TW201000011A - Diaminopyrimidines as crop protection agents - Google Patents

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TW201000011A
TW201000011A TW098108842A TW98108842A TW201000011A TW 201000011 A TW201000011 A TW 201000011A TW 098108842 A TW098108842 A TW 098108842A TW 98108842 A TW98108842 A TW 98108842A TW 201000011 A TW201000011 A TW 201000011A
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alkyl
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crc4
dihydro
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TW098108842A
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Joerg Nico Greul
Oliver Gaertzen
Stefan Hillebrand
Amos Mattes
Ulrike Wachendorff-Neumann
Peter Dahmen
Arnd Voerste
Peter Schreier
Ulrich Goergens
Heinz Kehne
Christian Paulitz
Hiroyuki Hadano
Oliver Guth
Angela Becker
Olga Malsam
Original Assignee
Bayer Cropscience Ag
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    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
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Description

201000011 六、發明說明： ;【發明所屬之技術領域】 本發明關於經環丁基取代之二胺基嘧啶、其農業化風 上具有活性之鹽以及彼等之用途，本發明亦關ς用㈣二 位於植物内部或表面上抑或是植物種子内部或表面上^ 物害蟲及域雜草及/紐物病原性有害真8的方 物，以及用以製備這些組成物的方法，以及經處理之種 本發明亦關於將彼等應用於防治農藝、 動 、物料之保護上以及家庭和衛 衣備經％丁基取代之二胺基嘧啶的方法。 【先前技術】 菌!·生作从可將某H炔基取代之二胺基°較使用作為殺真 = = = =(參見 D請％5G Al)。⑽， 殺^活性未必足夠，特別是以低施用量施用時。 ^生態和經濟上對於現今作物保護劑在關於活性範 方面二求用量、殘留物和所欲製品之形成^ eg =、續曰加，且在諸如抗藥性上亦可能存在問 述缺^對於發展出能夠至少在某些領域上有助於克服前 杨：的：穎作物保護劑存在著持續的需求。 其你1人思外地’現已發現本發明之經環丁基取代之二胺 ^物在某些方面上能夠達到前述目的，且適用作為 ^劑’特別^作為殺真菌劑、殺蟲劑或殺草劑。 已知這些經環丁基取代之二胺基•中有一些為藥學 201000011
上具有活性的化合物（參見諸如W〇 2006/021544、WO
2007/072158、WO 2007/003596、w〇 2005/016893、WO 05/013996、WO 04/056807、W0 〇4/〇14382、w〇 03/030909)，但是並無從得知彼等令人意外的殺真菌、殺蟲 或殺草活性。 【發明内容】
本發明提供一種具有下式(I)之化合物在作為作物保護 劑上的用途，
其中該等符號具有下列意義： X1為氮或CR3， X2為氮或CR4， 其中X1和X2不可皆為氮， R1和R5係彼此獨立地為氫、Q-Cr烷基、Cl_C4_烷氧基或Hal R至R4係彼此獨立地為氫、鹵素、氰基、硝基、一個不含 有雜原子或可含有至多為4個選自於由N、〇及8所構 成的群組中之雜原子的3-至8-員未經取代或經取代之 飽和或不飽和環（其中任二個氧原子不彼此相鄰）、 〇R12、〇(CH2)m〇R12、0(CH2)mN(Rl2)2、 〇[C(R12)2]mOR】2、〇[C(R】2)2]mN(Rl2)2、〇s〇2N(Rl2)2、 5 201000011 OCON(R12)2、OCOR13、SF5、SR12、SOR12、S02R12、 SON(R12)2、S02N(R12)2、C=OR12、CH=NOR12、 CR13=NOR12、COC1、CON(R12)2、COOR12、 COO(CH2)mOR12、CO(CH2)mCN、NR12COR12、 NR12COOR13、NR12(C=S)OR13、N(R12)2、NR12S02R13、 NR12SOR13 、 C(R12)2OR12 、 [C(R12)2]mCN 、 (CH2)mC(R12)2OR12、(CH2)mOR12、(CH2)mSR12、 [C(R12)2]mSR12、（CH2)mSOR12、（CH2)mS02R12、 (CH2)mSON(R12)2、（CH2)mS02N(R12)2、（CH2)mN(R12)2、 [C(R12)2]mN(R12)2、（CH2)mCOOR12、（CH2)mCOR12、 [C(R12)2]m〇R12 、 [C(R12)2]mCOR12 、 [C(R12)2]mCON(R12)2 、 (CH2)mNR12COR12 、 (CH2)mNR12COOR13 、 [C(R12)2]mNR12COR12 、 [C(R12)2]mNR12COOR13、[C(R12)2]mNR12OR12、未經取 代或經取代之Ci-Cg-烧基、C2_C6_稀基、Ci-Cg-鹵炫》基； 其中m = 1 - 4，且其中除了所述基團以外或與所述基 團獨立地，兩個相鄰基團R2、R3或R4可以，於適當時 可經由R12或R13,形成一個不含有雜原子或可含有至多 為4個選自於由n、〇及S所構成的群組中之雜原子的 至7-貝未經取代或經取代之飽和或不飽和環，其中任 二個氧原子不彼此相鄰， 其中該等取代基係彼此獨立地選自於由氫、氟、氯或溴、 CrCV烧基、Cl_C4_烧氧基、經基、側氧基、Ci_C4·齒烷基 和氰基所構成之群組中， 201000011 R6為氫、CrC2-烧基、Q-CV烧氧基(Ci_c4)烧基、Ci_C4_ 二烷基矽烷基、CrCV三烷基矽烷基乙基、Ci_C4_二烷 基單苯基矽烷基、甲醯基、（Cl_C4_烷基)羰基、（Ci_C4_ 烷氧基-CrCV烷基)羰基、（C3_C6_烯氧基)羰基、（C3_c6_ 裱烷基）羰基、（鹵基-q-cv烷氧基_Ci_C4_烷基）羰基、 (CrCV鹵烧基)毅基、（CkC4_烧氧基)幾基、A%确 烷氧基)羰基、节氧羰基、未經取代或經取代之节基、 未經取代或經取代之C^-C：6-稀基、未經取代或經取代之 C^CV炔基、CrC2_烷基亞磺醯基或Ci_c2_烷基磺醯基， 其中該等取代基係彼此獨立地選自於由氫、氟、氯或溴、 CVC4-烷基、CrCU-烷氧基、羥基、c]_c4_鹵烷基和氰基所 構成之群組中， R7為氫、CrC3-烧基、氰基或匸!々·鹵烷基， R8為氯、漠、碘、氰基、曱基、CF3、CC13、CFH2或CF2H， R9為氫、CrC2-烧基、CVCV烧氧基(Cl_c4)院基、Cl_c6_ 三烷基矽烷基、Ci-CV三烷基矽烷基乙基、Cl_c4_二烷 基單苯基矽烷基、（Crc4_烷基）羰基、（Cl_c4-鹵烷基） 幾基、（CpCr烧氧基）幾基、未經取代或經取代之苄 基、未經取代或經取代之C2-C6-烯基、未經取代或經取 代之CVCV炔基、CrC6_烷基亞磺醯基、CVQ-烷基磺 酿基、CrCV鹵烧基亞確蕴基或crc6-鹵烧基石黃醯基， 其中該等取代基係彼此獨立地選自於由氟、氯及/或溴原 子、氰基、經基、曱氧基、CF3所構成之群組中， R1()為氫、甲基、三氟曱基、腈基、苯基、間-氯苯基、間 7
2010000H -氟苯基、對-氯苯基、對•氟苯基、苄基、間-氯苄基、 COOH、COOMe 或 COOEt， R〗]a為氫、苯基、對-甲氧基苯基或COOMe，
Rllb為氫、氟、苯基、對_曱氧基苯基、COOH或COOEt，
Rlle為氫或氟， 其中在各個情形下基團R1Q、RUa、Rllb或Rlle中僅有一者不 為氫， 氣疋 β
Rllb和尺川均代表氟， R12係相同或相異且為氫、crc6-烷基、crc6-鹵烷基、未 經取代或經取代之c3-c6·環烷基、CrC4-三烷基矽烷 基、未經取代或經取代之C2-C4-烯基、未經取代或經取 代之C2_C4_快基、未經取代或經取代之本基、C1-C4-烧 氧基(CrC4)烧基、未經取代或經取代之苄基或是一個 不含有雜原子或可含有至多為4個選自於由N、0及S 所構成的群組中之雜原子的3_至7-員未經取代或經取 代之飽和或不飽和環，其中任二個氧原子不彼此相鄰，〇 或是 若兩個基團R12與一氮原子相接，則兩個基團R12可形成一個 可含有至多為4個選自於由n、〇及8所構成的群組中之另 外雜原子的3_或7-員未經取代或經取代之飽和或不飽和 環，其中任二個氧原子不彼此相鄰， 或是 若兩個基團R12在基團NR】2C〇R]2、NRi2SOR12、 8 201000011 NR12S〇2R12、NR12S〇NR12、NR12S〇2NR12内相鄰，貝q 兩個 基團R12可形成一個可含有至多為4個另外選自於由N、0及 S所構成的群組中之雜原子的3-至7-員未經取代或經取代之 飽和或不飽和環’其中任二個氧原子不彼此相鄰， R13係相同或相異且為CrQ-烷基、CrC8-鹵烷基、Ci_C4_ 三烷基矽烷基、未經取代或經取代之C2-C6-烯基、未經 取代或經取代之C2-C6-炔基、未經取代或經取代之 C3-C6-環烷基、未經取代或經取代之芳基、CrC4-烷氧 基(CrC4)烷基、未經取代或經取代之苄基或是一個不 含有雜原子或可含有至多為4個選自於由N、0及S所 構成的群組中之雜原子的3 -至7 -員未經取代或經取代 之飽和或不飽和環，其中任二個氧原子不彼此相鄰， 其中雨個R13可形成一個可含有至多為4個另外選自於由 N、Ο及S所構成的群組中之雜原子的3-至7·員未經取代或 經取代之飽和或不飽和環，其中任二個氧原子不彼此相鄰， 以及其中可能的取代基係選自於下列名單中： 氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、CF3、CFH2、CF2H、C2F5、 CC13、羥基、OMe、OEt、OPr、O&oPr、OBu、OsecBu、 OboBu、OieriBu、0(CH2)20CH3、0(CH2)30CH3、O-環戊 基、0-苯基、〇CF3、OCF2H、OCF2CF3、〇CF2CF2H、SH、 SMe、SEt、SCF3、SCF2H、SPh、SCF5、S02Me、S02CF3、 SOMe、SOEt、C02H、C02CH3、C02Et、C02Pr、C02z·切Pr、 C02化"Bu、COMe、COCF3、NH2、NHMe、NMe2、NHEt、 NEt2、NHPr、NHwoPr、NH«Bu、NHkriBu、NHzsoBu、 9 201000011 NHyecBu、環丙胺基、甲醯基、CH2CN、CHMeCN、 CH2COCH3、CH2OMe、（CH2)2〇Me、（CH2)3OMe、CH2OH、 CH2SMe、（CH2)2SMe、曱基、乙基、丙基、l_甲基乙基、 丁基、1-曱基丙基、2-甲基丙基、1，1-二曱基乙基、環丙基、 1-曱氧基環丙基、1-氯環丙基、環丁基、3-二甲基丁基、環 戊基、環己基、環己基甲基、新戊基、丙_2_烯-1-基、1_曱 基丙-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、（三曱基矽烷基）曱基、環丙 基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苄基、_Ch2CH=CH2、 -CH(CH3)CH=CH2、-CH2OCH， ❹ 以及其農業化學上具有活性之鹽。 本發明更提供式(I)化合物在作為殺真菌劑上之用途。 本發明更提供式(I)化合物在作為殺蟲劑上之用途。 本發明更提供式(I)化合物在作為殺草劑上之用途。 依據本發明之式(I)二胺基鳴咬以及其農業化學上具有 活性之鹽非常適用作為殺蟲劑，特別是用以'防治諸二昆 蟲、來自於蜱蟎亞綱(Acarina)之寄生蟲（例如蟎、葉蟎及/ 或蜱)以或線蟲等動物害蟲。它們亦適用於防治_病原性〇 有害真菌。依據本發明之前述化合物具有特強的殺蟲及/或 殺瞒或殺線蟲及/或殺錢活性，且可被使用於作物保 護、家庭和衛生領域以及物料之保護上。 式（I)化合物可呈純質形式以及呈由各種可能之異構形 式所構成的混合物，特別是諸如£和2、蘇(threo)和赤 (erythro)等立體異構物以及諸如異構物雜轉異構物 (atropisomers)等光學異構物，如若適當亦可包括互變異構 201000011 物(tautomers)。本案所請求者為E*z異構物、蘇和赤異構 物、光學異構物、這些異構物所構成之任何混合物以及可 能的互變異構形式。 幸父佳為將式(I)化合物使用作為作物保護劑，其中該等 符號之一或多者具有下列意義中之一者： X1為氮或CR3 X2為氮或CR4 其中X1和X2不可皆為氮 R1和R5係彼此獨立地為Η、Ci-CV烷基、crC2-烷氧基、F、 C1 或 Br R2和R4係彼此獨立地為氫、氟、氯、溴、破、氰基、硝基、 羥基、0-CrC4-烷基、CKCi-CV鹵烷基）、o-(c3-c6-環 烷基）、0-C2-C4_烯基、〇-C2-C4-炔基、CKCHymCKCVCr 烷基）、OPh、CKCH^NA-Cr 烷基）2、 烷基）、OCHCCVCr 烷 基）CH20(CrC4-烷基）、OSC^^Ci-Q-烷基）2、 OCONH(CrC4-烷基）、OCON(CrC4-烷基）2、 OCO(CrC4_烷基）、SF5、SH、s-crc4-烷基、s-crc3-鹵烷基、SPh、SOCCrCr烷基）、S02(CrC4-烷基）、 so2(crc3-鹵烷基）、so2(c2-c4-烯基）、so2ch2cn、 S02(C2-C4-炔基）、SONHCCVCU-烷基）、SONO^-Q-烷 基)2、S02NH2、SC^NHCCVCr烷基）、SC^NCQ-Cp•烷 基）2、S02NHC0(C]_C4-烷基）、S02NHPh、 SC^NI^CHymNCCVCr烷基)2、S02NH(C2-C4-烯基）、 11 201000011 (CrC4-烧基)幾基、（CrC3-鹵烷基)幾基、CH^NOCCi-Cr 烧基）、C(Ci-C4-焼•基）=NO(Ci_C4_ 烧基）、 CO(CH2)mCN、CONH(CrC4-烷基）、CON(CrC4-烷 基)2、CONH(CrC3-鹵烷基）、CONH(C2-C4·烯基）、 CONH(C2-C4-炔基）、CONHCH2C(=CH2)CH3、 C0NHCH(CH3)CH20(C1-C4- 烷基 ） 、 CONHCCHymOCQ-CV 烷基）、CONHPh 、 COCHySKCVCV烷基)2、CONH-環丙基、CONH-環丙基 曱基、哌啶_1_基羰基、嗎啉-4-基羰基、（4-曱基哌畊-1- 1 基）羰基、COOH、COC1、（Q-Cr烷氧基）羰基、 CCMCHJmCKCVCV 烷基）、NHCCHCrCV 烷基）、 NHCCKCrCV 鹵烷基）、N(CrC2-烷基）CCKCrQ·烷 基）、NHCO(C2-C4-烯基）、NHCOPh、NHCOC((CrC4_ 烷基)2CH2Hal、NHCO(C=CH2)CH3、NHCOISKCVQ-烷 基)2、NHCO(CH2)mO(CrC4-烷基）、NHCHO、NCCVCr 烷基）CHO、NHC02(CrC4-烷基）、NHC02Ph、 NHC02CH2CH2Ha卜 N(CrC4-烷基)C02(CrC4_烷基）、❹ 烷基）、NH2、NH(CrC4-烷基）、 NCCrCr烷基）2、環丙胺基、NHCH(CrC4-烷 基)C^CKCrQ-烷基）、乙醯基(環丙基)胺基、[(1_曱基 環丙基）獄基]-胺基、嗎淋-1-基、嗎琳_4_基曱基、 NHSCKCVCV 烷基）、NHSCKQ-Cr 鹵烷基）、 NHS02(C〗-C4-烧基）、NHS02(CVC3-鹵烷基）、CH2CN、 CHA-CV 烧基）CN、（CHJmSC^CVQ-烧基）、 12 201000011 (CHymSC^NHCCVQ-烷基）、（CHJmCCKCrCr烷基）、 CH(CrC4-烧基)COA-Cr烧基）、（CH2)mCCM裒丙基、 (CH2)m COXCVCr 烷基）、（CH^CKCVCr 烷基）、 CCCHACKC^CU-烷基）、（CH2)mC(CrC4-烷基)2〇(CrC4-烷基）、CHCHF2OH、CH2OH、（CEyn^CVQ-烷基）、 C(CH3)2S(CrC4-烷基）、CHbNHCOCKCVCV烷基）、 CH2NHCOOBn、CH^NHCCH^nCKCrQ-烷基）、 (CH^NCCrQ-烷基）2、（CHJmNHCOCCrCV烷基）、 (CH^NHCCKCrCV 鹵烷基）、（CHJmNHKCrCr烷基）、 (CHymNA-Q-烧基)2、CI^COCKCVCr烧基）、CrC5_ 烷基、C3_C6_環烷基、1-曱氧基環丙基、1-氯環丙基、 環戊烯（1)基、2_側氧基環戊基、環己基甲基、c2_c6_ 烯基、（三曱基矽烷基）曱基、CrC3-鹵烷基、4-(三級丁 氧羰基)哌畊-1-基、嗎啉-4-基磺醯基、[(4,6-二甲基嘴 β定-2-基)胺基；μ黃醯基、2-側氧基吼π各咬_1_基、1H-四唑 -5-基、2-侧氡基-l，3-啐唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、 (2-呋喃甲醯基胺基）、（3-曱基-2,5-二側氧基咪唑啶-基）、（派啶-1-基乙基)胺基、5-曱基-2-側氧基-1，3-呤唑 啶-3-基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、（〗_曱基環丙基)羰 基胺基、2,5-二侧氧基吡咯啶_1_基、4,4_二甲基_2,5_二 側氧基咪唑啶-1-基、2,3-二曱基-5-側氧基-2,5-二氫 -1H-吡唑-1-基、5-硫酮基-4,5-二氫-1H-四唑-1-基、3-曱基-2-側氧基咪唑啶·ι_基、3-(1_曱基乙基)_2_侧氧基 咪峻啶_1_基、3-(2-曱基丙基)-2-側氧基咪唑啶-1·基、 13 20100001] 2·側氧基-3-丙-2-烯-1-基°米°坐咬-1-基、3-三級丁基-2-侧氧基咪唑啶-1-基、吡咯啶-1-基磺醯基、2,5-二側氧 基咪唑啶-4-基、2-噻吩基、哌啶-1-基磺醯基、1,3-噻 °坐-2~基、1，3-β塞嗤-4-基、（嗎淋-4-基續酿基）曱基、（〇底 唆-1-基磺醯基）曱基、[(4-曱基苯基)胺基]磺醯基、（。比 0各咬-1-基確醯基）甲基、2-側氧基味唾咬-ΐ_基、3-甲基 -5-側氧基-4,5·二氫-111-°比唑-1-基、3,4_二曱基-5-側氧 基·4,5-二氫-1Η-β比峻-1-基、（1-曱基環戊基）、π比洛咬小 基、派唆-1-基、2-側氧基-2,5-二氫-1Η-吼洛-1-基、3,3· ^ 二曱基-2-侧氧基環戊基、1-侧氧基_ι,3_二氫_2Η-異0引 哚-2-基、3-側氧基-4,5-二曱基·2,4-二氫吡唑-2-基、3-側氧基-4-乙基-5-甲基-2,4-二氫吡唑_2_基、3_側氧基_5_ 三氟曱基-2,4-二氫吡唑-2-基、3-侧氧基_2,3a，4,5,6,7-六氫吲唑-2-基、3-側氧基-5-異丙基_2,4_二氫吡唑_2_ 基、3,5·一侧氧基-4,4-二曱基》比唾。定_ι_基、3,5_二側氧 基-4-乙基°比唾咬-1-基、2,5-二側氧基η比洛咬基、3_ 側氧基-4,4-二甲基吡唑啶_1_基、3_側氧基吡唑啶〇 基、3-側氧基《比嗤β定-1-基、（2_側氧基t各咬小基）曱 基、〇側氧基哌啶_1_基）▼基、2_侧氧基哌啶_卜基、3_ 側氧基嗎琳-4-基、2-側氧基α丫吸_1_基 (2-oxoazetidin-l-yl)、2,5-二侧氧基_2,5-二氫-1Η-吡咯 -1-基、3,5-二甲基哌啶小基、4_(三級丁氧羰基)σ辰呼小 基、（4-甲基苯基)胺磺醯基、（3_氟_2,2_二曱基丙醯基） 胺基、（3-氯-2,2-二甲基丙醯基)胺基、5_乙氧基_3,41 201000011 曱基-1H，唑小基、乙醯基(環己基)胺基、2_咬喃曱醯 基胺基、環丙基胺甲醯基、2,2,2-(三氟乙基)胺曱醯基、 5-乙氧基-3-(三氟甲基)_ιη·-比唑-1-基、3_(2_氯乙基)_2_ 側氧基咪唑啶-1-基、2-側氧基氮啐_丨_基、2_側氧基吡 咬-1(2Η)-基、3_侧氧基丁基、乙醯基（曱氧基)胺基，Μ — 二氧離子基異噻唑啶-2-基、1,1-二氧離子基四氫噻吩 •2_基、5-甲基-1，1-二氧離子基心二、嗔二唑啶_2_基、 4-甲氧基-2-侧氧基-2,5-二氫-1Η-°比咯-1-基、2-側氧基 -2,5-二氫-1Η-吡咯-1-基、5-侧氧基—4,5-二氫-lU-咪唑 -1-基、4-甲基-5-側氧基_4,5_二氩-1H-1，2,4-三唑-1-基、 3甲基-5-侧氧基-2,5-二氫-1^>0比唾-1-基、4-侧氧基 -1，3-α亏唾啶_3_基、2_(甲氧基甲基)π比咯啶―卜基、2_側氧 基環戊基、2-側氧基四氬呋喃_3_基、i_甲基_3_側氧基 -2,3-二氫-1H-吡唑-4-基、1-曱基-3-側氧基吡唑啶-4-基、四氫呋喃-2-基、呋喃-2-基、ι，3-二啐嗉_2-基 (l’3-diox〇lan-2-yl)、2-曱基-1,3-二 口号崠-2-基、1-(甲基 乙基)-2-侧氧基_1，3_0号唑啶_3_基、二氧離子基],2_ 噻吖 0山-；2-基（l，i_di〇xido-l,2-thiazinan-2-yl)、6-甲基 一1，1-二氧離子基_1，2,6-嗔二吖π山·2-基 (6-methyl-l，l_di〇xido-l,2,6-thiadiazinan-2-yl)、3-5-甲 基-1，1-二氧離子基_1，2,5_嗟二唑啶_2_基、3-6-曱基-1,1-二氧離子基-1，2,6-噻二吖咄-2-基， 其中1 -3 以及’若在各個情形下兩個相鄰基團R2、R3或R4 ,於適當 15 201000011 時可經由R12或Rlj，形成一環，則源自於通式(I)的下列單元:
R2 R1'
可為(2-侧氧基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)胺基、1H-吲哚-6-基 胺基、1H-吲哚-5-基胺基、（2-(三氟甲基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-1,1-二氧離子基-2H-1，2,4-苯并噻二畊-7-基）胺基、（1,1-二氧離子基-2H-1,2,4-苯并噻二畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并4畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-侧氧基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噚畊-7-基）胺 基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚-6-基)胺基、（4H-1,3-苯并 二〇号辛(^^112〇(1丨(^11)-7-基）胺基、（2-側氧基-2,3,4,5-四氫 -1H-1-苯弁氮呼-8-基)胺基、（2,2-二氧離子基-1,3-二鼠-2-苯 并α塞吩-5-基)胺基、（1-側氧基-2,3-二氮-1H-碎-5-基）胺基、 [2-(乙續隨基)-2,3-二鼠-1,3-苯弁嘆^坐-6-基]胺基、（2,2,3,3_ 四氣-2,3-二鼠-1,4-苯弁二4辛-6-基）胺基、1，3-苯弁二0亏戊 -5-基）胺基、（1,3-二側氧基-2,3-二氫-1Η-異吲哚-5-基）胺 基、（2-曱基-1,3-苯并噻唑-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氫 -1Η-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-側氧基-1,3-苯并氧硫醇-5-基) 胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1,3-苯并啐唑-5-基）胺基、（2-乙 基-1,3-苯弁。亏。坐-5-基)胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四鼠喧琳-6-基)胺基、（3-側氧基-3,4-二氮-211-1，4-苯弁*1亏'3井-6-基)胺基、 (2-側氧基-2,3-二氫-1，3-苯并啐唑-6-基）胺基、（3-側氧基 -1,3-二氮-2-苯并π夫喃-5-基)胺基、[2-(乙續酿基)-1,3-苯并σ塞 16 201000011 嗤-6-基]胺基、（2-曱基-1，3-苯并嗟吐-5-基)胺基、（1_乙癒基 -2,3-二氫-1H-吲哚-5-基）胺基、（2,2,3,3·四氟-2,3-二氫-l，4-苯并二噚辛-6-基)胺基、（2,2二氧離子基-l，3-二氫-2-苯并噻 吩(thiophen)-5-基)胺基、（2-侧氧基-2,3-二氫-1H-吲哚-6-基) 胺基、（2-側氧基-1，2,3,4-四氫喧琳-7-基)胺基、1H-吲唆-6-基胺基， R6 為氫、CrC2-烷基、三乙基矽烷基、三甲基矽烷基、 三級丁基二曱基矽烷基、二曱基-笨基矽烷基、CrC2-烧氧基(CrC2)烧基、甲酿基、（C1-C4-烧基)幾基、（曱 氧基曱基）羰基、（烯丙氧基）羰基、（環丙基）羰基、 (CVCV鹵烧基)幾基、（Cl_c4_炫氧基）幾基、（crc4-鹵 烧氧基)羰基、节氧羰基、未經取代或經取代之苄基、 未經取代或經取代之c2-c4-烯基、未經取代或經取代 之cvcv炔基、q-cv烷基亞磺醯基或(^-(：2-烷基磺醯 基， 其中该·#取代基係彼此獨立地選自於由氫、氟、氣或溴、
CrC4_烷基、Cl_C4_烷氧基、羥基、CrCrii烷基或氰基所 構成之群組中， R7為氫、甲基、cf3、cfh2、氰基或cf2h， R 為氯、溴、碘、氰基、甲基、cf3、CC13、CFH2或CF2H， R9為氫、crc2_烧基、C「c2-烧氧基(cvc2)烧基、CVC6- 二燒基矽烷基、q-CV三烷基矽烷基乙基、Q-Cr二烷 基單苯基矽烷基、（crc4-烷基）羰基、（Crcv鹵烷基) 幾基、（CrC4_烷氧基)羰基、苄基、4-甲氣基苄基、c2-C4- 17 201000011 細基、C2-C4-快基、C1-C4-烧基亞續酿基、C1-C4-烧基 崎酸基、C1-C4-鹵烧基亞績驢基或基續酿 基， R1G為氫、曱基、三氟曱基、腈基、苯基、間-氯苯基、間 -氟苯基、對-氯苯基、對•氟苯基、苄基、間•氣苄基、 COOH、COOMe 或 COOEt，
Rlla為氫、苯基、對-曱氧基苯基或COOMe，
Rllb為氫、氟、苯基、對-甲氧基苯基、COOH或COOEt， Rlle為氫或氟， 其中在各個情形下基團R1G、Rlla、Rllb或R&中僅有一者不 為氮’ 或是 尺1115和1111£：均代表氟。 R12係相同或相異且為氫、未經取代或經取代之(^-(：6-烷 基、未經取代或經取代之CrC6-鹵烷基、未經取代或經 取代之C3-C6-環烧基、C1-C4-三烧基叾夕烧基、未經取代 或經取代之C2-C4-稀基、未經取代或經取代之C3-C4-块 基、未經取代或經取代之笨基、CrC4-烷氧基(CVC4) 烷基、未經取代或經取代之节基或是一個不含有雜原 子或可含有至多為4個選自於由N、0及S所構成的群 組中之雜原子的3-至7-員未經取代或經取代之飽和或 不飽和環，其中任二個氧原子不彼此相鄰 以及其農業化學上具有活性之鹽。 特佳者為將式⑴化合物使用作為作物保護劑，其中該 201000011 等符號之一或多者具有下列意義中之一者： X1為氮或CR3 X2為氮或CR4 其中X1和X2不可皆為氮 R1和R5係彼此獨立地為H、CrC2-烷基、Q-Cr烷氧基、F、 C1 或 Br， R2至R4係彼此獨立地為氫、氟、氣、溴、碘、氰基、硝基、 羥基、O-Q-CV烷基、〇(CH2)2OCH3、0(CH2)30CH3、 〇-環戊基、OCF3、OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、 0(CH2)2N(C2H5)2 、 0(CH2)2N(CH3)2 、 OCH(CH3)CH2OCH3、0S02NMe2、OCONHCCrCV 烷 基）、OCON(CrC3-烷基）2、OCO(CrC4-烷基）、 0S02N(CH3)2、SH、SF5、S-CrC3·烷基、SCF3、SCF2H、 SPh、SOMe、SONHMe、SONMe2、S02Me、S02CF3、 S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、S02CH2C ㈥ CH、 S02NH2、SC^NHCCVCr烷基）、SOMCCrCV烷基)2、 S02NHAc、S02NHPh、S02NH(CH2)2N(CH3)2 、 S02NH(CH2)3N(CH3)2 ' S02NHCH2CH=CH2.C0(Ci-C4-烷基）、COCHF2、COCF3、COCH2CN、CONH(CrC4-烷基）、CONCCrCV 烷基）2、CONHCH2CF3、 conhch2ch=ch2 conhch2c=ch 、 CONHCH2C(=CH2)CH3、CONHCH(CH3)CH2OCH3、 CONH(CH2)2OCH3、CONHPh、COCH2NMe2、CONH-環丙基、CONH-環丙基甲基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4- 201000011 基羰基、（4-曱基哌畊-1-基)羰基、COOH、COC卜（CrC3-烷氧基)羰基、C02(CH2)20CH3、NHCOCCrCr烷基）、 N(C2H5)COMe、NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOCF3、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCONMe2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、Ν(0「(：2-烷基)COCCrCU-烷基）、 NHCHO、NMeCHO、NHC02(CrC4-烷基）、NHC02Ph、 NHC02CH2CH2C卜 NCCi-Cr·烷基)C02(CrC2-烷基）、 NH(C=S)OMe、NH2、NH(CrC4_烷基）、NCCVCV烷 基)2、環丙胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、乙醢基（環丙 基)胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉 -4-基曱基、NHSOMe、NHSOCF3、NHS02Me、 NHS02CF3、CH2CN、CHMeCN、CH2S02Me、 CHbSOzNHCCVQ-烷基）、CH2COCH3、CH2COW，Bu、 CH(CH3)COCH3、CH2COCH(CH3)2、CH2Co環丙基、 CH2CONH^Bu 、CH2C02Et 、（CH2)2OMe 、 (CH2)3OMe、C(CH3)2OCH3、CH2Oz；sOPr、CH20/er，Bu、 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、CH2SMe、 (CH2)2SMe、C(CH3)2SCH3、Ci^NHCOOCCrQ·烷基）、 CH2NHCOOBn 、CH=NOMe 、C(CH3)=NOMe 、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、（CH2)2NMe2 、（CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 （CH2)4NMe2 、 20 201000011 CH2COOCH3、CH2C00Et、CrC4-燒基、C3-C6-環炫基、 1-甲氧基環丙基、1-氯環丙基、3_二甲基丁基、環己基 甲基、cvcv嫦基、（三甲基矽烷基）τ基、c「c2_鹵烷 基、4-(三級丁氧羰基)π辰畊_丨_基、嗎啉冬基磺醯基、 [(4,6-一甲基嘴咬-2-基)胺基]績醯基、2-側氧基π比咯咬 小基、1Η-四唑-5-基、2-側氧基-ΐ，3-噚唑啶_3_基、（環 丙基羰基)胺基、（2-呋喃曱醯基胺基）、（3_甲基-2,5_二 Ο 側氧基咪嗤咬小基）、（D底咬-1-基乙基)胺基、5-甲基-2- 側氧基·1，3-呤唑啶-3-基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、 甲基環丙基)幾基胺基、2,5-二侧氧基比咯啶基、4,4_ —甲基-2,5-一侧氧基咪唾咬-1-基、2,3-二甲基側氧 基-2,5-二氫_1Η-吡唑_1_基、5_硫酮基_4,5_二氫_1Η-四唑 -1-基、3-甲基侧氧基咪唑啶基、g ^•曱基乙基)4 側氧基咪嗤m、3_(2_甲基丙基)_2_側氧"基^坐咬 -1-基、2-側氧基_3_丙-2_烯基咪唑啶基、3_三級丁 © 基-2_側氧基咪唑啶-1-基、吡咯啶-1-基磺醯基、2 5_ _ 側氧基咪唑啶_4_基、2-噻吩基、哌啶基磺醯基、工 噻唑-2-基、1，3_噻唑_4_基、（嗎啉_4_基磺醯基）甲基、(呢 啶-1-基磺醯基）曱基、[(4-甲基苯基)胺基]磺醯基^ 咯啶-1-基磺醯基）曱基、2_側氧基咪唑啶_丨_基、3 氧基-4,5_二氫-m-吡唑-i-基、(3,4_二甲土基:，二 基_4,5-二氫·1H吡唑4-基、（1_曱基環戊基）、吡咯—γ 基、哌啶_1·基、2-侧氧基_2,5_二氫比咯小基、^ 3 二甲基-2-側氧基環戊基、1_侧氧基4,3-二氫異，^引 21 201000011 〇 哚-2-基、3-側氧基-4,5-二曱基_2,4_二氫吡唑基、3_ 侧氧基-4-乙基-5-甲基-2,4-二氫吡唑基、3_側氣美_5_ 三氣甲基-2,4-二氮蛛2-基、3.侧氧基二氧二 六氫吲唑-2-基、3-側氧基_5_異丙基_2，扣二氫吡唑_2_ 基、3,5-二側氧基-4,4-二甲基吡唑啶基、3,弘二側氧 基-4-乙基吡唑啶-1-基、2,5-二侧氧基吼咯啶_丨_基、3_ 側氧基_4,4_二曱基吼唾咬小基、^側氧基吼唾啶小 基、3-側氧基吼嗤咬小基、（2_側氧基鱗咬小基）甲 基、(2-側氧基旅咬-1-基）曱基、2_側氧基派則·基、3_ 側氧基嗎琳_4_基、2·侧氧基σ丫哩小基、2,5_二侧氧基 -2,5-二氫-1Η-口比略小基、3,5_二曱基口底咬小基三 級丁氧祕冰糾·基、（4·甲基苯基)胺俩基、（3_氣 匕二甲基㈣基)胺基、(3_氯_2,2_二甲基丙醯基)胺 基)胺基：：喃甲酸基胺基、環丙基胺甲醯基、 2,2,2-(二氣乙基)胺甲醯基、乙氧基_3<三 ❹ Γ遗乙基)_2爾咪唾咬小“ 其u 一 I基基，氧離子基異嘆唾咬-2- 四氫終2_基、^基·1，1.二氧離 Λ 咬·2_基、4_甲氧基_2-側氧基_2,5·二 5二基、2_側氧基·2,5-二氫-1H-吡咯小基、 5:彳氧=二験…基、 -，三哇基、3_甲基_5•側氧基_2,5_二 22 201000011 氯_1H'吨唾基、4_側氧基-1，3-十坐啶-3-基、2-(曱氧 基曱基)吡咯啶―丨―基、2_側氧基環戊基、2_侧氧基_四氫 咬喃-3-基、ι_甲基_3_側氧基_2,3_二氫-m_吡唑_4_基、 1-甲基-3-側氧基吡唑啶_4_基、四氫呋喃_2_基、呋喃_2-基、1，3-二〇号崠_2_基、2_曱基_ls3_二哼咮_2_基、丨_(甲 基乙基側氧基-1，3-0号唑啶-3-基、1，1-二氧離子基 _1，2·嗟°丫〇山基、6_甲基-U_二氧離子基-1,2,6-喧二吖 ❹ 〇山-2-基、3_5_曱基-U-二氧離子基-1，2,5-噻二唑啶-2- 基3 6-甲基-1，1-_一氧離子基-1,2,6-°塞二^丫 η山-2-基， 以及，若在各個情形下兩個相鄰基團R2、R3或R4，於適當 時可經由R12或R13,形成一環，則源自於通式⑴的下列單元：
可為（2-側氧基-2,3-二氫-1如引哚_5_基)胺基、1Η_σ引哚_6_基 ❹ 胺基、1H_,D朵-5-基胺基、[2-(三敦甲基)-ΐΗ-苯并咪唑-6- 基]胺基、（3-曱基-1，ΐ_二氧離子基-211_丨,2,4_苯并噻二畊·7_ 基）胺基、（1，1-二氧離子基_2Η-1，2,4-苯并噻二啩-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫_2Η-1，4-苯并噚畊-6-基）胺 基、（4-曱基側氧基-3,4-二氫_2Η-1，4-苯并嘮畊-7·基）胺 基、（1-乙醯基-2,3-二氫引哚各基)胺基、（4H]，3_苯并 二噚辛-7-基)胺基、（2-侧氧基_2,3,4,5_四氫心札卜苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基二氫_2_苯并噻吩_5_基)胺 基、（1-侧氧基-2,3·二氫-1H_茚_5_基）胺基、[2_(乙磺醯 23 201000011 ，)-2,3-一氫-1，3_苯并噻唑_6_基]胺基、（2,2,3,3_四氟-2,3-二 虱-1=-苯，二啐辛_6_基)胺基、丨,3•苯并二啐茂_5_基胺基、 (j，3-一側氧基-2,3-二氫_ιΗ_異吲哚_5_基)胺基、（2_甲基4,3_ 苯并嘆唾-6-基)胺基、（2_側氧基_2,3_二氫_1H-苯并咪唑_5-基)胺基、（2-側氧基^3-苯并氧硫醇_5_基)胺基、（2_側氧基 -2,3-一氫-1，3-苯并呤唑_5_基)胺基、（2_乙基-丨，3-苯并呤唑 基）胺基、（2-侧氧基_i，2,3,4_四氫喹啉_6_基)胺基、（3_侧 氧，-3,4-二氫-2H-M-苯并哼畊_6_基)胺基、（2_侧氧基_2,3_ 二氫-1,3-苯并π号嗤_6_基)胺基、（3_側氧基_u_二氮_2苯并Ο 南-5-基)胺基、[2_(乙石黃酿基)心』-苯并^塞唾_6基]胺基、（2_ 甲基-1，3-苯并噻唑_5_基)胺基、乙醯基_2 3_二氫_1Η_π引哚 基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫_1，4-苯并二呤辛-6-基） 月女，、（2,2-二氧離子基_i，3_二氩_2_苯并噻吩_5_基)胺基、（2_ 側氧基-2,3-二氫_1^1_吲哚_6_基)胺基、（2_側氧基_1,2,3,4_四 氫01琳-7-基)胺基、卜坐_6_基胺基， R 為氫、CrC2-烧基、CH2〇CH3、ch2ch2och3、甲醯基、 (Cl-C4_烷基)羰基、（c!-c4-鹵烷基)羰基、（Ci-Cr烷氧基）Q Ik基、COOQF5、苄氧羰基、苄基、4_曱氧基苄基、2,4_ 一甲氧基苄基、2-羥基节基、未經取代或經取代之 cvcv烯基、未經取代或經取代之C2_C4_炔基、Ci_C2_ 烷基亞磺醯基或心/^烷基磺醯基， 其中5亥寺取代基係彼此獨立地選自於由氫、氣、氣或淳、 Cj-C2·炫基、CrC：2-鹵烧基或氰基所構成之群組中， R7為氫、甲基、CF3、CFH2、氰基， 24 201000011 R8為氯、溴、碘、氰基、曱基、cf3、cci3、cfh2或cf2h， R9 為氫、CVCr·烷基 ' CH2CH2OCH3、CH2OCH3、（CrC2-烷基)羰基、（CrC2- i烷基)羰基、（crc4-烷氧基)羰基、 苄基、4-曱氧基苄基、C2-C3-烯基、C2-C3-炔基、SOCH3、 so2ch3、so2cf3或 SOCF3、 R1Q為氫、曱基、三氟曱基、腈基、苯基、間-氯苯基、間 -氟苯基、對-氯苯基、對-氟苯基、苄基、間-氣苄基、 COOH、COOMe或COOEt，
Rlla為氫、苯基、對-甲氧基苯基或COOMe，
Rllb為氫、氟、苯基、對-甲氧基苯基、COOH或COOEt，
Rlle為氫或氟， 其中在各個情形下基團R10、Rlla、Rllb或Rllc中僅有一者不 為氣， 或是
Rllt^°Rlle均代表氟， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 絕佳者為將式⑴化合物使用作為作物保護劑，其中該 等符號之一或多者具有下列意義中之一者： χ1為氮或CR3 χ2為氮或CR4 其中X1和X2不可皆為氮 R1和R5係彼此獨立地為11、曱基、曱氧基或F， R至R4係彼此獨立地為氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、 备基、O-CVCV烧基、〇(CH2)2OCH3、〇(CH2)3〇CH3、 25 201000011 〇-環戊基、〇CF3、OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、 0(CH2)2N(C2H5)2 0(CH2)2N(CH3)2 、 OCH(CH3)CH2OCH3、0S02NMe2、OCONHCCrQ-烷 基）、OCON(CrC3-烷基）2、OCCKCVCr 烷基）、 0S02N(CH3)2、SH、SF5、S-Ci-CV烷基、SCF3、SCF2H、 SPh、SOMe、SONHMe、SONMe2、S02Me、S02CF3、 S02CH2CH=CH2 S02CH2CN 、S02CH2C ㈥ CH 、 S02NH2、SC^NHCCrCr烷基）、S02N(CrC4-烷基)2、 S02NHAc 、S02NHPh、S02NH(CH2)2N(CH3)2 、 S02NH(CH2)3N(CH3)2、S02NHCH2CH=CH2、CCKQ-Cr 烷基）、COCHF2、COCF3、COCH2CN、CONHCCrCr 烷基）、CONCCVCr 烷基）2、CONHCH2CF3、 conhch2ch=ch2 、 conhch2c=ch 、 CONHCH2C(=CH2)CH3 - CONHCH(CH3)CH2OCH3、 CONH(CH2)2OCH3、CONHPh、COCH2NMe2、CONH-壤丙基、CONH-環丙基曱基、略σ定-1_基幾_基、嗎4木-4 _ 基羰基、（4-曱基哌啼-l-基)羰基、COOH、COC1、（CVQj-烷氧基)羰基、C02(CH2)20CH3、NHCCKCrQ-烷基）、 N(C2H5)COMe、NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOCF3、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCONMe2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3、NHCHO、NMeCHO、NHCO/CrCV 烷基）、NHC02Ph、NHC02CH2CH2C1、NEtC02Me、 26 201000011 NMeC02Me、NH(C=S)OMe、NH2、NHCCVCV烷基）、 N(CrC2-烷基)2、環丙胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、乙 醯基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉_4_基甲基、NHSOMe、NHSOCF3、NHS02Me、 NHS02CF3、CH2CN、CHMeCN、CH2S02Me、 CHsSOzNHCCVQ-烷基）、CH2COCH3、CH2COieriBu、 CH(CH3)COCH3、CH2COCH(CH3)2、CH2CO-環丙基、 CH2CONH^Bu 、 CH2C02Et 、 （CH2)2OMe 、 (CH2)3OMe、C(CH3)2OCH3、CH20⑹Pr、CH20Bu、 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、CH2SMe、 (CH2)2SMe、C(CH3)2SCH3、O^NHCOCKCkQ-烷基）、 CH2NHCOOBn 、CH=NOMe 、C(CH3)=NOMe 、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、 （CH2)2NMe2 、 (CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、(CH2)4NHMe 、(CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、CH2COOEt、CrC4-烷基、C3-C6-環烷基、 1-曱氧基環丙基、1-氣環丙基、3,3-二甲基丁基、環己 基甲基、C2-C6-烯基、（三甲基矽烷基）甲基、CF3、CF2H、 CC13、C2F5、4-(三級丁氧羰基)娘畊-1_基、嗎啉4-基磺 醯基、[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)胺基]磺醯基、2-侧氧基 0比洛咬小基、1Η-四唾-5-基、2-側氧基 基、（環丙基羰基)胺基、（2-呋喃甲醯基胺基）、（3-曱基 -2,5-二側氧基咪唑啶-1-基）、（哌啶-i_基乙基)胺基、5- 27 201000011 甲基-2,氧基心定_3_基、環丙基(三氟乙酿基) 胺基、（1-甲基環丙基)幾基胺基、2,5-二侧氧基料啶 -1-基' 4,4·二曱基-2,5-二側氧基味0坐咬小基、2 3_二甲 5-侧氧基-2,5-二氫—1H_吡唾+基、5_硫酮基_4,5_二 氫-汨_四唑-1-基、3-曱基_2_側氧基咪唑啶_丨_基、’
甲基乙基)-2-側氧基味唾咬巧基、3_(2_甲基丙基峰側 氧基咪唑啶-1-基、2-側氧基_3_丙_2_烯基咪唑啶^ 基、3-三級丁基-2-側氧基咪唑啶_丨_基、吡咯啶_丨·基磺 醯基、2,5-二側氧基咪唑啶_4_基、2-噻吩基、痕哈 基績酿基、1，3-嗟嗤4基、嗟唑冰基、（嗎啉_4基 磺醯基）曱基、（哌啶-1-基磺醯基）曱基、[(4甲基苯基) 胺基]磺醯基、（吼咯啶-1-基磺醯基）曱基、2_侧氧基咪 唑啶-1-基、3-曱基-5-側氧基·4,5-二氫-1H_吼唑小基、 3,4-二甲基-5-側氧基-4,5-二氫-1H-吡唑-1·基、甲基 環戊基）、吼咯啶-1-基、哌啶_丨_基、2_侧氧基_2,5_二氫 -1H-吡咯小基、3,3-二甲基-2-侧氧基環戊基、丨_側氧基 -1,3-一虱-2H-異η弓卜朵_2·基、3-侧氧基-4,5-二曱基-2,4-一氣111比0坐_2-基、3-側氧基-4-乙基-5-曱基-2,4-二氮η比〇坐 -2-基、3-側氧基-5-三氟甲基_2,4_二氫〇比唾-2-基、3-侧 氧基-2,3a,4,5,6,7-六氫吲唑-2-基、3-側氧基-5-異丙基 -2,4-二氫吡唑-2-基、3,5-二側氧基-4,4-二甲基吡唑啶 -1-基、3,5-二侧氧基-4-乙基吡唑啶-1-基、2,5-二側氧 基0比洛咬-1-基、3-側氧基-4,4-二甲基η比唾咬_ι_基、3-側氧基π比唑咬_1_基、3-側氧基吼唑咬小基、（2_側氧基 28 201000011 吡咯啶-1-基）甲基、（2-側氧基哌啶-1-基）甲基、2-側氧 基°底啶-1_基、3_侧氧基嗎啉-4-基、2-側氧基吖咀基、 2,5-二侧氧基-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基、3,5-二甲基哌啶 -1-基、4-(三級丁氧羰基)派畊_丨_基、甲基苯基)胺石备 醯基、（3-氟-2,2-二甲基丙醯基)胺基、（3_氣_2,2-二甲基 丙醯基)胺基、5-乙氧基_3,4_二曱基_iH_吡唑— I基、= 醯基(環己基)胺基、2-呋喃甲醯基胺基、環丙基胺甲醯 〇 基、2,2,2_(三氟乙基）胺甲醯基、5-乙氧基-3-(三氟甲 基）-1Η-吼唑-1-基、3_(2_氯乙基）-2-側氧基咪唑啶小 基、1-(甲硫烷基）乙基、2-側氧基氮啐_ι_基、2_侧氧基 吡啶-1(2H)-基、3-側氧基丁基、乙醯基（甲氧基)胺基、 M-二氧離子基異噻唑啶-2-基、1，1_二氧離子基四氫噻 为2基、5-曱基-1，1-一氧離子基-1,2,5-°塞二唾咬_2_ 基、4-甲氧基_2_側氧基-2,5-二氫-lH-n比Ρ各·ι_基、2_侧 氧基-2,5-二氫-1Η-吡咯-1-基、5·側氧基_4,5_二氫_m_ Ο 咪唑-1·基、4_曱基-5-側氧基-4,5-二氫-1Η-1，2,4-三唑-μ 基、3_曱基-5-側氧基-2,5-二氫-11^比唑-1_基、4_側氧 基-1，3-噚唑啶_3_基、2_(甲氧基甲基）吡咯啶_丨_基、孓 側氧基環戊基、2-側氧基四氫呋喃_3_基、^曱基_3_侧 氧基-2,3-二氫-1Η-吡唑-4-基、1-曱基_3_側氧基吡唑啶 _4-基、四氫呋喃_2_基、呋喃·2_基、u_二呤嗉_2_基、 2-甲基-1，3-二哼嗉_2-基、1-(曱基乙基>2_側氧基'孓 噚唑啶-3-基、U_二氧離子基_u_噻吖讪_2_基、卜曱 基-1,1-一氧離子基_1，2,6_嘆二吖!3山_2_基、3_5_曱基_ι，ι_ 29 201000011 二氧離子基-1,2,5-噻二唑啶-2-基、3-6-曱基-1，1-二氧離 子基-1,2,6-°塞二 σ丫 σ山-2-基， 以及，若在各個情形下兩個相鄰基團R2、R3或R4，於適當 時可經由R12或R13’形成一環，則源自於通式(I)的下列單元：
可為(2-側氧基-2,3-二氫-1Η-吲哚-5-基)胺基、1Η-吲哚-6-基 胺基、1Η-吲哚-5-基胺基、[2-(三氟甲基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-U-二氧離子基-2Η-1,2,4-苯并噻二畊-7-基）胺基、（1,1-二氧離子基-2Η-1，2,4-苯并噻二_-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2Η-Μ-苯并噚呼-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2Η-1,4-苯并噚畊-7-基）胺 基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1Η-吲哚-6-基）胺基、（4Η-1，3-苯并 二噚辛-7-基)胺基、（2-側氧基-2,3,4,5-四氫-111-1-苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基-1,3-二氫-2-苯并噻吩-5-基)胺 基、（1-侧氧基-2,3-二鼠-1Η-印-5-基）胺基、[2-(乙石黃隨 基)-2,3-二氮-1,3-苯弁σ塞β坐-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氣-2,3-二 氫-Μ-苯并二喝辛-6-基)胺基、1，3-苯并二呤茂-5-基胺基、 (1,3-二側氧基-2,3-二氫-111-異吲哚-5-基)胺基、（2-曱基-1，3-苯并噻唑-6-基）胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-側氧基-1,3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2_側氧基 -2,3-二氫-1，3-苯并哼唑-5-基）胺基、（2-乙基-1,3-苯并啐唑 -5-基)胺基、2-側氧基-1，2,3，4-四鼠啥嚇*-6-基)胺基、（3-侧氧 30 201000011 基-3,4-二氫-2H-1，4-苯并呤畊-6_基)胺基、（2-側氧基_2,3_二 氫-1，3-苯并喝唑-6-基)胺基、（3-側氧基-1,3-二氩-2-苯并呋 °南_5_基)胺基、[2-(乙磺醯基)-i，3-苯并噻唑_6_基]胺基、（2-甲基-1，3-苯并噻唑_5_基)胺基、（1-乙醯基_2,3-二氳-1H-吲哚 _5_基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1，4-笨并二噚辛-6-基) 版基、（2,2-一氧離子基-1，3·二氫-2-苯并嗔吩-5-基)胺基、（2_ 側氧基-2,3-一虱-111-51引°朵-6-基)胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四 Ο 氫喹啉-7-基)胺基、1Η-吲唑-6-基胺基， r6 為氫、CrCV烷基、ch2och3、ch2ch2och3、甲醯基、 (Ci**C2_烧基）幾基、（Ci-C]-齒烧基）幾基、（C1-C4-烧氧 基)羰基、CO〇C2F5、苄氧羰基、苄基、4-甲氧基苄基、 CH2CH=CH2、CH2C三CH、soch3 或 so2ch3， R7為氫、曱基、cf3、cfh2、氰基， R8 為氣、溴、碘、氰基、曱基、CF3、CC13、CFH2或CF2H， R9 為氫、甲基、CH2OCH3、COMe、COCF3、COOMe、 Q COOEt、COOier，Bu、苄基、4-曱氧基苄基、CH2CH=CH2 或 ch2och， 為氫、甲基或三氟甲基，
Rlla為氫，
Rllb為氫或氟，
Rlle為氫或氟， 其中在各個情形下基團R1G、Rlla、Rllb4Rlle中僅有一者不 為氫， 或是 31 201000011 尺1115和尺11(:均代表氟， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 特佳者為將式(I)化合物使用作為作物保護劑，其中該 等符號之一或多者具有下列意義中之一者： X 為氮或CR3 X2為氮或CR4 其中X1和X2不可皆為氮 R1和R5係彼此獨立地為Η、曱基、曱氧基或F， R2至R4係彼此獨立地為氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、 羥基、o-crc4-烷基、o(ch2)2och3、o(ch2)3och3、 ο-環戊基、OCF3、OCF2H、OCF2CF3、〇CF2CF2H、 0(CH2)2N(C2H5)2 、 0(CH2)2N(CH3)2 、 〇CH(CH3)CH2OCH3、0S02NMe2、OCONHCCVCr 烷 基）、OCONA-CV 烷基）2、OCCHCrQ-烷基）、 0S02N(CH3)2、SH、SF5、S-CrCV烷基、SCF3、SCF2H、 SPh、SOMe、SONHMe、SONMe2、S02Me、S02CF3、 S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、so2ch2c^)ch 、 S02NH2、SOsNHCCrQ-烷基）、S02N(CrC4-烷基)2、 S02NHAc 、S02NHPh 、S02NH(CH2)2N(CH3)2 、 S02NH(CH2)3N(CH3)2、S02NHCH2CH=CH2、CCKCVC4-烷基）、COCHF2、COCF3、COCH2CN、CONH(CrC4-烷基）、CON(CrC4-烷基）2、CONHCH2CF3、 conhch2ch=ch2 、 conhch2c=ch conhch2c(=ch2)ch3、conhch(ch3)ch2och3、 32 201000011 CONH(CH2)2OCH3、CONHPh、COCH2NMe2、CONH-環丙基、CONH-環丙基曱基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4_ 基羰基、（4-曱基哌畊-1-基)羰基、COOH、COC卜（CrC3_ 烷氧基)羰基、C02(CH2)20CH3、NHCO(C「C4-烷基）、 NHCOCF3、N(C2H5)COMe、NHCOCH=CH2、NHCOPh、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3 NHCONMe2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3、NHCHO、NMeCHO、NHCO/CrCV 烷基）、NHC02Ph、NHC02CH2CH2a、NEtC02Me、 NMeC02Me、NH(C=S)OMe、NH2、NHCQ-Q-烷基）、 NCCi-CV烷基)2、環丙胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、乙 醯基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基曱基、NHSOMe、NHSOCF3、NHS02Me、 NHS02CF3、CH2CN、CHMeCN、CH2S02Me、 CHJC^NHCCrCV烷基）、CH2COCH3、CH2COieriBu、 CH(CH3)COCH3、CH2COCH(CH3)2、CH2CO-環丙基、 CH2CONH&"Bu 、 CH2C02Et 、 （CH2)2OMe 、 (CH2)3OMe、C(CH3)2OCH3、CH2Oz·仍Pr、CH20㈣Bu、 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、CH2SMe、 (CH2)2SMe、C(CH3)2SCH3、CH2NHCOO(CrC4-烷基）、 CH2NHCOOBn 、CH=NOMe 、C(CH3)=NOMe 、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、CH2NMe2、 33 201000011 (CH2)2NHMe 、 （CH2)2NMe2 、 （CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、(CH2)4NHMe 、（CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、CH2COOEt、CrCr烷基、C3-C6-環烷基、 1-曱氧基環丙基、1-氣環丙基、3-二曱基丁基、環己基 曱基、新戊基、丙-2-烯-1-基、1·甲基丙_2_稀-1-基、丁 -3-烯-1-基、（三曱基矽烷基）曱基、cf3、CF2H、CC13、 C#5、4-(三級丁氧羰基)哌畊_ι_基、嗎啉_4_基磺醯基、 [(4,6-二甲基嘧啶_2_基)胺基]續醯基、2-側氧基吡咯啶 -1-基、111-四唑-5-基、2-側氧基_1，3_嘮唑啶-3-基、（環 丙基羰基)胺基、（2-呋喃曱醯基胺基）、（3-曱基_2,5_二 側氧基咪唑啶-1-基）、（哌啶基乙基)胺基、5_曱基_2_ 侧氧基-1，3-今唑啶-3-基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、（ι_ 曱基環丙基)幾基胺基、2,5-二側氧基吡咯啶-1-基、4,4-二甲基-2,5-二側氧基咪唑啶基、2,3·二曱基侧氧 基-2,5-一風坐-1-基、5-硫酮基-4,5-二氫-ΙΗ-四口坐 -1-基、3-甲基-2-側氧基咪唑啶_ι_基、3-(1-曱基乙基)_2_ 側氧基咪唑啶-1-基、3-(2-甲基丙基)-2-側氧基咪唑啶 小基、2-側氧基-3-丙-2-烤-1·基咪嗤。定_ι_基、3_三級丁 基-2-側氧基咪唑啶_ι_基、吡咯啶_丨_基磺醯基、2,5_二 侧氧基咪唑啶-4-基、2-噻吩基、哌啶_ι_基磺醯基、13 — 噻唑_2•基、1,3·噻唑-4-基、（嗎啉_4_基磺醯基）甲基、（哌 咬-1-基磺醯基）曱基、[(4-曱基苯基)胺基]磺醯基、（π比 略啶-1-基磺醯基）曱基、2-側氧基咪唑啶_ι_基、3-曱基 -5-側氧基_4,5·二氫-1H-吡唑_1_基、3,4_二甲基-5-侧氧 34 201000011 基-4,5-二氫-1H-吡唑-1-基、（1-曱基-環戊基）、吡咯啶 -1-基、哌啶-1-基、2-側氧基-2,5-二氫-1H-吡咯-1_基、 3,3-二曱基-2-側氧基環戊基、1-侧氧基_ι，3_二氫-異吲哚-2-基、3-側氧基-4,5-二曱基-2,4-二氫吡唑_2_ 基、3-側氧基-4-乙基-5-曱基-2,4-二氫〇比唾-2-基、3-侧 氧基-5-三氟甲基_2,4_二氫吡唑_2_基、3-側氧基 -2,3a，4,5,6,7-六氫吲唑-2-基、3-侧氧基-5-異丙基_2,4_ ❹ 二氫吡唑基、3,5-二側氧基-4,4-二甲基吡唑啶 基、3,5-一側氧基-4-乙基吼唾咬小基、2,5-二側氧基吼 p各咬-1-基、3-側氧基-4,4-二甲基η比嗤咬_ι_基、3_側氧 基吡唑啶-1-基、3-側氧基吡唑啶_丨_基、（2_側氧基吡咯 啶-1-基）曱基、（2-侧氧基哌啶基）甲基、2_側氧基哌 疋-1-基、3-側氧基嗎淋-4-基、2-側氧基。丫祖小基、2 5_ 二側氧基-2,5-二氫-lH-η比洛心·基、3,5_二甲基哌咬一^ 基、4-(二級丁氧羰基)哌畊_丨_基、（4_甲基苯基)胺磺醯 Ο 基、（3_氟_2,2_二甲基丙醯基)胺基、（3-氯-2,2-二甲基丙 醯基)胺基、5-乙氧基_3,4_二甲基_1H-吡唑_丨_基、乙醯 基_(環己基）胺基、2-呋喃甲醯基胺基、環丙基胺曱醯 基、2,2,2-(二氟乙基）胺甲醯基、5_乙氧基_3_(三氟甲 基HHK1-基、3_(2_氯乙基R侧氧基口米唑啶小 基、2-側氧基氮啐基、2_側氧基ιι比啶-丨口印-基、夂 側氧基丁基、乙酿基（甲氧基)胺基、H—工氧離子基異 噻唑啶_2_基、U_二氧離子基四氳噻吩基、孓甲基 -1，1-二氧離子基_1，2,5_嗟二唾唆_2_基、4_甲氧基_2_侧 35 201000011 氧基-2,5_二氫-1H-吡洛-μ基、2,氧基_2,5-二氯. 吡口各基、5-侧氧基_4,5-二氫-1H-咪唾基、4_甲基 =側氧基-4,5·二氫-阳从三唾+基、3_甲基_5_側氧 土-2,5·二氫_ιη_吡哇基、4·側氧基],3_今唑咬_3_ 基2_(甲氧基甲基)n比1各咬_1_基、2_側氧基環戊基、 側氧基四氫吱（3·基、L甲基_3_側氧基·2,3_二氯. 比坐冰基、1-曱基_3_側氧基σ比唾咬_4_基、四氮咬喃-厶 ，、咬。南-2-基、U_二啊_2_基：甲基❹二今味1 1 (甲基乙基)-2-側氧基_ι，3_十坐咬_3_基、i卜二氧Ο :子基―1，2初基、"基-U-二氧離子基傷 丫°山_2_基、3'5_甲基-1，1·二氧離子基-1，2,5·嗟二唑 ^ 2基3 6甲基―1，1·二氧離子基-1，2,6-嗟二。丫 口山_2_ 基。 以及’若在各個情形下兩個相鄰基職 時可經由離形成一環，源自於通式二下列二
