CN106572954A - 包含过氧化物源和n‑乙酰‑l‑精氨酸烷基酯盐的漱口水组合物 - Google Patents

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Abstract

本文提供一种包含Nα‑酰基‑L‑精氨酸烷基酯的盐和过氧化物源的漱口水制剂。所述漱口水制剂提供抗微生物活性和增白活性。

Description

包含过氧化物源和N-乙酰-L-精氨酸烷基酯盐的漱口水组 合物
背景
牙菌斑是在牙齿上形成的软沉积物,并且包括细菌和细菌副产物的积累。除了不雅观之外,菌斑还与牙龈炎和其他形式的牙周病的发生有关。已经提出将阳离子抗菌剂(例如,基于精氨酸的酯、Sn(II)化合物、氯化十六烷基吡啶)用于口腔护理,并且特别是用来抵抗菌斑形成和与菌斑形成相关的口腔感染。然而,这些试剂通常与漱口水制剂中可见的其他成分不相容,从而降低其在所述制剂中的抗微生物活性。
过氧化物化合物(例如,过氧化氢(H2O2))可在漱口水制剂中提供增白益处。然而,由于水溶液中的过氧化物化合物相对不稳定,这些制剂随时间的推移潜在地丧失其增白功效。此外,过氧化物化合物与许多活性口腔护理剂不相容。具体地,许多阳离子抗菌剂促使过氧化物化合物不稳定,并且/或者它们自身在过氧化物存在下不稳定。例如,SnF2(Sn II)在过氧化物不存在下具有抗菌活性。然而,SnF2在过氧化物存在下不稳定,并且经过氧化成Sn(IV)。其他阳离子抗菌剂诸如氯化十六烷基吡啶(CPC)使牙列着色,并且因此降低过氧化物的增白功效。
因此,非常希望提供具有有效增白活性和抗微生物活性的漱口水制剂,并且其中随时间的推移维持所述增白活性和抗微生物活性。
简述
本发明人已经意外地发现,优选具有下式1结构的Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯的盐和过氧化物源在水性漱口水组合物内彼此相容,并且以组合形式提供有效的抗微生物活性和随时间的推移维持的增白活性。本发明人已经意外地发现,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯的盐对水性漱口水组合物中的过氧化物源没有任何去稳定作用,并且此外,在过氧化物源存在于水性漱口水组合物中时,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐随时间的推移保留抗微生物活性。
因此,在第一方面,提供了一种水性漱口水组合物,其包含:
(a)过氧化物源,以及
(b)Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐
优选地,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐由以下式1表示:
式1
其中R1为具有1至6个碳原子的烷基,n为6至16的整数,并且X-为阴离子。
优选地,过氧化物源选自:过氧化氢、过氧化脲、过碳酸钠、过硼酸钠、聚乙烯吡咯烷酮-过氧化氢络合物及其混合物。更优选地,过氧化物源为过氧化氢。
任选地,按组合物的总重量计,过氧化物源在组合物中的存在量为0.1重量%至3重量%。优选地,按组合物的总重量计,过氧化物源在组合物中的存在量为1重量%至2重量%。更优选地,按组合物的总重量计,过氧化物源在组合物中的存在量为2重量%。
优选地,R1为乙基,并且n为10。更优选地,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐包括月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐(Nα-月桂酰-L-精氨酸乙酯盐酸盐)。
任选地,按组合物的总重量计,基于活性成分,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在组合物中的存在量为0.05重量%至0.4重量%。优选地,按组合物的总重量计,基于活性成分,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在组合物中的存在量为0.1重量%至0.3重量%。更优选地,按组合物的总重量计,基于活性成分,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在组合物中的存在量为0.2重量%。
任选地,组合物还包含选自以下的药剂:表面活性剂、湿润剂、发泡剂、调味剂和甜味剂。
