TWI491358B - 活性化合物組合物 - Google Patents

Description

活性化合物組合物

本發明係有關一種活性化合物組合，特定言之殺真菌與/或殺昆蟲組合物，其包含抑丹尼(Isotianil)(3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)-5-異噻唑甲醯胺，CAS No 224049-04-1)與至少另一種芬普類(fiprole)殺昆蟲劑與另一種新菸鹼類殺昆蟲劑。

此外，本發明係有關一種治療性或預防性控制植物病原性真菌與/或微生物與/或植物或作物之害蟲之方法，以根據本發明組合於處理種子上之用途，保護種子之方法與經過處理之種子。

已知化合物(A)抑丹尼具有殺真菌與殺昆蟲性質。此外，亦已發現異噻唑羧酸衍生物極適合保護植物對抗不要之植物病原性真菌與微生物侵害(US-A 5,240,951與JP-A 06-009313)。根據本發明化合物(A)抑丹尼適合在植物中傳送防禦性，以對抗不要之植物病原性真菌與微生物，同時亦作為殺微生物劑，直接控制植物病原性真菌與微生物。此外，化合物(A)亦有活性對抗傷害植物之害蟲(WO 99/24414)。此物質之活性良好；然而，在低施用率下有時候仍不令人滿意。

此外，已知根據(C)類之新菸鹼類可用於控制植物與作物之害蟲(農藥手冊(Pesticide Manual)，第14版(2006)；"現代農業化學物質(Modern Agrochemicals)",Vol. 4,No. 3,2005年6月；EP-A 0 428 941)及(B)類化合物亦適合控制植物與作物之害蟲(EP-B1 0 295 117；WO 1997/022593)。然而，此等物質在低施用率下之活性同樣總是不足。此外，已知根據(C)類新菸鹼類與(B)類化合物之雙重組合(WO 2005/122769、EP-B1 0 871 362)。

亦已知抑丹尼與新菸鹼類之組合適合控制植物病原性真菌(WO 2005/009131)。

此外，由於現代環境與經濟上對殺真菌劑之要求持續提高，例如：作用範圍、毒性、選擇性、施用率、殘留之形成與有利之製備能力，因此在例如：對已知活性化合物發展出抗性上可能出現問題，而持續需要發展新穎之殺真菌劑與殺昆蟲劑，希望其在某些領域上至少比其已知之相對物質更優良。

本發明在某些態樣上提供至少可達成上述目的之活性化合物組合/組合物。

現已驚人發現，根據本發明組合不僅對需要控制之植物病原性真菌與/或微生物與/或害蟲之作用範圍產生加成性加強效力，而且以兩種方式擴大化合物(A)、(B)與(C)之作用範圍，而達成協同效果。首先，降低了化合物(A)、(B)與(C)之施用率，同時保持良好作用效力。其次，該組合即使在該三種個別化合物原本無法完全有效之低施用率範圍下仍可高度控制植物病原菌。此點一方面可以大幅擴大植物病原菌之控制範圍，另一方面亦可提高使用安全性。

然而，除了在殺真菌與/或殺昆蟲活性方面實際上達到之協同作用外，根據本發明組合亦具有其他驚人之有利性質，廣義而言，亦可稱為協同活性。此等可述及之有利性質實例為：使殺真菌與/或殺昆蟲活性範圍擴大至其他植物病原性真菌與/或微生物與/或害蟲，例如：抗性株；降低活性成份施用率；藉助於根據本發明組合物，即使在該個別化合物原本完全無效之低施用率下，仍可適當控制害蟲；在調配期間或施用時，例如：在研磨、過篩、乳化、溶解或分配時，具有有利之性能；提高儲存安定性；改善光安定性；更有利之降解性；改善毒性或體外毒性性能；改善有用作物之特性，包括：萌芽、作物產量、更佳之根系發展、增加嫩芽、增加植物高度、加大葉面、減少基部葉子死亡、強化嫰芽、葉子更綠、減少肥料需要量、減少種子需要量、提高嫰芽生產力、提早開花、提早穀粒成熟、減少植物倒伏、促進芽生長、改善植物活力與提早萌芽；或習此相關技藝之人士習知之任何其他優點。

根據本發明組合亦可改善所使用活性化合物之全株性效力，事實上，即使所使用之某些殺真菌劑化合物沒有任何或令人滿意之全株性活性，此等化合物在根據本發明組合物中仍會產生此等性質。

依類似方式，根據本發明組合可提高所使用活性化合物之殺真菌劑效力之持續性。

根據本發明組合之另一項優點在於可達成提高之效力。

因此，本發明提供一種活性化合物組合，其包含

(A)抑丹尼與

(B)另一種選自下列各物所組成群中之殺昆蟲活性化合物：乙蟲清(ethiprole)(CasNo 181587-01-9，自DE-A 196 53 417 中已知)與芬普尼(fipronil)(CasNo 120068-37-3，自EP-A 0 0295 117中已知)與

(C)另一種選自由新菸鹼類所組成群中之殺昆蟲活性化合物，例如：亞滅培(acetamiprid)、可尼丁(clothianidin)、噻蟲啉(thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam)、氯噻啉(imidaclothiz)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、達特南(dinotefuran)，與1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三-2(1H)-亞胺。

較佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)乙蟲清與(C)另一種選自由新菸鹼類所組成群中之殺昆蟲活性化合物：亞滅培、可尼丁、噻蟲啉、賽速安、氯噻啉、烯啶蟲胺、達特南，與1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三-2(1H)-亞胺。

較佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)芬普尼與(C)另一種選自由新菸鹼類所組成群中之殺昆蟲活性化合物：亞滅培、可尼丁、噻蟲啉、賽速安、氯噻啉、烯啶蟲胺、達特南，與1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三-2(1H)-亞胺。

更佳組合中包含化合物(A)抑丹尼與(B)乙蟲清與(C)亞滅培(acetamiprid)。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)乙蟲清與(C)可尼丁。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)乙蟲清與(C)噻蟲啉。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)乙蟲清與(C)賽速安。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)乙蟲清與(C)氯噻啉。

更佳組合為(A)抑丹尼與(B)乙蟲清與(C)烯啶蟲胺。

更佳組合為(A)抑丹尼與(B)乙蟲清與(C)達特南。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)乙蟲清與(C)1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三-2(1H)-亞胺。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)芬普尼與(C)亞滅培。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)芬普尼與(C)可尼丁。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)芬普尼與(C)噻蟲啉。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)芬普尼與(C)賽速安。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)芬普尼與(C)氯噻啉。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)芬普尼與(C)烯啶蟲胺。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)芬普尼與(C)達特南。

更佳組合中包含(A)抑丹尼與(B)芬普尼與(C)1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三-2(1H)-亞胺。

三元混合物中，選擇活性成份之重量比例，以產生所需作用，例如：協同作用。通常，該重量比例將隨特定之活性化合物變化，通常任何兩種分別獨立之化合物之間之重量比例為125：1至1：125，較佳為75：1至1：75，更佳為50：1至1：50，且最佳為25：1至1：25。此外，任何兩種分別獨立之活性化合物之間之重量比例為6250：1至1：6250、5000：1至1：5000、4000：1至1：4000、3000：1至1：3000、2500：1至1：2500、2000：1至1：2000、1500：1至1：1500，較佳為1250：1至1：1250，更佳為1000：1至1：1000，且最佳為750：1至1：750。

根據本發明可使用之任何兩種分別獨立之化合物之間亦更佳之重量比例為900：1至1：900、800：1至1：800、700：1至1：700、600：1至1：600、500：1至1：500、400：1至1：400、300：1至1：300、250：1至1：250、200：1至1：200、100：1至1：100、90：1至1：90、80：1至1：80、70：1至1：70、60：1至1：60、40：1至1：40、30：1至1：30、10：1至1：10、5：1至1：5、4：1至1：4、3：1至1：3。

若化合物(A)、(B)或(C)可呈互變異構型時，上文及下文中咸了解，若適用時，此等化合物亦包括相應之互變異構型，即使此等化合物並未分別明確述及。

具有至少一個鹼性中心之化合物(A)、(B)或(C)可形成例如：酸加成鹽，例如：使用強無機酸，如：礦物酸，例如：過氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷酸或氫鹵酸，使用強有機羧酸，如：未經取代或經取代，例如：經鹵素取代之C₁ -C₄ 烷羧酸，例如：乙酸、飽和或未飽和二羧酸，例如：草酸、丙二酸、琥珀酸、馬來酸、富馬酸與酖酸，羥基羧酸，例如：抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸與檸檬酸，或苯甲酸，或使用有機磺酸，如：未經取代或經取代，例如：經鹵素取代之C₁ -C₄ 烷-或芳基-磺酸，例如：甲烷-或對甲苯-磺酸。具有至少一個酸性中心之化合物(A)或化合物(B)可以例如：與鹼類形成鹽，例如：金屬鹽，如：鹼金屬或鹼土金屬鹽類，例如：鈉、鉀或鎂鹽，或與氨或有機胺形成鹽，如：嗎啉、哌啶、吡咯啶、單-、二-或三-低碳數烷基胺，例如：乙基-、二乙基-、三乙基-或二甲基-丙基-胺，或單-、二-或三-羥基-低碳數烷基胺，例如：單-、二-或三-乙醇胺。此外，可視需要形成相應內鹽。本發明中，以具農化優點之鹽較佳。考量化合物(A)、(B)或(C)之游離型或其鹽型之間緊密關係，上文及下文所提及任何游離化合物(A)、(B)或(C)或其鹽咸了解，若適當且合宜時，亦分別包括其相應鹽或游離化合物(A)、(B)或(C)。此點同樣亦適用於化合物(A)、(B)或(C)或其鹽之互變異構物。

根據本發明，術語“組合”代表化合物(A)、(B)或(C)之各種不同組合，例如：呈單一“即用混合物”型、由單一活性化合物之分開調配物組成之噴灑混合物，如：“大槽混合物”、及依序施用該單一活性成份之組合，亦即：在合理之短時間內，如：數小時或數天內，一種接著另一種施用。較佳者，化合物(A)、(B)或(C)之施用順序對操作本發明並不重要。

根據本發明，術語“病原菌”代表所有會傷害植物或任何植株部份之生物體。

根據本發明，術語“真菌”代表所有真菌與藻界生物體。

根據本發明，術語“植物病原性真菌”代表所有會傷害植物或任何植株部份之真菌與藻界生物體。真菌分類學上族群實例為子囊菌門(Ascomycota)、擔子菌門(Basidiomycota)、壺菌門(Chytridiomycota)、半知菌門(Deuteromycota)、聚合菌門(Glomeromycota)、微孢子門(Microsporidia)、接合菌門(Zygomycota)，與無性型真菌。藻界(Chromista)之實例為卵菌門(Oomycota)。