R
❹ 可為(2·側氧基-2,3_二氫_此佩5_基)胺基、削卜朵各基 胺基、m-十朵·5_基胺基、叫三敗甲基ΗΗ_苯并味唾冬 基]胺基、（3-甲基-u_二氧離子基.u，4_苯并嗟二〇井-7· 基）胺基、（1，1-二氧離子基视u，4·苯并嗟二呼_6_基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫jh.m.苯并吟__6•基）胺 基、（4-甲基-3-侧氧基-3,4-二氫jh.k苯并十井_7_基）胺 36 201000011 基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚-6-基)胺基、（4H-1,3-苯并 二4辛-7-基)胺基、（2-側氧基-2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基-1,3-二氮-2-苯弁嗟吩-5-基)胺 基、（1-側氧基-2,3 -二氮-1H-印-5 -基）胺基、[2-(乙續酸 基)-2,3-二鼠-1,3-苯弁σ塞α坐-6-基]胺基、（2,2,3,3-四鼠-2,3-二 氳-1,4-苯并二呤辛-6-基)胺基、1，3-苯并二啐茂-5-基胺基、 (1，3-二側氧基-2,3-二氫-1H-異吲哚-5-基)胺基、（2-曱基-1，3-苯并噻唑-6-基）胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-侧氧基-1,3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-側氧基 -2,3-二氫-1,3-苯并噚唑-5-基）胺基、（2-乙基-1，3-苯并噚唑 -5-基)胺基、（2-側氧基-1，2,3,4-四鼠喧琳-6-基)胺基、（3-侧 氧基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并啐畊-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氮-1,3-苯弁5^-6-基）胺基、（3-側氧基-1,3-二氯-2-苯弁 α夫喃-5-基)胺基、[2-(乙續酿基)-1,3 -苯弁嗟σ坐-6-基]胺基、（2_ 曱基-1,3-苯并噻唑-5-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-lH-α引哚 -5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1,4-苯并二啐辛-6-基) 胺基、（2,2-二氧離子基-1,3-二氫-2-苯并噻吩-5-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二鼠-1Η-σ5|σ朵-6-基）胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四 鼠啥琳-7-基)胺基、基胺基’ R6 為氫、Me、曱醯基、COMe、COCF3、COOMe、COOEt、 COOieriBu、苄氧羰基或苄基， R7 為氫、甲基、CF3， R8 為氯、溴、碘、氰基、曱基、CF3、CC13、CFH2 , R9 為氫、曱基， 37 201000011
Rl〇為氫或曱基，
Rlla為氫， R 為氫或氟， R 為氫或氟， 其中在各個情形下基團R10、Rlla、Rllb或Rile中僅有一者不 為氫， 或是
Rllb*Rlle均代表氟， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 特佳者為將式(I)化合物使用作為作物保護劑，其中該 等符號之一或多者具有下列意義中之一者： X1為氮或CR3 X2為氮或CR4 其中X1和X2不可皆為氮， R1和R5係彼此獨立地為Η、曱基、曱氧基或F， R2至R4係彼此獨立地為氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、 基、OMe、OEt、OPr、OwoPr、OBu、OseeBu、Oz'soBu、 OieriBu、0(CH2)20CH3、0(CH2)30CH3、0環戊基、 ◦CF3、OCF2CF3、OCF2CF2H、0(CH2)2N(CH3)2、 OCH(CH3)CH2OCH3、0S02NMe2、OCONHMe 、 OCONHEt、OCONHPr、OCONHzhPr、OCONMe2、 OCONEt2、OCONPr2、OCON^oPr2、OCOMe ' OCOEt、 0C0Bu、0S02N(CH3)2、SH、SF5、SMe、SEt、SzPr、 SCF3、SCF2H、SPh、S02Me、S02CF3、S02NH2 38 201000011 S02NHMe、S02NMe2、S02NHPh、S02NHnBu、 S02NHtBu、COMe、COEt、COPr、COCF3、COCH2CN、 CONHMe、CONMe2、CONHEt、CONHCH2CF3、 CONEt2、CONHPr、CONHz^oPr、CONHBu、 CONH㈣Bu、CONHCH2CH=CH2、CONHCH2CeCH . CONHCH2C(=CH2)CH3、CONHCH(CH3)CH2OCH3、 CONH(CH2)2OCH3、CONHPh、CONH-環丙基、CONH-環丙基曱基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、COOH、 COC1、C02CH3、C02Et、C02Pr、CC^oPr、 C02(CH2)20CH3、NHCOMe、NHCOEt、NHCOPr、 NHCO/soPr、NHCOBu、NHCOz·祕u、NHCOCF3、 NHCO^cBu 、 NHCO/^oBu 、 NHCOk"Bu 、 N(C2H5)COMe 、 NHCOCH=CH2 NHCOPh 、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCONMe2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2〇CH3 、N(CH3)COCH3 、NHCHO 、 NMeCHO、NHC02Me、NHC02Et、NHC02/如Pr、 NHC02 咖 Bu 、 NHCO咖 Bu 、NHC02^ecBu 、 NHC02«Bu 、 NHC02Ph 、 NHC02CH2CH2C1 、 NMeC02Me、NH2、NHMe、NMe2、NHEt、NEt2、NHPr、 NHz.仍Pr、NHkBu、環丙胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、 乙醯基(環丙基)胺基、[(1-甲基環丙基）羰基]胺基、嗎 啉-1-基、嗎啉-4_ 基曱基、NHS02Me、CH2CN、 CHMeCN、CH2S02Me、CH2S02NHMe、CH2S02NHPr、 39 201000011 CH2COCH3 、CH2COieriBu 、CH(CH3)COCH3 、 CH2COCH(CH3)2、CH2CO-環丙基、CH2CONmeriBu、 CH2C02Et、CH2OMe、（CH2)2OMe、C(CH3)2OCH3、 CH20^oPr、CH2OieriBu、CHCF3OH、CH2OH、 CH2SMe、CH2NHCOOMe、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、 CH2NMe2、CH2NH(CH2)2OCH3、（CH2)2NMe2、曱基、 乙基、丙基、1-曱基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基 丙基、1，1-二曱基乙基、環丙基、1-曱氧基環丙基、1-氯環丙基、環丁基、3-二甲基丁基、環戊基、環己基、 環己基曱基、新戍基、丙-2-稀-1-基.、1-甲基丙-2-烯-1-基、丁-3-稀-1-基、（三甲基石夕院基）甲基、CF；j、CF2H、 嗎啉-4-基磺醯基、2-侧氧基。比咯啶-1-基、2-侧氧基-1，3-σ等嗤咬-3-基、（3-曱基-2,5-二侧氧基咪唾咬_1_基）、2,5-二側氧基11比洛°定-1-基、3-甲基-2-侧氧基β米β坐咬_ι_基、 2,5-二側氧基味嗤σ定-4-基、2-β塞吩基、派咬_ι_基績醯 基、1，3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、[(4-甲基苯基)胺基] 續醢基、2-側氧基娘咬-1-基、3-側氧基嗎琳_4_基、2-側氧基吖°旦-1-基、2,5-二侧氧基-2,5-二氫_1仏吼洛-1-基、3,5-二曱基哌啶小基、4-(三級丁氧羰基）哌畊小 基、（4-曱基苯基)胺石黃醯基、（3-氟-2,2-二曱基丙酸基) 胺基、（3-氣-2,2-二曱基丙醯基)胺基、5-乙氧基_3,4_二 曱基-1Η-吡唑-1-基、乙醯基(環己基-)胺基、2_吱喃曱 酸基胺基、壤丙基胺曱酸基、2,2,2-(三氟乙基）胺曱酿 基、5-乙氧基-3-(三氟曱基)-1Η-α比。坐小基、3-(2-氯乙 201000011 ❹ ❹ 基)-2-侧氣基咪唾咬_ι_基、2-侧氧基氮啐_ι_基、2_側氧 基°比唆-1(2H)-基、3-側氧基丁基、乙醯基（曱氧基）胺 基、丨，1-二氧離子基異嗟唑咬-2-基、ΐ，ι_二氧離子基四 氫噻吩-2-基、5-甲基-l，l-二氧離子基-^，孓噻二唑啶 -2-基、4-甲氧基_2-側氧基_2,5_二氫_1H-吡咯基、孓 侧氧基-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基、5_侧氧基_4,5_二氫_1H_ 味唾-1-基、4-甲基_5·側氧基_4,5_二氫仙山认三唑+ 基、3-甲基-5-侧氧基_2,5_二氫-1Η_吡唾基、4_侧氧 基-1，3-噚唑啶_3_基、2_(甲氧基甲基）吡咯啶_丨_基、2_ ，氧基環戊基、2·側氧基四氫吱喃·3_基、"基各侧 氧基-2,3-二氫_1Η_η比嗤冰基、卜甲基_3_側氧基対啶 冰基、四氫吱基、吱喃4基.U_二令東_2_基、 1:^1广一、嗦2-基、1_(甲基乙基)_2’氧基-1，3-:“疋-_·基、1，1_二氧離子基]，2_対基、卜甲 心^子基媒售二他基、3-”“1- 案二唾叫、3-6·甲基-1，1-二氧離 千基-1，2,6-噻二吖!》山_2-基， 以及’右在各個情形下兩個相鄰 時可經，，’形成一環，源自於通 4 II. R6 R5 可為(孓侧氧基-2,3-二氫_1Η_Π引今 W木基）胺基、1Η_0引哚_6_基 41 201000011 胺基、1H-S丨嗓-5-基胺基、（4-甲基-3-側氧基_3,4_二氫 -2H-1，4-苯并碍畊_6-基）胺基、（4-甲基_3_側氧基_3,4_二氫 -2H-1，4-苯并呤畊-7-基)胺基、（1·乙醯基_2,3_二氫_1Ή_吲哚 -6-基）胺基、（2-侧氧基-2,3,4,5-四氫-111-1-笨并氮呼_8_基） 胺基、1，3-苯并二呤茂-5-基胺基、（1，3_二侧氧基_2,3_二1 -1Η-異吲哚_5_基)胺基、（2-側氧基-1,3-苯并氧硫醇_5_基)胺 基、（2-侧乳基-2,3-一虱_1，3-苯并今η坐_5_基）胺基、（2_乙基 -1,3-苯并哼唑-5-基)胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四氫喹啉·6_基） 胺基、（3-侧氧基·3,4-二氫-2Η-1，4-苯并吟0井基)胺基、（2_❹ 側氧基-2,3-二取-1，3-苯并nf 0坐_6_基）胺基、[2_(乙績醯 基)-1，3-苯并噻唑各基]胺基、（2-甲基-1,3-苯并噻唑_5_基） 胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)胺基、（2,2,3,3_四 氟-2,3-二氫_1，4_苯并二呤辛-6-基)胺基、（2,2-二氧離子基 -1，3-二氫-2-苯并噻吩_5_基)胺基， R6 為氫、Me、曱醯基、c〇Me、COOMe、COOEt、 COOieriBu、COOBn、COCF3、苄基， R7為氫、甲基， 〇 r8為氯、溴、碘、氰基、cf3、cfh2， R9為氫、曱基， R1()為氫或甲基，
Rlla為氫，
Rllb為氫，
Rlle為氫， 其中在各個情形下基團尺10、Rna、RllbiRllc中僅有一者不 42 201000011 為氫， 或是 111113和1111(：均代表氟， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為將式(I)化合物使用作為作物保護劑，其中該等 符號之一或多者具有下列意義中之一者： X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為將式(I)化合物使用作為作物保護劑，其中該等 符號之一或多者具有下列意義中之一者： X1 為CR3以及 X2為氮， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為將式(I)化合物使用作為作物保護劑，其中該等 符號之一或多者具有下列意義中之一者： R1()為 Η或Me，
Rna’b’e在各個情形下為Η， X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 43 201000011 較佳為將式(i)化合物使用作為作物保護劑，其中該等 符號之一或多者具有下列意義中之一者： R6 為Η、CHO、COCH3或 COCF3， R7為Η R9 為Η、Me、CHO 或COCH3， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為將式(I)化合物使用作為作物保護劑，其中該等 符號之一或多者具有下列意義中之一者： R6 為 Η， R7 為Η R9 為Η或Me， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為將式(I)化合物使用作為作物保護劑，其中該等 符號之一或多者具有下列意義中之一者： R1 為Η， R5為Η 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為將式(I)化合物使用作為作物保護劑，其中該等 符號之一或多者具有下列意義中之一者： R1 為Η， R5 為Η 44 201000011 χ1為CR3以及 χ2 為 CR4， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為將式(I)化合物使用作為作物保護劑’其中該等 符號之一或多者具有下列意義中之一者： r8為氯、溴、CF3， ❹ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 本發明亦提供具有式(la)、（lb)和(Ic)的化合物。 依據本發明之式(la)、（lb)和（Ic)化合物以及其農業化學 上具有活性之鹽非常適用作為殺蟲劑，特別是用以防治諸 如晃蟲、來自於蜱蟎亞綱(Acarina)之寄生蟲(例如蟎、葉蜗 及/或蜱）及/或線蟲等動物害蟲。它們亦適用於防治植物病 原性有害真菌。依據本發明之前述化合物具有特強的殺蟲 ❹ 及/或殺蜗及/或殺線蟲及/或殺真菌活性，且可被使用於作 物保護、家庭和衛生領域以及物料之保護上。再者，令人 意外地，它們具有殺草活性。 本發明亦提供具有式(la)的化合物。 (a)具有下式(Ia)之化合物， 45 201000011
(la) 其中 R8a代表氯、碘、CFH2、CF2H、CC13、氰基或Me，以及 X1、X2、R1至R7、R^a、R9至R13具有前述之一般、較佳、 更佳、最佳和絕佳意義，以及這些化合物在農業化學 上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為CR3以及 X2為氮， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： 46 201000011 R10 為 H或 Me，
Rlla， 為H，
Rn’b’c 在各個情形下為H或Me， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者：
R10 為 Η或 Me，
Rlla’b’e在各個情形下為h， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R10 為 Η或 Me，
Rna’b’e在各個情形下為h， X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R6 為 Η、CHO、COCH3 或 COCF3， R7 為 Η， R9 為Η、Me、CHO或 COCH3， 47 201000011 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R6 為 Η， R7 為Η， R9 為Η或Me， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， X2 為 CR4， R6 為Η、CHO、COCH3或 COCF3， R7 為 Η， R9 為Η、Me、CHO 或 COCH3， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， X2 為 CR4， R6 為 Η， R7 為 Η， 48 201000011 R9 為H或Me， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， X2 為 CR4，
R6 為Η、CHO、COCH3 或COCF3， R7 為 Η， R9 為Η、Me、CHO 或 COCH3， R1G 為 H或 Me，
Rlla’b’e在各個情形下為H， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， X2 為 CR4， R6 為 Η， R7 為 Η， R9 為Η或Me， R1Q 為 Η 或 Me，
Rlla’b’e在各個情形下為Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 49 201000011 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， R1G 為 Η或Me，
Rlla，b’e在各個情形下為Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 50 201000011 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， R6 為Η、CHO、COCH3或 COCF3， R7 為 Η， R9 為Η、Me、CHO或 COCH3，
X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， R6 為Η、CHO、COCH3 或C0CF3， R7 為 Η， R9 為Η、Me、CHO 或 C0CH3， R1G 為 H或 Me，
Rlla’b’e在各個情形下為H， X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 51 201000011 中之一者： X2 為 CR4， R4為鼠、乱、氣、漠、蛾、氮基、石肖基、沒基、O-C1-C4-烷基、0-(CrC3-齒烷基）、0_(C3-C6-環烷基）、0_C2_C4-烯基、 0-C2-C4·炔基、0(CH2)m0(CrC4-烷基）、OPh、 0(CH2)mN(CrC4-烷基）2、0(CH2)mNH(CrC4-烷基）、 OCHiCrCr 烷基)Ci^CKCrCV 烷基）、0S02N(CrC4-烷基)2、 OCONHCCVQ-烷基）、OCONCCrCr烷基)2、OCCKCrCV烷 基）、SF5、SH、S-Ci-Cr烷基、S-Cj-Cr 鹵烷基、SPh、SOCQ-CV ^ 烷基）、S02(CrC4-烷基）、S02(CrC3-鹵烷基）、S02(C2-C4-烯基）、S02CH2CN、S02(C2_C4-炔基）、SONE^Ci-Cr烷基）、 SON(CrC4-烷基）2、S02NH2、SC^NHCCrCV 烷基）、 SOsNCCVCV烷基)2、SC^NHCOCCVCV烷基）、S02NHPh、 SC^NHCCHOmlSKCVCr烷基)2，S02NH(C2-C4-烯基）、（Q-Cr 烷基）羰基、（Q-CV鹵烷基）羰基、CH^NOCCi-Cr烷基）、 CCCVQ-烷基 ^NOCCVCV 烷基）、CO(CH2)mCN、 CONH(CrC4-烷基）、CONCCrCr烷基)2、CONHCCrQ-鹵烷❹ 基）、CONH(C2-C4-烯基）、CONH(C2-Cr 炔基）、 CONHCH2C(=CH2)CH3、CONHCHCCHdCI^CKCVCV烷基）、 CONHCCHOmOCCi-CV烷基）、CONHPh、COCH2N(CrC4·烷 基)2、CONH-環丙基、CONH-環丙基曱基、哌啶-1-基羰基、 嗎啉-4-基羰基、（4-甲基哌畊-1-基)羰基、COOH、COC1、 (CrCV 烷氧基）羰基、C02(CH2)m0(CrC4-烷基）、 NHCO(CrC4-烷基）、NHCCKCVQ-鹵烷基）、NCQ-CV 烷 52 201000011 基）CO(CrC4-烷基）、NHCO(C2-C4-烯基）、NHCOPh、 NHCOC((CrC4-烷基）2CH2Hal、NHCO(C=CH2)CH3、 NHCONCCrCV 烷基）2、NHCCKCH^OCCj-Q·烷基）、 NHCHO、N(CrC4-烷基）CHO、NHC02(CrC4-烷基）、 NHC02Ph、NHC02CH2CH2Hal、烷基)CO^CrCV 烷基）、NH(C=S)0(CrC4-烷基）、NH2、ΝΗ((ν〇：4·烷基）、 N(CrC4-烷基)2、環丙胺基、NHCH(CrC4-烷基)CHsCKCVCV 烷基）、乙醯基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]-胺基、 嗎啉-1-基、嗎啉-4-基曱基、NHSOCCrCV烷基）、 NHSO(CrC3-鹵烷基）、NHS02(CrC4-烷基）、NHS02(CrC3-鹵烷基）、CH2CN、CHCCVCV烷基)CN、（CHJmSOKCrQ· 烧基）、（CH2)mS〇2NH(Ci-C4_烧基）、（CH2)mCO(Ci-C4_烧基）、 CH(Ci_C4_烧基)CCXC^-Cr烧基）、（CH2)mCO-環丙基、（CH2)m C02(CrC4-烷基）、（CHymOCCrCV烷基）、C^CHAOCCrCr 烷基）、（CHDmCCCrQ-烷基hCKQ-CV烷基）、CHCHF2OH、 CH2OH、（CH2)mS(Ci-C4_烧基）、烧基）、 CH2NHCOO(Ci-C4-院基）、CH2NHCOOBn 、 CHWHeiymCKCVCV 烷基）、（CH2)mN(CrC4-烷基）2、 (CH2)mNHCO(CrC4-烷基）、（CH2)mNHCO(CrC3-鹵烷基）、 (CH2)mNH(C]-C4-炫基）、（CH^mNCCVCV 烧基）2、 CH2COO(Ci-C4-烧基）、C1-C5-烧基、C3-C6-環烧基、1-甲氧 基環丙基、1-氯環丙基、環戊烯（1)基、2-側氧基環戊基、 環己基曱基、CrCV烯基、（三曱基石夕烧基）曱基、q-Cr鹵 烧基、4-(三級丁氧幾基底呼-1-基、嗎琳-4-基績醯基、[(4,6- 53 201000011 二甲基嘧啶-2-基)胺基]磺醯基、2-侧氧基吡咯啶-1-基、1H-四唑-5-基、2-側氧基-1,3-4唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、 (2-呋喃曱醯基胺基）、（3-曱基-2,5-二側氧基咪唑啶-1-基）、 (π底咬-1-基乙基)胺基、5-曱基-2-侧氧基 環丙基(三氟乙醯基)胺基、（1-甲基環丙基）羰基胺基、2,5-二側氧基吡洛啶-1-基、4,4-二曱基-2,5-二側氧基咪唑咬-1-基、2,3-二甲基-5-侧氧基-2,5-二鼠-1 Η-π比°坐-1 -基、5-硫嗣基 -4,5-二氫-1Η-四唑-1-基、3-曱基-2-側氧基咪唑啶-1-基、 3-(1-曱基乙基)-2-側氧基咪唑啶-1-基、3-(2-曱基丙基)-2-侧 氧基咪唑啶-1-基、2-側氧基-3-丙-2-烯-1-基咪唑啶-1-基、3-三級丁基-2-側氧基13米嗤咬-1 -基、ntb略咬-1 -基續隨基、2,5_ 二側氧基咪唑啶-4-基、2-噻吩基、哌啶-1-基磺醯基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、（嗎啉-4-基磺醯基）曱基、（哌啶 -1-基磺醯基）甲基、[(4-甲基苯基)胺基]磺醯基、卜比咯啶-1-基磺醯基）曱基、2-側氧基咪唑啶-1-基、3-曱基-5-側氧基 -4,5-二氫-111-吡唑-1-基、3,4-二甲基-5-側氧基-4,5-二氫-111-。比〇坐-1 -基、（1 -曱基環戊基）、。比咯π定_1_基、α辰π定-1-基、2-側氧基-2,5-二氫-111-吡咯-1-基、3,3-二曱基-2-側氧基環戊 基、1-側氧基-1,3-二氫-2Η-異吲哚-2-基、3-側氧基-4,5-二曱 基-2,4-二氮0比0坐-2-基、3-側氧基-4-乙基-5-曱基-2,4-·一鼠0比 唑-2-基、3-側氧基-5-三氟曱基-2,4-二氫吡唑-2-基、3-側氧 基-2,3&，4,5,6,7-六氮11引'1坐-2-基'3-侧氧基-5-異丙基-2,4-二鼠 吡唑-2-基、3,5-二側氧基-4,4-二曱基吡唑啶-1-基、3,5-二側 氧基-4-乙 基、2,5-二側氧 54 201000011 氧基-4,4-二甲基°比唑淀-1-基、3-側氧基η比唑咬小基、3-侧 氧基吼唑啶-1-基、（2-側氧基吼咯啶_ι_基）甲基、（2_側氧基 哌啶-1-基）甲基、2-侧氧基哌啶-1-基、3-側氧基嗎啉-4-基、 2-側氧基吖咀-1-基、2,5-二側氧基-2,5-二氫-1Η-吡咯-1-基、 3,5-二甲基哌啶-1-基、4-(三級丁氧羰基)派畊小基、（4_甲基 苯基)胺續醯基、（3-氟-2,2-二甲基丙醯基)胺基、（3_氯_2,2-一甲基丙酿基)胺基、5-乙氧基-3,4-二甲基-lH-η比唾-1-基、 ❹ 乙酿基（環己基）胺基、2-呋喃甲醯基胺基、環丙基胺甲醯 基、2,2,2-(三氟乙基)胺甲醯基、5-乙氧基-3-(三氟甲基)_1H-n比唾-1-基、3-(2-氣乙基)-2-側氧基咪唑啶基、2-側氧基氮 啐-1-基、2-側氧基吡咬-1(2H)-基、3-側氧基丁基、乙醯基（曱 氧基)胺基，1,1-二氧離子基異噻唑啶_2_基、ι,ι_二氧離子基 四氫嗔吩-2·基、5-曱基-1，1-二氧離子基+2,5-噻二唑啶_2_ 基、4-甲氧基-2-側氧基_2,5_二氫-1H-吡咯-1-基、2-侧氧基 -2,5-二氫_1H吡咯_丨_基、5_側氧基_4,5_二氫_1H_咪唑小 〇 基、4_甲基_5-側氧基-4,5-二氫-111-1，2,4-三唑-1-基、3_甲基 _5_侧氧基-2,5-二氫-1H-吡唑-1-基、4-侧氧基-1，3-呤唑啶_3_ 基2 (甲氧基曱基户比π各咬_ι_基、2_側氧基環戊基、側氧 基四氫呋喃-3-基、1-甲基_3_側氧基_2,3_二氫_1H_吡唑-‘ 基、1·甲基-3-侧氧基吡唑啶_4_基、四氫呋喃_2_基、呋喃 基、二0号嗉基、2-曱基-1，3-二噚咮-2-基、1-(甲基乙 基>2-側氧基4,3_啐唑啶_3_基、u_二氧離子基-噻吖咄 -2-基、6·曱基_U_二氧離子基-u，6_噻二吖汕_2_基、3·5_ 甲基-1，1-二氧離子基_1，2,5-噻二唑啶-2-基、3-6-曱基_ι ^ 55 201000011 二氧離子基-1,2,6-噻二吖咄-2-基， 其中m = 1 — 3 以及，若在各個情形下兩個相鄰基團R2、R3或R4，於適當 時可經由R12或R13,形成一環，則源自於通式(I)的下列單元：
可為（2-側氧基-2,3-二氮基)胺基、1Η-α引π朵-6-基 胺基、1Η-吲哚-5-基胺基、[2-(三氟曱基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-1,1-二氧離子基-2Η-1,2,4-苯并噻二畊-7-基）胺基、（U-二氧離子基-2Η-1，2,4-苯并噻二畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2Η-1，4-苯并呤畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二鼠-2Η-1,4-苯弁°亏σ井-7-基）胺 基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1Η-吲哚-6-基）胺基、（4Η-1,3-苯并 二噚辛-7-基胺基、（2-側氧基-2,3,4,5-四氫-出-1-苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二乳離子基-1,3-二氮-2-苯弁β塞吩-5-基)胺 基、（1-側氧基-2,3-二氫-1Η-茚-5-基）胺基、[2-(乙磺醯 基)-2,3-二氫-1,3-苯并噻唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二 氯-1,4-苯弁二σ亏辛-6-基)胺基、1,3-苯并二σ亏茂-5-基胺基、 (1,3-二側氧基-2,3-二氫-1Η-異吲哚-5-基)胺基、（2-曱基-1，3-苯并噻唑-6-基）胺基、（2-侧氧基-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-侧氧基-1，3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-側氧基 -2,3-二氫-1,3-苯并呤唑-5-基）胺基、（2-乙基-1,3-苯并啐唑 -5-基）胺基、（2-侧氧基-1,2,3,4-四鼠啥琳-6-基)胺基、（3-側 56 201000011 氧基-3,4-二氫-2H-1，4-苯并崎畊-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二鼠-1,3-苯弁α亏唾-6-基)胺基、（3-側氧基-1，3-二氮-2-苯弁 咬喃-5-基)胺基、[2-(乙續S篮基)-1，3-苯弁°塞峻-6-基]胺基、（2_ 曱基-1，3-苯并噻唑-5-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-叫丨哚 -5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1,4-苯并二噚辛-6-基) 胺基、（2,2-二乳離子基-1,3-二氮-2-苯弁σ塞吩-5-基)胺基、（2_ 侧氧基-2,3-二氫-1Η-吲哚-6-基)胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四 鼠哇琳-7-基)胺基、1Η-α?|β坐-6-基胺基* 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X2 為 CR4， R4 為 Η或 S02N(R12)2， R12係相同或相異且為氫、未經取代或經取代之(^-0：6-烧 基、未經取代或經取代之(^-(：6-鹵烷基、未經取代或經 取代之C3-C6-環烧基、C1-C4-三烧基秒烧基、未經取代 或經取代之C2-C4-烯基、未經取代或經取代之C3-C4-快 基、未經取代或經取代之苯基、crc4-烷氧基(crc4) 烷基、未經取代或經取代之节基或是一個不含有雜原 子或可含有至多為4個選自於由N、0及S所構成的群 組中之雜原子的3 -至7 -員未經取代或經取代之飽和或 不飽和環，其中任二個氧原子不彼此相鄰， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 57 201000011 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： χ2 為 CR4 , R4 為Η、S02NH2、802ΝΗ((ν(：4-烷基）、S02NCCVC4-烷 基)2、S02NHAc、S02NHPh、S02NH(CH2)2N(CH3)2、 S〇2NH(CH2)3N(CH3)2 或 S〇2NHCH2CH=CH2，
其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之/或多個符號具有下列意義 中之一者： χ2 為 CR4， R4 為 η或 so2nh2， 其中其他的取代基具钱前所述意義中之一或多者 或多個符號具有下列意義
以及其農業化學上具有活性之躁 較佳為式(la)化合物中么/ 中之一者： χ1為CR3以及 χ2 為 CR4， R4 為 Η或 S02N(R12)2， R12係相同或相異且為氫、0取代或經取代之Cl-Cv烧 基、未經取代或經取代函烧基、未經取代或經 取代之c3々環烧基、G众三烧基石夕烧基、未經取代 或經取代之c2々烯基、未經取代或經取代之^々块 58
2010000H 基、未經取代或經取代之苯基、C1-C4-坑氧基(Ci-Ct) 烷基、未經取代或經取代之节基或是一個不含有雜原 子或可含有至多為4個選自於由N、0及S所構成的群 組中之雜原子的3-至7-員未經取代或經取代之飽和或 不飽和環，其中任二個氧原子不彼此相鄰’ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者’ 以及其農業化學上具有活性之鹽。 Ο 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： χ1為CR3以及 X2 為 CR4， R4 為Η、S02NH2、S02NH(Ci-C4-烷基）、S02N(CrC4-烷 基)2、S02NHAc、S02NHPh、S02NH(CH2)2N(CH3)2、 S〇2NH(CH2)3N(CH3)2或 S〇2NHCH2CH=CH2 ’ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者’ 0 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之/或多個符號具有下列意義 中之一者： X1為CR3以及 X 為 cr4， R4 為 Η或 S02NH2， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者’ 以及其農業化學上具有活性之鹽。， 較佳為式(I a)化合物中之/或多個符號具有下列意義 59 201000011 中之一者： R8a為氣、碘或氰基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為CR3以及 X2 為 CR4， R8a為氣、碘或氰基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1G 為 Η 或Me，
Rlla’b’e在各個情形下為Η， R8a為氣、碘或氰基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R6 為Η、CHO、COCH3或 COCF3， R7為Η R9 為Η、Me、CHO或 COCH3， R8a為氯、碘或氰基， 201000011 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， R8a為氯、碘或氰基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， R8a為氯、碘或氰基， R1()為 Η或 Me，
Rlla’b’e在各個情形下為Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為CR3以及 X2 為 CR4， R1 為Η， R5 為 Η， 61 201000011 R8a為氯、碘或氰基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為CR3以及 X2 為 CR4， R1 為Η， R5 為 Η， R8a為氣、碘或氰基， R1()為 ，
Rlla’b’e在各個情形下為h， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者·· R8a為氯， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為CR3以及 X2 為 CR4， R1 為Η， 62 201000011 R5 為 Η， R8a為氯， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之發。 較佳為式(I a)化合物中之，或多個符號具有下列意義 中之〜者： χ1為CR3以及 Ο χ2 為 CR4，
Rl 為 Η， R5 為 Η， R8a為氯， R 為Η或Me，
Rlla’Ke在各個情形下為Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 Q 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， R3為氫、氟、氯、漠、蛾、氰基、>6肖基、經基、〇_crC4-燒基、鹵燒基）、0-(C3-C6-環燒基）、O-C2-C4· 稀基、O-C2-C4-快基、0(CH2)m〇(Ci_C4-烧基）、OPh、 CKCHJJ^CVCV 烷基）2、（XCH^N^Q-CV 烷基）、 OCI^CVCV烷基)CH^OCCrQ-烷基）、0S02N(CrC4-烷 基）2、OCONH(CrC4-烷基）、0C0N(CrC4-烷基）2、 63 201000011 OCCKCVCU-烷基）、SF5、SH、S_CrC4-烷基、S-CVC3-鹵烷基、SPh、SO(CrC4-烷基）、S02(CrC4-烷基）、 S〇2(Ci_C3_ 鹵烧基）、S〇2(C2_C4_婦基）、SO2CH2CN、 S〇2(C2-C4_快基）、SONH(Ci_C4_烧基）、SON(Ci_C4-烧 基)2、SCbNHrSGbNi^CVCr烷基）、SOzNCCi-Cr烷 基）2、SC^NHCOCCrCV 烷基）、S02NHPh、 SOzNHKCKymNCCrCr 烷基）2、S02NH(C2-C4_烯基）、 (CrC4-烷基)羰基、（CrC3-鹵烷基)羰基、CHzNOCCVCr 烷基）、C(CrC4-烷基 hNCKCi-CV 烷基）、 CO(CH2)mCN、CONI^CVCr 烷基）、CONCQ-CV 烷 基)2、CONH(CrC3-鹵烷基）、CONH(C2-C4-烯基）、 CONH(C2-C4-炔基） CONHCH2C(=CH2)CH3 、 CONHCH(CH3)CH20(C1-C4- 烷基 ） 、 CONH(CH2)mO(C1-C4-烷基）、CONHPh 、 COCH2N(CrC4-烷基)2、CONH-環丙基、CONH·環丙基 曱基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、（4-曱基哌畊-1-基）羰基、COOH、COC1、（CVCr烷氧基）羰基、❹ CCMCHdmCKQ-CV 烷基）、NHCO(CrC4-烷基）、 NHCO(CrC4-鹵烷基）、N(CrC2-烷基)CO(CrC4-烷基）、 NHCCKC2-C4·•缚基)、NHCOPh、NHCOCftCrCU-烧 基）2CH2Hal、NHCO(C=CH2)CH3、NHCONCQ-Q-烷 基)2、NHCO(CH2)mO(CrC4-烷基）、NHCHO、N(CrC4-烷基）CHO、NHC02(CrC4-烷基）、NHC02Ph、 NHC02CH2CH2Ha卜 IsKCVQ-烷基)COXCrCU-烷基）、 64 201000011
Ni^CsSKHCVCV 烷基）、NH2、NHCCrCV 烷基）、 Ν((^-(：4-烷基）2、環丙胺基、NHCH(CrC4-烷 基)CH20(CrC4-烷基）、乙醯基(環丙基）胺基、[(1-曱基 環丙基）羰基]-胺基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基曱基、 NHSO(CrC4-烧基）、NHSOCCrC]-鹵烷基）、 NHS02(CrC4-烷基）、NHSOXCrCV 鹵烷基）、CH2CN、 CH(CrC4-烧基）CN、（CH2)mS02(CrC4_ 烷基）、 (CHJmSC^NHA-CV烷基）、（CHJmCCKCrCV烷基）、 CHCCrQ-烷基)CO(CrC4-烷基）、（CH2)mCO-環丙基、 (0!▲ CO^Q-Cr 烷基）、（Ci^OCCrQ-烷基）、 C(CH3)20(CrC4-烷基）、（CHJmCCCVCV烷基hCKCVCV 烷基）、CHCHF2OH、CH2OH、（CHDmSCCVCV烷基）、 C(CH3)2S(CrC4-烷基）、CH2NHCOO(CrC4-烷基）、 CH2NHCOOBn、CI^NHCCKymOCCVCr 烷基）、 (CH2)mN(CrC4-烷基)2、（CH^NHCCKCVCr烷基）、 (CH2)mNHCO(CrC3_ 鹵烷基）、（CH^NHA-Q·烷基）、 (CHymNCCVCV烷基)2、CH2COO(CrC4·烷基）、CrC5-烷基、C3-C6-環烷基、1-曱氧基環丙基、1-氣環丙基、 環戊烯（1)基、2-側氧基環戊基、環己基曱基、C2-C6-烯基、（三曱基矽烷基）曱基、CrC3-鹵烷基、4-(三級丁 氧羰基)哌畊-1-基、嗎啉-4-基磺醯基、[(4,6-二曱基嘧 啶-2-基)胺基]磺醯基、2-側氧基吡咯啶-1-基、1H-四唑 -5-基、2-側氧基_1，3_畤唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、 (2-呋喃甲醯基胺基）、（3-曱基-2,5-二側氧基咪唑啶-1- 65 201000011 基）、（派咬-1-基乙基)胺基、5_曱基_2_侧氧基_u_十坐 基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、（1_甲基環丙基)羰 土胺基、2,5-一侧氧基η比洛咬-1-基、4,4_二甲基_2 5- -侧氧基咪唑啶基、2,3_二曱基-5-侧氧基:，5_’二； 111比〇坐小基、5_硫酉同基_4,5_二氫_出_四〇坐小基、3_ 甲基-2-侧氧基味。坐唆+基、3分甲基乙基)_2_侧氧基 咪唑啶-1_基、3-(2-曱基丙基)-2-側氧基咪唑啶_丨_基、 2-側氧基-3-丙-2-稀-1-基咪嗤π定_ι_基、3·三級丁基 側氧基咪唑啶-1-基、吡咯啶基磺醯基、2,5_二側氧〇 基咪唑啶_4_基、2-噻吩基、哌啶_；i_基磺醯基、丨,3_噻 唑-2-基、1，3-嗟唑-4-基、（嗎啉_4_基磺醯基）甲基、（哌 啶-1-基磺醯基）曱基、[(4-曱基苯基)胺基]磺醯基、卜比 咯啶-1-基磺醯基）曱基、2-側氧基咪唑啶_丨_基、3_曱基 -5-側氧基-4,5-二氫-1H-0比吐-1-基、3,4-二甲基-5-側氧 基-4,5-二氫-1H-吡唑-1-基' (1-甲基環戊基）、吡咯唆小 基、哌啶-1-基、2_侧氧基-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基、3,3-二甲基-2-側氧基環戊基、1_側氧基_丨，3_二氫_2H-異吲❹ 哚-2-基、3-側氧基-4,5-二曱基-2,4-二氫吡唑-2-基、3-側氧基-4-乙基-5-曱基-2,4-二氫吡唑_2_基、3-側氧基-5-三氟甲基-2,4-二氫吼唑-2-基、3-側氧基-2,3a，4,5,6,7-六氫°引°坐-2-基、3-侧氧基-5-異丙基_2,4_二氫β比嗤-2-基、3,5-二側氧基-4,4-二甲基吡唑啶_1_基、3,5-二側氧 基-4-乙基吡唑啶-1-基、2,5-二侧氧基吡哈啶-1-基、3-侧氧基-4,4-二曱基吡唑啶-1-基、3-側氧基吡唑啶-1- 66 201000011 基、3-側氧基π比ττ坐咬_1_基、（2_側氧基吼嘻咬·〗-基）甲 基、（2-側氧基Π底σ定_1_基）甲基、2_侧氧基定小基、3_ 側氧基σ末末琳-4-基、2-側氧基α丫 u旦小基、2 5_二側氧 基-2,5-一氫-1Η-11比口各-1-基、3,5-二甲基α底咬小基、4_(二 級丁氧羰基)哌畊-1-基、（4-曱基苯基)胺磺醯基、（3_氟 _2,2_二曱基丙醯基）胺基、（3_氯-2,2_二曱基丙醯基）胺 基、乙氧基-3,4-二曱基-1如比唑-l_基、乙酸基(環己 ❹ 基）胺基、2·呋喃甲醯基胺基、環丙基胺曱醯基、 2,2,2-(三氟乙基)胺甲醯基、5_乙氧基·3_(三氟曱基)_瓜 吡唑-1-基、3-(2-氯乙基)-2-側氧基咪唑啶基、2_侧 氧基氮啐-1-基、2-侧氧基η比啶4(2^)-基、3-侧氧基丁 基、乙醯基（甲氧基）胺基，l，i_二氧離子基異噻唑啶_2_ 基、1，1-二氧離子基四氫噻吩_2·基、5-甲基_ij_二氧離 子基-1，2,5-噻二唑啶基、4-甲氧基_2_側氧基_2,5-二 氫-1Η-Π比咯基、2_側氧基_2,5_二氫_1H吡咯_丨_基、 ❹ 5_側氧基二氫-1H-味唾-1-基、4-甲基_5_側氧基 j，5-二氫-1H-1，2,4-三唑-1-基、3_ 甲基 _5_ 側氧基 _2,5_二 虱11^比唾小基、4_側氧基_ιχ唾咬冬基、2-(曱氧 基甲基)咄咯啶_丨·基、2_側氧基環戊基、2_側氧基四氫 呋喃-3·基、丨_甲基_3_側氧基_2,3_二氫-1Η_吡唑基、 1-甲基-3-側氧基吡唑啶_4_基、四氫呋喃_2_基、呋喃 基、二呤嗦_2-基、2-甲基-1，3-二呤咮_2_基、“甲 基乙基)-2-側氧基_i，3_nf唑啶_3-基、丨，丨_二氧離子基 _1，2_噻吖°山-2-基、6_甲基-U-二氧離子基-1，2,6-噻二吖 67 201000011 口山-2-基、3-5-曱基-1,1-二氧離子基-1，2,5-噻二唑啶-2-基、3-6-甲基-1，1-二氧離子基-1,2,6-噻二吖口山-2-基， 其中m = 1 - 3 以及，若在各個情形下兩個相鄰基團R2、R3或R4，於適當 時可經由R12或R13,形成一環，則源自於通式(I)的下列單元： ο
可為(2-側氧基-2,3-二鼠-1Η-σ引π朵-5-基)胺基、lH_Hn朵-6-基 胺基、1H-吲哚-5-基胺基、[2-(三氟曱基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-1,1-二氧離子基-2H-1,2,4-苯并噻二畊-7-基）胺基、（1,1-二氧離子基-2H-1，2,4-苯并噻二畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧1基-3,4-二氮-2H-1,4-苯并〇亏°井-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二鼠-2H-1，4-苯并^亏°井-7-基）胺 基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚-6-基）胺基、（4H-1,3-苯并 二噚辛-7-基）胺基、（2-侧氧基-2,3,4,5-四氳-1H-1-苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基-1,3-二鼠-2-苯弁。塞吩-5-基)胺 基、（1-側氧基-2,3 -二氮-1H- tp -5 -基）胺基、[2-(乙石黃酸 基)-2,3-二鼠-1,3-苯弁^塞峻-石-基]胺基、（2,2,3,3-四氣-2,3-二 鼠-1,4-苯弁二σ亏辛-6-基)胺基、1,3-苯弁二°亏戊-5-基胺基、 (1,3-二側氧基-2,3-二氫-1Η-異吲哚-5-基)胺基、（2-曱基-1，3-苯并噻唑-6-基）胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-側乳基-1,3-苯并氧硫鮮-5-基)胺基、（2-側氧基 -2,3-二氫-1,3-苯并噚唑-5-基）胺基、（2-乙基-1，3-苯并啐唑 68 201000011 -5-基）胺基、（2-側乳基-1，2,3,4-四氮哇'。林-6-基）胺基、（3-侧 氧基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并哼畊-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1，3-苯并畤唑-6-基)胺基、（3-側氧基-1,3-二氫-2-苯并 咬喃基)胺基、[2-(乙橫酿基)-1，3-苯弁嗔11坐-6-基]胺基、（2_ 曱基-1,3-苯并噻唑-5-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-lH-u引哚 -5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-M-苯并二畤辛-6-基) 胺基、（2,2-二氧離子基-1,3-二鼠-2-苯弁σ塞吩-5-基)胺基、（2_ 侧乳基-2,3-二鼠朵-6-基）胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四 鼠喧嚇·_7-基)胺基、1H-叫卜坐-6-基胺基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(I a)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， R3 為Η、F、I、曱氧基、曱基、CN、氰甲基、氰乙基、 乙醯基、乙醯胺基、三氟乙醯基胺基、乙醯基（曱基） 胺基、乙醯基（乙基)胺基、曱氧羰基胺基、乙氧羰基胺 基、曱硫基、曱磺醯基、甲胺基磺醯基、二甲基胺基 磺醯基、丁胺基磺醯基、胺磺醯基、4-三級丁氧羰基 哌畊-1-基、2,2-二曱基丙醯基胺基、[(1-甲基環丙基) 羰基]胺基、曱基胺甲醯基、2-側氧基-1,3-哼唑啶-3-基、2-側氧基吡咯啶-1-基、2,5-二侧氧基咪唑啶-4-基、 哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、二曱基胺曱醯基、乙 基甲基胺曱醯基、二乙基胺曱醯基、丙-2-基胺甲醯基、 69 201000011 丙-2-烯-1-基胺曱醯基、2-側氧基丙基’ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R2為氫、氟、氯、溴、埃、氰基、硝'基、經基、0-C1-C4-烷基、0(CH2)20CH3、0(CH2)3〇CH3、0-環戊基、ocf3、 〇CF2H、OCF2CF3、〇CF2CF2H、0(CH2)2N(C2H5)2、 〇(CH2)2N(CH3)2、OCH(CH3)CH2OCH3、OS02NMe2 ' OCONHCCrCs-烷基）、〇CON(C,-C3- & )2 ' OCOCCVCV烷基）、0S02N(CH3)2、SH、SF5、s-crc3-烷基、SCF3、SCF2H、SPh、SOMe、SONHMe、S0NMe2、 S02Me、S02CF3、S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、 S02CH2C㈥CH、S02NH2、S02NH(CrC4-烷基）、 SOs^CVCV 烷基）2、S02NHAc、S02NHPh、 so2nh(ch2)2n(ch3)2 、 so2nh(ch2)3n(ch3)2 、 S02NHCH2CH=CH2、CCKCrCr 烷基）、C0CHF2、 COCF3、COCH2CN、CONH(CrC4-烷基）、CON(CrC4-烷基）2、CONHCH2CF3、CONHCH2CH=CH2、 CONHCH2CeCH CONHCH2C(=CH2)CH3 、 CONHCH(CH3)CH2OCH3 、 CONH(CH2)2OCH3 、 CONHPh、COCH2NMe2、CONH-環丙基、CONH-環丙 基甲基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、（4_曱基哌畊 -1-基）羰基、COOH、COC1、（Q-C3-烷氧基）羰基、 70 201000011 C02(CH2)2〇CH3、NHCOCCrCV烷基）、N(C2H5)COMe、 NHCOCH=CH2 NHCOPh 、 NHCOCF3 、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3 ' NHCONMe2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3、NHCHO、NMeCHO、NHC02(CrC4-烷基）、NHC02Ph、NHC02CH2CH2Cn、NEtC02Me、 NMeC02Me、NH(C=S)OMe、NH2、NHiCVCV烷基）、 NCCVCV烷基)2、環丙胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、乙 醯基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基曱基、NHSOMe、NHSOCF3、NHS02Me、 NHSO2CF3、CH2CN、CHMeCN、CH2S02Me、 CH2S02NH(CrC4-烷基）、CH2COCH3、CH2CO&"Bu、 CH(CH3)COCH3、CH2COCH(CH3)2、CH2CO-環丙基、 CH2CONH^Bu 、 CH2C02Et 、 （CH2)2OMe 、 (CH2)3OMe、C(CH3)2OCH3、CH2Oz·⑽Pr、CH20ieWBu、 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、CH2SMe、 (CH2)2SMe、C(CH3)2SCH3、CHzNHCOOCQ-Cr烷基）、 CH2NHCOOBn 、CH=NOMe 、C(CH3)=NOMe 、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、 （CH2)2NMe2 、 （CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、（CH2)4NHMe 、（CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、CH2COOEt、CrC4-烷基、C3-C6-環烷基、 71 201000011 1-曱氧基環丙基、1-氣環丙基、3,3_二甲基丁基、環己 基甲基、cvcv烯基、（三甲基矽烷基）甲基、Cf3、Cf2h、 CCl3、CJ5、4_(三級丁氧羰基)α底畊_丨_基、嗎琳_4_基石黃 醯基、[(4,6-二曱基嘧咬_2-基)胺基]磺醯基、2-侧氧基 吡咯啶-1-基、1私四唑-5-基、2-侧氧基_;ι，3_4唑咬-3-基、（環丙基羰基)胺基、（2-呋喃甲醯基胺基）、（3_甲基 2,5-—側氧基ρ米唾咬小基）、（旅咬小基乙基)胺基、5_ 甲基-2-側氧基_ι，3_噚唑啶_3_基、環丙基(三氟乙醯基） 胺基、（1-曱基環丙基)羰基胺基、2,5_二側氧基^比咯啶 -1-基、4,4-一曱基_2,5-二侧氧基咪唑咬基、2,3-二曱 基_5_側氧基-2,5-二氫-1Η-吡唑_1_基、5_硫酮基_4,5_二 氫-1Η-四唑-ΐ_基、3_甲基_2_侧氧基咪唑啶基、3_〇_ 甲基乙基)-2-側氧基咪唑啶-1-基、3-(2-曱基丙基)-2·侧 氧基咪唑啶_1_基、2_側氧基_3_丙_2_烯_丨_基咪唑啶“· 基、3-二級丁基_2_侧氧基咪唑啶_丨_基、吡咯啶基磺 酿基、2,5-二侧氧基咪唑啶_4_基、2_β塞吩基、哌咬小 基％酿基、1，3-嗟唾_2_基、1，3H4-基、（嗎啉-4-基❹ 石頁醯基）甲基、（π辰唆·卜基續蕴基）曱基、[(4_甲基苯基） 胺基]續酿基、（D比咯啶_丨_基磺醯基）甲基、2_侧氧基咪 唾咬-1-基、3-曱基_5_側氧基-4,5_二氫]Η_〇比嗤小基、 3,4_一甲基·5_側氧基-4,5-二氫-1H-吡唑-1-基、（1-曱基 環戊基）、吡咯啶基、哌啶-1-基、2-側氧基-2,5-二氫 -1Η-吡咯-1-基、3,3_二曱基側氧基環戊基、丨_側氧基 -1,3-一氫-2Η-異吲哚_2_基、3_側氧基_4,5_二曱基_2,4_ 72 201000011 二鐵^0比唆_2-基、3-侧氧基-4-乙基-5-甲基-2,4-二氯π比σ坐 -2-基、3-側氧基-5-三氟曱基-2,4-二氫吡唑-2-基、3-侧 氧基-2,3a，4,5,6,7-六氫吲唑-2-基、3-侧氧基-5-異丙基 -2,4-二氫σ比11 坐-2-基、3，5-二側氧基-4,4-二甲基π比唾咬 -1-基、3,5-二側氧基-4-乙基°比嗤唆-1-基、2,5-二側氧 基°比嘻咬-1-基、3-侧氧基-4,4-二曱基》比唾咬-1-基、3-側氧基吼11坐咬-1-基、3-側氧基η比嗤咬_ι_基、（2_侧氧基 Ο 吡咯啶-1-基）曱基、（2-侧氧基哌啶-1-基）曱基、2·侧氧 基哌啶-1 -基、3-側氧基嗎啉-4-基、2-侧氧基吖咀· 1 -基、 2,5-二侧氧基-2,5-二氫-lH-t各-1-基、3,5-二曱基α底〇定 -1-基、4-(三級丁氧羰基)π辰畊]基、（4-甲基苯基)胺磺 酿基、（3-氟-2,2-二甲基丙醯基)胺基、（3_氣_2,2_二甲基 丙醯基)胺基、5-乙氧基-3,4-二曱基-1Η-吡唑-1-基、乙 醯基(環己基)胺基、2-呋喃曱醯基胺基、環丙基胺曱醯 基、2,2,2-(三氟乙基）胺曱醯基、5_乙氧基_3_(三氟曱 Θ 基）-1Η_°比咕-1·基、3-(2-氯乙基）-2-側氧基咪唑啶 基、1-(甲硫烷基）乙基、2-侧氧基氮啐_丨_基、2_侧氧基 11比咬-1(2Η)·基、3-侧氧基丁基、乙醯基（甲氧基)胺基、 U_二氧離子基異噻唑啶-2-基、Μ·二氧離子基四氫噻 吩-2-基、5-曱基-l，i_二氧離子基]，2,5•噻二唑啶_2_ ，、4-甲氧基-2-側氧基_2,5_二氫-1H-吡洛-i_基、2_側 虱基-2,5-二氫-1H-吡洛+基、5_側氧基_4,5_二氣·ih_ 咪唾小基、4-甲基_5_侧氧基二氫_m_u，4_三唑小 基3甲基-5-側氧基_2,5-二氫·1Η“比唾_ι·基、4_側氧 73 201000011 基Ή唾咬-3_基、2-(甲A基T基)料咬_1_基、2-側氧基環戊基、2·側氧基四氫σ夫喃_3_基、u基_3-側 氧基-2,3-二氫-ΙΗ-呢唾_4_基、甲基各側氧基吼唾咬 冰基、四氫呋味_2_基、七南_2_基、以二十東_2_基、 t甲基_U_二σ亏嗦基、1-(甲基乙基)_2_侧氧基-1，3· 咢坐疋3-基、1,1_二氧離子基-1，2-噻吖tr山-2-基、6-甲 基·1，1-二氧離子基]，2,6_噻二吖。