TW200406192A - Powder compaction and enrobing - Google Patents

Description

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[發明所屬之技術領域] 發明領：％ 本發明係有關粉末（如包含醫藥品、維生素、飲食補充 口 4之粕末）之壓縮，及此等經壓縮粉末被一種生物可分 解及/或水可溶之薄膜（例如一種非明膠薄膜，諸如羥丙 基甲基纖維素(HPMC))包覆以產生壓縮粉末 之封裝體， 適合作為供例如人麟取之姻者。本發明亦剌於所有 相關之劑型，包括錠劑，但為簡明起見，所有此等劑型將 通稱為膠囊。 [先前技術] 發明 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 鍵劑為一種普通劑型且已嚐試各種改良彼等特性之方 法。近來供塗覆錠劑（包括藥學錠劑）之方法包括使用艾 塞拉塗覆機（acelacoaters)或盤塗機，其噴灑低分子量 HpMC級至錠劑上，如此賦與一表層，其為均勻且平滑 的，但不透明且光澤度低。錠劑可裝飾文字在上面。惟塗 $旋劑之方法非常耗時且需要高度之專業技術才能得到滿 思的結果。製造上的障礙’諸如錠劑成雙就很普遍，這是 兩個旋劑在噴塗操作期間互相附著的情形 。除了此等問題 外’必須在相當高壓下壓縮錠劑，為的是使彼等不會在塗 覆期間崩解。此種高度之壓縮可能對被包含於膠囊内之活 性成分之崩解及溶解速率有不利的影響，例如當錠劑緩慢 溶解於病患胃中時，導致藥物延遲釋放至病患。

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I I 200406192 A7 - B7 五、發明說明（3) 本發明之一方面係有關一種壓縮及包覆粉末以產生具增 進特性之膠囊的新穎方法。一種非明膠薄膜層在熱及/或 真空，及/或壓力的影響下被熱成形為一適合之錠劑狀的 囊袋。將預定質量之粉末計量加入薄膜成形之囊袋中，並 將其壓縮成一錠劑形狀，例如藉助於一活塞或多個活塞。 一部分被包覆之“軟”錠劑由此過程產生，其隨後藉一涉及 凸出錠劑於平臺上，容許經壓縮錠劑之其餘部分被第二薄 膜包覆之第二連續步驟予以完全包覆。適合之錠劑狀的囊 袋可藉使用例如在圓筒内之一對可滑動之活塞來產生，此 種活塞亦具有能形成介於平臺和圓筒頂端之間夾點的優 點，夾點可用來自（部分）被包覆之錠劑切除非所欲之過 多薄膜。 本發明目的之一在於製造一看便知原包裝是否完好的膠 囊。 本發明之另一目的在於製造經填充粉末之膠囊，藉此 使粉末被能或不能形成‘縮衣包裝，之材料所包覆。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本發明之另一目的在於製造具高度光澤表面之膠囊，其 可採用一種底層壓花，用以例如辨識藥學錢劑。 本發明之另一目的在於製造具有幾乎無法看出凸緣之膜 囊。 本發明之另一目的在於使劑型可以廣泛類型之形狀與尺 寸來製造，由於所涉及方法的本質及所製得產物之特性， 其包括先前尚無法製造或實際使用之劑型的形狀與尺寸。 本發明之另一目的在於製造具有理想特性之膠囊，其包 -5- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200406192 A7 五、發明說明（4) 含在理想壓縮狀態下之粉末或其他可流動固體材料及/或 組成物，且/或膠囊之包封基質為經藥物級材料塑化之快 速溶解或可散解的（在控制下）之藥物級薄膜。 本發明之另一目的在於製造膠囊，其本質為易於呑服， 且可更容易地被輸送至所期望活性成分最有利釋放之部 位。 本發明之另一目的為一種粉末壓縮方法，以製造粉末壓 縮鑄塊，其例如可被包覆以製造具有優於或超過傳統錠劑 之增進的崩解度及溶解特性的膠囊。 