TW202024029A - 殺真菌劑鹵甲基酮及水合物 - Google Patents

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斯林凡斯 奇塔博納
瑞維斯卡拉Ｐ 雷迪
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利安娜 海伊
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Abstract

所揭示者係式1 及10 之化合物，包括其所有幾何及立體異構物、互變異構物、N -氧化物、及鹽，
Figure 108133043-A0101-11-0001-1
或
Figure 108133043-A0101-11-0001-2
其中 E、L、J、A、T、R1 、R2a 、R2b 、X、Y、R6a 、R6b 、及R29 係如本揭露中所定義。 亦揭示者係含有式1 化合物的組成物以及用於防制由真菌病原體造成之植物病害的方法，其包含施用有效量之本發明化合物或組成物。

Description

殺真菌劑鹵甲基酮及水合物
本發明係關於某些鹵甲基酮及水合物、其N -氧化物、鹽類、及組成物、以及使用彼等作為殺真菌劑之方法。
防制真菌植物病原體造成之植物病害對於達成高作物效率係極為重要的。對於觀賞植物、蔬菜、田地、穀類、及水果作物之植物病害損害會造成生產力顯著降低，因而導致消費者的成本增加。許多產品針對這些目的係可商購獲得的，但對於更有效、成本更低、毒性更低、對環境更安全、或具有不同作用部位之新式化合物仍持續有需求。
PCT專利公開案WO 2018/080859、WO 2018/118781、WO 2018/187553、及WO 2019/010192揭示三氟甲基-㗁二唑衍生物及其作為殺真菌劑之用途。
本發明係針對式1 化合物（其包括所有立體異構物）、其互變異構物、N -氧化物、及其鹽類、含有這些化合物之農業組成物、及其作為殺真菌劑之用途：
Figure 02_image001
其中 T係選自由下列所組成之群組：
Figure 02_image003
 、
Figure 02_image005
 、
Figure 02_image007
 ，
T-1   T-2 T-3  
其中向左延伸的鍵係附接至A； R1 係CF3 、CHF2 、CCl3 、CHCl2 、CF2 Cl、CFCl2 、或CHFCl； W係O、S、或NR3 ； R3 係H、氰基、硝基、C(=O)OH、苄基、C1 -C4 烷基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 鹵烷羰基、OR3a 、或NR3b R3c ； R3a 係H、苄基、C1 -C4 烷基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 鹵烷羰基； R3b 係H、C1 -C4 烷基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 鹵烷羰基； R3c 係H或C1 -C4 烷基；或 R3b 及R3c 一起形成4至6員完全飽和雜環，除了連接的氮原子以外，各環含有選自碳原子及至多2個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多2個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個甲基取代； X係O、S、或NR5a ； Y係O、S、或NR5b ； R5a 及R5b 各自獨立地係H、羥基、或C1 -C4 烷基； R2a 及R2b 各自獨立地係H、C1 -C4 烷基、C2 -C4 烯基、(CR4a R4b )p -OH、(CR4a R4b )p -SH、(CR4a R4b )p -Cl、或(CR4a R4b )p -Br；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5至7員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子的環成員，其中至多2個碳原子環成員係獨立地選自C(=O)及C(=S)，該環可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自鹵素、氰基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、及C1 -C2 鹵烷氧基的取代基取代； R2c 係C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵烯基、C2 -C4 炔基、或C2 -C4 鹵炔基，各自可選地經至多2個獨立地選自氰基、羥基、SC≡N、及C1 -C2 烷氧基的取代基取代； R2d 係H、氰基、鹵素、或C1 -C4 烷基； 各R4a 及R4b 獨立地係H或C1 -C4 烷基； p係2或3； 當T係T-1或T-2時，則A係A1 -A2 -CR6a R6b ，其中A1 係連接至J，且CR6a R6b 係連接至T； 當T係T-3時，則A係A1 -A2 ，其中A1 係連接至J，且A2 係連接至T； A1 係CR6c R6d 、N(R7a )、O、或S； A2 係直接鍵、CR6e R6f 、N(R7b )、O、或S； R6a 、R6b 、R6c 、R6d 、R6e 、及R6f 各自獨立地係H、氰基、羥基、鹵素、或C1 -C4 烷基； R7a 及R7b 各自獨立地係H、C(=O)H、C1 -C4 烷基、或C2 -C4 烷羰基； J係選自由下列所組成之群組：
Figure 02_image009
 、
Figure 02_image011
 、
Figure 02_image013
 、
Figure 02_image015
 、
J-1   J-2   J-3   J-4  
Figure 02_image017
 、
Figure 02_image019
 、
Figure 02_image021
 、
Figure 02_image023
 、
J-5   J-6   J-7   J-8  
Figure 02_image025
 、
Figure 02_image027
 、
Figure 02_image029
 、
Figure 02_image031
 、
J-9   J-10   J-11   J-12  
Figure 02_image033
 、
Figure 02_image035
 ，        
J-13   J-14          
其中向左延伸的鍵係附接至L，且向右延伸的鍵係附接至A； 各R8 獨立地係F、Cl、甲基、或甲氧基； q係0、1、或2； L係(CR9a R9b )n ； 各R9a 及R9b 獨立地係H、鹵素、氰基、羥基、硝基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、C1 -C3 烷氧基、或C1 -C3 鹵烷氧基； n係0、1、2、或3； E係E1 或E2 ； E1 係胺基、氰基、羥基、硝基、CH(=O)、C(=O)OH、C(=O)NH2 、C(=S)NH2 、OC(=O)NH2 、OC(=S)NH2 、NHC(=O)NH2 、NHC(=S)NH2 、SC≡N、 -CH=NNHC(=O)OC1 -C6 烷基、或-N(OCH3 )C(=O)C1 -C6 烷基；或 E1 係C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C1 -C6 烷硫基、C2 -C6 烯硫基、C2 -C6 炔硫基、C1 -C6 烷亞磺醯基、C2 -C6 烯亞磺醯基、C2 -C6 炔亞磺醯基、C1 -C6 烷磺醯基、C2 -C6 烯磺醯基、C2 -C6 炔磺醯基、C1 -C6 烷磺醯胺基、C2 -C6 烯磺醯胺基、C2 -C6 炔磺醯胺基、C1 -C6 烷胺磺醯基、C2 -C6 二烷胺磺醯基、C2 -C6 烯胺磺醯基、C2 -C6 炔胺磺醯基、C1 -C6 烷胺磺醯胺基、C2 -C6 烯胺磺醯胺基、C2 -C6 炔胺磺醯胺基、C2 -C6 烷羰基、C3 -C6 烯羰基、C3 -C6 炔羰基、C2 -C6 烷胺羰基、C3 -C6 烯胺羰基、C3 -C6 炔胺羰基、C2 -C6 烷羰胺基、C3 -C6 烯羰胺基、C3 -C6 炔羰胺基、C2 -C6 烷胺羰胺基、C3 -C6 烯胺羰胺基、C3 -C6 炔胺羰胺基、C2 -C6 烷羰氧基、C3 -C6 烯羰氧基、C3 -C6 炔羰氧基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、C3 -C6 炔氧羰基、C2 -C6 烷胺羰氧基、C3 -C6 烯胺羰氧基、C3 -C6 炔胺羰氧基、C2 -C6 烷氧羰胺基、C3 -C6 烯氧羰胺基、C3 -C6 炔氧羰胺基、C2 -C6 烷胺基(硫羰基)氧基、C3 -C6 烯胺基(硫羰基)氧基、C3 -C6 炔胺基(硫羰基)氧基、C2 -C6 烷氧基(硫羰基)胺基、C3 -C6 烯氧基(硫羰基)胺基、C3 -C6 炔氧基(硫羰基)胺基、C2 -C6 烷基(硫羰基)、C2 -C6 (烷硫基)羰基、C3 -C6 烯基(硫羰基)、C3 -C6 (烯硫基)羰基、C3 -C6 炔基(硫羰基)、C3 -C6 (炔硫基)羰基、C2 -C6 烷胺基(硫羰基)、C3 -C6 烯胺基(硫羰基)、C3 -C6 炔胺基(硫羰基)、C2 -C6 烷基(硫羰基)胺基、C2 -C6 (烷硫基)羰胺基、C3 -C6 烯基(硫羰基)胺基、C3 -C6 (烯硫基)羰胺基、C3 -C6 炔基(硫羰基)胺基、C3 -C6 (炔硫基)羰胺基、C2 -C6 烷胺基(硫羰基)胺基、C3 -C6 烯胺基(硫羰基)胺基、或C3 -C6 炔胺基(硫羰基)胺基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基及至多3個獨立地選自R10b 的取代基取代； R10a 係苯基，其可選地經至多3個獨立地選自R11a 的取代基取代；或5至6員雜環，其含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，其中至多3個碳原子環成員係獨立地選自C(=O)及C(=S)，且硫原子環成員獨立地係S(=O)u (=NR12 )v ，各環可選地經至多3個獨立地選自碳原子環成員上之R11a 及氮原子環成員上之R11b 的取代基取代； 各R10b 獨立地係胺基、氰基、鹵素、羥基、硝基、SC≡N、-SH、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵環烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C1 -C4 烷硫基、C1 -C4 烷亞磺醯基、C1 -C4 烷磺醯基、C1 -C4 鹵烷磺醯基、C1 -C4 烷胺基、C2 -C4 二烷胺基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 鹵烷羰基、C2 -C5 烷氧羰基、C2 -C5 鹵烷氧羰基、C2 -C5 烷胺羰基、或C3 -C5 二烷胺羰基； 各R11a 獨立地係鹵素、羥基、氰基、胺基、硝基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 炔基、C1 -C4 羥烷基、C3 -C6 環烷基、C4 -C7 環烷烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C2 -C4 烯氧基、C2 -C4 炔氧基、C2 -C4 烷氧烷基、C2 -C6 烷羰氧基、C1 -C4 烷硫基、C1 -C4 鹵烷硫基、C2 -C6 烷羰硫基、C1 -C4 烷亞磺醯基、C1 -C4 鹵烷亞磺醯基、C1 -C4 烷磺醯基、C1 -C4 鹵烷磺醯基、C1 -C4 烷磺醯氧基、C1 -C4 烷胺基、C2 -C8 二烷胺基、C3 -C6 環烷胺基、C2 -C4 烷羰基、C3 -C5 烯羰基、C3 -C5 炔羰基、C4 -C7 環烷羰基、C5 -C8 環烷烷羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C7 烯氧羰基、C3 -C7 炔氧羰基、C4 -C7 環烷氧羰基、C5 -C8 環烷烷氧羰基、C2 -C6 烷胺羰基、C3 -C6 烯胺羰基、C3 -C6 炔胺羰基、C4 -C7 環烷胺羰基、C5 -C8 環烷烷胺羰基、C3 -C8 二烷胺羰基、或C3 -C6 三烷矽基； 各R11b 獨立地係C(=O)H、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基、C2 -C3 烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基； 各R12 獨立地係H、氰基、C1 -C3 烷基、或C1 -C3 鹵烷基； 各u及v獨立地係0、1、或2，前提是u及v之總和係0、1、或2； E2 係G-Z，其中Z係附接至L； G係苯基，其可選地經至多3個獨立地選自R13 的取代基取代；或 G係5至6員雜芳環，各環含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多3個獨立地選自R13 的取代基取代；或 G係3至7員非芳環或8至11員雙環環系統，各環或環系統含有選自碳原子及可選地至多4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，其中至多2個環成員係獨立地選自C(=O)、C(=S)、S(=O)、及S(=O)2 ，各環或環系統可選地經至多3個獨立地選自R13 的取代基取代； 各R13 獨立地係氰基、鹵素、羥基、硝基、-SH、SF5 、CH(=O)、C(=O)OH、NR14a R14b 、C(=O)NR14a R14b 、C(=O)C(=O)NR14a R14b 、C(=S)NR14a R14b 、C(R15 )=NR16 、N=CR17 NR18a R18b 、或-U-V-Q；或C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C3 -C7 環烷基、C3 -C7 環烯基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C3 -C7 環烷氧基、C1 -C6 烷硫基、C1 -C6 烷亞磺醯基、C1 -C6 烷磺醯基、C1 -C6 烷胺亞磺醯基、C2 -C6 二烷胺亞磺醯基、C1 -C6 烷磺醯氧基、C1 -C6 烷磺醯胺基、C2 -C6 烷羰基、C4 -C7 環烷羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、C3 -C6 炔氧羰基、C4 -C7 環烷氧羰基、C3 -C6 烷氧羰基羰基、C2 -C6 烷羰氧基、C4 -C7 環烷羰氧基、C2 -C6 烷氧羰氧基、C4 -C7 環烷氧羰氧基、C2 -C6 烷胺羰氧基、C4 -C7 環烷胺羰氧基、C2 -C6 烷羰胺基、C4 -C7 環烷羰胺基、C2 -C6 烷氧羰胺基、C4 -C7 環烷氧羰胺基、C2 -C6 烷胺羰胺基、C4 -C7 環烷胺羰胺基、或C2 -C6 二烷氧膦基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代； 各R14a 獨立地係H、氰基、羥基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵烯基、C2 -C4 炔基、C2 -C4 鹵炔基、C1 -C5 烷氧基、C2 -C4 烷氧烷基、C1 -C4 烷磺醯基、C1 -C4 鹵烷磺醯基、C2 -C4 烷硫烷基、C2 -C4 烷亞磺醯烷基、C2 -C4 烷磺醯烷基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 鹵烷羰基、C4 -C7 環烷羰基、C2 -C5 烷氧羰基、C3 -C5 烷氧羰烷基、C2 -C5 烷胺羰基、或C3 -C5 二烷胺羰基； 各R14b 獨立地係H、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵炔基、C1 -C6 羥烷基、C2 -C6 氰烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵環烷基、C3 -C8 環烯基、C3 -C8 鹵環烯基、C4 -C10 烷環烷基、C4 -C10 環烷烷基、C4 -C10 鹵環烷烷基、C6 -C14 環烷環烷基、C5 -C10 烷環烷烷基、C2 -C6 烷氧烷基、C2 -C6 鹵烷氧烷基、C4 -C10 環烷氧烷基、C3 -C8 烷氧烷氧烷基、C2 -C6 烷硫烷基、C2 -C6 烷亞磺醯烷基、C2 -C6 烷磺醯烷基、C2 -C6 烷胺烷基、C2 -C6 鹵烷胺烷基、C3 -C8 二烷胺烷基、或C4 -C10 環烷胺烷基，各自可選地經至多1個選自氰基、羥基、硝基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 烷氧羰基、C3 -C15 三烷矽基、及C3 -C15 鹵三烷基矽基的取代基取代；或 R14a 及R14b 一起形成4至6員完全飽和雜環，除了連接的氮原子以外，各環含有選自碳原子及至多2個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多2個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多3個獨立地選自鹵素及C1 -C3 烷基的取代基取代； 各R15 獨立地係H、氰基、鹵素、甲基、甲氧基、甲硫基、或甲氧羰基； 各R16 獨立地係羥基或NR20a R20b ；或C1 -C4 烷氧基、C2 -C4 烯氧基、C2 -C4 炔氧基、C2 -C4 烷羰氧基、C2 -C5 烷氧羰氧基、C2 -C5 烷胺羰氧基、或C3 -C5 二烷胺羰氧基，各自可選地經至多1個選自氰基、鹵素、羥基、及C(=O)OH的取代基取代； 各R17 獨立地係H、甲基、甲氧基、或甲硫基； 各R18a 及R18b 獨立地係H或C1 -C4 烷基；或 R18a 及R18b 一起形成5至6員完全飽和雜環，除了連接的氮原子以外，各環含有選自碳原子及至多2個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多2個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個甲基取代； 各R19 獨立地係胺基、氰基、鹵素、羥基、硝基、-SH、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵環烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C2 -C4 烷氧烷氧基、C1 -C4 烷硫基、C1 -C4 烷亞磺醯基、C1 -C4 烷磺醯基、C1 -C4 鹵烷磺醯基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 鹵烷羰基、C2 -C5 烷氧羰基、C1 -C6 烷胺基、C2 -C6 二烷胺基、C2 -C5 烷胺羰基、C3 -C5 二烷胺羰基、C3 -C5 烷硫烷羰基、C3 -C15 三烷矽基、C3 -C15 鹵三烷矽基、C(R21 )=NOR22 、或C(R23 )=NR24 ； 各U獨立地係直接鍵、C(=O)O、C(=O)N(R25 )、或C(=S)N(R26 )，其中左邊的原子係連接至G，且右邊的原子係連接至V； 各V獨立地係直接鍵；或C1 -C6 伸烷基、C2 -C6 伸烯基、C3 -C6 伸炔基、C3 -C6 伸環烷基、或C3 -C6 伸環烯基，其中至多1個碳原子係C(=O)，各自可選地經至多3個獨立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、及C1 -C2 鹵烷氧基的取代基取代； 各Q獨立地係苯基或苯氧基，各自可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；或 各Q獨立地係5至6員雜芳環，各環含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；或 各Q獨立地係3至7員非芳族雜環，各環含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，其中至多2個環成員係獨立地選自C(=O)、C(=S)、S(=O)、及S(=O)2 ，各環可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代； 各R20a 獨立地係H、C1 -C4 烷基、或C2 -C4 烷羰基； 各R20b 獨立地係H、氰基、C1 -C5 烷基、C2 -C5 烷羰基、C2 -C5 鹵烷羰基、C4 -C7 環烷羰基、C2 -C5 烷氧羰基、C3 -C5 烷氧羰烷基、C2 -C5 烷胺羰基、或C3 -C5 二烷胺羰基；或 R20a 及R20b 一起形成5至6員完全飽和雜環，除了連接的氮原子以外，各環含有選自碳原子及至多2個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多2個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個甲基取代； 各R21 及R23 獨立地係H、氰基、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、或C1 -C3 烷氧基；或苯基，其可選地經至多2個獨立地選自鹵素及C1 -C3 烷基的取代基取代； 各R22 獨立地係H、C1 -C5 烷基、C1 -C5 鹵烷基、C2 -C5 烯基、C2 -C5 鹵烯基、C2 -C5 炔基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵環烷基、C2 -C5 烷羰基、或C2 -C5 烷氧羰基；或 各R22 係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自鹵素及C1 -C3 烷基的取代基取代；或5至6員完全飽和雜環，各環含有選自碳原子及至多2個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多2個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個獨立地選自鹵素及C1 -C3 烷基的取代基取代； 各R24 獨立地係H、氰基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 烷氧羰基； 各R25 及R26 獨立地係H、氰基、羥基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 鹵烷羰基、C2 -C4 烷氧羰基、或C2 -C4 鹵烷氧羰基； 各R27 獨立地係鹵素、氰基、羥基、硝基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C1 -C4 烷氧基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 烷氧羰基； Z係直接鍵、O、S(=O)m 、N(R28 )、C(=O)、C(=O)N(R28 )、NR28 C(=O)、N(R28 )C(=O)N(R28 )、N(R28 )C(=S)N(R28 )、OC(=O)N(R28 )、N(R28 )C(=O)O、S(O)2 N(R28 )、N(R28 )S(=O)2 、或N(R28 )S(O)2 N(R28 )，其中右邊的原子係連接至L； 各R28 獨立地係H、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基、C2 -C3 烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基；且 m係0、1、或2； 前提是： (a)    當A1 係N(R7a )、O、或S時，則A2 係直接鍵或CR6e R6f ；且 (b)    當A2 係N(R7b )、O、或S時；則A1 係CR6c R6d 。
更特定而言，本發明係關於一種式1 化合物（包括所有立體異構物）、其多個互變異構物、互變異構物、N -氧化物、或其鹽。
本發明亦關於一種殺真菌組成物，其包含(a)本發明之化合物（即，以殺真菌有效量）；及(b)至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑、及液體稀釋劑所組成之群組的額外組分。
本發明亦關於一種殺真菌組成物，其包含(a)本發明之化合物；及(b)至少一種其他殺真菌劑（例如，至少一種具有不同作用部位之其他殺真菌劑）。
本發明進一步關於一種用於防制由真菌植物病原體造成之植物病害的方法，其包含向該植物或其部分、或向該植物種子施用殺真菌有效量之本發明化合物（即，如本文所述之組成物）。
本發明亦關於一種組成物，其包含式1 化合物、其N -氧化物、或其鹽、及至少一種無脊椎動物害蟲防制化合物或藥劑。
本發明亦關於式10 化合物（包括所有立體異構物）、其N -氧化物、及其鹽：
Figure 02_image037
其中 R29 係S(=O)2 R30 ； R30 係C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、苯基、4-甲基苯基、4-溴苯基、或4-硝苯基；且 R1 、R2a 、R2b 、X、Y、R6a 、及R6b 係如上針對上式1 所定義。 式10 化合物可用來作為程序中間物以製備式1 化合物。
如本文中所使用，用語「包含(comprises/comprising)」、「包括(includes/including)」、「具有(has/having)」、「含有(contains/containing)」、「特徵在於(characterized by)」、或其等之任何其他變型係意欲涵蓋非排他性的涵括，並且受到任何明示指出之限制所規範。例如，包含要件列表之組成物、混合物、程序、方法、物品、或設備不一定僅限於此等要件，但可包括未明示列出之其他要件或者此等組成物、混合物、程序、方法、物品、或設備所固有之其他要件。
連接詞「由......組成(consisting of)」排除未指定之任何要件、步驟、或成分。如果在申請專利範圍中，如此會使申請專利範圍封閉，而不包括除了原本與其相關聯之雜質以外的材料。當該詞「由......組成」出現在申請專利範圍之主體的子句中而非緊接在前言後面時，其只限制該子句中所提出之要件；不將其他要件從整體申請專利範圍排除。
除了字面上所揭示者，連接詞「基本上由...組成(consisting essentially of)」係用以界定包括明文列出者以外之材料、步驟、特徵、組分、或要件的組成物、方法或設備，前提是這些額外材料、步驟、特徵、組分、或要件不會影響所請求發明之基本及新穎特徵。用語「基本上由......組成」居於「包含」與「由......組成」之間的中間地帶。
若申請人已使用開放式用語如「包含」來定義一發明或其一部分，則應輕易瞭解到（除非另有陳述）該描述應解讀為亦使用用語「基本上由......組成」或「由......組成」來描述此一發明。
再者，除非明示相反說明，「或(or)」係指包括性的「或」而非排他性的「或」。例如，下列任一者皆滿足條件A或B：A為真（或存在）且B為偽（或不存在）、A為偽（或不存在）且B為真（或存在）、及A及B兩者皆為真（或存在）。
並且，在本發明之要件或組分前面的不定冠詞「一(a/an)」係意欲就該要件或組件之示例（即，發生）次數而言係非限制性的。因此，「一(a/an)」應理解為包括一個/種或至少一個/種，並且要件或組件之單數字形亦包括複數，除非數目明顯意指單數。
如本揭露及申請專利範圍中所提及，「植物」包括植物界(Kingdom Plantae)之處於所有生命階段（包括幼小植物（例如，發育成為幼苗的發芽種子）及成熟、生殖階段（例如，產生花及種子的植物））的成員，尤其是種子植物(Spermatopsida)。植物的部分包括一般在生長介質（例如，土壤）之表面下方生長的向地成員，諸如根、塊莖、鱗莖、及球莖，並且亦包括在生長介質上方生長的成員，諸如枝葉（包括莖及葉）、花、果實、及種子。
如本文中所提及，用語「幼苗(seedling)」無論是單獨使用或在字詞中組合使用，意指從種子胚胎發育的幼小植物。
如本文中所提及，用語「闊葉(broadleaf)」無論是單獨使用或在諸如「闊葉作物」之字詞中使用，意指雙子葉植物(dicot/dicotyledon)」，即用來描述特徵在於胚胎具有兩個子葉的一群被子植物之用語。
如本揭露中所提及，用語「真菌病原體(fungal pathogen)」及「真菌植物病原體(fungal plant pathogen)」包括在子囊菌門(Ascomycota)、擔子菌門(Basidiomycota)、及接合菌門(Zygomycota)中、以及類真菌卵菌門(Oomycota)之綱中的病原體，其等係廣泛具有經濟重要性之植物病害的致病劑，會感染觀賞植物、草坪、蔬菜、田地、穀類、及水果作物。在本揭露之上下文中，「保護植物免於病害」或「植物病害的防制」包括預防作用（中斷真菌感染循環、移生、症狀發展、及孢子產生）及/或治療作用（抑制植物宿主組織的移生）。
如本文中所使用，用語「作用模式(mode of action)」(MOA)係如殺真菌劑抗藥性行動委員會(Fungicide Resistance Action Committee, FRAC)所定義，並且係用於根據殺真菌劑在植物病原體之生物合成路徑中之生化作用模式及殺真菌劑之抗性風險來區分殺真菌劑。FRAC所定義之作用模式包括(A)核酸合成、(B)有絲分裂與細胞分裂、(C)呼吸、(D)胺基酸及蛋白質合成、(E)訊息傳導、(F)脂質合成及膜完整性、(G)膜中的固醇生物合成、(H)細胞壁生物合成、(I)細胞壁中的黑色素合成、(P)宿主植物防禦誘導、(U)未知的作用模式、(NC)未分類、(M)多重部位接觸活性、及(BM)具有多種作用模式之生物。這些作用模式（即，字母A至BM）之各者含有一或多個亞群（例如，A包括亞群A1、A2、A3、及A4），其係基於個別經驗證的標的作用部位，或在精確標的部位係未知的情況下，則基於群組內或與其他群組相關聯的交叉抗性特性(cross resistance profile)。這些亞群之各者（例如，A1、A2、A3、及A4）會分配有一個FRAC編碼（數字及/或字母）。例如，對於亞群A1之FRAC編碼係4。有關標的部位及FRAC編碼之額外資訊可自例如由FRAC所維護之公開可用之資料庫獲得。
如本文中所使用，用語「交叉抗性(cross resistance)」係指當病原體對一種殺真菌劑產生抗性且同時變成對一或多種其他殺真菌劑具有抗性時發生的現象。這些其他殺真菌劑一般但並非總是在相同的化學類別中或具有相同的標的作用部位，或者可由相同機制解毒。
通常，當一分子片段（即，基團）係由一系列原子符號（例如，C、H、N、O、及S）所表示時，所屬技術領域中具有通常知識者將可輕易地識別出暗示之一或多個附接點。在本文之一些情況下，尤其是當可能有替代的附接點時，可藉由連字符號（「-」）明確地指示該附接點或該等附接點。在本說明中所描繪之環中的虛線（例如，示於展示表A中之環G-44、G-45、G-48、及G-49）表示所指示的鍵可係單鍵或雙鍵。
在以上的敘述中，用語「烷基(alkyl)」無論是單獨使用或在複合詞諸如「烷硫基(alkylthio)」或「鹵烷基(haloalkyl)」中使用，皆包括直鏈及支鏈烷基，諸如甲基、乙基、正丙基、異丙基，以及不同的丁基、戊基、及己基異構物。「烯基(alkenyl)」包括直鏈及支鏈烯烴，諸如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、以及不同的丁烯基、戊烯基、及己烯基異構物。「烯基(alkenyl)」亦包括多烯，諸如1,2-丙二烯基及2,4-己二烯基。「炔基(alkynyl)」包括直鏈及支鏈炔烴，諸如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、以及不同的丁炔基、戊炔基、及己炔基異構物。「炔基(alkynyl)」亦可包括包含多個參鍵的部分，諸如2,5-己二炔基。「伸烷基(alkylene)」表示直鏈或支鏈烷二基。「伸烷基」之實例包括CH2 、CH2 CH2 、CH(CH3 )、CH2 CH2 CH2 、CH2 CH(CH3 )、及不同的伸丁烷基異構物。「伸烯基(alkenylene)」表示直鏈或支鏈烯二基，其含有一個烯鍵。「伸烯基」之實例包括CH=CH、CH2 CH=CH、CH=C(CH3 )、及不同的伸丁烯基異構物。「伸炔基(alkynylene)」表示直鏈或支鏈炔二基，其含有一個參鍵。「伸炔基」之實例包括CH2 C≡C、C≡CCH2 、及不同的伸丁炔基、伸戊炔基、或伸己炔基異構物。用語「伸環烷基(cycloalkylene)」表示環烷二基環。「伸環烷基」之實例包括環丁二基、環戊二基、及環己二基。用語「伸環烯基(cycloalkenylene)」表示含有一個烯鍵的環烯二基環。「伸環烯基」之實例包括環丙烯二基及環戊烯二基。
「烷氧基(alkoxy)」包括例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、以及不同的丁氧基、戊氧基、及己氧基異構物。「烯氧基(alkenyloxy)」包括附接至氧原子並透過氧原子連接之直鏈及支鏈烯基。「烯氧基」之實例包括H2 C=CHCH2 O及CH3 CH=CHCH2 O。「炔氧基(alkynyloxy)」包括附接至氧原子並透過氧原子連接之直鏈或支鏈炔基。「炔氧基」之實例包括HC≡CCH2 O及CH3 C≡CCH2 O。
用語「烷硫基(alkylthio)」包括直鏈及支鏈烷硫基部分，諸如甲硫基、乙硫基、及不同的丙硫基及丁硫基異構物。「烷亞磺醯基(alkylsulfinyl)」包括烷亞磺醯基之兩種鏡像異構物。「烷亞磺醯基」之實例包括CH3 S(=O)、CH3 CH2 S(=O)、CH3 CH2 CH2 S(=O)、(CH3 )2 CHS(=O)、及不同的丁亞磺醯基異構物。「烷磺醯基」之實例包括CH3 S(=O)2 、CH3 CH2 S(=O)2 、CH3 CH2 CH2 S(=O)2 、(CH3 )2 CHS(=O)2 、及不同的丁磺醯基異構物。「烯硫基(alkenylthio)」包括附接至硫原子並透過硫原子連接之直鏈或支鏈烯基。「烯硫基」之實例包括H2 C=CHCH2 S及CH3 CH=CHCH2 S。「烯亞磺醯基(alkenylsulfinyl)」包括烯亞磺醯基之兩種鏡像異構物。「烯亞磺醯基」之實例包括H2 C=CHCH2 S(=O)、CH3 CH=CHCH2 S(=O)、(CH3 )2 C=CHCH2 S(=O)、及不同的丁炔亞磺醯基異構物。「烯磺醯基」之實例包括CH3 CH=CHS(=O)2 、(CH3 )2 C=CHCH2 S(=O)2 、及不同的丁炔磺醯基異構物。「炔硫基(alkynylthio)」包括附接至硫原子並透過硫原子連接之直鏈或支鏈炔基。「炔硫基」之實例包括HC≡CCH2 S及CH3 C≡CCH2 S。「炔亞磺醯基(alkynylsulfinyl)」包括炔亞磺醯基之兩種鏡像異構物。「炔亞磺醯基」之實例包括HC≡CCH2 S(=O)、CH3 C≡CCH2 S(=O)、及不同的丁烯亞磺醯基異構物。「炔磺醯基」之實例包括CH3 C≡CS(=O)2 、CH3 C≡CCH2 S(=O)2 、及不同的丁烯磺醯基異構物。
「烷硫烷基(alkylthioalky)」表示在烷基上有烷硫基取代。「烷硫烷基」之實例包括CH3 SCH2 、CH3 SCH2 CH2 、CH3 CH2 SCH2 、CH3 CH2 CH2 SCH2 、及CH3 CH2 SCH2 CH2 ；「烷亞磺醯烷基(alkylsulfinylalkyl)」及「烷磺醯烷基(alkylsulfonylalkyl)」分別包括對應的亞碸及碸。
「(烷硫基)羰基((alkylthio)carbonyl)」表示鍵結至C(=O)部分的直鏈或支鏈烷硫基。「(烷硫基)羰基」之實例包括CH3 SC(=O)、CH3 CH2 CH2 SC(=O)、及(CH3 )2 CHSC(=O)。用語「(烯硫基)羰基((alkenylthio)carbonyl)」及「(炔硫基)羰基((alkynylthio)carbonyl)」係同樣定義。「(烯硫基)羰基」之實例包括H2 C=CHCH2 SC(=O)及CH3 CH2 CH=CHSC(=O)。「(炔硫基)羰基」之實例包括HC≡CCH2 SC(=O)及CH3 C≡CCH2 SC(=O)。
「烷基(硫羰基) (alkyl(thiocarbonyl))」表示鍵結至C(=S)部分的直鏈或支鏈烷基。「烷基(硫羰基)」之實例包括CH3 CH2 C(=S)、CH3 CH2 CH2 C(=S)、及(CH3 )2 CHCH2 C(=S)。用語「烯基(硫羰基) (alkenyl(thiocarbonyl))」及「炔基(硫羰基) (alkynyl(thiocarbonyl))」係同樣定義。「烯基(硫羰基)」之實例包括H2 C=CHCH2 CH2 C(=S)及CH3 CH2 CH=CHC(=S)。「炔基(硫羰基)」之實例包括HC≡CCH2 CH2 C(=S)及CH3 C≡CCH2 C(=S)。
「烷胺基(硫羰基)」意指鍵結至C(=S)部分的直鏈或支鏈烷胺基。「烷胺基(硫羰基)」之實例包括CH3 NHC(=S)、CH3 CH2 CH2 NHC(=S)、及(CH3 )2 CHNHC(=S)。用語「烯胺基(硫羰基) (alkenylamino(thiocarbonyl))」及「炔胺基(硫羰基) (alkynylamino(thiocarbonyl))」係同樣定義。「烯胺基(硫羰基)」之實例包括H2 C=CHCH2 CH2 NHC(=S)及CH3 CH2 CH=CHNHC(=S)。「炔胺基(硫羰基)」之實例包括HC≡CCH2 CH2 NHC(=S)及CH3 C≡CCH2 NHC(=S)。
「(烷硫基)羰胺基((alkylthio)carbonylamino)」表示鍵結至C(=O)NH部分的直鏈或支鏈烷硫基。「(烷硫基)羰胺基」之實例包括CH3 CH2 SC(=O)NH、CH3 CH2 CH2 SC(=O)NH、及(CH3 )2 CHSC(=O)NH。用語「(烯硫基)羰胺基((alkenylthio)carbonylamino)」及「(炔硫基)羰胺基((alkynylthio)carbonylamino)」係同樣定義。「(烯硫基)羰胺基」之實例包括H2 C=CHCH2 SC(=O)NH及CH3 CH=CHSC(=O)NH。「(炔硫基)羰胺基」之實例包括HC≡CCH2 CH2 SC(=O)NH及CH3 C≡CCH2 CH2 SC(=O)NH。
「烷胺基(alkylamino)」包括經直鏈或支鏈烷基取代之NH基團。「烷胺基」之實例包括CH3 CH2 NH、CH3 CH2 CH2 NH、及(CH3 )2 CHCH2 NH。「二烷胺基」之實例包括(CH3 )2 N、(CH3 CH2 CH2 )2 N、及CH3 CH2 (CH3 )N。「烷胺烷基(alkylaminoalkyl)」表示在烷基上有烷胺基取代。「烷胺烷基」之實例包括CH3 NHCH2 、CH3 NHCH2 CH2 、CH3 CH2 NHCH2 、CH3 CH2 CH2 CH2 NHCH2 、及CH3 CH2 NHCH2 CH2 。
「烷羰基(alkylcarbonyl)」意指鍵結至C(=O)部分的直鏈或支鏈烷基。「烷羰基」之實例包括CH3 C(=O)、CH3 CH2 CH2 C(=O)、及(CH3 )2 CHC(=O)。用語「烯羰基(alkenylcarbonyl)」及「炔羰基(alkynylcarbonyl)」係同樣定義。「烯羰基」之實例包括H2 C=CHCH2 C(=O)及CH3 CH2 CH=CHC(=O)。「炔羰基」之實例包括HC≡CCH2 C(=O)及CH3 C≡CCH2 C(=O)。「烷氧羰基(alkoxycarbonyl)」包括經直鏈或支鏈烷氧基取代之C(=O)部分。「烷氧羰基」之實例包括CH3 OC(=O)、CH3 CH2 OC(=O)、CH3 CH2 CH2 OC(=O)、(CH3 )2 CHOC(=O)、及不同的丁氧羰基及戊氧羰基異構物。用語「烯氧羰基(alkenyloxycarbonyl)」及「炔氧羰基(alkynyloxycarbonyl)」係同樣定義。「烯氧羰基」之實例包括H2 C=CHCH2 OC(=O)及CH3 CH2 CH=CHOC(=O)。「炔氧羰基」之實例包括HC≡CCH2 OC(=O)及CH3 C≡CCH2 OC(=O)。
「烷胺羰基(alkylaminocarbonyl)」表示鍵結至NHC(=O)部分的直鏈或支鏈烷基。「烷胺羰基」之實例包括CH3 NHC(=O)、CH3 CH2 NHC(=O)、CH3 CH2 CH2 NHC(=O)、(CH3 )2 CHNHC(=O)、及各種丁胺羰基及戊胺羰基異構物。用語「烯胺羰基(alkenylaminocarbonyl)」及「炔胺羰基(alkynylaminocarbonyl)」係同樣定義。「烯胺羰基」之實例包括H2 C=CHCH2 NHC(=O)及(CH3 )2 C=CHCH2 NHC(=O)。「炔胺羰基」之實例包括CH3 C≡CNHC(=O)及CH3 C≡CCH2 NHC(=O)。「二烷胺羰基」之實例包括(CH3 )2 N(=O)、(CH3 CH2 )2 NC(=O)、CH3 CH2 (CH3 )NC(=O)、(CH3 )2 CH(CH3 )NC(=O)、及CH3 CH2 CH2 (CH3 )NC(=O)。
「烷羰胺基(alkylcarbonylamino)」表示鍵結至C(=O)NH部分的直鏈或支鏈烷基。「烷羰胺基」之實例包括CH3 CH2 C(=O)NH及CH3 CH2 CH2 C(=O)NH。用語「烯羰胺基(alkenylcarbonylamino)」及「炔羰胺基(alkynylcarbonylamino)」係同樣定義。「烯羰胺基」之實例包括H2 C=CHCH2 C(=O)NH及(CH3 )2 C=CHCH2 C(=O)NH。「炔羰胺基」之實例包括CH3 C≡CCH(CH3 )C(=O)NH及HC≡CCH2 CH2 C(=O)NH。用語「烷羰胺基(alkylcarbonylamino)」表示鍵結至C(=O)NH部分的烷氧基。「烷氧羰胺基」之實例包括CH3 OC(=O)NH及CH3 CH2 OC(=O)NH。
用語「烷胺羰胺基(alkylaminocarbonylamino)」表示鍵結至NHC(=O)NH部分的直鏈或支鏈烷基。「烷胺羰胺基」之實例包括CH3 CH2 NHC(=O)NH及(CH3 CH2 )2 CH2 NHC(=O)NH。用語「烯胺羰胺基(alkenylaminocarbonylamino)」及「炔胺羰胺基(alkynylaminocarbonylamino)」係同樣定義。「烯胺羰胺基」之實例包括H2 C=CHCH2 NHC(=O)NH及(CH3 )2 C=CHCH2 NHC(=O)NH。「炔胺羰胺基」之實例包括CH3 C≡CCH(CH3 )NHC(=O)NH及HC≡CCH2 CH2 NHC(=O)NH。
「烷磺醯胺基(alkylsulfonylamino)」表示經烷磺醯基取代之NH基團。「烷磺醯胺基」之實例包括CH3 CH2 S(=O)2 NH及(CH3 )2 CHS(=O)2 NH。用語「烯磺醯胺基(alkenylsulfonylamino)」及「炔磺醯胺基(alkynylsulfonylamino)」係同樣定義。「烯磺醯胺基」之實例包括H2 C=CHCH2 CH2 S(=O)2 NH及(CH3 )2 C=CHCH2 S(=O)2 NH。「炔磺醯胺基」之實例包括CH3 C≡CCH(CH3 )S(=O)2 NH及HC≡CCH2 CH2 S(=O)2 NH。用語「烷磺醯氧基(alkylsulfonyloxy)」表示鍵結至氧原子的烷磺醯基。「烷磺醯氧基」之實例包括CH3 S(=O)2 O、CH3 CH2 S(=O)2 O、CH3 CH2 CH2 S(=O)2 O、(CH3 )2 CHS(=O)2 O，以及不同的丁磺醯氧基、戊磺醯氧基、及己磺醯氧基異構物。
「烷胺磺醯基(alkylaminosulfonyl)」表示鍵結至NHS(=O)2 部分之直鏈或支鏈烷基。「烷胺磺醯基」之實例包括CH3 CH2 NHS(=O)2 及(CH3 )2 CHNHS(=O)2 。用語「烯胺磺醯基(alkenylaminosulfonyl)」及「炔胺磺醯基(alkynylaminosulfonyl)」係同樣定義。「烯胺磺醯基」之實例包括H2 C=CHCH2 CH2 NHS(=O)2 及(CH3 )2 C=CHCH2 NHS(=O)2 。「炔胺磺醯基」之實例包括CH3 C≡CCH(CH3 )NHS(=O)2 及HC≡CCH2 CH2 NHS(=O)2 。
「烷胺磺醯胺基(alkylaminosulfonylamino)」表示鍵結至NHS(=O)2 NH部分之直鏈或支鏈烷基。「烷胺磺醯胺基」之實例包括CH3 CH2 NHS(=O)2 NH及(CH3 )2 CHNHS(=O)2 NH。用語「烯胺磺醯胺基(alkenylaminosulfonylamino)」及「炔胺磺醯胺基(alkynylaminosulfonylamino)」係同樣定義。「烯胺磺醯胺基」之實例包括H2 C=CHCH2 CH2 NHS(=O)2 NH及(CH3 )2 C=CHCH2 NHS(=O)2 NH。「炔胺磺醯胺基」之實例包括CH3 C≡CCH(CH3 )NHS(=O)2 NH及HC≡CCH2 CH2 NHS(=O)2 NH。
「烷氧烷基(alkoxyalkyl)」表示在烷基上有烷氧基取代。「烷氧烷基」之實例包括CH3 OCH2 、CH3 OCH2 CH2 、CH3 CH2 OCH2 、CH3 CH2 CH2 OCH2 、及CH3 CH2 OCH2 CH2 。「烷氧烷氧基(alkoxyalkoxy)」表示在另一烷氧基部分上有烷氧基取代。「烷氧烷氧烷基(alkoxyalkoxyalkyl)」表示在烷基上有烷氧烷氧基取代。「烷氧烷氧烷基」之實例包括CH3 OCH2 OCH2 、CH3 OCH2 OCH2 CH2 、及CH3 CH2 OCH2 OCH2 。
用語「烷羰氧基(alkylcarbonyloxy)」表示鍵結至C(=O)O部分之直鏈或支鏈烷基。「烷羰氧基」之實例包括CH3 CH2 C(=O)O及(CH3 )2 CHC(=O)O。用語「烯羰氧基(alkenylcarbonyloxy)」及「炔羰氧基(alkynylcarbonyloxy)」係同樣定義。「烯羰氧基」之實例包括H2 C=CHCH2 CH2 C(=O)O及(CH3 )2 C=CHCH2 C(=O)O。「炔羰氧基」之實例包括CH3 C≡CCH(CH3 )C(=O)O及HC≡CCH2 CH2 C(=O)O。用語「烷氧羰氧基(alkoxycarbonyloxy)」表示鍵結至C(=O)O部分的直鏈或支鏈烷氧基。「烷氧羰氧基」之實例包括CH3 CH2 CH2 OC(=O)O及(CH3 )2 CHOC(=O)O。用語「烷氧羰烷基(alkoxycarbonylalkyl)」表示在烷基上有烷氧羰基取代。「烷氧羰烷基」之實例包括CH3 CH2 OC(=O)CH2 、(CH3 )2 CHOC(=O)CH2 、及CH3 OC(=O)CH2 CH2 。「烷胺羰氧基」(alkylaminocarbonyloxy)」表示附接至氧原子並透過氧原子連接之直鏈或支鏈烷胺羰基。「烷胺羰氧基」之實例包括(CH3 )2 CHCH2 NHC(=O)O及CH3 CH2 NHC(=O)O。用語「烯胺羰氧基(alkenylaminocarbonyloxy)」及「炔胺羰氧基(alkynylaminocarbonyloxy)」係同樣定義。
用語「烷羰硫基(alkylcarbonylthio)」表示鍵結至C(=O)S部分的直鏈或支鏈烷基。「烷羰硫基」之實例包括CH3 CH2 C(=O)S及CH3 CH2 CH2 C(=O)S。
「環烷基」包括例如環丙基、環丁基、環戊基、及環己基。用語「環烷烷基(cycloalkylalkyl)」表示在烷基部分上有環烷基取代。「環烷烷基」之實例包括環丙甲基、環戊乙基、及鍵結至直鏈或支鏈烷基之其他環烷基部分。用語「烷環烷基(alkylcycloalkyl)」表示在環烷基部分上有烷基取代，並且包括例如乙基環丙基、異丙環丁基、甲環戊基、及甲基環己基。「烷環烷烷基(alkylcycloalkylalkyl)」表示在烷基上有烷環烷基取代。「烷環烷烷基」之實例包括甲環己甲基及乙環丙甲基。「環烯基(cycloalkenyl)」包括諸如環戊烯及環己烯，以及具有多於一個雙鍵的基團，諸如1,3-或1,4-環己二烯基。用語「環烷環烷基(cycloalkylcycloalkyl)」表示在另一個環烷基環上有環烷基取代，其中各環烷基環獨立具有3至7個碳原子環成員。環烷環烷基之實例包括環丙環丙基（諸如1,1'-雙環丙基-1-基、1,1'-雙環丙基-2-基）、環己環戊基（諸如4-環戊環己基）、及環己環己基（諸如1,1'-雙環己基-1-基），以及不同的順式及反式環烷環烷基異構物（諸如(1R ,2S )-1,1'-雙環丙基-2-基及(1R ,2R )-1,1'-雙環丙基-2-基）。
用語「環烷氧基(cycloalkoxy)」表示附接至氧原子及透過氧原子連接之環烷基，其包括例如環戊氧基及環己氧基。用語「環烷氧烷基(cycloalkoxyalky)」表示在烷基部分上有環烷氧基取代。「環烷氧烷基」之實例包括環丙氧甲基、環戊氧乙基、及鍵結至直鏈或支鏈烷基部分的其他環烷氧基。
用語「環烷胺烷基(cycloalkylaminoalkyl)」表示在烷基上有環烷胺基取代。「環烷胺烷基」之實例包括環丙胺甲基、環戊胺乙基、及鍵結至直鏈或支鏈烷基之其他環烷胺基部分。
「環烷羰基(cycloalkylcarbonyl)」表示鍵結至C(=O)基團之環烷基，包括例如環丙羰基及環戊羰基。「環烷羰氧基(cycloalkylcarbonyloxy)」表示附接至氧原子並透過氧原子連接的環烷羰基。「環烷羰氧基」之實例包括環己羰氧基及環戊羰氧基。用語「環烷氧羰基(cycloalkoxycarbonyl)」意指鍵結至C(=O)基團的環烷氧基，例如環丙氧羰基及環戊氧羰基。「環烷胺羰胺基(cycloalkylaminocarbonylamino)」表示鍵結至C(=O)NH基團的環烷胺基，例如烷戊胺羰胺基及環己胺羰胺基。
用語「鹵素(halogen)」無論是單獨使用或在複合詞如「鹵烷基(haloalkyl)」中使用，或當描述如「經鹵素取代之烷基(alkyl substituted with halogen)」中使用時，包括氟、氯、溴、或碘。進一步地，當在複合詞如「鹵烷基」中使用時，或當在描述如「經鹵素取代之烷基」中使用時，該烷基可經相同或不同的鹵素原子部分或全部取代。「鹵烷基」或「經鹵素取代之烷基」之實例包括CF3 、ClCH2 、CF3 CH2 、及CF3 CCl2 。用語「鹵烯基(haloalkenyl)」、「鹵炔基(haloalkynyl)」、「鹵烷氧基(haloalkoxy)」、「鹵烷磺醯基(haloalkylsulfonyl)」、「鹵烷環烷基(halocycloalkyl)」、及類似者之定義類似於用語「鹵烷基(haloalkyl)」。「鹵烯基(haloalkenyl)」之實例包括Cl2 C=CHCH2 及CF3 CH2 CH=CHCH2 。「鹵炔基(haloalkynyl)」之實例包括HC≡CCHCl、CF3 C≡C、CCl3 C≡C、及FCH2 C≡CCH2 。「鹵烷氧基」之實例包括CF3 O、CCl3 CH2 O、F2 CHCH2 CH2 O、及CF3 CH2 O。「鹵烷磺醯基」之實例包括CF3 S(=O)2 、CCl3 S(=O)2 、CF3 CH2 S(=O)2 、及CF3 CF2 S(=O)2 。「鹵環烷基」之實例包括2-氯環丙基、2-氟環丁基、3-溴環戊基、及4-氯環己基。
「氰烷基(cyanoalkyl)」表示經一個氰基取代之烷基。「氰烷基」之實例包括NCCH2 、NCCH2 CH2 、及CH3 CH(CN)CH2 。「羥烷基(Hydroxyalkyl)」表示經一個羥基取代之烷基。「羥烷基」之實例包括HOCH2 CH2 、CH3 CH2 (OH)CH、及HOCH2 CH2 CH2 CH2 。
「三烷矽基(trialkylsilyl)」包括3個附接至矽原子並透過矽原子連接的支鏈及/或直鏈烷基，諸如三甲矽基、三乙矽基、及三級丁基二甲矽基。
取代基中之碳原子總數係以「Ci -Cj 」前綴詞來標示，其中i及j係1至15之數字。例如，C1 -C4 烷磺醯基表示甲磺醯基至丁磺醯基；C2 烷氧烷基表示CH3 OCH2 ；C3 烷氧烷基表示，例如CH3 CH(OCH3 )、CH3 OCH2 CH2 、或CH3 CH2 OCH2 ；且C4 烷氧烷基表示經含有總共四個碳原子之烷氧基取代的烷基之各種異構物，實例包括CH3 CH2 CH2 OCH2 及CH3 CH2 OCH2 CH2 。
與諸如環或環系統之基團有關之用語「未經取代(unsubstituted)」意指該基團除了其與式1 之其餘部分的一或多個附接之外不具任何取代基。用語「可選地經取代(optionally substituted)」意指取代基之數目可係零。除非另有指明，否則可選地經取代之基團可藉由在任何可用的碳或氮原子上以非氫取代基置換氫原子而經多達所能容納之數目的可選取代基取代。通常，可選的取代基（當存在時）之數目範圍在1至3。如本文中所使用，用語「可選地經取代(optionally substituted)」與詞組「經取代或未經取代(substituted or unsubstituted)」或與用語「（未）經取代((un)substituted)」可互換使用。
可選的取代基之數目可藉由表述的限制來限制。例如，詞組「可選地經至多3個獨立地選自R13 的取代基取代」，意指可存在0、1、2、或3個取代基（如果潛在連接點的數目允許的話）。當取代基數目所指定的範圍（例如，展示表A中x係0至3的整數）超過環上取代基可用的位置數目（例如，對於展示表A中G-7上的(R13 )x 有1個可用位置）時，該範圍的實際上限被認為係可用的位置數目。
當化合物經帶有下標之取代基取代且該下標指示該等取代基之數目可有所變化（例如，展示表A中之(R13 )x ，其中x係1至3）時，除非另有指明，否則該等取代基係獨立地選自所定義的取代基之群組。當可變基團顯示為可選地附接至一位置時（例如展示表A中之(R13 )x ，其中x可係0），則即使並未列舉在該可變基團的定義中，氫仍可在該位置上。
本揭露中取代基之命名使用公認的術語，從而向所屬技術領域中具有通常知識者提供精確傳達的簡潔性。為了簡潔起見，可省略位置描述符(locant descriptor)。
除非另有指明，否則作為式1 之組分的「環(ring)」或「環系統(ring system)」係碳環或雜環。用語「環系統(ring system)」表示二或更多個連接的環。用語「螺環系統(spirocyclic ring system)」表示由以單一原子連接的兩個環所組成之環系統（故該等環具有共同的單一原子）。用語「雙環系統(bicyclic ring system)」表示由兩個共用二或更多個共同原子之環所組成之環系統。在「稠合雙環系統(fused bicyclic ring system)」中，共同原子係相鄰的，並且因此該等環共用兩個相鄰的原子以及連接彼等之鍵。
用語「環成員(ring member)」係指形成環或環系統之主鏈的原子（例如，C、O、N、或S）或其他部分（例如，C(=O)、C(=S)、S(=O)、及S(=O)2 ）。用語「芳族(aromatic)」表示環原子之各者基本上在相同平面上且具有垂直於該環平面之p -軌域，並且(4n + 2)π個電子（其中n係正整數）與該環相關聯以遵守休克耳定則(Hückel’s rule)。
用語「碳環(carbocyclic ring)」表示其中形成環主鏈的原子僅選自碳的環。除非另有指明，否則碳環可係飽和環、部分不飽和環、或完全不飽和環。當完全不飽和碳環滿足休克耳定則時，則該環亦稱為「芳環(aromatic ring)」。「飽和碳環(saturated carbocyclic)」係指具有由彼此以單鍵連接之碳原子所組成之主鏈的環；除非另有說明，否則其餘的碳價係由氫原子佔據。
如本文中所使用，用語「部分不飽和環(partially unsaturated ring)」或「部分不飽和雜環(partially unsaturated heterocycle)」係指含有不飽和環原子及一或多個雙鍵但非芳族的環。
用語「雜環(heterocyclic ring)」或「雜環(heterocycle)」表示其中形成該環主鏈的原子中之至少一者非為碳。除非另有指明，否則雜環可係飽和環、部分不飽和環、或完全不飽和環。當完全不飽和雜環滿足休克耳定則時，則該環亦稱為「雜芳環(heteroaromatic ring)」或芳族雜環。「飽和雜環」係指在環成員之間僅含有單鍵的雜環。
除非另有指明，否則雜環及雜環系統係透過任何可用的碳或氮原子附接至式1 之其餘部分，其係藉由在該碳原子或氮原子上置換氫。
本發明之化合物可存在為一或多種立體異構物。立體異構物係組成相同之異構物，但其原子在空間中之排列不同，且包括鏡像異構物、非鏡像異構物、順式及反式異構物（亦稱為幾何異構物）、及阻轉異構物。阻轉異構物係由於相對於單鍵的旋轉受限所產生，其中旋轉障壁足夠高以允許異構物種的單離。所屬技術領域中具有通常知識者將會理解到，一個立體異構物當相對於其他（多個）立體異構物係富集時或當從其他（多個）立體異構物中分離時，可係更具活性及/或可展現出有益效果。此外，所屬技術領域中具有通常知識者知道如何分離、富集、及/或選擇性地製備該等立體異構物。關於立體異構現象之所有方面的綜合討論，請參見Ernest L. Eliel and Samuel H. Wilen,Stereochemistry of Organic Compounds , John Wiley & Sons, 1994。
本發明之化合物可以立體異構物之混合物、個別立體異構物、或作為光學活性形式存在。例如，當T係T-3時，則式1 化合物含有至少一個雙鍵，且關於該雙鍵的取代基之組態可係(Z )或(E )（順式或反式）、或其混合物。在本揭露及申請專利範圍之內容中，波浪鍵（例如，在本發明內容中的T-3部分所示）表示連接至相鄰雙鍵的單鍵，其中關於該相鄰雙鍵的幾何係(Z )-組態（同側(syn-)異構物或順式異構物）或(E )-組態（反側(anti-)異構物或反式異構物）、或其混合物。亦即，波浪鍵代表未指定的(Z )-或(E )-（順式或反式）異構物、或其混合物。此外，本發明之化合物可含有一或多個掌性中心且因此以鏡像異構物及非鏡像異構物形的式存在。除非本申請案之結構式或本申請案之語言具體指定特定順式或反式異構物、或掌性中心之構形，否則本發明之範疇意欲涵蓋所有此類異構物本身、以及順式及反式異構物之混合物、還有非鏡像異構物之混合物及鏡像異構物（光學異構物）之外消旋混合物。
本發明亦包括式1 之化合物，其中一個立體異構物相對於其他（多個）立體異構物係富集的。值得注意的是式1 化合物，其中T係T-3，且T-3部分中附接至雙鍵的取代基主要是(Z )-構型，或主要是(E )-構型。式1 之任何化合物中的(Z )-異構物與(E )-異構物之比，無論產生的是立體選擇性或非立體選擇性，皆可具有廣泛的值。例如，式1化合物可包含約10至90重量百分比的(Z )-異構物至約90至10重量百分比的(E )-異構物。在其他實施例中，式1 化合物可含有約15至85重量百分比的(Z )-異構物及約85至15重量百分比的(E )-異構物；在另一實施例中，該混合物含有約25至75重量百分比的(Z )-異構物及約75至25重量百分比的(E )-異構物；在另一實施例中，該混合物含有約35至65重量百分比的(Z )-異構物及約65至35重量百分比的(E )-異構物；在另一實施例中，該混合物含有約45至55重量百分比的(Z )-異構物及約55至45重量百分比的(E )-異構物。這些重量百分比係基於組成物的總重量，且將理解的是，(Z )-異構物與(E )-異構物之重量百分比的總和係100重量百分比。換言之，式1 之化合物可含有65重量百分比的(Z )-異構物及35重量百分比的(E )-異構物，或反之亦然。
此外，本發明包括相較於式1 鏡像異構物中之外消旋混合物富集之化合物。亦包括式1 化合物之基本上純的鏡像異構物。當鏡像異構性富集時，其中一種鏡像異構物的存在量係大於另一種，且富集的程度可藉由鏡像異構物過量(「ee」)表示法來定義，其係定義為(2x-1)· 100%，其中x係混合物中主要鏡像異構物的莫耳分率（例如，ee為20%對應於60：40的鏡像異構物比）。
較佳地本發明組成物具有至少50%的鏡像異構物過量；更佳地至少75%的鏡像異構物過量；又更佳地至少90%的鏡像異構物過量；且最佳地至少94%的鏡像異構物過量之較具活性的異構物。值得特別注意的是該更具活性的異構物之鏡像異構純的實施例。
本發明之化合物由於式1 中相對於醯胺鍵（例如，C(=O)-N）的旋轉受限，可存在為一或多種構形異構物。本發明包含構形異構物之混合物。此外，本發明包括一種構形異構物相對於其他構形異構物富集之化合物。
本發明包含所有比例之所有立體異構物、構形異構物、及其混合物，以及同位素形式，諸如氘化化合物。
所屬技術領域中具有通常知識者將會理解到，並非所有含氮雜環皆可形成N -氧化物，因為氮需要可用的孤對電子對才能氧化成氧化物；所屬技術領域中具有通常知識者將會認知到可形成N -氧化物的含氮雜環。所屬技術領域中具有通常知識者亦將會認知到，三級胺可形成N -氧化物。用於製備雜環及三級胺之N -氧化物的合成方法係所屬技術領域中具有通常知識者所熟知，其包括以過氧酸（諸如過氧乙酸及間氯過氧苯甲酸(m -chloroperbenzoic acid, MCPBA)）、過氧化氫、氫過氧化烷基（諸如氫過氧化三級丁基）、過硼酸鈉、及二氧環丙烷(dioxirane)（諸如二甲基二氧環丙烷(dimethyldioxirane)）來氧化雜環及三級胺。這些用於製備N -氧化物的方法已在文獻中廣泛地描述及回顧，請參見例如：T. L. Gilchrist inComprehensive Organic Synthesis , vol. 7, pp 748-750, S. V. Ley, Ed., Pergamon Press；M. Tisler and B. Stanovnik inComprehensive Heterocyclic Chemistry , vol. 3, pp 18-20, A. J. Boulton and A. McKillop, Eds., Pergamon Press；M. R. Grimmett and B. R. T. Keene inAdvances in Heterocyclic Chemistry , vol. 43, pp 149-161, A. R. Katritzky, Ed., Academic Press；M. Tisler and B. Stanovnik inAdvances in Heterocyclic Chemistry , vol. 9, pp 285-291, A. R. Katritzky and A. J. Boulton, Eds., Academic Press；以及G. W. H. Cheeseman and E. S. G. Werstiuk inAdvances in Heterocyclic Chemistry , vol. 22, pp 390–392, A. R. Katritzky and A. J. Boulton, Eds., Academic Press。
所屬技術領域中具有通常知識者認知到，因為在環境中及生理條件下，化合物之鹽與其對應的非鹽形式係處於平衡狀態，所以鹽會共有非鹽形式的生物效用。因此，式1 化合物的廣泛各式鹽類可用於防制由真菌植物病原體引起之植物病害（即，農業上適合的）。式1 化合物的鹽包括與無機酸或有機酸之酸-加成鹽，諸如氫溴酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、反丁烯二酸、乳酸、順丁烯二酸、丙二酸、草酸、丙酸、柳酸、酒石酸、4-甲苯磺酸、或戊酸。當式1 化合物含有酸性部分諸如羧酸時，鹽亦包括與有機鹼或無機鹼（諸如吡啶；三乙胺或氨）所形成的鹽；或鈉、鉀、鋰、鈣、鎂、或鋇之醯胺、氫化物、氫氧化物、或碳酸鹽。因此，本發明包含選自式1 、其N -氧化物、及農業上合適的鹽、及溶劑合物之化合物。
選自式1 、其立體異構物、互變異構物、N -氧化物、及鹽之化合物一般以多於一種形式存在，且因此式1 包括式1 所表示之所有結晶及非晶形式。非晶形式包括係為固體（諸如蠟及膠）以及係為液體（諸如溶液及熔體）的實施例。結晶形式包括代表基本上單種結晶類型的實施例及代表多形體（即，不同結晶類型）之混合物的實施例。用語「多形體(polymorph)」係指可以不同晶形結晶之化合物的特定晶形，這些形式在晶格中具有不同之分子排列及/或構形。雖然多形體可具有相同的化學組成，但其等亦可因為共結晶水或其他分子的存在或不存在而在組成上有所不同，該共結晶水或其他分子可在晶格中微弱鍵結或強力鍵結。多形體可以在化學、物理、及生物性質方面有所不同，諸如晶體形狀、密度、硬度、顏色、化學穩定性、熔點、吸濕性、可懸浮性、溶解率、及生物可利用性。所屬技術領域中具有通常知識者將會理解到，式1 所代表示之化合物的一種多形體相對於式1 所代表示相同化合物的另一種多形體或多形體之混合物，可展現出有利效果（例如，適用於製備有用的配方、生物效能改善）。式1 所代表之化合物的特定多形體之製備及單離可藉由所屬技術領域中具有通常知識者已知的方法來達成，包括例如使用選定的溶劑及溫度來結晶。關於多形性(polymorphism)的全面討論，請參見R. Hilfiker, Ed.,Polymorphism in the Pharmaceutical Industry , Wiley-VCH, Weinheim, 2006。
