TW202325268A - 經口組成物 - Google Patents

經口組成物 Download PDF

Info

Publication number
TW202325268A
TW202325268A TW111141429A TW111141429A TW202325268A TW 202325268 A TW202325268 A TW 202325268A TW 111141429 A TW111141429 A TW 111141429A TW 111141429 A TW111141429 A TW 111141429A TW 202325268 A TW202325268 A TW 202325268A
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
component
weight
oral composition
hydroxycitric acid
taste
Prior art date
Application number
TW111141429A
Other languages
English (en)
Inventor
澤村茂樹
Original Assignee
日商小林製藥股份有限公司
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 日商小林製藥股份有限公司 filed Critical 日商小林製藥股份有限公司
Publication of TW202325268A publication Critical patent/TW202325268A/zh

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L27/00—Spices; Flavouring agents or condiments; Artificial sweetening agents; Table salts; Dietetic salt substitutes; Preparation or treatment thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L5/00—Preparation or treatment of foods or foodstuffs, in general; Food or foodstuffs obtained thereby; Materials therefor
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/194—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having two or more carboxyl groups, e.g. succinic, maleic or phthalic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/737—Sulfated polysaccharides, e.g. chondroitin sulfate, dermatan sulfate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/38—Clusiaceae, Hypericaceae or Guttiferae (Hypericum or Mangosteen family), e.g. common St. Johnswort
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本發明之目的係在於提供一種包含羥基檸檬酸及/或其鹽，且同時提升了呈味及/或溶口性的經口組成物。在含有(A)羥基檸檬酸及/或其鹽的經口組成物中，若將(B)選自於由硫酸軟骨素及其鹽、蛋白多醣以及亦可經N-乙醯基化的己糖胺構成之群組的醣，與前述(A)成分一起摻合，則呈味及/或溶口性會提升。

