TH5100B - วิธีผลิตอิบูโพรเฟน - Google Patents

Abstract

ได้ให้วิธีเตรียมอิบูโพรเฟนโดยการคาร์บอนิเลท1-(4-ไอโซบิวทิลเฟนิล) เอธานอล(IBPE) ด้วยคาร์บอน มอนอกไซด์ในตัว กลางที่เป็นกรดผสมน้ำ , เช่นมีน้ำอย่างน้อย 10% เทียบกับ น้ำหนักของ IBPE ที่เติมในตอนต้นที่อุณหภูมิอย่างน้อย ประมาณ 10*ซ และความดันคาร์บอน มอนอกไซด์อย่างน้อยประมาณ 35 กก/ซม,และมีตัวเร่งปฏิกิริยาซึ่งส่วนใหญ่ประกอบด้วยสาร ประกอบ แพลเลเดียม ซึ่งแพลเลเดียมมีเวเลนซ์ ศูนย์ถึง 2 และ เกิดเป็นสารเชิงซ้อนกับ โมโนเดนเทท ฟอสฟีน ลิแกนด์ ที่เสถียรในกรดและผสมได้กับวัฏ ภาคอินทรีย์ของตัวกลางทำปฏิกิริยา, อย่างน้อยชนิดหนึ่ง อัตราส่วนโดยโมลของฟอสฟอรัส / แพลเลเดียมในสารประกอบแพลเลเ ดียมกับลิแกนด์ที่กล่าวนี้มีค่าอย่างน้อยประมาณ 21 เมื่อ อัตราส่วนโดยโมลของแพลเลเดียมต่อ IBPE มีค่าต่ำกว่าประมาณ 1:10,000) ไฮโดรเจน ไอออนที่ได้จากการแตกตัวจากกรดซึ่งไอ ออไนส์ได้เกือบสมบูรณ์ในสารละลายในน้ำชนิดเจือจางซึ่งมี อัตราส่วนโดย โมลของไฮโดรเจน ไอออนต่อIBPE ที่เติมลงในเขตทำปฏิกิริยามี ค่าอย่างน้อยประมาณ 0.15 และ 3) เฮไลด์ไอออนที่แตกตัวซึ่ง มีอัตราส่วนโดยโมลของเฮไลด์ไอออนต่อ IBPE ที่เติมลงในเขตทำ ปฏิกิริยามีค่าอย่างน้อยประมาณ 0.15 เป็นการได้เปรียบที่จะ ใช้ไฮโดรเจน เฮไลด์ เป็นสารที่ให้ไฮโดรเจนไอออน และเฮไลด์ ไอออน การคาร์บอนิเลทควรทำต่อเนื่องกับวิธีเตรียม IBPE จาก ไอโซบิวทิลเบนซีนซึ่งให้สารประกอบหลังนี้เกิดปฏิกิริยาฟรี เดล-คราฟท์กับแอเซทิเลทิงเอเจนท์ เพื่อให้ได้ 4- ไอโซ บิวทิลแอซิโทฟีโนน ซึ่งจะรีดิวส์ต่อไปด้วยไฮโดรเจน โดยมี ตัวเร่งปฏิกิริยาไฮโดรจิเนชั่นอยู่ด้วย หรือด้วยรีดิวซิง เอเจนท์ที่มีไฮโดรเจนที่จะใช้ในปฏิกิริยาได้จะได้ IBPE :

Claims (8)

