CN104082332B - 活性化合物结合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及活性化合物的结合物，具体涉及一种杀真菌和/或杀虫组合物，包含异噻菌胺(3,4‑二氯‑N‑(2‑氰基苯基)‑5‑异噻唑甲酰胺)以及至少一种邻氨基苯甲酰胺类的其他杀虫剂和任选的一种新烟碱类的其他杀虫剂。而且，本发明涉及一种治疗性或预防性防治植物或作物的植物致病真菌和/或微生物和/或害虫的方法，涉及本发明的结合物用于处理种子的用途，涉及一种保护种子的方法，并涉及所处理的种子。

Description

活性化合物结合物

本申请是2008年11月28日提交的名称为“活性化合物结合物”的200880120356.1发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及活性化合物的结合物(combination)，具体涉及一种杀真菌和/或杀虫组合物，其包含异噻菌胺(isotianil)(3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)-5-异噻唑甲酰胺，CASNo224049-04-1)以及至少一种邻氨基苯甲酰胺(anthranilamide)类的其他杀虫剂和任选的一种其他的新烟碱类(neonicotinoids)杀虫剂。

而且，本发明涉及一种治疗性或预防性防治植物或作物的植物致病真菌和/或微生物和/或害虫的方法，涉及本发明的结合物用于处理种子的用途，涉及一种保护种子的方法，并涉及所处理的种子等。

背景技术

已知化合物(A)异噻菌胺具有杀真菌和杀虫性能。另外，还已发现异噻唑羧酸衍生物非常适合保护植物抵抗不想要的植物致病真菌和微生物的侵袭(US-A5,240,951和JP-A06-009313)。本发明的化合物(A)异噻菌胺既适合于调动植物对不想要的植物致病真菌和微生物的侵袭的防御，而且适合作为杀微生物剂来直接防治植物致病真菌和微生物。另外，化合物(A)还可有效抵抗破坏植物的害虫(WO99/24414)。该物质的活性是优良的；但是，在低施用率下它在一些情况下不能令人满意。

再者，已知除了(B)组的化合物可用于防治植物和作物害虫(WO2003/015519)外，还已知(C)组的新烟碱类可以用于防治植物和作物害虫(Pesticide Manual,14th.Edition(2006)；"Modern Agrochemicals",Vol.4,No.3,June2005；EP-A0428941)。然而，这些物质在低施用率下的活性同样不总是足够的。另外，(C)组的新烟碱类和(B)组化合物的二元结合物也是已知的(WO2003/015519；WO2004/067528；WO2005/107468；WO2006/068669)。

也已知异噻菌胺和新烟碱类的结合物适合用于防治植物致病真菌(WO2005/009131)。

而且，由于对于现代杀真菌剂的环境要求和经济需求不断提高，例如在作用谱、毒性、选择性、施用率、残余物组成和良好的制备能力方面，并且还由于可能存在例如对已知活性化合物形成抗性的问题，因此一直以来的任务是开发至少在某些方面相对其已知的类似物具有优势的新的杀真菌剂和杀虫剂。

发明内容

本发明提供了这样的活性化合物的结合物/组合物，它们在一些方面至少达到上述的目标。

已经意外地发现，本发明的结合物不仅带来待防治的植物致病真菌和/或微生物和/或害虫的作用谱的叠加性增加，而且实现这样的协同效应，该协同效应以两种方式拓宽化合物(A)、(B)和(C)的作用范围。第一，化合物(A)、(B)和(C)的施用率降低，而作用保持同样良好。第二，即使在该3种单独的化合物完全无效的低施用率下，所述结合物仍然可达到高水平的植物病原体防治。这使得在一方面大大拓宽能够防治的植物病原体的谱，在另一方面增强了使用安全性。

然而，除了杀真菌活性和/或杀虫活性的实际协同作用外，本发明的结合物还进一步具有意外的有利性质，该性质在广义上也被称为协同活性。可提及的这类有利性质的实例有：拓宽对其他植物致病真菌和/或微生物和/或害虫(例如抗性株)的杀真菌活性和/或杀虫活性的谱；降低活性成分的施用率；即使在单个化合物完全无效的施用率下，本发明的组合物也可进行足够的害虫防治；在配制过程中或在施用时例如在研磨、筛分、乳化、溶解或分散时的有利性质；提高贮存稳定性；提高对光的稳定性；更有利的降解性；改善的毒理学性能或生态毒理学性能；改善有用植物的特性，包括：出苗、作物产量、更发达的根系、分蘖增加、株高更高、叶片更大、基生叶死亡更少、分蘖更强、叶色更绿、需要肥料更少、需要种子更少、分蘖更多产、开花更早、谷粒成熟较早、的植物倒伏较少、苗的生长增加、植物活力提高和发芽较早；或者本领域技术人员熟悉的任何其他优点。

本发明的结合物还可以对所使用的活性化合物提供改良的内吸性。事实上，即使当一些所使用的杀真菌化合物不具有任何的或令人满意的内吸性时，这些化合物在本发明的组合物中也可呈现该性质。

类似地，本发明的结合物可以使所应用的活性化合物的杀真菌效能的持久性增加。

本发明的结合物的另一优点在于可实现提高的效能。

因此，本发明提供了一种包含(A)异噻菌胺和(B)另一杀虫活性化合物的活性化合物结合物，所述(B)另一杀虫活性化合物选自：氯虫酰胺(chlorantraniliprole)(CasNo500008-45-7)和3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(CasNo.736994-63-1)。

优选包含(A)异噻菌胺和(B)杀虫活性化合物氯虫酰胺的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺和(B)杀虫活性化合物3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺的结合物。

另外，本发明提供了一种活性化合物结合物，其包含：

(A)异噻菌胺和

(B)另一杀虫活性化合物，选自：氯虫酰胺和3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺，和

(C)另一选自新烟碱类的杀虫活性化合物，所述新烟碱类例如吡虫啉(imidacloprid)、啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、氯噻啉(imidaclothiz)、烯啶虫胺(nitenpyram)、呋虫胺(dinotefuran)和1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氢-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三嗪-2(1H)-亚胺。

优选包含(A)异噻菌胺、(B)氯虫酰胺和(C)另一选自新烟碱类的杀虫活性化合物的结合物，所述新烟碱类例如吡虫啉、啶虫脒、噻虫胺、噻虫啉、噻虫嗪、氯噻啉、烯啶虫胺(nitenpyram)、呋虫胺和1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氢-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三嗪-2(1H)-亚胺。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺和(C)另一选自新烟碱类的杀虫活性化合物的结合物,所述新烟碱类例如吡虫啉、啶虫脒、噻虫胺、噻虫啉、噻虫嗪、氯噻啉、烯啶虫胺、呋虫胺和1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氢-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三嗪-2(1H)-亚胺。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)氯虫酰胺和(C)吡虫啉的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)氯虫酰胺和(C)啶虫脒的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)氯虫酰胺和(C)噻虫胺的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)氯虫酰胺和(C)噻虫啉的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)氯虫酰胺和(C)噻虫嗪的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)氯虫酰胺和(C)氯噻啉的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)氯虫酰胺和(C)烯啶虫胺的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)氯虫酰胺和(C)呋虫胺的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)氯虫酰胺和(C)1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氢-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三嗪-2(1H)-亚胺的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺和(C)吡虫啉的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺和(C)啶虫脒的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺和(C)噻虫胺的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺和(C)噻虫啉的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺和(C)噻虫嗪的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺和(C)氯噻啉的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺和(C)烯啶虫胺的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺和(C)呋虫胺的结合物。

优选包含化合物(A)异噻菌胺、(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺和(C)1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氢-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三嗪-2(1H)-亚胺的结合物。

如果本发明的活性化合物二元结合物中的活性化合物以一定重量比存在，那么协同效应是特别显著的。然而，所述活性化合物结合物中活性化合物的重量比可以在相对宽的范围内变化。通常，在本发明的结合物中，化合物(A)和(B)以(A):(B)为125:1-1:125，优选50:1-1:50，最优选20:1-1:20的协同有效的重量比存在。另外，任意两种化合物之间的重量比可彼此独立地为1500:1-1:1500，优选1250:1-1:1250，更优选1000:1-1:1000，最优选750:1-1:750。可以根据本发明使用的其他(A):(B)为(按照所列顺序优选性依次增加)：900:1-1:900、800:1-1:800、700:1-1:700、600:1-1:600、500:1-1:500、400:1-1:400、300:1-1:300、250:1-1:250、200:1-1:200、100:1-1:100、90:1-1:90、80:1-1:80、70:1-1:70、60:1-1:60、40:1-1:40、30:1-1:30、10:1-1:10、5:1-1:5、4:1-1:4和3:1-1:3。

对于三元混合物，选择活性成分化合物的重量比以得到所需的作用，例如协同作用。通常，重量比将依据具体的活性化合物变化。任意两种化合物之间的重量比通常彼此独立地为125:1-1:125，优选75:1-1:75，更优选50:1-1:50，最优选25:1-1:25。另外，任意两种化合物之间的重量比可彼此独立地为1500:1-1:1500，优选1250:1-1:1250，更优选1000:1-1:1000，最优选750:1-1:750。

可以根据本发明使用的任意两种化合物之间的其他重量比彼此独立地为(按照所列顺序优选性依次增加)：900:1-1:900、800:1-1:800、700:1-1:700、600:1-1:600、500:1-1:500、400:1-1:400、300:1-1:300、250:1-1:250、200:1-1:200、100:1-1:100、90:1-1:90、80:1-1:80、70:1-1:70、60:1-1:60、40:1-1:40、30:1-1:30、10:1-1:10、5:1-1:5、4:1-1:4和3:1-1:3。

如果化合物(A)、(B)或(C)可以以互变异构的形式存在，那么在上文中和下文中即使没有在每种情况下具体地提及，该化合物仍可理解为还包括相应的互变异构形式，只要所述互变异构形式可用。

