TW200938088A

TW200938088A - Active compound combinations

Info

Publication number: TW200938088A
Application number: TW097147926A
Authority: TW
Inventors: Lutz Assmann; Ulrike Wachendorff-Neumann; Peter Dahmen; Heike Hungenberg; Wolfgang Thielert
Original assignee: Bayer Cropscience Ag
Priority date: 2007-12-11
Filing date: 2008-12-10
Publication date: 2009-09-16
Also published as: JP5479358B2; KR20160104735A; KR20100120636A; EP2070413A1; CA2708414C; MX2010005547A; BRPI0819873A2; CN101896064A; JP2014139180A; JP5903116B2; BRPI0819873B1; US9301532B2; TWI478668B; KR101721519B1; CO6280388A2; CN101896064B; TW201521582A; US8883180B2; CN104082332A; KR101652918B1

Description

200938088 六、發明說明：【發明所屬之技術領域】本發明係有關活性化合物組合物，特別是殺真菌及/戒殺昆蟲組成物，其含有異提尼(isotianil) (3,4 -二氣氣 5 苯基)-5-異噻唑甲醯胺，CAS No 224049-04-1)與至少〆種進一步鄰胺苯甲醯胺類殺昆蟲劑及視需要之一種進一梦新類菸鹼類殺昆蟲劑。此外’本發明係有關治療性或預防性防治植物或作物0 之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害之方法、使用根 ίο 據本發明之組合物處理種子之用途、保護種子而非只是處理種子之方法。【先前技術】

業界已知化合物（A)異提尼具有殺真菌及殺昆蟲性質。此外，頃亦已發現異噻唑羧酸衍生物高度適用於保護 15 植物對抗有害植物病原性真菌及微生物之侵襲（US-A 5,240,951與JP-A 06-009313)。根據本發明之化合物(a)異提尼適用於動員植物對抗被有害植物病原性真菌及微生物Q 侵襲之防禦力，亦適用於作為直接防治植物病原性真菌及微生物之殺微生物劑用。此外，化合物(A)對傷害植物之病 20 蟲害亦具活性(W〇 99/24414)。此物質之活性雖佳，惟於低施加率下有時未能令人滿意。再者，一般已知根據(C)組之新類菸鹼類可用於防治植物與作物之病蟲害(Pesticide Manual, 14th. Edition (2006);

Modern Agrochemicals», V〇l. 4j No. 3, June 2005; EP-A 〇 200938088 428 941)以及(B)組化合物亦適用於防治植物與作物之病蟲害（WO 2003/015519)。然而，彼等物質於低施加率下之活性同樣地經常不足。此外，根據(C)組新類菸鹼類與(B)組化合物之二元組合物為已知（W〇 2003/015519 ; WO 2004/067528 ； WO 2005/107468 ； WO 2006/068669) ° 業界亦已知異提尼與新類菸鹼類之組合物適用於防治植物病原性真菌（WO 2005/009131)。

10 ❹ 20 此外’由於現代殺真菌劑對環境及經濟之需求(相關實例如作用譜、毒性、選擇性、施加率、殘留物之形成、及有利之製備能力）與日俱增；再者，例如，可能也存在對已知活性化合物逐_成抗性之問題；因此於若干方面至少具有較其已知㈣㈣更具優點之殺真_與殺昆蟲劑之開發為業界持續之任務。【發明内容】純目的之活性化合頃發現根據本發明之組合物不僅於欲防及/或微生物及/或病蟲害作用譜上產物作用範圍之協乘性：方施加率降低而其作用仍同樣有 V ):?化:物之達成高度植物病原防治。如此，41:圍該組合物仍物病原譜實f變寬，另-方面，❹上之安之植 5 200938088 然而，除了有關殺真菌及/或殺昆蟲活性之實際協乘性作用之外，根據本發明之組合物亦具有廣義上亦可被敘述為協乘性活性之進一步令人驚奇之有利性質。可述及之此等有利性質為：對其他植物病原性真菌及/或微生物及/或鵁蟲害(例如對抗性菌株)之殺真菌及/或殺昆蟲活性譜變寬；活性成分施加率減少；即使在個別化合物完全無效力之施加率下亦具有借助於根據本發明組成物之適當病蟲害防、合力；調配或施加（例如於研磨、過筛、乳化、溶解或^分配° 期間之有利性能；貯存安定性增加；增進之光安定性；有利之降解性；增進之毒物學或生態毒物學性能；有用物之增進特性包括：出苗（emergenee)、作物產量之根系、分蘗增加、植物高度增加、葉片更大、較少= 死亡、分蘗較強、葉色更綠、需要較少肥料 = 子、收穫更多之分蘗、較早開花、穀物較 15 物倒伏、幼芽（shoot)生長增力口、增進之植物活力、ς = 發芽；或熟習此項技藝人士熟知之任何其他優點。及車乂早根據本發明之組合物亦可對所用活性化之滲體性(systemieity)n即使有些所劑= 物不具任何或令人滿意之渗體性，职匕合中’彼等化合物亦可展現此等性質βx 明組成物以類似之方式，根據本發明組合物可物之殺真菌劑效力持續增加。 ' 合力根據本發明組合物之另-優點在於可達成增加之效 20 200938088 【實施方式】因此，本發明提供含有（A)異提尼及(B)選自包括氯蟲醯胺（chlorantranilipr〇le)(Cas No 500008-45-7)與 3·溴小(3 5 ❹ 10 15 ❹ 20 氯吼啶-2-基）-N-[4-氰基-2-曱基各（甲基胺甲醯基）笨基]-1H-吡唑-5-甲醯胺（Cas No. 736994-63-1)之組群之進一步殺昆蟲活性化合物之活性化合物組合物。優先較佳者為含有(A)異提尼及(B)殺昆蟲活性化合物氯蟲醯胺之組合物。優先較佳者為含有化合物異提尼及殺昆蟲活性化合物3-溴-1-(3-氣吡啶_2_基)_N_[4_氰基·2_甲基_6_(甲基胺甲醯基）苯基]-1H-吡唑_5-甲醯胺之組合物。此外’本發明提供含有化合物(A)異提尼與 (B) 選自包括氯蟲醯胺與3_漠氰基·2·曱基-6-(甲基胺曱醯基）苯基]_1H_吡唑_5_甲醯胺之組群之進一步殺昆蟲活性化合物及 (C) 選自包括新類菸鹼類例如益達胺(imidacloprid)、醋街、日利（acetamiprid)、可尼丁（clothianidin)、嗟洛利 (thiacloprid)、赛美索佔（thiameth〇xam)、氯噻啉 (lmidaclothiz)、尼天爛（nitenpyram)、達特南（din〇tefuran)、與l-[(2-氯-5-噻唑基）曱基]四氫_3,5_二曱基_N•硝基+3} 二4-2(1Η)·亞胺之組群之進一步殺昆蟲活性化合物之活性化合物組合物。較佳者為含有（A)異提尼與(B)氣蟲醯胺及(C)選自包括新類菸鹼類例如益達胺、醋密普利、可尼丁、噻洛利、賽 7 Ο 10 15 20 200938088 爛 '㈣南 '與w(2·氣彿坐基）群之進一步殺昆二:::之叫基^含有⑷異提尼與(Β) 3·演婚氯岭2_ Ϊ硫I _氣基_2·甲基_6·(甲基胺甲酿基）笨基]_1H “比唾-5-胺及((：)選自包括新類菸鹼類例如益、賽美索佔、綱、尼天爛:=、二-[(2-氯-5-嗔唾基）甲基]四氫_3,5_二甲基_N_硝基 =-2(1H)-亞胺之組群之進一步殺昆蟲活性化合物之組合 ⑹益含有化合物(A)異提尼及(b)氯蟲酿胺及 ⑹醋優密先 ==f)異提尼及(戦蟲酿胺及 ⑹可含有化合物(A)異提尼及⑻氣蟲酿胺及叫塞含有化合物(A)異提尼及⑻氯蟲酿胺及0 ⑹赛有化合物㈧異提尼及⑻氯蟲酿胺及 ⑹氯含有化合物(Α)異提尼及⑻氣蟲酿胺及 ⑹尼優天含有化合物(A)異提尼及⑻氣蟲酿胺及 8 200938088 優先較佳者為含有化合物(A)異提尼及⑻氣蟲_及二== 化甲合^ ❹ 10 15 ❹ 二異提尼與⑻Μ*氣 #5-甲酿胺及(C)睹密普‘之組:^胺〒酿基)本基ΗΗ- 二:，與，-，，氣赂5-C f _及(咐尼Τ之組合^胺㈣）本基]* 二：=含^=尼與_，-氣一。甲醯胺及(C)嘴心之組合二甲酿基)本基㈣- 二提尼與⑻-，-氣終5^_及_；^(=甲醯基）笨基ΗΗ- 尼與氣 *坐〜甲醯胺及(c)氣^之組合ς胺甲酿基）苯基HH- 車者為3有化合物⑷異提尼與⑻3-漠邻-氯 9 200938088 吼咬-2-基)-N-卜氰基_2•甲基_6_(甲基胺甲酿基）笨基吡唑_5-c甲醯胺及（C)尼天爛之組合物。優先較佳者為含有化合物⑷異提尼與⑻3_淳吼咬-2-基)部-氰基_2_甲基冬（甲基胺甲醯基）苯基㈣吡唑-5-甲醯胺及（〇達特南之組合物。優先較佳者為含有化合物異提尼與⑻3_溴㈣-2-基)-N-[4-氰基_2_甲基冬（甲基胺甲酿基）笨基]: t坐〜甲酿胺及(C)1_[(2_氣〜塞唾基）甲基]四氣-3>二甲基-Ν-硝基-1，3,5-三畊_2(1Η)-亞胺之組合物。，一❹ 10 15 若根據本發明活性化合物二元組合物中之活性化合物以特定重量比存在，則其協乘性作用特別顯著。然而:活性化合物組合物中活性化合物之重量比可於相當寬廣範圍内有所不同。一般而言，於根據本發明組合物中，化合物 (Α)與(Β)係以(A) : (Β)在125:1至1:125範圍内之具增效作用之重量比，較佳為50:1至1:50之重量比，最佳為2〇:1 至1:20之重量比存在。此外，任何兩種化合物間之重量比，各自獨立地’為15〇〇 : 1至1 : 15〇〇，較佳為125〇 :】至！：〇 1250，更佳為1000 : !至！： 1000及最佳為75〇 : 1至1: 750。根據本發明可使用之(a) : (b)之進一步重量比依喜好增加順序為：900:1 至 1:900、800:1 至 1:800、700:1 至 1:700、 6〇〇:1 至 1:600、500:1 至 1:500、400:1 至 1:400、300:1 至 1:300、250:1 至 1:250、200:1 至 1:200、100:1 至 1:1〇〇、90:1 至 1:90、80:1 至 1:80、70:1 至 1:70、60:1 至 1:60、40:1 至 1:40、30:1 至 1:3〇、10:1 至 1:1〇、5:1 至 1:5, 4:1 至 1:4,3:1 20 200938088 至 1:3。 ^ 於三元混合物，則選定活性成分化合物 __________ ❹ 10 15 ❹ 之例如協乘作用一般而言，該重量比係視特定 2化合物而不同。通常任何兩種化合物間之重量比，各巧 25 . 1 至 1 : 125，較佳為 75 ·· 1 至 1 : 75， ”、、50 . 1至1 : 50及最佳為25 : 1至1: 25。此外，任何兩種化合物間之重量比，各自獨立地，為15GG : 1至i : 1500 1250 : 1 1 ： 1250^ ^^4 1000 : 1 J. 1 : 1〇〇〇及最佳為750 : 1至1: 750。根據本發明可使用之任何兩種化合物間進一步之重量比依喜好增加順序為：900:1至1:900、800:1至1:800、700:1 至 1:700、600:1 至 1:600、5〇〇:1 至 1:5〇〇、4〇〇:1 至 1:4〇〇、 300:1 至 1:3GG、25G:1 至 1:25G、2GG:1 至 l:2GG、100:1 至 1:100、90:1 至 l:9〇、80:1 至 1:80、70:1 至 1:70、60:1 至 1:60、40:1 至 1:4〇、30:1 至 1:30、10:1 至 1:1〇、5:1 至 1:5、 4:1 至 1:4、3:1 至 1:3。於化合物(A)、（Β)或(C)可呈互變異構型存在時，此等化合物於上文及下文中將被瞭解為，於適用時，亦包括對應之互變異構型，即使彼等於各情形下並未明確述及。具有至少一個鹼性中心之化合物(A)、（Β)或(C)舉例而言可與強無機酸例如礦物酸如過氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷酸或氫齒酸；與強有機羧酸例如未經取代或經取代，例如經鹵基取代，CrC4-鏈烷羧酸(例如乙酸）、飽和或不飽和二羧酸(例如草酸、丙二酸、琥珀酸、順丁烯二酸、反丁 20 200938088 烯二酸與酞酸）、羥基羧酸(例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸與檸檬酸、或苯曱酸）；或與有機續酸例如未經取代或經取代’例如經齒基取代之crc4-鏈烷-或芳基磺酸(例如甲磺酸或對曱苯磺酸）等形成例如酸加成鹽。具有至少一個 5 10 15 20 酸性基團之化合物(A)或化合物(B)能與鹼形成鹽，例如金屬鹽如鹼金屬或驗土金屬（例如鈉、鉀或鎂鹽）；或與氨或與有機胺(例如嗎啉、哌啶、吡咯啶、單_、二_或三_低級烷基胺例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二曱基丙胺、或單_、二_或三 -羥基-低級烷基胺例如單-、二-或三乙醇胺）形成鹽。此外，視需要可形成對應之内鹽。於本發明說明書中，較佳者為於農業化學上有助益之鹽。鑑於呈游離型及呈其鹽型之化合物(A)、（B)或(〇間之密切關係，上文及下文中任何提及游離化合物(A)、（B)或（C)或其鹽時，若適用且方便，均擬被瞭解為分別意欲涵蓋對應之鹽或游離之化合物(A)、（B) 或(C)，此亦同樣適用於化合物(A)、（B)或(c)及其鹽之互變異構物。 ' 根據本發明，“組合物”一詞代表化合物之各種組合物 ((A)與(B))或((A)與(B)及(〇)，例如呈單一“預混物，，型；呈由單一活性化合物之分離調配劑組成之組合喷人例如“桶混”；及以相繼方式施加時之單一活性成分:組合使用’亦即於合理之短期間（例如數小時或數天）内前後相繼使用。較佳為於施行本發明時，化合物(⑷與⑻)或盥 (B)及(C))之施加順序並非必要。〃根據本發m，-詞代表對植物或植物任何部分 12 200938088 引起傷害之所有生物。根據本發明，“真菌”一詞代表所有真菌及藻界生物。根據本發明，“病原性真菌，，一詞代表對植物或植物任何部分引起傷害之所有真菌及藻界生物。真菌分類組群之實例為子囊菌門（Ascomycota)、擔子菌門（Basidiomycota)、壺菌門（Chytridiomycota)、半知菌門（Deuteromycota)、聚合菌門（Glomeromycota)、微孢子門（Micr〇sp〇ridia)、接合菌門 (Zygomycota)、及變形真菌。藻界之實例為卵菌門 (Oomycota) ° 根據本發明，“微生物”一詞代表所有細菌及原生動物生物，其實例為根腫菌綱(Plasmodiophoromycetes)。根據本發明，“病毒，，一詞代表對植物或植物任何部分引起傷害之所有DNA-、RNA、及DNA與RNA逆轉錄病毒以及次病毒分子（subviral agents)。根據本發明，“病蟲害”一詞代表對植物或植物任何部分引起傷害之所有袋形動物門（aschelminthes)與泛節肢動物門(panarthropoda)生物，其實例為線蟲綱(Nemat〇da)、節肢動物門（Arthopoda)、昆蟲綱（Hexap〇(ia)與蛛形綱 (Arachnida) ° 根據本發明，“殺昆蟲劑’’一詞代表化合物對抗有害昆蟲、蜱蟎、或線蟲類之活性、或減少植物或部分植物被病蟲害傷害之活性。根據本發明組成物中之活性化合物具有強效殺微生物活性，可於作物保護或物料保護上用以防治有害之植物病 13 200938088 原性真菌及/或微生物及/或病蟲害。於根據本發明組成物中，殺真菌劑化合物可於作物保護上舉例而言用以防治植物病原性真菌及/或微生物（例如根腫菌綱、卵菌門、壺菌門、接合菌門、子囊菌門、擔子 5 菌門及半知菌門。於根據本發明組成物中，殺細菌劑化合物可於作物保護上用以防治微生物例如假單胞菌科 (Pseudomonadaceae)、根瘤菌科（Rhizobiaceae)、腸桿菌科 (Enterobacteriaceae)、棒桿菌科（c〇rynebacteriaceae)與鏈黴❹ 1〇菌科（Streptomycetaceae)。於根據本發明組成物中，殺昆蟲劑化合物可於作物保護上舉例而吕用以防治例如鱗翅目（lepid〇ptera)之病蟲害。根據本發明之殺真菌及/或殺昆蟲組合物及/或組成物可用於治療性或預防性地防治植物或作物之植物病原性真 15 菌及/或微生物及/或病蟲害。因此，根據本發明之進一步態樣係提供治療性或預防性地防治植物或作物之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害之方法，該方法包括藉由施加〇於種子、植物或植物果實或施加於植物生長之土壌或其期望生長之土壤而使用根據本發明之殺真菌劑或殺昆蟲劑組 20 成物。根據本發明’所有植物與部分植物均可處理。植物意指所有植物與植物族群，例如需要及不需要之野生植物、栽培ασ種（包括天然存在之栽培品種）及植物品種（無論是否受植物品種或植物育種者之權利保護者）。栽培品種與植物 14 200938088 品種為可利用習知繁輯育财法（其技術方法例如使用雙單倍體、原生 W生物誘變、分子或遺傳標記或由生物工程及、隨機及定向或補充)獲得之植物，包括基因轉殖植物。程方法協助部分植物意指植物之所有地上與地 — ^幼芽二葉、花、花與根，可列舉之實例^及二吕贫例樹枝、花、果實體、水果與種子以及根、球^二、 Ο 10 15 莖、根莖、長旬莖與種子。繁瘦物枓，例如插條、球根據本發明，“植物繁殖物料，，—詞 =殖=使用之所有植物物料。植物繁:以子實體、塊莖與幼苗。穀拉丑爽、及/ t保濩上用以對抗植物病原性真菌及/或微生物害之根據本發明之組合物/組成物含有有：二生= 及為一方面足以令人滿意地防治或完全= =真菌疾病及另-方面不會導致任何值得注意之植物毒二狀之根據本發明組合物之量。該有效劑量通常可於較域圍内有所不同；係取決於例如欲對抗之錢、植物、礼候條件、與根據本發明組合物之活性化合物項因素。於可利用根據本發明方法保護之植物中，可述及，田野作物如玉米、大豆、棉花、芸苔屬植物例如歐洲 /菜（汾細CG加声）（例如油菜花）、無菁（价刪·⑽_)、 20 200938088 包心芥菜（及/⑽以为（例如芥菜）與阿比西尼亞芥菜 ccrr/wflio)、稻、小麥、甜菜、甘蔗、燕麥、裸麥、大麥、小米、黑小麥、亞麻、藤蔓及各種植物分類之各種水果與蔬菜例如薔薇科(Rosaceae)植物（例如小核軒水果例如蘋果與梨、以及核果類例如杏子、櫻桃、杏仁與桃子、漿果類例如草每）、及炀植物、胡桃科植物、樺木科植物、漆樹科植物、殼鬥科(厂agaceae)植物、桑科(Moraceae)植物、木犀科 (O/eaceae)植物、dcemWaceae 植物、樟科(Lflwraceae)植物、 10 植物（例如香焦樹與香薦林）、茜草科(/^Maceae) 植物（例如咖啡）、山茶科植物、iSVercWcefle植物、芸香科(及⑽flcefle)植物（例如檸檬、柳橙與葡萄柚）；茄科OSWfl^aceae)植物（例如番茄、馬鈴薯、辣椒、茄子）、百合科(Z^/z’aceae)植物、菊科（CompcwYz’flre)植物（例如萵苣、朝 15 鮮薊與菊苣-包括根菊苣、萵苣菜或一般菊苣）、繳形科 (C/m6e"z/erae)植物（例如胡蘿蔔、荷蘭芹、芹菜與塊根芹菜）、葫蘆科（Cwcwrh7ace<3e)植物（例如胡瓜-包括醃製胡瓜、南瓜、西瓜、葫蘆與甜瓜）、蔥科植物(例如洋蔥與韭菜）、十字花科(Owci/'erae)植物(例如包心白菜、紫 20 甘藍、青花菜、花椰菜、球芽甘藍、白菜、球莖甘藍 (kohlrabi)、小蘿蔔、辣根、油菜花、油菜籽、芥菜、水芹、大白菜、菜籽）、豆科(leg_z植物(例如花生、婉豆與豆類-例如攸豆與蠶豆）、藜科植物（例如飼用甜菜、君達菜、蔽菜、甜菜根）、菊科 200938088 植物（例如向日葵）、蝶形花科(Papilionaceae)植物（例如大豆）、錦葵科（M?/vaceae)植物（例如秋葵）、天門冬科 (Isparagacefle)植物(例如蘆筍）；園藝與森林作物；觀賞植物；以及彼等作物之基因改造同源物。 ❹ 15 ❹ 20 根據本發明之處理方法係用於處理基因改造生物 (GMOs)’例如植物或種子。基因改造植物（或基因轉殖植物）乃異源基因已穩定併入其基因體中之植物。“異源基因，，一詞實質上意指於植物外部提供或組裝之基因，於引入核内後，葉綠體或粒線體基因體藉由表現所關注蛋白或多肽或藉由向下調節或壓制存在該植物中之其他基因（使用例如反義技術、共抑制技術或RNA干擾_RNAi_技術)賦予該轉形植物新誠增進之農藝或其他性f。位於該基因體中之異源基因亦稱為轉殖基因。由其在植物基因體中之特定位置而界定之轉殖基因被稱為轉形或基因轉殖案例(event)。候、=種、其位置及生長條件(土壤、氣 , ’養刀）而定，根據本發明之處理亦可產生超妗減少1 乘戈因此’例如’超越實際預期效果之施加率及/或根據本發明可狀活性化合物性增力，旱或對水或土壤=之或低溫之耐多、易於收刻、襄13里之耐性增加、花開得較高签工。加速成熟、收穫量較高、果實較大、植株孕乂巧、葉子顏色較綠、舫旦p目从不貝平乂人植株營養價值較高、二收成產物品質較佳及/或及/或加讀較佳等均可能=較尚、收成產物貯存安定性 17 200938088 有賦=本發明處理之植物及植物栽培品種包括具 _卜有用特性(無育種及/ 或生物技財法獲得者)之遺傳物質之所有植物。較佳為根據本發明處理之植物及植物栽培品種亦對〆或多種生物逆i兄(biotic stresses)具有抗性，，亦即該等植物對動物及微生物有害物，例如對線蟲、昆蟲H植物痛原性真菌、細菌、病毒及/或類病毒顯示較佳防禦力。亦可根據本發明處理之植物及植物栽培品種為對一戒夕種非生物逆境具抗性之彼等植物。非生物逆境狀況4包 10 15 括，例如，乾旱、低溫暴露、熱暴露、滲透逆境、淹水、土壤鹽度增加、礦質暴露增加、臭氧暴露、強光暴露、氮養分利用性受限、碟養分利用性受限或迴避遮蔭。亦可根據本發明處理之植物及植物栽培品種為具有產量增大特性之彼等植物。該等植物之產量增加可能由於例如增進之植物生理、生長與發育、用水效能、持水效能、增進之氮利用、碳同化增強、增進之光合作用、發芽效力增加及加速成熟之結果。再者產量可受增進之植物結構(於逆境及無逆境狀況下）之影響，包括，惟不限於，提早開花、產生雜交種子之花期控制、幼苗活力、植物大小、節間數與距離、根生長、種子大小、果實大小、豆莢大小、豆英或穗(ear)數、每豆莢或穗之種子數、種子質量、提高種子充填料、種子散播減少、減少豆莢裂開及倒伏抗性。進一步之產量特性包含種子組成，例如碳水化合物含量、蛋白含量、油含量與組成、營養價值、減少抗營養化合物、加 20 200938088 工性增進及貯存穩定性較佳。曰、、3,據ί發明處理之植物為已表現通常產生較大產 :之雜-ί:、較健ί、及對生物與非生物逆境因子之抗血剂/勢、或較效料特性之雜交植物。此等植物拥近親交配之雄性不育(maie_steriie)親代系（雌 ❹ 10 15 ❹ H ^—魏交配之雄可育—⑹親代系（雄性；^隹父而製造。雜交種子典型地係自雄性不育植物收割出。給栽培者，性*育植物㈣(例如，於玉米中)係去 =亦即機械式去除雄性繁殖器官（或雄花）而產生，惟更典里地’雄性不育性係植物基_中遺傳決定因子之結果: ^亥情形下’尤其當種子為擬自雜交植物收成之所需產物日’，確保雄性可育性於含有負責雄不稔性的遺傳決定因子之雜交植物巾精力完全恢復通常是有㈣；此可藉由確保於3負貝雄性不育性遺傳決定因子之雜交植物中雄性親代具^能恢復雄性可育性之適當稳性恢復基因而達成。雄 I·生不月性之遺傳決定因子可能位於細胞質中；細胞質雄不稳t(CMS)之實例舉例而言見述於芸苔屬植物。然而雄性不育性之遺傳決定因子亦可位於核基因體中。雄性不育植，亦可利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得。獲得雄性不育植物特別有效之方法見述於WO 89/10396，其中，舉例而言，核糖核酸酶例如核糖核酸酶(barnase)於雄蕊之絨氈層細胞中選擇性表現，於是可利用於絨氈層細胞; 表現核糖核酸酶抑制劑(例如barstar)而恢復可育性。可根據本發明處理之植物或植物栽培品種（利用植物 20 200938088 =物:支術方法例如遺傳工程方法獲得)為除草劑，錢y即使其對—或多個特定除草劑具雜之植物。此等 ^ Γ利用基因轉形’或彻選擇含有賦？該等除草劑耐性之突變之植物獲得。千4耐二草齊1耐陡植物為例如嘉構塞（glyph〇Sate)-耐性桔 =亦即使其對除草劑㈣塞或錢具雜之植物。經^ 種方法可使植物對嘉嶙塞具耐性。舉例而言，嘉鱗塞 ! 生植物可利用以酵素5_鱗丙酿基莾草酸_3_磷酸合酿 (EPSPS)編碼基因轉形植物獲得。此等Epsps基因鼠傷寒桿菌(心/m嶋//α )之

