TWI577284B - 活性化合物組合物(一) - Google Patents
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Description
本發明係有關活性化合物組合物,特別是殺真菌及/或殺昆蟲組成物,其含有異提尼(isotianil)(3,4-二氯-N-(2-氰苯基)-5-異噻唑甲醯胺,CAS No 224049-04-1)與至少一種進一步鄰胺苯甲醯胺類殺昆蟲劑及視需要之一種進一步新類菸鹼類殺昆蟲劑。
此外,本發明係有關治療性或預防性防治植物或作物之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害之方法、使用根據本發明之組合物處理種子之用途、保護種子而非只是處理種子之方法。
業界已知化合物(A)異提尼具有殺真菌及殺昆蟲性質。此外,頃亦已發現異噻唑羧酸衍生物高度適用於保護植物對抗有害植物病原性真菌及微生物之侵襲(US-A 5,240,951與JP-A 06-009313)。根據本發明之化合物(A)異提尼適用於動員植物對抗被有害植物病原性真菌及微生物侵襲之防禦力,亦適用於作為直接防治植物病原性真菌及微生物之殺微生物劑用。此外,化合物(A)對傷害植物之病蟲害亦具活性(WO 99/24414)。此物質之活性雖佳,惟於低施加率下有時未能令人滿意。
再者,一般已知根據(C)組之新類菸鹼類可用於防治植物與作物之病蟲害(Pesticide Manual,14th.Edition(2006);"Modern Agrochemicals",Vol.4,No.3,June 2005;EP-A 0 428 941)以及(B)組化合物亦適用於防治植物與作物之病蟲害(WO 2003/015519)。然而,彼等物質於低施加率下之活性同樣地經常不足。此外,根據(C)組新類菸鹼類與(B)組化合物之二元組合物為已知(WO 2003/015519;WO 2004/067528;WO 2005/107468;WO 2006/068669)。
業界亦已知異提尼與新類菸鹼類之組合物適用於防治植物病原性真菌(WO 2005/009131)。
此外,由於現代殺真菌劑對環境及經濟之需求(相關實例如作用譜、毒性、選擇性、施加率、殘留物之形成、及有利之製備能力)與日俱增;再者,例如,可能也存在對已知活性化合物逐漸形成抗性之問題;因此於若干方面至少具有較其已知相對物質更具優點之殺真菌劑與殺昆蟲劑之開發為業界持續之任務。
本發明提供至少在某些方面達成所述目的之活性化合物組合物/組成物。
令人驚奇地,頃發現根據本發明之組合物不僅於欲防治之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害作用譜上產生相加性增進,亦以兩種方式達到擴大(A)、(B)與(C)化合物作用範圍之協乘性作用。第一,(A)、(B)與(C)化合物之施加率降低而其作用仍同樣有效。第二,即使在三個個別化合物已變成完全無效力之低施加
率範圍下,該組合物仍達成高度植物病原防治。如此,一方面,使得可防治之植物病原譜實質變寬,另一方面,使用上之安全性增加。
然而,除了有關殺真菌及/或殺昆蟲活性之實際協乘性作用之外,根據本發明之組合物亦具有廣義上亦可被敘述為協乘性活性之進一步令人驚奇之有利性質。可述及之此等有利性質為:對其他植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害(例如對抗性菌株)之殺真菌及/或殺昆蟲活性譜變寬;活性成分施加率減少;即使在個別化合物完全無效力之施加率下亦具有借助於根據本發明組成物之適當病蟲害防治力;調配或施加(例如於研磨、過篩、乳化、溶解或分配)期間之有利性能;貯存安定性增加;增進之光安定性;更有利之降解性;增進之毒物學或生態毒物學性能;有用植物之增進特性包括:出苗(emergence)、作物產量、更發達之根系、分蘗增加、植物高度增加、葉片更大、較少基葉死亡、分蘗較強、葉色更綠、需要較少肥料、需要較少種子、收穫更多之分蘗、較早開花、穀物較早成熟、較少植物倒伏、幼芽(shoot)生長增加、增進之植物活力、及較早發芽;或熟習此項技藝人士熟知之任何其他優點。
根據本發明之組合物亦可對所用活性化合物提供增進之滲體性(systemicity)。確實,即使有些所用殺真菌劑化合物不具任何或令人滿意之滲體性,於根據本發明組成物中,彼等化合物亦可展現此等性質。
以類似之方式,根據本發明組合物可使所用活性化合物之殺真菌劑效力持續增加。
根據本發明組合物之另一優點在於可達成增加之效力。
因此,本發明提供含有(A)異提尼及(B)選自包括氯蟲醯胺
(chlorantraniliprole)(Cas No 500008-45-7)與3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺(Cas No.736994-63-1)之組群之進一步殺昆蟲活性化合物之活性化合物組合物。
優先較佳者為含有(A)異提尼及(B)殺昆蟲活性化合物氯蟲醯胺之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼及(B)殺昆蟲活性化合物3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺之組合物。
此外,本發明提供含有化合物(A)異提尼與(B)選自包括氯蟲醯胺與3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺之組群之進一步殺昆蟲活性化合物及(C)選自包括新類菸鹼類例如益達胺(imidacloprid)、醋密普利(acetamiprid)、可尼丁(clothianidin)、噻洛利(thiacloprid)、賽美索佔(thiamethoxam)、氯噻啉(imidaclothiz)、尼天爛(nitenpyram)、達特南(dinotefuran)、與1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三-2(1H)-亞胺之組群之進一步殺昆蟲活性化合物之活性化合物組合物。
較佳者為含有(A)異提尼與(B)氯蟲醯胺及(C)選自包括新類菸鹼類例如益達胺、醋密普利、可尼丁、噻洛利、賽美索佔、氯噻啉、尼天爛、達特南、與1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三-2(1H)-亞胺之組群之進一步殺昆蟲活性化合物之組合物。
較佳者為含有(A)異提尼與(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺及(C)選自包括新類菸鹼類例如益達胺、醋密普利、可尼丁、噻洛利、賽美索佔、氯噻啉、尼天爛、達特南、與1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三-2(1H)-亞胺之組群之進一步殺昆蟲活性化合物之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼及(B)氯蟲醯胺及(C)益達胺之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼及(B)氯蟲醯胺及(C)醋密普利之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼及(B)氯蟲醯胺及(C)可尼丁之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼及(B)氯蟲醯胺及(C)噻洛利之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼及(B)氯蟲醯胺及(C)賽美索佔之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼及(B)氯蟲醯胺及(C)氯噻啉之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼及(B)氯蟲醯胺及(C)尼天爛之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼及(B)氯蟲醯胺及(C)達特南之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼及(B)氯蟲醯胺及(C)1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三
-2(1H)-亞胺之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼與(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺及(C)益達胺之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼與(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺及(C)醋密普利之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼與(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-c甲醯胺及(C)可尼丁之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼與(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-c甲醯胺及(C)噻洛利之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼與(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-c甲醯胺及(C)賽美索佔之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼與(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-c甲醯胺及(C)氯噻啉之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼與(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-c甲醯胺及(C)尼天爛之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼與(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺及
(C)達特南之組合物。
優先較佳者為含有化合物(A)異提尼與(B)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-c甲醯胺及(C)1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三-2(1H)-亞胺之組合物。
