TH81575A - สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดโรคมะเร็ง - Google Patents

Abstract

DC60 (09/05/49) การประดิษฐ์นี้เหมาะสมกับสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย สารประกอบ ของสูตรโครงสร้าง (I) ในความเข้มข้นสูง และเอกซิเปียนท์ทางเภสัชกรรมที่ยอมรับได้อย่างน้อยหนึ่ง ชนิด, การใช้สารผสมสำหรับการบำบัดโรคที่มีการเพิ่มจำนวนเซลล์มากผิดปกติ เช่น มะเร็ง, ไม่ว่าจะ ใช้สารเดี่ยว ๆ หรือในการใช้ร่วมกับการรักษามะเร็งวิธีอื่น ๆ และกระบวนการสำหรับการเตรียมของ สารผสมที่ได้กล่าวไปแล้ว การประดิษฐ์นี้เหมาะสมกับสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย สารประกอบ ของสูตรโครงสร้าง (I) ในความเข้มข้นสูง และเอกซิเปียนท์ทางเภสัชกรรมที่ยอมรับได้อย่างน้อยหนึ่ง ชนิด, การใช้สารผสมสำหรับการบำบัดโรคที่มีการเพิ่มจำนวนเซลล์มากผิดปกติ เช่น มะเร็ง, ไม่ว่าจะ ใช้สารเดี่ยว ๆ หรือในการใช้ร่วมกับการรักษามะเร็งวิธีอื่น ๆ และกระบวนการสำหรับการเตรียมของ สารผสมที่ได้กล่าวไปแล้ว

Claims (22)

1. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบดก้วย 4{4-[3-(4-คลอโร-3-ไตรฟลูออโรเมธทิลฟีนิล)-ยูรีไอโด]- ฟีน๊อกซี}-ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิคแอซิด เมธทิล เอไมด์, โซลเวต, ไฮเดรต, เกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมหรือการใช้ร่วมกันของสารเหล่านั้นของมันเป็นสารออกฤทธิ์ในสัดส่วนอย่างน้อย 40 เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักของสารผสมและเอกซิเปียนท์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนี่ง ชนิด

2. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ในสัดส่วนอย่างน้อย 55 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสารผสม

3. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 2 ซึ่งสารออกฤทธิ์ คือ เกลือ p-โทลูอีนซับโฟนิก แอซิดของ 4{4-[3-(4-คลอโร-3-ไตรฟลูออโรเมธทิลฟีนิล)-ยูรีไอโด]- ฟีน็อกซี}-ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิคแอซิด เมธทิล เอไมด์

4. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ในสัดส่วนอย่างน้อย 55 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสารผสม

5. สารผสมทางเภสัชกรรมของขอ้ถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่งประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ในสัดส่วนอย่างน้อย 75 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสารผสม

6. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ถึง 5 ซึ่งเกลือ p-โทลูอีน ซัลโฟนิก แอซิดของ 4{4-[3-(4-คลอโร-3-ไตรฟลูออโรเมธทิลฟีนิล)-ยูรีไอโด]-ฟีน๊อกซี}-ไพริดีน-2- คาร์บอกซีลิคแอซิด เมธทิล เอไมด์ คงอยู่อย่างน้อย 80 เปอร์เซ็นต์ ในโพลีม็อฟ I ที่คงตัว

7. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ในสัดส่วนอย่างน้อย 40 เปอร์เซ็นต์, สารเติมในสัดส่วนจาก 0 ถึง 60 เปอร์เซ็นต์, สารช่วยการแตกตัวในสัดส่วนจาก 0 ถึง 15 เปอร์เซ็นต์, ตัวเชื่อมต่อในสัดส่วนจาก 0 ถึง 15 เปอร์เซ็นต์, สารหล่อลื่นในสัดส่วนจาก 0 ถึง 2 เปอร์เซ็นต์ และสารลดแรกตึงผิวในสัดส่วนจาก 0 ถึง 5 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสารผสม

8. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 7 ประกอบด้วย เกลือ . p-โทลูอีนซัลโฟนิก แอซิด ของ 4{4-[3-(4-คลอโร-3-ไตรฟลูออโรเมธทิลฟีนิล)-ยูรีไอโด]-ฟีน๊อกซี}- ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิคแอซิด เมธทิล เอไมด์ ในสัดส่วนอย่างน้อย 55เปอร์เซ็นต์, เซลลูโลสใน รูปแบบผลึกที่ขนาดเล็กระดับไมครอนเป็นสารเติมในสีดส่วนจาก 0 ถึง 60 เปอร์เซ็นต์, ครอสคาร์ เมลโลส โซเดียมเป็นสารช่วยการแตกตัวในสัดส่วนจาก 0 ถึง 15 เปอร์เซ็นต์, ไฮโปรเมลโลสเป็นตัว เชื่อมต่อในสัดส่วนจาก 0 ถึง 15 เปอร์เซ็นต์, แมกนีเซียม สเตียเรต เป็นสารหล่อลื่นในสัดส่วนจาก 0 ถึง 2 เปอร์เซ็นต์ และโซเดียม ลอริล ซัลเฟต เป็นสารลดแรงตึงผิวในสัดส่วนจาก 0 ถึง 5 เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักของสารผสม

9. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 8 สำหรับการให้ทาง ปาก

10. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 9 เป็นรูปแบบขนาด ยาที่เป็นของแข็ง

11. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 10 เป็นยาเม็ดแบน

12. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 11 เป็นยาเม็ดแบนที่ มีการปลดปล่อยทันที

13. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 12 ซึ่งสารออกฤทธิ์ ถูกทำให้มีขนาดเล็กระดับไมครอน

14. สารสารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 13 ซึ่ง ประกอบด้วยน้ำในจำนวนน้อยกว่าหรือเท่ากัย 6 เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักของสารผสม

15. สารผสมทางเภสัชกรรมสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการใช้ร่วมกับสารที่ เป็นพิษต่อเซลล์หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้น, สารยับยั้งการนำสัญญาณ, หรือสารหรือการรักษาต้าน มะเร็งอื่น ๆ ตลอดจนร่วมกับสารผสมและการใช้ร่วมกับสารนั้น

16. กระบวนการสำหรับสำหรับการผลิตสารผสมทางเภสัชกรรมสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 14 ซึ่งสารออกฤทธิ์จะถูกผสมด้วยเอกซิเปียนท์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม อย่างน้อยหนึ่งชนิด

17. กระบวนการ ของข้อถือสิทธิข้อที่ 16 ซึ่ง : a) สารออกฤทธิ์และเอกซิเปียนท์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิดถูกทำให้เป็น แกรนูลชนิดเปียก, b) แกรนูลจะถูกผสมกับสารหล่อลื่นและอาจเลือกผสมกับเอกซิเปียนท์ที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นต่อไป, c) แกรนูลหลังจากผสมจะถูกแบ่งเป็นหน่วยเดียว, d) และผลิตภัณฑ์ของขั้น c) อาจจะถูกเคลือบด้วยเอกซิเปียนท์ที่ยอมรับได้ทางเภสัขกรรมหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่านั้นต่อไป

18. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 16 ถึง 17 ซึ่งผลิตภัณฑ์ของขั้น c) เป็น ยาเม็ดแบน, แคปซูลหรือถุงเล็ก ๆ

19. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 16 ถึง 18 ซึ่งผลิตภัณฑ์ของขั้น c) จะ ถูกเคลือบด้วยเอกซิเปียนท์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นต่อไป

20. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อที่ 16 ซึ่งสารออกฤทธิ์และเอกซิเปียนท์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หนึ่งชนิดจะถูกผสมโดยไม่ได้ทำเป็นแกรนูลและอัดเป็นยาเม็ดแบนโดยตรงหรือบรรจุลงในแคปซูล หรือ ถุงเล็ก ๆ

21. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อที่ 16 ซึ่งสารอออกฤทธิ์อย่างเดียว หรือสารออกฤทธิ์และเอกซิเปียนท์ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิดจะถูกจัดการโดยวิธีการทำให้เป็นแกรนูลชนิดแห้ง และจากนั้นอัดเป็นยาเม็ดแบนหรือบรรจุลงในแคปซูลหรือถุงเล็ก ๆ

22. วิธีการสำหรับการใช้ สารผสมทางเภสัชกรรมที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 ถึง 15 ที่จะบำบัดความผิดปกติเกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม รวมทั้งมะเร็ง