TH9037B - เกลือของอนุพันธ์ของอินโดลที่ต่อต้านโรคปวดศรีษะไมเกรน - Google Patents
เกลือของอนุพันธ์ของอินโดลที่ต่อต้านโรคปวดศรีษะไมเกรนInfo
- Publication number
- TH9037B TH9037B TH9501001977A TH9501001977A TH9037B TH 9037 B TH9037 B TH 9037B TH 9501001977 A TH9501001977 A TH 9501001977A TH 9501001977 A TH9501001977 A TH 9501001977A TH 9037 B TH9037 B TH 9037B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compound
- clause
- compounds
- suitable solvent
- formula
- Prior art date
Links
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 title claims 4
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 title claims 3
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 title claims 2
- 229940054051 antipsychotic indole derivative Drugs 0.000 title 1
- 150000002475 indoles Chemical class 0.000 title 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 17
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 12
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract 3
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical compound Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 12
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical group CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 6
- 229910000042 hydrogen bromide Inorganic materials 0.000 claims 6
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N Copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000010949 copper Substances 0.000 claims 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 4
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 4
- 238000002329 infrared spectrum Methods 0.000 claims 3
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- XTHFKEDIFFGKHM-UHFFFAOYSA-N Dimethoxyethane Chemical compound COCCOC XTHFKEDIFFGKHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 108091032151 5-hydroxytryptamine receptor family Proteins 0.000 claims 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010013654 Drug abuse Diseases 0.000 claims 1
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000014630 G protein-coupled serotonin receptor activity proteins Human genes 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 206010027603 Migraine headaches Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 claims 1
- 238000002835 absorbance Methods 0.000 claims 1
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 claims 1
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 claims 1
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 1
- 229910002804 graphite Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000010439 graphite Substances 0.000 claims 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims 1
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 claims 1
- 239000008024 pharmaceutical diluent Substances 0.000 claims 1
- 238000006116 polymerization reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000001294 propane Substances 0.000 claims 1
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 claims 1
- 238000010992 reflux Methods 0.000 claims 1
- 239000002002 slurry Substances 0.000 claims 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims 1