AroA基因（突變^ CT7)、農桿菌屬（如以⑽er/ww⑻之cp4基因半叫 EPSPS、番祐EPSPS、或牛筋草EPSPS等之編碼基因.= 15 20 可為突變之EPSPS。料塞_耐性植物可利絲現編瑪j 塞氧化還原酶之基因獲得；及可利用表現編碼嘉磷夷^ 轉移酶之基因獲得；亦可利用選擇含有上述基因天^醯之突變之植物獲得。 ^#在〇其他除草劑_耐性植物為例如使其對抑制酵素胺合成酶之除草劑[例如必拉松(bialaphos)、次膦酸參龙驢 (phosphinothricin)或固殺草（glufosinate)]具耐性之植物、綱等植物可藉由表現使除草劑去毒之酵素或對抑制作。此性之突變體麵胺醯胺合成酶酵素而獲得。具此致力之具耐毒酵素為編碼次膦醯麥黃酮乙酿轉移酶之酵素[例如/解鏈黴菌屬（Streptomyces species)之bar或pat蛋白ί 件自 J。亦見、十、者為表現外源次膦醯麥黃酮乙醯轉移酶之植物。％ 20 200938088 ❹ 15 ❹ 20 基丙素經苯催化對經笨·__)成為= == 酵素之編瑪基因、或突變_酵辛 =碼基因予以轉形。㈣pD，制劑之耐性亦可不管 HPPD抑制劑對天然HppD酵素之抑 =:定酵素之編瑪基因轉形植物獲得。植物=、： #由⑽素預苯酸脫氫_碼基因加上耐性酵素編碼基因轉形植物予以增進。 (AL::除草劑耐性植物為使/對乙醜乳酸合成酶如#酼腺具耐性之植物。已知之似抑制劑包括’例 —η醯脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶類、嘧啶基苯曱酸s旨類及/或確醯基㈣基三㈣酮等除草齊m A<LS酵素（亦為所謂乙醯羥酸合成酶，AHAS)中之1種突變授予對不同除草劑及各種組群除草狀雜。匈植物及料_耐性植物之製造已被敘述 -耐性植物亦已見述；進-步之顧脲_射料_^ = 物亦見述於WO 2007/024782。其他對咪唑啉酮及/或磺醯脲具耐性之植物可利用誘發突變、除草劑存在下於細胞培養物中進行選擇或突變育種獲得；例如被述及用於大豆、稻米、糖用甜菜、萵苣向曰葵亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種（利用植 21 200938088 物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得）為昆蟲-耐性基因轉殖植物，亦即使其對特定標的昆蟲之侵襲具耐性之植物。此等植物可利用基因轉形、或利用選擇含有賦予該等 5 昆蟲抗性之突變之植物獲得。本文所用之“昆蟲-耐性基因轉殖植物”包括含有由編 ,下述蛋白質的編碼序列組成之至少一種轉殖基因之任何後物： 1) 得自蘇力菌（5<3(^7/似thuringiensis)之殺昆蟲晶體蛋白

II 1〇或其殺見蟲部分，例如 Crickmore et al·，Microbiology and Molecular Biology Reviews (1998)，62，807-813 [於蘇力菌毒素命名法中由Crickmore et al. (2005)更新，網址為： http://www.lifesci.sussex.ac.Uk/Home/Neil_Crickmore/B 15 "]列舉之殺昆蟲晶體蛋白或其殺昆蟲部分，例如，

