CN102429871A - 促进肠道吸收的肠溶缓释微粒 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，至少包含一糖蕊核心、一有效成分层及一肠溶膜衣层。利用于该有效成分层中添加一定比例的胡椒碱，用以增加肠道内膜的通透能力；另，包覆于该肠溶缓释微粒最外层的该肠溶膜衣层具保护有效成分的作用，进而增加有效成分的生物吸收率。
Description
技术领域
本发明涉及肠溶缓释微粒领域，特别是有关于一种于有效成分配方内添加胡椒碱与在微粒外层包覆肠溶膜衣层，增加有效成分于人体的生物吸收率，用以促进肠道吸收的肠溶缓释微粒。
背景技术
目前一般口服药品或健康食品，常因有效成分未受保护而影响其肠道吸收，造成吸收受阻的因素为药品或健康食品的有效成分经过胃部被胃酸分解，使其有效成分到达肠道时已失效或其有效成分不足，进而影响药品或健康食品在肠道的生物吸收率。
且部分有效成分到达肠道后，常因肠道内膜的通透性不佳，进而影响有效成分的吸收。持续释放型的药品，则可能因胃酸分解导致药品丧失长效作用或导致药物剂量全部释出，引起不良反应的发生。
考虑到现有技术中的缺陷，本发明人基于多年经验从事研究并多次修改，提出一种促进吸收的肠溶缓释微粒技术，利用肠溶膜衣层能保护有效成分顺利通过胃酸环境，降低被胃酸的分解及于配方中添加一定比例的胡椒碱以促进有效成分在肠道的吸收，以改善药品或健康食品在肠道的吸收利用率。本发明不仅可用于药品、健康食品的生产领域，更可以应用于医药产业做改善剂型生产的新途径。
发明内容
有鉴于此，本发明的目的在提供一种促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，用以保护有效成分能顺利通过胃酸环境，降低被胃酸分解并促进有效成分在肠道的吸收，用以改善药品或健康食品在肠道的整体吸收利用率。
为达上述目的，本发明提出一种促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，包含：一糖蕊核心；一有效成分层，通过该有效成分层中所包括的一界面粘着剂与该糖蕊核心附着；及一肠溶膜衣层，附着于该有效成分层之外，构成该肠溶缓释微粒的最外层。该有效成分层包括一有效成分、一胡椒碱(Piperine)及一界面粘着剂。添加胡椒碱(Piperine)是用以促进肠道粘膜的通透性增加，再加上肠溶膜衣层的包覆，可有效保护有效成分通过胃酸环境，于到达肠道环境时才将有效成分释放出来，有效提升有效成分的生物吸收率。
上述的该糖蕊核心是由以下列步骤制成：
a.提供一蔗糖经高温融化形成膏团状；
b.以挤压方式制成一条状形式的核心部分；
c.将该条状形式的核心部分经等距切段形成小块状，并经离心搓圆；及
d.将挤压磋圆后的核心部分烘干后，即得此肠溶缓释微粒的糖蕊核心。且其糖蕊核心的粒径为500微米(μm)至1000微米(μm)之间，且占配方重量比例为1.5～2.0％。
另，本发明的肠溶缓释微粒至少包含多层的有效成分层与肠溶膜衣层，使微粒能逐层释放以达到缓释效果。而该糖蕊核心包覆多层有效成分层后，其粒径介于800微米(μm)至1300微米(μm)之间。
又，其中该界面粘着剂可为羟丙基甲基纤维素(Hydroxypropyl MethylCellulose)，均匀喷洒附着于该糖蕊核心外层。该有效成分与该胡椒碱(Piperine)混合后，均匀喷附在该界面粘着剂外层。
另，其中该有效成分选自辅酶Q10(Coenzyme Q 10)、玫瑰多酚(RosePhenol)或叶黄素(Lutein)其中之一。
其中该有效成分占配方重量比例为91.8～95％；该胡椒碱(Piperine)占配方重量比例为2.5～5.0％。该有效成分层包覆层数至少三层。该肠溶膜衣层为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸(Hypromellose Phthalate)。其中该肠溶膜衣层占配方重量比例为1～1.2％。促进肠道吸收的该肠溶缓释微粒，可充填成胶囊、锭剂的形式。
承上所述，因而本发明的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，具有以下优点：
(1)所包含的胡椒碱成分可解决现有药品或健康食品到达肠道后吸收不良的问题。
(2)微粒最外层所包含的肠溶膜衣层，可以保护有效成分到达肠道才渐缓释放，有效提升该微粒的生物吸收率。
附图说明
图1为本发明的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒组成结构实施例示意图。
附图标记说明：1-肠溶缓释微粒；11-肠溶膜衣层；12-有效成分层；13-糖蕊核心。
具体实施方式
本发明人经过广泛而深入的研究和实验，最终研发出一种促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，经多种试验表明，所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒可增加药品或健康食品的有效成分在人体的生物吸收率。
为让本发明的上述目的、特征和优点更明显易懂，以下特举依本发明的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒的较佳实施例，并配合图1做详细说明如下，为使便于理解，实施例中的相同元件以相同的符号标示来说明。
请参阅图1，其为本发明的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒的实施例示意图。此该肠溶缓释微粒包含一肠溶膜衣层11，是将羟丙甲纤维素邻苯二甲酸(Hypromellose Phthalate)喷附于该微粒的有效成分层12外层，即包覆于微粒最外层，此膜衣可保护该微粒的有效成分通过胃酸环境，于到达肠道pH5.0～5.5的环境中，膜衣便会溶解，使有效成分释放出，因此可避免有效成分于胃酸环境中被溶解，有效提升生物吸收率。