本發明之另一目的為一種製造膠囊方法，其至少可展現 如傳統經塗覆錠劑相同的功能，但其中傳統錠劑壓製及塗 覆階段被單一粉末包覆製程所取代。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本發明之另一目的為一種藉包覆粉末以製造膠囊之方 法，其中因為所製造膠囊之特性，在傳統錠劑製造中某些 有關之必須成分可予以省略。例如，於一錠劑中被添加以 提供鍵劑結構完整性之成分可予以省略，因為呈粉末形 式、相當鬆散地被壓緊之活性成分被包覆於一薄膜中，此 種薄膜穩固地包裝粉末/成分，因而提供整體性並形成一 種不連續之有效劑型。基於前述，被包含於一錠劑中，被 用來當錠劑達到輸送部位時可分散及解散錠劑之成分可予 以省略，因為在根據本發明膠囊中之活性成分，相較於傳 統錠劑為非-壓實或至少較不密實的形式，此種較不密實 形式一旦膠囊溥膜被溶解時（例如在預期之輸送部位）， 將導致活性成分容易釋放及分散。 -6-

200406192 A7 B7 五、發明說明（5) 本發明之另一方面乃提供一包覆壓縮粉末之方法，其包 含真空形成一薄膜為一囊袋，壓縮粉末於該囊袋中，於囊 袋中形成一種經部分包覆之粉末鑄塊。真空形成一覆蓋此 粉末每塊之第一薄膜’以完全包覆粉末鱗塊，形成一不連 續之壓縮粉末填充膠囊，其適合用作一種劑型。 本發明之又一方面乃提供一利用薄膜包覆壓縮粉末， 以形成一種壓縮粉末填充膠囊之方法，其中所使用形成壓 縮粉末填充膠囊壁之薄膜互相重疊。 於本發明之另一方面，係提供一種形成及/或包覆壓縮 鑄塊之方法，其中壓縮粉末之壓縮程度係低於達到工業標 準所需者，用以將壓縮粉末之不連續鑄塊形成為一種錠 劑。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 於實施本發明方法時，使薄膜變形以符合囊袋及壓縮 粉末鑄塊之外表面，薄膜藉包住粉末鑄塊而有效地形成/ 種穩固的膠囊，真空室或真空床裝置（其中薄膜及粉末係 位在一適當成形之支撐體上且被曝露於真空環境下（或實 質減低之壓力下）可經改良及供此目的用。此種裝置可以 商業用真空室或真空床裝置為基礎加以適當改裝。形成真 空之技術導致壓縮粉末完全被包覆在薄膜中，形成一種含 有壓縮粉末之膠囊，此種膠囊具有優於目前可得之劑型 (如傳統錠劑）之增進及可控制之特性。 被壓縮之粉末典型處於介於（但非限於）5_15百萬帕 之間的壓力下。經壓縮及包覆之粉末的實例包括撲熱息 痛、普洛芬、山梨醇及複維生素。其他可思及之粉末充填 -7- 本紙張尺度適用中國國^^(CNS)A4規格（210 X 297公釐) "''~" 200406192 五、發明說明（6) ^酸劑、消炎劑、抗組織胺抗生素及抗膽固醇藥物。 核應為-種適合人體翻之材料且具有充分可挽性及 彳以便真空成形。部分薄膜材料在天然狀態下具有適合 =特性’但-般必需將薄膜材料預處理使其為真空可成形 ^例如’可能必須曝露薄崎料至—溶射，例如某種 ，之聚乙烯醇(PVA)在施加小量之水至其表面時或當曝 路於南濕、度之環境時將可真空成形。更普遍較佳之可行性 為使用熱塑性材料（亦即於加熱時能塑性變形之材料）之 薄膜’使薄膜在曝級真空下熱變形之前處於熱軟化狀態 。適合之熱塑性材料包括改f之纖維素材料，特別是經丙 基甲基纖維素(HPMC)及經丙基纖維_ ㈣）、聚氧化乙擊〇)、果膠、草酸鹽、殿粉及改質 叔粉，以及蛋白質薄膜，如大豆及乳清蛋白質薄膜。目前 較佳之薄膜材料為HPMC。適合之薄膜材料為—般可取得 者。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 當使用熱塑性薄膜時，薄膜典型在難至囊袋或壓縮粉 末鑄塊之前被加熱，使薄膜為在一種熱軟化可變形之狀態 下。