所屬技術領域中具有通常知識者認知到，式1 化合物可以酮及溶劑合物形式（例如半縮酮、縮酮、及水合物）的混合物存在，且各者獨立地係可相互轉換的且係農業上具活性的。例如，式1 之酮1 （即，式1 化合物，其中T係T-1）可與其對應的式1 之水合物2 （即，式1 化合物，其中T係T-2，且R2a X及R2b Y兩者皆係OH）。在酮基非常接近拉電子基團的情況下，例如當R1 係三氟甲基時，該平衡一般有利於水合物形成。
Figure 02_image039
本發明包含式1 化合物之所有酮形式及溶劑合物形式、及其所有比例之混合物。除非另有指明，否則藉由一種互變異構物描述而提及的化合物應視為包括所有互變異構物。
此外，展示表A中所描繪的一些不飽和環及環系統可具有不同於所描繪之環成員之間的單鍵及雙鍵的排列。用於環原子的特定排列之此等不同的鍵之排列對應於不同的互變異構物。對於這些不飽和環及環系統而言，所描繪的特定互變異構物被視為代表所示之環原子排列的所有可能的互變異構物。
如發明內容中所述之本發明的實施例包括以下所述者。在下列實施例中，式1 包括其立體異構物、其N -氧化物、及其鹽，並且提及「式1 化合物」時包括在本發明內容中所指定之取代基定義，除非在實施例中有進一步定義。
實施例1.一種式1 化合物，其中T係T-1。
實施例2.一種式1 化合物，其中T係T-2。
實施例3.一種式1 化合物，其中T係T-3。
實施例3a.一種式1 化合物，其中T係T-2或T-3。
實施例4.一種式1 或如實施例1至3a中任一者之化合物，其中R1 係CF3 、CHF2 、CCl3 、CF2 Cl、或CFCl2 。
實施例5.如實施例4之化合物，其中R1 係CF3 、CCl3 、或CF2 Cl。
實施例6.如實施例5之化合物，其中R1 係CF3 。
實施例7.一種式1 或如實施例1至6中任一者之化合物，其中W係O或S。
實施例8.如實施例7之化合物，其中W係O。
實施例9.一種式1 或如實施例1至6中任一者之化合物，其中W係NR3 。
實施例10.一種式1 或如實施例1及9之化合物，其中R3 係H、氰基、C(=O)OH、C1 -C2 烷基、C2 -C3 烷羰基、C2 -C3 鹵烷羰基、OR3a 、或NR3b R3c 。
實施例11.如實施例10之化合物，其中R3 係H、氰基、C1 -C2 烷基、或OR3a 。
實施例12.如實施例11之化合物，其中R3 係H、氰基、或OR3a 。
實施例13.一種式1 或如實施例1至12中任一者之化合物，其中R3a 係H、C1 -C2 烷基、C2 -C3 烷羰基、或C2 -C3 鹵烷羰基。
實施例14.如實施例13之化合物，其中R3a 係H。
實施例15.一種式1 或如實施例1及14中任一者之化合物，其中當R3b 係分開的（即，不與R3c 一起形成環）時，則R3b 係H、C1 -C3 烷基、C2 -C3 烷羰基、或C2 -C3 鹵烷羰基。
實施例16.如實施例15之化合物，其中R3b 係H或甲基。
實施例17.一種式1 或如實施例1及16中任一者之化合物，其中當R3c 係分開的（即，不與R3c 一起形成環）時，則R3c 係H或C1 -C2 烷基。
實施例18.如實施例17之化合物，其中R3c 係H或甲基。
實施例19.一種式1 或如實施例1至18中任一者之化合物，其中X係O或NR5a 。
實施例20.一種式1 或如實施例1至18中任一者之化合物，其中X係O、S、NH、或NOH。
實施例20a.如實施例20之化合物，其中X係O或NOH。
實施例21.如實施例20之化合物，其中X係O。
實施例22.一種式1 或如實施例1至21中任一者之化合物，其中Y係O或NR5b 。
實施例23.一種式1 或如實施例1至21中任一者之化合物，其中Y係O、S、NH、或NOH。
實施例23a.如實施例23之化合物，其中Y係O或NOH。
實施例24.如實施例22之化合物，其中Y係O。
實施例25.一種式1 或如實施例1及24中任一者之化合物，其中R5a 及R5b 各自獨立地係H、羥基、或C1 -C2 烷基。
實施例26.如實施例25之化合物，其中R5a 及R5b 各自獨立地係H、羥基、或甲基。
實施例27.一種式1 或如實施例1至26中任一者之化合物，其中當R2a 及R2b 係分開的（即，不一起形成環）時，則R2a 及R2b 各自獨立地係H、C1 -C3 烷基、C2 -C3 烯基、(CR4a R4b )p -OH、(CR4a R4b )p -Cl、或(CR4a R4b )p -Br。
實施例28.如實施例27之化合物，其中R2a 及R2b 各自獨立地係H、C1 -C3 烷基、(CR4a R4b )p -Cl、或(CR4a R4b )p -Br。
實施例29.如實施例28之化合物，其中R2a 及R2b 各自獨立地係H、甲基、(CR4a R4b )p -Cl、或(CR4a R4b )p -Br。
實施例30.如實施例28之化合物，其中R2a 及R2b 各自獨立地係H或C1 -C3 烷基。
實施例31.如實施例30之化合物，其中R2a 及R2b 各自獨立地係H或C1 -C2 烷基。
實施例32.如實施例31之化合物，其中R2a 及R2b 各自獨立地係H或甲基。
實施例33.如實施例32之化合物，其中R2a 及R2b 各係H。
實施例34.一種式1 或如實施例1至33中任一者之化合物，其中當R2a 及R2b 係分開的（即，不一起形成環）時，則R2a 及R2b 中之一者係(CR4a R4b )p -OH、(CR4a R4b )p -SH、(CR4a R4b )p -Cl、或(CR4a R4b )p -Br，且另一者係H。
實施例35.如實施例34之化合物，其中R2a 及R2b 中之一者係(CR4a R4b )p -Cl或(CR4a R4b )p -Br，且另一者係H。
實施例36.一種式1 或如實施例1至35中任一者之化合物，其中R2a 及R2b 各自獨立地係H、甲基、(CR4a R4b )p -OH、(CR4a R4b )p -Cl、或(CR4a R4b )p -Br；或R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5至6員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環還含有選自碳原子之環成員，其中至多2個碳原子環成員係獨立地選自C(=O)及C(=S)，該環可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自鹵素、氰基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、及C1 -C2 鹵烷氧基的取代基取代；
實施例37.如實施例36之化合物，其中R2a 及R2b 各自獨立地係H或甲基；或R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5至6員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環還含有選自碳原子之環成員，其中至多1個碳原子環成員係選自C(=O)，該環可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自鹵素、氰基、甲基、鹵甲基、甲氧基、及鹵甲氧基的取代基取代。
實施例38.如實施例37之化合物，其中R2a 及R2b 各自獨立地係H或甲基；或R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環還含有選自碳原子之環成員，該環在碳原子環成員上可選地經至多1個選自鹵素、氰基、及甲基的取代基取代。
實施例39.如實施例38之化合物，其中R2a 及R2b 各係H；或R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環還含有選自碳原子之環成員，該環在碳原子環成員上可選地經至多1個選自甲基的取代基取代。
實施例40.如實施例39之化合物，其中R2a 及R2b 各係H；或R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環還含有選自碳原子之環成員。
實施例41.一種式1 或如實施例1至40中任一者之化合物，其中當R2a 及R2b 一起形成環（即，不分開的）時，則R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5至6員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環還含有選自碳原子之環成員，其中至多1個碳原子環成員係選自C(=O)，該環可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自鹵素、氰基、甲基、鹵甲基、甲氧基、及鹵甲氧基的取代基取代。
實施例42.如實施例41之化合物，其中R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環還含有選自碳原子之環成員，該環可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自鹵素、氰基、甲基、鹵甲基、及甲氧基的取代基取代。
實施例43.如實施例42之化合物，其中R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環還含有選自碳原子之環成員，該環可選地在碳原子環成員上經至多1個選自鹵素、甲基、及鹵甲基的取代基取代。
實施例44.一種如實施例43之化合物，其中R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環還含有選自碳原子之環成員。
實施例45.一種式1 或如實施例1至44中任一者之化合物，其中R2c 係C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、C2 -C3 烯基、C2 -C3 鹵烯基、C2 -C3 炔基、或C2 -C3 鹵炔基，各自可選地經至多1個選自氰基、羥基、SC≡N、及C1 -C2 烷氧基的取代基取代。
實施例46.如實施例45之化合物，其中R2c 係C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C2 -C3 烯基、C2 -C3 鹵烯基、C2 -C3 炔基、或C2 -C3 鹵炔基，各自可選地經至多1個選自氰基及甲氧基的取代基取代。
實施例46a.如實施例46之化合物，其中R2c 係C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C2 -C3 烯基、C2 -C3 鹵烯基、或C2 -C3 炔基。
實施例47.如實施例46a之化合物，其中R2c 係C1 -C2 烷基、C2 -C3 烯基、或C2 -C3 炔基。
實施例48.如實施例47之化合物，其中R2c 係甲基或乙基。
實施例48a.如實施例48之化合物，其中R2c 係乙基。
實施例49.一種式1 或如實施例1至48a中任一者之化合物，其中R2d 係H、氰基、鹵素、或C1 -C2 烷基。
實施例49a.如實施例49之化合物，其中R2d 係H、氰基、Cl、F、或甲基。
實施例50.如實施例49a之化合物，其中R2d 係H或甲基。
實施例51.如實施例50之化合物，其中R2d 係H。
實施例52.一種式1 或如實施例1至51中任一者之化合物，其中各R4a 及R4b 獨立地係H或C1 -C2 烷基。
實施例53.如實施例52之化合物，其中各R4a 及R4b 獨立地係H或甲基。
實施例54.如實施例53之化合物，其中各R4a 及R4b 係H。
實施例55.一種式1 或如實施例1至54中任一者之化合物，其中p係2。
實施例56.一種式1 或如實施例1至54中任一者之化合物，其中p係3。
實施例57.一種式1 或如實施例1至56中任一者之化合物，其中A1 係CR6c R6d 、O、或S。
實施例58.如實施例57之化合物，其中A1 係CR6c R6d 或O。
實施例59.如實施例58之化合物，其中A1 係CR6c R6d 。
實施例60.如實施例58之化合物，其中A1 係O。
實施例61.一種式1 或如實施例1至60中任一者之化合物，其中A1 係CH2 、NH、O、或S。
實施例62.一種式1 或如實施例1至61中任一者之化合物，其中A1 係N(R7a )。
實施例63.一種式1 或如實施例1至62中任一者之化合物，其中A2 係直接鍵、CR6e R6f 、O、或S。
實施例64.如實施例63之化合物，其中A2 係直接鍵、CR6e R6f 、或O。
實施例65.實施例64之化合物，其中A2 係直接鍵或O。
實施例66.如實施例65之化合物，其中A2 係直接鍵。
實施例67.一種式1 或如實施例1至66中任一者之化合物，其中A2 係直接鍵CH2 、NH、O、或S。
實施例67a.如實施例67之化合物，其中A2 係直接鍵、CH2 、或O。
實施例68.如實施例67a之化合物，其中A2 係直接鍵或O。
實施例69.一種式1 或如實施例1至68中任一者之化合物，其中A2 係N(R7b )。
實施例70.一種式1 或如實施例1至69中任一者之化合物，其中當A係A1 -A2 -CR6a R6b 時，則A1 -A2 -CR6a R6b 係選自OCH2 、OCH(Me)、CH(OH)CH2 、CH2 CH2 、SCH2 、OCF2 、及CH2 OCH2 。
實施例71.如實施例70之化合物，其中A1 -A2 -CR6a R6b 係選自OCH2 、OCH(Me)、及CH2 CH2 。
實施例72.如實施例71之化合物，其中A1 -A2 -CR6a R6b 係選自OCH2 、及CH2 CH2 。
實施例73.如實施例72之化合物，其中A1 -A2 -CR6a R6b 係OCH2 。
實施例74.一種式1 或如實施例1至73中任一者之化合物，其中當A係A1 -A2 時，則A1 -A2 係選自O、CH2 、OCH2 、及CH2 O。
實施例75.如實施例74之化合物，其中A1 -A2 係選自O、CH2 、及CH2 O。
實施例76.如實施例75之化合物，其中A1 -A2 係選自O及CH2 。
實施例77.如實施例76之化合物，其中A1 -A2 係O。
實施例78.一種式1 或如實施例1至77中任一者之化合物，其中R6a 、R6b 、R6c 、R6d 、R6e 、及R6f 各自獨立地係H、氰基、羥基、Br、Cl、F、或甲基。
實施例79.如實施例78之化合物，其中R6a 、R6b 、R6c 、R6d 、R6e 、及R6f 各自獨立地係H、氰基羥基、或甲基。
實施例80.如實施例79之化合物，其中R6a 、R6b 、R6c 、R6d 、R6e 、及R6f 各自獨立地係H或甲基。
實施例81.如實施例80之化合物，其中R6a 、R6b 、R6c 、R6d 、R6e 、及R6f 各係H。
實施例82.一種式1 或如實施例1至81中任一者之化合物，其中R7a 及R7b 各自獨立地係H、C1 -C2 烷基、或C2 -C3 烷羰基。
實施例83.如實施例82之化合物，其中R7a 及R7b 各自獨立地係H或C1 -C2 烷基。
實施例84.如實施例83之化合物，其中R7a 及R7b 各係H。
實施例85.一種式1 或如實施例1至84中任一者之化合物，其中當T係T-1或T-2時，則A係A1 -A2 -CH2 。
實施例86.一種式1 或如實施例1至85中任一者之化合物，其中當T係T-1或T-2時，則A係OCH2 、SCH2 、NHCH2 、CH2 CH2 、OCH2 CH2 、SCH2 CH2 、NHCH2 CH2 、CH2 OCH2 、CH2 SCH2 、或CH2 NHCH2 。
實施例87.如實施例86之化合物，其中當T係T-1或T-2時，則A係OCH2 、SCH2 、CH2 CH2 、OCH2 CH2 、SCH2 CH2 、CH2 OCH2 、或CH2 SCH2 。
實施例88.如實施例87之化合物，其中當T係T-1或T-2時，則A係OCH2 或CH2 CH2 。
實施例89.如實施例88之化合物，其中當T係T-1或T-2時，則A係OCH2 。
實施例90.一種式1 或如實施例1至89中任一者之化合物，其中當T係T-3時，則A係O、OCH2 、SCH2 、NHCH2 、CH2 、CH2 CH2 、CH2 O、CH2 S、或CH2 NH。
實施例91.如實施例82之化合物，其中當T係T-3時，則A係O、CH2 、或OCH2 。
實施例92.如實施例91之化合物，其中當T係T-3時，則A係O或CH2 。
實施例93.如實施例92之化合物，其中當T係T-3時，則A係O。
實施例94.一種式1 或如實施例1至93中任一者之化合物，其中J係J-1至J-3、J-6至J-10、或J-14。
實施例95.如實施例94之化合物，其中J係J-1、J-2、J-3、J-6、或J-14。
實施例96.如實施例95之化合物，其中J係J-1、J-6、或J-14。
實施例97.如實施例96之化合物，其中J係J-1或J-6。
實施例97a.如實施例96之化合物，其中J係J-14。
實施例98.如實施例97之化合物，其中J係J-1。
實施例99.如實施例97之化合物，其中J係J-6。
實施例100.一種式1 或如實施例1至99中任一者之化合物，其中各R8 獨立地係F、Cl、或甲基。
實施例100a.如實施例100之化合物，其中各R8 獨立地係F或Cl。
實施例101.如實施例100之化合物，其中各R8 獨立地係F或甲基。
實施例101a.如實施例101之化合物，其中各R8 係F。
實施例102.一種式1 或如實施例1至101a中任一者之化合物，其中q係0或1。
實施例103.如實施例102之化合物，其中q係0。
實施例103a.如實施例102之化合物，其中q係1。
實施例104.一種式1 或如實施例1至103a中任一者之化合物，其中各R9a 及R9b 獨立地係H、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、C1 -C3 烷氧基、或C1 -C3 鹵烷氧基。
實施例105.如實施例104之化合物，其中各R9a 及R9b 獨立地係H、鹵素、C1 -C2 烷基、或C1 -C2 鹵烷基。
實施例106.如實施例105之化合物，其中各R9a 及R9b 獨立地係H、鹵素、或甲基。
實施例107.如實施例106之化合物，其中各R9a 及R9b 獨立地係H或甲基。
實施例108.如實施例107之化合物，其中各R9a 及R9b 係H。
實施例109.一種式1 或如實施例1至108中任一者之化合物，其中n係0、1、或2。
實施例109a.如實施例109之化合物，其中n係1或2。
實施例110.一種式1 或如實施例1至108中任一者之化合物，其中n係0或1。
實施例111.如實施例109、109a、或110之化合物，其中n係1。
實施例112.如實施例109或110之化合物，其中n係0。
實施例113.一種式1 或如實施例1至112中任一者之化合物，其中L係直接鍵、CH2 、CH(Me)、或CH2 CH2 。
實施例113a.如實施例113之化合物，其中L係直接鍵、CH2 、或CH2 CH2 。
實施例114.如實施例113a之化合物，其中L係直接鍵或CH2 。
實施例115.如實施例114之化合物，其中L係CH2 。
實施例115a.如實施例114之化合物，其中L係直接鍵。
實施例116.一種式1 或如實施例1至115a中任一者之化合物，其中E係E1 。
實施例116a.一種式1 或如實施例1至115a中任一者之化合物，其中當L係直接鍵時，則E係E1 。
實施例117.一種式1 或如實施例1至116a中任一者之化合物，其中E1 係氰基、硝基、C(=O)H、C(=O)OH、或SC≡N；或C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯氧基、C1 -C6 烷磺醯基、C2 -C6 烯磺醯基、C2 -C6 炔磺醯基、C1 -C6 烷磺醯胺基、C2 -C6 烯磺醯胺基、C2 -C6 炔磺醯胺基、C1 -C6 烷胺磺醯基、C2 -C6 二烷胺磺醯基、C2 -C6 烯胺磺醯基、C2 -C6 烷羰基、C2 -C6 烷胺羰基、C3 -C6 烯胺羰基、C3 -C6 炔胺羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、C3 -C6 炔氧羰基、或C2 -C6 烷氧羰胺基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基及至多3個獨立地選自R10b 的取代基取代。
實施例118.如實施例117之化合物，其中E1 係氰基、硝基、C(=O)H、C(=O)OH、或SC≡N；或C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯氧基、C1 -C6 烷磺醯基、C1 -C6 烷磺醯胺基、C2 -C6 烯磺醯胺基、C2 -C6 烷羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、或C3 -C6 炔氧羰基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基及至多3個獨立地選自R10b 的取代基取代。
實施例119.如實施例118之化合物，其中E1 係C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 烷磺醯基、C2 -C6 烷羰基、或C2 -C6 烷氧羰基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基及至多3個獨立地選自R10b 的取代基取代。
實施例120.如實施例119之化合物，其中E1 係C1 -C3 烷氧基、C2 -C3 烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基及至多3個獨立地選自R10b 的取代基取代。
實施例120a.如實施例120之化合物，其中E1 係C1 -C3 烷氧基或C2 -C3 烷氧羰基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基取代。
實施例121.如實施例120之化合物，其中E1 係C1 -C2 烷氧基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基及至多3個獨立地選自R10b 的取代基取代。
實施例121a.如實施例120之化合物，其中E1 係C1 -C2 烷氧基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基取代。
實施例121b.如實施例121a之化合物，其中E1 係甲氧基，其可選地經至多1個選自R10a 的取代基取代。
實施例121c.如實施例121a之化合物，其中E1 係甲氧基，其經1個選自R10a 的取代基取代。
實施例122.一種式1 或如實施例1至121c中任一者之化合物，其中R10a 係苯基，其可選地經至多3個獨立地選自R11a 的取代基取代；或5至6員雜環，其含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多3個獨立地選自碳原子環成員上之R11a 及氮原子環成員上之R11b 的取代基取代。
實施例123.如實施例122之化合物，其中R10a 係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R11a 的取代基取代；或5至6員雜環，其含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個獨立地選自碳原子環成員上之R11a 及氮原子環成員上之R11b 的取代基取代。
實施例123a.如實施例123之化合物，其中R10a 係5員雜環，其含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O及至多3個N原子之雜原子的環成員，各環可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自R11a 的取代基取代。
實施例123b.如實施例123a之化合物，其中R10a 係吡唑基、咪唑基、或三唑基，各自可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自R11a 的取代基取代。
實施例123c.如實施例123b之化合物，其中R10a 係吡唑基或咪唑基，各自可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自R11a 的取代基取代。
實施例123d.如實施例123c之化合物，其中R10a 係吡唑基，其可選地在碳原子環成員上經至多1個選自R11a 的取代基取代。
實施例124.一種式1 或如實施例1至123c中任一者之化合物，其中各R10b 獨立地係氰基、鹵素、羥基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C1 -C4 烷磺醯基、C1 -C4 鹵烷磺醯基、C1 -C4 烷胺基、C2 -C4 二烷胺基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C5 烷氧羰基。
實施例125.如實施例124之化合物，其中各R10b 獨立地係鹵素、羥基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C1 -C4 烷磺醯基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C5 烷氧羰基。
實施例125a.如實施例125之化合物，其中各R10b 獨立地係鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、或C2 -C4 烷氧羰基。
實施例126.一種式1 或如實施例1至125a中任一者之化合物，其中各R11a 獨立地係鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 炔基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C2 -C4 烯氧基、C2 -C4 炔氧基、C2 -C4 烷氧烷基、C2 -C6 烷羰氧基、C1 -C4 烷磺醯基、C1 -C4 鹵烷磺醯基、C1 -C4 烷磺醯氧基、C2 -C4 烷羰基、C3 -C5 烯羰基、C3 -C5 炔羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C7 烯氧羰基、C3 -C7 炔氧羰基、C2 -C6 烷胺羰基、C3 -C6 烯胺羰基、C3 -C6 炔胺羰基、或C3 -C8 二烷胺羰基。
實施例127.如實施例126之化合物，其中各R11a 獨立地係鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C2 -C4 烯氧基、C2 -C4 烷氧烷基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C7 烯氧羰基、或C2 -C6 烷胺羰基。
實施例128.如實施例127之化合物，其中各R11a 獨立地係鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C2 -C4 烯氧基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 烷氧羰基、或C3 -C5 烯氧羰基。
實施例128a.如實施例128之化合物，其中各R11a 獨立地係鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、或C2 -C3 烷氧羰基。
實施例128b.如實施例128a之化合物，其中各R11a 獨立地係甲氧羰基或乙氧羰基。
實施例128c.如實施例128b之化合物，其中各R11a 係乙氧羰基。
實施例129.一種式1 或如實施例1至128c中任一者之化合物，其中R11b 獨立地係C1 -C2 烷基、C1 -C2 烷氧基、C2 -C3 烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基。
實施例130.如實施例129之化合物，其中各R11b 獨立地係甲基、甲氧基、甲羰基、或甲氧羰基。
實施例131.如實施例130之化合物，其中各R11b 獨立地係甲基或甲氧基。
實施例132.一種式1 或如實施例1至131中任一者之化合物，其中E係E2 。
實施例133.一種式1 或如實施例1至132中任一者之化合物，其中G係苯基，其可選地經至多3個獨立地選R13 的取代基取代；或5至6員雜芳環，各環含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多3個獨立地選自R13 的取代基所取代；或3至7員非芳環或8至11員雙環系統，各環或環系統含有選自碳原子及可選地至多4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，其中至多2個環成員係獨立地選自C(=O)、S(=O)、及S(=O)2 ，各環或環系統可選地經至多3個獨立地選自R13 的取代基取代。
實施例134.如實施例133之化合物，其中G係選自G-1至G-118，如展示表A中所示。 〔展示表A〕
Figure 02_image041
 、
Figure 02_image043
 、
Figure 02_image045
 、
Figure 02_image047
 、
G-1   G-2   G-3   G-4  
Figure 02_image049
 、
Figure 02_image051
 、
Figure 02_image053
 、
Figure 02_image055
 、
G-5   G-6   G-7   G-8  
Figure 02_image057
 、
Figure 02_image059
 、
Figure 02_image061
 、
Figure 02_image063
 、
G-9   G-10   G-11   G-12  
Figure 02_image065
 、
Figure 02_image067
 、
Figure 02_image069
 、
Figure 02_image071
 、
G-13   G-14   G-15   G-16  
Figure 02_image073
 、
Figure 02_image075
 、
Figure 02_image077
 、
Figure 02_image079
 、
G-17   G-18   G-19   G-20  
Figure 02_image081
 、
Figure 02_image083
 、
Figure 02_image085
 、
Figure 02_image087
 、
G-21   G-22   G-23   G-24  
Figure 02_image089
 、
Figure 02_image091
 、
Figure 02_image093
 、
Figure 02_image095
 、
G-25   G-26   G-27   G-28  
Figure 02_image097
 、
Figure 02_image099
 、
Figure 02_image101
 、
Figure 02_image103
 、
G-29   G-30   G-31   G-32  
Figure 02_image105
 、
Figure 02_image107
 、
Figure 02_image109
 、
Figure 02_image111
 、
G-33   G-34   G-35   G-36  
Figure 02_image113
 、
Figure 02_image115
 、
Figure 02_image117
 、
Figure 02_image119
 、
G-37   G-38   G-39   G-40  
Figure 02_image121
 、
Figure 02_image123
 、
Figure 02_image125
 、
Figure 02_image127
 、
G-41   G-42   G-43   G-44  
Figure 02_image129
 、
Figure 02_image131
 、
Figure 02_image133
 、
Figure 02_image135
 、
G-45   G-46   G-47   G-48  
Figure 02_image137
 、
Figure 02_image139
 、
Figure 02_image141
 、
Figure 02_image143
 、
G-49   G-50   G-51   G-52  
Figure 02_image145
 、
Figure 02_image147
 、
Figure 02_image149
 、
Figure 02_image151
 、
G-53   G-54   G-55   G-56  
Figure 02_image153
 、
Figure 02_image155
 、
Figure 02_image157
 、
Figure 02_image159
 、
G-57   G-58   G-59   G-60  
Figure 02_image161
 、
Figure 02_image163
 、
Figure 02_image165
 、
Figure 02_image167
 、
G-61   G-62   G-63   G-64  
Figure 02_image169
 、
Figure 02_image171
 、
Figure 02_image173
 、
Figure 02_image175
 、
G-65   G-66   G-67   G-68  
Figure 02_image177
 、
Figure 02_image179
 、
Figure 02_image181
 、
Figure 02_image183
 、
G-69   G-70   G-71   G-72  
Figure 02_image185
 、
Figure 02_image187
 、
Figure 02_image189
 、
Figure 02_image191
 、
G-73   G-74   G-75   G-76  
Figure 02_image193
 、
Figure 02_image195
 、
Figure 02_image197
 、
Figure 02_image199
 、
G-77   G-78   G-79   G-80  
Figure 02_image201
 、
Figure 02_image203
 、
Figure 02_image205
 、
Figure 02_image207
 、
G-81   G-82   G-83   G-84  
Figure 02_image209
 、
Figure 02_image211
 、
Figure 02_image213
 、
Figure 02_image215
 、
G-85   G-86   G-87   G-88  
Figure 02_image217
 、
Figure 02_image219
 、
Figure 02_image221
 、
Figure 02_image223
 、
G-89   G-90   G-91   G-92  
Figure 02_image225
 、
Figure 02_image227
 、
Figure 02_image229
 、
Figure 02_image231
 、
G-93   G-94   G-95   G-96  
Figure 02_image233
 、
Figure 02_image235
 、
Figure 02_image237
 、
Figure 02_image239
 、
G-97   G-98   G-99   G-100  
Figure 02_image241
 、
Figure 02_image243
 、
Figure 02_image245
 、
Figure 02_image247
 、
G-101   G-102   G-103   G-104  
Figure 02_image249
 、
Figure 02_image251
 、
Figure 02_image253
 、
Figure 02_image255
 、
G-105   G-106   G-107   G-108  
Figure 02_image257
 、
Figure 02_image259
 、
Figure 02_image261
 、
Figure 02_image263
 、
G-109   G-110   G-111   G-112  
Figure 02_image265
 、
Figure 02_image267
 、
Figure 02_image269
 、
Figure 02_image271
 、
G-113   G-114   G-115   G-116  
Figure 02_image273
 、
Figure 02_image275
 ，        
G-117   G-118          
其中浮鍵(floating bond)係透過所描繪之環或環系統中任何可用的碳或氮原子連接至式1 中之Z；且x係0、1、2、或3。
實施例135.如實施例134之化合物，其中G係G-1至G-16、G-20、G-22至G-30、G-36至G-42、G-54至G-60、G-85、G-86、G-108、G-110、或G-111。
實施例136.如實施例135之化合物，其中G係G-1至G-16、G-22、G-24、G-25、G-26、G-28、G-29、G-30、G-36、G-37、G-38、G-41、G-42、G-54、G-57、G-58、G-59、G-60、G-85、G-86、G-108、G-110、或G-111。
實施例137.如實施例136之化合物，其中G係G-1至G-13、G-22、G-24、G-25、G-26、G-28、G-29、G-41、G-42、G-54、G-57、G-58、G-59、或G-60。
實施例138.如實施例137之化合物，其中G係G-1、G-2、G-3、G-7、G-8、G-9、G-10、G-12、G-13、G-22、G-29、G-42、G-54、或G-58。
實施例139.如實施例138之化合物，其中G係G-1、G-3、G-12、G-13、G-22、或G-42。
實施例140.如實施例139之化合物，其中G係G-1、G-3、G-12、G-13、或G-22。
實施例141.如實施例140之化合物，其中G係G-1、G-3、G-12、或G-22。
實施例142.如實施例141之化合物，其中G係G-1或G-12。
實施例143.如實施例142之化合物，其中G係G-1。
實施例144.如實施例142之化合物，其中G係G-12。
實施例145.如實施例140之化合物，其中G係G-3。
實施例146.如實施例140之化合物，其中G係G-22。
實施例147.如實施例143之化合物，其中G-1之2位置係連接至Z，且4位置係連接至R13 。
實施例148.如實施例143之化合物，其中G-1之2位置係連接至Z，且5位置係連接至R13 。
實施例149.如實施例144之化合物，其中G-12之1位置係連接至Z，且4位置係連接至R13 。
實施例150.如實施例144之化合物，其中G-12之1位置係連接至Z，且3位置係連接至R13 。
實施例151.如實施例144之化合物，其中G-12之1位置係連接至Z，且3及5位置係連接至R13 。
實施例152.如實施例144之化合物，其中G-12之1位置係連接至Z，且5位置係連接至R13 。
實施例153.如實施例145之化合物，其中G-3之1位置係連接至Z，且4位置係連接至R13 。
實施例154.如實施例146之化合物，其中G-22之4位置係連接至Z，且2位置係連接至R13 。
實施例155.如實施例147至154中任一者之化合物，其中Z係直接鍵。
實施例156.如實施例147至155中任一者之化合物，其中x係1，且R13 係甲氧羰基或乙氧羰基。
實施例157.如實施例134至155中任一者之化合物，其中x係1或2。
實施例158.如實施例157之化合物，其中x係1。
實施例159.如實施例157之化合物，其中x係2。
實施例160.如實施例134至155中任一者之化合物，其中x係0。
實施例161.一種式1 或如實施例1至159中任一者之化合物，其中各R13 獨立地係氰基、鹵素、NR14a R14b 、C(=O)NR14a R14b 、C(R15 )=NR16 、N=CR17 NR18a R18b 、或-U-V-Q；或C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C1 -C6 烷磺醯基、C1 -C6 烷磺醯氧基、C1 -C6 烷磺醯胺基、C2 -C6 烷羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、C3 -C6 炔氧羰基、C4 -C7 環烷氧羰基、C2 -C6 烷羰氧基、C2 -C6 烷氧羰氧基、C4 -C7 環烷氧羰氧基、C2 -C6 烷胺羰氧基、C2 -C6 烷羰胺基、C2 -C6 烷氧羰胺基、或C2 -C6 烷胺羰胺基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代。
實施例162.如實施例161之化合物，其中各R13 獨立地係氰基、鹵素、C(=O)NR14a R14b 、或-U-V-Q；或C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C1 -C6 烷磺醯基、C1 -C6 烷磺醯氧基、C1 -C6 烷磺醯胺基、C2 -C6 烷羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、C3 -C6 炔氧羰基、或C2 -C6 烷氧羰氧基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代。
實施例163.如實施例162之化合物，其中各R13 獨立地係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C1 -C6 烷磺醯基、C1 -C6 烷磺醯氧基、C1 -C6 烷磺醯胺基、C2 -C6 烷羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、C3 -C6 炔氧羰基、C4 -C6 環烷氧羰基、或C2 -C6 烷氧羰氧基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代。
實施例163a.如實施例162之化合物，其中各R13 獨立地係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C2 -C5 烷氧羰基、C3 -C5 烯氧羰基、C3 -C5 炔氧羰基、或C4 -C6 環烷氧羰基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代。
實施例163b.如實施例163a之化合物，其中各R13 獨立地係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C2 -C5 烷氧羰基、C3 -C5 炔氧羰基、或C4 -C6 環烷氧羰基，各自可選地經至多1個選自R19 的取代基取代。
實施例164.如實施例163a之化合物，其中各R13 獨立地係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、C3 -C6 炔氧羰基、或C2 -C6 烷氧羰氧基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代。
實施例164a.如實施例164之化合物，其中各R13 獨立地係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、或C3 -C6 炔氧羰基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代。
實施例165.如實施例164a之化合物，其中各R13 獨立地係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C2 -C5 烷氧羰基、C3 -C5 烯氧羰基、或C3 -C5 炔氧羰基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代。
實施例165a.如實施例165之化合物，其中各R13 獨立地係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C2 -C5 烷氧羰基或C3 -C5 烯氧羰基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代。
實施例166.如實施例165之化合物，其中各R13 獨立地係C2 -C5 烷氧羰基或C3 -C5 烯氧羰基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代。
實施例167.如實施例166之化合物，其中各R13 獨立地係C2 -C5 烷氧羰基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代。
實施例168.如實施例167之化合物，其中各R13 獨立地係甲氧羰基或乙氧羰基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代。
實施例169.如實施例168之化合物，其中各R13 獨立地係甲氧羰基或乙氧羰基，各自可選地經至多1個選自R19 的取代基取代。
實施例170.如實施例169之化合物，其中各R13 獨立地係乙氧基羰基，其可選地經至多1個選自R19 的取代基取代。
實施例171.如實施例169之化合物，其中各R13 獨立地係甲氧羰基或乙氧羰基。
實施例172.如實施例171之化合物，其中各R13 係乙氧羰基。
實施例173.一種式1 或如實施例1至172中任一者之化合物，其中當各R14a 係分開的（即，不與R14b 一起形成環）時，則各R14a 獨立地係H、氰基、羥基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵烯基、C2 -C4 炔基、C2 -C4 鹵炔基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C5 烷氧羰基、或C3 -C5 二烷胺羰基。
實施例174.如實施例173之化合物，其中各R14a 獨立地係H、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 炔基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C5 烷氧羰基、或C3 -C5 二烷胺羰基。
實施例175.如實施例174之化合物，其中各R14a 獨立地係H、C1 -C2 烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 炔基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 烷氧羰基。
實施例176.如實施例175之化合物，其中各R14a 獨立地係H或C1 -C2 烷基。
實施例177.如實施例176之化合物，其中各R14a 獨立地係H或甲基。
實施例177a.如實施例177之化合物，其中各R14a 係H。
實施例178.一種式1 或如實施例1至177a中任一者之化合物，其中當各R14b 係分開的（即，不與R14a 一起形成環）時，則各R14b 獨立地係H、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵炔基、C2 -C6 氰烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵環烷基、C3 -C8 環烯基、C3 -C8 鹵環烯基、C4 -C10 鹵環烷基、C4 -C10 環烷烷基、C4 -C10 鹵環烷烷基、C2 -C6 烷氧烷基、C2 -C6 鹵烷氧烷基、C2 -C6 烷硫烷基、C2 -C6 烷磺醯烷基、C2 -C6 烷胺烷基、或C3 -C8 二烷胺烷基，各自可選地經至多1個選自氰基、羥基、硝基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 烷氧羰基的取代基取代。
實施例179.如實施例178之化合物，其中各R14b 獨立地係H、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵烯基、C2 -C4 炔基、C3 -C5 環烷基、C4 -C6 環烷烷基、C2 -C4 烷氧烷基、C2 -C4 鹵烷氧烷基、C2 -C4 烷胺烷基、或C3 -C5 二烷胺烷基。
實施例180.如實施例179之化合物，其中各R14b 獨立地係H、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵烯基、C3 -C5 環烷基、C4 -C6 環烷烷基、或C2 -C4 烷氧烷基。
實施例181.如實施例180之化合物，其中各R14b 獨立地係H、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、環丙甲基、或C2 -C4 烷氧烷基。
實施例181a.如實施例181之化合物，其中各R14b 獨立地係H、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、或環丙甲基。
實施例181b.如實施例181a之化合物，其中各R14b 獨立地係H、甲基、或環丙甲基。
實施例182.一種式1 或如實施例1至181b中任一者之化合物，其中當R14a 及R14b 一起形成4至6員完全飽和雜環時，則除了連接的氮原子以外，該環還含有選自碳原子及至多1個選自至多1個O、至多1個S、及至多1個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個獨立地選自鹵素或甲基的取代基取代。
實施例183.如實施例182之化合物，其中R14a 及R14b 一起形成吖呾基、
Figure 02_image277
啉基、吡咯啶基、哌啶基、哌
Figure 02_image279
基、或硫
Figure 02_image277
啉基環，各環可選地經至多2個獨立地選自鹵素或甲基的取代基取代。
實施例184.如實施例183之化合物，其中R14a 及R14b 一起形成吖呾基或吡咯啶基環，各環可選地經至多2個獨立地選自鹵素或甲基的取代基取代。
實施例185.一種式1 或如實施例1至185中任一者之化合物，其中R15 獨立地係H、氰基、鹵素、甲基、或甲氧基。
實施例186.如實施例185之化合物，其中各R15 獨立地係H或甲基。
實施例187.一種式1 或如實施例1至186中任一者之化合物，其中各R16 獨立地係羥基、NR20a R20b 、C1 -C2 烷氧基、C2 -C4 烯氧基、C2 -C4 烷羰氧基、或C2 -C4 烷氧羰氧基。
實施例188.如實施例187之化合物，其中各R16 獨立地係羥基、NR20a R20b 、或C1 -C4 烷氧基。
實施例189.如實施例188之化合物，其中各R16 獨立地係羥基、NR20a R20b 、或甲氧基。
實施例190.如實施例189之化合物，其中各R16 係羥基。
實施例191.一種式1 或如實施例1至190中任一者之化合物，其中各R17 獨立地係H或甲基。
實施例192.如實施例191之化合物，其中各R17 係H。
實施例193.一種式1 或如實施例1至192中任一者之化合物，其中當各R18a 及R18b 係分開的（即，不一起形成環）時，則各R18a 與R18b 獨立地係H、甲基、或乙基。
實施例194.如實施例193之化合物，其中各R18a 及R18b 獨立地係H或甲基。
實施例195.一種式1 或如實施例1至194中任一者之化合物，其中當R18a 及R18b 一起形成5至6員完全飽和雜環時，則除了連接的氮原子以外，該環還含有選自碳原子及至多1個選自至多1個O、至多1個S、及至多1個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個甲基取代。
實施例196.如實施例195之化合物，其中R18a 及R18b 一起形成吖呾基、
Figure 02_image277
啉基、吡咯啶基、哌啶基、哌
Figure 02_image279
基、或硫
Figure 02_image277
啉基環，各環可選地經至多2個甲基取代。
實施例197.一種式1 或如實施例1至196中任一者之化合物，其中各R19 獨立地係氰基、鹵素、羥基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵烷氧基、C2 -C3 烷氧烷氧基、C1 -C3 烷硫基、C1 -C3 烷亞磺醯基、C1 -C3 烷磺醯基、C1 -C3 鹵烷磺醯基、C2 -C3 烷羰基、C2 -C3 鹵烷羰基、C2 -C3 烷氧羰基、C2 -C3 烷胺羰基、或C3 -C5 二烷胺羰基。
實施例198.實施例197之化合物，其中各R19 獨立地係氰基、鹵素、羥基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、C1 -C2 烷氧基、C1 -C2 鹵烷氧基、C1 -C2 烷硫基、C1 -C2 烷磺醯基、C1 -C2 鹵烷磺醯基、C2 -C3 烷羰基、C2 -C3 鹵烷羰基、C2 -C3 烷氧羰基、或C2 -C3 烷胺羰基。
實施例199.如實施例197之化合物，其中各R19 獨立地係氰基、鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、C1 -C2 烷氧基、C1 -C2 鹵烷氧基、C2 -C3 烷羰基、C2 -C3 鹵烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基。
實施例200.如實施例199之化合物，其中各R19 獨立地係氰基、鹵素、環丙基、環丁基、甲氧基、鹵甲氧基、或甲氧羰基。
實施例200a.如實施例200之化合物，其中各R19 獨立地係氰基、鹵素、環丙基、或甲氧基。
實施例200b.如實施例200a之化合物，其中各R19 獨立地係氰基、Cl、F、環丙基、或甲氧基。
實施例201.一種式1 或如實施例1至200b中任一者之化合物，其中各U獨立地係直接鍵、C(=O)O、或C(=O)N(R25 )。
實施例202.如實施例201之化合物，其中各U獨立地係直接鍵或C(=O)O。
實施例203.如實施例202之化合物，其中各U係C(=O)O。
實施例204.一種式1 或如實施例1至203中任一者之化合物，其中V獨立地係直接鍵；或C1 -C6 伸烷基、C2 -C6 伸烯基、或C3 -C6 伸炔基，各自可選地經至多2個獨立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、及C1 -C2 鹵烷氧基的取代基取代。
實施例205.如實施例204之化合物，其中各V獨立地係直接鍵；或C1 -C3 伸烷基，各自可選地經至多2個獨立地選自鹵素、羥基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 烷氧基、及C1 -C2 鹵烷氧基的取代基取代。
實施例206.如實施例205之化合物，其中各V獨立地係直接鍵或C1 -C3 伸烷基。
實施例207.如實施例206之化合物，其中各V獨立地係直接鍵或CH2 。
實施例208.如實施例207之化合物，其中各V係直接鍵。
實施例209.如實施例207之化合物，其中各V獨立地係C1 -C2 伸烷基。
實施例210.如實施例209之化合物，其中各V係CH2 。
實施例211.一種式1 或如實施例1至210中任一者之化合物，其中各Q獨立地係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；或5至6員雜芳環，各環含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；或3至6員非芳族雜環，各環含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，其中至多2個環成員係獨立地選自C(=O)、C(=S)、S(=O)、及S(=O)2 ，各環可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代。
實施例212.如實施例210之化合物，其中各Q獨立地係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；或吡啶基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、㗁唑基、異㗁唑基、噻吩基、異㗁唑啉基、哌啶基、
Figure 02_image277
啉基、或哌
Figure 02_image279
基，各自可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基所取代。
實施例213.如實施例212之化合物，其中各Q獨立地係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；或吡啶基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、或㗁唑基，各自可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代。
實施例214.如實施例213之化合物，其中各Q獨立地係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；或吡啶基或吡唑基，各自可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代。
實施例214a.如實施例214之化合物，其中各Q獨立地係苯基或吡啶基，各自可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代。
實施例214b.如實施例214a之化合物，其中各Q獨立地係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代。
實施例215.一種式1 或如實施例1至214b中任一者之化合物，其中當各R20a 係分開的（即，不與R20b 一起形成環）時，則各R20a 獨立地係H、甲基、或甲羰基。
實施例216.一種式1 或如實施例1至215中任一者之化合物，其中當各R20b 係分開的（即，不與R20a 一起形成環）時，則各R20b 獨立地係H、氰基、甲基、甲羰基、甲氧羰基、甲氧羰基甲基、甲胺羰基、或二甲胺羰基。
實施例217.一種式1 或如實施例1至216中任一者之化合物，其中當R20a 及R20b 一起形成5至6員完全飽和雜環時，則除了連接的氮原子以外，該環還含有選自碳原子及至多1個選自至多1個O、至多1個S、及至多1個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個甲基取代。
實施例218.如實施例217之化合物，其中R20a 及R20b 一起形成吖呾基、
Figure 02_image277
啉基、吡咯啶基、哌啶基、哌
Figure 02_image279
基、或硫
Figure 02_image277
啉基環，各環可選地經至多2個甲基取代。
實施例219.一種式1 或如實施例1至218中任一者之化合物，其中各R21 及R23 獨立地係H、氰基、鹵素、甲基、或甲氧基。
實施例220.一種式1 或如實施例1至219中任一者之化合物，其中各R22 獨立地係H、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、C2 -C3 烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基；或苯基，其可選擇地經至多2個獨立地選自鹵素及甲基的取代基取代；或5至6員完全飽和雜環，各環含有選自碳原子及至多2個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多2個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個獨立地選自鹵素及甲基的取代基取代。
實施例221.如實施例220之化合物，其中各R22 獨立地係H或C1 -C2 烷基。
實施例222.一種式1 或如實施例1至221中任一者之化合物，其中各R24 獨立地係H、氰基、或C1 -C2 烷基。
實施例223.一種式1 或如實施例1至222中任一者之化合物，其中各R25 及R26 獨立地係H、氰基、羥基、C1 -C4 烷基、或C1 -C4 鹵烷基。
實施例224.如實施例223之化合物，其中各R25 及R26 獨立地係H、氰基、羥基、或C1 -C2 烷基。
實施例225.一種式1 或如實施例1至224中任一者之化合物，其中各R27 獨立地係H、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、或C1 -C4 烷氧基。
實施例226.如實施例225之化合物，其中各R27 獨立地係鹵素、氰基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、或C1 -C2 烷氧基。
實施例227.如實施例226之化合物，其中各R27 獨立地係鹵素、甲基、或甲氧基。
實施例228.如實施例227之化合物，其中各R27 獨立地係鹵素。
實施例229.一種式1 或如實施例1至228中任一者之化合物，其中Z係直接鍵、O、NH、C(=O)、C(=O)NH、NHC(=O)、NHC(=O)NH、OC(=O)NH、NHC(=O)O、S(=O)2 NH、NHS(=O)2 、或NHS(=O)2 NH。
實施例230.如實施例229之化合物，其中Z係直接鍵、O、NH、C(=O)、C(=O)NH、或NHC(=O)。
實施例231.如實施例230之化合物，其中Z係直接鍵、O、NH、或C(=O)。
實施例232.如實施例231之化合物，其中Z係直接鍵。
實施例233.一種式1 或如實施例1至232中任一者之化合物，其中各R28 獨立地係H、或C1 -C3 烷基。
實施例234.如實施例233之化合物，其中各R28 獨立地係H或甲基。
實施例235.一種式1 或如實施例1至234中任一者之化合物，其中m係0或2。
實施例236.如實施例235之化合物，其中m係2。
本發明之實施例（包括以上實施例1至實施例236，以及任何其他本文中所述之實施例）可以任何方式組合，並且實施例中之變項描述不僅適用於式1 化合物，亦適用於可用於製備式1 化合物之起始化合物及中間化合物（例如式10 之化合物）。此外，本發明之實施例（包括以上實施例1至實施例236，以及在本文中所述之任何其他實施例、及其任何組合）皆適用於本發明之組成物及方法。
實施例1至實施例236之組合說明如下：
實施例A.一種式1 化合物，其中 R1 係CF3 、CCl3 、或CF2 Cl； W係O； R5a 及R5b 各自獨立地係H、羥基、或甲基； R2a 及R2b 各自獨立地係H或甲基；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5至6員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子之環成員，其中至多1個碳原子環成員係選自C(=O)，該環可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自鹵素、氰基、甲基、鹵甲基、甲氧基、及鹵甲氧基的取代基取代； R2c 係C1 -C2 烷基、C2 -C3 烯基、或C2 -C3 炔基； R2d 係H或甲基； A1 係CR6c R6d 或O； A2 係直接鍵、CR6e R6f 、或O； R6a 、R6b 、R6c 、R6d 、R6e 、及R6f 各自獨立地係H、氰基、羥基、Br、Cl、F、或甲基； J係J-1、J-6、或J-14； 各R8 獨立地係F、Cl、或甲基； 各R9a 及R9b 獨立地係H、鹵素、或甲基； n係0、1、或2； E1 係C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 烷磺醯基、C2 -C6 烷羰基、或C2 -C6 烷氧羰基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基及至多3個獨立地選自R10b 的取代基取代； R10a 係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R11a 的取代基取代；或5至6員雜環，其含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個獨立地選自碳原子環成員上之R11a 及氮原子環成員上之R11b 的取代基取代； 各R10b 獨立地係鹵素、羥基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C1 -C4 烷磺醯基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C5 烷氧羰基； 各R11a 獨立地係鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、或C2 -C3 烷氧羰基； 各R11b 獨立地係甲基、甲氧基、甲羰基、或甲氧羰基； G係選自由下列所組成之群組：