Description

經口組成物
發明領域 本發明係關於一種經口組成物。更具體而言，本發明係關於一種包含羥基檸檬酸及/或其鹽，且同時呈味經提升的經口組成物。
發明背景 羥基檸檬酸係藤黃屬、木槿屬所含之有用成分，具有非常類似於柑橘類所含之檸檬酸的結構。另一方面，由於較檸檬酸多具有1個羥基，因此羥基檸檬酸容易與體內酵素鍵結，其生理活性受到注目。
有關羥基檸檬酸的生理活性作用而言，有報告：對於脂肪代謝的作用(非專利文獻1)、在負荷運動的人類骨骼肌中的肝醣(glycogen)合成促進作用(非專利文獻2)等。期待基於如此之生理活性作用的效果，而羥基檸檬酸及/或其鹽被用來摻合至減重劑及補充劑。
先前技術文獻 專利文獻 非專利文獻 非專利文獻1：Mol. Cell. Biochem. 254 (1-2): 339-346 (2003) 非專利文獻2：Br. J. Nutr., 107, 1048-1055 (2012)
發明概要 發明欲解決之課題 摻合有羥基檸檬酸及/或其鹽的減重劑及補充劑，一般係以膠囊或膜衣錠的形態提供。另一方面，羥基檸檬酸及其鹽有著特有的異味，在會直接感知到呈味般的製劑形態來說，餘味是差的。此外，羥基檸檬酸及其鹽有著特有的粗糙滯澀的舌感，在會直接感知到舌部觸感般的製劑形態來說，溶口性差。
於是本發明之目的係在於提供一種經口組成物，其包含羥基檸檬酸及/或其鹽，且同時提升了呈味及/或溶口性。
用以解決課題之手段 本發明人進行深入探討，結果發現：藉由與羥基檸檬酸及/或其鹽一起摻合硫酸軟骨素、蛋白多醣、及葡萄糖胺等規定的醣，而掩蓋掉羥基檸檬酸及其鹽特有的異味，餘味變得良好，並且抑制了特有的粗糙滯澀的舌感，溶口性變得良好。本發明係基於如此的知識而進一步反覆探討而藉以完成者。
亦即，本發明提供下述提出之態樣的發明。 項1.一種經口組成物，其包含：(A)羥基檸檬酸及/或其鹽、(B)選自於由硫酸軟骨素及其鹽、蛋白多醣，以及亦可經N-乙醯基化的己糖胺構成之群組的醣。 項2.如項1記載之經口組成物，其中前述亦可經N-乙醯基化的己糖胺係葡萄糖胺及/或半乳糖胺。 項3.如項1或2記載之經口組成物，其中相對於前述(A)成分之羥基檸檬酸換算總量之1重量份，前述(B)成分總量的含量係0.01~1重量份。 項4.如項1~3中任一項記載之經口組成物，其中相對於前述(A)成分之羥基檸檬酸換算總量之1重量份，前述硫酸軟骨素及其鹽總量的含量係0.01~1重量份。 項5.如項1~3中任一項記載之經口組成物，其中相對於前述(A)成分之羥基檸檬酸換算總量之1重量份，前述蛋白多醣的含量係0.0015~0.35重量份。 項6.如項1~3中任一項記載之經口組成物，其中相對於前述(A)成分之羥基檸檬酸換算總量之1重量份，前述亦可經N-乙醯基化的己糖胺的含量係0.0015~3重量份。 項7.一種呈味及/或溶口性的提升方法，其係包含(A)羥基檸檬酸及/或其鹽之經口組成物的呈味及/或溶口性之提升方法，係將(B)選自於由硫酸軟骨素及其鹽、蛋白多醣，以及亦可經N-乙醯基化的己糖胺構成之群組的醣，與前述(A)成分一起摻合。 項8.一種呈味及/或溶口性提升劑，其係針對包含羥基檸檬酸及/或其鹽之經口組成物的呈味及/或溶口性提升劑，其包含：選自於由硫酸軟骨素及其鹽、蛋白多醣，以及亦可經N-乙醯基化的己糖胺構成之群組的醣。
發明效果 若依據本發明，則提供一種含有羥基檸檬酸及/或其鹽，且同時呈味及/或溶口性經提升的經口組成物。
用以實施發明之形態 定義 在本發明中，所謂「呈味的提升」，係稱減低感知到(A)成分之羥基檸檬酸及/或其鹽特有異味的程度(不論減低的程度)，最佳係使感知不到該異味。典型來說，該異味是以餘味的形式(嚥下經口組成物後殘留於舌頭的味覺)被感知到。因此，「呈味的提升」之典型例係改善餘味的形式而感知到的異味。
在本發明中，所謂「溶口性的提升」，係稱減低感知到(A)成分之羥基檸檬酸及/或其鹽特有之粗糙滯澀的舌感的程度(不論減低的程度)，亦即賦予溶口感(進一步換言之，係賦予滑潤的舌感)。
在本發明中，所謂「呈味的提升方法」，意指帶來上述「呈味的提升」之方法。
在本發明中，所謂「溶口性的提升方法」，意指帶來上述「溶口性的提升」之方法。
在本發明中，所謂「呈味的提升劑」，意指以帶來上述「呈味的提升」之目的所使用的藥劑。
在本發明中，所謂「溶口性的提升劑」，意指以帶來上述「溶口性的提升」之目的所使用的藥劑。
1.經口組成物 本發明之經口組成物特徵係在於包含：(A)羥基檸檬酸及/或其鹽(於以下亦記載為「(A)成分」或「羥基檸檬酸類」。)、與(B)選自於由硫酸軟骨素及其鹽、蛋白多醣，以及亦可經N-乙醯基化的己糖胺構成之群組的醣(於以下亦記載為「(B)成分」或「規定的醣」。)。
(A)羥基檸檬酸類 本發明之經口組成物包含羥基檸檬酸及/或其鹽作為(A)成分。在羥基檸檬酸及/或其鹽而言，有著特有的異味及粗糙滯澀的舌感，但本發明之經口組成物呈味及/或溶口性係經提升。
羥基檸檬酸係具有2個不對稱中心之α-羥基三元酸(1,2-二羥基丙烷-1,2,3-三羧酸)，形成2對非鏡像異構物或4個不同的異構物。具體而言，就羥基檸檬酸而言，可舉：(-)羥基檸檬酸、(+)羥基檸檬酸、(-)別(allo)-羥基檸檬酸、及(+)別(allo)-羥基檸檬酸。該等異構物可單獨使用1種，或亦可組合2種以上而使用。該等異構物之中，較佳可舉：(-)羥基檸檬酸。