若根據本發明活性化合物二元組合物中之活性化合物以特定重量比存在,則其協乘性作用特別顯著。然而,活性化合物組合物中活性化合物之重量比可於相當寬廣範圍內有所不同。一般而言,於根據本發明組合物中,化合物(A)與(B)係以(A):(B)在125:1至1:125範圍內之具增效作用之重量比,較佳為50:1至1:50之重量比,最佳為20:1至1:20之重量比存在。此外,任何兩種化合物間之重量比,各自獨立地,為1500:1至1:1500,較佳為1250:1至1:1250,更佳為1000:1至1:1000及最佳為750:1至1:750。根據本發明可使用之(A):(B)之進一步重量比依喜好增加順序為:900:1至1:900、800:1至1:800、700:1至1:700、600:1至1:600、500:1至1:500、400:1至1:400、300:1至1:300、250:1至1:250、200:1至1:200、100:1至1:100、90:1至1:90、80:1至1:80、70:1至1:70、60:1至1:60、40:1至1:40、30:1至1:30、10:1至1:10、5:1至1:5,4:1至1:4,3:1至1:3。
至於三元混合物,則選定活性成分化合物之重量比以得到所需之例如協乘作用。一般而言,該重量比係視特定活性化合物而不同。通常任何兩種化合物間之重量比,各自獨立地,為125:1至1:125,較佳為75:1至1:75,更佳為50:1至1:50及最佳為25:1至1:25。此外,任何兩種化合物間之重量比,各自獨立地,
為1500:1至1:1500,較佳為1250:1至1:1250,更佳為1000:1至1:1000及最佳為750:1至1:750。
根據本發明可使用之任何兩種化合物間進一步之重量比依喜好增加順序為:900:1至1:900、800:1至1:800、700:1至1:700、600:1至1:600、500:1至1:500、400:1至1:400、300:1至1:300、250:1至1:250、200:1至1:200、100:1至1:100、90:1至1:90、80:1至1:80、70:1至1:70、60:1至1:60、40:1至1:40、30:1至1:30、10:1至1:10、5:1至1:5、4:1至1:4、3:1至1:3。
於化合物(A)、(B)或(C)可呈互變異構型存在時,此等化合物於上文及下文中將被瞭解為,於適用時,亦包括對應之互變異構型,即使彼等於各情形下並未明確述及。
具有至少一個鹼性中心之化合物(A)、(B)或(C)舉例而言可與強無機酸例如礦物酸如過氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷酸或氫鹵酸;與強有機羧酸例如未經取代或經取代,例如經鹵基取代,C1-C4-鏈烷羧酸(例如乙酸)、飽和或不飽和二羧酸(例如草酸、丙二酸、琥珀酸、順丁烯二酸、反丁烯二酸與酞酸)、羥基羧酸(例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸與檸檬酸、或苯甲酸);或與有機磺酸例如未經取代或經取代,例如經鹵基取代之C1-C4-鏈烷-或芳基磺酸(例如甲磺酸或對甲苯磺酸)等形成例如酸加成鹽。具有至少一個酸性基團之化合物(A)或化合物(B)能與鹼形成鹽,例如金屬鹽如鹼金屬或鹼土金屬(例如鈉、鉀或鎂鹽);或與氨或與有機胺(例如嗎啉、哌啶、吡咯啶、單-、二-或三-低級烷基胺例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙胺、或單-、二-或三-羥基-低級烷基胺例如單-、二-或三乙醇胺)形成鹽。此外,視需要可形成對應之內鹽。於本發明說
明書中,較佳者為於農業化學上有助益之鹽。鑑於呈游離型及呈其鹽型之化合物(A)、(B)或(C)間之密切關係,上文及下文中任何提及游離化合物(A)、(B)或(C)或其鹽時,若適用且方便,均擬被瞭解為分別意欲涵蓋對應之鹽或游離之化合物(A)、(B)或(C);此亦同樣適用於化合物(A)、(B)或(C)及其鹽之互變異構物。
根據本發明,“組合物”一詞代表化合物之各種組合物((A)與(B))或((A)與(B)及(C)),例如呈單一“預混物”型;呈由單一活性化合物之分離調配劑組成之組合噴霧混合物,例如“桶混”;及以相繼方式施加時之單一活性成分之組合使用,亦即於合理之短期間(例如數小時或數天)內前後相繼使用。較佳為於施行本發明時,化合物((A)與(B))或((A)與(B)及(C))之施加順序並非必要。
根據本發明,“病原”一詞代表對植物或植物任何部分引起傷害之所有生物。
根據本發明,“真菌”一詞代表所有真菌及藻界生物。
根據本發明,“病原性真菌”一詞代表對植物或植物任何部分引起傷害之所有真菌及藻界生物。真菌分類組群之實例為子囊菌門(Ascomycota)、擔子菌門(Basidiomycota)、壺菌門(Chytridiomycota)、半知菌門(Deuteromycota)、聚合菌門(Glomeromycota)、微孢子門(Microsporidia)、接合菌門(Zygomycota)、及變形真菌。藻界之實例為卵菌門(Oomycota)。
根據本發明,“微生物”一詞代表所有細菌及原生動物生物;其實例為根腫菌綱(Plasmodiophoromycetes)。
根據本發明,“病毒”一詞代表對植物或植物任何部分引起傷害之所有DNA-、RNA、及DNA與RNA逆轉錄病毒以及次病毒分子
(subviral agents)。
根據本發明,“病蟲害”一詞代表對植物或植物任何部分引起傷害之所有袋形動物門(aschelminthes)與泛節肢動物門(panarthropoda)生物,其實例為線蟲綱(Nematoda)、節肢動物門(Arthopoda)、昆蟲綱(Hexapoda)與蛛形綱(Arachnida)。
根據本發明,“殺昆蟲劑”一詞代表化合物對抗有害昆蟲、蜱蟎、或線蟲類之活性、或減少植物或部分植物被病蟲害傷害之活性。
根據本發明組成物中之活性化合物具有強效殺微生物活性,可於作物保護或物料保護上用以防治有害之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害。
於根據本發明組成物中,殺真菌劑化合物可於作物保護上舉例而言用以防治植物病原性真菌及/或微生物(例如根腫菌綱、卵菌門、壺菌門、接合菌門、子囊菌門、擔子菌門及半知菌門。
於根據本發明組成物中,殺細菌劑化合物可於作物保護上用以防治微生物例如假單胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、腸桿菌科(Enterobacteriaceae)、棒桿菌科(Corynebacteriaceae)與鏈黴菌科(Streptomycetaceae)。
於根據本發明組成物中,殺昆蟲劑化合物可於作物保護上舉例而言用以防治例如鱗翅目(lepidoptera)之病蟲害。
根據本發明之殺真菌及/或殺昆蟲組合物及/或組成物可用於治療性或預防性地防治植物或作物之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害。因此,根據本發明之進一步態樣係提供治療性或預防性地防治植物或作物之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害之方法,該方法包括藉由施加於種子、植物或植物果實或施加於
植物生長之土壤或其期望生長之土壤而使用根據本發明之殺真菌劑或殺昆蟲劑組成物。
根據本發明,所有植物與部分植物均可處理。植物意指所有植物與植物族群,例如需要及不需要之野生植物、栽培品種(包括天然存在之栽培品種)及植物品種(無論是否受植物品種或植物育種者之權利保護者)。栽培品種與植物品種為可利用習知繁殖與育種方法(其可由一或多種生物技術方法例如使用雙單倍體、原生質體融合、隨機及定向誘變、分子或遺傳標記或由生物工程及遺傳工程方法協助或補充)獲得之植物,包括基因轉殖植物。
部分植物意指植物之所有地上與地下部分及器官,例如幼芽、葉、花、花與根,可列舉之實例為葉、針、莖、樹枝、花、果實體、水果與種子以及根、球莖與根莖。部分植物亦包含作物及無性與有性繁殖物料,例如插條、球莖、根莖、長匐莖與種子。
根據本發明,“植物繁殖物料”一詞代表可呈無性或有性繁殖植物使用之所有植物物料。植物繁殖物料之實例為插條、球莖、根莖、長匐莖、種子、果實、穀粒、豆莢、子實體、塊莖與幼苗。
於作物保護上用以對抗植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害之根據本發明之組合物/組成物含有有效、惟非植物毒性量之根據本發明之活性化合物。“有效、惟非植物毒性量”係界定為一方面足以令人滿意地防治或完全消除植物真菌疾病及另一方面不會導致任何值得注意之植物毒性症狀之根據本發明組合物之量。該有效劑量通常可於較大範圍內有所不同;係取決於例如欲對抗之真菌、植物、氣候條件、與根據本發明組合物之活性化合物等數項因素。
於可利用根據本發明方法保護之植物中,可述及者為主要田野作物如玉米、大豆、棉花、芸苔屬植物例如歐洲油菜(Brassica napus)(例如油菜花)、無菁(Brassica rapa)、包心芥菜(B.juncea)(例如芥菜)與阿比西尼亞芥菜(Brassica carinata)、稻、小麥、甜菜、甘蔗、燕麥、裸麥、大麥、小米、黑小麥、亞麻、藤蔓及各種植物分類之各種水果與蔬菜例如薔薇科(Rosaceae)植物(例如小核籽水果例如蘋果與梨、以及核果類例如杏子、櫻桃、杏仁與桃子、漿果類例如草莓)、Ribesioidae植物、胡桃科(Juglandaceae)植物、樺木科(Betulaceae)植物、漆樹科(Anacardiaceae)植物、殼鬥科(Fagaceae)植物、桑科(Moraceae)植物、木犀科(Oleaceae)值物、Actinidaceae植物、樟科(Lauraceae)植物、Musaceae植物(例如香蕉樹與香蕉林)、茜草科(Rubiaceae)植物(例如咖啡)、山茶科(Theaceae)植物、Sterculiceae植物、芸香科(Rutaceae)植物(例如檸檬、柳橙與葡萄柚);茄科(Solanaceae)植物(例如番茄、馬鈴薯、辣椒、茄子)、百合科(Liliaceae)植物、菊科(Compositiae)植物(例如萵苣、朝鮮薊與菊苣-包括根菊苣、萵苣菜或一般菊苣)、繖形科(Umbelliferae)植物(例如胡蘿蔔、荷蘭芹、芹菜與塊根芹菜)、葫蘆科(Cucurbitaceae)植物(例如胡瓜-包括醃製胡瓜、南瓜、西瓜、葫蘆與甜瓜)、蔥科(Alliaceae)植物(例如洋蔥與韭菜)、十字花科(Cruciferae)植物(例如包心白菜、紫甘藍、青花菜、花椰菜、球芽甘藍、白菜、球莖甘藍(kohlrabi)、小蘿蔔、辣根、油菜花、油菜籽、芥菜、水芹、大白菜、菜籽)、豆科(Leguminosae)植物(例如花生、豌豆與豆類-例如爬豆與蠶豆)、藜科(Chenopodiaceae)植物(例如飼用甜菜、君達菜、菠菜、甜菜根)、菊科(Asteraceae)植物(例如向日葵)、蝶形花
科(Papilionaceae)植物(例如大豆)、錦葵科(Malvaceae)植物(例如秋葵)、天門冬科(Asparagaceae)植物(例如蘆筍);園藝與森林作物;觀賞植物;以及彼等作物之基因改造同源物。
根據本發明之處理方法係用於處理基因改造生物(GMOs),例如植物或種子。基因改造植物(或基因轉殖植物)乃異源基因已穩定併入其基因體中之植物。“異源基因”一詞實質上意指於植物外部提供或組裝之基因,於引入核內後,葉綠體或粒線體基因體藉由表現所關注蛋白或多肽或藉由向下調節或壓制存在該植物中之其他基因(使用例如反義技術、共抑制技術或RNA干擾-RNAi-技術)賦予該轉形植物新穎或增進之農藝或其他性質。位於該基因體中之異源基因亦稱為轉殖基因。由其在植物基因體中之特定位置而界定之轉殖基因被稱為轉形或基因轉殖案例(event)。
視植物種類或栽培品種、其位置及生長條件(土壤、氣候、植被期、養分)而定,根據本發明之處理亦可產生超增加(“協乘”)作用。因此,例如,超越實際預期效果之施加率減少及/或活性譜擴大及/或根據本發明可用之活性化合物與組成物之活性增加、植物生長較佳、對高溫或低溫之耐性增加、對乾旱或對水或土壤鹽含量之耐性增加、花開得多、易於收割、加速成熟、收穫量較高、果實較大、植株較高、葉子顏色較綠、較早開花、收成產物品質較佳及/或營養價值較高、果實中糖濃度較高、收成產物貯存安定性及/或加工性較佳等均可能發生。