此可藉曝露薄膜於一熱源（如紅外線加熱器、紅外= 燈）來達成，可使用某一範圍之溫度（但僅為舉例），若 不同厚度之薄膜於一製法中被用作第一及第二薄膜者，第 一薄膜之形成溫度可使用約攝氏15〇度之溫度，而第二薄 膜形成階段可使用約攝氏70-80度之範圍。 於包覆期間，可使薄膜重疊較佳最小15毫米_2毫米。 壓縮粉末鑄塊較佳可具有約3毫米之側壁高度，薄膜可 -8- 200406192 A7 B7 五、發明說明（7) 疊實質地完全包覆側壁區域。 薄膜材料可以習知方式包括視情況選用之著色劑，如 食品級染料形式，如FD&C黃色5號，及/或視情況選 用之香料，如甜味劑，及/或選擇性之構造等。薄膜材料 典型包括塑化劑，以習知方式提供所欲之可撓性。被用作 塑化劑之材料包括α-羥基酸，如乳酸及其鹽類，順丁烯 二酸、苄醇、某些内酯、二乙醯酊（diacetin)、三乙醯酊 (tnacetin)、丙二醇、甘油或彼等之混合物。 典型之熱塑性薄膜調配物為HPMC 77重量％，塑化劑 23重量％。 薄膜宜具有20-200微米範圍，傳統為5〇至1〇〇微米之 厚度’如約80微米，而適合之薄膜厚度視包括尺寸及錠 劑形式之因素而定。可使用不同厚度之薄膜，例如較大厚 度之/專膜可被用於包覆過程之第一階段，例如125微米 厚，而較小厚度之薄膜可被用於包覆過程之第二階段，例 如80微米厚。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 因為根據本發明薄膜成形法之特性，在某些情況下， 例如若被壓縮粉末包含於壓縮下具有刺穿薄膜能力之顆粒 者田則使形成囊袋之薄膜的厚度大於（在壓縮粉末之第二 及最終包覆階段）將覆蓋壓縮粉末鑄塊之其餘部分之薄膜 者姓較為有利。此種差別厚度可引起所得膠囊之某些有利 的、、、。構特徵；膠囊通常可較為強固且因此可更安全地被貯 >处理（通常是膠囊上的較厚薄膜），但此種膠囊亦具 車乂小之敕弱區（窗口），即較薄之薄膜，其可提供 -9- 200406192 A7 _ B7 五、發明說明（8) 之釋放特性，因較薄之薄膜當曝露於任何給定溶劑中時將 〉谷解更為快速。形成具不同厚度壁之有益的差別薄膜厚度 可為70/90薄膜協同物，以產生強固但更快速地經由較薄 薄膜之窗口釋放彼等之内容物的膠囊。因此，不同厚度之 薄膜可被用於包覆製法中，為提供進一步之實施例，較大 厚度之薄膜被用於包覆製程中之第一階段中，最大200微 米’最小70微米，比如說較佳125微米，而較小厚度之 薄膜可被用於包覆製程之第二階段中，最大125微米，最 小50微米，比如說較佳80微米厚。當製造多個經包覆之 壓縮粉末鑄塊時，壓縮粉末鑄塊之間的間隔很重要。若壓 縮粉末鑄塊靠太緊，薄膜不能於其間完全熱成形。例如， 在約4毫米之相鄰的壓縮粉末鑄塊之間的間隔已發現可提 =良好，果，薄膜在其開始自壓縮粉末鑄塊之側面彎曲 月J進之刖，可充分谷納壓縮粉末鑄塊之縱長側壁至約2毫 米的距離。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 根據本發明之-方面，本方法乃有關有效地在壓縮粉 末鑄塊^形成兩分離重疊之薄膜半塗膜。此方法較佳係有 關先將薄_成為㈣，然後壓縮—粉末鑄塊於以薄膜襯 底之囊袋中’藉此有效地將—實質部分之㈣鑄塊膜覆/ ^封於被絲為部分膠囊的軸巾，移除未膜覆壓縮粉末 鑄塊之剩餘的薄膜材料（例如藉切割），然後膜覆壓縮粉 末鎮塊之剩餘半部，將兩塗膜之重疊部分密封在—起以提 供-1封完整之粉末鑄塊找物，再次去除剩餘未膜覆於 粉末每塊上之過多的薄膜材料。可能需要在重疊之薄膜塗 -10- 200406192 A7

