TW201615179A - 漱口水組成物 - Google Patents
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Abstract
本發明提供一種漱口水調配物,包含一Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯的鹽與一過氧化物源。該漱口水調配物提供抗微生物活性及美白活性。
Description
本發明提供一種漱口水調配物,包含一Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯的鹽與一過氧化物源。該漱口水調配物提供抗微生物活性及美白活性。
牙菌斑為一在牙齒上形成的軟質沉積物及包含一細菌與細菌性副產物之聚積物。除了有礙觀瞻外,菌斑連帶牙齦炎(gingivitis)及其它形式的牙周病(periodontal disease)之發生。已提出陽離子性抗菌劑(例如,精胺酸系酯類,Sn(II)化合物,氯化十六烷基吡啶鎓(cetylpyridinium chloride))用於口腔護理,及特別是,用以對抗菌斑形成及與菌斑形成相關的口腔感染。然而,這些試劑經常與見於漱口水調配物中降低它們在此種調配物中的抗微生物活性之其它成分不相容。
過氧化物化合物(例如,過氧化氫(H2O2))在漱口水調配物中可提供美白效益。然而,由於過氧化物化合物在水溶液中相當不穩定,在一段時間這些調配物有可能失去它們的美白效力。再者,過氧化物化合物與許多活性口腔護理劑係不相容的。特別是,
許多陽離子性抗菌劑促進了過氧化物化合物的不穩定性及/或在過氧化物化合物存在下本身為不穩定的。例如,SnF2(Sn II)在沒有過氧化物化合物下具有抗菌活性。然而,SnF2在過氧化物存在下為不穩定的及進行氧化反應成Sn(IV)。其它陽離子性抗菌劑諸如氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)染污齒列(dentition)及因此降低過氧化物化合物的美白效力。
因此,將高度希望提供一種同時具有有效美白活性及抗微生物活性之漱口水調配物,及其中該美白活性及該抗微生物活性在一段時間被維持的。
本案發明人已意外地發現一Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯的鹽,較佳具有以下式1的結構,及一過氧化物源,在水性漱口水組成物內係彼此可相容的,及以組合,提供有效的抗微生物活性及在一段時間維持的美白活性。本案發明人已意外地發現該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯的鹽在該水性漱口水組成物中的過氧化物源上不具有任何去穩定化效果(destabilizing effect),及更且,在該水性漱口水組成物中的過氧化物源之存在下,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽保有一段時間的抗微生物活性。
依此,在第一方面,提供了一種水性漱口水組成物,包含:(a)一過氧化物源,及(b)一Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽
較佳地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽由式1表示:
其中R1為一具有1至6個碳原子的烷基基團,n為一6至16的整數,及X-為一陰離子。
較佳地,該過氧化物源為選自:過氧化氫,過氧化脲,過碳酸鈉,過硼酸鈉,聚乙烯吡咯啶酮-過氧化氫錯合物,及其混合物。更佳地,該過氧化物源為過氧化氫。
選擇地,該過氧化物源在該組成物中係以0.1重量%至3重量%的用量存在,以組成物的總重量計。較佳地,該過氧化物源在該組成物中係以1重量%至2重量%的用量存在,以該組成物的總重量計。更佳地,該過氧化物源在該組成物中係以2重量%的用量存在,以該組成物的總重量計。
較佳地,R1為乙基及n為10。更佳地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽包含乙基月桂醯基精胺酸氫氯化物(Nα-月桂醯基-L-精胺酸乙基酯氫氯化物)。
選擇地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在該組成物中係以0.05重量%至0.4重量%的用量存在,以組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。較佳地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在該組