根據本發明，術語“微生物”代表所有細菌與原生蟲生物體。其實例為根腫菌綱(Plasmodiophoromycetes)。

根據本發明，術語“病毒”代表所有會傷害植物或任何植株部份之病毒。其實例為DNA-、RNA、及DNA與RNA逆轉錄病毒，及亞病毒劑。

根據本發明，術語“害蟲”代表所有會傷害植物或任何植株部份之帶行動物門(aschelminthes)與泛節肢動物門(panarthropoda)生物體。其實例為線蟲綱(Nematoda)、節肢動物門(Arthopoda)、六足亞門(Hexapoda)與蛛形綱(Arachnida)。

根據本發明，術語“殺昆蟲劑”代表化合物於對抗不要之昆蟲、蜱蟎或線蟲上之活性，或降低害蟲對植物或植株部份之傷害之活性。

根據本發明組合物中之活性化合物具有強力之殺微生物活性，可用於保護作物或保護原料中，控制不要之植物病原性真菌與/或微生物與/或害蟲。

根據本發明組合物中，殺真菌劑化合物可用於保護作物，例如：控制植物病原性真菌與/或微生物，如：根腫菌綱(Plasmodiophoromycetes)、卵菌門(Oomycota)、壺菌門(Chytridiomycota)、接合菌門(Zygomycota)、子囊菌門(Ascomycota)、擔子菌門(Basidiomycota)與半知菌門(Deuteromycota)。

根據本發明組合物中，殺細菌劑化合物可用於保護作物，控制微生物，例如：假單胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、腸桿菌科(Enterobacteriaceae)、棒狀桿菌科(Corynebacteriaceae)與鏈黴菌科(Streptomycetaceae)。

根據本發明組合物中，殺昆蟲劑化合物可用於保護作物，例如：控制如：鱗翅目之害蟲。

根據本發明殺真菌與/或殺昆蟲組合與/或組合物可用於治療性或預防性控制植物病原性真菌與/或微生物與/或植物或作物之害蟲。因此，根據本發明另一態樣，提供一種治療性或預防性控制植物病原性真菌與/或微生物與/或植物或作物之害蟲之方法，其包括使用根據本發明殺真菌劑或殺昆蟲劑組合物，施用至種子、植物或植物之果實或已栽種植物或計畫栽種植物之土壤。

a.　根據本發明可處理所有植物與植株部份。咸了解，植物係指所有植物及植物族群，如：需要及不需要之野生植物或栽培種(包括天然栽培種)及植物品種(可受植物品種或植物育種者權益保護或未受保護)。栽培種或植物品種可依傳統繁殖法及育種法，利用一種或多種生物技術法協助或補充而製得，如：採用雙重單倍體、原生質融合法、隨機及定向誘變法、分子或基因標記法或生物工程與基因工程法所取得者，包括基因轉殖植物。

b.　植株部份意指植物之所有地上及地下部份與器官，如：芽、葉、花、果樹的花、與根，其實例可述及：闊葉、針葉、莖、分枝、果樹的花、果實體、果實、種子，及根、球莖與根莖。植株部份亦包括收穫之材料，與無性及有性繁殖材料，例如：壓條、球莖、根莖、藤蔓與種子。

根據本發明，術語“植物繁殖材料”代表所有可用於植物無性或有性繁殖之植物材料。植物繁殖材料實例為：壓條、球莖、根莖、藤蔓、種子、果實、穀粒、豆莢、果實體、塊莖與幼苗植物。

用於保護作物，對抗植物病原性真菌與/或微生物與/或害蟲之根據本發明組合/組合物包含有效量，但非植物毒性量之根據本發明活性化合物。“有效量，但非植物毒性量”之定義為根據本發明組合一方面足以令人滿意地控制或完全消除植物之真菌病害，且另一方面不會造成顯著之植物毒性症狀。該有效劑量通常在較大範圍內變化。該劑量隨數種因素變化，例如：所防治之真菌、氣候條件及根據本發明組合之活性化合物。

可根據本發明方法保護之植物可述及：重要作物，如：玉米、大豆、棉花、蕓苔科油菜籽，如：甘藍型油菜(Brassica napus) (例如：芥花)、小松菜(Brassica rapa) 、葉用芥菜(B. juncea) (例如：芥菜)與埃塞俄比亞芥(Brassica carinata) 、稻、小麥、甜菜、甘蔗、燕麥、裸麥、大麥、小米、硬粒小麥、亞麻、葡萄與植物分類上之各種水果與蔬菜，如：薔薇科(Rosaceae )屬類(例如：梨果類，如：蘋果與梨，但亦包括核果類，如：杏桃、櫻桃、杏仁與桃，與莓果類，如：草莓)、Ribesioidae 屬類、胡桃科(Juglandaceae )屬類、樺木料(Betulaceae) 屬類、漆樹科(Anacardiaceae) 屬類、殼斗科(Fagaceae )屬類、桑科(Moraceae )屬類、木犀科(Oleaceae )屬類、獼猴桃科(Actinidaceae) 屬類、樟科(Lauraceae )屬類、芭蕉科(Musaceae )屬類(例如：香蕉樹與香蕉園)、茜草科(Rubiaceae )屬類(例如：咖啡)、山茶科(Theaceae )屬類、梧桐科(Sterculiceae )屬類、芸香科(Rutaceae) 屬類(例如：檸檬、柳橙與葡萄柚)；茄科(Solanaceae )屬類(例如：番茄、馬鈴薯、青椒、茄子)、百合科(Liliaceae )屬類、菊科(Compositiae )屬類(例如：萵苣、朝鮮薊與菊苣-包括根用菊苣、菊萵苣或野苦苣)、繖形科(Umbelliferae) 屬類(例如：胡蘿蔔、荷蘭芹、芹菜與肥根芹菜)、葫蘆科(Cucurbitaceae )屬類(例如：胡瓜-包括小黃瓜、南瓜、西瓜、葫蘆與香瓜)、蔥科(Alliaceae) 屬類(例如：洋葱與韮菜)、十字花科(Cruciferae )屬類(例如：白色捲心菜、紅色捲心菜、綠花椰菜、白花椰菜、球芽甘藍、小白菜、大頭菜、蘿蔔、山葵、獨行菜、大白菜、芥菜)、豆科(Leguminosae )屬類(例如：花生、豌豆與豆類，如：爬藤豆類與蠶豆)、藜科(Chenopodiaceae )屬類(例如：飼料用甜菜(mangold)、菾菜、菠菜、甜菜根)；菊科(Asteraceae )屬類(例如：葵花)、蕓苔科(Brassicaceae )屬類(例如：白色捲心菜、紅色捲心菜、綠花椰菜、白花椰菜、球芽甘藍、小白菜、大頭菜、蘿蔔與芥花、油菜籽、芥菜、山葵、獨行菜)、豆科(Fabacae )屬類(例如：花生與豆類)、蝶形花科(Papilionaceae )屬類(例如：大豆)、茄科(Solanaceae)屬類(例如：馬鈴薯)、錦葵科(Malvaceae )(例如：秋葵)、天門冬科(Asparagaceae )(例如：蘆筍)；園藝與森林作物；觀賞植物；及此等作物之各基因改造同系物。

根據本發明之處理法可用於處理基因改造生物體(GMO)，例如：植物或種子。基因改造植物(或基因轉殖植物)為植物中異源基因已穩定整合進入基因組中。術語“異源基因”基本上係指將所提供之基因或在植株外組成之基因引入基因轉殖植物之細胞核基因組、葉綠素基因組或粒線體基因組中，藉由表現所需蛋白質或多肽，或下調或無聲處理植物中其他基因(例如：利用反義技術、共壓抑技術或RNA干擾術(RNAi技術))，以賦與新穎或改良之農藝或其他性質。存在於基因組中之異源基因亦稱為轉殖基因。將轉植基因界定在植物基因組中特定位置稱為轉化或基因轉殖結果。

依植物品系或植物栽培種、其位置與其生長條件(土壤、氣候、生長期、營養)而定，根據本發明處理法亦可造成超加成性(“協同”)效力。因此，例如：可能出現下列超過實際所預期之效力：降低施用率與/或擴大活性範圍與/或提高根據本發明可使用活性化合物與組合之活性、改善植物生長、提高對高溫或低溫之耐受性、提高對乾旱或水或土壤鹽份之耐受性、提高開花率、簡化收成、加速成熟、提高產量、增大果實、增加植物高度、加深葉子綠色、提早開花、改善所收成產品之品質與/或提高營養價值、提高果實糖度、改善所收成產品之儲存能力與/或可加工性。

較適合根據本發明處理之植物與植物栽培種包括具有可賦與此等植物特別有利且適用特性之遺傳材料之所有植物(不論經由育種與/或生物技術方式取得者)。

亦適合根據本發明處理之植物與植物栽培種為彼等對一種或多種生物逆境產生抗性之植物，亦即該植物對動物與微生物病害展現更佳防禦性，如：對抗線蟲、昆蟲、蟎、植物病原性真菌、細菌、病毒與/或類病毒。

亦適合根據本發明處理之植物與植物栽培種為彼等對一種或多種非生物逆境因子產生抗性之植物。非生物逆境條件可包括例如：乾旱、曝露在低溫下、曝露在高溫下、滲透逆境、水患、土壤鹽份提高、礦物濃度提高、曝露到臭氧、曝露到強光、氮營養素利用度受限、磷營養素利用度受限、避免遮蔭。

亦可根據本發明處理之植物與植物栽培種為彼等特徵在於加強收成特性之植物。加強該植物收成之方法可為例如：改善植物生理、生長與發展，如：水利用效率、水保留效率、改善氮利用率、加強碳同化作用、改善光合作用、提高萌芽效率與加速成熟。可進一步藉由改善植物結構(承受逆境下與無逆境條件下)來改善收成，包括(但不限於)：提早開花、控制開花以產生雜交種子、幼苗生長力、植物大小、節間數量與距離、根部生長、種子大小、果實大小、果莢大小、果莢或穗數量、每莢或每穗之種子數量、種子質量、加強種子飽實度、減少種子散落、減少果莢開裂與倒伏抗性。其他收成特性包括種子組成，如：碳水化合物含量、蛋白質含量、油含量與組成、營養價值、降低不良營養素化合物、改善可加工性及改善儲存安定性。

根據本發明可處理之植物為已表現雜種優勢或雜交株生長力特性之雜交植物，一般可提高產量、生長力、健康及對生物性與非生物性逆境因子之抗性。此等植物之典型製法為取自交系之雄不稔性母本(母本)與另一種自交系雄稔性父本(父本)雜交。雜交種子典型地係自雄不稔性植物收成，然後售出給種植者。雄不稔性植物有時候(例如：玉米)可藉由割頂製得，亦即以機械去除雄性繁殖器官(或雄花)，但更常作法為以植物基因組中之基因決定子造成雄不稔。此時且尤其當需要自雜交植物收成種子作為所需產物時，通常適用之作法為確保雜交植物完全恢復雄稔性。其作法為確保父本具有適當稔性恢復基因，可使包含負責雄不稔性之基因決定子之雜交植物恢復雄稔性。雄不稔性之基因決定子可位在細胞質中。細胞質雄不稔性(CMS)實例說明於例如：蕓苔(Brassica)屬種。然而，雄不稔性之基因決定子亦可位在細胞核基因組中。雄不稔性植物亦可採用植物生物技術方法取得，如：遺傳工程法。取得雄不稔性植物之特別適用方法說明於WO 89/10396，其中例如：使核糖核酸酶(如：barnase)選擇性表現在雄蕊之胞子囊膜細胞中。藉由核糖核酸酶抑制劑(如：barstar)在胞子囊膜細胞中之表現即可恢復稔性。