CrylAb、Cryl Ac、CrylF、Cry2Ab、Cry3Aa 或 Cry3Bb 等Cry蛋白類之蛋白或其殺昆蟲部分；或 2) 於得自蘇力菌之第二個其他晶體蛋白或其部分存在下〇具殺昆蟲活性之得自棘力函之晶體蛋白或其部分，例 2〇如由Cy34與Cy35晶體蛋白組成之二元毒素；或 3) 由得自蘇力菌的兩個不同殺昆蟲晶體蛋白部分雜交殺昆蟲蛋白’例如上述D之蛋白之雜交物或上述 2)之蛋白之雜交物’例如，由玉米案例Μ〇Ν98〇34產生之CrylA.105蛋白；或 4) 上述υ至3)任一者之蛋白’其中若干(特別是！至 22 200938088 ίο個）胺基酸已被另一胺基酸置換及/或因為轉殖或轉形期間於編碼DNA中引入改變而獲得對標的昆蟲品種之較咼殺昆蟲活性、及/或擴大所影響標的昆蟲品種範圍’例如玉米案例MON863或MON88017中之 5 Cry3Bbl蛋白、或玉米案例MIR604中之Cry3A蛋白； 5) 得自棘力函或仙人掌桿菌之殺昆蟲分泌性蛋白或其殺昆蟲部分，例如於： http.//www.lifssci.sussGX.B.c.ulc/Honis/isJgil Crick.morc/B t/vip.html列舉之生長性殺昆蟲（VIp)蛋白，例如得自 10 VIP3Aa蛋白類之蛋白；或 6) 於得自蘇力菌或仙人掌桿菌之第二個分泌性蛋白存在下具殺昆蟲活性之得自蘇力菌或仙人掌桿菌之分泌性蛋白，例如由VIP1A與VIP2A蛋白組成之二元毒素；或 15 7)由得自蘇力菌或仙人掌桿菌之不同分泌性蛋白部分組 ❹ 成之雜父殺昆森蛋白，例如上述1)蛋白之雜交物或上述2)蛋白之雜交物；或 8)上述1)至3)任一者之蛋白，其中若干（特別是丨至個）胺基酸已被另一胺基酸置換及/或因為轉殖或轉形期間於編碼DNA中引入改變（惟仍編碼殺昆蟲蛋白）而獲得對4示的昆蟲品種之較南殺昆蟲活性、及/或擴大所影響標的昆蟲品種範圍’例如棉花案例COT102中之VIP3Aa蛋白。菖》、：本文所用之見蟲-耐性基因轉殖植物亦包括含有 23 200938088 於一#任—類蛋白之編碼基因組合物之任何植物。例中，昆蟲耐性植物含有—種以上編碼上述] 由使用對：擴大所影響標的昆蟲品種範圍，或藉田便用對相同標的昆蟲品種之不同 ^緩昆蟲對植物之抗性發展。物根據本發明處理之植物或植物栽培品種（利用植 10 =物技術方法例如遺傳工程方法獲得）為對非生物逆境〇一你性者。此等植物可利用基因轉形或選擇含有賦予該算 ^境抗性之突變之植物獲得。特別有用之逆境耐性植物包括· 15 .3有旎減少植物細胞或植物之聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP)基因表現及/或活性的轉殖基因之植物； b. 含有能減少植物或植物細胞PARG編碼基因表現及/或活性之提高逆境耐性轉殖基因之植物； 20 c. 含有編碼菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸補救合成途徑之植❹ 物-功能性酵素（包括菸鹼醯胺酶、菸鹼酸磷酸核糖基轉移酶、於驗酸單核皆酸腺芽酸基轉移酶、於驗醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或菸鹼醯胺磷酸核糖基轉移酶）之提高逆境耐性轉殖基因之植物。具上述特性植物之實例並未完全於表A中列出。 24 200938088

❹ 表A No. 影響之標的或表現成分 (principle) 作物表現型/耐性對象 ''''' A-l 乙醯乳酸合成酶(ALS) --------— _ 磺醯脲類、咪唑啉酮類、三唑并嘧啶類、哺咬基氧基本甲酸g旨類、鄰苯二甲内西匕類曰 A-2 乙醯輔酶A羧化酶 (ACCase) ^•乳基本氧鍵院竣酸類、環己二酮類 A-3 羥苯基丙酮酸二加氧酶 (HPPD) 異'•亏唑類例如異嘮唑草酮或異啐氣妥 (Isoxachlortol)、三綱類例如曱基磺草綱 (mesotrione)或磺草酮(suicotrione、 A-4 次膦醯麥黃酮乙醯轉移酶次膦醯麥黃__ A-5 〇-甲基轉移酶改變之木質素含量 '~~~ A-6 麩胺醯胺合成酶固殺草、必拉松 ' A-7 腺苷酸基琥珀酸裂解酶 (ADSL) 肌苷酸(IMP)與腺苷酸(AMP)合成抑制劑 A-8 腺苷酸基琥珀酸合成酶腺苷酸基琥珀酸合成抑制劑 ~~~ A-9 胺茴酸合成酶色胺酸合成及分解作用抑制劑 A-10 腈水解酶 3,5-一鹵基-4-經基-苯曱腈類例如溪苯腈(Bromoxynil)與碘苯腈(i〇xinvi) A-ll 5-烯醇丙酮醯基莾草酸-3-磷酸合成酶(EPSPS) 嘉雄塞或硫復松(sulfosate) A-12 嘉碌塞氧化還原酶嘉磷塞或硫復松 A-13 原紫質氧化酶(PROTOX) 一苯基喊類、環狀酿亞胺類、苯基。比〇坐類、吡啶衍生物、吡落草(phenopylate)、嘮二唑類等 A-14 細胞色素P450例如P450 SU1 生物外來素及除草劑例如磺醯脲類 97651發明說明書 25 200938088 影響之標的或表現成分 (principle) 作物表現型/耐性對象 A-15 丁布(Dimboa)生合成(Bxl 基因）玉米炼故病镜（Helminthosporium turcicum)、玉米葉财备(Rhopalosiphum maydis)、玉米穩幹腐病菌（Diplodia maydis)、歐洲玉米模（Os/riww «wMa/的、鱗翅目菌種 A-16 CMIII (鹼性小玉米種子胜肽）植物病原體例如鐮胞菌、鏈格議(alternaria、、sclerotina A-17 玉米-SAFP (玉米蛋白）植物病原體例如鐮胞菌、鏈格菌、、絲核菌(rhizoctonia)、毛殼菌、藻菌類 A-18 Hml基因異旋孢腔菌 A-19 幾丁酶植物病原體 A-20 葡聚糖酶植物病原體 A-21 鞘蛋白病毒例如玉米矮化嵌紋病毒、玉米萎黃矮化病毒 A-22 蘇力菌毒素、WP 3、仙人掌桿菌毒素、光桿菌及嗜線蟲桿菌(Xenorhabdus)毒責鱗翅目、勒翅目（co/eo/?iera)、雙翅目 (却㈣）、線蟲類例如歐洲玉米螟、玉米穗夜蛾zea)、夜盜蛾例如草地黎备(Spodoptera frugiperda)、致類食根蟲、虹莖夜蛾屬菌種、球菜夜蛾、亞洲玉米螟、象鼻蟲 A-23 3-羥基固酮激素(3-羥基類固醇）氧化酶鱗翅目、鞘翅目、雙翅目、線蟲類，例如歐洲玉米螟、玉米穗夜蛾、夜盜蛾例如草地黏蟲、榖類食根蟲、蛀莖夜蛾屬菌種、球菜夜蛾、亞洲玉米螟、象袅蟲 26 200938088

No. 影響之標的或表現成分 (principle) 作物表現型/耐性對象 A-24 過氧化酶鱗翅目、鞘翅目、雙翅目、線蟲類，例如歐洲玉米螟、玉米穗夜蛾、夜盜蛾例如草地黏蟲、榖類食根蟲、蛀莖夜蛾屬菌種、球菜夜蛾、亞洲玉米螟、象鼻蟲 A-25 胺基胜肽酶抑制劑例如白胺酸胺基胜肽酶抑制劑 (LAPI) 鱗翅目、鞘翅目、雙翅目、線蟲類，例如歐洲玉米螟、玉米穗夜蛾、夜盜蛾例如草地黏蟲、榖類食根蟲、蛀莖夜蛾屬菌種、球菜夜蛾、亞洲玉米螟、象鼻蟲 A-26 檸檬烯(Limonene)合成酶榖類食根蟲 A-27 凝集素鱗翅目、鞘翅目、雙翅目、線蟲類，例如歐洲玉米螟、玉米穗夜蛾、夜盜蛾例如草地黏蟲、榖類食根蟲、蛀莖夜蛾屬菌種、球菜夜蛾、亞洲玉米螟、象鼻蟲 A-28 蛋白酶抑制劑例如硫氫蛋白(cystatin)、馬鈐薯塊莖儲藏蛋白（patatin)、 virgiferin ' CPTI 象鼻蟲、榖類食根蟲 A-29 核醣體失活蛋白鱗翅目、鞘翅目、雙翅目、線蟲類，例如歐洲玉米螟、玉米穗夜蛾、夜盜蛾例如草地黏蟲、榖類食根蟲、蛀莖夜蛾屬菌種、球菜夜蛾、亞洲玉米螟、象鼻蟲 A-30 玉米5C9多胜肽鱗翅目、鞘翅目、雙翅目、線蟲類，例如歐洲玉米螟、玉米穗夜蛾、夜盜蛾例如草地黏蟲、榖類食根蟲、蛀莖夜蛾屬菌種、球菜夜蛾、亞洲玉米螟、象鼻蟲 27 200938088

m Mm 影響之標的或表現成分 (principle) 作物表現型/耐性對象 ~ A-31 HMG-CoA還原酶鱗翅目、鞘翅目、雙翅目、線蟲類，例如歐洲玉米煩、玉米穗夜蛾、夜盜蛾例如草地黏蟲、榖類食根蟲、蛀莖夜蛾屬菌種、球菜夜蛾、亞洲玉米螟、象鼻蟲 A-32 抑制蛋白質合成氣乙醯苯胺類例如拉草(Alachlor)、乙草胺(Acetochlor)、汰草滅(X)imethenamid) A-33 激素模擬物 ...... - —. 2,4-D ' Mecoprop-P 亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種（利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得）顯示收穫產物改變之數量、品質及/或貯存穩定性及/或收穫產物特定組成之改變性質例如：合成修飾澱粉之基因轉殖植物，該等修飾澱粉相較野生型植物細胞或植物中所合成之澱粉，其物化特 (，別疋直鏈澱粉含量或直鏈澱粉/支鏈澱粉比率、分

，度、平均鏈長、侧鏈分佈、黏度性能、膠化強度，粉穀粒大小及/或殿粉穀粒形態）特殊應用；干從/、尺週 2) 2非婦碳水化合物聚合物或合成_於野生型質而未基因改造的非截粉產生α-16分h , 葡聚糖之植物，刀支之（χ-Μ葡聚糖之植物、及產生格鏈; 28 15 200938088 糖（alternan)之植物； 3) 產生玻尿酸之基因轉殖植物。 5 Ο 10 15 ❹ 20

可根據本發明處理之特別有用之基因轉殖植物為含有轉形案例或轉形案例組合之植物，彼等為在美國向美國農業部(USDA)動植物健康檢驗局(APHIS)申請非管制狀態請願之主題(無論彼等請願已獲准或仍在審理中）。此資訊可於任何時間自 APHIS (4700 River Road Riverdale，MD 20737, USA) ’ 例如自其網站（URL http://www.aphis.usda.gov/brs/not reg.htmniff 得〇下文表 B 列出彼等非管制狀態請願於本申請案申請曰係由aphis審理中或已由APHIS授予；其中含有下述資訊：請願書：請願書編號；於得自APHIS (例如APHIS網站）之個別凊願文件中參照此睛願書編號可找到轉形案例之技術說明；彼等說明併入本文以資參考。 ” 請願延期：參照先前請願書請求延期。機構：提出請願之單位名稱。管制物：相關植物種類。案例或轉基因轉殖表現型：轉形案例賦予植物之特徵轉形案例或轉形株：請求非管制狀態之轉^ 形株名稱。 & " 公告之各種文 APHIS文件：有關該請願書由ApHls 件；可向APHIS請求給與。 29 200938088 最终EA&確認 B O a1 o o s 初步EA**** 或風險評估 06-271-01ρ一婉豆溪 D.' o ό s ^ FR告示 5-Oct-2007 23-Mar-2007; 27.06.2005; 03.02.2005;24 .11.2004 轉形案例或轉形株 1_ MIR-162 玉米 IFD-19890-1 & IFD-19907-9 HT-98140 COT67B DP-305423-1 GHB614 MON 89034 356043 3272 X17-2 J101, J163 基因轉殖表現型花色改變嘉磷塞&咪唑啉酮耐性鱗翅目抗性高油酸嘉磷塞耐性歐洲玉米螟抗性嘉磷塞&乙醯乳酸合成酶财性对熱性α-殿粉酶木瓜輪點病毒抗性嘉磷塞耐性管制物 hH 康乃馨棉花 5 棉花 5 νή 木瓜機構 Syngenta Florigene Pioneer Syngenta Pioneer Bayer CropScience Monsanto Pioneer Syngenta University of Florida Monsanto & Forage Genetics 4P « t 請願書 07-253-0 lp 07-180-01p 07-152-01p 07-108-01p 06-354-0 lp 06-332-01p 06-298-Olp 06-271-Olp 05-280-Qlp 1 04-337-01p 04，ll(M)lp ώ CN cn ώ ώ »〇 ώ ώ ώ oo ώ Ch ώ B-10 ώ 200938088

° 最终ΕΑ&確認 a O a1 0 1 <N 〇 S 1' O 00 VO o 04-362-0 lp一com a ο i CN a O o 〇\ cs cs g 04-125-0 lp_com 04-086-01p_com 03-353-01p一com % Φ Η赵 Φ\ Η cd麵二丨每 O'® 4 〇 2 « V U S甸 0 CN 1 溪丨 a, o oo 1-H 04-362-0 Ip一腕豆 04_264-01p 腕豆 5 o 6\ CN <N S 'M 04-125-01p一婉豆溪 α1 cp VO oo o s 、的谋〇 cn s ^ FR告示；| s s s s fi 〇 S q g S j.〇5 cn ι—« οό ^ί* *n ι—( ι—( ι-Η fNj 〇 4-Dec-2006; 08.09.2006 02.08.2007; 05.02.2007 23-Mar-2007; 22.02.2007; 10.01.2007 13-July-2007; 16-May-2006 03.02.2006; 27.09.2005 06.01.2006; 12.08.2005 03.01.2005; 24.11.2004; 4-Oct-2004 07.08.2005; 01.07.2005 轉形案例或轉形株 ASR368 LL 稻 601 MON 89788 MIR604 LY038 88017 MON 88913 59122 基因轉殖表現型嘉磷塞耐性次鱗醯麥黃網对性嘉磷塞耐性防護榖類食根蟲李痘瘡病毒抗性高離胺酸榖類食根蟲抗性嘉磷塞耐性榖類食根蟲抗性管制物小糠草梁棉花機構 Monsanto & Scotts Bayer CropScience Monsanto Syngenta 00 Monsanto Monsanto Monsanto Dow 請願書延期編號 *** 98-329-01p 請願書 1 03-104-01p _1 06-234-01p 06-178-01p 04-362-01p 04-264-0 lp 04-229-0 lp 04-125-01p 04-086-0 lp 03-353-01p B-12 B-13 B-14 B-15 B-16 B-17 B-18 B-19 B-20 ιε 200938088