羥基檸檬酸及其鹽具體而言係下述通式(I)及(II)所示。
[化1]
[化2]
在本發明中而言，在羥基檸檬酸及其鹽之中亦將上述式(I)所示之化合物記載為「非內酯體」」或「游離體(free form)」，亦將式(II)所示化合物(也就是說游離體的脫水縮合環化物)記載為「內酯體(lactone form)」。
當上述式(I)及(II)所示之化合物係羥基檸檬酸之情況，上述式(I)及(II)中，M 1、M 2及M 3任一者均係氫原子。
當上述式(I)及(II)所示之化合物係羥基檸檬酸的鹽時，上述式(I)中之M 1、M 2及M 3以及上述式(II)中之M 1及M 2不會同時成為氫原子。此外，就羥基檸檬酸的鹽而言，只要係藥學上或香料化妝品學上所容許者，則未被特別限制。
具體而言，當上述式(I)及(II)所示之化合物係羥基檸檬酸的鹽時，上述式(I)中之M 1、M 2及M 3以及上述式(II)中之M 1及M 2，分別獨立地表示鹼金屬或鹼土金屬、或者有機鹼。作為鹼金屬，可舉：鉀、鈉。作為鹼土金屬可舉：鈣。作為有機鹼，可舉：單乙醇胺基、二乙醇胺基、三乙醇胺基、胺基甲基丙醇基、胺基甲基丙二醇基。該等之鹽可單獨使用1種，或亦可組合2種以上而使用。
在本發明之經口組成物中，作為羥基檸檬酸類，可使用游離體及內酯體中的任一者，亦可組合兩者而使用，此外，亦可從上述之游離體及內酯體之中，選擇一種而使用，亦可組合2種以上而使用。該等羥基檸檬酸類的游離體及內酯體之中，較佳可舉游離體。
此外，在本發明之經口組成物中，作為羥基檸檬酸類，可使用羥基檸檬酸及羥基檸檬酸的鹽中的任一者，亦可組合兩者而使用，此外，可從上述之羥基檸檬酸及羥基檸檬酸的鹽之中選擇1種而使用，亦可組合2種以上而使用。該等羥基檸檬酸及其鹽之中，較佳可舉：羥基檸檬酸的鹽，更佳可舉：鹼金屬鹽及鹼土金屬鹽，進一步較佳可舉：鹼土金屬鹽，特佳可舉鈣鹽。
在本發明之經口組成物中，羥基檸檬酸類可係取得自天然物者，亦可係化學合成者。就天然物而言，可舉：金絲桃科藤黃屬的藤黃屬物種(作為具體例，可舉：藤黃果(Garcinia cambogia)、印度藤黃(Garcinia indica)、酸黃果(Garcinia atroviridis)、山竹(Garcinia mangostana)、菲島福木(Garcinia subelliptica)等。)、錦葵科木槿屬的木槿屬(Hibiscus L.)等植物，較佳可舉：藤黃屬，更佳可舉：藤黃果(Garcinia cambogia)。植物可係藉由栽培所生產者，亦可係由天然採取者。習知已知從植物取得羥基檸檬酸類之方法。本發明之經口組成物可含有來自天然物的羥基檸檬酸類之單離純化物，亦可含有來自天然物的羥基檸檬酸類之部分純化物。
作為羥基檸檬酸類的部分純化物之例，可舉：上述植物的加工處理物，較佳可舉：果皮的加工處理物。作為上述植物之加工處理物的具體態樣，可舉：植物乾物質、植物粉碎物(包含生鮮及乾物質)、植物萃取物。作為植物的加工處理物，可使用單一植物來源者，亦可組合2種以上不同的植物來源者而使用。該等植物的加工處理物中，較佳可舉植物萃取物。
上述植物的加工處理物之部分純化物中，較佳可舉：植物萃取物，更佳可舉：獲得自藤黃屬的萃取物(藤黃屬萃取物)(特佳為獲得自藤黃果(Garcinia cambogia)的萃取物)。植物萃取物係榨汁、溶媒萃取物、溶媒萃取物之包含羥基檸檬酸類的分級物即可。獲得植物萃取物的方法，不被特別限定，但例如能夠如以下般進行而獲得。植物萃取物，例如：能夠將藤黃屬物種等植物的果皮以原來生鮮的狀態，或是將藤黃屬物種等植物的果皮以乾物質的狀態準備，以原來的大小，或是進一步因應需要而裁剪或是粉碎後，按照溶媒萃取、超臨界萃取等慣用的萃取方法而製備。作為萃取溶劑，可舉：水(包含溫水及熱水)、有機溶媒(甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇等碳數1~4的低級醇；丙二醇、1,3-丁二醇等多元醇；丙酮等酮類；二乙基醚、二㗁烷、乙腈、乙酸乙酯等酯類；二甲苯、苯、氯仿等)、該等的混合物，較佳可舉：水、低級醇、該等的混合物，更佳可舉：溫水、熱水等加熱過的水，進一步較佳可舉：熱水。該等溶媒可單獨使用1種，亦可組合2種以上而使用。
當使經口組成物包含所獲得之植物萃取物(榨汁、溶媒萃取物、溶媒萃取物之包含羥基檸檬酸類的分級物等)時，該植物萃取物可為原來未被濃縮的非濃縮萃取物之態樣，亦可係經濃縮之液狀的稠萃取物之態樣，亦可係將非濃縮萃取物或是稠萃取物進一步供至乾燥處理而獲得之萃取物粉末的態樣。作為乾燥處理，可舉：噴霧乾燥處理及冷凍乾燥處理。
作為100重量%之上述羥基檸檬酸類的部分純化物(較佳係植物的加工處理物，更佳係植物萃取物)的乾燥重量換算量中羥基檸檬酸類的量，以羥基檸檬酸換算量計，可舉例如： 10~80重量%。
就獲得羥基檸檬酸類的單離純化物之方法而言，不被特別限定，但可舉：將上述萃取物之包含羥基檸檬酸類的分級物進一步進行純化處理的方法。就純化處理而言，係單離羥基檸檬酸類而進一步提高純化度的方法即可，能夠按照常用方法進行。可舉例如：層析法等分離處理、再結晶處理等。