較佳為根據本發明處理之植物及植物栽培品種包括具有賦予彼等植物特別有利、有用特性(無論是利用育種及/或生物技術方法獲得者)之遺傳物質之所有植物。
較佳為根據本發明處理之植物及植物栽培品種亦對一或多種生物逆境(biotic stresses)具有抗性,亦即該等植物對動物及微生物有害物,例如對線蟲、昆蟲、蜱蟎、植物病原性真菌、細菌、病毒及/或類病毒顯示較佳防禦力。
亦可根據本發明處理之植物及植物栽培品種為對一或多種非生物逆境具抗性之彼等植物。非生物逆境狀況可包括,例如,乾旱、低溫暴露、熱暴露、滲透逆境、淹水、土壤鹽度增加、礦質暴露增加、臭氧暴露、強光暴露、氮養分利用性受限、磷養分利用性受限或迴避遮蔭。
亦可根據本發明處理之植物及植物栽培品種為具有產量增大特性之彼等植物。該等植物之產量增加可能由於例如增進之植物生理、生長與發育、用水效能、持水效能、增進之氮利用、碳同化增強、增進之光合作用、發芽效力增加及加速成熟之結果。再者產量可受增進之植物結構(於逆境及無逆境狀況下)之影響,包括,惟不限於,提早開花、產生雜交種子之花期控制、幼苗活力、植物大小、節間數與距離、根生長、種子大小、果實大小、豆莢大小、豆莢或穗(ear)數、每豆莢或穗之種子數、種子質量、提高種子充填料、種子散播減少、減少豆莢裂開及倒伏抗性。進一步之產量特性包含種子組成,例如碳水化合物含量、蛋白含量、油含量與組成、營養價值、減少抗營養化合物、加工性增進及貯存穩定性較佳。
可根據本發明處理之植物為已表現通常產生較大產量、活力較高、較健康、及對生物與非生物逆境因子之抗性之雜交優勢、或雜交效應等特性之雜交植物。此等植物典型地係利用近親交配之雄性不育(male-sterile)親代系(雌性親代)與另一近親交配之雄可育
(male-fertile)親代系(雄性親代)雜交而製造。雜交種子典型地係自雄性不育植物收割及出售給栽培者。雄性不育植物有時(例如,於玉米中)係去雄,亦即機械式去除雄性繁殖器官(或雄花)而產生,惟更典型地,雄性不育性係植物基因體中遺傳決定因子之結果。於該情形下,尤其當種子為擬自雜交植物收成之所需產物時,確保雄性可育性於含有負責雄不稔性的遺傳決定因子之雜交植物中精力完全恢復通常是有用的;此可藉由確保於含負責雄性不育性遺傳決定因子之雜交植物中,雄性親代具有能恢復雄性可育性之適當稔性恢復基因而達成。雄性不育性之遺傳決定因子可能位於細胞質中;細胞質雄不稔性(CMS)之實例舉例而言見述於芸苔屬植物。然而,雄性不育性之遺傳決定因子亦可位於核基因體中。雄性不育植物亦可利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得。獲得雄性不育植物特別有效之方法見述於WO 89/10396,其中,舉例而言,核糖核酸酶例如核糖核酸酶(barnase)於雄蕊之絨氈層細胞中選擇性表現,於是可利用於絨氈層細胞中表現核糖核酸酶抑制劑(例如barstar)而恢復可育性。
可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得)為除草劑-耐性植物,亦即使其對一或多個特定除草劑具耐性之植物。此等植物可利用基因轉形,或利用選擇含有賦予該等除草劑耐性之突變之植物獲得。
除草劑-耐性植物為例如嘉磷塞(glyphosate)-耐性植物,亦即使其對除草劑嘉磷塞或其鹽具耐性之植物。經由數種方法可使植物對嘉磷塞具耐性。舉例而言,嘉磷塞-耐性植物可利用以酵素5-烯醇丙酮醯基莾草酸-3-磷酸合成酶(EPSPS)編碼基因轉形植物獲得。此
等EPSPS基因之實例為鼠傷寒桿菌(Salmonella typhimurium)之AroA基因(突變體CT7)、農桿菌屬(Agrobacterium sp.)之CP4基因、牽牛花EPSPS、番茄EPSPS、或牛筋草EPSPS等之編碼基因;亦可為突變之EPSPS。嘉磷塞-耐性植物可利用表現編碼嘉磷塞氧化還原酶之基因獲得;及可利用表現編碼嘉磷塞乙醯轉移酶之基因獲得;亦可利用選擇含有上述基因天然存在之突變之植物獲得。
其他除草劑-耐性植物為例如使其對抑制酵素麩胺醯胺合成酶之除草劑[例如必拉松(bialaphos)、次膦醯麥黃酮(phosphinothricin)或固殺草(glufosinate)]具耐性之植物。此等植物可藉由表現使除草劑去毒之酵素或對抑制作用具耐性之突變體麩胺醯胺合成酶酵素而獲得。具此效力之一解毒酵素為編碼次膦醯麥黃酮乙醯轉移酶之酵素[例如得自鏈黴菌屬(Streptomyces species)之bar或pat蛋白]。亦見述者為表現外源次膦醯麥黃酮乙醯轉移酶之植物。
進一步之除草劑-耐性植物亦為使其對抑制酵素羥苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)之除草劑具耐性之植物。羥苯基丙酮酸二加氧酶係催化對羥苯基丙酮酸(HPP)成為黑尿酸之轉化反應之酵素。對HPPD抑制劑具耐性之植物可以天然存在的抗性HPPD酵素之編碼基因、或突變HPPD酵素之編碼基因予以轉形。對HPPD-抑制劑之耐性亦可不管HPPD抑制劑對天然HPPD酵素之抑制作用,以能形成黑尿酸的特定酵素之編碼基因轉形植物獲得。植物對HPPD抑制劑之耐性亦可藉由以酵素預苯酸脫氫酶編碼基因加上HPPD-耐性酵素編碼基因轉形植物予以增進。
又進一步之除草劑耐性植物為使其對乙醯乳酸合成酶(ALS)抑制劑具耐性之植物。已知之ALS抑制劑包括,例如磺醯脲、咪
唑啉酮、三唑并嘧啶類、嘧啶基氧基(硫基)苯甲酸酯類及/或磺醯基胺羰基三唑啉酮等除草劑。已知ALS酵素(亦為所謂乙醯羥酸合成酶,AHAS)中之各種突變授予對不同除草劑及各種組群除草劑之耐性。磺醯脲-耐性植物及咪唑啉酮-耐性植物之製造已被敘述;其他咪唑啉酮-耐性植物亦已見述;進一步之磺醯脲-與咪唑啉酮-耐性植物亦見述於WO 2007/024782。
其他對咪唑啉酮及/或磺醯脲具耐性之植物可利用誘發突變、除草劑存在下於細胞培養物中進行選擇或突變育種獲得;例如被述及用於大豆、稻米、糖用甜菜、萵苣或向日葵。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得)為昆蟲-耐性基因轉殖植物,亦即使其對特定標的昆蟲之侵襲具耐性之植物。此等植物可利用基因轉形、或利用選擇含有賦予該等昆蟲抗性之突變之植物獲得。
本文所用之“昆蟲-耐性基因轉殖植物”包括含有由編碼下述蛋白質的編碼序列組成之至少一種轉殖基因之任何植物:1)得自蘇力菌(Bacillus thuringiensis)之殺昆蟲晶體蛋白或其殺昆蟲部分,例如Crickmore et al.,Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998),62,807-813[於蘇力菌毒素命名法中由Crickmore et al.(2005)更新,網址為:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/]列舉之殺昆蟲晶體蛋白或其殺昆蟲部分,例如,Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb等Cry蛋白類之蛋白或其殺昆蟲部分;或2)於得自蘇力菌之第二個其他晶體蛋白或其部分存在下具殺昆
蟲活性之得自蘇力菌之晶體蛋白或其部分,例如由Cy34與Cy35晶體蛋白組成之二元毒素;或3)由得自蘇力菌的兩個不同殺昆蟲晶體蛋白部分組成之雜交殺昆蟲蛋白,例如上述1)之蛋白之雜交物或上述2)之蛋白之雜交物,例如,由玉米案例MON98034產生之Cry1A.105蛋白;或4)上述1)至3)任一者之蛋白,其中若干(特別是1至10個)胺基酸已被另一胺基酸置換及/或因為轉殖或轉形期間於編碼DNA中引入改變而獲得對標的昆蟲品種之較高殺昆蟲活性、及/或擴大所影響標的昆蟲品種範圍,例如玉米案例MON863或MON88017中之Cry3Bb1蛋白、或玉米案例MIR604中之Cry3A蛋白;5)得自蘇力菌或仙人掌桿菌(Bacillus cereus)之殺昆蟲分泌性蛋白或其殺昆蟲部分,例如於:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html列舉之生長性殺昆蟲(VIP)蛋白,例如得自VIP3Aa蛋白類之蛋白;或6)於得自蘇力菌或仙人掌桿菌之第二個分泌性蛋白存在下具殺昆蟲活性之得自蘇力菌或仙人掌桿菌之分泌性蛋白,例如由VIP1A與VIP2A蛋白組成之二元毒素;或7)由得自蘇力菌或仙人掌桿菌之不同分泌性蛋白部分組成之雜交殺昆蟲蛋白,例如上述1)蛋白之雜交物或上述2)蛋白之雜交物;或8)上述1)至3)任一者之蛋白,其中若干(特別是1至10個)胺
基酸已被另一胺基酸置換及/或因為轉殖或轉形期間於編碼DNA中引入改變(惟仍編碼殺昆蟲蛋白)而獲得對標的昆蟲品種之較高殺昆蟲活性、及/或擴大所影響標的昆蟲品種範圍,例如棉花案例COT102中之VIP3Aa蛋白。
當然,本文所用之昆蟲-耐性基因轉殖植物亦包括含有上述1至8類任一類蛋白之編碼基因組合物之任何植物。於一具體實例中,昆蟲-耐性植物含有一種以上編碼上述1至8類任一類蛋白之轉殖基因,以於針對不同標的昆蟲品種使用不同蛋白時,擴大所影響標的昆蟲品種範圍,或藉由使用對相同標的昆蟲品種具殺昆蟲活性惟具不同作用模式(例如結合於昆蟲中之不同受體結合位點)之不同蛋白以延緩昆蟲對植物之抗性發展。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得)為對非生物逆境具耐性者。此等植物可利用基因轉形或選擇含有賦予該等逆境抗性之突變之植物獲得。特別有用之逆境耐性植物包括:a.含有能減少植物細胞或植物之聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因表現及/或活性的轉殖基因之植物;b.含有能減少植物或植物細胞PARG編碼基因表現及/或活性之提高逆境耐性轉殖基因之植物;c.含有編碼菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸補救合成途徑之植物-功能性酵素(包括菸鹼醯胺酶、菸鹼酸磷酸核糖基轉移酶、菸鹼酸單核苷酸腺苷酸基轉移酶、菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或菸鹼醯胺磷酸核糖基轉移酶)之提高逆境耐性轉殖基因之植物。
具上述特性植物之實例並未完全於表A中列出。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得)顯示收穫產物改變之數量、品質及/或貯存穩定性及/或收穫產物特定組成之改變性質例如:1)合成修飾澱粉之基因轉殖植物,該等修飾澱粉相較於野生型植物細胞或植物中所合成之澱粉,其物化特性(特別是直鏈澱粉含量或直鏈澱粉/支鏈澱粉比率、分支程度、平均鏈長、側鏈分佈、黏度性能、膠化強度、澱粉穀粒大小及/或澱粉穀粒形態)改變,俾使其更適合特殊應用;2)合成非澱粉碳水化合物聚合物或合成相較於野生型植物具有改變性質而未基因改造的非澱粉碳水化合物聚合物之基因轉殖植物;其實例為產生聚果糖(尤其是菊糖及左聚糖類型)之植物、產生α-1,4葡聚糖之植物、產生α-1,6分支之α-1,4葡聚糖之植物、及產生格鏈孢糖(alternan)之植物;3)產生玻尿酸之基因轉殖植物。
可根據本發明處理之特別有用之基因轉殖植物為含有轉形案
例或轉形案例組合之植物,彼等為在美國向美國農業部(USDA)動植物健康檢驗局(APHIS)申請非管制狀態請願之主題(無論彼等請願已獲准或仍在審理中)。此資訊可於任何時間自APHIS(4700 River Road Riverdale,MD 20737,USA),例如自其網站(URL http://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)獲得。下文表B列出彼等非管制狀態請願於本申請案申請日係由APHIS審理中或已由APHIS授予;其中含有下述資訊:請願書:請願書編號;於得自APHIS(例如APHIS網站)之個別請願文件中參照此請願書編號可找到轉形案例之技術說明;彼等說明併入本文以資參考。