Figure 02_image041
 、
Figure 02_image043
 、
Figure 02_image045
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G-1   G-2   G-3   G-4  
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 、
G-5   G-6   G-7   G-8  
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G-9   G-10   G-11   G-12  
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G-13   G-14   G-15   G-16  
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G-17   G-18   G-19   G-20  
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G-21   G-22   G-23   G-24  
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G-25   G-26   G-27   G-28  
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G-29   G-30   G-31   G-32  
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G-33   G-34   G-35   G-36  
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G-37   G-38   G-39   G-40  
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G-41   G-42   G-43   G-44  
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G-45   G-46   G-47   G-48  
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G-49   G-50   G-51   G-52  
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G-53   G-54   G-55   G-56  
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G-57   G-58   G-59   G-60  
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G-61   G-62   G-63   G-64  
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G-65   G-66   G-67   G-68  
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G-69   G-70   G-71   G-72  
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G-73   G-74   G-75   G-76  
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G-77   G-78   G-79   G-80  
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G-81   G-82   G-83   G-84  
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G-85   G-86   G-87   G-88  
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 、
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G-89   G-90   G-91   G-92  
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 、
G-93   G-94   G-95   G-96  
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 、
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 、
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 、
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 、
G-97   G-98   G-99   G-100  
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 、
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 、
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 、
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 、
G-101   G-102   G-103   G-104  
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 、
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 、
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 、
G-105   G-106   G-107   G-108  
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 、
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 、
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 、
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 、
G-109   G-110   G-111   G-112  
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 、
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 、
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 、
G-113   G-114   G-115   G-116  
Figure 02_image273
 、
Figure 02_image275
 ，        
G-117   G-118          
其中浮鍵(floating bond)係透過所描繪之環或環系統中任何可用的碳或氮原子連接至式1 中之Z；且x係0、1、2、或3； 各R13 獨立地係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C1 -C6 烷磺醯基、C1 -C6 烷磺醯氧基、C1 -C6 烷磺醯胺基、C2 -C6 烷羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、C3 -C6 炔氧羰基、C4 -C6 環烷氧羰基、或C2 -C6 烷氧羰氧基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代； 各R14a 獨立地係H、C1 -C2 烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 炔基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 烷氧羰基； 各R14b 獨立地係H、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵烯基、C2 -C4 炔基、C3 -C5 環烷基、C4 -C6 環烷烷基、C2 -C4 烷氧烷基、C2 -C4 鹵烷氧烷基、C2 -C4 烷胺烷基、或C3 -C5 二烷胺烷基；或 R14a 及R14b 一起形成吖呾基、
Figure 02_image277
啉基、吡咯啶基、哌啶基、哌
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基、或硫
Figure 02_image277
啉基環，各環可選地經至多2個獨立地選自鹵素或甲基的取代基取代； 各R19 獨立地係氰基、鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、C1 -C2 烷氧基、C1 -C2 鹵烷氧基、C2 -C3 烷羰基、C2 -C3 鹵烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基； 各U獨立地係直接鍵、C(=O)O、或C(=O)N(R25 )； 各V獨立地係直接鍵；或C1 -C3 伸烷基，各自可選地經至多2個獨立地選自鹵素、羥基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 烷氧基、及C1 -C2 鹵烷氧基的取代基取代； 各Q獨立地係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；或吡啶基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、或㗁唑基，各自可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代； 各R25 獨立地係H、氰基、羥基、或C1 -C2 烷基； 各R27 獨立地係鹵素、氰基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、或C1 -C2 烷氧基；且 Z係直接鍵、O、NH、C(=O)、C(=O)NH、NHC(=O)、NHC(=O)NH、OC(=O)NH、NHC(=O)O、S(=O)2 NH、NHS(=O)2 、或NHS(=O)2 NH。
實施例AA.如實施例A之化合物，其中 R1 係CF3 ； X係O； Y係O； L係直接鍵或CH2 ；且 Z係直接鍵。
實施例AAA.如實施例A之化合物，其中 R1 係CF3 ； Z係直接鍵。
實施例B.如實施例A之化合物，其中 T係T-2或T-3； R1 係CF3 ； X係O； Y係O； R2a 及R2b 各自獨立地係H或甲基；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子之環成員，該環在碳原子環成員上可選地經至多1個選自鹵素、甲基、及鹵甲基的取代基取代； R2c 係甲基或乙基； R2d 係H； A1 係O； A2 係直接鍵、CH2 、或O； R6a 及R6b 各自獨立地係H、氰基羥基、或甲基； J係J-1或J-6； q係0或1； 各R9a 及R9b 獨立地係H或甲基； E1 係C1 -C3 烷氧基、C2 -C3 烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基及至多3個獨立地選自R10b 的取代基取代； R10a 係吡唑基、咪唑基、或三唑基，各自可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自R11a 的取代基取代； 各R10b 獨立地係鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、或C2 -C4 烷氧羰基； G係G-1、G-3、G-12、或G-22； x係1或2； 各R13 獨立地係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C2 -C5 烷氧羰基、C3 -C5 烯氧羰基、C3 -C5 炔氧羰基、或C4 -C6 環烷氧羰基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代； 各R14a 獨立地係H或C1 -C2 烷基； 各R14b 獨立地係H、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、環丙甲基、或C2 -C4 烷氧烷基； 各R19 獨立地係氰基、鹵素、環丙基、環丁基、甲氧基、鹵甲氧基、或甲氧羰基； 各U獨立地係直接鍵或C(=O)O； 各V獨立地係直接鍵或CH2 ； 各Q獨立地係苯基或吡啶基，各自可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代； 各R27 獨立地係鹵素、甲基、或甲氧基；且 Z係直接鍵、O、NH、C(=O)、C(=O)NH、或NHC(=O)。
實施例BB.如實施例B之化合物，其中 L係直接鍵或CH2 ； G係G-1或G-12；且 Z係直接鍵。
實施例BBB.如實施例B之化合物，其中 Z係直接鍵。
實施例C.如實施例B之化合物，其中 R2a 及R2b 各係H；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子之環成員； A2 係直接鍵； R6a 及R6b 各係H； R8 係F或Cl； L係直接鍵、CH2 、或CH2 CH2 ； E1 係C1 -C2 烷氧基或C2 -C3 烷氧羰基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基取代； R10a 係吡唑基或咪唑基，各自可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自R11a 的取代基取代； 各R11a 獨立地係甲氧羰基或乙氧羰基； G係G-1，且G-1之2位置係連接至Z，且4位置係連接至R13 ；或G係G-12，且G-12之1位置係連接至Z，且4位置係連接至R13 ；或G係G-12，且G-12之1位置係連接至Z，且3位置係連接至R13 ； x係1； R13 係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C2 -C5 烷氧羰基、C3 -C5 炔氧羰基、或C4 -C6 環烷氧羰基，各自可選地經至多1個選自R19 的取代基取代； R14a 係H； R14b 係H、甲基、或環丙甲基； R19 係氰基、鹵素、環丙基、或甲氧基； U係C(=O)O； V係CH2 ； Q係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；且 Z係直接鍵、O、NH、或C(=O)。
實施例CC.如實施例C之化合物，其中 L係直接鍵或CH2 ；且 Z係直接鍵。
實施例D.如實施例C之化合物，其中 R8 係F； L係直接鍵或CH2 ； E1 係甲氧基，其經1個選自R10a 的取代基取代； R10a 係吡唑基，其可選地在碳原子環成員上經至多1個選自R11a 的取代基取代； G係G-12，且G-12之1位置係連接至Z，且4位置係連接至R13 ；或G係G-12，且G-12之1位置係連接至Z，且3位置係連接至R13 ；且 R13 係C2 -C5 烷氧羰基，其可選地經至多1個選自R19 的取代基取代； R19 係氰基、Cl、F、環丙基、或甲氧基；且 Z係直接鍵。
實施例DD.如實施例D之化合物，其中 L係直接鍵或CH2 ，前提是當L係直接鍵時，則E係E1 ，且當L係CH2 時，則E係E2 。
實施例E.如實施例D之化合物，其中 J係J-1； q係0； L係CH2 ； E係E2 ； G係G-12，且G-12之1位置係連接至Z，且4位置係連接至R13 ；且 R13 係甲氧羰基或乙氧羰基。
實施例F.如實施例A至E中任一者之化合物，其中 T係T-2；且 R13 係乙氧羰基。
實施例G.如實施例A至E中任一者之化合物，其中 T係T-3；且 R13 係乙氧羰基。
具體實施例包括選自由下列所組成之群組的式1 化合物：
1-[[4-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物1）；
1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物32）；
1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物64）；
1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-3-羧酸乙酯（化合物231）；
1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]-3-氟苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物262）；
1-[[3-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物265）；
1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯氧基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物364）；
N -(環丙甲基)-2-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]-甲基]噻唑-4-羧醯胺（化合物71）；
1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸2-甲丙酯（化合物126）；
1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸環丙甲酯（化合物127）；
1-[2-[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]乙基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物132）；
1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸2-甲氧乙酯（化合物162）；
1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸2-丁炔-1-酯（化合物163）；
1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸3-氰丙酯（化合物171）；
1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸苯甲酯（化合物186）；
1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸丁酯（化合物218）；
1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸3-氯丙酯（化合物221）；
4-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基羧酸甲酯（化合物229）；
1-[[3-氟-4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物263）；
1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基甲氧基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物297）；
1-[[3-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸甲酯（化合物330）；及
1-[[3-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸丙酯（化合物331）。
本發明之實施例亦包括：
實施例B1.一種式10 化合物，其中R30 係C1 -C2 烷基、C1 -C4 鹵烷基、苯基、4-甲基苯基、4-溴苯基、或4-硝苯基。
實施例B2.如實施例B1之化合物，其中R30 係CH3 、CF3 、CH2 CF3 、(CF2 )3 CF3 、苯基、或4-甲基苯基。
實施例B3.如實施例B2之化合物，其中R30 係CH3 、CF3 、CH2 CF3 、苯基、或4-甲基苯基。
實施例B4.如實施例B3之化合物，其中R30 係CH3 、CF3 、或4-甲基苯基。
實施例B5.如實施例B4之化合物，其中R30 係CF3 。
如發明內容中所述，本發明亦關於一種式10 化合物、或其N -氧化物或其鹽。亦值得注意的是本發明之實施例（包括上述實施例1至實施例236），亦與式10 化合物有關。因此，實施例1至實施例236之組合說明如下：
實施例C1.一種式10 化合物、或其N -氧化物或其鹽，其中 R1 係CF3 、CCl3 、或CFCl2 ； X係O； Y係O； R2a 及R2b 各自獨立地係H或甲基；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子之環成員，其中至多1個碳原子環成員係選自C(=O)，該環可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自鹵素、氰基、甲基、鹵甲基、甲氧基、及鹵甲氧基的取代基取代； R6a 及R6b 各自獨立地係H、氰基、Br、Cl、F、或甲基；且 R30 係C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、苯基、4-甲基苯基、4-溴苯基、或4-硝苯基。
實施例C2.如實施例C1之化合物，其中 R1 係CF3 ； R2a 及R2b 各係H；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子之環成員； R6a 及R6b 各自獨立地係H或甲基；且 R30 係CH3 、CF3 、CH2 CF3 、(CF2 )3 CF3 、苯基、或4-甲基苯基。
實施例C3.如實施例C2之化合物，其中 R6a 及R6b 係H；且 R30 係CH3 、CF3 、或4-甲基苯基。
實施例C4.如實施例C3之化合物，其中 R30 係CF3 。
實施例C5.如實施例C4之化合物，其中 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子之環成員；且 R30 係CF3 。
除了上述實施例以外，本發明亦提供一種殺真菌組成物，其包含式1 化合物（包括其所有立體異構物、N -氧化物、及鹽），以及至少一種其他殺真菌劑。值得注意的是，此類組成物之實施例係包含對應於任何上述化合物實施例之組成物。
本發明提供一種殺真菌組成物，其包含式1 化合物（包括其所有立體異構物、其N -氧化物、及其鹽）（即，以殺真菌有效量），以及至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑、及液體稀釋劑所組成之群組的額外組分。值得注意的是，此類組成物之實施例係包含對應於任何上述化合物實施例之組成物。
本發明提供一種用於防制由真菌植物病原體造成之植物病害的方法，其包含向植物或其部分、或向植物種子施用殺真菌有效量之式1 化合物（包括其所有立體異構物、其N -氧化物、及其鹽）。值得注意的是，此類方法之實施例係包含施用殺真菌有效量之對應於任何上述化合物實施例之化合物的方法。特別值得注意的是其中該等化合物係作為本發明組成物來施用的實施例。
如方案1至方案17中所述之一或多個下列方法及變型可用於製備式1 化合物。以下式1 至式14 化合物中E、L、A、A1 、A2 、J、T、X、Y、R1 、R2a 、R2b 、R2c 、R2d 、R6a 、R6b 、及R29 的定義係如以上發明內容中所定義，除非另有註明。式1a-1a1 、1b-1b6 、及1c-1c1 化合物係式1 之各種子集，且除非另有註明，否則所有式1a-1a1 、1b-1b6 、及1c-1c1 的取代基皆如上述針對式1 所定義。由於合成文獻包括許多鹵甲基酮及水合物形成方法，其可輕易地經調適以製備本發明之化合物，方案1至方案17中之下列方法僅係可用於製備式1 化合物之各式各樣程序的代表性實例。關於酮及水合物形成方法的回顧，參見例如Tetrahedron 1991 ,47 , 3207-3258及Chem.Communications 2013 ,49 (95), 11133-11148，及其中引用之參考文獻。亦請參見在美國專利第6,350,892號中概述之方法。
如方案1所示，式1a 化合物（即，式1 ，其中T係T-1且W係O），其中R1 係CF3 者，可藉由式2 之有機金屬化合物之三氟乙醯化而製備。一般而言，三氟乙酸之乙基酯（即，，三氟乙酸乙酯）在此方法中用作為三氟乙醯基的來源，但亦可使用三氟乙腈及各種三氟乙酸鹽。取決於反應條件，會在三氟乙醯基化合物上發生雙重加成。在–65℃下、或更佳地在–78℃下進行反應，可減少痕量之雙重加成加成物的發生，特別是當使用式2 之有機金屬物種（其中M係Li或MgBr）時。許多其他有機金屬物種得到類似結果。關於可用於方案1之方法的反應條件、以及用於該等合成三氟甲基酮的其他途徑，請參見例如Journal of Organic Chemistry 1987 ,52 (22), 5026-5030；Chemical Communications 2013 ,49 (95), 11133-11148；及Journal of Fluorine Chemistry 1981 ,18 , 117-129。這些參考文獻中所述之條件可輕易地修改以製備式1a 化合物，其中R1 非為CF3 （例如，二鹵基或三氯基部分）。 方案1
Figure 02_image293
式1a 化合物（即，式1 ，其中T係T-1且W係O），其中R1 係CF3 ，亦可經由4,4,4-三氟乙醯乙酸乙酯與式3 化合物（其中La 係脫離基，諸如鹵素（例如，Cl、Br）或磺酸鹽（例如，甲磺酸鹽）之烷化反應而製備。在此方法中，先將ETFAA用鹼（諸如氫化鈉）於極性非質子性溶劑（諸如四氫呋喃(THF)、THF/六甲基磷醯胺(HMPA)或丙酮）中處理。接著ETFAA陰離子置換式3 化合物中之脫離基以得到中間物酯，其在氯化鋰(LiCl)及N,N -二甲基甲醯胺(DMF)存在下進行水解及去羧以得到式1a 之酮化合物。關於反應條件，請參見Journal Chemical Society, Chemical Communications 1989 , (2), 83-84；Chemical Communications 2013 ,49 (95), 11133-11148；及Journal of Fluorine Chemistry 1989 ,44 , 377-394。 方案2
Figure 02_image295
如方案3所示，式1a 化合物（即，式1 ，其中T係T-1且W係O）（其中R1 係CF3 ）亦可藉由式5 之酯與三氟甲基三甲基矽烷(TMS -CF3)之三甲基化反應而製備。反應係在氟化物起始劑（諸如氟化四丁銨）存在下、以及於無水溶劑（諸如甲苯或二氯甲烷）中、在約–78℃下進行（關於反應條件，請參見例如Angew.Chem., Int. Ed. 1998 ,37 (6), 820-821)。氟化銫亦可用來於溶劑（諸如1,2-二甲氧基乙烷（乙二醇二甲醚(glyme)））中、在室溫下作為起始劑（關於反應條件，請參見例如J. Org.Chem ., 1999,64 , 2873)。反應係透過三甲基矽酸鹽中間物來進行，將其用水性酸水解以得到所欲的式1a 之三氟甲基酮化合物。魏因勒蔔醯胺(Weinreb amide)亦可用來代替起始酯（請參見例如Chem.Commun. 2012 ,48 , 9610）。 方案3
Figure 02_image297
如方案4所示，式1a 1 化合物（即，式1a ，其中A係A1 -A2 -CR6a R6b ）（其中R1 係CF3 且至少一個R6a 或R6b H）可藉由使式6 之醯氯與三氟乙酐(TFAA)及吡啶於溶劑（諸如二氯甲烷或甲苯）中、在約0至80℃之間的溫度下反應，接著進行水性水解而製備（關於反應條件，請參見例如Tetrahedron 1995 ,51 , 2573-2584）。式6 化合物可由式5 化合物藉由酯水解成對應的羧酸，並用草醯氯處理而製備，如所屬技術領域中具有通常知識者已知。 方案4
Figure 02_image299
如方案5所示，式1b 化合物（即，式1 ，其中T係T-2）（其中R2a X及R2b Y係OH）可藉由使式4 之醇氧化成對應之二羥基而製備。氧化反應可藉由各種手段來進行，諸如藉由用二氧化錳處理式4 之醇、戴斯-馬丁高碘烷(Dess-Martin Periodinane)、氯鉻酸吡啶鎓(pyridinium chlorochromate)、或二鉻酸吡啶鎓。關於典型反應條件，請參見實例6、步驟F及實例8、步驟F。 方案5
Figure 02_image301
方案6說明方案5的一般方法之具體實例，其係用於製備式1b 1 化合物（即，式1b ，其中L係CH2 ，J係苯基（即，J-1），A係OCH2 ，且R1 係CF3 ）。在此方法中，式4a 化合物（即，式4 ，其中L係CH2 ，J係苯基（即，J-1），A係OCH2 ，且R1 係CF3 ）與氧化劑（諸如戴斯-馬丁高碘烷）於溶劑（諸如二氯甲烷）中、在約0至80℃之間的溫度下反應。本實例1之步驟C說明方案6之方法。 方案6
Figure 02_image303
如方案7所示，式4 化合物可藉由式2 化合物與R1 CHO之反應而製備。關於反應條件，請參見Tetrahedron Letters2007 ,48 , 6372-6376。 方案7
Figure 02_image305
如方案8所示，式4b 化合物（即，式4 ，其中A係OCR6a R6b ）可藉由使式7 化合物與式8 之環氧化物反應而製備。反應一般係於具有催化量之鹼（諸如碳酸銫或碳酸鉀）的溶劑（諸如乙腈）中、在約20至80℃之間的溫度下進行；或在具有催化量之路易士酸（諸如三氟化硼醚合物(Boron trifluoride etherate)）的溶劑（諸如二氯甲烷）中，在約0至40℃之間的溫度下進行。本實例8之步驟E說明方案8之方法。所屬技術領域中具有通常知識者將會認知到，方案8之方法亦可在A係SCR6a R6b 或N(R7a )CR6a R6b 時進行，因此提供其他式4b 之化合物。
式7 及8 化合物可購自商業來源並且可使用市售前驅物及已知方法輕易地製備。本實例1步驟A、實例6步驟D、及實例8步驟D說明式7 化合物之製備。 方案8
Figure 02_image307
方案9說明方案8的一般方法之具體實例，其係用於製備式4b 1 化合物（即，式4b ，其中L係CH2 ，J係苯基（即，J-1），R6a 及R6b 係H，且R1 係CF3 ）。在此方法中，式7a 化合物（即，式7 ，其中L係CH2 ，且J係苯基（即，J-1））與2-(三氟甲基)環氧乙烷（即，式8a ）在碳酸銫存在下、於溶劑（諸如乙腈）中、在約60至80℃之間的溫度下反應。本實例1之步驟B說明方案9之方法。 方案9
Figure 02_image309
如方案10所說明，式1a 之酮（即，式1 ，其中T係T-1且W係O）可與彼等對應之式1b （即，式1 ，其中T係T-2）（其中R2a X及R2b Y係OH）之酮水合物（即，二羥基）平衡存在。式1a 或式1b 之優勢取決於數種因素，諸如環境及結構。例如，在水性環境中，式1a 之酮可與水反應以得到式1b 之酮水合物（亦稱為1,1-孿雙醇(1,1-geminal diol)）。通常可藉由用脫水劑（諸如硫酸鎂或分子篩）處理來達成回到酮形式的轉化。當酮部分非常接近拉電子基團時（諸如當R1 係三氟甲基時），平衡一般有利於二水合物形式。在這些情況下，轉化回到酮形式可能需要強的脫水劑，諸如五氧化磷(P2 O5 )。關於反應條件，請參見例如Eur.J. Org.Chem. 2013 , 3658-3661；以及Chemical Communications 2013 ,49 (95), 11133-11148、及其中所引用之參考文獻。 方案10
Figure 02_image311
如方案11所示，式1a 之酮亦可與彼等之式1b2 （即，式1b ，其中R2b Y係OH，且R2a 非為H）的半縮酮、半硫縮酮、及半胺縮醛，連同彼等之式1b （其中R2a 及R2b 非為H）的縮酮、硫縮酮胺縮醛平衡存在。式1b2 化合物可藉由使式1a 化合物與式R2a X-H化合物（例如，X係O時為醇、X係S時為硫醇、或X係NR5a 時為胺）反應而製備，通常係在催化劑的存在下（諸如布氏（即，質子）酸或路易士酸（例如，BF3 ）（參見例如，Master Organic Chemistry （線上）, On Acetals and Hemiacetals，2010年五月28日，www.masterorganic-chemistry.com/2010/05/28/on-acetals-and-hemiacetals）。在後續的步驟中，式1b2 之化合物可用式R2b Y-H化合物（例如，Y係O時為醇、Y係S時為硫醇、或Y係NR5b 時為胺）在脫水條件下、或其他會在反應中驅動平衡向右來移除水的手段處理，以提供式1b 化合物（其中R2a 及R2b 非為H）。替代地，式1a 之酮可初步地用兩當量（或過量）的醇、硫醇、或胺處理，一般而言在催化劑存在下與脫水劑一起，以直接提供式1b 化合物（請參見例如在US 6,350,892中使用甲醇及原甲酸三甲酯製備二甲基縮酮）。 方案11
Figure 02_image313
如方案12所說明，式1b3 之環縮酮（即，式1b ，其中X及Y係O，且R2a 及R2b 一起形成5至7員環）可藉由將式1 a之對應酮用鹵醇（例如，2-氯乙醇或2-溴丙醇）於鹼（諸如碳酸鉀或三級丁醇鉀）存在下及於溶劑（諸如乙腈或N,N -二甲基甲醯胺(DMF)）中處理而製備。關於反應條件，請參見Organic Letters 2006 8 (17), 3745-3748。 方案12
Figure 02_image315
方案12之方法亦可用於從對應的縮酮水合物形式製備環狀酮。方案13說明具體實例，其中使式1b4 （即，式1b ，其中L係CH2 ，J係苯基（即，J-1），A係OCH2 ，R2a X及R2b Y係OH，且R1 係CF3 ）在碳酸鉀存在下、於乙腈中、在約25至70℃之間的溫度下與2-氯乙醇反應，以提供式1b5 化合物（即，式1b ，其中L係CH2 ，J係苯基（即，J-1），A係OCH2 ，X及Y係O，R2a 及R2b 一起形成5員環，且R1 係CF3 ）。本實例2說明方案13之方法。
方案13
Figure 02_image317
如方案14所示，式1b6 化合物（即，式1b 化合物，其中A係A1 -A2 -CR6a R6b ）（其中A1 係N(R7a )、O、或S，且A2 係直接鍵，或其中A1 係CR6c R6d ，且A2 係N(R7b )、O、或S）可藉由使式9 化合物（其中A1 係O、S、或N(R7a )，且A2 係直接鍵，或其中A1 係CR6c R6d ，且A2 係O、S、或N(R7b )）與式10 化合物反應而製備。反應一般係於溶劑（諸如N,N -二甲基甲醯胺(DMF)或二甲亞碸）中、用鹼（諸如碳酸銫或碳酸鉀或氫化鈉）在約20至80℃之間的溫度下進行。方案14之方法說明於實例4之步驟D。
值得注意的是，在方案14的方法中之起始材料係式10 化合物，其特別揭示於下表3。 方案14
Figure 02_image319
式10 化合物可使用市售前驅物及已知方法而製備。例如，如方案15所示，式10a 化合物（即，式10 ，其中R6a 及R6b 係H，X及Y係O，且R2a 及R2b 一起形成5員環）可藉由使式11 化合物與鹵醇（例如，2-氯乙醇或3-溴丙醇）在鹼性條件下（例如，三級丁醇鉀於諸如N,N -二甲基甲醯胺或四氫呋喃之溶劑中）反應而製備，以提供式12 化合物。在化學文獻中揭示各種用於將酮轉化至環縮酮的方法，並且可易於調適以製備式12 化合物（請參見例如G. Hilgetag and A. Martini, Ed., Preparative Organic Chemistry, pp 381-387: Wiley, New York, 1972，以及其中所述之參考文獻；亦請參見本實例4步驟A）。藉由所屬技術領域中具有通常知識者已知的標準方法，將所得之式12 環縮酮的酯部分還原成對應的式13 之醇（實例4、步驟B說明一般程序）。式13 化合物中之羥基部分可接著轉換成各式各樣的R29 基團，以提供式10a 化合物。例如，可藉由在鹼（諸如三乙胺）存在下、在約0至40℃之間的溫度下、及於溶劑（諸如二氯甲烷）中，用甲磺醯氯(methanesulfonyl chloride/mesyl chloride)或4-甲苯磺醯氯(methanesulfonyl chloride)（甲苯磺醯氯(tosyl chloride)）處理醇而接上甲磺酸酯或甲苯磺酸酯基團。可藉由用如實例4、步驟C中所說明之三氟甲磺酸酐(CF3 SO2 )2 O處理醇來接上三氟甲磺酸酯基團。式11 化合物係已知的或可藉由所屬技術領域中具有通常知識者已知的方法來製備。 方案15
Figure 02_image321
式1c 化合物（即，式1 ，其中T係T-3且X係O）可藉由使式1a 化合物（即，式1 ，其中T係T-1且W係O）（其中R6a 及R6b 中之至少一者係H）與式14 化合物在鹼存在下反應而製備，如方案16中所說明。合適的鹼包括在約20至80℃的溫度下、於溶劑（諸如N,N -二甲基甲醯胺(DMF)或二甲亞碸）中之碳酸銫或碳酸鉀。在一些情況下，方案16之方法得到O-烷基化產物之混合物（一般為(E )-及(Z )-異構物之混合物），連同C-烷基化產物。可使用標準技術來達成純化，諸如管柱層析法（請參見Magnetic Resonance in Chemistry 1991 ,29 , 675-678）。式14 化合物係市售可得且可藉由所屬技術領域中具有通常知識者已知的一般方法輕易地合成。 方案16
Figure 02_image323
方案16之方法亦可用於從對應的酮水合物製備式1c 化合物。方案17說明具體實例，其中式1b4 之酮水合物（即，式1b ，其中L係CH2 ，J係苯基（即，J-1），A係OCH2 ，R2a X及R2b Y係OH，且R1 係CF3 ）在碳酸銫存在下、於二甲亞碸中、在約25至75℃之間的溫度下與碘乙烷反應，以提供式1c 1 化合物（即，式1c ，其中L係CH2 ，J係苯基（即，J-1），A係O，R2d 係H，XR2c 係OCH2 CH3 ，且R1 係CF3 ）。本實例5說明方案17之方法。 方案17
Figure 02_image325
式1 化合物（其中T係T-1且W係S）可由對應化合物（其中W係O）藉由用五硫化二磷或2,4-雙(4-甲氧苯基)-1,3-二硫雜-2,4-二磷雜環丁烷-2,4-二硫化物（勞森試劑）於溶劑（諸如甲苯、二甲苯、或四氫呋喃）中處理而製備。所屬技術領域中具有通常知識者亦將會認知到，式1 化合物（其中T係T-1且W係NR3 ）可由式1 化合物（其中T係T-1且W係O或S）藉由在脫水條件下用式R3 NH2 之胺處理而製備。
存在於式1 化合物及式2 至式7 及式9 之中間化合物中E-L-部分係常見的有機官能基，其製備方法已記載於文獻中。所屬技術領域中具有通常知識者將會認知到，這些眾所周知的化學類別（酯類、醯胺類、磺醯胺類、碸類、醚類、胺基甲酸酯類、尿素類、雜環類）可藉由各種方法輕易地製備（請參見例如WO 2018/080859、WO 2018/118781、WO 2018/187553、及WO 2019/010192）。
會認知到，上述用於製備式1 化合物之一些試劑及反應條件可能無法與存在於中間物中之某些官能性相容。在這些情況下，將保護/去保護序列或官能基交互轉化結合至合成中將有助於獲得所欲產物。保護基之使用及選擇對於所屬技術領域中具有通常知識者而言將是顯而易見的（請參見例如T. W. Greene and P. G. M. Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis, 2nd ed.；Wiley: New York, 1991）。所屬技術領域中具有通常知識者將會認知到，在一些情況下，在引入任何個別方案中描述的給定試劑後，可能必須進行未詳細描述之額外例行合成步驟以完成式1 之化合物的合成。所屬技術領域中具有通常知識者亦將會認知到，可能必須以與所呈現之特定順序所默示者以外的順序來執行以上方案中所繪示之步驟的組合，以製備式1 之化合物。
所屬技術領域中具有通常知識者亦將會認知到，式1 化合物及本文中所述之中間物可經歷各式親電子、親核、自由基、有機金屬、氧化、及還原反應，以添加取代基或修飾現有取代基。
無需進一步闡述，據信所屬技術領域中具有通常知識者使用前述說明即可最充份利用本發明。因此，下列實例解讀為僅供說明之用，而絕非以任何方式限制本揭露。下列實例中的步驟說明用於整體合成轉換中之各步驟的程序，並且用於各步驟之起始材料未必要藉由特定製備運行（其程序描述於其他實例或步驟中）來製備。百分比係以重量計，除了層析溶劑混合物或另有指明。層析溶劑混合物之份數及百分比係以體積計，除非另有指明。1 H NMR譜係以偏離四甲基矽烷的低場ppm記述；「s」意指單峰，「br s」意指寬單峰，「d」意指雙重峰，「dd」意指雙重雙重峰，「t」意指三重峰，「q」意指四重峰，且「m」意指多重峰。19 F NMR譜係使用三氯氟甲烷作為參考，以ppm記述。 實例1 1-[[4-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物1）之製備 步驟A：      1-[(4-羥苯基)甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
將1H -吡唑-4-羧酸乙酯(1.40 g, 10 mmol)、4-(氯甲基)苯基乙酸酯(2.0 g, 11 mmol)、及碳酸鉀(1.6 g, 11 mmol)於N,N -二甲基甲醯胺(10 mL)中之混合物在室溫下攪拌16 h。添加乙醇(10 mL)並將反應混合物在65℃下加熱16小時、冷卻、並倒入冰水中。將所得沉澱物藉由過濾收集，用水洗滌並風乾。將所得固體(2.0 g)從乙腈中結晶，以提供在113至115℃下熔化之呈白色固體之標題化合物。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.32 (t, 3H), 3.10 (d, 1H), 4.10-4.40 (m, 5H), 5.24 (s, 2H), 6.91 (d, 2H), 7.22 (d, 2H), 7.83 (s, 1H), 7.93 (s, 1H)。 步驟B：      1-[[4-(3,3,3-三氟-2-羥丙氧基)苯基]-甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
將1-[(4-羥苯基)甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，步驟A之產物）(2.36 g, 9.6 mmol)、2-(三氟甲基)環氧乙烷(1.3 g, 11.6 mmol)、及碳酸銫(50 mg, 0.15 mmol)於乙腈(20 mL)中之混合物在65℃下加熱。3天後，將反應混合物冷卻並在減壓下濃縮。將所得材料藉由矽膠層析法純化（用0至50%於己烷中之乙酸乙酯梯度洗提），以提供呈白色固體之標題化合物(2.46 g)。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.33 (t, 3H), 4.29 (q, 2H), 5.21 (s, 2H), 5.95 (br s, 1H), 6.76 (d, 2H), 7.09 (d, 2H), 7.84 (s, 1H), 7.95 (s, 1H)。
19 F NMR (CDCl3 ): δ -77.54。 步驟C：      1-[[4-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基]-甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
將1-[[4-(3,3,3-三氟-2-羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，步驟B之產物）(1.23 g, 3.4 mmol)及於二氯甲烷(20 mL)中之戴斯-馬丁高碘烷(2.2 g, 5.2 mmol)在室溫下攪拌16 h，然後在減壓下濃縮。將所得材料溶解於乙酸乙酯中並用亞硫酸氫鈉溶液（2 M水溶液）、接著用飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌。將有機層乾燥、過濾、並將濾液在減壓下濃縮。將所得淺棕色固體(1.77 g)從乙腈中結晶，以提供在120至123℃下熔化之呈固體針狀物之標題化合物，其為本發明化合物。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.32 (t, 3H), 3.80 (br s, 1.7H), 4.18 (s, 2H), 4.28 (q, 2H), 5.25 (s, 2H), 6.95 (d, 2H), 7.22 (d, 2H), 7.82 (s, 1H), 7.95 (s, 1H)。
19 F NMR (CDCl3 ): δ-　　　　　。 實例2 1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物32）之製備
將1-[[4-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，實例1之產物）(1.07 g, 3.0 mmol)、2-氯乙醇(0.24 g, 3.0 mmol)、及碳酸鉀(0.5 g, 3.6 mmol)於N,N -二甲基甲醯胺(3.5 mL)中之混合物在室溫下攪拌16 h，然後於65℃下加熱（短暫地）。在冷卻至室溫後，將反應混合物在減壓下濃縮。將所得材料用乙醚稀釋並用飽和氯化鈉水溶液洗滌。將有機層乾燥、過濾並將濾液在減壓下濃縮，以提供呈無色油狀物之標題化合物(1.06 g)，其為本發明化合物。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.32 (t, 3H), 4.21 (s, 4H), 4.23 (s, 2H), 4.27 (q, 2H), 5.24 (s, 2H), 6.94 (d, 2H), 7.20 (d, 2H), 7.81 (s, 1H), 7.93 (s, 1H)。
19 F NMR (CDCl3 ): δ -　　　　　。 實例3 1-[[4-[[4,4-二甲基-2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]-苯基]-甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物12）之製備
標題化合物係藉由類似於實例2之程序製備。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.32 (t, 3H), 1.13 (s, 3H), 1.45 (s, 3H), 3.95 (d, 1H), 4.00 (d, 1H), 4.18 (m, 2H), 4.27 (q, 2H), 5.24 (s, 2H), 6.94 (d, 2H), 7.20 (d, 2H), 7.81 (s, 1H), 7.93 (s, 1H)。
19 F NMR (CDCl3 ): δ-　　　　　。 實例4 1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]-甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物32）之替代性製備 步驟A：      2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊烷-2-羧酸甲酯之製備
向3,3,3-三氟-2-側氧基丙酸甲酯(31.2 g, 200 mmol)於石油醚(100 mL)中之混合物中在15分鐘期間添加2-溴乙醇(25.0 g, 200 mmol)。將反應混合物在室溫下攪拌30分鐘，接著冷卻至5℃，並在劇烈攪拌下添加碳酸鉀(28 g, 200 mmol)。在5℃下持續攪拌額外4 h，接著使反應混合物回溫至室溫，用乙醚(100 mL)稀釋並過濾。將濾液在減壓下濃縮，並將所得材料溶解於乙醚(200 mL)中並用飽和氯化鈉水溶液(3x)洗滌。將有機層以硫酸鎂乾燥、過濾、並將濾液在減壓下濃縮，以提供呈無色油狀物之標題化合物(29 g)。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 3.80 (s, 3H), 4.30 (m, 4H)。
19 F NMR (CDCl3 ): δ –80.52。 步驟B：      2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊烷-2-甲醇之製備
向2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊烷-2-羧酸甲酯（即，步驟A之產物）(5 g, 25 mmol)於四氫呋喃(75 mL)中之混合物中添加氫化雙(2-甲氧基-乙氧基)鋁（60%於甲苯中）(12.2 mL, 37.5 mmol)。將反應混合物在40℃下加熱1.5 h，然後冷卻至室溫，並在15分鐘期間逐滴添加於四氫呋喃(15 mL)中之乙酸乙酯(3.30 g, 37.5 mmol)溶液。將反應混合物攪拌45分鐘，然後在減壓下濃縮。所得材料用乙醚(400 mL)稀釋，用飽和氯化鈉水溶液(2x)洗滌，以硫酸鎂乾燥並過濾。將濾液在減壓下濃縮，以提供呈油狀物之標題化合物(3.8 g)。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 2.59 (t, 1H), 3.82 (d, 2H), 4.19 (m, 4H)。
19 F NMR (CDCl3 ): δ –81.50。 步驟C：      [2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲基1,1,1-三氟-甲磺酸酯之製備
將2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊烷-2-甲醇（即，步驟B之產物）(1.67 g, 9.70 mmol)及三乙胺(1.5 mL, 10.8 mmol)於二氯甲烷(50 mL)中之混合物冷卻至–78℃，然後在30分鐘期間添加三氟甲磺酸酐(1.81 mL, 10.8 mmol)於二氯甲烷(50 mL)中之溶液。將反應混合物於–78℃攪拌1.5 h，然後逐滴添加水(50 mL)，同時使反應回溫至室溫。將所得混合物分配在二氯甲烷-水之間，並將有機層用水洗滌，用硫酸鎂乾燥並過濾。將濾液在減壓下濃縮，以提供呈無色固體之標題化合物(3.0 g)。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 4.24 (m, 4H), 4.60 (br s, 2H)。
19 F NMR (CDCl3 ): δ –74.84, –81.50。 步驟D：      1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]-苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
向1-[(4-羥苯基)甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，實例1步驟A之產物）(16.85 g, 68.0 mmol)及碳酸銫(53.53 g, 164.5 mmol)於N,N -二甲基甲醯胺(100 mL)中之混合物中添加[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲基1,1,1-三氟甲烷磺酸酯（即，步驟C之產物）(24.9 g, 82.0 mmol)。將反應混合物在室溫下攪拌24 h，然後用乙醚稀釋。將有機層用飽和氯化鈉水溶液洗滌、以硫酸鎂乾燥、過濾並將濾液在減壓下濃縮。將所得材料藉由矽膠層析法純化（用0至60%於己烷中之乙酸乙酯梯度洗提），以提供在59至60℃下熔化之呈白色固體之標題化合物(23 g)，其為本發明化合物。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.32 (t, 3H), 4.21 (s, 4H), 4.23 (s, 2H), 4.27 (q, 2H), 5.24 (s, 2H), 6.94 (d, 2H), 7.20 (d, 2H), 7.81 (s, 1H), 7.93 (s, 1H)。
19 F NMR (CDCl3 ): δ –81.39。 實例5 1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物64）之製備
將1-[[4-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，實例1之產物）(1.0 g, 2.67 mmol)、碘乙烷(2.5 g, 16 mmol)、及碳酸銫(1.75 g, 5.37 mmol)於二甲亞碸(10 mL)中之混合物在40℃加熱45分鐘。將反應混合物用乙醚稀釋、用水及飽和氯化鈉水溶液洗滌、乾燥並過濾。將濾液在減壓下濃縮，以提供呈白色固體之標題化合物(0.80 g)，其為本發明化合物。將固體之一部分藉由矽膠層析法純化（用0至50%於己烷中之乙酸乙酯梯度洗提），以提供在59至60℃熔化之固體。在三氟甲基部分與乙烯基質子之間觀察到核奧佛豪瑟效應(nuclear Overhauser effect, NOE)，其指示順式-組態。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.30-1.40 (m, 6H), 4.17 (q, 2H), 4.27 (q, 2H), 5.28 (s, 2H), 6.78 (q, 1H), 7.05 (m, 2H), 7.29 (m, 2H), 7.86 (s, 1H), 7.94 (s, 1H)。
19 F NMR (CDCl3 ): δ –70.13。 實例6 1-[[3-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物266)）之製備 步驟A：      3-(溴甲基)苯酚之製備
將1-(溴甲基)-3-甲氧苯(15.48 g, 76.99 mmol)於二氯甲烷(150 mL)中之混合物冷卻至-78℃，然後逐滴添加溴化硼（1 M於二氯甲烷中之溶液）。使反應混合物回溫至室溫，攪拌2 h，然後冷卻至–20℃並逐滴添加甲醇(150 mL)。在回溫至室溫後，將反應混合物在減壓下濃縮，並將所得材料用二氯甲烷稀釋並用飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌。將有機層以硫酸鎂乾燥、過濾、並將濾液在減壓下濃縮。將所得材料藉由矽膠層析法純化（用0至100%於己烷中之乙酸乙酯梯度洗提），以提供呈白色固體之標題化合物(14.16 g)。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 4.44 (s, 2H), 4.89 (s, 1H), 6.76 (dd, 1H), 6.87 (s, 1H), 6.95 (d, 1H), 7.19-7.23 (t, 1H)。 步驟B：      3-(溴甲基)苯基乙酸酯之製備
將3-(溴甲基)苯酚（即，步驟A之產物）(14.16 g, 75.7 mmol)於二氯甲烷(130 mL)中之溶液冷卻至0℃，然後添加乙酐(12.96 g, 12 mL, 126.9 mmol)、接著濃硫酸（5滴）。使反應混合物回溫至室溫，攪拌1 h，然後添加飽和碳酸氫鈉水溶液(300 mL, 318 mmol)。將有機層分離、用水洗滌、用硫酸鎂乾燥、過濾、並將濾液在減壓下濃縮，以提供呈固體之標題化合物(16.68 g)。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 4.47 (s, 2H), 7.02-7.04 (m, 1H), 7.14 (s, 1H), 7.25 (m, 1H), 7.35 (t, 1H)。 步驟C：      1-[[3-(乙醯氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
向3-(溴甲基)苯基乙酸酯（即，步驟B之產物）(16.68 g, 72.8 mmol)於乙腈(300 mL)中之混合物中添加1H -吡唑-4-羧酸乙酯(10.61 g, 75.7 mmol)，接著添加碳酸鉀(19.35 g, 140 mmol)。將反應混合物在70℃下加熱整夜、冷卻至室溫並過濾。將濾液在減壓下濃縮，以提供呈黃色油狀物之標題化合物(20.5 g)。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 2.30 (s, 3H), 4.47 (s, 2H), 7.02 (dd, 1H), 7.15 (s, 1H), 7.25 (m, 1H)。 步驟D：      1-[(3-羥基苯基)甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
向1-[[3-(乙醯氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，步驟C之產物)(20.5 g, 72.8 mmol)於乙醇中之混合物中添加碳酸鉀(10.1 g, 73 mmol)。將反應混合物在回流下加熱3 h、冷卻至室溫並過濾。將濾液在減壓下濃縮，並將所得材料藉由MPLC矽膠層析法純化（用0至100%於己烷中之乙酸乙酯梯度洗提），以提供呈白色固體之標題化合物(10.02 g)。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.33 (t, 3H) 4.29 (q, 2H), 5.20 (br s, 1H), 5.25 (s, 2H), 6.66 (m, 1H), 6.78-6.81 (m, 2H), 7.21-7.24 (m, 1H), 7.87 (s, 1H), 7.94 (s, 1H)。 步驟E：      1-[[3-(3,3,3-三氟-2-羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
向1-[(3-羥基苯基)甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，步驟D之產物）(2.38 g 9.66 mmol)於乙腈(100 mL)中之混合物中添加3-溴-1,1,1-三氟-2-丙醇(1.93 g, 1.04 mL, 10 mmol)，接著添加碳酸鉀(2.86 g, 20.7 mmol)。將反應混合物在回流下加熱48 h、冷卻至室溫、過濾，並在減壓下濃縮。將所得材料藉由MPLC矽膠層析法純化（用0至100%於己烷中之乙酸乙酯梯度洗提），以提供呈固體之標題化合物(2.75 g)。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.33 (q, 3H), 4.1-4.4 (m, 5H), 5.27 (s, 2H), 6.80 (m, 1H), 6.87-6.89 (m, 2H), 7.28-7.31 (m, 1H), 7.88 (s, 1H), 7.94 (s, 1H)。
19 F NMR (CDCl3 ): δ –77.53。 步驟F：      1-[[3-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
向1-[[3-(3,3,3-三氟-2-羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，步驟E之產物）(5.7 g, 14.9 mmol)於二氯甲烷(300 mL)中之混合物中一次性添加戴斯-馬丁高碘烷(9.13 g, 20.3 mmol)。3 h後，將反應混合物在減壓下濃縮，用乙酸乙酯稀釋並用亞硫酸氫鈉水溶液（10%水溶液）、飽和碳酸氫鈉水溶液、及飽和氯化鈉水溶液洗滌。將有機層以硫酸鎂乾燥、過濾、並將濾液在減壓下濃縮。將所得材料用1-氯丁烷研製，以提供呈白色固體之標題化合物(4.89 g)，其為本發明化合物。
1 H NMR (DMSO-d 6 ): δ 1.27 (t, 3H), 4.01 (s, 2H), 4.20 (m, 2H), 5.33 (s, 2H), 6.86-6.92 (m, 3H), 7.26-7.29 (m, 1H), 7.31 (s, 2H,), 7.87 (s, 1H), 8.48 (s, 1H)。
19 F NMR (DMSO-d 6 ): δ –81.82。 實例7 1-[[3-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物265）之製備
向1-[[3-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，實例6之產物）(2.94 g, 7.85 mmol)於二甲亞碸(24 mL)中之混合物中添加碘乙烷(2.39 g, 15.3 mmol)。將反應混合物在65℃下加熱，然後添加碳酸銫(4.21 g, 12.92 mmol)。45分鐘後，將反應混合物冷卻至室溫，並倒入至乙醚/水（400 mL，1：1之比）中。將有機層分離並用水、飽和氯化鈉水溶液洗滌，以硫酸鎂乾燥、過濾、並將濾液在減壓下濃縮。將所得材料藉由矽膠層析法純化（用0至100%於己烷中之乙酸乙酯梯度洗提），以提供在41至43℃下熔化之呈白色固體之標題化合物(2.59 g)，其為本發明化合物。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.32 (m, 6H), 4.16 (m, 2H,), 4.30 (m, 2H,), 5.31 (s, 2H,), 6.76 (s, 1H), 6.93 (m, 1H), 7.00-7.03 (m, 2H), 7.34-7.37 (m, 1H), 7.90 (s, 1H), 7.95 (s, 1H)。
19 F NMR (CDCl3 ): δ –70.09。 實例8 1-[[4-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物366）之製備 步驟A：      1-(羥基甲基)-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
將1H -吡唑-4-羧酸乙酯(6.0 g, 43 mmol)、甲醛(37%水溶液，12 mL）、及乙醇(50 mL)之混合物在回流下加熱整夜。將反應混合物冷卻至室溫，並在減壓下濃縮。將所得材料用1-氯丁烷研製，以提供呈白色固體之標題化合物(6.2 g)。
1 H NMR (DMSO-d 6 ): δ 1.27 (t, 3H) 4.22 (q, 2H), 5.41 (s, 2H), 7.89 (s, 1H), 8.36 (s, 1H)。 步驟B：      1-(氯甲基)-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
向1-(羥甲基)-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，步驟A之產物）(6.2 g, 36 mmol)於二氯乙烷(100 mL)中之混合物中逐滴添加N,N -二甲基甲醯胺（2滴），接著逐滴添加亞硫醯氯(5.3 mL, 73 mmol)。在3 h後，將反應混合物在減壓下濃縮，以提供呈黃色固體之標題化合物(6.2 g)。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.35 (t, 3H), 4.31 (q, 2H), 5.85 (s, 2H), 7.99 (s, 1H), 8.11 (s, 1H)。 步驟C：      1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
