TH50266A3 - สารประกอบไบไซคลิคเฮเทอโรแอโรแมทิคที่เป็นตัวยับยั้งโปรทีนไทโรซีนไคเนส - Google Patents

Abstract

DC60 (20/10/52) ได้เปิดเผยสารประกอบซับสทิทิวเทค เฮเทอโรแอโรแมทิคสูตร (I) (สูตรเคมี) หรือเกลือ หรือซอลเวทของสารนั้น ซึ่ง X คือ N หรือ CH; Y คือ CR1 และ V คือ N; หรือ Y คือ N และ V คือ CR1; หรือ Y คือ CR1 และ V คือ CR2; หรือ Y คือ CR2 และ V คือ CR1; R1 คือหมู่ CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-, ซึ่ง Ar เลือกจากเฟนิล, ฟิวแรน, ไธโอฟีน, พิร์โรล และไธแอโซล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่ของเฮโล, หมู่ C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคอกซิ; R2 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบรวมไฮโดรเจน, เฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 แอลคิลอะมิโน และได [C1-4 แอลคิล] อะมิโน; U คือเฟนิล, พิริดิล, 3H- อิมิแดโซลิล, อินโดลิล, ไอโซอินโดลิล, อินโดลินิล, ไอโซอินโดลินิล, 1H-อินแดโซลิล, 2,3-ไดไฮโดร-1H-อินแดโซลิล, 1H-เบนซ์อิมิแดโซลิล, 2,3ไดไฮโดร-1H-เบนซ์อิมิ แดโซลิล หรือ 1H-เบนโซไทรแอโซลิล, ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ R3 และเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ R4 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันอย่างน้อย 1 หมู่ ; R3 เลือกจากหมู่ที่ประกอบรวมด้วยเบนซิล, เฮโล-, ไดเฮโล- และไทรเฮโลเบนซิลออกซิ และ เบนซีนซัลฟอนิล; หรือ R3 คือไทรเฮโลเมธิลเบนซิล หรือไทรเฮโลเมธิลเบนซิลออกซิ; หรือ R3 คือหมู่สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน ซึ่งเลือกจากเฮโลเจน,C1-4แอลคิล,และ C1-4แอลคอกซิ;และ n คือ 0 ถึง3 R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิ,เฮโลเจน,C1-4 แอลคิล,C2-4 แอลเคนิล,C2-4 แอลไคนิล, ซัลฟินิล C1-4แอลคิลซัลฟอนิล,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล C1-4 แอลคอกซิ คาร์บอนิลC1-4 แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-4 แอลคิล) คาร์แบโมอิล, N,N-ได(C1-4แอลคิล) คาร์แบโมอิล,ไซแอโน , ไนโตร และไทรฟลูออโรเมธิล; และวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านั้น และการใข้สารเหล่านั้น และการใช้สาร เหล่านั้นในการรักษาโรค ได้เปิดเผยสารประกอบซับสทิทิวเทดเฮเทอโรแอโรแมทิคสูตร(I) สูตร หรือเกลือหรือซอลเวทของสารนั้น ซึ่งXคือNหรือCH; YคือCR1และVคือN;หรือ YคือNและVคือCR1;หรือ YคือCR1และVคือCR2;หรือ YคือCR2และVคือCR; R1 คือหมู่CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-,ซึ่ง Arเลือกจากแฟนิล,ฟิวแรน,ไธโอฟีน,พิโรลและไธแอโซล,ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่1 หรือ 2 หมู่ ของเฮโล , หมู่ C1-4แอลคิล, หรือ C1-4แอลคอกซิ R2 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,เฮโล,ไฮดรอกซิ,C1-4แอลคิล,C1-4แอลคอกซิ,C1-4แอลคิลอะมิโนและได[C1-4แอลคิล]อะมิโน; U คือเฟนิล,พิริดิล,3H-อิมิแดโซลิล,อินโดลิล,ไอโซอินโดลิล,อินโดลินิล,ไอโซอินโดลิ-นิล,1H-อินแดโซลิล,2,3-ไดไฮโดร-1H-อินแดโซลิล,1H-เบนซ์อิมิแดโซลิล,2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนซ์อิมิแดโซลิลหรือ1H-เบนโซไทรแอโซลิล,ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่Rและเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่Rซึ่งเป็นอิสระต่อกันอย่างน้อย1หมู่; R3 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเบนซิล,เฮโล-,ไดเฮโล-,และไทรเฮโลเบนซิล,เบนโซอิล,พิริดิลเมธิล,พิริดิลเมธอกซิ,เฟนอกซิ,เบนซิลออกซิ,เฮโล-,ไดเฮโล-และไทรเฮโลเบนซิลออกซิและเบนซีนซัลฟอนิล;หรือ R3 คือไทรเฮโลเมธิเบนซิลหรือไทรเฮโลเมธิลเบนซิลออกซิ;หรือ R3 คือหมู่สูตร (สูตรเคมี ) ซึ่งR5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากเฮโลเจน,C1-4แอลคิล,และ C1-4แอลคอกซิ;และ n คือ 0 ถึง3; R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิ,เฮโลเจน,C1-4 แอลคิล,C2-4 แอลเคนิล,C2-4 แอลไคนิล,C1-4แอลคอกซิ,อะมิโน,C1-4 แอลคิลอะมิโน,ได[C1-4 แอลคิล]อะมิโน,C1-4 แอลคิลไธโอ,C1-4 แอลคิลซัลฟินิล,C1-4 แอลคิลซัลฟอริล,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,คาร์บอกซิ,คาร์แบโมอิล,C1-4 แอลคอกซิคาร์บอนิล,C1-4 แอลคาโนอิลอะมิโน,N-(C1-4 แอลคิล)คาร์แบโมอิล,N,N-ได-(C1-4แอลคิล)คาร์แบโมอิล,ไซแอโน,ไนโตรและไทรฟลูออโรเมธิล; และวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น,สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านั้นและการใข้สารเหล่านั้นในการรักษาโรค สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1.