山_2_基、3·5_曱基汰卜 二氧離子基 _1,2,54h2h6_m_Uc_ 子基-1，2,6-噻二吖。山_2_基， 以及:若在各個情形下兩個相鄰基财2、r^r4，於適當 時H由R或R ’形成—環，則源自於通式⑴的下列單元： R2 可為(2-側氧基-2,3-二氫孤啊_5_基）胺基、則卜朵_6_基 胺基、1H-十朵-5-基胺基、[2_(三氟曱基)_1Η·苯并味唾冬 基]胺基、（3-甲基]，1_二氧離子基苯并嗟二〇井_7_ 基）胺基、（U-工氧離子基肌丨从苯并嗟二。井·6_基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基.3,4_二氫卻]，‘苯并十井各基）胺 基、（4_曱基-3-側氧基_3,4_二氫_跑，4_苯并十井_7_基）胺 基、（1_乙酿基-2,3-二氫·1Η^|η朵各基)胺基、叫以·苯并 -°可辛-7-基)胺基、（2-側氧基心从^四氫-出+苯并氮呼 -8·基)胺基、（2,2-二氧離子基二氫_2_苯并嗟吩_5基)胺 基、（1-側氧基-2,3-二氫_收節_5_基）胺基、[2_(乙磺醯 201000011 基)-2,3-二氫-1，3-苯并噻唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二 鼠-1,4-苯弁二11亏辛-6-基)胺基、1,3-苯弁二σ亏茂-5-基胺基、 (1，3-二側氧基-2,3-二鼠-111-異11引'3朵-5-基)胺基、（2-曱基-1，3-苯并噻唑-6-基）胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-側氧基-1，3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-侧氧基 -2,3-二氫-1,3-苯并呤唑-5-基）胺基、（2-乙基-1,3-苯并哼唑 -5-基）胺基、（2-側氧基-1，2,3,4-四氮哇嚇>-6-基)胺基、（3-侧 氧基_3,4_二氳-2Η-1，4-苯并哼畊-6-基)胺基、（2-侧氧基-2,3-二氮-1,3-苯并σ亏唾-6-基）胺基、（3-側乳基-1,3-二鼠-2-苯弁 呋喃-5-基)胺基、[2-(乙磺醯基)-1,3-苯并噻唑-6-基]胺基、（2-曱基-1，3-苯并噻唑-5-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚 -5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氳-1,4-苯并二啐辛-6-基) 胺基、（2,2-二乳離子基-1,3-二鼠-2-苯弁σ塞吩-5-基)胺基、（2_ 側氧基-2,3-二氫-1Η-吲哚-6-基)胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四 氫喹啉-7-基)胺基、1Η-巧唑-6-基胺基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R2 為Η、曱基、乙基、丙-2-基、二級丁基、氛甲基、胺 磺醯基、曱磺醯基、乙醯胺基、3-側氧基丁基、嗎啉-4-基羰基、Cl、CF3、CN、曱氧基、曱氧基曱基、三氟 曱氧基、2,2,2-三氟-1-羥乙基、曱硫基、乙硫基、異丙 硫基、曱胺基、乙醯基（曱基)胺基、2-侧氧基吡咯啶-3,5- 75 201000011 一甲基11辰咬-1-基、2-侧氧基11 底唆-I-基、2-侧氧基11比咯 π定小基、2-侧氧基氮啐-1-基、3-甲基-2-側氧基η米嗤α定 -1-基、1,1-二氧離子基異嘍唑啶-2-基、甲基丙烯醯基 胺基、2,2-二甲基丙醯基胺基、甲基胺曱醯基、二甲基 胺甲醯基、哌啶-1-基磺醯基、乙氧羰基胺基、曱基胺 甲醯氧基、曱氧羰基胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、 (3-氟-2,2-二曱基丙醯基)胺基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， R2和R3係彼此獨立地為氫、氟、氣、溴、碘、氰基、硝基、 羥基、O-CrCV烷基、o(ch2)2och3、o(ch2)3och3、 〇-環戊基、OCF3、OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、 0(CH2)2N(C2H5)2 、 〇(CH2)2N(CH3)2 - 〇CH(CH3)CH2OCH3 . OS02NMe2、OCONHCQ-CV 烷 基）、OCOlsKQ-CV 烷基）2、OCOCCi-Cr 烷基）、 OS02N(CH3)2、SH、SF5、S-CrC3-烷基、SCF3、SCF2H、 SPh、SOMe、SONHMe、SONMe2、S02Me、S02CF3、 S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、S02CH2C㈥CH、 S02NH2、SOsNI^CrQ-烷基）、S02N(CrC4-烷基)2、 S02NHAc、S02NHPh、S02NH(CH2)2N(CH3)2、 S02NH(CH2)3N(CH3)2 ' S02NHCH2CH=CH2 ' CO(C!-C4- 76 201000011 烷基）、cochf2、cocf3、coch2cn、conh(c「c4- 烷基）、CONCCi-Cr 烷基）2、CONHCH2CF3、 conhch2ch=ch2 、 conhch2och conhch2c(=ch2)ch3、conhch(ch3)ch2och3、 CONH(CH2)2OCH3、CONHPh、COCH2NMe2、CONH-環丙基、CONH-環丙基甲基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、（4-曱基哌畊-1-基)羰基、COOH、coa、（crc3-烷氧基)羰基、C02(CH2)20CH3、NHCOCCrCr烷基）、 N(C2H5)COMe、NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOCF3、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCONMe2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3' NHCHO' NMeCHO' NHC02(C1-C4-烷基）、NHC02Ph、NHC02CH2CH2Cn、NEtC02Me、 NMeC02Me、NH(C=S)OMe、NH2、NHCCkQ-烷基）、 烷基)2、環丙胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、乙 醯基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基曱基、NHSOMe、NHSOCF3、NHS02Me、 NHS02CF3、CH2CN、CHMeCN、CH2S02Me、 CH2S02NH(CrC4-烷基）、CH2COCH3、CH2COe"Bu、 CH(CH3)COCH3、CH2COCH(CH3)2、CH2CO-環丙基、 CH2CONHieriBu 、CH2C02Et (CH2)2〇Me 、 (CH2)3OMe、C(CH3)2OCH3、CH20/仍Pr、CH2Oier，Bu、 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、CH2SMe、 77 201000011 (CH2)2SMe、C(CH3)2SCH3、Ci^NHCOCKCVCV烷基）、 CH2NHCOOBn 、CH=NOMe 、C(CH3)=NOMe 、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt > CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、（CH2)2NMe2 、(CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、CH2COOEt、CrQ-烷基、C3-C6-環烷基、 1-曱氧基環丙基、1-氯環丙基、3,3-二曱基丁基、環己 基曱基、C2-C6-烯基、（三曱基矽烷基）曱基、CF3、CF2H、 CCI3、CW5、4-(三級丁氧羰基)哌畊_ι_基、嗎啉-4-基磺 醯基、[(4,6-二曱基嘧啶-2-基)胺基]續醯基、2-侧氧基 吡咯啶-1-基、1H-四唑-5-基、2-側氧基-1,3-咩唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、（2-呋喃曱醯基胺基）、（3-曱基 -2,5-二側氧基咪唑啶-1-基）、（哌啶+基乙基)胺基、5_ 曱基-2-侧氧基-1，3-噚唑啶-3-基、環丙基(三氟乙醯基) 胺基、（1-曱基環丙基)幾基胺基、2,5-二側氧基吨》1 各咬 -1-基、4,4-二曱基-2,5-二侧氧基咪〇坐唆_1_基、2,3-二曱 基-5-側氧基-2,5-二氫-1Η-°比嗤-1-基、5-硫_基-4,5-二 氫-1H-四嗤-1-基、3-甲基-2-側氧基咪峻咬_1_基、3-(1-曱基乙基)-2-側氧基咪唑啶_ι_基、3-(2-曱基丙基)-2_侧 氧基咪唑啶-1_基、2-側氧基-3-丙-2-烯-1-基咪唑啶-1-基、3-三級丁基-2-侧氧基咪唑啶-1-基、吡咯啶小基石黃 醯基、2,5-二侧氧基咪唑啶_4_基、2_噻吩基、哌啶-1-基磺醯基、1,3-噻唑-2-基、1，3-噻唑-4-基、（嗎啉-4·基 78 201000011 磺醯基）曱基、（哌啶_1_基磺醯基）曱基、[(4_甲基苯基) 胺基]磺醯基、（吼咯啶_1_基磺醯基）曱基、2-側氧基咪 唾啶-1-基、3-甲基-5-侧氧基-4,5-二氫-1H-"比唑-1-基、 3.4- 二曱基_5_侧氧基_4,5_二氫-111-°比唾-1-基、（1-曱基 環戊基）、吼咯啶-1-基、哌啶基、2_側氧基_2,5_二氫 -1H·吡咯-1-基、3,3-二曱基-2-側氧基環戊基、1-侧氧基 -1，3-二氫-2H-異吲哚_2_基、3-側氧基_4,5_二甲基-2,4-二氫吡唑-2-基、3-侧氧基-4-乙基_5·甲基-2,4-二氫吡唑 -2-基、3-侧氧基-5-三氟甲基-2,4-二氫吡唑-2-基、3_側 氧基-2,3a，4,5,6,7-六氫π引β坐·2_基、3-側氧基_5_異丙基 -2,4-二氫吡唑-2-基、3,5-二側氧基-4,4-二曱基吡唑啶 1基、3,5_一側氧基_4_乙基β比β坐咬小基、2,5-二側氧 基吼咯啶_1_基、3-側氧基_4,4-二甲基吡唑啶·〗_基、3_ 侧氧基吡唑啶-1-基、3_側氧基吡唑啶_丨_基、（2_侧氧基 17比°各咬-1_基）甲基、Ο侧氧基哌啶-1-基）曱基、2_側氧 基哌啶-1·基、3-側氧基嗎啉-4-基、2-側氧基吖咀基、 2.5- 二侧氧基·2,5_二氫_m_n比咯+基、3,5-二曱基派咬 基、4-(三級丁氧羰基)哌^井基、（4_甲基苯基)胺磺 驢基、（3-氟-2,2-一甲基丙醯基)胺基、（3-氯-2,2-二甲美 丙醯基)胺基、5-乙氧基-3,4-二甲基_1H_吡唑^_基、^ 醯基(¾己基)胺基、2-呋喃甲醯基胺基、環丙基胺曱醯 基、2,2,2-(三氟乙基）胺甲醯基、5_乙氧基(三氟^ 基）-1Η-吡唑-丨_基、3_(2_氣乙基）_2_側氧基咪唑啶 基、1·(甲硫烷基）乙基、2-側氧基氮啐_丨·基、2•側氧基 79 201000011 吼唆-1(2H)-基、3-側氧基丁基、乙醯基（曱氧基)胺基、 1,1-二氧離子基異°塞唾啶-2-基、1，1_二氧離子基四氫嗔 吩-2-基、5-曱基-1,1-一氧離子基-l，2,5-n塞二唾咬_2_ 基、4_甲氧基-2-側氧基-2,5-二氫-1H-吼咯小基、2_侧 氧基-2,5-二氫-1H-吼略-1-基、5_侧氧基_4,5_二氫·1H_ 咪唑-1-基、4-甲基-5-侧氧基·4,5_二氫三唑·^ 基、3-曱基-5-侧氧基-2,5-二氫-1H_吡唑基、4_側氧 基-1，3-哼唑啶-3-基、2-(曱氧基曱基)吡口各啶基、2_ 側氡基環戊基、2_侧氧基四氫D夫喃_3_基、卜甲基^側❹ 氧基·2’3·二氳-1H·対冰基、i•甲基_3_側氧基吼唾啶
尚鄰基團R2、R3或R4，於適當❹ j’J源自於通式(I)的下列單元：
可為(2_側氧基·2,3_二氣 胺基、1Η-吲哚-5-基胺基 基]胺基、（3-甲基_1，丨_二^ ^氫”朵_5_基)胺基、1Η_，哚各基 土胺基、[2-(三氟甲基)-1Η-苯并咪唑-6-U-二氧離子基-2Η-1，2,4-苯并噻二畊-7- 201000011 基）胺基、（1，1-二氧離子基-2H-1,2,4-苯并噻二畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并畤畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2H-1，4-苯并噚畊-7-基）胺 基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚-6-基)胺基、（4H-1,3-苯并 二吟辛-7-基胺基、（2-侧氧基-2,3,4,5-四氫-1沁1-苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基-1，3-二氫-2-苯并噻吩-5-基)胺 基、（1-側乳基-2,3 -二鼠-1H-茚-5 -基）胺基、[2-(乙石黃酷 基)-2,3-二氫-1，3-苯并噻唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二 氫-1,4-苯并二呤辛-6-基)胺基、1，3-苯并二噚茂-5-基胺基、 (1,3-二側氧基-2,3-二氫-1H-異吲哚-5-基)胺基、（2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)胺基、（2-侧氧基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-側氧基-1,3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-側氧基 -2,3-二氫-1,3-苯并噚唑-5-基）胺基、（2-乙基-1，3-苯并哼唑 -5-基)胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基)胺基、（3-側 氧基-3,4-二氫-2H-1，4-苯并噚畊-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氮_1，3_苯弁σ亏唾-6-基)胺基、（3-側氧基-1,3-二氮-2-苯弁 咬喃-5-基)胺基、[2-(乙續酸基)-1,3 -苯弁嗟11坐-6-基]胺基、（2_ 曱基-1,3-苯并噻唑-5-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚 -5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1，4-苯并二嘮辛-6-基) 胺基、（2,2-二乳離子基-1，3-二鼠-2-苯弁11基吩-5-基)胺基、（2_ 側氧基-2,3-二鼠朵-6-基)胺基、（2·側氧基-1，2,3,4-四 氮哇琳-7-基)胺基、111-叫卜坐-6-基胺基’ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 81 201000011 較佳為式(la)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， R2 為Η、曱基、乙基、丙-2-基、三級丁基、氰曱基、胺 磺醯基、曱磺醯基、乙醯胺基、3-側氧基丁基、嗎啉-4-基羰基、Cl、CF3、CN、甲氧基、甲氧基甲基、三氟 曱氧基、2,2,2-二氣-l-组乙基、甲硫基、乙硫基、異丙 硫基、曱胺基、乙醯基（曱基)胺基、2-側氧基吡咯啶-3,5-二甲基娘咬-!·-基、2-側氧基旅咬-1-基、2-侧氧基11比洛 啶-1-基、2-側氧基氮啐-1-基、3-曱基-2-側氧基咪唑啶 -1-基、1,1-二氧離子基異噻唑啶-2-基、甲基丙烯醯基 胺基、2,2-二曱基丙醯基胺基、甲基胺曱醯基、二曱基 胺甲醯基、哌啶-1-基磺醯基、乙氧羰基胺基、甲基胺 曱醯氧基、曱氧羰基胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、 (3-氟-2,2-二曱基丙醯基)胺基， R3 為H、F、I、甲氧基、曱基、CN、氰曱基、氰乙基、 乙醯基、乙醯胺基、三氟乙醯基胺基、乙醯基（曱基） 胺基、乙醯基（乙基)胺基、甲氧羰基胺基、乙氧羰基胺 基、曱硫基、曱磺醯基、曱胺基磺醯基、二曱基胺基 磺醯基、丁胺基磺醯基、胺磺醯基、4-三級丁氧羰基 哌畊-1-基、2,2-二曱基丙醯基胺基、[(1-曱基環丙基) 羰基]胺基、曱基胺曱醯基、2-側氧基-1,3-啐唑啶-3-基、2-側氧基吡咯啶-1-基、2,5-二側氧基咪唑啶-4-基、 哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、二甲基胺甲醯基、乙 82 201000011 基曱基胺甲醯基、二乙基胺曱醯基、丙-2-基胺甲醯基、 丙-2-稀-1 -基胺曱蕴基、2-側氧基丙基’ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 前述基團的定義可依所欲而彼此組合。再者，個別的 定義可能不適用。 本發明亦提供具有式(lb)之化合物。 b)具有下式（lb)之化合物，
其中該等符號係界定如下： R8b代表CF3，以及 χΐ、X2、R1 至R7、RW、R9、R10、Rlla，b，c、Ri2以及R13具有 前述之一般、較佳、更佳、最佳和絕佳意義， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外 *5
X1 代表CR3且X2代表CR4,以及 R2和R3，或是R3和R4，與苯環共同形成一個（7//-2-羥基吲哚 83 201000011 -6-基）、（7//-2-羥基吲哚-7-基）或（///-3,4-二氫-2-側氧基 喹啉-7-基)基團； 或是R3為CON(R12)2,且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1,4-哌畊基團； 以及這些化合物在農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外
X1 代表CR3且X2代表CR4,以及 R2和R3，或是R3和R4，與苯環共同形成一個（7//-2-羥基吲哚 -6-基）、（7//-2-羥基吲哚-7-基）或（7//-3,4-二氫-2-侧氧基 喹啉-7-基)基團； 或是R3為CON(R12)2，且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1,4-哌畊基團； 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為CR3，以及 84 201000011 除了下列情形以外 R3為CON(R12)2，且該兩個基團R12與它們相接之氮原子共 同形成一個4-曱基-1，4-哌畊基團； X2為氮， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1()為 Η或 Me，
Rlla’為Η，
Ru’b’e 在各個情形下為Η或Me， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R10 為 Η或 Me， R1]a’b’e在各個情形下為Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1Q 為 Η 或Me，
Rlla’b’e 在各個情形下為Η， X1 為CR3以及 85 201000011 X2 為 CR4， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外
X1 代表CR3且X2代表CR4，以及 R2和R3，或是R3和R4，與苯環共同形成一個（7//-2-羥基吲哚 -6-基）、（7//-2-羥基吲哚-7-基）或（7//-3,4-二氫-2-側氧基 喧琳-7-基)基團， 或是R3為CON(R12)2,且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1,4-哌畊基團； 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R6 為Η、CHO、COCH3或 COCF3， R7 為 Η， R9 為Η、Me、CHO 或COCH3， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外
X1 代表CR3且X2代表CR4，以及 86 201000011 R2和R3,或是R3和R4,與苯環共同形成一個（77/-2-羥基吲哚 -6-基）、（I//-2-羥基吲哚-7-基）或(7//-3,4-二氫-2-側氧基 喧琳-7-基)基團， 或是R3為CON(R12)2，且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1，4-哌畊基團； 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R6 為 Η， R7 為 Η， R9 為 Η， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外
X1 代表CR3且X2代表CR4，以及 R2和R3,或是R3和R4,與苯環共同形成一個羥基吲哚 -6-基）、（7//-2-羥基吲哚-7-基)或（iif-3,4-二氳-2-侧氧基 ρ奎琳-7-基)基團， 或是R3為CON(R12)2,且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1，4-哌畊基團； 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 87 201000011 較佳為式（lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， X2 為 CR4， R6 為 Η， R7 為 Η， R9 為 Η， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外‘
X] 代表CR3且X2代表CR4,以及 R2和R3，或是R3和R4，與苯環共同形成一個（/if-2-羥基吲哚 -6-基）、(7//-2-羥基吲哚-7-基）或（7//-3,4-二氫-2-側氧基 σ奎琳-7-基)基團， 或是R3為CON(R12)2,且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1,4-哌畊基團； 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(I b)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， X2 為 CR4， R6 為 Η， 88 201000011 R7 為 Η， R9 為 Η， R1()為 Η或 Me，
Rlla’b’e在各個情形下為Η， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外
X1 代表CR3且X2代表CR4，以及 R2和R3，或是R3和R4，與苯環共同形成一個（7//-2-羥基吲哚 -6-基）、（7/ί-2-羥基吲哚-7-基）或（///-3,4-二氫-2-侧氧基 喧嚇·_7-基)基團， 或是R3為CON(R12)2，且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1,4-哌畊基團； 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 〇 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外 89 201000011
X1 代表CR3且X2代表CR4，以及 R2和R3，或是R3和R4，與苯環共同形成一個羥基吲哚 -6-基）、（7//-2-羥基吲哚-7-基）或（77/-3,4-二氫-2-侧氧基 σ奎琳-7-基)基團， 或是R3為CON(R12)2,且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1，4-哌畊基團； 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， R1()為 Η或Me，
Rlla，b’e在各個情形下為Η， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外 〇
X1 代表CR3且X2代表CR4，以及 R2和R3，或是R3和R4，與苯環共同形成一個（///-2-羥基吲哚 201000011 -6-基）、（7//-2-羥基吲哚-7-基）或（LF/-3,4-二氫-2-側氧基 喧琳-7-基)基團， 或是R3為CON(R12)2,且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1,4-哌畊基團； 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外 〇
X1 代表CR3且X2代表CR4，以及 R2和R3，或是R3和R4，與苯環共同形成一個（7//-2-羥基吲哚 -6-基）、（7//-2-羥基吲哚-7-基）或(/7/-3,4-二氫-2-侧氧基 喧琳-7-基)基團， 或是R3為CON(R12)2,且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1,4-哌畊基團； 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 91 201000011 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， R6 為 Η， R7 為 Η， R9 為 Η， X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外
X1 代表CR3且X2代表CR4，以及 R2和R3，或是R3和R4，與苯環共同形成一個（///-2-羥基吲哚 -6-基）、（777-2-羥基吲哚-7-基）或（7丑-3,4-二氫-2-侧氧基 啥嚇_-7-基)基團， 或是R3為CON(R12)2，且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1，4-哌畊基團； 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， 92 201000011 R5 為 Η， R6 為 Η， R7 為 Η， R9 為 Η， R1Q 為 Η或Me，
Rlla’b’e在各個情形下為h， X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 除了在通式(lb)中之下列單元具有後述情形以外 m2
X1 代表CR3且X2代表CR4，以及 R2和R3，或是R3和R4,與苯環共同形成一個（7//-2-羥基吲哚 -6-基）、（7//"-2-經基°引D朵-7-基）或二鼠-2-側氧基 ❹ 喧琳-7-基)基團， 或是R3為CON(R12)2,且該兩個基團R12與它們相接之氮原子 共同形成一個4-曱基-1,4-哌畊基團； 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X2 為 CR4， R4為氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、羥基、〇-CrC4- 93 201000011 烧基、0-(Ci-C3_ 鹵烧基）、0-(C3-C6-環烧基）、O-C2-C4-烯基、0-C2-C4-炔基、0(CH2)m0(CrC4-烷基）、OPh、 0(CH2)mN(CrC4-烷基）2、0(CH2)mNH(CrCr 烷基）、 0CH(CrC4-烷基)CH20(C「C4-烷基）、OSOsNCQ-CV烷 基)2、OCONH(CrC4-烷基）、OCONA-Q-烷基)2、 OCO(CrC4-烷基）、SF5、SH、S-CrC4-烷基、S-CVC3-函炫基、SPh、SO(C】-C4_烧基）、S〇2(Ci_C4_烧基）、 SO^Ci-CV 鹵烷基）、so2(c2-c4-烯基）、so2ch2cn、 S02(C2-C4-炔基）、SONHCCVCr烷基）、SON(CrC4-烷 基)2、S02NH2'S02NH(CrC4-烷基）、SOzi^CVCr烷 基）2、SC^NHCOCCi-CV 烷基）、S02NHPh、 SC^NI^CH^NCCVCV 烷基）2、S02NH(C2-C4-烯基）、 (CrC4-烷基)羰基、（CrQj-鹵烷基）羰基、CKNNCKCVCV 烷基）、C(CrC4-烷基）=NO(C】-C4-烷基）、 CO(CH2)mCN、CONHCQ-Q-烷基）、CON(CrC4-烷 基)2、CONH^Ci-CV 鹵烷基）、CONH(C2-C4-烯基）、 CONH(C2-C4-炔基）、CONHCH2C(=CH2)CH3、 C0NHCH(CH3)CH20(CrC4- 烷基 ） 、 CONH(CH2)mO(C1-C4-烷基）、CONHPh 、 COCH2N(CrC4-烷基)2、CONH-環丙基、CONH-環丙基 曱基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、（4-曱基哌畊-1-基）羰基、COOH、COC1、（CrC4-烷氧基）羰基、 CCMCiymOCCrCr 烷基）、NHCCKCrQ-烷基）、 NHCO(CrC4-鹵燒基）、NA-Cr烧基)CO(CrC4-烧基）、 94 201000011 NHCO(C2-C4-烯基）、NHCOPh、NHCOCGCVCV 烷 基）2CH2Hal、NHC〇(OCH2)CH3、NHCON(CrCV 烷 基)2、NHCO(CH2)mO(CrC4-烷基）、NHCHO、NCCVQ-烷基）CHO、NHC02(CrC4-烷基）、NHC02Ph、 NHC02CH2CH2HaL· N(CrC4-烷基)(：02((^-(：4-烷基）、 NHCOSWCrQ-烷基）、NH2、NH(CrC4-烷基）、 N(CrC4-烷基）2、環丙胺基、NHCHCq-CV烷 基)CHsOCQ-Cr烷基）' 乙醯基(環丙基）胺基、[(1-曱基 壤丙基）幾基]-胺基、嗎嚇-l -基、嗎琳-4-基曱基、 NHSO(CrC4-烷基）、NHSO(CrC3-鹵烷基）、 NHS02(CrC4-烷基）、NHSOXCrCV 鹵烷基）、CH2CN、 CHCCrCV 烷基）CN、（CH2)mS02(CrC4-烷基）、 (CHJmSC^NHA-Q·烷基）、（CHJmCCKCrCV烷基）、 CH(CrC4-烷基)CO(CrC4-烷基）、（CH2)mCO-環丙基、 (CH2)m CCMCVQ-烷基）、（CH2)mO(CrC4-烷基）、 C(CH3)20(CrC4-烷基）、（CH2)mC(CrC4-烷基hOCCrCV 烷基）、CHCHF2OH、CH2OH、（CH2)mS(CrC4-烷基）、 C(CH3)2S(CrC4_烷基）、CH2NHCOO(CrC4-烷基）、 CH2NHCOOBn、O^NHCCtymCKCVCr 烷基）、 (CH2)mN(CrC4-烷基)2、（CIWmNHCCKCVCV烷基）、 (CH2)mNHCO(C「C3_鹵烷基）、（CH2)mNH(CKC4-烷基）、 (CH2)mN(CrC4-烷基)2、CH2COO(CrC4-烷基）、CrC5-烷基、C3-C6-環烷基、1-曱氧基環丙基、1-氣環丙基、 環戊烯（1)基、2-側氧基環戊基、環己基甲基、C2-C6- 95 201000011 稀基、（三曱基石夕燒基）曱基、C1-C3-鹵烧基、4-(二級丁 氧羰基)哌啡-1-基、嗎啉-4-基磺醯基、[(4,6-二甲基嘧 0定-2-基)胺基]瑣酸基、2-側氧!基°比洛σ定-1-基、1H-四α坐 -5-基、2-側氧基-1，3-啐唑啶-3-基、（環丙基羰基）胺基、 (2-呋喃曱醯基胺基）、（3-曱基-2,5-二側氧基咪唑啶-1-基）、（哌啶-1-基乙基)胺基、5-曱基-2-側氧基-1,3-畤唑 啶-3-基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、（1-曱基環丙基)羰 基胺基、2,5-二側氧基吼咯α定-1-基、4,4-二曱基-2,5-二 側氧基咪唑啶-1-基、2,3-二曱基-5-側氧基-2,5-二氫 -111-11比11坐-1-基、5-硫嗣基_4,5-二氮-111-四11坐-1-基、3-曱基-2-侧氧基咪唑啶-1-基、3-(1-曱基乙基)-2-側氧基 咪唑啶-1-基、3-(2-曱基丙基)-2-側氧基咪唑啶-1-基、 2-側氧基-3 -丙-2-稀-1 -基味吐变-1 -基、3 -二級丁基-2-側氧基咪唑啶-1-基、吡咯啶-1-基磺醯基、2,5-二側氧 基咪唑啶-4-基、2-噻吩基、哌啶-1-基磺醯基、1,3-噻 唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、（嗎啉-4-基磺醯基）曱基、（哌 啶-1-基磺醯基）曱基、[(4-曱基苯基)胺基]磺醯基、（吼 咯啶-1-基磺醯基）曱基、2-側氧基咪唑啶-1-基、3-曱基 -5-側氧基-4,5-二氫-1H-吡唑-1-基、3,4-二曱基-5-側氧 基-4,5-二氫-1H-吡唑-1-基、（1-曱基環戊基）、吡咯啶-1-基、旅σ定-1 _基、2-側乳基-2,5-二鼠-1 H-ntb洛-1 -基、3，3_ 二曱基-2-側氧基環戊基、1-側氧基-1,3-二氩-2H-異吲 哚-2-基、3-側氧基-4,5-二曱基-2,4-二氫吡唑-2-基、3-側氧基-4-乙基-5-曱基-2,4-二氳吡唑-2-基、3-側氧基-5- 96 201000011 二氟甲基-2,4-一虱0比唾-2-基、3-側氧基-2,3a,4,5,6,7-六氫吲α坐-2-基、3-側氧基-5-異丙基-2,4-二氫°比>I坐-2-基、3,5-二側氧基-4,4-二甲基吡唑啶_l_基、3,5-二側氧 基-4-乙基吡唑啶-1-基、2,5-二侧氧基吡咯啶-1-基、3-側氧基-4,4-二甲基吡唑啶_ι_基、3-側氧基吡唑啶 承、 叫只J羊1丞扣口里呢_丄-暴-、二_'(和乳丞口疋上少乂丨
基、（2-側氧基哌啶小基）曱基、2_側氧基哌啶小基、3_ 側氧基嗎啉-4-基、2-側氧基吖咀_ι_基、2,5-二側氧基 •2,5-了氫-1H-咐^各_1_基、3,5-二甲基旅咬小基、4·(三
級丁氧幾基)旅基、（4_甲基苯基)胺績酿基、（3_氟 _2,2-二甲基丙醯基）胺基、（3-氯-2,2·二曱基丙醯基）胺 基、5-乙氧基_3,4_二曱基巧.比唑小基、乙醯基(環己 基）胺基、2_°夫°南甲醯基胺基、環丙基胺f醯基、 =，2-(三氣乙基)胺甲酿基、5_乙氧基_3_(三氟甲基)_ih_ 长坐^基3-(2~氯乙基)-2_側氧基咪唑啶-1-基、2-侧 =基鼠啐_1_基、2,氧基㈣_卿)_基、3_側氧基丁 ς '酿基(甲氧基)胺基，二氧離子基異嗟唾唆_2_ :美i Π，基四氫噻吩么基、5_甲基-1，1·二氧離 氫定·2·基、4·甲氧基_2·側氧基办二 5-側氧=2爾_2,5-二氫福姊1·基、 -4 5- — Ϊ 1Η-—虱_1Η_咪唑小基、4·甲基_5-側氧基 氮三唾+基、-甲基-側财二 基甲基>比二側氧基例如基' 2·(甲氧 疋基、2_側氧基環戊基、2-側氧基四氫 97 201000011 1夫i""甲基^側氧基_2,3_二氫]h-°比唾冰基、 乳基㈣嘴_4_基、四氫。夫喃_ =，-基、2_甲基]，3_二朴2_基二 基乙基)-2’氧基]，唑啶 (： -1,2-噻吖〇山_2-其、6田话 ^ 一乳離子基 0, _9_ «. 土 土-1，1-二氧離子基-1，2,6-噻二吖 美、甲基_1，h二氧離子基_1，2,5-噻二唑啶_2_ 土 土 I1·一氧離子基-1，2,6-噻二口丫咄-2_基， 其中m= 1 -3
以及
可為(2-侧氧基·2,3-二氫_1H“引嗓·5_基)胺基、m令朵_6_基 胺基、1H-啊_5_基胺基、[2_(三氟曱苯并味。坐-& 基]胺基、〇曱基-1，1-二氧離子基―況山2,4·苯并噻二畊 基）胺基、（1，1-二氧離子基苯并噻二併_6_基）胺 基、（4-曱基-3·側氧基_3,4-二氫_2H-1，4-苯并十井_6_基）胺 基、（4-曱基-3-侧氧基_3,4-二氫^丨丨屮苯并啐畊_7_基）胺 基、（1-乙醯基_2,3_二氫-1H』引哚_6_基）胺基、gh」}苯并 二啐辛-7-基)胺基、（2-侧氧基_2,3,4,5_四氫笨并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基_1;3_二氫_2_苯并噻吩_5_基)胺 基、（1-侧氧基-2,3-二氫_ih-節-5-基）胺基、[2-(乙續酿 基)-2,3-二氫-1,3-苯并噻唑_6·基]胺基、（2,2,3,3_四氟_2,3_二 98 201000011 氫-1，4-苯并二哼辛-6-基)胺基、1,3-苯并二呤茂-5-基胺基、 (1,3-二側氧基-2,3-二氫-1H-異吲哚-5-基)胺基、（2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基)胺基、（2_侧氧基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-側氧基-1，3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-側氧基 -2,3-二氫-1,3-苯并噚唑-5-基）胺基、（2-乙基-1,3-苯并噚唑 -5-基)胺基、（2-側氧基-1，2,3,4-四氮啥嚇>-6-基)胺基、（3-侧 氧基-3,4-二氫-2H-M-苯并呤畊-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二鼠_1，3-苯并0亏嗤-6-基）胺基、（3-側氧基-1,3-二氮-2-苯弁 呋喃-5-基)胺基、[2-(乙磺醯基)-1,3-苯并噻唑-6-基]胺基、（2-曱基-1,3-苯并噻唑-5-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氳-1H-吲哚 -5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1，4-苯并二噚辛-6-基) 胺基、（2,2-二氧離子基-1,3-二氫-2-苯并噻吩-5-基)胺基、（2-側乳基_2,3_二鼠-1Η-α?|σ朵-6-基)胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四 鼠哇琳-7-基)胺基、1Η-ϊ^|σ坐-6-基胺基’ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X2 為 CR4， R4 為 Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： 99 201000011 X1為CR3以及 R3為氫、氣、氯、漠、鐵、氰基、硝基、經基、O-C1-C4-燒基、0-(Ci-C3_ 鹵烧基）、〇-(C3-C6·環烧基）、0-C2-C4-烯基、0-C2-C4-炔基、0(CH2)m0(CrC4-烷基）、OPh、 0(CH2)mN(CrC4-烷基）2、0(CH2)mNH(CrC4-烷基）、 〇CH(CrC4-烷基)CE^CKCi-CV 烷基 hOSC^^CVCr 烷 基）2、OCONH(CrC4-烷基）、OCON(CrC4-烷基）2、 〇CO(Ci_C4-烧基）、SF5、SH、S-C1-C4,烧基、S-Ci-C〗*· 鹵烷基、SPh、SO(CrC4-烷基）、S02(CrC4-烷基）、 SCMCrQ-鹵烷基）、S02(C2-C4-烯基）、S02CH2CN、 S02(C2-C4-炔基）、SONHCCrQ-烷基）、SONCCi-Cr烷 基）2 ' SC^NHrSC^NHCCVCV烷基）、SOzNCCrQ-烷 基）2、SC^NHCOCCVCV 烷基）、S02NHPh、 SC^NI^CiymNCCrCr 烷基）2、S02NH(C2-C4-烯基）、 (Q-Cr烷基)羰基、（CrC3-鹵烷基)羰基、CH=NO(CrC4-烷基）、C^CrCr 烷基 hNCKCi-CV 烷基）、 CO(CH2)mCN、CONHCCVQ-烷基）、COl^CVCr 烷 基)2、CONH(CrC3-鹵烷基）、CONH(C2-C4-烯基）、 CONH(C2-C4-炔基）、CONHCH2C(=CH2)CH3、 C0NHCH(CH3)CH20(C1-C4- 烷基 ） 、 CONH(CH2)mO(C1-C4-烷基）、CONHPh 、 COCH2N(CrC4-烷基)2、CONH-環丙基、CONH-環丙基 甲基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、（4-甲基哌畊-1-基）羰基、COOH、COC1、（C]-C4-烷氧基）羰基、 100 201000011 C02(CH2)m0(CrC4-烷基）、NHCO(CrC4_ 烷基）、 NHCO(CrC4_鹵烷基)、N(CrC2-烷基)CO(CrC4-烷基）、 NHCO(C2-C4-烯基）、NHCOPh、NHCOCCCCVQ-烷 基）2CH2Hal、NHCO(C=CH2)CH3、NHCONCCrCV 烷 基)2、NHCCKCHymCKCVCV烷基）、NHCHO、N(CrC4-烷基）CHO、NHCO/CrCr 烷基）、NHC02Ph、 NHC02CH2CH2Ha卜 N(CrC4-烷基)COXCVCV烷基）、 NHCCsSPCCVQ-烷基）、NH2、NH(CrC4_烷基）、 N(CrC4-烷基）2、環丙胺基、NHCH(CrC4-烷 基)CH20(CrC4-烷基）、乙醯基(環丙基)胺基、[(1-甲基 環丙基）羰基]-胺基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基曱基、 NHSOCCrCU-烷基）、NHSO(CrC3-鹵烷基）、 NHS02(CrC4-烷基）、NHS02(CrC3-鹵烷基）、CH2CN、 CHCCVQ-燒基）CN、（CH^SO^CVCV 烷基）、 (CH^SC^NHCCVCr烷基）、（CH2)mCO(CrC4-烷基）、 CHCCVCV烷基)CO(CrC4-烷基）、（CH2)mCO-環丙基、 (CH2)m C02(CrC4-烷基）、（CH^CKCVQ-烷基）、 C(CH3)20(CrC4-烷基）、（CHdmCCQ-CV烷基)20((^-0 烷基）、CHCHF2OH、CH2OH、（CHJmSCCrCr烷基）、 C(CH3)2S(CrC4-烷基）、CH2NHCOO(CrC4-烷基）、 CH2NHCOOBn、CH2NH(CH2)mO(C1-C4- ^ ) ' (CH^NCCVCr烷基）2、（CH2)mNHCO(CrC4-烷基）、 (CH2)mNHCO(CrC3·鹵烷基）、（CH2)mNH(CrC4-烷基）、 (CH2)mN(CrC4-烷基)2、CI^COCKCVCV烷基）、C丨-C5- 101 201000011 烷基、C3-C6-環烷基、1-曱氧基環丙基、1-氯環丙基、 環戊烯（1)基、2-側氧基環戊基、環己基曱基、C2-C6-稀基、（二曱基砍院基）甲基、C1-C3-鹵烧基、4-(二級丁 氧羰基)哌畊-1-基、嗎啉-4-基磺醯基、[(4,6-二曱基嘧 σ定-2-基)胺基]續酿基、2-側乳基吼洛^定-!·-基、1H-四0坐 -5-基、2-側氧基-1,3-噚唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、 (2-呋喃曱醯基胺基）、（3-曱基-2,5-二側氧基咪唑啶-1-基）、（旅咬-1-基乙基)胺基、5-曱基-2-側氧基-1，3-0亏°坐 啶-3-基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、（1-曱基環丙基)羰 基胺基、2,5-二側氧基吼嘻咬-1-基、4,4-二曱基-2,5-二 側氧基咪唑啶-1-基、2,3-二曱基-5-側氧基-2,5-二氫 -1Η-口比 口坐-1，某·、5-硫酿I 基_4,5-«一 -1Η-四0坐-1 -基、3_ 甲基-2-側氧基咪唑啶-1-基、3-(1-曱基乙基)-2-側氧基 。米α坐咬-1 -基、3-(2-曱基丙基)-2-侧乳基味峻咬-1 -基、 2-側乳基-3 -丙-2-稀-1 -基°米σ坐σ定-1 -基、3-二級丁基-2-側氧基咪唑啶-1-基、吡咯啶-1-基磺醯基、2,5-二側氧 基咪唑啶-4-基、2-噻吩基、哌啶-1-基磺醯基、1,3-噻 唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、（嗎啉-4-基磺醯基）曱基、（哌 啶-1-基磺醯基）曱基、[(4-曱基苯基)胺基]磺醯基、（吼 咯α定-1 -基石黃酿基）曱基、2-側氧基17米峻咬-1 -基、3 -甲基 -5-側氧基-4,5-二氫-1Η-吡唑-1-基、（3,4-二曱基-5-側氧 基-4,5-二氫-1Η-吡唑-1-基、（1-曱基環戊基）、吡咯啶-1-基、旅a定-1_基、2-側氧基-2,5-二鼠-1Η-Π比洛-1-基、3,3_ 二曱基-2-侧氧基環戊基、1-側氧基-1,3-二氫-2Η-異吲 102 201000011 哚-2-基、3-侧氧基-4,5-二甲基-2,4-二氫吡唑-2-基、3- 侧氧基-4-乙基-5 -曱基-2,4-二氫η比0坐-2-基、3-側氧基-5-三氟甲基-2,4-二氫吡唑_2_基、3-侧氧基-2,3a,4,5,6,7-六氫α引β坐_2_基、3-侧氧基-5-異丙基-2,4-二氫吼π坐_2_ 基、3,5_二侧氧基~4,4-二甲基π比0坐咬-1-基、3,5_二側氧 基-4-乙基吡唑啶-1-基、2,5-二侧氧基吡咯啶_丨·基、3_ 侧氧基-4,4- 一曱基π比β坐咬-1 -基、3 -侧氧基Π比唾σ定_ 1 _
基、3-侧氧基10比唾咬-1-基、（2-側氧基π比嘻咬_1_基）甲 基、（2-侧氧基α底咬-1-基）甲基、2-侧氧基α辰咬小基、3_ 侧氧基嗎啉-4-基、2-侧氧基吖哩-1-基、2,5_二侧氧基 -2,5-二氫-1Η-吡咯-1-基、3,5-二曱基哌啶+基、4_(三 級丁氧羰基)哌啩-1-基、（4-曱基苯基)胺磺醯基、（3_氟 Ο -2,2-二甲基丙醯基)胺基、（3_氣_2,2_二甲基丙醯基)胺 基、5-乙氧基·3,4-二甲基-1Η-吡唑_1_基、乙醯基(環己 基）胺基、2-呋喃甲醯基胺基、環丙基胺甲醯基、 2,2,2-(二氟乙基)胺曱醯基、5_乙氧基_3_(二 対m㈣乙基).順㈣錢Γ基): 氧基氮啐-1-基、2-側氧基吡啶_1(2H)_基、3_側氧基丁 基、乙醯基（曱氧基)胺基，氧離子基異嘆唾d 基、1，1-二氧離子基四氫嗔吩_2_基、5_甲基^山二氧離 子基-1，2,5·噻二唑啶_2_基、4_曱氧基_2_側氧基_2 $-二 氫-1Η-鱗-基、2_側氧基_2,5_二氮_m♦各小基、 5-側氧基-4,5-二氫孤咪嗅心·基、心甲基_5_側&基 4,5-二氫_1Η_1，2,4·三唾·1_基、3·甲基_5_侧氧基_2,5二 103 201000011 ^1Η_°比唾+基、4,氧基]，3-十坐咬-3-基、2·(甲氧 =基)如各咬基、2_側氧基環戊基、L侧氧基四氫 3基、1-甲基-3-側氧基_2,3-二氫_1心比唾_4·基、 1甲基-3-側氧基口比唾咬冰基、四氯咬喘_2_基、咬口南_2_ 基、以二十東-2_基、2_甲基]，3-二喝咮-2-基、1-(甲 基乙基)-2,氧基坐唆基、u•二氧離子基 1,2-°塞°丫口山_2·基、6_甲基-U-二氧離子基-1，2,6·嗟二吖 口山-2-基、3·5_甲基_u_二氧離子基]，2,5噻二唑啶-2_ 基36 ψ基_1，1_ —氧離子基_1，2,6_嗟二α丫 σ山-2-基，❹ 其中m = 1 - 3 以及，若在各個情形下兩個相鄰基團R2、R3或Μ，於適當 時可經由R12或R1;’形成—環，騎自於通式⑴的下列單元： R2 可為(2-侧氧基-2,3-二氫_1H斗朵_5_基)胺基、m令朵各基 胺基、lH-t朵_5·基胺基、㈣王氟甲基)_出-苯并味唾-ό_ 基]胺基、（3-甲基-l，i_二氧離子基·苯并噻二畊_7_ 基）胺基、（1，1-二氧離子基_2H-1，2,4-苯并噻二畊_6_基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫_2H-1，4-苯并哼畊_6_基）胺 基、（4·甲基-3-側氧基_3,4-二氫_2H-1，4-苯并噚畊_7_基）胺 基、（1_乙醯基-2,3-二氫-1HH6-基)胺基、（4Η-1，3·苯并 二喝辛-7-基)胺基、（2-側氧基^从四氫叩小苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基_1>3_二氫_2_苯并噻吩·5_基)胺 104 201000011 基、（1-側氧基-2,3-二氫-1H-茚-5-基）胺基、[2-(乙磺醯 基)-2,3-二氫-1，3-苯并噻唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二 氫-1,4-苯并二呤辛-6-基)胺基、1,3-笨并二畤茂-5-基胺基、 (1，3-二側氧基-2,3-二氳-1H-異吲哚-5-基)胺基、（2-曱基-1,3-苯弁嗟β坐-6-基）胺基、（2-侧氧基-2,3-二氮-1H-苯弁 基)胺基、（2-側氧基-1,3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-側氧基 -2,3-二氳-1,3-苯并畤唑-5-基）胺基、（2-乙基-1,3-苯并呤唑 -5-基)胺基、（2-侧氧基-1,2,3,4-四氮啥琳-6-基)胺基、（3-侧 氧基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并啐畊-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二鼠-1，3-苯弁σ亏β坐-6-基)胺基、（3-側氧基-1，3-二氮-2-苯弁 咬喃-5-基)胺基、[2-(乙績酿基)-1，3-苯弁嗟β坐-6-基]胺基、（2·* 甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氳-lH-α引哚 -5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1,4-苯并二畤辛-6-基) 胺基、（2,2-二氧離子基-1,3-二氮-2-苯弁σ塞吩-5-基)胺基、（2_ 側氧基-2,3-二氮-111-11引'1朵-6-基)胺基、（2-侧氧基-1，2,3,4-四 氫喹啉-7-基)胺基、1Η-巧唑-6-基胺基， X2 為 CR4， R4 為 Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3，
R3為氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、羥基、0-CVCV 105 201000011 烷基、0(CH2)20CH3、0(CH2)30CH3、0-環戊基、OCF3、 OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、0(CH2)2N(C2H5)2、 0(CH2)2N(CH3)2、OCH(CH3)CH2OCH3、0S02NMe2、 OCONH(CrC3-烷基）、OCONCCrCV 烷基）2、 OCO(CrC4-烷基）、0S02N(CH3)2、SH、SF5、S-CrCV 烷基、SCF3、SCF2H、SPh、SOMe、SONHMe、SONMe2、 S02Me、S02CF3、S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、 S02CH2C㈥CH、S02NH2、S02NH(CrC4-烷基）、 ❹ S02N(CrC4-烷基）2、S02NHAc、S02NHPh、 S02NH(CH2)2N(CH3)2 、 S02NH(CH2)3N(CH3)2 、 S02NHCH2CH=CH2、COCCrQ-烷基）、COCHF2、 COCF3、COCH2CN、CONHCCrCr烷基）、CONCCrQ-烷基）2、CONHCH2CF3、CONHCH2CH=CH2、 CONHCH2C^CH 、 CONHCH2C(=CH2)CH3 、 C0NHCH(CH3)CH20CH3 、 CONH(CH2)2OCH3 、 CONHPh、COCH2NMe2、CONH-環丙基、CONH-環丙 基甲基、旅咬-1-基幾_基、嗎琳-4-基獄基、（4-曱基派°井 ^ -1-基）羰基、COOH、COC1、（CrQ-烷氧基）羰基、 C02(CH2)2〇CH3、NHCO(CrC4-烷基）、N(C2H5)COMe、 NHCOCH=CH2 NHCOPh 、 NHCOCF3
NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCONMe2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3、NHCHO、NMeCHO、NHCC^Cj-CV 106 201000011 烷基）、NHC02Ph、NHC02CH2CH2C卜 NEtC02Me、 NMeC02Me、NH(C=S)OMe、NH2、NHCCVCr烷基）、 N(CrC2-烷基)2、環丙胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3,乙 醯基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基曱基、NHSOMe、NHSOCF3、NHS02Me、 NHS02CF3、CH2CN、CHMeCN、CH2S02Me、 CHsSC^NHCCVCr烷基）、CH2COCH3、CH2COkr/Bu、 CH(CH3)COCH3、CH2COCH(CH3)2、CH2CO-環丙基、 CH2CONH^riBu 、 CH2C02Et 、 (CH2)2OMe 、 (CH2)3OMe、C(CH3)2OCH3、CH20—Pr、CH2OieriBu、 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、CH2SMe、 (CH2)2SMe、C(CH3)2SCH3、CK^NHCOOCCVCr烷基）、 CH2NHCOOBn、CH=NOMe、C(CH3)=NOMe 、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、 (CH2)2NMe2 、 （CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、CH2COOEt、CrC4_烷基、C3-C6-環烷基、 1-甲氧基環丙基、1-氯環丙基、3,3-二曱基丁基、環己 基甲基、C2-C6-烯基、（三曱基矽烷基）甲基、CF3、CF2H、 CC13、C2F5、4-(三級丁氧羰基)哌畊-1·基、嗎啉-4-基磺 醯基、[(4,6-二曱基嘧啶-2-基)胺基]磺醯基、2-侧氧基 0比口各咬-l-基、1H-四峻-5-基、2-侧氧基·1,3-π号嗤唆-3-基、（環丙基羰基)胺基、（2-呋喃曱醯基胺基）、（3_曱基 107 201000011
U，以丞°米唾咬小基）、（派咬-1-基乙基)胺基、5· 脸二„3』?°坐料基、環丙基(三氟乙醯基) 二（-甲基被丙基)幾基胺基、2,5_二側氧基鱗口定 _ _土、4,4·二甲基~2,5-二側氧基咪唑啶-1-基、2,3-二甲 ，5-侧氧基_2,5_二氫·1H_nttm、5_硫酮基_4,5_二 風视四唾_1_基、3_甲基·2-側氧基咪唾咬小基、3_(1_ 甲基乙基)_2_側氧基咪哇咬基、吵甲基丙基)_2_侧 氧基咪唑啶_1_基、2_侧氧基-3-丙-2-烯-1-基咪唑啶_1_ 基、3-二級丁基-2_側氧基咪唑啶-1-基、吡咯啶-1-基磺 醯基、2,5-二側氧基咪唑啶_4_基、2_噻吩基、哌啶―卜 基續酿基、1，3-嗟唑_2_基、以雀唑冰基、（嗎啉冰基 磺醯基）曱基、（哌啶_1_基磺醯基）曱基、[(4_曱基苯基) 胺基]磺醯基、（吡咯啶_1_基磺醯基）甲基、2_側氧基咪 唑啶-1-基、3-曱基-5-側氧基_4,5_二氫-m-吡唑-1-基、 3,4-二曱基-5-侧氧基-4,5-二氫-1H-吡唑-1-基、（1-曱基
