TH3341B

TH3341B - วิธีการทำให้เย็นต่ำกว่าจุดบับเบิลแก่สารผสมไฮโดรคาร์บอนซึ่งในสภาวะปกติเป็นแก๊ส

Info

Publication number: TH3341B
Application number: TH8801000117A
Authority: TH
Inventors: เอ เดอร์ นายชาร์ลส์
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1988-02-18
Publication date: 1993-08-18

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้อกับรูปอัลฟาโพลีมอร์ฟิคของสารสูตร(I) (สูตรเคมี) กระบวนการสำหรับเตรียมสารเหล่านี้ รูปเบตาโพลีเมอร์ฟิคที่ เป้นสารตัวกลาง และสารผสมทางเภสัชกรรมและการใช้รักษาโรคของ รูปสารนี้ สิทธิบัตรยา

Claims

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) 2. รูปอัลฟาโพลิเมอร์ฟิคที่เป็นผลึกของสารประกอบตามที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเพาะอยู่ที่ที่ อินฟราเรดสเปคตรัมของสารในรูปสารละเอียดผสมกับนูจอซึ่งแสดง แถบดูดแสงที่สำคัญที่ V = 334,3293,2713,2524,419,1343,1307,1264,1151,1086,1020,1 008,999,922,900ล805,758,740,728,689,672,652,640,596,58 1,573,531,498,465,457,443,428,423,414, และ 399 เซนติเมตร 3. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่รูปของการหักเหรังสีเอกซ์ของสารผงที่ได้ เมื่อใช้การแผ่รังสีของทองแดงที่กรองด้วยกราฟไฟท์โมโนโครมา เตอร์ (0.15405 นาโนเมตร) ซึ่งแสดงพีคหลักที่ 9.7,10.7,15.9,16.5,17.8,18.3,19.3,19.8,20.1,21.2,24.4, 25.5,25.8,26.7,27.6 และ 29.4 องศา 2 4. รูปเบตาโพลีเมอร์ฟิคที่เป็นผลึกของสารประกอบตามที่กำนหด ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักาณะเพาะอยู่ที่อินฟาเ รดสเปคตรัมของสารในรูปสารละเอียดผสมกับนูจอลซึ่งแสดงแถบดูด แสงที่สำคัญ V = 3239,2672,2656,2632,1409,1366,1351,1334,1303,1293,1152 ,1138,1122,1098,1086,791,771,746,688,634,557,528,484,4 76,469,463,455,432,424,413 และ 401 เซนติเมตร 5. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่รูปของการหักเหรังสีเอกซ์ของสารผงที่ได้ เมื่อใช้การแผ่รังสีของทองแดงที่กรองด้วยกราฟท์ไฟท์โมโน โครมาเตอร์ (0.15405 นาโนเมตร) ซึ่งแสดงพีคหลักที่ 11.0,17.2,19.2,20.1,21.6,22.6,23.6 และ 24.8 องศา 2 6. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามที่กำหนดไว ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 2 และ 3 ร่วม กับสารช่วยให้เจือจางหรือสารพาหนะที่ออกฤทธิทางเภสัชกรรม 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 6 ในรูป ยาตามขนาดยาที่เป็นของแข็ง 8. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 2 และ 3 หรือสารผสมทางเภสัชกรรมตามที่กำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 6 และ 7 ใช้เป็นยา 9. การใช้สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อ ใดของข้อถือสิทธิที่ 2 และ 3 หรือสารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสทิธิที่ 6 และ 7 ทีใช้สำหรับผลิตยาเพื่อรักษาหรือป้องกันสภาพทางการ แพทย์ซึ่งอาโกนิสท์ที่เลือกจับตัวรับ 5-HT, เป็นยาที่บาง ใช้ 1 0. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถืสอทิธิที่ 9 ซึ่งสภาพการ แพทย์นั้น คือ โรคปวดศรีษะไมเกรน หรือสภาพที่เกี่ยวข้อง เช่น ปวดศรีษะเฉพาะแห่ง ปวดศรีษะครึ่งซีกรุนแรงเรื้อรัง หรือปวดศรีษะที่เกี่ยวข้องกับการผิดปกติของเส้นเลือด หรือ อากาศซึมเศร้า กังวล ความผิดปกติด้านการกิน โรคอ้วน การใช้ ยาในทางที่ผิด ความดันดลหิตสูง หรืออาเจียน 1 1. กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปอัลฟาโพลีเมอร์ฟิคที่เป้น ผลึกของสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่อินฟาเรดสเปคตรัมของสารในรูปสาร ละเอียดผสมกับจูอลซึ่งแสดงแถบดูดแสงที่สัคัญที่ V = 3371,3293,2713,2524,1419,1343,1307,1264,1151,1086,1020 ,1008,999,922,900,805,758,740,728,689,672,652,640,598, 581,573,531,498,465,457,443,428,422,414, และ 399 เซนติเมตร ซึ่งประกอบด้วย a) การกระทำสารละลายของสารประกอบสูตรที่มีสูตร (II) (สูตร เคมี) ในตัวทำลละายที่เหมาะสมชนิดที่หนึ่ง ด้วยสารละลายในน้ำของ ไฮโดรเจนโบรไมด์ แล้วตามด้วยการตกผลึกของ น้ำมันที่ยังไม่บ ริสุทธิที่แยกได้จากตัวทำละลายที่เหมาะสมชนิดที่สอง b) การตกผลึกของรูปเบตาโพลีมอร์ฟิคของสารประกอบสูตรที่มี สูตร (I) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่อินฟราเรดสเปคตรัมของสาร ในรูปสารละเอียดผสมกับนูจอลซึ่งแสดงแถบดูดแสงที่สำคัญที่ V = 3239,2672,2656,2632,1409,1366,1351,1334,1303,1293,1152 ,1138,1122,1098,1086,791,771,746,688,634,557,528,484,4 76,469,463,455,432,424,413 และ 401 เซนติเมตร จากตัวทำละ ลายที่เหมาะสมแล้วตามด้วยการทำของผสมที่ได้เป็นสารแขวนลอย ขัน หรือ c) การกระทำสารละลายของสารประกอบที่มีสูตร (II) ในตัวทำละ ลายที่เหมาะสมด้วยสารละลายในน้ำของไฮโดรเจนโบรไมด์ แล้วนำ ของผสมที่ทำปฎิ กิริยามาทำให้เป็นสารแขวนลอยขัน และอาจ เลือกดำเนินการให้ความร้อนในสภาพรีฟลักซ์ และทำให้เป็นสาร แขวนลอยชันสึก 1 2. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 11 ซึ่ง a) ตัวทำละลายที่เหมาะสมชนิดที่หนึ่ง คือ อาซีโดน ตัวทำละ ลายที่เหมาะสมชนิดที่สอง คือ 2-โพรพานอลสารละลายไนน้ำของ ไฮโดรเจนโดบนไมด์ คือ สารละลาย 49% โดยน้ำหนัก และดำเนิน กรรมวิธีกับสารเหล่านั้นที่อุณหภูมิตั้งแต่ 20-25 องศา เซลเซียส b) ตัวทะละลายที่เหมาะสม คือ อาซีโตนในน้ำ และ c) ตัวทำละลายที่เหมาะสม คือ อาซีโตน สารละลายในน้ำของ ไฮโดรเจนโบร์ไมด์ คือ สารละลาย 62% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก และ ดำเนินกรรมวิธีกับสารเหล่านั้นที่อุณหภูมิตั้งแต่ 0-5 องศ ซาเซลเซียส 1 3. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 11 และ 12 ซึ่งรูปอัลฟาโพลีมอร์ฟิคที่เป็น ผลึกของสารประกอบที่มีสูตร (I) มีลักษณะเฉพาะอยู่ที่รูปของ การหักเหรังสีเอกซ์ของสารผงที่ได้เมื่อใช้การแผ่รังสีของ ทองแดงที่กรองด้วยกราฟไฟท์โมโนโครมาเตอร์ (0.15405 นาโน เมตร) ซึ่งแสดงพีคหลักที่ 9.7,10.7,15.9,16.5,17.8,18.3,19.3,19.8,20.1,21.2,24.4, 25.5,25.8,26.7,27.6 และ 29.4 องศา 2 และรุปเบตาโพลี มอร์ฟิคของสารประกอบที่มีสูตร (I) มีลักษณะเฉพาะอยู่ที่รูป ของการหักเหรังสีเอกซ์ของสารผงที่ได้เมื่อใช้การแผ่รังสี ของทองแดงที่กรองด้วยกราฟไฟท์โมโนโครมาเตอร์ (0.15405 นาโน เมตร) ซึ่งแสดงพีดหลักที่ 11.0,17.2,19.2,20.1,21.6,22.6,23.6 และ 24.8 องศา 2 1 4. กระบวนการสำหรับเตรียมรูปแบบตาโพลีมอร์ฟิคของสารประกอบ ที่มีสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 11 และ 13 ซึ่งประกอบด้วยการกระทำสาร ประกอบที่มีสูตร (II) ในตัวทำละลายที่เหมาะสมกับสารในน้ำ ของไฮโดรเจนโบรไมด์ 1 5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 14 ตัวทำละ ลายที่เหมาะสม คือ อาซีดตน หรือตัวทำละลายประเภทอีเทอร์ เช่น เตตราไฮโดรฟิวแรน หรือ 1,2 ไมทธอกซีอีเธน สารละลายใน น้ำของไฮโดรเจนโบรไมด์ คือ สารละลาย 49% โดยน้ำหนัก/น้ำ หนัก และกระทำกับสารเหล่านั้นที่อุณหภูมิตั้ง 0-10 องศา เซลเซียส 1 6. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 14 และ 15 ซึ่งตัวทำละลายที่เหมาะสมคือ 1,2-ไดเมทธอกซีอีเธน สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) 2. รูปอัลฟาโพลิเมอร์ฟิคที่เป็นผลึกของสารประกอบตามที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเพาะอยู่ที่ที่ อินฟราเรดสเปคตรัมของสารในรูปสารละเอียดผสมกับนูจอซึ่งแสดง แถบดูดแสงที่สำคัญที่ V = 334,3293,2713,2524,419,1343,1307,1264,1151,1086,1020,1 008,999,922,900ล805,758,740,728,689,672,652,640,596,58 1,573,531,498,465,457,443,428,423,414, และ 399 เซนติเมตร 3. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่รูปของการหักเหรังสีเอกซ์ของสารผงที่ได้ เมื่อใช้การแผ่รังสีของทองแดงที่กรองด้วยกราฟไฟท์โมโนโครมา เตอร์ (0.15405 นาโนเมตร) ซึ่งแสดงพีคหลักที่ 9.7,10.7,15.9,16.5,17.8,18.3,19.3,19.8,20.1,21.2,24.4, 25.5,25.8,26.7,27.6 และ 29.4 องศา 2 4. รูปเบตาโพลีเมอร์ฟิคที่เป็นผลึกของสารประกอบตามที่กำนหด ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักาณะเพาะอยู่ที่อินฟาเ รดสเปคตรัมของสารในรูปสารละเอียดผสมกับนูจอลซึ่งแสดงแถบดูด แสงที่สำคัญ V = 3239,2672,2656,2632,1409,1366,1351,1334,1303,1293,1152 ,1138,1122,1098,1086,791,771,746,688,634,557,528,484,4 76,469,463,455,432,424,413 และ 401 เซนติเมตร 5. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่รูปของการหักเหรังสีเอกซ์ของสารผงที่ได้ เมื่อใช้การแผ่รังสีของทองแดงที่กรองด้วยกราฟท์ไฟท์โมโน โครมาเตอร์ (0.15405 นาโนเมตร) ซึ่งแสดงพีคหลักที่ 11.0,17.2,19.2,20.1,21.6,22.6,23.6 และ 24.8 องศา 2 6. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามที่กำหนดไว ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 2 และ 3 ร่วม กับสารช่วยให้เจือจางหรือสารพาหนะที่ออกฤทธิทางเภสัชกรรม 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 6 ในรูป ยาตามขนาดยาที่เป็นของแข็ง 8. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 2 และ 3 หรือสารผสมทางเภสัชกรรมตามที่กำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 6 และ 7 ใช้เป็นยา 9. การใช้สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อ ใดของข้อถือสิทธิที่ 2 และ 3 หรือสารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสทิธิที่ 6 และ 7 ทีใช้สำหรับผลิตยาเพื่อรักษาหรือป้องกันสภาพทางการ แพทย์ซึ่งอาโกนิสท์ที่เลือกจับตัวรับ 5-HT, เป็นยาที่บาง ใช้ 1 0. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถืสอทิธิที่ 9 ซึ่งสภาพการ แพทย์นั้น คือ โรคปวดศรีษะไมเกรน หรือสภาพที่เกี่ยวข้อง เช่น ปวดศรีษะเฉพาะแห่ง ปวดศรีษะครึ่งซีกรุนแรงเรื้อรัง หรือปวดศรีษะที่เกี่ยวข้องกับการผิดปกติของเส้นเลือด หรือ อากาศซึมเศร้า กังวล ความผิดปกติด้านการกิน โรคอ้วน การใช้ ยาในทางที่ผิด ความดันดลหิตสูง หรืออาเจียน 1

1. กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปอัลฟาโพลีเมอร์ฟิคที่เป้น ผลึกของสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่อินฟาเรดสเปคตรัมของสารในรูปสาร ละเอียดผสมกับจูอลซึ่งแสดงแถบดูดแสงที่สัคัญที่ V = 3371,3293,2713,2524,1419,1343,1307,1264,1151,1086,1020 ,1008,999,922,900,805,758,740,728,689,672,652,640,598, 581,573,531,498,465,457,443,428,422,414, และ 399 เซนติเมตร ซึ่งประกอบด้วย a) การกระทำสารละลายของสารประกอบสูตรที่มีสูตร (II) (สูตร เคมี) ในตัวทำลละายที่เหมาะสมชนิดที่หนึ่ง ด้วยสารละลายในน้ำของ ไฮโดรเจนโบรไมด์ แล้วตามด้วยการตกผลึกของ น้ำมันที่ยังไม่บ ริสุทธิที่แยกได้จากตัวทำละลายที่เหมาะสมชนิดที่สอง b) การตกผลึกของรูปเบตาโพลีมอร์ฟิคของสารประกอบสูตรที่มี สูตร (I) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่อินฟราเรดสเปคตรัมของสาร ในรูปสารละเอียดผสมกับนูจอลซึ่งแสดงแถบดูดแสงที่สำคัญที่ V = 3239,2672,2656,2632,1409,1366,1351,1334,1303,1293,1152 ,1138,1122,1098,1086,791,771,746,688,634,557,528,484,4 76,469,463,455,432,424,413 และ 401 เซนติเมตร จากตัวทำละ ลายที่เหมาะสมแล้วตามด้วยการทำของผสมที่ได้เป็นสารแขวนลอย ขัน หรือ c) การกระทำสารละลายของสารประกอบที่มีสูตร (II) ในตัวทำละ ลายที่เหมาะสมด้วยสารละลายในน้ำของไฮโดรเจนโบรไมด์ แล้วนำ ของผสมที่ทำปฎิ กิริยามาทำให้เป็นสารแขวนลอยขัน และอาจ เลือกดำเนินการให้ความร้อนในสภาพรีฟลักซ์ และทำให้เป็นสาร แขวนลอยชันสึก 1

2. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 11 ซึ่ง a) ตัวทำละลายที่เหมาะสมชนิดที่หนึ่ง คือ อาซีโดน ตัวทำละ ลายที่เหมาะสมชนิดที่สอง คือ 2-โพรพานอลสารละลายไนน้ำของ ไฮโดรเจนโดบนไมด์ คือ สารละลาย 49% โดยน้ำหนัก และดำเนิน กรรมวิธีกับสารเหล่านั้นที่อุณหภูมิตั้งแต่ 20-25 องศา เซลเซียส b) ตัวทะละลายที่เหมาะสม คือ อาซีโตนในน้ำ และ c) ตัวทำละลายที่เหมาะสม คือ อาซีโตน สารละลายในน้ำของ ไฮโดรเจนโบร์ไมด์ คือ สารละลาย 62% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก และ ดำเนินกรรมวิธีกับสารเหล่านั้นที่อุณหภูมิตั้งแต่ 0-5 องศ ซาเซลเซียส 1

3. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 11 และ 12 ซึ่งรูปอัลฟาโพลีมอร์ฟิคที่เป็น ผลึกของสารประกอบที่มีสูตร (I) มีลักษณะเฉพาะอยู่ที่รูปของ การหักเหรังสีเอกซ์ของสารผงที่ได้เมื่อใช้การแผ่รังสีของ ทองแดงที่กรองด้วยกราฟไฟท์โมโนโครมาเตอร์ (0.15405 นาโน เมตร) ซึ่งแสดงพีคหลักที่ 9.7,10.7,15.9,16.5,17.8,18.3,19.3,19.8,20.1,21.2,24.4, 25.5,25.8,26.7,27.6 และ 29.4 องศา 2 และรุปเบตาโพลี มอร์ฟิคของสารประกอบที่มีสูตร (I) มีลักษณะเฉพาะอยู่ที่รูป ของการหักเหรังสีเอกซ์ของสารผงที่ได้เมื่อใช้การแผ่รังสี ของทองแดงที่กรองด้วยกราฟไฟท์โมโนโครมาเตอร์ (0.15405 นาโน เมตร) ซึ่งแสดงพีดหลักที่ 11.0,17.2,19.2,20.1,21.6,22.6,23.6 และ 24.8 องศา 2 1

4. กระบวนการสำหรับเตรียมรูปแบบตาโพลีมอร์ฟิคของสารประกอบ ที่มีสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 11 และ 13 ซึ่งประกอบด้วยการกระทำสาร ประกอบที่มีสูตร (II) ในตัวทำละลายที่เหมาะสมกับสารในน้ำ ของไฮโดรเจนโบรไมด์ 1

5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 14 ตัวทำละ ลายที่เหมาะสม คือ อาซีดตน หรือตัวทำละลายประเภทอีเทอร์ เช่น เตตราไฮโดรฟิวแรน หรือ 1,2 ไมทธอกซีอีเธน สารละลายใน น้ำของไฮโดรเจนโบรไมด์ คือ สารละลาย 49% โดยน้ำหนัก/น้ำ หนัก และกระทำกับสารเหล่านั้นที่อุณหภูมิตั้ง 0-10 องศา เซลเซียส 1

6. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 14 และ 15 ซึ่งตัวทำละลายที่เหมาะสมคือ 1,2-ไดเมทธอกซีอีเธน (ข้อถือสิทธิ 16 ข้อ, 6 หน้า, 3 รูป)