δ: 12.03 (s, 1H), 8.22 (d, 1H), 8.16 (d, 1H), 3.65 (m, 3H)。
LCMS（方法2）：保留時間 1.06 min，m/z 276.9 [M-H]
-。
步驟B：8-氯-1-甲基-4-硫酮基-6-(三氟甲基)喹唑啉-2-酮 (I-2) 之製備
(I-2)
在25 ml圓底燒瓶（RBF）中，將8-氯-1-甲基-6-(三氟甲基)喹唑啉-2,4-二酮 (I-1)（0.2 g，0.717 mmol）添加到甲苯（4 mL）中。然後在室溫下添加勞森（Lawesson）試劑（2,4-雙(4-甲氧基苯基)-2,4-二硫代-1,3,2λ
5,4λ
5-二硫雜二磷雜環丁烷）（0.299 g，0.717 mmol）。將反應混合物在90ºC下加熱20 h。藉由LCMS監測反應並確認轉化。將反應物用2 N NaOH淬滅並用EtOAc（50 ml × 2）萃取。有機層用鹽水洗滌，經Na 2 SO 4 乾燥並濃縮。將粗品吸附在矽膠上並使用矽膠管柱藉由combi flash純化，並用EtOAc在環己烷中的梯度系統洗提，並且濃縮所需級分以獲得呈黃色固體的8-氯-1-甲基-4-硫酮基-6-(三氟甲基)喹唑啉-2-酮（0.25 g，60質量%，70.913%）。取出產物不經進一步純化地原樣用於下一反應。
LCMS（方法2）：保留時間 1.13 min，m/z 293.0 [M-H]
-。
步驟C：8-氯-1-甲基-4-硫酮基-6-(三氟甲基)喹唑啉-2-酮 (I-3) 之製備
(I-3)
在50 mL RBF中，將8-氯-1-甲基-4-硫酮基-6-(三氟甲基)喹唑啉-2-酮 (I-2)（0.62 g，1.262 mmol，60質量%）添加到乙腈（12.4 mL）中，然後添加碘甲烷（0.900 g，6.3119 mmol）和碳酸二銫（1.23 g，3.787 mmol）。將反應物在室溫下攪拌20 h。藉由TLC監測反應並確認轉化。將反應物通過矽藻土床過濾、用EtOAc洗滌，並且濃縮濾液以得到粗品。將粗品吸附在矽膠上並使用矽膠管柱藉由combiflash純化並用EtOAc在環己烷中的梯度系統洗提。將所需級分濃縮以提供呈白色固體的8-氯-1-甲基-4-甲基氫硫基-6-(三氟甲基)喹唑啉-2-酮（0.2 g，0.648 mmol，產率51.3%）。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ: 8.16 (s, 1H), 7.94 (d, 1H), 4.01 (s, 3H), 2.72 (s, 3H)。
LCMS（方法2）：保留時間0.96 min，m/z 309.1 [M+H]
+。
步驟D：8-氯-1-甲基-4-[[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-2-酮（化合物P1）的製備
(P1)
在10 mL微波小瓶中添加8-氯-1-甲基-4-甲基氫硫基-6-(三氟甲基)-喹唑啉-2-酮 (I-3)（0.085 g，0.275 mmol）、[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化銨（如下所述製備的化合物XX
a1）（0.0848 g，0.330 mmol）和乙酸（0.8908 g，0.85 mL，14.8 mmol，53.6 equiv.，99.5質量%）。將小瓶密封並在微波中在120°C下加熱60 min。藉由LCMS監測反應並確認轉化。將反應物在旋轉蒸發器上濃縮。將粗品吸附在矽藻土上並使用H
2O:ACN在 40g C18（40-60μm）上藉由逆相管柱層析法純化。將產物級分冷凍乾燥以提供呈白色固體的8-氯-1-甲基-4-[[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基]-6-(三氟甲基)-喹唑啉-2-酮（0.065 g，49.1%產率）。
1H NMR (400 MHz, 乙腈-
d3) δ: 8.16 (d, 1H), 7.97-8.04 (m, 2H), 7.78-7.84 (m, 1H), 7.02 (d, 1H), 5.94 (q, 1H), 3.76 (s, 3H), 3.65 (s, 3H), 1.76 (d, 3H)。
LCMS（方法2）：保留時間0.85 min，m/z 481.2 [M+H]
+。
實施例 P2 ：6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P2）的製備
(P2)
在室溫下向[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化銨（如下所述製備的化合物XX
a1）（0.2 g，0.623 mmol，80質量%）和4,6-二氯-8-(三氟甲基)喹唑啉（CAS 1565368-05-9）（0.208 g，0.77915 mmol）在乙腈（4 mL）中的混合物中添加碳酸二銫Cs2CO
3（0.305 g，0.934 mmol）。將反應混合物在80ºC下加熱60 min。藉由LCMS監測反應並確認轉化。藉由過濾分離碳酸二銫並用罐（can）洗滌固體。然後濃縮濾液。將粗品吸附在矽膠上並使用矽膠管柱藉由combiflash純化並然後用EtOAc在環己烷中的梯度系統洗提。將所需級分濃縮以提供呈白色固體的6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（0.2 g，產率64%）。
1H NMR (400 MHz, DMSO-
d6) δ: 9.04 (d, 1H), 8.82 (d, 1H), 8.45 (s, 1H), 8.21 (d, 1H), 8.19 (s, 1H), 7.80 (d, 1H), 7.12 (d, 1H), 5.91 (quin, 1H), 3.48 (s, 3H), 1.75 (d, 3H)。
LCMS（方法2）：保留時間1.02 min，m/z 451.2 [M+H]
+。
實施例 P3 ：6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P3）的製備
(P3)
在室溫下向4-氯-6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉（CAS 2641011-24-5）（0.234 g，0.779 mmol）和[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化銨（如下所述製備的化合物XX
a1）（0.2 g，0.623 mmol）在乙腈（4 mL）中混合物中添加碳酸二銫（0.304 g，0.934 mmol）。將反應混合物在80ºC下加熱60 min。藉由LCMS監測反應並確認轉化。藉由過濾分離Cs2CO
3並用罐洗滌固體。濃縮濾液。將粗品吸附在矽膠上並使用矽膠管柱藉由combiflash純化並然後用EtOAc在環己烷中的梯度系統洗提。將所需級分濃縮以提供呈白色固體的6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（0.15 g，產率49.6%）。
1H NMR (400 MHz, 乙腈-
d3) δ: 8.53 (s, 1H), 8.46 (s, 1H), 8.37 (br d, 1H), 8.19 (s, 1H), 8.12 (s, 1H), 7.81 (d, 1H), 7.09 (d, 1H), 6.04 (quin, 1H), 3.67 (s, 3H), 1.86 (d, 3H)。
LCMS（方法2）：保留時間0.91 min，m/z 485.2 [M+H]
+。
實施例 P4 ：6-[5-[(1S)-1-[[2,8-二氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P4）的製備
(P4)
向2,4,8-三氯-6-(三氟甲基)喹唑啉（CAS 2673195-86-1）（0.258 g，0.857 mmol）和[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化銨（如下所述製備的化合物XX
a1）（0.2 g，0.779 mmol）在乙腈（4 mL）中混合物中添加碳酸二銫（0.38 g，1.1687 mmol）。將反應混合物在80ºC下加熱15 min。藉由LCMS監測反應並確認轉化。藉由過濾分離Cs
2CO
3並用ACN洗滌固體，並濃縮濾液。將粗品吸附在矽膠上並使用矽膠管柱藉由combiflash純化並然後用EtOAc在環己烷中的梯度系統洗提。將所需級分濃縮以提供呈白色固體的6-[5-[(1S)-1-[[2,8-二氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（0.22 g，產率54.7%）。
1H NMR (400 MHz, DMSO-
d6) δ: 9.75 (br d, 1H), 8.88 (s, 1H), 8.34 (s, 1H), 8.24 (s, 1H), 8.13 (s, 1H), 7.81 (d, 1H), 7.15 (d, 1H), 5.93-6.00 (m, 1H), 3.54 (s, 3H), 1.76 (d, 3H)。
LCMS（方法2）：保留時間1.10 min，m/z 485.2 [M+H]
+。
實施例 P5 ：8-氯-4-[[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基]-6-(三氟甲基)-1H-喹唑啉-2-酮（化合物P5）的製備
(P5)
在25 ml RBF中裝入6-[5-[(1S)-1-[[2,8-二氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P4）（0.2 g，0.412 mmol）和乙酸（2 mL，99.5質量%）。然後將反應物在80ºC下加熱45分鐘。藉由LCMS監測反應並確認轉化。將反應物在旋轉蒸發器上濃縮。將粗品吸附在矽藻土上並在40g C18（40-60μm）上藉由逆相管柱層析法純化並且使用H2O和ACN（0.01% TFA）洗提。將產物級分冷凍乾燥並且進一步藉由製備型HPLC純化以得到呈白色固體的8-氯-4-[[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基]-6-(三氟甲基)-1H-喹唑啉-2-酮（0.1 g，51.9%）。
1H NMR (400 MHz, 乙腈-
d3) δ: 8.82 (br s, 1H), 8.15 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.96 (s, 1H), 7.82 (d, 1H), 7.73 (br d, 1H), 7.01 (d, 1H), 5.96 (quin, 1H), 3.66 (s, 3H), 1.76 (d, 3H)。
