TW201215413A - Particle technology for improving absorption - Google Patents

Description

201215413 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明是有關於一種促進吸收之微粒技術，特別 是有關於一種配方内添加胡椒鹼及微粒外層喷上腸溶 膜衣以增加效性成份之生物吸收率。 【先前技術】

目前一般口服藥品或健康食品，常因效性成份未 文保濩而影響其腸道吸收，造成吸收受阻的因素為藥 品或健康食品之效性成份經過胃部被胃酸分解，使其 效性成份到達腸道時已失效或其效性成份不足，進而 景’響藥品或健康食品在腸道之生物吸收率。 且部分效性成份到達腸道後，常因腸道内膜之通 透性不佳’進而影響效性成份之吸收。 持續釋放型的藥品，可能因胃酸分解導致藥品喪 失長效作用或導致藥物劑量全部釋出，引起不良反靡 之發生。 & 考量到先前技術中的缺陷，本案發明人基於多年 經驗從事研究並多次修改，遂於本發明提出一種促進 吸收之微粒技術，利用腸溶膜衣能保護效性成份順利 通過胃酸環境’降低被胃酸之分解及於配方中添 =以促進效性成份在料之吸收，㈣善藥品或健 康艮品在腸道之吸收利用率。本發明不僅可用於 品：健康食品的生產領域，更可以應 鞏倣 改善劑型生產之新型技術。 晉樂產業做 201215413 【發明内容】 有鑑於此，本發明之目的就是在提供一種促進吸收 之微粒技術，其包含一核心、一对从二、種從進及收 睹亡ja ..,, 效丨生成份層及一腸溶 膜衣層，/、效性成伤層添加胡椒鹼（Piperjn 進腸道黏膜之通透性增加’再加上 )二促 有效保護效性成份通過胃酸環境，到達腸將 效性成份釋放ώ來，有效提升效性成份之生物吸收才率將 此外，該核心係以下列步驟製成： 步驟1:提供一蔗糖經高溫融化形成膏團狀； 步驟2:以擠壓方式製成條狀形式之核心部份； 步驟3:將該條狀形式效性成份料距切段形成小 塊狀，並經離心搓圓；及 步驟4 :烘乾，即得此微粒之糖蕊核心。 腸溶微粒，其中至少包含多層效性成份層及 衣層，使其腸溶微粒能逐層釋放以達到緩釋效果、 一其中此促進吸收之微粒技，術該核心係 姑， 徑係為500微米4巾）至100〇微米（μΓη)之間、、、。’如^ 而，心包覆效性成份層後，其粒徑 未（μηι)至1300微来（μη)之間。 微 承上所述，因依本發明之促進吸收之微粒技術， 具有以下優點： (1) 此促進吸收之微粒技術包含的胡椒鹼份 決習知藥品或健康食品到達腸道後吸收不良之問題。 (2) 此促進吸收之微粒技術包含的腸溶膜衣， J口成份到達腸道才釋放，有效提升該微粒之生： 201215413 【實施方式】 本發明人經過廣泛而深入的研究和實驗，最終找 到一種促進吸收之微粒技術’多種試驗表明，所述的 促進吸收之微粒技術可增加藥品或健康食品之效性成 份在人體之生物吸收率。基於此本發明得以完成。 為讓本發明之上述目的、特徵和優點更明顯易 懂，以下特舉依本發明之促進吸收之微粒技術之較佳 實施例’並配合所附相關圖式第1圖，做詳細說明如 下’為使便於理解’實施例中之相同元件係以相同之 符號標示來說明。 請參閱第1圖，其係為本發明之促進吸收之微粒 技術之第一實施例示意圖。此微粒包含一腸溶膜衣層 11 ’將經丙曱纖維素鄰苯二甲酸（Hypromellose Phthalate)喷附於該微粒之效性成份層外層，包覆在最 外層，此膜衣可保護該微粒之效性成份通過胃酸環 境，到達腸道pH5.0〜5.5之環境中膜衣便會溶解，使 其效性成份釋放出，可避免效性成份於胃酸環境中被 溶解，有效提升生物吸收率，一效性成份層12，其係 以糖蕊為核心，均勻喷上羥丙基甲基纖維素 (Hydroxypropyl Methyl Cellulose)作為界面黏著劑，再 將效性成份與胡椒鹼（Piperine)均勻混合後，均勻喷附 在糖蕊核心外層，重複此步驟3次，即成為該微粒之 效性成份層，此技術之效性成份侷限於輔酶 Q10(Coenzyme Q 10)、玫瑰多紛（Rose Phenol)及葉貫 素（Lutein)，且因效性成份為多層喷附，可達到緩釋之 效果，有效拉長效性成份之釋放時間，且多篇文獻證 201215413 實胡椒驗（Piperine)可刺激腸道黏膜之通透性增加，有 效提升效性成份之生物吸收率，一糖蕊核心13，其為 糖蕊，提供一蔗糖經高溫融化形成膏團狀，以擠壓方 式製成條狀形式之核心部份，再將該條狀形式之核心 部份經等距切段形成小塊狀，並經離心搓圓，將擠壓 搓圓後之核心部份烘乾後，即為該微粒之糖蕊核心。 單顆微粒之粒徑分別為：糖蕊核心為500〜1,000 微米（μηι)，該微粒之糖蕊核心喷上效性成份層後，粒 徑為800〜1,300微米（μm)，而配方重量比例分別為： 糖蕊核心為1.5〜2.0%，效性成份為91.8〜95%，胡椒鹼 為2.5〜5.0%，腸溶膜衣為1.0〜1.2%。 取4.5〜6毫克（mg)蔗糖製成多顆糖蕊核心，取葉 黃素（1^\^111)275.4〜285毫克（11^)與7.5〜15毫克（111呂)之 胡椒驗（Piperine)均勻混合喷附於糖蕊核心，再均勻喷 上3〜3.6毫克（mg)之羥丙曱纖維素鄰苯二甲酸 (Hypromellose Phthalate)為腸溶膜衣，製成約300毫克 (mg)之葉黃素（Lutein)微粒，而效性成份亦可為輔酶 Q10(Coenzyme Q 10)或玫瑰多驗（Rose Phenol)，取 300 毫克（mg)之葉黃素（Lutein)微粒充填入膠囊，此膠囊可 做為健康食品或醫藥品；均勻混合的葉黃素（Lutein) 微粒亦可添加乳糖、澱粉或纖維素等賦型劑以加壓方 式打成錠劑，此錠劑可做為健康食品或醫藥品。 本發明僅對上述實施例加以詳細說明，但熟悉該 項技術者應可明白，在本發明的技術思想範圍内可作 多樣的變形及修飾，該變形及修飾當然包含申請專利 範圍内。 201215413 【圖式簡單說明】 第1圖係為本發明之促進吸收之微粒技術第一實施 例示意圖。