將1-(氯甲基)甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，步驟B之產物）(2.0 g, 11 mmol)、4-甲氧酚(1.24 g, 10 mmol)、碳酸鉀(2.8 g, 20 mmol)、及N ,N -二甲基甲醯胺(25 mL)之混合物在室溫下攪拌。3天後，將反應混合物倒入冰水(150 mL)中，並用乙醚(2 × 100 mL)萃取。將合併之有機層用水(50 mL)、飽和氯化鈉水溶液(25 mL)洗滌、以硫酸鎂乾燥、過濾、並在減壓下濃縮。將所得材料藉由矽膠層析法純化（用10至100%於己烷中之乙酸乙酯梯度洗提），以提供呈無色油狀物之標題化合物(2.7 g)。
1 H NMR (CDCl3 ): δ 1.34 (t, 3H), 3.78 (s, 3H), 4.29 (q, 2H), 5.90 (s, 2H), 6.80-6.84 (m, 2H), 6.88-6.91 (m, 2H), 7.96 (s, 1H), 8.05 (s, 1H)。 步驟D：      1-[(4-羥苯氧基)甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
向1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，步驟C之產物）(1.7 g, 6.2 mmol)於二氯甲烷(3 mL)中之混合物中添加溴化硼溶液（1 M於二氯甲烷中，12.4 mL, 12.4 mmol）。4 h後，將飽和氯化銨水溶液(25 mL)添加至反應混合物並持續攪拌額外15分鐘。將反應混合物用二氯甲烷(25 mL)及飽和氯化銨水溶液(25 mL)稀釋。將有機層分離並用飽和碳酸氫鈉水溶液(25 mL)及飽和氯化鈉水溶液(25 mL)洗滌，以硫酸鎂乾燥並過濾。將濾液在減壓下濃縮，以提供呈固體之標題化合物(1.65 g)。
1 H NMR (DMSO-d 6 ): δ 1.26 (t, 3H), 4.21 (q, 2H), 5.76 (s, 1H), 5.96 (s, 2H), 6.62-6.71 (m, 2H), 6.82-6.88 (m, 2H), 7.93 (d, 1H), 8.48 (d, 1H)。 步驟E：      1-[[4-(3,3,3-三氟-2-羥丙氧基)苯氧基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
向1-[(4-羥苯氧基)甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，步驟D之產物）(6.2 mmol)於乙腈(20 mL)中之混合物中添加2-(三氟甲基)-環氧乙烷(0.62 mL, 7.6 mmol)及碳酸銫（大約10 mg）。將反應混合物在75℃下加熱整夜，然後冷卻至室溫，並在減壓下濃縮。將所得材料藉由矽膠層析法純化（用10至100%於己烷中之乙酸乙酯梯度洗提），以提供呈白色固體之標題化合物(0.95 g)。
1 H NMR (DMSO-d 6 ): δ 1.26 (t, 3H), 3.96-4.08 (m, 1H), 4.12 (dd, 1H), 4.22 (q, 2H), 4.33-4.36 (m, 1H), 6.04 (s, 2H), 6.62 (d, 1H), 6.88-6.97 (m, 2H), 7.00-7.03 (m, 2H), 7.95 (s, 1H), 8.54 (s, 1H)。 步驟F：      1-[[4-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯氧基]-甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯之製備
向1-[[4-(3,3,3-三氟-2-羥丙氧基)苯氧基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，步驟E之產物）(0.95 g, 2.5 mmol)於二氯甲烷(25 mL)中之混合物中一次性添加戴斯-馬丁高碘烷(1.5 g, 3.5 mmol)。將反應混合物攪拌2.5 h，然後添加飽和硫代硫酸鈉水溶液(30 mL)並將混合物在減壓下濃縮。將所得混合物用乙酸乙酯(150 mL)萃取，並將合併之有機層用飽和硫代硫酸鈉水溶液(50 mL)、飽和碳酸氫鈉水溶液(50 mL)、及飽和氯化鈉水溶液(25 mL)洗滌，以硫酸鎂乾燥並過濾。將濾液在減壓下濃縮，並將所得材料用二氯甲烷研製，以提供呈固體之標題化合物(0.65 g)，其為本發明化合物。
1 H NMR (DMSO-d 6 ): δ 1.26 (t, 3H), 3.98 (s, 2H), 4.21 (q, 2H), 6.03 (s, 2H), 6.86-6.94 (m, 2H), 6.95-7.06 (m, 2H), 7.27 (s, 2H), 7.94 (s, 1H), 8.53 (s, 1H)。 實例9 1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯氧基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（化合物364）之製備
將碘乙烷(2.7 mL, 34 mmol)、碳酸鉀(0.84 g, 6.1 mmol)、及二甲亞碸(7 mL)之混合物在室溫下攪拌20分鐘，接著將1-[[4-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯氧基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯（即，實例8之產物）(0.64 g, 1.6 mmol)於二甲亞碸(7 mL)中之溶液在20分鐘期間分批加入。在室溫下攪拌1.5小時後，將反應混合物倒入冰水(150 mL)中並用乙酸乙酯(125 mL)萃取。將有機層用水(2 × 50 mL)及飽和氯化鈉水溶液(50 mL)洗滌，以硫酸鎂乾燥並過濾。將濾液在減壓下濃縮，並將所得材料藉由矽膠層析法純化（用10至100%於己烷中之乙酸乙酯梯度洗提），以提供呈無色油狀物之標題化合物(0.46 g)，其為本發明化合物。
1 H NMR (DMSO-d 6 ): δ 1.23-1.27 (m, 6H), 4.11 (q, 2H), 4.22 (q, 2H), 6.10 (s, 2H), 7.07-7.24 (m, 4H) 7.95 (s, 1H) 8.58 (s, 1H)。
藉由本文中所述程序連同所屬技術領域中已知之方法，可製備表1、1A至48A、2、1B至48B、及3之下列化合物。表中使用下列縮寫：t 意指三級，s 意指二級，n 意指正，i 意指異，c 意指環，Me意指甲基，Et意指乙基，Pr意指丙基，i -Pr意指異丙基，c -Pr意指環丙基，Bu意指丁基，i -Bu意指異丁基，t -Bu意指三級丁基，及Ph意指苯基。 〔表1〕
Figure 02_image327
在上式中，E等於E2 ，E2 等於G-Z-，且G可選地經R13 取代。G的定義係如上述實施例中的展示表A所定義。在G欄中，括號中的數字係指G環至Z的附接點。(R13 )x 欄係指附接至G環的（多個）取代基，如上述展示表A中所示。(R13 )x 欄中的破折號「–」意指沒有R13 取代基存在，且G環上其餘的碳價係由氫原子佔據。
J係J-1，L係CH2 ，且Z係直接鍵。 J係J-1，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
G (R13 )x G (R13 )x
G-1 (4) – G-12 (1) –
G-1 (4) 2-Me G-12 (1) 4-Me
G-1 (4) 2-Et G-12 (1) 4-Et
G-1 (4) 2-n -Pr G-12 (1) 4-n -Pr
G-1 (4) 2-i -Pr G-12 (1) 4-i -Pr
G-1 (4) 2-c -Pr G-12 (1) 4-c -Pr
G-1 (4) 2-n -Bu G-12 (1) 4-n -Bu
G-1 (4) 2-i -Bu G-12 (1) 4-i -Bu
G-1 (4) 2-t -Bu G-12 (1) 4-t -Bu
G-1 (4) 2-F G-12 (1) 4-F
G-1 (4) 2-Cl G-12 (1) 4-Cl
G-1 (4) 2-Br G-12 (1) 4-Br
G-1 (4) 2-CF3 G-12 (1) 4-CF3
G-1 (4) 2-HO G-12 (1) 4-HO
G-1 (4) 2-N≡C G-12 (1) 4-N≡C
G-1 (4) 2-N≡CCH2 G-12 (1) 4-N≡CCH2
G-1 (4) 2-(MeO) G-12 (1) 4-(MeO)
G-1 (4) 2-(MeOCH2 ) G-12 (1) 4-(MeOCH2 )
G-1 (4) 2-(EtOCH2 ) G-12 (1) 4-(EtOCH2 )
G-1 (4) 2-(CH(=O)) G-12 (1) 4-(CH(=O))
G-1 (4) 2-(HOC(=O)) G-12 (1) 4-(HOC(=O))
G-1 (4) 2-(MeOC(=O)) G-12 (1) 4-(MeOC(=O))
G-1 (4) 2-(EtOC(=O)) G-12 (1) 4-(EtOC(=O))
G-1 (4) 2-(i -PrOC(=O)) G-12 (1) 4-(i -PrOC(=O))
G-1 (4) 2-(n -PrOC(=O)) G-12 (1) 4-(n -PrOC(=O))
G-1 (4) 2-(BuOC(=O)) G-12 (1) 4-(BuOC(=O))
G-1 (4) 2-(i -BuOC(=O)) G-12 (1) 4-(i -BuOC(=O))
G-1 (4) 2-(t -BuOC(=O)) G-12 (1) 4-(t -BuOC(=O))
G-1 (4) 2-(CF3 CH2 OC(=O) G-12 (1) 4-(CF3 CH2 OC(=O)
G-1 (4) 2-(CH2 =CHOC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =CHOC(=O))
G-1 (4) 2-(CH2 =CHCH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =CHCH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(CH2 =CBrCH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =CBrCH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(CH2 =CHCF2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =CHCF2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(Me2 C=CHCH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(Me2 C=CHCH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(CH≡CCH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(CH≡CCH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(N≡CCH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(N≡CCH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(MeNHC(=O)) G-12 (1) 4-(MeNHC(=O))
G-1 (4) 2-(Me2 NC(=O)) G-12 (1) 4-(Me2 NC(=O))
G-1 (4) 2-(MeNHC(=O)) G-12 (1) 4-(MeNHC(=O))
G-1 (4) 2-(EtNHC(=O)) G-12 (1) 4-(EtNHC(=O))
G-1 (4) 2-(PrNHC(=O)) G-12 (1) 4-(PrNHC(=O))
G-1 (4) 2-(i -PrNHC(=O)) G-12 (1) 4-(i -PrNHC(=O))
G-1 (4) 2-(BuNHC(=O)) G-12 (1) 4-(BuNHC(=O))
G-1 (4) 2-(t -BuNHC(=O)) G-12 (1) 4-(t -BuNHC(=O))
G-1 (4) 2-(i -BuNHC(=O)) G-12 (1) 4-(i -BuNHC(=O))
G-1 (4) 2-(CF3 CH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(CF3 CH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(c -PrCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(c -PrCH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(MeOCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(MeOCH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(MeOCH2 CH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(MeOCH2 CH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(CH2 =CHCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =CHCH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(N≡CCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(N≡CCH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(OH-N=CH) G-12 (1) 4-(OH-N=CH)
G-1 (4) 2-(Me2 NN=CH) G-12 (1) 4-(Me2 NN=CH)
G-1 (4) 2-(MeOC(=O)NHN=CH) G-12 (1) 4-(MeOC(=O)NHN=CH)
G-1 (4) 2-(OHC(=O)CH2 ON=CH) G-12 (1) 4-(OHC(=O)CH2 ON=CH)
G-1 (2) – G-12 (1) 5-Me, 3-(EtOC(=O))
G-1 (2) 4-Me G-12 (1) 3-Me
G-1 (2) 4-Et G-12 (1) 3-Et
G-1 (2) 4-n -Pr G-12 (1) 3-n -Pr
G-1 (2) 4-i -Pr G-12 (1) 3-i -Pr
G-1 (2) 4-c -Pr G-12 (1) 3-c -Pr
G-1 (2) 4-n -Bu G-12 (1) 3-n -Bu
G-1 (2) 4-i -Bu G-12 (1) 3-i -Bu
G-1 (2) 4-t -Bu G-12 (1) 3-t -Bu
G-1 (2) 4-F G-12 (1) 3-F
G-1 (2) 4-Cl G-12 (1) 3-Cl
G-1 (2) 4-Br G-12 (1) 3-Br
G-1 (2) 4-CF3 G-12 (1) 3-CF3
G-1 (2) 4-HO G-12 (1) 3-HO
G-1 (2) 4-N≡C G-12 (1) 3-N≡C
G-1 (2) 4-N≡CCH2 G-12 (1) 3-N≡CCH2
G-1 (2) 4-(MeO) G-12 (1) 3-(MeO)
G-1 (2) 4-(MeOCH2 ) G-12 (1) 3-(MeOCH2 )
G-1 (2) 4-(EtOCH2 ) G-12 (1) 3-(EtOCH2 )
G-1 (2) 4-(CH(=O)) G-12 (1) 3-(CH(=O))
G-1 (2) 4-(HOC(=O)) G-12 (1) 3-(HOC(=O))
G-1 (2) 4-(MeOC(=O)) G-12 (1) 3-(MeOC(=O))
G-1 (2) 4-(EtOC(=O)) G-12 (1) 3-(EtOC(=O))
G-1 (2) 4-(i -PrOC(=O)) G-12 (1) 3-(i -PrOC(=O))
G-1 (2) 4-(n -PrOC(=O)) G-12 (1) 3-(n -PrOC(=O))
G-1 (2) 4-(BuOC(=O)) G-12 (1) 3-(BuOC(=O))
G-1 (2) 4-(i -BuOC(=O)) G-12 (1) 3-(i -BuOC(=O))
G-1 (2) 4-(t -BuOC(=O)) G-12 (1) 3-(t -BuOC(=O))
G-1 (2) 4-(CF3 CH2 OC(=O) G-12 (1) 3-(CF3 CH2 OC(=O)
G-1 (2) 4-(CH2 =CHOC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =CHOC(=O))
G-1 (2) 4-(CH2 =CHCH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =CHCH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(CH2 =CBrCH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =CBrCH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(CH2 =CHCF2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =CHCF2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(Me2 C=CHCH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(Me2 C=CHCH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(CH≡CCH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(CH≡CCH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(N≡CCH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(N≡CCH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(MeNHC(=O)) G-12 (1) 3-(MeNHC(=O))
G-1 (2) 4-(Me2 NC(=O)) G-12 (1) 3-(Me2 NC(=O))
G-1 (2) 4-(MeNHC(=O)) G-12 (1) 3-(MeNHC(=O))
G-1 (2) 4-(EtNHC(=O)) G-12 (1) 3-(EtNHC(=O))
G-1 (2) 4-(PrNHC(=O)) G-12 (1) 3-(PrNHC(=O))
G-1 (2) 4-(i -PrNHC(=O)) G-12 (1) 3-(i -PrNHC(=O))
G-1 (2) 4-(BuNHC(=O)) G-12 (1) 3-(BuNHC(=O))
G-1 (2) 4-(t -BuNHC(=O)) G-12 (1) 3-(t -BuNHC(=O))
G-1 (2) 4-(i -BuNHC(=O)) G-12 (1) 3-(i -BuNHC(=O))
G-1 (2) 4-(CF3 CH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(CF3 CH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(c -PrCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(c -PrCH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(MeOCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(MeOCH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(MeOCH2 CH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(MeOCH2 CH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(CH2 =CHCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =CHCH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(N≡CCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(N≡CCH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(OH-N=CH) G-12 (1) 3-(OH-N=CH)
G-1 (2) 4-(Me2 NN=CH) G-12 (1) 3-(Me2 NN=CH)
G-1 (2) 4-(MeOC(=O)NHN=CH) G-12 (1) 3-(MeOC(=O)NHN=CH)
G-1 (2) 4-(OHC(=O)CH2 ON=CH) G-12 (1) 3-(OHC(=O)CH2 ON=CH)
G-3 (1) – G-13 (1) –
G-3 (1) 4-Me G-13 (1) 5-Me
G-3 (1) 4-Et G-13 (1) 5-Et
G-3 (1) 4-n -Pr G-13 (1) 5-n -Pr
G-3 (1) 4-i -Pr G-13 (1) 5-i -Pr
G-3 (1) 4-c -Pr G-13 (1) 5-c -Pr
G-3 (1) 4-n -Bu G-13 (1) 5-n -Bu
G-3 (1) 4-i -Bu G-13 (1) 5-i -Bu
G-3 (1) 4-t -Bu G-13 (1) 5-t -Bu
G-3 (1) 4-F G-13 (1) 5-F
G-3 (1) 4-Cl G-13 (1) 5-Cl
G-3 (1) 4-Br G-13 (1) 5-Br
G-3 (1) 4-CF3 G-13 (1) 5-CF3
G-3 (1) 4-HO G-13 (1) 5-HO
G-3 (1) 4-N≡C G-13 (1) 5-N≡C
G-3 (1) 4-N≡CCH2 G-13 (1) 5-N≡CCH2
G-3 (1) 4-(MeO) G-13 (1) 5-(MeO)
G-3 (1) 4-(MeOCH2 ) G-13 (1) 5-(MeOCH2 )
G-3 (1) 4-(EtOCH2 ) G-13 (1) 5-(EtOCH2 )
G-3 (1) 4-(CH(=O)) G-13 (1) 5-(CH(=O))
G-3 (1) 4-(HOC(=O)) G-13 (1) 5-(HOC(=O))
G-3 (1) 4-(MeOC(=O)) G-13 (1) 5-(MeOC(=O))
G-3 (1) 4-(EtOC(=O)) G-13 (1) 5-(EtOC(=O))
G-3 (1) 4-(i -PrOC(=O)) G-13 (1) 5-(i -PrOC(=O))
G-3 (1) 4-(n -PrOC(=O)) G-13 (1) 5-(n -PrOC(=O))
G-3 (1) 4-(BuOC(=O)) G-13 (1) 5-(BuOC(=O))
G-3 (1) 4-(i -BuOC(=O)) G-13 (1) 5-(i -BuOC(=O))
G-3 (1) 4-(t -BuOC(=O)) G-13 (1) 5-(t -BuOC(=O))
G-3 (1) 4-(CF3 CH2 OC(=O) G-13 (1) 5-(CF3 CH2 OC(=O)
G-3 (1) 4-(CH2 =CHOC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =CHOC(=O))
G-3 (1) 4-(CH2 =CHCH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =CHCH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(CH2 =CBrCH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =CBrCH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(CH2 =CHCF2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =CHCF2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(Me2 C=CHCH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(Me2 C=CHCH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(CH≡CCH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(CH≡CCH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(N≡CCH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(N≡CCH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(MeNHC(=O)) G-13 (1) 5-(MeNHC(=O))
G-3 (1) 4-(Me2 NC(=O)) G-13 (1) 5-(Me2 NC(=O))
G-3 (1) 4-(MeNHC(=O)) G-13 (1) 5-(MeNHC(=O))
G-3 (1) 4-(EtNHC(=O)) G-13 (1) 5-(EtNHC(=O))
G-3 (1) 4-(PrNHC(=O)) G-13 (1) 5-(PrNHC(=O))
G-3 (1) 4-(i -PrNHC(=O)) G-13 (1) 5-(i -PrNHC(=O))
G-3 (1) 4-(BuNHC(=O)) G-13 (1) 5-(BuNHC(=O))
G-3 (1) 4-(t -BuNHC(=O)) G-13 (1) 5-(t -BuNHC(=O))
G-3 (1) 4-(i -BuNHC(=O)) G-13 (1) 5-(i -BuNHC(=O))
G-3 (1) 4-(CF3 CH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(CF3 CH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(c -PrCH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(c -PrCH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(MeOCH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(MeOCH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(MeOCH2 CH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(MeOCH2 CH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(CH2 =CHCH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =CHCH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(N≡CCH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(N≡CCH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(OH-N=CH) G-13 (1) 5-(OH-N=CH)
G-3 (1) 4-(Me2 NN=CH) G-13 (1) 5-(Me2 NN=CH)
G-3 (1) 4-(MeOC(=O)NHN=CH) G-13 (1) 5-(MeOC(=O)NHN=CH)
G-3 (1) 4-(OHC(=O)CH2 ON=CH) G-13 (1) 5-(OHC(=O)CH2 ON=CH)
G-9 (1) – G-17 (1) –
G-9 (1) 3-Me G-17 (1) 4-Me
G-9 (1) 3-Et G-17 (1) 4-Et
G-9 (1) 3-n -Pr G-17 (1) 4-n -Pr
G-9 (1) 3-i -Pr G-17 (1) 4-i -Pr
G-9 (1) 3-c -Pr G-17 (1) 4-c -Pr
G-9 (1) 3-n -Bu G-17 (1) 4-n -Bu
G-9 (1) 3-i -Bu G-17 (1) 4-i -Bu
G-9 (1) 3-t -Bu G-17 (1) 4-t -Bu
G-9 (1) 3-F G-17 (1) 4-F
G-9 (1) 3-Cl G-17 (1) 4-Cl
G-9 (1) 3-Br G-17 (1) 4-Br
G-9 (1) 3-CF3 G-17 (1) 4-CF3
G-9 (1) 3-HO G-17 (1) 4-HO
G-9 (1) 3-N≡C G-17 (1) 4-N≡C
G-9 (1) 3-N≡CCH2 G-17 (1) 4-N≡CCH2
G-9 (1) 3-(MeO) G-17 (1) 4-(MeO)
G-9 (1) 3-(MeOCH2 ) G-17 (1) 4-(MeOCH2 )
G-9 (1) 3-(EtOCH2 ) G-17 (1) 4-(EtOCH2 )
G-9 (1) 3-(CH(=O)) G-17 (1) 4-(CH(=O))
G-9 (1) 3-(HOC(=O)) G-17 (1) 4-(HOC(=O))
G-9 (1) 3-(MeOC(=O)) G-17 (1) 4-(MeOC(=O))
G-9 (1) 3-(EtOC(=O)) G-17 (1) 4-(EtOC(=O))
G-9 (1) 3-(i -PrOC(=O)) G-17 (1) 4-(i -PrOC(=O))
G-9 (1) 3-(n -PrOC(=O)) G-17 (1) 4-(n -PrOC(=O))
G-9 (1) 3-(BuOC(=O)) G-17 (1) 4-(BuOC(=O))
G-9 (1) 3-(i -BuOC(=O)) G-17 (1) 4-(i -BuOC(=O))
G-9 (1) 3-(t -BuOC(=O)) G-17 (1) 4-(t -BuOC(=O))
G-9 (1) 3-(CF3 CH2 OC(=O) G-17 (1) 4-(CF3 CH2 OC(=O)
G-9 (1) 3-(CH2 =CHOC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =CHOC(=O))
G-9 (1) 3-(CH2 =CHCH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =CHCH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(CH2 =CBrCH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =CBrCH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(CH2 =CHCF2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =CHCF2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(Me2 C=CHCH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(Me2 C=CHCH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(CH≡CCH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(CH≡CCH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(N≡CCH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(N≡CCH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(MeNHC(=O)) G-17 (1) 4-(MeNHC(=O))
G-9 (1) 3-(Me2 NC(=O)) G-17 (1) 4-(Me2 NC(=O))
G-9 (1) 3-(MeNHC(=O)) G-17 (1) 4-(MeNHC(=O))
G-9 (1) 3-(EtNHC(=O)) G-17 (1) 4-(EtNHC(=O))
G-9 (1) 3-(PrNHC(=O)) G-17 (1) 4-(PrNHC(=O))
G-9 (1) 3-(i -PrNHC(=O)) G-17 (1) 4-(i -PrNHC(=O))
G-9 (1) 3-(BuNHC(=O)) G-17 (1) 4-(BuNHC(=O))
G-9 (1) 3-(t -BuNHC(=O)) G-17 (1) 4-(t -BuNHC(=O))
G-9 (1) 3-(i -BuNHC(=O)) G-17 (1) 4-(i -BuNHC(=O))
G-9 (1) 3-(CF3 CH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(CF3 CH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(c -PrCH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(c -PrCH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(MeOCH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(MeOCH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(MeOCH2 CH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(MeOCH2 CH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(CH2 =CHCH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =CHCH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(N≡CCH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(N≡CCH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(OH-N=CH) G-17 (1) 4-(OH-N=CH)
G-9 (1) 3-(Me2 NN=CH) G-17 (1) 4-(Me2 NN=CH)
G-9 (1) 3-(MeOC(=O)NHN=CH) G-17 (1) 4-(MeOC(=O)NHN=CH)
G-9 (1) 3-(OHC(=O)CH2 ON=CH) G-17 (1) 4-(OHC(=O)CH2 ON=CH)
本揭露亦包括表1A至48A，除了表1中的列標題（即，「J係J-1，L係CH2 ，且Z係直接鍵」）係用下列所示之各列標題置換外，其各者皆與以上表1相同。
表 列標題 表 列標題
1A J係J-1，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。 25A J係J-10，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
2A J係J-1，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。 26A J係J-10，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。
3A J係J-1，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。 27A J係J-10，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。
4A J係J-1，L係CH2 ，且Z係O。 28A J係J-10，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。
5A J係J-2，L係CH2 ，且Z係直接鍵。 29A J係J-10，L係CH2 ，且Z係O。
6A J係J-2，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。 30A J係J-14，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
7A J係J-2，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。 31A J係J-14，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。
8A J係J-2，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。 32A J係J-14，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。
9A J係J-2，L係CH2 ，且Z係O。 33A J係J-14，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。
10A J係J-6，L係CH2 ，且Z係直接鍵。 34A J係J-14，L係CH2 ，且Z係O。
11A J係J-6，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。 35A J係J-3，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
12A J係J-6，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。 36A J係J-3，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。
13A J係J-6，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。 37A J係J-3，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。
14A J係J-6，L係CH2 ，且Z係O。 38A J係J-3，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。
15A J係J-7，L係CH2 ，且Z係直接鍵。 39A J係J-3，L係CH2 ，且Z係O。
16A J係J-7，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。 40A J係J-4，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
17A J係J-7，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。 41A J係J-4，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。
18A J係J-7，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。 42A J係J-4，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。
19A J係J-7，L係CH2 ，且Z係O。 43A J係J-4，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。
20A J係J-8，L係CH2 ，且Z係直接鍵。 44A J係J-4，L係CH2 ，且Z係O。
21A J係J-8，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。 45A J係J-5，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
22A J係J-8，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。 46A J係J-5，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。
23A J係J-8，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。 47A J係J-5，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。
24A J係J-8，L係CH2 ，且Z係O。 48A J係J-5，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。
〔表2〕
Figure 02_image329
在上式中，E等於E2 ，E2 等於G-Z-，且G可選地經R13 取代。G的定義係如上述實施例中的展示表A所定義。在G欄中，括號中的數字係指G環至Z的附接點。(R13 )x 欄係指附接至G環的（多個）取代基，如上述展示表A中所示。(R13 )x 欄中的破折號「–」意指沒有R13 取代基存在，且G環上其餘的碳價係由氫原子佔據。
J係J-1，L係CH2 ，且Z係直接鍵。 J係J-1，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
G (R13 )x G (R13 )x
G-1 (4) – G-12 (1) –
G-1 (4) 2-Me G-12 (1) 4-Me
G-1 (4) 2-Et G-12 (1) 4-Et
G-1 (4) 2-n -Pr G-12 (1) 4-n -Pr
G-1 (4) 2-i -Pr G-12 (1) 4-i -Pr
G-1 (4) 2-c -Pr G-12 (1) 4-c -Pr
G-1 (4) 2-n -Bu G-12 (1) 4-n -Bu
G-1 (4) 2-i -Bu G-12 (1) 4-i -Bu
G-1 (4) 2-t -Bu G-12 (1) 4-t -Bu
G-1 (4) 2-F G-12 (1) 4-F
G-1 (4) 2-Cl G-12 (1) 4-Cl
G-1 (4) 2-Br G-12 (1) 4-Br
G-1 (4) 2-CF3 G-12 (1) 4-CF3
G-1 (4) 2-HO G-12 (1) 4-HO
G-1 (4) 2-N≡C G-12 (1) 4-N≡C
G-1 (4) 2-N≡CCH2 G-12 (1) 4-N≡CCH2
G-1 (4) 2-(MeO) G-12 (1) 4-(MeO)
G-1 (4) 2-(MeOCH2 ) G-12 (1) 4-(MeOCH2 )
G-1 (4) 2-(EtOCH2 ) G-12 (1) 4-(EtOCH2 )
G-1 (4) 2-(CH(=O)) G-12 (1) 4-(CH(=O))
G-1 (4) 2-(HOC(=O)) G-12 (1) 4-(HOC(=O))
G-1 (4) 2-(MeOC(=O)) G-12 (1) 4-(MeOC(=O))
G-1 (4) 2-(EtOC(=O)) G-12 (1) 4-(EtOC(=O))
G-1 (4) 2-(i -PrOC(=O)) G-12 (1) 4-(i -PrOC(=O))
G-1 (4) 2-(n -PrOC(=O)) G-12 (1) 4-(n -PrOC(=O))
G-1 (4) 2-(BuOC(=O)) G-12 (1) 4-(BuOC(=O))
G-1 (4) 2-(i -BuOC(=O)) G-12 (1) 4-(i -BuOC(=O))
G-1 (4) 2-(t -BuOC(=O)) G-12 (1) 4-(t -BuOC(=O))
G-1 (4) 2-(CF3 CH2 OC(=O) G-12 (1) 4-(CF3 CH2 OC(=O)
G-1 (4) 2-(CH2 =CHOC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =CHOC(=O))
G-1 (4) 2-(CH2 =CHCH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =CHCH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(CH2 =CBrCH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =CBrCH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(CH2 =CHCF2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =CHCF2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(Me2 C=CHCH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(Me2 C=CHCH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(CH≡CCH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(CH≡CCH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(N≡CCH2 OC(=O)) G-12 (1) 4-(N≡CCH2 OC(=O))
G-1 (4) 2-(MeNHC(=O)) G-12 (1) 4-(MeNHC(=O))
G-1 (4) 2-(Me2 NC(=O)) G-12 (1) 4-(Me2 NC(=O))
G-1 (4) 2-(MeNHC(=O)) G-12 (1) 4-(MeNHC(=O))
G-1 (4) 2-(EtNHC(=O)) G-12 (1) 4-(EtNHC(=O))
G-1 (4) 2-(PrNHC(=O)) G-12 (1) 4-(PrNHC(=O))
G-1 (4) 2-(i -PrNHC(=O)) G-12 (1) 4-(i -PrNHC(=O))
G-1 (4) 2-(BuNHC(=O)) G-12 (1) 4-(BuNHC(=O))
G-1 (4) 2-(t -BuNHC(=O)) G-12 (1) 4-(t -BuNHC(=O))
G-1 (4) 2-(i -BuNHC(=O)) G-12 (1) 4-(i -BuNHC(=O))
G-1 (4) 2-(CF3 CH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(CF3 CH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(c -PrCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(c -PrCH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(MeOCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(MeOCH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(MeOCH2 CH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(MeOCH2 CH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(CH2 =CHCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(CH2 =CHCH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(N≡CCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 4-(N≡CCH2 NHC(=O))
G-1 (4) 2-(OH-N=CH) G-12 (1) 4-(OH-N=CH)
G-1 (4) 2-(Me2 NN=CH) G-12 (1) 4-(Me2 NN=CH)
G-1 (4) 2-(MeOC(=O)NHN=CH) G-12 (1) 4-(MeOC(=O)NHN=CH)
G-1 (4) 2-(OHC(=O)CH2 ON=CH) G-12 (1) 4-(OHC(=O)CH2 ON=CH)
G-1 (2) – G-12 (1) 5-Me, 3-(EtOC(=O))
G-1 (2) 4-Me G-12 (1) 3-Me
G-1 (2) 4-Et G-12 (1) 3-Et
G-1 (2) 4-n -Pr G-12 (1) 3-n -Pr
G-1 (2) 4-i -Pr G-12 (1) 3-i -Pr
G-1 (2) 4-c -Pr G-12 (1) 3-c -Pr
G-1 (2) 4-n -Bu G-12 (1) 3-n -Bu
G-1 (2) 4-i -Bu G-12 (1) 3-i -Bu
G-1 (2) 4-t -Bu G-12 (1) 3-t -Bu
G-1 (2) 4-F G-12 (1) 3-F
G-1 (2) 4-Cl G-12 (1) 3-Cl
G-1 (2) 4-Br G-12 (1) 3-Br
G-1 (2) 4-CF3 G-12 (1) 3-CF3
G-1 (2) 4-HO G-12 (1) 3-HO
G-1 (2) 4-N≡C G-12 (1) 3-N≡C
G-1 (2) 4-N≡CCH2 G-12 (1) 3-N≡CCH2
G-1 (2) 4-(MeO) G-12 (1) 3-(MeO)
G-1 (2) 4-(MeOCH2 ) G-12 (1) 3-(MeOCH2 )
G-1 (2) 4-(EtOCH2 ) G-12 (1) 3-(EtOCH2 )
G-1 (2) 4-(CH(=O)) G-12 (1) 3-(CH(=O))
G-1 (2) 4-(HOC(=O)) G-12 (1) 3-(HOC(=O))
G-1 (2) 4-(MeOC(=O)) G-12 (1) 3-(MeOC(=O))
G-1 (2) 4-(EtOC(=O)) G-12 (1) 3-(EtOC(=O))
G-1 (2) 4-(i -PrOC(=O)) G-12 (1) 3-(i -PrOC(=O))
G-1 (2) 4-(n -PrOC(=O)) G-12 (1) 3-(n -PrOC(=O))
G-1 (2) 4-(BuOC(=O)) G-12 (1) 3-(BuOC(=O))
G-1 (2) 4-(i -BuOC(=O)) G-12 (1) 3-(i -BuOC(=O))
G-1 (2) 4-(t -BuOC(=O)) G-12 (1) 3-(t -BuOC(=O))
G-1 (2) 4-(CF3 CH2 OC(=O) G-12 (1) 3-(CF3 CH2 OC(=O)
G-1 (2) 4-(CH2 =CHOC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =CHOC(=O))
G-1 (2) 4-(CH2 =CHCH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =CHCH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(CH2 =CBrCH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =CBrCH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(CH2 =CHCF2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =CHCF2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(Me2 C=CHCH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(Me2 C=CHCH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(CH≡CCH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(CH≡CCH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(N≡CCH2 OC(=O)) G-12 (1) 3-(N≡CCH2 OC(=O))
G-1 (2) 4-(MeNHC(=O)) G-12 (1) 3-(MeNHC(=O))
G-1 (2) 4-(Me2 NC(=O)) G-12 (1) 3-(Me2 NC(=O))
G-1 (2) 4-(MeNHC(=O)) G-12 (1) 3-(MeNHC(=O))
G-1 (2) 4-(EtNHC(=O)) G-12 (1) 3-(EtNHC(=O))
G-1 (2) 4-(PrNHC(=O)) G-12 (1) 3-(PrNHC(=O))
G-1 (2) 4-(i -PrNHC(=O)) G-12 (1) 3-(i -PrNHC(=O))
G-1 (2) 4-(BuNHC(=O)) G-12 (1) 3-(BuNHC(=O))
G-1 (2) 4-(t -BuNHC(=O)) G-12 (1) 3-(t -BuNHC(=O))
G-1 (2) 4-(i -BuNHC(=O)) G-12 (1) 3-(i -BuNHC(=O))
G-1 (2) 4-(CF3 CH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(CF3 CH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(c -PrCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(c -PrCH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(MeOCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(MeOCH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(MeOCH2 CH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(MeOCH2 CH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(CH2 =CHCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(CH2 =CHCH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(N≡CCH2 NHC(=O)) G-12 (1) 3-(N≡CCH2 NHC(=O))
G-1 (2) 4-(OH-N=CH) G-12 (1) 3-(OH-N=CH)
G-1 (2) 4-(Me2 NN=CH) G-12 (1) 3-(Me2 NN=CH)
G-1 (2) 4-(MeOC(=O)NHN=CH) G-12 (1) 3-(MeOC(=O)NHN=CH)
G-1 (2) 4-(OHC(=O)CH2 ON=CH) G-12 (1) 3-(OHC(=O)CH2 ON=CH)
G-3 (1) – G-13 (1) –
G-3 (1) 4-Me G-13 (1) 5-Me
G-3 (1) 4-Et G-13 (1) 5-Et
G-3 (1) 4-n -Pr G-13 (1) 5-n -Pr
G-3 (1) 4-i -Pr G-13 (1) 5-i -Pr
G-3 (1) 4-c -Pr G-13 (1) 5-c -Pr
G-3 (1) 4-n -Bu G-13 (1) 5-n -Bu
G-3 (1) 4-i -Bu G-13 (1) 5-i -Bu
G-3 (1) 4-t -Bu G-13 (1) 5-t -Bu
G-3 (1) 4-F G-13 (1) 5-F
G-3 (1) 4-Cl G-13 (1) 5-Cl
G-3 (1) 4-Br G-13 (1) 5-Br
G-3 (1) 4-CF3 G-13 (1) 5-CF3
G-3 (1) 4-HO G-13 (1) 5-HO
G-3 (1) 4-N≡C G-13 (1) 5-N≡C
G-3 (1) 4-N≡CCH2 G-13 (1) 5-N≡CCH2
G-3 (1) 4-(MeO) G-13 (1) 5-(MeO)
G-3 (1) 4-(MeOCH2 ) G-13 (1) 5-(MeOCH2 )
G-3 (1) 4-(EtOCH2 ) G-13 (1) 5-(EtOCH2 )
G-3 (1) 4-(CH(=O)) G-13 (1) 5-(CH(=O))
G-3 (1) 4-(HOC(=O)) G-13 (1) 5-(HOC(=O))
G-3 (1) 4-(MeOC(=O)) G-13 (1) 5-(MeOC(=O))
G-3 (1) 4-(EtOC(=O)) G-13 (1) 5-(EtOC(=O))
G-3 (1) 4-(i -PrOC(=O)) G-13 (1) 5-(i -PrOC(=O))
G-3 (1) 4-(n -PrOC(=O)) G-13 (1) 5-(n -PrOC(=O))
G-3 (1) 4-(BuOC(=O)) G-13 (1) 5-(BuOC(=O))
G-3 (1) 4-(i -BuOC(=O)) G-13 (1) 5-(i -BuOC(=O))
G-3 (1) 4-(t -BuOC(=O)) G-13 (1) 5-(t -BuOC(=O))
G-3 (1) 4-(CF3 CH2 OC(=O) G-13 (1) 5-(CF3 CH2 OC(=O)
G-3 (1) 4-(CH2 =CHOC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =CHOC(=O))
G-3 (1) 4-(CH2 =CHCH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =CHCH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(CH2 =CBrCH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =CBrCH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(CH2 =CHCF2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =CHCF2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(Me2 C=CHCH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(Me2 C=CHCH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(CH≡CCH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(CH≡CCH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(N≡CCH2 OC(=O)) G-13 (1) 5-(N≡CCH2 OC(=O))
G-3 (1) 4-(MeNHC(=O)) G-13 (1) 5-(MeNHC(=O))
G-3 (1) 4-(Me2 NC(=O)) G-13 (1) 5-(Me2 NC(=O))
G-3 (1) 4-(MeNHC(=O)) G-13 (1) 5-(MeNHC(=O))
G-3 (1) 4-(EtNHC(=O)) G-13 (1) 5-(EtNHC(=O))
G-3 (1) 4-(PrNHC(=O)) G-13 (1) 5-(PrNHC(=O))
G-3 (1) 4-(i -PrNHC(=O)) G-13 (1) 5-(i -PrNHC(=O))
G-3 (1) 4-(BuNHC(=O)) G-13 (1) 5-(BuNHC(=O))
G-3 (1) 4-(t -BuNHC(=O)) G-13 (1) 5-(t -BuNHC(=O))
G-3 (1) 4-(i -BuNHC(=O)) G-13 (1) 5-(i -BuNHC(=O))
G-3 (1) 4-(CF3 CH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(CF3 CH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(c -PrCH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(c -PrCH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(MeOCH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(MeOCH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(MeOCH2 CH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(MeOCH2 CH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(CH2 =CHCH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(CH2 =CHCH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(N≡CCH2 NHC(=O)) G-13 (1) 5-(N≡CCH2 NHC(=O))
G-3 (1) 4-(OH-N=CH) G-13 (1) 5-(OH-N=CH)
G-3 (1) 4-(Me2 NN=CH) G-13 (1) 5-(Me2 NN=CH)
G-3 (1) 4-(MeOC(=O)NHN=CH) G-13 (1) 5-(MeOC(=O)NHN=CH)