LCMS（方法2）：保留時間0.81 min，m/z 467.2 [M+H]
+。
實施例 P6 ：6-[5-[(1S)-1-[(6,8-二溴喹唑啉-4-基)-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P14）的製備
(P14)
在室溫下向6-[5-[(1S)-1-[(6,8-二溴喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P18）(0.1 g，0.198 mmol)和碳酸銫（0.193 g，0.592 mmol）在乙腈（1.5 mL）中的混合物中添加碘甲烷（0.141 g，0.98 mmol)。將反應混合物在室溫下攪拌4小時，然後用水稀釋並將產物用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並濃縮。將殘餘物藉由combiflash（乙酸乙酯/環己烷）純化以提供呈淡黃色固體的6-[5-[(1S)-1-[(6,8-二溴喹唑啉-4-基)-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮。LCMS（方法3）：保留時間1.09 min，m/z 519/521/523 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ: 8.62 (s, 1H), 8.16 (d, 1H), 8.01 (s, 1H), 7.93 (d, 1H), 7.81 (d, 1H), 7.09 (d, 1H), 6.47 (q, 1H), 3.37 (s, 3H), 3.26 (s, 3H), 1.88 (d, 3H)。
實施例 P7 ：6-[3-[1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P13）的製備
(P13)
在室溫下向4,8-二氯-6-(三氟甲基)喹唑啉（類似於WO 2021/083936中找到的說明製備）（0.162 g，0.605 mmol）和6-[3-(1-胺基乙基)吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（如下所述製備的化合物XX
c1）（0.140 g，0.605 mmol）在四氫呋喃（2 mL）中的溶液中添加三乙胺（0.308 g，3.027 mmol）。將反應混合物在微波中在100°C下加熱1小時，然後在真空中濃縮。將殘餘物藉由combiflash（乙酸乙酯/環己烷）純化以提供呈白色固體的6-[3-[1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮。
LCMS（方法2）：保留時間0.88 min，m/z 462/464 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ: 8.73 (s, 1H), 8.60-8.67 (m, 2H), 8.17 (d, 1H), 8.04 (d, 2H), 7.53 (br d, 1H), 7.13 (d, 1H), 6.47 (quin, 1H), 4.00 (s, 3H), 1.75 (d, 3H)。
實施例 P8 ：6-[3-[1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P12）的製備
(P12)
在室溫下向6-[3-[1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P13）(0.075 g，0.162 mmol)和碳酸銫（0.159 g，0.487 mmol）在乙腈（1.5 mL）中的混合物中添加碘甲烷（0.116 g，0.812 mmol)。將反應混合物在室溫下攪拌4小時，然後用水稀釋並將產物用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並濃縮。將殘餘物藉由combiflash（乙酸乙酯/環己烷）純化以提供呈淡黃色固體的6-[3-[1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮。
LCMS（方法3）：保留時間1.14 min，m/z 474/476 [M-H]
-。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ: 8.51-8.59 (m, 3H), 8.10 (s, 1H), 7.99 (s, 1H), 7.98 (d, 1H), 7.04 (d, 1H), 6.55 (q, 1H), 3.55 (s, 3H), 3.54 (s, 3H), 1.90 (d, 3H)。
實施例 P9 ：6-[5-[(1S)-1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-乙基-嗒𠯤-3-酮（化合物P17）的製備
(P17)
在室溫下向4,8-二氯-6-(三氟甲基)喹唑啉（類似於WO 2021/083936中找到的說明製備）（0.271 g，1.016 mmol）和[(1S)-1-[2-(1-乙基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化銨（如下所述製備的化合物XX
a2）（0.250 g，0.924 mmol）在四氫呋喃（5 mL）中的溶液中添加三乙胺（0.470 g，4.617 mmol）。將反應混合物在微波中在100°C下加熱1小時，然後在真空中濃縮。將殘餘物藉由combiflash（乙酸乙酯/環己烷）純化以提供呈白色固體的6-[5-[(1S)-1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-乙基-嗒𠯤-3-酮。
LCMS（方法3）：保留時間1.10 min，m/z 463/465 [M-H]
-。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ: 8.72 (br d, 1H), 8.48 (s, 1H), 8.11 (s, 1H), 7.96 (d, 1H), 7.83 (s, 1H), 7.81 (s, 1H), 7.24 (d, 1H), 6.14 (quin, 1H), 4.31 (q, 2H), 1.92 (d, 3H), 1.49 (t, 3H)。
實施例 P10 ：6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮（化合物P7）的製備
(P7)
向6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P3）（0.06 g，0.124 mmol）在甲醇（3 mL）中的脫氣的溶液中添加鈀碳（0.132 g）。將反應混合物在氫氣球氣氛下在室溫下攪拌20小時，然後通過矽藻土床過濾。將矽藻土床用MeOH洗滌並且將合併的濾液在減壓下濃縮。將殘餘物藉由combiflash（乙酸乙酯/環己烷）純化以提供呈白色固體的6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)-喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮。
LCMS（方法3）：保留時間1.11 min，m/z 487 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, 乙腈-
d
3 ) δ: 8.65 (s, 1H), 8.57 (s, 1H), 8.25 (s, 1H), 8.18 (br d, 1H), 8.01 (s, 1H), 6.19 (quin, 1H), 3.20-3.41 (m, 5H), 2.71 (t, 2H), 1.81 (d, 3H)。
實施例 P11 ：6-[5-[(1S)-1-[(6-氯-8-碘代-喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮（化合物P25）的製備
(P25)
在室溫下向4,6-二氯-8-碘代-喹唑啉（CAS 100949-33-5）（0.165 g，0.508 mmol）和[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-4,5-二氫嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化銨（如下所述製備的化合物XX
b1）（0.144 g，0.559 mmol）在四氫呋喃（4 mL）中的溶液中添加三乙胺（0.258 g，2.53 mmol）。將反應混合物在微波中在100°C下加熱1小時，然後在真空中濃縮。將殘餘物藉由combiflash（乙酸乙酯在環己烷中）純化以提供呈白色固體的6-[5-[(1S)-1-[(6-氯-8-碘代-喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮。
LCMS（方法3）：保留時間1.06 min，m/z 511/513 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ: 8.52 (s, 1H), 8.24 (s, 1H), 8.03 (s, 2H), 7.61 (s, 1H), 6.05-6.11 (m, 1H), 3.27-3.56 (m, 4H), 3.29-3.46 (m, 1H), 2.78-2.94 (m, 2H), 1.82 (d, 3H)。
實施例 P12 ：6-[5-[(1S)-1-[(6-氯-8-碘代-喹唑啉-4-基)-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮（化合物P26）的製備
(P26)
在室溫下向6-[5-[(1S)-1-[(6-氯-8-碘代-喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮（化合物P25）(0.140 g，0.274 mmol)和碳酸銫（0.268 g，0.822 mmol）在乙腈（2 mL）中的混合物中添加碘甲烷（0.196 g，1.371 mmol)。將反應混合物在室溫下攪拌4小時，然後用水稀釋並將產物用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並真空濃縮。將殘餘物藉由combiflash（乙酸乙酯在環己烷中）純化以提供呈白色固體的6-[5-[(1S)-1-[(6-氯-8-碘代-喹唑啉-4-基)-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮。