最终EA&確認 03-323-0 lp_com 03-181-01p—com ε ο 公丨 ο ir> w-> 1 S S 1« O \〇 s 1 s s ο α1 r>i ο ν〇 ΓΛ Ο S a o s 1 s a a' ο rn 01-206-01p_com 01-206-02ρ—com 01-137-01p—com S i' O 1 r-H o 00-342-0 lp—com S 0 o VO m 1 o 00-011-0 lpcom 99-173-01p—com 98-349-01p_com 1準 03-323-01p—豌豆 03-181-01p一婉豆 5 Ο »η «ο S ^ 03-036-01p_®£ 豆 03-036_02ρ—豌豆 FR告示 17-Mar-2005; 19-0ct-2004 01.11.2004; 17.08.2004 20.07.2005; 28.01.2005 13.08.2004; 9-Mar-2004 13.08.20049- Mar-2004 諱璩 m TC-6275 COT 102 _1 281-24-236 3006-210-23 LL棉花25 RT200 MSI & RF1/RF2 Topas 19/2 MON 863 Vector 21-41 棉花案例 15985 Line 1507 NK603 RBMT22-82 vo ΚΛ S 锺 =¾ 女隹 ±1 ±1 ±i 键 ±1 si Η 富 n Μ CQ ·< Si ±1 ±1 ±1 主1 宝1 *|κ < Si Oh *1κ «J 运金运 a 4、 t 諱械 m E on m m 锺械嫿却键囬 ππ言键絜*(κ 貧芽莒傘謹 Μ( Ε H 褰蝥玲蝥遴窠 Η 鑛篥窠琳 ed •Η W：赛苯 * Λρ 革 HE <±i Ί'Τ· <ύ 采奪 νή i i νή νή Q § 〇 'δ -S <ΰ ϋΧ) <υ &〇 </3 a Λ co CO a c § ο 赛 ΚΛ g 00 P 8 〇 | (Λ g 1 S 2 ΰ ο 〇〇 (Λ g 良i 1 Vi α Ο 寒 Q ΚΠ s 艺名 s S S Q £ 2 s α Λ 公 a, ο, hV cp Ο 〇〇 Ο o ο Ό ΓΟ ν〇〇〇 S On On 寸 00 CS 磨讓* I <Ν CN CN 〇 (N <Ν Ο οο Os 00 ON S； s； «Ο 〇. α a. α, 〇. CN Λ α, Λ cu CS a, α, Cu a, a a D. 〇 ο o ο 9 〇 ο Ο 9 o 〇 o o o o Ο 00 ^T) Ό m v〇 m ?! ν£> 〇 Pi CN CN m P Ο 曄 cn 1 I 1 s ο ο 9 rn CN (N 1 1 CO l 9 1 rn 架 s S S s S Ο 1«^ Ο 〇 «•Η o 〇〇 ON ON 00 OS cs (Ν CN iN I »〇 CN CN Γ- iS 00 ίΝ o rn ΓΛ CN cn rn 寸 cn rn ν〇 ώ PQ PQ PQ ώ ώ ώ CQ CQ ώ ώ ώ ώ ώ CQ CQ

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200938088 ο ο 最终ΕΑ&確認 98-335-01p_com ε ο ο ON CN fO 00 On 98-278-0 lp-C〇m ε ο a1 ο 00 m (Ν οο ΟΝ S o S o oo On s o ΓΟ 1 OO On 98-014-01p 一 com 97-342-0 lp 一com ε § ο as m cn 〇\ S o a, o v〇 cn m s： 97-287-0 lp一 com 97-265-0 lp_com 97-205-01p 一 com 97-204-0 lp一com 初步ΕΑ**** 或風險評估 FR告示璩蟓 CDC Tri伍d LL 稻 06, LL 稻62 MS8 & RF3 GU262 RT73 GTSB77 A5547-127 g v〇 OO 5o VO V〇 RBMT15-101, SEMT15-02, SEMT15-15 T-120-7 5345 CBH-351 H RBMT21-129 基因轉殖表現型雄不稔 SE 篱4 嫿蓉齊SB 软€ 次膦酿麥黃酮耐性次膦醯麥黃酮耐性& 授粉控制次膦酼麥黃酮耐性嘉磷塞耐性嘉磷塞耐性次膦醯麥黃酮耐性雄不稔&次膦醯麥黃酮对性 CPB & PVY 抗性次膦醯麥黃酮耐性鱗翅目抗性次膦醯麥黃酮耐性& Lep.抗性 1次膦醯麥黃酮耐性 CPB & PLRV 抗性管制物梁油菜籽油菜籽苯 νή 馬鈴薯 .•ttm νή 油菜籽馬鈴薯機構 U. of Saskatchewan AgrEvo AgrEvo AgrEvo Monsanto Novartis Seeds & Monsanto AgrEvo | Pioneer Monsanto AgrEvo Monsanto AgrEvo AgrEvo 1 Monsanto 請麻書延期編號 •kirk 96-068-01p 請願書 98-335-01p 98-329-01p 98-278-Olp 98-238-01p 98-216-01p 1 98-173-01p 98-014-Olp 97-342-0 lp 97-339-01p L…... 97-336-01p 97-287-01p 97-265-01p 97-205-0 lp ,97-204-0 lp B-37 B-38 B-39 B-40 B-42 B-43 B-44 B-45 B-46 B-47 B-48 B-49 B-50 εε 200938088 最终EA&確認 S 〇 S； 97-099-0 lp_com 97-013-01ρ一com 97-008-01p_com 96-317-01p_com 96-29 l-01p_com 96-248-0 Ip一com 96-068-0 lp—com 96-05 l-01p_com 96-017-01p一com % *雄 Μ ^ FR告示 1 ! 轉形案例或轉形株 & RBMT21-350 RM3-3, RM3-4, RM3-6 GA21 案例31807 & 31808 G94-1, G94-19, G-168 MON802 DBT418 1個附加之 FLAVRSAVR 株 W62,W98, A2704-12, A2704-21, A5547-35 1 cn v〇 § 2 00 00 o 〇 s s 基因轉殖表現型雄不擒嘉磷塞耐性溴苯腈耐性&鱗翅目抗性油特性改變嘉磷塞耐性&ECB抗性歐洲玉米螟抗性果實成熟改變次膦醯麥黃酮耐性 PRSV抗性歐洲玉米螟抗性管制物菊苣 {Cichorium intybus) 棉花 5 νή Μη* 木瓜 Η 機構 Bejo Monsanto Calgene Du Pont Monsanto DeKalb Calgene AgrEvo Cornell U Monsanto W ^ 轚逋* 4F « % 92-196-01p 95-093-01p 請願書 97-148-01p 97-099-01ρ 97-013-Olp 97-008-01p 96-317-01p 96-291-01p 96-248-01p 96-068-01p 96-051-01p 96-017-0 lp B-51 Β-52 B-53 B-54 i i B-55 ^1 B-56 B-57 B-58 B-59 B-60 200938088

ο 最终ΕΑ&確認 S ；· 〇 (N CO ύ S O oo m cn ύ a 8 O 弍 rn σ\ 95-256-01p—com S o o 00 CN ON a i' O ON 1 Os 95-179-01p—com S O JO 1 ON 95-093-0 lpcom S 1' O o σ\ 95-045-01p_com 95-030-0 Ip—com I o cn S 0 os m 1 B o 0 g 1 初步ΕΑ**** 或風險評估 FR告示轉形案例或轉形株 CZW-3 SBT02-5 & •7，ATBT04-6 &-27, -30， -31,-36 35 IN 19-51a MS3 i-H m 2個附加之 FLAVRSAVR 株 VO PQ MON 80100 8338 1445, 1698 20個附加之 FLAVRSAVR 株 H 土 H 案例176 531,757,1076 基因轉殖表現型 CMV、ZYMV、WMV2 抗性 CPB抗性果實成熟改變磺醯脲耐性雄不檢歐洲玉米螟抗性果實成熟改變次膦醯麥黃酮耐性鱗翅目抗性果實成熟改變嘉磷塞耐性果實成熟改變次膦醯麥黃酮耐性鱗翅目抗性鱗翅目抗性管制物馬鈐薯 4D t-R 棉花 νή νή νή ή Mfm 棉花 Hi νή 棉花機構 Asgrow Monsanto Agritope Du Pont Plant Genetic Systems Northrup King Calgene DeKalb Monsanto Monsanto Monsanto Calgene AgrEvo Ciba Seeds Monsanto Us « t 92-196-Olp 92-196-Olp 請願書 95-352-01p 95-338-Olp 95-324-Olp 95-256-Olp 95-228-Olp 95-195-Olp 95-179-01p 95-145-Olp 95-093-Olp 95-053-Olp 95-045-Olp 95-030-Olp 94-357-Olp 94-319-Olp 94-308-0 lp B-61 B-62 B-63 B-64 B-65 B-66 B-67 B-68 B-69 B-70 B-71 B-72 B-73 B-74 B-75 - 200938088 最终EA&確認 S i' 〇 ό 94-257-01p一com ε o o c> a 1' O oo CN 94-227-01p_com 94-090-0 lp_com S 1' O 00 CN ύ S 0 a1 o 〇\ 1 cn ON 92-204-0 lp—com 92-196-0 lp—com 1 Φ a On 〇 <N 94_228-01p—ea 92-204-01p_ea FR告示 10-Mar-1995 24. Jan 95 3-Oct-1994 22. Feb 94 13-Dec-1994 19-Oct-1992 轉形案例或轉形株 B, Da, F BT6, BT10, BT12, BT16, BT17, BT18, BT23 -¾ ^ £ > m < ^ U 1345-4 rn s - 觫2 pCGN3828-21 2/86-18 & 23 40-3-2 BXN ZW-20 FLAVR SAVR 基因轉技表現型果實聚半乳糖醛酸酶量降低鞘翅目抗性果實成熟改變果實成熟改變果實成熟改變油特性改變嘉磷塞耐性溴苯腈耐性 WMV2 & ZYMV 抗性果實成熟改變管制物 <〇 MUn 馬鈴薯 ·4Ηη .fifm Mfnr 油菜籽大豆棉花 .«IM* 機構 Zeneca & Petoseed Monsanto Calgene | DNA Plant Tech Calgene Calgene Monsanto Calgene Upjohn Calgene Us U t 92-196-01p 92-196-01p 請願書 94-290-0 Ip 94-257-0 lp 94-230-01p 94-228-01p 94-227-0 lp 94-090-0 lp 93-258-01p 93-196-01p 92-204-0 lp 92-196-01p B-76 B-77 B-78 : B-79 B-80 B-81 B-82 B-83 B-84 B-85 200938088 於非常制之㈣實财，係敘述治療性或預防性防治植物或作物之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害之方法，該方法包括將（(A)與(B))或((A)與(B)及(c))之組合物施加於鮮、植物繁絲料、植誠施加於基因改造植 5 ❹ 10 15 20 物之果實’其巾活性成分由相當於表A 0轉形株之基因改造植物所表現。特定施加率下，根據本發明之活性化合物組合物對植物亦具增強之效力。因此，彼等亦適用於動員植物防紫系統，以對抗有害植物㈣性真菌及/或微生物及/或病毒之侵襲。適當時，則此可能為根據本發明組合物增強活性(例如對抗真菌）的原因之-。於本說明書中，植物增強(抗性-誘發)物質欲被瞭解為意指能刺激植物防禦系統，俾使隨後接種有害植物病雜真菌及/或微生物及/或病蟲害及/或病毒時’經處理之植物對彼等有害植物病祕真菌及/或微生物及/或病蟲害及/或病毒展現相當程度抗性之彼等物質或其組合物，此’於處_特定期間内’根據本發明之物質可用於保護植物對抗上述病原體之侵襲。保護有效期間通常為以活性化合物處理植物後i至1〇天内，較佳為i至7 天内。、於進-步態樣中，係提供含有根據本發明組合物之組成物，較佳為含有農業上可接受之添加劑、溶劑、載劑、界面活性劑、或增充劑之殺真gA/或殺昆蟲組成物。根據本發明，載劑”意指天然或合成、有機或無機化。物式(I)之活性化合物A及化合物B與其結合或組合俾 37 200938088 ^於施加，_是施加於部分植惰性且至少必彡胁農業切此找體較佳為適當固體或液體載劑為：，、4固體或液體。例如銨鹽與天然岩石粉末，例如粉、白堊、石英、啐坡镎石#、嶺土、黏土、滑石石粉末，例如高度分散之矽石、澡土及合成石 m Hp 42, p & 乳化鋁與矽酸鹽、油蠟類、固體肥枓、水、醇類較佳為田彰貝油及其衍生物；有機㈣、礦物與植物