具有至少一个碱性中心的化合物(A)、(B)或(C)能够与例如以下的酸形成例如酸加成盐：强无机酸，例如矿物酸如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸；强有机羧酸，例如未被取代的或被取代的如卤素取代的C₁-C₄链烷羧酸，例如乙酸，饱和或不饱和的二羧酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸和苯二甲酸，羟基羧酸，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸和柠檬酸，或苯甲酸；或者有机磺酸，例如未被取代的或被取代的例如卤代的C₁-C₄烷基磺酸或芳基磺酸，如甲磺酸或对甲苯磺酸。具有至少一个酸基团的化合物(A)或化合物(B)能够例如与碱形成盐，例如金属盐，例如碱金属盐或碱土金属盐，如钠盐、钾盐或镁盐；或者与氨或有机胺形成盐，例如吗啉、哌啶、吡咯烷、单低级烷基胺、二低级烷基胺或三低级烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或单羟基低级烷基胺、二羟基低级烷基胺或三羟基低级烷基胺，例如单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺。另外，可任选形成相应的内盐。在本发明的上下文中，优选农业化学有利的盐。考虑到游离形式的和盐形式的化合物(A)、(B)或(C)之间的密切关系，在合适和有利的情况下，上文和下文中提及游离化合物(A)、(B)或(C)或者它们的盐时应被理解为还分别包括对应的盐或游离形式的化合物(A)、(B)或(C)。这同样适用于化合物(A)、(B)或(C)的互变异构体，以及它们的盐。

本发明的表述“结合物”表示化合物((A)和(B))或((A)和(B)和(C))的各种结合，例如单一的“预混物”形式；由单一活性组分的各单独制剂组成的结合喷雾混合物，例如“桶混物”；以及单一活性成分在以顺序方式施用——即在合理短的时期(例如数小时或数天)一个接一个地施用——时的结合使用。优选地，施用化合物((A)和(B))或((A)和(B)和(C))的顺序通常对于实现本发明并不重要。

根据本发明，用语“病原体”代表可导致植物或植物任意部分破坏的所有生物体。

根据本发明，用语“真菌”代表所有真菌类和藻类生物体。

根据本发明，用语“植物致病真菌”代表可导致植物或植物任意部分破坏的所有真菌类和藻类生物体。真菌界分类的实例有：子囊菌门(Ascomycota)、担子菌门(Basidiomycota)、壶菌门(Chytridiomycota)、半知菌门(Deuteromycota)、聚合菌门(Glomeromycota)、微孢子目(Microsporidia)、接合菌门(Zygomycota)和无性真菌(anamorphic fungi)。藻类的实例有卵菌门(Oomycota)。

根据本发明，用语“微生物”代表所有细菌和原生动物。实例有根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)。

根据本发明，用语“病毒”代表可导致植物或植物任意部分破坏的所有病毒。实例有DNA病毒、RNA病毒、DNA逆转录病毒和RNA逆转录病毒，以及亚病毒因子。

根据本发明，用语“害虫”代表可导致植物或植物任意部分破坏的所有袋形动物门(aschelminthes)和泛节肢动物门(panarthropoda)生物体。实例有线虫纲(Nematoda)、节肢动物门(Arthopoda)、六足纲(Hexapoda)和蛛形纲(Arachnida)。

根据本发明，用语“杀虫剂”代表化合物在消灭不利的昆虫、螨虫和线虫或者减少害虫对植物或植物部分的破坏的活性。

本发明的组合物中的活性化合物具有强的杀微生物活性，可在作物保护或者在材料保护中应用于防治不需要的植物致病真菌、微生物和/或害虫。

在本发明的组合物中，杀真菌化合物可应用于作物保护中，例如用于防治植物致病真菌和/或微生物，如根肿菌纲、卵菌门、壶菌门、接合菌门、子囊菌门、担子菌门和半知菌门。

在本发明的组合物中，杀细菌剂化合物可应用于作物保护中，例如用于防治微生物，例如假单胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)、棒状杆菌科(Corynebacteriaceae)和链霉菌科(Streptomycetaceae)。

在本发明的组合物中的杀虫化合物可应用于作物保护中，例如用于防治害虫，例如鳞翅目(lepidoptera)。

本发明的杀真菌和/或杀虫结合物和/或组合物可用于治疗性地或预防性地防治植物或作物的植物致病真菌和/或微生物和/或害虫。因此，本发明的另一方面提供了一种治疗性地或预防性地防治植物或作物的植物致病真菌和/或微生物和/或害虫的方法，包括通过以下方式使用本发明的杀真菌或杀虫组合物：施用于种子、植物或植物果实；或者施用于植物在其中生长的或需要植物在其中生长的土壤。

所有植物和植物部分都可根据本发明进行处理。这里植物的含义应理解为所有的植物和植物种群，例如需要和不需要的野生植物、栽培种(包括天然存在的栽培种)以及植物变种(受或不受植物新品种权或植物育种者权保护)。栽培种和植物变种可以为通过常规繁殖和培育方法或者通过生物工程和基因工程方法获得的植物(包括转基因植物)，所述常规繁殖和育种方法可被一种或多种生物技术方法辅助或补充，例如通过使用双单倍体、原生质体融合、随机和定向突变、分子或遗传标记物。

植物部分的含义应理解为植物的所有地上和地下部分和器官，例如苗、叶、花和根，可作为实例提到的包括叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子以及根、块茎和根茎。植物的部分还包括已采收的植物以及无性和有性繁殖物，例如插条、球茎、根茎、匍匐枝和种子。

根据本发明，术语“植物繁殖材料”代表可用于无性或有性繁殖植物的所有植物材料。植物繁殖材料的实例有插条、球茎、根茎、匍匐枝、种子、果实、谷粒、豆荚、子实体、块茎和幼苗。

在作物保护中用于消灭植物致病真菌和/或微生物和/或害虫的本发明的结合物/组合物包含有效但无植物毒性的量的本发明的活性化合物。“有效但无植物毒性的量”定义为这样的本发明的结合物的量，即该量一方面足以满意地防治或完全消除植物的真菌疾病，并且在另一方面不引起任何显著的植物毒性症状。有效剂量通常可以在较大的范围内变化。该剂量依赖于多种因素如待消灭的真菌、植物、气候条件，以及本发明的结合物的活性化合物。

在可被本发明的方法保护的植物中，可提及的有大田作物，如玉米；大豆；棉；油籽油菜(Brassica oilseeds)例如甘蓝型油菜(Brassica napus)(如芸苔)、芜菁(Brassicarapa)、芥菜型油菜(B.juncea)(如芥子)和埃塞俄比亚芥(Brassica carinata)；稻；小麦；甜菜；甘蔗；燕麦；黑麦；大麦；黍；小黑麦；亚麻；藤本植物；多种植物学分类的多种水果和蔬菜，如蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如仁果如苹果和梨；以及核果如杏、樱桃、扁桃和桃；浆果如草莓)、茶藨子科(Ribesioidae sp.)、胡桃科(Juglandaceae sp.)、桦木科(Betulaceaesp.)、漆树科(Anacardiaceae sp.)、壳斗科(Fagaceae sp.)、桑科(Moraceae sp.)、木犀科(Oleaceae sp.)、猕猴桃科(Actinidaceae sp.)、樟科(Lauraceae sp.)、芭蕉科(Musaceaesp.)(例如香蕉树和粉芭蕉(plantings))、茜草科(Rubiaceae sp.)(例如咖啡)、山茶科(Theaceae sp.)、梧桐科(Sterculiceae sp.)、芸香科(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙和葡萄柚)；茄科(Solanaceae sp.)(例如番茄、马铃薯、胡椒、茄子)、百合科(Liliaceae sp.)、菊科(Compositiae sp.)(例如莴苣、朝鲜蓟和菊苣——包括根菊苣(root chicory)、苦苣(endive)或苣荬菜(common chicory))、伞形科(Umbelliferae sp.)(例如胡萝卜、欧芹、芹菜和块根芹菜)、葫芦科(Cucurbitaceae sp.)(例如黄瓜——包括腌渍用黄瓜、扁南瓜、西瓜、葫芦和甜瓜)、葱科(Alliaceae sp.)(例如洋葱和韭葱)、十字花科(Cruciferae sp.)(例如白球甘蓝、红球甘蓝、青花椰菜、花椰菜、孢子甘蓝、白菜、球茎甘蓝、萝卜、辣根、芸苔、油籽油菜(rapeseed)、芥菜苗(mustard cress)、大白菜(Chinese cabbage)、油菜(colza))、豆科(Leguminosae sp.)(例如花生、豌豆、豆类(beans)——如蔓菜豆(climbingbeans)和蚕豆)、藜科(Chenopodiaceae sp.)(例如甜菜、叶用甜菜(spinach beet)、菠菜、红菜头)、菊科(Asteraceae sp.)(例如向日葵)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如大豆)、锦葵科(Malvaceae)(例如秋葵)、天门冬科(Asparagaceae)(例如芦笋)；园艺和森林作物；观赏植物；以及这些作物的遗传修饰同系物。

本发明的处理方法可用于处理遗传修饰生物(GMO)，如植物或种子。遗传修饰植物(或转移基因植物)为异源基因已稳定整合至基因组中的植物。用语“异源基因”主要是指这样的基因，即该基因在植物之外提供或装配，并且在导入至核基因组、叶绿体基因组或线粒体基因组时通过以下方式给予转化植物新的或改良的农学性质或其他性质，所述方式为：表达所需的蛋白或多肽，下调或沉默植物中存在的其他基因(使用例如反义技术、共抑制技术或RNA干涉——RNAi——技术)。位于基因组内的异源基因也被称为转基因。根据其在植物基因组内的具体位置而定义的转基因被称为转化株系(transformation event)或转基因株系(transgenic event)。

依据植物种或植物栽培种、其所在地和生长条件(土壤、气候、营养生长期、营养)，本发明的处理也可产生超加和性(“协同”)效应。因此，例如可取得如下超过实际预期的效果：例如可降低可根据本发明使用的活性化合物和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高其活性、改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或者对水或土壤含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、使果实更大、株高更高、叶色更绿、开花更早、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、提高果实内的糖浓度、改善采收产品的贮存稳定性和/或加工性能。

优选依据本发明处理的植物和植物栽培种包括具有赋予所述植物(无论其是通过育种和/或生物技术方法获得)特别有利、有用的特征的遗传物质的所有植物。

还优选依据本发明处理的植物和植物栽培种对一种或多种生物胁迫具有抗性，即所述植物显示出针对动物有害物和微生物有害物——例如对线虫、昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌、病毒和/或类病毒——的更好的防御性。