膜之間（例如薄膜層之表面）塗敷黏著劑材料，以確使其 間形成有效的密封，及使所得之膠囊為一看便知原包裝是 否完好的。黏著劑材料合宜地可具有與薄膜相同的材料， 但有較大比例之塑化劑，如93%至98%以重量計之塑化 劑，使忐提供較不黏之材料。黏著劑材料可藉使用滾筒、 噴霧等予以塗敷。典型之黏著侧配物（百分比代表重量 百分比）為HPMC4%、乳酸77%、水19%。 壓縮粉末鑄塊及膠囊合宜地包括一通常為圓柱形之側 土口卩刀，兩半塗膜重疊在此側壁上。具環狀側壁之環形對 1 爯形式之錠劑極為普遍，但其他形式，例如通常為橢圓形 或卵形，亦包括一種通常為圓柱形之側壁者，亦為已知。 在最後膜覆階段之前塗敷黏著劑材料（例如上述者） 至壓縮粉末鑄塊之表面以促進薄膜上第二部分之黏著亦為 有利的或理想的。又，此可使用滾筒、喷霧等來達成。 利用一適當之大片薄膜材料，可方便地同時膜覆多數 成列之錠劑。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本發明現進一步僅藉由實施例，參照圖式予以更詳細 描述。步驟a_k顯示基本之壓縮與包覆之裝置及方法。 圖式乃顯示粉末壓縮/包覆製法之各種階段。 [實施方式] 下列方法藉由實施例予以提供且其並非以任何方式限 制本發明。 -11-

200406192 A7 B7 五、發明說明（10) 實施例 可消耗物品： 薄膜1 一 125微米厚，經乳酸15%、三乙醯酊5%、加工 助劑澱粉1%及山梨醇單硬脂酸酯0.25%塑化之hPmc。 薄膜2如薄膜1，但為80微米厚。 膜覆至第一薄膜之重疊區之黏膠-苄醇45%、三乙醯酊 50%、hpmc E15 Premium (道氏化學公司）5%。 製程描述 於一平臺上將薄膜1熱成形為單一或多個錠劑/藥錠f 狀之囊袋，各囊袋包含可視需要上升或下降以適合標準7 寸錠劑及藥錠之下部活塞。錠劑形狀之囊袋在囊袋上部, 邊亦具有一凸出的邊緣輪廓。此邊緣輪廓被凸出於平臺^ 面上1宅米且具有宅米之棱寬。此等囊袋之縱長$ 壁典型為3毫米深。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 熱成形操作涉及使薄膜充作分開真空室為兩半之膜，4 等分別受控制。在薄膜以上之真空室包含一在約15〇〇c、; 度下之平坦加熱平臺。在薄膜上抽真空使其被維持靠著: 熱板1至5秒的時間，較们秒。#真空亦被施加至下j 室時’亦維持在下部室中之真空。在此階段，_仍靠; 加熱平臺。—旦下部室中之真空度達到至少·〇65巴時 室之真空釋放至大氣壓或以正壓取代，此驅使& 向下離開加熱平臺而至在下方之錠劑囊袋形狀的工且上 依此方式_在下#具上構成_囊袋的形狀。- -12- 200406192 A7 __ B7 五、發明說明（u) 薄膜1切割 然後將定量裝置放置在薄膜成形囊袋上方。此包括一置 於平臺上之定位銷上之定位罩，及一直接位在薄臈成形囊 袋上方且置於凸緣輪廓上之定量套筒。定量套筒確實配適 薄膜成形囊袋的尺寸。將一劑量之粉末放入定量套筒並掉 入薄膜囊袋中。壓縮係藉由壓縮活塞前進通過定量套筒， 並刮下任何殘餘之粉末進入下方之薄膜囊袋，並將其壓縮 至一固定之止動器上，使其不會切割薄膜，而是直接靠近 薄膜而成。壓縮程度係藉被放入定量套筒中之粉末量而 定。然後在壓縮粉末錠劑下方之活塞下降，而壓縮活塞前 進一類似的量，當其抵觸凸緣輪廓之内側時，引起穿過薄 膜之衝頭切割。另外，壓縮活塞可被一切割活塞所取代， 其同樣前進及引起凸緣輪廓之衝頭切割。在切割活塞及凸 緣輪廓之内部大小之間的配合容限為使直徑間隙不大於 35微米。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 裝置通常為不鏽鋼，活塞頂面係由硬化鋼所製成。設 備由機械做成且為Midland Tool及Design公司（伯明 罕，英國）所供應。 藉切割活塞將錠劑推下至囊袋之區域内並靠著下部活 基。然後去除定位罩及定量套筒及廢棄的薄膜。 膜之施加、切割及熨平 然後將經部分包覆之核心向上凸出於工具内，使所形 -13- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 200406192 A7 成之錠劑側壁的半邊為在凸緣輪廓上。