G-3 (1) 4-(OHC(=O)CH2 ON=CH) G-13 (1) 5-(OHC(=O)CH2 ON=CH)
G-9 (1) – G-17 (1) –
G-9 (1) 3-Me G-17 (1) 4-Me
G-9 (1) 3-Et G-17 (1) 4-Et
G-9 (1) 3-n -Pr G-17 (1) 4-n -Pr
G-9 (1) 3-i -Pr G-17 (1) 4-i -Pr
G-9 (1) 3-c -Pr G-17 (1) 4-c -Pr
G-9 (1) 3-n -Bu G-17 (1) 4-n -Bu
G-9 (1) 3-i -Bu G-17 (1) 4-i -Bu
G-9 (1) 3-t -Bu G-17 (1) 4-t -Bu
G-9 (1) 3-F G-17 (1) 4-F
G-9 (1) 3-Cl G-17 (1) 4-Cl
G-9 (1) 3-Br G-17 (1) 4-Br
G-9 (1) 3-CF3 G-17 (1) 4-CF3
G-9 (1) 3-HO G-17 (1) 4-HO
G-9 (1) 3-N≡C G-17 (1) 4-N≡C
G-9 (1) 3-N≡CCH2 G-17 (1) 4-N≡CCH2
G-9 (1) 3-(MeO) G-17 (1) 4-(MeO)
G-9 (1) 3-(MeOCH2 ) G-17 (1) 4-(MeOCH2 )
G-9 (1) 3-(EtOCH2 ) G-17 (1) 4-(EtOCH2 )
G-9 (1) 3-(CH(=O)) G-17 (1) 4-(CH(=O))
G-9 (1) 3-(HOC(=O)) G-17 (1) 4-(HOC(=O))
G-9 (1) 3-(MeOC(=O)) G-17 (1) 4-(MeOC(=O))
G-9 (1) 3-(EtOC(=O)) G-17 (1) 4-(EtOC(=O))
G-9 (1) 3-(i -PrOC(=O)) G-17 (1) 4-(i -PrOC(=O))
G-9 (1) 3-(n -PrOC(=O)) G-17 (1) 4-(n -PrOC(=O))
G-9 (1) 3-(BuOC(=O)) G-17 (1) 4-(BuOC(=O))
G-9 (1) 3-(i -BuOC(=O)) G-17 (1) 4-(i -BuOC(=O))
G-9 (1) 3-(t -BuOC(=O)) G-17 (1) 4-(t -BuOC(=O))
G-9 (1) 3-(CF3 CH2 OC(=O) G-17 (1) 4-(CF3 CH2 OC(=O)
G-9 (1) 3-(CH2 =CHOC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =CHOC(=O))
G-9 (1) 3-(CH2 =CHCH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =CHCH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(CH2 =CBrCH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =CBrCH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(CH2 =CHCF2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =CHCF2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(Me2 C=CHCH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(Me2 C=CHCH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(CH≡CCH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(CH≡CCH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(N≡CCH2 OC(=O)) G-17 (1) 4-(N≡CCH2 OC(=O))
G-9 (1) 3-(MeNHC(=O)) G-17 (1) 4-(MeNHC(=O))
G-9 (1) 3-(Me2 NC(=O)) G-17 (1) 4-(Me2 NC(=O))
G-9 (1) 3-(MeNHC(=O)) G-17 (1) 4-(MeNHC(=O))
G-9 (1) 3-(EtNHC(=O)) G-17 (1) 4-(EtNHC(=O))
G-9 (1) 3-(PrNHC(=O)) G-17 (1) 4-(PrNHC(=O))
G-9 (1) 3-(i -PrNHC(=O)) G-17 (1) 4-(i -PrNHC(=O))
G-9 (1) 3-(BuNHC(=O)) G-17 (1) 4-(BuNHC(=O))
G-9 (1) 3-(t -BuNHC(=O)) G-17 (1) 4-(t -BuNHC(=O))
G-9 (1) 3-(i -BuNHC(=O)) G-17 (1) 4-(i -BuNHC(=O))
G-9 (1) 3-(CF3 CH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(CF3 CH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(c -PrCH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(c -PrCH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(MeOCH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(MeOCH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(MeOCH2 CH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(MeOCH2 CH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(CH2 =CHCH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(CH2 =CHCH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(N≡CCH2 NHC(=O)) G-17 (1) 4-(N≡CCH2 NHC(=O))
G-9 (1) 3-(OH-N=CH) G-17 (1) 4-(OH-N=CH)
G-9 (1) 3-(Me2 NN=CH) G-17 (1) 4-(Me2 NN=CH)
G-9 (1) 3-(MeOC(=O)NHN=CH) G-17 (1) 4-(MeOC(=O)NHN=CH)
G-9 (1) 3-(OHC(=O)CH2 ON=CH) G-17 (1) 4-(OHC(=O)CH2 ON=CH)
本揭露亦包括表1B至48B，除了表2中的列標題（即，「J係J-1，L係CH2 ，且Z係直接鍵」）係用下列所示之各列標題置換外，其各者皆與以上表2相同。
表 列標題 表 列標題
1B J係J-1，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。 25B J係J-10，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
2B J係J-1，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。 26B J係J-10，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。
3B J係J-1，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。 27B J係J-10，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。
4B J係J-1，L係CH2 ，且Z係O。 28B J係J-10，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。
5B J係J-2，L係CH2 ，且Z係直接鍵。 29B J係J-10，L係CH2 ，且Z係O。
6B J係J-2，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。 30B J係J-14，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
7B J係J-2，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。 31B J係J-14，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。
8B J係J-2，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。 32B J係J-14，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。
9B J係J-2，L係CH2 ，且Z係O。 33B J係J-14，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。
10B J係J-6，L係CH2 ，且Z係直接鍵。 34B J係J-14，L係CH2 ，且Z係O。
11B J係J-6，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。 35B J係J-3，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
12B J係J-6，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。 36B J係J-3，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。
13B J係J-6，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。 37B J係J-3，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。
14B J係J-6，L係CH2 ，且Z係O。 38B J係J-3，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。
15B J係J-7，L係CH2 ，且Z係直接鍵。 39B J係J-3，L係CH2 ，且Z係O。
16B J係J-7，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。 40B J係J-4，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
17B J係J-7，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。 41B J係J-4，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。
18B J係J-7，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。 42B J係J-4，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。
19B J係J-7，L係CH2 ，且Z係O。 43B J係J-4，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。
20B J係J-8，L係CH2 ，且Z係直接鍵。 44B J係J-4，L係CH2 ，且Z係O。
21B J係J-8，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。 45B J係J-5，L係CH2 ，且Z係直接鍵。
22B J係J-8，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。 46B J係J-5，L係CH2 CH2 ，且Z係直接鍵。
23B J係J-8，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。 47B J係J-5，L係CH2 (Me)，且Z係直接鍵。
24B J係J-8，L係CH2 ，且Z係O。 48B J係J-5，L係(CH2 )3 ，且Z係直接鍵。
表3揭示特異性化合物式10 ，其可用作為製備式1 化合物之程序中間物，如以上方案14中所述。 〔表3〕
Figure 02_image331
R29 係S(=O)2 R30 。
R1 R6a R6b X Y R2a R2b R30
CF3 H H O O H H CF3
CF3 H H O O H H CH3
CF3 H H O O H H CH2 CF3
CF3 H H O O H H (CF2 )3 CF3
CF3 H H O O H H Ph
CF3 H H O O H H 4-Me-Ph
CF3 H H O O H H 4-Br-Ph
CF3 H H O O H H 4-NO2 -Ph
CF3 H H O NH H H CF3
CF3 H H O NH H H CH3
CF3 H H O NH H H CH2 CF3
CF3 H H O NH H H (CF2 )3 CF3
CF3 H H O NH H H Ph
CF3 H H O NH H H 4-Me-Ph
CF3 H H O NH H H 4-Br-Ph
CF3 H H O NH H H 4-NO2-Ph
CF3 H H O NH H Me CF3
CF3 H H O NH H Me CH3
CF3 H H O NH H Me CH2 CF3
CF3 H H O NH H Me (CF2 )3 CF3
CF3 H H O NH H Me Ph
CF3 H H O NH H Me 4-Me-Ph
CF3 H H O NH H Me 4-Br-Ph
CF3 H H O NH H Me 4-NO2 -Ph
CF3 H Me O O H H CF3
CF3 H Me O O H H CH3
CF3 H Me O O H H CH2 CF3
CF3 H Me O O H H (CF2 )3 CF3
CF3 H Me O O H H Ph
CF3 H Me O O H H 4-Me-Ph
CF3 H Me O O H H 4-Br-Ph
CHF2 H Me O O H H 4-NO2 -Ph
CHF2 H H O O H H CF3
CHF2 H H O O H H CH3
CHF2 H H O O H H CH2 CF3
CHF2 H H O O H H (CF2 )3 CF3
CHF2 H H O O H H Ph
CHF2 H H O O H H 4-Me-Ph
CHF2 H H O O H H 4-Br-Ph
CHF2 H H O O H H 4-NO2 -Ph
CCl3 H H O O H H CF3
CCl3 H H O O H H CH3
CCl3 H H O O H H CH2 CF3
CCl3 H H O O H H (CF2 )3 CF3
CCl3 H H O O H H Ph
CCl3 H H O O H H 4-Me-Ph
CCl3 H H O O H H 4-Br-Ph
CCl3 H H O O H H 4-NO2 -Ph
CF3 Me Me O O H H CF3
CF3 Me Me O O H H CH3
CF3 Me Me O O H H CH2 CF3
CF3 Me Me O O H H (CF2 )3 CF3
CF3 Me Me O O H H Ph
CF3 Me Me O O H H 4-Me-Ph
CF3 Me Me O O H H 4-Br-Ph
CF3 Me Me O O H H 4-NO2 -Ph
CF3 H H O O –CH2 CH2 – CF3
CF3 H H O O –CH2 CH2 – CH3
CF3 H H O O –CH2 CH2 – CH2 CF3
CF3 H H O O –CH2 CH2 – (CF2 )3 CF3
CF3 H H O O –CH2 CH2 – Ph
CF3 H H O O –CH2 CH2 – 4-Me-Ph
CF3 H H O O –CH2 CH2 – 4-Br-Ph
CF3 H H O O –CH2 CH2 – 4-NO2 -Ph
CF3 H H O O –CH2 CH(=O)– CF3
CF3 H H O O –CH2 CH(=O)– CH3
CF3 H H O O –CH2 CH(=O)– CH2 CF3
CF3 H H O O –CH2 CH(=O)– (CF2 )3 CF3
CF3 H H O O –CH2 CH(=O)– Ph
CF3 H H O O –CH2 CH(=O)– 4-Me-Ph
CF3 H H O O –CH2 CH(=O)– 4-Br-Ph
CF3 H H O O –CH2 CH2 – 4-NO2 -Ph
CF3 H H O O –CH2 CH(Me)– CF3
CF3 H H O O –CH2 CH(Me)– CH3
CF3 H H O O –CH2 CH(Me)– CH2 CF3
CF3 H H O O –CH2 CH(Me)– (CF2 )3 CF3
CF3 H H O O –CH2CH(Me)– Ph
CF3 H H O O –CH2 CH(Me)– 4-Me-Ph
CF3 H H O O –CH2 CH(Me)– 4-Br-Ph
CF3 H H O O –CH2 CH(Me)– 4-NO2 -Ph
配方/效用
本發明之式1 化合物（包括其N -氧化物及其鹽）通常將用作為組成物（即，配方）中之殺真菌活性成分，該組成物具有至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑、及液體稀釋劑所組成之群組的額外組分，該額外組分作為載劑之用。配方或組成物成分係經選擇以配合活性成分之物理性質、施用模式、及環境因子（諸如土壤類型、濕度、與溫度）。
有用之配方包括液體及固體組成物兩者。液體組成物包括溶液（包括可乳化濃縮物）、懸浮液、乳液（包括微乳液、水包油乳液、可流動濃縮物、及/或懸浮乳液）、及類似者，可選地可將其增稠成凝膠。水性液體組成物之一般類型係可溶性濃縮物、懸浮濃縮物、膠囊懸浮液、濃縮乳液、微乳液、水包油乳液、可流動濃縮物、及懸浮乳液。非水性液體組成物之一般類型係可乳化濃縮物、微可乳化濃縮物、可分散濃縮物、及油分散液。
固體組成物之一般類型係塵粉(dust)、粉劑、粒劑、丸劑(pellets)、珠劑(prills)、錠劑(pastilles)、片劑、填充膜（包括種子塗層）、及類似者，其可係水分散性的（「可潤濕的」）或水溶性的。形成自成膜溶液或可流動懸浮液之膜及塗層對於種子處理尤其有用。可將活性成分（微）封裝並進一步形成懸浮液或固體配方；替代地，可將活性成分之整體配方封裝（或「覆塗」）。封裝可控制或延緩活性成分之釋放。可乳化粒劑結合了可乳化濃縮物配方與乾式顆粒配方兩者之優點。高強度組成物主要用作為中間物以用於進一步配製。
可噴灑配方在噴灑前一般會在適當介質中擴展。此等液體及固體配方係經配製以迅速稀釋於噴灑介質（通常為水，但偶爾會是另一種合適介質，像是芳族或石蠟烴或植物油）中。噴灑量可在每公頃約一至數千公升之範圍內，但更一般而言在每公頃約十至數百公升之範圍內。可噴灑配方可與水或另一種合適介質來進行槽式混合，以用於藉由空中或地面施用來進行枝葉處理，或供施用至植物之生長介質。液體及乾式配方可直接計量至滴流灌溉系統中或在栽植期間計量供給至犂溝中。液體及固體配方可施用在作物及其他所欲植生之種子上而作為栽植前之種子處理，以透過系統性吸收來保護發育中的根部及其他地下的植物部分及/或枝葉。
配方一般將包含在下列約略範圍內之有效量的活性成分、稀釋劑、及界面活性劑，其等加總為100重量百分比。
    重量百分比
  活性 成分   稀釋劑   界面活性劑
水分散性及水溶性粒劑、片劑、及粉劑 0.001–90 0-99.999 0-15
油分散液、懸浮液、乳液、溶液（包括可乳化濃縮物） 1-50 40-99 0-50
塵粉 1-25 70-99 0-5
粒劑及丸劑 0.001-95 5-99.999 0-15
高強度組成物 90-99 0-10 0-2
固體稀釋劑包括例如黏土（諸如，膨土、蒙脫土、厄帖浦土與高嶺土）、石膏、纖維素、二氧化鈦、氧化鋅、澱粉、糊精、糖類（例如，乳糖、蔗糖）、二氧化矽、滑石、雲母、矽藻土、尿素、碳酸鈣、碳酸鈉與碳酸氫鈉、及硫酸鈉。一般固體稀釋劑係描述於Watkins et al.,Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers , 2nd Ed., Dorland Books, Caldwell, New Jersey。
液體稀釋劑包括例如水、N ,N -二甲基烷醯胺（例如，N ,N -二甲基甲醯胺）、檸檬烯、二甲基亞碸、N -烷基吡咯啶酮（例如，N -甲基吡咯啶酮）、磷酸烷酯（例如，磷酸三乙酯）、乙二醇、三乙二醇、丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、碳酸丙烯酯、碳酸丁烯酯、石蠟（例如，白礦油、正烷烴、異烷烴）、烷基苯、烷基萘、甘油、甘油三乙酸酯、山梨醇、芳族烴、去芳族化脂族化合物、烷基苯、烷基苯、烷基萘、酮類（諸如，環己酮、2-庚酮、異佛爾酮、及4-羥基-4-甲基-2-戊酮）、乙酸酯（諸如，乙酸異戊酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、乙酸辛酯、乙酸壬酯、乙酸十三酯、及乙酸異莰酯）、其他酯類（諸如，烷基化乳酸酯、二元酯類、烷基與芳基苯甲酸酯、及γ-丁內酯）、及醇類（其可為直鏈、支鏈、飽和或不飽和的，諸如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、正己醇、2-乙基己醇、正辛醇、癸醇、異癸醇、異十八醇、鯨蠟醇、月桂醇、十三醇、油醇、環己醇、四氫呋喃甲基醇、二丙酮醇、甲酚、及苯甲醇。液體稀釋劑亦包括飽和與不飽和脂肪酸之甘油酯（一般而言係C6 –C22 ），諸如植物種子與水果油（例如，下列者之油：橄欖、蓖麻、亞麻仁、芝麻、玉米（玉蜀黍）、花生、向日葵、葡萄子、紅花、棉花子、大豆、菜籽、椰子、與棕櫚仁）、動物來源脂肪（例如，牛脂、豬脂、豬油、鱈魚肝油、魚油）、及其混合物。液體稀釋劑亦包括烷基化脂肪酸（例如，甲基化、乙基化、丁基化），其中脂肪酸可藉由水解來自植物和動物來源之甘油酯來獲得，並且可藉由蒸餾來純化。典型液體稀釋劑係描述於Marsden,Solvents Guide , 2nd Ed., Interscience, New York, 1950。
本發明之固體及液體組成物經常包括一或多種界面活性劑。當添加至液體時，界面活性劑（亦稱為「表面活性劑」）通常會改變、最常為減低液體之表面張力。取決於界面活性劑分子中之親水性及親油性基團的性質，界面活性劑可用作為潤濕劑、分散劑、乳化劑、或消泡劑。
界面活性劑可分類為非離子性、陰離子性、或陽離子性。可用於本組成物之非離子性界面活性劑包括但不限於：醇烷氧基化物(alcohol alkoxylate)，諸如基於天然與合成醇（其可為支鏈或直鏈的）及製備自該等醇與環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷、或其混合物之醇烷氧基化物；胺乙氧基化物、烷醇醯胺、及乙氧基化烷醇醯胺；烷氧基化三酸甘油酯，諸如乙氧基化大豆油、蓖麻油、及菜籽油；烷基酚烷氧基化物，諸如辛基酚乙氧基化物、壬基酚乙氧基化物、二壬基酚乙氧基化物、及十二基酚乙氧基化物（製備自該等酚及環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷、或其混合物）；製備自環氧乙烷或環氧丙烷之嵌段聚合物及末端嵌段係製備自環氧丙烷之反向嵌段聚合物；乙氧基化脂肪酸；乙氧基化脂肪酯及油；乙氧基化甲基酯；乙氧基化三苯乙烯酚（包括製備自環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷、或其混合物者）；脂肪酸酯、甘油酯、基於羊毛脂之衍生物、聚乙氧基化物酯，諸如聚乙氧基化山梨醇酐脂肪酸酯、聚乙氧基化山梨醇脂肪酸酯、及聚乙氧基化甘油脂肪酸酯；其他山梨醇酐衍生物，諸如山梨醇酐酯；聚合界面活性劑，諸如隨機共聚物、嵌段共聚物、醇酸peg（聚乙二醇）樹脂、接枝或梳形聚合物與星形聚合物；聚乙二醇(peg)；聚乙二醇脂肪酸酯；基於聚矽氧之界面活性劑；及糖衍生物，諸如蔗糖酯、烷基多醣苷、及烷基多醣。
有用之陰離子性界面活性劑包括但不限於：烷基芳基磺酸及其鹽；羧化醇或烷基酚乙氧基化物；二苯基磺酸鹽衍生物；木質素及木質素衍生物，諸如木質磺酸鹽；馬來酸或琥珀酸或其酐；烯烴磺酸鹽；磷酸酯，諸如醇烷氧基化物之磷酸酯、烷基酚烷氧基化物之磷酸酯、與苯乙烯基酚乙氧基化物之磷酸酯；基於蛋白質之界面活性劑；肌胺酸衍生物；苯乙烯基酚醚硫酸鹽；油及脂肪酸之硫酸鹽與磺酸鹽；乙氧基化烷基酚之硫酸鹽與磺酸鹽；醇之硫酸鹽；乙氧基化醇之硫酸鹽；胺及醯胺之磺酸鹽，諸如N ,N -烷基牛磺酸鹽；苯、異丙苯、甲苯、二甲苯、及十二基與十三基苯之磺酸鹽；縮合萘之磺酸鹽；萘及烷基萘之磺酸鹽；分餾石油之磺酸鹽；磺琥珀醯胺酸鹽；及磺琥珀酸鹽及其衍生物，例如二烷基磺琥珀酸鹽。
有用之陽離子性界面活性劑包括但不限於：醯胺與乙氧基化醯胺；胺類，諸如N -烷基丙二胺、三伸丙三胺與二伸丙四胺、及乙氧基化胺、乙氧基化二胺、與丙氧基化胺（製備自該等胺與環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷、或其混合物）；胺鹽，諸如胺乙酸鹽與二胺鹽；四級銨鹽，諸如四級鹽、乙氧基化四級鹽、與雙四級鹽；及胺氧化物，諸如烷基二甲基胺氧化物與雙-(2-羥乙基)-烷基胺氧化物。
對於本發明組成物亦有用的是非離子性界面活性劑與陰離子性界面活性劑之混合物或非離子性界面活性劑與陽離子性界面活性劑之混合物。非離子性、陰離子性及陽離子性界面活性劑及其建議用途係揭示於各種已公開之參考文獻，包括McCutcheon’s Emulsifiers and Detergents , annual American and International Editions published by McCutcheon’s Division, The Manufacturing Confectioner Publishing Co.；Sisely and Wood,Encyclopedia of Surface Active Agents , Chemical Publ.Co., Inc., New York, 1964；及A. S. Davidson and B. Milwidsky,Synthetic Detergents , Seventh Edition, John Wiley and Sons, New York, 1987。
本發明之組成物亦可含有配方輔助劑及添加劑，其等對於所屬技術領域中具有通常知識者已知為配方助劑（其中一些可視為亦作用為固體稀釋劑、液體稀釋劑、或界面活性劑）。此等配方輔助劑及添加劑可控制：pH（緩衝劑）、處理期間之發泡（抗發泡劑，諸如聚有機矽氧烷）、活性成分之沉降（懸浮劑）、黏度（觸變增稠劑）、在容器中之微生物生長（抗微生物劑）、產物凍結（抗凍劑）、顏色（染料/顏料分散液）、洗除（膜形成劑或黏著劑）、蒸發（蒸發延緩劑）、及其他配方屬性。膜形成劑包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯啶酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物、及蠟。配方輔助劑及添加劑之實例包括下列文獻中所列出者：McCutcheon’s Volume 2: Functional Materials , annual International and North American editions published by McCutcheon’s Division, The Manufacturing Confectioner Publishing Co.；及PCT公開案WO 03/024222。
式1 化合物及任何其他活性成分一般係藉由將活性成分溶解於溶劑中或藉由在液體或無水稀釋劑中研磨而結合至本組成物中。溶液（包括可乳化濃縮物）可藉由單純混合成分來製備。如果意欲用作為可乳化濃縮物之液體組成物的溶劑係水不互溶的，則一般會添加乳化劑以在用水稀釋時乳化含活性物之溶劑。具有至多2,000 µm之粒徑的活性成分漿料可使用介質磨機來進行濕磨，以獲得平均直徑低於3 µm之粒子。水性漿料可製成最終懸浮液濃縮物（參見例如，U.S. 3,060,084）或經由噴灑乾燥來進一步處理以形成水分散性粒劑。乾式配方通常需要乾磨程序，其產生在2至10 µm範圍內之平均粒徑。塵粉及粉劑可藉由摻合及通常研磨（諸如用錘磨機或流體能磨機）來製備。粒劑及丸劑可藉由將活性材料噴灑於預成形之顆粒載體上或藉由黏聚技術來製備。請參見Browning, 「Agglomeration」,Chemical Engineering , December 4, 1967, pp 147-48,Perry’s Chemical Engineer’s Handbook , 4th Ed., McGraw-Hill, New York, 1963, pp 8-57及下列者、以及WO 91/13546。丸劑可如U.S. 4,172,714中所述來製備。水分散性及水溶性粒劑可如U.S. 4,144,050、U.S. 3,920,442、及DE 3,246,493中所教示來製備。片劑可如U.S. 5,180,587、U.S. 5,232,701、及U.S. 5,208,030中所教示來製備。膜可如GB 2,095,558及U.S. 3,299,566中所教示來製備。
本發明之一個實施例係關於一種用於防制真菌病原體之方法，其包含將本發明之殺真菌組成物（與界面活性劑、固體稀釋劑、及液體稀釋劑配製之式1 化合物，或者式1 之化合物與至少一種其他殺真菌劑之經配製混合物）用水稀釋，並且可選地添加佐劑以形成經稀釋組成物，然後使該殺真菌病原體或其環境與有效量之該經稀釋組成物接觸。
雖然藉由用水稀釋足夠濃度之本殺真菌組成物所形成的噴灑組成物可提供足以防制真菌病原體之功效，但亦可將分開配製之佐劑產品添加至噴灑槽混合物。這些額外佐劑通常稱為「噴灑佐劑」或「槽混佐劑」，並且包括混合在噴灑槽中的任何物質以改善殺蟲劑之效能或改變噴灑混合物之物理性質。佐劑可係陰離子性或非離子性界面活性劑、乳化劑、石油系作物油、作物衍生之種子油、酸化劑、緩衝劑、增稠劑、或消泡劑。佐劑係用來增強效力（例如，生物可利用性、黏著性、滲透、覆蓋均勻性、及保護耐久性）、或最小化或消除與不相容性、起泡、漂移、蒸發、揮發、及降解相關聯的噴灑施用問題。為獲得最佳效能，針對活性成分、配方及目標（例如，作物、昆蟲害蟲）之性質來選擇佐劑。
添加佐劑至噴霧混合物之量通常在約2.5體積%至0.1體積%之範圍內。添加佐劑至噴灑混合物之施用率一般介於每公頃1至5 L之間。噴灑佐劑之代表性實例包括：Adigor® (Syngenta)在液體烴中之47%甲基化菜籽油、Silwet® (Helena Chemical Company)聚環氧烷改質之七甲基三矽氧烷、及Assist® (BASF)在83%石蠟基礦物油中之17%界面活性劑摻合物。
種子處理之一種方法係藉由在播撒種子之前用本發明之化合物（即，以經配製組成物）噴灑種子或灑在種子上。針對種子處理而調配之組成物通常包含成膜劑或黏著劑。因此，本發明之種子塗佈組成物一般包含生物有效量之式1 化合物，以及成膜劑或黏著劑。可藉由將可流動懸浮濃縮物直接噴灑至種子滾動床中，然後乾燥種子來塗佈種子。替代地，可將其他配方類型（諸如濕粉劑、溶液、懸浮乳液、可乳化濃縮物、及水中之乳液）噴灑在種子上。此程序尤其可用於施加膜塗層在種子上。所屬技術領域中具有通常知識者可獲得各種塗佈機器及程序。合適的程序包括列於P. Kosters et al.,Seed Treatment: Progress and Prospects , 1994 BCPC Mongraph No. 57中，及其中所列出之參考文獻中者。
關於配製技術之進一步資訊，請參見T. S. Woods, 「The Formulator’s Toolbox – Product Forms for Modern Agriculture」 inPesticide Chemistry and Bioscience, The Food–Environment Challenge , T. Brooks and T. R. Roberts, Eds., Proceedings of the 9th International Congress on Pesticide Chemistry, The Royal Society of Chemistry, Cambridge, 1999, pp. 120–133。亦參見U.S. 3,235,361，第6欄第16行至第7欄第19行，及實例10至實例41；U.S. 3,309,192，第5欄，第43行至第7欄，第62行及實例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138至140、162至164、166、167、及169至182；U.S. 2,891,855，第3欄，第66行至第5欄，第17行及實例1至4；Klingman,Weed Control as a Science , John Wiley and Sons, Inc., New York, 1961, pp 81–96；Hance et al.,Weed Control Handbook , 8th Ed., Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1989；及Developments in formulation technology , PJB Publications, Richmond, UK, 2000。
在下列實例中，所有百分比皆以重量計且所有配方皆以習知方式來製備。活性成分係指本文中所揭示之索引表A至L中的化合物。無需進一步闡述，據信所屬技術領域中具有通常知識者使用前述說明即可最充份利用本發明。因此，下列實例解讀為僅供說明之用，而絕非以任何方式限制本揭露。 實例A
高強度濃縮物  
化合物262 98.5%
二氧化矽氣凝膠 0.5%
合成非晶細二氧化矽 1.0%
實例B
可潤濕粉劑  
化合物231 65.0%
十二基酚聚乙二醇醚 2.0%
木質素磺酸鈉 4.0%
矽鋁酸鈉 6.0%
蒙脫土（經煅燒） 23.0%
實例C
粒劑  
化合物64 10.0%
厄帖浦土粒劑（低揮發性物質，0.71/0.30 mm；U.S.S.第25至50號篩） 90.0%
實例D
擠製丸劑  
化合物32 25.0%
無水硫酸鈉 10.0%
粗製木質素磺酸鈣 5.0%
烷基萘磺酸鈉 1.0%
鈣/鎂膨土 59.0%
實例E
可乳化濃縮物  
化合物64 10.0%
聚氧乙烯山梨醇己油酸酯 20.0%
C6 –C10 脂肪酸甲酯 70.0%
實例F
微乳液  
化合物231 5.0%
聚乙烯吡咯啶酮-乙酸乙烯酯共聚物 30.0%
烷基多醣苷 30.0%
單油酸甘油酯 15.0%
水 20.0%
實例G
種子處理  
化合物262 20.00%
聚乙烯吡咯啶酮-乙酸乙烯酯共聚物 5.00%
褐煤酸蠟 5.00%
木質素磺酸鈣 1.00%
聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物 1.00%
硬脂醇(POE 20) 2.00%
聚有機矽烷 0.20%
著色劑紅色染料 0.05%
水 65.75%
實例H
肥料棒  
化合物32 2.50%
吡咯啶酮-苯乙烯共聚物 4.80%
三苯乙烯基苯基16-乙氧基化物 2.30%
滑石 0.80%
玉米澱粉 5.00%
緩釋肥料 36.00%
高嶺土 38.00%
水 10.60%
實例I
懸浮濃縮物  
化合物64 35%
丁基聚氧乙烯/聚丙烯嵌段共聚物 4.0%
硬脂酸/聚乙二醇共聚物 1.0%
苯乙烯丙烯酸聚合物 1.0%
三仙膠 0.1%
丙二醇 5.0%
基於聚矽氧之消泡劑 0.1%
1,2-苯并異噻唑啉-3-酮 0.1%
水 53.7%
實例J
水中乳液  
化合物33 10.0%
丁基聚氧乙烯/聚丙烯嵌段共聚物 4.0%
硬脂酸/聚乙二醇共聚物 1.0%
苯乙烯丙烯酸聚合物 1.0%
三仙膠 0.1%
丙二醇 5.0%
基於聚矽氧之消泡劑 0.1%
1,2-苯并異噻唑啉-3-酮 0.1%
基於芳族石油之烴 20.0
水 58.7%
實例K
油分散液  
化合物3 25%
聚氧乙烯山梨醇己油酸酯 15%
有機修飾之膨潤黏土 2.5%
脂肪酸甲酯 57.5%
實例L
懸浮乳液  
化合物9 10.0%
益達胺(imidacloprid) 5.0%
丁基聚氧乙烯/聚丙烯嵌段共聚物 4.0%
硬脂酸/聚乙二醇共聚物 1.0%
苯乙烯丙烯酸聚合物 1.0%
三仙膠 0.1%
丙二醇 5.0%
基於聚矽氧之消泡劑 0.1%
1,2-苯并異噻唑啉-3-酮 0.1%
基於芳族石油之烴 20.0%
水 53.7%
水溶性及水分散性配方一般在施用前會以水稀釋，以形成水性組成物。直接施用於植物或其部分之水性組成物（例如，噴灑槽組成物）一般含有至少約1 ppm或更多（例如，1 ppm至100 ppm）之本發明的（多個）化合物。
通常以每公斤種子約0.001 g（更一般而言約0.1 g）至約10 g的比率處理種子（即，處理前種子為約0.0001至1重量%）。配製用於種子處理之可流動懸浮液一般包含約0.5至約70%的活性成分、約0.5至約30%的成膜黏著劑、約0.5至約20%的分散劑、0至約5%的增稠劑、0至約5%的顏料及/或染料、0至約2%的消泡劑、0%至約1%的防腐劑、及0至約75%的揮發性液體稀釋劑。
本發明之化合物可用作為植物病害防制劑。因此本發明進一步包含一種用於防制由真菌植物病原體造成之植物病害的方法，其包含向欲保護之植物或其部分、或向欲保護之植物種子施用有效量之本發明化合物或含有該化合物之殺真菌劑組成物。本發明之化合物及/或組成物提供對子囊菌門、擔子菌門、接合菌門、及類真菌卵菌門之綱中廣泛的真菌植物病原體所引起的病害之防制。其等能有效防制廣泛的植物病害，尤其是觀賞植物、草坪、蔬菜、田地、穀類、及水果作物之枝葉病原體。此等病原體包括但不限於表1-1中所列舉者。對於子囊菌綱(Ascomycetes)及擔子菌綱(Basidiomycetes)，有性/有性型/完全期名稱以及無性/無性型/不完全期名稱（在括號中）如果已知則列於其中。病原體之同義名稱係以等號指示。例如，有性/有性型/完全階段名稱Phaeosphaeria nodorum之後為對應的無性/無性型/不完全階段名稱Stagnospora nodorum以及同義舊名稱Septoria nodorum。 〔表1-1〕
子囊菌類在格孢菌目(Pleosporales)中包括茄鏈格孢菌(Alternaria solani )、互生鏈格孢菌(A. alternata )及甘藍鏈格孢菌(A. brassicae )、葡萄球座菌(Guignardia bidwellii )、蘋果黑星菌(Venturia inaequalis )、小麥核腔菌(Pyrenophora tritici-repentis (Dreschlera tritici-repentis =Helminthosporium tritici-repentis )及大麥核腔菌(Pyrenophora teres ) (Dreschlera teres =Helminthosporium teres )、山扁豆生棒孢黴(Corynespora cassiicola )、穎枯殼針孢(Phaeosphaeria nodorum ) (Stagonospora nodorum =Septoria nodorum )、炭質旋孢腔菌(Cochliobolus carbonum )、及異螺旋孢腔菌(C. heterostrophus )、油菜黑脛病菌弱侵染型(Leptosphaeria biglobosa )、及油菜黑脛病菌強侵染型(L. maculans )；
子囊菌類在球腔菌目(Mycosphaerellales)中包括禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola )（ Zymoseptoria tritici =小麥葉斑病菌(Septoria tritici )）、博克萊球腔菌(M. Berkeleyi )（偽囊尾孢菌(Cercosporidium personatum )）、落花生球腔菌(M. Arachidis )（落花生尾孢菌(Cercospora arachidicola )）、大豆褐孢菌(Passalora sojina )（大豆尾孢菌(Cercospora sojina )）、玉米尾孢菌(Cercospora zeae-maydis )、及甜菜生尾孢菌(C. beticola )；
子囊菌類在白粉菌目(Erysiphales)（白粉病）中諸如小麥禾布氏白粉菌(Blumeria graminis f.sp.tritici )及大麥禾布氏白粉菌(Blumeria graminis f.sp.hordei )、亞麻白粉病菌(Erysiphe polygoni )、葡萄鉤絲殼菌(E. necator )（=葡萄白粉病菌(Uncinula necator )）、對蒼耳單絲殼菌(Podosphaera fuliginea )（=洋香瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea )）、及白叉絲單囊殼菌(Podosphaera leucotricha )（=洋香瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea )）；
子囊菌類在柔膜菌目(Helotiales )中諸如富氏葡萄孢盤菌(Botryotinia fuckeliana )（灰葡萄孢(Botrytis cinerea )）、小麥眼斑病真菌(Oculimacula yallundae )（=絲狀眼斑病菌(Tapesia yallundae )；無性型小麥基腐病菌(Helgardia herpotrichoides ) =小麥基腐病菌(Pseudocercosporella herpetrichoides )）、桃褐腐病菌(Monilinia fructicola )、核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum )、小粒菌核病菌(Sclerotinia minor )、及幣斑病真菌(Sclerotinia homoeocarpa )；
子囊菌類在肉座菌目(Hypocreales)中諸如玉蜀黍赤黴(Giberella zeae )（禾穀鐮刀菌(Fusarium graminearum )）、G. Monoliformis （串珠鐮孢菌(Fusarium moniliforme )）、腐皮鐮刀菌(Fusarium solani)、及大麗花輪枝孢(Verticillium dahliae )；
子囊菌類在散囊菌目(Eurotiales)中諸如黃麴黴(Aspergillus flavus )及寄生麴黴(A.  parasiticus )；
子囊菌類在間座殼目(Diaporthales)中諸如葡萄擬莖點霉病菌(Cryptosphorella viticola =Phomopsis viticola )、大豆擬莖點種腐病菌(Phomopsis longicolla )、及菜豆間座殼菌(Diaporthe phaseolorum )；
其他子囊菌病原體包括稻熱病菌(Magnaporthe grisea )、禾頂囊殼菌(Gaeumannomyces graminis )、黑麥喙孢菌(Rhynchosporium secalis )、及炭疽病病原體諸如急尖炭疽刺盤孢菌(Glomerella acutata ,Colletotrichum acutatum )、禾本科炭疽刺盤孢菌(G. graminicola ,C. graminicola )、及瓜類炭疽病菌(G. lagenaria ,C. orbiculare )；
擔子菌類在銹菌目(Urediniales)（銹菌）中包括小麥葉銹病菌(Puccinia recondita )、小麥條形柄銹菌(P. striiformis)、大麥柄銹菌(Puccinia hordei )、小麥柄銹菌(P. graminis )及落花生柄銹菌(P. arachidis )、咖啡駝孢銹菌(Hemileia vastatrix )、及豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi )；
擔子菌類在角擔菌目(Ceratobasidiales)中諸如立枯絲核菌(Thanatophorum cucumeris ,Rhizoctonia solani )及雙核的稻角擔菌(Ceratobasidium oryzae-sativae )（栽培稻枯斑絲核菌(Rhizoctonia oryzae )）；
擔子菌類在多孔菌目(Polyporales)中諸如羅耳阿太菌(A thelia rolfsii )（齊整小核菌(Sclerotium rolfsii )）；
擔子菌類在黑粉菌目(Ustilaginales)中諸如玉蜀黍黑穗菌(Ustilago maydis )；
接合菌類在毛黴目(Mucorale)中諸如匍枝根黴(Rhizopus stolonifer )；
卵菌類(Oomycete)在腐黴目(Pythiale)中包括腫囊腐黴(Phytophthora infestans )、根腐黴(P. megasperma )、寄生腐黴(P. parasitica )、大豆腐黴(P. sojae )、肉桂腐黴(P. cinnamomi )及辣椒腐黴(P. capsici )、以及腐黴(Pythium )病原體諸如瓜果腐黴(Pythium aphanidermatum )、禾生腐黴(P. graminicola )、畸雌腐黴(P. irregulare )、終極腐黴(P. ultimum )、及寬雄腐黴(P. dissoticum )；
卵菌類(Oomycete)在霜霉目(Peronosporales )中諸如葡萄生單軸黴(Plasmopara viticola )、霍爾斯單軸黴(P. halstedii )、煙草露菌病菌(Peronospora hyoscyami =P eronospora tabacina)、東北霜黴(P. manshurica )、寄生霜黴(Hyaloperonospora parasitica =Peronospora parasitica )、甜瓜露菌病菌(Pseudoperonospora cubensis )、及萵苣露菌病菌(Bremia lactucae )；
以及其他與所有上述病原體緊密相關的屬及種。
除了其殺真菌活性外，該等組成物或組合亦具有抗細菌之活性，該細菌諸如梨及蘋果火傷病菌(Erwinia amylovora )、黑腐病菌(Xanthomonas campestris )、細菌性斑點病菌(Pseudomonas syringae )、及其他相關物種。藉由防制有害的微生物，本發明之化合物可用於改善（即，增加）與作物植物或其繁殖體（例如，種子、球莖、鱗莖、塊莖、插枝）接觸、或在作物植物或其繁殖體的農藝環境中的有益微生物與有害微生物之比例。
本發明之化合物可用於處理所有植物、植物部分、及種子。植物及種子品種與栽培品種可藉由習知繁殖及育種方法或藉由遺傳工程方法來獲得。基因改造植物或種子（基因轉殖植物或種子）係異種基因（轉殖基因）已穩定結合至該植物之基因組或種子之基因組中者。藉由轉殖基因在植物基因組中之特定位置來定義的轉殖基因稱為轉形或基因轉殖事件。
可根據本發明處理之基因改造植物栽培品種包括對於一或多種生物逆境（害蟲如線蟲、昆蟲、蟎、真菌等）或非生物逆境（乾旱、寒冷溫度、土壤鹽度等）具有抵抗性者，或者含有其他所欲之特性者。植物可經基因改造以展現例如下列性狀：耐除草劑性、抗昆蟲性、經改質油特性(oil profile)、或耐乾旱性。
用本發明化合物處理基因改造植物及種子可導致超過相加或增強效果。舉例而言，施用率減少、活性範圍增廣、對生物/非生物逆境之耐性增加、或儲存穩定性增強可能大於預期來自本發明之化合物的施用對基因改造植物及種子的單純相加效果。
本發明之化合物可用於種子處理以保護種子免受植物病害侵害。在本揭露及申請專利範圍之上下文中，處理種子意指使該種子與生物有效量的本發明之化合物接觸，而本發明之化合物一般係配製成本發明之組成物。此種子處理會保護種子免受土源病害病原體侵害，並且通常亦可保護與從發芽種子發育出之幼苗的土壤接觸之根部及其他植物部分。種子處理亦可藉由本發明化合物或第二活性成分在發育中植物內之易位而提供枝葉保護。種子處理可應用於所有類型的種子，包括經基因轉殖以表現特種性狀之植物將由之發芽者。代表性實例包括表現對無脊椎動物害蟲有毒之蛋白質（諸如如蘇力菌毒素）或表現抗除草劑性（諸如草甘膦乙醯基轉換酶，其提供對草甘膦之抗性）者。用本發明之化合物進行種子處理亦可增加由該種子生長之植物的生長力。
本發明之化合物及其組成物（無論是單獨還是與其他殺真菌劑、殺線蟲劑、及殺蟲劑組合）對於包括但不限於下列者之作物的種子處理尤其有用：玉蜀黍或玉米、大豆、棉花、穀物（例如，小麥、燕麥、大麥、黑麥、及稻米）、馬鈴薯、蔬菜、及油菜籽。
此外，本發明之化合物可用於處理由真菌及細菌引起的水果及蔬菜之採收後病害。這些感染會在採收之前、期間、及之後發生。例如，感染可在採收之前發生，然後在成熟期間保持休眠直至某一時點（例如，宿主以感染可進展的方式開始組織變化）；亦可由機械或昆蟲損傷造成的表面傷口引起感染。在這方面，本發明之化合物可減少由於從採收到消費的任何時間可能發生的採收後病害導致之損失（即，因數量及品質造成的損失）。使用本發明化合物處理採收後病害可增加易腐可食用植物部分（例如，果實、種子、葉、莖、球莖、塊莖）在採收後可冷藏保存或非冷藏保存的期間，並且保持可食用而沒有明顯或有害的劣化、或者真菌或其他微生物的污染。在採收之前或之後用本發明化合物處理可食用植物部分亦可減少真菌或其他微生物之毒性代謝物的形成，例如真菌毒素，諸如黃麴毒素。
植物病害防制通常係藉由在感染前或感染後向欲保護之植物部分（諸如根、莖、葉、果實、種子、塊莖、或鱗莖）或向欲保護之植物生長於其中的介質（土壤或沙子）施用有效量之本發明化合物來達成。亦可將化合物施用於種子以保護種子及由種子發育出的幼苗。亦可透過灌溉用水施用化合物來處理植物。在採收前感染產品的採收後病原體之防制一般藉由現場施用本發明化合物來完成，並且在採收後發生感染的情況下，可將化合物作為浸漬劑、噴灑劑、煙燻劑、經處理之包材、及箱子襯墊施用至採收的作物。
亦可使用無人飛行載具(unmanned aerial vehicle, UAV)來施用化合物，以用於在種植區域上施配本文所揭示之組成物。在一些實施例中，種植區域係含有作物的區域。在一些實施例中，作物係選自單子葉植物或雙子葉植物。在一些實施例中，作物係選自稻米、玉米、大麥、大豆、小麥、蔬菜、菸草、茶樹、果樹、及甘蔗。在一些實施例中，本文所揭示之組成物係配製用於以超低體積噴灑。由無人機施用的產品可使用水或油作為噴霧載劑。用於全球無人機應用的典型噴霧體積（包括產品）5.0升/ha至100升/ha（大約0.5至10 gpa）。此包括超低噴霧體積(ultra low spray volume, ULV)至低噴霧體積(low spray volume, LV)之範圍。儘管不常見，但可能存在有甚至可使用更低的噴霧量而低至1.0升/ha (0.1 gpa)的情況。
這些化合物的施用率（即，殺真菌有效量）會受到下列因素影響，諸如欲防制之植物病害、欲保護之植物物種、環境濕度及溫度，且應在實際使用條件下決定。所屬技術領域中具有通常知識者可輕易透過簡單實驗來決定達到所欲植物病害防制程度所需之殺真菌有效量。當以小於約1 g/ha至約5,000 g/ha之活性成分的比率處理時，通常可保護枝葉。當以每公斤種子約0.001 g（更一般約0.1 g）至約10 g的比率處理種子時，通常可保護種子及幼苗。
本發明之化合物亦可與一或多種包括下列之其他生物活性化合物或藥劑混合：殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺菌劑、除草劑、除草劑、除草劑安全劑、生長調控劑（諸如昆蟲蛻皮抑制劑及生根刺激劑）、化學消毒劑、訊息化合物(semiochemicals)、驅除劑、引誘劑、費洛蒙、進食刺激劑、植物養分、其他生物活性化合物或昆蟲病原細菌、病毒、或真菌，以形成提供範圍更加廣泛之農業保護的多組分殺蟲劑。因此本發明亦關於一種包含式1 化合物（以殺真菌有效量）及至少一種額外生物活性化合物或藥劑（以生物有效量）之組成物，並且可進一步包含至少一種界面活性劑、固體稀釋劑、或液體稀釋劑。可將其他生物活性化合物或藥劑配製在包含至少一種界面活性劑、固體、或液體稀釋劑的組成物中。對於本發明之混合物而言，可將一或多種其他生物活性化合物或藥劑與式1 化合物一起配製以形成預混物，或者可將一或多種其他生物活性化合物或藥劑與式1 化合物分開配製，並且在施用前將配方組合在一起（例如，在噴灑槽中），或者替代地接續施用。
如發明內容中所述，本發明之一個態樣係一種殺真菌組成物，其包含式1 之化合物（即，其混合物或組合）、其N -氧化物或其鹽（即，組分a）、以及至少一種其他殺真菌劑（即，組分b）。值得注意的是其他殺真菌活性成分具有與式1 化合物不同的作用部位之此種組合。在某些實例中，與至少一種具有相似防制範圍但不同作用部位之其他殺真菌劑活性成分的組合將尤其有利於抗性管理。因此，本發明之組成物可進一步包含殺真菌有效量的至少一種具有相似防制範圍但具有不同作用部位之至少一種殺真菌活性成分。
值得注意的是一種組成物，其除了組分(a)之式1 化合物外，還包括作為組分(b)至少一種選自由下列所組成之群組的殺真菌化合物：FRAC-定義之作用模式(MOA)類別(A)核酸合成、(B)有絲分裂及細胞分裂、(C)呼吸、(D)胺基酸及蛋白質合成、(E)訊息傳導、(F)脂質合成及膜完整性、(G)膜中的固醇生物合成、(H)膜中的細胞壁生物合成、(I)細胞壁中的黑色素合成、(P)宿主植物防禦誘導、多重部位接觸活性、及未知的作用模式。
FRAC辨識或建議的標的作用部位連同其等隸屬於上述MOA類別之FRAC標的部位編碼係(A1) RNA聚合酶I、(A2)腺苷去胺酶、(A3) DNA/RNA合成（建議）、(A4) DNA拓樸異構酶、(B1-B3)有絲分裂中的β-微管蛋白組成、(B4)細胞分裂（建議）、(B5)血影蛋白樣蛋白質之非定域化、(C1)複合物I NADH氧化-還原酶、(C2)複合物II：琥珀酸脫氫酶、(C3)複合物III：在Qo部位的細胞色素bc 1（泛氫醌氧化酶）、(C4)複合物III：在Qi部位的細胞色素bc 1（泛醌還原酶）、(C5)氧化磷酸化之解聯劑、(C6)氧化磷酸化之抑制劑，ATP合成酶、(C7) ATP產生（建議）、(C8)複合物III：在Qx（未知）部位之細胞色素bc 1（泛醌還原酶）、(D1)甲硫胺酸生物合成（建議）、(D2-D5)蛋白質合成、(E1)訊息傳導（機制未知）、(E2-E3)滲透訊息傳導中之MAP/組胺酸激酶、(F2)磷脂生物合成，甲基轉移酶、(F3)脂質過氧化（建議）、(F4)細胞膜滲透性，脂肪酸（建議）、(F6)病原體細胞膜之微生物破壞劑、(F7)細胞膜破裂（建議）、(G1)固醇生物合成中之C14-去甲基酶、(G2)固醇生物合成中之∆14-還原酶及∆8→∆7-異構酶、(G3) 3-酮還原酶，C4-去甲基化、(G4)固醇生物合成中之鯊烯環氧酶、(H3)海藻糖酶及肌醇生物合成、(H4)幾丁質合成酶、(H5)纖維素合成酶、(I1)黑色素生物合成中之還原酶、及(I2)黑色素生物合成中之脫水酶。
特別值得注意的是一種組成物，其除了組分(a)之式1 化合物以外，包括作為組分(b)至少一種選自由下列所組成之群組的殺真菌化合物：(b1)苯并咪唑胺甲酸甲酯(MBC)類殺真菌劑；(b2)二甲醯亞胺類殺真菌劑；(b3)去甲基作用抑制劑(DMI)類殺真菌劑；(b4)苯醯胺類殺真菌劑；(b5)胺/嗎啉類殺真菌劑；(b6)磷脂生物合成抑制劑類殺真菌劑；(b7)琥珀酸去氫酶抑制劑類殺真菌劑；(b8)羥基(2-胺基-)嘧啶類殺真菌劑；(b9)苯胺嘧啶類殺真菌劑；(b10)N -苯基胺甲酸酯類殺真菌劑；(b11)醌外抑制劑(QoI)類殺真菌劑；(b12)苯吡咯類殺真菌劑；(b13)氮雜萘類殺真菌劑；(b14)脂質過氧化抑制劑類殺真菌劑；(b15)黑色素生物合成抑制劑-還原酶(MBI-R)類殺真菌劑；(b16)黑色素生物合成抑制劑-脫水酶(MBI-D)類殺真菌劑；(b17)固醇生物合成抑制劑(SBI)：第III類殺真菌劑；(b18)鯊烯-環氧酶抑制劑類殺真菌劑；(b19)多氧菌素(polyoxin)類殺真菌劑；(b20)苯脲類殺真菌劑；(b21)醌內抑制劑(QiI)類殺真菌劑；(b22)苯甲醯胺及噻唑羧醯胺類殺真菌劑；(b23)吡喃醣醛酸(enopyranuronic acid)抗生素類殺真菌劑；(b24)吡喃六碳醣(hexopyranosyl)抗生素類殺真菌劑；(b25)吡喃葡醣(glucopyranosyl)抗生素：蛋白質合成類殺真菌劑；(b26)吡喃葡醣類抗生素：海藻醣酶及肌醇生物合成類殺真菌劑；(b27)氰乙醯胺肟類殺真菌劑；(b28)胺甲酸酯類殺真菌劑；(b29)氧化磷酸化解偶合類殺真菌劑；(b30)有機錫類殺真菌劑；(b31)羧酸類殺真菌劑；(b32)雜芳族類殺真菌劑；(b33)膦酸鹽類殺真菌劑；(b34)鄰胺甲醯苯甲酸(phthalamic acid)類殺真菌劑；(b35)苯并三
Figure 02_image279
(benzotriazine)類殺真菌劑；(b36)苯-磺醯胺類殺真菌劑；(b37)嗒
Figure 02_image279
酮(pyridazinone)類殺真菌劑；(b38)噻吩-羧醯胺類殺真菌劑；(b39)複合物I NADH氧化還原酶抑制劑類殺真菌劑；(b40)羧酸醯胺(CAA)類殺真菌劑；(b41)四環素抗生素類殺真菌劑；(b42)硫胺甲酸酯類殺真菌劑；(b43)苯甲醯胺類殺真菌劑；(b44)微生物殺真菌劑；(b45) Qx I殺真菌劑；(b46)植物萃取物類殺真菌劑；(b47)宿主植物防禦誘導殺真菌劑；(b48)多重部位接觸活性類殺真菌劑；(b49)除類別(b1)至(b48)之殺真菌劑以外的殺真菌劑；以及類別(b1)至(b48)化合物之鹽。
以下提供這些類別之殺真菌化合物之進一步描述。
(b1)「甲基苯并咪唑胺甲酸酯(MBC)類殺真菌劑」（FRAC編碼1）藉由在微管組合期間結合至β-微管蛋白來抑制有絲分裂。抑制微管組合可中斷細胞分裂、細胞內的傳輸、及細胞結構。苯并咪唑胺甲酸甲酯類殺真菌劑包括苯并咪唑類及多保淨(thiophanate)類殺真菌劑。苯并咪唑類包括免賴得(benomyl)、貝芬替(carbendazim)、麥穗寧(fuberidazole)、及腐絕(thiabendazole)。多保淨類包括多保淨及甲基多保淨。
(b2)「二甲醯亞胺類殺真菌劑」（FRAC編碼2）抑制滲透訊息傳導中之MAP/組胺酸激酶。實例包括克氯得(chlozolinate)、依普同(iprodione)、撲滅寧(procymidone)、及免克寧(vinclozolin)。
(b3)「去甲基作用抑制劑(DMI)類殺真菌劑」（FRAC編碼3）（固醇生物合成抑制劑(SBI)：第I類）抑制C14-去甲基酶，其在固醇生產中發揮作用。膜結構及功能需要固醇類（諸如，麥角固醇），使得其等對於功能性細胞壁的發育是必需的。因此，暴露於這些殺真菌劑會造成易感真菌異常成長而最終死亡。將DMI殺真菌劑分為數種化學類別：唑類（包括三唑類及咪唑類)、嘧啶、哌
Figure 02_image279
(piperazines)、吡啶、及三唑啉硫酮(triazolinthione)。三唑包括阿扎康唑(azaconazole)、雙苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、環克座(cyproconazole)、待克利(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)（包括烯唑醇-M）、依普座(epoxiconazole)、乙環唑(etaconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、護矽得(flusilazole)、粉唑醇(flutriafole)、己唑醇(hexaconazole)、亞胺唑(imibenconazole)、種菌唑(ipconazole)、美芬三康唑(mefentrifluconazole)、滅特座(metconazole)、邁克尼(myclobutanil)、平克座(penconazole)、普克利(propiconazole)、喹康唑(quinconazole)、矽氟唑(simeconazole)、得克利(tebuconazole)、四克利(tetraconazole)、粉銹寧(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、滅菌唑(triticonazole)、單克素(uniconazole)、單克素-p、α-(1-氯環丙基)-α-[2-(2,2-二氯環丙基)乙基]-1H -1,2,4-三唑-1-乙醇、rel -1-[[(2R ,3S )-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-環氧乙烷基]甲基]-1H -1,2,4-三唑、rel -2-[[(2R ,3S )-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-環氧乙烷基]甲基]-1,2-二氫-3H -1,2,4-三唑-3-硫酮、及rel -1-[[(2R ,3S )-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-環氧乙烷基]甲基]-5-(2-丙烯-1-基硫基)-1H -1,2,4-三唑。咪唑類包括益康唑(econazole)、依滅列(imazalil)、
Figure 02_image335
咪唑(oxpoconazole)、撲克拉(prochloraz)、披扶座(pefurazoate)、及賽福座(triflumizole)。嘧啶類包括芬瑞莫(fenarimol)、尼瑞莫(nuarimol)、及嘧菌醇(triarimol)。哌
Figure 02_image279
類包括賽福寧(triforine)。吡啶類包括得滅多(buthiobate)、比芬諾(pyrifenox)、啶菌
Figure 02_image335
唑(pyrisoxazole)（3-[(3R)-5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-異㗁唑啶基]-吡啶，3R ,5R -及3R ,5S -異構物之混合物）、及(αS )-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-4-異㗁唑基]-3-吡啶-甲醇。三唑啉硫酮類包括丙硫菌唑(prothioconazole)及2-[2-(1-氯環丙基)-4-(2,2-二氯-環丙基)-2-羥丁基]-1,2-二氫-3H -1,2,4-三唑-3-硫酮。生化研究顯示所有以上提及之殺真菌劑均係DMI殺真菌劑，如K. H. Kuck等人於Modern Selective Fungicides - Properties, Applications and Mechanisms of Action , H. Lyr (Ed.), Gustav Fischer Verlag: New York, 1995, 205-258中所述。
(b4)「苯醯胺類殺真菌劑」（FRAC編碼4）係卵菌真菌中RNA聚合酶之特異性抑制劑。暴露於這些殺真菌劑的易感真菌顯示將尿核苷結合至rRNA中的能力降低。藉由暴露於此類殺真菌劑可防止易感真菌的生長及發育。苯醯胺類殺真菌劑包括醯丙胺酸(acylalanine)、
Figure 02_image335
唑啶酮(oxazolidinone)、及丁內酯殺真菌劑。醯丙胺酸包括本達樂(benalaxyl)、甲基本達樂(benalaxyl-M)（亦稱為奇拉樂(kiralaxyl)）、呋霜靈(furalaxyl)、滅達樂(metalaxyl)、及右滅達樂(metalaxyl-M)（亦稱為美芬諾(mefenoxam)）。
Figure 02_image335
唑啶酮(oxazolidinone)包括毆殺斯(oxadixyl)。丁內酯類包括呋醯胺(ofurace)。