環戊基）、°比咯啶-1·基、哌啶小基、2-側氧基·2,5-二氫 1Η-°比洛-1-基、3,3-二曱基-2-側氧基環戊基、1·側氧基 -1，3-二氫-211-異吲哚-2-基、3-侧氧基-4,5-二甲基-2,4-二氫吡唑-2-基、3-側氧基-4-乙基-5-曱基-2,4-二氫吡唑 -2-基、3-侧氧基-5-三氟曱基-2,4-二氫吼吐-2-基、3-側 氧基-2,3\4,5,6,7-六氫吲唑-2-基、3-側氧基-5-異丙基 -2,4-二氫吡唑-2·基、3,5-二側氧基-4,4-二曱基吡唑啶 小基、3,5-二側氧基-4-乙基吡唑啶-1-基、2,5-二側氧 基吡咯啶-1-基、3-侧氧基-4,4-二曱基吡唑啶-1-基、3- 108 201000011 侧氧基吡唑啶-ι·基、3-側氧基吡唑啶基、（孓側氧基 咣咯啶-1_基）曱基、（2_側氧基哌啶-1-基）曱基、2-侧氧 基哌啶-1-基、3-侧氧基嗎啉_4_基、2-側氧基吖咀_丨_基、 2’5-一側氧基_2,5_二氫-iH-n比略_ι_基、3,5_二甲基0辰咬 -1-基、4-(三級丁氧羰基)哌畊-丨―基、（4_甲基苯基)胺磺 醯基、（3-氟-2,2-二甲基丙醯基)胺基、（3_氯_2,2_二甲基 丙醯基)胺基、5-乙氧基-3,4-二甲基-1H-吡唑基、乙 1& 醯基(環己基)胺基、2-呋喃甲醯基胺基、環丙基胺甲醯 基、2,2,2-(三氟乙基）胺甲醯基、5_乙氧基_3_(三氟甲 基)-1Η-吡唑-1-基、3-(2-氣乙基)_2_侧氧基咪唑啶 基、1-(甲硫烧基）乙基、2_側氧基氮啐_1_基、2·側氧基 °比啶-1(2Η)-基、3-側氧基丁基、乙醯基（曱氧基)胺基、 1，1·二氧離子基異噻唑啶_2_基、二氧離子基四氫噻 吩-2-基、5-曱基-1，1·二氧離子基4,2,5-嗟二唑啶_2_ 基、4-曱氧基-2-側氧基-2,5-二氫-1Η-吡咯-1-基、2-侧 ❹ 氧基-2,5_二氫_1Η•吡咯-1-基、5-側氧基-4,5-二氫-1Η- 咪唑-1-基、4-曱基-5-側氧基_4,5-二氫-1H-1，2,4-三唑-1-基、3-曱基-5-側氧基-2,5-二氫_iH-n比唑-1-基、4-側氧 基-1，3-4唑啶-3-基、2-(曱氧基曱基）吡咯啶基、2_ 侧氧基環戊基、2-側氧基四氫呋喃_3_基、μ甲基_3_侧 氧基-2,3-二氫-1Η-η比唑_4_基、^甲基各侧氧基吡唑啶 -4-基、四氫呋喃-2-基、呋喃_2_基、1,3-二啐咮-2-基、 2-曱基-1，3-二啐咪-2-基、1气曱基乙基)_2_側氧基^3-α亏π坐σ定_3-基、1，1_一氧離子基_1，2_β塞σ丫 \!山_2_基、6-曱 109 201000011 基-1，1-二氧離子基-1,2,6-噻二吖汕-2-基、3-5-曱基-1,1-二氧離子基-1,2,5-噻二唑啶-2-基、3-6-曱基-1,1-二氧離 子基-1，2,6·噻二吖α山_2_基， 以及，若在各個情形下兩個相鄰基團R2、R3或R4，於適當 時可經由R12或R13,形成一環，則源自於通式(I)的下列單元： 〇
可為（2-側氧基-2,3-二鼠-1Η-σ引π朵-5-基)胺基、1Η-σ〗|π朵-6-基 胺基、1Η-吲哚-5-基胺基、[2-(三氟曱基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-U-二氧離子基-2Η-1,2,4-苯并噻二畊-7-基）胺基、（U-二氧離子基-2Η-1,2,4-苯并噻二畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-侧氧基-3,4-二氫-2Η-1，4-苯并崎畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2Η-1，4-苯并哼畊-7-基）胺 基、（1-乙酿基·2,3-二鼠-1Η-σ引11 朵-6-基）胺基、（4Η-1，3-苯弁 二噚辛-7-基)胺基、（2-侧氧基-2,3,4,5-四氫-111-1-苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基-1，3-二鼠-2-苯并α塞吩-5-基)胺 基、（1-侧氧基-2,3-二氫-1Η-茚-5-基）胺基、[2-(乙磺醯 基)-2,3-二氫-1，3-苯并噻唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二 氮-1,4-苯并二α亏辛-6-基)胺基、1,3-苯弁二σ亏戊-5-基胺基、 (1,3-二側氧基-2,3-二氫-1沁異吲哚-5-基)胺基、（2-曱基-1，3-苯并噻唑-6-基）胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-侧氧基-1,3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-側氧基 -2,3-二氫-1，3-苯并崎唑-5-基）胺基、（2-乙基-1，3-苯并啐唑 110 201000011 -5-基)胺基、（2_側氧基_1，2,3,扣四氫喹啉_6_基)胺基、（3-側 氧基-3,4-二氫-2H-1，4-苯并4崎-6_基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1，3-笨并噚唑-6-基)胺恭、（3-側氧基-1，3-二氳_2_苯并 呋喃-5-基)胺基、[2-(乙磺醯纂h1，3''苯并噻唑_6_基]胺基、（2-曱基-1，3-笨并噻唑-5-基)胺基、（卜乙醯基-2,3-二氳“Η-0弓丨邮 -5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1，4-苯并二崎辛-6_基) 胺基、（2,2-二氧離子基-1，3-二氫-2-苯并噻吩_5_基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1Η-吲哚-6-恭）胺基、（2_侧氧基_1，2,3,4-四 氫喹啉-7-基)胺基、1Η-吲唑暴胺基’ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鳞。 較佳為式(lb)化合物中之〆或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， R3為Η、F、二曱基胺曱醯基、丙-2-烯基胺曱醯基、2-側氧基吡咯啶-1-基或哌啶小基羰基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R2為氫、氟、氣、演、蛾、氰基、石肖基、經基、O-C1-C4-烷基、0(CH2)20CH3、0(CH2)30CH3、0-環戊基、OCF3、 OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、0(CH2)2N(C2H5)2、 0(CH2)2N(CH3)2、OCH(CH3)CH2OCH3、0S02NMe2、 111 201000011 OCONH(CrC3-烷基）、OCONCCVQ-烷基）2、 OCO(CrC4-烷基）、0S02N(CH3)2、SH、SF5、S-CrC3-烷基、SCF3、SCF2H、SPh、SOMe、SONHMe、SONMe2、 S02Me、S02CF3 > S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、 S02CH2C㈥CH、S02NH2、S02NH(CrC4烷基）、 SOzNCCrCr 烷基）2、S02NHAc、S02NHPh、 S02NH(CH2)2N(CH3)2 、 S02NH(CH2)3N(CH3)2 、 S02NHCH2CH=CH2、COCCrCV 烷基）、COCHF2、 COCF3、COCH2CN、CONH(CrC4-烷基）、CONCCrCV 烷基）2、CONHCH2CF3、CONHCH2CH=CH2、 CONHCH2C 三 CH CONHCH2C(=CH2)CH3 、 CONHCH(CH3)CH2OCH3 、 CONH(CH2)2OCH3 、 CONHPh、COCH2NMe2、CONH-環丙基、CONH-環丙 基曱基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、（4-曱基哌畊 -1-基）羰基、COOH、COC1、（CVC3-烷氧基）羰基、 C〇2(CH2)2OCH3、NHCOCCrCV烷基）、N(C2H5)COMe、 NHCOCH=CH2 NHCOPh 、 NHCOCF3 、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHCOC(CH3)2CH2Cl 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCONMe2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3、NHCHO、NMeCHO、NHC02(CrC4-烷基）、NHC02Ph、NHC02CH2CH2C卜 NEtC02Me、 NMeC02Me、NH(C=S)OMe、NH2、NH(CrC4·烷基）、 N(C〗-C2-烷基)2、環丙胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3' 乙 112 201000011 醯基(環丙基)胺基、[(1-甲基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基曱基、NHSOMe、NHSOCF3、NHS02Me、 NHS02CF3、CH2CN、CHMeCN、CH2S02Me、 CH2S02NH(CrC4-烷基）、CH2COCH3、CH2COeriBu、 CH(CH3)COCH3、CH2COCH(CH3)2、CH2CO-環丙基、 CH2CONHe"Bu 、CH2C02Et 、（CH2)2OMe 、 (CH2)3OMe、C(CH3)2OCH3、CH2Oz·仍Pr、CH20，a，Bu、 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、CH2SMe、 (CH2)2SMe、C(CH3)2SCH3、CEbNHCOOCC^-Cr烷基）、 CH2NHCOOBn 、CH=NOMe 、C(CH3)=NOMe 、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、 (CH2)2NMe2 、 (CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 （CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、CH2COOEt、CrC4-烷基、C3-C6-環烷基、 1-曱氧基環丙基、1-氯環丙基、3,3-二曱基丁基、環己 基甲基、C2-C6-烯基、（三曱基矽烷基）甲基、CF3、CF2H、 CC13、C2F5、4-(三級丁氧羰基)哌畊-1-基、嗎啉-4-基磺 醯基、[(4,6_二甲基嘧啶-2-基)胺基]磺醯基、2-侧氧基 0比口各°定-1-基、1H-四嗤-5-基、2-侧氧基-1,3-α号吐唆-3-基、（環丙基羰基)胺基、（2-呋喃曱醯基胺基）、（3-甲基 -2,5-二側氧基σ米Π坐σ定_1-基）、（〇底σ定-1-基乙基)胺基、5-曱基-2-側氧基-1,3-π号β坐咬-3-基、環丙基(三氟乙醯基) 胺基、（1-曱基環丙基)羰基胺基、2,5-二侧氧基吡咯啶 113 201000011 1基、4,4_一曱基_2,5-二側氧基咪唑咬小基、2,3_二甲 5-侧氧基_2,5~二氫]Η_π比唾]•基、5_硫酮基_4,5-二 氫-1H-四嗤_1-基、3_甲基_2_侧氧基咪唾咬小基、3七_ 甲基乙基)_2侧氧基味唾咬基、3♦甲基丙基)_2側 氧基味唾咬-1-基、2-側氧基_3_丙_2_烯_丨_基咪唑啶4-基、孓二級丁基-2-側氧基咪唑啶-1-基、吡咯啶-1-基磺 醯基、2,5-二侧氧基咪唑啶_4•基、2_噻吩基、哌啶“_ 基嶒醯基、1,3-噻唑-2-基、i，3-噻唑_4_基、（嗎啉-4-基 %醯基）甲基、（哌啶基磺醯基）甲基、[(4_甲基苯基）〇 胺基]磺醯基、（吼咯啶_丨_基磺醯基）甲基、2_側氧基咪 唑啶-1-基、3_曱基-5-側氧基-4,5-二氫-1H-吡唑-1-基、 3,4-二曱基-5-侧氧基-4,5-二氫-1H-吼唾-1-基、（1-曱基 環戊基）、吼咯啶-1_基、哌啶_丨_基、2_側氧基_2,5_二氳 -1H-吡咯-1-基、3,3_二甲基_2•侧氧基環戊基、l側氧基 •1,3-一虱-2H-異0引嗓-2-基、3-侧氧基-4,5-二甲基_2,4_ 二氫吼唑-2-基、3-侧氧基-4-乙基-5-曱基-2,4-二氫吡唑 -2-基、3-侧氧基-5-三氟甲基-2,4-二氫η比唾-2·基、3-侧〇 氧基-2,3a，4,5,6,7-六氫吲唑-2-基、3-側氧基-5-異丙基 -2,4-二氫吡唑-2-基、3,5-二侧氧基-4,4_二曱基吡唑咬 -卜基、3,5·二側乳基-4-乙基n比π坐σ定-1 -基、2,5-二側氧 基η比嘻α定_1_基、3-側氧基-4,4-二曱基°比唾α定·基、 側氧基°比唾咬-1-基、3-側氧基^比峻51 定-1-基、（2-側氧基 °比洛唆_1_基）甲基、（2-侧氧基旅σ定_1_基）甲基、2_側氧 基哌啶-1 -基、3-側氧基嗎啉-4-基、2-側氧基吖咀_ 1 _基、 114 201000011 2,5-二側氧基-2,5-二氫-瓜吡洛」·基、3,5_二甲基哌啶 小基、4·(三級丁氧縣)_小基、（4_甲基苯基)胺錯 醯基、（3-氟-2,2-二甲基丙醯基)胺基、（3_氯_2,2_二甲基 丙醯基)胺基、5-乙氧基_3,4_二甲基_1H_吡唑_’丨-基、= 醢基(環己基)胺基、2_料㈣基胺基、環丙基胺甲醯 基、2,2,2-(三貌乙基)胺甲醯基、5_乙氧基_3_(三氣甲 基）1H比坐1基、3-(2-氯乙基)_2-侧氧基咪0坐σ定_ι_ ❹ 基、1_(甲硫烷基）乙基、2-側氧基氮啐_ι_基、2_侧氧基 吼咬-1(2Η)_基、3-侧氧基丁基、乙醯基（曱氧基)胺基、 1，1-二氧離子基L域·2_基、u二氧離子基四氯嗔 吩_2_基、5_甲基^1，1-二氧離子基-1,2,5-噻二唑啶_2_ 基、4-甲氧基-2-側氧基_2,5_二氫.吡嘻+基、2_側 氧基-2,5-二氫-1H-吼咯基、5_側氧基_4,5_二氯·1H_ 味嗤-1-基、4-甲基_5_侧氧基_4,5-二氫三唑 基3曱基-5-侧氧基_2,5·二氫比嗤-1-基、4-侧氧 ❹ 基坐咬基、2·(曱氧基甲基）吡咯啶-1-基、2- 侧氧基環戊基、2-侧氧基四氫咬喃_3_基、卜甲基冬側 氧基-2,3-二氫-1H-吡唑-4-基、l甲基_3_侧氧基吡唑啶 -4-基、四氫呋喃-2-基、呋喃_2_基、i，3_二畤嗱_2_基、 2:甲基m2_基、κ(甲基乙基)_2_側氧基_u_ 口等唑啶_3_基、u_二氧離子基+2-噻吖〇山_2_基、6•曱 基-1，1-二氧離子基4,2,6-噻二吖〇山_2_基、3_5_甲基 二氧離子基-1，2,5-嗟二唑咬_2_基、3_6_曱基_u_二氧離 子基-1,2,6-噻二吖0山_2_基， 115 201000011 以及，若在各個情形下兩個相鄰基團R2、R3或R4，於適當 時可經由R12或R13,形成一環，則源自於通式(I)的下列單元：
可為(2-侧氧基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)胺基、1H-吲哚-6-基 胺基、1H-吲哚-5-基胺基、[2-(三氟曱基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-1，1-二氧離子基-2H-1，2,4-苯并噻二畊-7-基）胺基、（1,1-二氧離子基-2H-1，2,4-苯并噻二畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2H-1，4-苯并啐畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2H-1，4-苯并噚畊-7-基）胺 基、（1-乙酿基-2,3-二鼠-1Η-Π引α朵-6-基）胺基、（4H-1，3-苯弁 二噚辛-7-基）胺基、（2-侧氧基-2,3,4,5-四氫-111-1-苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基-1，3-二氫-2-苯并噻吩-5-基)胺 基、（1-侧氧基-2,3-二氫-1H-茚-5-基）胺基、[2-(乙磺醯 基)-2,3-二氫-1，3-苯并噻唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二 氮-1,4-苯弁二11亏辛-6-基)胺基、1，3-苯弁二σ亏戊-5-基胺基、 (1,3-二側氧基-2,3-二氫-1Η-異吲哚-5-基)胺基、（2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基）胺基、（2-側氧基-2,3-二氳-1Η-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-側氧基-1,3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-側氧基 -2,3-二鼠-1,3-苯弁π亏σ坐-5-基）胺基、（2-乙基-1,3-苯弁°亏°坐 -5-基)胺基、（2-側乳基-1，2,3,4-四鼠啥嚇·_6-基）胺基、（3-側 氧基-3,4-二氫-2Η-1，4-苯并呤畊-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氮-1，3-苯并σ亏唾-6-基）胺基、（3-侧乳基-1,3-二鼠-2-苯弁 116 201000011 呋喃-5-基)胺基、[2_(乙續酿暴)-1，3·苯并°塞嗤·6-基]胺基、（> 甲基-U j并嘆唾_5_基)胺暴、（卜乙醯基·2,3·二氫L择 -5-基)胺基、（2,2,3,3_四氣-2,3二氫-1，4·苯并二°寻辛-6-恭) 胺基、（2,2-二氧離子基_1，3一歉2_苯并喧吩_5_基)胺基、（2一 側氧基二氫-1Η』弓丨嗓-6-參)胺基、（2_侧氧基_1，2,3,4-四 氫嗤琳-7-基)胺基、ιη-π引士6-基胺基 、 其中其他的取代基具有先前戶斤述意義中之一或多者’ ❹ 以及其農業化學上具有活性之換。 較佳為式(lb)化合物中之/或多個符號具有下列意義 中之一者： R2為H、2-側氧基咐)咯咬-1-基、乙醯基、氰甲基、乙碰嫁 基、曱硫基、曱磺醯基、甲氣基、丙-2_基或三級丁基’ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： ❹ X 為 CR3， R2和R3係彼此獨立地為氫、氟、氯、漠、蛾、氰基、硝基、 羥基、O-CrQ-烷基、o(ch2)2och3、0(CH2)30CH3、 ο-環戊基、〇CF3、OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、 o(ch2)2n(c2h5)2 、 o(ch2)2n(ch3)2 、 OCH(CH3)CH2OCH3'0S02NMe2、OCONH(CrC3-烷 基）、OCON(CrC3-烷基）2、OCO(CrC4-烷基）、 0S02N(CH3)2、SH、SF5、S-CrCV烷基、SCF3、SCF2H、 117 201000011 SPh、SOMe、SONHMe、SONMe2、S02Me、S02CF3、 S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、S02CH2CWCH、 S02NH2、S02NH(CrC4-烷基）、SC^CVCr烷基)2、 S02NHAc、S02NHPh、S02NH(CH2)2N(CH3)2、 S02NH(CH2)3N(CH3)2、S02NHCH2CH=CH2、CO(CrC4-烷基）、COCHF2、COCF3、COCH2CN、CONHCCrCV 烷基）、CON(CrC4-烷基）2、CONHCH2CF3 > conhch2ch=ch2 conhch2och 、 f% CONHCH2C(=CH2)CH3、CONHCH(CH3)CH2OCH3、 CONH(CH2)2〇CH3、CONHPh、COCH2NMe2、CONH-環丙基、CONH-環丙基曱基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、（4-曱基哌畊-1-基)羰基、COOH、COC卜（CrCV 烷氧基)羰基、C02(CH2)20CH3、NHCCHCVCV·烷基）、 N(C2H5)COMe、NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOCF3、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCONMe2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、❹ N(CH3)COC(CH3)3、NHCHO、NMeCHO、NHC02(CrC4-烷基）、NHC02Ph、NHC02CH2CH2C卜 NEtC02Me、 NMeC02Me、NH(C=S)OMe、NH2、NH(CrC4-烷基）、 N(CrC2-烷基)2、環丙胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、乙 醯基(環丙基)胺基、[(1_曱基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基曱基、NHSOMe、NHSOCF3、NHS02Me、 NHS02CF3 、CH2CN 、CHMeCN 、CH2S02Me 、 118 201000011 CH2S02NH(CrC4-烷基）、CH2COCH3、CH2COier/Bu、 CH(CH3)COCH3、CH2COCH(CH3)2、CH2CO-環丙基、 CH2CONH，e"Bu 、 CH2C02Et 、 (CH2)2OMe 、 (CH2)3OMe、C(CH3)2OCH3、CH20&oPr、CH20&以Bu、 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、CH2SMe、 (CH2)2SMe、C(CH3)2SCH3、Ci^NHCOOCCrCr烷基）、 CH2NHCOOBn 、CH=NOMe 、C(CH3)=NOMe 、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、(CH2)2NMe2 、(CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、CH2COOEt、CrC4-烷基、C3-C6-環烷基、 1-曱氧基環丙基、1-氯環丙基、3,3-二曱基丁基、環己 基甲基、C2-C6-烯基、（三曱基矽烷基）甲基、CF3、CF2H、 CC13、C2F5、4-(三級丁氧羰基)哌畊-1·基、嗎啉_4-基磺 醯基、[(4,6-二曱基嘧啶-2-基)胺基]磺醯基、2-側氧基 11比洛咬-1-基、1H-四嗤-5-基、2-侧氧基-1,3-哼哇咬-3-基、（環丙基羰基)胺基、（2-呋喃甲醯基胺基）、（3-曱基 -2,5-二側氧基咪唑啶-1-基）、（哌啶-1-基乙基)胺基、5-曱基-2-側氧基-1，3-σ号嗤咬_3-基、環丙基(三氟乙醯基) 胺基、（1-甲基環丙基)幾基胺基、2,5-二侧氧基°比咯咬 -1-基、4,4_二曱基-2,5-二侧氧基ρ米哇α定_ι_基、2,3-二曱 基-5-侧氧基-2,5_二氫-111-°比峻-1-基、5-硫酮基-4,5-二 氫-1Η-四唑-1-基、3-曱基-2-侧氧基咪唑啶-1-基、3-(1- 119 201000011 甲基乙基)-2-側氧基咪n坐咬_卜基、Μ.甲基丙基峰側 氧基口米唾咬小基、2_側氧基-3-丙-2-烯-1-基味嗤唆_1· 基3 一級丁基-2_側氧基η米α坐咬_1_基、π比咯σ定_1_基續 醯基、2,5_二侧氧基咪唑啶-4-基、2-嘍吩基、哌啶-1-基磺醯基、1，3-嗟唑基、丨，3•嘆嗤_4_基、（嗎啉_4_基 磺醯基）曱基、（哌啶_丨_基磺醯基）曱基、[(4_甲基苯基） 胺基]磺醯基、（吡咯啶基磺醯基）甲基、2_側氧基咪 唑啶-1-基、3-曱基-5-側氧基_4,5-二氫-1H-吡唑-1-基、 3.4- 二曱基-5-側氧基_4,5-二氫-1H-吡唑-1-基、（1-曱基^ 環戊基）、吼咯啶-1-基、哌啶小基、2_側氧基-2,5•二氫 -lH-t各-1·基、3,3-二甲基·2-側氧基環戊基、卜側氧基 _1，3_二氫-2Η-異吲哚_2_基、3·侧氧基_4,5_二曱基_2,4_ 二氫η比唾-2-基、3-側氧基_4_乙基-5-甲基-2,4-二氫吡唑 -2-基、3-側氧基-5-三氟甲基-2,4-二氫吡唑-2-基、3-侧 氧基-2,3&，4,5,6,7-六氫吲唑_2-基、3-侧氧基-5-異丙基 -2,4·二氫吡唑-2-基、3,5-二側氧基-4,4-二甲基吡唑啶 •1-基、3,5-一側乳基-4-乙基η比嗤咬-1-基、2,5-二側氧❹ 基η比嘻淀-1-基、3-側氧基-4,4-二甲基吼〇坐咬-1-基、3_ 侧氧基11比11 坐11 定-1-基、3-側氧基吼嗤唆-1-基、（2_側氧基 吼11各咬-1-基）甲基、（2-侧氧基α底咬_1_基）甲基、2_側氧 基派咬-1-基、3-側氧基嗎琳-4-基、2-側氧基α丫 u旦>4_基、 2.5- —側氧基-2,5-一鼠-1Η-°比p各-1 -基、3,5-二甲基〇底咬 -1-基、4-(三級丁氧羰基)旅。井小基、（4_曱基笨基)胺績 醯基、3-氟-2,2-二曱基丙醯基)胺基、（3-氯_2,2-二甲基 120 201000011 丙醯基)胺基、5-乙氧基_3,4-二曱基-1H-吡唑_1-基、乙 醯基(環己基)胺基、2-呋喃曱醯基胺基、環丙基胺曱醯 基、2,2,2-(三氟乙基）胺曱醯基、5-乙氧基-3-(三氟曱 基）-1Η-吡唑-1-基、3-(2-氯乙基)_2_侧氧基咪唑啶_ι_
❹ 基、1-(曱硫烷基）乙基、2-侧氧基氮啐-1-基、2-側氧基 吼咬-1(211)-基、3-侧氧基丁基、乙醯基（曱氧基)胺基、 1，1-二氧離子基異噻唑啶-2-基、ij-二氧離子基四氫噻 吩-2-基、5-甲基-1，1-二氧離子基“又孓噻二唑啶_2_ 基、4-曱氧基-2-側氧基-2,5-二氫-1H-吡咯小基、2-侧 氧基_2,5_二氫-1心比咯小基、5,氧基·4,5•二氫_m_ 咪唑-1-基、4-曱基-5-側氧基_4,5_二氫·1H_U,4_三唑小 基、3-甲基-5-側氧基-2,5-二氫_1H_吡唑_丨_基、4_侧氧 基-1，3-十坐咬-3-基、2-(甲氧基曱基)鱗咬+基、2_ 側氧基環戊基、2-側氧基四氫呋喃_3_基、卜甲基_3_侧 氧基·2,3·二氫-lH_t坐-4-基、卜甲基_3_侧氧基吼嗤啶 -4-基、四氫呋喃_2_基、呋喃冬基、丨，3_二哼嗉_2_基、 2:甲基_1，3_K2_基、M甲基乙基Η-侧氧基-1，3-咢坐定-3-基、1，1_二氧離子基]，2•噻吖汕冬基、卜甲 基_1，1-二氧離子基心，2,6_售二〇丫〇山_2_基、3_5•甲基^ ^ j離子基切^二錢^从甲基+卜二氧離 子基-1，2,6-噻二吖咄_2_基， 以及，若在各倾形下㈣相鄰基社 時可經由R12或R〗3,形士一谱曰丨丨、広上 週田 /成哀’則源自於通式(I)的下列單元： 121 201000011
可為(2-側氧基-2,3-二鼠朵-5-基)胺基、1Η-σ引°朵-6-基 胺基、1Η-吲哚-5-基胺基、[2-(三氟曱基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-1，1-二氧離子基-2H-1，2,4-苯并噻二畊-7-基）胺基、（1，1-二氧離子基-2H-1，2,4-苯并噻二畊-6-基）胺 基、（4-曱基_3_側氧基-3,4-二氳-2H-1，4-苯并呤畊-6-基）胺 〇 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氳-2H-1,4-苯并哼畊-7-基）胺 基、（1-乙隨基-2,3-二鼠朵-6-基）胺基、（4H-1，3-本弁 二噚辛_7_基)胺基、（2-侧氧基-2,3,4,5-四氫-111-1-苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基-1，3-二氫-2-苯并噻吩-5-基)胺 基、（1-侧乳基-2,3-二氮-1H-印-5-基）胺基、[2-(乙績酿 基)-2,3-二氩-1,3-苯并噻唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二 氫-1,4-苯并二啐辛-6-基)胺基、1，3-苯并二啐茂-5-基胺基、 (1，3-二側氧基-2,3-二氫-1H-異吲哚-5-基)胺基、（2-曱基-1,3- ❹ 苯并噻唑-6-基)胺基、（2-侧氧基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-側氧基-1,3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-側氧基 -2,3-二氫-1，3-苯并噚唑-5-基）胺基、（2-乙基-1，3-苯并哼唑 -5-基）胺基、（2-側乳基-1，2,3,4-四鼠啥琳-6-基)胺基、（3-側 氧基-3,4-二氳-2H-1，4-苯并呤畊-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氮-1，3-苯并坐-6-基）胺基、（3-側氧基-1，3-二氮-2-苯弁 σ夫喃-5-基)胺基、[2-(乙續酿基)-1，3 -苯并基]胺基、（2_ 甲基-1，3-苯并噻唑-5-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚 122 201000011 -5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1，4-苯并二畤辛-6-基) 胺基、（2,2-二氧離子基-1,3-二氮-2-苯弁π塞吩-5-基)胺基、（2_ 侧氧基-2,3-二氫-1Η-吲哚-6-基)胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四 風哇琳-7-基)胺基、1Η-α引σ坐-6-基胺基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。
較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， R2 為Η、2-側氧基β比嘻咬-1 -基、乙酸基、氣曱基、乙硫烧 基、曱硫基、曱磺醯基、甲氧基、丙-2-基或三級丁基， R3 為Η、F、二甲基胺曱醯基、丙-2-烯-1-基胺曱醯基、2-側乳基π比洛唆-1 -基或痕咬-1 -基綠基’ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 前述基團的定義可依所欲而彼此組合。再者，個別的 定義可能不適用。 本發明亦提供具有式(Ic)之化合物。 c)具有下式(Ic)之化合物， R7 R2
123 201000011 其中該等符號係界定如下： R8c代表Br， 以及 χΐ、χ2、r6、R7 Rl-A、r9、Rio、Rlla，b，c、R12以及R13具有前 述之一般、較佳、更佳、最佳和絕佳意義，以及這些化合 物在農業化學上具有活性之鹽， 除了下列情形以外： X1代表CR3,且R2和R3在源自於通式(Ic)之下列單元中形成 個（1Η-α引π坐-6-基)胺.
或是X1代表CR3，且X2代表CR4，以及R4和R3在源自於通 式(Ic)之前述單元中亦形成一個（1Η-吲唑-6-基)胺。 較佳為式（Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 除了下列情形以外： X1代表CR3，且R2和R3在源自於通式（Ic)之下列單元中 形成一個（1H-吲唑-6-基)胺： 201000011 R2
或是X1代表CR3，且X2代表CR4，以及R4和R3在源自於通 式(Ic)之前述單元中亦形成一個（1H-吲唑-6-基)胺， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 ❹ 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為CR3以及 X2為氮， 除了下列情形以外： X1代表CR3,且R2和R3在源自於通式(Ic)之下列單元中形成 一個（1H-叫丨唑-6-基)胺：
其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1Q 為 Η或 Me，
Rlla’為Η， 125 201000011 RH’b’c 在各個情形下為Η或Me， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1G 為 Η 或Me，
Rlla’b’e在各個情形下為Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1G 為 Η或 Me，
Rlla’b’e在各個情形下為Η， X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 除了下列情形以外·· X1代表CR3，且R2和R3在源自於通式（Ic)之下列單元中 形成一個（1H-吲唑-6-基)胺：
或是X1代表CR3，且X2代表CR4，以及R4和R3在源自於通 式(Ic)之前述單元中亦形成一個（1H-吲唑-6-基)胺， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 126 201000011 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R6 為Η、CHO、COCH3或 COCF3， R7 為 Η， R9 為Η、Me、CHO或COCH3， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R6 為 Η， R7 為 Η， R9 為 Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(lb)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， X2 為 CR4， R6 為 Η， R7 為 Η， R9 為 Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 127 201000011 較佳為式（Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， X2 為 CR4， R6 為 Η， R7 為 Η， R9 為 Η， R1Q 為 Η或Me，
Rlla’b’e在各個情形下為Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， R1G 為 Η或 Me，
Rlla’b’e在各個情形下為h， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 128 201000011 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（I c)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， R6 為 Η， R7 為 Η， R9 為 Η， X1 為CR3以及 X2 為 CR4， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R1 為Η， R5 為 Η， 129 2〇l〇〇0〇ll R6 為 Η， R7 為 Η， R9 為 Η， R10 為H或Me， RUa，b，c 在各個情形下為H X1為CR3以及 X2 為 CR4，
其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鳞。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： χ2 為 CR4， R 為氫、敗、氯、漠、蛾、氣基、硝基、經基、◦-Ci-c4· 燒基、0-(Ci_C3-鹵烧基）、〇_(匚3_匸6-壞炫基）、〇-C2-C4- 烯基、0-C2-C4-炔基、CKCHJmCKCVQ-烷基）、OPh、 烷基）2、CHCHJmN^CVCV 烷基）、 OCH(CrC4-烷基)Cl^OCCi-CV烷基）' 0S02N(CrC4-烷❹ 基)2、0C0NH(Ci-C4_燒基）、0C0N(Ci_C4_ 烧基)2、 OCO(CrC4-烷基）、SF5、SH、S-Q-Cr烷基、S-Ci-C3-鹵燒基、SPh、S0(Ci-C4·烧基）、S〇2(Ci-C4_烧基）、 so2(crc3-鹵烷基）、so2(c2-c4-烯基）、so2ch2cn、 S〇2(C2-C4-炔基）、SONHA-Q-烧基）、SON(CrC4-烧 基)2、S02NH2、S02NH(CrC4-烷基）、SC^NCCVCV烷 基）2、SC^NHCCHCVCU-烷基）、s〇2NHPh、 130 201000011 SOzNHCCEymNCCVCr烷基）2、S02NH(C2-C4-烯基）、 (Q-Cr燒基)幾基、（CrC3-鹵烧基)裁基、CH=NO(CrC4-烧基）、C(Ci-C4-烧基）=no(c】-C4-烧基）、 CO(CH2)mCN、CONH(CrC4_ 烷基）、CON(CrC4-烷 基）2、CONi^CrCs-鹵炫基）、CONH(C2-C4-烯基）' CONH(C2-C4-炔基）、CONHCH2C(=CH2)CH3、 C0NHCH(CH3)CH20(CrC4- 烷基 ） 、 CONHCCHOmOCCrCV 烷基）、CONHPh 、 COCH2N(CrC4-烷基)2、CONH-環丙基、CONH-環丙基 曱基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、（4-甲基哌畊-1-基）羰基、COOH、COC1、（CrQ·烷氧基）羰基、 C02(CH2)m0(CrC4-烷基）、NHCO(CrC4-烷基）、 NHCO(CrC4-鹵烷基)、N(CrC2-烷基)CO(CrC4-烷基）、 NHCO(C2-C4-烯基）、NHCOPh、NHCOCrtCVQ-烷 基）2CH2Hal、NHCO(C=CH2)CH3 . NHCOlSKCrCV 烷 基)2、NHCOCCHJmCKCrCr烷基）、NHCHO、NCCrQ-烷基）CHO、NHC02(CrC4_ 烷基）、NHC02Ph、 NHC02CH2CH2Ha卜 N(C「C4-烷基)COXCVCr烷基）、 NH(C=S)0(CrC4-烷基）、NH2、NH(CrC4-烷基）、 N(CrC4-烷基）2、環丙胺基、NHCH(CrC4-烷 基)Cl^OCCrCr烷基）、乙醯基(環丙基）胺基、[(ι_曱基 工哀丙基）叛基]-胺基、嗎琳-1-基、嗎琳-4-基曱基、_ NHSC^C^-Cr 烧基）、NHSOCC^-C〗-鹵烧基）、 NHSO/CrQ-烧基）、NHS02(CrC3-鹵烧基）、CH2CN、 131 201000011 CH(Crar 烷基）CN、（CH^SO/Ci-CV 烷基）、 (CHJmSOWHA-CV烷基）、（CHJmCCKCVCV烷基）、 CH(CrC4-烷基)CCKCVQ-烷基）、（CH2)mCO-環丙基、 (CH2)m COXCrCr 烷基）、（CH^CKCi-CV烷基）、 CXCHACKQ-Cr烷基）、（CKymQCVCV烷基hCKCrCr 烷基）、CHCHF2OH、CH2OH、（CH2)mS(CrC4-烷基）、 C(CH3)2S(CrC4-烷基）、CH2NHCOO(CrC4-烷基）、 CH2NHCOOBn、CH2NH(CH2)mO(CrC4-烷基）、 (CH2)mN(CrC4-烷基）2、（CHJmNHCOCCrCV烷基）、 (CH2)mNHCO(CrC3·鹵烷基）、（CH2)mNH(C「C4-烷基）、 (CHOmNCCrCV烷基)2、CHOCKCVCr烷基）、CVCV 烷基、C3-C6-環烷基、1-曱氧基環丙基、1-氯環丙基、 環戊烯（1)基、2-側氧基環戍基、環己基曱基、C2-C6-稀基、（三甲基碎烧基）曱基、C1-C3-齒烧基、4-(三級丁 氧幾基)旅°井-1_基、嗎琳_4_基續醯基、[(4,6-二曱基喊 啶-2-基)胺基]續醯基、2-側氧基吡咯啶-1-基、1H-四唑 -5-基、2-側氧基-1,3-4唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、 (2-α夫喃甲酿基胺基）、（3-曱基_2,5-二侧氧基β米嗤咬-1-基）、（旅咬-1-基乙基)胺基、5-曱基-2-側氧基-1，3-吟坐 啶-3-基、環丙基(三氟乙醢基)胺基、（1-曱基環丙基)羰 基胺基、2,5-二側氧基0比洛咬-1-基、4,4-二甲基-2,5-二 侧氧基ϋ米0坐咬-1-基、2,3-二曱基-5-側氧基-2,5-二氮 -1{^-。比0坐_1-基、5-硫嗣基-4,5-二鼠-111-四'1坐-1-基、3-曱基-2-側氧基味°坐唆_1_基、3-(1-曱基乙基)-2-側氧基 132 201000011 米坐疋1-基、3-(2_甲基丙基)_2_側氧基味口坐咬-卜基、 2-侧氧基-3-丙-2-烯-1-基咪唑啶_丨_基、3_三級丁基-2_ 側氧基咪唑啶-1_基、吡咯啶_丨_基磺醯基、2,5_二側氧 基味嗤咬-4-基、2-嗟吩基、〇底唆小基石黃酸基、以嗟 坐2基°坐-4-基、（嗎琳-4-基續醯基）甲基、（派 啶-1-基確醯基）甲基、[(4_甲基苯基)胺基]續趨基、（〇比 咯啶-1-基磺醯基）曱基、2_側氧基咪唑啶基、3_曱基 ❹ _5·側氧基_4,5-二氫-m-吡唑-1-基、3,4_二甲基_5_側& 基·4,5-二氫-1H-吡唑-1-基、（i_甲基環戊基）、吡咯啶“_ 基°底咬-1-基、2-侧氧基-2,5-二氫比π各小基、3,3_ 二甲基-2-侧氧基環戊基、丨_側氧基_u_二氫_2Η•異吲 哚-2-基、3-侧氧基-4,5-二甲基-2,4-二氫吡唑_2_基、1 側氧基-4-乙基-5-曱基-2,4-二氫吡唑_2-基、3_側氧基_5_ 三氟曱基·2,4-二氫吼唑-2-基、3-側氧基_2,3a，4,5,6,7_ 六氫吲唑-2-基、3-側氧基-5-異丙基_2,4_二氫吡唑_2_ Ο 基、3,5_ —側氧基-4,4-二甲基〇比唾咬小基、3,5_二側氧 基-4-乙基吼唾唆_ι_基、2,5-二侧氧基„比嘻咬-丨―基、3_ 側氧基-4,4-二甲基吡唑啶-i_基、3_侧氧基吡唑啶 基、3-側軋基η比唾唆小基、（2_側氧基吼^各咬小基）甲 基、（2-側氧基π辰α定_1_基）甲基、2_侧氧基旅咬基、3_ 側氧基嗎淋-4-基、2-側氧基α丫。且_ι_基、2,5_二侧氧基 _2,5-二氫-111-吡咯-1-基、3,5-二甲基哌啶_1_基、4_(三 級丁氧羰基)哌畊-1-基、（4-曱基苯基)胺磺醯基、（3_氟 _2,2-二甲基丙醯基）胺基、（3_氯_2,2_二曱基丙醯基）胺 133 201000011 基、5-乙氧基-3,4-二甲基-1H4嗤-1-基、乙醯基(環己 基）胺基、2-呋喃曱醯基胺基、環丙基胺曱醯基、 2,2,2_(二氟乙基)胺曱醯基、5-乙氧基-3-(三氟曱基)_ih-吡唑-1-基、3-(2-氣乙基)-2-侧氧基咪唑啶基、2_側 氧基氮啐-1-基、2-側氧基吼啶_ι(2Η)-基、3-側氧基丁 基、乙醯基（甲氧基)胺基、1，1_二氧離子基異噻唑啶-2-基、U·二氧離子基四氫噻吩基、5-甲基-l，i_二氧離 子基-1，2,5-噻二唑啶基、4_甲氧基_2_侧氧基_2,5_二 氮-ΙΗΚΐ-基、側氧基_2,5_二氯_1Η_η比洛小基、 M則氧f-4,5-二氫_1H-咪唑-1-基、4·甲基·5_側氧基 =5-二虱-1Η-1，2,4-三唾4•基、3_曱基_5_侧氧基办二 虱-1Η·吼唾_：!_基、Μ則氧基]，3_〇号唾咬冬基、^甲氧 咯啶]•基、2_侧氧基環戊基、2_側氧基四氫 龠·基、卜甲基_3_側氧基_2,3-二氫_1H-n比哇冬基、 1-甲基-3-側氧基口比0坐噔4 | 芙、13…^四氫咬喃_2_基、咬0南士 二其-丫亏咮_2_基、2_甲基_13_二十東々基、卜(甲 y乙基广側氧基十3十坐啶_3·基、u -1,2-噻吖汕_2-基、6审苴，^ 軋雕卞暴 口山-2-基、3_5_甲A丨土^二氧離子基-1，2,6』塞二吖 基、3-6-甲基十^二:施一氧離子基-1，2,5·。塞二㈣： 其中m=l-3 虱子基H6-噻二吖σ山_2_基， 以及’若在各個情形下兩個 時可經由R12或RU，形士 郇基團R、R或R4，於適當 成—環，則源自於通式_下列單元： 134 201000011
可為（2-側氧基-2,3-二氮-1Η-ϋ引π朵-5-基)胺基、1Η-σ引ϋ朵-6-基 胺基、1Η-吲哚-5-基胺基、[2-(三氟甲基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-甲基-1，1-二氧離子基-2Η-1，2,4-苯并噻二啼-7-基）胺基、（1,1-二氧離子基-2Η-1,2,4-苯并噻二畊-6-基）胺 ❹ 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2Η-1，4-苯并呤畊-6-基）胺 基、（4-甲基-3-側氧基-3,4-二氫-2Η-1，4-苯并呤畊-7-基）胺 基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1Η-吲哚-6-基)胺基、（4Η-1，3-苯并 二噚辛-7-基)胺基、（2-側氧基-2,3,4,5-四氫-111-1-苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基-1，3-二鼠-2-苯弁π塞吩-5-基)胺 基、（1-侧氧基-2,3-二氫-1Η-茚-5-基）胺基、[2-(乙磺醯 基)_2,3-二氮-1,3-苯弁°塞°坐-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氣-2,3-二 氫-1,4-苯并二哼辛-6-基)胺基、1,3-苯并二呤茂-5-基胺基、 ◎ (1,3-二侧氧基-2,3-二氫-1H-異吲哚-5-基)胺基、（2-曱基-1，3- 本并°塞°坐-6-基）胺基、（2-側氧基-2,3-二氮-1H-苯并p米嗅-5_ 基)胺基、（2-侧氧基-1，3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-侧氧基 -2,3-二氫-1，3-苯并噚唑-5-基）胺基、（2-乙基-1，3-苯并噚唑 -5-基)胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基）胺基、（3-側 氧基-3,4-二氫-2H-M-苯并啐畊-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氣-1，3-苯弁π亏β坐-6-基）胺基、（3-側氧基-1,3-二鼠-2-苯弁 呋喃-5-基)胺基、[2-(乙磺醯基)-1,3-苯并噻唑-6-基]胺基、（2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-。引哚 135 201000011 -5-基）胺基、（2,2,3,3_四氣_2,3-二氫-1,4•笨并二今辛·6_基） 胺基、（2,2、二氧離子基-1，3-二氫笨并噻吩-5-基)胺基、（2-侧氧基-2,3-二氫-1Η-,Π朵-6-基)胺基、（2_側氧基-1，2,3,4-四 氫喹啉-7-基)胺基、1Η-吲唑-6-基胺基’ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： 、X2 為 CR4， R 為Η、自素、Q-C4-炫基或0-Cl-C4_院基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： χ2 為 CR4， R4為Η、鹵素、甲基以及甲氧基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： χ1 為 CR3， R3為氫、氟、氣、溴、碘、氰基、硝基、羥基、0-CrC4-烷基、0(CH2)20CH3、0(CH2)30CH3、Ο-環戊基、〇CF3、 〇CF2H ' OCF2CF3 OCF2CF2H 0(CH2)2N(C2H5)2 136 201000011 0(CH2)2N(CH3)2、OCH(CH3)CH2OCH3、OS02NMe2、 OCONH(CrC3_ 烷基）、OCONCQ-CV 烷基）2、 OCO(CrC4_烷基）、0S02N(CH3)2、SH、SF5、S-CVCr 烷基、SCF3、SCF2H、SPh、SOMe、SONHMe、SONMe2、 S02Me、S02CF3、S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、 S02CH2C㈥CH、S02NH2、SC^NHCCrOr 烷基）、 SC^NCCVCV 烷基）2、S02NHAc、S02NHPh、 so2nh(ch2)2n(ch3)2 、 so2nh(ch2)3n(ch3)2 、 S02NHCH2CH=CH2、CO(CrC4-烷基）、COCHF2、 COCF3、COCH2CN、CONHCCj-CV烷基）、CONA-CV 烷基）2、conhch2cf3、CONHCH2CH=CH2、 CONHCH2C=CH 、 CONHCH2C(=CH2)CH3 、 CONHCH(CH3)CH2OCH3 、 CONH(CH2)2OCH3 、 CONHPh、COCH2NMe2、CONH-環丙基、CONH-環丙 基曱基、°辰σ定-1 -基綠基、嗎嚇^-4-基幾基、（4-曱基旅〇井 -1-基）羰基、cooh、coa、（crc3-烷氧基）羰基、 C02(CH2)20CH3、NHCCKCrQ-烷基）、N(C2H5)COMe、 NHCOCH=CH2 、 NHCOPh 、 NHCOCF3 、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCONMe2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3、NHCHO、NMeCHO、NHC02(CrC4-烷基）、NHC02Ph、NHC02CH2CH2a、NEtC02Me、 NMeC02Me、NH(C=S)OMe、NH2、NH(C「C4-烷基）、 137 201000011 N(crc2-烷基)2、環丙胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、乙 醯基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基)裁基]胺基、嗎啉小 基、嗎啉-4-基曱基、NHSOMe、NHSOCF3、NHS02Me、 NHS02CF3、CH2CN、CHMeCN、CH2S02Me、 CHjC^NHCCrCV烷基）、CH2COCH3、CH2CO紿"Bu、 CH(CH3)COCH3、CH2COCH(CH3)2、CH2CO-環丙基、 CH2CONH^riBu 、 CH2C02Et 、 （CH2)2OMe 、 (CH2)3OMe、C(CH3)2OCH3、CH20/仍Pr、CH2Oie"Bu、 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、CH2SMe、 (CH2)2SMe、C(CH3)2SCH3、CH2NHCOO(C「C4-烷基）、 CH2NHCOOBn 、CH=NOMe 、C(CH3)=NOMe 、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、 （CH2)2NMe2 、 (CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 （CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、CH2COOEt、CVCr烷基、C3-C6-環烷基、 1-曱氧基環丙基、1-氣環丙基、3,3-二曱基丁基、環己 基曱基、C2-C6-烯基、（三曱基矽烷基）曱基、CF3、CF2H、 CC13、C2F5、4-(三級丁氧羰基)哌畊-1-基、嗎啉-4-基磺 醯基、[(4,6-二曱基嘧啶-2-基)胺基]磺醯基、2-側氧基 吡咯啶-1-基、1H-四唑-5-基、2-側氧基-1,3-畤唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、（2-呋喃曱醯基胺基）、（3-曱基 -2,5-二側氧基味嗤β定-1-基）、（0辰咬-1-基乙基)胺基、5· 曱基-2-側氧基_1，3-噚唑啶-3-基、環丙基(三氟乙醯基) 138 201000011 胺基、（1_甲基環丙基)幾基胺基、2,5-二側氧基吼哈唆 1基4,4-一甲基_2,5-二側氧基^米唾唆_1_基、2,3_二甲 5_側氧基·2,5-二氫_1Η_σ比唾小基、5_硫嗣基_4,5_二 氣1Η-四唾-1-基、3_甲基_2_側氧基咪唑唆―卜基、'ο· 甲基乙基)-2-側氧基咪嗤咬小基、3_(2_甲基丙基)_2_側 氧基咪唑啶-1·基、2_側氧基-3-丙-2-烯-1-基咪唑啶-^ 基3_二級丁基-2-側氧基咪唑啶基、吡略咬基石黃 ❹ 醯基、l5-二側氧基咪唑啶-4-基、2-噻吩基、哌啶_1_ ^磺醯基、1，3-嗟唾-2-基、1，3-嘆唾_4_基、（嗎琳冰基 1醯基）甲基、（哌啶基磺醢基）甲基、[(4_甲基苯基） 胺基]磺醯基、（吼咯啶基磺醯基）甲基、2_側氧基咪 唑啶-1-基、3-曱基-5-側氧基·4,5-二氫-1H-吡唑-1-基、 3’4_一曱基-5-側氧基-4,5-二氫-1H-d比唾-1-基、（ι_曱基 環戊基）、吼咯啶-1-基、哌啶基、2_側氧基·2,5_二氫 _ 1 Η_。比咯-1 -基、3,3_二甲基_2_側氧基環戊基、i_侧氧基 ❹ ^*1，3-二氫-2H_異吲哚-2-基、3-侧氧基_4,5_二甲基-2,4- 二氫吡唑-2-基、3-侧氧基-4-乙基-5-曱基-2,4-二氫吡唑 基、3-側氧基-5-三氟曱基-2,4-二氫η比唾_2_基、3-侧 氧基-2,33,4,5,6,7-六氫吲唑-2-基、3-侧氧基-5-異丙基 _2’4_一氫0比唾-2-基、3,5-二側氧基-4,4-二曱基π比唾咬 小基、3,5-二側氧基-4-乙基吼唆β定小基、2,5-二側氧 基°比0各咬-1-基、3-侧氧基-4,4-二甲基η比唾咬小基、3_ 側氣基σ比唾咬-1-基、3-側氧基《比嗤咬小基、（2_侧氧基 ^比咯啶+基）曱基、（2_側氧基哌啶基）曱基、2_側氧 139 201000011 基°底啶-1-基、3-侧氧基嗎啉-4-基、2-侧氧基α丫 m、 2,5-二側氧基-2,5-二氫-1Η-πΛρ各-1-基、3,5-二甲美旅一 -1-基、4-(三級丁氧羰基)旅啡-1-基、（4_甲基苯基)胺石备 醯基、〇氟-2,2-二曱基丙醯基)胺基、（3_氯-2,2•二甲^ 丙醯基)胺基、5-乙氧基-3,4-二甲基-1H-吡唾_丨_基、乙 醯基(環己基)胺基、2-呋喃甲醯基胺基、環丙基胺甲酿 基、（2,2,2-三氟乙基）胺甲醯基、5-乙氧基_3_(三氣甲 基)-1Η-。比唑-1-基、3-(2-氯乙基）-2-側氧基咪唑咬 基、1-(甲硫烷基）乙基、2-側氧基氮啐小基、側氧基⑬ °比°定-1(2H)_基、3-侧氧基丁基、乙酿基（曱氧基)胺基、 U-二氧離子基異噻唑啶-2-基、1，1_二氧離子基四氫噻 吩-2-基、5-曱基一氧離子基-1，2,5-d塞二σ坐咬 基、4-曱乳基-2-側氧基-2,5-二氣-1Η-π比略基、2_側 氧基-2,5-二氫_1Η-吡咯-1-基、5-側氧基-4,5-二氫_ιη-咪唑-1-基、4-曱基-5-側氧基-4,5-二氫_1Η-1，2,4-三唑-ΐ_ 基、3-甲基-5-侧氧基-2,5-二氫-111-吡唑-1-基、4-侧氧 基_1，3_畤唑啶-3-基、2-(曱氧基曱基）吼咯啶q•基、2_ 〇 側氧基％戍基、2-側乳基四氣π夫鳴_3_基、ι_曱基_3_側 氧基-2,3-二氫-1Η-吡唑-4-基、1-曱基-3-側氧基吡唑咬 -4-基、四氫呋喃-2-基、呋喃-2-基、1,3-二π号咮_2_基、 2·甲基-1，3-二噚咮-2-基、1-(曱基乙基)_2_側氧基_ι,3_ 口号唑啶_3_基、1，1_二氧離子基_1>2_噻吖0山_2_基、6_曱 基-1，1-二氧離子基-1，2,6-嗟二吖α山·2_基、3-5-甲基-l，i_ 二氧離子基-1，2,5·噻二唑啶-2-基、3-6-曱基-1,1-二氧離 140 201000011 子基-1,2,6-噻二吖咄-2-基， 以及，若在各個情形下兩個相鄰基團R2、R3或R4，於適當 時可經由R12或R13,形成一環，則源自於通式(I)的下列單元:
可為(2-側氧基-2,3-二鼠-1Η-Π?|π朵-5-基)胺基、1H_HD朵-6-基 ❹ 胺基、1H-吲哚-5-基胺基、[2-(三氟曱基)-1Η-苯并咪唑-6- 基]胺基、（3-甲基-1，1-二氧離子基-2H-1,2,4-苯并噻二畊-7-基）胺基、（U-二氧離子基-2H-1,2,4-苯并噻二畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2H-1，4-苯并噚畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2H-M-苯并呤畊-7-基）胺 基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚-6-基）胺基、（4H-1，3-苯并 二噚辛-7-基）胺基、（2-側氧基-2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基-1,3-二氫-2-苯并噻吩-5-基)胺 基、（1_側乳基-2,3 -二鼠-1H-碎-5 -基）胺基、[2-(乙續酸 基)-2,3-二鼠-1,3-苯弁^塞11坐-6-基]胺基、（2,2,3,3-四敦-2,3-二 _氫-M-苯并二哼辛-6-基)胺基、1,3-苯并二呤茂-5-基胺基、 (1,3-二側氧基-2,3-二氫-1H-異吲哚-5-基)胺基、（2_曱基-1,3-苯并噻唑-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氳-1H-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-側氧基-1,3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-侧氧基 -2,3-二氫-1,3-苯并噚唑-5-基）胺基、（2-乙基-1，3-苯并呤唑 -5-基)胺基、（2-側氧基-1，2,3,4-四氫喹啉-6-基)胺基、（3-側 氧基-3,4-二氫-2H-M-苯并噚畊-6-基)胺基、（2-侧氧基-2,3- 141 201000011 二氳-1，3-苯并哼唑-6-基)胺基、（3-侧氧基-1，3-二氳-2-苯并 。夫°南-5-基)胺基、[2-(乙績蕴基)-1，3-苯弁β塞π坐-6-基]胺基、（2_ 曱基-1,3-苯并噻唑-5-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1Η-吲哚 -5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1，4-苯并二啐辛-6-基） 胺基、（2,2-二氧離子基-1,3-二氮-2-苯并α塞吩-5-基)胺基、（2-側氧基_2,3_二氮-1Η-α?1ϋ朵-6-基)胺基、（2-側氧基-1，2,3,4-四 氮啥嚇·_7-基)胺基、1Η-α〗|β坐-6-基胺基’ 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式（Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： X1 為 CR3， R3 為H、鹵素、CN、COOH、曱氧羰基、戊醯氧基、OH、 甲氧基、乙氧基、異丙氧基、曱硫基、二氟曱硫基、 曱磺醯基、三氟曱磺醯基、甲胺基、曱基、異丙基、 2-曱氧基-1-甲基乙氧基、乙醯基(環丙基)胺基、乙醯基 (環己基)胺基、（1-曱基環丙基)羰基胺基、曱氧羰基胺 基、（乙氧羰基）胺基、（三級丁氧羰基）胺基、[(2-氯乙 氧基）羰基]-胺基、（3-氯-2,2-二曱基丙醯基）胺基、（3-氟-2,2-二曱基丙醯基）胺基、異丁醯基胺基、3-曱 基，-2,5-二側氧基咪唑啶-1-基、2,5-二側氧基咪唑啶-4-基、3-側氧基嗎啉-4-基、2-側氧基-1，3-啐唑啶-3-基、 2-側氧基吼洛π定-1-基、2,5-二側乳基°比咯0定-1-基、1，3_ 噻唑-4-基、CF3、二氟曱氧基、三氟曱氧基、1，1,2,2- 142 201000011 四氟乙氧基、三氟甲硫基、嗎啉-4-基羰基、苯胺基羰 基、曱基胺曱醯基、三级丁基胺曱醯基、二曱基胺甲 醯基、烯丙基胺甲醯基、3,3-二甲基-2-側氧基丁基、 曱磺醯基胺基、[甲胺基磺醯基]甲基、二甲基胺基磺醯 基、[二曱基胺基磺醯基]氧基、乙醯胺基、（2,2-二曱基 丙醯基)胺基、曱醯胺基、甲醯基（甲基)胺基、乙醯基（曱 基)胺基、乙醯基（乙基）胺基、乙醯基、三氟乙醢基、 Ο 二氟乙酿基胺基、2-乙氧基-2-侧氧基乙基、氰基乙酿 基、丙酿基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： r2為氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、羥基、o-crc4-烷基、0(CH2)20CH3、0(CH2)30CH3、Ο-環戊基、0CF3、 Q 〇CF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、o(ch2)2n(c2h5)2、 〇(CH2)2N(CH3)2、OCH(CH3)CH2OCH3、0S02NMe2、 OCONH(CrC3-烷基）、OCONCCVCV 烷基）2、 OCOCCrQ-烷基）、0S02N(CH3)2、SH、SF5、S-Cn-Q-烷基、SCF3、SCF2H、SPh、SOMe、SONHMe、SONMe2、 S02Me、S02CF3、S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、 S02CH2C㈥CH、S02NH2、S02NHCCVC4-烷基）、 SOzNCQ-Cr 烷基）2、S02NHAc、S02NHPh、 S02NH(CH2)2N(CH3)2 、 S02NH(CH2)3N(CH3)2 、 143 201000011 S02NHCH2CH=CH2、COCCVQ-烷基）、COCHF2、 COCF3、COCH2CN、CONHCCVC4-烷基）、CONCCrCr 烷基）2、conhch2cf3、CONHCH2CH=CH2、 CONHCH2C=CH 、 CONHCH2C(=CH2)CH3 、 CONHCH(CH3)CH2OCH3 、 CONH(CH2)2OCH3 、 CONHPh、COCH2NMe2、CONH-環丙基、CONH-環丙 基曱基、娘咬-1-基幾基、嗎嚇>-4-基叛基、（4-曱基旅。井 -1-基）羰基、COOH、COC1、（CrC3-烷氧基）羰基、 C02(CH2)20CH3、NHCOCCrCU-烷基）、N(C2H5)COMe、 NHCOCH=CH2 、 NHCOPh 、 NHCOCF3 、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCONMe2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3' NHCHO > NMeCHO > NHC02(Ci-C4-烷基）、NHC02Ph、NHC02CH2CH2Cn、NEtC02Me、 NMeC02Me、NH(OS)OMe、NH2、NHCCrCV烷基）、 N(CrC2-烷基)2、環丙胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、乙 醯基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉·4-基甲基、NHSOMe、NHSOCF3、NHS02Me、 NHS02CF3、CH2CN、CHMeCN、CH2S02Me、 CH2S02NH(CrC4-烷基）、CH2COCH3、CH2COieriBu、 CH(CH3)COCH3、CH2COCH(CH3)2、CH2CO-環丙基、 CH2CONHieriBu 、 CH2C02Et 、 (CH2)2OMe 、 (CH2)3OMe、C(CH3)2OCH3、CH20如Pr、CH2Ok"Bu、 201000011 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、CH2SMe、 (CH2)2SMe、C(CH3)2SCH3、CH2NHCOO(CrC4-烷基）、 CH2NHCOOBn 、CH=NOMe 、C(CH3)=NOMe 、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、(CH2)2NMe2 、(CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、CH2COOEt、CrC4-烧基、C3-C6-環烷基、 1-甲氧基環丙基、1-氯環丙基、3,3-二甲基丁基、環己 基曱基、OrC6-烯基、（三甲基矽烷基)甲基、CF3、CF2H、 CCI3、C2F5、4·(三級丁氧幾基)VI辰σ井-1_基、嗎琳_4_基石黃 醯基、[(4,6-二甲基嘧啶_2_基)胺基]續醯基、2-侧氧基 吼咯啶-1-基、1H-四唑-5-基、2-侧氧u末基-1，3-畤唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、（2-呋喃曱醯基胺基）、（3-曱基 -2,5-二侧氧基味唑啶_ι_基）、（旅啶小基乙基)胺基、5_ 甲基-2-側氧基-1，3_十坐啶_3_基、環丙基(三氟乙醯基) 胺基、（1-曱基環丙基)羰基胺基、2,5-二側氧基吡咯啶 -1-基、4,4·二曱基_2,5-二側氧基咪唑啶小基、2,3-二曱 基-5-側乳基-2,5-二氯嗤-1-基、5-硫綱基-4,5-二 氫-1H-四唑-1-基、3-甲基-2-側氧基咪唑啶-1-基、3-〇 甲基乙基)-2-側氧基咪唑啶小基、3-(2-曱基丙基)_2_侧 氧基咪唑啶-1-基、2-侧氧基-3-丙-2-烯-1_基咪唑啶-1-基、3-三級丁基-2-側氧基咪唑啶-1-基、吡咯啶-μ基磺 酿基、2,5-一側氧基p米嗤σ定_4_基、2-嗟吩基、旅咬 145 201000011 基磺醯基、1，3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、（嗎啉-4-基 磺醯基）曱基、（哌啶-1-基磺醯基）甲基、[(4-曱基苯基) 胺基]續驢基、（吼洛咬-1-基續酿基）曱基、2-侧乳基σ米 〇坐唆基、3-曱基-5-侧氧基-4,5-二氮坐-1-基、 3.4- 二曱基-5-側氧基-4,5-二氫-1Η-吡唑-1-基、（1-曱基 環戊基）、0比洛°定_1_基、旅咬-1_基、2-侧氧基-2,5-二風 -1Η-吡咯-1-基、3,3-二曱基-2-侧氧基環戊基、1-側氧基 -1,3-二氬-2Η-異吲哚-2-基、3-側氧基-4,5-二曱基-2,4-二氫吡唑-2-基、3-側氧基-4-乙基-5-曱基-2,4-二氫吡唑 -2-基、3-側氧基-5-三氟曱基-2,4-二氫吡唑-2-基、3-侧 氧基-2,3a,4,5,6,7-六氫吲唑-2-基、3-侧氧基-5-異丙基 -2,4-二氫吡唑-2-基、3,5-二側氧基-4,4-二曱基吡唑啶 -1 -基、3，5-二側氧!基-4-乙基π比0坐唆-1 -基、2,5- —側氧 基吡咯啶-1-基、3-側氧基-4,4-二曱基吡唑啶-1-基、3-側氧基°比唑啶-1-基、3-側氧基吼唑啶-1-基、（2-側氧基 吡咯啶-1-基）曱基、（2-侧氧基哌啶-1-基）甲基、2-側氧 基哌啶-1-基、3-側氧基嗎啉-4-基、2-側氧基吖哩-1-基、 2.5- 二側氧基-2,5-二氫-111-吡咯-1-基、3,5-二曱基哌啶 -1-基、4-(二級丁氧綠基)旅0井-1-基、（4-曱基苯基)胺石黃 醯基、（3-氟-2,2-二曱基丙醯基)胺基、（3-氯-2,2-二曱基 丙醯基)胺基、5-乙氧基-3,4-二曱基-1Η-吡唑-1-基、乙 醯基(環己基)胺基、2-呋喃甲醯基胺基、環丙基胺曱醯 基、（2,2,2-三氟乙基）胺曱醯基、5-乙氧基-3-(三氟曱 基）-1Η-吡唑-1-基、3-(2-氣乙基）-2-側氧基咪唑啶-1- 146 201000011 ❹ ❹ 基、1-(曱硫烧基）乙基、2_側氧基氮哞小基、2·側氧基 吡啶-1(2H)-基、3-側氧基丁基、乙醯基（甲氧基)胺基、 1,1-二氧離子基異噻唑啶_2_基、ι，ι_二氧離子基四氫噻 吩-2-基、5-甲基·1，ι_二氧離子基巧又^噻二唑啶_2_ 基、4-甲氧基-2-側氧基_2,5_二氫·1Η_吼咯小基、2_側 氧基-2,5-二氫-1Η-吡洛+基、5_侧氧基_4,5_二氣_lH_ 咪嗤-1-基、4-甲基_5_側氧基_4,5-二氫_1H]，2,4_三唑-卜 基、3-甲基-5-側氧基_2,5_二氫·吡嗤小基、4_側氧 基-1，3-十坐咬_3_基、2_(甲氧基甲基）n比洛咬基、2_ ，氧基環戊基、2·側氧基四氫吱喃_3_基、i•甲基^侧 氧基-2,3-二氫-1如比唾斗基、卜甲基_3_側氧基呢麵 Γ甲基美夫，2_基、吱喃…，3,从 二二東-2·基、卜(甲基乙基)_2_側氧m :疋土、U_二氧離子基]，2-噻吖汕-2-基、6-甲 基-j，i-一氧離子基_12,6_嗟）丫〇山_2_基、3美七_ 二氧離子基-1，2,5-噻二唑啶_2_美土， 子基-⑶七心_2_基基3_6_甲基·Μ_二氧離 以及，若在各個情形下兩個相鄰 ^ 時可經由R12或形成 於適虽 衣，^源自於通式(I)的下列單元：
R
R6 R5 可為(2-侧氧基-2,3-二氫-1ΗβΝΛ < # 胺基、1Η令朵_5_基胺基:一^土）胺基、1H_D引嗓冬基 ^ [ ·(二敦罗基)-1Η-苯并味口坐·6· 147 201000011 基]胺基、（3-曱基-1，1-二氧離子基-2H-1,2,4-苯并噻二畊-7-基）胺基、（U-二氧離子基-2H-1，2,4-苯并噻二畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-侧氧基-3,4-二氬-2H-1,4-苯并畤畊-6-基）胺 基、（4-曱基-3-側氧基-3,4-二氫-2H-1，4-苯并噚畊-7-基）胺 基、（1-乙醯基-2,3_二氳-1H-吲哚-6-基)胺基、（4H-1,3-苯并 二噚辛-7-基)胺基、（2-側氧基-2,3,4,5-四氫-111-1-苯并氮呼 -8-基)胺基、（2,2-二氧離子基-1，3-二氫-2-苯并噻吩-5-基)胺 基、（1-側氧基-2,3-二氫-1H-茚-5-基）胺基、[2-(乙磺醯 基)-2,3-二氮-1，3-苯弁π塞β坐-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氣-2,3-二 氮-1，4-苯弁二σ亏辛-6-基)胺基、1,3-苯弁二11亏戊-5-基胺基、 (1,3-二側氧基-2,3-二氫-1Η-異吲哚-5-基)胺基、（2-甲基-1,3-苯并噻唑-6-基）胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-側氧基-1,3-苯并氧硫醇-5-基)胺基、（2-侧氧基 -2,3-二氫-1,3-苯并哼唑-5-基）胺基、（2-乙基-1,3-苯并呤唑 -5-基）胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基)胺基、（3-側 氧基-3,4-二氫-2H-M-苯并噚畊-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1，3-苯并啐唑-6-基）胺基、（3-側氧基-1,3-二氫-2-苯并 呋喃-5-基)胺基、[2-(乙磺醯基)-1,3-笨并噻唑-6-基]胺基、（2-曱基-1,3-苯弁α塞β坐-5-基)胺基、（1-乙酸基-2,3-二鼠π朵 -5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1，4-苯并二哼辛-6-基) 胺基、（2，2-二氧離子基-1,3-二氮-2-苯弁17塞吩-5-基)胺基、（2_ 側乳基二鼠-1Η-α3|π朵-6-基）胺基、（2-側氧基-1，2,3,4-四 氫喹啉-7-基)胺基、1Η-吲唑-6-基胺基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 148 201000011 以及其農業化學上具有活性之鹽。 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者： R2 為Η、Cl、F、氰基、曱基、異丙基、三級丁基、丙氧 基、曱氧基、曱氧基曱基、乙氧羰基、曱硫基、乙硫 烷基、甲磺醯基、曱醯胺基、乙醯基、1，1,-二氧離子 基異噻唑啶-2-基、2-側氧基氮啐-1-基、2-側氧基哌啶 -1-基、2-側氧基吡咯啶-1-基、1,3-噻唑-2-基、3-甲基-2-側氧基咪唑啶-1-基、3-(2-氯乙基)-2-侧氧基咪唑啶-1-基、3-侧氧基嗎啉-4-基、嗎啉-4-基磺醯基、[(4-甲基苯 基)胺基]磺醯基、胺磺醯基、丙醯基胺基、曱基丙烯醯 基胺基、丙烯醯基胺基、（2,2-二曱基丙醯基)胺基、（曱 磺醯基)胺基、（曱磺醯基）曱基、哌啶-1-基磺醯基、[(二 曱基胺基)磺醯基]、[(二曱基胺基)磺醯基]氧基、乙醯 胺基、甲氧羰基胺基、乙氧羰基胺基、2-(三級丁胺基)-2-側氧基乙基、二曱基胺曱醯基、（3-氟-2,2-二曱基丙醯 基)胺基、2-呋喃甲醯基胺基、苄醯基胺基、1,1,2,2-四 氟乙氧基、環丙基胺甲醯基、（2,2,2-三氟乙基）胺甲醯 基、曱基胺曱醯基、乙基胺曱醯基、二乙基胺曱醯基、 三氟甲氧基、2,2,2-三氟-1-羥乙基、羥甲基、氰甲基、 丙醯基、（曱基胺曱醯基)氧基、（苯氧羰基)胺基、乙醯 胺基、3-側氧基丁基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 149 201000011 較佳為式(Ic)化合物中之一或多個符號具有下列意義 中之一者·· X1 為 CR3， R2 為Η、Cl、F、氰基、曱基、異丙基、三級丁基、丙氧 基、曱氧基、曱氧基曱基、乙氧羰基、曱硫基、乙硫 烷基、甲磺醯基、曱醯胺基、乙醯基、1,1，-二氧離子 基異噻唑啶-2-基、2-側氧基氮啐-1-基、2-侧氧基哌啶 -1-基、2-侧氧基吡咯啶-1-基、1,3-噻唑-2-基、3-曱基-2-側氧基咪唑啶-1-基、3-(2-氣乙基)-2-侧氧基咪唑啶-1-基、3-側氧基嗎啉-4-基、嗎啉-4-基磺醯基、[(4-曱基苯 基)胺基]磺醯基、胺磺醯基、丙醯基胺基、甲基丙烯醯 基胺基、丙烯醯基胺基、（2,2-二曱基丙醯基)胺基、（曱 磺醯基)胺基、（曱磺醯基）曱基、哌啶-1-基磺醯基、[(二 曱基胺基)續酿基]、[(二曱基胺基)石黃酿基]氧基、乙酿 胺基、甲氧羰基胺基、乙氧羰基胺基、2-(三級丁胺基)-2-側氧基乙基、二曱基胺曱醯基、（3-氟-2,2-二甲基丙醯 基)胺基、2-呋喃甲醯基胺基、苄醯基胺基、1,1,2,2-四 氟乙氧基、環丙基胺甲醯基、（2,2,2-三氟乙基）胺曱醯 基、f基胺甲醯基、乙基胺曱醯基、二乙基胺曱醯基、 三氟曱氧基、2,2,2-三氟-1-羥乙基、羥曱基、氰甲基、 丙醯基、（曱基胺曱醯基)氧基、（苯氧羰基)胺基、乙醯 胺基、3-側乳基丁基’ R3 為H、鹵素、CN、COOH、曱氧羰基、戊醯氧基、OH、 曱氧基、乙氧基、異丙氧基、曱硫基、二氟曱硫基、 150 201000011 甲磺醯基、三氟曱磺醯基、曱胺基、曱基、異丙基、 2-曱氧基-1-曱基乙氧基、乙醯基(環丙基)胺基、乙醯基 (環己基)胺基、（1_甲基環丙基)羰基胺基、曱氧羰基胺 基、（乙氧羰基)胺基、（三級丁氧羰基)胺基、[(2-氣乙 氧基）羰基]•胺基、（3-氯-2,2-二甲基丙醯基）胺基、（3-氟-2,2-二曱基丙醯基）胺基、異丁醯基胺基、3_曱 基，_2,5-二侧氧基咪唑啶-1-基、2,5-二侧氧基咪唑啶-4-〇 基、3-側氧基嗎啉-4-基、2-側氧基-1，3-畤唑啶-3-基、 2-側氧基π比洛咬-1-基、2,5-二侧氧基π比嘻唆_ι_基、ι，3_ 嗔唾-4-基、CF3、二氟曱氧基、三氟甲氧基、 四氟乙氧基、三氟甲硫基、嗎啉_4_基羰基、苯胺基羰 基、甲基胺甲醯基、三級丁基胺曱醯基、二曱基胺曱 醯基、烯丙基胺甲醯基、3,3-二曱基-2-側氧基丁基、 甲磺酿基胺基、[甲胺基磺醯基]曱基、二甲基胺基磺醯 基、[一曱基胺基項醯基]氧基、乙酿胺基、（2,2-二曱基 Q 丙醯基)胺基、曱醯胺基、曱醯基（曱基)胺基、乙醯基（曱 基)胺基、乙醯基（乙基)胺基、乙醯基、三氟乙醯基、 三氟乙醯基胺基、2-乙氧基-2-侧氧基乙基、氰乙醯基、 丙醯基， 其中其他的取代基具有先前所述意義中之一或多者， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 前述基團的定義可依所欲而彼此組合。再者，個別的 定義可能不適用。 式(I)、（la)、（lb)和(Ic)化合物可呈純質形式以及呈由 151 201000011 f種可旎之異構形式所構成的混合物，特別是諸如E和Z、 穌=赤等立體異構物以及諸如R和S異構物或阻轉異構物等 光學異構物’如若適當亦可包括互變異構物。本案所請求 者為E和Z異構物、蘇和赤異構物、光學異構物、這些異構 物所構成之任何混合物以及可能的互變異構形式。 依據先前所界定之取代基的特性而定，式(I)、（la)、（lb) 和(Ic)化合物具有酸或鹼之性質，且可與無機或有機酸、或 是與驗類、或是與金屬鹽形成鹽類，適當時亦與内鹽或加 合物形成鹽類，若式⑴、（la)、（Ib)和(Ic)化合物帶有胺基、❹ 燒胺基或其他導致鹼性的基團，則這些化合物可與酸進行 反應而形成鹽類，或是在合成過程中直接獲得鹽類。若式 ⑴、（la)、（lb)和(ic)化合物帶有羥基、羧基或其他導致峻 性的基團’則這些化合物可與鹼進行反應而形成鹽類。適 合的鹼為諸如驗金族金屬和驗土族金屬的氫氧化物、碳峻 鹽 '碳酸氫鹽，特別是鈉、鉀、鎂和鈣鹽，以及氨、具有 (C1-C4-)-燒基基團之一級、二級和三級胺' (crC4)-烧醇之 單·、雙-和三-烷醇胺、膽鹼及氯膽鹼。 ❹ 可以此種方式來獲得的鹽亦具有殺真菌、殺草和殺蟲 性質。 無機酸的實例為氫氟酸、氫氯酸、氫溴酸和氫碘駿等 氫鹵酸、硫酸、磷酸和硝酸，以及諸如NaHS〇4和109^〇4等 酸性鹽類。適合的有機酸為諸如曱酸、碳酸和諸如乙駿、 三氟乙酸、三氣乙酸和丙酸等烷酸，以及乙醇酸、硫氰峻、 乳酸、琥珀酸、檸檬酸、笨曱酸、肉桂酸、草酸、烷基續 152 201000011 原子之直鏈或分支院基基81的續酸）、芳 俩(諸如苯基和萘基等帶有—或二個續酸基 支烧其A^)、、絲膦酸(具有1至2G個碳原子之直鏈或分 二，膦酸）、芳基膦酸或_二膦酸(諸如苯基和蔡基 基基團可酸基團的芳族基®)’其中該等院基或芳 ❹ ❹ 似柳酸取代基’例如’對-甲笨磺酸、柳酸、對 土 2-苯氧基苄酸、2_乙醯氧基苄酸等。 飼和ί合=金屬離子係特別為第二族元素之離子，特別是 二:：第二和四族元素之離子’特別是鋁、錫和鉛；以 麵渡金屬元素之離子，特料鉻、猛、鐵、 =、鎳、銅、鋅及其他。特佳者為第四遇期元素之金屬離 子。在此，該等金屬可具有它賴㈣呈現的各種價數。 經任擇取代之基團可為單_或多_取代，其中在多取代的 情形下，取代基可為相同或相異。 在前述化學式所列符號的定義中，所使用的集合用語 係一般性地代表下列取代基： 自素.氣、乳、漠和峨； 烷基：具有1至8個碳原子之飽和直鏈或分支烴基，例 如Ci-C6_烧基，諸如曱基、乙基、丙基、:u甲基乙夷、丁基、 1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，卜二曱基乙基、戊基、卜甲基 丁基、2-曱基丁基、3_甲基丁基、2,2-二曱基丙基、卜乙基 丙基、己基、1，1-二曱基丙基、1,2-二甲基丙基、卜甲基戊 基、2-曱基戊基、3-曱基戊基、4-曱基戊基、^^二甲基丁 基、1,2-二曱基丁基、U_二曱基丁基、2,2_二曱基丁基、 153 201000011 2,3-二曱基丁基、3,3-二曱基丁基、ι_乙基丁基、2_乙基丁 基、1，1，2-三曱基丙基、1，2,2-三曱基丙基、1·乙基-1-曱基丙 基以及1-乙基-2-甲基丙基； 彘烷基：具有1至8個碳原子之飽和直鏈或分支烷基基 團（如前所述），其中這些基團中之一些或所有的氫原子可被 前述鹵素原子所置換’例如CrCr·鹵烷基，諸如氯曱基、演 甲基、二氯曱基、二氣甲基、氟曱基、二氟曱基、三氟曱 基、氯氟曱基、二氯氟甲基、氯二氟曱基、1_氯乙基、卜 溴乙基、卜氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙❹ 基、2·乳-2-氟乙基、2-氯-2-二默乙基、2,2-二氣-2-氟乙基、 2,2,2-三氯乙基、五氟乙基以及ι,ι，ι_三氟丙基； 稀基.具有2至8個碳原子和一個位於任何位置之雙鍵 的不飽和直鏈或分支烴基，例如C2-C6-烯基，諸如乙歸基、 1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、丁烯基、2•丁烯基、 3- 丁烯基、1-曱基-1-丙烯基、2_甲基_ι_丙烯基、丨_曱基_2_ 丙烯基、2-曱基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3_戊烯基、 4- 戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基_ι_ 丁烯基、3_甲基Θ 丁烯基、1-曱基-2-丁烯基、2-曱基-2-丁烯基、3-甲基_2_丁 烯基、1-曱基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3·甲基丁烯 基、1，1-二甲基-2-丙烯基、ι，2-二甲基_ι_丙烯基、^二甲 基-2-丙烯基、1_乙基_ι_丙烯基、乙基_2_丙烯基、“己烯 基、2-己烯基、3_己烯基、4-己烯基、5-己烯基、^〒基“-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3_甲基戊烯基、4_甲基戊 烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3·甲基_2_戊烯 154 201000011 基、4-曱基-2-戊烯基、丨_甲基_3_戊稀基、2_甲基_3_戊烯基、 3-甲基-3-戊烯基、4_甲基_3_戊烯基、^甲基_4_戊烯基、2_ 曱基-4-戊烯基、3_甲基_4_戊烯基、4_甲基_4_戊烯基、i，卜 二甲基-2-丁烯基、〗，〗，_二甲基_3_丁烯基、丨,2·二甲基-卜丁 烯基、1，2·二甲基丁烯基、二甲基_3_丁烯基、it二 甲基-1-丁烯基、1，3_二甲基_2_丁烯基、u_二甲基_3丁婦 基、2,2-二曱基丁烯基、2,3_二曱基丁烯基、2,3_二甲 〇 基丁烯基、2,3_二甲基-3-丁烯基、3,3-二曱基-1-丁烯基、 3,3-二甲基-2-丁烯基、丨_乙基_丨_丁烯基、丨_乙基_2 丁烯基、 1_乙基-3_丁烯基、2-乙基_丨_丁烯基、孓乙基_2_丁烯基、2_ 乙基-3-丁烯基、ι，ι,2-三甲基_2_丙烯基、i_乙基_丨_曱基_2_ 丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基以及^乙基_2_曱基-2-丙烯 基； 块基.具有2至8個碳原子和一個位於任何位置之參鍵 的直鏈或分支烴基，例如C2-C6-炔基，諸如乙炔基、1-丙炔 ❹ 基、2_丙炔基、1-丁炔基、2_丁炔基、3-丁炔基、1-曱基 丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-曱 基-2-丁炔基、1-曱基-3-丁炔基、2-曱基-3-丁炔基、3-曱基 -1-丁炔基、1,1-二曱基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己 炔基、2-己炔基、3-己炔基、4_己快基、5-己炔基、1-曱基 -2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-曱基-4-戊炔基、2-曱基-3-戊炔基、2-曱基-4-戊炔基、3-曱基-1-戊炔基、3-曱基-4-戊 炔基、4-曱基-1-戊炔基、4-曱基-2-戊炔基、U-二曱基-2-丁炔基、1，卜二甲基-3-丁炔基、1,2-二曱基-3-丁炔基、2,2- 155 201000011 二曱基-3-丁快基、3，3-二曱基-1-丁快基、1-乙基-2-丁快基、 1 -乙基-3-丁快基、2-乙基-3-丁快基以及1 -乙基-1 -曱基-2 -丙 快基； 烷氧基：具有1至8個碳原子之飽和直鏈或分支烷氧基 基團，例如Q-C6-烷氧基，諸如曱氧基、乙氧基、丙氧基、 1-曱基乙氧基、丁氧基、1-曱基丙氧基、2-曱基丙氧基、1，1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-曱基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-曱基丁氧基、2,2-二曱基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、 U-二〒基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基，1-甲基戊氧基、2-甲 基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-曱基戊氧基、1,1-二曱基丁氧 基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二曱基丁氧基、2,2-二甲基丁 氧基、2,3-二曱基丁氧基、3,3-二曱基丁氧基、1-乙基丁氧 基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三曱基丙氧基、1,2,2-三曱基丙氧 基、1-乙基-1-甲基丙氧基以及1-乙基-2-甲基丙氧基； 鹵烷氧基：具有1至8個碳原子之直鏈或分支烷氧基基 團（如前所述），其中這些基團中之一些或所有的氫原子可被 前述鹵素原子所置換，例如CrC2-鹵烷氧基，諸如氣曱氧 基、溴甲氧基、二氯曱氧基、三氯曱氧基、氟曱氧基、二 氟曱氧基、三氟曱氧基、氯氟曱氧基、二氯氟曱氧基、氯 二氟曱氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟乙氧基、2-氟 乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-二氟乙氧基、2-氯-2-鼠乙 氧基、2-氣-2-二氟乙氧基、2,2-二氣-2-氟乙氧基、2,2,2-三 氣乙氧基、五氟乙氧基以及1,1，1-三氟丙-2-氧基； 烷胺基：具有1至8個碳原子之飽和直鏈或分支烷胺基 156 201000011 基團，例如Ci-Cg-炫基胺基’諸如甲胺基、乙胺基、丙胺基、 1-甲基乙胺基、丁胺基、1-曱基丙胺基、2-曱基丙胺基、U-二曱基-乙胺基、戊基胺基、1-曱基丁胺基、2-甲基丁胺基、 3-甲基丁胺基、2,2-二曱基丙胺基、1-乙基丙胺基、己胺基、 1，1-二曱基丙胺基、1,2-二甲基丙胺基,1-甲基戊胺基、2-曱 基戊胺基、3-曱基戊胺基、4-曱基-戊胺基、1，1-二甲基丁胺 基、1,2-二曱基丁胺基、1，3-二甲基丁胺基、2,2-二甲基丁 胺基、2,3-二曱基丁胺基、3,3-二曱基丁胺基、1-乙基丁胺 基、2-乙基丁胺基、1，1，2-三曱基丙胺基、1，2,2-三曱基丙胺 基、1-乙基-1-甲基丙胺基以及1-乙基-2-曱基丙胺基； 烷硫基：具有1至8個碳原子之飽和直鏈或分支烷硫基 基團，例如Cj-C^-烧硫基，諸如曱硫基、乙硫基、丙硫基、 1-曱基乙硫基、丁硫基、1-曱基丙硫基、2-曱基丙硫基、1，卜 二甲基乙硫基、戊硫基、1-曱基丁硫基、2-曱基丁硫基、3-曱基丁硫基、2,2-二曱基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、 1，1-二曱基丙硫基、1，2-二甲基丙硫基，1-曱基戊硫基、2-曱 基戊硫基、3-甲基-戊硫基、4-曱基戊硫基、1，1-二曱基丁硫 基、1,2-二曱基丁硫基、1,3-二曱基-丁硫基、2,2-二曱基丁 硫基、2,3-二曱基丁硫基、3,3-二曱基丁硫基、1-乙基丁硫 基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三曱基丙硫基、1,2,2-三曱基丙硫 基、1 -乙基-1 -曱基丙硫基以及1 -乙基-2-曱基丙硫基， 鹵烷硫基：具有1至8個碳原子之直鏈或分支烷硫基基 團（如前所述），其中這些基團中之一些或所有的氬原子可被 前述鹵素原子所置換，例如CrQr鹵烷硫基，諸如氯曱硫 157 201000011 基、溴甲硫基、二氯曱硫基、三氯曱硫基、氟曱硫基、二 氟甲硫基、三氟曱硫基、氯氟甲硫基、二氯氟曱硫基、氯 二氣曱硫基、1_氯乙硫基、1_〉臭乙硫基、1_亂乙硫基、2-氣 乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙 硫基、2-氣-2,2-二氣乙硫基、2,2-二氮-2-鼠乙硫基、2,2,2-三氣乙硫基、五氣乙硫基以及1,1,1-二氣丙-2-基硫基， 烷基亞磺醯基：具有1至8個碳原子之飽和直鏈或分支 的烷基亞磺醯基基團，例如CrC6-烷基亞磺醯基，諸如甲亞 磺醯基、乙亞磺醯基、丙亞磺醯基、1-甲基乙亞磺醯基、 丁亞磺醯基、1-曱基丙亞磺醯基、2-曱基丙亞磺醯基、1,1-二甲基乙亞磺醯基、戊亞磺醯基、1-甲基丁亞磺醯基、2-曱基丁亞磺醯基、3-曱基丁亞磺醯基、2,2-二曱基丙亞磺醯 基、1-乙基丙亞磺醯基，己亞磺醯基、1,1-二曱基丙亞磺醯 基、1,2-二曱基丙亞磺醯基、1-曱基戊亞磺醯基、2-曱基戊 亞磺醯基、3-曱基戊亞磺醯基、4-曱基戊亞磺醯基、1,1-二 曱基丁亞磺醯基、1,2-二曱基丁亞磺醯基、1，3-二曱基丁亞 磺醯基、2,2-二曱基丁亞磺醯基、2,3-二曱基丁亞磺醯基、 3,3-二曱基丁亞磺醯基、1-乙基丁亞磺醯基、2-乙基丁亞磺 醯基、1,1,2-三曱基丙亞磺醯基、1,2,2-三曱基丙亞磺醯基、 1-乙基-1-甲基丙亞磺醯基以及1-乙基-2-甲基丙亞磺醯基； 烷基磺醯基：具有1至8個碳原子之飽和直鏈或分支的 烷基磺醯基基團，例如Q-Cr烷基磺醯基，諸如曱磺醯基、 乙磺醯基、丙磺醯基、1-曱基乙磺醯基、丁磺醯基、1-曱基 丙磺醯基、2-曱基丙磺醯基、1，1-二曱基乙磺醯基、戊磺醯 158 201000011
基、丨-甲基丁磺醯基、2-甲基丁磺醯基、3-甲基丁磺醯基、 2,2-—曱基丙續醯基、^乙基丙石黃醯基，己石黃醯基、I，〗·二甲 基丙石黃酿基、1，2-二甲基丙續醯基、1_曱基戊續酿基、2_甲 基戊磺醯基、3-曱基戊磺醯基、4-甲基戊磺醯基、u_二甲 基丁 ％醯基、1,2-二曱基丁磺醯基、1，3_二曱基丁磺醯基、 2’2-一甲基丁續酸基、2,3-二甲基丁續g藍基、3,3-二曱基丁 磺醯基、L乙基丁磺醯基、2-乙基丁磺醯基、U,2_三曱基 丙石尹'隨基、ι，2,2-三甲基丙石黃醯基、1_乙基_丨_曱基丙續g蓝基 以及K乙基_2_甲基丙磺醯基； ^環烷基：具有3至8個碳環成員的單環飽和烴基，諸如 環丙基、環丁基、環戊基以及環己基； 環烯基：具有3至8個碳環成員以及至少一個雙鍵的單 J衣非芳族烴基，諸如環戊烯基、環己烯-丨—基、環庚_丨,3_ 一烯-1-基； 、烷氧羰基：一具有1至6個碳原子之烷氧基基團（如前所 述）’其經由一個羰基基團與主鏈相接； 氧基伸烷基氧基：由1至3個CH2基團所構成的雙價不分 支鏈，其中該二價均經由一個氧原子而與主鏈相接，例如 〇CH20、〇ch2CH20 以及〇ch2ch2CH20 ; 一個3-至10-員飽和或部分不飽和雜環，其含有1至4個 來自於由氧、氮和硫所構成的群組中之雜原子：單或雙環 環基）’其除了碳環成員以外含有⑴個氣原子及/ 2個氧或硫肝或是i或2個纽/純原子；若該環含有數 個氧原子，則這些氧原子不直接相鄰；例如氧π元基、氮吹 159 201000011 基、2-四風α夫喃基、3-四鼠咬喃基、2-四鼠嗟吩基、3-四鼠 °塞吩基、比洛咬基、3-吼51 各咬基、3-異今唾咬基、4-異0寻 σ坐11 定基、5-異坐咬基、3-異嗟π坐π定基、4-異嗟峻11 定基、5-異0塞吐咬基、3-Β比峻。定基、4-°比唆咬基、5-β比嗤咬基、2-口号 β坐π定基、4-afπ坐咬基、5-今嗤咬基、2-°塞°坐咬基、4-σ塞唾咬 基、5-°塞β坐咬基、2-味峻咬基、坐咬基、1,2,4-崎二唾 啶-3-基、1,2,4-哼二唑啶-5-基、1，2,4-噻二唑啶-3-基、1,2,4-噻二唑啶-5-基、1,2,4-三唑啶-3-基、1,3,4-啐二唑啶_2_基、 1,3,4-噻二唑啶-2-基、1,3,4-三唑啶-2-基、2,3-二氫呋喃-2-基、2,3-二鼠σ夫喃-3-基、2,4-二鼠咬°南-2-基、2,4-二氮咬。南 -3-基、2,3-二氮σ塞吩-2-基、2,3-二鼠D塞吩-3-基、2,4-二氮嗔 吩-2-基、2,4-二氮B塞吩-3-基、2-π比嗜·嚇·-2-基、咐·-3-基、3-π比鳴嚇>-2-基、3-α比咯嚇·-3-基、2·異°亏^坐嚇·-]-基、3·* 異噚唑啉-3-基、4-異呤唑啉-3-基、2-異噚唑啉-4-基、3-異 口号唑啉-4-基、4-異噚唑啉-4-基、2-異呤唑啉-5-基、3-異口号 唑啉-5-基、4-異<4唑啉-5-基、2-異噻唑啉-3-基、3-異噻唑 啉-3-基、4-異噻唑啉-3-基、2-異噻唑啉-4-基、3-異噻唑啉 -4-基、4-異π塞唾淋-4-基、之-異嗟11坐琳-5-基、3-異嗟吐琳-5-基、4-異11塞峻琳-5-基、2,3-二氫°比β坐-1-基、2,3-二氫α比吐-2-基、2,3-二氫°比吐-3-基、2,3-二氫°比吐-4-基、2,3-二氫π比口坐 -5-基、3,4-二氫°比嗤-1-基、3,4_二氫'1比'1坐-3-基、3,4-二氫°比 0坐-4-基、3,4-二氫'1比峻-5-基、4,5-二氫11比唾-1-基、4,5-二氫 0比0坐-3-基、4,5-二氫π比峻-4-基、4,5-二氫°比吐-5-基、2,3-二 氫噚唑-2-基、2,3-二氫哼唑-3-基、2,3-二氫啐唑-4-基、2,3- 160 201000011 二氫畤唑-5-基、3,4-二氫呤唑·2_基、3,4_二氫呤唑基、3 4 二氫4唑-4-基、3,4-二氫4唑_5_基、3,4_二氫呤唑基、 二氫哼唑-3-基、3,4·二氫畤唑_4_基、2_哌啶基、3_派^基、· 4-哌啶基、1，3-二噚烷-5-基、2-四氫哌喃基、4_四氫哌喃基、 2·四氫噻吩基、3-六氫嗒畊基、4_六氫嗒啩基、孓六氫嘧啶 基、4-六氫嘧啶基、5-六氫嘧啶基、2_哌畊基、丨^^-六^ 三ο井-2-基以及1，2,4-六氯三σ井_3-基； :
❹ 一個>主ΐυ-貝方族雜環，其含有1至4個來自於由氧、 氮和硫所構成的群組中之雜原子··單-或雙_環雜芳基，例如： _ 5_員雜絲，其含有1至4個氮原子或是⑴個氮原子 和1個硫或氧原子·· 5_員雜若基基團，其除了碳原子以 至4個氮原子或是1至3個氮原子和1個硫或 =原子作為環成M，例如2+南基、3_料基、2_嗟吩 土 噻吩基、2-吡咯基、3_吡咯基、3_異喝唑基、冬 異气唑基、5_異畤唑基、3_異噻唑基、4_異噻唑基、^ 異，唑基、比唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噚唑基、 4_气唑基、5-呤唑基、2_噻唑基、4·噻唑基、5-噻唑基、 2-咪唑基、4_咪唑基、丨又各呤二唑_3_基、丨又仁哼二唑 j-基、1，2,4-嗟二唾_3_基、l，2,4-嗟二唑-5-基、1，2,4- 三唑·3-基、1，3,4_呤二唑_2_基、u，4噻二唑_2基以及 1，3,4-三唑 _2_基； 苯并-祠合5_員雜芳基，其含有1至3個氮原子或是i個氮 原子和1個氧或硫原子：5_員雜芳基基團，其除了碳原 子以外可含有1至4個氮原子或是1至3個氮原子和1個 161 201000011 子作為環成員’且其中兩個相鄰碳環成員或 ?個氮與—相鄰碳環成員可被-個丁-1,3二烯-1，4-^基團所橋接’該丁_1，3·二烯-1,4-二基基團中的-或二個碳原子可被氮原子所置換； S員雜芳，’其經由氮進行接合且含有1至4個氮原 子，或是苯并-掮合5_員雜芳基，其經由氮進行接合且 含有1至3個氮原子：5_員雜芳基基團’其除了碳原子以 外可含有1至4個氮原子或1至3個氮原子作為環成員， 且其中兩個相鄰碳環成員或是一個氮與一相鄰碳環成 員可被一個丁-1，3-二烯]，心二基基團所橋接，該丁 二烯4,4-二基基團中的一或二個碳原子可被氮原 子所置換’其中這些環係經由氮環成員中之一者與主 鏈相接，例如1-吡咯基、吡唑基、12,4-三唑-1-基、 ^咪唾基、1，2,3-三唑-1-基、1,3,4-三唑-1-基； 6_員雜芳基’其含有1至3個或1至4個氮原子：6-員雜芳 基基團’其除了碳原子以外可含有1至3個或1至4個氮原子 作為環成員，例如2_吡啶、3-吡啶、4-吡啶、3-嗒畊基、4-°合0井基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡畊、1，3,5-三畊-2-基以及12,4-三畊-3-基； 離去基：一種SN1或SN2離去基，例如鹵素（氯、溴、碘）、 續酸烷基酯(-〇S02-烷基，例如-0S02CH3、-0S02CF3)或是 續酸芳基酯(-0S02-芳基，例如-0S02Ph、-0S02PhMe); 違反自然法則且熟習本項技術人士將會因而根據其專 業知識予以排除的組合不包括在前述内容中。例如，具有 162 201000011 或更多個相鄰氧原子的環結構即被排除。 本發明更提供一種用以製備依據 和(Ic)二胺基嘧咬 个\月之式(Ia)、（Ib) 至少—者:的方法5亥方法包含下列步锦⑻至⑷中之 ⑷=據下述反應流程(流程υ’於—驗之存在下，且適a :可⑽下以及適合時可於—觸媒之存： Ο 丁胺^及二（ΙΠ)之2,4·—鹵基°密錢具有式(Π)之環 丁胺進仃反應，而得到具有式(ν)之化合物··
(HI} R»c.
缺、溶街* 適合時可有«媒 R„,
其申 Y = F、Cl、Br、I (b)依據下述反應流程（流程2)，適合時可 分 ❹ 以及適合時可於—溶劑之存在下，' k之存在下 物與具有式(IV)之芳胺進行反應：7、有式(V)之化合
Rz ^ 1 R5 (*V)
{，aMlb),(lc)
Vx Η、 (V) 其中 Y = F、Cl、Br、 (c)依據下述反應流程（流程3)，適合 以及適合時可於—溶劑之存在下，A於―酸之存在下 γ具有式(VIb)之化 163 201000011 合物與一具有式(ιν)之芳胺進行反應： R2
(Vlb) RT R2
其中 Hal = F、（：卜 Br、I (d)依據下述反應流程（流程4)，適合時可於一溶劑之存在 下，令具有式(IX)之化合物與一鹵化劑進行反應，而得 到具有式(X)之化合物：
(e)依據下述反應流程（流程5)，於一鹼之存在下，且適合 時可於一溶劑之存在下以及適合時可於一觸媒之存在 下，令具有式(X)之化合物與具有式(H)之環丁胺進行 反應，而得到具有式(la、lb和Ic)之化合物：
其中基團R1至R11 e以及X1和X2在前述流程中之定義係 對應於先前所述的定義，且Y和Hal代表F、a、Br、I。 164 201000011 用以製備中間體(v)的一種方式載示於流程1。 具有式(II)之胺基化合物可在商業上購得或是它們可 依據文獻所載流程來製得。一種用以製備適當式(II)胺基化 合物為諸如令適當羧酸衍生物重排而成對應的胺基化合物 (救述於諸如/ j/w. (Soc. 1961，S3，3671-3678 中）。用以 製備式（II)胺的其他方法包含諸如將適當的環丁烯予以硼 氳化並接著以NH2S03H處理之（例如办⑽1970，26, 0 5033-5039)、將環丁酮予以還原胺化（敘述於諸如J. Org. C/iem. 1964, 29, 2588-2592中）以及將硝基-或亞硝基-環丁烷 (參見諸如J. yiw. CAew. Soc. 1953, 75, 4044 ; / CTzew. 1963, 863-875)或是疊氮環丁烷（敘述於諸如CTiem.
Phann. Bull. 1990, 38, 2719-2Ί25 .，J. Org. Chem. 1962, 27, 1647-1650中）予以還原。 適當之經取代2,4-二鹵基嘧啶(III)可在商業上購得或 是可依據文獻所載流程來製得，例如來自於商業上可購得 A 之經取代尿嘴咬（例如 R8=CN: «/. (9rg. C7?ew· 1962，27, Ο
2264 ； J. Chem. Soc. 1955, 1834 ； Chem. Ber. 1909, 42, 734 ； R8=CF3: J. CTzem· 1996，77，93 ;亦請參見 WO 2000/047539)。 開始時，在一為-30°C至+80°C之溫度下以及於一諸如 二噚烷、THF、二甲基甲醯胺或乙腈等適當溶劑内，利用 一適當之鹼令一種環丁胺(II)與一種2,4-二鹵基嘧啶(III)進 行反應’歷時卜24小時。適用作為驗者為諸如NaHC03、 Na2C03或K2C03等無機鹽、諸如LDA或NaHMDS等有機金 165 201000011 屬化合物，或是諸如乙基二異丙基胺、DBU、DBN或三正 丁胺等胺鹼。任擇地，該反應亦可如Org. Ze汰2006, & 395 中所述藉由一諸如纪等適當過渡金屬觸媒以及一諸如三苯 膦或σ山弗(xanthphos)等適當配位體的協助而進行。 某些式(V)化合物是新的，因而構成本發明之部分標 的0 新穎者為具有式(Va)之化合物，其中：
R8a代表碘、（^^、⑶由〜^::^氰基或他， R8b 代表 cf3 ; R8e代表Br， y=：f、ci、b^i， 以及 R、…、^、^、:^和尺⑴具有先前所界定之—般〜較◎ 佳、更佳、最佳和絕佳意義。 程2用以製備式(Ia)、（lb)和(Ic)化合物的一種方式载示於流 所栽代（雜芳胺(IV)可在商業上購得或是可藉由文獻 帶有〜\、而從商業上可購得之前驅物製得。在芳族部分中 所敘述或^個相同或相異取代基的芳胺可藉由相關文獻中 U的量產方法來製備。這些方法中有一些方法敘述於 166 201000011 後以為例示。 經績醯胺-或八石^韓取代之(雜_)芳胺可藉由諸如依據 文獻所載反應^商業切購得之胺基雜 P〇CW進行反著令所形成㈣醯《。·或Ν-親核 劑進行反應而製得。 Ο 兩種經常使用之製備N_單酿化二胺基(雜_)芳族化合物 的方法敘述於後。因此’舉例而言，魏苯胺可藉由標準 方法而與鹵祕、氯甲㈣或異（硫）氰酸㈣行反應，而得 到對應之N_絲硝基芳族化合物，隨後依據文獻所載流 程，將該N-醯基靖基芳族化合物予以還原，而得到队酿基_ 胺基芳族化合物。另-方法述及藉由令胺基鹵化芳族化合 物與N-醯基化合物進行被過渡金屬所催化之交互耦聯反 應，而製得所述化合物（參見諸如乂义所
Chem. Soc. 2001, 123, 7727)〇 ’
Ν-單醢化二胺基芳族化合物的合成
經由氮進行接合的環基團R1至R5可諸如藉由令硝基胺 基芳族化合物與鹵烷醯鹵或二酯或二酯等效物或内酯進行 縮合反應而製得；隨後將硝基基團予以還原而得到所欲芳 167 201000011 胺。經由氮進行接合的基團R1至R5的另一種合成方式為令 頌基芳肼與二酯或二酯等效物、炔丙酸酯或酮酸酯進行縮 合反應而製得。將硝基基團予以還原而得到苯胺。 中間體(V)係於一為之溫度下，在諸如無水 氳氣酸、樟腦磺酸或對-曱苯磺酸等布忍思特酸(Br5nstedt acids)的存在下’與(雜-)芳胺(IV)在一諸如二畤烷、THF、 DMSO、DME、2-甲氧基乙醇、正丁醇或乙腈之適當溶劑内 進行反應’歷時1-48小時。類似方法敘述於諸如Bioorg. Med Chem. Lett. 2006, 7<5, 2689 ； GB2002 Al-2369359, Org. Lett. 2005, 7, 4113 中。 任擇地，從(V)和(IV)得到（la)、（lb)和(Ic)的反應亦可 利用驗催化作用來進行，其係運用諸如碳酸鉀等碳酸鹽、 諸如三級丁氧化鉀等烷氧化物，或諸如氫化鈉等氫化物， 其中亦可運用諸如鈀等過渡金屬的催化性應用以及一諸如 σ山弗(xanthphos)等適當配位體。 最後’從(V)和(IV)獲得(I)的反應可以在溶劑及/或布忍 思特酸的存在下進行(钦述於諸如方/〇07^. 2006, 76, 108 ;所⑼叹 Met/. CTzew. Ze". 2005, /5, 3881 中）。 用以製備式(IX)和（IXa)化合物的一種方式載示於流程 3 〇 被2-鹵基所取代之嘧啶-4-酮(VIb)可藉由區域選擇性 水解作用（regioselective hydrolysis)而從被2,4-二鹵基所取 代之嘴唆獲得。此係敎述於諸如及Org. CTzem. 2006, #2, 580; J. Mec?· CTzew.1965, «§，253 中。 168 201000011 >具有式(vib)之中間體係於一為〇〇c_】4〇〇c之溫度下在 。者如無水氮氣酸、樟腦磺酸或對-曱苯磺酸等布忍思特酸的 存在下，與(雜-)芳胺(IV)在一諸如二呤烷、THF、DMSO、 DME、2_甲氧基乙醇、正丁醇或乙腈之適當溶劑内進行反 應，歷時1-48小時。 ❹ ❹ 任擇地’從(VIb)和(IV)得到（Ιχ)的反應亦可利用鹼催 化作用來進行，其係運用諸如碳酸鉀等碳酸鹽、諸如三級 丁氧化鉀等烷氧化物，或諸如氫化鈉等氫化物，其中亦可 運用諸如鈀等過渡金屬的催化性應用以及一諸如ρ山弗 (xanthphos)等適當配位體。 最後’從(VIb)和(IV)獲得(IX)的反應可以在溶劑及/或 布忍思特酸的存在下進行，以得到（I)(敘述於諸如及 Med. Chem. Lett. 2006, 16, 108; Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, /5, 3881 中）。 某些式(IX)化合物是新的，因而構成本發明之部分標 的。 新穎者為具有式(ixa)之化合物， R7 -，
(IXa> 其中該等符號具有下列意義： X1、X2、R1至R5、R8b、R8c、R12和R13具有先前所敘述之一 般、較佳、更佳、最佳和絕佳意義。 R6和R7為氫， 169 201000011 8 a R 代表氯、碘、cfh2、cf2h、cci3， 但條件在於，如若
Ri = R2 = r5 = H，且χ2 = CH或N， SOMe 則 R3 不可為 H、C02H、（CH2)2OH、SMe 或氰基， 或是 但條件在於，如若 R1 = R5 = Η，且X1 = CH， 則R2或R4均非為〇H或CONH2。 用以製備式(X)和(Xa)化合物的—種方式载示於衣。 具有式(lx)之中間體’適合時可於一諸i田—yO里 適當溶劑之存在下且適合時可於一諸如三 4 存在下’可藉由與諸如亞硫醯氯、五氧化:d:鹼之 適當鹵化劑或此等之混合物進行反應，而 ，氯等 〇 胺基-4-謝。類似方法敘述於諸如成= Chem. 1989, 52, 1667; 7. Heter〇cycl Chem. 1989> 313 的 某些式(X)化合物是新的’因而構成本發明之部分標 新穎者為具有式(Xa)之化合物， p8a.b,c
(Xa) 其中該等符號具有下列意義 170 201000011 x、X2、R2至R4、R7、R- m〇Ri3具有先前所敘述 之一般、較佳、更佳、最佳和絕佳意義，以及 Hal代表氟、氯、溴或硪， R8a代表氯、碘、CFH2、CF2H、CC13和氰基， R1、R5和R6代表氫， 但條件在於，如若 X2 = CH 或N，且 X1 = CR3， 〇 則r3 不為CON(Me)-4-(N-曱基旅咬基）、Ν-α瓜α井基、co-l_(4- 甲基哌畊基）、N-嗎啉基、S02Me、CONH2、Me、OMe、 COO_ 节基、COOH、COC卜 CN、S02NH2、Ν02、NMe2 或C卜 或是 但條件在於，如若 X1 = CH 且 = CR4， 則r2或r4不代表CN、Cl或5-崎唑基， 但條件在於，如若 X1 = CR3 且 χ2 = CR4， 則R2、R3和R4不為氯， 或是 但條件在於，如若 X1 = CR3、χ2 = CR4 且 R8b = Cf3， 則R2和R3 ’或是Rq〇R4，不會共同形成一個飽和或部分不 飽和雜環。 171 201000011 用以製備式(la)、（lb)和（Ic)化合物的另一種方式顯示於 流程5。 ”、 為製得具有式（la)、（lb)和（Ic)之化合物，於一為 0°C-140°C之溫度下，在諸如碳酸鉀之碳酸鹽、諸如二級 氧化鉀之烷氧化物或諸如氫化鈉之氫化物等鹼的存在下， 令中間體(X)與式（II)之環丁胺在一諸如二啐烷、THF、 DMSO、DME、2-曱氧基乙醇、正丁醇或乙腈之適當溶劑内 進行反應，歷時1-48小時，其中亦可運用諸如鈀等過渡金 〇 屬的催化性應用以及一諸如三苯膦或η山弗（xanthphos)等適 當配位體。 一般而言，亦可選擇流程6所載示的另一種方式來製備 依據本發明之式(la)、（lb)和(Ic)化合物。 流程6
172 201000011
用以製備式(Ia)、（Ib)和(Ic)之二胺基嘧啶的另一種方式 载示於流程7 : 流程7
(la), (ib), (Ic) 經4-i基取代之2-胺基嘧啶(χΠ)可透過諸如類似於從 式(Via)、（VIb)或(VII)化合物製得(X)的方式，藉由與& 胺進行反應，隨後將位置4予以氣化而製得，以經基取 代之2-胺基射(XII)作為祕材料，再加成以—胺基化合 173 201000011 物(II) ’即可以獲得某些二胺基嘧啶(ΧΠΙ)。在後續的過渡 金屬催化步驟中，這些式（XIII)化合物可與芳基鹵化物 (XIV)進行反應(諸如Og. 2002,（ 3481中所述），而得 到所欲標的化合物(la)、（lb)、（Ic)。 ^依據本發明之用以製備式(Ia)、（Ib)和(Ic)化合物的方法 係較佳為利用一或多種反應輔助劑來進行。 於適合時，適用的反應辅助劑為習用的無機或有機驗 或酸接受劑。這些反應辅助劑較佳為包括鹼金族金屬或鹼❹ 土族金屬的乙酸鹽、醯胺、碳酸鹽、碳酸氫鹽、氫化物、 氫氧化物或烧氧化物，例如乙酸鈉、乙酸卸或乙酸两、胺 化鐘、胺化鈉、胺化鉀或胺化鈣、碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸 約、碳酸氫納、碳酸氫鉀或碳酸氫好、氫化鐘、氫化納、 氫化鉀或氫化鈣、氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀或氫氧 化鈣、曱氧化、乙氧化、正-或異-丙氧化、正_、異_、二級 或三級-丁氧化鈉，或是甲氧化、乙氧化、正_或異-丙氧化、 正-、異-、二級-或三級-丁氧化鉀；以及鹼性有機氮化物， 例如三甲胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、乙基異丙胺、N，N_❹ 二甲基環己胺、二環己胺、乙基二環己胺、N，N_二甲基苯 胺、N，N-二甲基苄胺、。比。定、2_甲基_、3-甲基_、4-曱基_、 2,4-二曱基-、2,6-二曱基_、3,4_二曱基_和3,5_二甲基吡啶、 5-乙基-2-甲基吡啶、4-二甲基胺基吡啶、N_甲基哌啶、丨，4_ 二氮雙環[2.2.2]辛烯(〇八3(：〇)、1，5_二氮雙環[4.3.〇]壬-5-烯 (DBN)或是 1，8-二氮雙環[5 4 〇]十一 _7•稀(DBU)。 依據本發明之方法係較佳為利用一或多種豨釋劑來進 174 201000011 佳為幾乎皆為惰性有機溶劑。這些稀釋劑較 之脂族和芳族烴類，例如戍烧、己i ΐ$、=石油醚、石油精、輕汽油、苯、甲苯、二 -氣笨·：“、元一氣甲烷、氯仿、四氯化碳、氣苯和鄰-二：”乙謎和丁鱗、乙二醇二甲鍵和乙二醇 ΐ美显=和二伙；喃，諸如㈣、甲乙酮、 甲上:丙基酮或甲基異丁，諸如乙酸甲醋或乙 胺夂乙':類’諸如乙腈或丙腈；醯胺，諸如二甲基甲醯 -甲基乙醯胺师·甲基Β比軸；以及二甲㈣ 石風和六甲基磷醯三胺以及DMPIJ。 依據本發明之方法的反應温度可在—相當廣泛的範圍 ^麦化。一般而言，該等方法係在位於0〇C至250°C之間的 溫度下且較佳為在位於1〇。(：至185。〇：之間的溫度下進行。 依據本發明之方法通常在常壓下進行。然而，其亦可 以在高或低壓下操作。 ❹ 為了實施依據本發明之方法，在各個情形下所需要的 起始材料通常以約為等莫耳之量來使用。然而，在各個情 形下’所使用成份中之一者亦可以較大的超過量來使用。 在依據本發明之方法中，在各個情形下係藉由習用方法來 進行作業(請參照製備例）。 一般而§ ’具有式⑴之化合物可諸如藉由依序將一環 脂胺(II)和一（雜）芳胺(IV)予以親核加成至一適當的經取代 嘧啶(III)而製得’如下列流程8所示： 流程8 175 201000011
在此，基團Y係彼此獨立地為適當的離去基’諸如鹵素 原子(Hal = F、a、Br、I)、SMe、S02Me、SOMe或三氟曱❹ 績酸根(CF3S〇2〇 :適用於W02005095386所載示之嘴咬）。
依據流程8或藉由其他途徑來合成具有式（I)之二胺基 嘧啶已在文獻中被敘述多次（請參見諸如WO 2006/021544、WO 2007/072158、WO 2007/003596、WO 2005/016893、WO 05/013996、WO 04/056807、WO 04/014382、WO 03/030909)。 本發明更關於依據本發明之二胺基嘧啶或其混合物的 非醫學用途，其係供用以防治有害微生物體，特別是植物