第二薄膜 凸版印刷滾筒被塗抹至里表 、八曰由 ，、表面之15 gsm黏膠且使向前 動蓋過㈣。然'後將薄膜以如i薄膜所述之相同方式予 以熱成形，但薄膜顧1隔板线在錠劑上方，使 之定位不會傷害_#丨之㈣。第二熱成形可使用一较低 之加熱平S：«L度（5(M5()〇c)，因為該薄膜較薄且因塗扶 黏膠而變軟。此有助於限騎末表面之熱曝露。然後將 位罩置於㈣上方，並降下第二切騎塞。第二切割活爽 被設計成使其於下部具之凸緣輪廓之外側邊緣上形成 頭切割;其直徑配合容限為不大於25微米。織移除定 位罩及第二切割活塞及廢棄薄膜網並將完全包覆之粉末核 心推進通過-密合錠劑成形加熱圓筒，以確保形成重疊^ 密封。 實施例2 如實施例1相同之條件，但下述步驟取代‘粉末定量^ 薄膜1切割’階段： 粉末定量及簿膜1切割 然後將定量裝置放置在薄膜成形囊袋上方。此包泰 一置於平臺上之定位銷上之定位罩，及一直接位在薄膜^ 形囊袋上方且置於凸緣輪廓上之定量套筒。定量套筒確事 配適薄膜成形囊袋的尺寸。將一劑量之粉末放入定量套眞 並掉入薄膜囊袋中。切割係藉由切割活塞前進通過定量垄 筒，並到下任何殘餘之粉末進入下方之薄膜囊袋而成。歷 -14- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公髮）

200406192 A7 B7 五、發明說明（13) 縮程度係藉被放入定量套筒中之粉末量而定。切割活塞當 其抵觸凸緣輪廓之内側時切穿薄膜。切割活塞繼續嚙合凸 緣再1毫米，且如此做可將粉末進一步壓縮於薄膜殼中。 在切割活塞及凸緣輪廓之内部大小之間的配合容限為使直 徑間隙不大於25微米。 裝置通常為不鏽鋼，活塞頂面係由硬化鋼所製成。設 備由機械做成且為Midland Tool及Design公司（伯明 罕，英國）所供應。 藉切割活塞將錠劑推下至囊袋之區域内並靠著下部活 塞。然後去除定位罩及定量套筒及廢棄的薄膜。 實施例3 同實施例1，但第一切割活塞之容限配合度與第二切割 活塞相同，即25微米。 實施例4 同實施例2,但第一切割活塞之容限配合度與第二切割 活塞相同，即25微米。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 [圖式簡單說明] 圖1顯示藉由步驟a-Ι之粉末壓縮及包覆之基本步驟： a. 第一薄膜（1)被鋪在一平臺(2)上。下部活塞(3)，可在圓 筒（4)内滑動，合併有真空孔(5)。 b. 薄膜（1)藉真空孔(5)所產生之真空而完全被吸入圓筒（4) -15- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200406192 A7

r ’且㈣膜⑴亦留在下料塞(3) c·加入某量之粉末⑹超過薄膜之囊袋，將上 下朝下部活塞(3)移動，壓縮某量之粉末⑹。，向 d·由几成步驟c形成壓縮之粉末鑄塊(7)〇 e•藉引入切割工具（10)切割薄膜以形成一分離之 壓縮粉末禱塊。 匕覆之 '塞(3)開始向上移動’藉此亦推進壓縮粉末鑄境 g·下部活塞(3)停止，使壓縮粉末鑄塊⑺凸出於平表上 h.=進-第二_(8)蓋過平臺⑺且亦鬆他地展‘蓋 縮粉末鑄塊(7)。 農堡 L施加第二真空以吸引第二薄膜（8)包圍且緊密地結入胃 縮粉末鑄塊⑺之上部，第二薄膜⑻因此包 2壓 鑄塊(7)之上部。 、、、粉末 j·降下切割工具（1〇)，並自粉末鑄塊(？)上修剪 包覆之薄膜。 义夕未 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 k·完全被包覆之粉末鑄塊現已藉下部活塞（3)之進一牛向 上運動而自圓筒⑷彈出且使薄膜之鬆開㈣烙鐵= 及密封。 1·顯示具熨燙接合處之完全包覆之旋劑。 圖2說明圖1所述之基本製法之變化例。 