針對本發明之經口組成物中(A)成分的摻合量而言，未被特別限制，能夠因應所期待的效果而適宜決定。此外，本發明之經口組成物係呈味及/或溶口性的提升效果優良，因此即便(A)成分的摻合量多，亦可有效地獲得較佳的呈味及/或溶口性。就本發明之經口組成物中(A)成分的具體摻合量而言，以羥基檸檬酸換算量計，可舉例如：10重量%以上，較佳係15重量%以上，更佳係25重量%以上，進一步較佳係30重量%以上，又更加較佳係40重量%以上，特佳為45重量%以上。針對該摻合量的上限而言，未被特別限制，但從提高呈味及/或溶口性的提升效果之觀點來看，可舉：較佳係90重量%以下，更佳係80重量%以下，更佳係70重量%以下，進一步較佳係60重量%以下，更進一步較佳係50重量%。
(B)規定的醣 本發明之經口組成物係包含選自於由(B1)硫酸軟骨素及其鹽(於以下亦記載為「(B1)成分」)、(B2)蛋白多醣(於以下亦記載為「(B2)成分」)、以及(B3)亦可經N-乙醯基化的己糖胺構成之群組的規定的醣來作為(B)成分。該等(B)成分，能夠掩蓋掉(A)成分特有的異味，及/或能夠抑制(A)成分特有的粗糙滯澀的舌感，因此會使經口組成物的呈味及/或溶口性提升。
為(B1)成分之硫酸軟骨素係作為酸性黏多醣已知的化合物，該酸性黏多醣係硫酸鍵結至以N-乙醯半乳糖胺(指N-乙醯基-D-半乳糖胺。以下係同樣的。)及葡萄糖醛酸(指D-葡萄糖醛酸。以下係同樣的。)或艾杜糖醛酸(指L-艾杜糖醛酸。以下係同樣的。)的雙醣作為重複結構單元之糖鏈。
就硫酸軟骨素而言，可舉：硫酸軟骨素A(構成雙醣係葡萄糖醛酸及乙醯半乳糖胺4硫酸)、硫酸軟骨素B(構成雙醣係艾杜糖醛酸2硫酸及乙醯半乳糖胺4硫酸；亦稱為硫酸皮膚素)、硫酸軟骨素C(構成雙醣係葡萄糖醛酸及乙醯半乳糖胺6硫酸)、硫酸軟骨素D(構成雙醣係葡萄糖醛酸2硫酸及乙醯半乳糖胺6硫酸)、硫酸軟骨素E(構成雙醣係葡萄糖醛酸及乙醯半乳糖胺4,6二硫酸)。該等硫酸軟骨素可單獨使用1種，亦可組合2種以上而使用。可於本發明使用之硫酸軟骨素較佳係至少包含硫酸軟骨素A。
就硫酸軟骨素之鹽而言，不被特別限定，可舉例如：鈉鹽、鉀鹽等鹼金屬鹽；鈣鹽、鎂鹽等鹼土金屬鹽；銨鹽；精胺酸、離胺酸、組胺酸、鳥胺酸等鹼性胺基酸鹽；單乙醇胺鹽、二乙醇胺鹽等胺鹽等。該等鹽可單獨使用1種，亦可組合2種以上而使用。
此外，作為(B1)成分，可使用硫酸軟骨素及硫酸軟骨素之鹽中的任一者，亦可組合硫酸軟骨素及硫酸軟骨素之鹽這兩者而使用。從提高呈味及/或溶口性的提升效果之觀點來看，該等之中較佳可舉硫酸軟骨素。
就硫酸軟骨素及其鹽的平均分子量而言，可舉例如：477~10萬，較佳係477~10萬，更佳係477~1萬，進一步較佳係480~5000，更進一步較佳係485~1000，又更加較佳係490~800，特佳可舉：490~550。再者，在本發明中，硫酸軟骨素及其鹽的平均分子量係藉由使用了光散射法的凝膠滲透層析法(以硫酸軟骨素標準品 (生化學工業股份有限公司製，源自鯊魚軟骨或源自鯨魚軟骨的硫酸軟骨素標準品)作為標準物質。)所測定的重量平均分子量。
就硫酸軟骨素及其鹽而言，可使用化學合成出的硫酸軟骨素及其鹽，亦可係從源自天然物的材料進行萃取或純化等而成的硫酸軟骨素及其鹽。此外，就硫酸軟骨素或其鹽而言，亦可使用作為試劑所市售的硫酸軟骨素或其鹽。
就從源自天然物的材料進行萃取或純化等而製造硫酸軟骨素或其鹽的方法而言，未被特別限定，可舉：利用已知的方法從源自天然物的材料進行萃取、純化等的方法。作為用以萃取硫酸軟骨素之源自天然物的材料，可舉例如：豬、牛等哺乳動物的軟骨；雞等鳥類的軟骨；鲑魚、魟魚、鯊魚等魚類的軟骨等，較佳可舉哺乳動物的軟骨，更佳可舉豬軟骨。
為(B2)成分的蛋白多醣係黏多醣與蛋白質的複合物，以蛋白質的多肽鏈作為芯，並於其鍵結多根的黏多醣鏈所構成。蛋白多醣的構成黏多醣係由亦可經N-乙醯基化的己糖胺與葡萄糖醛酸或艾杜糖醛酸的重複結構構成的多醣即可。就亦可經N-乙醯基化的己糖胺而言，可舉：葡萄糖胺、N-乙醯葡萄糖胺、N-乙醯葡萄糖胺硫酸及其鹽、半乳糖胺、N-乙醯半乳糖胺、N-乙醯半乳糖胺硫酸及其鹽。就該黏多醣之例而言，可舉：硫酸軟骨素(作為上述(B1)成分記載的酸性黏多醣)、硫酸乙醯肝素(heparan sulfate，硫酸鍵結至以葡萄糖胺及葡萄糖醛酸或是艾杜糖醛酸作為重複結構單元之糖鏈的酸性黏多醣)、肝素(硫酸鍵結至以葡萄糖胺及葡萄糖醛酸或是艾杜糖醛酸作為重複結構單元之糖鏈的酸性黏多醣)、及硫酸角質素(keratan sulfate，硫酸鍵結至以N-乙醯葡萄糖胺及半乳糖作為重複結構單元之糖鏈的酸性黏多醣)。
蛋白多醣可單獨使用1種，亦可組合2種以上而使用。
就蛋白多醣而言，可使用化學合成出者，亦可係從源自天然物的材料進行萃取或純化等而成者。此外，就蛋白多醣而言，亦可使用以試劑的形式所市售的蛋白多醣。
就從源自天然物的材料進行萃取或純化等而製造蛋白多醣的方法而言，未被特別限定，可舉：利用已知的方法從源自天然物的材料進行萃取、純化等的方法。作為用以萃取蛋白多醣之源自天然物的材料，例如可舉：豬、牛等哺乳動物的軟骨；雞等鳥類的軟骨；鲑魚、魟魚、鯊魚等魚類的軟骨等，從提高呈味及/或溶口性之提升效果的觀點來看，較佳可舉：魚類的軟骨，更佳可舉：鲑魚的軟骨。
為(B3)成分之亦可經N-乙醯基化的己糖胺，係未被N-乙醯基化的己糖胺或N-乙醯基化己糖胺即可。在本發明中而言，可僅將未被N-乙醯基化的己糖胺及N-乙醯基化己糖胺中的任一者作為(B3)成分使用，亦可組合兩者而作為(B3)成分使用。