可根據本發明處理之植物或植物栽培種(可由植物生物技術方法，如：遺傳工程法得到)可為除草劑耐受型植物，亦即可以耐受一種或多種特定除草劑之植物。此等植物可採用基因轉化法或選拔包含賦與此等除草劑耐受性之突變之植物取得。

除草劑耐受型植物為例如：草甘膦(glyphosate)耐受型植物，亦即可以耐受草甘膦除草劑或其鹽之植物。植物可以透過許多不同方法來耐受草甘膦。例如：草甘膦耐受型植物可藉由編碼酵素5-烯醇丙酮醯基莽草酸-3-磷酸酯合成酶(EPSPS)之基因轉化植物後形成。此等EPSPS基因實例為沙門氏菌(Salmonella typhimurium) 細菌之AroA基因(突變株CT7)、編碼農桿菌(Agrobacterium sp. )細菌之CP4基因、編碼矮牽牛EPSPS、番茄EPSPS或牛筋草EPSPS之基因。其亦可為突變之EPSPS。草甘膦-耐受型植物亦可藉由編碼草甘膦氧化還原酶酵素之基因表現製得。草甘膦耐受型植物亦可藉由編碼草甘膦乙醯基轉化酶酵素之基因表現製得。草甘膦耐受型植物亦可藉由選拔包含上述基因之天然突變之植物製得。

其他除草劑抗性植物為例如：可以耐受會抑制酵素麩胺醯胺合成酶之除草劑，如：畢拉草(bialaphos)、草銨膦(phosphinotricin)或固殺草(glufosinate)之植物。此等植物製法為藉由表現脫除除草劑毒性之酵素或可抗拒該抑制作用之突變麩胺醯胺合成酶酵素而製得。其中一種可有效脫除毒性之酵素為編碼草銨膦乙醯基轉化酶之酵素(如：來自鏈黴菌(Streptomyces)屬種之bar或pat蛋白質)。亦說明表現外源性草銨膦乙醯基轉化酶之植物。

其他除草劑耐受型植物亦為可以耐受會抑制羥基苯基丙酮酸二氧化酶(HPPD)酵素之除草劑之植物。羥基苯基丙酮酸二氧化酶為催化對羥基苯基丙酮酸酯(HPP)轉化成黑尿酸酯之酵素。耐受HPPD-抑制劑之植物可利用編碼天然抗性HPPD酵素之基因或編碼突變之HPPD酵素之基因而轉化。對HPPD-抑制劑之耐受性之取得亦可藉由編碼某些酵素之基因，來轉化植物，使其儘管在HPPD-抑制劑抑制天然HPPD酵素下仍可形成黑尿酸酯。植物對HPPD抑制劑之耐受性除了藉由編碼HPPD-耐受性酵素之基因外，亦可藉由編碼預苯酸鹽脫氫酶酵素之基因來轉化植物而改善。

其他除草劑抗性植物為可以耐受乙醯基乳酸鹽合成酶(ALS)抑制劑之植物。已知之ALS-抑制劑包括例如：磺醯脤類、咪唑啉酮類、三唑并嘧啶類、嘧啶基氧(硫)苯甲酸酯類與/或磺醯基胺基羰基三唑啉酮類除草劑。已知ALS酵素(亦稱為乙醯基羥基酸合成酶，AHAS)之不同突變可賦與對不同除草劑及除草劑種類之耐受性。磺醯脲類耐受型植物與咪唑啉酮類耐受型植物之製法已有說明。其他咪唑啉酮類-耐受型植物亦已有說明。其他磺醯脲類-與咪唑啉酮類-耐受型植物亦說明於例如：WO 2007/024782。

其他耐受咪唑啉酮類與/或磺醯脲類之植物製法為誘變法、在含有除草劑之細胞培養物中選拔或突變育種法，如說明於例如：大豆、稻、製糖用甜菜、萵苣或葵花。

亦可根據本發明處理之植物或植物栽培種(由植物生物技術方法，如：遺傳工程法製得者)為昆蟲抗性基因轉殖植物，亦即有抗性對抗某些標靶昆蟲侵害之植物。此等植物可利用基因轉化法，或選拔包含賦與此等昆蟲抗性之突變之植物而得到。

本文所採用"昆蟲-抗性基因轉殖植物"包括任何包含至少一種轉殖基因之植物，其中包含編碼下列各物之序列：

1)　來自蘇雲金芽孢桿菌之殺昆蟲結晶蛋白質或其殺昆蟲部份，如：列於Crickmore等人之Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998),62,807-813，由Crickmore等人(2005)更新蘇雲金芽孢桿菌毒素命名法，連線至：http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)之殺昆蟲結晶蛋白質，或其殺昆蟲部份，例如：Cry蛋白質類Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb或其殺昆蟲部份之蛋白質；或

2)　來自蘇雲金芽孢桿菌之結晶蛋白質或其一部份，其在來自蘇雲金芽孢桿菌之第二種其他結晶蛋白質或其一部份之存在下具有殺昆蟲性，如：由Cy34與Cy35結晶蛋白質組成之二元毒素；或

3)　包含來自蘇雲金芽孢桿菌之不同殺昆蟲性結晶蛋白質之雜化殺昆蟲蛋白質，如：上述1)之雜化蛋白質或上述2)之雜化蛋白質，例如：由玉米品種MON98034產生之Cry1A.105蛋白質；或

4)　上述1)至3)中任一蛋白質，其中有些(特定言之1至10種)胺基酸已被另一種胺基酸置換，可對標靶昆蟲屬種產生更高殺昆蟲活性且/或可擴大受影響之標靶昆蟲屬種範圍與/或在選殖或轉化期間，將變化引入編碼之DNA中，如：玉米品種MON863或MON88017之Cry3Bb1蛋白質，或玉米品種MIR604之Cry3A蛋白質；或

5)　來自蘇雲金芽孢桿菌或蠟質芽孢桿菌(Bacillus cereus )之殺昆蟲性分泌蛋白質，或其殺昆蟲性部份，如：有生長力之殺昆蟲(VIP)蛋白質，其列於：http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html，例如：來自VIP3Aa蛋白質類之蛋白質；或

6)　來自蘇雲金芽孢桿菌或蠟質芽孢桿菌之分泌蛋白質，其在來自蘇雲金芽孢桿菌或蠟質芽孢桿菌之第二分泌蛋白質之存在下具有殺昆蟲性，如：由VIP1A與VIP2A蛋白質組成之二元毒素；或

7)　包含來自蘇雲金芽孢桿菌或蠟質芽孢桿菌之不同分泌蛋白質之一部份之雜化殺昆蟲性蛋白質，如：上述1)之雜化蛋白質或上述2)之雜化蛋白質；或

8)上述1)至3)中任一蛋白質，其中有些(特定言之1至10種)胺基酸已被另一種胺基酸置換，可對標靶昆蟲屬種產生更高殺昆蟲活性且/或可擴大受影響之標靶昆蟲屬種範圍與/或在選殖或轉化期間，將變化引入編碼之DNA中(同時仍可編碼殺昆蟲性蛋白質)，如：棉花品種COT102之VIP3Aa蛋白質。

本文所採用昆蟲抗性基因轉殖植物當然亦包括任何包含編碼上述1至8類任一種蛋白質之基因組合之植物。一項具體實施例中，昆蟲抗性植物包含超過一種編碼上述1至8類任一種蛋白質之轉殖基因，當使用不同蛋白質針對不同標靶昆蟲屬種時，可以擴大影響之標靶昆蟲屬種範圍，或藉由使用不同蛋白質對相同標靶昆蟲屬種具有殺昆蟲性，但卻具有不同作用模式，如：與昆蟲中不同受體結合活性結合，以延緩昆蟲對植物發展出抗性。

亦可根據本發明處理之植物或植物栽培種(由植物生物技術方法，如：遺傳工程法製得)可耐受非生物性逆境因子。此等植物可藉由基因轉化法或選拔包含賦與此等逆境抗性突變之植物而得。特別有用之逆境耐受型植物包括：

a.　包含可以降低聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因在植物細胞或植物中之表現與/或活性之轉殖基因之植物。

b.　包含可以降低植物或植物細胞之PARG編碼基因之表現與/或活性之加強逆境耐受性之轉殖基因之植物。

c.包含編碼菸醯胺腺嘌呤二核苷酸回收合成途徑之植物功能性酵素(包括菸醯胺酶、菸酸酯核糖磷酸轉化酶、菸酸單核苷酸腺嘌呤基轉化酶、菸醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或菸鹼醯胺核糖磷酸轉化酶)之加強逆境耐受性之轉殖基因之植物。

具有上述特性之植物無限制實例示於表A。

亦可根據本發明處理之植物或植物栽培種(由植物生物技術方法，如：遺傳工程法製得)所收成產品展現改良之產量、品質與/或儲存安定性且/或改變所收成產品特定成份之性質，如：

1)合成改質澱粉之基因轉殖植物，其相較於野生種植物細胞或植物所合成澱粉，已在物化特性上，特定言之，直鏈澱粉含量或直鏈澱粉/支鏈澱粉比例、分支程度、平均鏈長、側鏈分佈、黏性表現、膠凝強度、澱粉粒大小與/或澱粉粒形態等方面均已改變，因此更適於特定用途。

2)合成非澱粉碳水化合物聚合物或合成相較於未經基因改造之野生種植物具有改變之性質之非澱粉碳水化合物聚合物之基因轉殖植物。其實例為產生聚果糖之植物，尤指菊糖型與果聚糖型、產生α-1,4葡聚糖之植物、產生α-1,6分支α-1,4葡聚糖之植物、產生alternan之植物。

3)產生玻尿酸(hyaluronan)之基因轉殖植物。

特別適合根據本發明處理之基因轉殖植物為包含轉化結果或包含轉化結果組合之植物，其係在美國向美國農部(the United States Department of Agriculture(USDA))之動物與植物健康檢查局(the Animal and Plant Health Inspection Service(APHIS))申請非管制狀態之主題，不論此等申請案是否已核准或仍在審核中。任何時間均可自APHIS(4700River Road Riverdale, MD 20737,USA)取得此訊息，例如：取自網際網路(URL http：//WWW.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)。在本申請案申請日時，該等仍在APHIS審核中或已由APHIS核准之非管制狀態之申請案已列於表B，其中包含下列資訊：