LCMS（方法3）：保留時間1.10 min，m/z 525/527 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ: 8.66 (s, 1H), 8.29 (d, 1H), 7.94 (s, 1H), 7.91 ( d, 1H), 6.48 (q, 1H), 3.39 (s, 3H), 3.23 - 3.37 (m, 2H), 2.82 (s, 3H) 2.60-2.75 (m, 2H), 1.84 (d, 3H)。
實施例 P13 ：6-[3-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P27）的製備
(P27)
將外消旋6-[3-[1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物P21）混合物（65 mg）使用下文概述的條件藉由製備型SFC進行手性拆分。
製備方法：
Sepiatec Prep SFC 100；管柱：Daicel CHIRALPAK® OZ，5 μm，2.0 cm × 25 cm；流動相：A：CO
2B：MeOH 等度：20% B；背壓：150巴；GLS：-；流速：60 ml/min；檢測：UV 290 nm；樣品濃度：65 mg在2 ml MeOH/DCM（1/1）中；注射：350 µl。
結果（手性分析方法5）：
| 第一洗提鏡像異構物 | 第二洗提鏡像異構物（化合物P27） |
| 保留時間（min）約2.54 | 保留時間（min）約4.03 |
| 化學純度（在290 nm處的面積%）98 | 化學純度（在290 nm處的面積%）＞ 99 |
| 鏡像異構物過量（%）＞99 | 鏡像異構物過量（%）＞99 |
| [M+H] +（測量的）：476/478 | [M+H] +（測量的）：476/478 |
| 量：26.5 mg | 量：32.2 mg |
[表P]：具有式 (I) 之化合物的物理數據（* [M+H]
+測量的；** 使用之方法）
中間體的製備
| 條目 | IUPAC名稱 | 結構 | RT （min） | [M+H] +* | Meth. ** | MP （ºC） |
| P1 | 8-氯-1-甲基-4-[[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基]-6-(三氟甲基)喹唑啉-2-酮 | 0.85 | 481.2 | 2 | 112-116 | |
| P2 | 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.02 | 451.2 | 2 | 147-151 | |
| P3 | 6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 0.91 | 485.2 | 2 | 134-138 | |
| P4 | 6-[5-[(1S)-1-[[2,8-二氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.10 | 485.2 | 2 | 163-167 | |
| P5 | 8-氯-4-[[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基]-6-(三氟甲基)-1H-喹唑啉-2-酮 | 0.81 | 467.2 | 2 | - | |
| P6 | 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.13 | 465/467 | 3 | 93 - 95 | |
| P7 | 6-[5-[(1S)-1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮 | 1.11 | 487 | 3 | 133 - 137 | |
| P8 | 6-[3-[1-[[6,8-雙(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 0.97 | 496 | 3 | 215 - 217 | |
| P9 | 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮 | 1.06 | 453/455 | 3 | 209 - 211 | |
| P10 | 6-[3-[1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.45 | 462/464 | 4 | 218 - 220 | |
| P11 | 6-[5-[(1S)-1-[(6-氯-8-碘代-喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.02 | 509/511 | 3 | 203 - 205 | |
| P12 | 6-[3-[1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.14 | 474/476 [M-H] - | 3 | 157 - 159 | |
| P13 | 6-[3-[1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 0.88 | 462/464 | 3 | 240 - 242 | |
| P14 | 6-[5-[(1S)-1-[(6,8-二溴喹唑啉-4-基)-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.09 | 519/521/523 | 3 | 74 - 76 | |
| P15 | 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-乙基-嗒𠯤-3-酮 | 1.18 | 479/481 | 3 | 94 - 96 | |
| P16 | 6-[5-[(1S)-1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.05 | 451/453 | 3 | - | |
| P17 | 6-[5-[(1S)-1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-乙基-嗒𠯤-3-酮 | 1.10 | 463/465 [M-H] - | 3 | 116 - 118 | |
| P18 | 6-[5-[(1S)-1-[(6,8-二溴喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.04 | 503/505/507 [M-H] - | 3 | 259 - 261 | |
| P19 | 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-乙基-嗒𠯤-3-酮 | 1.11 | 463/465 [M-H] - | 3 | 116 - 118 | |
| P20 | 6-[5-[(1S)-1-[(8-氯-6-碘代-喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.05 | 507/509 [M-H] - | 3 | - | |
| P21 | 6-[3-[1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.17 | 474/476 [M-H] - | 3 | 144 - 146 | |
| P22 | 6-[5-[(1S)-1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-乙基-嗒𠯤-3-酮 | 1.14 | 477/479 [M-H] - | 3 | 64 - 66 | |
| P23 | 6-[5-[(1S)-1-[[8-氯-6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 1.11 | 463/465 [M-H] - | 3 | 107 - 109 | |
| P24 | 6-[5-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮 | 1.11 | 467/469 | 3 | 70 - 72 | |
| P25 | 6-[5-[(1S)-1-[(6-氯-8-碘代-喹唑啉-4-基)胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮 | 1.06 | 511/513 | 3 | 236 - 238 | |
| P26 | 6-[5-[(1S)-1-[(6-氯-8-碘代-喹唑啉-4-基)-甲基-胺基]乙基]-1,2,4-三唑-1-基]-2-甲基-4,5-二氫嗒𠯤-3-酮 | 1.10 | 525/527 | 3 | 92 - 94 | |
| P27 | 6-[3-[(1S)-1-[[6-氯-8-(三氟甲基)喹唑啉-4-基]-甲基-胺基]乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 | 4.03 | 476/478 [M+H] + | 5 | - |
實施例 PI-1 ：[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化胺（化合物XX
a1）的製備
(XX
a1)
步驟A：6-氯-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-4) 之製備
(I-4)
向6-氯嗒𠯤-3-醇（CAS 19064-67-6）(1.00 g，7.661 mmol，1.00 equiv.）在乙腈（10 mL）中的溶液中添加碳酸鉀（3.21 g，22.98 mmol，3.00 equiv.），隨後添加碘甲烷（0.584 mL，9.193 mmol，1.20 equiv.）。將反應在室溫下攪拌48小時。然後，添加水，並且將水層用乙酸乙酯萃取。然後，將有機層用鹽水洗滌、經硫酸鈉乾燥、過濾並在減壓下濃縮以提供呈棕色固體的所需化合物，6-氯-2-甲基-嗒𠯤-3-酮。LCMS（方法1）：保留時間0.39 min，m/z 145/147 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ ppm 7.20 (d, J=9.66 Hz, 1 H), 6.92 (d, J=9.66 Hz, 1 H), 3.75 (s, 3 H)。
步驟B：6-肼基-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-5) 之製備