任选地,组合物还包含非离子型表面活性剂。另外任选地,非离子型表面活性剂选自泊洛沙姆和聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯。再另外任选地,组合物包含泊洛沙姆和聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯。
任选地,组合物还包含湿润剂。另外任选地,组合物包含甘油和/或山梨醇。
任选地,按组合物的总重量计,组合物包含的水的量为70重量%至80重量%。另外任选地,除了Nα-酰基-L-精氨酸乙酯盐和过氧化物源之外,组合物不含抗微生物剂。再另外任选地,组合物为液体漱口水组合物。
在第二方面,提供了一种用于抑制细菌到口腔的附着和/或降低口腔中细菌生存力的水性漱口水组合物,其中所述组合物包含:
(a)过氧化物源,以及
(b)Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐。
优选地,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐由以下式1表示:
式1
其中R1为具有1至6个碳原子的烷基,n为6至16的整数,并且X-为阴离子。
任选地,组合物用于预防或治疗牙龈炎。优选地,用途还包括增白牙齿。
任选地,组合物为如本文所定义的。
在第三方面,提供了Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在包含过氧化物源的水性漱口水组合物中用于维持所述Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐和/或所述过氧化物源的稳定性的用途。
优选地,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐由以下式1表示:
式1
其中R1为具有1至6个碳原子的烷基,n为6至16的整数,并且X-为阴离子。
任选地,组合物为如本文所定义的。
本发明的其他适用领域将根据下文提供的详细描述而变得明显。应理解,详述和具体实施例虽然指示了本发明的优选实施方案,但是仅仅意图用于说明的目的,而不是意图限制本发明的范围。
详述
以下对优选实施方案的描述在本质上仅是示例性的,并且决不意图限制本发明、其应用或用途。
如通篇所使用的,范围作为用于描述所述范围内的各个和每个值的简略表达方式来使用。范围内的任何值可被选为范围的端值。此外,本文中引用的所有参考文献均以引用的方式整体并入本文。在本公开的定义与所引用参考文献的定义有冲突的情况下,以本公开内容为准。
除非另外指出,否则本文和本说明书中其他地方表示的所有百分比和量均应理解为重量百分比。所述量是基于材料的有效重量来给出。
在一个布置中,本文提供了一种水性口腔护理组合物,其包含:
(a)过氧化物源,以及
(b)Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐。
Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐可由下式1表示:
式1
其中R1为具有1至6个碳原子的烷基,n为6至16的整数,并且X-为阴离子。
通常,所述口腔护理组合物为漱口水(mouthwash)或漱口剂(mouthrinse)组合物。
Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐
关于式1,R1可为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或己基。优选地,R1为乙基,使得Nα-酰基-L-精氨酸乙酯盐为Nα-酰基-L-精氨酸乙酯盐。
在一个实施方案中,n可为6、7、8、9、10、11、12、13、14、15或16。优选地,n为8至12或8至10的整数。更优选地,n为10,使得Nα-酰基-L-精氨酸乙酯盐为Nα-月桂酰-L-精氨酸烷基酯盐。
在一个实施方案中,R1为乙基并且n为10,使得Nα-酰基-L-精氨酸乙酯盐为Nα-月桂酰-L-精氨酸乙酯盐。
在一个实施方案中,X-可为提供具有合理的水溶解度(优选为至少约1g/l升水)的精氨酸酯化合物的任何抗衡阴离子。可使用的抗衡阴离子的实例包括卤素离子(诸如Cl-和Br-)、磷酸二氢盐、乙酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐或吡咯烷酮-羧酸盐。通常,X-为Cl-