申請案：申請案檔案編號。轉化結果之技術說明可參見自APHIS取得之各申請文獻，例如：APHIS網站，參考此申請案編號。此等說明內容已以引用方式併入本文中。

延伸申請案：提及要求延伸之先前申請案。

機構：提交申請案之機構名稱。

管制項目：相關植物屬種。

轉殖基因表型：因轉化結果所賦與植物之特性。

轉化結果或品系：要求非管制狀態之轉化結果名稱(有時候稱為品系)。

APHIS文獻：由APHIS公開與該申請案相關之各種文獻，且可依據APHIS之請求。

在一項極特定具體實施例中說明一種治療性或預防性控制植物病原性真菌與/或微生物與/或植物或作物之害蟲之方法，其包括使用(A)與(B)與(C)之組合施用至種子、植物繁殖材料、植物或經基因改造植物之果實，其中該經基因改造植物所表現之活性原理相應於表A或B之品系。

在某些施用率下，根據本發明活性化合物組合亦可能具有強化植物之效力。因此，其亦適合傳遞植物之防禦系統來對抗不要之植物病原性真菌與/或微生物與/或病毒之侵害。若適當時，此點可能成為加強根據本發明組合活性之理由之一，例如：對抗真菌。咸了解，本文中強化植物(誘發抗性)之物質係指彼等可依此方式刺激植物之防禦系統之物質或物質之組合，當隨後接種不要之植物病原性真菌與/或微生物與/或害蟲與/或病毒時，經處理過之植物即對此等植物病原性真菌與/或微生物與/或害蟲與/或病毒展現顯著之對抗程度。因此，根據本發明物質可在處理後一段指定時間期內，用於保護植物對抗上述病原菌之侵害。可產生保護作用之效期通常在使用活性物質處理植物後持續1至10天，較佳為1至7天。

另一態樣提供一種包含根據本發明組合之組合物。較佳殺真菌與/或殺昆蟲組合物包含農業上可接受之添加劑、溶劑、載劑、界面活性劑或補充劑。

根據本發明，術語“載劑”係指天然或合成之有機或無機化合物，式(I)活性化合物A與化合物B可利用該載劑組合或一起聯合方便施用，尤其施用至植株部份。因此這種載劑最好為惰性且應至少為農業上可接受者。該載劑可為固態或液態。

合適之固態載劑為：例如：銨鹽及天然礦物粉末，如：高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、矽鎂土、蒙脫土或矽藻土，及合成礦物粉末，如：高分散度矽石、氧化鋁與矽酸鹽、油蠟類、固體肥料、水、醇類(較佳為丁醇)、有機溶劑、礦物油與植物油及其衍生物；適用於粒劑之固態載劑為例如：粉碎與分碎天然礦石，如：方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石，及無機與有機粉末之合成顆粒，及有機材料之顆粒如：紙、鋸屑、椰子殼、玉米穗軸與煙草桿；液化氣體稀釋劑或載體係指常溫常壓下呈氣態之液體，例如：氣霧劑推進氣體，如：鹵烴類及丁烷、丙烷、氮氣與二氧化碳。

調配物中可使用膠黏劑，如：羧甲基纖維素、天然與合成粉狀、粒狀或似膠乳狀聚合物，如：阿拉伯膠、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯與天然磷脂類，如：腦磷脂與卵磷脂，與合成之磷脂類。其他添加劑可為可視需要經改質之礦物油或植物油與蠟類。

合適之補充劑為例如：水、極性與非極性有機化學液體，例如：芳香系與非芳香系烴類(如：鏈烷烴、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇類與多元醇(若適當時，亦可經取代、醚化與/或酯化)、酮類(如：丙酮、環己酮)、酯類(包括脂肪類與油類)與(聚)醚類、未取代與經取代之胺類、醯胺類、內醯胺類(如：N-烷基吡咯啶酮)與內酯類、碸類與亞碸類(如：二甲亞碸)。

當使用水作為補充劑時，亦可使用例如：有機溶劑作為輔助溶劑。基本上適用之液態溶劑為：芳香族如：二甲苯、甲苯或烷基萘類、氯化芳香烴與氯化脂族烴類如：氯苯、氯化乙烯或二氯甲烷，脂族烴類如：環己烷或鏈烷烴，例如：石油分餾物、礦物油與植物油，醇類如：丁醇或甘醇及其醚類與酯類，酮類如：丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環已酮，強極性溶劑如：二甲亞碸，及水。

根據本發明組合物亦可包含其他成份。特定言之，該組合物可進一步包含界面活性劑。該界面活性劑可為離子型或非離子型乳化劑、勻散劑或濕化劑，或此等界面活性劑之混合物。可述及例如：聚丙烯酸鹽類、木質素磺酸鹽類、苯酚磺酸或萘磺酸鹽類、環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺之聚縮合物、經取代之苯酚類(特定言之烷基酚或芳基酚)、磺代琥珀酸酯之鹽類、牛磺酸衍生物(特定言之牛磺酸烷基酯)、聚乙氧基化醇或苯酚之磷酸酯、多元醇之脂肪酸酯，及本發明化合物之包含硫酸根、磺酸根與磷酸根官能基之衍生物，例如：烷基芳基聚二醇醚類、烷基磺酸酯類、烷基硫酸酯類、芳基磺酸酯類、蛋白質水解物、木質素亞硫酸鹽廢液與甲基纖維素。當活性化合物與/或惰性載體不可溶於水且當該施用法之載體為水時，通常需要包含至少一種界面活性劑。較佳之界面活性劑含量可占組合物重量之5%至40%重量比。

適用之乳化劑與/或發泡劑為例如：非離子性與陰離子性乳化劑如：聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚；合適勻散劑為非離子性與/或離子性物質，例如：來自醇POE與/或POP醚類、酸與/或POP或POE酯類、烷基-芳基與/或POP或POE醚類、脂肪與/或POP-POE加合物、POE與/或POP多元醇衍生物、POE與/或POP/山梨糖醇酐或糖加合物、硫酸烷基酯或硫酸芳基酯、磺酸烷基酯或磺酸芳基酯，與磷酸烷基酯或磷酸芳基酯，或相應之PO醚加合物。此外，亦可使用合適之寡聚物或聚合物，例如：以乙烯基單體、丙烯酸、EO與/或PO單獨或組合例如：(聚)醇類或(聚)胺類為主之寡聚物或聚合物。亦可使用木質素與其磺酸衍生物、單純型與經修飾型之纖維素、芳香系與/或脂系磺酸類及其與甲醛之加合物。合適之勻散劑為例如：木質素亞硫酸鹽廢液與甲基纖維素。

亦可使用著色劑，如：無機色素(例如：氧化鐵，氧化鈦與普魯士藍)及有機染料，如：茜素染料，偶氮染料與金屬酖花青染料，及微量營養素如：鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬與鋅之鹽類。

亦可視需要包括其他成份，例如：保護性膠體、膠黏劑、增稠劑、搖變劑、滲透劑、安定劑、螯合劑。更一般而言，活性化合物可配合一般調配技術，與任何固態或液態添加劑組合。

通常，根據本發明組合物可包含0.05至99%重量比之活性化合物，較佳為1至70%重量比，最佳為10至50%重量比。

根據本發明組合或組合物可呈其調配物形式或呈其所製成之形式使用，如：氣霧劑配送器、膠囊懸浮液、冷霧濃縮劑、熱霧濃縮劑、包埋粒劑、細粒劑、用於處理種子之水懸濃縮劑、現成即用型溶液、塵粉劑、乳化濃縮劑、水包油性乳液、油包水性乳液、大粒劑、微粒劑、油勻散性粉劑、油相容性水懸濃縮劑、油相容性液體、泡沫劑、糊劑、包覆農藥之種子、懸浮濃縮劑(水懸濃縮劑)、懸浮液-乳液-濃縮劑、可溶性濃縮劑、懸浮液、可溶性粉劑、粒劑、水可溶性粒劑或錠劑、用於處理種子之水溶性粉劑、可濕化粉劑、浸泡過活性化合物之天然與合成材料、含在聚合性材料中與種子包衣中之微包埋物、及ULV-冷霧與熱霧調配物、(加壓)氣體、產生氣體之產品、植物藥籤劑、用於處理乾燥種子之粉劑、用於處理種子之溶液、超低體積(ULV)液體、超低體積(ULV)懸浮液、水勻散性粒劑或錠劑、用於處理漿物之水勻散性粉劑。

此等調配物製法係依已知方式混合活性化合物或活性化合物組合與常用之添加劑，如，例如：常用之補充劑與溶劑或稀釋劑、乳化劑、勻散劑、與/或結合劑或固定劑、濕化劑、驅水劑，若適當時，使用乾燥劑與UV穩定劑、著色劑、色素、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、膠黏劑、赤霉素與水，及其他加工助劑。

此等組合物不僅包括採用合適合裝置，如：噴灑器或撒粉器裝置即可施用至植物或種子之即用型組合物，而且包括需在施用至作物之前先稀釋之濃縮組合物商品。

傷害萌芽後植物之植物病原性真菌與/或微生物與/或害蟲之控制法主要為使用作物保護積處理土壤與植物地上部。由於考量作物保護劑可能對環境及動物與人類健康之衝擊，仍需努力降低活性化合物之施用量。

根據本發明活性化合物組合可含在其調配物商品中使用，及由此等調配物與其他活性化合物混合形成施用形式使用，該其他活性化合物為如：殺昆蟲劑、誘餌、不孕劑、制細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節物質、除草劑、安全劑、肥料或化學信息物質。

使用根據本發明活性化合物組合處理植物與植株部份之方法係依一般處理法直接處理或處理其環境、棲息地或庫存空間，例如：澆水(灌注)、滴注、噴灑、蒸發、噴霧、撒播、撒粉、發泡、撒佈，及作為處理乾燥種子之粉劑、處理種子之溶液、處理種子之水溶性粉劑、處理漿物之水溶性粉劑或採用包覆法，用於處理繁殖材料，特定言之種子時，亦可採用乾物處理法、漿物處理法、液體處理法、包覆一層或多層包衣。亦可利用超低體積法施用活性化合物，或在土壤中注射活性化合物製劑或活性化合物本身。

根據本發明處理方法亦提供以同時、分開或依序施用之方式使用化合物(A)與(B)與(C)。

活性化合物劑量/施用率通常依根據本發明處理方法施用，通常且合宜為

-　用於處理葉部時：0.1至10,000g/ha，較佳為10至1,000g/ha，更佳為50至300g/ha；若採用灌注或滴注施用法時，該劑量可進一步下降，尤其當使用惰性物質，如：岩棉或珍珠石時；

-　用於處理種子時：每100公斤種子使用2至200g，較佳為每100公斤種子使用3至150g；

-　用於處理土壤時：0.1至10,000g/ha，較佳為1至5,000g/ha。

本文所指示劑量係供範例說明根據本發明方法。習此相關技藝之人士咸了解如何採用施用劑量，尤其根據所處理植物或作物之性質。

根據本發明組合可在處理後一段指定時間期內，用於保護植物對抗害蟲與/或植物病原性真菌與/或微生物與/或害蟲。可產生保護作用之效期通常在使用該組合處理植物後持續1至28天，較佳為1至14天，或在處理植物繁殖材料後持續達200天。