(I-5)
在室溫下向裝有6-氯-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-4)（4.5 g，31.129 mmol）的25 ml RBF中添加甲氧基環戊烷（CPME）（45 mL），並且然後添加水合肼（7.79 g，155.64 mmol）。將反應混合物在100ºC下加熱1小時（雙相反應混合物）。使反應混合物冷卻至室溫。分離CPME層，並使用分液漏斗用TBME洗滌殘餘物層。將殘餘物層在50°C下濃縮，並將獲得的粗品吸附在矽藻土上並且然後藉由combiflash（矽膠管柱，用EtOAc/MeOH洗提）純化。將產物在95 : 5 EtOAc/MeOH中洗提以得到呈白色固體的6-肼基-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（2.5 g，14 mmol，46%）。
LCMS（方法2）：保留時間0.14 min，m/z 141.1 [M+H]
+。
6-肼基-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-5) 之替代製備
在氮氣氛下，向6-氯-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-4)（0.500 g，3.459 mmol，1.00 equiv.）在乙醇（10.38 mL）中的溶液中添加水合肼（0.845 mL，17.294 mmol，5.00 equiv.）。將反應混合物在100ºC下加熱5小時。然後，在減壓下蒸發溶液，並藉由快速層析法純化殘餘物以提供所需化合物，6-肼基-2-甲基-嗒𠯤-3-酮。LCMS（方法1）：保留時間0.29 min。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ ppm 7.35 - 7.59 (m, 2 H), 7.02 (d, J=9.66 Hz, 1 H), 6.74 (d, J=9.78 Hz, 1 H), 5.92 (s, 1 H), 3.46 (s, 3 H)。
步驟C：N-[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-6) 之製備
(I-6)
向裝有6-肼基-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-5)（2.5 g，14.271 mmol）的250 mL RBF中添加N-[(1S)-2-[(E)-二甲基胺基亞甲基胺基]-1-甲基-2-側氧基-乙基]胺基甲酸三級丁基酯（CAS 2641011-39-2，如例如WO21/083936中所述製備）（4.16 g，17.126 mmol）、1,4-二㗁𠮿（25 mL）、分子篩4 Å（5 g）和乙酸（25 mL）。添加後，將反應物在80ºC下加熱5 h。藉由LCMS監測反應物進程。將反應混合物通過矽藻土床過濾，將矽藻土床用EtOAc洗滌並將濾液濃縮。將殘餘物用飽和NaHCO
3水溶液稀釋，並且將產物用EtOAc（100 mL × 3）萃取三次。將合併的有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並濃縮。將粗品吸附在二氧化矽上並藉由combiflash純化。將產物在80 : 20 EtOAc/環己烷中洗提以提供2.8 g產物，將其藉由逆相管柱層析法在40g C18（40-60μm）上進一步純化，並使用H
2O/ACN洗提。將產物級分冷凍乾燥以得到呈白色固體的N-[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯（1.2 g，3.0 mmol，21%）。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ: 7.95 (s, 1H), 7.86 (d, 1H), 7.13 (d, J=9.9 Hz, 1H), 5.46-5.55 (m, 1H), 5.42 (br, 1H), 3.84 (s, 3H), 1.54-1.64 (d, 3H), 1.42 (s, 9H)。
步驟D：[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化胺（化合物XX
a1）的製備
(XX
a1)
在50 mL反應燒瓶中，將N-[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-6)（1.5 g，3.745 mmol）溶解在CPME（15 mL）中，並且然後在室溫下將鹽酸（在二㗁𠮿中4 M)（14.04 mL，56.18 mmol）添加到反應混合物中。將反應混合物在室溫下攪拌18 h，在此時間期間沈澱出白色固體。藉由LCMS監測反應進程。將反應物真空濃縮並將所得白色固體在ACN（20 mL）中攪拌。藉由過濾分離固體，並且在減壓下乾燥以得到呈白色固體的[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化銨（1.2 g，3.90 mmol）。
1H NMR (400 MHz, DMSO-
d6) δ ppm 8.39 (s, 1 H), 7.93 (d, 1 H), 7.24 (d, 1 H), 5.07 (br, 1 H), 3.72 (s, 3 H), 1.63 (d, 3 H)。
實施例 PI-2 ：[(1S)-1-[2-(1-乙基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化胺（化合物XX
a2）的製備
(XX
a2)
步驟A：N-[(1S)-1-[2-(6-氯嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-7) 之製備
(I-7)
向N-[(1S)-2-[(E)-二甲基胺基亞甲基胺基]-1-甲基-2-側氧基-乙基]胺基甲酸三級丁基酯（CAS 2641011-39-2，如例如在WO21/083936中所述之製備）（5 g，20.55 mmol）在1,4-二㗁𠮿（50 mL）中的攪拌的溶液中添加3-氯-6-肼基嗒𠯤（CAS 17284-97-8）（3.27 g，22.61 mmol），然後添加乙酸（50 mL）。將反應混合物加熱至80ºC持續2小時，然後冷卻至室溫並且真空濃縮。將殘餘物用水稀釋並將產物用EtOAc萃取。將合併的有機層用飽和碳酸氫鈉水溶液、水和鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥並在減壓下濃縮。將粗品藉由combiflash（環己烷中的梯度乙酸乙酯）純化以提供N-[(1S)-1-[2-(6-氯嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-7)。
LCMS（方法2）：保留時間0.98 min，m/z 269/271 [M+H-tBu]
+，225/227 [M+H-Boc]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ ppm 8.13 (d, 1 H), 8.01 (s, 1 H), 7.72 (d, 1 H), 5.78 (quin, 1 H), 5.51 (br s, 1 H), 1.65 (d, 3 H), 1.39 (s, 9 H)。
步驟B：N-[(1S)-1-[2-(6-側氧基-1H-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-8) 之製備
(I-8)
向N-[(1S)-1-[2-(6-氯嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-7)（4.0 g，12.32 mmol）和(E)-苯甲醛肟（1.99 g，16.01 mmol）在N,N-二甲基甲醯胺（40 mL）中的溶液中添加碳酸銫（10.03 g，30.79 mmol）。將反應混合物在100ºC下攪拌2 h，冷卻至室溫並用水稀釋。將產物用在EtOAc中60% ACN充分萃取，將合併的有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並真空濃縮。將殘餘物藉由combiflash（EtOAc）純化以提供呈膠狀物的N-[(1S)-1-[2-(6-側氧基-1H-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-8)。
LCMS（方法2）：保留時間 0.84 min，m/z 305 [M-H]
-。
1H NMR (400 MHz, DMSO-
d 6) δ ppm 13.29 (s, 1 H), 8.14 (s, 1 H), 7.73 (d, 1 H), 7.49 (d, 1 H), 7.13 (d, 1 H), 5.19 (quin, 1 H), 1.42 (d, 3 H), 1.30 (s, 9 H)。
步驟C：N-[(1S)-1-[2-(1-乙基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-9) 之製備
(I-9)
將N-[(1S)-1-[2-(6-側氧基-1H-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-8)（7.15 g，19.8 mmol）、碳酸銫（6.47 g，19.8 mmol）和碘乙烷（1.74 mL，21.8 mmol）在乙腈（71.5 mL）中的溶液在室溫下攪拌30小時。將反應混合物通過矽藻土墊過濾並且將殘餘物用ACN洗滌。將濾液經硫酸鈉乾燥並在減壓下濃縮。將粗產物藉由combiflash（環己烷中的40%-50%梯度EtOAc）純化以提供呈固體的N-[(1S)-1-[2-(1-乙基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ ppm 7.96 (s, 1 H), 7.85 (d, 1 H), 7.12 (d, 1 H), 5.52 (m, 1 H), 5.44 (m, 1 H), 4.22-4.33 (m, 2 H), 1.61 (d, 3 H), 1.47 (t, 3 H), 1.43 (s, 9 H)。
步驟D：[(1S)-1-[2-(1-乙基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化胺（化合物XX
a2）的製備
(XX
a2)