病原性有害真菌、昆蟲或雜草。 本發明更關於一種用以防治有害微生物體的組成物 該有害微生物體特別是植物病原性有害真菌、昆蟲或寄 草’該組成物包含至少—種依據本發明之二胺基喷咬。 、再者，本發明關於一種用以防治有害微生物體的： 法’該有錢线It制是鋪㈣ 冑 ^草’該枝的特徵在於’將依據本制之 村害微生物體，特別是植物病原性有害真菌、i 176 201000011 蟲或雜草及/或彼等之棲地。 本發明更關於一種種子，其係被至少一種依據本發明 之二胺基嘧啶所處理。 最後’本發明關於一種用以保護種子以對抗有害微生 物體的方法’其係利用被至少一種依據本發明之二胺基嘴 啶所處理的種子。 依據本發明之化合物具有強力的殺微生物作用，且可 ❹ 在作物保護上和物料保護上供用以防治真菌和細菌等有害 微生物體。 依據本發明之式(I)、（Ia)、和（Ic)之二胺基嘧啶具 有極佳殺真菌性質’且可供用於作物保護，例如，用以防 治寄生枯菌（Plasmodiophoromycetes)、印菌（Oomycetes)、壺 (Chytridiomycetes)、接合菌（Zygomycetes)、子囊菌 (Ascomycetes)、擔子菌（Basidiomycetes)以及不完全菌 (Deuteromycetes) 〇 ❹ 在作物保護上，殺細菌劑可供用以防治假單胞菌 (Pseudomonadaceae)、根瘤菌（Rhiz〇biaceae)、腸道菌 (Enterobacteriaceae)、棒桿菌（c〇rynebacteriaceae)和鍵黴菌 (Streptomycetaceae) ° 依據本發明之殺真菌組成物可供用於植物病原性真菌 的治療性或保護性防治。因此，本發明亦關於利用依據本 發明之活性化合物或組成物來防治植物病原性真菌的治療 性或保δ蒦性方法，该活性化合物或組成物被施用於種子、 植物或植物部分、果實或是植物所生長的土壤。 177 201000011 依據本發明之用以在作物保護上防治植物病原性真菌 的組成物包含一有效但不具植物毒性之用量的依據本發明 之活性化合物。「有效但不具植物毒性之用量」意指依^本 發明之組成物的用量係足以充分地防治甚或完全殺死植物 真菌病害’且同時不會造成任何值得一提的植物毒性症 狀。一般而言，此一施用量可在相當廣泛的範圍内變化。 它依據數項因素而定’例如所欲防治的真菌、植物、氣候 狀況以及依據本發明之組成物的組份。 ’' 、 Π 正丨口恨伹初邵分均可進行處理。相 物在此應被理解成思‘所有的植物或植物群體，諸如有 和有害的野生植物或作物（包括自然生成的作物）。作^ 能夠藉由習用育種和最佳化方法或是藉由生物技術作 工程方法或是這些方法的組合來獲得的植物，包括美因泰 移殖植物聽括可被或柯被種朗絲所倾 培品種。植物部分應被理解成意指位於土表上或土 所有植物部分或H官，諸如芽、葉、花和根， = r葉片，葉:莖、枝幹、花、子實體、果實和種子= 和生產性繁殖物料，例如幼苗、塊莖、根莖、二^ _蘋果和梨等仁果，亦包二 等核果，以及諸如草每等聚果）、懸— = 、樺科（杨/α、漆 201000011 〇4似〇?㈤·flrceae *y/7.)、殼斗科叹.）、桑科(Moraceae 印.）、木樨科（〇/eaceae W·)、獼猴桃科(jc".m_^ceae 印）、 樟科(Z⑽mceae切_)、芭蕉科(Mw*soc似e ?/?.)(例如香蕉樹和 香襄園）、茜草科（及Miaceae切.）（列如咖徘）、山茶科 (77^acefle 吵）、梧桐科(及ercw"ceflfe 切.）、芸香科(^_ce<3e 印.）（例如杨·橡、掛橘和葡萄果）、祐科印,）（例 如蕃茄）、百合科(h/kceae印.）、菊科⑷e哕）（例如 ❹ 萵苣）、香芹科切.）、十字花科（CVWC%Me 叩.）、藜科（Chettopodiaceae sp.)、裱 1科(^Cucurbitaceae sp ) (例如黃瓜）、蔥科·φ.)(例如韭菜、洋蔥）、蝶形花 科(户叩從平）（例如豆類）；主要作物，諸如禾本科 (GW^〜從e吵.）（例如玉米、草坪、諸如小麥、裸麥、稻、 大麥、燕麥、小米和黑麥等穀類）、菊科(例如向日葵）、蕓 薹科(价㈣—以此职）（例如白球甘藍、紅球甘藍、青花菜、 花椰菜、抱子甘藍、白菜、球莖甘藍、蘿s以及歐洲油菜 〇 (〇ilSeed rape)、芥菜、辣根和水序）、豆科(F▲簡叫（例 如豆、豌豆）、蝶形花科(例如大豆）、茄科(例如馬鈐薯）、藜 科(C/ze^aceae印.）（例如糖用甜菜、飼料用甜菜、葉用 =菜、甜菜根）；庭園和森林中之作物或觀賞用植物；以及 這些植物在各種情形下經遺傳改質的品種。較佳地，穀類 植物係依據本發明進行處理。 可依據本發明進行處理的一些真菌病害之病原體可例 示性地而非限制性地敘述於後： 由白粉病病原體所引起之疾病，這些病原體為例如白 179 201000011 粉菌屬（Blumeria species)，諸如小麥白粉菌（Blumeria graminis);叉絲單囊殼屬（Podosphaera species)，諸如白叉 絲單囊殼菌（Podosphaera leucotricha);單絲殼菌屬 (Sphaerotheca species)，諸如蒼耳單絲殼菌（Sphaerotheca fuliginea);鉤絲殼菌（Uncinula species)，諸如葡萄鉤絲殼菌 (Uncinula necator)； Ο 由鏽病病原體所引起之疾病，這些病原體為例如膠孢 鏽菌（Gymnosporangium species) ’諸如沙賓膠孢鏽菌 (Gymnosporangium sabinae);鏽菌屬（Hemileia species)，諸 如‘較：孢鏽菌（Hemileia vastatrix);層鏽菌屬（Phakopsora species) ’諸如豆薯層鑛菌（Phakopsora pachyrhizi)和山馬虫皇 層鏽菌（Phakopsora meibomiae);柄鏽菌屬（puccinia species)，諸如隱匿柄鏽菌（Puccinia recondite)或小麥柄鏽菌 (Puccinia triticina);單胞鏽菌屬（Uromyces species)，諸如疣 頂單胞鏽菌（Uromyces appendiculatus); 源自於卵菌綱(Oomycetes)的病原體所引起之疾病，例 如盤梗黴屬（Bremia species)，諸如萵苣盤梗黴（Bremia lactucae);霜黴屬（Peronospora species)，諸如婉豆霜黴 (Peronospora pisi)或蕓薹霜霉菌（P. brassicae);疫霉屬 (Phytophthora species)，諸如致病疫霉菌（Phytophthora infestans);單軸黴屬（Plasmopara species)，諸如葡萄單軸黴 (Plasmopara viticola);假霜黴屬（Pseudoperonospora species) ’ 諸如漳草假霜黴(Pseudoperonospora humuli)或古 巴假霜黴（Pseudoperonospora cubensis);腐黴屬（pythium 180 201000011 species)，諸如終極腐黴(Pythiumultimum); 由下列病原體所引起的葉斑病和葉枯病，例如鍊格孢 菌（Alternaria species)，諸如茄鍊格孢菌（Alternaria solani); 尾孢菌屬（〇61^(^(^3?6(^3)，諸如甜菜尾孢菌（€61^〇51)0^ beticola);枝孢黴菌屬（Cladiosporium species)，諸如瓜瘡痴 枝孢黴菌（Cladiosporium cucumerinum);旋孢腔菌屬 (Cochliobolus species)，諸如禾旋孢腔菌（Cochliobolus sativus)(分生孢子形式：内臍蠕孢屬（Drechslera)，同義名 稱：長螺孢菌屬（Helminthosporium));刺盤孢菌屬 (Colletotrichum species)，諸如菜豆刺盤孢菌（Colletotrichum lindemuthanium);環孢菌屬（Cycloconium species)，諸如油 橄揽孔雀斑病菌（Cycloconium oleaginum);間座殼菌屬 (Diaporthe species) ’ 諸如柑桔間座殼菌（Diaporthe citri);痂 囊腔屬（Elsinoe species)，諸如柑橘痂囊腔菌（Elsinoe fawcettii);盤長孢菌屬（Gloeosporium species)，諸如悦色盤 長孢菌（Gloeosporium laeticolor);小叢殼屬（Glomerella species)，諸如圍小叢殼菌（Glomerella cingulata);球座菌屬 (Guignardia species) ’ 諸如葡萄球座菌（Guignardia bidwelli);小球腔菌屬（Leptosphaeria species)，諸如斑點小 球腔菌（Leptosphaeria maculans)；大角間座殼屬 (Magnaporthe species)，諸如灰色大角間座殼菌 (Magnaporthe grisea);微結節菌屬（Microdochium species)， 諸如雪微結節菌（Microdochium nivale);球腔菌屬 (Mycosphaerella species)，諸如禾生球腔菌（Mycosphaerella 181 201000011 graminicola)和斐濟球腔菌（M. fijiensis);暗球腔菌屬 (Phaeosphaeria species)，諸如穎枯暗球腔菌（Phaeosphaeria nodorum);核腔菌屬（Pyrenophora species)，諸如大麥網斑 病菌（Pyrenophora teres);柱隔孢屬（Ramularia species)，諸 如 Ramularia collo-cygni ;喙孢菌屬（Rhynchosporium species) ’ 諸如黑麥°彖孢菌（Rhynchosporium secalis);殼針 孢菌屬（Septoria species) ’諸如芹菜殼針孢菌（Septoria apii);核翔菌屬（Typhula species) ’諸如淡紅核瑚菌（Typhula incarnate);黑星菌屬（Venturia species)，諸如蘋果黑星菌 (Venturia inaequalis); 由下列病原體所引起的根部和莖部病害，.例如伏革菌 屬（Corticium species)，諸如禾穀紋枯病菌（Corticium graminearum);鐮孢菌屬（Fusarium species)，諸如尖鐮孢菌 (Fusarium oxysporum);頂囊殼菌屬（Gaeumannomyces species)，諸如禾頂囊殼菌（Gaeumannomyces graminis);絲 核菌屬（Rhizoctonia species)，諸如茄絲核菌（Rhizoctonia solani) ; Tapesia species，諸如Tapesia acuformis ;根串珠黴 屬（Thielaviopsis species)，諸如基生根串珠黴菌 (Thielaviopsis basicola)； 由下列病原體所引起的穗和花序病害（包括玉米穗），例 如鏈格菌屬（Alternaria species)，諸如鏈格菌（Alternaria spp.);曲黴屬（Aspergillus species)，諸如黃螢光曲黴菌 (Aspergillus flavus);枝孢菌屬（Cladosporium species)，諸如 枝孢芽枝菌（Cladosporium cladosporioides);麥角菌屬 182 201000011 (Claviceps species)，諸如黑麥麥角菌（Claviceps purpurea); 鐮孢菌屬（Fusarium species)，諸如黃色鐮孢菌（Fusarium culmorum);赤霉屬（Gibberella species)，諸如玉米赤霉菌 (Gibberella zeae);明梭孢屬（Monographella species)，諸如 雪腐明梭孢菌（Monographella nivalis);殼針孢菌屬（Septoria species)，諸如穎枯殼針孢菌（Septorianodorum); 由黑穗病真菌所引起之病害，諸如軸黑粉菌屬 (Sphacelotheca species)，諸如高粱絲轴黑粉菌 (Sphacelotheca reiliana); Μ黑穗菌屬（Tilletia species)，諸如 網腥黑穗菌（Tilletia caries)、矮腫黑穗菌（T. controversa);條 黑粉菌屬（Urocystis species)，諸如黑麥條黑粉菌（Urocystis occulta);黑粉菌屬（Ustilago species)，諸如裸黑粉菌 (Ustilago nuda)、小麥黑粉菌（U· nuda tritici); 由下列病原體所引起的果實腐爛，例如曲黴屬 (Aspergillus species)，諸如黃螢光曲黴菌（Aspergillus flavus);葡萄孢屬（Botrytis species)，諸如灰葡萄孢菌 (Botrytis cinerea);青黴屬（Penicillium species)，諸如擴展青 黴菌（Penicillium expansum)和產紫青黴菌（ρ· pui*purogenum);核盤菌屬（Sclerotinia species)，諸如核盤菌 (Sclerotinia sclerotiorum)； 輪枝菌屬（Verticilium species)，諸如黑白輪枝菌 (Verticilium alboatrum)； 由下列病原體所引起的種媒或土媒性腐爛和黃萎病害 以及幼苗病害，例如鐮孢菌屬（Fusarium species)，諸如黃色 183 201000011 鐮孢菌（Fusarium culmorum);疫霉屬（Phytophthora species)，諸如惡疫霉菌（Phytophthora cactorum);腐黴屬 (Pythium species)，諸如終極腐黴(Pythium ultimum);絲核 菌屬（Rhizoctonia species)，諸如茄絲核菌（Rhizoctonia solani);小核菌屬（Sclerotium species)， 諸如齊整小核菌 (Sclerotium rolfsii)； 由下列病原體所引起的癌腫病害、腫瘤及簇葉病，例 如叢赤殼屬（Nectria species)，諸如幹癌叢赤殼菌（Nectria galligena); 由下列病原體所引起的黃萎病，例如鍵核盤菌屬 (Monilinia species)，諸如核果鏈核盤菌（Monilinia laxa); 由下列病原體所引起的葉、花和果實畸形，例如，外 囊菌屬（Taphrina species)，諸如畸形外囊菌（Taphrina deformans); 由下列病原體所引起的木本植物退化疾病，例如Esca species，諸如 Phaemoniella clamydospora 和暗色菌 (Phaeoacremonium aleophilum)和地中海嗜藍孢孔菌 (Fomitiporia mediterranea)； 由下列病原體所引起的花和果實病害，例如葡萄孢屬 (Botrytis species)，諸如灰葡萄孢菌（Botrytis cinerea); 由下列病原體所引起的植物塊莖病害，例如絲核菌屬 (Rhizoctonia species) ’ 諸如茄絲核菌（Rhizoctonia solani); 長蠕孢菌屬（Helminthosporium species)，諸如茄長蠕孢菌 (Helminthosporium solani); 184 201000011 由細菌病原所引起之病害，諸如黃單胞菌屬 (Xanthomonas species)，諸如野油菜黃單胞菌水稻變種 (Xanthomonas campestris pv. Oryzae);假單孢菌屬 (Pseudomonas species)，諸如丁香假單孢菌黃瓜角斑病致病 變種(Pseudomonas syringae pv· Lachrymans);歐文氏菌屬 (Erwinia species) ’諸如解殿粉歐文氏菌（Erwinia amylovora) ° 較佳為防治大豆的下列病害： 由下列病原體所引起的葉部、莖部、莢果和種子真菌 病害，例如鍊格孢菌葉斑病（鍊格孢菌屬之黑鍊格抱菌和極 細鍊格抱菌（Alternaria spec, atrans tenuissima))、炭殖病（勝 孢刺盤孢菌、束狀刺盤孢菌平頭變種（Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum))、褐斑病（大豆殼針 孢菌（Septoria glycines))、尾孢菌葉斑和葉枯病（菊池尾孢菌 (Cercospora kikuchii))、笄黴葉枯病（漏斗笄黴和三孢笄黴 (同義）（Choanephora infundibulifera trispora (Syn·)))、達得 利弗菌（dactuliophora)葉斑病（大豆達得利弗菌 (Dactuliophora glycines))、露菌病（滿州霜黴菌（Per〇n〇sp〇ra manshurica))、内臍蠕孢菌萎枯病（大豆内臍蠕孢菌 (Drechslera glycini))、娃眼葉斑病（大豆尾孢菌（Cerc〇sp〇ra sojina))、小光殼菌葉斑病（三葉草小光殼菌 (Leptosphaemlina tdfolii))、葉點黴葉斑病（大豆葉點黴 (Phyllosticta sojaecola))、莢莖萎枯病（大豆擬莖點黴 (Phomopsis sojae))、露菌病（擴散叉絲殼菌（Micr〇sphaera 185 201000011 diffusa))、鬚殼黴葉斑病（大豆鬚殼黴（pyrenochaeta glycines))、絲核菌氣生根、葉部和網脈枯萎病（茄絲核菌 (Rhizoctonia solani))、鏽病（豆薯層鏽菌（Phak〇pSora pachyrhizi)、山馬虫皇層鏽菌（Phakopsora meibomiae))、瘡疮 病（大豆痂圓孢菌（Sphaceloma glycines))、柄黴葉枯病（竊 孢匍柄黴(Stemphylium botryosum))、靶斑病（山扁豆生棒孢 黴(Corynespora cassiicola))。 由下列病原體所引起的根部和莖基部真菌病害，例如 黑根腐病（野百合麗赤殼菌（Calonectria crotalariae))、炭腐病 (菜豆殼球孢菌（Macrophomina phaseolina))、鐮孢菌萎枯 病、根腐病以及爽腐病和基腐病（尖嫌抱菌（Fusarium oxysporum)、直喙鐮孢菌（Fusarium orthoceras)、半裸鐮孢 菌（Fusarium semitectum)、木賊鐮孢菌（Fusarium equiseti))、 mycoleptodiscus 根腐病（鳳眼蓮孢黴（Mycoleptodiscus terrestris))、新赤殼菌（侵脈新赤殼菌（Neocosmopspora vasinfecta))、莢枯和莖枯病（菜豆間座殼菌（Diaporthe phaseolomm))、莖部潰瘍（菜豆間座殼菌噬莖變種(Diaporthe phaseolorum var· caulivora))、疫霉腐病（大雄疫黴菌 (Phytophthora megasperma))、莖褐腐病（大豆瓶黴菌 (Phialophora gregata))、腐黴腐病（瓜果腐黴（pythium aphanidermatum)、不規則腐黴(pythium irregulare)、德巴利 腐黴（Pythium debaryanum)、群結腐黴（Pythium myriotylum)、終極腐黴(Pythium uitimum))、絲核菌根腐病、 !腐病和猝倒病（祐絲核菌（Rhizoctonia solani))、核盤菌莖 186 201000011 腐病（核盤菌（Sclerotinia sclerotiorum))、核盤菌南方萎枯病 (齊整核盤菌（Sclerotinia rolfsii)、根串珠黴根腐病（基生根串 珠黴菌（Thielaviopsis basicola))。 依據本發明之活性化合物在植物中亦具有極佳強化作 用。因此，它們可供用以發動植物的防禦力，以對抗有害 微生物的攻擊。 關於此點，植物強化性(抵抗力-引發性)物質應被理解 ❹ 成意指能夠刺激植物防禦系統的物質，以使得當接受處理 之植物後續被有害微生物所接種時，它們會對於這些微生 物屐現出實質的抗性。 在此情开>中，有害微生物應被理解成意指植物病原性 真菌和細菌。因此，依據本發明之物質可於進行處理後的 一段期間内保護植物免於所述病原體的攻擊。提供保護的 期間通常於植物接受活性化合物處理之後延伸丨至1〇日，較 佳為1至7曰。 ❹ 植物可於防治植物病害所需之濃度下充分地耐受活性 化合物此一事實，致使運用活性化合物來處理植物的地上 部分、繁殖原料和種子以及土壤成為可能。 在此，依據本發明之活性化合物可用以防治下列病害 而獲得絕佳效果：榖類病害，例如用以對抗白粉菌屬 (Erysiphe species)、對抗柄鏽菌屬（puccinia)以及對抗鐮孢菌 屬（Fusarien species);稻米病害，例如用以對抗梨孢菌 (Pyricularia)和絲核菌屬（Rhizoctonia);以及蔬果栽植病害， 例如用以對抗葡萄孢屬（Botrytis species)、黑星菌屬 187 201000011 (Venturia)、單絲殼菌屬（Sphaerotheca)以及叉絲單囊殼屬 (Podosphaera species) ° 依據本發明之活性化合物亦適用於增進作物的產量。 此外，它們顯現出低度毒性且可為植物所充分财受。 適合時’依據本發明之化合物在某些濃度或施用量下 亦可使用作為殺草劑、安全劑、生長調節劑或改良植物性 質之藥劑’抑或是諸如殺真菌、抗黴劑、殺細菌劑、殺病 毒劑（包括抗類病毒劑）或對抗M L Ο (類黴漿菌）和rl Ο (類立 克-人體)之藥劑劑等殺微生物劑。適合時，它們亦可供用作 為合成其他活性化合物的中間體或前驅物。 適合時，依據本發明之化合物在某些濃度或施用量下 亦可使用作為殺草劑，以調節植物生長以及防治動物害 蟲。適合時，它們亦可供用作為合成其他活性化合物的中 間體或前驅物。 依據本發明之活性化合物結合有良好的植物耐受性和 對於溫血動物的良好低毒性，且可被環境所充分耐受，適 =於保護植物和植物器官、增進收穫量、改良收穫物的品 瓿以及防治動物害蟲，這些動物害蟲係特別為農藝上、園 二畜牧上、林業上、庭園和休閒設施中、在儲藏產品 蠕f料的保護上以及衛生領域上所遭遇到的昆蟲、蜘蛛、 、線蟲和軟體動物。較佳地，它們可供用作為植物保 有六 匕們有效於對抗通常具敏感性和抵抗性的物種，且 欵於訝抗所有或部分的發育階段。前述害蟲包括： 原自於兹目（Anoplura)(毛蟲目（phthiraptera))者，例如 201000011 毛蟲屬（Damalinia spp.)、血盘屬（Haematopinus spp.)、顯兹 屬（Linognathus spp.)、蝨屬（Pediculus spp·)、嗡毛蝨屬 (Trichodectes spp.) ° 源自於蛛形綱（Arachnida)者，例如粗腳粉蜗（Acarus siro)、柑橘瘤癭蜗(Aceria sheldoni)、刺皮節蜱屬（Aculops spp·)、刺癭瞒屬（Aculus spp.)、花蜱屬（Amblyomma spp.)、 銳緣碑屬（Argas spp.)、牛蜱屬（Boophilus spp.)、短鬚蜗屬 (Brevipalpus spp.)、苜稽苔蜗(Bryobia praetiosa)、足癯蜗屬 (Chorioptes spp.)、雞皮刺瞒(Dermanyssus gallinae)、始葉蜗 屬（Eotetranychus spp.)、梨上節蜱(Epitrimerus pyri)、真葉 蟎屬（Eutetranychus spp.)、鼓蟎屬（Eriophyes spp.)、半附線 蟎屬（Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱屬（Hyalomma spp.)、硬 碑屬（Ixodes spp.)、黑寡婦換蛛(Latrodectus mactans)、間葉 蟎屬（Metatetranychus spp.)、小爪蟎屬（Oligonychus spp.)、 鈍緣蜱屬（Ornithodoros spp.)、全爪蟎屬（panonyChus spp.)、 柑橘皺葉刺節蜱(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食附線蜗 (Polyphagotarsonemus latus)、瘙蟎屬（psor〇ptes spp·)、扇頭 蜱屬（Rhipicephalus spp.)、根蟎屬（Rhizoglyphus spp.)、挤蟎 屬（Sarcoptes spp.)、中東金蠍(Scoirpio maurus)、狹跗線蟎屬 (Stenotarsonemus spp.)、跗線蟎屬（Tarsonemus spp.)、葉蟎 屬（Tetranychus spp.)、蕃茄斜背瘤節蜱(Vasates lycopersici)。 源自於雙殼綱（Bivalva)者，例如飾貝屬（Dreissena spp.)。 源自於唇足目（Chilopoda)者，例如地蜈蚣屬（Geophilus 189 201000011 spp.)、袖蜒屬（Scutigera spp.)。 源自於鞘翅目（Coleoptera)者，例如菜豆三齒豆象 (Acanthoscelides obtectus)、長金龜(Adoretus spp.)、藍毛臀 螢葉曱（Agelastica alni)、叩頭蟲(Agriotes spp·)、馬鈴薯總 金龜（Amphimallon solstitialis)、傢倶竊蠢（Anobium punctatum)、星天牛(Anoplophora spp.)、象曱蟲(Anthonomus spp.)、花皮蠹(Anthrenus spp.)、阿總金龜(Apogonia spp.)、 穀财蟲（Atomaria spp·)、皮蠢（Attagenus spp.)、錐胸豆象 (Bruchidius obtectus)、豆象（Bruchus spp.)、象鼻蟲 (Ceuthorhynchus spp·)、象鼻蟲（Cleonus mendicus)、單葉叩 頭蟲（Conoderus spp.)、象鼻蟲（Cosmopolites spp.)、紐西蘭 肋翅總角金龜（Costelytra zealandica)、錐象曱蟲（Curculio spp.)、楊乾象鼻盘（Cryptorhynchus lapathi)、皮蠹(Dermestes spp.)、食根蟲(Diabrotica spp.)、食植瓢蟲(Epilachna spp.)、 姓莖象甲（Faustinus cubae)、裸蛛甲（Gibbium psylloides)、 非洲獨角蟲(Heteronychus arator)、Hylamorpha elegans、家 天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿象鼻蟲(Hypera postica)、小 蠹(Hypothenemus spp.)、金龜(Lachnosterna consanguinea)、 科羅拉多金花蟲(Leptinotarsa decemlineata)、水稻水象鼻蟲 (Lissorhoptrus oryzophilus)、象鼻蟲（Lixus spp.)、粉蠹（Lyctus spp.)、油菜露尾曱（Meligethes aeneus)、角金龜(Melolontha melolontha)、天牛（Migdolus spp·)、墨天牛屬（Monochamus spp.)、象鼻蟲（Naupactus xanthographus)、黃蛛甲（Niptus hololeucus)、犀角金龜（Oryctes rhinoceros)、鑛胸粉扁蟲 201000011 (Oryzaephilus surinamensis)、黑姓象鼻蟲（Otiorrhynchus sulcatus)、小青花金龜(Oxycetonia jucunda)、猿葉蟲(Phaedon cochleariae)、六月總角金龜(Phyllophaga spp.)、曰本豆金龜 (Popillia japonica)、安第斯馬鈴薯象(Premnotrypes spp.)、 油菜蘭跳曱（Psylliodes chrysocephala)、蛛甲屬（Ptinus spp.)、Rhizobius ventralis、穀橐(Rhizopertha dominica)、米 象屬（Sitophilus spp.)、穀嗓象曱（Sphenophorus spp.)、象鼻 嘉（Sternechus spp·)、Symphyletes spp.、黃粉蟲（Tenebrio molitor)、擬穀盜（Tribolium spp.)、斑皮蠹（Trogoderma spp.)、象鼻蟲(Tychius spp.)、虎天牛（Xylotrechus spp.)、步 行蟲(Zabrus spp.)。 源自於枯管目（Collembola)者，例如棘跳蟲（Onychiurus armatus)。 源自於革翅目（Dermaptera)者，例如歐州墁螋(Forficula auricularia)。 源自於倍足目（Diplopoda)者，例如Blaniulus guttulatus。 源自於雙翅目（Diptera)者，例如黑斑蚊屬（Aedes spp.)、癔蚊(Anopheles spp.)、毛蚊(Bibio hortulanus)、紅頭 麗繩（Calliphora erythrocephala)、地中海實蠅（Ceratitis capitata)、金繩屬（Chrysomyia spp.)、螺旋蠅屬（Cochliomyia spp.)、嗜人瘤繩(Cordylobia anthropophaga)、庫蚊屬（Culex spp.)、野生齧齒繩屬（Cuterebra spp.)、油欖實绳（Dacus oleae)、人膚繩（Dermatobia hominis)、果蠅屬（Drosophila spp.)、廁繩屬（Fannia spp.)、胃繩屬（Gastrophilus spp.)、種 191 201000011 繩屬（Hylemyia spp.)、Hyppobosca spp.、皮蠅屬（Hypoderma spp.)、斑潛繩屬（Liriomyza spp.)、綠蠅屬（Lucilia spp.)、家 繩屬（Musca spp.)、綠蝽屬（Nezara spp.)、狂織屬（Oestrus spp.)、瑞典麥祥题(Oscinella frit)、甜菜潛葉绳(Pegomyia hyoscyami)、草種繩屬（Phorbia spp.)、螫繩屬（Stomoxys spp.)、it屬（Tabanus spp.)、Tannia spp.、沼澤大蚊(Tipula paludosa)、污蠅屬（Wohlfahrtia spp·)。 源自於腹足綱（Gastropoda)者，例如始蝓(Arion spp.)、 紅扁蜷屬（Biomphalaria spp.)、小泡螺屬（Bulinus spp.)、野 虫舌蝓屬（Deroceras spp.)、土堝屬（Galba spp.)、椎實螺屬 (Lymnaea spp.)、釘螺屬（Oncomelania spp.)、破 ίά 螺屬 (Succinea spp.)。 源自於螺蟲綱（Helminthen)者，例如十二指腸鉤蟲 (Ancylostoma duodenale)、錫蘭鉤蟲（Ancylostoma ceylanicum)、巴西鉤蟲（Acylostoma braziliensis)、鉤蟲屬 (Ancylostoma spp.)、人細蟲（Ascaris lubricoides)、鮰蟲屬 (Ascaris spp.)、馬來絲蟲(Brugia malayi)、帝汉絲蟲(Brugia timori)、芻獸鉤蟲屬(Bunostomum spp.)、腸線蟲(Chabertia spp·)、肝吸蟲屬（Clonorchis spp·)、庫柏毛樣線蟲屬（Cooperia spp·)、吸蟲(Dicrocoelium spp.)、有絲狀肺蟲(Dictyocaulus filarial)、廣節裂頭絛蟲（Diphyllobothrium latum)、麥地那絲 蟲（Dracunculus medinensis)、顆粒性包生條蟲.(Echinococcus granulosus)、多房棘球絛蟲（Echinococcus multilocularis)、 蟯蟲(Enterobius vermicularis)、吸蟲(Faciola spp.)、血矛線 201000011 蟲屬（Haemonchus spp.)、異刺屬（Heterakis spp.)、短小包膜 絛蟲(Hymenolepis nana)、Hyostrongulus spp.、羅阿絲蟲(Loa Loa)、細頸線蟲屬（Nematodirus spp.)、管口線蟲屬 (Oesophagostomum spp.)、肝吸蟲屬（Opisthorchis spp.)、蟠 尾絲蟲（Onchocerca volvulus)、奥斯特線蟲屬（Ostertagia spp.)、並殖吸蟲屬（Paragonimus spp.)、血吸蟲屬 (Schistosomen spp.)、糞桿線蟲（Strongyloides fuelleborni)、 糞小桿線蟲（Strongyloides stercoralis)、糞桿線蟲屬 (Stronyloides spp.)、無鉤絛蟲(Taenia saginata)、有鉤絛蟲 (Taenia solium)、住肉旋毛蟲(Trichinella spiralis)、極地旋毛 蟲（Trichinella native)、Trichinella britovi、納氏旋毛蟲 (Trichinella nelsoni)、假旋毛蟲（Trichinella pseudopsiralis)、 毛線蟲屬（Trichostrongulus spp.)、鞭蟲(Trichuris trichuria)、 班氏絲蟲（Wuchereria bancrofti)。 另可用以防治諸如艾美球蟲(Eimeria)等原生動物。 源自於異翅目（Heteroptera)者，例如瓜緣培象（Anasa tristis)、蝽象(Antestiopsis spp.)、長培(Blissus spp.)、盲蜂 (Calocoris spp.)、盲椿（Campylomma livida)、長蜂（Cavelerius SPP·)、臭盘屬（Cimex spp.)、綠盲缚(Creontiades dilutus)、 黛緣椿(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、Diconocoris hewetti、棉紅蝽屬（Dysdercus spp.)、臭椿(Euschistus spp.)、 扁盾蝽屬（Eurygaster spp.)、角盲蝽屬（Heliopeltis spp.)、 Horcias nobilellus、稻緣蝽屬（Leptocorisa spp.)、葉足緣蝽 (Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽屬（Lygus spp.)、巨股長蝽 193 201000011 (Macropes excavatus)、盲蝽科（Miridae)、綠蝽屬（Nezara spp·)、稻蝽(Oebalus spp.)、蝽科(Pentomidae)、皮蝽(Piesma quadrata)、璧培屬（Piezodorus spp.)、棉跳盲蝽（Psallus seriatus)、Pseudacysta persea、紅獵蝽屬（Rhodnius spp.)、可 可褐盲墙（Sahlbergella singularis)、黑椿（Scotinophora spp.)、梨冠網蜂（Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、錐蝽屬 (Triatoma spp.) o 源自於同翅目（Hornoptera)者，例如無網財屬 Ο (Acyrthosipon spp.)、沐蟬(Aeneolamia spp.)、隆脈木蟲屬 (Agonoscena spp.)、粉益（Aleurodes spp.)、甘 蔗穴粉蝨 (Aleurolobus barodensis)、鬚粉蟲屬（Aleurothrixus spp.)、葉 蟬（Amrasca spp.)、財蟲(Armraphis cardui)、圓盾蝓(Aoni-diella spp·)、梨矮虫牙(Aphanostigma piri)、财屬（Aphis spp.)、 花葉蟬（Arboridia apicalis)、圓矫（Aspidiella spp.)、圓紛 (Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄無網長管財(Aulacorthum solani)、小粉兹屬（Bemisia spp.)、光管舌尾财(Brachycaudus helichrysii)、微管财（Brachycolus spp.)、甘藍財（Brevicoryne w brassicae)、飛為（Calligypona marginata)、麗黃頭大葉蟬 (Carneocephala fulgida)、甘嚴綿財（Ceratovacuna lanigera)、 吹沐蟲科(Cercopidae)、蟓紛(Ceroplastes spp.)、草莓釘財 (Chaetosiphon fragaefolii)、介殼A(Chionaspis tegalensis)、 葉蟬（Chlorita onukii)、核桃黑斑財（Chromaphis juglandicola)、褐圓虫介（Chrysomphalus ficus)、葉蟬 (Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、介殼蟲（Coccus 194 201000011 spp.)、隱瘤财（Cryptomyzus ribis)、角頂葉蟬（Dalbulus spp.)、雙孔粉兹屬（Dialeurodes spp.)、木蟲（Diaphorina spp.)、白盾纷屬（Diaspis spp.)、Doralis spp.、草履碩蛉屬 (Drosicha spp.)、大帥財屬（Dysaphis spp.)、嫡粉虫介 (Dysmicoccus spp.)、小綠葉蟬屬（Empoasca spp.)、綿财屬 (Eriosoma spp.)、斑葉輝屬（Erythroneura spp.)、硖葉禪 (Euscelis bilobatu)、咖啡荒粉蛉(Geococcus coffeae)、琉璃 葉蟬（Homalodisca coagulate)、桃粉财（Hyalopterus arundinis)、吹綿矫屬（Icerya spp.)、扁缘葉蟬屬（Idiocerus spp_)、葉蟬（Idioscopus spp·)、灰飛兹（Laodelphax striatellus)、球蛉(Lecanium spp.)、螺盾蛉屬（Lepidosaphes spp·)、偽菜財(Lipaphis erysimi)、長管财屬（Macrosiphum spp.)、珠蟬（Mahanarva fimbriolata)、黍財（Melanaphis sacchari)、Metcalflella spp.、麥無網長管财(Metopolophium dirhodum)、Monellia costalis、Monelliopsis pecanis、瘤财 屬（Myzus spp.)、萵苣財（Nasonovia ribisnigri)、黑尾葉蟬 (Nephotettix spp·)、褐飛蟲（Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、旌紛（Orthezia praelonga)、楊梅緣粉兹（Parabemisia myricae)、木蟲(Paratrioza spp.)、片盾蛉屬（Parlatoria spp.)、 Pemphigus spp·、玉米飛蝨（Peregrinus maidis)、綿粉矫屬 (Phenacoccus spp.)、綿财（Phloeomyzus passerinii)、蛇麻疲 額虫牙(Phorodon humuli)、根瘤財(Phylloxera spp.)、並盾矫 (Pinnaspis aspidistrae)、臀紋粉蝓屬（Planococcus spp.)、梨 形圓棉虫介（Protopulvinaria pyriformis)、桑白蛉 195 201000011 (Pseudaulacaspis pentagona)、偽球殼蟲屬（Pseudococcus spp.)、木兹屬（Psylla spp.)、金小蜂屬（Pteromalus spp.)、虫鼠 蟬(Pyrilla spp·)、廣盾价屬（Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉虫介屬（Rastrococcus spp.)、溢管財屬 (Rhopalosiphum spp.)、黑蓋虫介屬（Saissetia spp.)、Scaphoides titanus、麥二叉財（Schizaphis graminum)、刺盾虫介 (Selenaspidus articulatus)、飛蟲（Sogata spp.)、白背飛蟲 (Sogatella furcifera)、飛益（Sogatodes spp.)、角蟬 (Stictocephala festina)、Tenalaphara malayensis、長斑财 (Tinocallis caryaefoliae)、珠蟬（Tomaspis spp.)、聲财屬 (Toxoptera spp.)、溫室白粉蟲（Trialeurodes vaporariorum)、 木蝨（Trioza spp.)、葉跳蟲（Typhlocyba spp.)、矢尖岭屬 (Unaspis spp.)、葡萄根瘤財（Viteus vitifolii)。 源自於膜翅目（Hymenoptera)者，例如松葉蜂屬（Diprion spp.)、實蜂屬（Hoplocampa spp.)、毛礒屬（Lasius spp.)、法 老蠛(Monomorium pharaonis)、胡蜂屬（Vespa spp.)。 源自於等足目（Isopoda)者，例如土繁（Armadillidium vulgare)、潮蟲（Oniscus asellus)、球鼠婦(Porcellio scaber)。 源自於等翅目（Isoptera)者，例如散白蟻屬 (Reticulitermes spp.)、土 白蟻屬（Odontotermes spp.)。 源自於鱗翅目（Lepidoptera)者，例如桑劍紋夜蛾 (Acronicta major)、白斑煩夜蛾(Aedia leucomelas)、夜蛾 (Agrotis spp.)、棉葉波紋夜蛾(Alabama argillacea)、幹煞夜 蛾屬（Anticarsia spp.)、甘藍夜蛾(Barathra brassicae)、棉潛 196 201000011 蛾(丑以^11加1^仇111^61^113)、松尺蠖(丑邱&1113?丨1^犷1113)、捲 葉蛾（Cacoecia podana)、Capua reticulana、蘋果蠹蛾 (Carpocapsa pomonella)、Cheimatobia brumata、填蛾（Chilo spp.)、樅色捲蛾（Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾 (Clysia ambiguella)、縱捲葉模(Cnaphalocerus spp.)、棉斑實 蛾(Earias insulana)、地中海斑填(Ephestia kuehniella)、黃毒 蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切根蟲屬（Euxoa spp.)、夜蛾 (Feltia spp.)、大躐蛾（Galleria mellonella)、鈴夜蛾屬 (Helicoverpa spp·)、實夜蛾屬(Heliothis spp.)、褐織蛾(Hof-mannophila pseudospretella)、後黃捲葉蛾（Homona magnanima)、蘋果巢蛾(Hyponomeuta padella)、夜蛾(La-phygma spp.)、細蛾（Lithocolletis blancardella)、夜蛾 (Lithophane antennata)、Loxagrotis albicosta、毒蛾屬 (Lymantria spp.)、黃褐天幕毛蟲（Malacosoma neustria)、甘 藍夜蛾(]^3111631^1^&55丨0&6)、毛脛夜蛾(14〇(^代卩&11(1&)、粟 夜盜蟲(Mythimna separate)、Oria spp.、稻負泥蟲（Oulema oryzae)、冬夜蛾(Panolis flammea)、棉紅鈴蟲(Pectinophora gossypaella)、柑橘潛葉蛾(Phyllocnistis citrella)、菜粉蝶屬 (Pieris spp.)、小菜蛾（Plutella xylostella)、斜紋夜盜蛾 (Prodenia spp.)、夜盜蛾（Pseudaletia spp.)、大豆夜蛾 (Pseudoplusia includens)、玉米填（Pyrausta nubilalis)、夜盜 蛾(Spodoptera spp.)、Thermesia gemmatalis、負袋衣蛾(Tinea pellionella)、衣蛾（Tineola bisselliella)、櫟綠卷蛾（Tortrix viridana)、粉斑夜蛾(Trichoplusia spp.)。 197 201000011 源自於直翅目（Orthoptera)者，例如美洲總蟀(Acheta domesticus)、東方蜚蠊(Blatta orientalis)、德國蜚蠊(Blattella germanica)、螻姑屬（Gryllotalpa spp.)、佛羅里達蟑螂(Leuco-phaeamaderae)、飛壇屬（Locusta spp.)、黑禮屬（Melanoplus SPP.)、美洲大蠊（Periplaneta Americana)、沙漠飛虫皇 (Schistocerca gregaria)。 源自於隱翅目（Siphonaptera)者，例如鼠蚤屬 (Ceratophyllus spp·)、印度鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)。 源自於結閥目（Symphyla)者，例如白松蟲（Scutigerella immaculate)。 源自於缕翅目（Thysanoptera)者，例如稻薊馬 (Baliothrips biformis)、Enneothrips flavens、花薊馬屬 (Frankliniella spp.)、陽針薊馬屬（Heliothrips spp.)、褐帶溫 室薊馬（Hercinothrips femoralis)、Kakothrips spp.、腹鉤莉 馬（Rhipiphorothrips cruentatus)、跳薊馬屬（Scirtothrips spp·)、帶薊馬（Taeniothrips cardamoni)、薊馬屬（Thrips spp·)。 源自於缕尾目（Thysanura)者，例如衣魚（Lepisma saccharina) ° 植物寄生性線蟲包括例如腫癭·線蟲屬（Anguina spp.)、 滑刃線蟲屬（Aphelenchoides spp.)、刺線蟲屬（Belonoaimus SPP.)、松材線蟲屬（Bursaphelenchus spp.)、莖線蟲 (Ditylenchus dipsaci)、黃金線蟲(Globodera spp.)、螺旋線蟲 屬（Heliocotylenchus spp.)、包囊線蟲屬（Heterodera spp.)、 針線蟲屬（Longidorus spp.)、根瘤線蟲屬（Meloidogyne 201000011 spp.)、短體線蟲屬（Pratylenchus spp.)、香黨穿孔線蟲 (Radopholus similes)、螺旋線蟲屬（Rotylenchus spp.)、毛刺 線蟲屬（Trichodorus spp.)、矮化線轰屬（Tylenchorhynchus spp.)、乾形線蟲屬（Tylenchulus spp.)、柑橘線蟲(Tylenchulus semipenetrans)、劍線蟲屬（Xiphinema spp.)。 Ο
依據本發明之式（I)化合物特別卓越之處在於對抗昆 蟲、來自於蜱蟎亞綱（Acarina)之寄生蟲（例如蜗、葉蜗及/ 或蜱)及/或線蟲等寄生蟲的強力活性。 依據本發明’活性化合物或組成物係直接用以處理植 物或植物部分，或是利用習用處理方法作用於彼等之周 圍、棲地或儲藏空間，這些習用處理方法係例如經由浸潰、 噴灑、霧化、灌溉、蒸發、撒佈、喷霧、播撒、發泡1塗 覆、展佈、水浴(淋灌）、滴灌，對於繁殖物料，特別^種子， 活性化合物或組成物可呈乾式種子處理用粉末、種子處理 用洛液、漿料處理用水溶性粉末，亦可藉由包覆、塗佈一 或多層塗層等方式來施用。亦可藉由超低體積 物，或是將活性化合物製劑或活性化合物本身注1 依據本發明之活性化合物亦可供用作為落
劑、殘莖殺除劑(haulm kill⑽），制是除草劑。^、U 雜草應被轉㈣減長於非所錄置_ 2而言’ 本發明之物質基本上根據施用量㈣ 2。依據 性殺草劑。 、擇性或選擇 舉例而言，依據本發明之活性化合物可用柃下列植物· 199 201000011 下列各屬的雙子葉雜草：籙麻屬（Abutilon)、莧屬 (Amaranthus)、猶草屬（Ambrosia)、錦葵(Anoda)、春黃菊屬 (Anthemis)、Aphanes、濱藜屬（Atriplex)、離菊屬（Beilis)、 鬼針屬（Bidens)、薺屬（Capsella)、飛廉屬（Carduus)、決明屬 (Cassia)、矢車菊屬（Centaurea)、藜屬（Chenopodium)、薊屬 (Cirsium)、旋花屬（Convolvulus)、曼陀羅屬（Datura)、山蜗 蝗屬（Desmodium)、刺酸模屬（Emex)、糖芥屬（Erysimum)、 大戟屬（Euphorbia)、鼬瓣花屬（Galeopsis)、小米菊屬 (Galinsoga)、豬缺缺屬（Galium)、木槿屬（Hibiscus)、番薯屬 (Ipomoea)、地膚屬（Kochia)、野芝麻屬（Lamium)、獨行菜 屬（Lepidium)、母草屬（Lindernia)、母菊屬（Matricaria)、薄 荷屬（Memha)、山靛屬（Mercurialis)、粟米草屬（Mullugo)、 勿忘草屬（Myosotis)、馨粟屬（Papaver)、牵牛屬（Pharbitis)、 車前草屬（Plantago)、蓼屬（Polygonum)、馬齒莧屬 (Portulaca)、毛莨屬（Ranunculus)、萊菔屬（Raphanus)、葶藶 屬（Rorippa)、節節菜屬（R〇tala)、酸模屬（Rumex)、豬毛菜屬 (Salsola)、黃慈屬（Senecio)、田菁屬（Sesbania)、金午時花屬 (Sida)、白芬屬（Sinapis)、蘇屬（Solanum)、苦苣菜屬 (Sonchus)、密穗桔梗屬（Sphenoclea)、繁縷屬（Stellaria)、蒲 公英屬（Taraxacum)、薪蓂屬（Thlaspi)、三葉草屬 (Trifolium)、蓴麻屬（Urtica)、婆婆納屬（Veronica)、蓳菜屬 (Viola)、蒼耳屬（xanthium)。 下列各屬的雙子葉作物：蔓花生屬（Arachis)、甜菜屬 (Beta)、蕓台屬（Brassica)、甜瓜屬（Cucumis)、南瓜屬 200 201000011 (Cucurbita)、向曰葵屬（Helianthus)、胡蘿蔔屬（Daucus)、大 立屬（Glycine)、棉屬（G〇SSypium)、番薯屬（ip〇moea)、萵苣 屬（Lactuca)、亞麻屬（Linum)、番祐屬（Lycopersicon)、煙草 屬（Nicotiana)、菜豆屬（phaseolus)、豌豆屬（pisum)、茄屬 (Solanum)、蠶豆屬（Vicia)。 下列各屬的單子葉雜草：山羊草屬（Aegilops)、鶴觀草 屬（Agropyron)、剪股穎屬（Agrostis)、看麥娘屬 (Alopecurus)、阿披拉草屬（Apera)、燕麥屬（Avena)、臂形草 屬（Brachiaria)、雀麥屬（Bromus)、襄藜草屬（Cenchrus)、鴨 路草屬（Commelina)、狗牙根屬（Cynodon)、莎草屬 (Cyperus)、龍爪茅屬（Dactyloctenium)、馬唐屬（Digitaria)、 稗屬（Echinochloa)、荸薺屬（Eleocharis)、穆屬（Eleusine)、 晝眉草屬（Eragrostis)、野黍屬（Eriochloa)、羊茅屬（Festuca)、 飄拂草屬（Fimbristylis)、異蕊花屬（Heteranthera)、白茅屬 (Imperata)、鴨嘴草屬（Ischaemum)、千金子屬（Leptochloa)、 黑麥草屬（Lolium)、鴨舌草屬（Monochoria)、稷屬 (Panicum)、雀稗屬（Paspalum)、鶴草屬（Phalaris)、梯牧草屬 (Phleum)、早熟禾屬（Poa)、小儉草屬（Rottboellia)、慈姑屬 (Sagittaria)、莞屬（Scirpus)、狗尾草屬（Setaria)、蜀黍屬 (Sorghum) ° 下列各屬的單子葉作物：蔥屬（Allium)、鳳梨屬 (Ananas)、天門冬屬（Asparagus)、燕麥屬（Avena)、大麥屬 (Hordeum)、稻屬（Oryza)、稷屬（Panicum)、甘蔗屬 (Saccharum)、黑麥屬（Secale)、蜀黍屬（Sorghum)、黑小麥屬 201 201000011 (Triticale)、小麥屬（Tdticum)、玉米屬（Zea)。 3备依據本發明之活性化合物不限於應用在這瘦 屬，更犯夠以相同的方式延伸至其他植物。 而定’依據本發明之活性化合物適於在諸如 工業區和财以及具有或沒錢木的糾和位置用以# ，擇性的雜草防治。同樣地，依據本發明之活性化合物^ ^諸如^木、觀賞用園林、果園、葡萄園、柑橘園、堅果 〇 :里香薦園、咖啡園、茶園、橡膠園、油棕園、可可樹園、 漿果園和蛇麻子ϋ等多年生作物，以及在科、草皮和牧 草地上’供用於防治雜草，以及供用於選擇性地防治-年 生作物的雜草。 依據本發明之活性化合物在使用於土壌和植物地上部 /刀時具有強力的殺草活性以及廣效的活性。在某種程度 亡二它們亦適合在單子葉或雙子葉作物巾選擇性地防治J 芽前及萌芽後的單子葉或雙子葉雜草。 +，據本發明之活性化合物或活性化合物的組合可在植 物萌芽之前及之後施用。它們亦可在植物栽植之前併入土❹ 壤中。 /舌性化合物的施用量可在一實質範圍内有所變化。基 本上’施用量係依據所欲獲得之效應的性質而定，一般二 ° °玄施用量為每公頃土壤面積1克至10公斤之活性化合 物，較佳為每公頃5克至5公斤。 依據本發明之活性化合物組合與作物在相容性上的有 利效果係特別在某些濃度比例下述及。但是，活性化合物 202 201000011 在活性化合物組合中之重量比例可在相當廣泛的範圍内變 化。一般而言，相對於每一重量份之式⑴活性化合物，存 在有0.001至1000重量份，較佳為0 01至100重量份且特佳為 〇.〇5至20重量份之在(b·)所述及之多種能夠改善作物相容性 的化合物(解毒劑/安全劑）中之一種。 依據本發明之活性化合物組合通常係以調配物成品之 形式來施用。然而，活性化合物組合中所含之活性化合物 亦可呈使用時才予以混合的個別調配物形式，亦即，呈桶 裝混合液的形式來施用。 對於某些施用法而言，特別是對於萌芽後才施行的方 法而言，更佳為另包含可被植物所耐受的無機或植物油（例 如商品化製劑"Rako Binol”）或是諸如硫酸銨、硫氰酸銨等銨 鹽，作為調配物中之其他添加物。 此外，藉由本發明之處理，可以降低收穫物料和食品 以及由其所製得的飼料中的黴菌毒素含量。在此特定地但 非限制性地敘述下列黴菌毒素：脫氧雪腐鐮孢菌烯醇 (DON)、雪腐鐮孢菌烯醇（nivaien〇i)、i5-Ac-D〇N、 3-Ac-DON、T2-和HT2-毒素、伏馬菌素(fumonisine)、玉米 赤黴烯酮(zearalenon)、串珠鐮孢菌素(moniiiformin)、鐮孢 菌素（fusarin)、二乙醯氧薦草鐮孢菌烯醇 (diaceotoxyscirpenol (DAS))、白礓菌素(beauvericin)、恩鐮 孢菌素(enniatin)、鐮孢增瘦素(£'1^1：(^1*〇沉61^11)、鐮孢烯醇 (fusarenol)、赭麴毒素(ochratoxins)、棒曲毒素(patulin)、麥 角生物驗(ergot alkaloids)以及由諸如下列真菌所產生的黃 203 201000011 麴毒素(aflatoxins):鐮孢菌屬（Fusarium spec)，例如銳頂鐮 抱菌（Fusarium acuminatum)、燕麥鐮抱菌（F. avenaceum)、 庫氏嫌孢菌（F. crookwellense)、黃色錄孢菌（F· culmorum)、 禾穀鐮抱菌(F. graminearum (玉米赤霉菌））、木賊鐮孢菌(F. equiseti)、藤倉鐮孢菌（F. fujikoroi)、F. musarum、尖鐮孢菌 (F. oxysporum)、再育鐮孢菌（F. proliferatum)、梨孢鐮孢菌 (F. poae)、假禾榖鐮孢菌（F. pseudograminearum)、接骨木鐮 孢菌(F. sambucinum)、藶草鐮孢菌(F. scirpi)、半裸鐮孢菌(F. semitectum)、茄鐮孢菌（F. solani)、擬枝孢鐮孢菌（F. sporotrichoides)、F. langsethiae、膠孢鐮孢菌（ρ. subglutinans)、三線鐮孢菌（F. tricinctum)、輪狀鐮孢菌（{7 verticillioides)及其他，以及曲黴屬（Aspergillus spec.)、青黴 屬（Penicillium spec.)、黑麥麥角菌（Claviceps purpurea)、葡 萄狀穗徽屬（Stachybotrys spec.)及其他。 再者’在物料保護方面’依據本發明之活性化合物或 組成物可用以保護工業用物料，以對抗有真菌等有害微生 物的攻擊和破壞。 關於此點’工業用物料應被理解成意指已經技術製造 的無生命物料。例如，可由依據本發明之活性化合物所保 護而免於微生物改質和破壞的工業用物料可為膠料、漿 料、紙張和紙板、織品、皮革、木料、塗料和塑膠品、冷 卻用潤滑劑以及其他會被微生物所攻或和破壞的物料。諸 如冷卻水循環管線等生產工廠部件可能遭受微生物繁殖的 不良影響，其亦可被納入所欲保護的物料。依據本發明之 204 201000011 目的 工㈣物料係較佳為膠料、漿料、紙張和紙板、皮 $、木料、塗料、冷卻用賴劑和導熱流體，尤以木材為 土二依據本發明之活性化合物或組成物可預防諸如腐爛、 5'、脫色、褪色或黴菌生長等不利效應。 發明之用以防治有害真㈣方法亦可供用以保 i ΐί 在此，儲藏物品應被理解成意指植物或動物
=性^物質或其天絲源加工產品，較佳為提供長期 ”叹。植物來源性儲藏物品，例如植株或是莖、葉、塊莖、 ，子、，實、穀粒等植物部分，可於甫經採收時即接受保 蒦或疋於藉由（預）乾燥、渔化、粉化、礙磨、壓製或烤培 來，行加工之後才接受保護。儲藏物品亦包括木料，諸如 建築用木料、電線桿和柵攔等未加卫木料，或是呈諸如傢 俱等成品形式。動物來源性儲藏物品為生皮、皮革、毛皮 和毛髮。依據本發明之活性化合物可預防諸如賴、朽壞、 脫色、褪色或黴菌生長等不利效應。 會引起工業用物料之降解或改質的微生物且值得一提 者為諸如細菌、真菌、酵母菌、藻類和粘菌生物體。依據 本發明之活性化合物較佳為有效於對抗真菌，特別是黴 菌’木材脫色和木材腐朽菌（擔子菌）及對抗粘菌生物體和 藻類。值得一提的例子為下列各屬的微生物：鍊格孢菌屬 (Alternaria) ’ 諸如細鍊格孢菌（Alternaria tenuis);曲黴屬 (Aspergillus) ’ 諸如黑曲霉（Aspergiuus niger);毛殼菌屬 (Chaetommm)，諸如球毛殼菌（Chaet〇mium gl〇b〇sum);孢 革囷屬（Coniophora) ’ 諸如粉孢革菌（c〇ni〇ph〇ra puetana); 205 201000011 香蒜屬（Lentinus)，諸如虎皮香益（Lentinus tigrinus);青黴 屬（？6111(^11111111)，諸如灰綠青黴(？61^(^11111111§以11(：11111);多孔 菌屬（Polyporus)，諸如雜色雲芝（p〇lyp〇rus versicolor);短 梗霉屬（Aureobasidium)，諸如出芽短梗霉（Aureobasidium pullulans) ; Sclerophoma ’ 諸如 Sclerophomapityophila ;木
黴菌屬（丁1^110(^1*11^)，諸如綠木黴(丁1^11(^611^¥114(16);埃 希氏菌屬（Escherichia)，諸如大腸桿菌（Escherichia coli);假 單孢菌屬（Pseudomonas)，諸如銅綠假單胞菌（pseud〇monas aeruginosa);葡萄球菌屬（staphylococcus) ’諸如金黃色葡萄 球菌（Staphylococcus aureus)。 本發明另關於一種用以防治有害微生物的組成物，該 組成物包含至少一種依據本發明之二胺基嘧啶。這些組成 物較佳為殺真菌組成物，其包含農業上適用之輔助劑、溶 劑、載劑、界面活性劑或延展劑。