可用于本发明中的Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐的具体实例包括以下酯的盐,特别是盐酸盐:Nα-椰油基-L-精氨酸甲酯、Nα-椰油基-L-精氨酸乙酯、Nα-椰油基-L-精氨酸丙酯、Nα-硬脂酰-L精氨酸甲酯、Nα-硬脂酰-L-精氨酸乙酯、Nα-月桂酰-L-精氨酸甲酯、Nα-月桂酰-L-精氨酸乙酯以及Nα-月桂酰-L-精氨酸丙酯。术语“椰油基”为椰子油脂肪酸残基的缩写。如上所定义的Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐显示出针对与菌斑形成相关的微生物诸如金黄色葡萄球菌(S.aureus)、变形链球菌(S.mutans)和具核梭杆菌(F.nucleatum)的优异抑制作用。
在一个实施方案中,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐为根据式2的月桂酰精氨酸乙酯HCl(Nα-月桂酰-L-精氨酸乙酯HCl)。月桂酰精氨酸乙酯HCl是可作为-G商购获得的。
式2
在一个实施方案中,按组合物的总重量计,基于活性成分,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在组合物中的存在量为0.05重量%至0.4重量%。优选地,按组合物的总重量计,基于活性成分,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在组合物中的存在量为0.05重量%至0.3重量%或0.05重量%至0.2重量%。更优选地,按组合物的总重量计,基于活性成分,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在组合物中的存在量为0.1重量%至0.3重量%或0.1重量%至0.2重量%。通常,按组合物的总重量计,基于活性成分,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在组合物中的存在量为0.2重量%。
已知阳离子抗菌剂并且尤其是Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯的盐(例如Nα-月桂酰-L-精氨酸乙酯盐)与通常在漱口水或漱口剂制剂中可见的许多组分不相容。然而,本发明人已经意外地发现,在包含根据式1的Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐和过氧化物源的根据本发明的漱口水或漱口剂组合物中,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐和过氧化物两者的活性和稳定性均随时间的推移在漱口水中维持。
过氧化物源
本文提供的组合物包含过氧化物源。合适的过氧化物源包括过氧化氢、碱金属和碱土金属的过氧化物、有机过氧化物化合物和过氧酸及其盐。术语“过氧化物源”包括递送过羟基离子(OOH-)的任何口腔可接受的化合物。过氧化物源可任选地以聚合物-过氧化物络合物(例如,聚乙烯吡咯烷酮-过氧化氢络合物)的形式存在。
碱金属和碱土金属的过氧化物包括过氧化锂、过氧化钾、过氧化钠、过氧化镁、过氧化钙以及过氧化钡。有机过氧化物源包括例如过氧化脲(也称为脲过氧化氢)、甘油基过氧化氢、烷基过氧化氢、二烷基过氧化物、烷基过氧酸、过氧酯、二酰基过氧化物、过氧化苯甲酰、单过氧邻苯二甲酸盐等。
过氧酸及其盐包括有机过氧酸诸如烷基过氧酸和单过氧邻苯二甲酸盐,以及无机过氧酸盐,其包括碱金属和碱土金属诸如锂、钾、钠、镁、钙和钡的过硫酸盐、二过硫酸盐、过碳酸盐、过磷酸盐、过硼酸盐和过硅酸盐。另一种有用的过氧化合物为焦磷酸钠过氧水合物。
通常,过氧化物源选自:过氧化氢、过氧化脲、过碳酸钠、过硼酸钠、聚乙烯吡咯烷酮-过氧化氢络合物及其混合物。在一个优选的实施方案中,过氧化物源为过氧化氢。
通常,按组合物的总重量计,基于活性成分,过氧化物源在组合物中的存在量为0.1重量%至3重量%。优选地,按组合物的总重量计,基于活性成分,过氧化物源在组合物中的存在量为0.1重量%至2重量%或0.1重量%至1重量%。在一些实施方案中,按组合物的总重量计,基于活性成分,过氧化物源在组合物中的存在量为0.5重量%至3重量%、或0.5重量%至2重量%、或0.5重量%至1重量%。优选地,按组合物的总重量计,基于活性成分,过氧化物源在组合物中的存在量为1重量%至3重量%或1重量%至2重量%。通常,按组合物的总重量计,基于活性成分,过氧化物源在组合物中的存在量为0.2重量%。