請願延期:參照先前請願書請求延期。
機構:提出請願之單位名稱。
管制物:相關植物種類。
基因轉殖表現型:轉形案例賦予植物之特徵。
轉形案例或轉形株:請求非管制狀態之轉形案例或轉形株名稱。
APHIS文件:有關該請願書由APHIS公告之各種文件;可向APHIS請求給與。
於非常特別之具體實例中,係敘述治療性或預防性防治植物或作物之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害之方法,該方法包括將((A)與(B))或((A)與(B)及(C))之組合物施加於種子、植物繁殖物料、植株或施加於基因改造植物之果實,其中活性成分由相當於表A或B轉形株之基因改造植物所表現。
特定施加率下,根據本發明之活性化合物組合物對植物亦具增強之效力。因此,彼等亦適用於動員植物防禦系統,以對抗有害植物病原性真菌及/或微生物及/或病毒之侵襲。適當時,則此可能為根據本發明組合物增強活性(例如對抗真菌)的原因之一。於本說明書中,植物-增強(抗性-誘發)物質欲被瞭解為意指能刺激植物防禦系統,俾使隨後接種有害植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害及/或病毒時,經處理之植物對彼等有害植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害及/或病毒展現相當程度抗性之彼等物質或其組合物。因此,於處理後特定期間內,根據本發明之物質可用於保護植物對抗上述病原體之侵襲。保護有效期間通常為以活性化合物處理植物後1至10天內,較佳為1至7天內。
於進一步態樣中,係提供含有根據本發明組合物之組成物;較佳為含有農業上可接受之添加劑、溶劑、載劑、界面活性劑、或增充劑之殺真菌及/或殺昆蟲組成物。
根據本發明,“載劑”意指天然或合成、有機或無機化合物,式(I)之活性化合物A及化合物B與其結合或組合俾使易於施加,特別是施加於部分植物體;此支撐體較佳為惰性且至少必須於農業上可接受;其可為固體或液體。
適當固體或液體載劑為:
例如銨鹽與天然岩石粉末,例如高嶺土、黏土、滑石粉、白堊、石英、綠坡縷石、蒙脫土或矽藻土,及合成岩石粉末,例如高度分散之矽石、氧化鋁與矽酸鹽、油蠟類、固體肥料、水、醇類較佳為丁醇、有機溶劑、礦物與植物油及其衍生物;
用於粒劑之適當固體載劑為:例如經壓碎與分級之天然岩石例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石,及無機與有機粉劑之合成粒劑,與有機物料例如紙、鋸屑、椰殼、玉米穗與煙草稈之粒劑。
液化氣體稀釋劑或支撐體意指於標準溫度與常壓下為氣體之液體,例如氣溶膠推進劑如鹵烴類以及丁烷、丙烷、氮氣與二氧化碳。
調配劑中可使用膠黏劑例如羧甲基纖維素、天然及合成之粉劑、粒劑或似膠乳聚合物例如阿拉伯膠、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯與天然磷脂類例如腦磷脂類與卵磷脂類及合成磷脂類。進一步之添加劑可為視需要經改造之礦物或植物油。
適當增充劑為,例如,水、極性與非極性有機化學流體,例如得自芳族與非芳族烴類(例如鏈烷烴、烷基苯類、烷基萘類、氯苯類)、醇類與多元醇類(視需要亦可經取代、醚化及/或酯化)、酮類(例如丙酮、環己酮)、酯類(包括脂肪與油類)與(聚)醚類、未經取代及經取代之胺類、醯胺類、內醯胺類(例如N-烷基吡咯啶酮類)與內酯類、碸類與亞碸類(例如二甲亞碸)等類別者。
若所用增充劑為水,則亦可,例如,使用有機溶劑作用輔助溶劑。本質上適當之液體溶劑為:芳族烴例如二甲苯、甲苯或烷基萘類;氯化芳族烴與氯化脂族烴例如氯苯類、氯乙烯類或二氯甲
烷;脂族烴例如環己烷或鏈烷烴例如石油餾分、礦油及植物油類;醇類例如丁醇或乙二醇及其醚類與酯類;酮類例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮;強極性溶劑例如二甲亞碸;以及水。
根據本發明之組成物亦可包含附加成分。特別是,該組成物可進一步含有界面活性劑。界面活性劑可為離子或非離子型之乳化劑、分散劑或潤濕劑或該等界面活性劑之混合物;可述及者為,例如,聚丙烯酸鹽類、木質磺酸鹽類、苯酚磺酸或萘磺酸鹽類、環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺之縮聚物、經取代之苯酚類(特別是烷基苯酚或芳基苯酚)、磺酸基琥珀酸酯之鹽、牛磺酸衍生物(特別是烷基牛磺酸酯類)、聚氧乙基化醇類或苯酚類之磷酸酯、多元醇之脂肪酸酯、及含硫酸、磺酸與磷酸官能基之本發明化合物之衍生物例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯、蛋白質水解物、木質亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。當活性化合物及/或惰性支撐體為水不溶性及當施加用載體為水時,則至少一種界面活性劑之存在通常是必需的。較佳為,界面活性劑含量為組成物之5至40重量%。
適當乳化劑及/或泡沫形成劑為:舉例而言,非離子性與陰離子性乳化劑例如聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類;適當分散劑為非離子性及/或離子性物質,例如得自含有醇POE及/或POP醚類、酸及/或POP或POE酯類、烷基-芳基及/或POP或POE醚類、脂肪及/或POP-POE加合物、POE及/或POP多元醇衍生物、POE及/或POP山梨聚糖或糖加合物、烷基或芳基硫酸酯、磺酸酯與磷酸酯或對應之PO醚加合物等類別者。再者,適當之寡聚物或聚合物,例如以乙烯基單體、丙烯酸、單僅EO及/或PO或組合例
如(多)醇類或(多)胺類為基底者。亦可能使用木質素及其磺酸衍生物、未改造及經改造之纖維素、芳族及/或脂族磺酸類及其與甲醛之加合物。適當之分散劑為例如木質亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。
可使用著色劑如無機色素,例如氧化鐵、氧化鈦、普魯士藍,及有機色素例如茜素、偶氮與金屬酞菁色素,及微量營養素例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬與鋅等鹽。
視需要亦可包含其他附加成分例如保護膠體、膠黏劑、增稠劑、搖溶劑、滲透劑、安定劑、隔離劑。更廣泛而言,活性化合物可與符合習用調配技術之任何固體或液體添加劑組合使用。
一般而言,根據本發明之組成物可含0.05至99重量%,較佳為1至70重量%,最佳為10至50重量%之活性化合物。
根據本發明之組合物或組成物可就樣或呈其調配劑或以其製備之使用形式[例如氣溶膠分配劑、膠囊懸浮劑、冷霧濃縮劑、熱霧濃縮劑、包裝粒劑、細粒劑、種子處理用流動濃縮劑、立可用溶液、粉劑、乳狀濃縮劑、水包油型乳液、油包水型乳液、大粒劑、微粒劑、油分散性粉劑、油可溶混流動濃縮物劑、油可溶混液體、泡沫劑、糊劑、塗覆農藥之種子、懸浮液濃縮劑(流動濃縮劑)、懸浮液-乳液-濃縮劑、可溶性濃縮劑、懸浮液、可溶性粉劑、粒劑、水溶性粒劑或錠劑、種子處理用水溶性粉劑、可濕性粉劑、與活性化合物一起浸漬之天然及合成物料、於聚合物料及種子用外殼中之微膠囊、以及ULV-冷霧及熱霧調配劑、氣體(加壓)、產生氣體之產物、藥籤劑(plant rodlet)、處理乾種子用粉劑、種子處理用溶液、超低容量(ULV)液體、超低容量(ULV)懸浮液、水分散性粒劑或錠劑、漿狀物處理用水分散性粉劑]使用。
彼等調配劑係以已知方法製備,使活性化合物或活性化合物組合物與習知添加劑舉例而言,如,習知增充劑以及溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑、及/或黏合劑或固色劑、潤濕劑、防水劑、適當時之乾燥劑與UV安定劑、著色劑、色料、消泡劑、防腐劑、助增稠劑、膠黏劑、赤黴素與水以及進一步之加工助劑混合。
彼等組成物不僅包括已備妥供利用適當裝置(例如噴霧或撒佈裝置)處理施加於植物或種子之組成物,亦包括在施加於作物之前必須稀釋處理之濃縮商用組成物。
傷害萌芽後植物之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害之防治工作主要係以作物保護劑處理土壤及植物地上部分而進行。由於擔心作物保護劑對環境及人類與動物健康之可能影響,業界乃致力於減少所施加活性化合物之量。
根據本發明之活性化合物組合物可呈其市售可得調配劑及以彼等調配劑與其他活性化合物例如殺昆蟲劑、引誘劑、消毒劑、殺細菌劑、殺蜱蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節物質、除草劑、保護劑、肥料或化學傳訊素(semiochemicals)的混合物製備之使用形式使用。
以根據本發明之活性化合物組合物處理植物及部分植物係直接進行或利用一般處理法,例如利用潑水(浸漬)、滴注沖洗、噴霧、蒸發、霧化、撒播、撒佈、起泡沫、塗上、及呈處理乾種子用粉劑、種子處理用溶液、種子處理用水溶性粉劑、漿狀物處理用水溶性粉劑、或利用形成硬外層,於繁殖物料(特別是種子)之情形下,進一步利用乾燥處理、漿狀物處理、塗覆一或多個塗層而作用於其環境、棲息處或貯藏場所。再者,亦可利用超低容量法施加活性化合
物,或將活性化合物製劑或活性化合物本身注入土壤中。
根據本發明之處理方法亦提供以同時、分開或連續方式使用化合物((A)與(B))或((A)與(B)及(C))之用途。
一般以根據本發明處理方法施加之活性化合物劑量/施加率通常及有利地為- 用於處理葉子時:0.1至10,000克/公頃(g/ha),較佳為10至1,000克/公頃,更佳為25至300克/公頃;於浸漬或滴注施加之情形下,尤其在使用惰性基質如岩棉或珍珠岩時,其劑量可更為減少;- 用於處理種子時:每100公斤種子2至200克,較佳為每100公斤種子3至150克;- 用於處理土壤時:0.1至10,000克/公頃,較佳為1至5000克/公頃。
本文所示劑量係根據本發明方法之例示說明。熟習此項技藝人士將瞭解如何調整施加劑量,特別是根據欲處理植物或作物之性質。
根據本發明之組合物可於處理後特定時間範圍內用以保護植物免受植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害及/或病毒侵襲。以組合物質處理植物後,有效保護之時間範圍通常持續1至28天,較佳為1至14天;或於處理植物繁殖物料後,持續多達200天。
根據本發明之處理方法亦可用於處理繁殖物料例如塊莖或根莖,以及種子、幼苗或幼苗移植物(pricking out)及植物或植物移植物。此處理方法亦可用於處理根。根據本發明之處理方法亦可用於處理植物地上部分例如相關植物之樹幹、莖或柄、葉、花及果實。
本發明之進一步態樣係保護取自自然生命週期之植物或動物來源天然物質或其加工形式之方法,該方法包括以增效有效量之化合物(A)與(B)之組合物施加於該植物或動物來源天然物質或其加工形式。
較佳具體實例係保護取自自然生命週期之植物來源天然物質或其加工形式之方法,該方法包括以增效有效量之化合物(A)、(B)與(C)之組合物施加於該植物來源天然物質或其加工形式。
進一步較佳具體實例係保護取自自然生命週期之果實,較佳為梨果類、核果類、軟水果及柑橘類水果,或其加工形式之方法,該方法包括以增效有效量之化合物(A)與(B)之組合物施加於該植物來源天然物質或其加工形式。