依據本發明，載劑是一種天然或合成的有機或無機 質，其與活性化合物相混合或相併合以獲得較佳的可利 性，特別適合施用於植株或植物部分或是種子。載劑 固體或液體，通常呈惰性，且應適合於農業用途。 適用的固體載劑為：例如，㈣和諸如高嶺土 =、=、石英、鎂質膨土、蒙脫土或賴土等天狹 礦物質，以及諸如細粉化二氧切、氧化銘和石夕_ 人工地產義質；適合的製粒㈣體_為：例如，: 化和分離之方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石= 然礦石’以及無機和有機粗粉所構成的人造顆粒，以及紐 206 201000011 鑛屑、椰殼、玉米穗轴和終草稈等有機材料之顆粒；適用 之乳化W丨及/或泡/末生成劑為：例如，非離子性和陰離子性 乳化劑’諸如聚氧乙烯脂肪_、絲芳絲乙二醇醚等 聚氧乙烯脂肪醇醚、磺酸烷酯、硫酸烷酯、磺酸芳酯以及 蛋白質水解產物；適用之分散劑為非離子性及/或離子性物 質，例如醇-POE及/或-pop醚、酸及/或p〇p_p〇E_、烷基 芳基及/或POP-POE趟、脂肪-及/或pop_p〇Em合物、p〇E_ 及/或POP-多元醇衍生物、1>〇£_及/或p〇p_去水山梨醇或_糖 加合物、硫酸烷酯或芳酯、磺酸烷酯或芳酯以及磷酸烷酯 或芳酯，或是對應的P0-醚加合物等類型。再者，適用之寡 聚物或聚合物為諸如源自於乙烯單體、源自於丙烯酸、單 獨地源自於EO及/或PO或與諸如（聚）醇或（聚）胺相組合 者。亦可以運用木質素及其磺酸衍生物、未改質和經改質 之纖維素、芳族及/或脂族磺酸以及彼等與甲醛所構成的加 合物。 活性化合物可被轉化成常用的調配物，例如溶液、乳 劑、可溼性粉末、水基-和油基_懸浮液、粉末、微粉、糊料、 可溶性粉末、可溶性顆粒、播撒用顆粒、懸浮乳劑濃縮物、 浸潰有活性化合物的天然材料、浸潰有活性化合物的合成 材料、肥料以及配於聚合性物質内的微囊封劑。 活性化合物可呈本身之形式、呈其調配物之形式或是 由彼等所製備而成的應用形式來施用，例如立即可用之溶 液、乳劑、水基-或油基-懸浮液、粉末、可渔性粉末、糊料、 可溶性粉末、微粉、可溶性顆粒、播撒用顆粒、懸浮乳劑 207 201000011 濃縮物、浸潰有活性化合物的天然產物、浸潰有活性化合 物的合成材料、肥料以及配於聚合性物質内的微囊封劑。 施用方法係以習用方式進行’例如藉由灌概、喷灑、喷霧、 播撒、撒粉、發泡、展佈等方式。亦可藉由超低體積法來 施用活性化合物，或是將活性化合物製劑或活性化合物本 身注入土壌中。植物種子也可以接受處理。 所述調配物可以本身即屬習知的方式來製備，例如藉 由將活性化合物與至少一種延展劑、溶劑或稀釋劑、乳化 劑、分散劑及/或黏合劑或固定劑、溼潤劑、防水劑相混合， 若適合時與乾燥劑和UV安定劑相混合，且適合時與染料和 色素、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、黏著劑、赤黴素 (gibberellins)以及加工輔助劑相混合。 依據本發明之組成物不僅包括立即可用之調配物並可 運用一適當裝置施加於植株或種子，亦可包括有必須在使 用前以水加以稀釋的商品化濃縮物。 依據本發明之活性化合物可呈本身之形式或呈其（商 品化)調_之形式，以及呈這些調配物與其他（習知活性 化合物構成混合物所製得的應用形式，這些其他活性化合 物為諸如殺蟲劑、引誘劑、滅菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑： 殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、殺草劑、肥料、安全 劑及/或化學“息物質（semi〇chemicais)。 適用作為辅助劑的物質乃是適 由彼等所魅出之製劑(例如喷灑⑨::且成物本身及/或 性質及/或特定生物性質等特定性種子塗覆劑）某些技術 者。典型的適用輔助劑 208 201000011 為：延展劑、溶劑及栽劑。 適用之延展劑為Α 體，例如芳族和非如水、極性和非極性有機化學液 苯）、醇和多元醇（1=(諸如石躐、烧基苯、烧基萘、氣 化）、喃(諸如丙酮、、二適合時亦可經取代、趟化及/或醋 (?綱、未經取代和:己酮）、醋類（包括脂肪和油脂)以及 基吼略酮）以及时代之胺、醢胺、内醯胺（諸如Ν·烧 ❹ Ο -曰、碉和（諸如二曱亞砜）等類型。 ^ :延展劑或戴體係指在常溫常壓下呈氣雖的液 體，例如氣溶膠噴射卹，r主虱L的展 和二氧化t _如齒她以及T燒、丙烧、氮 在:物中可使_黏劑，諸如”基纖維素以及呈 二聚乙，例如阿拉伯 =脂’以及合成磷脂。其他可能的添加二 作為= = 苯或烧基萘等芳族化合物、氣苯、氣乙烯或二 =:=物和氯化脂族烴、己烷或石蠟等脂族烴'如 油刀餾物，丁醇或乙二醇等醇類及其醚和酯、丙酮、 2異丁基酮或環已酮等酮類、二甲基甲醯胺和二 甲亞石風等強極性溶劑，以及水。 依據本發明之組成物可包含諸如界面活性劑 份。適用之界面活性劑為具有離子或非離子性質的乳化劑 209 201000011 及/或泡珠產生劑、分散劑或溼潤劑，或這些界面活性劑的 混合物。這些界面活性劑的例子為聚丙烯酸之鹽、木質石黃 酸之鹽、紛磺酸之鹽或萘磺酸之鹽、環氧乙烷與脂肪醇或 與脂肪酸或與脂肪胺所構成的聚縮合物、經取代之酚(較佳 為烧基紛或芳基酚）、磺基琥珀酸之鹽、牛磺酸衍生物(較佳 為牛續酸炫基酯）、聚乙氧化醇或酚的磷酸酯、多元醇之脂 肪酸醋’以及含硫酸酯、磺酸酯和磷酸酯之化合物的衍生 ，1如燒基芳基聚乙二醇驗、燒基續酸酯、烧基硫酸酯、 ♦ 土 曰蛋白質水解產物、亞硫酸紙漿廢液及甲基纖 it" 士右Z活性化合物及/或—惰性載劑不溶於水而應用係 入進㈣’則#要界面活性劑的存在。界面活性劑的 比例；丨於本發明組成物之重量的5至4 〇 %。 益機:諸如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍等 機二以及諸料、偶氮染料和金屬酞菁染料等有 微量營養素。n m目和辞之鹽類等 其他可能的添加物為香精、έ 物油、蠟，以及μ表去卜心、.“擇改質之礦物油或植 i Μ及營養素（包括微量營養 銅、銘、師狀贿。 S養素），办鐵、猛、棚、 諸如低溫安定劑、防腐劑、 /或物理安定性的其他安定 ^時也可以存在有其他的額外經份 、膠黏劑、黏著劑、增稠劍 ！如保護性 搖變減黏物質、滲透劑 定劑，或是能夠改善化學及/⑼心二J、光安定劑等安 也可以存在。 體 膠 210 201000011 安定劑、螯合劑、配位劑。一般而言，活性化合物可與調 配時所常用的任何固體或液體添加物相組合。 ’、 調配物通常包含介於0.05至99重量❶/。、〇.01至98重量 /〇，較佳為介於0.1至95重量％，更佳為介於〇 5至9〇重量％ 的活性化合物，尤以介於10至70重量％為佳。 前述調配物可使用於依據本發明之方法中，以防治有 cr微生物，其中依據本發明之二胺基痛咬被施用於該等微 生物及/或其樓地。 依據本發明之活性化合物，亦可呈本身之形式或是呈 其調配物之形式，而與習知殺真菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑、 殺線蟲劑或殺蟲劑構成混合物來使用，俾以諸如增廣活性 範圍或防止產生抗性。 ' 適用的混合搭配物為諸如習知的殺真菌劑、殺蟲劑、 殺螨劑、殺線蟲劑或殺細菌劑（亦請參見pesticideManual， 第13版）。 亦可以與殺草劑等其他習知活化合物或是與肥料和生 長調節劑、t全劑及/或化學信息物質構成一混合物。 施用方法係以一適合於所述應用形式的方式來進行。 本發明更包括一種用以處理種子的方法。 本發明之另-態樣特別是關於被依據本發明之至少一 種二胺基較所處理_子。鋪本發明之種子被使用於 保護種T對抗動物錢及/或植_雜有害真菌的方法 中。在这些方法中係使用依據本發明之至少一種活性化合 物所處理的種子。 211 201000011 子。====，- 感’即使是小損傷也可能導致植物死亡。因=和牙特別敏 的組，物來保護種子和萌芽幼株極有裨^ ，利用適當
=處理植物鮮㈣料物冑蟲K 函已久為人所知且經過持續改良n種子2原性真 成-系列未必能被完美解決的問題。因此=理會造 用以保護種子和萌芽幼株的方法，這^發展出 删萌芽後額外施用作物保護劑或;至少==後 外施用量。更佳為將活性化合物_量予叫=降低額 供種子和料幼株最大的賴以免於植物絲性 =
，，但植物本衫倾所使用之活性化合物所破壞^ 疋’處理鮮的方法錢考量基隨紐物的Θ直益 性質，俾以在使用最低量的作物保護劑之下達 和萌芽幼株的最佳保護。 ；種子 對二宝ί發明亦關於一種用以保護種子和萌芽幼株以 對抗動物σ蟲及/或植物病原性真菌之攻擊的方法，其係— 由利用依據本發明之組錢來處雜子。本發明亦關於= 據本發明之組成物在處理種子以保護種子和萌芽幼株對抗 植物病原性真菌上的祕。再者，本發明關於被依據本ς 明之組成物所處理及保護以對抗植物病原性真菌的種子/ 在萌芽後對於植物造成損害的動物害蟲及/或植物病原 212 201000011 ，真菌係主要藉由以作物保護組成物處理土壤及植物地上 部分來進行防治。由於考量到作物保護組成物對於環境和 人類與動物健康的可能衝擊，吾人乃致力於降低活性化合 物的施用量。 σ 〜本發明的-個優點在於，由於依據本發明之組成物的 特疋系統性性質，以這些組成物來處雜子不僅會保護種
子本身，亦會於料後賴所得祕，以防祕害纽/或 =物病原性真g。藉此方式，得以免除於播種時或緊接其 <灸立' 即處理必7。 札·+、亦被㈣為具有優點之處在於，依據本發明之活性化合 2組成物可制制於基轉錄子，其巾從此一種子 櫨ii出之植物能夠表現一對抗害蟲的蛋白質。藉由以依 如r森：ί活Ϊ化合物或組成物來處理種子，甚至藉由諸 可觀家2現’可防治某些害蟲。令人意外地，在此 保護有效性Γ絲功效，訪額外地增加對抗害蟲攻擊的 用、組成物適用於保護任何農藝用、溫室 類（諸如植物品種的種子。特別是，此係指榖 豆二二7，、小_麥)、玉米、棉花、大 甜菜和飼料用甜菜）二葵、立類、咖啡、甜菜(例如糖用 萬苣）、草坪以及觀^生、蔬菜(諸如蕃祐、黃瓜、洋惠和 大2物的種子形式。榖類(諸如小麥、 ‘ 玉米和稻米種子的處理尤為重要。 、’〔’从依據本發明之活性化合物或組成物來處 213 201000011 理基因轉殖種子具有特殊的重要性。此係指含有至少—種 能夠表現出具有殺蟲性質之多肽或蛋白質的異源性基因的 植物種子。位於基因轉殖種子内之異源性基因可源自於諸 如桿菌屬(Bacillus)、根瘤菌屬（Rhizobium)、假單孢菌屬 (Pseudomonas)、沙雷氏菌屬（Serratia)、木黴菌屬 (Trichoderma)、棒形桿菌屬（Clavibacter)、繡球菌屬（Gl〇mus)
CI 或黏帚菌屬（Gliocladium)等各屬的微生物。較佳地，此—異 源性基因係源自於桿菌屬（Bacillus sp.)，該基因產物具有對 抗歐洲玉米螟（European corn borer)及/或西方玉米根蟲 (Western corn rootworm)的活性。更佳地，該異源性基因係 源自於蘇力菌（Bacillus thuringiensis)。 就本發明而言，依據本發明之組成物係呈其本身之形 式或呈一適當調配物之形式而被施用於種子。較值地，種 子係在一安定狀態下被處理，以使得該處理不會造成任何 損害。一般而言，種子的處理可以在播種與收穫之間的任 何％點進行。通常所使用之種子係從植物分離並由穗軸、
外殼、稈梗、表皮、茸毛或果肉中移出。因此，<以使用 諸如已經採收、清潔並乾燥至-低於15重量％之_含量的 種子。任擇地’亦可以使用乾燥後以諸如水進行處理再予 以乾燥的種子。 處理種子時’通常需小心選擇依據本發明之銀成物: 用於種子_量及/或其他添加物_量，使得種子的萌 不會受到不良影響，或是使得所得植物不會受到損傷。 其是在活性化合物於某些施用量下可能會具有植物毒性 214 201000011 情形下，應將此點謹記在心。 依據本發明之組成物可直接施用，亦即，不含其他組 份且未經稀釋。一般而言’較佳為將組成物以一適當調配 物之形式施用於種子。用以處理的適當調配物和方法係為 熟習本項技術人士所知悉’且敘述於諸如下列文件中：美 國專利第4,272,417 A號、美國專利第4,245,432 A號、美國 專利第4,808,430 A號、美國專利第5,876,739 A號、美國專 利早期公開案第2003/0176428 A1 號、WO 2002/080675 A1、 WO 2002/028186 A2。 可供本發明使用之活性化合物可被轉化成為習用的種 子塗覆調配物’例如溶液、乳劑、懸浮液、粉末、泡珠體、 漿料或其他種子用塗覆材料，以及ULV調配物。 這些調配物係以習知方式’藉由將活性化合物或活性 化合物組合與諸如習用延展劑等習用添加物以及溶劑或稀 釋劑、染色劑、溼潤劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐 劑、二次增稠劑、黏著劑、赤黴素以及水相混合而製得。 可存在於供本發明使用之種子塗覆調配物中的適當染 色劑包括用以達成此目的之所有習用染色劑。不溶於水的 色素以及可溶於水的染料均可使用。值得一提的實例包括 以下列編號為名的染色劑：若丹明B(RhodaminB)、C.I.色 素紅色第112號及C.I.溶劑紅色1號。 可存在於供本發明使用之種子塗覆調配物中的適當溼 潤劑包括能夠促進溼潤且常用於配製農業化學上具有活性 之化合物的所有物質。較佳為利用烷基萘磺酸鹽，諸如二 215 201000011 異丙基•或一異丁基蔡續酸鹽。 可存在於供本發明使用之種子塗覆調配物中的適當分 散劑及/或乳化劑包括常用於配製農業化學上具有活性之化 合物的所有非離子性、陰離子性和陽離子性分散劑。較佳 為利用非離子性或陰離子性分散劑或是由非離子性或陰離 子性分散劑所構成的混合物。特別適用的非離子性分散劑 ，環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三 本乙烯基盼聚乙二醇峻，以及彼等之填酸化或硫酸化衍生 物。特別適用的陰離子性分散劑為木質磺酸、聚丙烯酸鹽❹ 以及芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。 a 可存在於供本發明使用之種子塗覆調配物中的適當消 卞劑包括常用於配製農業化學上具有活性之化合物的所有 响，抑制性化合物。較佳為利用石夕氧樹脂消泡劑以及硬脂 腐如可存在於供本發明使用之種子塗覆調配物中的適當防 化i包括能夠用以在農業化學組成物中達成此 目的之所有 醛:舉例而s，值得—提者為雙氯酚和苯曱醇半縮曱❹ :欠在於供本發明使用之種子塗覆調配物中的適當二 所包括能夠用以在農業化學組成物中達成此目的之 肩腹°物。較佳者為纖維素衍生物、丙稀酸衍生物、黃 席膠、改質黏土以及微粉化矽酸。 著存在於供本發明使用之種子塗覆調配物中的適當黏 匕括可供用於種子包復的所有習用黏合劑。聚乙烯吡 216 201000011 p各酮、聚乙酸乙烯醋、聚乙稀醇和泰洛斯(tylose)為較佳者。 可存在於供本發明使用之種子塗覆調配物中的適當赤 黴素係較佳為赤黴素Al、A3 (=赤黴酸）、A4和A7 ;更佳為 利用赤黴酸。赤黴素係屬習知(請參照R. Wegler “Chemie der Pflanzenschutz- and Schadlingsbekampfungsmitter, [Chemistry of Crop Protection Agents and Pesticides], Vol. 2, Springer Verlag, 1970, pp. 401_412)。 可供用於本發明之種子塗覆調配物可被直接應用或是 預先以水稀釋之後再處理諸多品種中任一種之種子。例 如’濃縮物或是以水稀釋而得之製劑可供用以塗覆諸如小 麥、大麥、裸麥、燕麥和黑小麥等穀類之種子，以及玉米、 稻米、歐洲油菜、豌豆、豆類、棉花、向日葵和甜菜之種 子’或是諸多蔬菜品種中任一種之種子。可供用於本發明 之種子塗覆調配物或其稀釋製劑亦可用於塗覆基因轉殖植 物之種子。關於此點’表現所形成的物質間的交互作用亦 可產生額外的協乘功效。 利用本發明所使用之種子塗覆調配物或其藉由加水稀 釋而得之製劑來處理種子的適當混合設備包括所有常用於 進行塗覆的混合設備。塗覆時所採用的特定過程包含將種 子導入一混合機内、添加特定所欲用量之種子塗覆調配物 而該調配物係呈其本身形式或預先以水稀釋，並進行混合 直到調配物均勻分佈在種子上為止。任擇地，可接續以一 乾燥操作程序。 本發明所使用之種子塗覆調配物的施用量可在相當廣 217 201000011 泛的範圍内變化。施用量係依據活性化合物在調配物内的 個別含量以及種子而定。一般而言，活性化合物組合的施 用量為每公斤種子0.001至50克’較佳為每公斤種子0.01至 15克。 此外，依據本發明之式(la)、（lb)和(Ic)化合物亦具有 非常良好的抗黴菌活性。它們具有極為寬廣的抗黴菌作用 範圍，特別是對抗皮癬菌和出芽真菌、黴菌和雙態型真菌 (例如對抗白色念珠菌（Candida albicans)、球擬酵母念珠菌 #1 (Candida glabrata)等念珠菌屬（Candida species)真菌）以及絮 狀表皮癣菌（Epidermophyton floccosum),黑曲霉(Aspergillus niger)和煙曲霉(Aspergillus fumigatus)等曲黴屬（Aspergillus species)真菌、鬚髮毛癖菌（Trichophyton mentagrophytes)等 毛癬菌屬（Trichophyton species)真菌、犬小芽胞癬菌 (Microsporon canis)和奥杜氏小芽孢癖菌（Micr〇sp〇r〇I1 audouinii)等小芽胞癖菌屬（Microsporon species)真菌。列舉 這些真菌並非用以限制可被防治的黴菌範圍，而是僅供例 示之用。 〇 因此，依據本發明之式(la)、（lb)和（Ic)活性化合物可供 醫學和非醫學應用。 活性化合物可呈本身之形式、呈其調配物之形式或是 由彼等所製備而成的應用形式來施用，例如立即可用之溶 液、懸浮液、可溼性粉末、糊料、可溶性粉末、微粉和顆 粒。施用方法係以習用方式進行，例如藉由灌溉、噴灑、 喷霧、播撒、撒粉、發泡、刷抹等方式。亦可藉由超低體 218 201000011 積法來施用活性化合物，或是將活性化合物製劑或活性化 合物本身注入土壤中。植物種子也可以接受處理。 θ將依據本發明之活性化合物使用作為殺真菌劑，施用 量可根據施用的形式而在相當廣泛的範圚内變化。依據本 發明之活性化合物的施用量為： ❹ ❹ 2 1當處理葉片等植物部分時：0.1至10〇〇〇克/公頃，較佳 為10至1 〇〇〇克/公頃，更佳為50至30〇克/公頃（當施用法 係藉由灌溉或滴注來進行時，甚至可能降低施用量， 特別是使用岩絨或珍珠岩等惰性基質時）； 3 當處理種子時：每100公斤種子為2至200克，較佳為每 100公斤種子3至150克，更佳為每100公斤種子2 5至25 克’尤以每1〇〇公斤種子為2 5至125克為佳； 當處理土壤時：〇.1至1〇〇〇〇克/公頃，較佳為丨至刈⑼ 克/公頃。 這些施用量僅以例示方式闡述，而#限制本發明的音 義。 … 此外，依據本發明之化合物可用以防治許多種害 包括諸如有害的吸食型昆蟲 σ 性宝％ 型昆蟲其他植物寄生 -蟲儲臧穀物#蟲、破壞技術材料的害蟲 員域内之害蟲，包括寄生蟲在内，且可施°用依 合物以防治這些害蟲，例如將其根除和撲 亦包含—種用以防治有害性害蟲的方法: ^動物健賴領域中，亦即麵醫料領域中，依據 活性化合物有效於對抗動物寄生蟲，特別是外寄 219 201000011 生蟲或内寄生蟲。外寄生蟲此用語特別包括蠕蟲 ，例如絛 蟲、線蟲或吸蟲，以及球蟲等原生動物。外寄生蟲係通常 且較佳為節肢動物’特別是昆蟲，諸如繩類（叮咬和舔吮）、 寄生性蠅類幼蟲、虱、髮虱、鳥蝨、蚤等；或是蟎，諸如 硬蜱或軟蜱等蜱類，或諸如疥蟎、秋蟎、鳥蟎等蟎類。 這些寄生蟲包括： 源自於兹目（Anoplurida)者，例如血蟲屬（Haematopinus SPP.)、顎蝨屬（Linognathus spp.)、蝨屬（Pediculus spp.)、陰 風屬（Phtirus spp·)、管蝨屬（Solenopotes spp.);特定的實例 為：棘顎蝨（Linognathus setosus)、狐顎蝨（Linognathus vituli)、綿羊顎蟲（Linognathus ovillus)、卵形顎蟲 (Linognathus oviformis)、足顎蟲（Linognathus pedalis)、狹 顎兹（Linognathus stenopsis)、驢血兹（Haematopinus asini macrocephalus)、牛血蟲（Haematopinus eurysternus)、豬血 兹（Haematopinus suis)、人頭蟲（Pediculus humanus capitis) ' 人體兹（Pediculus humanus corporis)、Phylloera vastatrix、陰兹（Phthirus pubis)、牛管兹（Solenopotes capillatus); 源自於食毛*目（Mallophagida)以及鈍角亞目 (Amblycerina)和絲角亞目（Ischnocerina)者，例如 Trimenopon spp.、雞羽乱屬（Menopon spp.)、鴨蟲屬（Trinoton spp.)、牛 毛兹屬（Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、毛蝨屬（Damalina spp.)、嚙毛蝨屬（Trichodectes spp.)、 貓毛蝨屬（Felicola spp.);特定的實例為：牛毛蝨(Bovicola 220 201000011 bovis)、綿羊毛蟲(Bovicola ovis)、Bovicola limbata、牛毛兹 (Damalina bovis)、犬唱毛兹（Trichodectes canis)、I苗毛兹 (Felicola subrostratus)、山羊毛蟲（Bovicola caprae)、羊兹 (Lepikentron ovis)、馬 J^(Werneckiella equi); 源自於雙翅目（Diptera)以及長角亞目（Nematocerina)和 短角亞目（Brachycerina)者，例如黑斑蚊屬（Aedes spp.)、瘇 蚊(Anopheles spp.)、庫蚊屬（Culex spp.)、蚋屬（Simulium SPP.)、真蚋屬（Eusimulium spp.)、白蛉屬（Phlebotomus spp.)、沙繩屬（Lutzomyia spp.)、庫蠓屬（Culicoides spp.)、 斑it 屬（Chrysops spp.)、短蚋屬（Odagmia spp·)、維蚋屬 (Wilhelmia spp.)、瘤 it 屬（Hybomitra spp.)、黃 it 屬（Atylotus spp.)、it 屬（Tabanus spp.)、麻 it 屬（Haematopota spp.)、 Philipomyia spp.、蜂歲蠅屬（Braula spp.)、家绳屬（Musca spp.)、齒股繩屬（Hydrotaea spp.)、螫繩屬（Stomoxys spp.)、 血繩屬（Haematobia spp.)、莫蝇屬（Morellia spp.)、廟繩屬 (Fannia spp.)、舌繩屬（Glossina spp.)、麗繩屬（Calliphora spp.)、綠繩屬（Lucilia spp·)、金繩屬（Chrysomyia spp.)、污 蠅屬（Wohlfahrtia spp.)、麻繩屬（Sarcophaga spp.)、狂繩屬 (Oestrus spp·)、皮蜗屬（Hypoderma spp.)、胃蝇屬 (Gasterophilus spp.)、風繩屬（Hippobosca spp.)、棄翅兹繩屬 (Lipoptena spp.)、碑繩屬（Melophagus spp.)、鼻狂繩屬 (Rhinoestrus spp.)、大蚊屬（Tipula spp.);特定的實例為：埃 及黑斑蚊(Aedes aegypti)、白線斑蚊(Aedes albopictus)、帶 口彖斑蚊（Aedes taeniorhynchus)、甘比亞癔蚊（Anopheles 221 201000011 gambiae)、五斑按虫文(Anopheles maculipennis)、紅頭麗繩 (Calliphora erythrocephala)、Chrysozona pluvialis、致倦庫 蚊(Culex quinquefasciatus)、淡色庫蚊(Culexpipiens)、環跗 庫蚊（Culex tarsalis)、夏廁蠅（Fannia canicularis)、肉繩 (Sarcophaga carnaria)、厩螫織(Stomoxys calcitrans)、沼澤 大蚊(Tipula paludosa)、銅綠繩(Lucilia cuprina)、絲光綠绳 (Lucilia sericata)、爬蚋（Simulium reptans)、巴氏白岭 (Phlebotomus papatasi)、長鬚白蛉（Phlebotomus longipalpis)、莊氏短蚋（Odagmia ornate)、馬維蚋（Wilhelmia equine)、紅頭厭蚋（Boophthora erythrocephala)、Tabanus bromius、Tabanus spodopterus、北美黑虻(Tabanus atratus)、 Tabanus sudeticus、Hybomitra ciurea、盲斑 itt (Chrysops caecutiens)、黃緣斑 it (Chrysops relictus)、Haematopota autumnalis)、家繩（Musca domestica)、擾血繩（Haematobia irritans irritans)、東方血蠅(Haematobia irritans exigua)、刺 激血繩（Haematobia stimulans)、擾齒股繩（Hydrotaea irritans)、齒股繩(Hydrotaea albipuncta)、綠瓶繩(Chrysomya chloropyga)、姐症金 4¾ (Chrysomya bezziana)、羊狂绳 (Oestrus ovis)、牛皮繩（Hypoderma bovis)、紋皮繩 (Hypoderma lineatum)、Przhevalskiana silenus、人膚繩 (Dermatobiahominis)、羊蜱繩(Melophagus ovinus)、狍棄翅 兹繩(Lipoptena capreoli)、鹿棄翅兹繩(Lipoptena cervi)、多 異 II 繩（Hippobosca variegate)、馬乱繩（Hippobosca 201000011 equine)、腸胃繩（Gasterophilus intestinalis)、赤尾胃繩 (Gasterophilus haemorroidalis)、紅小胃繩（Gasterophilus inermis)、鼻胃繩（Gasterophilus nasalis)、黑角胃繩 (Gasterophilus nigricornis)、獸胃绳（Gasterophilus pecorum)、蜂兹繩(Braulacoeca); 源自於蚤目（Siphonapterida)者，例如蚤屬（Pulex spp.)、 櫛首蚤屬（Ctenocephalides spp.)、潛蚤屬（Tunga spp.)、客蚤 屬（Xenopsylla spp·)、鼠蚤屬（Ceratophyllus spp.);特定的實 例為：犬楫首蚤（Ctenocephalides canis)、猶櫛首蚤 (Ctenocephalides felis)、致疼蚤(Pulex irritans)、穿皮潛蚤 (Tunga penetrans)、印度鼠客蚤(Xenopsylla cheopis); 源自於異翅目（Heteropterida)者，例如臭蟲屬（Cimex spp.)、錐蝽屬（Triatoma spp.)、紅獵培屬（Rhodnius spp.)、短 鼻錐蝽屬（Panstrongylus spp.)。 源自於蜚蠊目（Blattarida)者，例如東方蜚蝶（Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta Americana)、德國蜚蠊 (Blattela germanica)、帶蠊屬（Supella spp.)(例如長鬚帶蠊 (Suppella longipalpa))； 源自於蜱蜗亞綱（Acarina)以及後氣門目（Metastigmata) 和中氣門目（Mesostigmata)者，例如銳緣蜱屬（Argas spp.)、 純緣蜱屬（Ornithodorus spp.)、耳蜱屬（Otobius spp.)、硬蜱 屬（Ixodes spp.)、花蜱屬（Amblyomma spp.)、扇頭蜱屬 (Rhipicephalus (牛蜱屬（Boophilus) spp.)、革蜱屬 (Dermacentor spp.)、血蜱屬（Haemophysalis spp.)、璃眼碑屬 223 201000011 (Hyalomma spp·)、皮刺蟎屬（Dermanyssus spp.)、扇頭蜱屬 (Rhipicephalus spp.(多宿主蜱的原始屬）、禽刺蟎屬 (Ornithonyssus spp.)、肺刺蜗屬（Pneumonyssus spp.)、瑞列 瞒屬（Raillietia spp.)、肺刺蜗屬（Pneumonyssus spp·)、胸瞒 屬（Sternostoma spp.)、瓦螨屬（Varroa spp.)、蜂盾蟎屬 (Acarapis spp.);特定的實例為：波斯銳緣蜱（Argas persicus)、魅緣銳緣蜱（Argas reflexus)、毛白鈍緣蜱 (Ornithodorus moubata)、多刺耳蜱(Otobius megnini)、微小 牛蜱（Rhipicephalus (Boophilus) microplus)、消色扇頭蜱 (Rhipicephalus decoloratus)(消色牛蜱（Boophilus decoloratus))、具環扇頭碑(Rhipicephalus annulatus)(具環牛 缚（Boophilus annulatus) 、Rhipicephalus (Boophilus) calceratus、小亞璃眼碑(Hyalomma anatolicum)，埃及璃眼碑 (Hyalomma aegypticum)、邊緣璃眼蜱（Hyalomma marginatum)、Hyalomma transiens、紅腳扁蝨（Rhipicephalus evertsi)、篦麻硬蜱（Ixodes ricinus)、六角形硬碑（Ixodes hexagonus)、犬硬蜱（Ixodes canisuga)、多毛硬蜱（Ixodes pilosus)、淺紅硬碑（Ixodes rubicundus)、肩板硬蜱（Ixodes scapularis)、全環硬蜱（Ixodes holocyclus)、嗜群血蜱 (Haemaphysalis concinna)、刻點血碑（Haemaphysalis punctata)、朱紅血蜱（Haemaphysalis cinnabarina)、 Haemaphysalis otophila、犬血蜱（Haemaphysalis leachi)、長 角血蜱（Haemaphysalis longicorni)、邊緣革碑（Dermacentor marginatus)、網紋革蜱（Dermacentor reticulates)、紋革碑 224 201000011
❹ (Dermacentor pictus)、白紋革碑（Dermacentor albipictus)、 安氏革蜱(Dermacentor andersoni)、變異革碑(Dermacentor variabilis)、璃眼蜱屬 Hyalomma mauritanicum、血紅扇頭蜱 (Rhipicephalus sanguineus)、囊形扇頭蜱（Rhipicephalus bursa)、具尾扇頭蜱(Rhipicephalus appendiculatus)、好望角 扇頭蜱(Rhipicephalus capensis)、圖蘭扇頭蜱(Rhipicephalus turanicus)、贊比西河扇頭碑(Rhipicephalus zambeziensis)、 美洲花蜱(Amblyomma americanum)、彩飾花蜱(Amblyomma variegatum)、贫王點花虫皁(Amblyomma maculatum)、希伯來花 蜱(Amblyomma hebraeum)、卡延花蜱(Amblyomma cajennense)、雞皮刺蜗（Dermanyssus gallinae)、囊禽刺蜗 (Ornithonyssus bursa)、林禽刺蜗（Ornithonyssus sylviarum)、雅氏瓦蜗(Varroajacobsoni); 源自於輻蜗目（Actinedida)(前氣門亞目（Prostigmata)) 以及粉蜗目（Acaridida)(無氣門亞目（Astigmata))者，例如 蜂盾瞒屬（Acarapis spp.)、姬螯瞒屬（Cheyletiella spp.)、鳥姬 螯滿屬（Oraithocheyletia spp.)、肉蜗屬（Myobia spp.)、瘡蜗 屬（Psorergates spp_)、蠕形蜗屬（Demodex spp.)、恙蜗屬 (Trombicula spp.)、凸犛瞒屬（Listrophorus spp.)、粉蜗屬 (Acarus spp.)、食酿蜗屬（Tyrophagus spp.)、嗜木蜗屬 (Caloglyphus spp·)、Hypodectes spp.、羽蜗屬（Pterolichus spp.)、瘙蜗屬（Psoroptes spp.)、足疼瞒屬（Chorioptes spp.)、 耳齋蜗屬（Otodectes spp.)、疮瞒屬（Sarcoptes spp.)、病蜗屬 (Notoedres spp.)、膝瞒屬（Knemidocoptes spp.)、胞蜗屬 225 201000011 (Cytodites spp.)、皮膜蜗屬（Laminosioptes spp.);特定的實 例為：犬姬螯蜗(Cheyletiella yasguri)、猶姬螯蜗(Cheyletiella blakei)、犬螺形蜗（Demodex canis)、牛螺形蜗（Demodex bovis)、綿羊螺形蜗(Demodex ovis)、山羊螺形蜗(Demodex caprae)、馬螺形螨(Demodex equi)、Demodex caballi、豬螺 形蜗（Demodex suis)、秋收恙瞒（Neotrombicula autumnalis) > Neotrombicula desaleri ' Neoschongastia 乂61<〇1：1^11]1〇1^3、紅恙蜗（1>01]11)沁1113&]<^11111511丨）、犬貓耳疮虫高 (Otodectes cynotis)、貓小穿 口痂蟎(Notoedres cati)、犬济蟎 (Sarcoptis canis)、牛疥蟎（Sarcoptes bovis)、綿羊疥蟎 (Sarcoptes ovis)、山羊挤蜗（Sarcoptes rupicaprae (=S. caprae))、馬济蜗（Sarcoptes equi)、豬挤瞒（Sarcoptes suis)、 綿羊瘙蜗(Psoroptes ovis)、兔瘙瞒(Psoroptes cuniculi)、馬瘙 蟎（Psoroptes equi)、牛足癢蟎（Chorioptes bovis)、羊蜗 (Psoergates ovis)、鼻蟎性疥癖(pneuni〇nyssoidic mange)、犬 鼻蟎（Pneumonyssoides caninum)、伍氏蜂盾蟎（Acarapis woodi) ° 依據本發明之活性化合物適用於防治會攻擊動物的節 肢動物、蠕蟲和原生動物。這些動物包括農用禽畜，例如 牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、雞、火 雞、鴨、鵝、養殖魚類、蜜蜂。然而，動物包括家庭禽畜_ 亦稱為伴侣動物-例如狗、貓、籠鳥、水族魚類，以及被稱 為實驗動物者，例如倉鼠、天竺鼠、大鼠和小鼠。 冉 藉由防治這些節肢動物、蠕蟲及/或原生動物，冀能降 226 201000011 低寄主動㈣社並增進寄主動物的表現(_、乳 皮、蛋、蜂蜜=而言)和健康，使得藉由應用依據本 活性化合她夠更為經濟且更為簡單地豢養動物。之 例如，（當適用時)最好能防止或阻擾寄生蟲從寄主攝取 血液。再者，防治寄生蟲有助於防止絲相傳播。 本說明書所使用的「防治」此用語有關於動物健康領 域’意指活性化合物可在遭受侧寄生蟲錢的動物
有效地將此寄生蟲的發生率降低至一無害的位準。詳士 之’本說明書所使用的「防治」此用語係意指活性化合： 有效於殺死個別的寄生蟲、抑制其生長或抑制其繁殖。 一般而言，依據本發明之活性化合物供用於處理動物 時可直接施用。較佳地，它們係呈藥學組成物之形式來施 用’這些藥學組成物可含有習用之藥學上可接受性賦形 及/或辅助劑。 二在動物健康領域以及動物豢養上，活性化合物係藉由 ，如錠劑、膠囊、飲料、浸液、顆粒、糊料、動物用大丸 =餵經法(feed-through method)、栓劑等形式經腸道給予； )由非經腸道給^ ’諸如藉纽射(肌肉内、皮下、靜脈内、 腔内等）、植人、藉由鼻部施用、藉由淋浴或浸泡、嘴 加、洗滌、撒粉等形式經皮膚施用，並在項圈、 二*籤、尾部標籤、肢部繫帶、韁繩、標記裝 成形物品之協助下，以習知方式施用= /物可被配製成為沐浴劑或是成為供用於氣溶 …卩Μ鮮錢器噴财未加射_適當調配物。 227 201000011 當使用於牲口、禽類、家庭禽畜等時，依據本發明之 活性化合物可呈調配物(例如粉末、可溼性粉末[“WP”]、乳 劑、可乳化性濃縮物[“EC”]、流動劑(fi〇wabies)、均質溶液 和懸浮性濃縮物[“SC”])的形式來施用，其包含丨至卯重量％ 之含量的活性化合物，其可直接或經稀釋後（例如1〇〇_至 10 000-倍稀釋)施用，或是呈一化學液浴之形式來施用。 當應用於動物健康領域時，依據本發明之活性化合物 可與適當的協乘劑或是殺蟎劑、殺蟲劑、抗蠕蟲劑、抗原 生動物藥劑等其他活性化合物組合使用。 ° 吾人更發現到’依據本發明之化合物對於破壞工業用 材料的昆蟲亦具有強力的殺蟲作用。 下列昆蟲可被引述為實例並作為較佳態樣-但並非作 為任何限制： 曱蟲，例如家天牛（Hylotrupes bajulus)、綠虎天牛 (Chlorophorus pilosis)、傢俱竊蠹（Anobium punctatum)、紅 毛竊蠹（Xestobium rufovillosum)、梳角細脈竊蠹（Ptilinus pecticornis)、Dendrobium pertinex、松芽枝竊蠢（Ernobius ❹ mollis)、Priobium carpini、褐粉蠢（Lyctus brunneus)、非洲 粉蠢(Lyctus africanus)、Lyctus planicollis、櫟粉橐（Lyctus linearis)、Lyctus pubescens、粉蠢（Trogoxylon aequale)、 Minthes rugicollis、材小蠢屬（Xyleborus spec.)木小蠢屬 (Tryptodendron spec.)咖啡黑長蠢（Apate monachus)、 Bostrychus capucins、棕異翅長蠢（Heterobostrychus brunneus)、雙棘長蠹（Sinoxylon spec.)竹長蠢（Dinoderus 228 201000011 minutus); 膜翅類昆蟲（Hymenopterons) ’例如藍黑樹蜂（Sirex juvencus)、大樹蜂(Urocerus gigas)、泰加大樹蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur ; 白蟻，例如乾木白蟻(Kalotermes flavicollis)、麻頭堆砂 ❹ ❹ 白蟻（Cryptotermes brevis)、灰點異白蟻（Heterotermes indicola)、黃肢散白蠘(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蟻 (Reticulitermes santonensis)、南歐網紋白蟻（Reticulitermes lucifugus)、達爾文澳白蠘(Mastotermes darwiniensis)、内華 達動白蟻（Zootermopsis nevadensis)、台灣乳白蟻 (Coptotermes formosanus)； 石蜗類 tb 蟲（Bristletails)，例如衣魚（Lepisma saccharina) ° 關於此點，工業用物料應被理解成意指無生命物料， 較佳為塑膠、黏著劑、漿料、紙張和硬紙板、皮革、木料 和加工木質產品和塗覆組成物。 立即可用型組成物於適合時可包含其他殺蟲劑，且於 適合時可包含一或多種殺真菌劑。 至於可能的額外添加物， 殺蟲劑和殺真菌劑。 可被引述者為先前所述及之 碱水:=二?本發明之化合物可供用於保護與鹽水或 :積垢，特別是莢殼、屏幕、網、建 杂物繫/白用具和傳訊系統等物品。 者依據本發明之化合物可單獨地使用或與其他活 229 201000011 性化合物相組合使用作為抗垢劑β 在豕庭動物、衛生和儲藏產品的保護上，活性化合物 亦適用於防治動物害蟲，特別是住宅、工廠大廳、辦公室、 車廂荨松閉空間内所見到之昆蟲、φ知蛛和蜗。它們可單獨 地使用或與豕庭用殺蟲劑產品中之其他活性化合物和辅助 劑相組合，以用於防治這些害蟲。它們有效於對抗具敏感 性和抵抗性的物種，且有效於對抗所有的發育階段。這些 害蟲包括： 源自於敏目（Scorpionidea)者，例如地中海黃礙(Buthus occitanus) ° 源自於蜱蟎目（Acarina)者’例如波斯銳緣蜱（Argas persicus)、翹緣銳緣蜱（Argas reflexus)、苔蟎屬（Bryobia ssp.)、雞皮刺蜗（Dermanyssus gallinae)、家食甜蜗 (Glyciphagus domesticus)、毛白鈍緣蜱（Ornithodorus moubat)、jk 紅扇頭碑（Rhipicephalus sanguineus)、恙蜗 (Trombicula alfreddugesi)、秋收恙瞒（Neutrombicula autumnalis)、歐洲塵蜗(Dermatophagoides pteronissimus)、 美洲塵蜗(Dermatophagoides forinae)。 源自於换蛛目（Araneae)者，例如捕鳥蛛科 (Aviculariidae)、金蛛科(Araneidae)。 源自於盲蛛目（Opiliones)者，例如螯綠 (Pseudoscorpiones chelifer) > Pseudoscorpiones cheiridium ' Opiliones phalangium ° 源自於等足目（Isopoda)者，例如潮蟲（Oniscus 230 201000011 asellus)、球鼠婦（Porcellio scaber)。 源自於倍足目（Diplopoda)者，例如Bianiuius guttulatus、山蛩蟲（Polydesmus spp.)。 源自於唇足目（Chilopoda)者’例如地埃松屬（Geophilus spp.)。 Ο ο 源自於衣魚目（Zygentoma)者，例如櫛衣魚屬 (Ctenolepisma spp.)、衣魚（Lepisma saccharina)、盜火蟲 (Lepismodes inquilinus)。 源自於蜚蠊目（Blattaria)者，例如東方蜚蠊（Blatta orientalies)、德國蜚蠊（Blattella germanica)、亞洲緯螂 (Blattella asahinai)、佛羅里達蟑螂(Leucophaea maderae)、 古巴蠊屬（Panchlora spp.)、稀蠊屬（Parcoblatta spp.)、澳洲 家蠊（Periplaneta australasiae)、美洲大蠊（Periplaneta Americana)、栋色家蠊（Periplaneta brunnea)、黑胸大蠊 (Periplaneta fuliginosa)、長鬚蜚嫌(Supella longipalpa)。 源自於跳躍亞目（Saltatoria)者，例如美洲蛾蟀(Acheta domesticus) ° 源自於革翅目（Dermaptera)者，例如歐州壇螋(Forficula auricularia)。 源自於等翅目（Isoptera)者，例如木白蟻屬（Kalotermes spp.)、散白蟻屬（Reticulitermes spp.)。 源自於嚙蟲目（Psocoptera)者，例如Lepinatus spp.、書 蝨屬（Liposcelis spp.)。 源自於鞘翅目（Coloptera)者，例如花皮蠹（Anthrenus 231 201000011 spp.)、皮蠹(Attagenus spp.)、皮蠹(Dermestes spp.)、長首穀 盜(Latheticus oryzae)、椰蟲(Necrobia spp.)、蛛曱屬（Ptinus spp.)、榖蠢（Rhizopertha dominica)、穀象（Sitophilus granaries)、稻米米象（Sitophilus oryzae)、玉米米象 (Sitophilus zeamais)、藥材甲蟲(Stegobium paniceum)。 源自於雙翅目（Diptera)者，例如埃及黑斑蚊（Aedes aegypti)、白線斑蚊（Aedes albopictus)、帶0彖斑蚊（Aedes taeniorhynchus)、瘧蚊(Anopheles spp.)、紅頭麗蠅（Calliphora ❿ erythrocephala)、Chrysozona pluvialis、致倦庫蚊（Culex quinquefasciatus)、淡色庫蚊（Culex pipiens)、環跗庫蚊（Culex tarsalis)、果绳屬（Drosophila spp.)、夏廁繩（Fannia canicularis)、家4^(Musca domestica)、白蛉屬（Phlebotomus spp.)、肉繩（Sarcophaga carnaria)、蚋屬（Simulium spp.)、嚴 螫蠅（Stomoxys calcitrans)、沼澤大蚊（Tipulapaludosa)。 源自於鱗翅目（Lepidoptera)者，例如小蠛模（Achroia grisella)、大蠛蛾（Galleria mellonella)、印度榖填（Plodia • Cl interpunctella) 、Tinea cloacella,負袋衣蛾（Tinea ^ pellionella)、衣蛾(Tineola bisselliella)。 源自於隱翅目（Siphonaptera)者，例如犬櫛首蚤 (Ctenocephalides canis)、描櫛首蚤(Ctenocephalides felis)、 致癢蚤(Pulex irritans)、穿皮潛蚤(Tunga penetrans)、印度鼠 客蚤(Xenopsylla cheopis)。 源自於膜翅目（Hymenoptera)者，例如廣布弓背蟻 (Camponotus herculeanus)、亮毛蟻（Lasius fuliginosus)、黑 232 201000011 毛蟻（Lasius niger)、Lasius umbratus、法老蟻（Monomorium pharaonis)、Paravespula spp.、灰黑皺家蟻（Tetramorium caespitum)。 源自於蟲目（Anoplura)者，例如人頭蟲（Pediculus humanus capitis)、人體兹（Pediculus humanus corporis)、
Phemphigus spp.、Phylloera vastatrix、陰兹(Phthirus pubis)。 ❹ ❹ 源自於異翅目（Heteroptera)者，例如熱帶臭蟲（Cimex hemipterus)、溫帶臭蟲（cimex lectularius)、長紅錐蝽 (Rhodinus prolixus)、騷擾錐蜂(Triatoma infestans)。 匕們係單獨地使用於家庭用殺蟲劑中，或是與構酸 酉曰、胺甲SscS曰、擬除蟲菊酯(pyrethr〇ids)、新菸驗類殺蟲劑 (neomcotinoids)、生長調節劑等其他適當的活性化合物或與 來自=其他習知殺蟲劑類型的活性化合物相組合使用。 們t'用於乳溶膠、㈣用噴劑和喷霧器噴劑等無壓 蒸發器、膠齡發Ϊ ^發劑錠片的蒸發器產品、液體 被動式蒸發系統、驅動式蒸發11、不需能量或 微粉形式，配於散播、捕蛾袋和捕蛾凝膠’呈顆粒或 依據本發明之處::餌或配於誘餌站中。 物體_0s)，例如=供用以處理經遺傳改質之生 轉殖植物）為_體^^子。㈣似質之植物(或基因 物。「異源性基因 女疋地整合有一異源性基因的植 外提供或組構的美阳，用"。基本上係意指一於植物體之 土 ，¥被導入於胞核、葉綠體或粒線體 233 201000011 的基因體内時，該基因藉由表現一相關蛋白或多肽或是藉 由向下調控或靜止植物中所存在的其他基因（利用諸如反 訊息技術、共抑制技術或RNA干擾-RNAi -技術），而賦予 轉形植物新且改良的農藝或其他性質。位於基因體内之異 源性基因亦稱為轉殖基因。由其在植物基因體内之特定位 置所界定的轉殖基因稱為轉形或基因轉殖品項。 根據植物的物種或植物的栽培品種、其位置和生長條 件（土壤、氣候、營養期、養份）而定，依據本發明之處理^ 法亦可獲致超加成(“協乘，，)功效。因此，舉例而言，下列超 越實際預期效果的功效是可能達成的：降低 和組成物細量及/或增廣其;性範= 受力較佳的植物生長、增料於高或低溫的耐 加開花表現、更交“η |的耐受力、增 大的果實、# ^ 成热、更高的產量、更 ^穫產物具錢高的品fA/歧高的更n 有更高的糖分潫厗呂魯仏值、果實内具 或可加工性。又穫產具有更優良的_安定性及/ 於植依據本發明之活性化合物組合對 的防禦系統，。因此，它們亦適用於發動植物 或病毒的攻擊。# = I植物病原性真_及/或微生物及/ 例如增進的對抗真菌活性)月之士组合具有增進 植物強化性(抵抗 偏理由。關於此點’ 則應破理解成意指能夠刺激 234 201000011
植物防禦系統的物質或物質組合，以使得當接受處理之植 物後續被有害植物病原性真菌及/或微生物及/或病毒所接 種時，它們會對於這些㈣植物病原性真菌及/或微生物及/ 或病毒展現出實質程度的抗性。在此情形中，有害植物病 原性真岐/或微生物及/或赫練理解成意^物 性真菌、細菌和病毒。因此，依據本發明之物質可於、 處理後的-段期_保護植物免於前述病原制攻擊。2 供保護的期間通常於植物接受活性化合物處理托 至10曰，較佳為1至7曰。 申1 較佳為依據本發明接受處理的植物或植物 ^ 括具有能夠給予植物特別有用之特性的基戶^ (無論藉由育種及/或生物技術手段）。 植物 於車本發明接受處理的植物或植物裁培品種對 於-或多種生物性壓力具有抵抗力，亦即 裡對 ，、昆蟲，、植物病原性真菌、細菌、病毒及/或， 毒等動物和微生物害蟲具有更為優良的防紫力。…員病 亦依據本發明接受處理的植物或植 -或多種非生物性壓力因素具有抵抗力上 壓力狀況可包括諸如乾旱、低溫暴露、熱暴露、物性 洪水、土壤鹽分增加、礦物質暴露增加、臭/ 、 暴露、有限的氮肥可利用性、有限的嶙肥可利用^光 蔭·。 〜丨王取κ避 亦可依據本發明接受處理的植物或植物σ 有產量增進特性的植物。鱗植物的產量增進^因= 235 201000011 如改善的植物生理、生長和發育，例如水利用效率、水保 留效率、改良的氮利用性、增進的碳同化作用、增進的光 合作用、增進㈣芽效率和加速成熟化。產量可藉由(在壓 力和非壓力狀況下)改善植物架構來進-步影響 ，包括早期 開花、控㈣花以產生雜交種子、種苗活力、植株尺寸、 入土節數和距離、根部生長、種子尺寸、果實尺寸、英果 尺寸、笑或穗的數目、每莢鱗穗的種子數目、種子質量、 增進播種率、降低種子散佈、降低莢果裂開率以及倒伏抵 抗性。其他的產量特性包括諸如购含量、蛋白質含量、〇 油脂含量和組成等種粒組成、營養價值，抗營養化合物之降 低、增進的可加讀以及更為優良的儲藏安定性。 可依據本發明接受處理的植物為雜交植物，其已表現 出雜交優勢特性或是獲致普遍較高之產量、活力、健康和 對於生物性或非生物性壓力因素的抵抗力等雜交效應。這 f植物通常藉由令-自交不孕性父本品系（母本)與另一自 父可孕性父本品系（父本)雜交而得。雜交種子通常從不孕性 父本植物採收並販售給種植者。不孕性父本植物(例如玉米）❹ 有ί候可藉由去除雄花（亦即以機n去除雄性生殖器官或 =化)來產生，但通常雄性不孕性乃是植物基因體中遺傳決 素之、、^果在此h形下，特別是當意欲從雜交植物採 的產物為種子日彳，通常會確使含有導致雄性不孕性之遺 2定因素的雜交植物中之雄性可孕性完全恢復。此可藉 確保乂本植物具有適當的可孕性恢復基因來達成，這些 可孕性恢復基因能触復含有導致祕*孕性之遺傳決定 236 201000011 因素的雜交植物令之雄性可孕性。雄性不孕性之遺傳決定 因素可位於細胞質中。胞質雄性不孕性(c M s)的例子見於諸 如蕓苔屬植物中。然而，雄性不孕性之遺傳決定因素亦可 位於胞核基因體中。不孕性父本植物亦可藉由遺傳工程等 植物生物技術方法來獲得。一種用以獲得不孕性父本植物 的特別有用手段敘述於WO 89/10396’其中令一諸如芽孢桿 菌核糖核酸酶(barnase)之核糖核酸酶選擇地表現在雄蕊的 ❹ 營養層細胞中。可孕性可隨後藉由在營養層細胞内表現出 一諸如barstar之核糖核酸酶抑制劑來恢復。 可依據本發明接受處理的植物或植物栽培品種（藉由 遺傳工程等植物生物技術方法獲得）為殺草劑耐受性植 物，亦即對於一或多種給定殺草劑具有耐受性的植物。這 些植物可藉由遺傳轉形或是藉由篩選出含有導致此種殺草 劑耐受性之突變的植物來獲得。 例如，殺草劑耐受性植物為草甘膦(glyph〇sate)_耐受性 ❹ 植物，亦即對於草甘膦殺草劑或其鹽具有耐受性的植物。 舉例而言，草甘膦-耐受性植物可藉由利用一編碼有5_烯醇 式丙酮基莽草酸-3-填酸合成酶(EPSPS)此酵素之基因來魅 形植物而獲得。.這些EPSPS基因的例子為沙門氏傷寒桿菌 OSWm⑽e//a 膽)的AroA基因（突變株cp7)、農桿菌 屬（处_⑽⑺··印.）細菌的CP4基因、編碼有矮牽牛 EPSPS、蕃茄EPSPS或蟋蟀草EPSPS之基因。其亦可為—經 突變之EPSPS。草甘膦-耐受性植物亦可藉由令一編碼有草 甘膦氧化還原酶之基因予以表現來獲得。草甘膦_耐受性植 237 201000011 物亦可藉由令一編碼有草甘膦乙醯基轉基酶之基因予以表 現來獲得。草甘膦·•耐受性植物亦可藉由筛選出含有前述基 因之天然發生型突變的植物來獲得。 其他的抗殺草劑植物為諸如對於雙丙胺醯膦 (bialaphos)、草胺膦(phosphinothricin)或固殺草（giufosinate) 等抑制麩醯胺酸合成酶之殺草劑具有耐受性的植物。這些 植物可藉由表現出一能夠解除殺草劑毒性之酵素或是一能 抵抗該抑制效應的麩醯胺酸合成酶突變株來獲得。此種有 效的解毒酵素的一個例子為編碼有一草胺膦乙醯基轉基酶〇 的酵素(例如源自於鏈絲菌屬（Streptomyces species)的bar或 pat蛋白）。能夠表現出外來草胺膦乙醯基轉基酶的植物亦曾 被述及。 其他的殺草劑耐受性植物亦為對於抑制羥基苯基丙酮 酸雙氧化酶(HPPD)之殺草劑具有耐受性的植物。羥基苯基 丙酮酸雙氧化酶是用以催化將對_羥基苯基丙酮酸(Hpp)轉 化成為黑尿酸(homogentisate)之反應的酵素。對於HPPD_抑 制劑具有耐受性的植物可被轉形有一編碼有天然發生型抗〇 性HPPD酵素之基因，或是一編碼有突變型111>1>1：)酵素之基 因。對於HPPD-抑制劑的耐受性亦可藉由利用編碼有某些 縱使在天然HPPD酵素被HPPD-抑制劑所抑制之下仍能夠 致使黑尿酸生成的酵素之基因來轉形植物而獲得。植物對 於HPPD抑制劑的耐受性亦可藉由利用一編碼有預苯酸去 氫酶(prephenate dehydrogenase)之基因以及一編碼有耐受 性HPPD-酵素之基因來轉形植物而改善。 238 201000011 其他的抗殺草劑植物為對於乙醯乳酸合成酶(A L s)抑 制劑具有耐受性的植物。習用的ALS_抑制劑包括諸如磺醯 脲、咪唑啉酮、三唑嘧啶、嘧啶基氧基(硫基）苯甲酸酯及/ 或磺醯基胺基羰基三唑啉酮殺草劑。ALS酵素（亦稱為乙醯 羥酸合成酶，AHAS)中之不同突變已知能對於不同的殺草 劑和殺草劑群組產生耐受性。磺醯脲-耐受性植物以及咪唑 啉酮-耐受性植物的生成已敘述於國際公開案 ❹ WO 1996/033270中。其他的磺醯脲-和咪唑啉酮_耐受性植 物亦被敘述於諸如WO 2007/024782中。 對於咪唑啉酮及/或磺醯脲具有耐受性的其他植物可藉 由定址突變、藉由於殺草劑存在下篩選細胞培養物或是藉 由突變育種來獲得。 曰 可依據本發明接受處理的植物或植物栽培品種（藉由 遺傳工程等植物生物技術方法獲得）為具有昆蟲抗性之基 因轉殖植物，亦即對於某些標的昆蟲之攻擊具有抵抗性的 ❹ 植物。這些植物可藉由遺傳轉形或是藉由篩選出含有導致 此種昆蟲抗性之突變的植物來獲得。 人關於此點，「具昆蟲抗性之基因轉殖植物」此用語包括 含有至少一種轉殖基因的任何植物，該轉殖基因包含一編 碼有下列蛋白的編碼序列： ) 源、自於蛛力每（Bacillus thuringiensis)之殺蟲結晶 蛋白或其殺蟲性部分，諸如網址：
http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/B t/中所列舉的殺蟲性結晶蛋白或其殺蟲性部分，例如 239 201000011
CrylAb、CrylAc、CrylF、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb 等Cry蛋白型蛋白或其殺蟲性部分；或是 2) 一源自於氟力菌（BaciUus thuringiensis)之結晶蛋白或 其部分’該結晶蛋白或其部分在源自於蘇力菌的第二 種結BB蛋白或其部分的存在下具有殺蟲活性，例如由 Cy34和Cy35結晶蛋白所構成的二元毒素；或是 3) 一雜合型殺蟲蛋白，其包含兩種源自於蘇力菌 i/mW叹化《池)之不同殺蟲性結晶蛋白的部分，例如一由 先前於1)所述蛋白所構成的雜合體或是一由先前於2) 所述蛋白所構成的雜合體，諸如由玉米品項MON98034 (WO 2007/027777)所生成的CrylA.105蛋白；或是 4) 一由前述1)至3)中任一者所構成之蛋白，其中一些（較 佳為1至10個）胺基酸已被其他胺基酸所置換，以對於 標的昆蟲物種獲得較高的殺蟲活性及/或擴展所影響 之標的昆蟲物種範圍及/或由於編碼DNA在選殖或轉 形期間所引起的變化，諸如玉米品項MON863或 MON88017中之Cry3Bbl蛋白，或是玉米品項MIR604 中之Cry3A蛋白； 5) 一源自於蘇力菌或蠛質芽孢桿 菌cerews)的殺蟲性分泌蛋白或其殺蟲性部 分 ， 例 如網址 ： http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_
Crickmore/Bt/vip.html中所列舉的營養期殺蟲蛋白 (VIP)，諸如源自於VIP3Aa蛋白類型的蛋白；或是 240 201000011 6) 一源自於蘇力菌Awrkgz'e??价）或織質芽孢桿 菌（方沉///似arew>y)的分泌蛋白，該蛋白在源自於蘇力 菌或堪質芽孢桿菌的第二種分泌蛋白的存在下具有殺 蟲活性’例如由VIP1A和VIP2A蛋白所構成的二元毒 素； 肯 7) 一雜合型殺蟲蛋白，其包含源自於蘇力菌⑺沉说似 故謂>2g/⑼汾）或蠟質芽孢桿菌（如cz./to cere_之不同 分泌蛋白的部分，例如一由先前於1；)所述蛋白所構成 的雜合體或是一由先前於2)所述蛋白所構成的雜合 .體；或是 ” σ 8) 一由前述丨）至3)中任一者所構成之蛋白，其中一些（較 佳為1至10個）胺基酸已被其他胺基酸所置換，以對於 標的昆蟲物種獲得較高的殺蟲活性及/或擴展所影響 之標的昆蟲物種範圍及/或由於編,DNA在選殖或轉 形期間所引起的變化(縱然仍編碼有一殺蟲性蛋白），諸 如玉米品項COT102中之VIP3Aa蛋白。 當然，本說明書中所述抗昆蟲基因轉殖植物亦包括含 有編碼有前述第1至8點中任一點所列蛋白質之基因組合的 所有^物。在-具體例中，—抗昆蟲植物含有超過一個編 碼有則述第1至8點中任一點所列蛋白質之轉殖基因，俾藉 由運用對於相同;^的昆蟲均展現殺蟲活性但具有不同作用 模式的不同蛋白質，例如結合至昆蟲體内之不同受體結合 位址k而擴展所景多響之標的昆蟲物種範圍或延緩見蟲對 於植物發展出抵抗性。 241 201000011 亦可依據本發明接受處理的植物或植物栽培品 由遺傳工程等植物生物技術方法獲得）對於非生物性壓精 具有耐受性。這些植物可藉由遺傳轉形或是藉由筛選出人 有導致此種壓力抗性之突變的植物來獲得。特別有用之^ 力耐受性植物包括： a. 含有一能夠降低植物細胞或植物中之聚(ADP-核糖_)f 合酶(PARP)基因的表現及/或活性之轉殖基因的植物' b. 含有一能夠降低植物細胞或植物中之PARG編>ε馬&因 的表現及/或活性之增進壓力财受性轉殖基因的植物. c. 含有一編碼有辂驗酿胺腺嗓呤二核苦酸回收生物合成 途徑中之植物功能性酵素之增進壓力耐受性轉殖基因 的植物，這些酵素包括於驗醯胺酶、於驗酸鹽碟酸核 糖基轉基酶、菸鹼酸單核苷酸腺嘌呤基轉基酶、於驗 酿胺腺嗓吟二核苷酸合成酶或於驗醯胺鱗酸核糖基轉 基酶。 亦可依據本發明接受處理的植物或植物栽培品種（藉 由遺傳工程等植物生物技術方法獲得）在採收產物上展現 出改變的產量、品質及/或儲藏安定性及/或杳採收產物的特 定組份上展現出改變的性質，例如： 1) 一合成出改質澱粉的基因轉殖植物，該改質澱粉在其 物理化學特性上相較於野生型植物細胞或植株中的合 成澱粉有所變化，特別是在直鏈澱粉之含量或直鏈澱 粉/支鏈澱粉之比例、分支程度、平均鏈長、支鏈分佈、 黏度性質、膠凝強度、澱粉粒尺寸及/或澱粉粒外形 242 201000011 上’使得此種改質澱粉更適合於特殊用途。 2) 合成出非澱粉型醣類聚合物或是相較於未經遺傳改質 之野生型植物合成出具有改變性質之非澱粉型醣類聚 合物的基因轉殖植物。實例為生成聚果糖的植物，特 別是生成菊糖(inulin)和果聚醣(levan)型聚果糖者，以 及生成α-1，4-葡聚糖之植物、生成α-1，6分支α-1,4-葡聚 糖之植物和生成蓮草素(alternan)之植物。 ❹