(b5)「胺/嗎啉類殺真菌劑」（FRAC編碼5）（SBI：第II類）抑制固醇生物合成路徑內的兩個標的部位，Δ8 →Δ7 異構酶以及Δ14 還原酶。膜結構及功能需要固醇類（諸如，麥角固醇），使得其等對於功能性細胞壁的發育是必需的。因此，暴露於這些殺真菌劑會造成易感真菌異常成長而最終死亡。胺/嗎啉類殺真菌劑（亦稱為非-DMI固醇生物合成抑制劑）包括嗎啉、哌啶、及螺縮酮-胺殺真菌劑。嗎啉類包括愛地福(aldimorph)、十二環嗎啉(dodemorph)、芬普福(fenpropimorph)、三得芬(tridemorph)、及三芬醯胺(trimorphamide)。哌啶類包括苯鏽啶(fenpropidin)及粉病靈(piperalin)。螺縮酮-胺類包括螺環菌胺(spiroxamine)。
(b6)「磷脂生物合成抑制劑類殺真菌劑」（FRAC編碼6）藉由影響磷脂生物合成來抑制真菌生長。磷脂生物合成類殺真菌劑包括硫代磷酸酯(phophorothiolates)類及二硫雜環戊烷(dithiolanes)類殺真菌劑。硫代磷酸酯類包括護粒松(edifenphos)、丙基喜樂松(iprobenfos)、及白粉松(pyrazophos)。二硫雜環戊烷包括亞賜圃(isoprothiolane)。
(b7)「琥珀酸去氫酶抑制劑(SDHI)類殺真菌劑」（FRAC編碼7）藉由擾亂克氏循環(Krebs Cycle)（TCA循環）中稱作琥珀酸脫氫酶(SDH)的關鍵酵素來抑制複合物II真菌呼吸作用。抑制呼吸作用可防止真菌產生ATP，從而抑制生長及繁殖。SDHI類殺真菌劑包括苯基苯甲醯胺、呋喃羧醯胺、
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噻羧醯胺(oxathiin carboxamide)、噻唑羧醯胺、吡唑-4-羧醯胺、吡啶羧醯胺、苯基側氧基乙基噻吩醯胺、及吡啶基乙基苯甲醯胺類。苯甲醯胺類包括麥鏽靈(benodanil)、福多寧(flutolanil)、及滅普寧(mepronil)。呋喃羧醯胺包括甲呋醯胺(fenfuram)。
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噻羧醯胺包括萎鏽靈(carboxin)及喜保信(oxycarboxin)。噻唑羧醯胺包括賽氟滅(thifluzamide)。吡唑-4-甲醯胺包括苯丙烯氟菌唑(benzovindiflupyr)（N -[9-(二氯-亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋(methano)-萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H -吡唑-4-甲醯胺）、必殺芬(bixafen)、氟茚唑菌胺(fluindapyr)、氟唑菌醯胺(fluxa-pyroxad)（3-(二氟甲基)-1-甲基-N -(3',4',5'-三氟[1,1'-聯苯]-2-基)-1H -吡唑-4-甲醯胺）、福拉比(furametpyr)、艾索浮樂賽普瑞(isoflucypram)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)（3-(二氟甲基)-1-甲基-N -[1,2,3,4-四-氫-9-(1-甲基乙基)-1,4-甲橋-萘-5-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺）、本福芬(penflufen)（N -[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H -吡唑-4-羧醯胺）、吡噻菌胺(penthiopyrad)、環苯吡菌胺(sedaxane)（N -[2-[1,1'-雙環丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H -吡唑-4-甲醯胺）、N -[2-(1S ,2R )-[1,1'-雙環丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H -吡唑-4-甲醯胺、3-(二氟-甲基)-N-(2,3-二氫-1,1,3-三甲基-1H -茚-4-基)-1-甲基-1H -吡唑-4-羧醯胺、N -[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H -吡唑-4-甲醯胺、及N -環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N -[[2-(1-甲基乙基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-甲醯胺。吡啶甲醯胺包括白克列(boscalid)。苯基側氧基乙基噻吩醯胺包括異它麥(isofetamid)（N -[1,1-二甲基-2-[2-甲基-4-(1-甲基乙氧基)苯基]-2-側氧基乙基]-3-甲基-2-噻吩甲醯胺）。吡啶基乙基苯甲醯胺包括氟吡菌醯胺(fluopyram)。
(b8)「羥基-(2-胺基-)嘧啶類殺真菌劑」（FRAC編碼8）藉由干擾腺苷去胺酶來抑制核酸合成。實例包括布瑞莫(bupirimate)、二甲嘧酚(dimethirimol)、及依瑞莫(ethirimol)。
(b9)「苯胺嘧啶類殺真菌劑」（FRAC編碼9）可用來抑制胺基酸甲硫胺酸的生物合成，並阻斷在感染期間溶解植物細胞的水解酵素分泌。實例包括：賽普洛(cyprodinil)、滅派林(mepanipyrim)、及派美尼(pyrimethanil)。
(b10)「N -苯基胺甲酸鹽類殺真菌劑」（FRAC編碼10）藉由結合至β-微管蛋白並阻斷微管組合來抑制有絲分裂。抑制微管組合可中斷細胞分裂、細胞內的傳輸、及細胞結構。實例包括乙黴威(diethofencarb)。
(b11)「醌外抑制劑(QoI)類殺真菌劑」（FRAC編碼11）藉由影響泛醌氧化酶來抑制真菌中複合物III粒線體呼吸作用。泛醌的氧化被阻斷於細胞色素bc 1 複合物的「醌外」(Qo )部位，其位於真菌的內粒線體膜中。抑制粒線體呼吸作用可防止正常真菌成長及發育。醌外抑制劑類殺真菌劑包括甲氧丙烯酸酯(methoxyacrylate)、甲氧胺甲酸酯(methoxycarbamate)、羥亞胺基乙酸酯(oximinoacetate)、羥亞胺基乙醯胺(oximinoacetamide)、及二氫二
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(dihydrodioxazine)殺真菌劑（亦統稱為嗜球果傘素(strobidinin)類殺真菌劑），以及
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唑啶二酮(oxazolidinedione)、咪唑啉酮(imidazolinone)、及苯甲基胺基甲酸酯(benzylcarbamate)類殺真菌劑。甲氧基丙烯酸酯包括亞托敏(azoxystrobin)、丁香菌酯(coumoxystrobin)（(αE )-2-[[(3-丁基-4-甲基-2-側氧-2H -1-苯并哌喃-7-基)氧基]甲基]-α-(甲氧-亞甲基)-苯乙酸甲酯）、烯肟菌酯(enoxastrobin)（(αE )-2-[[[(E )-[(2E )-3-(4-氯苯基)-1-甲基-2-丙烯-1-亞基]胺基]氧基]甲基]-α-(甲氧亞甲基)苯乙酸甲酯）（亦已知為烯肟菌酯(enestroburin)）、氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)（(αE )-2-[[2-氯-4-(三氟-甲基)-苯氧基]甲基]-α-(甲氧亞甲基)苯乙酸甲酯）、啶氧菌酯(picoxystrobin)、及唑菌酯(pyraoxystrobin)（(αE )-2-[[[3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H -吡唑-5-基]氧基]甲基]-α-(甲氧-亞甲基)-苯乙酸甲酯)。甲氧基胺甲酸酯包括百克敏(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)（N -[2-[[(1,4-二甲基-3-苯基-1H -吡唑-5-基)氧基]甲基]苯基]-N -甲氧基-胺甲酸甲酯）及氯啶菌酯(triclopyricarb)（N -甲氧基-N -[2-[[(3,5,6-三氯-2-吡啶基)氧基]甲基]苯基]胺甲酸甲酯）。羥亞胺基乙酸酯類包括克收欣(kresoxim-methyl)及三氟敏(trifloxystrobin)。羥亞胺基乙醯胺類包括醚菌胺(Dimoxystrobin)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)（(αE )-2-[[[(E )-[(2E )-3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基-2-丙烯-1-亞基]胺基]氧基]甲基]-α-(甲氧亞胺基)-N -甲基-苯乙醯胺）、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、及α-[甲氧-亞胺基]-N -甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺。二氫二
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包括氟嘧菌酯。
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唑啶二酮包括凡殺同(famoxadone)。咪唑啉酮包括咪唑菌酮(fenamidone)。苯甲基胺甲酸酯包括吡菌苯威(pyribencarb)。類別(b11)亦包括甲氧基乙醯胺類菌酯(mandestrobin)（2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]-α-甲氧基-N -苯乙醯胺）。
(b12)「苯基吡咯類殺真菌劑」（FRAC編碼12）抑制與真菌中滲透訊息傳導有關的MAP/組胺酸激酶。拌種咯(fenpiclonil)及護汰寧(fludioxonil)係此類殺真菌劑之實例。
(b13)「氮雜萘類殺真菌劑」（FRAC編碼13）可藉由一種尚且未知的機制來抑制訊息傳導。已顯示其等會干擾引起白粉病的真菌中之萌發(germination)及/或附著(appressose)形成。氮雜萘類殺真菌劑包括芳氧基喹啉類及喹唑啉酮類。芳氧基喹啉類包括快諾芬(quinoxyfen)。喹唑啉酮類包括丙氧喹啉(proquinazid)。
(b14)「脂質過氧化抑制劑類殺真菌劑」（FRAC編碼14）建議用來抑制影響真菌中膜合成之脂質過氧化。此類殺真菌劑之成員（諸如依得利(etridiazole)）亦可能影響其他生物程序，諸如呼吸作用及黑色素生物合成。脂質過氧化類殺真菌劑包括芳族烴及1,2,4-噻二唑類殺真菌劑。芳族烴類殺真菌劑包括聯苯、二氯甲氧苯(chloroneb)、大克爛(dicloran)、五氯硝基苯(quintozene)、四氯硝基苯(tecnazene)、及脫克松(tolclofos-methyl)。1,2,4-噻二唑類包括依得利(etridiazole)。
(b15)「黑色素生物合成抑制劑-還原酶(MBI-R)類殺真菌劑」（FRAC編碼16.1）會抑制黑色素生物合成中之萘酚(naphthal)還原步驟。一些真菌需要黑色素才能進行宿主植物感染。黑色素生物合成抑制劑-還原酶類殺真菌劑包括異苯并呋喃酮、吡咯并喹啉酮(pyrroloquinolinone)、及三唑并苯并噻唑(triazolobenzothiazole)類殺真菌劑。異苯并呋喃酮類包括熱必斯(fthalide)。吡咯并喹啉酮包括百快隆(pyroquilon)。三唑并苯并噻唑類包括三賽唑(tricyclazole)。
(b16)「黑色素生物合成抑制劑-脫水酶(MBI-D)殺真菌劑」（FRAC編碼16.2）會抑制黑色素生物合成中的小柱孢酮脫水酶(scytalone dehydratase)。一些真菌需要黑色素才能進行宿主植物感染。黑色素生物合成抑制劑脫水酶類殺真菌劑包括環丙烷甲醯胺、甲醯胺、及丙醯胺類殺真菌劑。環丙烷甲醯胺類包括加普胺(carpropamid)。甲醯胺類包括雙氯氰菌胺(diclocymet)。丙醯胺類包括氰菌胺(fenoxanil)。
(b17)「固醇生物合成抑制劑(SBI)：第III類殺真菌劑（FRAC編碼17）會抑制在固醇產生中C4-去甲基化期間之3-酮還原酶。SPI：第III類抑制劑包括羥基苯胺類殺真菌劑及胺基吡唑啉酮類殺真菌劑。羥基苯胺類包括環醯菌胺(fenhexamid)。胺基吡唑啉酮類包括胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)（S --2-丙烯-1-基5-胺基-2,3-二-氫-2-(1-甲基乙基)-4-(2-甲苯基)-3-側氧基-1H -吡唑-1-硫代甲酸酯(carbothioate)）。
(b18)「鯊烯-環氧酶抑制劑類殺真菌劑」（FRAC編碼18）（SBI：第IV類）抑制固醇生物合成路徑中的鯊烯-環氧酶。膜結構及功能需要固醇類（諸如，麥角固醇），使得其等對於功能性細胞壁的發育是必需的。因此，暴露於這些殺真菌劑會造成易感真菌異常成長而最終死亡。鯊烯-環氧酶抑制劑類殺真菌劑包括硫代胺甲酸酯及烯丙基胺類殺真菌劑。硫代胺甲酸酯類包括稗草畏(pyributicarb)。烯丙基胺類包括納芙迪芬(naftifine)、及特比萘酚(terbinafine)。
(b19)「多氧菌素(polyoxin)類殺真菌劑」（FRAC編碼19）抑制幾丁質合成酶。實例包括多氧菌素。
(b20)「苯基脲類殺真菌劑」（FRAC編碼20）可用來影響細胞分裂。實例包括賓克隆(pencycuron)。
(b21)「醌內抑制劑(QiI)類殺真菌劑」（FRAC編碼21）藉由影響泛醌還原酶來抑制真菌中複合物III粒線體呼吸作用。泛醌的還原被阻斷於細胞色素bc 1 複合物的「醌內」(Qi )部位，其位於真菌的內粒線體膜中。抑制粒線體呼吸作用可防止正常真菌成長及發育。醌內抑制劑類殺真菌劑包括氰咪唑(cyanoimidazole)類及胺磺醯基三唑(sulfamoyltriazole)類殺真菌劑。氰咪唑類包括賽座滅(cyazofamid)。胺磺醯基三唑類包括吲唑磺菌胺(amisulbrom)。
(b22)「苯甲醯胺及噻唑甲醯胺類殺真菌劑」（FRAC編碼22）藉由結合至β-微管蛋白及阻斷微管組合來抑制有絲分裂。抑制微管組合可中斷細胞分裂、細胞內的傳輸、及細胞結構。苯甲醯胺類包括座賽胺(zoxamide)。噻唑甲醯胺類包括噻唑菌胺(ethaboxam)。
(b23)「吡喃醣醛酸類抗生素殺真菌劑」（FRAC編碼23）藉由影響蛋白質生物合成來抑制真菌生長。實例包括保米黴素(blasticidin-S)。
(b24)「吡喃六碳醣類抗生素殺真菌劑」（FRAC編碼24）藉由影響蛋白質生物合成來抑制真菌生長。實例包括嘉賜黴素(kasugamycin)。
(b25)「吡喃葡醣類抗生素：蛋白質合成殺真菌劑」（FRAC編碼25）藉由影響蛋白質生物合成來抑制真菌生長。實例包括鏈黴素(streptomycin)。
(b26)「吡喃葡醣類抗生素：海藻醣酶及肌醇生物合成類殺真菌劑；」（FRAC編碼26）抑制海藻醣酶及肌醇生物合成。實例包括維利黴素(validamycin)。
(b27)「氰乙醯胺肟類殺真菌劑」（FRAC編碼27）包括克絕(cymoxanil)。
(b28)「胺甲酸酯殺真菌劑」（FRAC編碼28）被認為是真菌生長的多重部位抑制劑。其等建議用來干擾細胞膜中脂肪酸的合成，其因此破壞細胞膜滲透性。普拔克(Propamacarb)、愛得寶(iodocarb)、及胺丙威(prothiocarb)係此類殺真菌劑之實例。
(b29)「氧化磷酸化解偶合類殺真菌劑」（FRAC編碼29）藉由解偶合氧化磷酸化作用來抑制真菌呼吸作用。抑制呼吸作用可防止正常真菌成長及發育。此類別包括2,6-二硝苯胺，諸如扶吉胺(fluazinam)、及二硝苯基巴豆酸酯，諸如白粉克(dinocap)、氧乙酸基白粉克(meptyldinocap)、及百蟎克(binapacryl)。
(b30「有機錫類殺真菌」（FRAC編碼30）會抑制氧化磷酸化路徑中之腺苷三磷酸(ATP)合成酶。實例包括三苯醋錫(fentin acetate)、三苯氯錫(fentin chloride)、及三苯羥錫(fentin hydroxide)。
(b31)「羧酸類殺真菌劑」（FRAC編碼31）藉由影響第II型去氧核糖核酸(DNA)拓撲異構酶（迴旋酶）來抑制真菌生長。實例包括歐索林酸(oxolinic acid)。
(b32)「雜芳族類殺真菌劑」（殺真菌劑抗藥性行動委員會(FRAC)編碼32）建議用來影響DNA/核糖核酸(RNA)合成。雜芳族類殺真菌劑包括異
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唑類及異噻唑酮類。異
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唑類包括殺紋寧(hymexazole)而異噻唑酮類包括辛噻酮(octhilinone)。
(b33)「膦酸鹽類殺真菌劑」（FRAC編碼33）包括亞磷酸及其各種鹽類，包括福賽得(fosetyl-aluminum)。
(b34)「鄰胺甲醯苯甲酸類殺真菌劑」（FRAC編碼34）包括克枯爛(teclofthalam)。
(b35)「苯并三
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類殺真菌劑」（FRAC編碼35）包括咪唑嗪(triazoxide)。
(b36)「苯磺醯胺類殺真菌劑」（FRAC編碼36）包括氟硫滅(flusulfamide)。
(b37)「嗒
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酮類殺真菌劑」（FRAC編碼37）包括達滅淨(diclomezine)。
(b38)「噻吩-甲醯胺類殺真菌劑」（FRAC編碼38）建議用來影響多種ATP產生。實例包括矽噻菌胺(silthiofam)。
(b39)「複合物I NADH氧化還原酶抑制劑類殺真菌劑」（FRAC編碼39）抑制粒線體中的電子傳遞，並且包括嘧啶胺（諸如二氟林(diflumetorim)）、及吡唑-5-甲醯胺（諸如脫芬瑞(bloofenpyrad)）。
(b40)「羧酸醯胺(CAA)類殺真菌劑」（FRAC編碼40）抑制纖維素合成酶，從而防止標的真菌之生長並導致其死亡。羧酸醯胺類殺真菌劑包括肉桂酸醯胺、纈胺醯胺及其他胺甲酸酯、及苦杏仁酸醯胺類殺真菌劑。肉桂酸醯胺類包括達滅芬(dimethomorph)、氟嗎啉(flumorph)、及丁吡嗎啉(pyrimorph)（3-(2-氯-4-吡啶基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-1-(4-嗎啉基)-2-丙烯-1-酮）。纈胺醯胺及其他胺甲酸酯類包括苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺-異丙基(benthiavalicarb-isopropyl)、丙森鋅(iprovalicarb)、托潑卡(tolprocarb)（2,2,2-三氟乙基N -[(1S )-2-甲基-1-[[(4-甲基苯甲醯基)胺基]甲基]丙基]胺甲酸酯）及維芬樂特(valifenalate)（N -[(1-甲基乙氧基)羰基]-L-纈胺醯基-3-(4-氯-苯基)-β-丙酸甲酯）（亦稱為霜黴滅(valiphenal)）。苦杏仁酸醯胺類包括曼普胺(mandipropamid)、N -[2-[4-[[3-(4-氯-苯基)-2-丙炔-1-基]氧基]-3-甲氧苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺及N -[2-[4-[[3-(4-氯-苯基)-2-丙炔-1-基]氧基]-3-甲氧苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺醯基)胺基]丁醯胺。
(b41)「四環素抗生素類殺真菌劑」（FRAC編碼41）藉由影響蛋白質合成來抑制真菌生長。實例包括氧四環素(oxytetracycline)。
(b42)「硫胺甲酸酯類殺真菌劑」（FRAC編碼42）包括滅速克(methasulfocarb)。
(b43)「苯甲醯胺類殺真菌劑」（FRAC編碼43）藉由血影蛋白樣蛋白質(spectrin-like proteins)之非定域化來抑制真菌生長。實例包括吡啶甲基苯甲醯胺類殺真菌劑，諸如氟比來(fluopicolide)（現在FRAC編碼7，吡啶乙基苯甲醯胺）。
(b44)「微生物殺真菌劑」（FRAC編碼44）破壞真菌病原體細胞膜。微生物殺真菌劑包括蘇力菌種，諸如Bacillus amyloliquefaciens 菌株QST 713、FZB24、MB1600、D747、及其等產生的殺真菌脂肽。
(b45)「Qx I殺真菌劑」（FRAC編碼45）藉由影響細胞色素bc 1 複合物之未知(Qx )部位處的泛醌還原酶來抑制真菌中複合物III粒線體呼吸作用。抑制粒線體呼吸作用可防止正常真菌成長及發育。Qx I殺真菌劑包括三唑并嘧啶胺(triazolopyrimidylamine)，諸如辛唑嘧菌胺(ametoctradin)（5-乙基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a ]嘧啶-7-胺）。
(b46)「植物萃取物類殺真菌劑」建議用來藉由細胞膜破壞而作用。植物萃取物類殺真菌劑包括萜烴類及萜醇類，諸如來自Melaleuca alternifolia （茶樹）之萃取物。
(b47)「宿主植物防禦誘導殺真菌劑」（FRAC編碼P）誘導宿主植物防禦機制。宿主植物防禦誘導殺真菌劑包括苯并噻二唑、苯并異噻唑、噻二唑-甲醯胺類殺真菌劑。苯并噻二唑類包括阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)。苯并異噻唑類包括撲殺熱(probenazole)。噻二唑-甲醯胺類包括噻醯菌胺(tiadinil)及異噻菌胺(isotianil)。
(b48)「多重部位接觸殺真菌劑」透過多重作用部位來抑制真菌生長並且具有接觸/預防活性。此類殺真菌劑包括：(b48.1)「銅類殺真菌劑」（FRAC編碼M1）、(b48.2)「硫黃類殺真菌劑」（FRAC編碼M2）、(b48.3)「二硫胺甲酸酯類殺真菌劑」（FRAC編碼M3）、(b48.4)「苯二醯亞胺類殺真菌劑」（FRAC編碼M4）、(b48.5)「氯腈類殺真菌劑」（FRAC編碼M5）)、(b48.6)「磺醯胺類殺真菌劑」（FRAC編碼M6）、(b48.7)多重部位接觸「胍類殺真菌劑」（FRAC編碼M7）、(b48.8)「三
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類殺真菌劑」（FRAC代碼M8）、(b48.9)「醌類殺真菌劑」（FRAC編碼M9）、(b48.10)「喹
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啉(quinoxaline)類殺真菌劑」（FRAC編碼M10）、以及(b48.11)「順丁烯二醯亞胺類殺真菌劑」（FRAC編碼M11）。「銅類殺真菌劑」係含有銅之無機化合物，一般處於銅(II)氧化態；實例包括氧氯化銅、硫酸銅、及氫氧化銅，包括諸如波爾多混合物（三元硫酸銅）的組成物。「硫黃類殺真菌劑」係含有硫原子環或鏈之無機化學品；實例包括元素硫。「二硫胺甲酸酯類殺真菌劑」含有二硫胺甲酸酯部分；實例包括鋅錳乃浦(mancozeb)、免得爛(metiram)、甲基鋅乃浦(propineb)、富爾邦(ferbam)、錳乃浦(maneb)、得恩地(thiram)、鋅乃浦(zineb)、及福美鋅(ziram)。「苯二醯亞胺類殺真菌劑」含有苯二甲醯亞胺部分；實例包括佛洛佩(folpet)、蓋普丹(captan)、及四氯丹(captafol)。「氯腈類殺真菌劑」含有經氯及氰基取代之芳環；實例包括四氯異苯腈(chlorothalonil)。「磺醯胺類殺真菌劑」包括益發靈(dichlofluanid)及甲基益發靈(tolyfluanid)。多重部位接觸「胍類殺真菌劑」包括克熱淨(guazatine)、克熱淨烷苯磺酸鹽(iminoctadine albesilate)、及克熱淨三乙酸鹽(iminoctadine triacetate)。「三
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類殺真菌劑」包括敵菌靈(anilazine)。「醌類殺真菌劑」包括腈硫醌(dithianon)。「喹
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啉類殺真菌劑」包括滅蟎蜢(quinomethionate)（亦稱為甲基克殺蟎(chinomethionate)）。「順丁烯二醯亞胺類殺真菌劑」包括氟醯亞胺。
(b49)「除類別(b1)至(b48)之殺真菌劑以外的殺真菌劑」包括某些作用模式可能係未知之殺真菌劑。這些包括：(b49.1)「苯乙醯胺類殺真菌劑」（FRAC編碼U6）、(b49.2)「芳基-苯基-酮類殺真菌劑」（FRAC編碼U8）、(b49.3)「胍類殺真菌劑」（FRAC編碼U12)、(b49.4)「四氫噻唑類殺真菌劑」（FRAC編碼U13)、(b49.5)「嘧啶酮-腙類殺真菌劑」（FRAC編碼U14）、及(b49.6)結合至氧固醇結合蛋白之化合物，如於PCT專利公開案WO 2013/009971中所述。苯基-乙醯胺類包括環氟菌胺(cyflufenamid)及N -[[(環丙基甲氧基)胺基]-[6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺芳基-苯基酮類包括二苯甲酮類（諸如滅芬農(metrafenone)）、及苯甲醯基吡啶（諸如派芬農(pyriofenone)（5-氯-2-甲氧基-4-甲基-3-吡啶基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲苯基)甲酮））。胍類包括多寧(dodine)。四氫噻唑包括氟噻菌靈(flutianil)（(2Z )-2-[[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]硫基]-2-[3-(2-甲氧苯基)-2-四氫噻唑啶亞基]乙腈）。嘧啶酮-腙類包括富米綜(ferimzone)。(b49.6)類包括奧沙派林(oxathiapiprolin)（1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異㗁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮）及其R -鏡像異構物，其為1-[4-[4-[5R -(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異㗁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]-乙酮（登錄號1003319-79-6）。(B49)類別亦包括苯噻
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(bethoxazin)、福美昆(flometoquin)（2-乙基-3,7-二甲基-6-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-4-喹啉基甲基碳酸酯）、氟醯亞胺(fluoroimide)、新阿蘇仁(neo-asozin)（鐵甲砷酸銨(ferric methanearsonate)）、皮卡布西(picarbutrazox)（1,1-二甲基-乙基N -[6-[[[[((Z)-1-甲基-1H -四唑-5-基)苯基亞甲基]胺基]氧基]甲基]-2-吡啶基]胺甲酸酯）、吡咯腈(pyrrolnitrin)、喹啉甲酸膦(quinolonionate)、異丁乙氧喹啉(tebufloquin)（6-(1,1-二甲基乙基)-8-氟-2,3-二甲基-4-喹啉基乙酸酯）、甲磺菌胺(tolnifanide)（N -(4-氯-2-硝-苯基)-N -乙基-4-甲基苯磺醯胺)、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H -1-苯并哌喃-4-酮、3-丁炔-1-基、N -[6-[[[[(1-甲基-1H -四唑-5-基)苯基亞甲基]-胺基]氧基]甲基]-2-吡啶基]胺甲酸酯、(N -(4-氯-2-硝苯基)-N -乙基-4-甲基-苯-磺醯胺)、N '-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-2,5-二甲苯基]-N -乙基-N -甲基甲脒、N -[[(氯丙基甲氧基)胺基]-[6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、2,6-二甲基-1H ,5H -[1,4]二硫并(dithiino)[2,3-c :5,6-c ']-二吡咯-1,3,5,7(2H ,6H )四酮、5-氟-2-[(4-甲苯基)甲氧基]-4-嘧啶胺、5-氟-2-[(4-氟苯基)甲氧基]-4-嘧啶胺、及4-氟苯基N -[1-[[[1-(4-氰苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺甲酸酯、N -[6-[[[[(1-甲基-1H -四唑-5-基)苯基亞甲基]胺基]氧基]甲基]-2-吡啶基]胺甲酸戊酯、N -[4-[[[[(1-甲基-1H -四唑-5-基)苯基亞甲基]胺基]氧基]甲基]-2-噻唑基]胺甲酸戊酯、及N -[6-[[[[(Z)-(1-甲基-1H -四唑-5-基)苯基亞甲基]胺基]氧基]甲基]-2-吡啶基]胺甲酸戊酯。(b46)類別進一步包括有絲分裂及細胞分裂抑制劑殺真菌劑，除了上述特定類別者外（例如，(b1)、(b10)、及(b22)。
額外的「除類別(1)至(46)之殺真菌劑以外的殺真菌劑」（其作用模式可能未知、或者可能尚未歸類）包括選自組分(b49.7)至(b49.13)的殺真菌化合物，如下所示。
組分(b49.7)係關於式b49.7化合物
Figure 02_image340
，
  其中Rb1 係
Figure 02_image342
   或
Figure 02_image344
   。
式b49.7化合物之實例包括(b49.7a) (2-氯-6-氟-苯基)-甲基2-[1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙醯基]-4-哌啶基]-4-噻唑-甲酸酯（登錄號1299409-40-7）及(b49.7b) (1R )-1,2,3,4-四氫-1-萘基2-[1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙醯基]-4-哌啶基]-4-噻唑-甲酸酯（登錄號1299409-42-9）。用於製備式b46.2化合物之方法描述於PCT專利公開案WO 2009/132785及WO 2011/051243。
組分(b49.8)係關於式b49.8化合物
Figure 02_image346
， 其中Rb2 係CH3 、CF3 、或CHF2 ；Rb3 係CH3 、CF3 、或CHF2 ；Rb4 係鹵素或氰基；且n係0、1、2、或3。
式b49.8化合物之實例包括(b49.8a) 1-[4-[4-[5-[(2,6-二氟苯氧基)甲基]-4,5-二氫-3-異㗁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟-甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮。用於製備式b49.8化合物之方法描述於PCT專利申請案PCT/US11/64324。
組分(b4799)係關於式b49.9化合物
Figure 02_image348
， 其中Rb5 係-CH2 OC(O)CH(CH3 )2 、-C(O)CH3 、-CH2 OC(O)CH3 、
  -C(O)OCH2 CH(CH3 )2 、或  
Figure 02_image350
   。
式b49.9化合物之實例包括(b49.9a) [[4-甲氧基-2-[[[(3S ,7R ,8R ,9S )-9-甲基-8-(2-甲基-1-側氧基丙氧基)-2,6-二側氧基-7-(苯基甲基)-1,5-二氧雜環壬-3-基]-胺基]-羰基]-3-吡啶基]氧基]甲基2-甲基丙酸酯（登錄號517875-34-2；通用名稱氟皮噻米德(fenpicoxamid)）、(b49.9b) (3S ,6S ,7R ,8R )-3-[[[3-(乙醯氧基-4-甲氧基-2-吡啶基]-羰基]-胺基]-6-甲基-4,9-二側氧基-8-(苯基甲基)-1,5-二氧雜環壬-7-基2-甲基-丙酸酯（登錄號234112-93-7）、(b49.9c) (3S ,6S ,7R ,8R )-3-[[[3-[(乙醯氧基)-甲氧基]-4-甲氧基-2-吡啶基]-羰基]-胺基]-6-甲基-4,9-二側氧基-8-(苯基-甲基)-1,5-二氧雜環壬-7-基2-甲基-丙酸酯（登錄號517875-31-9）、(b49.9d) (3S ,6S ,7R ,8R )-3-[[[4-甲氧基-3-[[(2-甲基-丙氧基)-羰基]-氧基]-2-吡啶基]-羰基]-胺基]-6-甲基-4,9-二側氧基-8-(苯基甲基)-1,5-二氧雜環壬-7-基2-甲基-丙酸酯（登錄號328256-72-0）、及(b49.9e)N -[[3-(1,3-苯并二㗁呃-5-基甲氧基)-4-甲氧基-2-吡啶基]羰基]-O -[2,5-二去氧-3-O -(2-甲基-1-側氧丙基)-2-(苯基-甲基)-L-阿拉伯糖基]-L-絲胺酸, (1→4')-內酯（登錄號1285706-70-8）。用於製備式b49.9化合物之方法描述於PCT專利公開案WO 99/40081、WO 2001/014339、WO 2003/035617、及WO 2011044213。
組分(b49.10)係關於式b49.10化合物
Figure 02_image352
， 其中Rb6 係H或F，且Rb7 係-CF2 CHFCF3 或-CF2 CF2 H。式b49.10化合物之實例係(b49.10a) 3-(二氟甲基)-N -[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-苯基]-1-甲基-1H -吡唑-4-甲醯胺（登錄號1172611-40-3）及(b49.10b) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N -[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H -吡唑-4-甲醯胺（登錄號923953-98-4）。式49.10化合物可藉由PCT專利公開案WO 2007/017450中所述之方法製備。
組分b49.11係關於式b49.11化合物
Figure 02_image354
， 其中 Rb8 為係鹵素、C1 -C4 烷氧基、或C2 -C4 炔基； Rb9 係H、鹵素、或C1 -C4 烷基； Rb10 係C1 -C12 烷基、C1 -C12 鹵烷基、C1 -C12 烷氧基、C2 -C12 烷氧烷基、C2 -C12 烯基、C2 -C12 炔基、C4 -C12 烷氧烯基、C4 -C12 烷氧炔基、C1 -C12 烷硫基、或C2 -C12 烷硫烷基； Rb11 係甲基或–Yb13 -Rb12 ； Rb12 係C1 -C2 烷基；且 Yb13 係CH2 、O、或S。
式b49.11化合物之實例包括(b49.11a) 2-[(3-溴-6-喹啉基)氧基]-N -(1,1-二甲基-2-丁炔-1-基)-2-(甲硫基)乙醯胺、(b49.11b) 2-[(3-乙炔基-6-喹啉基)氧基]-N -[1-(羥甲基)-1-甲基-2-丙炔-1-基]-2-(甲硫基)乙醯胺、(b49.11c)N -(1,1-二甲基-2-丁炔-1-基)-2-[(3-乙炔基-6-喹啉基)氧基]-2-(甲硫基)乙醯胺、(b49.11d) 2-[(3-溴-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-N -(1,1-二甲基-2-丙炔-1-基)-2-(甲硫基)乙醯胺、及(b49.11e) 2-[(3-溴-6-喹啉基)氧基]-N -(1,1-二甲基乙基)丁醯胺。式b49.11化合物，其作為殺真菌劑之用途以及製備方法係眾所周知的；請參見例如PCT專利公開案WO 2004/047538、WO 2004/108663、WO 2006/058699、WO 2006/058700、WO 2008/110355、WO 2009/030469、WO 2009/049716、及WO 2009/087098。
組分49.12係關於N '-[4-[[3-[(4-氯-苯基)甲基]-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基]-2,5-二甲苯基]-N -乙基-N -甲基甲脒(methylmethanimidamide)，據信其可抑制參與固醇之生物合成的C24-甲基轉移酶。
組分49.13係關於(1S )-2,2-雙(4-氟苯基)-1-甲基乙基N -[[3-(乙醯氧基)-4-甲氧基-2-吡啶基]羰基]-L-丙胺酸酯（登錄號1961312-55-9，通用名稱扶樂皮米德(florylpicoxamid)），其被認為是抑制真菌中錯合物III粒線體呼吸之醌內抑制劑(QiI)殺真菌劑（FRAC編碼21）。
因此值得注意的是一種混合物（即，組成物），其包含式1 化合物及至少一種選自由前述類別(1)至(49)所組成之群組的殺真菌化合物。亦值得注意的是一種組成物，其包含該混合物（以殺真菌有效量）並且進一步包含至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑、及液體稀釋劑所組成之群組的額外組分。特別值得注意的是一種混合物（即，組成物），其包含式1 化合物及至少一種選自上列與類別(1)至(49)有關的特定化合物之群組的殺真菌化合物。亦值得注意的是一種組成物，其包含該混合物（以殺真菌有效量）並且進一步包含至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑、及液體稀釋劑所組成之群組的額外界面活性劑。
組分(b)殺真菌劑之實例包括阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、愛地福(aldimorph)、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、敵菌靈(anilazine)、阿扎康唑(azaconazole)、亞托敏(azoxystrobin)、本達樂(benalaxyl)（包括甲基本達樂(benalaxyl-M)）、麥銹靈(benodanil)、免賴得(benomyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)（包括苯噻菌胺-異丙基）、苯丙烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、苯噻
Figure 02_image279
(bethoxazin)、百蟎克(binapacryl)、聯苯、雙苯三唑醇(bitertanol)、必殺芬(bixafen)、保米黴素(blasticidin-S)、白克列(boscalid)、糠菌唑(bromuconazole)、布瑞莫(bupirimate)、得滅多(buthiobate)、四氯丹(captafol)、蓋普丹(captan)、貝芬替(carbendazim)、萎鏽靈(carboxin)、加普胺(carpropamid)、二氯甲氧苯(chloroneb)、四氯異苯腈(chlorothalonil)、克氯得(chlozolinate)、克黴唑(clotrimazole)、氫氧化銅、氧氯化銅、硫酸銅、丁香菌酯(coumoxystrobin)、賽座滅(cyazofamid)、環氟菌胺(cyflufenamid)、克絕(cymoxanil)、環克座(cyproconazole)、賽普洛(cyprodinil)、益發靈(dichlofluanid)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、達滅淨(diclomezine)、大克爛(dicloran)、乙黴威(diethofencarb)、待克利(difenoconazole)、二氟林(diflumetorim)、二甲嘧酚(dimethirimol)、達滅芬(dimethomorph)、嘧菌胺(dimoxystrobin)、烯唑醇(diniconazole)（包括烯唑醇-M）、白粉克(dinocap)、腈硫醌(dithianon)、二硫戊環(dithiolanes)、十二環嗎啉(dodemorph)、多寧(dodine)、益康唑(econazole)、護粒松(edifenphos)、恩諾斯平(enoxastrobin)（亦稱為恩那斯靈(enestroburin)）、依普座(epoxiconazole)、乙環唑(etaconazole)、噻唑菌胺(ethaboxam)、乙嘧酚(ethirimol)、依得利(etridiazole)、凡殺同(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、芬瑞莫(fenarimol)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)、腈苯唑(fenbuconazole)、甲呋醯胺(fenfuram)、環醯菌胺(fenhexamid)、氰菌胺(fenoxanil)、拌種咯(fenpiclonil)、苯鏽啶(fenpropidin)、芬普福(fenpropimorph)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、三苯醋錫(fentin acetate)、三苯氯錫(fentin chloride)、三苯羥錫(fentin hydroxide)、富爾邦(ferbam)、富米綜(ferimzone)、福美昆(flometoquin)、扶吉胺(fluazinam)、護汰寧(fludioxonil)、氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、氟茚唑菌胺(fluindapyr)、氟嗎啉(flumorph)、氟比來(fluopicolide)、福比爛(fluopyram)、氟醯亞胺(flouroimide)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟喹唑(fluquinconazole)、護矽得(flusilazole)、氟硫滅(flusulfamide)、氟噻菌靈(flutianil)、福多寧(flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、福殺比(fluxapyroxad)、佛洛佩(folpet)、熱必斯(fthalide)、麥穗寧(fuberidazole)、呋霜靈(furalaxyl)、福拉比(furametpyr)、克熱淨(guazatine)、己唑醇(hexaconazole)、殺紋寧(hymexazole)、依滅列(imazalil)、亞胺唑(imibenconazole)、克熱淨烷苯磺酸鹽(iminoctadine albesilate)、克熱淨醋酸鹽(iminoctadine triacetate)、愛得寶(iodocarb)、種菌唑(ipconazole)、丙基喜樂松(iprobenfos)、依普同(iprodione)、纈霉威(iprovalicarb)、異康唑(isoconazole)、異費特迷(isofetamid)、亞賜圃(isoprothiolane)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、異噻菌胺(isotianil)、嘉賜黴素(kasugamycin)、克收欣(kresoxim-methyl)、鋅錳乃浦(mancozeb)、mandepropamid、甲氧基乙醯胺類菌酯(mandestrobin)、錳乃浦(maneb)、滅派林(mepanipyrim)、滅普寧(mepronil)、氧乙酸基白粉克(meptyldinocap)、滅達樂(metalaxyl)（包括滅達樂-M/右滅達樂(mefenoxam)）、滅特座(metconazole)、滅速克(methasulfocarb)、免得爛(metiram)、苯氧菌胺(metominostrobin)、滅芬農(metrafenone)、咪康唑(miconazole)、邁克尼(myclobutanil)、納芙迪芬(naftifine)、新阿蘇仁(neo-asozin)、尼瑞莫(nuarimol)、辛噻酮(octhilinone)、呋醯胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、毆殺斯(oxadixyl)、奧沙派林(oxathiapiprolin)、歐索林酸(oxolinic acid)、
Figure 02_image335
咪唑(oxpoconazole)、嘉保信(oxycarboxin)、氧四環黴素(oxytetracycline)、披扶座(pefurazoate)、平克座(penconazole)、賓克隆(pencycuron)、氟唑菌苯胺(penflufen)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、亞磷酸(phosphorous acid)（包括其鹽類，例如福賽得(fosetyl-aluminum)）、皮卡布西(picarbutrazox)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、粉病靈(piperalin)、保粒黴素(polyoxin)、撲殺熱(probenazole)、撲克拉(prochloraz)、撲滅寧(procymidone)、普拔克(propamacarb)、普克利(propiconazole)、甲基鋅乃浦(propineb)、丙氧喹啉(proquinazid)、胺丙威(prothiocarb)、丙硫菌唑(prothioconazole)、百克敏(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、白粉松(pyrazophos)、防霉丹(pyribencarb)、稗草畏(pyributicarb)、比芬諾(pyrifenox)、派美尼(pyrimethanil)、派芬農(pyriofenone)、啶菌
Figure 02_image335
唑(pyrisoxazole)、百快隆(pyroquilon)、吡咯菌素(pyrrolnitrin)、喹康唑(quinconazole)、滅蟎蜢(quinomethionate)、快諾芬(quinoxyfen)、五氯硝苯(quintozene)、環苯吡菌胺(sedaxane)、矽噻菌胺(silthiofam)、矽氟唑(simeconazole)、螺環菌胺(spiroxamine)、鏈黴素(streptomycin)、硫、得克利(tebuconazole)、泰伏勤(tebufloquin)、克枯爛(teclofthalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、比萘酚(terbinafine)、四克利(tetraconazole)、腐絕(thiabendazole)、賽氟滅(thifluzamide)、多保淨(thiophanate)、甲基多保淨(thiophanate-methyl)、得恩地(thiram)、噻醯菌胺(tiadinil)、脫克松(tolclofos-methyl)、甲磺菌胺(tolnifanide)、托波卡(tolprocarb)、甲基益發靈(tolyfluanid)、三泰芬(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、嘧菌醇(triarimol)、滅菌唑(triticonazole)、咪唑
Figure 02_image279
(triazoxide)、三元硫酸銅、三賽唑(tricyclazole)、三環吡菌威(triclopyricarb)、三得芬(tridemorph)、三氟敏(trifloxystrobin)、賽福座(triflumizole)、賽福寧(triforine)、三芬醯胺(trimorphamide)、單克素(uniconazole)、單克素-P、維利黴素(validamycin)、瓦非內(valifenalate)（亦稱為霜黴滅(valiphenal)）、免克寧(vinclozolin)、鋅乃浦(zineb)、福美鋅(ziram)、座賽胺(zoxamide)、(3S ,6S ,7R ,8R )-3-[[[3-[(乙醯氧基)甲氧基]-4-甲氧基-2-吡啶基]羰基]胺基]-6-甲基-4,9-二側氧基-8-(苯甲基)-1,5-二氧雜環壬-7-基2-甲基丙酸酯、(3S ,6S ,7R ,8R )-3-[[[3-(乙醯氧基)-4-甲氧基-2-吡啶基]羰基]胺基]-6-甲基-4,9-二側氧基-8-(苯甲基)-1,5-二氧雜環壬-7-基2-甲基丙酸酯、二氧雜環壬-[[3-(1,3-苯并二氧雜環戊-5-基甲氧基)-4-甲氧基-2-吡啶基]羰基]-O -[2,5-二去氧-3-O -(2-甲基-1-側氧基丙基)-2-(苯甲基)-L-樹膠素醯基(arabinonoyl)]-L-絲胺酸, (1→4')-內酯、N -[2-(1S ,2R )-[1,1'-雙環丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H -吡唑-4-羧醯胺、2-[(3-溴-6-喹啉基)氧基]-N -(1,1-二甲基-2-丁炔-1-基)-2-(甲硫基)乙醯胺、2-[(3-溴-6-喹啉基)氧基]-N -(1,1-二甲基乙基)丁醯胺、2-[(3-溴-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-N -(1,1-二甲基-2-丙炔-1-基)-2-(甲硫基)乙醯胺、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H -1-苯并哌喃-4-酮、3-丁炔-1-基N -[6-[[[[(1-甲基-1H -四唑-5-基)-苯亞甲基]胺基]氧基]甲基]-2-吡啶基]胺甲酸酯、α-(1-氯環丙基)-α-[2-(2,2-二氯環丙基)乙基]-1H -1,2,4-三唑-1-乙醇、2-[2-(1-氯環丙基)-4-(2,2-二氯環丙基)-2-羥丁基]-1,2-二氫-3H -1,2,4-三唑-3-硫酮、(αS )-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-4-異
Figure 02_image335
唑基]-3-吡啶甲醇、rel -1-[[(2R ,3S )-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-環氧乙烷基]甲基]-1H -1,2,4-三唑、rel -2-[[(2R ,3S )-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-環氧乙烷基]甲基]-1,2-二氫-3H -1,2,4-三唑-3-硫酮、rel -1-[[(2R ,3S )-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-環氧乙烷基]甲基]-5-(2-丙烯-1-基硫基)-1H -1,2,4-三唑、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-異
Figure 02_image335
唑基]吡啶、(2-氯-6-氟苯基)-甲基2-[1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙醯基]-4-哌啶基] -4-噻唑-羧酸酯、N '-[4-[[3-[(4-氯苯基)甲基]-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基]-2,5-二甲基苯基]-N -乙基-N -甲基甲脒、N -[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧基]-3-甲氧苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、N -[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔-1-基]氧基]-3-甲氧苯基]乙基]-3-甲基-2-[(乙磺醯基)胺基]丁醯胺、N '-[4-[4-氯-3-(三氟甲基)-苯氧基]-2,5-二甲基苯基]-N -乙基-N -甲基甲脒、N -環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N -[[2-(1-甲基乙基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧醯胺、N -[[(環丙甲氧基)胺基]-[6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、N -[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H -吡唑-4-羧醯胺、N --(3',4'-二氟[1,1'-聯苯基]-2-基)-3-(三氟甲基)-2-吡
Figure 02_image279
羧醯胺、3-(二氟甲基)-N -(2,3-二氫-1,1,3-三甲基-1H -茚-4-基)-1-甲基-1H -吡唑-4-羧醯胺、3-(二氟甲基)-N -[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)苯基]-1-甲基-1H -吡唑-4-羧醯胺、5,8-二氟-N -[2-[3-甲氧基-4-[[4-(三氟甲基l)-2-吡啶基]氧基]苯基]乙基]-4-喹唑啉胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N -[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H -吡唑-4-羧醯胺、1-[4-[4-[5R -[(2,6-二氟苯氧基)甲基]-4,5-二氫-3-異
Figure 02_image335
唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮、N -(1,1-二甲基-2-丁炔-1-基)-2-[(3-乙炔基-6-喹啉基)氧基]-2-(甲硫基)乙醯胺、2,6-二甲基-1H ,5H -[1,4]二硫并(dithiino)[2,3-c :5,6-c ']二吡咯-1,3,5,7(2H ,6H )四酮(tetrone)、2-[(3-乙炔基-6-喹啉基)氧基]-N -[1-(羥甲基)-1-甲基-2-丙炔-1-基]-2-(甲硫基)乙醯胺、4-氟苯基N -[1-[[[1-(4-氰苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺甲酸酯、5-氟-2-[(4-氟苯基)甲]-4-嘧啶胺、5-氟-2-[(4-甲苯基)甲氧基]-4-嘧啶胺、(3S ,6S ,7R ,8R )-3-[[[4-甲氧基-3-[[(2-甲基丙氧基)羰基]氧基]-2-吡啶基]羰基]胺基]-6-甲基-4,9-二側氧基-8-(苯甲基)-1,5-二氧環壬-7-基-2-甲基丙酸酯、α-(甲氧基亞胺基)-N -甲基-2-[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、[[4-甲氧基-2-[[[(3S ,7R ,8R ,9S )-9-甲基-8-(2-甲基-1-側氧基丙氧基)-2,6-二側氧基-7-(苯甲基)-1,5-二氧雜環壬-3-基]胺基]羰基]-3-吡啶基]氧基]甲基2-甲基丙酸酯、N -[6-[[[[(1-甲基-1H -四唑-5-基)苯亞甲基]胺基]氧基]甲基]-2-吡啶基]胺甲酸戊酯、N -[4-[[[[(1-甲基1H -四唑-5-基)苯亞甲基]胺基]氧基]甲基]-2-噻唑基]胺甲酸戊酯、及N -[6-[[[[(Z)-(1-甲基-1H -四唑-5-基)苯亞甲基]胺基]氧基]甲基]-2-吡啶基]胺甲酸戊酯、以及(1R )-1,2,3,4-四氫-1-萘基2-[1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙醯基]-4-哌啶基]-4-噻唑羧酸戊酯。因此值得注意的是一種殺真菌組成物，其包含如組分(a)式1 之化合物（或其N -氧化物或其鹽）以及如組分(b)至少一種選自前述列表之殺真菌劑。
特別值得注意的是式1化合物（或其N -氧化物或其鹽）（即，組成物中之組分(a)）與下列之組合：亞托敏(azoxystrobin)、苯丙烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、必殺芬(bixafen)、蓋普丹(captan)、加普胺(carpropamid)、四氯異苯腈(chlorothalonil)、氫氧化銅、氧氯化銅(copper oxychloride)、硫酸銅、克絕(cymoxanil)、環克座(cyproconazole)、賽普洛(cyprodinil)、乙黴威(diethofencarb)、待克利(difenoconazole)、達滅芬(dimethomorph)、依普座(epoxiconazole)、噻唑菌胺(ethaboxam)、芬瑞莫(fenarimol)、環醯菌胺(fenhexamid)、扶吉胺(fluazinam)、護汰寧(fludioxonil)、氟茚唑菌胺(fluindapyr)、氟吡菌醯胺(fluopyram)、護矽得(flusilazole)、氟提尼(flutianil)、護汰芬(flutriafol)、氟唑菌醯胺(fluxapyroxad)、福爾培(folpet)、依普同(iprodione)、異費特迷(isofetamid)、艾索浮樂賽普瑞(isoflucypram)、吡唑萘菌(isopyrazam)、克收欣(kresoxim-methyl)、鋅錳乃浦(mancozeb)、甲氧基乙醯胺類菌酯(mandestrobin)、氧乙酸基白粉克(meptyldinocap)、滅達樂(metalaxyl)（包括右滅達樂(metalaxyl-M/精甲霜靈(mefenoxam)）、美芬三康唑(mefentrifluconazole)、滅特座(metconazole)、滅芬農(metrafenone)、邁克尼(myclobutanil)、奧沙派林(oxathiapiprolin)、氟唑菌苯胺(penflufen)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、亞磷酸（包括其鹽類，例如，福賽得(fosetyl-aluminum)）、啶氧菌酯(picoxystrobin)、普克利(propiconazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、丙硫菌唑(prothioconazole)、百克敏(pyraclostrobin)、派美尼(pyrimethanil)、環苯吡菌胺(sedaxane)、螺環菌胺(spiroxamine)、硫、得克利(tebuconazole)、甲基多保淨(thiophanate-methyl)、三氟敏(trifloxystrobin)、座賽胺(zoxamide)、α-(1-氯環丙基)-α-[2-(2,2-二氯環丙基)乙基]-1H -1,2,4-三唑-1-乙醇、2-[2-(1氯環丙基)-4-(2,2-二氯環丙基)-2-羥丁基]-1,2-二氫-3H -1,2,4-三唑-3-硫酮、N -[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H -吡唑-4-甲醯胺、3-(二氟甲基)-N -(2,3-二氫-1,1,3-三甲基-1H -茚-4-基)-1-甲基-1H -吡唑-4-甲醯胺、1-[4-[4-[5R -(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異
Figure 02_image335
唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]-乙酮、1,1-二甲基乙基N -[6-[[[[(1-甲基-1H -四唑-5-基)苯基亞甲基]胺基]氧基]甲基]-2-吡啶基]-胺甲酸酯、2,6-二甲基-1H ,5H -[1,4]二硫并(dithiino)[2,3-c :5,6-c ']二吡咯-1,3,5,7-(2H ,6H )-四酮、5-氟-2-[(4-氟苯基)甲氧基]-4-嘧啶胺、5-氟-2-[(4-甲苯基)-甲氧基]-4-嘧啶胺、(αS )-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-4-異
Figure 02_image335
唑基]-3-吡啶甲醇、rel-1-[[(2R ,3S )-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-環氧乙烷基]-甲基]-1H-1,2,4-三唑、rel -2-[[(2R ,3S )-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-環氧乙烷基]甲基]-1,2-二氫-3H -1,2,4-三唑-3-硫酮、及rel -1-[[(2R ,3S )-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-環氧乙烷基]甲基]-5-(2-丙烯-1-基硫基)-1H -1,2,4-三唑（即，如組成物中之組分(b)）。
可與本發明化合物配製的其他生物活性化合物或藥劑之實例係：無脊椎動物害蟲防制化合物或藥劑，諸如阿巴汀(abamectin)、毆殺松(acephate)、亞滅培(acetamiprid)、阿納寧(acrinathrin)、阿斐多匹朋(afidopyropen)（[[(3S ,4R ,4aR ,6S ,6aS ,12R ,12aS ,12bS )-3-[(環丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氫-6,12-二羥基--4,6a,12b-三甲基-11-側氧基-9-(3-吡啶基)-2H ,11H -萘并[2,1-b ]哌喃并[3,4-e ]哌喃-4-基]甲基環丙烷甲酸酯)、磺胺蟎酯(amidoflumet) (S-1955)、阿維菌素(avermectin)、印楝素(azadirachtin)、谷速松(azinphos-methyl)、畢芬寧(bifenthrin)、必芬蟎(bifenazate)、布芬淨(buprofezin)、加保扶(carbofuran)、培丹(cartap)、賽速安勃(chlorantraniliprole)、克凡派(chlorfenapyr)、克福隆(chlorfluazuron)、陶斯松(chlorpyrifos)、甲基陶斯松(chlorpyrifos-methyl)、可芬諾(chromafenozide)、可尼丁(clothianidin)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole)（3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N -[4-氰基-2-甲基-6-[(甲胺基)羰基]苯基]-1H -吡唑-5-羧醯胺）、環溴蟲醯胺(cyclaniliprole)（3-溴-N -[2-溴-4-氯-6-[[(1-環丙基乙基)胺基]羰基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H -吡唑-5-羧醯胺）、環氧蟲啶(cycloxaprid)（(5S ,8R )-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2,3,5,6,7,8-六氫-9-硝基-5,8-環氧-1H -咪唑并[1,2-a ]吖呯）、賽芬蟎(cyflumetofen)、賽扶寧(cyfluthrin)、β-賽扶寧、賽洛寧(cyhalothrin)、λ-賽洛寧、賽滅寧(cypermethrin)、賽滅淨(cyromazine)、第滅寧(deltamethrin)、汰芬隆(diafenthiuron)、大利松(diazinon)、地特靈(dieldrin)、二福隆(diflubenzuron)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、大滅松(dimethoate)、達特南(dinotefuran)、苯蟲醚(diofenolan)、因滅汀(emamectin)、安殺番(endosulfan)、益化利(esfenvalerate)、益斯普(ethiprole)、芬硫克(fenothiocarb)、芬諾克(fenoxycarb)、芬普寧(fenpropathrin)、芬化利(fenvalerate)、芬普尼(fipronil)、氟尼胺(flonicamid)、氟大滅(flubendiamide)、護賽寧(flucythrinate)、氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)（(αE )-2-[[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]甲基]-α-(甲氧亞甲基)苯乙酸甲酯）、氟速芬(fluensulfone)（5-氯-2-[(3,4,4-三氟-3-丁烯-1-基)磺醯基]噻唑）、弗皮洛(flupiprole)（1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-5-[(2-甲基-2-丙烯-1-基)胺基]-4-[(三氟甲基)亞磺醯基]-1H -吡唑-3-腈）、氟吡呋喃酮(flupyradifurone)（4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基](2,2-二氟乙基)胺基]-2(5H )-呋喃酮）、福化利(tau-fluvalinate)、嘧蟲胺(flufenerim)(UR-50701)、氟芬隆(flufenoxuron)、大福松(fonophos)、合芬隆(halofenozide)、七福靈(heptafluthrin)（[2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基2,2-二甲基-3-[(1Z )-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]環丙烷酸酯）、六伏隆(hexaflumuron)、愛美松(hydramethylnon)、益達胺(imidacloprid)、因得克(indoxacarb)、亞芬松(isofenphos)、祿芬隆(lufenuron)、馬拉松(malathion)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)（[2,3,5,6-四氟-4-(甲氧甲基)苯基]甲基(1R ,3S )-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基環丙烷甲酸酯）、美氟綜(metaflumizone)、聚乙醛(metaldehyde)、達馬松(methamidophos)、滅大松(methidathion)、納乃得(methomyl)、美賜平(methoprene)、甲氧DDT(methoxychlor)、滅芬諾(methoxyfenozide)、美特寧(metofluthrin)、倍脈心(milbemycin oxime)、莫弗洛寧(momfluorothrin)（[2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基-3-(2-氰基-1-丙烯-1-基)-2,2-二甲基環丙烷甲酸酯）、亞素靈(monocrotophos)、尼古丁(nicotine)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、硝蟲噻