成物中係以0.1重量%至0.3重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。更佳地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在該組成物中係以0.2重量%用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。
選擇地,該組成物另包含一試劑選自界面活性劑、保濕劑(humectant)、起泡劑、調味劑(flavorants)及甜味劑。
選擇地,該組成物另包含一非離子性界面活性劑。另選擇地,該非離子性界面活性劑為選自泊洛沙姆類(poloxamers)及聚氧乙烯山梨糖醇酐酯類(polyoxyethylene sorbitan esters)。又另選擇地,該組成物包含一泊洛沙姆與一聚氧乙烯山梨糖醇酐酯。
選擇地,該組成物另包含一保濕劑。另選擇地,該組成物包含甘油及/或山梨糖醇。
選擇地,該組成物包含於70重量%至80重量%用量的水,以該組成物的總重量計。另選擇地,該組成物不含除了該Nα-醯基-L-精胺酸乙基酯鹽及該過氧化物源之外的抗微生物劑。又另選擇地,該組成物為一液體漱口水組成物。
在第二方面,提供了一種水性漱口水組成物,係供用於抑制細菌性附著(attachment)至口腔及/或用於降低在口腔中的細菌存活力(viability),其中該組成物包含:(a)一過氧化物源,及(b)一Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽。
較佳地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽由式1表示:
其中R1為一具有1至6個碳原子的烷基基團,n為一6至16的整數,及X-為一陰離子。
選擇地,該組成物係用於預防或治療牙齦炎。較佳地,該用途另包含美白牙齒。
選擇地,該組成物為如本文所定義的。
於第三方面,提供了一種Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在一包含過氧化物源的水性漱口水組成物中的用途,係用於維持該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽及/或該過氧化物源的穩定性。
較佳地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽由式1表示:
其中R1為一具有1至6個碳原子的烷基基團,n為一6至16的整數,及X-為一陰離子。
選擇地,該組成物為如本文所定義的。
本發明的進一步應用領域將由下文所提供的詳細說明變得顯明。應了解是該詳細說明及特定實施例,當指示本發明的較佳具體實施時,係意欲只為描述目的而非意欲侷限本發明範疇。
下述較佳具體實施例的說明本質上僅僅是例示而非意欲以任何方式侷限本發明、它的應用、或用途。
如整篇所用者,範圍用係作為說明在該範圍內的各個及每一個數值的簡略表示。在該範圍內的任何數值可被選作為該範圍的端值。此外,本文所引用的全部文獻藉此以全文併入參考。在與本案揭露內容的定義上牴觸的事項及所引用的文獻的事項中,由本案揭露內容控制。
除非另有指定,本文及說明書任何地方所表示的全部百分率及用量應了解係指重量百分率。所述的用量係以材料的有效重量為基準。
在一項配置中,本文提供一種水性口腔護理組成物,包含:
(a)過氧化物源,及(b)一Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽。
該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽可由式1表示:
其中R1為一具有1至6個碳原子的烷基基團,n為一6至16的整數,及X-為一陰離子。
典型地,該口腔護理組成物為一漱口水或一洗口液(mouthrinse)組成物。
參照式1,R1可為甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或己基。較佳地,R1為乙基如此使該Nα-醯基-L-精胺酸乙基酯鹽為一Nα-醯基-L-精胺酸乙基酯鹽。
在一項具體實施,n可為6、7、8、9、10、11、12、13、14、15或16。較佳地,n為一8至12、或8至10之整數。更佳地,n為10如此使該Nα-醯基-L-精胺酸乙基酯鹽為一Nα-月桂醯基-L-精胺酸烷基酯鹽。
在一項具體實施,R1為乙基及n為10如此使該Nα-醯基-L-精胺酸乙基酯鹽為一Nα-月桂醯基-L-精胺酸乙基酯鹽。
在一項具體實施,X-可為任何相對-陰離子(counter-anion),其提供在水中具一合理程度的溶解度(較佳地至少約1g於1升水中)之精胺酸酯化合物。可用的相對-陰離子的實例包括鹵離子(halide ions)諸如Cl-及Br-,磷酸二氫鹽,乙酸酯,酒石酸鹽,檸檬酸鹽,或吡咯啶酮-羧酸酯。典型地,X-為Cl-。