步驟al及bl顯示一第二預成形之薄膜囊袋（係藉一第 -16- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公楚） 200406192 A7 五、發明說明（l〇 二真空成形囊袋（14)所形成）被下降至平臺上， 圖1之步驟f所示之部分包覆粉末之上$一曰接在如 々 一相對之後 膜囊袋就定位時’下部活塞(3)向上軸，推進經之 部分包覆粉末鑄塊亦向上進入第二預成形之薄膜囊代之 中，因而覆蓋部分包覆粉末鑄塊以形成—完包覆:臺、 (被兩薄模囊袋所包覆）。然、後釋出膠囊，如前迷予= 剪及熨平。 ^ 圖3說明圖1所述之基本製法之另一變化例。 入 步驟a2顯示如圖1之步驟f之粉末鑄塊，且如圖 -第二預成形之薄膜囊袋’但此時其為淺的囊 -第二淺真空成形囊袋⑼所形成），如此僅膜覆於末= 塊之頂端，且在粉末鑄塊之圓柱形部分之極端緣之周邊卢 形成密封。步驟a2_d2顯示此修正之方法。此方法使移^ 具不同種類之密封，其使膠囊有不同特性。 ^ 圖4說明圖1所述之製法之另一變化例。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 惟此基本方法實質上進行兩次以形成一包含兩個分開 半劑量粉末之膠囊。如圖1所述之基本製法被進行直到步 驟f，進行兩次。其為圖4中之基本步驟a3_c3。在圖4 中就此點之主要不同為充填有經壓縮粉末（16、17)之兩相 對之囊袋於深度上為一半大小，且粉末鑄塊之頂部為實質 上平坦的，而不是圓的。步驟c3可包括放下一中間薄膜 在半縳塊表面。步驟d3-f3顯示使2個半鑄塊靠在一起以 形成單一膠囊，其包含兩部分。步驟g3顯示劃分之膠 -17- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 200406192 A7 B7 五、發明說明（16) 囊。其優點在於至少兩不同劑量之活性成分在或許不同之 壓縮壓力等下可被組合於_個膠囊中。此可使新劑型之性 能有進一步之可撓性及選擇性。 所述之方法’連同所使用之粉末的量，以及於壓縮過 程期間小心定位共同動作之活塞，可幫助形成具有各種壓 縮程度之粉末鎮塊。如前所述，此等不同之壓縮程序可容 許存在於粉末鑄塊中，因為鑄塊係被包覆在薄膜内，是薄 膜包覆提供鑄塊具有所需之必要的完整性，使其可作用為 種合宜且女疋之劑型。此方法及裝置可被修改以製造優 於錠劑及此技藝中已知傳統膠囊之具有不同特性的膠囊。 例如，包含一具較低壓縮度之粉末之根據本發明的膠囊可 產生適合例如快速作用止痛劑之相當理想之快速釋放特 性，薄膜可被設計為平滑/可撓的，以使膠囊快速且相當 無痛地經由消化道行進至藥物輸送的預期部位，亦可被設 計使在或接近藥物輸送之預期部位溶解。膠囊中之粉末的 較低壓縮度亦可幫助膠囊於消化道中平滑行進，因為膠囊 之内容可被設計成可壓縮的及可移動的，因此使膠囊當行 進通過身體時可被彎曲及/或壓縮，使其可符合通道:較 受限制部分之形狀，壓擠行進地通過，因而可以較低阻礙 繼續其通過消化道之路程。此種劑型據發現對於 其吞侧難，具有引起疼痛或受限制之消化道，、或;^些 需要劑型更可移動且對人體内部較不具侵犯性之其他理由 的情況下特別有用。 -18- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格^^297 ----~

Claims (1)