本发明的组合物通常为漱口水或漱口剂制剂的形式,并且优选为水性液体漱口水或漱口剂制剂的形式。然而,还可设想其他形式,诸如喷雾剂。按组合物的总重量计,组合物优选包含的水的量为60重量%至90重量%。通常,按组合物的总重量计,组合物包含的水的量为65重量%至85重量%或70重量%至80重量%。
任选成分
本发明的口腔护理组合物还可包含另外的成分。这些另外的成分可包括但不限于稀释剂、pH调节剂、表面活性剂、泡沫调节剂、湿润剂、甜味剂、调味剂、抗氧化剂、氟化物离子源、抗超敏剂及其混合物。此类成分将为口腔护理领域技术人员已知的。然而,以下提供这些成分的非限制性实例。
表面活性剂
本发明的口腔护理组合物可包含至少一种表面活性剂。可使用任何口腔可接受的表面活性剂,例如阴离子型、非离子型或两性的那些表面活性剂。合适的阴离子型表面活性剂包括而不限于C8-20烷基硫酸盐的水溶性盐、磺化的C8-20脂肪酸甘油单酯、肌氨酸盐、牛磺酸盐等。这些和其他种类的说明性实例包括月桂基硫酸钠、椰子甘油单酯磺酸钠、月桂基肌氨酸钠、月桂基羟乙基磺酸钠(sodium lauryl isoethionate)、月桂醇聚醚羧酸钠以及月桂基苯磺酸钠。合适的两性型表面活性剂包括而不限于具有阴离子基团(诸如羰酸根、硫酸根、磺酸根、磷酸根或膦酸根)的C8-20脂肪族仲胺和叔胺的衍生物。还可使用甜菜碱,其合适的实例是椰油酰氨基丙基甜菜碱。合适的非离子型表面活性剂包括而不限于泊洛沙姆(例如,泊洛沙姆407)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯(例如,聚山梨醇酯20)、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、叔胺氧化物、叔膦氧化物、二烷基亚砜等。
在一个布置中,组合物包含选自泊洛沙姆和聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯的非离子型表面活性剂。优选地,组合物包含泊洛沙姆和聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯。
按组合物的总重量计,基于活性成分,一种或多种表面活性剂任选存在的总量为约0.01重量%至约10重量%,例如,约0.05重量%至约5重量%或约0.1重量%至约2重量%。
湿润剂
在口腔组合物的某些实施方案中,还希望并入湿润剂以减少蒸发,并且还通过降低水活度来有助于保存。某些湿润剂也可将希望的甜味或风味赋予所述组合物。按组合物的总重量计,润湿剂在组合物中的存在量在一个实施方案中可为10重量%至40重量%,或者在另一个实施方案中可为15重量%至30重量%。
适合的湿润剂包括可食用多元醇,诸如甘油、山梨醇、木糖醇、丙二醇以及其他多元醇和这些多元醇的混合物。通常,本发明的组合物包含甘油和山梨醇的组合
调味剂
本发明的口腔护理组合物还可包含调味剂。用于本发明的实践中的调味剂包括但不限于精油和各种调味醛、酯、醇和类似材料,以及甜味剂诸如糖精钠。精油的实例包括以下各项的油:留兰香、胡椒薄荷、冬青、黄樟、丁香、鼠尾草、桉树、马郁兰、肉桂、柠檬、莱姆酸橙、柚子以及橙。还可使用如薄荷醇、香芹酮和茴香脑的此类化学品。某些实施方案使用胡椒薄荷和留兰香的油。
按组合物的总重量计,一种或多种调味剂任选地以0.01重量%至1重量%的浓度并入在口腔组合物中。
氟化物离子源
口腔护理组合物还可包含氟化物离子源,所述氟化物离子源的量足以提供50ppm至5000ppm,优选100ppm至1000ppm的氟离子。氟化物离子源包括但不限于:氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钾、单氟磷酸钠、单氟磷酸铵、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺诸如奥拉氟(N′-十八烷基三亚甲基二胺-N,N,N′-三(2-乙醇)-二氢氟化物)、氟化铵及其组合。
用途