根據本發明處理方法亦可用於處理繁殖材料，如：塊莖或根莖，但亦可處理種子、幼苗或移植之幼苗與植物或移植之植物。此處理方法亦可用於處理根部。根據本發明處理方法亦可用於處理植物地上部，如：相關植物之樹幹、莖或軸、葉部、花與果實。

本發明另一態樣為一種保護植物或動物來源之天然物質或得自其天然生命循環之加工型式之方法，其包括對該植物或動物來源之天然物質或其加工型式施用協同有效量之化合物(A)與(B)組合。

本發明一項較佳具體實施例為一種保護植物或動物來源之天然物質或得自其天然生命循環之加工型式之方法，其包括對該植物或動物來源之天然物質或其加工型式施用協同有效量之化合物(A)、(B)與(C)組合。

另一項較佳具體實施例為一種保護果實，較佳為梨果、核果、莓果與柑橘類水果或得自其天然生命循環之加工型式之方法，其包括對該植物或動物來源之天然物質或其加工型式施用協同有效量之化合物(A)與(B)組合。

本發明包括一種使用化合物(A)與(B)與(C)同時處理種子之方法。其進一步包括使用化合物(A)與(B)與(C)分開處理種子之方法。

本發明亦包括一種已經過化合物(A)與(B)與(C)同時處理之種子。本發明亦包括已經過化合物(A)與(B)與(C)分開處理之種子。後項種子中，可在分開層中施用活性成份。此等層可視需要利用另一層不包含活性成份之層分隔。

本發明組合與/或組合物特別適合處理種子。大多數栽培種之害蟲與/或植物病原性真菌與/或微生物傷害早在種子存放期間、種子播種至土中後及植物萌芽期間與萌芽後立即受到傷害。此時期特別重要，因為成長中植物之根與芽特別敏感，即使細微傷害亦可能造成整枝植株凋亡。因此使用合適製劑保護種子及萌芽中之植物係特別值得重視之作法。

長久以來已知藉由處理植物種子來控制害蟲與/或植物病原性真菌與/或微生物且仍在改良中。然而，處理種子時，經常出現一些無法以令人滿意之方式解決之問題。因此，需要發展一種可以免除在播種後或植物萌芽後另外施用作物保護劑之保護種子及萌芽植物之方法。此外，亦需要使活性物質以最適當施用量使種子及萌芽植物達最大保護程度，以對抗害蟲與/或植物病原性真菌與/或微生物侵害，且不受所使用活性化合物傷害植物本身。特定言之，處理種子之方法亦應考量基因轉殖植物固有之殺真菌/殺昆蟲性質，以便儘可能在最低之作物保護組合物施用率下，對種子及萌芽植物達最適當保護程度。

因此本發明特別有關一種保護種子與其萌芽植物免於害蟲與/或植物病原性真菌與/或微生物侵害之方法，其中該種子已接受本發明組合/組合物處理。此外，本發明亦以有關以本發明組合/組合物於處理種子，以保護種子與該種子所萌芽植物免於害蟲與/或植物病原性真菌與/或微生物侵害之方法。此外，本發明係有關經過本發明組合/組合物處理以保護免於害蟲與/或植物病原性真菌與/或微生物侵害之種子。

本發明優點之一在於本發明組合/組合物之特殊全株性質，此表示經過此等組合/組合物處理之種子不僅可保護種子本身，而且可保護萌芽後所長成植株，免於害蟲與/或植物病原性真菌與/或微生物侵害。依此方式，即不需要在播種期間或播種後直接處理作物。

本發明另一優點在於本發明組合/組合物之殺真菌/殺昆蟲活性比個別活性化合物經由協同性提高，超過兩種活性化合物分開施用時之活性總和。依此方式可使活性化合物達最佳施用量。

另一項優點在於本發明混合物亦可特別用於基因轉殖種子，藉以使此種子長成之植物可表現對抗害蟲與植物病原性真菌與/或微生物之蛋白質。藉由使用根據本發明製劑處理此等種子，可藉由例如：殺昆蟲性蛋白質之表現來控制某些害蟲與植物病原性真菌與/或微生物，此外亦驚人地發現，利用本發明製劑會出現協同活性互補效應，進一步改善免於害蟲侵害之保護效力。

本發明製劑適合保護上述任何用於農業、溫室、森林、耕地處理、園藝或葡萄園之植物品種之種子。特定言之，該等種子係指穀類(如：小麥、大麥、裸麥、硬粒小麥、小米、燕麥、稻)、玉米、棉花、大豆、馬鈴薯、葵花、豆類、咖啡、甜菜(例如：糖用甜菜、飼料甜菜(mangold)與飼用甜菜(feed beet))、花生、芥花、油菜籽、罌粟、橄欖、椰子、可可、甘蔗或菸草之種子。本發明組合/組合物亦適合處理如前述之果實植物與蔬菜(如：番茄、胡瓜、洋蔥與萵苣)、草皮、牧草與觀賞植物之種子。特別重要為處理小麥、大麥、裸麥、硬粒小麥、燕麥、玉米、稻、大豆、棉花、芥花、油菜籽之種子。

如上述，本發明組合/組合物對基因轉殖種子之處理法特別重要。此時，該植物之種子通常包含至少一個掌管具有特定殺昆蟲性質之多肽表現之異源基因。本文中，基因轉殖種子中之異源基因可源自如：桿菌(Bacillus )、根瘤菌(Rhizobium )、假單胞菌(Pseudomonas) 、沙雷氏菌(Serratia) 、木霉(Trichoderma )、棒形桿菌(Clavibacter) 、菌根菌(Glomus) 或黏帚霉(Gliocladium) 。本發明特別適合處理包含至少一個來自桿菌(Bacillus) 屬之異源基因且其基因產物具有對抗歐洲玉米螟與/或西方玉米根蟲之活性之基因轉殖種子。以來自蘇雲金芽胞桿菌(Bacillus thuringiensis) 之異源基因特別佳。

本發明範圍內之本發明組合/組合物係單獨或含於合適調配物中施用至種子上。該等種子最好在處理期間處於足以避免傷害之穩定狀態。通常，可在收穫至播種期間任何時間點處理種子。所採用之種子通常已與植株分離且沒有軸、殼、桿、莢、穗或果肉。所使用之種子已收成、淨化及乾燥至水含量低於15% w/w。或者，亦可使用乾燥後再經水處理之種子，然後再乾燥一次。

當處理種子時，通常必需小心選擇施用至種子之本發明組合/組合物與/或其他添加劑之用量，以避免負面影響種子萌芽或傷害所長成之植物。尤其當活性化合物在某些施用率下具有植物毒性時。

本發明組合/組合物可直接施用，亦即不含其他成份且未稀釋即使用。通常，最好以合適調配物型式施用組合/組合物至種子上。處理種子之合適調配物與方法係習此相關技藝之人士習知者，且說明於例如：下列文獻：US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US 5,876,739 A、US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。

根據本發明可使用之活性化合物組合與組合物可轉換成常用之拌種調配物，如：溶液、乳液、懸浮液、粉劑、發泡劑、漿物與用於種子之其他包衣組合物，及ULV調配物。

此等調配物製法係依已知方式混合活性化合物或活性化合物組合與常用之添加劑，如，例如：常用之補充劑與溶劑或稀釋劑、著色劑、濕化劑、勻散劑、、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、膠黏劑、赤霉素，及可視需要使用之水。

本發明拌種調配物中可包含之合適著色劑包括此等目的常用之所有著色劑。包括難溶於水之色素及可溶於水之染料均可使用。可述及之著色劑實例包括彼等名稱為若丹明B(Rhodamin B)、C.I.紅色(Pigment Red)112號與C.I.溶劑紅(Solvent Red)1號。

本發明拌種調配物中可包含之合適濕化劑包括為了促進濕化且調配農化活性物質時常用之所有物質。較佳為使用烷基萘磺酸酯類，如：二異丙基-或二異丁基萘磺酸酯。

本發明拌種調配物中可包含之合適勻散劑與/或乳化劑包括調配上述農化活性物質時常用之所有非離子性、陰離子性與陽離子性勻散劑。

本發明拌種調配物中可包含之合適消泡劑包括調配農化活性物質時常用之所有消泡物質。較佳為使用矽酮消泡劑與硬脂酸鎂。

本發明拌種調配物中可包含之合適防腐劑包括用於此等目的之農化組合物常用之所有物質。其實例可述及二氯吩(dichlorophene)與苯甲醇半縮甲醛。

本發明拌種調配物中可包含之合適二次增稠劑包括用於此等目的之農化組合物常用之所有物質。較適用者為纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改質黏土與高分散性矽石。

本發明拌種調配物中可包含之合適膠黏劑包括可用於拌種之所有常用結合劑。較佳者可述及聚乙烯基吡咯啶酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、與纖基乙酸鈉(tylose)。

本發明拌種調配物中可包含之合適赤霉素較佳為包括赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4與A7，以赤霉素A3(=赤霉酸)特別佳。該式(II)赤霉素係已知者，且赤霉素之命名法可參見下列文獻(參見R. Wegler“Chemie der Pflanzenschutz-und”[植物保護劑與農藥之化學],Vol. 2,Springer出版社，柏林-海德堡-紐約,1970,p.401-412)。

根據本發明可使用之拌種調配物或其加水後所製成製劑用於處理種子時，可使用之合適裝置為所有常用於拌種之混合裝置。該拌種法之明確製程包括將種子置入混合機中，添加各例所需拌種調配物用量，可直接添加或先加水稀釋後添加，並混合直到調配物均勻分佈在種子上為止。可視需要接著進行乾燥過程。

具有良好植物相容性與有利之恆溫動物毒性之活性化合物組合適用於控制出現在農業、森林、保護庫存產品與原料，及在衛生等方面之動物害蟲，尤指昆蟲、蜘蛛類與線蟲。其較適用為處理葉部與土壤之作物保護組合物。