1. 200406192 A8 B8 C8 D8 六 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 申請專利範圍 1· 一種形成經薄膜包覆之壓縮粉末鑄塊之方法，包含形 成一種壓縮粉末鑄塊及利用真空及/或壓力在壓縮粉 末鑄塊之表面周圍形成一種薄膜材料。 2·根據申請專利範圍第1項之方法，其中薄膜包含熱塑 性材料，其在被真空成形之前受熱。 3. 根據申請專利範圍第1項之方法，其中壓縮粉末之裝 置為機械式的。 4. 根據申請專利範圍第3項之方法，其中該壓縮粉末之 機械裝置利用一或多個活塞。 5. —種形成經薄膜包覆之壓縮粉末鑄塊之方法，包含真 空形成一薄膜為一囊袋，壓縮粉末形成鑄塊於真空成 形之薄膜中及真空形成第二薄膜於鑄塊周圍以使薄膜 完全包覆鑄塊。 6. 根據前述申請專利範圍任一項之方法，其中薄膜具有 介於20和200微米之間範圍之厚度。 7. 根據前述申請專利範圍任一項之方法，包含在壓縮粉 末鑄塊上形成兩分離之薄膜材料半塗膜。 8. —種形成封裝粉末鑄塊之方法，包含真空形成一薄膜 為一囊袋，壓縮粉末以形成鑄塊於真空成形之薄膜囊 袋中以形成部分包覆之粉末鑄塊，真空形成第二薄膜 為一第二囊袋，該第二真空形成薄膜囊袋係被引入覆 蓋部分包覆之粉末鑄塊，以使薄膜完全包覆鑄塊。 9_根據申請專利範圍第8項之方法，其第二囊袋實質上為 淺的。 -19- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x297公釐） 200406192 8 8 00 你 A B c D 六 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 申請專利範圍 10. —種形成封裝粉末鑄塊之方法，包含真空形成兩薄膜為 兩個分開的囊袋，壓縮不同劑量之粉末於各囊袋中以 形成部分膜覆之粉末鑄塊於各真空成形之薄膜囊袋 中，使其合一以形成包含不同劑量粉末之封裝粉末鑄 塊。 11. 根據前述申請專利範圍任一項之方法，其中黏著劑材料 被用來協助薄膜包覆過程。 12. 根據申請專利範圍第11項之方法，包含在真空形成薄 膜以完成膜覆壓縮粉末鑄塊之前，塗敷黏著劑材料至壓 縮粉末鑄塊之表面。 13·根據前述申請專利範圍任一項之方法，其中多個粉末鑄 塊係同時被形成。 14.根據前述申請專利範圍任一項之方法，其中多個粉末鑄 塊係實質同時地被形成及包覆。 15·根據前述申請專利範圍任一項之方法，其中粉末鑄塊係 藉重疊之薄膜予以包覆。 16. 根據申請專利範圍第15項之方法，其中鑄塊之形狀包 括一般為圓柱形之側壁部分，兩半塗膜在側壁部分重 疊。 17. —種輸送膠囊，具有一包封壁及根據前述申請專利範圍 任一項之粉末鑄塊核心。 18·根據申請專利範圍第16項之輸送膠囊，其中形成包封 壁之薄膜為重疊的。 19.根據申請專利範圍第16項之輸送膠囊，其中輸送膠囊 -20- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x297公釐） 200406192 A8 B8 C8 D8 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、申請專利範圍 具有一或多個重疊凸緣。 =據前述巾請專職圍任—奴輸送膠減其之製備方 法’其中所使用之薄膜或膠囊之包封壁係、卜種非明膠 =聚合性材料、改質纖維素材料、殿粉材料、改質· 材料或蛋白質薄膜或聚氧化乙稀與側鏈聚氧化乙稀之^ 枝共聚物所製得。 21.根據前述巾請專職圍任_項之輸送膠囊或其之製備方 法其中所使用之薄膜或膠囊之包封壁係由羥丙基甲基 纖維素(HPMC)、經丙基纖維素(Hpc)、聚氧化乙烯、 聚乙烯醇(PVA)、聚氧化乙烯(pE〇)、果膠、草酸鹽、 大豆或乳清蛋白質。 22· -種根據前述中請專職圍任—項之粉末鎮塊。 23·種形成壓縮粉末鑄塊之方法，包含將粉末加入藉圓筒 及活，所形成之囊袋中，藉操作該與第二活塞協力動作 之活基，以壓縮及成形粉末為—所期望之鑄塊來壓縮粉 末。 練據巾料職圍第μ項之料，其巾粉末铸塊係 一薄膜材料予以包覆。 25. 根據前述巾請專雜圍任—項之粉末鑄塊，其中粉末 塊並非一種錠劑。 26. 根據前述中請專利範圍任―項之粉末鑄塊，其中粉末禱 塊具有傳統錠劑之特性。 經 鑄 -21 -

   計