可用於本發明的Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽的特定實例包括下述的鹽類,特別是氫氯化物鹽類:Nα-椰子醯基(cocoyl)-L-精胺酸甲基酯,Nα-椰子醯基-L-精胺酸乙基酯,Nα-椰子醯基-L-精胺酸丙基酯,Nα-硬脂醯基(stearoyl)-L精胺酸甲基酯,Nα-硬脂醯基-L-精胺酸乙基酯,Nα-月桂醯基-L-精胺酸甲基酯,Nα-月桂醯基-L-精胺酸乙基酯及Nα-月桂醯基-L-精胺酸丙基酯。該術語“椰子醯基”為椰子油脂肪酸殘基的縮寫。如上所定義的Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽類顯示對微生物之優異抑制效果,該微生物涵蓋於菌斑形成諸如S.aureus、S.mutans、及F.nucleatum。
在一項具體實施,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽為根據式2之乙基月桂醯基精胺酸酯HCl(Nα-月桂醯基-L-精胺酸乙基酯HCl)。乙基月桂醯基精胺酸酯HCl為商業上可取得的如Aminat®-G。
在一項具體實施,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在該組成物中係以0.05重量%至0.4重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。較佳地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在該組成物中係以0.05重量%至0.3重量%、或0.05重量%至0.2重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。更佳地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在該組成物中係以0.1重量%至0.3重量%、或0.1重量%至0.2重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。典型地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在該組成物中係以0.2重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。
陽離子性抗菌劑,及特別地,Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯類的鹽類(例如,Nα-月桂醯基-L-精胺酸乙基酯鹽類)已知與在漱口水或洗口液調配物中常見的許多成分係不相容的。然而,本案發明人已意外地發現,在根據本發明的包含一根據式1之Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽與一過氧化物源的漱口水或洗口液組成物中,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽及該過氧化物二者的活性及穩定性在該漱口水
中在一段時間被維持。
本文提供的組成物包含一過氧化物源。合適的過氧化物源包括過氧化氫、鹼金屬及鹼土金屬的過氧化物、有機過氧化合物及過氧酸(peroxy acids)及其鹽類。該術語“過氧化物源”包括輸送一過羥基離子(OOH-)之任何口腔可接受的化合物。一過氧化物源可選擇地以一聚合物-過氧化物錯合物之形式存在,例如一聚乙烯吡咯啶酮-過氧化氫錯合物。
鹼金屬及鹼土金屬的過氧化物包括過氧化鋰、過氧化鉀、過氧化鈉、過氧化鎂、過氧化鈣及過氧化鋇。有機過氧化物源包括,例如,碳醯胺(carbamide)過氧化物(亦已知為脲過氧化氫)、甘油基過氧化氫、烷基過氧化氫、二烷基過氧化物、烷基過氧酸、過氧酯類、二醯基過氧化物、苄醯基過氧化物、單過氧酞酸酯及類似物。
過氧酸及它們的鹽類包括有機過氧酸諸如烷基過氧酸及單過氧酞酸酯,以及無機過氧酸鹽類包括鹼金屬及鹼土金屬(諸如鋰、鉀、鈉、鎂、鈣及鋇)的過硫酸鹽、二過硫酸鹽、過碳酸鹽、過磷酸鹽、過硼酸鹽及過矽酸鹽鹽類。另一可用的過氧化合物為過氧化氫焦磷酸鈉(sodium pyrophosphate peroxyhydrate)。
典型地,該過氧化物源為選自:過氧化氫、過氧化脲、過碳酸鈉、過硼酸鈉、聚乙烯吡咯啶酮-過氧化氫錯合物、及其混合物。在一較佳具體實施,該過氧化物源為過氧化氫。
典型地,該過氧化物源在該組成物中係以0.1重量%至