本發明包括同時以化合物((A)與(B))或((A)與(B)及(C))處理種子之程序;其進一步包括分別以化合物((A)與(B))或((A)與(B)及(C))處理種子之方法。
本發明亦包括已同時以化合物((A)與(B))或((A)與(B)及(C))處理之種子;及進一步包括已分別以化合物((A)與(B))或((A)與(B)及(C))處理之種子。後者之種子,可分層施加諸活性成分;彼等層次可視需要以可含或不含活性成分之額外層隔開。
本發明之組合物及/或組成物特別適用於處理種子。由病蟲害及/或植物病原性真菌及/或微生物引起之對作物植物之傷害極大部分於種子貯存期間及種子播種至地下後以及植物發芽期間及其後,即由種子被侵襲而產生;此階段尤其具關鍵性,因為生長中植物的根與幼芽特別敏感,即使小量之傷害亦足以導使整株植物凋謝。因此使用適當製劑保護種子及發芽中之植物相當受到關注。
藉處理植物種子以防治病蟲害及/或植物病原性真菌及/或微生物長久以來已為業界悉知,其為持續增進之目標。然而,處理種子時存在若干常常無法令人滿意解決之問題。因此,值得花費時間開發出於播種後或植物發芽後不需額外施加作物保護劑之用於保護種子與發芽植物之方法;進一步植得花費時間使施加之活性物質量最適化以對種子與發芽植物盡可能保護而免受病蟲害及/或植物病原性真菌及/或微生物侵襲,惟施加之活性化合物不傷害植物本身。特別是,種子處理方法亦須慮及基因轉殖植物之固有殺真菌及/或殺昆蟲性質,以期於植物保護劑最小消耗量下,達成對種子以及發芽植物之最適保護。
因此,本發明尤其係有關使用本發明組合物/組成物處理種子,以保護種子與發芽植物免受病蟲害及/或植物病原性真菌及/或微生物侵襲之方法。此外本發明亦係有關使用本發明組合物/組成物處理種子以保護種子與發芽植物免受病蟲害及/或植物病原性真菌及/或微生物侵襲之用途。再者本發明係有關以本發明組合物/組成物處理以保護免受病蟲害及/或植物病原性真菌及/或微生物侵襲之種子。
本發明之一優點在於,由於本發明組合物/組成物之特定滲體性質,此組合物/組成物不僅保護種子本身免受病蟲害及/或植物病原性真菌及/或微生物侵襲,亦保護發芽後產生之植物。以此方法,可免除於播種時或其後對栽培物之立即處理。
進一步優點為,相較於個別活性化合物,本發明組合物/組成物殺真菌及/或殺昆蟲活性之增效作用增加,超越個別施加二活性化合物之活性總和;如此使得所施加活性化合物用量之最適化成為
可行。
亦可視為優點者為本發明混合物亦可用於特別是處理基因轉殖種子,從而使由此種子產生之植物能表現引導對抗病蟲害與植物病原性真菌及/或微生物之蛋白質。藉由使用本發明製劑處理此等種子,特定病蟲害及/或植物病原性真菌及/或微生物已經由表現,例如,殺昆蟲蛋白,而被防治,同時令人驚奇地,使用本發明製劑出現增效活性增補,又進一步增進防禦病蟲害侵襲之有效性。
本發明製劑適用於保護農業、溫室、森林、犁田處理或園藝上使用之如上述之所有類型植物品種之種子;特別係有關穀類(如小麥、大麥、裸麥、黑小麥、小米、燕麥、稻)、玉米、棉花、大豆、馬鈴薯、向日葵、豆類、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜與飼料甜菜)、花生、油菜花、油菜籽、罌粟、橄欖、椰子、可可、甘蔗或菸草之種子。本發明之組合物/組成物亦適用於處理如先前敘述之水果作物及蔬菜類(如番茄、胡瓜、洋蔥與萵苣)、草坪、草皮與觀賞植物之種子;特別重要者為小麥、大麥、裸麥、黑小麥、燕麥、玉米、稻、大豆、棉花、油菜花與油菜種子之處理。
如先前已述,以使用本發明組合物/組成物之基因轉殖種子之處理特別具重要性;此係有關植物種子,其通常含有控制具特定殺昆蟲性質的多肽之表現之至少一種異源基因。基因轉殖種子中之異源基因可源自微生物例如桿菌(Bacillus)、根瘤菌(Rhizobium)、假單胞菌(Pseudomonas)、沙雷氏菌(Serratia)、木黴菌(Trichoderma)、棒狀桿菌(Clavibacter)、菌根菌(Glomus)或膠狀青黴菌(Gliocladium)等微生物。本發明特別適用於處理含有源自桿菌屬之至少一種異源基因及其基因產物具有對抗歐洲玉米螟及/或玉米根蟲活性之基因
轉殖種子;特佳者為源自蘇雲金芽胞桿菌(Bacillus thuringiensis)之異源基因。
於本發明說明書中,本發明之組合物/組成物係單獨或呈適當調配劑施加於種子。該種子較佳為呈夠穩定以避免於處理期間發生傷害之狀態被處理。一般而言,種子之處理可於收割與播種間之任何時間進行。所用種子通常已與植物分離且未攙雜穗軸、外皮、莖、豆莢、毛或果肉。使用經收割、清洗、及乾燥至水分含量15% w/w以下之種子。替代地,亦可使用乾燥後以水處理,然後再乾燥之種子。
處理種子期間通常必須很謹慎,俾使所選定施加於種子之本發明組合物/組成物及/或進一步添加劑之量對種子發芽無不利影響,或者產生之植物不受傷害;施加特定量時會顯示植物毒害效應之活性化合物尤其須特別注意。
本發明之組合物/組成物可直接施加,亦即,不需含進一步成分及不需經過稀釋。通常,較佳為施加呈適當調配劑形式之組合物/組成物於種子。用於處理種子之適當調配劑及方法為熟習此項技藝人士所悉知,及見述於,例如,下述文獻中:US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US 5,876,739 A、US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。
根據本發明可使用之活性化合物組合物及組成物可轉化為習知之種子敷料調配劑例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、泡沫物、漿狀物及其他用於種子之塗覆物料、以及ULV調配劑。
彼等調配劑係以已知方法製備,將活性化合物或活性化合物組合物與習知添加劑舉例而言,如,習知增充劑以及溶劑或稀釋
劑、著色劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、助增稠劑、膠黏劑、赤黴素與視需要之水混合。
可存在本發明種子敷料調配劑中之適當著色劑包括習知供彼等用途之所有著色劑。難溶於水之色素,以及可溶於水之染料均可使用;可述及之實例包括以若丹明B、C.I.色素紅色112號及C.I.溶劑紅色1號等命名著稱之著色劑。
可存在本發明種子敷料調配劑中之適當潤濕劑包括促進潮濕及習知用於調配農業化學活性物質之所有物質;較佳為使用烷基萘-磺酸酯類,例如二異丙基-或二異丁基萘-磺酸酯類。
可存在本發明種子敷料調配劑中之適當分散劑及/或乳化劑包括如上文概述之習知用於調配農業化學活性物質之所有非離子性、陰離子性及陽離子性分散劑。
可存在本發明種子敷料調配劑中之適當消泡劑包括習知用於調配農業化學活性物質之所有泡沫抑制物質;較佳為使用矽酮消泡劑及硬脂酸鎂。
可存在本發明種子敷料調配劑中之適當防腐劑包括農業化學組成物中供該等用途可使用之所有物質;可述及之實例為雙氯酚及苄基醇半縮甲醛。
可存在本發明種子敷料調配劑中之適當助增稠劑為農業化學組成物中供該等用途可用之所有物質;較佳及適當者為纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、經改造之黏土、及高度分散之矽石。
可存在本發明種子敷料調配劑中之適當膠黏劑包括可用於種子敷料中之所有習知黏合劑;可述及之較佳者為聚乙烯基吡咯啶酮、乙酸聚乙烯酯、聚乙烯醇及甲基纖維素(tylose)。
可存在本發明種子敷料調配劑中之適當赤黴素較佳為包括赤黴素A1、A3(=赤黴酸)、A4與A7;特佳為赤黴酸A3(=赤黴酸)。式(H)之赤黴素係業界已知,其命名可於下文述及之參考文獻尋得(參照R.Wegler“Chemie der Pflanzenschutz-und Schädlingsbekämpfungsmittel”Volume 2,Springer Verlag,Berlin-Heidelberg-New York,1970、pages 401-412)。
供根據本發明欲使用之種子敷料調配劑或利用添加水以其製備之製劑處理種子用之適當混合裝置為通常可供塗敷用之所有混合裝置。塗敷所用具體程序包括將種子引入混合器中,添加特定需求量之種子敷料調配劑(就其本身或預先以水稀釋後),進行混合至調配劑均勻分佈於種子上為止;視需要隨後進行乾燥操作。
具良好植物相容性及有利之溫血動物毒性之活性化合物組合物適用於防治動物病蟲,特別是農業、森林、貯存產品及物料之保護及衛生領域上所見之昆蟲、蜱蟎及線蟲;其較佳作為葉子及土壤處理之作物保護組成物用。
彼等對於一般敏感及有抗性之品系,及所有或各個發育階段均具效力;上述病蟲害包括:屬於等足目(Isopoda)者,例如,海蛆屬之Oniscus asellus、鼠婦(Armadillidium vulgare)、Porcellio scaber;屬於雙足目(Diplopoda)者,例如,Blaniulus guttulatus;屬於唇足目(Chilopda)者,例如,地蜈蚣屬之Geophilus carpophagus、蚰蜒(Scutigera)屬;屬於綜合目(Symphyla)者,例如,Scutigerella immaculata;屬於纓尾目(Thysanura)者,例如,西洋衣魚(Lepisma saccharina);屬於彈尾目(Collembola)者,例如,棘跳蟲屬之Onychiurus armatus;屬於直翅目(Orthoptera)者,例如,家蟋蟀(Acheta domesticus)、螻蛄(Gryllotalpa)屬、熱帶飛蝗(Locusta migratoria migratorioides)、蚱蜢(Melanoplus)屬、群居蚱蜢(Schistocerca gregaria);屬於蠊目(Blattaria)者,例如,東方蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、馬得拉蠊(Leucophaea maderae)、德國小蠊(Blattella germanica);屬於革翅目(Dermaptera)者,例如,歐洲球螋(Forficula auricularia);屬於等翅目(Isoptera)者,例如,網白蟻(Reticulitermes)屬;屬於蝨目(Phthiraptera)者,例如,人體蝨(Pediculus humanus corporis)、血蝨(Haematopinus)屬、毛蝨(Linognathus)屬、嚙毛蝨(Trichodectes)屬、羊蝨(Dalmalinia)屬;屬於纓翅目(Thysanoptera)者,例如,溫室條薊馬(Hercinothrips femoralis)、蔥薊馬(Thrips tabaci)、南黃薊馬(Thrips palmi)、苜蓿薊馬(Frankliniella occidentalis);屬於異翅亞目(Heteroptera)者,例如,褐盾蝽(Eurygaster)屬、間型紅蝽(Dysdercus intermedius)、甜菜擬網蝽(Piesma quadrata)、臭蟲(Cimex lectularius)、錐鼻蟲屬之錐蝽(Rhodnius prolixus)、獵蝽(Triatoma)屬;屬於同翅目(Homoptera)者,例如,甘藍粉虱(Aleurodes brassicae)、蔥粉虱(Bemisia tabaci)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、棉蚜(Aphis gossypii)、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、茶藨隱瘤額蚜(Cryptomyzus ribis)、蚕豆蚜(Aphis fabae)、蘋果蚜(Aphis pomi)、蘋果棉蚜(Eriosoma