如上所提及的,许多阳离子抗菌剂促使过氧化物化合物不稳定,并且/或者它们自身在过氧化物存在下不稳定。例如,SnF2(Sn II)在过氧化物不存在下具有抗菌活性。然而,SnF2在过氧化物存在下不稳定,并且经过氧化成Sn(IV)。其他阳离子抗菌剂诸如氯化十六烷基吡啶(CPC)使牙列着色,并且因此降低过氧化物的增白功效。本发明人已经意外地发现,优选根据如上所定义的式1的Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐可在水性漱口水组合物中与过氧化物源有效地组合,而对任一种药剂的稳定性或活性没有任何影响。因此,根据本发明的口腔护理组合物具有有效的抗微生物活性和增白活性。因此,在一些实施方案中,除了Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐和过氧化物源之外,组合物不含抗微生物剂。
因此,在一个布置中,提供了一种水性口腔护理组合物,其包含:
(a)过氧化物源,以及
(b)Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐。
通常,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐由以下式1表示:
式1
其中R1为具有1至6个碳原子的烷基,n为6至16的整数,并且X-为阴离子,所述水性口腔护理组合物用于抑制细菌到口腔的附着和/或降低口腔中的细菌生存力。通常,所述组合物为漱口水或漱口剂。优选地,组合物为液体形式。组合物可为如本文所定义的。所述组合物还可展现出增白活性,并且可用来增白牙齿。
还提供了抑制细菌到口腔的附着和/或降低口腔中细菌生存力的方法,其包括向口腔施用或应用组合物,其中所述组合物优选如本文所定义。
本发明的组合物特别有效抵抗常见的口腔病原体,诸如粘性放线菌(Actinomycesviscosus)、干酪乳杆菌(Lactobacillus casei)、具核梭杆菌多形亚种多形菌属(Fusobacterium nucleatum subsp.Polymorphum)、口腔链球菌(Streptococcus oralis)以及小韦荣氏球菌(Veillonella parvula)。鉴于以上描述的抗微生物作用,根据本发明的组合物适用于减少菌斑,并且适用于预防或治疗牙龈炎和其他形式的牙周病。在一些实施方案中,所述组合物用来预防或治疗牙龈炎,连同提供牙齿增白效果。
在另一个布置中,本文提供Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在包含过氧化物源的水性漱口水组合物中用于维持过氧化物源和/或Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在所述组合物中的稳定性的用途。通常,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐由以下式1表示:
式1
其中R1为具有1至6个碳原子的烷基,n为6至16的整数,并且X-为阴离子。
在又一个布置中,本文提供过氧化物源在包含过Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐的水性漱口水组合物中用于维持Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐和/或过氧化物源在所述组合物中的稳定性的用途。通常,Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐由以下式1表示:
式1
其中R1为具有1至6个碳原子的烷基,n为6至16的整数,并且X-为阴离子。
本发明人已经意外地发现,当优选根据式1的Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐和过氧化物源在水性漱口水或漱口剂制剂中组合时,两种药剂的稳定性均得以维持。
以下实施例说明了本发明的组合物及其用途。举例说明的组合物是说明性的,并且不限制本发明的范围。
实施例
实施例1-稳定性测试
对包含月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐(ELA)和过氧化氢(H2O2)的漱口水制剂中的ELA和H2O2的稳定性进行评估。将基于活性成分包含0.2重量%ELA(-G和2重量%H2O2的原型漱口水制剂置于25℃/60%湿度下或45℃/75%湿度下的稳定性腔室中。通过在八周的时间段内测量氧气释放(H2O2分解成氢气和氧气)来评估H2O2在八周的时间段内的稳定性。通过测量在相同时间段内的活性ELA浓度来评估ELA的稳定性。将包含氯化十六烷基吡啶(CPC)和H2O2的漱口水制剂用作实验的阳性对照(已知CPC和H2O2可在漱口水制剂中组合,而不影响任一种药剂的稳定性),并且将包含ELA而没有H2O2的漱口水制剂用作实验的阴性对照。测试中使用的制剂在表1中指示,并且结果在表2至6中指示。