1. วิธีเตรียมอิบูโพรเฟน ซึ่งประกอบด้วย การคาร์บอนิเลท1-(4-ไอโซบิวทิลเฟนิล) เอธานอล (IBPE) ด้วยคาร์บอน มอนอก ไซด์ในตัวกลางที่เป็นกรดผสมน้ำที่อุณหภูมิอย่างน้อยประมาณ 10*ซ และมีความดันของคาร์บอน มอนอกไซด์อย่างน้อยประมาณ -5 กก/ซม และโดยมี 1) ตัวเร่งปฏิกิริยาซึ่งมีส่วนใหญ่ประกอบ ด้วยสารประกอบของแพลเลเดียม ซึ่งแพลเลเดียมมีเวเลนซ์ ศูนย์ ถึง 2 และเกิดเป็นสารเชิงซ้อนกับโมโนเดนเทท ฟอสฟีนลิแกนด์ ที่เสถียร ในกรดและผสมได้กับวัฏภาคอินทรีย์ของตัวกลางทำปฏิกิริยา อย่างน้อยหนึ่งชนิด อัตราส่วนโดยโมลของฟอสฟอรัส/แพลเลเดียม ในสารประกอบแพลเลเดียมกับลิแกนด์ที่กล่าวนี้มีค่าอย่างน้อย ประมาณ 2:1 เมื่ออัตราส่วนโดยโมลของแพลเลเดียมต่อ IBPE คือ แพลเลเดียม =1 และ IBPE = 10,000 หรือมากกว่า 2) ไฮโดรเจน ไอออนที่ได้จากการแตกตัวจากกรดซึ่งไอออไนส์ได้เกือบสมบูรณ์ ในสารละลายในน้ำชนิดเจือจางซึ่งมีอัตราส่วนโดยโมลของ ไฮโดรเจน ไอออนต่อIBPE ที่เติมลงในเขตทำปฏิกิริยามีค่าอย่างน้อย ประมาณ 0.15 และ 3) เฮไลด์ไอออนที่แตกตัวซึ่งมีอัตราส่วน โดยโมลของเฮไลด์ไอออนต่อ IBPE ที่เติมลงในเขตทำปฏิกิริยามี ค่าอย่างน้อยประมาณ 0.15

2. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งลิแกนด์ที่กล่าวแล้วคือ ไทร (ออร์แกโน) ฟอสฟีน

3. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งลิแกนด์ที่กล่าวแล้วคือ ไทรเฟนิลฟอสฟีน

4. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาที่กล่าว แล้วคือ สารเชิงซ้อนแพลเลเดียม บิส (ไทรเฟนิลฟอสฟีน) ไคคลอ โร

5. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารที่ให้ไฮโดรเจน ไอออน และเฮไลด์ไอออนที่กล่าวแล้วคือ ไฮโดรเจน เฮไลด์

6. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งไฮโดรเจน เฮไลด์ที่กล่าว แล้วคือ ไฮโดรเจน คลอไรด์ 7. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งไฮโดรเจน เฮไลด์ที่กล่าว แล้วคือ ไฮโดรเจน โบรไมค์ 8. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งตุวทำละลายอินทรีย์อยู่ ด้วยในระหว่างการคาร์บอนิเลทที่กล่าวแล้ว , ตัวทำละลายที่ กล่าวนี้ไม่ใช้ไฮโดรคาร์บอนตัวเดิม แพลเลเดียมที่กล่าวแล้ว ในรูปเวเลนซ์ ศูนย์, ลงไปในระบบนั้น 9. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ที่ กล่าวแล้วคือ คีโทน 1 0. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งไฮโดรเจน เฮไลด์ที่กล่าว แล้วคือ ไฮโดรเจน 1 1. วิธีเตรียมอิบูโพรเฟน ซึ่งประกอบด้วยการให้ไอโซบิวทิล เบนซีนทำปฏิกิริยากับแอเซทิเลทิง เอเจนท์ โดยมีตัวเร่ง ปฏิกิริยาฟรีเคล - คราฟท์อยู่ด้วยจะได้4-ไอโซบิวทิลแอซิ โทฟีโนน( IBAP) , รีดิวส์ IBAP ที่กล่าวนี้ด้วยไฮโดรเจนโดย มีตัวเร่งปฏิกิริยาไฮโดรจิเนชั่นอยู่ด้วย , หรือด้วยรีดิว ซิง เอเจนท์ ที่มีไฮโดรเจนซึ่งใช้ทำปฏิกิริยาได้จะได้ 1-(4-ไอโซบิวทิลเฟนิล) เอธานอล(IBPE) , คาร์บอนิเลท IBPEที่กล่าวแล้ว ด้วยคาร์บอน มอนไซด์ ในตัวกลางที่เป็นกรดผสมน้ำที่ อุณหภูมิอย่างน้อยประมาร 10*ซ และมีความดันของคาร์บอน มอ นอกไซด์อย่างน้อยประมาณ 35 กก/ซม. และโดยมี 1) ตัวเร่ง ปฏิกิริยาซึ่งส่วนใหญ่ประกอบด้วยสารประกอบของแพลเลเดียม มีเวเลนซ์ ศูนย์ถึง 2 และเกิดเป็นสารเชิงซ้อนกับโมโนเดนเทท ฟอสฟีน ลิแกนด์ ที่เสถียรในกรดและผสมได้กับวัฏภาคอินทรีย์ ของตัวกลางทำปฏิกิริยา,อย่างน้อยชนิดหนึ่งอัตราส่วนโดยโมล ของ ฟอสฟอรัส/แพลเลเดียม ในสารประกอบแพลเลเดียมกับลิแกนด์ที่กล่าวนี้มีค่าอย่างน้อย ประมาณ 2:1เมื่ออัตราส่วนโดยโมลของแพลเลเดียมต่อ IBPE คือ แพลเลเดียม =1 และ IBPE = 10,000 หรือมากกว่า 2) ไฮโดรเจน ไอออนที่ได้จากการแตกตัวจากกรดซึ่งไอออไนส์ได้เกือบสมบูรณ์ ในสารละลายในน้ำชนิดเจือจางซึ่งมีอัตราส่วนโดยโมลของ ไฮโดรเจน ไอออนต่อIBPE ที่เติมลงในเขตทำปฏิกิริยามีค่า อย่างน้อยประมาณ 0.15 และ 3) เฮไลด์ไอออนที่แตกตัวซึ่งมี อัตราส่วนโดยโมลของเฮ ไลด์ไอออนต่อ IBPE ที่เติมลงในเขตทำปฏิกิริยามีค่าอย่าง น้อยประมาณ 0.15 1 2. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ11 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาที่ กล่าวแล้วคือ สารเชิงซ้อนแฟลเลเดียม บิส (ไทรเฟนิล ฟอสฟีน) ไดคลอไร 1 3. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ11 ซึ่งสารที่ให้ไฮโดรเจน ไอออน และเฮไลด์ไอออน ที่กล่าวแล้วคือ ไฮโดรเจน เฮไลด์ 1 4. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งสารให้ไออออนที่กล่าว แล้วคือ ไฮโดรเจน คลอไรด์ 1 5. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งสารให้ไออออนที่กล่าว แล้วคือ ไฮโดรเจน โบรไมด์ 1 6.วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งมีตัวทำละลายอินทรีย์ อยู่ด้วยในระหว่างการคาร์บอนิเลทที่กล่าวแล้ว , ตัวทำละลาย ที่กล่าวนี้ไม่ใช้ไฮโดรคาร์บอนถ้าแพลเลเดียมดังกล่าวที่ เติมลงไปในระบบนั้นมีเวเลนซ์เป็นศูนย์ 1

7. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ที่ กล่าวแล้วคือ คีโทน 1

8. วิธีเตรียมอิบูโพรเฟน ซึ่งประกอบด้วยการคาร์บอ นิเลท1-(4-ไอโซบิวทิลเฟนิล) เอธานอล(IBPE) ด้วยคาร์บอน มอ นอกไซด์ในตัวกลางที่เป็นกรดผสมน้ำ, ที่อุณหภูมิอย่างน้อย ประมาณ 10*ซ และความดันคาร์บอน มอนอกไซด์อย่างน้อยประมาณ 35 กก/ซม,และมีตัวเร่งปฏิกิริยาซึ่งส่วนใหญ่คือสารเชิงซ้อน แพลเลเดียมบิส (ไทรเฟนิล ฟอสฟีน) ไดคลอโร,ไฮโดรเจน และคลอ ไรด์ ไอออนที่ได้จากการแตกตัวจากไฮโดรเจน คลอไรด์ ไอออนที่ กล่าวแล้ว ในทางที่อัตราส่วนโดยโมลของ แต่ละตัวของไฮโดรเจนและคลอไรด์ ไอออนต่อ IBPE ที่เติมลงไปมีค่าอย่างน้อยประมาณ 0.2 และตัว ทำละลายอินทรีย์ ในปริมาณที่ทำให้อัตราส่วนโดยน้ำหนักของ ตัวทำละลายต่อ IBPE มีค่าอย่างน้อยประมาณ 1.5