向N-[(1S)-1-[2-(1-乙基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-9)（1.90 g，5.40 mmol）在CPME（19 mL）中的溶液中添加鹽酸（在1,4-二㗁𠮿中4 M）（40.0 mL，160 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌12小時。添加額外的鹽酸（在1,4-二㗁𠮿中4 M，20 equiv.）並在室溫下繼續攪拌12小時。將混合物在減壓下濃縮以提供呈白色固體的[(1S)-1-[2-(1-乙基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化胺。
1H NMR (400 MHz, DMSO-
d
6 ) δ ppm 8.76 (br s, 3 H), 8.40 (s, 1 H), 7.93 (d, 1 H), 7.24 (d, 1 H), 5.09 (m, 1 H), 4.15 (q, 2 H) 1.64 (d, 3 H), 1.33 (t, 3 H)。
實施例 PI-3 ：[(1S)-1-[2-(6-側氧基-1H-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化胺（化合物I-10）的製備
(I-10)
在室溫下向N-[(1S)-1-[2-(6-側氧基-1H-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-8)（2 g，5.88 mmol，90質量%）在CPME（20 mL）中的溶液中添加鹽酸（在二㗁𠮿中4 M）（2.7 mL），並將反應混合物攪拌12 h。在進一步添加鹽酸（在二㗁𠮿中4 M）（3.6 mL）後，繼續攪拌另外12 h。將混合物真空濃縮並乾燥以提供呈白色固體的[(1S)-1-[2-(6-側氧基-1H-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-l]乙基]氯化胺 (I-10)。
1H NMR (400 MHz, DMSO-
d 6) δ ppm 13.33 (br s, 1 H), 8.78 (br s, 3 H), 8.37 (s, 1 H), 7.88 (d, 1 H), 7.17 (d, 1 H), 4.99 (quin, 1 H), 1.59 (d, 3 H)。
實施例 PI-4 ：[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-4,5-二氫嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化胺 （化合物XX
b1）的製備
(XX
b1)
步驟A：N-[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-4,5-二氫嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-11) 之製備
(I-11)
將N-[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯（化合物I-6，如上所述製備）（300 mg，0.936 mmol）在甲醇（15 mL）中的溶液用氮氣沖洗。添加鈀碳（10%，199.3 mg）並將反應混合物在氫氣氛下在室溫下攪拌36小時。將混合物通過矽藻土墊過濾，將殘餘物用甲醇洗滌並且將濾液真空濃縮。將粗產物藉由combiflash（環己烷中的梯度EtOAc）純化以提供呈膠狀物的N-[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-4,5-二氫嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯。LCMS（方法2）：保留時間1.01 min，m/z 323 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ ppm 7.88 (s, 1 H), 5.51 (m, 1 H), 5.43 (m, 1 H), 3.41 (s, 3 H), 3.22 (m, 2 H), 2.74 (m, 2 H), 1.54 (d, 3 H), 1.42 (s, 9 H)。
步驟B：[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-4,5-二氫嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化胺 （化合物XX
b1）的製備
(XX
b1)
向N-[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-4,5-二氫嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]胺基甲酸三級丁基酯 (I-11)（2.3 g，7.1 mmol）在1,4-二㗁𠮿（19 mL）中的溶液中添加鹽酸（在1,4-二㗁𠮿中4 M）（19 mL，76 mmol），並將混合物在室溫下攪拌5小時。將混合物在減壓下濃縮並將殘餘物用TBME磨碎。將沈澱物過濾並且乾燥以提供呈白色固體的[(1S)-1-[2-(1-甲基-6-側氧基-4,5-二氫嗒𠯤-3-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]氯化胺。
LCMS（方法2）：保留時間0.23 min，m/z 223 [M+H]
+（對於游離鹼）。
1H NMR (400 MHz, DMSO-
d
6 ) δ ppm 8.79 (br s, 3 H), 8.30 (s, 1 H), 5.06 (m, 1H ), 3.29 (s, 3 H), 3.18 - 3.28 (m, 2 H), 2.69 (m, 2 H), 1.61 (d, 3 H)。
實施例 PI-5 ：6-[3-(1-胺基乙基)吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮
（化合物XX
c1）的製備
(XX
c1)
步驟A：6-(3-乙醯基吡𠯤-2-基)-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-12) 之製備
(I-12)
向1-(3-氯吡𠯤-2-基)乙酮（CAS 121246-90-0）（3.75 g，24.0 mmol）在1,4-二㗁𠮿（56.3 mL）中的攪拌溶液中添加2-甲基-6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)嗒𠯤-3-酮（化合物I-16，如下所述製備）（6.79 g，28.7 mmol），隨後添加碳酸銫（23.4 g，71.9 mmol）和1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵-二氯化鈀 (II) 二氯甲烷錯合物（1.96 g，2.40 mmol）。將反應混合物用氮氣沖洗並在120ºC下加熱1小時。冷卻至室溫後，將混合物通過矽藻土墊過濾並且將濾液用乙酸乙酯稀釋。將有機層用水和鹽水洗滌、經硫酸鈉乾燥、過濾並在減壓下濃縮。將殘餘物藉由combiflash（環己烷中的梯度EtOAc）純化以提供呈棕色固體的6-(3-乙醯基吡𠯤-2-基)-2-甲基-嗒𠯤-3-酮。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ ppm 8.67 (d, 1H), 8.58 (d, 1H), 8.03 (d, 1H), 7.06 (d, 1H), 3.80 (s, 3H), 2.72 (s, 3H)。
6-(3-乙醯基吡𠯤-2-基)-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-12) 之替代製備：
向在0°C下在氬氣下的6-[3-(1-羥基乙基)吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物I-14，如下所述製備）（100 mg，0.431 mmol）在乙腈（8.6 mL）中的溶液中添加戴斯-馬丁高碘烷（CAS 87413-09-0）（188.3 mg，0.431 mmol）。將反應混合物在0ºC下攪拌80分鐘，然後在室溫下攪拌過夜。添加額外的戴斯-馬丁高碘烷（56.5 mg，0.129 mmol）並在室溫下繼續攪拌另外2小時。將混合物藉由添加硫代硫酸鈉淬滅，然後用乙酸乙酯稀釋並在室溫下攪拌15分鐘。濾出形成的白色沈澱物，並且將有機層用水、NaHCO
3水溶液和鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並在減壓下濃縮。將粗產物藉由combiflash（環己烷中的梯度乙酸乙酯）純化以提供呈固體的6-(3-乙醯基吡𠯤-2-基)-2-甲基-嗒𠯤-3-酮。LCMS（方法3）：保留時間0.53 min，m/z 231 [M+H]
+。
步驟B：6-[3-(1-胺基乙基)吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物XX
c1）的製備
(XX
c1)
向在室溫下的6-(3-乙醯基吡𠯤-2-基)-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-12)（1.0 g，4.34 mmol）在氨（在甲醇中7 M，3.1 mL，21.7 mmol）中的攪拌的溶液中滴加異丙醇鈦 (IV)（2.48 mL，8.69 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌16小時。分批緩慢添加硼氫化鈉（259 mg，6.52 mmol）並在室溫下繼續攪拌過夜。將混合物用水淬滅並在減壓下濃縮。將殘餘物用甲醇（10 mL）處理並攪拌5分鐘，然後通過矽藻土墊過濾並將濾液真空濃縮。向殘餘物中添加2 N HCl，濃縮混合物，將殘餘物溶解在甲醇中並添加固體碳酸鈉。將混合物攪拌30分鐘，小心傾析甲醇層並在減壓下濃縮。將粗產物藉由combiflash（乙酸乙酯中的梯度甲醇）純化以提供呈固體的6-[3-(1-胺基乙基)吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮。LCMS（方法2）：保留時間0.15 min，m/z 232 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ ppm 8.61 (d, 1H), 8.59 (d, 1H), 8.15 (d, 1H), 7.08 (d, 1H), 5.26 (m, 1 H), 3.90 (s, 3H), 1.74 (d, 3H)。
實施例 PI-6 ：6-[3-(1-胺基乙基)吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮
（化合物XX
c1）的替代製備
(XX
c1)
步驟A：1-(3-碘代吡𠯤-2-基)乙醇 (Int-A) 之製備
(Int-A)
在氬氣氛下，將THF（35 mL）冷卻至0°C。然後在0°C下添加2,2,6,6-四甲基哌啶（5.4 mL，30.9 mmol，1.34 equiv.），然後滴加2.5 M n-BuLi（12 mL，29.98 mmol，1.3 equiv.）。將反應混合物冷卻至-78°C，然後滴加2-碘代吡𠯤（5.0 g，23.06 mmol，1.0 equiv.）在THF（5 mL）中的溶液。攪拌1小時後，在-78°C下滴加乙醛（12 mL，210 mmol，9.2 equiv.）。添加後，使反應混合物升溫至室溫，然後將其用飽和氯化銨水溶液淬滅。將反應混合物用水以及TBME和乙酸乙酯的混合物稀釋。將水層用1 M HCl酸化至pH 1-2。分離相並且將有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並在真空中濃縮。將粗萃取物藉由快速層析法（在環己烷中0%-10%乙酸乙酯）純化以提供1-(3-碘代吡𠯤-2-基)乙醇。
LCMS（方法3）：保留時間0.54 min，m/z 251 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ ppm 8.47 (d, 1H), 8.31 (d, 1H), 5.10 (dd, 1H), 3.66-3.73 (m, 1H), 1.52 (d, 3H)。
步驟B：三級丁基-[1-(3-碘代吡𠯤-2-基)乙氧基]-二甲基-矽烷 (Int-B) 之製備
(Int-B)
向1-(3-碘代吡𠯤-2-基)乙醇 (Int-A)（1.20 g，4.80 mmol，1.0 equiv.）在THF（10 mL）中的溶液中添加咪唑（660 mg，9.60 mmol，2.0 equiv.），然後添加三級丁基二甲基氯矽烷（1.1 mL，5.76 mmol，1.2 equiv.）。將所得反應混合物加熱至50°C並在該溫度下攪拌2小時，然後使其冷卻至室溫。過濾反應混合物。將濾餅用TBME洗滌，並且將濾液真空濃縮。將粗萃取物藉由快速層析法（在環己烷中0%-3%乙酸乙酯）純化以提供三級丁基-[1-(3-碘代吡𠯤-2-基)乙氧基]-二甲基-矽烷。
LCMS（方法3）：保留時間1.30 min，m/z 365 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ ppm 8.52 (d, 1H), 8.24 (d, 1H), 5.31 (q, 1H), 1.51 (d, 3H), 0.88 (s, 9H), 0.07 (s, 3H), 0.05 (s, 3H)。
步驟C：6-[3-[1-[三級丁基(二甲基)矽基]氧基乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-13) 之製備
(I-13)
在氬氣下在熱風槍乾燥的RBF中將三級丁基-[1-(3-碘代吡𠯤-2-基)乙氧基]-二甲基-矽烷（Int-B，如上所述製備）（1.20 g，3.29 mmol）溶解在幹THF（16.5 mL）中。將溶液冷卻至-78°C，然後滴加turbo格氏試劑（在THF中1.3 M）（3.3 mL，4.28 mmol）。將反應混合物在-78°C下攪拌1.5小時，然後添加氯化鋅（在2-甲基四氫呋喃中1.9 M）（2.3 mL，4.28 mmol）並繼續攪拌3小時（得到溶液A）。在單獨的容器中製備在氬氣下的6-溴-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（CAS 1123169-25-4)（762 mg，3.95 mmol）、三(2-呋喃基)膦（96.6 mg，0.395 mmol）和三(二亞苄基丙酮)二鈀(0)（187 mg，0.198 mmol）在幹THF（16.5 mL）中的溶液並在0°C下添加至溶液A中。將反應混合物在60°C下加熱1小時。冷卻至室溫後，將混合物用氯化銨和乙酸乙酯的飽和水溶液稀釋。分離相，將水層用乙酸乙酯（3×）萃取，並且將合併的有機層用鹽水洗滌、經硫酸鈉乾燥、過濾並在減壓下濃縮。將殘餘物藉由combiflash（環己烷中的乙酸乙酯）純化以提供呈膠狀物的6-[3-[1-[三級丁基(二甲基)矽基]氧基乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮。
LCMS（方法3）：保留時間1.05 min，m/z 347 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, MeOD) δ ppm 8.69 (d, 1H), 8.66 (d, 1H), 8.11 (d, 1H), 7.16 (d, 1H), 5.70 (q, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.67 (d, 3H), 0.78 (s, 9H), -0.04 (s, 3H), -0.10 (s, 3H)。
步驟D：6-[3-(1-羥基乙基)吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-14) 之製備
(I-14)
在0°C下在氬氣下向6-[3-[1-[三級丁基(二甲基)矽基]氧基乙基]吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-13)（330 mg，0.629 mmol）在THF（6.29 mL）中的溶液中添加四丁基氟化銨（在THF中1 M）（0.94 mL，0.94 mmol）。將反應混合物在室溫下攪拌1.5小時，然後用鹽水和乙酸乙酯稀釋。分離相並且將水層用乙酸乙酯萃取兩次。將合併的有機層經硫酸鈉乾燥、過濾並在減壓下濃縮。將殘餘物藉由combiflash（環己烷中的乙酸乙酯）純化以提供呈油狀物的6-[3-(1-羥基乙基)吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮。LCMS（方法3）：保留時間0.47 min，m/z 233 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ ppm 8.54-8.68 (m, 2H), 8.18 (d, 1H), 7.10 (d, 1H), 5.54 (q, 1H), 3.93 (s, 3H), 1.59 (d, 3H)。
步驟E：2-[1-[3-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)吡𠯤-2-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮 (I-15) 之製備
(I-15)
向在氬氣下在0°C下的6-[3-(1-羥基乙基)吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-14)（150 mg，0.646 mmol）、鄰苯二甲醯亞胺（105.6 mg，0.71 mmol）和三苯基膦（205.3 mg，0.78 mmol）在THF（1.94 mL）中的溶液中添加偶氮二甲酸二異丙酯（0.162 mL，0.7751 mmol)。使反應混合物在攪拌下在1小時內溫熱至室溫，然後用水和乙酸乙酯稀釋。分離相並用乙酸乙酯萃取水層。將合併的有機層經硫酸鈉乾燥、過濾並在減壓下濃縮。將殘餘物藉由combiflash（環己烷中的乙酸乙酯）純化以提供呈白色泡沫的2-[1-[3-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)吡𠯤-2-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮。LCMS（方法3）：保留時間0.81 min，m/z 362 [M+H]
+。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ ppm 8.61 (d, 1H), 8.55 (d, 1H), 7.84 (d, 1H), 7.79-7.73 (m, 2H), 7.72-7.67 (m, 2H), 6.89 (d, 1H), 6.35 (q, 1H), 3.85 (s, 3H), 1.94 (d, 3H)。
步驟F：6-[3-(1-胺基乙基)吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮（化合物XX
c1）的製備
(XX
c1)
在室溫下向2-[1-[3-(1-甲基-6-側氧基-嗒𠯤-3-基)吡𠯤-2-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮 (I-15)（220 mg，0.61 mmol）在乙醇（6.09 mL）中的懸浮液中添加水合肼（0.0354 mL，0.73 mmol）。將反應混合物在80ºC下攪拌過夜，然後冷卻至室溫。添加幾mL的TBME並繼續攪拌20分鐘。過濾白色懸浮液，並且在減壓下蒸發濾液並乾燥以提供粗6-[3-(1-胺基乙基)吡𠯤-2-基]-2-甲基-嗒𠯤-3-酮。
LCMS（方法3）：保留時間0.15 min，m/z 232 [M+H]
+。
實施例 PI-7 ：2-甲基-6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)嗒𠯤-3-酮 (I-16) 之製備
(I-16)
向6-氯-2-甲基-嗒𠯤-3-酮 (I-4)（500 mg，3.4588 mmol）在1,4-二㗁𠮿（15 mL/g）中的攪拌的溶液中添加4,4,5,5-四甲基-2-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)-1,3,2-二氧雜環戊硼烷（1.2 equiv.，4.15 mmol）、乙酸鉀（10.37 mmol）、XPhos（0.55 mmol）和乙酸鈀 (II)（0.38 mmol）。將反應混合物用氮氣脫氣並然後將其在100ºC下加熱3 h。使反應混合物冷卻至室溫。藉由LCMS監測反應進程。然後將反應混合物通過矽藻土床過濾。向濾液中添加水，隨後用EtOAc萃取。將有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並濃縮以得到呈棕色黏稠油狀物的所需化合物2-甲基-6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)嗒𠯤-3-酮（400 mg），取其用於下一步。
1H NMR (400 MHz, CDCl
3) δ ppm 0.04 (s, 1 H), 1.15 - 1.28 (m, 22 H), 1.33 (s, 12 H), 2.01 (s, 1 H), 3.67 (s, 10 H), 3.85 (s, 3 H), 6.87 (d,