3重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。較佳地,該過氧化物源在該組成物中係以0.1重量%至2重量%、或0.1重量%至1重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。在一些具體實施,該過氧化物源在該組成物中係以0.5重量%至3重量%、或0.5重量%至2重量%、或0.5重量%至1重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。較佳地,該過氧化物源在該組成物中係以1重量%至3重量%、或1重量%至2重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。典型地,該過氧化物源在該組成物中係以0.2重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。
本發明的組成物典型地為以漱口水或洗口液調配物之形式,及較佳地,水性液體漱口水或洗口液調配物。然而,還設想到其它形式諸如噴霧劑(sprays)。該組成物較佳包含於60重量%至90重量%用量的水,以該組成物的總重量計。典型地,該組成物包含於65重量%至85重量%、或70重量%至80重量%用量的水,以該組成物的總重量計。
本發明的口腔護理組成物可另外包含其他成分。這些其他成分可包括(但非侷限於)稀釋劑、pH調節劑、界面活性劑、泡沬調控劑、保濕劑、甜味劑、調味劑、抗氧化劑、氟離子(fluoride ion)來源、抗-過敏劑及其混合物。此類成分為此項口腔護理技術領域中熟悉者已知的。然而,這些成分的非限制實例提供如下。
本發明的口腔護理組成物可包含至少一種界面活性劑。可使用任何口腔可接受的界面活性劑,例如,彼等為陰離子性,非離子性或兩性的。合適的陰離子性界面活性劑包括但不限制,C8-20烷基硫酸鹽類的水溶性鹽類、C8-20脂肪酸的磺酸化的單甘油酯類、肌胺酸鹽類(sarcosinates)、牛磺酸鹽類及類似物。這些及其它種類的例示性實例包括月桂基硫酸鈉、椰子單甘油酯磺酸鈉、月桂基肌胺酸鈉、月桂基異乙二磺酸鈉(sodium lauryl isoethionate)、月桂乙基羧酸鈉(sodium laureth carboxylate)及十二基苯磺酸鈉。合適的兩性界面活性劑包括但不限制C8-20脂族二級及三級胺的衍生物,其具有一陰離子性基團諸如羧酸根、硫酸根、磺酸根、磷酸根或膦酸根。亦可使用甜菜鹼類,其適合實例為椰子醯胺基丙基甜菜鹼。合適的非離子性界面活性劑包括但不限制,泊洛沙姆類(例如,泊洛沙姆407)、聚氧乙烯山梨糖醇酐酯類(例如,聚山梨糖醇酯20)、脂肪醇乙氧基酯類、烷基酚乙氧基酯類、三級胺氧化物、三級膦氧化物、二烷基亞碸化合物及類似物。
於一項配置,該組成物包含一非離子性界面活性劑選自泊洛沙姆類及聚氧乙烯山梨糖醇酐酯類。較佳地,該組成物包含一泊洛沙姆與一聚氧乙烯山梨糖醇酐酯。
一或多種界面活性劑在該組成物中選擇地以約0.01重量%至約10重量%的總量存在,例如,約0.05重量%至約5重量%,或約0.1重量%至約2重量%,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。
在口腔組成物的特定具體實施內,還希望的合併一欲減少蒸發作用且還對藉降低水活性有助於保存之保濕劑。特定的保濕劑還可對該組成物賦予期望的甜度或味道。在一項具體實施中該保濕劑在該組成物中可以10重量%至40重量%的用量存在,或在另一具體實施中15重量%至30重量%,以該組成物的總重量計。
合適的保濕劑包括可食用的多元醇諸如甘油、山梨糖醇、木糖醇、丙二醇以及其它多醇及這些的混合物。典型地,本發明組成物包含甘油及山梨糖醇之組合物。
本發明的口腔護理組成物還可包括一調味劑。用於本發明實施的調味劑包括(但非侷限於)精油及各種調味醛類、酯類、醇類、及類似材料,以及甜味劑諸如糖精鈉。該精油的實例包括綠薄荷、胡椒薄荷、冬青、黃樟、丁香、鼠尾草、桉樹、馬鬱蘭、肉桂、檸檬、萊姆、葡萄柚、及柑橘之油類。還可用的是諸如薄荷腦(menthol)、香旱芹酮(carvone)、及茴香腦(anethole)之類的化學品。特定具體實施使用胡椒薄荷及綠薄荷的油類。
一或多種調味劑在該口腔組成物中選擇地以一0.01至1重量%的濃度合併,以該組成物的總重量計。
該口腔護理組成物可另外包含一氟離子源,其係於足以提供50至5000ppm(較佳地100至1000ppm)氟離子的用量。氟離子
源包括(但不侷限於):氟化亞錫、氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鉀、單氟磷酸鈉、單氟磷酸銨、氟矽酸鈉、氟矽酸銨、氟化胺諸如olaflur(N'-十八基三亞甲基二胺-N,N,N'-參(2-乙醇)-二氫氟化物)、氟化銨、及其組合。