作為未被N-乙醯基化的己糖胺，可舉：葡萄糖胺、半乳糖胺、甘露糖胺及果糖胺，作為N-乙醯基化己糖胺己糖胺，可舉：N-乙醯葡萄糖胺、N-乙醯半乳糖胺、N-乙醯甘露糖胺及N-乙醯果糖胺。在本發明中而言，可從該等化合物單獨使用1種作為(B3)成分，亦可組合多種而作為(B3)成分使用。
在本發明而言，從提高呈味及/或溶口性的提升效果之觀點來看，作為(B3)成分較佳可舉：未被N-乙醯基化的己糖胺，更佳可舉：葡萄糖胺、半乳糖胺，進一步較佳可舉：葡萄糖胺。
在本發明中，就(B)成分而言，上述(B1)成分、(B2)成分及(B3)成分之3類型成分中，可僅使用單一類型，亦可組合多個類型而使用。
在本發明之經口組成物中，就(B)成分的含量而言，不被特別限定，例如，就相對於(A)成分的羥基檸檬酸換算總量之1重量份，(B)成分的總量可舉：0.001~6重量份，從更加提高本發明效果的觀點來看，可舉：較佳係0.0015~4重量份，更佳係以下舉出的含量。此外，當與包含(A)成分的植物萃取物一起使用(B)成分的情況，作為相對於1重量份植物萃取物之(B)成分的量，可舉：0.0006~3.6重量份，從更加提高本發明效果的觀點來看，可舉：較佳係0.0009~2.4重量份，更佳係以下舉出的含量。
當使用(B1)成分的情況： 相對於(A)成分的羥基檸檬酸換算總量之1重量份，作為(B1)成分的量可舉：較佳係0.008~1重量份，更佳係0.03~0.4重量份，進一步較佳係0.035~0.2重量份、0.035~0.1重量份、0.035~0.05重量份、0.04~0.2重量份、0.04~0.1重量份、或0.04~0.05重量份。
當使用(B2)成分的情況： 相對於(A)成分的羥基檸檬酸換算總量之1重量份，作為(B3)成分的量，可舉：較佳係0.0015~0.35重量份，更佳係0.005~0.3重量份，進一步較佳係0.04~0.25重量份，更進一步較佳係0.06~0.2重量份，又更加較佳係0.08~0.15重量份。
當使用(B3)成分的情況： 相對於(A)成分的羥基檸檬酸換算總量之1重量份，作為(B3)成分的量，以總量計，可舉：較佳係0.0015~3重量份，更佳係0.009~3重量份，進一步較佳係0.05~3重量份，更進一步較佳係0.3~3重量份，又更加較佳係0.6~3重量份，特佳為0.8~3重量份或0.8~2重量份。 不論作為(B3)成分使用之成分的種類都能夠應用上述(B3)成分的量，特佳係應用於使用葡萄糖胺作為(B3)成分的情況。
本發明之經口組成物中針對(B)成分具體的摻合量而言，未被特別限制，較佳係進行設定使得與(A)成分的摻合量之比率成為上述比率即可。就具體之(B)成分的摻合量之例而言，可舉：0.1~50重量%，較佳係0.5~40重量%，更佳係0.8~30重量%，進一步較佳係1~30重量%。
其它成分 在不損及本發明效果的範圍，本發明之經口組成物在上述(A)成分及上述(B)成分以外，亦可因應應用形態而含有其它成分，亦可不含有其它成分。作為這般之其它成分，可舉例如：生理活性物質、及添加物等。
作為生理活性物質，可舉，例如：膠原蛋白、第II型膠原蛋白、非變性活性第二型膠原蛋白、膠原蛋白胜肽(collagen peptide)、甲基磺醯基甲烷(methylsulfonylmethane，MSM)、S-腺苷甲硫胺酸、肌酸、茶胺酸、胡椒鹼(piperine)、山楂酸(maslinic acid)、5-胺基乙醯丙酸磷酸鹽(5-aminolevulinic acid phosphate)、鉤藤、黑薑、齒葉乳香樹、朝鮮薊、胺基酸、維生素A、維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素B12、維生素C、維生素D2、維生素D3、維生素E，維生素K、葉酸、玻尿酸、源自鰹的彈性蛋白肽(elastin peptide)、咪唑二肽、槲皮素糖苷(quercetin glycoside)、源自磷蝦油(krill oil)的EPA・DHA、源自辣木(moringa)種子的葡萄糖辣木籽素(glucomoringin)、虎杖(Reynoutria japonica)、魔鬼爪(devil’s claw) 、源自雞爪的玻尿酸產生促進劑(HAS-II)、大豆異黃酮、β-玉米黃素(β-cryptoxanthin)、蛋黃多肽(bonepep)、濃縮乳清活性蛋白質(CBP)、3-羥基-3-甲基丁酸鹽(HMB)、雙-3-羥基-3-甲基丁酸鈣單水合物(HMB鈣)、麥芽糖酸鈣、鈣、鎂、鋅、鐵、硒、鉀、雌激素、降鈣素、阿司匹靈、類固醇消炎劑、非類固醇消炎劑等。該等生理活性物質可選擇1種而使用，亦可組合2種以上而使用。
作為添加物，可舉：藥學上或食品學上所容許的賦形劑、崩解劑、稀釋劑、潤滑劑、著香劑、著色劑、甜味劑、矯味劑、懸浮劑、潤溼劑、乳化劑、分散劑、輔助劑、防腐劑、緩衝劑、結合劑、穩定劑、增量劑、增黏劑、pH值調整劑、界面活性劑、塗覆劑、營養成分等。該等添加物可選擇1種而使用，亦可組合2種以上而使用。該等之中較佳可舉潤滑劑，從提高呈味及/或溶口性的提升效果之觀點來看，較佳可舉：硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂，更佳可舉：硬脂酸鈣(日本藥典)。
製劑形態 本發明之經口組成物只要是包含上述(A)成分及上述(B)成分，且以經口組成物的形式製備，則其形態及性質狀態不被特別限定。