lanigerum)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vastatrix)、癭棉蚜(Pemphigus)屬、麥長管蚜(Macrosiphum avenae)、瘤額蚜(Myzus)屬、Phorodon humuli、粟縊管蚜(Rhopalosiphum padi)、葉蟬(Empoasca)屬、二葉葉蟬(Euscelis bilobatus)、黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)、李蠟蚧(Lecanium corni)、工脊硬蚧(Saissetia oleae)、稻灰飛虱(Laodelphax striatellus)、稻褐飛虱(Nilaparvata lugens)、紅圓蚧(Aonidiella aurantii)、常春圓蚧(Aspidiotus hederae)、粉蚧(Pseudococcus)屬、木虱(Psylla)屬;屬於鱗翅目者,例如,紅鈴蟲(Pectinophora gossypeilla)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、Cheimatobia brumata、細蛾屬之Lithocolletis blancardella、櫻桃巢蛾(Hyponomeuta padella)、小菜蛾(Plutella xylostella)、天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、褐尾蛾(Euproctis chrysorrhoea)、毒蛾(Lymantria)屬、棉葉穿孔潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、柑橘潛夜蛾(Phyllocnistis citrella)、地老虎(Agrotis)屬、切根蟲(Euxoa)屬、夜蛾(Feltia)屬、埃及金剛鑽(Earias insulana)、夜蛾(Heliothis)屬、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、Panolis flammea、黏蟲(Spodoptera)屬、粉紋夜蛾(Trichoplusia ni)、蘋果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、粉蝶(Pieris)屬、螟(Chilo)屬、野螟屬之Pyrausta nubilalis、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、大蠟螟(Galleria mellonella)、袋衣蛾(Tineola bisselliella)、網衣蛾(Tinea pellionella)、褐織葉蛾(Hofmannophila pseudospretella)、捲葉蛾屬之Cacoecia podana、Capua reticulana、雲杉捲夜蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、茶捲夜蛾(Homona magnanima)、櫟綠捲葉蛾(Tortrix viridana)、捲螟(Cnaphalocerus)屬、稻負泥蟲(Oulema oryzae);屬於鞘翅目者,例如,家具竊蠹(Anobium punctatum)、穀蠹(Rhizopertha dominica)、豆象屬之Bruchidius obtectus、大豆象(Acanthoscelides obtectus)、家天牛(Hylotrupes bajulus)、Agelastica alni、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、芥菜猿葉蟲(Phaedon cochleariae)、葉甲(Diabrotica)屬、油菜蘭跳甲(Psylliodes chrysocephala)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachna varivestis)、寶螺(Atomaria)屬、鋸穀盜(Oryzaephilus surinamensis)、象甲(Anthonomus)屬、象鼻蟲(Sitophilus)屬、深溝象甲(Otiorrhynchus sulcatus)、香蕉球莖象鼻蟲(Cosmopolites sordidus)、甘藍莢象甲(Ceuthorrhynchus assimilis)、苜蓿葉象甲(Hypera postica)、皮蠹(Dermestes)屬、斑皮蠹(Trogoderma)屬、皮蠹(Anthrenus)屬、黑皮蠹(Attagenus)屬、粉蠹(Lyctus)屬、花粉甲蟲(Meligethes aeneus)、蜘甲(Ptinus)屬、金黃珠甲(Niptus hololeucus)、麥珠甲(Gibbium psylloides)、粉甲(Tribolium)屬、黃粉甲(Tenebrio molitor)、叩甲(Agriotes)屬、金針蟲(Conoderus)屬、鰓角金龜(Melolontha melolontha)、六月金龜(Amphimallon solstitialis)、草蛆(Costelytra zealandica)、稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus);屬於膜翅目(Hymenoptera)者,例如,鋸角葉蜂(Diprion)屬、葉蜂(Hoplocampa)屬、蟻(Lasius)屬、廚蟻(Monomorium pharaonis)、胡蜂(Vespa)屬;屬於雙翅目者,例如,伊蚊(Aedes)屬、按蚊(Anopheles)屬、庫蚊(Culex)屬、黃猩猩果蠅(Drosophila melanogaster)、家蠅(Musca)屬、廄蠅(Fannia)屬、紅頭麗蠅(Calliphora erythrocephala)、綠蠅(Lucilia)屬、麗蠅(Chrysomyia)屬、疽蠅(Cuterebra)屬、胃蠅(Gastrophilus)屬、Hyppobosca屬、螫蠅(Stomoxys)屬、狂蠅(Oestrus)屬、皮蠅(Hypoderma)屬、牛虻(Tabanus)屬、夜蟬(Tannia)屬、毛蚊屬之Bibio hortulanus、瑞典麥杵蠅(Oscinella frit)、蠅(Phorbia)屬、甜菜潛葉蠅(Pegomyia hyoscyami)、地中海實蠅(Ceratitis capitata)、油橄欖實蠅(Dacus oleae)、歐洲大蚊(Tipula paludosa)、(Hylemyia)屬、潛蠅(Liriomyza)屬;屬於蚤目(Siphonaptera)者,例如,東方鼠蚤(Xenopsyolla cheopis)、蚤(Ceratophyllus)屬;屬於蛛形綱(Arachnida)者,例如,中東金蠍(Scorpio maurus)、黑寡婦球腹蛛(Latrodectus mactans)、粗腳粉蟎(Acarus siro)、隱喙蜱(Argas)屬、鈍喙蜱(Ornithodoros)屬、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、蠟蚧癭蟎(Eriophyes ribis)、柑橘銹蟎(Phyllocoptruta oleivora)、牛蜱(Boophilus)屬、扇頭蜱(Rhipicephalus)屬、花蜱(Amblyomma)屬、璃眼蜱(Hyalomma)屬、硬蜱(Ixodes)屬、癢蟎(Psoroptes)屬、食皮蚧蟲(Chorioptes)屬、疥蟎(Sarcoptes)屬、跗線蟎(Tarsonemus)屬、苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa)、全爪蟎(Panonychus)屬、葉蟎(Tetranychus)屬、半跗線蟎(Hemitarsonemus)屬、偽葉蟎(Brevipalpus)屬;植物寄生性線蟲包括,例如,根腐線蟲(Pratvlenchus)屬、穿
孔線蟲(Radopholus similis)、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、橘墊刃線蟲(Tylenchulus semipenetrans)、包囊線蟲(Heterodera)屬、包囊線蟲(Globodera)屬、根瘤線蟲(Meloidogyne)屬、葉芽線蟲(Aphelenchoides)屬、長針線蟲(Longidorus)屬、劍線蟲(Xiphinema)屬、殘根線蟲(Trichodorus)屬、松材線蟲(Bursaphelenchus)屬。
於根據本發明方法可防治之植物或作物疾病中,可述及者為:白粉病例如
由例如粉狀黴菌(Blumeria graminis)引發之粉黴菌病
由例如白叉絲單囊殼(Podosphaera leucotricha)引發之蘋果白粉病
由例如蒼耳單絲殼(Sphaerotheca fuliginea)引發之瓜類白粉病
由例如葡萄鈎絲殼(Uncinula necator)引發之葡萄白粉病;銹病例如
由例如膠銹菌屬之Gymnosporangium sabinae引發之膠銹菌病
由例如駝孢銹菌(Hemileia vastatrix)引發之咖啡銹病
由例如豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)與山馬蝗層銹菌(Phakopsora meibomiae)引發之層銹菌病
由例如隱匿柄銹菌(Puccinia recondita)與小麥柄銹菌(Puccinia triticina)引發之柄銹菌病
由例如疣頂單胞銹菌(Uromyces appendiculatus)引發之單胞銹菌病;卵菌病例如
由例如萵苣盤梗黴(Bremia lactucae)引發之盤梗黴病
由例如豌豆霜黴(Peronospora pisi)與蕓苔霜黴(Peronospora brassicae)引發之霜黴病
由例如致病疫黴(Phytophthora infestans)引發之晚疫病
由例如葡萄生單軸黴(Plasmopara viticola)引發之葡萄霜黴病
由例如葎草假霜黴(Pseudoperonospora humuli)與古巴假霜黴(Pseudoperonospora cubensis)引發之假霜黴病
由例如終極腐黴(Pythium ultimum)引發之腐黴病;葉黑點、葉斑及葉枯萎病例如
由例如立枯鏈格孢(鏈格菌solani)引發之鏈格孢菌病
由例如菾菜生尾孢(Cercospora beticola)引發之尾孢菌病
由例如瓜枝孢(Cladiosporium cucumerinum)引發之枝孢菌病
由例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)[分生孢子型:Drechslera,同:長蠕孢屬(Helminthosporium)]引發之旋孢腔菌病
由例如豆刺盤孢(Colletotrichum lindemuthianum)引發之刺盤孢菌病
由例如油橄欖孔雀斑菌(Cycloconium oleaginum)引發之孔雀斑菌病
由例如柑橘生間座殼(Diaporthe citri)引發之間座殼菌病
由例如柑橘痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)引發之痂囊腔菌病
由例如悅色盤長孢(Gloeosporium laeticolor)引發之盤長孢菌病
由例如圍小叢殼(Glomerella cingulata)引發之小叢殼菌病
由例如葡萄球座菌(Guignardia bidwellii)引發之球座菌病