如上所述,許多陽離子性抗菌劑促進了過氧化物化合物的不穩定性及/或在過氧化物化合物存在下本身為不穩定的。例如,SnF2(Sn II)在沒有過氧化物化合物下具有抗菌活性。然而,SnF2在過氧化物存在下為不穩定的及進行氧化反應成Sn(IV)。其它陽離子性抗菌劑諸如十六烷基吡啶鎓氯化物(CPC)染污齒列及因此降低過氧化物化合物的美白效力。本案發明人已意外地發現一Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽,較佳地根據如上定義的式1,在一水性漱口水組成物中可有效地與一過氧化物源組合,而在任一試劑的穩定性或活性上沒有任何影響。因此,根據本發明的口腔護理組成物具有有效的抗微生物活性及美白活性。依此,在一些具體實施,除了該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽及該過氧化物源外,該組成物係不含抗微生物劑。
依此,在一項配置中,提供了一種水性口腔護理組成物,包含:(a)一過氧化物源,及(b)一Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽。
典型地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽由式1表示:式1
其中R1為一具有1至6個碳原子的烷基基團,n為一6至16的整數,及X-為一陰離子,係用於抑制細菌性附著至口腔及/或用於減少在口腔中的細菌存活力。典型地,該組成物為一種漱口水(mouthwash)或一種洗口液。較佳地該組成物為以液體形式。該組成物可如本文所定義的。該組成物可另外具備美白活性及可被用以美白牙齒。
進一步提供了一種抑制細菌性附著至口腔及/或用於減少在一口腔中的細菌存活力之方法,包含對該口腔投予或施用一組成物,其中該組成物較佳如本文所定義的。
本發明的組成物對抗常見的口腔致病菌(oral pathogens)諸如黏放線菌(Actinomyces viscosus)、酪蛋白乳酸桿菌(Lactobacillus casei)、核梭桿菌亞種多形梭桿菌(Fusobacterium nucleatum subsp.Polymorphum)、口腔鏈球菌(Streptococcus oralis)及厭氧革蘭陰性球菌(Veillonella parvula)係特別有效。鑒於以上所述的抗微生物效果,根據本發明的組成物係適用於減少牙菌斑,及適用於預防或治療牙齦炎及其它形式的牙周病(periodontal disease)。在一些具體實施,該組成物係被用以預防或治療牙齦炎結合有提供
一牙齒美白效果。
在另一配置中,本文提供了一種Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在一包含過氧化物源的水性漱口水組成物之用途,係用於維持在該組成物中的過氧化物源及/或Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽的穩定性。典型地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽由式1表示:
其中R1為一具有1至6個碳原子的烷基基團,n為一6至16的整數,及X-為一陰離子。
在又另一配置中,本文提供了一種過氧化物源在一包含Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽的水性漱口水組成物之用途,係用於維持在該組成物中的Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽及/或過氧化物源的穩定性。典型地,該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽由式1表示:
其中R1為一具有1至6個碳原子的烷基基團,n為一6至16的整數,及X-為一陰離子。
本案發明人已意外地發現,當一Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽(較佳地根據式1)與一過氧化物源在一水性漱口水或一洗口液調配物中組合時,兩種試劑的穩定性被維持。
下述實施例說明本發明組成物及它們的用途。該例示的組成物為說明性的且不限制本發明範疇。
評估在一包含ELA與H2O2的漱口水調配物中的乙基月桂醯基精胺酸酯氫氯化物(ELA)及過氧化氫(H2O2)的穩定性。將一包含0.2重量%ELA在一活性成分基礎(Aminat®-G)上與2重量%H2O2的原型漱口水調配物放置於一於25℃/60%濕度或於45℃/75%濕度的穩定性室中。在整個8週期間,藉測量整個8週期間的氧釋放量(H2O2分解成氫及氧),評估H2O2的穩定性。藉測量在整個相同期間的活性ELA濃度,評估ELA的穩定性。將一包含十六基吡啶鎓氯