表1-测试的制剂
结果:
表2-ELA在25℃下的稳定性
表3-ELA在40℃下的稳定性
表4-H2O2在25℃下的稳定性
表5-H2O2在40℃下的稳定性
从表2和表3可以看出,在25℃和40℃下,在8周的时间段内,ELA的稳定性在本发明的包含ELA和H2O2的漱口水制剂中出乎意料地得以维持。类似地,表4和表5指示,在25℃和40℃下,在8周的时间段内,在ELA和CPC存在下,H2O2的分解可忽略不计。这些结果证实,ELA和H2O2可在漱口水制剂内组合,而不影响任一种药剂的稳定性。
实施例2-48小时静态抗附着测定
使用抗附着测定测试根据本发明的漱口水制剂的抗微生物功效。测试的制剂与表1中提供的那些制剂相当,并且包含以下ELA/H2O2组合:
1.0.2重量%ELA和2重量%H2O2
2.0.2重量%ELA和0重量%H2O2
3.0重量%ELA和2重量%H2O2
将羟基磷灰石(HAP)圆盘在37℃下在澄清的唾液中浸泡过夜,之后用1ml漱口水制剂处理30分钟。在处理后,将圆盘在1ml DI水中冲洗几次。随后将冲洗过的圆盘置于在610nm处的光密度为0.2的1ml“人工口腔”细菌混合物(粘性放线菌、口腔链球菌、小韦荣氏球菌、干酪乳杆菌和具核梭杆菌)中,并且在37℃下孵育48小时。在孵育后,将圆盘用胰蛋白酶处理以收获圆盘上形成的生物膜,并且通过测量610nm处的吸光度来定量所述生物膜。计算生物膜形成相对于未处理圆盘的减小百分比。结果呈现于表7中。
表7-抗附着测定的结果
从表7可以看出,包含ELA和H2O2的根据本发明的漱口水制剂与单独包含ELA的漱口水制剂相当,与包含CPC的漱口水制剂相当。这些结果证实ELA和H2O2可在漱口水制剂中有效地组合以提供由H2O2产生的增白效果(从表4和表5可以看出,在ELA的存在下,H2O2的稳定性得以维持),以及抗附着效果。
实施例3-短间隔杀菌试验(Short Interval Kill test)
使用短间隔杀菌(SIK)试验测试根据本发明的漱口水制剂的抗微生物功效。所测试的制剂与实施例2中使用的那些制剂相同。
将500μl混合型细菌培养物(粘性放线菌(ATCC#43146)、干酪乳杆菌(ATCC#334)、具核梭杆菌多形亚种多形菌属(ATCC#10953)、口腔链球菌(ATCC#35037)以及小韦荣氏球菌(ATCC#17745))转移到无菌的2ml微量离心管中。将样品在约21000xg下离心10分钟以使细菌细胞沉淀。将上清液吸出,并且将沉淀的细胞重悬于100μl无菌磷酸盐缓冲盐水(PBS)中。随后将重悬的样品用100μl漱口水或对照溶液处理。通过添加1.3ml的D/E中和缓冲液在三十秒后停止杀菌。将样品在10,000rpm下离心10分钟以使细菌细胞沉淀。将所述沉淀重悬于500μl无菌PBS中以洗涤它们,然后再次离心。最后,将沉淀的细胞悬浮于150μl无菌PBS中,并将等分试样转移到无菌的96孔板的三个孔中的每一个孔中。
为定量处理后留下的活菌,使用Invitrogen BacLight活菌/死菌生存力试剂盒对细菌悬浮液进行染色。这种试剂盒由两种荧光染料碘化丙啶和SYTO9组成。第一种染料碘化丙啶是仅能穿透膜已被透化的细菌细胞(即,“死亡”的那些细胞)的红色荧光DNA染色剂。第二种染料SYTO9是能够对所有细菌细胞进行染色的绿色荧光DNA染料。通过向96孔板的每个孔中添加50μl含有等量的两种染料的溶液来对细菌悬浮液进行染色。然后将板在室温下避光孵育15分钟。在485nm的激发波长和535nm和635nm的发射波长下测量样品的荧光。结果示出于表8中,并且提供为相对于单独用PBS进行的对照处理而言存活的细胞百分比。
表8-SIK试验结果
从表8可以看出,包含ELA和H2O2的根据本发明的制剂在杀菌方面最有效,其水平与包含CPC的阳性对照制剂和单独包含ELA的对照制剂相当。本发明的制剂的杀菌效果明显比在ELA不存在下单独包含H2O2的制剂的杀菌效果更显著。这些结果表明,在H2O2存在下ELA的杀菌效果不会受损,并且ELA可在漱口水制剂中与H2O2组合以提供杀菌和增白效果。
虽然已经说明并描述了本发明的特定实施方案,但是将对本领域技术人员显而易见的是,可在不背离如所附权利要求书中所限定的本发明范围的情况下进行各种变化和修改。

Claims (27)

1.一种水性漱口水组合物,其包含:
(a)过氧化物源,以及
(b)Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐
由式1表示,
式1
其中R1为具有1至6个碳原子的烷基,n为6至16的整数,并且X-为阴离子。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的组合物,其中所述过氧化物源选自:过氧化氢、过氧化脲、过碳酸钠、过硼酸钠、聚乙烯吡咯烷酮-过氧化氢络合物及其混合物。
4.根据权利要求3所述的组合物,其中所述过氧化物源为过氧化氢。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物,其中按所述组合物的总重量计,所述过氧化物源在所述组合物中的存在量为0.1重量%至3重量%。
6.根据权利要求5所述的组合物,其中按所述组合物的总重量计,所述过氧化物源在所述组合物中的存在量为1重量%至2重量%。
7.根据权利要求6所述的组合物,其中按所述组合物的总重量计,所述过氧化物源在所述组合物中的存在量为2重量%。
8.如权利要求2至7中任一项所述的组合物,其中R1为乙基,并且n为10。
9.根据权利要求8所述的组合物,其中所述Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐包括月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐。
10.根据任何前述权利要求所述的组合物,其中按所述组合物的总重量计,基于活性成分,所述Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在所述组合物中的存在量为0.05重量%至0.4重量%。
11.根据权利要求10所述的组合物,其中按所述组合物的总重量计,基于活性成分,所述Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在所述组合物中的存在量为0.1重量%至0.3重量%。
12.根据权利要求11所述的组合物,其中按所述组合物的总重量计,基于活性成分,所述Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在所述组合物中的存在量为0.2重量%。
13.根据任何前述权利要求所述的组合物,其中所述组合物还包含选自以下的试剂:表面活性剂、湿润剂、发泡剂、调味剂和甜味剂。
14.根据权利要求13所述的组合物,其中所述组合物还包含非离子型表面活性剂。
15.根据权利要求14所述的组合物,其中所述非离子型表面活性剂选自泊洛沙姆和聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯。
16.根据权利要求15所述的组合物,其包含泊洛沙姆和聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯。
17.根据权利要求13至16中任一项所述的组合物,其中所述组合物还包含湿润剂。
18.根据权利要求17所述的组合物,其中所述组合物包含甘油和/或山梨醇。
19.根据任何前述权利要求所述的组合物,其中按所述组合物的总重量计,所述组合物包含的水的量为70重量%至80重量%。
20.根据任何前述权利要求所述的组合物,其中除了所述Nα-酰基-L-精氨酸乙酯盐和所述过氧化物源之外,所述组合物基本上不含抗微生物剂。
21.根据任何前述权利要求所述的组合物,所述组合物为水性漱口水制剂。
22.一种水性漱口水组合物,其包含:
(a)过氧化物源,以及
(b)Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐;
其用于抑制细菌到口腔的附着和/或降低口腔中的细菌生存力。
23.根据权利要求22所述的所使用的组合物,其中所述使用还包括增白牙齿。
24.根据权利要求22或权利要求23所述的所使用的组合物,其中所述使用包括预防或治疗牙龈炎。
25.根据权利要求22至24中任一项所述的所使用的组合物,其中所述组合物为如权利要求2至21中任一项所定义的。
26.Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐在包含过氧化物源的水性漱口水组合物中的用途,用于维持所述过氧化物源和/或所述Nα-酰基-L-精氨酸烷基酯盐的稳定性。
27.根据权利要求26所述的用途,其中所述组合物为如权利要求2至21中任一项所定义的。
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