3) 生成玻尿酸(hyahmman)之基因轉殖植物。 亦可依據本發明接受處理的植物或植物栽培品種(可藉 由遺傳工程等植物生物技術方法獲得者)為具有纖維變化^ 性的棉花等植物。這些植物可藉由遺傳轉形或是藉由_ 出含有導致此種纖維變化特性之突變的植物來獲得，其包 a) b) c) d) e) f) _ k化型纖維素合成酶基因的植物，諸如棉花. 含有=變化型簡2或· 3同_酸的植物，諸如匕」. 具有增進表現之嚴糖磷g旨合成酶的植物，諸如棉J匕’ 具有增進表現之蔗糖合成酶的植物，諸如棉花；化， 植物，其中位於纖維細胞基部的胞間連絲 向下調控而改變； 匍聚糖_的 ίΐ:花二植物，其諸如經由Ν·乙醯基葡萄糖胺轉義 改變反應性的纖維。 錢而具有 亦可依據本發明接受處理的植物或植物裁培品種（可 243 201000011 藉由遺傳工程等植物生物技術方法獲得者）為具有改變之 油脂分佈特性的植物，諸如歐洲油菜或相關蕓苔屬植物。 這些植物可藉由遺傳轉形或是藉由篩選出含有導致此種改 變之油脂特性之突變的植物來獲得，其包括： a) 產生具有高油酸含量之油脂的植物，諸如歐洲油菜； b) 產生具有低亞麻仁油酸含量之油脂的植物，諸如歐洲 油菜； c) 產生具有低飽和脂肪酸位準之油脂的植物，諸如歐洲 油菜。 〇 可依據本發明接受處理之特別有用的基因轉殖植物為 包含一或多個編碼有一或多種毒素之基因的植物，它們係 以下列商品名販售：YIELDGARD⑧（例如玉米、棉花、大 丑）、KnockOut® (例如玉米）、BiteGar_ (例如玉米）、 Bt-Xtra® (例如玉米）、StarLink⑧（例如玉米）、B〇Ugar_ (棉 花）、Nucotn® (棉花）、Nuc〇tn 33B® (棉花）、NatureGard® (例 如玉米）、Protecta®以及NewLeaf® (馬鈴薯）。值得一提的殺 草劑耐受性植物之例子為玉米品種、棉花品種和大豆品❹ 種，其係以下列商品名販售：R〇Un(JUp Ready⑧（對於草甘膦 具耐受性，例如玉米、棉花、大豆）、Liberty Link® (對於 草甘膦具耐受性，例如歐洲油菜）、IMI⑧（對於咪唑啉_具 耐文性）以及SCS® (對於磺醯脲具耐受性），例如玉米。值得 一提的抗殺草劑植物（以傳統方式針對殺草劑耐受性進行 月種繁殖的植物）包括以clearfield® (例如玉米）為名來販售 的品種。 "" 244 201000011 可依據本發明接受處理之特別有用的基因轉 ，有轉形品械轉形品雜合雜物，這魏物列示= 夕國家級或區域性主管機關的資料庫中（請參見諸如、碏 http://gmoinfo.jrc.it/gmp browse.aspx以及 http://www.agbi〇s.c〇m/dbase.php)。
依據本發明，所列示的植物可特別有利地運用 發明之通式(I)化合物或活性化合物混合物來進行户理 前針對活性化合物和混合物所述及的較= t物的處理上。較佳為運縣說明書巾所特定敘述的^ 合物和混合物來處理植物。 因此，依據本發明之活性化合物或組成物可於杆 理後的-段期間内賴植物免於所翻原體的攻擊。提ς 保護的期間通常於植物接受活性化合物處理之後延伸 28= ’較佳為1至14日，更佳為1至10日，特佳為1至7日， 或疋於處理種子之後最高達2〇〇曰。 依據本發明之式(Ia)、（Ib)和（Ic)活性化合物的製備和應 用係藉由下列實例來例示。然而，本發明並不囿限於這^ 實例。 式(V)起始材料的製備： 2,5-二氣-]^-環丁基嘴咬_4_胺（n) 在-10 C下，將3.39克（24.5 mmol)之碳酸卸加入一由 3.00克（16.4111111〇1)之2,4,5_三氯嘧啶配於5〇1111乙腈内所構 成的溶液中。隨後’以20%乙腈溶液的形式逐滴加入1.22克 (17.2 mmol)之環丁胺。在施以攪拌以下，令反應混合物加 245 201000011 溫至室溫至隔日。將反應混合物攪拌加入250 ml之冰水/稀 氫氣酸(1:1)中。以乙酸乙酯來萃取混合物(2 X 200 ml)，隨 後以水將經併合之有機相予以洗滌（2 X 100 ml)，利用
MgS〇4乾燥之，並在減壓下將溶劑予以移除。由此而得3.45 克（94%)之2,5-二氯-N-環丁基嘧啶_4_胺(V-l) (logP (pH2.3): 2.62) 〇 下列化合物可以類似方式製得： 5-演-2-氣環丁基嘧啶-4-胺（V-2)(logP(pH2.3):2.87)。 2-氣-N-環丁基-5-碘嘧啶-4-胺（V-3) (logP (pH2.3): 3.08)。 2-氣環丁基·5_三氟甲基嘧啶_4_胺（v_4) 將—由8.07克（37.2 mmol)之2,4-二氯-5-三氟嘧啶和 12·8克(92·9 mmol)之碳酸鉀配於150 ml乙腈内所構成的混 合物加溫至5〇。〇隨後添加4.00克(37.2 mmol)之環丁胺氫 氣酸鹽’並將混合物予以攪拌2小時。經冷卻之後，將反應 混合物攪拌加入500 ml的冰水中，並以乙酸乙酯萃取之(3 X 200 ml)。將經併合之有機相分離出，以水加以洗滌(2 χ25〇 ml) ’利用MgS04乾燥之，並在減壓下將溶劑予以移除。藉❹ 由石夕膠管柱層析法(環己烷/乙酸乙酯）來純化粗產物。由此 而得4.00克（41 %)之2-氯-N-環丁基-5-三氟曱基嘧啶-4-胺 (V-4) 〇 l〇gp (ρΗ2·3): 3.20 246 201000011 式(la)化合物的製備 方法A : 5-氯-N4-環丁基_N、(4_異丙氧基苯基)嘧啶_2,4二胺氫氣 鹽（化合物36) 在室溫下，將400 μΐ配於二呤烷内之4 M HC1加入一由 196 (〇·9〇 mm〇i)之2,5-二氯-Ν-(環 丁基）嘧啶_4_胺和 299 mg (1.98 mm〇l)之4-(異丙氧基）苯胺配於12 ml乙腈内所 〇 構成的溶液中，並在85°C下將混合物予以加熱。18小時之 後’將熱反應混合物予以過濾，並將濾液攪拌冷卻之。將 由濾液沈澱而得之產物予以瀘出並乾燥之。由此而得1〇3 (35%)之所欲產物(logP (pH2.3): 2.21)。 方法B : 3-{【5-氣-4-(環丁基胺基）嘧啶_2_基】胺基}苯磺醯胺（化合物 23) 在 105oC下’將一由250 mg (1.15 mmol)之2,5-二氯 ❹ 環丁基嘧啶-4-胺、247 mg (1.43 mmol)之3-胺基苯磺醯胺和 158 mg (0.92 mmol)之4-曱苯磺酸配於12 ml之二哼烷内所 構成的混合物予以擾拌16小時。經冷卻之後，將沈澱物予 以濾出’令其懸浮於10 ml之水中，以水加以洗滌(2 X 1 〇 並乾燥之。由此而得295 mg (73%)之所欲產物(i〇gp (pH2.3): 1.52)。 式(lb)化合物的製備 N4-環丁基-N2-苯基-5-(三氟甲基)嘧啶-2,4-二胺(化合物54) 在105oC下，將一由250 mg (0.99 mmol)之2-氯-N-環丁 247 201000011 基-5-(三氟曱基）嘧啶-4-胺、116 mg (1.24 mmol)之苯胺和 137 mg (0·80 mmol)之4-曱笨磺酸配於12 ml之二畤烷内所 構成的混合物予以攪拌16小時。經冷卻之後，將反應混合 物攪拌加入冰水中，並利用二氣曱烷進行萃取(3x 50 ml)。 將經併合之有機相以每次為10 ml之水洗滌二次，利用 MgS04乾燥之，並在減壓下將溶劑予以移除。由此而得300 mg之所欲產物(logP (pH2.3): 3.33)。 式(Ic)化合物的製備 5-溴-N4-環丁基-N2-(3-丙氧基苯基）嘧啶-2,4-二胺（化合物 30) 在 105°C下，將一由 150mg(0.57mmol)之5-溴-2-氯-N-環丁基嘧啶-4-胺、104mg(0·69mmol)之3-丙氧基苯胺和 84 mg (0.49 mmol)之4-曱苯磺酸配於5 ml之二啐烷所構成 的混合物予以攪拌18小時。經冷卻之後，在減壓下將反應 混合物予以濃縮’且令殘留物溶解於50 ml之乙酸乙酯中。 以1〇1111之飽和灿11(：〇3水溶液來洗滌有機相，再以1〇1111之 水洗務之，利用MgS〇4乾燥之，並在減壓下將溶劑予以移 Ο 除。由此而得210 mg之所欲產物(i〇gp (pH2.3): 3.27)。 式(IX)起始材料的製備： 2-苯胺基-5-氣嘧啶-4(3H)-酮（IX-1) 將一由3.27ml之l^INaOH(水溶液)和lml之水所構 成的溶液加入一由500 mg (2.73 mmol)之2,4,5_三氯嘧啶配 於10 ml之二哼烷内所構成的溶液中。在室溫下予以擾摔4 天之後’於減壓下將反應混合物予以濃縮。令殘留物溶解 248 201000011 於50 ml之乙酸乙酯中’並以！ n HC1 (水溶液)加以中和。 分離出有機相，隨後以1〇 ml之水予以洗滌，利用MgS〇4乾 燥之’並在減壓下將溶劑予以移除。令粗產物以及424 mg (4·55 mmol)之笨胺和532 mg (3·〇9 mmol)之4-甲苯續酸一同 溶入10 ml之二呤烷中，在105〇c下予以加熱並施以攪拌。 經18小時之後，在減壓下將反應混合物予以濃縮，且令殘 留物溶解於50 ml之乙酸乙酯中。以1〇 mi之飽和NaHC〇yK ❹ 洛液來洗滌有機相，再以1〇 ml之水洗滌之，利用MgS04乾 燥之’並在減壓下將溶劑予以移除。由此而得1〇〇〇mg〇f2_ 苯胺基-5-氣嘧啶-4(3H)-酮（IX-1)，其在未進一步純化之下 直接進行後續反應。logP (pH2.3): 1.56。 式(X)起始材料的製備： 4,5-二氯-N-苯基嘧啶-2-胺(X-1) 在95°C下’將一由400 mg之2-苯胺基-5-氯嘧啶-4(3H)- 酮配於2 ml之鱗醯氯内所構成的溶液予以加熱18小時。經冷 Q 卻之後，在減壓下將反應混合物予以濃縮，加入水中並利 用一乳甲烧進行萃取(3 X 20 ml)。利用MgS〇4來乾燥經併合 之有機相，並在減壓下將溶劑予以移除。由此而得450 mg 之4,5-二氯-N-苯基嘧啶-2-胺(X-i) (i〇gP(pH2.3): 3.52)。 式(la)化合物的製備 5-氣-N4-(l-甲基環丁基)-N2-苯基鳴咬_2,4-二胺(化合物52) 在0oC下’將96 μΐ (0.69 mmol)之三乙胺和69 mg (0.81 mmol)之 1-甲基環丁胺加入一由 150 mg (0.63 mmol)之4,5-二氯-N-苯基°密°定-2-胺配於5 ml之乙腈内所構成的溶液 249 201000011 中’令混合物加溫至室溫至隔日’並於35〇C下再予以攪拌 48小時。將反應混合物攪拌加入100 ml之水中，並利用乙酸 乙酿進行萃取(5 X 4〇 ml)。利用MgS〇4來乾燥經併合之有機 相，並在減壓下將溶劑予以移除。隨後藉由Rpl8；^ 法（水/乙腈）來純化粗產物。由此而得7〇mg(39%)< 1 = 物（logP (ρΗ2.3): 2·1〇)。 心人庄
250 201000011 ο ο 。^^ -of(uI)，(ql)，(BI)，1^瓦^夺1<卜#鵠^^，^柃客荽黢要丧柃？F 桓硃*®# 【^柃辑駟】 01) '(ql.rol)_
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Ik後將植株置於溫室中’維持在約21〇c及約9〇%的相 對大氣溼度之下。 Ο 在接種10日後進行評估。〇%意指有效性對應於對照 組，而100%的有效性意指未觀察到感染。 在此一測試中，依據本發明之表1和2所示化合物第5、 17、32、38、39、41、42、45、46、48、49、50、55、56、 65、84、88、94、104、106、111、143、154、164、176、 185、196、206、210、212、214、218、220、223、226、 227、229、233、234、238、239、244、252、253、256、 257、258、261、265、2-2、2_3、2_4、2-5號，在一為 100 ppm 之活性化合物濃度下’展現出70%或更高的有效性。 265 201000011
實例B 單胞鏽菌（Uromyces)測試(豆類）/保護性 溶劑： 24.5重量份之丙酮 24.5重量份之二曱基乙醯胺 乳化劑：1重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了製成一種適合的活性化合物製劑，將1重量份之活 性化合物與所述用量之溶劑和乳化劑相混合，並以水將濃 縮物稀釋成所欲濃度。 為測試保護活性’將活性化合物製劑以所述施用量噴 濃於幼小植株。待喷灑塗層已乾，將豆類鏽病病原體疣頂 單胞鏽菌（ί/romyces appem/icu/atus)的水性孢子懸浮液接種 於植株’隨後留置於培育室中，維持在約20〇C及100%相對 大氣溼度之下，歷時1日。 隨後將植株置於溫室中，維持在約21°C及約90%的相 對大氣澄度之下。 在接種10日後進行評估。〇%意指有效性對應於對照 組，而100%的有效性意指未觀察到感染。 在此一測試中’依據本發明之表1和2所示化合物第 32、39、42、48、55、65、78、86、87、88、94、96、100、 106、109、119、128、157、214、218、240、252、253、 257、258、2-2、2-4、2-5號，在一為1〇〇 ppm之活性化合物 濃度下，展現出70%或更高的有效性。 266 201000011 實例c 鍊格孢菌(Alternaria)測試(蕃茄）/保護性 溶劑：49重量份之n，N-二曱基甲醯胺 乳化劑：1重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了製成-種適合的活性化合物製劑，將丨重量份之活 性化合物與所述用量之溶劑和乳化劑相混合，並以水將濃 縮物稀釋成所欲濃度。 〇 _試賴活性，將活性化合物製_所述施用量喷 麗於蕃蘇幼株。處理m日，將祐鍊格抱菌⑽咖加請㈣ 的孢子懸浮液接種於植株，隨後轉在·%之相對渔度及 2〇°C之下，歷時24小時。接著，將植株維持在％%之相對 大氣溼度及20°C之溫度下。 在接種7日後進行評估。〇%意指有效性對應於對照組， 而100%的有效性意指未觀察到感染。 在此一測試中，依據本發明之表1和2所示化合物第4、 5、16、32、40、46、50、51、52、55、56、65、88、90、 93、94、96、97、100、102、104、110、116、117、118、 119、120、125、135、137、138、141、146、152、153、 155、157、165、176、178、188、190、196、200、201、 203 ' 205、206、208、212、214、218、223、224、227 ' 231、234、239、240、241、243 ' 244、247、251、253、 256、257、258、260、261、264、265、2-2、2-4、2-5號， 在一為500 ppm之活性化合物濃度下，展現出70%或更高的 有效性。 267 201000011
實例D 單絲殼菌（Sphaerotheca)測試(黃瓜）/保護性 溶劑： 49重量份之N，N-二甲基甲醯胺 乳化劑：1重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了製成一種適合的活性化合物製劑，將1重量份之活 性化合物與所述用量之溶劑和乳化劑相混合，並以水將漠 縮物稀釋成所欲濃度。
為測試保護活性，將活性化合物製劑以所述施用量喷 灑於黃瓜幼株。處理後1日，將蒼耳單絲殼菌（知心G 的孢子懸浮液接種於植株。隨後將植株置於溫室 中’維持在70%的相對大氣渔度及23〇c之下。 在接種7日後進行評估。〇 %意指有效性對應於對照組， 而100%的有效性意指未觀察到感染。 在此一測試中’依據本發明之表丨和2所示化合物第1、 5、19、31、32、35、36、38、39、41、42、44、45、46、 47、48、49、5卜 54、55、57、58、59、60、61、62、63、 64、65、73、75、76、77、78、79、82、83、84、88、94、 〇 100、1〇4、109、11〇、128、129、138、143、146、148、 149、155、156、157、164、175、176、185、188、205、 206、208、210、212、215、216、222、223、224、225、 226、227、229、231、233、237、240、242、243、244、 246、247、249、251、252、254、256、257、258、259、 261、263、264、2-2、2-3、2-5號，在一為500 ppm之活性 化合物濃度下，展現出70%或更高的有效性。 268 201000011 實例Ε 2鑛菌(puccinia)測試(小麥)/保護性 /合劑. 50重量份之N，N_二甲基乙硫险 乳化重量份之烷基芳“乙二醇醚 性化製劑’㈣量份之活 縮物稀釋成所欲濃度。/ 混合，並以水將濃
:麗於雜’將活性化合物製劑以所述施用量喷 灑於=小植株。待噴層已乾，將隱匿柄鏽菌（p_論 的分㈣子斜液錢於植株。將祕留置於培 月至二維持在及薦之相對漫度之下，歷時48小 時。接者’將植株置人溫室中，維持在約紙之溫度及8〇% 之相對大氣溼度下，以促進鏽孢子堆的發展。 在接種H)日後進行評估。0%意指有效性對應於對照 組，而100%的有效性意指未觀察到感染。 卜在此一測試中，依據本發明之下列表1和2所示化合物 第1、2、3、4、5、6、10、12、13、15、16、17、18、19、 23、32、33、36、38、39、40、41、42、44、45、46、48、 50、51、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、 64、65、66、68、70、71、72、73、74、75、77、78、79、 80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、 93、94、95、96、97、98、99、100、1〇1、1〇2、104、105、 106、108、117、119、123、128、129、138、139、141、 143、146、149、152、153、154、155、156、157、160、 269 201000011 162、164、166、167、171、172、173、174、175、176、 177 、 178 、 179 、 180 、 181 、 184 、 185 、 186 、 187 、 188 、 190 、 191 、 192 、 195 、 196 、 197 、 200 、 201 、 202 、 203 、 204、205、206 ' 209、210、211、212、214、215、216、 217、218 ' 220、221 ' 223 ' 225 ' 226、227、228、229、 231、233 ' 234、237 ' 239 ' 240 ' 241 ' 242、246 ' 247、 248、249、250、252、253、257、258、259、262、263、 264、265、2-5號，在一為1000 ppm之活性化合物濃度下， 展現出70%或更高的有效性。
實例F 雪腐鐮孢菌大孢變種(Fusarium nivale var· majus)測試（小 麥）/保護性 溶劑： 50重量份之Ν,Ν-二曱基乙醯胺 乳化劑： 1重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了製成一種適合的活性化合物製劑，將1重量份之活 性化合物與所述用量之溶劑和乳化劑相混合，並以水將濃 縮物稀釋成所欲濃度。 為測試保護活性，將活性化合物製劑以所述施用量喷灑 於幼小植株。待喷灑塗層已乾，將雪腐鐮孢菌大孢變種 (Fwsar/wm mVa/e var. 的分生孢子懸浮液喷麗於植株。 將植株置入溫室中之半透明培育櫥，維持在約15°C之溫 度及約100%之相對大氣溼度下。 在接種6日後進行評估。〇%意指有效性對應於對照組， 而100%的有效性意指未觀察到感染。 270 201000011 在此一測試中，依據本發明之表1和2所示化合物第23、 31、36、38、39、40、42、45、48、49、55、57、59、83、 94、96、1〇9、110、11卜 116、123、125、126、135、137、 140、148、149、150、152、154、155、157、164、166、 167、175、176、188、209、214、215、218、220、224、 226、240、242、2-2、2-3、2-5、2-6號，在一為 1〇〇〇 ppm 之活性化合物濃度下’展現出70%或更高的有效性。 ❹
實例G 小麥小球腔菌（Leptosphaeria nodorum)測試(小麥）/保護 性 、* 溶劑： 乳化齊ij : 如重量份之N，N-二曱基乙醯胺 1重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了製成一種適合的活性化合物製劑，將丨重量份之活 性化合物與所述用量之溶劑和乳化劑相混合，並以水將濃 縮物稀釋成所欲濃度。 、_為測試保護活性，將活性化合物製劑以所述施用量噴 灑於幼小植株。待喷灑塗層已乾，將小麥小球腔菌 ⑽办rMW)的孢子懸浮液接種於植株。將植株 留置於培育室中，維持在2〇。〇及1〇〇%之相對溼度之 時48小時。 歷 C之溫度及80%之相 將植株置入溫室中，維持在約2〇。 對大氣溼度下。 在接種10日後進行評估。0%意指有效性對應於對照 組，而100%的有效性意指未觀察到感染。 … 271 201000011 在此一測試中，依據本發明之下列表1和2所示化合物 第 23、31、35、36、38、39、40、42、45、48、49、55、 57、59、94、109、135、140、147、148、150、152、154、 157、164、166、167、175、176、188、209、214、215、 218、 220、224、226、227、240、242、2-2、2-3、2-4號， 在一為1000 ppm之活性化合物濃度下，展現出7〇〇/0或更高的 有效性。 實例Η 梨抱菌（Pyricularia)測試(水稻）/保護性 溶劑： 28.5重量份之丙酮 乳化劑. 1.5重量份之烧基芳基聚乙二醇醚 為了製成一種適合的活性化合物製劑，將1重量份之活 性化合物與所述用量之溶劑相混合，並以水和所述用量之 乳化劑將濃縮物稀釋成所欲濃度。 為測試保護活性’將活性化合物製劑以所述施用量喷 灑於水稻幼株。處理後1日，將稻梨孢菌 的水性孢子懸浮液接種於植株。隨後將植株置入溫室中，❹ 維持在100%之相對大氣溼度及25。(：之下。 在接種7日後進行評估。〇%意指有效性對應於對照組， 而100%的有效性意指未觀察到感染。 在此一測試中，依據本發明之表1和2所示化合物第5、 2卜 6卜 109、129、146、150、152、154、155、156、157、 178、185、188、191、196、206、210、215、217、218、 219、 220、223、224、225、226、229、231、234、235、 272 201000011 236、237、238、240、242、243、244、252、253、257、 258、260、2-2號，在一為250 ppm之活性化合物濃度下， 展現出80%或更高的有效性。
實例I 絲核菌（Rhizoctonia)測試(水稻）/保護性 溶劑： 28.5重量份之丙酮 乳化劑： 1.5重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 ❹ 為了製成一種適合的活性化合物製劑，將1重量份之活 性化合物與所述用量之溶劑相混合，並以水和所述用量之 乳化劑將濃縮物稀釋成所欲濃度。 為測試保護活性，將活性化合物製劑以所述施用量噴 /麗於水稻幼株。處理後1日’將祐絲核菌(灿如仍/⑽/) 的菌絲接種於植株。隨後將植株置入溫室中，維持在100% 之相對大氣溼度及25°C之下。 在接種4日後進行評估。〇%意指有效性對應於對照組， ❹ 而100%的有效性意指未觀察到感染。 在此一測試中，依據本發明之表1和2所示化合物第5、 39、4卜 46、48、50、55、57、61、94、1〇〇、1〇9、H9、 123、125、128、129、138、139、143、146、149、150、 152、154、155、156、157、185、188、19卜 196、206、 210、215、217、220、223、224、225、226、229、234、 235、236、237、238、240、243、244、252、253、257、 258、260、2-2號，在一為250 ppm之活性化合物濃度下， 展現出80%或更高的有效性。 273 201000011
實例J 旋孢腔菌（Cochliobolus)測試(水稻）/保護性 溶劑： 28.5重量份之丙酮 乳化劑：h5重量份之烧基芳基聚乙二_ 為了製成-種適合的活性化合物製劑，將i重量份之活 性化合物赌糾量之溶劑減合，並財和所述用量之 乳化劑將濃縮物稀釋成所欲濃度。 為測試保護活性，將活性化合物製劑以所述施用量噴 灑於水稻幼株。處理後1曰，將宮部旋孢腔菌 ⑽Wly)的水性孢子懸浮液接種於植株。隨後將植株置 入溫室中，維持在100%之相對大氣溼度及25〇c之下。 在接種4日後進行評估。0%意指有效性對應於對照 組’而100%的有效性意指未觀察到感染。 在此一測試中，依據本發明之表1所示化合物第39、 4卜 138、148、152、156、185、19卜 196、210、223、226、 229、235、240、242、243、244、253、257、258、260號， 在一為250 ppm之活性化合物濃度下，展現出80%或更高的 有效性。
實例K 赤霉菌（Gibbere丨la)測試(水稻）/保護性 溶劑： 28.5重量份之丙酮 乳化劑： 1.5重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了製成一種適合的活性化合物製劑’將1重量份之活 性化合物與所述用量之溶劑相混合，並以水和所述用篁之 274 201000011 乳化劑將濃縮物稀釋成所欲濃度。 為測試保護活性，將活性化合物製劑以所述施用量噴 灑於水稻幼株。處理後1日’將玉米赤霉菌⑽〇 的水性孢子懸浮液接種於植株。隨後將植株置入溫室中， 維持在100%之相對大氣溼度及25°C之下。 在接種4日後進行評估。〇%意指有效性對應於對照組， 而100%的有效性意指未觀察到感染。 ❹ 在此一測試中，依據本發明之表1所示化合物第5、50、 57、100、128、129、146、152、154、155、188和210號， 在一為250 ppm之活性化合物濃度下’展現出80%或更高的 有效性。
實例L 根瘤線蟲(Mel〇id〇gyne)測試(喷灑處理） 溶劑：80重量份之丙酮 為了製成一種適合的活性化合物製劑，將1重量份之活 性化合物與所述用量之溶劑相混合，並以含有乳化劑之水 將濃縮物稀釋成所欲濃度。 將砂子、活性化合物溶液、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)之卵/幼蟲懸浮液和萵苣種子裝填於容器中。令萵 苣種子确芽，並發育成為植物。在根部形成根瘤。 經過所希望的—段時間之後，藉由根瘤形成百分率來 測定線蟲活性。100%意指未見到根瘤；〇%意指位於經處理 植株上之根瘤數目對應於未經處理對照組上之根瘤數目。 在此’則5式中，舉例而言，製備例中之下列化合物在 275 201000011 一為20 ppm之濃度下展現出> 80%的有效性： 實例第118號。 實例Μ 草地貪夜蛾（Spodoptera frugiperda)測試（SPDFR喷灑施 用） 溶劑： 78.0 重量份之丙酮 1.5 重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑： 0.6 重量份之烧基芳基聚乙二醇鱗 為了製成一種適合的活性化合物製劑，將1重量份之活 性化合物與所述用量之溶劑和乳化劑相混合，並以含有乳 化劑之水將濃縮物稀釋成所欲濃度。 以所欲濃度之活性化合物製劑來灌溉玉米（Zea mays)’並以草地貪夜蛾(Sp〇d〇ptera frugiperda)幼蟲感染之。 經過所希望的一段時間之後，測定致死百分率。1〇〇0/〇 意指所有的幼蟲已被殺死；〇%意指未殺死任何幼蟲。 在此一測試中，舉例而言，製備例中之下列化合物在 一為500克/公頃之施用量下展現出> 8〇%的良好有效性： ❹ 實例第221號。
實例N 微小牛蜱(Boophilus microplus)測試(BOOPMI注射） 溶劑：二甲亞砜 為了製成一種適合的活性化合物製劑’將1重量份之活 性化合物與所述用量之溶劑和乳化劑相混合，並以水將濃 縮物稀釋成所欲濃度。 276 201000011 將活性化合物谷液'主入微小牛缉(β〇〇Ρ⑹us m£cr〇P〖us) 的腹部，並將動物轉移至皿盤中，置於控溫室内β藉由檢 驗所產下的受精卵來評價活性。 經過所希望的一段時間之後’測定效力百分率。1〇〇% 意指沒有蜱產生任何受精卵。 在此一測試中，舉例而言，製備例中之下列化合物在 一為20 pg/動物之施用量下展現出> 80%的活性： 實例第 83、88、1〇〇、129號。 實例〇 1. 萌芽前殺草作用〇=PE) 測試的敘述 將單子葉和雙子葉有害植物的種子置入砂質壤土中， 並以土壤加以覆蓋。隨後，將配製成乳劑濃縮物(EC)的本 發明化合物以800 1/公頃之水施用量（轉化後）呈水性乳劑的 形式施加於覆土表面。 經處理後’將花盆置入溫室’並維持在測試植物的良 好生長條件下。經過2週的測試期之後，藉由與未經處理之 對照組作比較，對於測試植物的損傷進行目視評估（殺草效 果百分率（％): 100%效果=植物死亡，0%效果=與對照組植 物相似）。CAPBP =薺菜（Capsella bursa-pastoris (shepherd's purse))、STEME _ 繁縷（Stellaria media (common chickweed)) 277 201000011 實例编號、1 測試種類： --——- 劑量.' 、 ' V· 單位 -' . 88 PE 1000 克/公頃 90 80 156 j 1 1 PE 1000 克/公頃 70 70 '~~ 142 PE --- 1000 克/公頃 80 70 '~~ SS ΐέ ΐέα- « ^ ____ 測試的敘述 將單子葉和雙子葉有害植物的種子置入砂質壌土中， 以土壌加以覆蓋，並在溫室中栽培於良好的生長條件下。 播種後約2週，將處於一葉期的測試植物予以處理。為達此 一目的，將配製成乳劑濃縮物（EC)的本發明化合物以8〇〇 ^ 公頃之水施用量（轉化後）呈水性乳劑的形式喷灑於植物的 綠色部分上。經過將測試植物置於溫室中並維持在最佳生 長條件下歷時約2週之後，製劑的功效係相較於未經處理之 對照組進行目視評比（殺草效果百分率: 1〇0%效果=植 物死亡，0%效果=與對照組植物相似）。CAI>BP =薄菜 (Capsella bursa-pastoris (shepherd’s purse))、STEME =繁縷 (Stellaria media (common chickweed))、ABUTH =綠麻 (Abutilon theophrasti (velvetleaf)) > AMARE =反枝莧 (Amaranthus retroflexus (redroot pigweed)) 278 201000011 測試標的 \m m ΛΜΑΚΕ C ΛΙΜίΡ sil Ml. 實例編號 測試種類 劑量 單位 38 PO 1000 克/公頃 70 90 96 PO 1000 克/公頃 70 90 70 100 PO 1000 克/公頃 70 70 70 5 PO 1000 克/公頃 70 70 87 PO 1000 克/公頃 80 70 88 PO 1000 克/公頃 70 80 148 PO 1000 克/公頃 70 90 80 70 149 PO 1000 克/公頃 90 90 70 155 PO 1000 克/公頃 70 80 80 44 PO 1000 克/公頃 80 70 45 PO 1000 克/公頃 70 70 80 50 PO 1000 克/公頃 70 80 59 PO 1000 克/公頃 80 70 80 48 PO 1000 克/公頃 70 70 120 PO 1000 克/公頃 90 70 123 PO 1000 克/公頃 100 80 70 128 PO 1000 克/公頃 90 80 90 279 201000011 129 PO 1000 克/公頃 70 70 142 PO 1000 克/公頃 70 80 【圖式簡單說明】 無 【主要元件符號說明】 無
280

Claims (1)

  1. 201000011 七、申請專利範圍： -%7 物保護劑上的用途，
    ⑴ Ο ❹ 其中該等符號具有下列意義： χ1為氮或CR3， X為氮或CR4， 其中X1和X2不可皆為氮 R1和R5係彼此獨立地為氫、Cl_c4_烷基、（^七^烷氧基或 Hal， R至R4係彼此獨立地為氫、鹵素、氰基、硝基、一個不含 有雜原子或可含有至多為4個選自於由Ν、Ο及S所構成 的群組中之雜原子的3-至8-員未經取代或經取代之飽 和或不飽和環(其中任二個氧原子不彼此相鄰）、〇Rl2、 0(CH2)mOR12、0(CH2)mN(R12)2、〇[C(R12)2]mORi2、 0[C(R12)2]mN(R12)2、0S02N(R12)2、〇CON(R12)2、 OCOR13、SF5、SR12、SOR12、S02R12、SON(R12)2、 S02N(R12)2、OOR12、CH=NOR12、CR13=NOR12、COC卜 CON(R]2)2、COOR12、COO(CH2)mOR12、CO(CH2)mCN、 NR12COR12、NR12COOR13、NR12(C=S)OR13、N(RI2)2、 NR12S02R13、NR12SOR13、C(R12)2OR12、[C(R12)2]mCN、 281 201000011 (CH2)mC(R12)2OR12、（CH2)mOR12、(CH2)mSR12、 [C(R12)2]mSR12、（CH2)mSOR12、（CH2)mS02R12、 (CH2)mSON(R12)2 > (CH2)mS02N(R12)2 ' (CH2)mN(R12)2 > [C(R12)2]mN(R12)2、（CH2)mCOOR12、（CH2)mCOR12、 [C(R12)2]m〇R12 、 [C(R12)2]mCOR12 、 [C(R12)2]mCON(R12)2 、 (CH2)mNR12COR12 、 (CH2)mNR12COOR13 、 [C(R12)2]mNR12COR12 、 [C(R12)2]mNR12COOR13、[C(R12)2]mNR12OR12、未經取 代或經取代之CrC8-烷基、C2-C6-烯基、CrC8-鹵烷基；C 其中m = 1 — 4，且其中除了所述基團以外或與所述基 團獨立地’兩個相鄰基團R2 ' R3或R4於適當時經由r12 或尺13 ’可形成一個不含有雜原子或可含有至多為4個 選自於由N、〇及S所構成的群組中之雜原子的3_至7_ 員未經取代或經取代之飽和或不飽和環，其中任二個 氧原子不彼此相鄰， 其中該等取代基係彼此獨立地選自於由氫、氟、氣或漠、 Ci-C4-烧基、crc4-烧氧基、經基、侧氧基、crC4-齒烧基❹ 和氰基所構成之群組中， R6 為氯、Cl-C2-燒基、Cl-C4-院氧基(Ci_c4)烧基、Ci_c4_ 三烷基矽烷基、CrC4_三烷基矽烷基乙基、Ci_C4_二烷 基單苯基矽烷基、曱醢基、（Cl_C4_烷基)羰基、（Ci_c4_ 1氧基烷基)羰基、（c3-c6-烯氧基)羰基、（c3_c6_ %烷基)羰基、（鹵基-C1-C4-燒氧基-CrCV烷基)羰基、 (CrC4-i§燒基德基、（CrC4_燒氧基）幾基、鹵 282 201000011 烷氧基)羰基、节氧羰基、未經取代或經取代之苄基、 未經取代或經取代之C2_CV烯基、未經取代或經取代之 C2_CV炔基、crC2_烧基亞磺醯基或Ci_c2_烧基磺醯基， 其中該等取代基係彼此獨立地選自於由氫、氟、氯或溴、 Ci-CV烷基、CrC4_烷氧基、羥基、烷基和氰基所 構成之群組中， ^為氫、CrC3_烧基、氰基或Cl_c3_画烷基， Ο R為氯、演、破、氰基、甲基、CF3、CC13、cfh2或cf2h， R為氫、crc2-烧基、crc4-烧氧基(Cl_C4)烧基、Cl_C6-二烧基石夕烷基、C〗-C4_三烧基矽燒基乙基、q-Cr二烧 基單笨基矽烷基、（q-Cr烷基）羰基、（Cl_c4-鹵烷基) 系基、（Ci-C4·烧氧基）裁基、未經取代或經取代之节 基、未經取代或經取代之C2-C6-烯基、未經取代或經取 代之C2-CV炔基、CrCV烷基亞磺醯基、crC6-烷基磺 醯基、CrC6_鹵烧基亞續醯基或Ci-C6-鹵烧基續醯基， Q 其中該等取代基係彼此獨立地選自於由氟、氯及/或溴原 子、氰基、羧基、曱氧基、CF3所構成之群組中， R10為氫、曱基、三氟甲基、腈基、苯基、間-氯苯基、間 氟苯基、對-氯苯基、對-II苯基、苄基、間-氯苄基、 COOH、COOMe 或 COOEt， Rlla為氫、苯基、對-甲氧基苯基或COOMe， Rllb為氫、氟、苯基、對-曱氧基苯基、COOH或COOEt， Rllc 為氫或氟， 其中在各個情形下基團RIG、Rlla、Rllb*Rllc中僅有一者不 283 201000011 為氫， 或是 Rllb*Rlle均代表氟， Rl2係相同或相異且為氫、CrC6-烷基、CrC6-鹵烷基、未 經取代或經取代之C3_C6_環烷基、Q-Cr三烷基矽烷 基、未經取代或經取代之C2-C4-烯基、未經取代或經取 代之C2-C4_炔基、未經取代或經取代之苯基、CrC4-烷 氧基(C^C：4)烷基、未經取代或經取代之苄基或是一個 不含有雜原子或可含有至多為4個選自於由N、〇及S 所構成的群組中之雜原子的3 _至7 _員未經取代或經取 代之飽和或不飽和環，其中任二個氧原子不彼此相鄰， 或是 若兩個基團Rl2與一氮原子相接，則兩個基團R12可形成一 個可含有至多為4個選自於由n、〇及S所構成的群組中之 另外雜原子的3-或7-員未經取代或經取代之飽和或不飽和 環，其中任二個氧原子不彼此相鄰， 或是 若兩個基團R12在基團NR12COR12、NR12SOR12、 nr12so2r12、nr12sonr12、nr12so2nr12内相鄰，則兩個 基團R]2可形成一個可含有至多為4個另外選自於由Ν、ο 及s所構成的群組中之雜原子的3-至7-員未經取代或經取 代之飽和或不飽和環，其中任二個氧原子不彼此相鄰， R13係相同或相異且為CrCs-烷基、CrC8•鹵烷基、Cr(V 三烷基矽烷基、未經取代或經取代tc2_c6-烯基、未經 201000011 取代或經取代之Q-C6-炔基、未經取代或經取代之 CrC6-環烷基、未經取代或經取代之芳基、Ci_C4_烷氧 基(Ci-C4)烷基、未經取代或經取代之苄基或是一個不 含有雜原子或可含有至多為4個選自於由N、〇及8所 構成的群組中之雜原子的3_至7_員未經取代或經取代 之飽和或不飽和環，其中任二個氧原子不彼此相鄰， 其中兩個R13可形成一個可含有至多為4個另外選自於由 N、0及S所構成的群組中之雜原子的3_至7_員未經取代或 經取代之飽和或不飽和環，其中任二個氧原子不彼此相 鄰， 以及其中可能的取代基係選自於下列名單中： 氟、氣、溴、碘、氰基、硝基、cf3、CFH2、CF2H、C2F5、 CC13、羥基、OMe、OEt、OPr、OboPr、OBu、O卿Bu、 OzioBu、0，er，Bu、0(CH2)20CH3、0(CH2)30CH3、O-環戊 基、O-苯基、〇CF3、〇CF2H、0CF2CF3、0CF2CF2H、SH、 SMe、SEt、SCF3、SCF2H、SPh、SCF5、S02Me、S02CF3、 SOMe、SOEt、C02H、C02CH3、C02Et、C02Pr、C02加Pr、 C02ie"Bu、COMe、COCF3、NH2、NHMe、NMe2、NHEt、 NEt2、NHPr、NH/^soPi*、NH«Bu、NHieriBu、NH/joBu、 NHwdBu、環丙胺基、甲醯基、CH2CN、CHMeCN、 CH2COCH3、CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、CH2OH、 CH2SMe、（CH2)2SMe、曱基、乙基、丙基、1-曱基乙基、 丁基、1-甲基丙基、2-曱基丙基、1，1-二曱基乙基、環丙基、 1-甲氧基環丙基、1-氯環丙基、環丁基、3-二甲基丁基、 285 201000011 環戊基、環己基、環己基曱基、新戊基、丙_2-烯基、 1-曱基丙-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、（三甲基石夕院基）甲基、 環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、节基、 CH2CH=CH2、-CH(CH3)CH=CH2、-CH2〇CH， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 2. 如申請專利範圍第1項之式(I)化合物在作為作物保護劑上 的用途，其中該等符號具有下列意義： X1 為 IL 或 CR3， X2為氮或CR4， © 其中X1和X2不可皆為氮， R1和R5係彼此獨立地為H、CrC2-烷基、CVCV烷氧基、F、 C1 或 Br， R2至R4係彼此獨立地為氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、 經基、O-C1-C4-烧基、0-(Ci_C3-鹵烧基）、〇-(C3-C6-環 烧基）、O-C2-C4-稀基、〇-C2_C4-快基、0(0112)1110(〇1-〇4-烷基）、OPh、0(CH2)mN(CrC4-烷基）2、 〇(CH2)mNH(CrC4-烷基）、OCH(CrC4-烷❹ 基）CI^CHCVCV 烷基）、OSOzNiCrQ·烷基）2、 OCONH(CrC4-烷基）、OCONCCrCU-烷基）2、 OCCKCVC4-烷基）、SF5、SH、S-C「C4-烷基、S-CVC3-鹵烷基、SPh、SOCCVC4-烷基）、SCMCrCV烷基）、 SCM^-CV 鹵烷基）、so2(c2-c4-烯基）、S02CH2CN、 so2(c2-c4-炔基）、SONH(CVC4-烷基）、son(c〗-c4-烷 基)2、S02NH2，S02NH(CrC4_烷基）、SC^NO^-CV烷 286 201000011 基）2、S02NHC0(CrC4-烧基）、S02NHPh、 SOsNHCCH^NCCi-CV烷基)2、S02NH(C2-C4-烯基）、 (CrC4-烷基)幾基、（CVCV鹵烷基)羰基、CH=NO(CrC4-烷基）、CCQ-Cr烷基^NCKCrQ-烷基）、 CO(CH2)mCN、CONH(CrC4_烷基）、CON(CrC4-烷 基)2、CONH(CrC3-i 烷基）、CONH(C2-C4_烯基）、 CONH(C2-C4-炔基）、CONHCH2C(=CH2)CH3、 C0NHCH(CH3)CH20(CrC4- 烷基 ） 、 CONH(CH2)mO(Ci-C4-烷基）、CONHPh 、 COCH2N(CrC4_烷基)2、CONH-環丙基、CONH-環丙基 曱基、派β定-1-基裁基、嗎嚇*-4-基幾基、（4-甲基娘〇井-1_ 基）羰基、COOH、COC1、（CrC4-烷氧基）羰基、 CCMCHdmCKCrQ-烷基）、NHCCKCVCV 烷基）、 NHCO(CrC4·鹵烷基)、NA-CV烷基)CCKCVCr烷基）、 NHCO(C2-C4-烯基）、NHCOPh、NHCOC((CrC4-烷 基）2CH2Hal、NHCO(C=CH2)CH3、NHCONCCrQ-烷 基)2、NHCO(CH2)mO(CrC4-烷基）、NHCHO、NfCVCV 烷基）CHO、NHC02(CrC4_ 烷基）、NHC02Ph、 NHC02CH2CH2Ha卜 N(CrC4·烷基)COXCVQ-烷基）、 NHnCKCrCV烷基）、NH2、NH(CrC4-烷基）、 N(CrC4-烷基）2、環丙胺基、NHCHKCrQ-烷 基)CH2〇(CrC4_烷基）、乙醯基(環丙基)胺基、[(丨_曱基 玉衣丙基）_厌基]胺基、嗎琳-1-基、嗎琳-4-基曱基、 ISiHSCKCrCr 烧基）、NHSC^CVCV 鹵烧基）、 287 201000011 NHS02(CrC4-烷基）、NHS02(CrC3-鹵烷基）、CH2CN、 Cl^CrCr 烷基）CN、（CHJmSOXCVCV 烷基）、 (CH2)mS02NH(C丨-C4-烷基）、（CHshCCKCrCr烷基）、 烷基)CCKCVCr烷基）、（CH2)mCO-環丙基、 (CH2)m C02(CrC4-烷基）、（CH—CKCrCV烷基）、 C^CH^CKCVCr烷基）、（CHynACrQ-烷基hOCCrCV 烷基）、CHCHF2OH、CH2OH、（CHJn^CCVCr烷基）、 QCH^SCCrQ-烷基）、CH2NHCOO(C〗-C4_烷基）、◎ CH2NHCOOBn、CHeHCCH^mOCCrCV 烷基）、 (CH2)mN(CrC4-烷基)2、（CH^NHCOCCVCr烷基）、 (CH^NHCOCCVCV 鹵烷基）、（CiymNHCCi-Q-烷基）、 (CH2)mN(CrC4_烷基)2、CH^COOCCrCV烷基）、CrC5-烷基、C3-C6-環烷基、1-曱氧基環丙基、1-氣環丙基、 環戊烯（1)基、2-側氧基環戊基、環己基甲基、C2-C6-烯基、（三曱基矽烷基）曱基、CrC3-鹵烷基、4-(三級丁 氧羰基)哌畊-1-基、嗎啉-4-基磺醯基、[(4,6-二曱基嘧 啶-2-基)胺基]磺醯基、2-侧氧基吡咯啶-1-基、1H-四唑 ® -5-基、2-側氧基-1,3-呤唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、 (2-呋喃曱醯基胺基）、（3-曱基-2,5-二侧氧基咪唑啶-1-基）、（哌啶-1-基乙基)胺基、5-曱基-2-侧氧基-1,3-呤唑 啶-3-基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、（1-曱基環丙基)羰 基胺基、2,5-二侧氧基吡咯啶-1-基、4,4-二曱基-2,5-二 側氧基咪唑啶-1-基、2,3-二甲基-5-侧氧基-2,5-二氫 _1H-吡唑小基、5-硫酮基-4,5-二氳-1H-四唑-1-基、3- 288 201000011 =基-2-侧氧基咪唑啶_；μ基、3-(ι_甲基乙基)_2•側氧基 八疋_ι_基、3·(2_甲基丙基)_2_側氧基0米〇坐 基-3,小基咪…基丄= 侧氧基咪唑啶_1_基、吡咯啶_；!_基磺醯基、2,5_二側氧 基咪唑啶-4-基、2-噻吩基、哌啶_丨_基磺醯基、丨，夂噻 唑-2-基、1，3_噻唑_4_基、（嗎啉_4_基磺醯基）甲基’、（哌 啶-1-基磺醯基）曱基、[(4_甲基苯基)胺基]磺醯基、（吼 咯啶-1-基磺醯基）曱基、2-側氧基咪唑啶基、夂甲基 側氧基_4,5_二氫_1H_吡唑·卜基、（3,4_二曱基側氧 基-4,5-二氫-1H-咣唑-1-基）、（1_甲基環戊基）、吡咯啶 基、哌啶-1-基、2-側氧基-2,5_二氫_1Η_Π比咯：基、 3,3-二曱基-2-側氧基環戊基、丨_側氧基_u_二氫二η_ 異吲哚-2-基、3-側氧基-4,5-二曱基-2,4-二氩吡唑_2_ 基、3-側氧基-4-乙基-5-曱基-2,4-二氫η比唾_2-基、3_侧 氡基_5_三I曱基_2,4_二氫吡唑基、L側氧其 ~2,314,5,6,7-六氫吲唑-2-基、3-侧氧基_5_異丙基-24_ 二氫吡唑-2-基、3,5-二側氧基-4,4-二甲基吡唑啶 基、3,5-二侧氧基-4-乙基吡唑啶小基、2,5_二侧氧基吼 0各咬-1-基、3-側氧基-4,4-二曱基η比唑咬小基、3_侧氧 基吼嗤唆-1-基、3-側氧基吡唑啶_1_基、（2_側氧基吼〇各 啶-1-基）甲基、（2-侧氧基哌啶-1-基）曱基、2_側氧基哌 °定-1-基、3-側氧基嗎琳-4-基、2-側氧基。丫 π旦基、2 5 —側氧基-2,5-二氫-111-11比口各-1-基、3,5-二甲基0底咬小 基、4-(三級丁氧羰基)哌畊_丨_基、（4_甲基苯基)胺磺醯 289 201000011 基、（3-氟-2,2-二曱基丙醯基)胺基、（3-氯-2,2-二曱基丙 酿基)胺基、5-乙氧基-3,4-二曱基-ΐΗ-π比嗤-1-基、乙酿 基（環己基）胺基、2-°夫喃甲酿基胺基、環丙基胺曱酿 基、2,2,2-(三氟乙基）胺甲酿基、5-乙氧基-3-(三敗曱 基)-lH-0比嗤-1-基、3-(2-氣乙基）_2_侧氧基,〇r坐咬_ι_ 基、2-侧氧基氮啐-1-基、2-側氧基吡啶_ι(2Η)-基、3-侧氧基丁基、乙醯基（曱氧基)胺基,1，1-二氧離子基異嗟 0坐咬-2-基、1，1_二氧離子基四氫喧吩(thi〇phen)-2-基、 5-曱基-1，1-二氧離子基-l，2,5-嗟二嗤咬_2_基、4-曱氧基 -2-侧氧基-2,5-二氫-1H-«比咯-1-基、2-侧氧基-2,5-二氫 -ΙΗ-β比咯-1·基、5-侧氧基-4,5-二氳-1H-咪唑-1-基、4- 甲基-5-側氧基-4,5-二氫-1H-1,2,4-三唾-1-基、3-曱基-5_ 側氧基-2,5-二氫-1Η-°比嗤-1-基、4-侧氧基-1，3-十坐咬 _3_基、2-(曱氧基甲基)吼咯啶基、2_側氧基環戊基、 2-側氧基四氫呋喃_3_基、卜甲基_3_侧氧基'弘二氫 _1H_°比K基、丨―甲基-3-侧氧基吡唑啶-4·基、四氫呋 喃-2-基、呋喃_2_基、ι，3_二噚咮基、2-甲基-1，3-二 σ万咮基、1_(甲基乙基)-2-側氧基-1，3-啐唑啶_3-基、 u_:氧離子基]，2_嗟吖„山_2•基、6_曱基_u_:氧離子 基_U，6-噻二吖0山_2_基、3,5甲基_u-二氧離子基 I’2’5塞—唑啶_2_基、3,6-曱基-1，1-二氧離子基-1，2,6-噻二吖吡-2-基， 其中 m = 1 __ 3， 以及，若在各個情形下兩個相鄰基團R2、R3或R4,於適當 290 201000011 時可經由R12或R13，形成一環，則源自於通式(I)的下列單 元：
    可為(2-侧氧基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)胺基、1H-吲哚-6-基胺基、1ϋ-σ〗|σ朵-5-基胺基、[2-(三氣曱基)-1Η-苯并味峻 ❿ -6-基]胺基、（3-曱基-1,1-二氧離子基-2H-1,2,4-苯并噻二 畊-7-基）胺基、（1,1-二氧離子基-2H-1，2,4-苯并噻二畊-6-基)胺基、（4-甲基-3-側氧基-3,4-二氫-2H-M-苯并呤畊-6-基）胺基、（4-甲基-3-側氧基-3,4-二氫-2H-1，4-苯并畤畊-7-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚-6-基)胺基、（4H-1，3-苯并二啐辛(benzodioxin)-7-基)胺基、（2-側氧基-2,3,4,5-四 氫-1H-1-苯并氮呼-8-基）胺基、（2,2-二氧離子基-1，3-二氫 -2-苯并噻吩-5-基）胺基、（1-側氧基-2,3-二氫-1H-茚-5-基) Q 胺基、[2-(乙磺醯基)-2,3-二氫-1,3-笨并噻唑-6-基]胺基、 (2,2,3,3-四氣-2,3-二氮-1，4-苯弁二崎辛-6-基)胺基、1,3-苯 并二畤茂-5-基胺基、（1，3-二側氧基-2,3-二氫-1H-異吲哚-5-基)胺基、（2-曱基-1，3-苯并噻唑-6-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-5-基)胺基、（2-側氧基-1,3-苯并氧硫醇 -5-基)胺基、（2-側氧基-2,3-二氫-1，3-苯并啐唑-5-基)胺基、 (2-乙基-1，3-苯并噚唑-5-基）胺基、（2-側氧基-1，2,3,4-四氫 喹啉_6·基)胺基、（3-側氧基-3,4-二氫-2H-1,4-苯并哼畊-6-基)胺基、（2-侧氧基-2,3-二氫-1,3-苯并噚唑-6-基)胺基、（3- 291 201000011 側氧基-1，3 -二氮-2-苯弁咬σ南-5 -基）胺基、[2-(乙石黃酿 基)-1，3-苯并噻唑-6-基]胺基、（2-曱基-1,3-苯并噻唑-5-基） 胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基）胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1,4-苯并二噚辛-6-基)胺基、（2,2-二氧離子 基-1,3-二氮-2-苯弁σ塞吩-5-基）胺基、（2-側乳基-2,3-二氮 -1Η-吲哚-6-基）胺基、（2-側氧基-1,2,3,4-四氫喹啉-7-基)胺 基、1Η-吲唑-6-基胺基， R6為氫、CrC2-烷基、三乙基矽烷基、三曱基矽烷基、三 級丁基二曱基矽烷基、二曱基苯基矽烷基、CrCy烷氧 基(CVCy烷基、甲醯基、（q-Cr烷基)羰基、（曱氧基曱 基)羰基、（烯丙氧基)羰基、（環丙基)羰基、（CrC4-鹵烷 基)羰基、（CVCV烷氧基)羰基、（CrC4- i烷氧基)羰基、 苄氧羰基、未經取代或經取代之苄基、未經取代或經 取代之C2-C4-烯基、未經取代或經取代之C2-C4-炔基、 CrCV烷基亞磺醯基或CrC2-烷基磺醯基， 其中該等取代基係彼此獨立地選自於由氫、氟、氯或溴、 Cj-Cr烷基、CrC4-烷氧基、羥基、CVCriS烷基或氰基所 構成之群組中， R7為氫、甲基、CF3、CFH2、氰基或CF2H， R8為氣、溴、碘、氰基、甲基、CF3、CC13、， R9為氫、CrC2-烷基、CVCV烷氧基(CVQ)烷基、CrC6-二烧基砍烧基、CrC4_二烧基碎烧基乙基、Ci-C4_二烧 基單苯基矽烷基、（CrC4-烷基)羰基、（Q-C4-鹵烷基) 羰基、（Crc4-烷氧基)羰基、苄基、4-曱氧基苄基、C2-C4- 292 201000011 稀基、C2-C4-快基、C1-C4-烧基亞續酸基、C1-C4-烧基 石黃酿基、C1-C4-齒烧基亞續酸基或Ci_C4_ 1¾烧基續酉盘 基， R1G為氫、曱基、三氟曱基、腈基、苯基、間-氯苯基、間 -氟苯基、對-氯苯基、對-氟苯基、苄基、間··氯苄基、 COOH、COOMe或 COOEt， Rlla 為氫、苯基、對-曱氧基苯基或COOMe， Rub 為氫、氟、苯基、對-曱氧基苯基、COOH或COOEt， Rllc 為氫或氟， 其中在各個情形下基團R1G、Rlla、111115或尺11<;中僅有一者不 為氳， 或是 Rllb*Rlle均代表氟， R12係相同或相異且為氫、未經取代或經取代之(^-(：6-烷 基、未經取代或經取代之CrC6-鹵烷基、未經取代或經 取代之烧基、C1-C4-二烧基砍烧基、未經取代 或經取代之c2-c4-烯基、未經取代或經取代之c3-c4-炔 基、未經取代或經取代之苯基、CrCr烷氧基(CrC4)烷 基、未經取代或經取代之节基或是一個不含有雜原子或 可含有至多為4個選自於由N、0及S所構成的群組中之 雜原子的3-至7-員未經取代或經取代之飽和或不飽和 環，其中任二個氧原子不彼此相鄰， 以及其農業化學上具有活性之鹽。 3. —種用以防治動物害蟲及/或植物病原性有害真菌的方 293 201000011 4. 一種具有下式(Ia)之化合物
    其中該等符號具有下列意義 R =蛾、CFH CF2—^ ”專利範圍第1 5. 以及這些化合物在農業化學上具有活性之鹽。 一種具有下式(lb)之化合物
    ❹ 其中該等符號具有下列意義： R8b代表CF3，以及 R12和R13具有如 X、X2、R1 至R7、R〗-A、R9、R10、Rlla，b，c 申請專利範圍第1項所述意義， 294 201000011 以及這些化合物在農業化學上具有活性之鹽， 除了在通式(ib)中之下列單元具有後述情形以外 R2
    X代表CR3和X2代表CR4,以及 ❹ R和R3，或是R3和R4 ,與笨環共同形成羥基吲哚_6_ 基）、（//f-2-羥基吲哚_7_基）或(讲_3,4_二氫冬側氧基啥 琳基)基團； 或疋R為(：0>1(尺12)2,且該兩個基團R〗2與它們相揍之氮原子 共同形成4-曱基-l，4-哌畊基團。 6·—種具有下式(Ic)之化合物
    其中該等符號具有下列意義： R8e代表Br 以及 χ1 :X2、R6、R7 Rl-A、R9、Rl。、R"a，b，c、Rl2和Rl3具有如申 請專利範圍第1項所述意義，以及這些化合物在農業化 學上具有活性之鹽， 295 201000011 除了下列情形以外： X1代表CR3，且R2和R3在源自於通式(IC)之下列單元中形成 (1H-吲唑-6-基)胺：
    或是X1代表CR3 ’且X2代表CR4，且R4和R3在源自於通式(Ic) 之前述單元中亦形成（1Η-3卜坐-6-基)胺。 ❹ 7. 一種用以防治動物害蟲及/或植物病原性有害真菌的組成 物，其特徵在於，其包含至少一種選自於如申請專利範圍 第4至6項中任一項之式(la)、（Ib)和（Ic)化合物的二胺基嘧 啶，以及延展劑及/或界面活性劑。 8. —種選自於如申請專利範圍第4至6項中任一項之式(Ia)、 (lb)和（Ic)化合物的二胺基嘧啶之用途，其係用以防治動物 害蟲及/或植物病原性有害真菌。 9. 一種用以防治動物害蟲及/或植物病原性有害真菌的方法，〇 其特徵在於’將選自於如申請專利範圍第4至6項中任一項 之式(la)、（lb)和(Ic)化合物的二胺基嘧啶施用於動物害蟲及 /或植物病原性有害真菌及/或彼等之棲地。 10. —種用以製備供防治動物害蟲及/或植物病原性有害真菌之 組成物的方法，其特徵在於，將選自於如申請專利範圍第4 至6項中任一項之式(la)、（lb)和（Ic)化合物的二胺基嘧啶與 延展劑及/或界面活性劑相混合。 11. 一種用以製備式(la)、（lb)和（Ic)化合物的方法，該方法包含 296 201000011 下列步騾⑻至(e)t之至少—者·· a) 於一鹼之存在下，且適人 A .. 週σ時可於一溶劑之存在下以及 適合時可於一觸媒之存名下人 』 卞你/'以及 (V)之化合物·· 基山疋與具有式(II)之環丁胺進行反應，而得到具有式 ❹ R7 R11'
    s 合雜“媒 r,. R11» ^Rv R111 (V) (»0 其中Y = F、C1、Br、 b) 適合時可於一酸之存在下以及適合時可於一溶 在下 劑之存 反應： ’令具有式(V)之化合物與具有式(Iv)之芳胺進行 R2
    遍合時可有 酸、溶劑
    Cal. db), (|C, 其中 γ == F、α、Br、I c) =時可於-酸之存在下以及適合時可於—溶劑之存 得到具以物…胺進行反應，而 297 201000011
    其中 Hal = F、α、Br、I d) 適合時可於一溶劑之存在下，令具有式(IX)之化合物 與一鹵化劑進行反應，而得到具有式(X)之化合物：
    e) 於一鹼之存在下，且適合時可於一溶劑之存在下以及 適合時可於一觸媒之存在下，令具有式(X)之化合物與 具有式（II)之環丁胺進行反應，而得到具有式（la、lb 和Ic)之化合物：
    其中基團R1至Rlle以及X1和X2之定義係對應於申請專 利範圍第1項中所述之定義，且Y和Hal代表F、C卜Br、 298 201000011 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 無 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：
    3
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