化物(cetyl pyridinium chloride)(CPC)與H2O2的漱口水調配物用作為正的實驗對照組(已知在漱口水調配物中CPC及H2O2可被組合而對任一試劑的穩定性沒有影響),及將一包含ELA但不含H2O2的漱口水調配物用作為負的實驗對照組。用於該試驗的調配物指示於表1中及結果指示於表2至5。
結果:
由表2及3可看出,整個8週期間,在包含ELA與H2O2的本發明漱口水調配物中該ELA的穩定性於25℃及於40℃均出乎意料地被維持。同樣地,表4及5指示,整個8週期間,在ELA及CPC存在下於25℃及於40℃均有可忽略的H2O2分解作用。這些結果證明ELA及H2O2可在一漱口水調配物內被組合而對任一試劑的穩定性沒有影響。
根據本發明的漱口水調配物的抗-微生物效力,使用一抗-附著分析法測試。該測試的調配物可對照於表1中所提供的彼等
調配物,及包含下述ELA/H2O2組合:
1. 0.2重量%ELA及2重量%H2O2
2. 0.2重量%ELA及0重量%H2O2
3. 0重量%ELA及2重量%H2O2
將羥基磷灰石(HAP)盤在澄清的唾液(clarified saliva)中於37℃浸泡過夜,之後以1ml的漱口水調配物處理30分鐘。在處理後,將該盤在1ml DI水中沖洗數次。隨後將沖洗過的盤放置在1ml的“人工口腔(Artificial mouth)”細菌性混合物(A.naeslundii,S.oralis,V.parvula,L.casei及F.nucleatum)中,在610nm的光密度為0.2,及於37℃培養48小時。在培養後,該盤利用胰蛋白酶(trypsin)處理以獲得形成在該盤上的生物膜(biofilm),及該生物膜藉測量在610nm的吸收度而被量化。計算在生物膜形成相對於該未經處理的盤之減少百分率。結果呈現於表7。
由表7可看出,相比於一只包含ELA的漱口水調配物,一包含ELA及H2O2的根據本發明漱口水調配物可配成一包含CPC的漱口水調配物。這些結果證明ELA及H2O2可有效地在一漱口水調配物中組合以提供源自H2O2的美白效果(由表4及5可看出,H2O2的穩定性在ELA存在下仍維持),以及抗-附著效果。
根據本發明漱口水調配物的抗-微生物效力,使用短時距殺死(SIK)試驗測試。該測試的調配物與在實施例2中使用的彼等調配物相同。
將500μl的混合種(mixed-species)細菌性培養物(黏放線菌(ATCC#43146),酪蛋白乳酸桿菌(ATCC#334),核梭桿菌亞種多型梭桿菌(ATCC#10953),口腔鏈球菌(ATCC#35037)及厭氧革蘭陰性球菌(ATCC#17745))轉移至無菌的2ml微離心試管中。將樣品在~21000 x g離心10min以顆粒化細菌細胞。將該上澄液吸出及將該顆粒化的細胞在100μl的無菌的磷酸鹽緩衝鹽水(PBS)中再-懸浮。該再-懸浮的樣品隨後利用100μl的漱口水或對照組溶液處理。在30秒後藉添加1.3ml的D/E中和緩衝液(Neutralization Buffer)停止細菌性殺害。將樣品在10,000rpm離心10min以顆粒化細菌性細胞。該顆粒在500μl的無菌的PBS中再-懸浮以清洗它們,及之後再次離心。最後,將該顆粒化的細胞在150μl的無菌的PBS中再-懸浮及將等分試樣(aliquots)轉移至一無菌的96-井板的各三井中。
為量化在處理後留下的存活細菌,使用Invitrogen BacLight Live/Dead存活力套組將該細菌性懸浮液染污。該套組由二種螢光染料構成,丙啶鎓碘(propidium iodine)及SYTO9。第一種染料(丙啶鎓碘)為一紅色螢光DNA污斑,其只可穿透細胞膜已被滲透的細菌細胞(i.e.彼等“死的”細胞)。第二種染料(SYTO9)為一綠色螢光DNA染料,其能夠染污全部細菌細胞。該細菌懸浮液藉添加50μl的含有該兩種染料的溶液染污,對該96-井板的各個井是等量。然
後將板於室溫、避光培養15min。在一激發波長為485nm及發射波長為535nm與635nm下測量該樣品的螢光性。結果說明於表8,及被提供作為相對於只用PBS處理的對照組之存活的細胞百分率。
如由表8可看出,以相比於一包含CPC的正對照組調配物、及一只包含ELA的對照組調配物,包含ELA及H2O2的根據本發明調配物在殺死細菌上最有效。本發明調配物的殺菌效果比只包含H2O2而沒有ELA的調配物明顯地更顯著。這些結果證明ELA的殺菌效果在H2O2的存在下不受損,及ELA在一漱口水調配物中可與H2O2組合以同時提供殺菌及美白效果。