还可依据本发明处理的植物和植物栽培种为对一种或多种非生物胁迫具有抗性的植物。非生物胁迫条件可以包括例如干旱、低温曝露、热曝露、渗透胁迫、淹水、增加的土壤盐渍度、增加的矿物曝露、臭氧曝露、强光曝露、受限制的氮养分的利用度、受限制的磷养分的利用度、避免遮光。

还可依据本发明处理的植物和植物栽培种为特征为产量提高的那些植物。所述植物的产量提高可由例如改进的植物生理、生长与发育如用水效率、水保持效率、改进的氮的使用、提高的碳素同化作用、改进的光合作用、提高的发芽率和加速成熟而产生。产量还会受改进的植物体系结构(plant architecture)(在胁迫及非胁迫条件下)的影响，所述植物体系结构包括但不限于，提早开花、针对杂交种子生产进行的开花控制、幼苗活力、植株大小、节间数和距离、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚果数或穗数、每个荚果或穗的种子数、种子质量、提高的种子饱满度、降低的种子散布、降低的荚果开裂和抗倒伏性。产量特征还包括种子成分，例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量及组成、营养价值、抗营养化合物的减少、改进的加工性能和良好的贮存稳定性。

可依据本发明处理的植物为已表达出杂种优势或杂种活力的特性的杂种植物，所述特性通常会导致更高的产率、活力、健康度和对生物及非生物胁迫因素的抗性。所述植物通常由一种自交雄性不育亲系(母系)与另一种自交雄性能育亲系(父系)杂交而制得。杂种种子通常从雄性不育植株中采收并售给栽培者。雄性不育植株有时(例如在玉米中)可通过去雄制得，即机械去除雄性繁殖器官(或雄花)，但是，更通常地，雄性不育性由植物基因组中的遗传决定因子产生。在此情况下，尤其是当希望从杂种植株采收的产品是种子时，确保杂种植株的雄性能育性的完全恢复通常是有用的。这可通过确保父系具有合适的能够恢复杂种植株的雄性能育性的育性恢复基因而实现，所述杂种植株含有造成雄性不育的遗传决定因子。雄性不育遗传决定因子可位于细胞质中。细胞质雄性不育性(CMS)的实例在例如芸苔属(Brassica species)中进行了描述。但是，雄性不育遗传决定因子也可位于核基因组中。雄性不育植株也可通过植物生物技术法例如遗传工程而获得。获得雄性不育植株的特别有用的方法在WO89/10396中有描述，其中例如核糖核酸酶如芽孢杆菌RNA酶(barnase)在雄蕊绒毡层细胞中进行选择性地表达。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂(barstar)在绒毡层细胞中的表达而恢复。

可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为除草剂耐受性植物，即对一种或多种给定除草剂具有耐受性的植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得。

除草剂耐受性植物有例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物，即对除草剂草甘膦或其盐类具有耐受性的植物。可通过不同的方法使植物对草甘膦具有耐受性。例如草甘膦耐受性植物可通过用编码5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase,EPSPS)的基因转化植物而获得。所述EPSPS基因的实例有鼠伤寒沙门氏菌(Salmonella typhimurium)细菌的AroA基因(突变体CT7)、农杆菌属种(Agrobacterium sp.)细菌的CP4基因、编码矮牵牛EPSPS的基因、编码番茄EPSPS的基因或编码Eleusine EPSPS的基因。所述EPSPS基因也可以是突变的EPSPS。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因而获得。草甘膦耐受性植物还可通过选择含有上述基因的自然发生突变的植物而获得。

其他除草剂耐受性植物有例如对抑制谷氨酰胺合酶的除草剂具有耐受性的植物，所述除草剂例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinothricin)或草铵膦(glufosinate)。这类植物可通过表达解毒除草剂的酶或对抑制作用有抗性的谷氨酰胺合酶突变体而获得。一种所述的有效解毒酶为编码草丁膦乙酰基转移酶的酶(例如链霉菌(Streptomyces)属种的bar或pat蛋白)。表达外源性草丁膦乙酰基转移酶的植物也被记载。

除草剂耐受的其他植物也可以是对抑制羟苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。羟苯丙酮酸双加氧酶是催化由对羟基苯基丙酮酸盐(HPP)转化成尿黑酸的反应的酶。对HPPD抑制剂具有耐受性的植物可用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因或者用编码突变的HPPD酶的基因进行转化。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过使用如下基因对植物进行转化而获得，所述基因能够编码某些能形成尿黑酸盐的酶，尽管HPPD抑制剂对天然HPPD酶具有抑制作用。植物对HPPD抑制剂的耐受性除了使用编码HPPD耐受性酶的基因之外，还可通过使用编码预苯酸脱氢酶的基因转化植物而改进。

其他除草剂耐受的植物还有对乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂具有耐受性的植物。已知的ALS抑制剂包括，例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶类、嘧啶基氧(硫)基苯甲酸酯类和/或磺酰基氨羰基三唑啉酮(sulfonylaminocarbonyltriazolinone)除草剂。已知ALS酶(也称为乙酰羟酸合酶，AHAS)的不同突变赋予对不同除草剂和除草剂组的耐受性。磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植物的生产有记载。咪唑啉酮耐受的其他植物已有记载。其他磺酰脲耐受的植物和咪唑啉酮耐受性植物还在例如WO2007/024782中有记载。

对咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的其他植物可通过诱变、在除草剂存在的情况下进行细胞培养选择，或者通过诱变育种而获得，例如对大豆、稻、甜菜、莴苣或向日葵进行的描述。

还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有昆虫抗性的转基因植物，即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。

本文所用“具有昆虫抗性的转基因植物”包括任何含有至少一种编码下列蛋白的编码序列的转基因的植物：

1)苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分，例如Crickmore等人,Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998),62,807-813所列举的、以及Crickmore等人(2005)在苏云金杆菌毒素命名法(在线:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)中所更新的杀虫晶体蛋白，或其杀虫部分，例如Cry蛋白类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb的蛋白或其杀虫部分；

2)苏云金杆菌晶体蛋白或其一部分，其在苏云金杆菌的另一种其他晶体蛋白或其一部分——例如由Cry34和Cry35晶体蛋白组成的二元毒素——存在下具有杀虫活性；

3)含有苏云金杆菌的不同杀虫晶体蛋白的部分的杂种杀虫蛋白，例如上述1)的蛋白的杂合体或上述2)的蛋白的杂合体，例如由MON98034玉米株系制得的Cry1A.105蛋白；

4)上述1)至3)中任一项的蛋白，其中一些氨基酸、特别是1-10个氨基酸已被另一种氨基酸代替，以获得对目标昆虫物种更高的杀虫活性和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围和/或由于在克隆或转化过程中引入至编码DNA中的变化而引起，例如MON863或MON88017玉米株系中的Cry3Bb1蛋白、或者MIR604玉米株系中的Cry3A蛋白；

5)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌蛋白或其杀虫部分，例如下列网址中所列的营养期杀虫蛋白(VIP)：http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html，例如选自VIP3Aa蛋白类的蛋白；

6)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白，该蛋白在苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的另一种分泌蛋白的存在下具有杀虫活性，例如由VIP1A和VIP2A蛋白组成的二元毒素；

7)含有来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌蛋白的部分的杂合体杀虫蛋白，例如上述1)的蛋白的杂合体或上述2)的蛋白的杂合体；或者

8)上述1)至3)中任一项的蛋白，其中一些氨基酸、特别是1-10个氨基酸已被另一种氨基酸代替，以获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围和/或由于在克隆或转化过程中引入至编码DNA中的变化而引起(同时仍编码杀虫蛋白)，例如COT102棉株系中的VIP3Aa蛋白。

当然，本文所用具有昆虫抗性的转基因植物也包括任何含有编码上述1-8类中任一项的蛋白的基因的组合的植物。在一个实施方案中，昆虫抗性植物包含多于一种的编码上述1-8类中任一项的蛋白的转基因，从而扩展当使用针对不同目标昆虫种类的不同蛋白时所影响的目标昆虫种类的范围；或者通过使用对相同目标昆虫种类具有杀虫活性但具有不同的作用方式——例如结合至昆虫的不同受体结合位点——的不同蛋白来延迟植物的昆虫抗性的产生。

还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)对非生物胁迫具有耐受性。所述植物可通过遗传转化、或通过选择含有赋予所述胁迫抗性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括：

a.含有能够降低植物细胞或植物中多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)基因的表达和/或其活性的转基因的植物。

b.含有能够降低植物或植物细胞的PARG编码基因的表达和/或其活性的提高胁迫耐受性增强性转基因的植物。

c.含有编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸分段合成途径的植物功能性酶的提高胁迫耐受性增强性转基因的植物，所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酸磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶。

具有上述特征的植物实例非穷尽地列于表A中。

表A

还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)显示出采收产品的数量、品质和/或贮存稳定性的改变，和/或采收产品的具体成分的性能的改变，例如：

1)合成改性淀粉的转基因植物，该改性淀粉的物理化学性质、特别是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉比例、分支程度、平均链长、侧链分布、粘性行为、胶凝强度、淀粉粒度和/或淀粉粒形态，同野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比发生了改变，从而其能更好地适于具体应用，

2)合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成同未进行遗传修饰的野生型植物相比具有改变的性能的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例有产生多聚果糖、尤其是菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物、产生α-1,4-葡聚糖的植物、产生α-1,6分支α-1,4-葡聚糖的植物、产生alternan的植物，

3)产生透明质烷(hyaluronan)的转基因植物。

可根据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有转化株系或转化株系的结合的植物，它们是在美国向美国农业部(USDA)动植物卫生检验署(APHIS)的为非管制状态请求的主题，无论该请求已被批准或仍在审。任何时候都可从APHIS(4700River RoadRiverdale,MD20737,USA)处，例如在其网站(URL http://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)上容易地获取该信息。在本申请的申请日时尚且在APHIS悬而未决或已被其批准的非管制状态请求均列于表B中，所述表B包括如下信息：

请求：所述请求的标识号。所述转化株系的技术描述可根据所述请求标识号可从APHIS(例如从APHIS网站上获得)的每个请求文件中找到。这些技术性描述以引用的方式纳入本文。