其可有效對抗一般敏感性與抗性品種，及對抗所有或個別發展階段。上述害蟲包括：等足目(Isopoda)，例如：海蛆(Oniscus asellus)、鼠婦(Armadillidium vulgare)、球鼠婦(Porcellio scaber)。重足目(Diplopoda)，例如：Blaniulus guttulatus。唇足目(Chilopoda)，例如：地蜈蚣屬(Geophilus spp.)與蚰蜓屬(Scutigera spp.)。結合目(Symphyla)，例如：Scutigerella immaculata。總尾目(Thysanura)，例如：西洋衣魚(Lepisma saccharina)。彈尾目(Collembola)，例如：棘跳蟲(Onychiurus armatus)。直翅目(Orthoptera)，例如：家蟋蟀(Acheta domesticus)、螻蛄(Gryllotalpa spp.)、熱帶飛蝗(Locusta migratoria migratorioides)、負蝗屬(Melanoplus spp.)、群居蚱蜢(Schistocerca gregaria)。蜚蠊目(Blattaria)，例如：東方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲蜚蠊(Periplaneta americana)、馬得拉蜚蠊((Leucophaea maderae)、德國蜚蠊(Blattella germanica)。革翅目(Dermaptera)，例如：歐洲球螋(Forficula auricularia)。等翅目(Isoptera)，例如：白蟻屬(Reticulitermes spp.)。蝨目(Phthiraptera)，例如：體蝨(Pediculus humanus corporis)、豬蝨屬(Haematopinus spp.)、犬蝨屬(Linognathus spp.)、獸鳥蝨屬(Trichodectes spp.)、毛蝨屬(Damalinia spp.)。纓翅目(Thysanoptera)，例如：桃薊馬(Hercinothrips femoralis)、菸薊馬(Thrips tabaci)、棕櫚薊馬(Thrips palmi)、苜蓿薊馬(Frankliniella occidentalis)。異翅目(Heteroptera)，例如：刺蝽屬(Eurygaster spp.)、蝽象(Dysdercus intermedius)、擬配軍蟲(Piesma quadrata)、溫帶臭蟲(Cimex lectularius)、Rhodnius prolixus、錐蝽(Triatoma spp)。同翅目(Homoptera)，例如：蕓苔粉虱(Aleurodes brassicae)、菸粉虱(Bemisia tabaci)、桑粉蝨(Trialeurodes vaporariorum)、棉蚜(Aphis gossypii)、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、茶蔗隱瘤額蚜(CryptomyZus ribis)、蠶豆蚜(Aphis fabae)、蘋果蚜(Aphis pomi)、蘋果棉蚜(Eriosoma lanigerum)、桃吹粉蚜(Hyalopterus arundinis)、桃根蚜(Phylloxera vastatrix)、癭棉蚜屬(Pemphigus spp.)、麥長管蚜(Macrosiphum avenae)、蚜屬(Myzus spp.)、瘤蚜(Phorodon humuli)、縊管蚜(Rhopalosiphum padi)、微葉蟬屬(Empoasca spp.)、二葉蟬(Euscelis bilobatus)、黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)、蠟蚧(Lecanium corni)、工背硬蚧(Saissetia oleae)、前言斑飛虱(Laodelphax striatellus)、褐飛虱(Nilaparvata lugens)、加州圓介殼蟲(Aonidiella aurantii)、白圓介殼蟲(Aspidiotus hederae)、粉蚧屬(Pseudococcus spp.)、木虱屬(Psylla spp.)。鱗翅目(Lepidoptera)，例如：棉紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella)、松樹尺蠖(Bupalus piniarius)、Cheimatobia brumata、金紋細蛾(Lithocolletis blancardella)、蘋果巢蛾(Hyponomeuta padella)、小菜蛾(Plutella xylostella)、黃褐天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、褐尾蛾(Euproctis chrysorrhoea)、毒蛾屬(Lymantria spp.)、棉潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、柑橘潛葉蛾(Phyllocnistis citrella)、地老虎屬(Agrotis spp.)、地老虎屬(Euxoa spp.)、地老虎屬(Feltia spp.)、埃及鑽夜蛾(Earias insulana)、棉鈴蟲屬(Heliothis spp.)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、冬夜蛾(Panolis flammea)、夜盜蟲屬(Spodoptera spp.)、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)、蘋果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、菜粉蝶屬(Pieris spp.)、草螟蛾屬(Chilo spp.)、鐘麻粟螟(Pyrausta nubilalis)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、大蠟蛾(Galleria mellonella)、衣蛾(Tineola bisselliella)、負袋衣蛾(Tinea pellionella)、褐織葉螟(Hofmanpophila pseudospretella)、亞黃麻卷蛾(Cacoecia podana)、Capua reticulana、樅色捲蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄螟蛾(Clysia ambiguella)、捲蛾(Homona magnanima)、櫟綠卷蛾(Tortrix viridana)、縱捲葉螟屬(Cnaphalocerus spp.)、稻負泥蟲(Oulema oryzae)。鞘翅目(Coleoptera)，例如：家具竊蟲(Anobium punctatum)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、豌豆象(Bruchidius obtectus)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、楊蘭葉甲(Agelastica alni)、科羅拉多馬鈴薯葉甲(Leptinotarsa decemlineata)、猿葉蟲(Phaedon cochleariae)、食根蟲屬(Diabrotica spp.)、油菜蘭跳甲(Psylliodes chrysocephala)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachna varivestis)、天牛屬(Atomaria spp.)、鋸穀盜(Oryzaephilus surinamensis)、棉鈴象鼻蟲屬(Anthonomus spp.)、象鼻蟲屬(Sitophilus spp.)、黑蛀象鼻蟲(Otiorrhynchus sulcatus)、香蕉球莖象鼻蟲(Cosmopolites sordidus)、菜莖象甲(Ceuthorrhynchus assimilis)、苜蓿象鼻蟲(Hypera postica)、腹皮蠹屬(Dermestes spp.)、斑皮蠹屬(Trogoderma spp.)、矮圓鰹節蟲屬(Anthrenus spp.)、皮蠹屬(Attagenus spp.)、粉蠹屬(Lyctus spp.)、花粉甲蟲(Meligethes aeneus)、蛛甲屬(Ptinus spp.)、黃蛛甲(Niptus hololeucus)、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、擬穀盜屬(Tribolium spp.)、麵包蟲(Tenebrio molitor)、叩頭蟲屬(Agriotes spp.)、金針蟲屬(Conoderus spp.)、大栗鰓角金龜(Melolontha melolontha)、馬鈴薯鰓金龜(Amphimallon solstitialis)、紐西蘭肋翅鰓角金龜(Costelytra zealandica)、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)。膜翅目(Hymenoptera)，例如：鋸角蜂屬(Diprion spp.)、李實蜂屬(Hoplocampa spp.)、毛山蟻屬(Lasius spp.)、小黃單家蟻(Monomorium pharaonis)、虎頭蜂屬(Vespa spp.)。雙翅目(Diptera)，例如：伊蚊屬(Aedes spp.)、按蚊屬(Anopheles spp.)、庫蚊屬(Culex spp.)、黑腹果蠅(Drosophila melanogaster)、家蠅屬(Musca spp.)、廁蠅屬(Fannia spp.)、紅頭麗蠅(Calliphora erythrocephala)、綠頭蒼蠅屬(Lucilia spp.)、麗蠅屬(Chrysomyia spp.)、馬蠅屬(Cuterebra spp.)、胃蠅屬(Gastrophilus spp.)、Hyppobosca屬、螫蠅屬(Stomoxys spp.)、狂蠅屬(Oestrus spp.)、皮蠅屬(Hypoderma spp.)、虻屬(Tabanus spp.)、Tannia屬、果蠅(Bibiohortulanus)、瑞典稈蠅(Oscinella frit)、蚤蠅屬(Phorbia spp.)、藜泉蠅(Pegomyia hyoscyami)、地中海果實蠅(Ceratitis capitata)、油橄欖實蠅(Dacus oleae)、沼澤大蚊(Tipula paludosa)、黑蠅屬(Hylemyia spp.)、斑潛蠅屬(Liriomyza spp.)。蚤目(Siphonaptera)，例如：印度鼠蚤(Xenopsylla cheopis)、角葉蚤屬(Ceratophyllus spp.)。蜘蛛綱(Arachnida)，例如：蠍(Scorpio maurus)、黑寡婦球腹蛛(Latrodectus mactans)、粗腳粉蟎(Acarus siro)、銳緣蜱屬(Argas spp.)、鈍緣蜱屬(Ornithodoros spp.)、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、栗瘤癭蟎(Eriophyes ribis)、橘銹蟎(Phyllocoptruta oleivora)、牛蜱屬(Boophilus spp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalus spp.)、花蜱屬(Amblyomma spp.)、璃眼蜱屬(Hyalomma spp.)、硬蜱屬(Ixodes spp.)、癢蟎屬(Psoroptes spp.)、皮蟎屬(Chorioptes spp.)、疥蟎屬(Sarcoptes spp.)、細蟎屬(Tarsonemus spp.)、苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa)、紅蜘蛛屬(Panonychus spp.)、紅葉蟎屬(Tetranychus spp.)、半跗線蟎屬(Hemitarsonemus spp.)、紅鬚蟎屬(Brevipalpus spp.)。

植物寄生性線蟲，包括例如：根腐線蟲屬(Pratylenchus spp.)、穿孔線蟲(Radopholus similis)、包囊線蟲(Ditylenchus dipsaci)、墊刃線蟲(Tylenchulus semipenetrans)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、球形包囊線蟲屬(Globodera spp.)、根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)、葉芽線蟲屬(Aphelenchoides spp.)、長針線蟲屬(Longidorus spp.)、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)、鬃根線蟲屬(Trichodorus spp.)、黏液囊線蟲屬(Bursaphelenchus spp.)。