儘管已說明及敘述本發發明的特定具體實施,對此項技術領域熟悉者為顯而易知是在不偏離如隨附的申請專利範圍所定義的本發明範疇下可作各種改變及修飾。
Claims (27)
- 一種水性漱口水組成物,包含:(a)過氧化物源,及(b)Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽。
- 根據申請專利範圍第1項之組成物,其中該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽表示為式1,
- 根據申請專利範圍第1或2項之組成物,其中該過氧化物源為選自:過氧化氫,過氧化脲,過碳酸鈉,過硼酸鈉,聚乙烯吡咯啶酮-過氧化氫錯合物,及其混合物。
- 根據申請專利範圍第3項之組成物,其中該過氧化物源為過氧化氫。
- 根據申請專利範圍第1至4項中任一項之組成物,其中該過氧化物源在該組成物中係以0.1重量%至3重量%的用量存在,以該組成物的總重量計。
- 根據申請專利範圍第5項之組成物,其中該過氧化物源在該組成 物中係以1重量%至2重量%的用量存在,以該組成物的總重量計。
- 根據申請專利範圍第6項之組成物,其中該過氧化物源在該組成物中係以2重量%的用量存在,以該組成物的總重量計。
- 根據申請專利範圍第2至7項中任一項之組成物,其中R1為乙基及n為10。
- 根據申請專利範圍第8項之組成物,其中該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽包含乙基月桂醯基精胺酸氫氯化物。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在該組成物中係以0.05重量%至0.4重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。
- 根據申請專利範圍第10項之組成物,其中該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在該組成物中係以0.1重量%至0.3重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。
- 根據申請專利範圍第11項之組成物,其中該Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽在該組成物中係以0.2重量%的用量存在,以該組成物的總重量計,在一活性成分基礎上。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該組成物另包含選自界面活性劑、保濕劑、起泡劑、調味劑及甜味劑之試劑。
- 根據申請專利範圍第13項之組成物,其中該組成物額外包含非離子性界面活性劑。
- 根據申請專利範圍第14項之組成物,其中該非離子性界面活性劑為選自泊洛沙姆類及聚氧乙烯山梨糖醇酐酯類。
- 根據申請專利範圍第15項之組成物,其包含泊洛沙姆及聚氧乙烯山梨糖醇酐酯。
- 根據申請專利範圍第13至16項中任一項之組成物,其中該組成物額外包含保濕劑。
- 根據申請專利範圍第17項之組成物,其中該組成物包含甘油及/或山梨糖醇。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該組成物包含於70重量%至80重量%用量的水,以該組成物的總重量計。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該組成物為實質上不含除了該Nα-醯基-L-精胺酸乙基酯鹽及該過氧化物源外的抗微生物劑。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之組成物,其為水性漱口水調配物。
- 一種水性漱口水組成物,包含:(a)過氧化物源,及(b)Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽;係使用於抑制細菌附著至口腔及/或使用於減少在口腔中的細菌存活力。
- 根據申請專利範圍第22項使用之組成物,其中其用途另外包含美白牙齒。
- 根據申請專利範圍第22或23項使用之組成物,其中其用途另外包含預防或治療牙齦炎。
- 根據申請專利範圍第22至24項中任一項使用之組成物,其中該組成物為如申請專利範圍第2至21項中任一項所定義。
- 一種Nα-醯基-L-精胺酸烷基酯鹽之用途,係用於一包含過氧化物源的水性漱口水組成物,用於維持該過氧化物源及/或該Nα- 醯基-L-精胺酸烷基酯鹽的穩定性。
- 根據申請專利範圍第26項之用途,其中該組成物為如申請專利範圍第2至21項中任一項所定義。
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