请求延期：参考要求延期的在先请求。

机构：提出该请求的机构名称。

管制品：关注的植物种。

转基因表型：通过转化株系赋予植物的特征。

转化株系或系：请求非管制状态的一种株系或多种株系的名称(有时也称为品系)。

APHIS文件：由APHIS公布的与请求相关的各种文件，可以从APHIS请求获得。

在一个非常具体的实施方案中，用于以治疗或预防的方式防治植物或作物的植物致病真菌和/或微生物和/或害虫的方法被描述为包括通过以下方式使用((A)和(B))或者((A)、(B)和(C))的结合物，所述方式为：施用于种子、植物繁殖材料、植物或者遗传修饰植物的果实，其中经过遗传修饰的植物所表达的活性与表A或B中的各品系相对应。

在某些施用率下，本发明的活性化合物结合物还可在植物体内具有强化效应。因此，它们也适于调动植物的防御体系，以抵御不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或病毒的侵袭。如果合适，这可能是本发明结合物抵御例如真菌的活性提高的原因之一。在本文中，植物强化(抗性诱导)物质的含义应理解为能够以如下方式刺激植物防御体系的那些物质或物质的结合物：当随后接种不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或害虫和/或病毒时，经处理的植物对所述不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或害虫和/或病毒表现出很大程度的抗性。因此，本发明的物质可用于在处理之后的一定时期内保护植物抵抗上述病原体的侵袭。实现保护的时期通常在用活性化合物处理植物之后延续1至10天，优选1-7天。

在另一方面中，本发明提供了一种包含本发明的结合物的组合物。优选地，所述杀真菌和/或杀虫组合物包括可用于农业的添加剂、溶剂、载体、表面活性剂或填充剂。

根据本发明，术语“载体”指的是天然或合成的、有机或无机的化合物，它们可以与式(I)的活性化合物A和化合物B相混合或结合，从而使其更容易地被施用至特别是植物的部分。因此该载体优选地为惰性并至少应为可农业用的。所述载体可为固体或液体。

合适的固体载体如下：

例如，铵盐和天然矿物粉，例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土，以及合成矿物粉末，例如高度分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐、油蜡、固体肥料、水、醇优选丁醇、有机溶剂、矿物油、植物油以及它们的衍生物；

适用于颗粒剂的固体载体为：例如粉碎并分级的天然岩石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，及合成的无机和有机粉末的颗粒以及有机物质的颗粒，例如纸、锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎；

液化气体稀释剂或载体意指在常温和常压下为气态的液体，例如气溶胶推进剂，例如卤代烃类以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。

在所述制剂中也可以使用粘合剂，例如羧甲基纤维素，以及天然和合成的粉末状、颗粒状或胶乳状的聚合物，例如阿拉伯胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯和天然磷脂(例如脑磷脂和卵磷脂)和合成磷脂。其他的添加剂可为任选被改性的矿物油或植物油和蜡。

合适的填充剂例如为：水，极性和非极性有机化学液体，例如芳香族和非芳香族烃类(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇类和多元醇类(在合适的情况下它们可被取代、醚化和/或酯化)、酮类(例如丙酮、环己酮)、酯类(包括脂肪和油脂)和(聚)醚类、被取代和未被取代的胺类、酰胺类、内酰胺类(例如N-烷基吡咯烷酮类)和内酯类、砜类和亚砜类(例如二甲亚砜)。

如果所用填充剂为水，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。适宜的液体溶剂主要有：芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化芳香烃和氯化脂族烃类，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃类，例如环己烷或石蜡，如石油馏分、矿物油和植物油；醇类，例如丁醇或乙二醇，及其醚类和酯类；酮类，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲亚砜；以及水。

本发明的组合物还可以含有其他组分。特别是，所述组合物还可包括表面活性剂。所述表面活性剂可为离子型或非离子型的乳化剂、分散剂或润湿剂，或者这类表面活性剂的混合物。可以提及的实例有：聚丙烯酸盐、木素磺酸盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的缩聚物、被取代的酚类(特别是烷基苯酚或芳基苯酚)、磺基琥珀酸酯(sulphosuccinic acid esters)的盐、牛磺酸衍生物(特别是牛磺酸烷基酯)、聚氧乙基化醇类或酚类的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯以及含有硫酸酯、磺酸酯和磷酸酯官能团的该化合物的衍生物，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐，蛋白水解物、木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。当用于施用的载体试剂为水且所述活性化合物和/或惰性载体为不溶于水的物质时，存在至少一种表面活性剂通常是必要的。优选地，表面活性剂的含量可为所述组合物的5重量％至40重量％。

适合的乳化剂和/或发泡剂为：例如非离子和阴离子乳化剂，如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，适宜的分散剂为非离子和/或离子型物质，例如醇POE和/或POP醚类、酸和/或POP或POE酯类、烷基芳基和/或POP或POE醚类、脂肪和/或POP-POE加合物、POE和/或POP多元醇衍生物、POE和/或POP/脱水山梨糖醇或糖加合物、烷基或芳基硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐，或相应的PO醚加合物。此外，适宜的低聚物或聚合物，例如基于单独的乙烯型单体、丙烯酸、EO和/或PO，或者其与例如(多元)醇或(多元)胺结合的低聚物或聚合物。也可使用木素及其磺酸衍生物、简单的和改性的纤维素、芳香族和/或脂肪族磺酸及其与甲醛的加合物。合适的分散剂例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。

可使用着色剂，例如无机颜料，如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝(ferrocyanblue)；及有机染料，例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料；及微量元素，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。

任选地，还可以包括其他附加组分，例如保护性胶体、粘合剂、增稠剂、触变剂、增渗剂、稳定剂、螯合剂。更通常地，所述活性化合物可以与常规制剂技术中的任意固体或液体添加剂相组合。

通常，本发明的组合物可含有0.05至99重量％，优选地为1至70重量％，最优选地为10至50重量％的活性化合物。

本发明的结合物或组合物可以以其本身的形式使用或以其制剂的形式使用，或以由其制剂制备的使用形式使用，例如气雾剂、胶囊悬浮剂、冷雾剂、热雾剂、微囊粒剂、细粒剂、处理种子用流动剂、即用溶液、粉剂、乳油、水包油乳剂、油包水乳剂、大粒剂、微粒剂、油分散性粉剂、油悬剂、油剂、泡沫剂(froth)、膏剂、经农药包衣的种子、胶悬剂(流动剂)、悬乳浓缩剂、水溶剂、悬浮剂、可溶性粉剂、颗粒剂、水溶性颗粒剂或片剂、处理种子用水溶性粉剂、可湿性粉剂、经活性化合物浸渍的天然及合成材料、聚合材料中和种子包衣中的微胶囊剂，以及ULV冷雾及热雾制剂、(压缩)气体、发气剂、棒剂、干拌种粉剂、种子处理用溶液、超低容量(ULV)液剂、超低容量(ULV)悬浮剂、水分散性颗粒剂或片剂、拌种用可湿性粉剂。

上述制剂通过将活性化合物或活性化合物的结合物与常规的添加剂混合而以已知方式制备，所述添加剂例如常规的填充剂、溶剂或稀释剂、乳化剂、分散剂、和/或结合剂或固定剂、润湿剂、阻水剂、如果合适还有干燥剂和UV稳定剂、着色剂、颜料、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素和水，以及其他的加工助剂。

所述组合物不仅包括可通过合适的装置(例如喷雾装置或撒粉装置)施用至待处理的植物或种子的即用组合物，还包括必须在施用至作物前进行稀释的市售的浓缩组合物。

防治破坏出苗后植物的植物致病真菌和/或微生物和/或害虫主要是通过用作物保护剂处理土壤和植物的地上部分来实现。考虑到作物保护剂可能对环境以及人类和动物的健康有影响，因此应设法减少所施用的活性化合物的量。

本发明的活性化合物的结合物可以以其市售制剂的形式或由市售制剂制备的使用形式作为与其他活性化合物的混合物而使用，所述其他活性化合物例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质、除草剂、安全剂、肥料或化学信息素。

使用本发明的活性化合物结合物对植物和植物部分进行的处理，可以通过常规处理方法直接进行或或者通过作用于其环境、生境或贮存区域而进行，所述常规处理方法为，例如灌水(浸渍)、滴灌、喷雾、蒸发、雾化、撒播(broadcasting)、喷粉、发泡、抛撒，以及以粉剂用于干法种子处理、以溶液剂用于种子处理、以水溶性粉剂用于种子处理、以水溶性粉剂用于浆液处理、或通过结壳进行，当处理繁殖材料特别是种子的时候，还可以使用干法处理、浆液法处理、液体处理、涂覆一层或多层包衣。还可以通过超低体积法施用所述活性化合物，或将活性化合物制剂或活性化合物本身注入土壤中。

本发明的处理方法还提供以同时、分别或相继的方式使用((A)和(B))或者((A)、(B)和(C))的化合物。

在本发明的处理方法中通常应用的活性化合物的剂量/施用率通常地和有利地为：

-对于叶部处理：0.1至10,000g/ha，优选地为10至1,000g/ha，更优选地为25至300g/ha；对于灌溉或滴灌施用而言，特别是使用惰性基质例如岩棉或珍珠岩时，该剂量还可以更少；

-对于种子处理：2至200g/100千克种子，优选地为3至150g/100千克种子；

-对于土壤处理：0.1至10,000g/ha，优选地为1至5,000g/ha。

本文所述的剂量作为本发明方法的示例性实例给出。本领域技术人员应该了解如何调整施用剂量，特别是如何根据待处理的植物或作物的性质调整施用剂量。

本发明的结合物可用于保护植物在处理后一段时间内免受害虫以及/或者植物致病真菌和/或微生物和/或害虫的侵袭。这段保护有效时间通常为用所述结合物处理后1-28天，优选1-14天或植物繁殖材料处理后最多至200天。

本发明的处理方法也可以用于处理繁殖材料，例如块茎和根茎，还有种子、幼苗或移栽(pricking out)幼苗以及植物或移栽植物。这种处理方法也可以用于处理根部。本发明的处理方法还可以用于处理植物的地上部分，例如所述植物的干、茎或梗；叶；花和果实。

本发明的另一方面是一种保护植物或动物来源的天然物质或它们的已离开自然生命周期的加工形式的方法，所述方法包括向所述植物或动物来源的天然物质或它们的加工形式以协同效应的量施以化合物(A)和(B)的结合物。