可採用根據本發明方法控制之植物或作物病害可述及：粉黴病害，如：由例如：禾白粉菌(Blumeria graminis)引起之白粉病(Blumeria diseases)；由例如：蘋果白粉菌(Podosphaera leucotricha)引起之白粉病(Podosphaera diseases)；由例如：蒼耳單絲殼(Sphaerotheca fuliginea)引起之單絲殼白粉病(Sphaerotheca diseases)；由例如：葡萄鉤絲殼(Uncinula necator)引起之鉤絲殼白粉病(Uncinula diseases)；銹病，如：由例如：梨膠銹菌(Gymnosporangium sabinae)引起之銹病(Gymnosporangium diseases)；由例如：駝孢銹病菌(Hemileia vastatrix)引起之銹病(Hemileia diseases)；由例如：山馬蝗層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)與豆薯層銹菌(Phakopsora meibomiae)引起之層銹菌病(Phakopsora diseases)；由例如：小麥赤銹菌(Puccinia recondite)與小麥柄銹菌(Puccinia triticina)引起之葉銹病(Puccinia diseases)；由例如：豆銹病菌(Uromyces appendiculatus)引起之豆銹病(Uromyces diseases)；卵菌病害(Oomycete diseases)，如：由例如：萵苣露菌(Bremia lactucae)引起之露菌病(Bremia diseases)；由例如：豌豆霜黴(Peronospora pisi)與蕓苔霜黴(Peronospora brassicae)引起之霜黴病(Peronospora diseases)；由例如：致病疫霉(Phytophthora infestans)引起之疫霉病(Phytophthora diseases)；由例如：葡萄露菌(Plasmopara viticola)引起之露菌病(Plasmopara diseases)；由例如：啤酒花藤假霜黴(Pseudoperonospora humuli)與瓜類假霜黴(Pseudoperonospora cubensis)引起之假霜黴病(Pseudoperonospora diseases)；由例如：終極腐黴(Pythium ultimum)引起之腐黴病(Pythium diseases)；葉斑病、黑斑病與葉枯病，如：由例如：早疫鏈格孢(Alternaria solani)引起之鏈格孢病(Alternaria diseases)；由例如：菠菜尾孢菌(Cercospora beticola)引起之尾孢菌病(Cercospora diseases)；由例如：胡瓜鐮孢菌(Cladiosporium cucumerinum)引起之鐮孢菌枯萎病(Cladiosporium diseases)；由例如：禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子：蠕狀孢子黴菌(Drechslera)，同義字：格孢菌(Helminthosporium))引起之旋孢腔菌斑枯病(Cochliobolus diseases)；由例如：菜豆炭疽菌(Colletotrichum lindemuthianum)引起之炭疽病(Colletotrichum diseases)；由例如：油橄欖孔雀斑菌(Cycloconium oleaginum)引起之孔雀斑病(Cycloconium diseases)；由例如：柑桔離蠕孢(Diaporthe citri)引起之離蠕孢病(Diaporthe diseases)；由例如：痴囊腔菌(Elsinoe fawcettii)引起之囊腔菌瘡痴病(Elsinoe diseases)；由例如：桃炭疽病盤長孢菌(Gloeosporium laeticolor)引起之盤長孢菌炭疽病(Gloeosporium diseases)；由例如：繡線菊炭疽菌(Glomerella cingulata)引起之菊炭疽病(Glomerella diseases)；由例如：葡萄球座菌(Guignardia bideellii)引起之球座菌黑腐病(Guignardia diseases)；由例如：油菜黑脛病菌(Leptosphaeria maculans)引起之黑脛病菌(Leptosphaeria diseases)；由例如：稻瘟黴菌(Magnaporthe grisea)引起之瘟黴稻熱病(Magnaporthe diseases)；由例如：禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)與斐濟球腔菌(Mycosphaerella fijiensis)引起之球腔菌病(Mycosphaerella diseases)；由例如：小麥葉炫菌(Phaeosphaeria nodorum)引起之炫菌葉枯病(Phaeosphaeria diseases)；由例如：大麥核腔菌(Pyrenophora teres)引起之核腔菌網紋病(Pyrenophora diseases)；由例如：大麥柱隔孢(Ramularia collo-cygni)引起之柱隔孢病(Ramularia diseases)；由例如：黑麥喙孢(Rhynchosporium secalis)引起之喙孢病(Rhynchosporium diseases)；由例如：芹菜小殼針孢(Septoria apii)引起之小殼針孢斑枯病(Septoria diseases)；由例如：麥類雪腐褐色小粒菌核病菌(Thyphula incarnate)引起之雪黴病(Typhula diseases)；由例如：蘋果黑星病菌(Venturia inaequalis)引起之黑星病(Venturia diseases)；根-與莖病害，如：由例如：禾紋枯病菌(Corticium graminearum)引起之紋枯病菌(Corticium diseases)；由例如：尖鐮孢菌(Fusarium oxysporum)引起之鐮孢菌病(Fusarium diseases)；由例如：禾頂囊殼菌(Gaeumannomyces graminis)引起之全蝕病菌(Gaeumannomyces diseases)；由例如：立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)引起之絲核菌病(Rhizoctonia diseases)；由例如：針形黑粉菌(Oculimacula Tapesia acuformis)引起之黑粉菌病(Oculimacula(Tapesia)diseases)；由例如：菸草黑根病菌(Thielaviopsis basicola)引起之根腐病(Thielaviopsis diseases)；穗與花序病害，包括玉米軸，如：由例如：鏈格孢屬(Alternaria spp.)引起之鏈格孢病(Alternaria diseases)；由例如：黃麴菌(Aspergillus flavus)引起之黃麴菌病(Aspergillus diseases)；由例如：芽枝狀枝孢(Cladiosporium cladosporioides)引起之枝孢病(Cladosporium diseases)；由例如：麥角菌(Claviceps purpurea)引起之麥角菌病(Claviceps diseases)；由例如：大刀鐮孢菌(Fusarium culmorum)引起之鐮孢菌病(Fusarium diseases)；由例如：玉蜀黍赤黴(Gibberella zeae)引起之赤黴病(Gibberella diseases)；由例如：小麥雪黴葉枯病菌(Monographella nivalis)引起之雪黴葉枯病(Monographella diseases)；黑穗病，如：由例如：玉米絲黑穗病菌(Sphacelotheca reiliana)引起之黑穗病(Sphacelotheca diseases)；由例如：小麥網腥黑穗病菌(Tilletia caries)引起之網腥黑穗病(Tilletia diseases)；由例如：黑麥桿黑穗病菌(Urocystis occulta)引起之黑穗病(Urocystis diseases)；由例如：大麥裸黑穗病菌(Ustilago nuda)引起之黑穗病(Ustilago diseases)；果實腐爛與霉病，如：由例如：黃麴菌(Aspergillus flavus)引起之黃麴病(Aspergillus diseases)；由例如：灰黴菌(Botrytis cinerea)引起之灰黴病(Botrytis diseases)；由例如：擴展青霉(Penicillium expansum)與紫青霉(Penicillium purpurogenum)引起之青霉病(Penicillium diseases)；由例如：核盤黴莖腐菌(Sclerotinia sclerotiorum)引起之菌核病(Sclerotinia diseases)；由例如：黃萎輪枝菌(Verticillium alboatrum)引起之黃萎病(Verticillium diseases)；種子與土壤造成之衰退、霉病、枯病、腐爛與猝倒病：由例如：蕓苔科鏈格孢(Alternaria brassicicola)引起之鏈格孢病(Alternaria diseases)；由例如：豌豆根腐絲囊黴(Aphanomyces euteiches)引起之根腐病(Aphanomyces diseases)；由例如：小扁豆殼二孢(Ascochyta lentis)引起之殼二孢病(Ascochyta diseases)；由例如：黃麴菌(Aspergillus flavus)引起之黃麴病(Aspergillus diseases)；由例如：扁豆枝孢(Cladosporium herbarum)引起之枝孢病(Cladosporium diseases)；由例如：禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子型：蠕狀孢子黴菌(Drechslera)、離蠕孢(Bipolaris)同義字：格孢菌(Helminthosporium))引起之旋孢腔菌斑枯病(Cochliobolus diseases)；由例如：馬鈴薯炭疽菌(Colletotrichum coccodes)引起之炭疽病(Colletotrichum diseases)；由例如：大刀鐮孢菌(Fusarium culmorum)引起之鐮孢菌病(Fusarium diseases)；由例如：玉蜀黍赤黴(Gibberella zeae)引起之赤黴病(Gibberella diseases)；由例如：豆類炭腐病菌(Macrophomina phaseolina)引起之炭腐病(Macrophomina diseases)；由例如：小麥雪腐病(Monographella nivalis)引起之雪腐病(Monographella diseases)；由例如：擴展青霉(Penicillium expansum)引起之青霉病(Penicillium diseases)；由例如：甘藍黑腳病菌(Phoma lingam)引起之黑腳病(Phoma diseases)；由例如：大豆黑點病(Phomopsis sojae)引起之黑點病(Phomopsis diseases)；由例如：惡疫霉(Phytophthora cactorum)引起之疫霉病(Phytophthora diseases)；由例如：大麥斑葉病菌(Pyrenophora graminea)引起之斑葉病(Pyrenophora diseases)；由例如：水稻稻熱病菌(Pyricularia oryzae)引起之稻熱病(Pyricularia diseases)；由例如：終極腐黴(Pythium ultimum)引起之腐黴病(Pythium diseases)；由例如：立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)引起之絲核菌病(Rhizoctonia diseases)；由例如：米根黴(Rhizopus oryzae)引起之根黴病(Rhizopus diseases)；由例如：白絹病菌(Sclerotium rolfsii)引起之白絹病(Sclerotium diseases)；由例如：小麥腐枯病菌(Septoria nodorum)引起之腐枯病(Septoria diseases)；由例如：麥類雪腐褐色小粒菌核病菌(Typhula incarnate)引起之雪腐褐色小粒菌核病(Typhula diseases)；由例如：大麗輪枝菌(Verticillium dahliae)引起之輪枝菌病(Verticillium diseases)；腐爛病、簇葉病與枯梢病，如：由例如：仁果幹癌叢赤殼菌(Nectria galligena)引起之叢赤殼菌潰瘍病(Nectria diseases)；疫病，如：由例如：桃褐腐核盤菌(Monilinia laxa)引起之腐核盤菌病(Monilinia diseases)葉皰病或縮葉病，包括花與果實變形，如：由例如：畸形外囊菌(Taphtina deformans)引起之縮葉病(Taphrina diseases)；木本植物萎凋病，如：由例如：絲孢(Phaeomoniella clamydospora與Phaeoacremonium aleophilum)與地中海嗜藍孢層孔菌(Fomitiporia mediterranea)引起之埃斯卡病(Esca disease)；花與種子病害，如：由例如：灰黴菌(Botrytis cinerea)引起之灰黴病(Botrytis diseases)；塊莖病害，如：由例如：立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)引起之絲核菌病(Rhizoctonia diseases)；由例如：葉枯病菌(Helminthosporium solani)引起之葉枯病(Helminthosporium diseases)；由細菌生物體引起之病害，如：白葉枯病菌(Xanthomanas)屬種，例如：稻白葉枯病菌(Xanthomonas campestris pv. Oryzae)；假單孢菌(Pseudomonas)屬種，例如：甜瓜細菌性葉斑病菌(Pseudomonas syringae pv. Lachrymans)；歐文氏菌(Erwinia)屬種，例如：解澱粉歐文氏菌(Erwinia amylovora)。