J=9.51 Hz, 1 H), 7.27 (s, 1 H), 7.50 (d,
J=9.38 Hz, 1 H)。
用於合成流程和製備實施例的縮寫
生物學實施例
| ACN CPME | 乙腈 環戊基甲基醚（或甲氧基環戊烷） |
| Boc | 三級丁氧基羰基 |
| DBU | 1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯 |
| DCM | 二氯甲烷 |
| DDQ DMF | 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 二甲基甲醯胺 |
| DMSO | 二甲基亞碸 |
| DMSO- d 6 | 氘化的二甲基亞碸 |
| DPEN | 二苯基乙二胺 |
| Et 3N | 三乙胺 |
| EtOAc EtOH HCl | 乙酸乙酯 乙醇 鹽酸 |
| MeCN | 乙腈 |
| MeOH | 甲醇 |
| Ms | 甲烷磺醯基（甲磺醯基） |
| n-Bu n-BuLi NaHCO 3 | 正丁基 正丁基鋰 碳酸氫鈉 |
| NHC | N-雜環碳烯 |
| NPhth | 鄰苯二甲醯亞胺-1-基 |
| OMs | 甲磺酸酯基團 |
| OTf | 三氟甲磺酸酯基團 |
| OTs | 甲苯磺酸酯基團 |
| PdCl2dppf | 1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]鈀(II)二氯化物 |
| TBME | 三級丁基甲醚 |
| TEA | 三乙胺 |
| TEMPO | (2,2,6,6-四甲基哌啶-1-基)氧氮自由基 |
| Tf | 三氟甲烷磺醯基（三氟甲磺醯基） |
| TFA | 三氟乙酸 |
| THF | 四氫呋喃 |
| Ts | 對甲苯磺醯基（甲苯磺醯基） |
| XPhos | 2-二環己基膦基-2′,4′,6′-三異丙基聯苯 |
| aq. | 水性 |
| ºC | 攝氏度 |
| equiv. | 當量 |
| h | 小時 |
| LC/MS或LCMS | 液相層析法質譜法 |
| M | 體積莫耳濃度 |
| MHz | 百萬赫 |
| min | 分鐘 |
| mp或M.P. | 熔點 |
| NMR | 核磁共振 |
| ppm | 百萬分率 |
| RT | 室溫 |
| Rt | 保留時間 |
| RBF | 圓底燒瓶 |
| TLC | 薄層層析法 |
接下來的實施例用來說明本發明。本發明之某些化合物與已知的化合物的區別可以在於在低施用率下更大的功效，這可以由熟悉該項技術者使用在實施例中概述的實驗程序，使用更低的施用率（如果必要的話）例如，50 ppm、24 ppm、12.5 ppm、6 ppm、3 ppm、1.5 ppm、0.8 ppm或0.2 ppm來證實。
實施例B1：對抗
二化螟
（ Chilo suppressalis
）（水稻二化螟（Striped rice stemborer））的活性
將具有人工飼料的24孔微量滴定板用從10'000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液藉由移液進行處理。在乾燥之後，用L2期幼蟲對板進行侵染（6-8隻/孔）。侵染之後6天，相比於未處理樣品，針對死亡率、拒食效果、以及生長抑制對該等樣品進行評估。當該等類別（死亡率、拒食效果、和生長抑制）中的至少一個高於未處理的樣品時，實現測試樣品對二化螟的控制。
以下化合物在200 ppm的施用比率下產生三個類別（死亡率、拒食作用或生長抑制）中至少一個的至少80%控制：P1、P2、P3、P4、P6、P7、P8、P9、P10、P11、P12、P13、P15、P16、P17、P19、P21、P22、P23、P24、P25、P26、P27。
實施例B2：對抗黃瓜條葉甲（玉米根蟲）的活性
將24孔微量滴定板中的置於瓊脂層上的玉米芽藉由噴霧用從10'000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行處理。在乾燥之後，用L2期幼蟲對板進行侵染（6至10隻/孔）。侵染之後4天，相比於未處理樣品，針對死亡率和生長抑制對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用比率下給出了兩個類別（死亡率或生長抑制）中至少一個的至少80%控制的效果：P2、P3、P4、P6、P7、P8、P9、P10、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P19、P21、P22、P23、P24、P25、P26、P27。
實施例B3：對抗英雄美洲蝽（
Euschistus heros）（新熱帶褐臭蝽）的活性
將24孔微量滴定板中的瓊脂上的大豆葉片用從10'000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，用N2期若蟲對葉片進行侵染。侵染之後5天，相比於未處理樣品，針對死亡率和生長抑制對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用比率下給出了兩個類別（死亡率或生長抑制）中至少一個的至少80%的效果：P1、P2、P3、P5、P6、P7、P8、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P19、P21、P22、P23、P24、P25、P26、P27。
實施例B4：對抗西花薊馬（
Frankliniella occidentalis）（西方花薊馬（Western flower thrips））的活性。攝食/接觸活性
將向日葵葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10’000 DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。乾燥之後，用混合年齡的花薊馬種群對葉圓片進行侵染。侵染之後7天，針對死亡率對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用比率下產生至少80%的死亡率：P5。
實施例B5：對抗
桃蚜（綠色桃蚜蟲）的活性。攝食/接觸活性
將向日葵葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。乾燥之後，用混合年齡的蚜蟲種群對葉圓片進行侵染。侵染之後6天，針對死亡率對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用比率下產生至少80%的死亡率：P2、P3、P4、P6、P7、P8、P9、P10、P12、P13、P14、P15、P17、P19、P20、P21、P22、P24、P27。
實施例B6：對抗
桃蚜（綠色桃蚜蟲）的活性。內在活性
將從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的測試化合物藉由移液管施用到24孔微量滴定板中並與蔗糖溶液混合。用拉伸的石蠟膜（Parafilm）封閉板。將具有24個孔的塑膠模板置於板上，並將侵染的豌豆幼苗直接置於石蠟膜上。用凝膠印跡紙和另一塑膠模板封閉受侵染的板，並且然後倒置。侵染之後5天，針對死亡率對該等樣品進行評估。
以下化合物在12 ppm測試比率下產生至少80%的死亡率：P3、P6、P7、P8、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P19、P21、P22、P23、P24、P25、P26、P27。
實施例B7：對抗小菜蛾（
Plutella xylostella）（小菜蛾（Diamond back moth））的活性
將具有人工飼料的24孔微量滴定板用從10'000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液藉由移液進行處理。在乾燥之後，將菜蛾屬卵吸移穿過塑膠模板到凝膠印跡紙上並且用其封閉板。侵染之後8天，相比於未處理樣品，針對死亡率和生長抑制對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用比率下給出了兩個類別（死亡率或生長抑制）中至少一個的至少80%控制的效果：P1、P2、P3、P4、P6、P7、P8、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P18、P19、P20、P21、P22、P23、P24、P25、P26、P27。
實施例B8：對抗海灰翅夜蛾（
Spodoptera littoralis）（埃及棉葉蟲）的活性
將棉花葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並用從10'000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將葉圓片用五隻L1期幼蟲進行侵染。侵染之後3天，相比於未處理樣品，針對死亡率、拒食效果、以及生長抑制對該等樣品進行評估。當類別（死亡率、拒食效果、以及生長抑制）中至少一個高於未處理樣品時，測試樣品對海灰翅夜蛾給出了控制。
以下化合物在200 ppm的施用比率下產生三個類別（死亡率、拒食作用或生長抑制）中至少一個的至少80%控制：P2、P3、P6、P7、P8、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P19、P21、P22、P23、P24、P25、P26、P27。
實施例B9：對抗二點葉蟎（二斑葉蟎）的活性。攝食/接觸活性
將24孔微量滴定板中的瓊脂上的大豆葉圓片用從10'000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。乾燥之後，將葉圓片用混合年齡的蟎種群進行侵染。在侵染之後8天，針對混合種群（活動階段）的死亡率對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用比率下產生至少80%的死亡率：P6、P27。
無
無
無
Claims (22)