此外，本發明之經口組成物的性質狀態可係液狀，亦可係固體狀。作為液狀之例，可舉：包含液劑、飲料劑、乳劑、懸浮劑、酒精劑、糖漿劑、酏劑、稠萃取物劑等)等，作為固體狀之例可舉：錠劑(較佳係裸錠劑)、丸劑、散劑、細粒劑、顆粒劑、口含錠(troche)劑、咀嚼劑等。本發明之經口組成物，即便包含(A)成分但同時呈味及/或溶口性亦提升，因此對於會直接感知到呈味般的製劑形態、及/或會直接感知到舌部觸感般的製劑形態之情況係特別有用。從這般之觀點來看，本發明之經口組成物較佳係以固體狀為佳，更佳可舉：裸錠劑、丸劑、散劑、細粒劑、顆粒劑、口含錠劑、咀嚼劑，進一步較佳可舉：散劑、細粒劑、顆粒劑。
本發明之經口組成物能夠作為一般飲食品、保健功能食品(包含特定保健用食品、營養功能食品、功能性表示食品、補充劑等)、患者用食品、醫藥品、準醫藥品而使用，此外，亦能夠作為添加至食品、醫藥品、準醫藥品等的添加劑等而使用。特別係從日常性及/或持續性輕鬆攝取的觀點來看，較佳係作為補充劑而使用。
製造方法 本發明之經口組成物的製造方法，係使用上述(A)成分及上述(B)成分、因應需要所摻合的其它成分，而因應各種形態及性質狀態以及使用目的，依照迄今已知之一般的製劑程序即可。
用途 本發明之經口組成物能夠使用於利用基於羥基檸檬酸及/或其鹽所致之生理活性作用的任意用途。
2.呈味及/或溶口性的提升方法以及、呈味及/或溶口性提升劑 如上所述，(B)成分能夠提升包含(A)成分之經口組成物的呈味及/或溶口性。因此，本發明係一種呈味及/或溶口性的提升方法，其係包含(A)羥基檸檬酸及/或其鹽之經口組成物的呈味及/或溶口性之提升方法，係與前述(A)成分一起摻合(B)選自於由硫酸軟骨素及其鹽、蛋白多醣以及亦可經N-乙醯基化的己糖胺構成之群組的醣；以及，亦提供一種呈味及/或溶口性提升劑，其係針對包含羥基檸檬酸及/或其鹽之經口組成物的呈味及/或溶口性提升劑，其包含選自於由硫酸軟骨素及其鹽、蛋白多醣以及亦可經N-乙醯基化的己糖胺構成之群組的醣。
在呈味及/或溶口性的提升方法，以及呈味及/或溶口性提升劑中，針對(A)成分及(B)成分的詳細內容、不論含有之有無的其它成分、製劑形態、及製造方法等的詳細內容而言，係與上述「1.經口組成物」同樣。
[實施例] 於以下顯示實施例而更具體地說明本發明，但本發明並非被限定於該等。
試驗例 以散劑的形態製備表1A、表1B及表2所示之組成的經口組成物。針對各成分的詳細內容係如以下。 ・(A)成分 (-)羥基檸檬酸-3鈣(西格瑪奧德里奇(Sigma-Aldrich)股份有限公司製) ・(B)成分 使用以下材料用於(B)成分的摻合。 (B1)硫酸軟骨素素材(豬軟骨萃取物；源自豬軟骨的硫酸軟骨素(主要的硫酸軟骨素係硫酸軟骨素A)含量84重量%(根據USP-HPLC法的測定值)；重量平均分子量499.38) (B2)蛋白多醣素材(鮭(鼻軟骨)萃取物；源自鮭(鼻軟骨)的蛋白多醣含量22.4重量%) (B3)葡萄糖胺(源自蝦・螃蟹) ・其它成分 檸檬酸三鈉 硬脂酸鈣(日本藥典硬脂酸鈣)
以受過訓練的4名品評小組人員基於以下基準判定各100mg所獲得之經口組成物，導出了評分的平均值。評分的平均值越高，則顯示效果越低。進一步，針對各個的表現平均值，在實施例而言係導出將比較例1的評分平均值定為1時的相對評分，在參考例2~4而言，係導出將參考例1的評分平均值定為1時的相對評分。當相對評分低於1時，顯示獲得了規定的效果。將結果顯示於表1及表2。
＜呈味的提升效果＞ 基於感知到(A)成分特有的異味之程度的以下基準而藉以進行評分。評分越小，則呈味的提升效果越高。 5：強烈感知到異味，餘味差 4：稍強烈感知到異味，餘味稍差 3：異味不能說強烈也不能說微弱 2：只感知到微弱的異味，餘味略佳 1：感知不到異味，餘味佳
＜溶口性的提升效果＞ 基於感知到舌感的粗澀之程度的以下基準而藉以進行評分。評分越小，則溶口性的提升效果越高。 5：強烈感知到舌感的粗澀，溶口性差 4：稍強烈感知到舌感的粗澀，溶口性稍差 3：舌感的粗澀不可說強烈也不可說微弱 2：只感知到微弱的粗澀，溶口性略佳 1：感知不到舌感的粗澀，溶口性佳
[表1A]
[表1B]
[表2]
如同由表1B的比較例1與實施例1~10之對比很清楚地可確認到：(B)成分係藉由減低(A)成分的異味而提升呈味。另一方面，如同從表1A之參考例1與參考例2~4的對比，很清楚地，(B)成分並無法針對結構非常相似於(A)成分之檸檬酸三鈉抑制異味。亦即了解到：於實施例1~10確認到的呈味提升效果，係對於具有(A)成分之經口組成物特有的效果。此外，如表2所示，與比較例1對比之實施例1~10的溶口性評分，亦係與表1B中呈味的評分同樣。也就是說，如同從表2之比較例1與實施例1~10之對比來看，也很清楚地確認到：(B)成分能夠減低(A)成分之粗糙滯澀的舌感並提升溶口性。
由以上，本發明藉由(B)成分的摻合，而能夠提升在含有(A)成分之經口組成物中之(A)成分的呈味及溶口性。因此，本發明亦能夠應用於含有包含 (A)成分之植物萃取物的經口組成物。再者，若於該含有植物萃取物之經口組成物中摻合硫酸軟骨素，則相對於剛製備之後之(A)成分的量之，於50℃、RH60%的條件下保存3週之後之(A)成分的減量，相比於未摻合硫酸軟骨素之情況，係受到抑制，亦可確認到穩定性提升。
配方例 製備了表3所示配方之經口組成物。使用的材料係與試驗例相同。針對任一經口組成物而言，均提升了(A)成分的呈味及溶口性。
[表3]