葉部、上莖部、莢與種子真菌病害，例如：鏈格孢葉斑病(鏈格孢(Alternaria spec. atrans tenuissima))、炭疽病(炭疽菌(Colletotrichum gloeosporoidesdematium var. truncatum))、褐斑病(大豆殼針孢(Septoria glycines))、尾孢菌葉斑病與褐斑病(菊池尾孢菌(Cercospora kikuchii))、笄黴葉斑病(笄黴Choanephora infundibulifera trispora(Syn.))、節叢孢葉斑病(大豆節叢孢(Dactuliophora glycines))、霜霉病(大豆霜霉(Peronospora manshurica))、蠕狀孢子黴葉枯病(大豆蠕狀孢子黴菌(Drechslera glycini))、蛙眼葉斑病(大豆尾孢菌(Cercospora sojina))、小光殼葉斑病(三葉草小光殼(Leptosphaerulina trifolii))、葉點黴葉斑病(大豆葉點黴(Phyllosticta sojaecola))、莢與莖葉枯病(大豆擬莖點黴(Phomopsis sojae))、粉黴病(蓼白粉菌(Microsphaera diffusa))、鬚殼黴葉斑病(大豆鬚殼黴(Pyrenochaeta glycines))、絲核菌氣生部、葉部與蛛絲病(立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、銹病(山馬蝗層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)、豆薯層銹菌(Phakopsora meibomiae))、痴病(大豆痴圓孢(Sphaceloma glycines))、黑腐病(蔥葉枯病菌(Stemphylium botryosum))、葉斑病(棒孢霉落葉病菌(Corynespora cassiicola))；根與下莖部之真菌病害，例如：黑根腐病(叢赤殼(Calonectria crotalariae))、炭腐病(菜豆立炫菌(Macrophomina phaseolina))、鐮孢菌葉枯病或萎凋病、根腐病、及莢與頸腐病(尖鐮孢菌(Fusarium oxysporum)、直喙鐮孢菌(Fusarium orthoceras)、半裸鐮孢菌(Fusarium semitectum)、木賊鐮孢菌(Fusarium equiseti))、鏈孢黴根腐病(鏈孢黴(Mycoleptodiscus terrestris))、新赤殼菌病(脈新赤殼菌Neocosmopspora vasinfecta))、莢與莖枯病(大豆南方莖潰瘍病菌(Diaporthe phaseolorum))、莖潰瘍病(大豆莖幹潰瘍病菌(Diaporthe phaseolorum var. caulivora))、疫黴根腐病(大豆疫霉(Phytophthora megasperma))、褐莖腐病(大豆褐莖腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(胡瓜腐霉(Pythium aphanidermatum)、不規則腐黴(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythiumdebaryanum)、薑軟腐黴(Pythium myriotylum)、終極腐黴(Pythium ultimum))、絲核菌根腐病、莖萎病與猝倒病(立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、核盤黴莖腐病(核盤黴莖腐菌(Sclerotinia sclerotiorum))、核盤黴南方葉枯病(核盤黴白絹病菌(Sclerotinia rolfsii))、串株黴根腐病(基生根串株黴(Thielaviopsis basicola))。

亦可使用根據本發明其他組合與組合物降低植物與所收成植物材料及其所製成食物與動物飼料中之黴菌毒素。

尤其可述及下列(但不限於)黴菌毒素：脫氧雪腐鐮孢菌烯醇(Deoxynivalenole)(DON)、雪腐鐮孢菌烯醇(Nivalenole)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-與HT2-毒素、伏馬鐮孢毒素(Fumonisines)、玉米黴菌毒素(Zearalenone)、串珠鐮孢菌素(Moniliformine)、鐮孢菌素(Fusarine)、蛇形菌素(Diaceotoxyscirpenole(DAS))、白殭菌素(Beauvericine)、恩鐮孢菌素(Enniatine)、層出鐮孢菌素(Fusaroproliferine)、鐮孢菌烯醇素(Fusarenole)、赭黴菌毒素(Ochratoxines)、棒曲毒素(Patuline)、麥角生物鹼與黃麴毒素，其係由例如：下列真菌病害所引起：鐮孢菌屬(Fusarium spec .)，如：銳頂鐮孢菌(Fusarium acuminatum )、燕麥鐮孢菌(F. avenaceum) 、克地鐮孢菌(F. crookwellense) 、黃色鐮孢菌(F. culmorum) 、禾穀鐮孢菌(F. graminearum(Gibberella zeae)) 、木賊鐮孢菌(F. equiseti) 、藤倉鐮孢菌(F. fujikoroi) 、香蕉鐮孢菌(F. musarum) 、尖鐮孢菌(F. oxysporum) 、層出鐮孢菌(F. proliferatum) 、早熟禾鐮孢菌(F. poae) 、假禾鐮孢菌(F. pseudograminearum) 、接骨木鐮孢菌(F. sambucinum) 、藤草鐮孢菌(F. scirpi) 、半裸鐮孢菌(F. semitectum) 、茄病鐮孢菌(F. solani) 、擬枝孢鐮孢菌(F. sporotrichoides) 、鐮孢菌(F. langsethiae) 、鐮孢菌(F. subglutinans) 、三線鐮孢菌(F. tricinctum) 、擬輪生鐮孢菌(F. verticillioides) ，等等，但亦可由曲黴屬(Aspergillus spec .)、青黴菌屬(Penicillium spec .)、黑麥麥角菌(Claviceps purpurea) 、葡萄穗黴屬(Stachybotrys spec .)，等等引起。

根據本發明組合或組合物之極佳殺真菌與/或殺昆蟲效力示於下列實例中。雖然單一活性化合物展現弱的殺真菌或殺昆蟲效力，但其組合或組合物則展現超過各化合物效力單純加成之效力。

若根據本發明組合或組合物之殺真菌或殺昆蟲效力超過這三種活性化合物之組合根據下列柯比(S. R. Colby)("除草劑組合之協同與擷抗效應之計算法(Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations)"Weeds,(1967),15,p.20-22)之方式計算之期望效力時，則其具有殺真菌性或殺昆蟲性協同效力：若X　為化合物(A)在指定劑量(m g/ha)下觀察到之效力，Y　為化合物(B)在指定劑量(n g/ha)下觀察到之效力，Z　為化合物(C)在指定劑量(r g/ha)下觀察到之效力，E　為化合物(A)與化合物(B)與化合物(C)共同在指定劑量(m、n與r g/ha)下觀察到之效力，則柯比公式之定義如下：

以%計算效力。0%效力相當於未處理、完全感染之對照組，而100%效力表示完全未觀察到感染。

若實際觀察到之殺真菌效力高於採用柯比公式計算之加成效力時，則該組合或組合物具有超加成性，亦即可觀察到協同效力。

術語“協同效力”亦指採用譚馬斯方法(Tammes method)，“等效線，農藥協同效力之圖解分析(Isoboles,a graphic representation of synergism in pesticides)”,Netherlands Journal of Plant Pathology,70(1964),p.73-80。

下列實例說明本發明。本發明不受限於此等實例。

二種或三種化合物組合之效力公式

含兩種化合物之指定組合所期望之效力計算法如下(參見柯比(S. R. Colby)("除草劑組合之協同與擷抗效應之計算法(Calculating synergistic and antagonistic Responses of Herbicide Combinations“,Weeds 15,pp. 20-22,1967)：

若

X　試驗化合物A在濃度m ppm或m g/ha下之效力，以相對於未處理對照組之死亡率%表示

Y　為試驗化合物B在濃度n ppm或n g/ha下之效力，以相對於未處理對照組之死亡率%表示

Z　為試驗化合物C在濃度o ppm或o g/ha下之效力，以相對於未處理對照組之死亡率%表示

E　為試驗化合物A、B與C在濃度m、n與o ppm或m、n與o g/ha下之效力，以相對於未處理對照組之死亡率%表示

若該組合觀察到之殺昆蟲效力高於,,E“之計算值，則該兩種化合物之組合超過加成性，亦即具有協同效力。

實例A 褐飛虱(Nilaparvata lugens)-試驗

溶劑：7份重量比之二甲基甲醯胺

乳化劑：2份重量比之烷芳基聚二醇醚

製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需濃度。

以所需濃度之活性化合物製劑噴灑處理稻植株(Oryza sativa )，趁葉子潮濕時感染褐飛虱(Nilaparvata lugens )幼蟲。

經過一段指定時間後，測定死亡率%。100%表示所有飛虱幼蟲均死亡；0%表示沒有飛虱幼蟲死亡。

根據本試驗之本發明施用法，例如：下列組合，相較於單一化合物展現協同效力：

實例B 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)-試驗

溶劑：7份重量比之二甲基甲醯胺

乳化劑：2份重量比之烷芳基聚二醇醚

製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需濃度。

以所需濃度之活性化合物製劑噴灑處理捲心白菜(Brassica oleracea )葉片，在潮濕葉片上感染猿葉蟲(Phaedon cochleariae )幼蟲。

經過一段指定時間後，測定死亡率%。100%表示所有幼蟲均死亡；0%表示沒有幼蟲死亡。

根據本試驗之本發明施用法，例如：下列組合，相較於單一化合物展現協同效力：

實例C 草地黏蟲(Spodoptera frugiperda)試驗

溶劑：7份重量比之二甲基甲醯胺

乳化劑：2份重量比之烷芳基聚二醇醚

製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需濃度。

以所需濃度之活性化合物製劑噴灑處理捲心白菜(Brassica oleracea )葉片，在潮濕葉片上感染草地黏蟲(Spodoptera frugiperda )幼蟲。

經過一段指定時間後，測定死亡率%。100%表示所有幼蟲均死亡；0%表示沒有幼蟲死亡。

根據本試驗之本發明施用法，例如：下列組合，相較於單一化合物展現協同效力：

實例D 白粉菌(Blumeria)試驗(大麥)/SAR 5d

溶劑：50份重量比之N,N-二甲基乙醯胺

乳化劑：1份重量比之烷基芳基聚二醇醚

製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需濃度。

試驗全株性活化抗性時，以所需濃度之活性化合物或活性化合物組合製劑依指定施用率噴灑處理幼苗植株。待噴灑之覆層乾燥後，將植物置入溫度約18℃且相對濕度約80%之溫室內。

噴灑5天後，在植株上撒佈禾白粉菌( Blumeria graminis f. sp. hordei )孢子。植物留在溫度約18℃且相對濕度約80%之溫室內，以促進黴菌產生孢狀突起。

接種後7天，取下第1葉與第2葉進行試驗分析。0%表示其效力相當於對照組，而100%效力表示未觀察到病害。

下表清楚顯示該根據本發明活性化合物組合所觀察到活性高於計算活性，亦即具有協同效力。

Claims (9)

1. 一種具有協同殺蟲功效之活性化合物組合物，其由下列所組成：(A)抑丹尼(Isotianil)與；(B)另一種選自由乙蟲清(ethiprole)與芬普尼(fipronil)所組成群中之殺昆蟲活性化合物；及(C)另一種選自可尼丁(clothianidin)及噻蟲啉(thiacloprid)所組成之殺昆蟲活性化合物，進一步包括輔劑、溶劑、載劑、界面活性劑或補充劑。
2. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其中(A)與(B)及(A)與(C)兩種成份間之重量比例分別獨立為6250：1至25：1。
3. 一種治療性或預防性控制植物或作物之植物病原性真菌與/或微生物與/或害蟲之方法，其包括使用根據申請專利範圍第1項之活性化合物組合物施用至種子、植物繁殖材料、植物或植物之果實或已栽種植物或計畫栽種植物之土壤。
4. 根據申請專利範圍第3項之方法，其包括同時施用化合物(A)與(B)與(C)。
5. 根據申請專利範圍第3或4項之方法，其中該申請專利範圍第1或2項之組合物之用量為用於處理葉部與土壤之 0.1g/ha至10kg/ha及用於處理種子之2至200g/100kg種子。
6. 一種以根據申請專利範圍第1項之組合物於處理種子上之用途。
7. 根據申請專利範圍第6項之用途，其係用於處理基因轉殖種子。
8. 一種保護種子與/或由該種子所長成植物之芽與葉部免於害蟲或真菌傷害之方法，該方法包括以根據申請專利範圍第1項之組合物處理尚未播種之種子。
9. 根據申請專利範圍第8項之方法，其中該種子係同時接受化合物(A)、(B)與(C)處理。