- 一種具有式 (I) 之化合物， (I) 其中： A 1、A 2和A 3彼此獨立地是N或CR Y；或者 A 1=A 2-A 3一起係NR-C(=X)-N；其中X係O或S； A 4和A 5彼此獨立地是N或CR Y； Q係 或 ，其中交錯線表示Q與具有該式 (I) 之化合物的剩餘部分的連接； R係氫、C 1-C 3烷基、C 1-C 3鹵代烷基、C 1-C 3烷氧基、或C 1-C 3鹵代烷氧基； R 1係氫，C 1-C 6烷基，C 1-C 6氰基烷基，胺基羰基C 1-C 6烷基，羥基羰基C 1-C 6烷基，C 1-C 6硝基烷基，三甲基矽烷C 1-C 6烷基，C 1-C 3烷氧基-C 1-C 6烷基，C 1-C 6鹵代烷基，C 2-C 6烯基，C 2-C 6鹵代烯基，C 2-C 6炔基，C 2-C 6鹵代炔基，C 3-C 4環烷基C 1-C 2烷基-，其中C 3-C 4環烷基被1或2個鹵素原子取代的C 3-C 4環烷基C 1-C 2烷基-，氧雜環丁烷-3-基-CH 2-，C 1-C 6烷基羰基，C 1-C 6烷氧基羰基，苯基氧基羰基，苄基氧基羰基，苄基或被1至3個獨立地選自鹵素、C 1-C 6烷氧基和C 1-C 6鹵代烷基的取代基取代的苄基； R 2a和R 2b各自獨立地選自氫、C 1-C 3烷基、C 1-C 3鹵代烷基、C 1-C 3鹵代烷基氫硫基、C 1-C 3烷氧基、C 1-C 3鹵代烷氧基、鹵素、NO 2、SF 5、CN、C(O)NH 2、C(O)OH、C(S)NH 2、C 3-C 6環烷基、被一至三個獨立地選自R x的取代基取代的C 3-C 6環烷基、C 3-C 6環烷基羰基、苯基、被一至三個獨立地選自R x的取代基取代的苯基、雜芳基、被一至三個獨立地選自R x的取代基取代的雜芳基、OR 6、哌啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自R x的取代基取代的哌啶-2-酮-1-基、吡啶-2-酮-1-基、被一至兩個獨立地選自R x的取代基取代的吡啶-2-酮-1-基、氮雜環丁烷-1-基、被一至兩個獨立地選自R x的取代基取代的氮雜環丁烷-1-基、吡咯啶-1-基、被一至兩個獨立地選自R x的取代基取代的吡咯啶-1-基、C 3-C 6環烷基C 1-C 4烷基、被一至兩個獨立地選自R z的取代基取代的C 3-C 6環烷基C 1-C 4烷基、C 3-C 6環烷基C 1-C 3烷氧基、被一至兩個獨立地選自R x的取代基取代的C 3-C 6環烷基C 1-C 3烷氧基、C 1-C 5氰基烷基、C 1-C 5氰基烷氧基、C 1-C 4烷基氫硫基、被一至三個獨立地選自R x的取代基取代的C 1-C 4烷基氫硫基、C 1-C 4烷基磺醯基、被一至三個獨立地選自R x的取代基取代的C 1-C 4烷基磺醯基、C 1-C 4烷基亞磺醯基、和被一至三個獨立地選自R x的取代基取代的C 1-C 4烷基亞磺醯基； R 3係C 1-C 3烷基或C 1-C 3鹵代烷基； R 4係 或 ，其中交錯線表示R 4與Q a或Q b的連接； A 14、A 24和A 34彼此獨立地是N或CH； R 4c係C 1-C 3烷基、C 1-C 3鹵代烷基、烯丙基、炔丙基或C 3-C 6環烷基C 1-C 4烷基； R 5係氫、C 1-C 3烷基、C 1-C 3鹵代烷基、C 3-C 4環烷基、C 1-C 3烷氧基、C 3-C 4烷氧基C(O)-、(C 1-C 3烷氧基) 2CH-、鹵素、CN、NH 2C(O)、胺基（即NH 2）、(C 1-C 3烷基)胺基、二(C 1-C 3烷基)胺基、羥基、C 3-C 4鹵代環烷基、C 3-C 4氰基環烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6鹵代烯基、C 2-C 6炔基、C 2-C 6鹵代炔基、C 1-C 4鹵代烷基氫硫基、C 1-C 4鹵代烷基亞磺醯基、C 1-C 4鹵代烷基磺醯基、C 1-C 4烷基氫硫基、C 1-C 4烷基亞磺醯基、C 1-C 4烷基磺醯基、C 1-C 3烷氧基-C 1-C 3烷基、C 1-C 3烷氧基-C 1-C 3烷氧基-C 1-C 3烷基、(C 1-C 3烷基)磺醯基胺基、(C 1-C 3烷基)磺醯基(C 1-C 3烷基)胺基、(C 1-C 3烷基)NHC(O)、(C 1-C 3烷基) 2NC(O)、(C 1-C 3環烷基)NHC(O)、(C 1-C 3環烷基)(C 1-C 3烷基)NC(O)、(C 1-C 3烷基)C(O)(C 1-C 3烷基)N、(C 1-C 3烷基)C(O)NH、(C 1-C 3烷基)C(O)、(C 1-C 3烷氧基)C(O)、HC(O)、二苯基甲亞胺、C 1-C 3鹵代烷氧基、苯基、或5員雜芳香族環；或者 R 5係苯基，該苯基被一至三個選自以下者的取代基取代：C 1-C 3烷基、C 1-C 3鹵代烷基、C 1-C 3烷氧基、C 3-C 4環烷基、鹵素、CN和羥基；或者 R 5係5員雜芳香族環，該5員雜芳香族環被一至三個選自以下者的取代基取代：C 1-C 3烷基、C 1-C 3鹵代烷基、C 1-C 3烷氧基、C 3-C 4環烷基、鹵素、CN和羥基； R 5a和R 5b彼此獨立地選自氫、鹵素、CN、C 1-C 3烷基、C 1-C 3鹵代烷基、C 3-C 4環烷基、C 1-C 3烷氧基、和C 1-C 3鹵代烷氧基； R 6係苯基、苄基、雜芳基、或C 3-C 6環烷基；或者 R 6係苯基、苄基、雜芳基、或C 3-C 6環烷基，其中的每一個彼此獨立地被一至三個獨立地選自R x的取代基取代； R x獨立地選自鹵素、C 1-C 3烷基、C 1-C 3鹵代烷基、C 1-C 3烷氧基、C 1-C 3鹵代烷氧基、NO 2、SF 5、CN、C(O)NH 2、C(S)NH 2、C 1-C 4鹵代烷基氫硫基、C 1-C 4鹵代烷基亞磺醯基、C 1-C 4鹵代烷基磺醯基、C 1-C 4烷基氫硫基、C 1-C 4烷基亞磺醯基和C 1-C 4烷基磺醯基； R Y選自氫、C 1-C 3烷基、C 1-C 3鹵代烷基、羥基、C 1-C 3烷氧基、C 1-C 3鹵代烷氧基、鹵素、CN和環丙基；並且 R Z選自側氧基、鹵素、C 1-C 3烷基、C 1-C 3鹵代烷基、C 1-C 3烷氧基、C 1-C 3鹵代烷氧基和CN； 或該具有式I的化合物的農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物和N-氧化物。
- 如請求項1所述之化合物，其中，A 1和A 3係N並且A 2係CR Y；並且R Y係氫、氯、甲基、三氟甲基或甲氧基。
- 如請求項1所述之化合物，其中，A 1=A 2-A 3一起係NR-C(=O)-N；並且R係氫、甲基、乙基、2,2-二氟乙基或2,2,2-三氟乙基。
- 如請求項1至3中任一項所述之化合物，其中，A 4和A 5彼此獨立地是N或CH。
- 如請求項1至4中任一項所述之化合物，其中，A 4和A 5皆為CH。
- 如請求項1至5中任一項所述之化合物，其中， - 當R 4係R 4a時：A 14係N，A 24係N或CH，並且A 34係N或CH；或A 14係N，A 24係N或CH，並且A 34係CH；或A 14係N，A 24係CH，並且A 34係N或CH；或A 14係N，A 24係CH，並且A 34係CH；並且 - 當R 4係R 4b時：A 14係N；或A 14係CH。
- 如請求項1至6中任一項所述之化合物，其中，R 4c係甲基、乙基、丙基、二氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、烯丙基、炔丙基、環丙基甲基、環丁基甲基、2-環丙基乙基、或3-環丙基丙基。
- 如請求項1至7中任一項所述之化合物，其中： - A 14係N，並且當R 4係R 4a時，A 24和A 34係CH；並且 - R 4c係甲基、或乙基。
- 如請求項1至8中任一項所述之化合物，其中，X 0係O。
- 如請求項1至9中任一項所述之化合物，其中，R 1係氫、甲基、乙基、氰基甲基、甲氧基甲基、環丙基-甲基、烯丙基、炔丙基、苄基氧基羰基、或苄基。
- 如請求項1至10中任一項所述之化合物，其中，R 2a係鹵素，C 1-C 3鹵代烷基，C 1-C 3鹵代烷基氫硫基，C 1-C 3鹵代烷氧基，視需要被一或兩個獨立地選自C 1-C 3鹵代烷基、氰基和鹵素的取代基取代的C 3-C 6環烷基，視需要被一至三個獨立地選自C 1-C 3鹵代烷基、氰基和鹵素的取代基取代的C 3-C 6環烷基C 1-C 4烷基，C 1-C 5氰基烷基，C 1-C 4烷基磺醯基，C 1-C 4鹵代烷基磺醯基，C 1-C 4烷基亞磺醯基，C 1-C 4鹵代烷基亞磺醯基，C 3-C 6環烷基氫硫基，C 3-C 6環烷基亞磺醯基，或C 3-C 6環烷基磺醯基。
- 如請求項1至11中任一項所述之化合物，其中，R 2b係鹵素、C 1-C 3鹵代烷基、C 1-C 3鹵代烷基氫硫基、C 1-C 3鹵代烷基磺醯基、C 1-C 3烷氧基、C 1-C 3鹵代烷氧基、或CN。
- 如請求項1至12中任一項所述之化合物，其中，R 2a和R 2b獨立地選自氯、溴、碘和三氟甲基。
- 如請求項1至13中任一項所述之化合物，其中，R 3係C 1-C 3烷基。
- 如請求項1至14中任一項所述之化合物，其中，R 3係甲基。
- 如請求項1至15中任一項所述之化合物，其中： - 當Q係Q a時：R 5係氫、甲基、三氟甲氧基、甲氧基、環丙基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙基、氯、溴、甲氧基乙氧基、甲基羰基或甲氧基羰基；並且 - 當Q係Q b時：R 5a係氫、鹵素、CN、C 1-C 3烷基、C 1-C 3鹵代烷基、C 3-C 4環烷基、C 1-C 3烷氧基或C 1-C 3鹵代烷氧基；並且R 5b係氫、鹵素、CN、C 1-C 3鹵代烷基、C 3-C 4環烷基、C 1-C 3烷氧基或C 1-C 3鹵代烷氧基。
- 一種組成物，其包含如請求項1至16中任一項所定義的化合物、一種或多種助劑和稀釋劑、以及視需要一種或多種其他活性成分。
- 一種方法，其為 (i) 用於對抗和控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物之方法，該方法包括向有害生物、有害生物的場所、或易受有害生物攻擊的植物施用殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的如請求項1至16中任一項所定義的化合物或如請求項17所定義的組成物；或者 (ii) 用於保護植物繁殖材料免受昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物的攻擊之方法，該方法包括用有效量的如請求項1至16中任一項所定義的化合物或如請求項17所定義的組成物處理該繁殖材料或該繁殖材料所種植的場地。
- 一種如請求項1至16中任一項所定義的化合物之用途，其係用於製造用於控制有需要的動物體內或體表的寄生蟲之醫藥品。
- 一種如請求項17所定義的組成物之用途，其係用於製造用於控制有需要的動物體內或體表的寄生蟲之醫藥品。
- 一種具有式 XII(i) 之化合物或其互變異構物，
XII(i) - 一種具有式XX(i)、XXI(i) 或XXII(i) 之化合物，
XX(i) XXI(i) XXII(i)
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