10 15 20 用於粒劑之適當固體載劑為：例然岩石例如方解石、大理石、浮石級之天 f機與有f概合成粒劑，與有機物料例如紙=屑及椰忒、玉米穗與煙草稈之粒劑。、壓下為丙烷、 ^液化氣體稀釋劑或支撐體意指於標準溫度與常氣體之液ϋ例如氣溶膠推進劑如_烴類以及丁、氮氣與二氧化碳。調配劑中可使用膠黏劑例如羧曱基纖維素、人成之粉劑、粒劑或似膠乳聚合物例如阿拉伯膠、聚乙烯醇口〇聚乙酸乙烯s旨與天_脂類例如腦伽類與㈣脂類及入成磷脂類。進-步之添加劑可為視需要經改造之 : 物油。八啊及植適當增充劑為’例如，水、極性與非極性有機化學流體，例如彳于自芳族與非芳族烴類(例如鏈烷烴、烷基苯類、烷基萘類、氯苯類）、醇類與多元醇類(視需要亦可經取代、醚化及/或酯化）、鲖類（例如丙酮、環己酮）、酯類（包括脂肪 38 200938088 與油類）與（聚）醚類、未經取代及經取代之胺類、醯胺類、内酿胺類(例如w烷基吡咯啶酮類）與内酯類、砜類與亞砜類(例如二曱亞砜）等類別者。若所用增充劑為水，則亦可，例如，使用有機溶劑作 5 用輔助溶劑。本質上適當之液體溶劑為：芳族烴例如二曱苯、曱苯或烷基萘類；氣化芳族烴與氯化脂族烴例如氣苯類、氯乙烯類或二氯甲烷；脂族烴例如環己烷或鏈烷烴例 ❹ 如石油餾分、礦油及植物油類；醇類例如丁醇或乙二醇及其醚類與酯類；酮類例如丙酮、曱基乙基酮、甲基異丁基 1〇酮或環己酮；強極性溶劑例如二曱亞砜；以及水。根據本發明之組成物亦可包含附加成分。特別是，該組成物可進一步含有界面活性劑。界面活性劑可為離子或非離子型之乳化劑、分散劑或潤濕劑或該等界面活性劑之混合物，可述及者為’例如，聚丙稀酸鹽類、木質續酸鹽 15 _、苯_酸或萘俩鹽類、環氧乙燒與脂料或與脂肪 ❹ 酸錢脂誠^料物、經喊之苯賴(特別找基苯驗或芳基苯紛）、石頁酸基琥拍酸醋之鹽、牛4酸衍生物(特別是烧基牛續義類）、聚氧乙基化軸絲賴之磷酸醋、多兀醇之脂肪酸S日、及含硫酸、石黃酸與鱗酸官能基之本發明 20 化合物之衍生物例如燒基芳基聚乙二醇醚、烧基續酸酉旨、烧基硫酸醋、芳基續酸醋、蛋白質水解物、木質亞硫酸鹽廢液及甲基_素。當活性化合物m蚊撑體為水不溶性及當施加用載體為水時，則至少一種界面活性劑之存在通常是必需的。較佳為，界面活性劑含量為組成物之5 39 200938088 至40重量％。適當乳化劑及/或泡沫形成劑為：舉例而言，非離子性與陰離子性乳化劑例如聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類；適當分散劑為非離子性及/或離子性物質，例如得自含有醇POE及/或POP醚類、酸及/或p〇p或p〇E酯類、院基_芳基及/或POP或p〇E喊類、脂肪及/或p〇p_p〇E 加合物、POE及/或P0P多元醇衍生物、p〇E及/或p〇p山梨聚糖或糖加合物、烷基或芳基硫酸酯、磺酸酯與磷酸酯或對應之PO醚加合物等類別者。再者，適當之寡聚物或聚合物’例如以乙烯基單體、丙烯酸、單僅EO及/或PO或組合例如（多）醇類或（多）胺類為基底者。亦可能使用木質素及其續酸衍生物、未改造及經改造之纖維素、芳族及/或脂族績酸類及其與甲醛之加合物。適當之分散劑為例如木質亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。可使用著色劑如無機色素，例如氧化鐵、氧化鈦、普魯士藍’及有機色素例如茜素、偶氮與金屬酞菁色素，及微量營養素例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬與鋅等鹽。視需要亦可包含其他附加成分例如保護膠體、膠黏劑、增稠劑、搖溶劑、滲透劑、安定劑、隔離劑。更廣泛而言’活性化合物可與符合習用調配技術之任何固體或液體添加劑組合使用。一般而言，根據本發明之組成物可含0.05至99重量 °/〇 ’較佳為1至70重量％，最佳為10至50重量％之活性化合物。 200938088 5 ❹ 10 15 ❹ 根據本發明之組合物或組成物可就樣或呈其調配劑或以其製備之使用形式[例如氣溶膠分配劑、膠囊懸浮劑、冷霧濃縮劑、熱霧濃縮劑、包裝粒劑、細粒劑、種子處理用流動濃縮劑、立可用溶液、粉劑、乳狀濃縮劑、水包油型乳液、油包水型乳液、大粒劑、微粒劑、油分散性粉劑、油可溶混流動濃縮物劑、油可溶混液體、泡沫劑、糊劑、塗覆農藥之種子、懸浮液濃縮劑（流動濃縮劑）、懸浮液_乳液農縮劑、可溶性濃縮劑、懸浮液、可溶性粉劑、粒劑、水溶性粒劑或錠劑、種子處理用水溶性粉劑、可濕性粉劑、與/舌性化合物一起浸潰之天然及合成物料、於聚合物料及種子用外殼中之微膠囊、以及ULV-冷霧及熱霧調配劑、氣體(加壓）、產生氣體之產物、藥籤劑(plant r〇dlet)、處理乾種子用粉劑、種子處理用溶液、超低容量(ULV)液體、超低谷量(ULV)懸浮液、水分散性粒劑或錠劑、漿狀物處理用水分散性粉劑]使用。彼等調配劑係以已知方法製備，使活性化合物或活性化合物組合物與習知添加劑舉例而言，如，習知增充劑以及溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑、及/或黏合劑或固色劑、潤濕劑、防水劑、適當時之乾燥劑與UV安定劑、著色劑、色料、消泡劑、防腐劑、助增稠劑、膠黏劑、赤黴素與水以及進一步之加工助劑混合。彼等組成物不僅包括已備妥供利用適當裝置（例如噴霧或撒佈裴置)處理施加於植物或種子之組成物，亦包括在施加於作物之前必須稀釋處理之濃縮商用組成物。 20 200938088 傷害萌芽後植物之植物病祕錢及/或微生物及/或防治工作主要係以作物保護劑處理土壤及植物地 ^而進行。由賴^作聽額對環境及人類與動物 5 10 15 20 田，之可此衫響，業界乃致力於減少所施加活性化合物 1 0 根據本發明之活性化合物組合物可呈其市售可得調配劑及以彼等調配劑與其他活性化合物例如殺昆蟲劑、引誘劑、消毒劑、殺細菌劑、殺蜱_、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調靖物質、除草劑、保護劑、肥料或化學傳訊素〇 (semiochemicals)的混合物製備之使用形式使用。以根據本發明之活性化合物組合物處理植物及部分植物係直接進行或利用—般處理法例如利用潑水(浸潰）、滴 /冲洗噴格、蒸發、霧化、撒播、撒佈、起泡珠、塗上、 =呈處理乾種刊粉劑、種子處則溶液、種子處理用水冷性粉劑、餘物處理用水溶性粉劑、或湘形成硬外層， =繁殖物料(特別是種子)之情形下，進—步利用乾燥處理、漿狀物處理、塗覆一或多個塗層而作用於其環境、樓息處〇或貯藏場所。再者’亦可利用超低容量法施加活性化合物，或將活性化合物製劑或活性化合物本身注入土壤中。、根據本發明之處理方法亦提供以同時、分開或連續方式使用化合物((A)與(B))或((A)與(B)及(c))之用途。一般以根據本發明處理方法施加之活性化合物劑量/ 施加率通常及有利地為 -用於處理葉子時：0.1至1〇,〇〇〇克/公頃（g/ha) ，較佳為 42 200938088 10至1，〇〇〇克/公頃，更佳為25至3〇〇克/公頃.於焉漬或滴注施加之情形下，尤其在使用惰性基質如岩= 或珍珠岩時，其劑量可更為減少； $ 5 ❹ 10 15 ❹ 20 _用於處理種子時：每100公斤種子2至200克，較佳為每100公斤種子3至150克； -用於處理土壤時：0.1至10,〇〇〇克/公頃，較佳為工至 5000克/公頃。本文所示劑量係根據本發明方法之例示說明。熟習此項技藝人士將瞭解如何調整施加劑量，特別是根據欲處理植物或作物之性質。此根據本發明之組合物可於處理後特定時間範圍内用以保護植物免受植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害及/ 或病毒侵襲。以組合物質處理植物後，有效保護之時^範圍通常持續1至28天，較佳為！至14天；或於處理植物繁殖物料後，持續多達200天。 ^根據本發明之處理方法亦可用於處理繁殖物料例如塊里或根莖，以及種子、幼苗或幼苗移植物(pricking〇ut)及植物或植物移植物。此處理方法亦可用於處理根。根據本發明之處理方法亦可用於處理植物地上部分例如相關植物之樹幹、莖或柄、葉、花及果實。本發明之進一步態樣係保護取自自然生命週期之植物或動物來源天然物質或其加工形式之方法，該方法包括以增效有效量之化合物(A)與(B)之組合物施加於該植物或動物來源天然物質或其加工形式。 43 200938088 妙輪哲二I例係保護取自自然生命週期之植物來源天、物質或，、加卫形式之方法，該方法包括以增效有效量之化合物(A)、（B)與（c)之組合物施加於該植物來源天然或其加工形式。、、 5 10 15 20 —進一步較佳具體實例係保護取自自然生命週期之果實’較佳為梨果類、核果類、軟水果及栂橘類水果或其加工形式之方法，該方法包括以增效有效量之化合物(A)與 (B)之組合物施加於該植物來源天然物質或其加工形式。” 本發明包括同時以化合物((A)與(B))或((A)與(B)及(c)) 處理種子之程序；其進—步包括分別以化合物((A)與⑻)或 ((A)與(B)及(〇)處理種子之方法。本發明亦包括已同時以化合物（(A)與（B))或（(A)與(B) 及(c))處理之種子；及進一步包括已分別以化合物（(A)與⑺乃或((A)與(B)及(〇)處理之種子。後者之種子，可分層施加諸活性成分；彼等層次可視需要以可含或不含活性成分之額外層隔開。本發明之組合物及/或組成物特別適用於處理種子。由病蟲害及/或植物病原性真菌及/或微生物引起之對作物植物之傷害極大部分於種子貯存期間及種子播種至地下後以及植物發芽期間及其後，即由種子被侵襲而產生；此階段尤其具關鍵性，因為生長中植物的根與幼芽特別敏感，即使小量之傷害亦足以導使整株植物凋謝。因此使用適當製劑保護種子及發芽中之植物相當受到關注。藉處理植物種子以防治病蟲害及/或植物病原性真菌 44 200938088 ❹ 15 ❹ 20 及/或微生物長久以來已為業界悉知，其為持續增進之目標。然而，處理種子時存在若干常常無法令人滿意解決之問題。因此，值得花費時間開發出於播種後或植物發芽後不需額外施加作物保護劑之用於保護種子與發芽植物之方法；進-步值得花費時間使施加之活性物質量最適化種子與發雜物盡可能鋪Μ受病蟲害及/或植物病原性真菌及/或微生物侵襲’惟施加之活性化合物*傷害植身。特別是，種子處理方法㈣慮及基轉殖植物之固有殺真菌及/或殺昆蟲性質，以期於植物保護劑最小消耗量下，達成對種子以及發芽植物之最適保護。因此’本發明尤其係有關使用本發明組合物/組成物處以保護種子與發芽植物免受病蟲害及㈤植物病原性，、菌及/或微生物侵襲之方法。此外本發明亦係有關使用本發明組合物/組成物處_子以賴種子與發芽植物免受病蟲害及/或植物病原性真8及/或微生物侵襲之用途。再^ 本發明係有關以本發g驗合物/組成物處理以保護免受病蟲害及/或植物病原性真菌及/或微生物侵襲之種子。 …奋之—優點在於，由於本發明組合物/組成物之特广此組合物/組成物不僅保護種子本身免⑽ 。$ ;丙原性真菌及/或微生物侵襲，亦保護發芽後產 ° Μ方法，可免除於播種時或其後對栽培物之進一步優點為，相較於個別活性化合物，本發明組人物/組成賴真菌及/或織蟲活性之増效仙增加，超越^ 45 200938088 別施加二活性化入仏 >、工u·城·<· 合物用量之最總和；如此使得所施加活性化 A因Si:優點者為本發明混合物亦可用於特別是處理基口轉殖種子’“使減好產生之植物能表現抗病蟲害與義_性顏及/或财物用:發明製劑處理此等種子，特定病蟲害及/或二= 真歧/或微生物已經由表現，例如，殺被地’使財發日繼!_效活性= 又進一步增進防禦病蟲害侵襲之有效性。曰補劑適用於保護農業、溫室、森林、舉田處理述之所有類型植物品種之種子;特別稻)it大麥、裸麥、黑小麥、小米、燕麥、紀玉+棉化、大豆、馬鈴薯、向日葵、豆類、咖啡、 15 20 θ 甜菜(例如㈣崎與㈣甜菜）、花生m油菜籽、 f=撤欖:子、可可n謂草之種子。本^之〇適用於處理如料敘述之水果作物及蔬菜類(如番加、胡瓜、洋蔥與萬苣）、草坪要者為小麥、大麥、裸麥、黑;麥、燕麥二=、油菜花與油菜種子之處理。種子使用本發明組合物/組成物之基因轉殖 ^之處理特別具重要性；此係有關植物種子，盆通常含有控制具特枝昆蟲性f的仏之4 (1Γ二殖廇種:中之異源基因可二〇5ac"/奶）、根瘤菌^ 又單胞菌、 46 200938088 5 ❹ 10 15 ❹ 20 沙雷氏菌供mmVz)、木黴菌（、棒狀桿菌 (C—㈣、菌根菌（G7om⑽)或膠狀青黴菌（G—·) 等微生物。本發明特別適用於處理含有源自桿菌屬之至少一種異源基因及其基因產物具有對抗歐洲玉米模及/或玉米根蟲活性之基因轉殖種子；特佳者為源自蘇雲金芽胞桿菌 (Bacillus thuringiensis)之異源基因。於本發明說明書中，本發明之組合物/組成物係單獨或呈適當調配劑施加於種子。該種子較佳為呈夠穩定以避免於處理期間發生傷害之狀態被處理。一般而言，種子之處理可於收割與播種間之任何時間進行。所用種子通常已與植物分離且未挽雜稳轴、外皮、莖、豆英、毛或果肉。使用經收割、清洗、及乾燥至水分含量15 % w/w以下之種子。替代地’亦可使用乾燥後以水處理，然後再乾燥之種子。處理種子期間通常必須很謹慎，俾使所選定施加於種子之本發明組合物/組成物及/或進一步添加劑之量對種子發芽無不利影響，或者產生之植物不受傷害；施加特定量時會顯示植物毒害效應之活性化合物尤其須特別注意。本發明之組合物/組成物可直接施加，亦即，不需含進一步成分及不需經過稀釋。通常，較佳為施加呈適當調配劑形式之組合物/組成物於種子。用於處理種子之適當調配劑及方法為熟習此項技藝人士所悉知，及見述於，例如，下述文獻中：US 4,272,417A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US 5,876,739 A、US 2003/0176428 Al、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。 47 200938088 根據本發明可使用之活性化合物組合物及組成物可轉化為習知之種子敷料調配劑例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、泡沫物、漿狀物及其他用於種子之塗覆物料、以及ULV 調配劑。 5 彼等調配劑係以已知方法製備，將活性化合物或活性化合物組合物與習知添加劑舉例而言，如，習知增充劑以及溶劑或稀釋劑、著色劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、助增稠劑、膠黏劑、赤黴素與視需要之水混合。 10 可存在本發明種子敷料調配劑中之適當著色劑包括習知供彼等用途之所有著色劑。難溶於水之色素，以及可溶於水之染料均可使用；可述及之實例包括以若丹明B、C.I. 色素紅色112號及C.I.溶劑紅色1號等命名著稱之著色劑。可存在本發明種子敷料調配劑中之適當潤濕劑包括促 15 進潮濕及習知用於調配農業化學活性物質之所有物質；較佳為使用烷基萘-磺酸酯類，例如二異丙基-或二異丁基萘-續酸醋類。可存在本發明種子敷料調配劑中之適當分散劑及/或乳化劑包括如上文概述之習知用於調配農業化學活性物質 20 之所有非離子性、陰離子性及陽離子性分散劑。可存在本發明種子敷料調配劑中之適當消泡劑包括習知用於調配農業化學活性物質之所有泡沫抑制物質；較佳為使用矽酮消泡劑及硬脂酸鎂。可存在本發明種子敷料調配劑中之適當防腐劑包括農 48 200938088 業化學組成物中供該等用途可使用之實例為雙氯酚及苄基醇半縮曱醛。，可述及之 ^為纖維素触物、㈣酸衍生物、黃原膠、經改造^ 土、及尚度分散之;δ夕石。 ^ 可存在本發明種子敷料調配劑中之適當膠黏 Ο 10 15 ❹ 20 用於種子㈣巾之所有習知黏合劑；可収之較^者為聚 m叫姻、乙酸聚乙㈣、聚乙鱗及甲基纖維素可存在本發明種子敷料調配劑中之適當赤黴素較佳為包括赤黴素A1、A3 (=赤黴酸）、A4與A7 ;特佳為赤^酸 A3 (=赤黴酸）。式(11)之赤黴素係業界已知，其命名可於下文述及之參考文獻尋得（參照R. Wegler “ Chemie der