【主要元件符號說明】 I :腸溶缓釋微粒； II :腸溶膜衣層； 12 :效性成份層； 13 ·糖器核心。

Claims (1)

1. 201215413 七、申請專利範圍： L 一種促進吸收之微粒技術，其包含 一糖蕊核心； 一效性成份層；及 一腸溶膜衣層。 2·:申範圍第1項所述之促進吸收之微粒技 W，其糖焱核心係以下列步驟製成：

   提供一蔗糖經高溫融化形成膏團狀； 以擠壓方式製成條狀形式之核心部份； f該條狀形式之核心部份經等距切段形成小塊 狀’並經離心搓圓；及 ，擠壓搓圓後之核心部份烘乾後，即為該微粒之糖 焱核心，核心粒徑為500〜1000微米（μΓΤ1)，佔配方 重量比例1.5〜2.0%。 .^申凊專利範圍第1項所述之促進吸收之微粒技 術’其效性成份層係由效性成份與胡椒鹼（Pjperjne) 所組成，首先將其核心外層均勻喷上羥丙基甲基纖 維素（Hydroxypropyl Methyl Cellulose)作為界面 黏著劑，再將效性成份與胡椒鹼（Pjperjne)均勻混 δ後’均勻喷附在核心外層，重複此步驟3次，即 成為該微粒之效性成份層，核心包覆上效性成份層 後，粒徑為800〜1300微米（μΓΤΊ)。 4.如申請專利範圍第1項所述之促進吸收之微粒技 術’其腸溶膜衣層係將羥丙甲纖維素鄰笨二甲酸 (Hypromellose Phthalate)喷附於該微粒之效性成 份層外層，均勻包覆於此微粒之最外層，有效保護 201215413 效性成份通過胃酸環境，到達腸道在pH5. 〇〜5 5之 環境中才將效性成份釋放出，進而達到降低胃酸侵 蝕及增加效性成份之生物利用率，且此膜衣成份佔 配方重量比例1〜1.2%。 5.如申請專利範圍第1項所述之促進吸收之微粒技 術，其效性成份係指輔酶Q1〇(C〇enzyme q 1〇)、 玫瑰多酚（Rose Phenol)及葉黃素（Lutejn)，且上述 之效性成份分別各佔配方重量比例g 1 8〜。

   6.如申請專利範圍第3項所述之促進吸收之微粒技 術，其胡椒鹼（Piperine)能增加腸道黏膜組織之通 透性，進而增加腸道對效性成份之吸收，而該胡椒 驗（Piperine)佔配方重量比例2 5〜5 〇%。 如專利範圍第3項所述之促進吸收之微粒技術，苴 效性成份層因效性成份包覆三層之多，進而達到& 釋之效果，有效拉長效性成份之釋放時間。 8.如申請專利範圍第1項所述之促進吸收之微粒

   術，其微粒可以以充填膠囊、錠劑之形式製成保 品及醫藥品所使用。 ’、心