一个优选的实施方案是一种保护植物来源的天然物质或它们的已离开自然生命周期的加工形式的方法，所述方法包括向所述植物来源的天然物质或它们的加工形式以协同效应的量施以化合物(A)、(B)和(C)的结合物。

另一种优选的实施方案是一种保护水果、优选梨果、核果、浆果(soft fruits)和柑橘果或者它们的已离开自然生命周期的加工形式的方法，所述方法包括向所述植物来源的天然物质或它们的加工形式以协同效应的量施以化合物(A)和(B)的结合物。

本发明包括一种方法，其中化合物同时用((A)和(B))或者((A)、(B)和(C))处理种子。本发明还包含一种方法，其中分别用化合物((A)和(B))或者((A)、(B)和(C))处理种子。

本发明还包括一种种子，所述种子已同时用化合物((A)和(B))或者((A)、(B)和(C))处理。本发明还包括一种种子，所述种子已分别用化合物((A)和(B))或者((A)、(B)和(C))处理。对于后一种种子，所述活性成分可以被施用于不同的层中。任选地，这些层可以被另外一层含有或不含有活性成分的层分隔开。

本发明的结合物和/或组合物特别适合用于处理种子。大部分由害虫和/或植物致病真菌和/或微生物引起的对栽培种的破坏早在种子贮存期间受侵染之时和种子播入土壤之后以及植物萌发期间和刚萌发之后发生。这个阶段特别重要，因为生长植物的根和苗特别敏感，即使微小破坏也会导致整株植物枯萎。因此，使用合适的试剂保护种子和萌发的植物具有特别大的意义。

通过处理植物种子以防治害虫以及/或者植物致病真菌和/或微生物为长期已知并且是不断改进的目标。但是，种子的处理经常伴有一系列问题，该问题不能总是以一种令人满意的方式解决。因此，希望开发用来保护种子和萌发植物的方法，该方法无需在播种之后或植物出苗之后另外施用植物保护剂。而且希望优化所施用活性物质的量以对种子和萌发植物尽可能提供最佳保护使其免受害虫和/或植物致病真菌和/或微生物的侵染，而所施用的活性化合物不损害植物本身。特别是，处理种子的方法还应该考虑转基因植物的固有杀真菌和/或杀虫特性，以便消耗最少量的作物保护剂而达到对种子和萌发植物的最佳保护。

因此，本发明尤其涉及一种保护种子和萌发植物免受害虫以及/或者植物致病真菌和/或微生物感染的方法，这里将种子用本发明的结合物/组合物处理。另外，本发明还涉及本发明的结合物/组合物用于处理种子的用途，目的是为了保护种子和萌发植物免受害虫以及/或者植物致病真菌和/或微生物侵染。再者，本发明涉及这样的种子，该种子用本发明的结合物/组合物处理，目的是免受害虫以及/或者植物致病真菌和/或微生物侵染。

本发明的一个优势在于：由于本发明的结合物/组合物的特殊的内吸性，以该结合物/组合物处理不仅可以保护种子本身免受害虫以及/或者植物致病真菌和/或微生物侵染，也可以保护萌发后出苗的植物。这样就可以省去播种的同时或其后即刻对栽培物直接进行处理。

另一个优势是：本发明的结合物/组合物与单独的各种活性化合物相比，杀真菌和/或杀虫活性协同增加，这使得本发明的结合物/组合物的活性大于所使用的各活性化合物的活性之和。这样就可以优化所使用的活性化合物的量。

另外的优势是：本发明的混合物还特别地可以用于转基因植物种子，由此从该种子萌发的植物能够表达抗害虫以及植物致病真菌和/或微生物的蛋白质。通过使用本发明的试剂处理这类种子，某些害虫和/或植物致病真菌和/或微生物可能已通过例如杀虫蛋白的表达而得以防治，还出人意料的是，本发明的试剂具有协同的活性补充，由此能够进一步改善对于害虫侵染的保护效果。

本发明药剂适于保护如上文提及的任何类型的植物品种的种子，可用在农业中、温室中、森林中、犁沟处理中，园艺中或葡萄园中。具体而言，这涉及谷类(如小麦、大麦、黑麦、小黑麦、黍、燕麦、稻)、玉米、棉、大豆、马铃薯、向日葵、豆类、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜和饲料甜菜)、花生、芸苔、油籽油菜、罂粟、橄榄、椰子、可可、甘蔗或烟草的种子。本发明的结合物/组合物同样适于处理如上文提及的水果植物和蔬菜(如番茄、黄瓜、洋葱和莴苣)、草坪、草地和观赏植物的种子。特别重要是对小麦、大麦、黑麦、小黑麦、燕麦、玉米、稻、大豆、棉、芸苔和油菜的种子进行处理。

如上文提到的，用本发明的结合物/组合物对转基因种子进行处理是特别重要的。所述种子可为通常含有至少一个异源基因的植物的种子，所述异源基因控制具有特别的杀虫特性的多肽的表达。转基因种子中的异源基因可来自微生物如芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属(Rhizobium)、假单胞菌属(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、球囊霉菌(Glomus)或黏帚霉属(Gliocladium)。本发明尤其适于处理含有至少一种来自芽孢杆菌属的异源基因的转基因种子，所述转基因种子的基因产物表现出抗欧洲玉米螟(European corn borer)和/或西方玉米根萤叶甲(western corn rootworm)的活性。特别优选来自苏云金杆菌(Bacillusthuringiensis)的异源基因。

在本发明范围内，本发明的结合物/组合物可单独地或以一种合适制剂的形式施用于种子。优选地，以一种足够稳定以避免种子在处理过程中受到破坏的状态下处理所述种子。一般而言，对所述种子的处理可在采收和播种之间的任意时间点进行。通常，所用的种子已与植物分离并脱离穗轴、壳、茎、外皮、茸毛或果肉。使用经采收、纯化并干燥至含水量低于15％w/w的种子。或者，还可以使用在干燥后以水处理并再干燥的种子。

当处理种子时，通常应当注意选择施用于所述种子的本发明的结合物/组合物和/或其他添加剂的量，以使得不会对所述种子的萌芽产生不利影响并且不会使由种子长成的植物遭到破坏。对于在某个施用率下可能具有植物毒性的活性物质而言尤为如此。

本发明的结合物/组合物可被直接施用，也邓不添加其他组分也不进行稀释。一般而言，优选以合适的剂型形式将所述结合物/组合物施用至种子。合适的剂型和处理种子的方法是本领域技术人员已知的，并且记载于例如以下文献中：US4,272,417A、US4,245,432A、US4,808,430A、US5,876,739A、US2003/0176428A1、WO2002/080675A1、WO2002/028186A2。

可根据本发明使用的活性化合物的结合物和组合物可被转化为常规拌种制剂的形式，例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆液或用于种子的其他涂覆物质，也可为ULV制剂。

这些制剂可以以已知方式通过将活性化合物或活性化合物结合物与常规添加剂相混合而制备，所述常规添加剂例如：常规的填充剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、湿润剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂(secondary thickener)、粘合剂、赤霉素及任选的水。

可以存在于本发明的拌种制剂中的合适着色剂包括所有可用于这一目的的常规着色剂。可以使用微溶于水的颜料以及可溶于水的染料。可提及的实例包括下列名称的已知着色剂：若丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1。

可以存在于本发明的拌种制剂中的合适湿润剂包括所有能够促进润湿并常规用于农业化学活性物质制剂中的物质。优选地，可以使用烷基萘磺酸盐，例如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。

可以存在于本发明的拌种制剂中的合适分散剂和/或乳化剂包括如上所述的常规用于农业化学活性物质制剂中的所有非离子型、阴离子型和阳离子型分散剂。

可以存在于本发明的拌种制剂中的合适消泡剂包括常规用于农业化学活性物质制剂中的所有抑制泡沫的物质。优选地，可使用硅氧烷消泡剂和硬脂酸镁。

可以存在于本发明的拌种制剂中的合适防腐剂包括可为此目的用于农业化学组合物中的所有物质。例如可以提及双氯酚和苯甲醇半缩醛。

可以存在于本发明的拌种制剂中的合适二次增稠剂包括可为此目的用于活性农业化学组合物中的所有物质。优选的合适物质为纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和高分散二氧化硅。

可以存在于本发明的拌种制剂中的合适粘合剂包括所有可用于拌种中的常规粘合剂。可优选提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠。

可以存在于本发明的拌种制剂中的合适赤霉素优选包括赤霉素A1、A3(＝赤霉烯酸)、A4和A7；特别优选使用赤霉素A3(赤霉烯酸)。式(II)的赤霉素是已知的，赤霉素的命名可见如下参考文献(参见R.Wegler"Chemie der Pflanzenschutz-und",Vol.2,Springer Verlag,Berlin-Heidelberg-NewYork,1970,第401-412页)。

可用于使用可根据本发明使用的拌种制剂或由其通过加入水制得的制剂来处理种子的合适混合设备包括常规用于拌种的所有混合设备。拌种程序具体如下：将种子装入混合器、加入具体所需量的拌种产品制剂(以其本身或用水预先稀释的形式)，进行混合直至制剂均匀地分布在种子上。任选地，随后进行干燥操作。

具有良好植物相容性和有利温血动物毒性的活性化合物结合物适合于防治农业、林业、贮藏产品和材料保护以及卫生领域中遇到的动物害虫，特别是昆虫、蜘蛛类和线虫。它们优选用作作物保护组合物，用于叶处理和土壤处理。