Pflanzenschutz- und Schadlingsbekampfungsmitter, Volume 2

Springer Verlag，Berlin-Heidelberg-New York, 1970、pages 401 - 412)。供根據本發明欲使用之種子敷料調配劑或利用添加水以其製備之製劑處理種子用之適當混合裝置為通常可供塗敷用之所有混合裝置。塗敷所用具體程序包括將種子引入混合器中，添加特定需求量之種子敷料調配劑（就其本身或預先以水稀釋後），進行混合至調配劑均勻分佈於種子上為止；視需要隨後進行乾燥操作。具良好植物相容性及有利之溫血動物毒性之活性化合 49 200938088 物組合物適用於防治動物病蟲，特別是農業、森林、貯存產品及物料之保護及衛生領域上所見之見蟲、碑端及線蟲’其較佳作為#子及土壤處理之作物倾組成物用。彼等對於-般敏感及有抗性之品系，及所有或各個發 5 育階段均具效力；上述病蟲害包括：屬於等足目（Isopoda)者，例如’海蛆屬之〇此咖 aseilus、良婦(Armadillidium vulgare)、P〇rcelli〇 scaber .，屬於雙足目（Diplopoda)者，例如，5/細成糾威⑽；屬於唇足目（Chilopda)者，例如，地蜈蚣屬之 10 carpophagus、蝻挺(Scutigera)屬；屬於綜合目（Symphyla)者’例如，啦⑽" immaculata ；屬於纓尾目（Thysanura)者’例如’西洋衣魚 saccharina)； 15 屬於彈尾目（Collembola)者，例如，棘跳蟲屬之

Onychiurus arm at us I

Q 屬於直翅目（Orthoptera)者’例如，家蛾蟀（心心加 i/ome妨’c⑽）、螻姑（Gryllotalpa)屬、熱帶飛蝗（ZocwWa migratoria migratorioides)、_^(Me!anoplus)屬、群居 _猛 20 (Schistocerca gregaria)；屬於排蠊目（Blattaria)者，例如，東方棑蛾（5/β如、美洲大嫌(Periplaneta flwen’cflwa)、馬得拉緋蠊 (Leucophaea maderae)、德 Μ '\、逢(Blattella germanica) ·，屬於革翅目（Dermaptera)者’例如’歐洲球螋 50 200938088 auricularia)；屬於等翅目（Isoptera)者，例如，網白蟻(及扣·cw/hemes) 屬， . 5

10 15

20 屬於兹目（Phthiraptera)者，例如，人體兹 humanus corporis) 、 h. ^ (Haematopinus) Μ Λ ^ (Linognathus)M、鳴毛叙(Trichodectes)饜、羊级(Dalmalinia) 屬；屬於纓翅目（Thysanoptera)者，例如，溫室條薊馬 (Hercinothrips femoralis)、I 窥馬（Thrips tabaci)、南专第I 馬 [Thrips palmi)、售靖窥馬（FranklinieHa occidentals) ·，屬於異翅亞目（Heteroptera)者，例如，褐盾蝽 (五狀少呈似化厂)屬、間型紅墙(Dysdercus 甜菜擬網蜂CPzesma、臭轰（Cz>we;c /eciM/an’MS)、錐鼻蟲屬之錐蜂(Rhodnius prolixus)、氮凑(Triatoma)屬·，屬於同翅目（Homoptera)者，例如，甘藍粉風(J/eMroi/es brassicae)、HH(Bemisia tabaci)、温室粉^L(Trialeurodes vaporariorum) > {Aphis gossypii) ' {Brevicoryne 、茶蘼隱瘤額财（0少/加所3^奶WZ?/5)、蚕豆財、蘋果胡1 pomz’）、蘋果棉財

Aamien/m)、桃大尾财、葡萄根瘤财 (尸A_y//oxer<2 να对flir/x)、癭棉財（尸屬、麥長管財 (Macrosiphum avenae)、瘤額场（Myzus)屬、Phorodon humuli、粟溢管靖（Rhopalosiphum padi)、葉缚（Empoasca) 愚、二葉葉蜂{Euscelis bilobatus)、黑、尾葉碑（Nephotettix 51 200938088 czTici/ce/w)、李躐矫corm)、工脊硬纷〇/⑽e)、稻灰飛風sir/flie/Zw·!?)、稻褐飛乱 /w私《*?)、紅圓岭(^4ο«ζ·ί^//α awra«"’z’）、常春圓岭Aei/erae)、粉紛(Psewi/ococcM·?)屬、木風(户吵//“) 5 10 15 20 展· 濁，屬於鱗翅目者，例如，紅龄蟲（_Pec^«op/i<?riZ gossypeilla) ' ^ A {Bupalus piniarius) 、 Cheimatobia △rwwaifl、細蛾屬之 /^/1〇〔〇//6沿 blancardella、櫻桃巢蛾 (Hyponomeutapadella)、蛾(Plutella xylostella)、天幕毛蟲XMalacosoma neustria)、竭尾蛾（Euproctis chrysorrhoea)、秦蛾^ (LymantHa)屬、棉葉穿孔潛蛾〇5wccw/aiWx Mwr0er/e//a)、柑橘潛夜蛾(/T^/Zocwisib c^re/Za)、地老虎 (d畧ro^s)屬、切根蟲屬、夜蛾(Fe/如)屬、埃及金剛鑽(五anas ζΤζ·5Μ/α«ύ〇、夜蛾(/fe/ioi/n’s)屬、甘藍夜蛾(MameWra brassicae)、Panolisflammea、黎备(Spodoptera)屬、输故疚

蛾（TWcAop/wWiz «/)、韻果蠹蛾pomo«e/M)、粉碟(Pieris)M、缚(Chilo)屬、野塔屬之 Pyrausta nubilalis、地中海粉斑模（你心扣·α A:we/m/e//a)、大蠛頌（Ga//en’a mellonelld)、袋衣戴（Tineola bisselliella)、網衣織（Tinea pellionella)、竭戴葉織(Hofmannophilapseudospretella)、捲葉蛾屬之 Cacoeciapoc/ana、Capwflt ren’CM/awfl、雲杉捲夜蛾 (Choristoneura /Mwz/erawfl)、葡萄果蠹蛾（Ctys/fl am厶igwe//a)、茶捲夜蛾(//omowa magwam./wa)、櫟綠捲葉蛾 (Tortrix viridana)、捲塔（Cnaphalocems)屬、稻負泥義 52 200938088 (Oulema oryzae) \ 屬於勒翅目者，例如，家具竊橐、穀：蠢（Rhizopertha dominica)、豆象屬之 Bruchidius obtectus、大 I 良（Acanthoscelides obtectus、、家天年 5 (Hylotrupes α/m·、馬铃薯曱蟲 (Lepiinotarsa decemlineata)、芥菜猿葉蟲 cocA/eanae)、葉甲（£ha6roiica)屬、油菜蘭跳曱（尸sy/Ziorfes 0 chrysocephala)、墨西哥 1瓢蟲^Epilachna varivestis)、賓螺 (Aomarziz)屬、鑛穀盜（Oyzaep/n./MS 、象曱 10 (Anthonomus)屬、象鼻美（Sitophilus)屬、深溝象曱 {Otiorrhynchus sulcatus、、香赛、珠 1 象鼻鑫^Cosmopolites sordidus)、甘蓋炎象ψ (Ceuthorrhynchus assimilis)、苢辕葉象 ψ (Hypem postica)、反蠢（Dermestes)屬、斑皮蠢 {Trogodermc^^'^^XAnthrenus'M'l^i^XAttagenus'^、 15 粉蠢(Z^ciws)屬、花粉甲蟲aewews)、檢曱 q 屬、金養:未 Ψ (Niptus hololeucus)、麥珠 ψ (Gibbium psylloides)、粉 ψ (Tribolium)屬、黃粉 ψ (Tenebrio molitor)、叩曱（dgWi^es)屬、金針蟲（Co/ioi/erMs)屬、總角金龜 (Melolontha melolontha)、六月金象（Amphimallon 20 solstitialis)、專致{Costelytra zea/awi/ica)、稻象曱 (Lissorhoptrus oryzophilus) \ 屬於膜翅目（Hymenoptera)者，例如，据角葉蜂屬、葉蜂(Hoplocampa)屬、壤(Lasius)屬、廚壤(Monomorium 、胡蜂（Peipa)屬； 53 200938088 屬於雙翅目者’例如’伊蚊(Aedes)屬、按蚊(Anopheles') 屬、庫蚊(CuZex)屬、灵獲獲果塊(Drosophila melanogaster)、家繩（Mwsca)屬、廢繩（厂awm’a)屬、紅頭麗蜗 erythrocephala)、綠蠅(LuciZia)屬、鼠蠅(Chrysomyia)屬、疽 5 織(Cuterebra)屬、胃織(Gastrophilus)屬、Hyppobosca 屬、螫蠅OSiom似只)屬、狂蠅屬、皮蠅屬、牛虻（7¾心72MS)屬、夜蟬（及簡⑷屬、毛蚊屬之所 hortu!anus、瑞典麥样繩(OscineHafrii)、绳(Phorbia)屬、甜菜潛葉蠅（Pegomp’a 、地中海實蠅（Cerai/沿 10 加〇)、油橄欖實蠅（乃此似o/eae)、歐洲大蚊（7分w/fl 屬、潛繩(ZiWomjza)屬；屬於蚤目（Siphonaptera)者，例如，東方鼠蚤、蚤(Ceratophyllus)屬；屬於蛛形綱（Arachnida)者，例如，中東金峨(《Scorpio 15 wawms)、黑寡婦球腹蛛maciaws)、粗腳粉蜗 (dcan^Wro)、隱喙蜱(drg似)屬、鈍缘蜱(〇«故odoro·?)屬、雞皮刺蜗 CDermflwjwws ga//z_似e)、蝶蛉瘿瞒（EWop/^e·? 化）、柑橘銹蜗(尸/^//ocopiniia o/ez’vorfl)、牛蜱(5(9〇/?/»7奶）屬、扇頭蜱(i^i/?ice/7Aa/w5)屬、花碑(Jw6/>Omwa)屬、璃眼 20 辑(Hyalomma)M、硬碑(Ixodes^M、秦蛾(Psoroptes)屬、食皮矫蟲（C/i〇rio/7ies)屬、齋蜗OSarco/?如）屬、附線蜗 (Tbrsowemws)屬、苜稽苔瞒 /7rae"i^a)、全爪蜗屬、葉蜗（TWrfl^yc/zws)屬、半附線蜗 (Hemitarsonemus)屬、偽葉瞒(Brevipalpus)屬·， 200938088 5 Ο 10 15 ❹ 20 植物寄生性線蟲包括，例如，根腐線蟲(/Vfl汐/⑼以⑽) 屬、穿孔線蟲（Radopholus 幻>»7的、莖線蟲（Dz’/y/ewe/zw·? dipsaci)、稿餐刃象蟲^Tylenchulus semipenetrans)、包囊線^ A (Heterodem)屬、包囊象螽(Globodera)屬、根瘤線备 (Me/d而幻屬、葉芽線蟲(却屬、長針線蟲 {Longidorus)爆、劍線蟲^ (Xiphinema)屬、殘根線蟲 (Trichodorus)屬 '松姑線蟲^Bursaphelenchus)屬。於根據本發明方法可防治之植物或作物疾病中，可述及者為：白粉病例如由例如粉狀徽菌（5/wmer/a grawz'mi)引發之粉徽菌病由例如白叉絲單囊殼/ewcoir/c/m)引發之蘋果白粉病由例如蒼耳單絲殼(办yi///^7’《ea)引發之瓜類白粉病由例如葡萄鈎絲殼（t/«cz>zw/iz «ecaior)引發之葡萄白粉病；銹病例如由例如膠銹菌屬之似引發之膠銹菌病由例如凝:抱鱗菌ν似如η·Λ)引發之咖。朴鐵病由例如豆薯層銹菌pae/i少r/π’ζζ·)與山馬竣層錄'風（Phakopsora meibomiae)3\ 發之層錄遠病由例如隱匿柄絲菌（尸MCC/wfa 與小麥柄錄囷 55 200938088 irz7icz'«<2)引發之柄銹菌病由例如:庑頂單胞銹菌（C/rcwyca 引發之單胞銹菌病；卵菌病例如 5 由例如萵苣盤梗黴(5rewk /aciwcae)引發之盤梗黴病由例如婉豆霜徽（ΡβΓ0«0·5/76>Γβ /?如）與蕓苔霜徽 Z>nw«sicae)引發之霜黴病由例如致病疫徽(Ρ/^ορΛί/ϊΟΓίζ 引發之晚疫病❹ 由例如葡萄生單軸徽(尸/iwmopara v/i/co/a)引發之葡萄 1〇霜黴病由例如蘀草假霜徽(i^ewi/operowos^oriz /iMmw/z)與古巴假霜徽Cf^ewi/opero«〇5/?ori2 «幻··?）引發之假霜徽病由例如終極腐黴w/i/mww)引發之腐徽病；葉黑點、葉斑及葉枯萎病例如 15 由例如立枯鏈格孢（#潜磨5(?/训/)引發之鍵格孢菌病由例如寨菜生尾孢（Cerctw/porfl 引發之尾孢菌 . %3 病由例如瓜枝抱（C/ai/i’oworzwm cwcw/wenTzwm)引發之枝孢菌病 20 由例如禾旋孢腔菌（CocA/iofto/ws⑽咖⑽)[分生孢子型.Drechslera’ 同：長螺抱屬（//e/wizTiiAc^pon’Mm)]引發之旋孢腔菌病由例如豆刺盤抱（Co//扣oMcAi/w 引發之刺盤孢菌病 56 200938088 由例如油橄欖孔雀斑菌（Q/c/ocom’wm 引發之孔雀斑菌病由例如拇橘生間座殼cz7W)引發之間座殼菌病 5 Ο 10 15 ❹ 20 由例如拇橘癌囊腔菌（£7幻.⑽e /awce仙·)引發之旅囊腔函病由例如悦色盤長抱(G/oeospon’wm /aeiz’co/or)引發之盤長孢菌病由例如圍小叢殼（G/owere//a ciwgw/ί^α)引發之小叢殻由例如葡萄球座菌（Gwz·发《βλΆβ 引發之球座菌病由例如小球腔菌屬之macw/crw·?引發之小球腔菌病由例如稻痩徽菌（Magwapori/ie grisea)引發之稻瘦病由例如禾生球腔菌gramWco⑷與斐濟球腔(均;c〇5^/^ere//a/i力·⑼也)引發之球腔菌病由例如小麥葉枯病菌⑽而rww)引發之葉括病由例如圓核腔菌iereiS)引發之核腔菌病由例如柱隔孢菌屬之及c<5//o-c3；gm·引發之柱隔孢菌病由例如黑麥嗓孢(及mm他）引發之缘孢函病 57 200938088 由例如芹菜小殼針孢(S印叩/z·)引發之殼針孢菌病由例如肉抱核蝴菌引發之核_菌病由例如蘋果黑星菌（FeWwrz’a z>zae《wα/以)引發之黑星菌病， 5 根與莖之疾病例如由例如禾伏革菌（Cori/eiwm gramineamm)弓}發之伏革菌病由例如尖鐮孢(鍊處磨oxp尸orww)引發之鐮抱菌病由例如禾頂囊殼（Gflewm⑽Tiowjces gramhz’s)引發之小 10 麥全餘病由例如立枯絲核菌（及/H’zociom.a ⑽/)引發之絲核菌病由例如紋枯病菌[(9cw//;wflCM/fl (Tbpes/a) acM/ormzs]引發之紋枯病 15 由例如根串珠黴引發之根串珠黴病；包括玉米穗軸在内之穗與圓錐花序疾病例如由例如鏈格孢(鐽#磨)屬菌引發之鏈格孢菌病由例如黃麴黴(^^；76；^7/1^/7仍似）引發之麴黴病 20 由例如芽枝狀枝抱c/ai^/pon’oz’ife)引發之枝孢菌病由例如麥角菌（C/flWcej^ /?wr/7wmi)引發之麥角菌病由例如大刀鐮孢（鍊廣窗cw/morwm)引發之鐮孢菌病由例如玉米赤黴（(7/⑽ere//a zeae)引發之赤黴病 58 200938088 由例如雪黴葉枯病菌（^/0720^^2/?/^//^ «zWb)引發之承黴葉枯病； * 黑稳病例如 5 Ο 10 15 Ο 20 由例如絲軸黑粉菌rez’/z·⑽α)引發之輪署粉囷病由例如小麥網遐·黑粉菌（7Υ//如car以）引發之腰‘專粉菌病由例如隱條黑粉菌（occw/ia)引發之條黑粉菌病由例如裸黑粉菌（¢/姑7叹0 ww^)引發之黑粉菌病；水果腐黴病例如由例如黃麴黴引發之麴黴病由例如灰葡萄孢(5〇仏少沿czT^refl)引發之灰葡萄跑菌病由例如擴展青徽CPemW/"wm 與產紫青徵 pWrpWr〇gewww)引發之青黴病由例如核盤菌CSc/erc^’m.a sc/erohorwm)引發之核盤菌病由例如黃萎輪枝抱（reriz’cz7//wm a/Z?o<3irwm)引發之輪枝孢菌病；種子及土壤產生之腐蝕、發霉、枯萎、腐爛與猝倒病由例如十字花科鏈格孢(鍵潜窗办rim/e/C0/a)引發之鏈格孢菌病由例如根腐絲囊徽ewiez.cAes)引發之絲囊黴病 59 200938088 由例如殼二抱屬之AcocAyifl /e肋\引發之殼二抱函病由例如黃麴黴引發之麴黴病 . 由例如多主枝孢（C/fli/o切orz’ww /zerZ>flrwm)引發之枝孢菌病 5 由例如禾旋孢腔菌（分生抱子型：Drechslera，同.長螺孢屬）引發之旋孢腔菌病由例如刺盤抱屬之coccoi/烈引發之刺盤抱痛病 4 由例如大刀鐮孢引發之鐮孢菌病 10 由例如玉米赤黴引發之赤黴病由例如菜豆殼球孢(Mflcrc)/7/i6>mf«a 引發之殼球抱菌病由例如雪黴葉枯病菌引發之雪黴葉枯病由例如擴展青黴引發之青黴病 15 由例如黑脛莖點黴CPAoma "w客am)引發之莖點黴病由例如大豆擬莖點黴sq/ae)引發之擬莖點黴病由例如惡疫徽(/7叫caciorMw)引發之疫黴病由例如麥類核腔菌gramzVzea)引發之核腔 2〇细病由例如稻熱病菌引發稻痙病由例如終極腐黴引發之腐黴病由例如立枯絲核菌引發之絲核菌病由例如米根徽(Rhizopus oryzfle)引發之根徽病 200938088 由例如齊整小核CSc/eroiz’wm ro//如·)引發之小核菌病由例如頌枯殼針抱OSepior/a⑽i/orww)引發之殼針抱菌病由例如肉孢核瑚菌引發之核瑚菌病由例如大麗花輪枝孢（^rifcz7/z’wm 引發之輪枝抱囷病；壞疽、簇葉病及枯萎病例如 ❹ 10 15