Claims (8)

  1. 一種經口組成物，其包含：(A)羥基檸檬酸及/或其鹽、(B)選自於由硫酸軟骨素及其鹽、蛋白多醣，以及亦可經N-乙醯基化的己糖胺構成之群組的醣。
  2. 如請求項1之經口組成物，其中前述亦可經N-乙醯基化的己糖胺係葡萄糖胺及/或半乳糖胺。
  3. 如請求項1之經口組成物，其中相對於前述(A)成分之羥基檸檬酸換算總量之1重量份，前述(B)成分總量的含量係0.001~6重量份。
  4. 如請求項1之經口組成物，其中相對於前述(A)成分之羥基檸檬酸換算總量之1重量份，前述硫酸軟骨素及其鹽總量的含量係0.01~1重量份。
  5. 如請求項1之經口組成物，其中相對於前述(A)成分之羥基檸檬酸換算總量之1重量份，前述蛋白多醣的含量係0.0015~0.35重量份。
  6. 如請求項1之經口組成物，其中相對於前述(A)成分之羥基檸檬酸換算總量之1重量份，前述亦可經N-乙醯基化的己糖胺的含量係0.0015~3重量份。
  7. 一種呈味及/或溶口性的提升方法，其係包含(A)羥基檸檬酸及/或其鹽之經口組成物的呈味及/或溶口性之提升方法，係將(B)選自於由硫酸軟骨素及其鹽、蛋白多醣，以及亦可經N-乙醯基化的己糖胺構成之群組的醣，與前述(A)成分一起摻合。
  8. 一種呈味及/或溶口性提升劑，其係針對包含羥基檸檬酸及/或其鹽之經口組成物的呈味及/或溶口性提升劑，其包含：選自於由硫酸軟骨素及其鹽、蛋白多醣，以及亦可經N-乙醯基化的己糖胺構成之群組的醣。
TW111141429A 2021-11-01 2022-10-31 經口組成物 TW202325268A (zh)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2021-179084 2021-11-01
JP2021179084 2021-11-01