由例如小球腔菌屬之Leptosphaeria maculans引發之小球腔菌病
由例如稻瘟黴菌(Magnaporthe grisea)引發之稻瘟病
由例如禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)與斐濟球腔菌(Mycosphaerella fijiensis)引發之球腔菌病
由例如小麥葉枯病菌(Phaeosphaeria nodorum)引發之葉枯病
由例如圓核腔菌(Pyrenophora teres)引發之核腔菌病
由例如柱隔孢菌屬之Ramularia collo-cygni引發之柱隔孢菌病
由例如黑麥喙孢(Rhynchosporium secalis)引發之喙孢菌病
由例如芹菜小殼針孢(Septoria apii)引發之殼針孢菌病
由例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)引發之核瑚菌病
由例如蘋果黑星菌(Venturia inaequalis)引發之黑星菌病;根與莖之疾病例如
由例如禾伏革菌(Corticium graminearum)引發之伏革菌病
由例如尖鐮孢(鐮胞菌oxysporum)引發之鐮孢菌病
由例如禾頂囊殼(Gaeumannomyces graminis)引發之小麥全蝕病
由例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)引發之絲核菌病
由例如紋枯病菌[Oculimacula(Tapesia)acuformis]引發之紋枯病
由例如根串珠黴(Thielaviopsis basicola)引發之根串珠黴病;包括玉米穗軸在內之穗與圓錐花序疾病例如
由例如鏈格孢(鏈格菌)屬菌引發之鏈格孢菌病
由例如黃麴黴(Aspergillus flavus)引發之麴黴病
由例如芽枝狀枝孢(Cladosporium cladosporioides)引發之枝孢菌病
由例如麥角菌(Claviceps purpurea)引發之麥角菌病
由例如大刀鐮孢(鐮胞菌culmorum)引發之鐮孢菌病
由例如玉米赤黴(Gibberella zeae)引發之赤黴病
由例如雪黴葉枯病菌(Monographella nivalis)引發之雪黴葉枯病;黑穗病例如
由例如絲軸黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)引發之軸黑粉菌病
由例如小麥網腥黑粉菌(Tilletia caries)引發之腥黑粉菌病
由例如隱條黑粉菌(Urocystis occulta)引發之條黑粉菌病
由例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)引發之黑粉菌病;水果腐黴病例如
由例如黃麴黴引發之麴黴病
由例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea)引發之灰葡萄孢菌病
由例如擴展青黴(Penicillium expansum)與產紫青黴(Penicillium purpurogenum)引發之青黴病
由例如核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum)引發之核盤菌病
由例如黃萎輪枝孢(Verticillium alboatrum)引發之輪枝孢菌病;種子及土壤產生之腐蝕、發霉、枯萎、腐爛與猝倒病
由例如十字花科鏈格孢(鏈格菌brassicicola)引發之鏈格孢菌病
由例如根腐絲囊黴(Aphanomyces euteiches)引發之絲囊黴病
由例如殼二孢屬之Ascochyta lentis引發之殼二孢菌病
由例如黃麴黴引發之麴黴病
由例如多主枝孢(Cladosporium herbarum)引發之枝孢菌病
由例如禾旋孢腔菌(分生孢子型:Drechslera,同:長蠕孢屬)引發之旋孢腔菌病
由例如刺盤孢屬之Colletotrichum coccodes引發之刺盤孢菌病
由例如大刀鐮孢引發之鐮孢菌病
由例如玉米赤黴引發之赤黴病
由例如菜豆殼球孢(Macrophomina phaseolina)引發之殼球孢菌病
由例如雪黴葉枯病菌引發之雪黴葉枯病
由例如擴展青黴引發之青黴病
由例如黑脛莖點黴(Phoma lingam)引發之莖點黴病
由例如大豆擬莖點黴(Phomopsis sojae)引發之擬莖點黴病
由例如惡疫黴(Phytophthora cactorum)引發之疫黴病
由例如麥類核腔菌(Pyrenophora graminea)引發之核腔菌病
由例如稻熱病菌(Pyricularia oryzae)引發稻瘟病
由例如終極腐黴引發之腐黴病
由例如立枯絲核菌引發之絲核菌病
由例如米根黴(Rhizopus oryzae)引發之根黴病
由例如齊整小核(Sclerotium rolfsii)引發之小核菌病
由例如頴枯殼針孢(Septoria nodorum)引發之殼針孢菌病
由例如肉孢核瑚菌引發之核瑚菌病
由例如大麗花輪枝孢(Verticillium dahliae)引發之輪枝孢菌病;壞疽、簇葉病及枯萎病例如
由例如仁果癌叢赤殼菌(Nectria galligena)引發之叢赤殼菌病;枯萎病例如
由例如黃萎輪枝孢(Monilinia laxa)引發之輪枝孢菌病;葉皰或捲葉病(包括花與果實變形)例如
由例如畸形外囊菌(Taphrina deformans)引發之外囊菌病;才材植物之敗藤病害例如
由例如Phaeomoniella clamydospora與Phaeoacremonium aleophilum及地中海嗜蘭孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)引發之Esca病;花與種子之疾病例如
由例如灰葡萄孢引發之灰葡萄孢菌病;塊莖之疾病例如
由例如立枯絲核菌引發之絲核菌病由例如立枯長蠕孢(Helminthosporium solani)引發之長蠕孢菌病;由例如下述細菌生物體引發之疾病:黃單胞菌菌種例如野油菜黃單胞菌水稻變種(Xanthomonas campestris pv.Oryzae)
假單胞菌菌種例如丁香假單胞菌黃瓜變種(Pseudomonas syringae pv.Lachrymans)
歐文氏菌菌種例如解澱粉歐文氏菌(Erwinia amylovora);葉子、上部莖、豆莢與種子之真菌性疾病例如
鏈格孢葉斑病(鏈格菌spec.atrans tenuissima)、炭疽病(刺盤孢屬之Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病[大豆殼針孢(Septoria glycines)]、尾孢葉斑病與枯萎病[菊池尾孢(Cercospora kikuchii)]、笄黴葉枯萎病[漏斗笄黴(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.))、Dactuliophora葉斑病(Dactuliophora glycines)、霜黴病[東北霜黴(Peronospora manshurica)]、德氏孢菌(Drechslera)枯萎病(Drechslera glycini)、蛙眼葉斑病[大豆尾孢(Cercospora sojina)]、小光殼菌葉斑病[三葉草小光殼菌(Leptosphaerulina trifolii)]、葉點黴葉斑病[大豆生葉點黴(Phyllosticta sojaecola)]、豆莢與莖枯萎病(大豆擬莖點黴)、粉黴病(叉絲殼屬之Microsphaera diffusa)、棘殼孢葉斑病[大豆棘殼孢(Pyrenochaeta glycines)]、絲核菌氣生、簇葉、與蛛絲枯萎病(立枯絲核菌)、銹病(豆薯層銹菌、山馬蝗層銹菌)、斑點病[大豆痂圓孢(Sphaceloma glycines)]、匍柄黴葉枯病[匍柄黴(Stemphylium botryosum)]、斑點病[山扁豆生棒孢(Corynespora casslicola)];根與下部莖之真菌性疾病例如
黑根腐病(麗赤殼屬之Calonectria crotalariae)、炭腐病(菜豆殼球孢)、鐮孢菌枯萎病、根腐、及豆莢與基腐病[尖鐮孢、直喙鐮孢(鐮胞菌orthoceras)、半裸鐮孢(鐮胞菌semitectum)、木賊鐮孢(鐮胞菌equiseti)]、Mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)、新赤殼菌[侵菅新赤殼(Neocosmopspora vasinfecta)]、豆莢與莖枯萎病[菜豆間座殼(Diaporthe phaseolorum)]、莖部潰瘍病(Diaporthe phaseoloriim var.caulivora)、疫黴腐爛症[大雄疫黴(Phytophthora megasperma)]、褐莖腐病(瓶黴屬之Phialophora gregata)、腐黴爛[瓜果腐黴(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐黴(Pythium irregulare)、德巴利腐黴(Pythium debaryanum)、薑軟腐黴(Pythium myriotylum)、終極腐黴]、絲核菌根腐、莖腐、與猝倒病(立枯絲核菌)、核盤菌莖腐(核盤菌)、核盤菌白絹病(Sclerotinia rolfsii)、根串珠黴根腐(根串珠黴)。
再者,根據本發明之組合物與組成物亦可用於減少植物及收成植物物料從而由其製造的食料與動物飼料中之黴菌毒素含量。
尤其惟非唯一可具體說明者為下述黴菌毒素:脫氧雪腐鐮刀菌烯醇(deoxynivalenole)(DON)、雪腐鐮刀菌烯醇、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-與HT2-毒素、伏馬黴菌素(Fumonisines)、玉米赤黴烯酮(Zearalenone)、串珠鐮刀菌素(Moniliformine)、鐮菌素(Fusarine)、二乙醯氧基赭麴毒素(Diaceotoxyscirpenole)(DAS)、白僵菌素(Beauvericine)、恩鐮孢菌素(Enniatine)、鐮菌增殖蛋白(Fusaroproliferine)、富沙醇(Fusarenole)、赭麴毒素(Ochratoxines)、棒麴黴素、麥角生物鹼及黃麴毒素;彼等係由下述真菌引致者:例如,鐮孢屬菌種如鐮胞菌acuminatum、燕麥鐮孢(F.avenaceum)、F.crookwellense、大刀鐮孢、禾本科鐮孢(F.graminearum)(玉米赤黴)、木賊鐮孢、F.fujikoroi、F.musarum、尖鐮孢、層出鐮孢(F.proliferatum)、早熟禾鐮孢(F.poae)、F.pseudograminearum、接骨木鐮孢(F.sambucinum)、藨草鐮孢(F.scirpi)、半裸鐮孢、腐皮鐮孢(F.solani)、擬分枝孢鐮孢(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、F.subglutinans、三隔鐮孢(F.tricinctum)、F.verticillioides等;以及麴黴屬菌種、青黴屬菌種、麥角菌、葡萄穗黴屬(Stachybotrys)菌種等。
下文實例證實根據本發明之組合物或組成物具有非常良好之殺真菌效果;雖然個別活性化合物顯示薄弱之殺真菌效力,惟諸組合物或組成物展現大於各化合物效力單純總和之效力。
根據S.R.Colby("Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations" Weeds,(1967),15,