Figure 02_image279
(nithiazine)、諾伐隆(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)(XDE-007)、毆殺滅(oxamyl)、派福得(pyflubumide)（1,3,5-三甲基-N -(2-甲基-1-側氧丙基)-N -[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲基氧-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲醯胺）、巴拉松(parathion)、甲基巴拉松(parathion-methyl)、百滅寧(permethrin)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、益滅松(phosmet)、福賜米松(phosphamidon)、比加普(pirimicarb)、佈飛松(profenofos)、丙氟菊酯(profluthrin)、派滅淨(pymetrozine)、吡啶氟蟲腈(pyrafluprole)、除蟲菊素(pyrethrin)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、吡氟克蟲(pyrifluquinazon)、嘧蟎胺(pyriminostrobin)、（(αE )-2-[[[2-[(2,4-二氯苯基)胺基]-6-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氧基]甲基]-α-(甲氧亞甲基)苯乙酸甲酯）、吡里波(pyriprole)、百利普芬(pyriproxyfen)、魚藤精(rotenone)、尼魚丁(ryanodine)、賜諾特(spinetoram)、賜諾殺(spinosad)、賜派芬(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen) (BSN 2060)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、蟲啶(sulfoxaflor)、硫丙磷(sulprofos)、得芬諾(tebufenozide)、得福隆(teflubenzuron)、汰福寧(tefluthrin)、托福松(terbufos)、樂本松(tetrachlorvinphos)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、賽果培(thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam)、硫敵克(thiodicarb)、殺蟲雙(thiosultap-sodium)、脫芬瑞(tolfenpyrad)、泰滅寧(tralomethrin)、唑蚜威(triazamate)、三氯松(trichlorfon)、及三福隆(triflumuron)；以及生物藥劑包括昆蟲病原細菌，諸如蘇力菌鮎澤亞種(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai )、蘇力菌庫斯塔克亞種(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki )、及蘇力菌之膠囊化德他-內毒素（例如Cellcap、MPV、MPVII）；昆蟲病原真菌，諸如青蕈真菌(green muscardine fungus)；及昆蟲病原病毒，其包括桿狀病毒、核多角體病毒(NPV)，諸如HzNPV、AfNPV；及顆粒體病毒(GV)，諸如CpGV。
本發明之化合物及其組成物可施用至經過基因轉形以表現對無脊椎動物害蟲有毒之蛋白質（諸如，蘇力菌德他內毒素）的植物。外源性施用之本發明殺真菌化合物的效果可用該表現之毒素蛋白質提供增強作用。
農業用保護劑（即，殺蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、除草劑、及生物藥劑）的一般參考文獻包括The Pesticide Manual, 13th Edition , C.D. S. Tomlin, Ed., British Crop Protection Council, Farnham, Surrey, U.K., 2003 andThe BioPesticide Manual ,2nd Edition , L. G. Copping, Ed., British Crop Protection Council, Farnham, Surrey, U.K., 2001。
對於使用一或多種這些各種混合夥伴劑的實施例而言，這些各種混合夥伴劑（總計）對式1 化合物的重量比一般係在約1：3000與約3000：1之間。值得注意的是在約1：300與約300：1之間的重量比（例如，在約1：30與約30：1之間的比）。所屬技術領域中具有通常知識者可輕易透過簡單實驗來決定所欲生物活性範圍所需的活性成分生物有效量。將清楚易見的是，包括這些額外組分可擴展病害防制的範圍，使其超出單獨使用式1 化合物所防制的範圍。
在某些情況下，本發明之化合物與其他生物活性（尤其是殺真菌）化合物或藥劑（即，活性成分）之組合可導致大於相加（即，增強）效果。減少活性成分在環境中釋放的量，同時確保有效害蟲防制一直是理想的。當殺真菌活性成分之增強作用發生在給出農藝上令人滿意之真菌防制水準的施用率下時，此等組合可有利於減少作物生產成本及降低環境負擔。
亦在某些情況下，本發明之化合物與其他生物活性化合物或藥劑的組合可對有益於農藝環境的生物體產生小於相加（即，安全）效果。例如，本發明之化合物可使作物植物上的除草劑安全或保護有益昆蟲物種（例如昆蟲捕食者、諸如蜜蜂等之傳粉者）免受殺蟲劑的侵害。
用於與式1 化合物配製以提供可用於種子處理之混合物的值得注意殺真菌劑包括但不限於吲唑磺菌胺(amisulbrom)、亞托敏(azoxystrobin)、白克列(boscalid)、貝芬替(carbendazim)、萎鏽靈(carboxin)、克絕(cymoxanil)、環克座(cyproconazole)、待克利(difenoconazole)、達滅芬(dimethomorph)、扶樂皮米德(florylpicoxamid)、扶吉胺(fluazinam)、護汰寧(fludioxonil)、氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、氟喹唑(fluquinconazole)、氟比來(fluopicolide)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、護汰芬(flutriafol)、氟唑菌醯胺(fluxapyroxad)、種菌唑(ipconazole)、依普同(iprodione)、滅達樂(metalaxyl)、精甲霜靈(mefenoxam)、美芬三康唑(mefentrifluconazole)、滅特座(metconazole)、邁克尼(myclobutanil)、巴克素(paclobutrazole)、氟唑菌苯胺(penflufen)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、丙硫菌唑(prothioconazole)、百克敏(pyraclostrobin)、環苯吡菌胺(sedaxane)、矽噻菌胺(silthiofam)、得克利(tebuconazole)、腐絕(thiabendazole)、甲基多保淨(thiophanate-methyl)、得恩地(thiram)、三氟敏(trifloxystrobin)、及滅菌唑(triticonazole)。
可與式1 化合物配製以提供可用於種子處理之混合物的無脊椎動物害蟲防制化合物或藥劑包括但不限於阿巴汀(abamectin)、亞滅培(acetamiprid)、阿納寧(acrinathrin)、阿斐多匹朋(afidopyropen)、三亞蹣(amitraz)、阿維菌素(avermectin)、印楝素(azadirachtin)、免速達(bensultap)、畢芬寧(bifenthrin)、布芬淨(buprofezin)、硫線磷(cadusafos)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、培丹(cartap)、賽速安勃(chlorantraniliprole)、克凡派(chlorfenapyr)、陶斯松(chlorpyrifos)、可尼丁(clothianidin)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole)、環溴蟲醯胺(cyclaniliprole)、賽扶寧(cyfluthrin)、貝他賽扶寧(beta-cyfluthrin)、賽洛寧(cyhalothrin)、伽瑪賽洛寧(gamma-cyhalothrin)、拉目達賽洛寧(lambda-cyhalothrin)、賽滅寧(cypermethrin)、亞滅寧(alpha-cypermethrin)、傑他賽滅寧(zeta-cypermethrin)、賽滅淨(cyromazine)、第滅寧(deltamethrin)、地特靈(dieldrin)、達特南(dinotefuran)、苯蟲醚(diofenolan)、因滅汀(emamectin)、安殺番(endosulfan)、益化利(esfenvalerate)、益斯普(ethiprole)、依芬寧(etofenprox)、依殺蟎(etoxazole)、芬硫克(fenothiocarb)、芬諾克(fenoxycarb)、芬化利(fenvalerate)、芬普尼(fipronil)、氟尼胺(flonicamid)、氟大滅(flubendiamide)、氟速芬(fluensulfone)、氟芬隆(flufenoxuron)、丁蟲腈(flufiprole)、氟吡呋喃酮(flupyradifurone)、福化利(fluvalinate)、覆滅蟎(formetanate)、福賽絕(fosthiazate)、七福靈(heptafluthrin)、六伏隆(hexaflumuron)、愛美松(hydramethylnon)、益達胺(imidacloprid)、因得克(indoxacarb)、祿芬隆(lufenuron)、美氟綜(metaflumizone)、滅賜克(methiocarb)、納乃得(methomyl)、美賜平(methoprene)、滅芬諾(methoxyfenozide)、莫弗洛寧(momfluorothrin)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、硝蟲噻嗪(nithiazine)、諾伐隆(novaluron)、毆殺滅(oxamyl)、派福得(pyflubumide)、派滅淨(pymetrozine)、除蟲菊素(pyrethrin)、畢達本(pyridaben)、嘧蟎胺(pyriminostrobin)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、百利普芬(pyriproxyfen)、蘭諾定(ryanodine)、賜諾特(spinetoram)、賜諾殺(spinosad)、賜派芬(spirodiclofen)、賜滅芬(spiromesifen)、賜派滅(spirotetramat)、速殺氟(sulfoxaflor)、得芬諾(tebufenozide)、治滅寧(tetramethrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、賽果培(thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam)、硫敵克(thiodicarb)、殺蟲單(thiosultap-sodium)、泰滅寧(tralomethrin)、唑蚜威(triazamate)、三福隆(triflumuron)、蘇力菌德他內毒素、蘇力菌之品系、及核多角體病毒之品系。
包含可用於種子處理之式1 化合物的組成物可進一步包含具有提供保護以免受植物病原真菌或細菌及/或土生動物（諸如線蟲）之有害影響的能力之細菌及真菌。展現殺線蟲性質之細菌可包括但不限於堅強桿菌(Bacillus firmus )、仙人掌桿菌(Bacillus cereus )、枯草桿菌(Bacillius subtiliis )、及穿透巴斯德氏菌(Pasteuria penetrans )。合適堅強桿菌(Bacillus firmus )菌株係菌株CNCM I-1582 (GB-126)，其可以BioNem™ 商購獲得。合適仙人掌桿菌(Bacillus cereus )菌株係菌株NCMM I-1592。這兩種桿菌(Bacillus )菌株係揭示於US 6,406,690。展現殺線蟲活性之其他合適細菌係B. amyloliquefaciens IN937a及B. subtilis 菌株GB03。展現殺真菌性質之細菌可包括但不限於B. pumilus 菌株GB34。展現殺線蟲性質之真菌物種可包括但不限於Myrothecium verrucaria 、Paecilomyces lilacinus 、及Purpureocillium lilacinum 。
種子處理亦可包括一或多種天然來源之殺線蟲劑，諸如稱為harpin之誘導子蛋白(elicitor protein)，其係分離自某些細菌性植物病原，諸如Erwinia amylovora 。實例係Harpin-N-Tek種子處理技術，其可獲得為N-Hibit™ Gold CST。
種子處理亦可包括一或多個豆科根部結瘤細菌(legume-root nodulating bacteria)物種，諸如微共生固氮細菌Bradyrhizobium japonicum 。這些接種劑可選地可包括一或多種脂質-幾丁質寡醣(LCO)，其等係在豆科根部上之瘤形成起始期間由根瘤細菌所生產的結瘤(Nod)因子。例如，Optimize® 品牌種子處理技術納入LCO Promoter Technology™ 並結合接種劑。
種子處理亦可包括一或多種異黃酮，其可增加由菌根菌所致之根部移生程度。菌根菌藉由增強營養素（諸如水、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、及金屬）之根部吸收來改善植物生長。異黃酮之實例包括但不限於金雀異黃酮、雞豆黃素A (biochanin A)、芒柄花黃素(formononetin)、大豆黃酮(daidzein)、黃豆黃素(glycitein)、柑果苷素(hesperetin)、柚苷配基(naringenin)、及紅車軸草素(pratensein)。芒柄花黃素可獲得為菌根接種劑產品（諸如PHC Colonize® AG）中之活性成分。
種子處理亦可包括一或多種植物活化劑，其在接觸病原體後會誘發植物中之系統性獲得抗性。引發此等保護機制之植物活化劑的實例係阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S -methyl)。
下列測試顯示本發明之化合物對特定病原體的防制功效。然而，該等化合物所提供之害蟲防制保護不限於這些物種。關於化合物說明請參見以下索引表A至L。索引表中使用下列縮寫：Me意指甲基，Et意指乙基，n -Pr意指正丙基，i -Pr意指異丙基，c -Pr意指環丙基，n -Bu意指正丁基，i -Bu意指異丁基，c -Bu意指環丁基，c -hexyl意指環己基，Ph意指苯基，MeO意指甲氧基，及EtO意指乙氧基。縮寫「Cmpd.No.」代表「化合物編號(Compound Number)」，且縮寫「Ex.」代表「實例(Example)」，而且其後接著數字，指示在哪個實例中製備該化合物。縮寫「m.p.」代表熔點。欄位「MS」中所記述之數值係由具有最高同位素豐度之分子增加H+ （分子量為1）所形成之最高同位素豐度正電荷母離子(M+1)之分子量，或者失去H+ （分子量為1）所形成之最高同位素豐度負電荷離子(M–1)。並未記述含有一或多種較低豐度之較高原子量同位素（例如，37 Cl、81 Br）之分子離子的存在。所記述之MS峰係藉由質譜法使用電灑離子化(electrospray ionization, ESI)或大氣壓力化學離子化(atmospheric pressure chemical ionization, APCI)來觀察。 〔索引表A〕
Figure 02_image359
化合物編號 R13 L A NMR MS
1（實例1） EtOC(=O) CH2 OCH2 *  
5 EtOC(=O) CH2 OCH(Me) *  
35 EtOC(=O) CH(Me) OCH2 *  
36 c -PrCH2 NHC(=O) CH2 OCH2 * 400 (M+1)
37 MeOC(=O) CH2 OCH2 * 361 (M+1)
38 CH2 =CHCF2 OC(=O) CH2 OCH2   423 (M+1)
39 i -PrOC(=O) CH2 OCH2 * 389 (M+1)
40 CH2 =C(Me)CH2 OC(=O) CH2 OCH2 * 401 (M+1)
42 n -PrOC(=O) CH2 OCH2 * 389 (M+1)
43 CH2 =CHCH2 OC(=O) CH2 OCH2 * 387 (M+1)
44 HC≡CCH2 OC(=O) CH2 OCH2 * 385 (M+1)
45 CF3 CH2 OC(=O) CH2 OCH2 * 429 (M+1)
46 CF3 CF2 CH2 OC(=O) CH2 OCH2 * 479 (M+1)
47 PhCH2 OC(=O) CH2 OCH2 * 437 (M+1)
48 CH3 (CH2 )5 OC(=O) CH2 OCH2 * 431 (M+1)
49 3,4-二-Cl-PhCH2 OC(=O) CH2 OCH2 * 505 (M+1)
50 3,4-二-F-PhCH2 OC(=O) CH2 OCH2 * 473 (M+1)
51 EtOC(=O) CH2 CH(OH)CH2 *  
66 EtOC(=O) CH2 CH2 CH2 * 355 (M+1)
131 EtOC(=O) CH2 CH2 OCH2 *  
206 N≡C CH2 OCH2 *  
227 EtOC(=O) CH2 OCF2 *  
286 EtOC(=O) (CH2 )3 OCH2 * 403 (M+1)
322 Br CH2 OCH2 * 383 (M+1)
329 HOC(=O) CH2 OCH2 * 327 (M-1)
*   關於19 F NMR數據請參見索引表M。 〔索引表A1〕
Figure 02_image361
化合物編號 R13 L A MS m.p. (℃)
68 CF3 CH2 NHC(=O) CH2 OCH2 445 (M+1) 116-120
69 c -PrCH2 NHC(=O) CH2 OCH2 417 (M+1)  
135
Figure 02_image363
 CH2 OCH2 453 (M+1)  
136 EtOC(=O) CH2 OCH2 392 (M+1)  
215
Figure 02_image365
 CH2 OCH2 403 (M+1) 140-144
223 MeOCH2 CH2 NHC(=O) CH2 OCH2 421 (M+1)  
〔索引表B〕
Figure 02_image367
L欄中的破折號「–」意指L係直接鍵。
化合物編號 E L A NMR MS m.p. (℃)
2 CF3 C(OH)2 CH2 O – OCH2 *   105-109
29 CH3 CH2 S(=O)2 CH2 OCH2 *    
30 1-吲哚基 CH2 CH2 CH2   332 (M+1)  
31 MeS(=O)2 – OCH2 *   102-106
33 MeOC(=O)NHN=CH – OCH2 *   140-145
34 Me2 NS(=O)2 – OCH2 *   142-146
41 3-(Me2 NC(=O))-4,5-二氫-5-異㗁唑基 – OCH2 *    
80 CH3 C(=O) – OCH2 *    
97 EtOC(=O)CH=CHCH2 O – OCH2 *    
142 N≡C – OCH2 *    
177 HC(=O) – OCH2 *    
229 MeOC(=O) – OCH2   279 (M-1)  
233 3-(EtOC(=O))-1H -吡唑-1-基 CH2 OCH2 *    
234 5-(EtOC(=O))-1H -吡唑-1-基 CH2 OCH2 *    
247 5-(c -PrCH2 NHC(=O))-2-㗁唑基 CH2 OCH2   401 (M+1)  
256 5-(c -PrCH2 NHC(=O))-2-噻唑基 CH2 OCH2   417 (M+1) 126-130
274 5-(CF3 CH2 NHC(=O))-2-㗁唑基 CH2 OCH2   429 (M+1) 75-79
277 5-(CF3 CH2 NHC(=O))-2-噻唑基 CH2 OCH2   445 (M+1) 110-114
280 NO2 – OCH2 *    
295 5-(F2 CHCH2 NHC(=O))-2-噻唑基 CH2 OCH2   427 (M+1)  
366（實例8） 4-(EtOC(=O))-1H -吡唑-1-基-CH2 O – OCH2 **    
*    關於19 F NMR數據請參見索引表M。 **1 H NMR數據請參見索引表N。 〔索引表C〕
Figure 02_image369
化合物編號 R13 L A M NMR MS
3 n -PrOC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 415 (M+1)
4 EtOC(=O) CH2 OCH2 C(=O) * 415 (M+1)
6 EtOC(=O) CH2 OCH(Me) CH2 *  
7 [註1] EtOC(=O) CH2 OCH2 CH(Me) *  
8 [註2] EtOC(=O) CH2 OCH2 CH(Me) *  
12（實例3） EtOC(=O) CH2 OCH2 C(Me)2 *  
13 MeOC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 387 (M+1)
14 i -PrOC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 415 (M+1)
15 HC≡CCH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 411 (M+1)
16 CH3 (CH2 )5 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 457 (M+1)
17 3,4-二-Cl-PhCH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 531 (M+1)
18 3,4-二-F-PhCH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 499 (M+1)
26 EtOC(=O) CH(CH3 ) OCH2 CH2 * 413 (M-1)
32（實例2）及（實例4） EtOC(=O) CH2 OCH2 CH2 *  
67 EtOC(=O) CH2 CH2 CH2 CH2 * 397 (M-1)
93 HOC(=O) CH2 OCH2 CH2 *  
115 EtOC(=O) CH2 SCH2 CH2   417 (M+1)
125 n- BuOC(=O) CH2 OCH2 CH2   429 (M+1)
126 i- BuOC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 429 (M+1)
127 c- PrCH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 427 (M+1)
133 EtOC(=O) CH2 CH2 OCH2 CH2 *  
134 CF3 CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 453 (M-1)
141 EtOC(=O) CH2 CH2 OCH2 CH2 *  
161 Cl(CH2 )3 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 449 (M+1)
162 MeOCH2 CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 431 (M+1)
163 CH3 C≡CCH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 425 (M+1)
164 N≡CCH2 NHC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 411 (M+1)
169 CH3 C(=O)CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 429 (M+1)
170 PhC(=O)CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 491 (M+1)
171 N≡C(CH2 )3 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 440 (M+1)
172 N≡CCH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 *  
188 CH2 =CHCH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2   413 (M+1)
197 CF3 CH2 NHC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 454 (M+1)
198 Me2 NC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 400 (M+1)
199 2-吡啶基-CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 464 (M+1)
200 3-吡啶基-CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 464 (M+1)
201 4-吡啶基-CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 464 (M+1)
202 c -hexyl-C(=O)CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 497 (M+1)
203 MeOC(=O)CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 445 (M+1)
204 1,3-二氧雜環戊-2-基-CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 459 (M+1)
209 N≡C CH2 OCH2 CH2 *  
228 CH2 =C(CH3 )CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 427 (M+1)
240 EtOCH2 CH2 OCH2 CH2 * 387 (M+1)
249 c -BuCH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 441 (M+1)
272 c -己基-CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 469 (M+1)
284 c -戊基-CH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 455 (M+1)
285 [註4] CH3 CH=CHCH2 OC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 427 (M+1)
296 EtOC(=O) (CH2 )3 OCH2 CH2 * 429 (M+1)
318 c- BuOC(=O) CH2 OCH2 CH2 * 427 (M+1)
319 EtOC(=O) CH2 OCF2 CH2 * 437 (M+1)
*   關於19 F NMR數據請參見索引表M。 註1：87：13之非鏡像異構物混合物。 註2：33：67之非鏡像異構物混合物。 註4：60：40之順式-反式異構物混合物。 〔索引表D〕
Figure 02_image371
化合物編號 T NMR MS
9
Figure 02_image373
 *  
10
Figure 02_image375
 *  
20
Figure 02_image377
 *  
21
Figure 02_image379
 * 400 (M+1)
52
Figure 02_image381
 *  
187
Figure 02_image383
   429 (M+1)
*   關於19 F NMR數據請參見索引表M。 〔索引表E〕
Figure 02_image385
L欄中的破折號「–」意指L係直接鍵。
化合物編號 E L A NMR MS
22 3-(Me2 NC(=O))-4,5-二氫-5-異㗁唑基 – OCH2 *  
23 CH3 CH2 S(=O)2 CH2 OCH2 *  
24 CH3 S(=O)2 – OCH2 *  
25 (Me)2 NS(=O)2 – OCH2 *  
27 MeOC(=O)NHN=CH – OCH2 *  
28
Figure 02_image387
 – OCH2 *  
76 i -BuS(=O)2 NH CH2 OCH2   396 (M-1)
77 c -己基-NHC(=S)NH CH2 OCH2   419 (M+1)
78 EtOC(=O)NH CH2 OCH2   350 (M+1)
98 N≡C – OCH2 * 274 (M+1)
112 i -BuOC(=O)NH CH2 OCH2 *  
160 5-(EtOC(=O)-1-吲唑基 CH2 OCH2 *  
166 NO2 – OCH2 *  
173 5-(CF3 )-1,2,4-㗁二唑-3-基 – OCH2   385 (M+1)
174 NH2 CH2 OCH2 *  
175 i -PrC(=O)NH CH2 OCH2   348 (M+1)
176 c -PrC(=O)NH CH2 OCH2 *  
178 OH CH2 OCH2   301 (M+23)
179 3-CF3 -PhC(=O)NH CH2 OCH2 *  
189 MeOC(=O) – OCH2 * 307 (M+1)
190 Ph – OCH2 *  
191 PhO – OCH2 *  
192 Ph CH2 OCH2 *  
207 CF3 S(=O)2 NH CH2 OCH2   408 (M-1)
212 CF3 CH2 C(=O)NH CH2 OCH2   388 (M+1)
214 MeOCH(CH3 )C(=O)NH CH2 OCH2 *  
232 3-(EtOC(=O))-1H -吡唑-1-基 CH2 OCH2 *  
235 i -PrC(=O)N(OMe) CH2 OCH2 *  
236 c -PrC(=O)N(OMe) CH2 OCH2 *  
237 n -PrC(=O)N(OMe) CH2 OCH2 *  
238 t -BuOC(=O)N(OMe) CH2 OCH2   430 (M+23)
239 N≡C CH2 OCH2 *  
281 2-(MeS)-4-嘧啶基 CH2 OCH2   387 (M+1)
282 2-(MeS(=O)2 )-4-嘧啶基 CH2 OCH2   419 (M+1)
283 2-(F2 CHCH2 O)-4-嘧啶基 CH2 OCH2   421 (M+1)
289
Figure 02_image389
 CH2 OCH2 *  
290
Figure 02_image391
 CH2 OCH2 *  
314
Figure 02_image393
 CH2 OCH2   457 (M+1)
*    關於19 F NMR數據請參見索引表M。 〔索引表E1〕
Figure 02_image395
化合物編號 R13 M L A MS m.p. (℃)
70 4-(CF3 CH2 NHC(=O)) S CH2 OCH2 471 (M+1)  
71 4-(c -PrCH2 NHC(=O)) S CH2 OCH2 443 (M+1) 88-92
137 4-(EtOC(=O)) S CH2 OCH2 418 (M+1) 74-78
248 5-(c -PrCH2 NHC(=O)) O CH2 OCH2 427 (M+1)  
257 5-(CF3 CH2 NHC(=O)) O CH2 OCH2 455 (M+1) 99-103
259 5-(c -PrCH2 NHC(=O)) S CH2 OCH2 443 (M+1) 117-121
275 5-(CF3 CH2 NHC(=O)) S CH2 OCH2 471(M+1)  
*   關於19 F NMR數據請參見索引表M。 〔索引表F〕
Figure 02_image397
R13 欄中的破折號「–」意指沒有R13 取代基存在，且其餘的碳價係由氫原子佔據。L欄中的破折號「–」意指L係直接鍵。除非另有指明，否則上述結構中關於雙鍵的取代基之組態係如所示。
化合物編號 R13 L A R2c NMR MS (M+1) m.p. (℃)
53 EtOC(=O) CH2 O CH3 *    
54 EtOC(=O) CH2 O CH2 CH2 OMe *    
55 EtOC(=O) CH2 O CH2 CH=CH2 *    
56 EtOC(=O) CH2 O CH2 C≡CH *    
57 EtOC(=O) CH2 O CH(CH3 )2 *    
64（實例5） EtOC(=O) CH2 O CH2 CH3 *   58-59
65 EtOC(=O) CH2 O CH2 CH2 CH3 *    
89 t -BuOC(=O) CH2 O CH2 CH3 *    
106 CF3 CH2 NHC(=O) CH2 O CH2 CH3     109-113
107 N≡CCH2 NHC(=O) CH2 O CH2 CH3     114-118
116 HOC(=O) CH2 O CH2 CH3 *   127-131
117 c -PrCH2 NHC(=O) CH2 O CH2 CH3     106-110
118 i -PrNHC(=O) CH2 O CH2 CH3     114-118
132 EtOC(=O) (CH2 )2 O CH2 CH3 *    
138 MeOC(=O) CH2 O CH2 CH3     105-109
139 i -PrOC(=O) CH2 O CH2 CH3   399  
140 EtOC(=O) CH2 CH2 CH2 CH3 *    
145 EtOC(=O) CH2 O CH2 CH2 OH *    
151 – CH2 O CH2 CH3 *    
167 EtOC(=O) CH2 CH2 O CH2 CH3 *    
180 Cl CH2 O CH2 CH3 *    
182 CF3 CH2 O CH2 CH3 *    
183 Br CH2 O CH2 CH3 *    
185 CH≡CCH2 OC(=O) CH2 O CH2 CH3     69-73
186 PhCH2 OC(=O) CH2 O CH2 CH3     63-67
205 N≡C CH2 O CH2 CH3 *    
216 MeC(=O)CH2 OC(=O) CH2 O CH2 CH3     64-68
217 n- PrOC(=O) CH2 O CH2 CH3   399  
218 n- BuOC(=O) CH2 O CH2 CH3   413  
219 i- BuOC(=O) CH2 O CH2 CH3   413  
220 c- PrCH2 OC(=O) CH2 O CH2 CH3   411  
221 Cl(CH2 )3 OC(=O) CH2 O CH2 CH3   433  
222 MeOCH2 CH2 OC(=O) CH2 O CH2 CH3     79-83
242 CH2 =C(Me)CH2 OC(=O) CH2 O CH2 CH3   411  
243 CH3 C≡CCH2 OC(=O) CH2 O CH2 CH3     105-109
244 PhC(=O)CH2 OC(=O) CH2 O CH2 CH3     114-118
245 N≡CCH2 CH2 OC(=O) CH2 O CH2 CH3 *   81-85
246 CH2 =CHCH2 OC(=O) CH2 O CH2 CH3   397  
267 EtOC(=O) CH(Me) O CH2 CH3 *    
294 4-(EtOC(=O)) (CH2 )3 O CH2 CH3 * 413  
298 EtOC(=O) CH2 O CH2 CF3 *    
316 EtOC(=O) – O CH2 CH3   371  
328 HOC(=O) (CH2 )2 O CH2 CH3 *    
354 MeOC(=O) (CH2 )2 O CH2 CH3 * 385  
*   關於19 F NMR數據請參見索引表M。 〔索引表G〕
Figure 02_image399
L欄中的破折號「–」意指L係直接鍵。除非另有指明，否則上述結構中關於雙鍵的取代基之組態係如所示。
化合物編號 E L A R2d R2c NMR MS
58
Figure 02_image401
 – O H CH2 CH3 *  
60 CH3 S(=O)2 – O H CH2 CH3 *  
61 (Me)2 NS(=O)2 – O H CH2 CH3 *  
62 CH3 CH2 S(=O)2 CH2 O H CH2 CH3 *  
72 HOC(=O) – O H CH2 CH3 * 275 (M-1)
73 i -PrOC(=O) – O H CH2 CH3 * 318 (M+1)
74 CH2 =CHCH2 OC(=O) – O H CH2 CH3 * 317 (M+1)
75 CH≡CCH2 OC(=O) – O H CH2 CH3 * 313 (M-1)
79 CH3 C(=O) – O H CH2 CH3 *  
83
Figure 02_image402
 CH2 O H CH2 CH3 * 401 (M+1)
84
Figure 02_image404
 CH2 O H CH2 CH3 * 401 (M+1)
85 5-(CH3 OC(=O))-1H -咪唑-1-基 CH2 O H CH2 CH3 * 371 (M+1)
86 4-(CH3 OC(=O))-1H -咪唑-1-基 CH2 O H CH2 CH3 * 371 (M+1)
87
Figure 02_image406
 CH2 O H CH2 CH3 * 364 (M+1)
88
Figure 02_image408
 CH2 O H CH2 CH3 * 364 (M+1)
90 3-(EtOC(=O)-5-(MeO))-1H -吡唑-1-基 CH2 O H CH2 CH3 * 415 (M+1)
91
Figure 02_image410
 CH2 O H CH2 CH3 * 420 (M+1)
92
Figure 02_image412
 CH2 O H CH2 CH3 * 360 (M+1)
94 n -PrOC(=O) – O H CH2 CH3 *  
95 EtOC(=O) – O H CH2 CH3 * 305 (M+1)
96 EtOC(=O)CH=CHCH2 O – O H CH2 CH3 *  
99 NH2 C(=O) – O H CH2 CH3 * 274 (M+1)
100 c -PrNHC(=O) – O H CH2 CH3 * 316 (M+1)
101 i- PrNHC(=O) – O H CH2 CH3 * 318 (M+1)
102 CH≡CCH2 NHC(=O) – O H CH2 CH3 * 314 (M+1)
103 CH2 =CHCH2 NHC(=O) – O H CH2 CH3 * 316 (M+1)
104 n -PrNHC(=O) – O H CH2 CH3 * 318 (M+1)
105 MeNHC(=O) – O H CH2 CH3 * 290 (M+1)
109 t- BuOC(=O)NH CH2 O H CH2 CH3   261 (M+1)
110 NH2 CH2 O H CH2 CH3   262 (M+1)
111 EtOC(=O)NH CH2 O H CH2 CH3 *  
113 CF3 CH2 C(=O)NH CH2 O H CH2 CH3 *  
114 MeOCH(CH3 )C(=O)NH CH2 O H CH2 CH3 *  
119
Figure 02_image414
 CH2 O H CH2 CH3 * 386 (M+1)
120
Figure 02_image416
 CH2 O H CH2 CH3 * 386 (M+1)
121
Figure 02_image418
 CH2 O H CH2 CH3 * 386 (M+1)
143
Figure 02_image420
 – O H CH2 CH3 *  
144 N≡C – O H CH2 CH3 *  
148 HC(=O) – O H CH2 CH3    
149 EtS(=O)2 NH CH2 O H CH2 CH3 *  
150 EtC(=O)NH CH2 O H CH2 CH3 *  
152 3,5-二-Me-1H -吡唑-1-基 CH2 O H CH2 CH3 * 341 (M+1)
153 4-(EtOC(=O))-1H -咪唑-1-基 CH2 O H CH2 CH3 * 385 (M+1)
154 N≡C CH2 O H CH2 CH3 *  
155 N≡CS CH2 O H CH2 CH3 *  
156 1H -咪唑-1-基 CH2 O H CH2 CH3 * 313 (M+1)
184
Figure 02_image422
 CH2 O H CH2 CH3 *  
193 NH2 C(=O)O CH2 O H CH2 CH3 *  
195 OH CH2 O H CH2 CH3 *  
196 EtNHC(=O)O CH2 O H CH2 CH3 *  
210 i- PrC(=O)NH CH2 O H CH2 CH3 * 332 (M+1)
211 c- PrC(=O)NH CH2 O H CH2 CH3   331 (M+1)
224
Figure 02_image424
 CH2 O H CH2 CH3 * 330 (M+1)
225
Figure 02_image426
 CH2 O H CH2 CH3 * 358 (M+1)
226
Figure 02_image428
 CH2 O H CH2 CH3 * 380 (M+1)
230 MeOC(=O) – O H CH2 CH3 * 291 (M+1)
268 4-(EtOC(=O))-1-哌啶基 CH2 O H CH2 CH3 * 402 (M+1)
269 3-(EtOC(=O))-1-哌啶基 CH2 O H CH2 CH3 * 402 (M+1)
270 [註7] 4-(EtOC(=O))-吡啶-1-基 CH2 O H CH2 CH3 *  
271 [註7] 3-(EtOC(=O))-吡啶-1-基 CH2 O H CH2 CH3 *  
278
Figure 02_image430
 – O H CH2 CH3 *  
279 NO2 – O H CH2 CH3 *  
287
Figure 02_image432
 CH2 O H CH2 CH3 *  
288
Figure 02_image433
 CH2 O H CH2 CH3 *  
297 4-(EtOC(=O))-1H -吡唑-1-基-CH2 O CH2 O H CH2 CH3 * 412 (M-1)
306
Figure 02_image435
 CH2 O H CH2 CH3   405 (M+1)
307
Figure 02_image437
 CH2 O H CH2 CH3   403 (M+1)
308
Figure 02_image439
 CH2 O H CH2 CH3   371 (M+1)
309 4-(MeOC(=O))-1-哌啶基 CH2 O H CH2 CH3 * 388 (M+1)
310 3-(MeOC(=O))-1-吡咯啶基 CH2 O H CH2 CH3 * 374 (M+1)
311 4-(N≡C)-1-哌啶基 CH2 O H CH2 CH3 * 355 (M+1)
312 4-(MeO)-1-哌啶基 CH2 O H CH2 CH3 * 360 (M+1)
313
Figure 02_image441
 CH2 O H CH2 CH3   441 (M+1)
364（實例9） 4-(EtOC(=O))-1H -吡唑-1-基-CH2 O – O H CH2 CH3   401 (M+1)
*    關於19 F NMR數據請參見索引表M。 註7：HBr鹽。 〔索引表H〕
Figure 02_image443
除非另有指明，否則上述結構中關於雙鍵的取代基之組態係如所示。
化合物編號 R13 L A R2d R2c NMR MS
158 3-CH3 CH2 O H CH2 CH3 * 371 (M+1)
181 3-CF3 CH2 O H CH2 CH3 * 379 (M-1)
231 3-(EtOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 *  
241 5-(EtOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 *  
250 5-(MeOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 371 (M+1)
251 3-(MeOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 371 (M+1)
252 5-(t -BuOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 411 (M-1)
253 3-(t -BuOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 411 (M-1)
291 3-(CH2 =CHCH2 OC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 397 (M+1)
292 3-(n -PrOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 399 (M+1)
293 3-(CH3 C≡CCH2 OC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 409 (M+1)
299 3-(HOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 *  
325 3-(HC≡CCH2 OC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 395 (M+1)
326 3-(CH3 CH2 C≡CCH2 OC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 423 (M+1)
327 3-(i -PrOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 399 (M+1)
356 3-(n -BuOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 413 (M+1)
357 3-(i -BuOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 413 (M+1)
358 3-(CH2 =C(Me)CH2 OC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 411 (M+1)
359 3-(CH3 C(=O)CH2 OC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 413 (M+1)
360 3-(MeOCH2 CH2 OC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 415 (M+1)
361 3-(c -BuCH2 OC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 425 (M+1)
362 3-(ClCH2 CH2 CH2 OC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 433 (M+1)
*  關於19 F NMR數據請參見索引表M。 〔索引表I〕
Figure 02_image445
R13 欄中的破折號「–」意指沒有R13 取代基存在，且其餘的碳價係由氫原子佔據。除非另有指明，否則上述結構中關於雙鍵的取代基之組態係如所示。
化合物編號 R13 L A R2d R2c NMR MS
81 5-CN CH2 O H CH2 CH3 * 337 (M-1)
82 3-CN CH2 O H CH2 CH3 * 337 (M-1)
122 5-(MeOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 370 (M-1)
123 3-(MeOC(=O)) CH2 O H CH2 CH3 * 370 (M-1)
157 – CH2 O H CH2 CH3 * 312 (M-1)
260 5-MeS CH2 O H CH2 CH3 * 358 (M-1)
261 3-MeS CH2 O H CH2 CH3 * 360 (M+1)
*    關於19 F NMR數據請參見索引表M。 〔索引表J〕
Figure 02_image447
除非另有指明，否則上述結構中關於雙鍵的取代基之組態係如所示。
化合物編號 R13 M L A R2d R2c NMR MS
129 4-(CF3 CH2 NHC(=O)) S CH2 O H CH2 CH3 *  
130 4-(c -PrCH2 NHC(=O)) S CH2 O H CH2 CH3 *  
254 5-(c -PrCH2 NHC(=O)) S CH2 O H CH2 CH3   427 (M+1)
255 5-(CHF2 CH2 NHC(=O)) O CH2 O H CH2 CH3   421 (M+1)
258 5-(c -PrCH2 NHC(=O)) O CH2 O H CH2 CH3   411 (M+1)
276 5-(CHF2 CH2 NHC(=O)) S CH2 O H CH2 CH3   437 (M+1)
*    關於19 F NMR數據請參見索引表M。 〔索引表K〕
Figure 02_image449
L欄中的破折號「–」意指L係直接鍵。除非另有指明，否則上述結構中關於雙鍵的取代基之組態係如所示。
化合物編號 R13 L R2d R2c NMR MS
265（實例7） EtOC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 385 (M+1)
300 CH3 C≡CCH2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 409 (M+1)
304 EtOC(=O) CH(Me) H CH2 CH3   399 (M+1)
317 EtOC(=O) – H CH2 CH3   371 (M+1)
323 HOC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 357 (M+1)
324 EtOC(=O) CH2 H n -Pr   399 (M+1)
330 MeOC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 371 (M+1)
331 n -PrOC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 399 (M+1)
332 i -PrOC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 399 (M+1)
333 CH2 =CHCH2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 397 (M+1)
334 i -BuOC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 413 (M+1)
335 CH2 =C(Me)CH2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 411 (M+1)
336 CH≡CCH2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 395 (M+1)
337 CH3 C(=O)CH2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 413 (M+1)
338 Cl(CH2 )3 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 433 (M+1)
339 n -BuOC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 413 (M+1)
340 CH3 O(CH2 )2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 415 (M+1)
341 c -PrCH2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 411 (M+1)
342 c -BuCH2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 425 (M+1)
343 EtNHC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 382 (M+1)
345 EtOC(=O) CH2 CH2 H CH2 CH3 * 399 (M+1)
347 CHF2 CH2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 421 (M+1)
348 CF3 CH2 CH2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 453 (M+1)
349 CF2 =CFCH2 CH2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 465 (M+1)
350 (Me)2 CH(CH2 )2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 *  
351 CH3 O(CH2 )3 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 429 (M+1)
352 CF3 O(CH2 )2 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 469 (M+1)
355 CF3 (CH2 )3 OC(=O) CH2 H CH2 CH3 * 467 (M+1)
365 EtOC(=O) CH2 H CH3 *  
*   關於19 F NMR數據請參見索引表M。 〔索引表L〕
化合物編號 結構 NMR MS (M+1) m.p. (℃)
63 [註6]
Figure 02_image451
 *    
124
Figure 02_image453
   402  
146
Figure 02_image455
 * 401  
147
Figure 02_image457
 * 274  
165
Figure 02_image459
 *    
168
Figure 02_image461
   402  
262
Figure 02_image463
 *    
263
Figure 02_image465
 *    
264
Figure 02_image467
 *    
266 （實例6）
Figure 02_image469
 *    
273
Figure 02_image471
 **    
301
Figure 02_image473
   403  
302
Figure 02_image475
   403  
303
Figure 02_image477
   399  
305
Figure 02_image479
 *    
320
Figure 02_image481
   391  
321
Figure 02_image483
 *    
344
Figure 02_image485
 * 463 88-89
346
Figure 02_image487
 * 389  
353
Figure 02_image489
 * 417  
註6：3：2之幾何異構物混合物。 *    關於19 F NMR數據請參見索引表M。 **  關於1 H NMR數據請參見索引表N。 〔索引表M〕
化合物編號 19 F NMR數據a 化合物編號 19 F NMR數據a
1 δ 　84.92 (s). 169 δ 　　　　　　 (s).
2 δ (DMSO-d 6) 　81.80 (s). 170 δ 　　　　　　 (s).
3 δ 　81.39 (s). 171 δ 　　　　　　 (s).
4 δ (DMSO-d 6) 　81.50 (s). 172 δ 　　　　　　 (s).
5 δ 　82.61 (s), 　75.48 (s). 174 δ 　　　　　　 (s)　
6 δ 　79.03 (s). 176 δ 　　　　　　 (s)　
7 δ 　81.50 (s), 　81.71 (s). 177 δ 　　　　　　 (s)　
8 δ 　81.50 (s), 　81.71 (s). 179 δ 　　　　　　 (s)　　 　　　　　　 (s)　
9 δ 　81.27 (s). 180 δ 　　　　　　 (s)　
10 δ 　79.64 (s). 181 δ 　　　　　　 (s)　
12 δ 　81.01 (s). 182 δ 　　　　　　 (s)　
13 δ 　81.38 (s). 183 δ 　　　　　　 (s)　
14 δ 　81.39 (s). 184 δ 　　　　　　 (s)　
15 δ 　81.38 (s). 189 δ 　　　　　　 (s)　
16 δ 　81.39 (s). 190 δ 　　　　　　 (s)　
17 δ 　81.38 (s). 191 δ 　　　　　　 (s)　
18 δ 　81.38 (s). 192 δ 　　　　　　 (s)　
20 δ 　78.49 (s). 193 δ 　　　　　　 (s)　
21 δ 　80.99 (s). 195 δ 　　　　　　 (s)　
22 δ 　81.39 (s). 196 δ 　　　　　　 (s).　
23 δ 　81.37 (s). 197 δ 　　　　　　 (s)　　　　　　　　 (s)　
24 δ 　81.37 (s). 198 δ 　　　　　　 (s).
25 δ 　81.37 (s). 199 δ 　　　　　　 (s).
26 δ 　81.39 (s). 200 δ 　　　　　　 (s).
27 δ 　81.41 (s). 201 δ 　　　　　　 (s).
28 δ 　81.38 (s). 202 δ 　　　　　　 (s).
29 δ 　84.92 (s). 203 δ 　　　　　　 (s).
31 δ (DMSO-d 6) 　81.91 (s). 204 δ 　　　　　　 (s).
32 δ 　81.39 (s). 205 δ 　　　　　　 (s).
33 δ (DMSO-d 6) 　81.83 (s). 206 δ 　　　　　　 (s).
34 δ (DMSO-d 6) 　81.89 (s). 209 δ 　　　　　　 (s).
35 δ 　84.94 (s). 210 δ 　　　　　　 (s).
36 δ (DMSO-d 6) 　81.37 (s). 214 δ 　　　　　　　　s)　
37 δ (DMSO-d 6) 　81.82 (s). 224 δ 　　　　　　 (s).
39 δ 　84.93 (s). 225 δ 　　　　　　 (s).
40 δ (丙酮-d 6) 　83.12 (s). 226 δ 　　　　　　 (s).
41 δ 　84.81 (s). 227 δ 　　　　　　 (s)　　　　　　　　 (s)　
42 δ (DMSO-d 6) 　81.82 (s). 228 δ 　　　　　　 (s).
43 δ (DMSO-d 6) 　81.82 (s). 230 δ 　　　　　　 (s).
44 δ 　84.21 (s). 231 δ 　　　　　　 (s).
45 δ (DMSO-d 6) 　81.82 (s), 　72.33 (t). 232 δ 　　　　　　 (s)　
46 δ (DMSO-d 6) 　81.83 (s), 　82.96 (s), 　122.29 (t). 233 δ 　　　　　　 (s).
47 δ (DMSO-d 6) 　81.82 (s). 234 δ 　　　　　　 (s).
48 δ (DMSO-d 6) 　81.82 (s). 235 δ 　　　　　　 (s).