- 238000004611 spectroscopical analysis Methods 0.000 claims 1
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 1
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปอัลฟาโพลีมอร์ฟิคของสารสูตร(I) (โครงสร้างทางเคมี) กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ รูปเบตาโพลีมอร์ฟิคที่เป็นสารตัวกลาง และสารผสมทางเภสัชกรรมและการใช้รักษาโรคของรูปสารนี้ สิทธิบัตรยา
Claims (6)
1. กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปอัลฟาโพลีเมอร์ฟิคที่เป็นผลึกของสารประกอบที่มีสูตร (I) (โครงสร้างทางเคมี) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่อินฟาเรดสเปคตรัมของสารในรูปสารละเอียดผสมกับนูจอลซึ่งแสดงแถบดูดแสงที่สำคัญที่ V = 3371,3293,2713, 2524,1419,1343,1307,1264,1151,1086,1020,1008,999,922,900,805,758,740,728,689,652,640,598,581,573,531,498,457,443,428,422,414 และ 399 เซนติเมตร-1 ซึ่งประกอบด้วย a) การกระทำสารละลายของสารประกอบที่มีสูตร (II) (โครงสร้างทางเคมี) ในตัวทำละลายที่เหมาะสมชนิดที่หนึ่ง ด้วยสารละลายในน้ำของไฮโดรเจนโบรไมด์ แล้วตามด้วยการตกผลึกของ น้ำมันที่ยังไม่บริสุทธิ์ที่แยกได้จากตัวทำละลายที่เหมาะสมชนิดที่สอง b) การตกผลึกของรูปเบตาโพลีเมอร์ของสารประกอบที่มีสูตร (I)ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่อินฟาเรดสเปคตรัมของสารในรูปสารละเอียดผสมกับนูจอล ซึ่งแสดงแถบดูดแสงที่สำคัญที่ V = 3239,2672,2656,2632,1409,1366,1351,1334,1303,1293,1152,1138,1122, 1086,791,771,688,634,528,484,476,469,463,455,432,424,413 และ 401 เซนติเมตร-1 จากตัวทำละลายที่เหมาะสมแล้วตามด้วยการทำของผสมที่ได้เป็นสารแขวนลอยข้น หรือ c) การกระทำสารละลายของสารประกอบที่มีสูตร (II) ในตัวทำละลายที่เหมาะสมด้วยสารละลายในน้ำของไฮโดรเจนโบรไมด์ แล้วนำของผสมที่ทำปฏิกิริยามาทำให้เป็นสารแขวนลอยข้น และอาจเลือกดำเนินการให้ความร้อนในสภาพรีฟลักซ์ ทำให้เย็น และทำให้เป็นสารแขวนลอยข้นอีก 1
2. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 11 ซึ่ง a) ตัวทำละลายที่เหมาะสมชนิดที่หนึ่ง คือ อาซีโตน ตัวทำละลายที่เหมาะสมชนิดที่สอง คือ 2-โพรพานอบ สารละลายในน้ำของไฮโดรเจนโบรไมด์ คือ สารละลาย 49% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก และดำเนินกรรมวิธีกับสารเหล่านั้นที่อุณหภูมิตั้งแต่ 20-25 องศาเซลเซียส b) ตัวทำละลายที่เหมาะสม คือ อาซีโตนในน้ำ และ c) ตัวทำละลายที่เหมาะสม คือ อาซีโตน สารละลายในน้ำของไฮโดรเจนโบรไมด์ คือ สารละลาย 62% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก และดำเนินกรรมวิธีกับสารเหล่านั้นที่อุณหภูมิตั้งแต่ 0-5 องศาเซลเซียส 1
3. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 11 และ 12 ซึ่งรูปอัลฟาโพลีมอร์ฟิลที่เป็นผลึกของสารประกอบที่มีสูตร (I) มีลักษณะเฉพาะอยู่ที่รูปของการหักเหรังสีเอกซ์ของสารผงที่ได้เมื่อใช้การแผ่รังสีของทองแดงที่กรองด้วยกราฟไฟท์โมโนโครมาเตอร์ (แลมดา = 0.15405 นาโนเมตร) ซึ่งแสดงพีคหลักที่ 9.7,10.7,15.9,16.5,17.8,18.3,19.3,19.8,20.1,21.2,24.4, 25.5,25.8,26.7,27.6 และ 29.4 องศา 2 ทีต้า และรูปเบตาโพลีมอร์ฟิคของสารประกอบที่มีสูตร (I) มีลักษณะเฉพาะอยู่ที่รูปของการ หักเหรังสีเอกซ์ของสารผงที่ได้เมื่อใช้การแผ่รังสีของทองแดงที่กรองด้วยกราฟไฟท์โมโนโครมาเตอร์ (แลมดา = 0.15405 นาโนเมตร) ซึ่งแสดงพีคหลักที่ 11.0,17.2,19.2,20.1,21.6,22.6,23.6 และ 24.8 องศา 2 ทีต้า 1
4. กระบวนการสำหรับเตรียมรูปเบตาโพลมอร์ฟิคของสารประกอบที่มูสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 11 และ 13 ซึ่งประกอบด้วยการกระทำสารประกอบที่มีสูตร (II) ในตัวทำละลายที่เหมาะสมกับสารละลายในน้ำของไฮโดรเจนโบรไมด์ 1