一有效成分层12，其是以该糖蕊核心为包覆对象，均匀喷上羟丙基甲基纤维素(Hydroxypropyl Methyl Cellulose)作为界面粘着剂，再将有效成分与胡椒碱(Piperine)均匀混合后，均匀喷洒在附着界面粘着剂的该糖蕊核心上，重复此步骤3次，即成为该肠溶缓释微粒的有效成分层，此该有效成分可选自辅酶Q10(Coenzyme Q 10)、玫瑰多酚(Rose Phenol)及叶黄素(Lutein)其中之一，且因该有效成分为多层喷附，故可达到缓释的效果，有效拉长有效成分的释放时间。而添加胡椒碱(Piperine)可刺激肠道粘膜的通透性增加，有效提升有效成分的生物吸收率。
一糖蕊核心13，其制备方法是通过，提供一蔗糖经高温融化形成膏团状，以挤压方式制成条状形式的核心部分，再将该条状形式的核心部分经等距切段形成小块状，并经离心搓圆，将挤压搓圆后的核心部分烘干后，即为该肠溶缓释微粒的该糖蕊核心。
而此制成的单颗微粒的粒径分别如下所述：糖蕊核心为500～1,000微米(μm)，该微粒的糖蕊核心喷洒上有效成分层后，粒径为800～1,300微米(μm)。而配方重量比例分别为：糖蕊核心为1.5～2.0％，有效成分为91.8～95％，胡椒碱为2.5～5.0％，肠溶膜衣为1.0～1.2％。
取4.5～6毫克(mg)蔗糖制成多颗糖蕊核心，取叶黄素(Lutein)275.4～285毫克(mg)与7.5～15毫克(mg)的胡椒碱(Piperine)均匀混合喷附于该糖蕊核心，再均匀喷上3～3.6毫克(mg)的羟丙甲纤维素邻苯二甲酸(HypromellosePhthalate)为该肠溶膜衣层，制成约300毫克(mg)的叶黄素(Lutein)微粒，而该有效成分亦可为辅酶Q10(Coenzyme Q 10)或玫瑰多酚(Rose Phenol)，取300毫克(mg)的叶黄素(Lutein)微粒充填入胶囊，此胶囊可做为健康食品或医药品；均匀混合的叶黄素(Lutein)微粒亦可添加乳糖、淀粉或纤维素等赋型剂以加压方式打成锭剂，此锭剂可做为健康食品或医药品。
以上所述仅为本发明的较佳实施例，对本发明而言仅仅是说明性的，而非限制性的。本专业技术人员理解，在本发明权利要求所限定的精神和范围内可对其进行许多改变，修改，甚至等效，但都将落入本发明的保护范围内。
Claims (13)
1.一种促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，包含：
一糖蕊核心；
一有效成分层，通过该有效成分层中所包括的一界面粘着剂与该糖蕊核心附着；及
一肠溶膜衣层，附着于该有效成分层之外，构成该肠溶缓释微粒的最外层。
2.如权利要求1所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，其中该糖蕊核心是由以下列步骤制成：
a.提供一蔗糖经高温融化形成膏团状；
b.以挤压方式制成一条状形式的核心部分；
c.将该条状形式的核心部分经等距切段形成小块状，并经离心搓圆；及
d.将挤压搓圆后的核心部分烘干后，得到该糖蕊核心，且其粒径为500～1000微米(μm)，占配方重量比例为1.5～2.0％。
3.如权利要求1所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，该有效成分层包括一有效成分、一胡椒碱(Piperine)及该界面粘着剂。
4.如权利要求3所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，其中该界面粘着剂为羟丙基甲基纤维素(Hydroxypropyl Methyl Cellulose)，均匀喷洒附着于该糖蕊核心外层。
5.如权利要求3所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，其中该有效成分与该胡椒碱(Piperine)混合后，均匀喷附在该界面粘着剂外层。
6.如权利要求5所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，其粒径为800～1300微米(μm)。
7.如权利要求3所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，其中该有效成分选自辅酶Q10(Coenzyme Q 10)、玫瑰多酚(Rose Phenol)或叶黄素(Lutein)其中之一。
8.如权利要求3所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，其中该有效成分占配方重量比例为91.8～95％。
9.如权利要求3所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，其中该胡椒碱(Piperine)占配方重量比例为2.5～5.0％。
10.如权利要求3所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，其中该有效成分层包覆层数至少三层。
11.如权利要求1所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，该肠溶膜衣层为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸(Hypromellose Phthalate)。
12.如权利要求11所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，其中该肠溶膜衣层占配方重量比例为1～1.2％。
13.如权利要求1所述的促进肠道吸收的肠溶缓释微粒，可充填成胶囊、锭剂的形式。
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