它们对于通常敏感和具有抗性的物种以及全部或各个发育阶段都有效。上述的害虫包括：

等足目(Isopoda)，例如，栉水虱(Oniscus asellus)、鼠妇(Armadillidiumvulgare)、球鼠妇(Porcellio scaber)。倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulusguttulatus。唇足目(Chilopoda)，例如，地蜈蚣(Geophilus carpophagus)、Scutigeraspp.。综合目(Symphyla)，例如，白松虫(Scutigerella immaculata)。缨尾目(Thysanura)，例如，衣鱼(Lepisma saccharina)。弹尾目(Collembola)，例如，武装棘跳虫(Onychiurusarmatus)。直翅目(Orthoptera)，例如，家蟋(Acheta domesticus)、蝼蛄属(Gryllotalpaspp.)、非洲飞蝗(Locusta migratoria migratorioides)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)。蜚蠊目(Blattaria)，例如，东方蜚蠊(Blattaorientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、德国蠊(Blattella germanica)。革翅目(Dermaptera)，例如，欧洲球螋(Forficulaauricularia)。等翅目(Isoptera)，例如，散白蚁属(Reticulitermes spp.)。虱目(Phthiraptera)，例如，体虱(Pediculus humanus corporis)、血虱属(Haematopinusspp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.)、畜虱属(Damaliniaspp.)。缨翅目(Thysanoptera)，例如，温室条篱蓟马(Hercinothrips femoralis)、烟蓟马(Thrips tabaci)、棕榈蓟马(Thrips palmi)、苜蓿蓟马(Frankliniella occidentalis)。异翅目(Heteroptera)，例如，扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、Dysdercus intermedius、方背皮蝽(Piesma quadrata)、温带臭虫(Cimex lectularius)、长红猎蝽(Rhodniusprolixus)、锥猎蝽属(Triatoma spp.)。同翅目(Homoptera)，例如，甘蓝粉虱(Aleurodesbrassicae)、木薯粉虱(Bemisia tabaci)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、棉蚜(Aphis gossypii)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、甜菜蚜(Aphis fabae)、苹果蚜(Aphis pomi)、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、梅大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vastatrix)、瘿绵蚜属(Pemphigusspp.)、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、瘤蚜属(Myzus spp.)、忽布疣蚜(Phorodonhumuli)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、Euscelisbilobatus、黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)、水木坚蚧(Lecanium corni)、乌盔蚧(Saissetia oleae)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、红肾圆盾蚧(Aonidiella aurantii)、常春藤圆盾蚧(Aspidiotus hederae)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)。鳞翅目(Lepidoptera)，例如，红铃麦蛾(Pectinophora gossypiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)、苹细蛾(Lithocolletis blancardella)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、菜蛾(Plutella xylostella)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、黄毒蛾(Euproctischrysorrhoea)、毒蛾属(Lymantria spp.)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、地老虎属(Agrotis spp.)、切根虫属(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属(Feltia spp.)、埃及金刚钻(Earias insulana)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、灰翅夜蛾属(Spodoptera spp.)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)、苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、菜粉蝶属(Pierisspp.)、禾草螟属(Chilo spp.)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、地中海粉斑螟(Ephestiakuehniella)、大蜡螟(Galleria mellonella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、亚麻黄卷蛾(Cacoeciapodana)、Capua reticulana、枞色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysiaambiguella)、茶长卷蛾(Homona magnanima)、栎绿卷蛾(Tortrix viridana)、Cnaphalocerus spp.、水稻负泥虫(Oulema oryzae)。鞘翅目(Coleoptera)，例如，家具窃蠹(Anobium punctatum)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、恶条豆象(Bruchidius obtectus)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、辣根猿叶虫(Phaedoncochleariae)、叶甲属(Diabrotica spp.)、油菜金头跳甲(Psylliodes chrysocephala)、墨西哥大豆瓢虫(Epilachna varivestis)、Atomaria spp.、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)、花象属(Anthonomus spp.)、谷象属(Sitophilus spp.)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus)、香蕉根颈象(Cosmopolites sordidus)、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchus assimilis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、皮蠹属(Dermestesspp.)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、毛皮蠹属(Attagenusspp.)、粉蠹属(Lyctus spp.)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、蛛甲属(Ptinusspp.)、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、拟谷盗属(Triboliumspp.)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、叩甲属(Agriotes spp.)、宽胸叩头虫属(Conoderusspp.)、西方五月鳃角金龟(Melolontha melolontha)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallonsolstitialis)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)。膜翅目(Hymenoptera)，例如，松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、胡蜂属(Vespa spp.)。双翅目(Diptera)，例如，伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anophelesspp.)、库蚊属(Culex spp.)、黑尾果蝇(Drosophila melanogaster)、家蝇属(Muscaspp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、绿蝇属(Luciliaspp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、胃蝇属(Gastrophilusspp.)、Hyppobosca spp.、螫蝇属(Stomoxys spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tannia spp.、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、草种蝇属(Phorbia spp.)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、地中海蜡实蝇(Ceratitis capitata)、橄榄大实蝇(Dacus oleae)、欧洲大蚊(Tipulapaludosa)、黑蝇属(Hylemyia spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)。蚤目(Siphonaptera)，例如，印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)。蛛形纲(Arachnida)，例如，中东金蝎(Scorpio maurus)、黑寡妇蜘蛛(Latrodectus mactans)、粗脚粉螨(Acarus siro)、锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、茶藨瘿螨(Eriophyes ribis)、桔芸锈螨(Phyllocoptrutaoleivora)、牛蜱属(Boophilus spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、痒螨属(Psoroptesspp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、跗线螨属(Tarsonemusspp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、全爪螨属(Panonychus spp.)、叶螨属(Tetranychus spp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、短须螨属(Brevipalpusspp.)。

植物寄生线虫包括，例如，短体线虫属(Pratylenchus spp.)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)、起绒草茎线虫(Ditylenchus dipsaci)、半穿刺线虫(Tylenchulussemipenetrans)、异皮线虫属(Heterodera spp.)、球异皮线虫属(Globodera spp.)、根结线虫属(Meloidogyne spp.)、滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)、剑线虫属(Xiphinema spp.)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus spp.)。

在本发明的方法可防治的植物或作物疾病中，可提及的有：

由白粉病病原体引起的病害，所述病原体例如

白粉病(Powdery mildew)，例如：

麦类白粉(Blumeria)病，例如由麦类白粉病菌(Blumeria graminis)引起；

叉丝单囊壳(Podosphaera)病，例如由白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha)引起；

单丝壳(Sphaerotheca)病，例如由苍耳单丝壳菌(Sphaerotheca fuliginea)引起；

钩丝壳(Uncinula)病，例如由葡萄钩丝壳菌(Uncinula necator)引起；

锈病(Rust diseases)，例如：

胶锈菌(Gymnosporangium)病，例如由Gymnosporangium sabinae引起；

驼孢锈(Hemileia)病，例如由咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)引起；

层锈菌(Phakopsora)病，例如由豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae)引起；

柄锈菌(Puccinia)病，例如由隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)和小麦叶锈菌(Puccinia triticina)引起；

单孢锈菌(Uromyces)病，例如由疣顶单孢锈菌(Uromyces appendiculatus)引起；

卵菌病(Oomycete diseases)，例如：

盘梗霉(Bremia)病，例如由莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)引起；

霜霉(Peronospora)病，例如由豌豆霜霉(Peronospora pisi)和芸苔霜霉(Peronospora brassicae)引起；

疫霉(Phytophthora)病，例如由致病疫霉(Phytophthora infestans)引起；

单轴霉(Plasmopara)病，例如由葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)引起；

假霜霉(Pseudoperonospora)病，例如由葎草假霜霉(Pseudoperonosporahumuli)和古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)引起；

腐霉(Pythium)病，例如由终极腐霉(Pythium ultimum)引起；

叶斑病(Leafspot disease)、污叶病(leaf blotch disease)和叶枯病(leafblight disease)，例如：

链格孢菌(Alternaria)病，例如由早疫病链格孢(Alternaria solani)引起；

尾孢霉(Cercospora)病，例如由甜菜生尾孢(Cercospora beticola)引起；

枝孢霉(Cladiosporum)病，例如由瓜枝孢霉(Cladiosporium cucumerinum)引起；

旋孢腔菌(Cochliobolus)病，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式：内脐蠕孢菌(Drechslera)，异名：长蠕孢菌(Helminthosporium))引起

炭疽菌(Colletotrichum)病，例如由菜豆炭疽病菌(Colletotrichumlindemuthanium)引起；

Cycloconium病，例如由Cycloconium oleaginum引起；

间座壳菌(Diaporthe)病，例如由柑桔间座壳菌(Diaporthe citri)引起；

痂囊腔菌(Elsinoe)病，例如由桔柑痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)引起；

盘长孢霉(Gloeosporium)病，例如由悦色盘长孢(Gloeosporium laeticolor)引起；

小丛壳菌(Glomerella)病，例如由围小丛壳(Glomerella cingulata)引起；

球座菌(Guignardia)病，例如由葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)引起；

小球腔菌(Leptosphaeria)病，例如由十字花科小球腔菌(Leptosphaeriamaculans)引起；

稻瘟(Magnaporthe)病，例如由稻瘟菌(Magnaporthe grisea)引起；

球腔菌(Mycosphaerella)病，例如由禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)和香蕉黑条叶斑病菌(Mycosphaerella fijiensis)引起；

壳针孢霉(Phaeosphaeria)病，例如由颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum)引起；

核腔菌(Pyrenophora)病，例如由圆核腔菌(Pyrenophora teres)引起；

柱隔孢霉(Ramularia)病，例如由Ramularia collo-cygni引起；

喙孢霉(Rhynchosporium)病，例如由黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis)引起；

壳针孢霉(Septoria)病，例如由芹菜小壳针孢(Septoria apii)引起；

核瑚菌(Typhula)病，例如由肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)引起；

黑星菌(Venturia)病，例如由苹果黑星菌(Venturia inaequalis)引起；

根和茎的疾病，例如：

伏革菌(Corticium)病，例如由禾伏革菌(Corticium graminearum)引起；

镰孢霉(Fusarium)病，例如由尖镰孢(Fusarium oxysporum)引起；

顶囊壳菌(Gaeumannomyces)病，例如由禾顶囊壳菌(Gaeumannomyces graminis)引起；

丝核菌(Rhizoctonia)病，例如由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起；

Oculimacula(Tapesia)病，例如由Oculimacula Tapesia acuformis引起；

根串珠霉(Thielaviopsis)病，例如由根串珠霉(Thielaviopsis basicola)引起；

肉穗花序和散穗花序疾病，包括玉米穗轴，例如：

链格孢霉病，例如由链格孢属引起；

曲霉(Aspergillus)病，例如由黄曲霉(Aspergillus flavus)引起；

枝孢霉病，例如由枝孢属引起；

麦角菌(Claviceps)病，例如由麦角菌(Claviceps purpurea)引起；

镰孢霉病，例如由大刀镰刀菌(Fusarium culmorum)引起；

赤霉(Gibberella)病，例如由玉米赤霉菌(Gibberella zeae)引起；

Monographella病，例如由Monographella nivalis引起；

黑穗病和腥黑穗病，例如：

轴黑粉菌(Sphacelotheca)病，例如由丝轴黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)引起；