5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 14 ตัวทำละลายที่เหมาะสม คือ อาซีโตน หรือตัวทำละลายประเภทอีเทอร์เช่น เตตราไฮโดรฟิวแรน หรือ 1,2-ไดเมทธอกซีเธน สารละลายในน้ำของไฮโดรเจนโบรไมด์ คือ สารละลาย 49% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก และกระทำกับสารเหล่านั้นที่อุณหภูมิตั้งแต่ 0-10 องศาเซลเซียส 1
6. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 14 และ 15 ซึ่งตัวทำละลายที่เหมาะสม คือ 1,2-ไดเมทธอกซีเธน
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH22636A TH22636A (th) | 1996-12-27 |
| TH9037B true TH9037B (th) | 1999-07-23 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU97104885A (ru) | Соли производного индола против мигрени | |
| SI9520091B (sl) | Soli anti-migrenskega derivata indola | |
| NO329855B1 (no) | Kystallforbindelse for fast oralt medikament samt fast oralt medikament omfattende denne til behandling av dysuria | |
| DE3042120A1 (de) | 5-fluoruracil-derivate | |
| JP5405311B2 (ja) | ｍＧｌｕＲ５受容体アンタゴニストの多形 | |
| US7094799B2 (en) | Polymorphs of bicifadine hydrochloride | |
| Yang et al. | Seven cocrystals of pyrazinamide and organic acids by H-bonds and some noncovalent associations | |
| Rajamanickam et al. | Synthesis, crystal structure, DFT and molecular docking studies of N-acetyl-2, 4-[diaryl-3-azabicyclo [3.3. 1] nonan-9-yl]-9-spiro-4′-acetyl-2′-(acetylamino)-4′, 9-dihydro-[1′, 3′, 4′]-thiadiazoles: A potential SARS-nCoV-2 Mpro (COVID-19) inhibitor | |
| CN116669736A (zh) | 稠杂环基取代的环己二酰亚胺衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 | |
| DE68920913T2 (de) | Serotonin-Antagonisten. | |
| JP2008514729A (ja) | スピロ−ヒダントイン化合物の結晶形および製造方法 | |
| TH9037B (th) | เกลือของอนุพันธ์ของอินโดลที่ต่อต้านโรคปวดศรีษะไมเกรน | |
| IE47122B1 (en) | 3-indolyl-tertiary butylaminopropanols | |
| TH22636A (th) | เกลือของอนุพันธ์ของอินโดลที่ต่อต้านโรคปวดศรีษะไมเกรน | |
| TW201247681A (en) | Process for purifying staurosporine | |
| US4582831A (en) | Anti-inflammatory polymorphic monoethanolamine salt of N-(2-pyridyl)-2-methyl-4-hydroxy-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide compound, composition, and method of use therefor | |
| CA2307121C (en) | Dofetilide polymorphs | |
| Chow et al. | Modification of phenytoin crystals. III. Influence of 3-butanoyloxymethyl-5, 5-diphenylhydantoin on solution-phase crystallization and related crystal properties | |
| EP0944612B1 (en) | N-(4-acetyl-1-piperazinyl)-4-fluorobenzamide hydrate | |
| EA019693B1 (ru) | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-[4-(4-ФТОР-2-МЕТИЛ-1H-ИНДОЛ-5-ИЛОКСИ)-5-МЕТИЛПИРРОЛО[2,1-f][1,2,4]ТРИАЗИН-6-ИЛОКСИ]-1-МЕТИЛЭТИЛОВОГО ЭФИРА [(1R),2S]-2-АМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ | |
| TH3341B (th) | วิธีการทำให้เย็นต่ำกว่าจุดบับเบิลแก่สารผสมไฮโดรคาร์บอนซึ่งในสภาวะปกติเป็นแก๊ส | |
| RU2302863C2 (ru) | Лекарственный препарат (варианты) | |
| JPS60209572A (ja) | 糖尿病合併症の治療剤としての新規スピロ‐インデン類及びスピロ‐１，２‐ジヒドロ‐ナフタレン類 | |
| TH5838A (th) | วิธีการทำให้เย็นต่ำกว่าจุดบับเบิลแก่สารผสมไฮโดรคาร์บอนซึ่งในสภาวะปกติเป็นแก๊ส | |
| WO2004020433A1 (ja) | 新規結晶 |