49 δ (DMSO-d 6) 　81.82 (s). 236 δ 　　　　　　 (s).
50 δ (DMSO-d 6) 　81.82 (s), 　138.53 (m), 　139.66 (m). 237 δ 　　　　　　 (s).
51 δ 　87.93 (s). 239 δ 　　　　　　 (s).
52 δ 　76.89 (s). 240 δ 　　　　　　 (s)
53 δ 　　　　　　　　s　　 241 δ 　　　　　　 (s).
54 δ 　　　　　　　　s　　 245 δ 　68.61 (s).
55 δ 　　　　　　　　s　　 249 δ 　　　　　　 (s).
56 δ 　　　　　　　　s　　 250 δ 　　　　　　 (s).
57 δ 　　　　　　　　s　　 251 δ 　　　　　　 (s).
58 δ 　　　　　　　　s　　 252 δ 　　　　　　 (s).
60 δ 　　　　　　　　s　　 253 δ 　　　　　　 (s).
61 δ 　　　　　　　　s　　 260 δ 　　　　　　 (s).
62 δ 　　　　　　　　s　　 261 δ 　　　　　　 (s).
63 δ 　　　　　　　　s　　　　　　　　　　　s　　 262 δ 　　　　　　 (s).
64 δ 　　　　　　　　s　　 263 δ 　　　　　　 (s)　　　　　　　　　 (s).
65 δ 　　　　　　　　s　　 264 δ 　　　　　　 (s).
66 δ 　85.74 (s). 265 δ 　70.09 (s)　
67 δ 　82.36 (s). 266 δ 　　　　　　 (s).
72 δ 　70.24 (s). 267 δ 　70.13 (s)　
73 δ 　70.20 (s). 268 δ 　70.03 (s)　
74 δ 　70.22 (s). 269 δ 　70.03 (s)　
75 δ 　70.22 (s). 270 δ 　70.12 (s)　
79 δ 　70.22 (s). 271 δ 　70.12 (s)　
80 δ 　84.87 (s). 272 δ 　69.99 (s).
81 δ 　70.17 (s). 278 δ 　70.11 (s)　
82 δ 　70.14 (s). 279 δ 　70.31 (s)　
83 δ 　70.17 (s). 280 δ 　　　　　　 (s).
84 δ 　70.16 (s). 284 δ 　　　　　　 (s).
85 δ 　70.14 (s). 285 δ 　　　　　　 (s).
86 δ 　70.12 (s). 286 δ 　　　　　　 (s).
87 δ 　70.11 (s). 287 δ 　70.05 (s)　
88 δ 　70.19 (s). 288 δ 　　　　　　 (s).
89 δ 　70.13 (s). 289 δ 　　　　　　 (s).
90 δ 　70.16 (s). 290 δ 　　　　　　 (s).
91 δ 　70.12 (s). 291 δ 　70.12 (s)　
92 δ 　70.13 (s). 292 δ 　70.13 (s)　
93 δ 　81.42 (s). 293 δ 　70.13 (s)　
94 δ 　70.21 (s). 294 δ 　70.01 (s)　
95 δ 　70.21 (s). 296 δ 　　　　　　 (s).
96 δ 　　69.98 (s). 297 δ 　70.01 (s)　
97 δ 　　84.95 (s). 298 δ 　　　　　　 (s)　　　　　　　　 (s).
98 δ 　81.40 (s). 299 δ 　70.12 (s)　
99 δ 　　　　　 (s). 300 δ 　70.10 (s).
100 δ 　　　　　 (s). 305 δ 　84.85 (s).
101 δ 　　　　　　 (s). 309 δ 　70.02 (s).
102 δ 　　　　　　 (s). 310 δ 　70.04 (s).
103 δ 　　　　　　 (s). 311 δ 　70.01 (s).
104 δ 　　　　　　 (s). 312 δ 　70.03 (s).
105 δ 　　　　　　 (s). 318 δ 　81.38 (s).
111 δ 　　　　　　 (s). 319 δ 　79.29 (s), 82.67 (s).
112 δ 　　　　　　 (s). 321 δ 　68.60 (s).
113 δ 　　　　　　 (s)　　　　　　　　 (s). 322 δ 　81.70 (s).
114 δ 　　　　　　 (s). 323 δ 　70.10 (s).
116 δ 　　　　　　 (s). 325 δ 　70.11 (s).
119 δ 　　　　　　 (s). 326 δ 　70.13 (s).
120 δ 　　　　　　 (s). 327 δ 　70.13 (s).
121 δ 　　　　　　 (s). 328 δ 　68.54 (s).
122 δ 　　　　　　 (s). 329 δ 　77.08 (s).
123 δ 　　　　　　 (s). 330 δ 　70.09 (s).
126 δ 　81.38 (s). 331 δ 　70.10 (s).
127 δ 　81.38 (s). 332 δ 　70.08 (s).
129 δ 　　　　　　 (s)　　　　　　　　 (s). 333 δ 　70.09 (s).
130 δ 70.06 (s). 334 δ 　70.09 (s).
131 δ 　　　　　　 (s). 335 δ 　70.09 (s).
132 δ 　　　　　　 (s)　 336 δ 　70.08 (s).
133 δ 　　　　　　 (s). 337 δ 　70.08 (s).
134 δ 　　　　　　 (s)　　　　　　　　 (s)　 338 δ 　70.06 (s).
140 δ 　　　　　　 (s)　 339 δ 　70.10 (s).
164 δ 　　　　　　 (s). 340 δ 　70.09 (s).
165 δ 　　　　　　 (s). 341 δ 　70.09 (s).
166 δ 　　　　　　 (s). 342 δ 　70.11 (s).
167 δ 　　　　　　 (s). 343 δ 　70.11 (s).
141 δ 　　　　　　 (s)　 344 δ 　70.50 (s).
142 δ 　　　　　　 (s)　 345 δ 　68.59 (s).
143 δ 　　　60.46(s), 　70.25 (s). 346 δ 　81.82 (s).
144 δ 　　　　　　 (s). 347 δ 　70.09 (s), 　125.54 (s).
145 δ 　　　　　　 (s). 348 δ 　64.93 (s), 　70.09 (s).
146 δ 　　　　　　 (s). 349 δ 　70.13 (s), 　103.21 (s),　 　123.98 (s),　　175.15 (s).
147 δ 　　　　　　 (s). 350 δ 　70.09 (s).
149 δ 　　　　　　 (s)　 351 δ 　70.09 (s).
150 δ 　　　　　　 (s)　 352 δ 　60.95 (s), 　　70.12 (s).
151 δ 　　　　　　 (s)　 353 δ 　81.41 (s).
152 δ 　　　　　　 (s)　 354 δ 　70.03 (s).
153 δ 　　　　　　 (s)　 355 δ 　66.44 (s), 　70.09 (s).
154 δ 　　　　　　 (s)　 356 δ 　70.14 (s).
155 δ 　70.05 (s)　 357 δ 　70.13 (s).
156 δ 　70.05 (s)　 358 δ 　70.12 (s).
157 δ 　　　　　　 (s)　 359 δ 　70.11 (s).
158 δ 　　　　　　 (s)　 360 δ 　70.12 (s).
160 δ 　　　　　　　(s). 361 δ 　70.13 (s).
161 δ 　　　　　　 (s). 362 δ 　70.11 (s).
162 δ (DMSO-d 6) 　80.02 (s). 365 δ 　70.05 (s).
163 δ 　　　　　　　(s)　    
a 除非另有指明，否則19 F NMR譜係於CDCl3 溶液中以相對於CF3 CCl3 之ppm記述。偶合係以(s)-單峰、(t)-三重峰、及(m)-多重峰標明。 〔索引表N〕
化合物編號 1 H NMR數據a
273 (CDCl3 ): δ 1.36-1.32 (t, 3H), 4.21 (s, 6H), 4.32-4.25 (q, 2H), 5.32 (s, 2H), 6.20 (s, 1H), 6.70 (s, 1H), 7.89 (s, 1H), 7.95 (s, 1H)。
366 (DMSO-d 6 ): δ 1.26 (t, 3H), 3.98 (s, 2H), 4.21 (q, 2H), 6.03 (s, 2H), 6.86-6.94 (m, 2H), 6.95-7.06 (m, 2H), 7.27 (s, 2H), 7.94 (s, 1H), 8.53 (s, 1H)。
a 1 H NMR數據係以偏離四甲基矽烷的低場ppm記述。偶合係以(s)-單峰、(t)-三重峰、(q)-四重峰標明。 本發明之生物實例
用於製備測試A至測試C的測試懸浮液之一般規程：首先將測試化合物以等於最終體積3%之量溶解於丙酮，然後以所欲濃度(ppm)懸浮在含有250 ppm界面活性劑PEG400（多元醇酯）之丙酮及純水（按體積計50/50混合）中。將所得測試懸浮液接著用於測試A至測試C。 測試A
將測試溶液噴灑於大豆幼苗至溢流為止。第二天，以豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi )（亞洲大豆銹病的致病劑）孢子懸浮液接種幼苗，並在22℃的飽和氣氛中培養24 h，然後移至22℃生長室中8天後，進行目視病害評級。 測試B
將測試溶液噴灑於小麥幼苗至溢流為止。第二天，以小麥葉銹病菌(Puccinia recondita f. sp.tritici )（小麥葉銹斑病的致病劑）孢子懸浮液接種幼苗，並在20℃的飽和氣氛中培養24 h，然後移至20℃生長室中6天後，進行病害評級。 測試C
將測試溶液噴灑於葡萄幼苗至溢流為止。第二天，以葡萄白粉病菌(Uncinula necator )（葡萄白粉病的致病劑）孢子懸浮液接種幼苗，並在20℃生長室中培養12天後，進行病害評級。
測試A至C的結果示於表A中。在表中，評級100表示100%病害防制，而評級0表示無病害防制（相對於對照組）。評級值旁邊的星號「*」或雙星號「**」分別表示使用了50 ppm或10 ppm的測試懸浮液。破折號(–)表示化合物未測試。 〔表A〕
化合物編號 以ppm計之比率 測試A 測試B 測試C
1 250 100 91 –
2 10 77 32 –
3 10 100 0 –
4 10 100 89 100*
5 10 0 0 –
6 10 0 0 –
7 10 94 0 –
8 10 96 9 –
9 10 98 86 –
10 10 100 86 –
12 10 13 0 –
13 10 99 0 –
14 10 100 0 –
15 10 100 0 –
16 10 99 0 –
17 10 100 0 –
18 10 100 0 –
20 10 98 86 –
21 10 84 23 –
22 10 38 0 –
23 10 0 19 –
24 10 81 91 –
25 10 0 0 –
26 10 99 0 –
27 10 0 0 –
28 10 0 0 –
29 10 84 28 –
30 10 0 0 –
31 10 44 93 –
32 50 100 68 100
33 10 96 86 –
34 10 0 80 –
35 10 99 32 –
36 10 70 0 –
37 10 99 86 –
38 10 97 89 –
39 10 91 79 –
40 10 91 68 –
41 10 92 23 –
42 10 99 85 –
43 10 96 60 –
44 10 97 85 –
45 10 87 85 –
46 10 64 85 –
47 50 100 95 –
48 50 100 91 –
49 10 0 86 –
50 10 54 91 –
51 10 0 0 –
52 10 99 0 –
53 50 100 67 –
54 10 0 0 –
55 10 0 0 –
56 10 38 0 –
57 250 100 0 100*
58 10 0 0 –
60 10 0 0 –
61 10 0 0 –
62 10 0 0 –
63 10 0 0 –
64 250 100 99 100**
65 10 100 0 –
66 50 92 89 –
67 50 65 0 –
68 10 100 95 –
69 10 98 96 –
70 250 100 100 –
71 10 100 96 –
72 50 13 0 –
73 10 0 0 –
74 10 0 0 –
75 10 0 0 –
76 10 0 0 –
77 10 0 0 –
78 10 94 0 –
79 50 0 0 –
80 50 99 100 –
81 10 0 0 –
82 10 97 0 –
83 10 82 0 –
84 10 0 0 –
85 10 89 0 –
86 10 99 0 –
87 10 0 0 –
88 10 65 0 –
89 10 0 0 –
90 10 100 0 –
91 10 0 0 –
92 10 0 0 –
93 10 96 0 –
94 10 0 0 –
95 10 0 0 –
96 10 13 0 –
97 50 94 0 –
98 250 100 100 –
99 10 0 80 –
100 10 0 0 –
101 10 0 0 –
102 10 0 0 –
103 10 0 0 –
104 10 0 80 –
105 10 0 68 –
106 10 0 0 –
107 10 0 0 –
109 10 0 0 –
110 50 79 0 –
111 10 0 0 –
112 10 0 0 –
113 10 0 0 –
114 50 44 0 –
115 250 0 0 –
116 10 100 0 –
117 10 23 0 –
118 10 0 0 –
119 10 97 0 –
120 10 0 0 –
121 10 100 0 –
122 10 0 0 –
123 10 98 0 –
124 50 100 0 100
125 10 100 0 –
126 10 100 0 100*
127 10 100 0 100*
129 10 100 0 –
130 10 100 0 –
131 50 99 86 –
132 10 100 0 98*
133 10 79 0 –
134 10 89 32 –
135 10 86 61 –
136 10 98 83 –
137 10 79 0 –
138 10 100 0 100*
139 10 100 0 –
140 10 98 23 –
141 10 0 0 –
142 10 92 100 –
143 10 0 0 –
144 10 78 0 –
145 10 82 0 –
146 50 60 0 –
147 50 77 0 –
148 10 0 0 –
149 10 0 0 –
150 10 33 0 –
151 10 0 0 –
152 10 0 0 –
153 10 100 0 –
154 10 0 0 –
155 10 0 0 –
156 10 0 0 –
157 10 0 9 –
158 10 0 0 –
160 10 13 0 –
161 10 100 0 –
162 10 100 0 100*
163 10 100 0 100*
164 10 31 0 –
165 10 0 0 –
166 10 100 95 –
167 10 38 0 –
168 10 0 0 –
169 10 100 0 –
170 10 100 0 100*
171 10 100 0 99*
172 10 100 0 –
173 10 0 0 –
174 10 0 0 –
175 10 0 0 –
176 10 0 0 –
177 50 100 89 –
178 10 0 0 –
179 10 0 0 –
180 10 0 0 –
181 10 0 0 –
182 10 0 0 –
183 10 0 0 –
184 10 0 0 –
185 10 100 0 100*
186 10 100 0 100*
187 10 93 74 –
188 10 100 0 –
189 10 0 0 –
190 10 0 0 –
191 10 0 0 –
192 10 0 0 –
193 10 0 86 –
195 10 0 0 –
196 10 0 74 –
197 10 0 0 –
198 10 0 0 –
199 10 100 0 –
200 10 100 0 –
201 10 100 0 –
202 10 100 0 –
203 10 50 0 –
204 10 100 0 –
205 10 0 0 –
206 50 100 98 –
207 10 0 0 –
209 10 89 0 –
210 10 0 0 –
211 10 0 0 –
212 10 44 0 –
214 10 0 0 –
215 10 80 55 –
216 10 100 0 100*
217 10 100 0 100*
218 10 100 0 100*
219 10 100 0 100*
220 10 100 0 100*
221 10 100 0 100*
222 10 100 0 –
223 10 75 0 –
224 10 0 0 –
225 10 0 0 –
226 10 0 0 –
227 10 99 55 –
228 10 100 0 –
229 50 99 100 –
230 10 0 0 –
231 10 100 0 –
232 10 98 0 –
233 50 100 96 –
234 50 100 92 –
235 10 97 0 –
236 10 75 0 –
237 10 97 0 –
238 10 73 0 –
239 10 0 0 –
240 10 99 0 –
241 10 0 0 –
242 10 100 0 –
243 10 100 0 –
244 10 100 0 –
245 10 100 0 98*
246 10 100 0 –
247 10 13 0 –
248 10 71 0 –
249 10 100 0 –
250 10 0 0 –
251 10 100 9 –
252 10 0 0 –
253 10 0 0 –
254 10 73 0 –
255 10 89 0 –
256 10 73 0 –
257 10 54 0 –
258 10 96 0 –
259 10 25 0 –
260 10 0 0 –
261 10 0 0 –
262 10 100 0 99*
263 10 100 0 –
264 10 99 80 –
265 50 100 0 100
266 50 86 74 –
267 10 94 0 –
268 10 99 0 –
269 10 100 0 –
270 10 25 0 –
271 10 0 0 –
272 10 100 0 –
273 50 100 0 –
274 10 48 0 –
275 10 0 0 –
276 10 13 0 100*
277 10 50 45 –
278 50 94 0 –
279 50 0 0 –
280 50 100 100 –
281 50 95 98 –
282 50 0 0 –
283 50 100 99 –
284 10 100 0 –
285 10 100 0 –
286 10 87 55 –
287 50 77 0 –
288 50 96 0 –
289 10 0 0 –
290 – – – –
291 10 100 0 –
292 10 100 0 –
293 10 100 0 –
294 10 100 0 –
295 50 99 80 –
296 10 0 0 –
297 10 100 0 –
298 10 0 0 –
299 10 100 0 –
300 10 100 0 –
301 50 100 0 –
302 50 99 0 –
303 50 0 0 –
304 50 96 0 –
305 10 70 0 –
306 – – – –
307 50 0 0 –
308 50 25 0 –
309 10 100 0 –
310 10 100 0 –
311 10 0 0 –
312 10 0 0 –
313 50 0 0 –
314 50 0 0 –
316 50 100 9 –
317 – – – –
318 10 100 0 –
319 50 100 41 –
320 – – – –
321 – – – –
322 – – – –
323 50 100 0 –
324 10 0 0 –
325 10 100 0 –
326 10 100 0 –
327 10 100 0 –
328 – – – –
329 50 100 41 –
330 10 100 0 –
331 10 100 0 –
332 10 100 0 –
333 10 100 0 –
334 10 100 0 –
335 10 100 0 –
336 10 100 0 –
337 10 100 0 –
338 10 100 0 –
339 10 100 0 –
340 10 100 0 –
341 10 100 0 –
342 10 100 0 –
343 10 0 0 –
344 – – – –
345 – – – –
346 – – – –
347 – – – –
348 – – – –
349 – – – –
350 – – – –
351 – – – –
352 – – – –
353 – – – –
354 – – – –
355 – – – –
356 10 100 0 –
357 10 100 9 –
358 10 100 0 –
359 10 100 0 –
360 10 100 0 –
361 10 100 0 –
362 10 100 0 –
364 50 100 0 –
365 10 100 0 –
366        
無
無

Claims (12)

  1. 一種選自式1 、其互變異構物、N -氧化物、及鹽之化合物，
    Figure 03_image001
    其中 T係選自由下列所組成之群組：
    Figure 03_image003
     、
    Figure 03_image005
    、
    Figure 03_image007
     ，     T-1   T-2   T-3  
    其中向左延伸的鍵係附接至A； R1 係CF3 、CHF2 、CCl3 、CHCl2 、CF2 Cl、CFCl2 、或CHFCl； W係O、S、或NR3 ； R3 係H、氰基、硝基、C(=O)OH、苄基、C1 -C4 烷基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 鹵烷羰基、OR3a 、或NR3b R3c ； R3a 係H、苄基、C1 -C4 烷基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 鹵烷羰基； R3b 係H、C1 -C4 烷基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 鹵烷羰基； R3c 係H或C1 -C4 烷基；或 R3b 及R3c 一起形成4至6員完全飽和雜環，除了連接的氮原子以外，各環含有選自碳原子及至多2個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多2個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個甲基取代； X係O、S、或NR5a ； Y係O、S、或NR5b ； R5a 及R5b 各自獨立地係H、羥基、或C1 -C4 烷基； R2a 及R2b 各自獨立地係H、C1 -C4 烷基、C2 -C4 烯基、(CR4a R4b )p -OH、(CR4a R4b )p -SH、(CR4a R4b )p -Cl、或(CR4a R4b )p -Br；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5至7員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子的環成員，其中至多2個碳原子環成員係獨立地選自C(=O)及C(=S)，該環可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自鹵素、氰基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、及C1 -C2 鹵烷氧基的取代基取代； R2c 係C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵烯基、C2 -C4 炔基、或C2 -C4 鹵炔基，各自可選地經至多2個獨立地選自氰基、羥基、SC≡N、及C1 -C2 烷氧基的取代基取代； R2d 係H、氰基、鹵素、或C1 -C4 烷基； 各R4a 及R4b 獨立地係H或C1 -C4 烷基； p係2或3； 當T係T-1或T-2時，則A係A1 -A2 -CR6a R6b ，其中A1 係連接至J，且CR6a R6b 係連接至T； 當T係T-3時，則A係A1 -A2 ，其中A1 係連接至J，且A2 係連接至T； A1 係CR6c R6d 、N(R7a )、O、或S； A2 係直接鍵、CR6e R6f 、N(R7b )、O、或S； R6a 、R6b 、R6c 、R6d 、R6e 、及R6f 各自獨立地係H、氰基、羥基、鹵素、或C1 -C4 烷基； R7a 及R7b 各自獨立地係H、C(=O)H、C1 -C4 烷基、或C2 -C4 烷羰基； J係選自由下列所組成之群組：
    Figure 03_image009
     、
    Figure 03_image011
     、
    Figure 03_image013
     、
    Figure 03_image015
     、     J-1   J-2   J-3   J-4  
    Figure 03_image017
     、
    Figure 03_image019
     、
    Figure 03_image021
     、
    Figure 03_image023
     、     J-5   J-6   J-7   J-8  
    Figure 03_image025
     、
    Figure 03_image027
     、
    Figure 03_image029
     、
    Figure 03_image031
     、     J-9   J-10   J-11   J-12  
    Figure 03_image033
     、
    Figure 03_image035
     ，             J-13   J-14          
    其中向左延伸的鍵係附接至L，且向右延伸的鍵係附接至A； 各R8 獨立地係F、Cl、甲基、或甲氧基； q係0、1、或2； L係(CR9a R9b )n ； 各R9a 及R9b 獨立地係H、鹵素、氰基、羥基、硝基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、C1 -C3 烷氧基、或C1 -C3 鹵烷氧基； n係0、1、2、或3； E係E1 或E2 ； E1 係胺基、氰基、羥基、硝基、CH(=O)、C(=O)OH、C(=O)NH2 、C(=S)NH2 、OC(=O)NH2 、OC(=S)NH2 、NHC(=O)NH2 、NHC(=S)NH2 、SC≡N、-CH=NNHC(=O)OC1 -C6 烷基、或-N(OCH3 )C(=O)C1 -C6 烷基；或 E1 係C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C1 -C6 烷硫基、C2 -C6 烯硫基、C2 -C6 炔硫基、C1 -C6 烷亞磺醯基、C2 -C6 烯亞磺醯基、C2 -C6 炔亞磺醯基、C1 -C6 烷磺醯基、C2 -C6 烯磺醯基、C2 -C6 炔磺醯基、C1 -C6 烷磺醯胺基、C2 -C6 烯磺醯胺基、C2 -C6 炔磺醯胺基、C1 -C6 烷胺磺醯基、C2 -C6 二烷胺磺醯基、C2 -C6 烯胺磺醯基、C2 -C6 炔胺磺醯基、C1 -C6 烷胺磺醯胺基、C2 -C6 烯胺磺醯胺基、C2 -C6 炔胺磺醯胺基、C2 -C6 烷羰基、C3 -C6 烯羰基、C3 -C6 炔羰基、C2 -C6 烷胺羰基、C3 -C6 烯胺羰基、C3 -C6 炔胺羰基、C2 -C6 烷羰胺基、C3 -C6 烯羰胺基、C3 -C6 炔羰胺基、C2 -C6 烷胺羰胺基、C3 -C6 烯胺羰胺基、C3 -C6 炔胺羰胺基、C2 -C6 烷羰氧基、C3 -C6 烯羰氧基、C3 -C6 炔羰氧基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、C3 -C6 炔氧羰基、C2 -C6 烷胺羰氧基、C3 -C6 烯胺羰氧基、C3 -C6 炔胺羰氧基、C2 -C6 烷氧羰胺基、C3 -C6 烯氧羰胺基、C3 -C6 炔氧羰胺基、C2 -C6 烷胺基(硫羰基)氧基、C3 -C6 烯胺基(硫羰基)氧基、C3 -C6 炔胺基(硫羰基)氧基、C2 -C6 烷氧基(硫羰基)胺基、C3 -C6 烯氧基(硫羰基)胺基、C3 -C6 炔氧基(硫羰基)胺基、C2 -C6 烷基(硫羰基)、C2 -C6 (烷硫基)羰基、C3 -C6 烯基(硫羰基)、C3 -C6 (烯硫基)羰基、C3 -C6 炔基(硫羰基)、C3 -C6 (炔硫基)羰基、C2 -C6 烷胺基(硫羰基)、C3 -C6 烯胺基(硫羰基)、C3 -C6 炔胺基(硫羰基)、C2 -C6 烷基(硫羰基)胺基、C2 -C6 (烷硫基)羰胺基、C3 -C6 烯基(硫羰基)胺基、C3 -C6 (烯硫基)羰胺基、C3 -C6 炔基(硫羰基)胺基、C3 -C6 (炔硫基)羰胺基、C2 -C6 烷胺基(硫羰基)胺基、C3 -C6 烯胺基(硫羰基)胺基、或C3 -C6 炔胺基(硫羰基)胺基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基及至多3個獨立地選自R10b 的取代基取代； R10a 係苯基，其可選地經至多3個獨立地選自R11a 的取代基取代；或5至6員雜環，其含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，其中至多3個碳原子環成員係獨立地選自C(=O)及C(=S)，且硫原子環成員獨立地係S(=O)u (=NR12 )v ，各環可選地經至多3個獨立地選自碳原子環成員上之R11a 及氮原子環成員上之R11b 的取代基取代； 各R10b 獨立地係胺基、氰基、鹵素、羥基、硝基、SC≡N、-SH、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵環烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C1 -C4 烷硫基、C1 -C4 烷亞磺醯基、C1 -C4 烷磺醯基、C1 -C4 鹵烷磺醯基、C1 -C4 烷胺基、C2 -C4 二烷胺基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 鹵烷羰基、C2 -C5 烷氧羰基、C2 -C5 鹵烷氧羰基、C2 -C5 烷胺羰基、或C3 -C5 二烷胺羰基； 各R11a 獨立地係鹵素、羥基、氰基、胺基、硝基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 炔基、C1 -C4 羥烷基、C3 -C6 環烷基、C4 -C7 環烷烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C2 -C4 烯氧基、C2 -C4 炔氧基、C2 -C4 烷氧烷基、C2 -C6 烷羰氧基、C1 -C4 烷硫基、C1 -C4 鹵烷硫基、C2 -C6 烷羰硫基、C1 -C4 烷亞磺醯基、C1 -C4 鹵烷亞磺醯基、C1 -C4 烷磺醯基、C1 -C4 鹵烷磺醯基、C1 -C4 烷磺醯氧基、C1 -C4 烷胺基、C2 -C8 二烷胺基、C3 -C6 環烷胺基、C2 -C4 烷羰基、C3 -C5 烯羰基、C3 -C5 炔羰基、C4 -C7 環烷羰基、C5 -C8 環烷烷羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C7 烯氧羰基、C3 -C7 炔氧羰基、C4 -C7 環烷氧羰基、C5 -C8 環烷烷氧羰基、C2 -C6 烷胺羰基、C3 -C6 烯胺羰基、C3 -C6 炔胺羰基、C4 -C7 環烷胺羰基、C5 -C8 環烷烷胺羰基、C3 -C8 二烷胺羰基、或C3 -C6 三烷矽基； 各R11b 獨立地係C(=O)H、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基、C2 -C3 烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基； 各R12 獨立地係H、氰基、C1 -C3 烷基、或C1 -C3 鹵烷基； 各u及v獨立地係0、1、或2，前提是u及v之總和係0、1、或2； E2 係G-Z，其中Z係附接至L； G係苯基，其可選地經至多3個獨立地選自R13 的取代基取代；或 G係5至6員雜芳環，各環含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多3個獨立地選自R13 的取代基取代；或 G係3至7員非芳環或8至11員雙環環系統，各環或環系統含有選自碳原子及可選地至多4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，其中至多2個環成員係獨立地選自C(=O)、C(=S)、S(=O)、及S(=O)2 ，各環或環系統可選地經至多3個獨立地選自R13 的取代基取代； 各R13 獨立地係氰基、鹵素、羥基、硝基、-SH、SF5 、CH(=O)、C(=O)OH、NR14a R14b 、C(=O)NR14a R14b 、C(=O)C(=O)NR14a R14b 、C(=S)NR14a R14b 、C(R15 )=NR16 、N=CR17 NR18a R18b 、或-U-V-Q；或C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C3 -C7 環烷基、C3 -C7 環烯基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C3 -C7 環烷氧基、C1 -C6 烷硫基、C1 -C6 烷亞磺醯基、C1 -C6 烷磺醯基、C1 -C6 烷胺亞磺醯基、C2 -C6 二烷胺亞磺醯基、C1 -C6 烷磺醯氧基、C1 -C6 烷磺醯胺基、C2 -C6 烷羰基、C4 -C7 環烷羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、C3 -C6 炔氧羰基、C4 -C7 環烷氧羰基、C3 -C6 烷氧羰基羰基、C2 -C6 烷羰氧基、C4 -C7 環烷羰氧基、C2 -C6 烷氧羰氧基、C4 -C7 環烷氧羰氧基、C2 -C6 烷胺羰氧基、C4 -C7 環烷胺羰氧基、C2 -C6 烷羰胺基、C4 -C7 環烷羰胺基、C2 -C6 烷氧羰胺基、C4 -C7 環烷氧羰胺基、C2 -C6 烷胺羰胺基、C4 -C7 環烷胺羰胺基、或C2 -C6 二烷氧膦基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代； 各R14a 獨立地係H、氰基、羥基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵烯基、C2 -C4 炔基、C2 -C4 鹵炔基、C1 -C5 烷氧基、C2 -C4 烷氧烷基、C1 -C4 烷磺醯基、C1 -C4 鹵烷磺醯基、C2 -C4 烷硫烷基、C2 -C4 烷亞磺醯烷基、C2 -C4 烷磺醯烷基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 鹵烷羰基、C4 -C7 環烷羰基、C2 -C5 烷氧羰基、C3 -C5 烷氧羰烷基、C2 -C5 烷胺羰基、或C3 -C5 二烷胺羰基； 各R14b 獨立地係H、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵炔基、C1 -C6 羥烷基、C2 -C6 氰烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵環烷基、C3 -C8 環烯基、C3 -C8 鹵環烯基、C4 -C10 烷環烷基、C4 -C10 環烷烷基、C4 -C10 鹵環烷烷基、C6 -C14 環烷環烷基、C5 -C10 烷環烷烷基、C2 -C6 烷氧烷基、C2 -C6 鹵烷氧烷基、C4 -C10 環烷氧烷基、C3 -C8 烷氧烷氧烷基、C2 -C6 烷硫烷基、C2 -C6 烷亞磺醯烷基、C2 -C6 烷磺醯烷基、C2 -C6 烷胺烷基、C2 -C6 鹵烷胺烷基、C3 -C8 二烷胺烷基、或C4 -C10 環烷胺烷基，各自可選地經至多1個選自氰基、羥基、硝基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 烷氧羰基、C3 -C15 三烷矽基、及C3 -C15 鹵三烷基矽基的取代基取代；或 R14a 及R14b 一起形成4至6員完全飽和雜環，除了連接的氮原子以外，各環含有選自碳原子及至多2個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多2個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多3個獨立地選自鹵素及C1 -C3 烷基的取代基取代； 各R15 獨立地係H、氰基、鹵素、甲基、甲氧基、甲硫基、或甲氧羰基； 各R16 獨立地係羥基或NR20a R20b ；或C1 -C4 烷氧基、C2 -C4 烯氧基、C2 -C4 炔氧基、C2 -C4 烷羰氧基、C2 -C5 烷氧羰氧基、C2 -C5 烷胺羰氧基、或C3 -C5 二烷胺羰氧基，各自可選地經至多1個選自氰基、鹵素、羥基、及C(=O)OH的取代基取代； 各R17 獨立地係H、甲基、甲氧基、或甲硫基； 各R18a 及R18b 獨立地係H或C1 -C4 烷基；或 R18a 及R18b 一起形成5至6員完全飽和雜環，除了連接的氮原子以外，各環含有選自碳原子及至多2個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多2個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個甲基取代； 各R19 獨立地係胺基、氰基、鹵素、羥基、硝基、-SH、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵環烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C2 -C4 烷氧烷氧基、C1 -C4 烷硫基、C1 -C4 烷亞磺醯基、C1 -C4 烷磺醯基、C1 -C4 鹵烷磺醯基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 鹵烷羰基、C2 -C5 烷氧羰基、C1 -C6 烷胺基、C2 -C6 二烷胺基、C2 -C5 烷胺羰基、C3 -C5 二烷胺羰基、C3 -C5 烷硫烷羰基、C3 -C15 三烷矽基、C3 -C15 鹵三烷矽基、C(R21 )=NOR22 、或C(R23 )=NR24 ； 各U獨立地係直接鍵、C(=O)O、C(=O)N(R25 )、或C(=S)N(R26 )，其中左邊的原子係連接至G，且右邊的原子係連接至V； 各V獨立地係直接鍵；或C1 -C6 伸烷基、C2 -C6 伸烯基、C3 -C6 伸炔基、C3 -C6 伸環烷基、或C3 -C6 伸環烯基，其中至多1個碳原子係C(=O)，各自可選地經至多3個獨立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、及C1 -C2 鹵烷氧基的取代基取代； 各Q獨立地係苯基或苯氧基，各自可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；或 各Q獨立地係5至6員雜芳環，各環含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；或 各Q獨立地係3至7員非芳族雜環，各環含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，其中至多2個環成員係獨立地選自C(=O)、C(=S)、S(=O)、及S(=O)2 ，各環可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代； 各R20a 獨立地係H、C1 -C4 烷基、或C2 -C4 烷羰基； 各R20b 獨立地係H、氰基、C1 -C5 烷基、C2 -C5 烷羰基、C2 -C5 鹵烷羰基、C4 -C7 環烷羰基、C2 -C5 烷氧羰基、C3 -C5 烷氧羰烷基、C2 -C5 烷胺羰基、或C3 -C5 二烷胺羰基；或 R20a 及R20b 一起形成5至6員完全飽和雜環，除了連接的氮原子以外，各環含有選自碳原子及至多2個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多2個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個甲基取代； 各R21 及R23 獨立地係H、氰基、鹵素、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、或C1 -C3 烷氧基；或苯基，其可選地經至多2個獨立地選自鹵素及C1 -C3 烷基的取代基取代； 各R22 獨立地係H、C1 -C5 烷基、C1 -C5 鹵烷基、C2 -C5 烯基、C2 -C5 鹵烯基、C2 -C5 炔基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵環烷基、C2 -C5 烷羰基、或C2 -C5 烷氧羰基；或 各R22 係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自鹵素及C1 -C3 烷基的取代基取代；或5至6員完全飽和雜環，各環含有選自碳原子及至多2個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多2個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個獨立地選自鹵素及C1 -C3 烷基的取代基取代； 各R24 獨立地係H、氰基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 烷氧羰基； 各R25 及R26 獨立地係H、氰基、羥基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烷羰基、C2 -C4 鹵烷羰基、C2 -C4 烷氧羰基、或C2 -C4 鹵烷氧羰基； 各R27 獨立地係鹵素、氰基、羥基、硝基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C1 -C4 烷氧基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 烷氧羰基； Z係直接鍵、O、S(=O)m 、N(R28 )、C(=O)、C(=O)N(R28 )、NR28 C(=O)、N(R28 )C(=O)N(R28 )、N(R28 )C(=S)N(R28 )、OC(=O)N(R28 )、N(R28 )C(=O)O、S(O)2 N(R28 )、N(R28 )S(=O)2 、或N(R28 )S(O)2 N(R28 )，其中右邊的原子係連接至L； 各R28 獨立地係H、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基、C2 -C3 烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基；且 m係0、1、或2； 前提是： (c)   當A1 係N(R7a )、O、或S時，則A2 係直接鍵或CR6e R6f ；且 當A2 係N(R7b )、O、或S時；則A1 係CR6c R6d 。
  2. 如請求項1之化合物，其中： R1 係CF3 、CCl3 、或CF2 Cl； W係O； R5a 及R5b 各自獨立地係H、羥基、或甲基； R2a 及R2b 各自獨立地係H或甲基；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5至6員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子之環成員，其中至多1個碳原子環成員係選自C(=O)，該環可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自鹵素、氰基、甲基、鹵甲基、甲氧基、及鹵甲氧基的取代基取代； R2c 係C1 -C2 烷基、C2 -C3 烯基、或C2 -C3 炔基； R2d 係H或甲基； A1 係CR6c R6d 或O； A2 係直接鍵、CR6e R6f 、或O； R6a 、R6b 、R6c 、R6d 、R6e 、及R6f 各自獨立地係H、氰基、羥基、Br、Cl、F、或甲基； J係J-1、J-6、或J-14； 各R8 獨立地係F、Cl、或甲基； 各R9a 及R9b 獨立地係H、鹵素、或甲基； n係0、1、或2； E1 係C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 烷磺醯基、C2 -C6 烷羰基、或C2 -C6 烷氧羰基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基及至多3個獨立地選自R10b 的取代基取代； R10a 係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R11a 的取代基取代；或5至6員雜環，其含有選自碳原子及1至4個獨立地選自至多2個O、至多2個S、及至多4個N原子之雜原子的環成員，各環可選地經至多2個獨立地選自碳原子環成員上之R11a 及氮原子環成員上之R11b 的取代基取代； 各R10b 獨立地係鹵素、羥基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C1 -C4 烷磺醯基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C5 烷氧羰基； 各R11a 獨立地係鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、或C2 -C3 烷氧羰基； 各R11b 獨立地係甲基、甲氧基、甲羰基、或甲氧羰基； G係選自由下列所組成之群組：
    Figure 03_image037
     、
    Figure 03_image039
     、
    Figure 03_image041
     、
    Figure 03_image043
     、     G-1   G-2   G-3   G-4  
    Figure 03_image045
     、
    Figure 03_image047
     、
    Figure 03_image049
     、
    Figure 03_image051
     、     G-5   G-6   G-7   G-8  
    Figure 03_image053
     、
    Figure 03_image055
     、
    Figure 03_image057
     、
    Figure 03_image059
     、     G-9   G-10   G-11   G-12  
    Figure 03_image061
     、
    Figure 03_image063
     、
    Figure 03_image065
     、
    Figure 03_image067
     、     G-13   G-14   G-15   G-16  
    Figure 03_image069
     、
    Figure 03_image071
     、
    Figure 03_image073
     、
    Figure 03_image075
     、     G-17   G-18   G-19   G-20  
    Figure 03_image077
     、
    Figure 03_image079
     、
    Figure 03_image081
     、
    Figure 03_image083
     、     G-21   G-22   G-23   G-24  
    Figure 03_image085
     、
    Figure 03_image087
     、
    Figure 03_image089
     、
    Figure 03_image091
     、     G-25   G-26   G-27   G-28  
    Figure 03_image093
     、
    Figure 03_image095
     、
    Figure 03_image097
     、
    Figure 03_image099
     、     G-29   G-30   G-31   G-32  
    Figure 03_image101
     、
    Figure 03_image103
     、
    Figure 03_image105
     、
    Figure 03_image107
     、     G-33   G-34   G-35   G-36  
    Figure 03_image109
     、
    Figure 03_image111
     、
    Figure 03_image113
     、
    Figure 03_image115
     、     G-37   G-38   G-39   G-40  
    Figure 03_image117
     、
    Figure 03_image119
     、
    Figure 03_image121
     、
    Figure 03_image123
     、     G-41   G-42   G-43   G-44  
    Figure 03_image125
     、
    Figure 03_image127
     、
    Figure 03_image129
     、
    Figure 03_image131
     、     G-45   G-46   G-47   G-48  
    Figure 03_image133
     、
    Figure 03_image135
     、
    Figure 03_image137
     、
    Figure 03_image139
     、     G-49   G-50   G-51   G-52  
    Figure 03_image141
     、
    Figure 03_image143
     、
    Figure 03_image145
     、
    Figure 03_image147
     、     G-53   G-54   G-55   G-56  
    Figure 03_image149
     、
    Figure 03_image151
     、
    Figure 03_image153
     、
    Figure 03_image155
     、     G-57   G-58   G-59   G-60  
    Figure 03_image157
     、
    Figure 03_image159
     、
    Figure 03_image161
     、
    Figure 03_image163
     、     G-61   G-62   G-63   G-64  
    Figure 03_image165
     、
    Figure 03_image167
     、
    Figure 03_image169
     、
    Figure 03_image171
     、     G-65   G-66   G-67   G-68  
    Figure 03_image173
     、
    Figure 03_image175
     、
    Figure 03_image177
     、
    Figure 03_image179
     、     G-69   G-70   G-71   G-72  
    Figure 03_image181
     、
    Figure 03_image183
     、
    Figure 03_image185
     、
    Figure 03_image187
     、     G-73   G-74   G-75   G-76  
    Figure 03_image189
     、
    Figure 03_image191
     、
    Figure 03_image193
     、
    Figure 03_image195
     、     G-77   G-78   G-79   G-80  
    Figure 03_image197
     、
    Figure 03_image199
     、
    Figure 03_image201
     、
    Figure 03_image203
     、     G-81   G-82   G-83   G-84  
    Figure 03_image205
     、
    Figure 03_image207
     、
    Figure 03_image209
     、
    Figure 03_image211
     、     G-85   G-86   G-87   G-88  
    Figure 03_image213
     、
    Figure 03_image215
     、
    Figure 03_image217
     、
    Figure 03_image219
     、     G-89   G-90   G-91   G-92  
    Figure 03_image221
     、
    Figure 03_image223
     、
    Figure 03_image225
     、
    Figure 03_image227
     、     G-93   G-94   G-95   G-96  
    Figure 03_image229
     、
    Figure 03_image231
     、
    Figure 03_image233
     、
    Figure 03_image235
     、     G-97   G-98   G-99   G-100  
    Figure 03_image237
     、
    Figure 03_image239
     、
    Figure 03_image241
     、
    Figure 03_image243
     、     G-101   G-102   G-103   G-104  
    Figure 03_image245
     、
    Figure 03_image247
     、
    Figure 03_image249
     、
    Figure 03_image251
     、     G-105   G-106   G-107   G-108  
    Figure 03_image253
     、
    Figure 03_image255
     、
    Figure 03_image257
     、
    Figure 03_image259
     、     G-109   G-110   G-111   G-112  
    Figure 03_image261
     、
    Figure 03_image263
     、
    Figure 03_image265
     、
    Figure 03_image267
     、     G-113   G-114   G-115   G-116  
    Figure 03_image269
     、
    Figure 03_image271
     ，             G-117   G-118          
    其中浮鍵(floating bond)係透過所描繪之環或環系統中任何可用的碳或氮原子連接至式1 中之Z；且x係0、1、2、或3； 各R13 獨立地係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C1 -C6 烷磺醯基、C1 -C6 烷磺醯氧基、C1 -C6 烷磺醯胺基、C2 -C6 烷羰基、C2 -C6 烷氧羰基、C3 -C6 烯氧羰基、C3 -C6 炔氧羰基、C4 -C6 環烷氧羰基、或C2 -C6 烷氧羰氧基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代； 各R14a 獨立地係H、C1 -C2 烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 炔基、C2 -C4 烷羰基、或C2 -C4 烷氧羰基； 各R14b 獨立地係H、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵烯基、C2 -C4 炔基、C3 -C5 環烷基、C4 -C6 環烷烷基、C2 -C4 烷氧烷基、C2 -C4 鹵烷氧烷基、C2 -C4 烷胺烷基、或C3 -C5 二烷胺烷基；或 R14a 及R14b 一起形成吖呾基、
    Figure 03_image273
    啉基、吡咯啶基、哌啶基、哌
    Figure 03_image275
    基、或硫
    Figure 03_image273
    啉基環，各環可選地經至多2個獨立地選自鹵素或甲基的取代基取代； 各R19 獨立地係氰基、鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C3 -C6 環烷基、C1 -C2 烷氧基、C1 -C2 鹵烷氧基、C2 -C3 烷羰基、C2 -C3 鹵烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基； 各U獨立地係直接鍵、C(=O)O、或C(=O)N(R25 )； 各V獨立地係直接鍵；或C1 -C3 伸烷基，各自可選地經至多2個獨立地選自鹵素、羥基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 烷氧基、及C1 -C2 鹵烷氧基的取代基取代； 各Q獨立地係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；或吡啶基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、或㗁唑基，各自可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代； 各R25 獨立地係H、氰基、羥基、或C1 -C2 烷基； 各R27 獨立地係鹵素、氰基、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、或C1 -C2 烷氧基；且 Z係直接鍵、O、NH、C(=O)、C(=O)NH、NHC(=O)、NHC(=O)NH、OC(=O)NH、NHC(=O)O、S(=O)2 NH、NHS(=O)2 、或NHS(=O)2 NH。
  3. 如請求項2之化合物，其中 T係T-2或T-3； R1 係CF3 ； X係O； Y係O； R2a 及R2b 各自獨立地係H或甲基；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子之環成員，該環在碳原子環成員上可選地經至多1個選自鹵素、甲基、及鹵甲基的取代基取代； R2c 係甲基或乙基； R2d 係H； A1 係O； A2 係直接鍵、CH2 、或O； R6a 及R6b 各自獨立地係H、氰基羥基、或甲基； J係J-1或J-6； q係0或1； 各R9a 及R9b 獨立地係H或甲基； E1 係C1 -C3 烷氧基、C2 -C3 烷羰基、或C2 -C3 烷氧羰基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基及至多3個獨立地選自R10b 的取代基取代； R10a 係吡唑基、咪唑基、或三唑基，各自可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自R11a 的取代基取代； 各R10b 獨立地係鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、或C2 -C4 烷氧羰基； G係G-1、G-3、G-12、或G-22； x係1或2； 各R13 獨立地係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C2 -C5 烷氧羰基、C3 -C5 烯氧羰基、C3 -C5 炔氧羰基、或C4 -C6 環烷氧羰基，各自可選地經至多3個獨立地選自R19 的取代基取代； 各R14a 獨立地係H或C1 -C2 烷基； 各R14b 獨立地係H、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基、環丙甲基、或C2 -C4 烷氧烷基； 各R19 獨立地係氰基、鹵素、環丙基、環丁基、甲氧基、鹵甲氧基、或甲氧羰基； 各U獨立地係直接鍵或C(=O)O； 各V獨立地係直接鍵或CH2 ； 各Q獨立地係苯基或吡啶基，各自可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代； 各R27 獨立地係鹵素、甲基、或甲氧基；且 Z係直接鍵、O、NH、C(=O)、C(=O)NH、或NHC(=O)。
  4. 如請求項3之化合物，其中 R2a 及R2b 各係H；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子之環成員； A2 係直接鍵； R6a 及R6b 各係H； R8 係F或Cl； L係直接鍵、CH2 、或CH2 CH2 ； E1 係C1 -C2 烷氧基或C2 -C3 烷氧羰基，其中各碳原子可選地經至多1個選自R10a 的取代基取代； R10a 係吡唑基或咪唑基，各自可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自R11a 的取代基取代； 各R11a 獨立地係甲氧羰基或乙氧羰基； G係G-1，且G-1之2位置係連接至Z，且4位置係連接至R13 ；或G係G-12，且G-12之1位置係連接至Z，且4位置係連接至R13 ；或G係G-12，且G-12之1位置係連接至Z，且3位置係連接至R13 ； x係1； R13 係C(=O)NR14a R14b 或-U-V-Q；或C2 -C5 烷氧羰基、C3 -C5 炔氧羰基、或C4 -C6 環烷氧羰基，各自可選地經至多1個選自R19 的取代基取代； R14a 係H； R14b 係H、甲基、或環丙甲基； R19 係氰基、鹵素、環丙基、或甲氧基； U係C(=O)O； V係CH2 ； Q係苯基，其可選地經至多2個獨立地選自R27 的取代基取代；且 Z係直接鍵、O、NH、或C(=O)。
  5. 如請求項4之化合物，其中 R8 係F； L係直接鍵或CH2 ； E1 係甲氧基，其經1個選自R10a 的取代基取代； R10a 係吡唑基，其可選地在碳原子環成員上經至多1個選自R11a 的取代基取代； G係G-12，且G-12之1位置係連接至Z，且4位置係連接至R13 ；或G係G-12，且G-12之1位置係連接至Z，且3位置係連接至R13 ；且 R13 係C2 -C5 烷氧羰基，其可選地經至多1個選自R19 的取代基取代； R19 係氰基、Cl、F、環丙基、或甲氧基；且 Z係直接鍵。
  6. 如請求項5之化合物，其中 J係J-1； q係0； L係CH2 ； E係E2 ； G係G-12，且G-12之1位置係連接至Z，且4位置係連接至R13 ；且 R13 係甲氧羰基或乙氧羰基。
  7. 如請求項1之化合物，其係選自下列者之群組： 1-[[4-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯； 1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯； 1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯； 1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-3-羧酸乙酯； 1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]-3-氟苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯； 1-[[3-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯； 1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯氧基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯； N -(環丙甲基)-2-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]-甲基]噻唑-4-羧醯胺； 1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸2-甲丙酯； 1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸環丙甲酯； 1-[2-[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]乙基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯； 1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸2-甲氧乙酯； 1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸2-丁炔-1-酯； 1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸3-氰丙酯； 1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸苯甲酯； 1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸丁酯； 1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸3-氯丙酯； 4-(3,3,3-三氟-2,2-二羥丙氧基)苯基羧酸甲酯； 1-[[3-氟-4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧雜環戊-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯； 1-[[4-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基甲氧基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸乙酯； 1-[[3-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸甲酯；及 1-[[3-[[(1Z )-2-乙氧基-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]氧基]苯基]甲基]-1H -吡唑-4-羧酸丙酯。
  8. 一種殺真菌組成物，其包含(a)如請求項1之化合物；及(b)至少一種其他殺真菌劑。
  9. 一種殺真菌組成物，其包含(a)如請求項1之化合物；及(b)至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑、及液體稀釋劑所組成之群組的額外組分。
  10. 一種用於防制由真菌類植物病原體造成之植物病害的方法，其包含向該植物或其部分、或向該植物種子施用殺真菌有效量之如請求項1之化合物。
  11. 一種選自式10 、其N -氧化物、及鹽之化合物，
    Figure 03_image277
    其中 R1 係CF3 、CCl3 、或CFCl2 ； X係O； Y係O； R2a 及R2b 各自獨立地係H或甲基；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子之環成員，其中至多1個碳原子環成員係選自C(=O)，該環可選地在碳原子環成員上經至多2個獨立地選自鹵素、氰基、甲基、鹵甲基、甲氧基、及鹵甲氧基的取代基取代； R6a 及R6b 各自獨立地係H、氰基、Br、Cl、F、或甲基； R29 係S(=O)2 R30 ；且 R30 係C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、苯基、4-甲基苯基、4-溴苯基、或4-硝苯基。
  12. 如請求項11之化合物，其中 R1 係CF3 ； R2a 及R2b 各係H；或 R2a 及R2b 與其等所附接之原子X及Y一起形成5員飽和環，除了原子X及Y以外，該飽和環含有選自碳原子之環成員； R6a 及R6b 各係H；且 R30 係CH3 、CF3 、CH2 CF3 、(CF2 )3 CF3 、苯基、或4-甲基苯基。
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