pages 20-22),若根據本發明組合物或組成物之殺真菌效力大於二活性化合物結合之預期效力,則該等殺昆蟲劑中即存在協乘作用;該預期效力可計算如下:若X 為界定劑量(m克/公頃或m ppm)之化合物(A)時,觀察到之效力;Y 為界定劑量(n克/公頃或n ppm)之化合物(B)時,觀察到之效力;E 為界定劑量(m與n克/公頃或m與n ppm)之化合物(A)與化合物(B)一起時,觀察到之效力;則Colby等式可界定如下:
效力之計算以%表示;0%效力相當於未經處理、徹底被侵襲之對照組;而100%效力表示觀察到完全未被侵襲。
若實際觀察到之殺真菌效果大於使用Colby等式計算之效力,則該等組合物或組成物為超增加,亦即可觀察到增效作用。
“協乘作用”一詞亦意指運用Tammes方法界定之效力(“Isoboles,a graphic representation of synergism in pesticides”,Netherlands Journal of Plant Pathology,70(1964),pages 73-80)。
茲利用下文實例說明本發明;惟本發明不僅受限於彼等實例。
下文實例證實根據本發明之組合物或組成物具有非常良好之
殺真菌及/或殺昆蟲效果;雖然個別活性化合物顯示薄弱之殺真菌或殺昆蟲效力,惟諸組合物或組成物展現大於各化合物效力單純總和之效力。
根據S.R.Colby("Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations" Weeds,(1967),15,pages 20-22),若根據本發明組合物或組成物之殺真菌或殺昆蟲效力大於三活性化合物結合之預期效力,則該等殺昆蟲劑或殺昆蟲劑中即存在協乘作用;該預期效力可計算如下:若X 為界定劑量(m克/公頃或m ppm)之化合物(A)時,觀察到之效力;Y 為界定劑量(n克/公頃或n ppm)之化合物(B)時,觀察到之效力;Z 為界定劑量(r克/公頃或r ppm)之化合物(C)時,觀察到之效力;E 為界定劑量(m、n與r克/公頃或m、n與r ppm)之化合物(A)與化合物(B)及化合物(C)一起時,觀察到之效力;則Colby等式可界定如下:
效力之計算以%表示;0%效力相當於未經處理、徹底被侵襲之對照組;而100%效力表示觀察到完全未被侵襲。
若實際觀察到之殺真菌效果大於使用Colby等式計算之效力
總和,則該等組合物或組成物為超增加,亦即可觀察到協乘作用。
“協乘作用”一詞亦意指運用Tammes方法界定之效力(“Isoboles,a graphic representation of synergism in pesticides”,Netherlands Journal of Plant Pathology,70(1964),pages 73-80)。
茲利用下文實例說明本發明;惟本發明不僅受限於彼等實例。
從下文實例明顯可見根據本發明活性化合物組合物之良好殺真菌活性;雖然個別活性化合物展現薄弱之殺真菌活性,惟諸組合物具有超越諸活性單純總和之活性。
當活性化合物組合物之殺真菌活性超越諸活性化合物個別施加時之活性總和時,則該等殺昆蟲劑即存在協乘作用。
二活性化合物既定組合物之預期活性可計算如下(參照Colby,S.R.,"Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations",Weeds 15,pages 20-22,1967):若X 為施用活性化合物施加率m克/公頃之活性化合物A時之效力;Y 為施用活性化合物施加率n克/公頃之活性化合物B時之效力;E 為施用活性化合物施加率m與n克/公頃之活性化合物A與活性化合物B時之預期效力;則
效力程度以%表示;0%意指相當於對照組之效力;而100%效力表示未觀察到疾病。
若實際殺真菌活性超越計算值,則該組合物之活性為超增加,亦即存在協乘作用;於此情形下,實際觀察到之效力必大於自上式計算之預期效力(E)值。
茲利用下述實例說明本發明。
溶劑:50重量份n,n-二甲基乙醯胺
乳化劑:1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製備活性化合物之適當製劑,使1重量份活性化合物或活性化合物組合物與所述量溶劑及乳化劑混合,以水稀釋此濃縮物至所需濃度。
為了測試滲體活化抗性,於所述施加率下,以活性化合物或活性化合物組合物之製劑噴霧幼植物。噴霧塗層乾燥後,將植物置於溫度大約18℃及相對大氣濕度大約80%之溫室中。
噴霧5天後,以粉狀黴菌(Blumeria graminis f.sp.hordei.)之孢子撒佈植物。然後使植物繼續留在溫度大約18℃及相對大氣濕度大約80%之溫室中,促進形成粉黴膿皰。
接菌7天後,評估該試驗;分開第1及第2片葉子。0%意指相當於對照組之效力;而100%效力意指未觀察到疾病。
下文之表清楚地顯示,所觀察之根據本發明活性化合物組合物之活性大於計算出之活性,亦即存在協乘作用。
二化合物既定組合物之預期效力可計算如下(參見Colby,S.R.,"Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations",Weeds 15,pp.20-22,1967):若X 為濃度m ppm或m克/公頃之測試化合物A相較於未經處理對照組之%死亡率表示之效力;Y 為濃度n ppm或n克/公頃之測試化合物B相較於未經處理對照組之%死亡率表示之效力;Z 為濃度o ppm或o克/公頃之測試化合物B相較於未經處理對照組之%死亡率表示之效力;E 為使用濃度分別為m、n與o ppm或m、n與o克/公頃之A、B與C之混合物時,相較於未經處理對照組之%死亡率表示之效力;則若所觀察之組合物殺昆蟲效力高於計算值,,E“,則該二化合物之組合物為超增加,亦即存在協乘作用。
溶劑:7重量份丙酮二甲基甲醯胺
乳化劑:2重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製備活性化合物之適當製劑,使1重量份活性化合物與所述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋此濃縮物至所需濃度。
利用噴霧所需濃度之活性化合物製劑處理稻米作物(Oryza sativa),只要葉片仍潮濕,則以稻褐飛虱幼蟲予以侵擾。經特定期間後,測定死亡率(%);100%意指所有跳蟲幼蟲均被殺死;0%意指沒有跳蟲幼蟲被殺死。
根據此試驗,舉例而言,相較於諸單一化合物,下述組合物展現協乘作用:
溶劑:7重量份丙酮二甲基甲醯胺
乳化劑:2重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製備活性化合物之適當製劑,使1重量份活性化合物與所述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋此濃縮物至所需濃度。
利用噴霧所需濃度之活性化合物製劑處理甘藍菜葉(Brassica oleracea),只要葉片仍潮濕,則以芥菜猿葉蟲幼蟲予以侵擾。
經特定期間後,測定死亡率(%);100%意指所有甲蟲幼蟲均被殺死;0%意指沒有甲蟲幼蟲被殺死。
根據此試驗,舉例而言,相較於諸單一化合物,下述組合物展現協乘作用:
溶劑:7重量份丙酮二甲基甲醯胺
乳化劑:2重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製備活性化合物之適當製劑,使1重量份活性化合物與所述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋此濃縮物至所需濃度。
利用噴霧所需濃度之活性化合物製劑處理甘藍菜葉(Brassica oleracea),只要葉片仍潮濕,則以草地黏蟲幼蟲予以侵擾。
經特定期間後,測定死亡率(%);100%意指所有毛蟲均被殺死;0%意指沒有毛蟲被殺死。
根據此試驗,舉例而言,相較於諸單一化合物,下述組合物展現協乘作用:
溶劑:28.5重量份丙酮
乳化劑:1.5重量份聚氧乙烯烷基苯基醚
為了製備活性化合物之適當製劑,使1重量份活性化合物或活性化合物組合物與所述量溶劑及乳化劑混合,以水稀釋此濃縮物至所需濃度。
為了測試保護活性,於所述施加率下,以活性化合物或活性化合物組合物之製劑噴霧幼植物。噴霧塗層乾燥後,將植物置於溫度大約23℃及相對大氣濕度大約70%之溫室中。
噴霧1天後,以稻熱病菌( Pyricularia oryzae )之孢子水性懸浮液接菌植物。然後將植物置於溫度大約25℃及相對大氣濕度大約100%之溫室中1天。
接菌5天後,評估該試驗;0%意指相當於對照組之效力;而100%效力意指未觀察到疾病。
下文之表清楚地顯示,所觀察之根據本發明活性化合物組合物之活性大於計算出之活性,亦即存在協乘作用。
溶劑:28.5重量份丙酮
乳化劑:1.5重量份聚氧乙烯烷基苯基醚
為了製備活性化合物之適當製劑,使1重量份活性化合物或活性化合物組合物與所述量溶劑及乳化劑混合,以水稀釋此濃縮物至所需濃度。
為了測試滲體活化抗性,於所述施加率下,以活性化合物或活性化合物組合物之製劑噴霧幼植物。噴霧塗層乾燥後,將植物置於溫度大約23℃及相對大氣濕度大約70%之溫室中。
噴霧5天後,以稻熱病菌( Pyricularia oryzae )之孢子水性懸浮液接菌植物。然後將植物置於溫度大約25℃及相對大氣濕度大約100%之溫室中1天。
接菌7天後,評估該試驗;0%意指相當於對照組之效力;而100%效力意指未觀察到疾病。
下文之表清楚地顯示,所觀察之根據本發明活性化合物組合物之活性大於計算出之活性,亦即存在協乘作用。
Claims (9)
- 一種組成物,其含有(A)異提尼(isotianil);(B)選自由氯蟲醯胺(chlorantraniliprole)與3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺所組成之群組之第一殺昆蟲活性化合物;及(C)第二殺昆蟲活性化合物,其為新類菸鹼類(neonicotinoid),其選自由益達胺(imidacloprid)、醋密普利(acetamiprid)、可尼丁(clothianidin)及噻洛利(thiacloprid)所組成之群組。
- 根據申請專利範圍第1項之組成物,其中(A)、(B)或(C)任何兩種成分間之重量比各自獨立地為1:1250至1250:1。
- 根據申請專利範圍第1項之組成物,其進一步包含佐劑、溶劑、載劑、界面活性劑或增充劑。
- 一種治療性或預防性地防治植物或作物之植物病原性真菌及/或微生物及/或病蟲害之方法,該方法包括藉由施加申請專利範圍第1項之組成物於種子、植物繁殖物料、植物、植物果實、植物生長之土壤或種子、植物繁殖物料或植物生長之土壤。
- 根據申請專利範圍第4項之方法,包含施加:(A)異提尼(isotianil);(B)第一殺昆蟲活性化合物;及(C)第二殺昆蟲活性化合物於處理葉子與土壤時以0.1克/公頃至10公斤/公頃處理;或於處理種子時以每100公斤種子2至200克施加。
- 一種用於保護從種子生長之植物之種子、幼芽、葉子或其組合免受病蟲害或真菌傷害之方法,該方法包括以申請專利範圍第1項之組成物處理尚未播種之種子。
- 根據申請專利範圍第6項之方法,其中尚未播種之種子被同時地以下列處理:(A)異提尼(isotianil);(B)第一殺昆蟲活性化合物;及(C)第二殺昆蟲活性化合物。
- 一種根據申請專利範圍第1項之組成物用於處理種子之用途。
- 一種組成物用於處理種子之用途,該組成物含有:(A)異提尼(isotianil);及(B)選自由氯蟲醯胺(chlorantraniliprole)與3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺所組成之群組之第一殺昆蟲活性化合物。
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