腥黑粉菌(Tilletia)病，例如由小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)引起；

条黑粉菌(Urocystis)病，例如由隐条黑粉菌(Urocystis occulta)引起；

黑粉菌(Ustilago)病，例如由裸黑粉菌(Ustilago nuda)引起；

果实腐烂和霉菌病，例如：

曲霉病，例如由黄曲霉引起；

葡萄孢菌(Botrytis)病，例如由灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)引起；

青霉菌(Penicillium)病，例如由扩展青霉(Penicillium expansum)和Penicillium purpurogenum引起；

核盘菌(Sclerotinia)病，例如由核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)引起；

轮枝孢菌(Verticillium)病，例如由黑白轮枝孢(Verticilium alboatrum)引起；

种传和土传的腐解、霉菌、枯萎、腐烂和猝倒病：

链格孢霉病，例如由甘蓝链格孢(Alternaria brassicicola)引起；

丝囊霉病(Aphanomyces)，例如由根腐丝囊霉(Aphanomyces euteiches)引起；

壳二孢菌(Ascochyta)病，例如由兵豆壳二孢(Ascochyta lentis)引起；

曲霉病，例如由黄曲霉引起；

枝孢霉病，例如由草本枝孢(Cladosporium herbarum)引起；

旋孢腔菌疾病，例如由禾旋孢腔菌(分生孢子形式：内脐蠕孢属(Drechslera),平脐蠕孢属(Bipolaris)异名：长蠕孢菌属(Helminthosporium))引起；

炭疽菌病，例如由马铃薯炭疽病菌(Colletotrichum coccodes)引起；

镰孢霉病，例如由大刀镰刀菌引起；

赤霉病，例如由玉米赤霉菌引起；

壳球孢菌(Macrophomina)病，例如由莱豆壳球孢菌(Macrophomina phaseolina)引起；

Monographella病，例如由Monographella nivalis引起；

青霉菌病，例如由扩展青霉引起；

茎点霉(Phoma)病，例如由黑胫茎点霉(Phoma lingam)引起；

拟茎点霉(Phomopsis)病，例如由大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae)引起；

疫霉病，例如由恶疫霉(Phytophthora cactorum)引起；

核腔菌病，例如由麦类核腔菌(Pyrenophora graminea)引起；

梨孢(Pyricularia)病，例如由稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)引起；

腐霉病，例如由终极腐霉引起；

丝核菌病，例如由立枯丝核菌引起；

根霉(Rhizopus)病，例如由稻根霉菌(Rhizopus oryzae)引起；

小核菌(Sclerotium)病，例如由齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)引起；

壳针孢霉病，例如由颖枯壳针孢(Septoria nodorum)引起；

核瑚菌病，例如由肉孢核瑚菌引起；

轮枝孢菌病，例如由大丽轮枝菌(Verticillium dahliae)引起；

坏疽、扫帚病(broom)和梢枯病，例如：

丛赤壳菌(Nectria)病，例如由干癌丛赤壳菌(Nectria galligena)引起；

枯萎病，例如：

链核盘菌(Monilinia)病，例如由核果链核盘菌(Monilinia laxa)引起；

叶疱病或缩叶病，包括花和果实的畸形，例如：

外囊菌(Taphrina)病，例如由畸形外囊菌(Taphrina deformans)引起；

木质植物的衰退病，例如：

Esca病，例如由Phaemoniella clamydospora和Phaeoacremonium aleophilum和Fomitiporia mediterranea引起；

花和种子疾病，例如：

葡萄孢菌病，例如由灰葡萄孢菌引起；

块茎类疾病，例如：

丝核菌病，例如由立枯丝核菌引起；

长蠕孢菌(Helminthosporium)病，例如由茄长蠕孢(Helminthosporium solani)引起。

由例如以下细菌病原体引起的病害，

黄单胞(Xanthomonas)菌种，例如野油菜黄单胞菌水稻致病变种(Xanthomonascampestris pv.oryzae)；

假单胞(Pseudomonas)菌种，例如丁香假单胞菌黄瓜致病变种(Pseudomonassyringae pv.lachrymans)；

欧文氏(Erwinia)菌种，例如解淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)。

叶、地上茎、荚和种子的真菌病害，例如，

轮纹叶斑病(alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(大豆褐纹壳针孢(Septoria glycines))、桃叶穿孔病和叶枯病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、笄霉属叶枯病(choanephora leaf blight)(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.))、疏毛核菌霉属叶斑病(dactuliophora leaf blight)(Dactuliophoraglycines)、霜霉病(东北霜霉(Peronospora manshurica))、德氏霉叶枯冰(drechslerablight)(Drechslera glycini)、蛙眼叶枯病(frogeye leaf spot)(大豆尾孢(Cercosporasojina))、菜豆(leptosphaerulina)叶斑病(Leptosphaerulina trifolii)、叶点霉(phyllostica)叶斑病(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))、荚和茎枯萎病(大豆荚秆枯腐病(Phomopsis sojae))、白粉病(Microsphaera diffusa)、棘壳孢属(pyrenochaeta)叶斑病(Pyrenochaeta glycines)、气生丝核菌(rhizoctonia aerial)、叶枯病及立枯病(foliage and Web blight)(立枯丝核菌)、锈病(豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi,Phakopsora meibomiae))、疮痂病(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines))、匍柄霉(stemphylium)叶枯病(匍柄霉(Stemphylium botryosum))和靶斑病(target spot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola))

根和地下茎的真菌病害，例如，

黑色根腐病(Calonectria crotalariae)、炭腐病(菜豆壳球孢菌(Macrophominaphaseolina))、镰孢枯萎病或萎蔫、根腐以及荚和根颈腐烂(尖镰孢(Fusariumoxysporum)、直喙镰孢(Fusarium orthoceras)、半裸镰孢(Fusarium semitectum)、木贼镰孢(Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus根腐病(凤眼莲孢霉(Mycoleptodiscusterrestris))、新赤壳菌(neocosmospora)(侵菅新赤壳菌(Neocosmopsporavasinfecta))、荚和茎疫病(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎溃疡(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthoramegasperma))、褐茎腐病(大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(pythiumrot)(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythium myriotylum)、终极腐霉(Pythium ultimum))、丝核菌根腐病、茎腐和立枯病(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、核盘菌茎腐病(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))、核盘菌白绢病(sclerotinia southern blight)(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉根腐病(thielaviopsis root rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))。

此外，本发明的结合物和组合物还可用来降低植物和采收植物材料以及由其制备的粮食及动物饲料中的霉菌毒素含量。

可具体但非排他性地提及以下霉菌毒素：

脱氧雪腐镰刀菌烯醇(deoxynivalenole)(DON)、瓜萎镰菌醇(nivalenole)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2毒素和HT2毒素、腐马素毒素(fumonisines)、玉米赤霉烯酮(zearalenone)、串珠镰刀菌素(moniliformine)、镰刀菌素(fusarine)、蛇形菌素(diaceotoxyscirpenole)(DAS)、白僵菌素(beauvericine)、恩镰孢菌素(enniatine)、层出镰孢菌素(fusaroproliferine)、镰刀菌醇(fusarenole)、赭曲毒素(ochratoxines)、展青霉素(patuline)、麦角类生物碱(ergotalkaloids)和黄曲霉毒素(aflatoxines)，它们可由例如以下真菌引起：镰孢菌属，例如锐顶镰刀菌(Fusarium acuminatum)、燕麦镰刀菌(F.avenaceum)、F.crookwellense、黄色镰刀菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum)(玉米赤霉)、术贼镰刀菌(F.equiseti)、F.fujikoroi、香蕉镰刀菌(F.musarum)、尖孢镰刀菌(F.oxysporum)、再育镰刀菌(F.proliferatum)、梨孢镰刀菌(F.poae)、F.pseudograminearum、接骨木镰刀菌(F.sambucinum)、藤草镰刀菌(F.scirpi)、半裸镰刀菌(F.semitectum)、茄病镰刀菌(F.solani)、拟枝孢镰刀菌(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、胶孢镰刀菌(F.subglutinans)、三线镰刀菌(F.tricinctum)、串珠镰刀菌(F.verticillioides)等，以及曲霉属、青霉属、黑麦麦角菌(Claviceps purpurea)、葡萄穗霉属(Stachybotrys)等。

本发明的结合物或组合物的非常好的杀真菌效应见后文的实施例。虽然单个的活性化合物呈现弱杀真菌有效性，但是所述结合物或组合物显示的有效性大于每个化合物有效性的简单加和。

在如下情况下杀真菌剂总是存在协同效应，即本发明的结合物或组合物的杀真菌有效性大于根据S.R.Colby计算的两活性化合物的结合物的预期药效("Calculation ofthe synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations"Weeds,(1967),15,第20-22页)，预期药效按如下进行计算:

如果

X 为化合物(A)在确定剂量(m g/ha或m ppm)下表现的药效，

Y 为化合物(B)在确定剂量(n g/ha或n ppm)下表现的药效，

E 为化合物(A)和化合物(B)在m和n g/ha或m和n ppm的确定剂量下表现的药效，

则Colby公式可定义为如下所示

所述药效以％计。0％表示对应于未处理的、完全感染的对照组，而100％的药效表示完全没有观察到侵染。

如果实际观察到的杀真菌药效大于用Colby公式计算的药效，则结合物或组合物是超加和性的，即存在协同效应。

术语“协同效应”还指通过应用Tammes方法定义的效应，“Isoboles,a graphicrepresentation of synergism in pesticides”,Netherlands Journal of PlantPathology,70(1964)，第73-80页。

具体实施方式

通过下文的实施例描述本发明。本发明不仅仅限于所述实施例。

本发明的结合物或组合物的非常好的杀真菌和/或杀虫效应见后文的实施例。虽然单个的活性化合物呈现弱杀真菌或杀虫药效，但是结合物或组合物显示的药效大于每个化合物药效的简单加和。

在如下情况下杀真菌剂或杀虫剂总是存在协同效应，即本发明的结合物或组合物的杀真菌或杀虫药效大于根据S.R.Colby计算的三活性化合物的结合物的预期药效("Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicidecombinations"Weeds,(1967),15,第20-22页)，预期药效按如下进行计算:

如果

X为化合物(A)在确定剂量(m g/ha或m ppm)下表现的药效，

Y为化合物(B)在确定剂量(n g/ha或n ppm)下表现的药效，

Z为化合物(C)在确定剂量(r g/ha或r ppm)下表现的药效，

E为化合物(A)、化合物(B)和化合物(C)在m、n和r g/ha或m、n和r ppm的确定剂量下表现的药效，

则Colby公式可定义为如下所示

所述药效以％计。0％表示对应于未处理的、完全感染的对照组，而100％的药效表示完全没有观察到侵染。

如果实际观察到的杀真菌药效大于用Colby公式计算的药效，则结合物或组合物是超加和性的，即存在协同效应。

术语“协同效应””还指通过应用Tammes方法定义的效应，“Isoboles,a graphicrepresentation of synergism in pesticides”,Netherlands Journal of PlantPathology,70(1964)，第73-80页。

通过下文的实施例描述本发明。本发明不仅仅限于所述实施例。

由后文的实施例可清楚看出本发明的结合物或组合物的良好的杀真菌效应。虽然单个的活性化合物呈现弱杀真菌活性，但是结合物显示的活性大于各活性的简单加和。

在如下情况下杀真菌剂总是存在协同效应，即本发明的结合物或组合物的杀真菌活性超过活性化合物在单独施用时的活性的和。

两活性化合物的给定结合物的预计活性计算如下(参见"Colby,S.R.,"Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of HerbicideCombinations",Weeds15,第20-22页,1967):

如果

X 为在以m g/ha的活性化合物施用率施用化合物A时的药效，

Y 为在以n g/ha的活性化合物施用率施用化合物B时的药效，

E 为在以m和n g/ha的活性化合物施用率施用化合物A和B时的预期药效，

则

记录以％计表示的药效程度。0％表示与对照组相应的药效，而100％的药效表示没有观察到疾病。

如果实际的杀真菌活性超过计算值，那么结合物活性是超加和性的，即存在协同效应。在这种情况下，实际观察到的药效须大于从上式计算的预计药效(E)的值。

本发明通过下列实施例进行说明。

实施例A

麦类白粉试验(大麦)/SAR5天

溶剂：50重量份n,n-二甲基乙酰胺

乳化剂：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚

为制备适宜的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物或活性化合物结合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用水稀释至所需浓度。

为测试内吸活化的抗性，用活性化合物或活性化合物结合物的制剂以所述施用率喷洒植株幼苗。喷洒涂层干燥后，将该植株放入约18℃和约80％相对大气湿度的温室中。

在喷洒后5天，用大麦白粉菌(Erysiphe graminis f.sp.hordei)的孢子撒粉于该植株上。然后，将该植株继续保持在约18℃和约80％相对大气湿度的温室中以促进霉菌疱的发育。

接种后7天分别对第1和2叶(1.and2.leaf)进行评估。0％意指相当于对照实验的药效，而100％的药效意指未观察到疾病。

下表清晰地表明，对本发明的活性化合物结合物观察到的活性大于计算的活性，即存在协同效应。

表A-1

麦类白粉试验(大麦)/SAR5天

第1叶

表A-2

麦类白粉试验(大麦)/SAR5天

第1叶

用于两或三化合物的结合物的药效公式

两活性化合物的给定结合物的预计药效计算如下(参见"Colby,S.R.,"Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of HerbicideCombinations",Weeds15,第20-22页,1967):

如果

X为，当测试化合物A的浓度为m ppm或m g/ha时，以未处理对照的％死亡率表示的药效,

Y为，当测试化合物B的浓度为n ppm或n g/ha时，以未处理对照的％死亡率表示的药效，

Z为，当测试化合物C的浓度为o ppm或o g/ha时，以未处理对照的％死亡率表示的药效，

E为，当使用浓度分别为m、n和o ppm或者m、n和o g/ha的A、B和C的混合物时，以未处理对照的％死亡率表示的药效，

那么有

如果观察到的所述结合物的杀虫药效超过计算值“E”，那么所述两化合物的结合物是超加和性的，即有协同效应。

实施例B

褐飞虱试验

溶剂：7重量份二甲基甲酰胺

乳化剂：2重量份烷基芳基聚乙二醇醚

为制备适宜的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。

将稻(Oryza sativa)通过以所需浓度的活性化合物制剂喷雾来处理，并在叶子仍然湿润时以褐飞虱(Nilaparvata lugens)感染。

经过所述时间后，确定以％计的死亡率。100％表示所有飞虱幼虫被杀死；0％表示无飞虱幼虫被杀死。

根据本申请，例如下列结合物在本试验中与单个化合物相比显示协同效应：

表B：褐飞虱试验

*obs.＝观察到的杀虫药效

**cal.＝以Colby公式计算的药效

实施例C

辣根猿叶虫试验

溶剂：7重量份二甲基甲酰胺

乳化剂：2重量份烷基芳基聚乙二醇醚

为制备适宜的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。

将甘蓝(Brassica oleracea)叶通过以所需浓度的活性化合物制剂喷雾来处理，并在叶子仍然湿润时以辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)感染。

经过所述时间后，确定以％计的死亡率。100％表示所有辣根猿叶虫幼虫被杀死；0％表示无辣根猿叶虫幼虫被杀死。

根据本申请，例如下列结合物在本试验中与单个化合物相比显示协同效应：

表C—1：辣根猿叶虫试验(3天评估)

*obs.＝观察到的杀虫药效

**cal.＝以Colby公式计算的药效

表C—2：辣根猿叶虫试验(4天评估)

*obs.＝观察到的杀虫药效

**cal.＝以Colby公式计算的药效

表C—3：辣根猿叶虫试验(6天评估)

*obs.＝观察到的杀虫药效

**cal.＝以Colby公式计算的药效

实施例D

草地夜蛾试验

溶剂：7重量份二甲基甲酰胺

乳化剂：2重量份烷基芳基聚乙二醇醚

为制备适宜的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。

将甘蓝(Brassica oleracea)叶通过以所需浓度的活性化合物制剂喷雾来处理，并在叶子仍然湿润时以草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)幼虫感染。

经过所述时间后，确定以％计的死亡率。100％表示所有幼虫被杀死；0％表示无幼虫被杀死。

根据本申请，例如下列结合物在本试验中与单个化合物相比显示协同效应：

表D：草地夜蛾试验

*obs.＝观察到的杀虫药效

**cal.＝以Colby公式计算的药效

实施例E

梨孢病试验(稻)/保护1天

溶剂：28.5重量份丙酮

乳化剂：1.5重量份聚氧乙烯烷基苯基醚

为制备适宜的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物或活性化合物结合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用水稀释至所需浓度。

为测试保护活性，用活性化合物或活性化合物结合物的制剂以所述施用率喷洒植株幼苗。喷洒涂层干燥后，将该植株放入约23℃和约70％相对大气湿度的温室中。

在喷洒后1天，用稻瘟病致病剂(稻瘟病菌)的水性孢子悬浮液接种该植株。然后，将该植株置于约25℃和约100％相对大气湿度的温室中1天。

接种后5天评估该试验。0％意指相当于对照实验的药效，而100％的药效意指未观察到疾病。

下表清晰地表明，本发明的活性化合物结合物的实际活性大于计算的活性，即存在协同效应。

表E

梨孢病试验(稻)/保护1天

实施例F

梨孢病试验(稻)/SAR5天

溶剂：28.5重量份丙酮

乳化剂：1.5重量份聚氧乙烯烷基苯基醚

为制备适宜的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物或活性化合物的结合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用水稀释至所需浓度。

为测试内吸活化的抗性，用活性化合物或活性化合物结合物的制剂以所述施用率喷洒植株幼苗。喷洒涂层干燥后，将该植株放入约23℃和约70％相对大气湿度的温室中。

在喷洒后5天，用稻瘟病致病剂(稻瘟病菌)的水性孢子悬浮液接种该植株。然后，将该植株置于约25℃和约100％相对大气湿度的温室中1天。

接种后7天评估该试验。0％意指相当于对照实验的药效，而100％的药效意指未观察到疾病。

下表清晰地表明，本发明的活性化合物结合物的实际活性大于计算的活性，即存在协同效应。

表F

梨孢病试验(稻)/SAR5天

Claims (15)

1.一种活性化合物结合物，包含

(A)异噻菌胺，

(B)另一杀虫活性化合物，选自：氯虫酰胺，以及

(C)另一杀虫活性化合物，选自吡虫啉、啶虫脒、噻虫胺和噻虫啉，

其中所述化合物(A)和(B)的重量比(A):(B)为1250:1至1:3，化合物(A)和(C)的重量比(A):(C)为1250:1至10:1，化合物(B)和(C)的重量比(B):(C)为1:1至1:25。

2.根据权利要求1的结合物，其中(A)异噻菌胺、(B)氯虫酰胺或(C)吡虫啉中任意两种组分的重量比彼此独立地为1：1。

3.一种组合物，其含有根据权利要求1或2的结合物，还包含助剂。

4.根据权利要求3的组合物，其中所述助剂选自溶剂、载体、表面活性剂和填充剂。

5.一种治疗性地或预防性地防治植物的微生物和/或害虫的方法，包括通过以下方式使用权利要求3或4的组合物：施用于植物繁殖材料或植物；或者施用于植物在其中生长的或需要植物在其中生长的土壤。

6.根据权利要求5的方法，其中所述植物繁殖材料选自种子和植物果实。

7.根据权利要求5的方法，包括同时地或相继地施用所述化合物(A)和(B)和(C)。

8.根据权利要求5至7中任一项的方法，其中权利要求1或2的结合物的量对于叶部和土壤处理为0.1g/ha至10kg/ha，对于种子处理为2至200g/100kg种子。

9.根据权利要求5的方法，其中所述植物为作物。

10.根据权利要求5的方法，其中所述微生物为植物致病真菌。

11.权利要求1或2的结合物用于处理种子的用途。

12.权利要求11的用途，用于处理转基因种子。

13.用于保护种子以及/或者从所述种子长出的植物苗和叶免受害虫或真菌破坏的方法，所述方法包括以权利要求1或2的结合物处理未播种的种子。

14.根据权利要求13的方法，其中用化合物(A)、(B)和(C)同时地处理所述种子。

15.根据权利要求13的方法，其中用化合物(A)、(B)和(C)分别地处理所述种子。