20 由例如仁果癌叢赤殼菌C/Vecin’a客<2///私似）引發之叢赤殼菌病；枯萎病例如由例如黃萎輪枝孢(Mom7/m’a /αχα)引發之輪枝孢菌病；葉皰或捲葉病（包括花與果實變形)例如由例如畸形外囊菌（Γα/ί/ίηΤίβ i/e/ormflw·?)引發之外囊菌病，才材植物之敗藤病害例如由例如 Phaeomoniella clamydospora 與 Phaeoacremonium aleophilum 及地中海嗜蘭抱孔菌 (Fomitiporia mediterranea)弓\ 發之 Esca 病·，花與種子之疾病例如由例如灰葡萄孢引發之灰葡萄孢菌病；塊莖之疾病例如由例如立枯絲核菌引發之絲核菌病由例如立枯長螺孢Cife/wkAospoWwm so/am·)引發之長罐孢菌病； 61 200938088 由例如下述細菌生物體引發之疾病：黃單胞菌菌種例如野油菜黃單胞菌水稻變種 (Xanthomonas campestris pv. Oryzae) 假單胞菌菌種例如丁香假單胞菌黃瓜變種 5 {Pseudomonas syringae pv. Lachrymans) 歐文氏fe菌種例如解丨殿粉歐文氏菌（五 amylovora) \ 葉子、上部莖、豆莢與種子之真菌性疾病例如鏈格孢葉斑病磨、炭殖 10 病（刺盤抱屬之 ColletotHchum gloeosporoides dematium νακ 、褐斑病[大豆殼針孢g/ycka)]、尾孢葉斑病與枯萎病[菊池尾抱Α:ζ·Α:μ<：/»·〇]、笄徽葉枯萎病[漏年务’数（Choanephora infundibulifera trispora (Syn.))、Dactuliophora 葉斑病g/jches)、霜 15 徽病[東北霜黴CPercmc^porfl wa似/iwn’ca)]、德氏孢菌 (Drechslera)枯萎病（jDrec/u/era g(ycz>n·)、娃眼葉斑病[大豆尾❹ 孢(Cercc^ora如力>^)]、小光殼菌葉斑病[三葉草小光殼菌 (/7〇^〇此<:加如知自⑶⑷]、豆莢與莖枯萎病（大豆擬莖點黴）、 20 粉黴病（叉絲殼屬之M/crow/iflerfl 、棘殼孢葉斑病 [大豆棘殼抱(户}^；20(^邮如幺/>；(：/«^5)]、絲核菌氣生、藏葉、與蛛絲枯萎病（立枯絲核菌）、銹病（豆薯層銹菌、山馬壇層銹菌）、斑點病[大豆疮圓孢g/_ycz>zM)]、匍柄黴葉枯病[匍柄黴(及Aoiryc^Mw)]、斑點病[山扁豆生 62 200938088 根與下部莖之真菌性疾病例如黑根腐病（氣赤敏屬之Calonectria crota丨ariae)、良腐病 (菜豆殼球孢）、鐮孢菌枯萎病、根腐、及豆莢與基腐病[尖 5 龜也、％兔藏也{鐮胞菌orthoceras)、年餐锡：也{鐮胞菌 sew治ewm)、木賊鐮孢（鐵應磨叫妨)]、Mycoleptodiscus 根腐病(Myco/epioi/hcws 、新赤殼菌[侵菅新赤殼 ❹ （^沉⑽所叩印v似z>2/ec加)]、豆莢與莖枯萎病[菜豆間座殼 {Diaporthe phaseolorum)]、莖部潰瘍病 1〇如似⑼νακ caw//voro〇、疫黴腐爛症[大雄疫黴 (Phytophthora megasperma)]、褐莖腐病（瓶黴屬之 Phiabphom gregata)、腐黴斕[瓜果腐黴（Pyihium aphanidermaium)、畸維腐黴(Pythium irregulare)、德巴利腐破(Pythium debaryanum)、量狄腐數(Pythium myriotylum)、 15 終極腐徽]、絲核i根腐、莖腐、與摔倒病（立枯絲核菌）、 ❹ 核盤菌莖腐(核盤菌）、核盤菌白絹病CSc/erohm.a ro//^7)、根串珠徽根腐(根串珠徽）。再者’根據本發明之組合物與組成物亦可用於減少植物及收成植物物料從而由其製造的食料與動物飼料中之黴 2〇菌毒素含量。尤其惟非唯一可具體說明者為下述黴菌毒素：脫氧雪腐鐮刀菌烯醇(deoxynivalenole)(D〇N)、雪腐鐮刀囷浠醇、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-與 HT2-毒素、伏馬黴菌素(Fumonisines)、玉米赤黴烯酮(Zearalenone)、串珠 63 200938088 鐮刀菌素(Moniliformine)、鐮菌素(Fusarine)、二乙醯氧基赭麵毒素（Diaceotoxyscirpenole)(DAS)、白僵菌素 (Beauvericine)、恩鐮孢菌素（Enniatine)、鐮菌增殖蛋白 (Fusaroproliferine)、富沙醇（Fusarenole)、褚麴毒素 5 (Ochratoxines)、棒麴黴素、麥角生物鹼及黃麴毒素；彼等係由下述真菌引致者：例如，鐮孢屬菌種如鑲應磨、燕麥錄抱（A avewacew/w)、Α 、大刀鐮孢、禾本科鐮孢(A 玉米赤黴）、木賊鐮抱、尺/μ)/Αόγοζ•、尸mwsarwm、尖鐮孢、層出鐮孢（只 ίο prolifer atum) ' ^ ^ ^ ^ (K poae) ' F.

WeMi/oyfl/mTiean/m、接骨木鐮孢(f ⑽、蘼草鐮孢⑺、半裸鐮孢、腐皮鐮孢⑺如/am·)、擬分枝孢鐮拖（F. sporoirichoides')、F. langsethiae、F, subglutinans、三隔鐮孢(F ir/cz’wci·)、只Vem.cz·//如等；以及麴黴屬菌 15 種、月徹屬卤種、麥角菌、葡萄稳徽屬吵?)菌種等。下文實例證實根據本發明之組合物或組成物具有非常良好之殺真菌效果；雖然個別活性化合物顯示薄弱之殺真菌效力，惟諸組合物或組成物展現大於各化合物效力單純 2〇總和之效力。根據 S. R. Colby ("Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations" Weeds, (1967)，15, pages 20-22) ’若根據本發明組合物或組成物之殺真菌效力大於二活性化合物結合之預期效力，則該等殺 64 200938088 昆蟲劑中即存在協乘作用；該預期效力可計算如下：若 X 為界定劑量(m克/公頃或m ppm)之化合物(A)時，觀察到之效力； Y 為界定劑量(η克/公頃或n ppm)之化合物(B)時，觀察到之效力； E 為界定劑量(m與η克/公頃或m與n ppm)之化合物(A) 與化合物(B)—起時，觀察到之效力；則Colby等式可界定如下：效力之計算以％表示；〇%效力相當於未經處理、徹底被侵襲之對照組；而100%效力表示觀察到完全未被侵襲。 15 若實際觀察到之殺真菌效果大於使用Colby等式計算〇之效力，則該等組合物或組成物為超增加，亦即可觀察到增效作用。 “協乘作用”一詞亦意指運用Tammes方法界定之效力 (“Isoboles, a graphic representation of synergism in 20 pesticides”，Netherlands Journal of Plant Pathology，70(1964)， pages 73-80)。茲利用下文實例說明本發明；惟本發明不僅受限於彼等實例。 65 200938088 15 20 下文實例證實根據本發明之組合物或組成物具有非常良好之殺真菌及/或殺昆蟲效果；雖然個別活性化合物顯示薄弱之殺真菌或殺昆蟲效力，惟諸組合物或組成物展現大於各化合物效力單純總和之效力。根據 S. R. Colby ("Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations" Weeds, (1967)，15, pages 20-22)，若根據本發明組合物或組成物之殺真菌或殺昆蟲效力大於三活性化合物結合之預期效力，則該等殺昆蟲劑或殺昆蟲劑中即存在協乘作用；該預期效力可計算如下：若為界定劑量（m克/公頃或m ppm)之化合物(A)時，觀察到之效力；為界定劑量(η克/公頃或n ppm)之化合物(B)時，觀察到之效力；為界定劑量(r克/公頃或r ppm)之化合物(〇時，觀察到之效力；為界定劑量(„1、11與1·克/公頃或„1、11與1> ppm)之化合物(A)與化合物(B)及化合物(c)一起時，觀察到之效力；則Colby等式可界定如下： ❹

X

Y

Z ❹

E Ε=Χ+γ+ζ_ Χ*Υ +Υ*Ζ + Χ*Ζ χ * Υ * ζ- ---- +- 100 10000 66 200938088 效力之計算以％表示；〇%效力相當於未經處理、徹底被侵襲之對照組；而100%效力表示觀察到完全未被侵襲。 5 Ο 10

15 G 20 若實際觀察到之殺真菌效果大於使用Colby等式計算之效力總和，則該等組合物或組成物為超增加，亦即可觀察到協乘作用。 “協乘作用”一詞亦意指運用Tammes方法界定之效力 (“Isoboles，a graphic representation of synergism in pesticides”，Netherlands Journal of Plant Pathology，70(1964)， pages 73-80)。茲利用下文實例說明本發明；惟本發明不僅受限於彼等實例。從下文實例明顯可見根據本發明活性化合物組合物之良好殺真菌活性；雖然個別活性化合物展現薄弱之殺真菌活性，惟諸組合物具有超越諸活性單純總和之活性。當活性化合物組合物之殺真菌活性超越諸活性化合物個別施加時之活性總和時，則該等殺昆蟲劑即存在協乘作用。二活性化合物既定組合物之預期活性可計算如下（參照 Colby, S.R.，"Calculating Synergistic and Antagonistic