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TW202325268A true TW202325268A (zh) 2023-07-01

Family

ID=86159514

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TW111141429A TW202325268A (zh) 2021-11-01 2022-10-31 經口組成物

Country Status (2)

Country Link
TW (1) TW202325268A (zh)
WO (1) WO2023074895A1 (zh)

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001348333A (ja) * 2000-06-06 2001-12-18 Taisho Pharmaceut Co Ltd リボフラビン配合組成物
JP2004113125A (ja) * 2002-09-26 2004-04-15 Fancl Corp 錠菓様組成物
US7335384B2 (en) * 2006-03-17 2008-02-26 4K Nutripharma International Nutrient compositions for the treatment and prevention of inflammation and disorders associated therewith
WO2013136871A1 (ja) * 2012-03-12 2013-09-19 研光通商株式会社 過硫酸化コンドロイチン組成物
JP2021153580A (ja) * 2020-03-26 2021-10-07 株式会社サン・メディカ 動物用食品及び哺乳動物の尿路結石症治療用組成物

Also Published As

Publication number Publication date
WO2023074895A1 (ja) 2023-05-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP4738464B2 (ja) アディポネクチン分泌促進用飲食品
KR20140027947A (ko) 피부 미용 촉진제 및 그의 이용
KR20160054668A (ko) 포공영 추출물을 포함하는 히알루론산 생성 촉진용 조성물과 이의 이용
EA030130B1 (ru) Композиции, содержащие хондроитина сульфат и наттокиназу, для улучшения биодоступности хондроитина сульфата
JP7107422B2 (ja) エラスチンと鉄を含む飲料
JP2004321171A (ja) 飲食品
JP2009079045A (ja) ペプチドを安定に含有する組成物
JP5204578B2 (ja) 関節痛改善用組成物、関節痛改善剤、あるいは食品
JP4253296B2 (ja) 健康美容食品
JP2004315512A (ja) 機能性組成物
JP6457281B2 (ja) 修飾ヒアルロン酸及び／又はその塩、並びにその製造方法
TW202325268A (zh) 經口組成物
JP3297673B2 (ja) ペピノ抽出物を含有する血中アルコール濃度低下用組成物及びその製造方法
JP2007099653A (ja) 関節痛改善剤
KR20160054673A (ko) 마치현 추출물을 포함하는 히알루론산 생성 촉진용 조성물과 이의 이용
JP2022096826A (ja) 経口用組成物
WO2023074893A1 (ja) 軟骨再生組成物
KR20160054672A (ko) 대맥자 추출물을 포함하는 히알루론산 생성 촉진용 조성물과 이의 이용
JP2001314173A (ja) 食品用組成物
JP7166500B1 (ja) イソフラボン吸収促進剤及び皮膚水分量低下抑制剤
JP6629469B1 (ja) コンドロイチン硫酸含有ブタ軟骨抽出物を有効成分とする血圧上昇抑制剤およびそれを含有する食品組成物
JP2007084460A (ja) 美肌用組成物
JP4843262B2 (ja) リパーゼ阻害剤
TW202325331A (zh) 醫藥或食品組成物
JP2023067857A (ja) 成長板増殖促進剤