Responses of Herbicide Combinations", Weeds 15, pages 20-22, 1967)：若 X 為施用活性化合物施加率m克/公頃之活性化合物a 時之效力； 67 200938088 γ 為施用活性化合物施加率a克/公頃之活性化合物β 時之效力； Ε 為施用活性化合物施加率m_與ίΐ克/公頃之活性化合物A與活性化合物B時之預期效力； X γ 5 貝 |J E = X + Y - 100 效力程度以％表示；0%意指相當於對照組之效力；而 100%效力表示未觀察到疾病。若實際殺真菌活性超越計算值，則該組合物之活性為超增加，亦即存在協乘作用；於此情形下，實際觀察到之 ίο 效力必大於自上式計算之預期效力（E)值。 68 200938088 茲利用下述實例說明本發明。

實例A 粉擻菌試驗(大麥）/ SAR 5d 5 溶劑：50重量份n，n-二甲基乙醯胺乳化劑：1重量份烧基芳基聚乙二醇醚為了製備活性化合物之適當製劑，使1重量份活性化合物或活性化合物組合物與所述量溶劑及乳化劑混合’以水稀釋此濃縮物至所需濃度。 10 為了測試滲體活化抗性，於所述施加率下，以活性化合物或活性化合物組合物之製劑喷霧幼植物。喷霧塗層乾燥後，將植物置於溫度大約18°C及相對大氣濕度大約80% 之溫室中。嗓霧5天後’以粉狀徽菌（Blumeria graminis f. s_p· 15 如rfiTW.)之孢子撒佈植物。然後使植物繼續留在溫度大約 180C及相對大氣濕度大約80%之溫室中’促進形成粉黴膿 ❹ 皰。接菌7天後’評估該試驗；分開第1及第2片葉子。〇%意指相當於對照組之效力，而效力意指未觀察到 20 疾病。下文之表清楚地顯示’所觀察之根據本發明活性化合物組合物之活性大於計算出之活性，亦即存在協乘作用。 69 200938088 表A — 1 粉黴菌試驗(大麥）/SAR5d

本發明化合物組合物: 混合物比率活性化合實際效力物施加率 (ppm) 使用Colby 等式計算之預期值異提尼 1000 + } 1:1 + } 56 50 氣蟲醯胺 1000 70 200938088 表A - 2 粉黴菌試驗(大麥)/ SAR 5d 第一片葉子

本發明化合物组合物: 混合物比率活性化合物實際效力施加率 (ppm) 使用Colby 等式計算之預期值異提尼 + } 1:1 1000 + } 56 44 氯蟲酷胺 1000 71 200938088 用於二或三種化合物組合物之效力之等式二化合物既定組合物之預期效力可計算如下（參見Colby， S.R. ’ "Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations”，Weeds 15, pp. 20-22, 1967): 5 若 x 為濃度mppm或Hi克/公頃之測試化合物A相較於未經處理對照組之％死亡率表示之效力； γ 為產度n ppm或a克/公頃之測試化合物B相較於未經處理對照組之％死亡率表示之效力； 10 Z 為蘆度Qppm或立克/公頃之測試化合物B相較於未經處理對照組之％死亡率表示之效力； E 為鱼濃度分別為gi、η輿〇 ppm或m、η _ 〇克/公頃之 A、Β與C之混合物時，相較於未經處理對照組之％死亡率表示之效力； 15 則

XY + YZ + xz XYZ

E = X + Y + ..................... + ...... 10〇 10000 2〇若所觀察之組合物殺昆蟲效力高於計算值”E“，則該二化合物之組合物為超增加’亦即存在協乘作用。 72 200938088

實例B 稻褐飛虱(Μ7ίϊ/7ίϊ/·ν⑽Ϊ /«供似）-試驗溶劑：7重量份丙酮二曱基甲醯胺乳化劑：2重量份烷基芳基聚乙二醇喊 5 為了製備活性化合物之適當製劑，使丨重量份活性化合物與所述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋此濃縮物炱所需濃度。 ❻ 利用噴霧所需濃度之活性化合物製劑處理稻米作物（ ’只要葉片仍潮濕’則以稻褐飛虱幼蟲予以侵擾。 10經特定期間後’測定死亡率(％); 100%意指所有跳蟲幼蟲均被殺死；0%意指沒有跳蟲幼蟲被殺死。根據此試驗’舉例而言，相較於諸單一化合物，下述組合物展現協乘作用： 15表Β :稻褐飛風•試驗活性成分浪度(DDm、 3夭後之效力(％) 異提尼 200 0 氣蟲酿胺 4 0 可尼丁 4 90 根據本發明之異提尼+氣蟲醯胺+ 可尼丁（50 : 1 : 1) 200 + 4 + 4 obs.* cal.** 100 90 obs.=所觀察之殺昆蟲效力 cal.=以Colby等式計算之效力 73 200938088 實例c 芥菜猿葉蟲coc/r/^rr/iie)-試驗溶劑：7重量份丙酮二曱基甲醯胺乳化劑：2重量份烷基芳基聚乙二醇醚 5 為了製備活性化合物之適當製劑’使1重量份活性化人物與所述量溶劑及乳化劑混合’以含乳化劑之水稀釋此濃縮&至所需濃度。利用喷霧所需濃度之活性化合物製劑處理甘藍菜葉 o/erflcea)，只要葉片仍潮濕，則以芥菜猿葉蟲幼蟲予 10以侵擾。經特定期間後，測定死亡率(％) ; 100%意指所有曱蟲幼蟲均被殺死；0%意指沒有甲蟲幼蟲被殺死。根據此試驗，舉例而言’相較於諸單一化合物，下述組人物展現協乘作用：表c - 1 :芥菜猿葉蟲-試驗(3天穿产估）活性成分遭度(ppm) 3天後之效力ί%、異提尼 200 0 氯蟲醢胺 0,16 0 益達胺 4 0 根據本發明之異提尼+氣蟲醯胺+ 益達胺(1250 : 1 :25) 200 + 0,16 + 4 obs.* cal.** 70 〇 *obs.=所觀察之殺昆蟲效力 ** cal.=以Colby等式計算之效力 200938088 表C - 2 :芬菜猿葉蟲-試驗(4天_穿产估）活性成分濃度(PDm) 4天後之效力異提尼 200 15 氣蟲醯胺 4 0,8 70 45 可尼丁 20 70 根據本發明之異提尼+氣蟲醯胺+ 可尼丁(50 : 1 :5) 200 + 4 + 20 obs.* cal.** 95 77,65 噻洛利 4 45 根據本發明之異提尼+氣蟲醢胺+ 噻洛利(250 : 1 : 5) 200 + 0,8 + 4 obs·* cal.** 100 74,29 *obs.=所觀察之殺昆蟲效力 ** cal.=以Colby等式計算之效力 75 200938088 表C - 3 :芥菜猿葉蟲-試驗(6天_穿卜估）活性成分浪度(DDm) 6天後之效力ί%) 異提尼 200 0 氣蟲酿胺 0,8 15 根據本發明之異提尼+氣蟲醯胺 (250 : 1) 200 + 0,8 obs.* cal.** 45 15 可尼丁 4 90 根據本發明之異提尼+氣蟲醢胺+ 可尼丁(50 : 1 : 1) 200 + 4 + 4 obs·* cal·** 100 90 *obs.=所觀察之殺昆蟲效力 ** cal.=以Colby等式計算之效力 76 200938088

實例D 草地黎&(Spodoptera frugiperda)試驗溶劑：7重量份丙酮二甲基曱醯胺乳化劑：2重量份烷基芳基聚乙二醇醚 5 為了製備活性化合物之適當製劑，使1重量份活性化合物與所述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋此濃縮物至所需濃度。 ^ 利用喷霧所需濃度之活性化合物製劑處理甘藍菜葉 ❹ OSrawica o/eracea)，只要葉片仍潮濕，則以草地黏蟲幼蟲予以 10侵擾。經特定期間後，測定死亡率（％); 100%意指所有毛蟲均被殺死；0%意指沒有毛蟲被殺死。根據此試驗，舉例而言，相較於諸單一化合物，下述組合物展現協乘作用：表D :草地黏蟲-試驗活性成分濃度iupm) 6天後之效力ί%) 異提尼 200 0 氣蟲醯胺 0,032 15 醋密普利 0,16 15 根據本發明之異提尼 +氣蟲醯胺+醋密普利(6250 : 1 :5) 200 + 0,032 + 0,16 obs.* cal.** 50 27,75 *obs.=所觀察之殺昆蟲效力 ** cal.=以Colby等式計算之效力 77 200938088

實例E 稻熱病菌試驗(稻米)/保護1天溶劑：28.5重量份丙酮乳化劑：1.5重量份聚氧乙烯烷基苯基趟 5 為了製備活性化合物之適當製劑，使1重量份活性化合物或活性化合物組合物與所述量溶劑及乳化劑混合，以水稀釋此濃縮物至所需濃度。為了測試保護活性’於所述施加率下’以活性化合物或活性化合物組合物之製劑喷霧幼植物。喷霧塗層乾燥後，將植物〇 1〇置於溫度大約23°C及相對大氣濕度大約70%之溫室中。喷霧1天後’以稻熱病菌（Pyn’cii/ar/iiorjzae)之抱子水性懸浮液接菌植物。然後將植物置於溫度大約25。(：及相對大氣濕度大約100%之溫室中1天。接菌5天後’評估該試驗；〇%意指相當於對照組之效力； is而1〇〇%效力意指未觀察到疾病。下文之表清楚地顯示，所觀察之根據本發明活性化合物組合物之活性大於計算出之活性，亦即存在協乘作用。〇 78 200938088

表E 稻熱病菌試驗(稻米)/保護1天活性化合物活性化合物施加率效力已知： (ppm) (%) (I)異提尼 20 35 (II)氯蟲醯胺 20 0 (III)益達胺 20 0 ❹_ 本發明化合物組合物:_ 混合物比率活性化合實際效使用Colby 物施加率力等式計算 (ppm) 之預期值 (I)異提尼 20 + } 1:1:1 + } 60 35 (II)氣蟲醯胺 20 + + (III)益達胺 20 79 200938088

實例F 稻熱病菌試驗(稻米)/ SAR 5d 溶劑：28.5重量份丙酮乳化劑：1.5重量份聚氧乙烯烷基苯基醚 5 為了製備活性化合物之適當製劑，使1重量份活性化合物或活性化合物組合物與所述量溶劑及乳化劑混合，以水稀釋此濃縮物至所需濃度。為了測試滲體活化抗性，於所述施加率下，以活性化合物或活性化合物組合物之製劑喷霧幼植物。喷霧塗層乾燥後，將 10 植物置於溫度大約23°c及相對大氣濕度大約70%之溫室中。喷霧5天後，以稻熱病菌〇〇^似)之孢子水性懸浮液接菌植物。然後將植物置於溫度大約25°C及相對大氣濕度大約100%之溫室中1天。接菌7天後，評估該試驗；0%意指相當於對照組之效力； 15 而100%效力意指未觀察到疾病。下文之表清楚地顯示，所觀察之根據本發明活性化合物組合物之活性大於計算出之活性，亦即存在協乘作用。 80 200938088 表f 稻熱病菌試驗(稻米)/ SAR 5d 活性化合物活性化合物施加率效力已知： (ppm) (%) (I)異提尼 100 43 (II)氯蟲醯胺 100 0 (III)益達胺 100 0 ❹- 本發明匕合物組合物:_ 混合物比率活性化合實際效使用Colby 物施加率力等式計算之 (ppm) 預期值 (I)異提尼 100 + } 1:1:1 + } 80 43 (II)氯蟲醯胺 100 + + (III)益達胺 100 81

Claims

200938088 七、申請專利範圍： 1· 一種活性化合物組合物，其含有 (A) 異提尼（isotianil)及 (B) 選自包括氯蟲酿胺（chl〇rantraniliprole)與 3-演-1-(3 5 氯°比啶-2-基)-N-[4-氰基-2-曱基-6-(甲基胺曱醯基）苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺之組群之進一步殺昆蟲活性化合物。 2. —種活性化合物組合物，其含有 (A)異提尼與 10 ⑻選自包括氣蟲醯胺與3_溴-1-(3-氯吡啶-2-基）-N-[4- 氰基-2-曱基-6-(曱基胺曱醯基）苯基]_1H_吡唑_5_曱酿胺之組群之進一步殺昆蟲活性化合物及 (C) 選自包括新類於驗類例如益達胺（iinidaci〇prid)、醋密普利（acetamiprid)、可尼丁（cl〇thianidin)、噻洛利 15 (thiacloprid)、賽美索 4占（thiamethoxam)、氯嗟淋 (imidaclothiz)、尼天爛（njtenpyram)、達特南 (dinotefuran)、與 1-[(2-氯-5-嘆唑基）曱基]四氫 _3,5_ 二曱基-N-确基-1，3,5-三啡~2(1H)-亞胺之組群之進一步殺昆蟲活性化合物。 20 3.根據申請專利範圍第1項之組合物，其中化合物(a)與(b) 間之重量比為1:1250至1250:1。 4.根據申請專利範圍第2項之組合物，其中或(c) 任何兩種成分間之重量比各自獨立地為1:1250至 1250:1。 82 200938088 5. 根據申請專利範圍第1或2項之組成物，其進一步包含佐劑、溶劑、載劑、界面活性劑或增充劑。 6. —種治療性或預防性地防治植物或作物之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害之方法，該方法包括藉由施加 5 於種子、植物繁殖物料、植物或植物果實或施加於植物生長之土壤或其期望生長之土壤而使用根據申請專利範圍第5項之殺真菌劑或殺昆蟲劑組成物。 7. 根據申請專利範圍第6項之方法，包括同時或相繼施加 Ό 化合物(Α)與(Β)。 10 8.根據申請專利範圍第6項之方法，包括同時或相繼施加化合物(A)與(B)及(C)。 9. 根據申請專利範圍第6、7或8項之方法，其中申請專利範圍弟1或2項之組合物/組成物之用量於處理葉子與土壤時為〇·1克/公頃至1〇公斤/公頃，於處理種子時為每 15 公斤種子2至200克。 10. 一種使用根據申請專利範圍第1或2項之組合物處理種 © 子之用途。 11. 根據申請專利範圍第10項之用途，係處理基因轉殖種子。 12. —種用於保護種子及/或由該種子產生植物之幼芽及葉子 2〇免受病蟲害或真菌傷害之方法，該方法包括以根據申請專利範圍第1或2項之組合物處理尚未播種之種子。根據申請專利範圍第12項之方法，其中該種子係同時以化合物(A)與(B)處理。 14.根據申請專利範圍第12項之方法，其中該種子係同時以 83 200938088 化合物(A)、（B)與(C)處理。 15. 根據申請專利範圍第12項之方法，其中該種子係個別以化合物(A)與(B)處理。 16. 根據申請專利範圍第12項之方法，其中該種子係個別以 5 化合物(A)、（B)與(C)處理。 17. —種已使用根據申請專利範圍第1或2項之組合物處理之種子。

84 200938088 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明：無

五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：無