สารประกอบสูตร(I) สูตร หรือเกลือหรือซอลเวทของสารนั้น ซึ่ง Y คือ CR1 และ V คือ N; หรือ Y คือ CR1 และ V คือ CR2; R1 คือหมู่ CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-,ซึ่งArเลือกจากฟิวแรน, และไธแอโซล,ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย1 หรือ 2 หมู่ของเฮโล, หมู่ C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคอกซิ; R2 คือ ไฮโดรเจน,หรือ เฮโล,C1-4 แอลคอกซิ, หรือ R2 เฮโล; R3เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเบนซิล,เฮโล-,ไดเฮโล-,และไทรเฮโลเบนซิล,เบนโซอิล,พิริดิลเมธิล,พิริดิลเมธอกซิ,เฟนอกซิ,เบนซิลออกซิ,เฮโล,ไดเฮโล-และไทรเฮโลเบนซิลออกซิและเบนซีน และเยนซีนซัลฟอนิล; R4 คือเฮโล หรือ C1-C4 แอลคอกซิหรือไม่มีอยู่ ซึ่งอาจเป็น (a) R3 คือ 3- ฟลูออโรเบนซิลออกซิ และ /หรือ (b) R4 ถูกเลือกจากเฮโล และจะถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 3 ของวงฟีนิล และ เฮโล คือ ฟลูออโร , คลอโร หรือโบรโม 2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธอกซิ ; หรือ R2 คือ ฟลูออโร 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งหมู่ Ar คือฟิวแรน หรือไธแอโซล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 คือ เบนซิล , พิริมิดิลเมธิล; เฟนอกซิ , เบนซิลออกซิล เฮโล-,ไดเฮโล-และไทรเฮโลเบนซิลออกซิ และเบนซินซัลฟอนิล 5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 ที่ไม่มีอยู่ 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง หมู่ เฟนิลรวมเข้ากับหมู่แทนที่ R3 และ R4 คือ (3- ฟลูออโรเบนซิลออกซิ) เฟนิล 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหมู่เฟนิลรวมเข้ากับหมู่แทนที่ R3 และ R4 คือ (3- ฟลูออโรเบนซิลออกซิ-3 คลอโรเฟนิล , เบนซิลออกซิ-3- คลอโรเฟนิล , เบนซิลออกซิ3- ฟลูออโรเฟนิล หรือ 3- ฟลูออโรเบนซิลออกซิ -3- ฟลูออโรเฟนิล 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก 4-(4-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-เฟนิล)-(6(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ฟิวแรน-2-อิล)-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; 4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-เฟนิล)-(6-(4-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ฟิวแรน-2-อิล)-)-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซิ)เฟนิล}-6-[5({[2-เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน} เมธิล-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซิ]-3- เมธอกซิเฟนิล }-6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2- ฟิวริล ]-4- ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซิ]-3- เมธอกซิเฟนิล }-6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3- ไธแอโซล-4-อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซิ]เฟนิล}-6-[2({[2-เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน} เมธิล-1,3-ไธแอโซล-4-อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{3-ฟลูออโร -4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซิ]เฟนิล }-6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2- ฟิวริล ]-4- ควิแนโซลิแนมีน; N-{3-ฟลูออโร -4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซิ]เฟนิล }-6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3- ไธแอโซล-4- อิล ]-4- ควิแนโซลิแนมีน; N-{3-คลอโร -4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซิ]เฟนิล }-6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2- ฟิวริล ]-4- ควิแนโซลิแนมีน; และเกลือ หรือซอลเวทของสารเหล่านั้น โดยเฉพาะเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก N-[4(เบนซิลออกซิ)-3- ฟลูออโรเฟนิล ]-6-[2({[2-(เมธิลซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3-ไธแอโซล -4-อิล ] -4- ควิแนโซลิแนมีน; N-{3-ฟลูออโร-4-เบนซิลออกซิเฟนิล -6-[2-({[2-เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-4-ฟิวริล ]-4- ควิแนโซลิแนมีน; N-{3-คลอโร-4-เบนซิลออกซิเฟนิล -6-[2-({[2-เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-4-ฟิวริล ]-4- ควิแนโซลิแนมีน; และเกลือ หรือซอลเวทของสารเหล่านั้น โดยเฉพาะเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก (4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-เฟนิล)-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -4-อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; (4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-เฟนิล)-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -5- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; (4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-เฟนิล)-(6-(4-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -2- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; (4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-เฟนิล)-(6-(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -2- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; (4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-เฟนิล)-(6-(4-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ฟิวแรน-2- อิล )-ควิแนโซลิน -4- อิล)-แอมีน; (4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-เฟนิล)-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -4- อิล )-ควิแนโซลิน -4- อิล)-แอมีน; (4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-เฟนิล)-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -5- อิล )-ควิแนโซลิน -4- อิล)-แอมีน; (4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-เฟนิล)-(6-(4-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -2- อิล )-ควิแนโซลิน -4- อิล)-แอมีน; (4-(3-ฟลูออโรเบนซิลออกซิ)-เฟนิล)-(6-(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -2- อิล )-ควิแนโซลิน -4- อิล)-แอมีน; (4-(3-ฟลูออโร-เบนซิลออกซิ)-3- คลอโรเฟนิล)-(6-(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ฟิวแรน -2- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน -4- อิล )- แอมีน; (4-(3-ฟลูออโร-เบนซิลออกซิ)-3- โบรโมเฟนิล )-(6-(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ฟิวแรน -2- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน -4- อิล )- แอมีน; (4-(3-ฟลูออโร-เบนซิลออกซิ)-3- ฟลูออโรเฟนิล )-(6-(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ฟิวแรน -2- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน -4- อิล )- แอมีน; (4-(3-ฟลูออโร-เบนซิลออกซิ)-3- คลอโรเฟนิล )-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -4- อิล )- พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน -4- อิล )- แอมีน; (4-(3-ฟลูออโร-เบนซิลออกซิ)-3-โบรโมเฟนิล )-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -4- อิล )- พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน -4- อิล )- แอมีน; (4-(3-ฟลูออโร-เบนซิลออกซิ)-3-ฟลูออโรเฟนิล )-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -4- อิล )- พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน -4- อิล )- แอมีน; (4-(3-ฟลูออโร-เบนซิลออกซิ)-3-คลอโรเฟนิล )-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -4- อิล )- ควิแนโซลิน -4- อิล )- แอมีน; (4-(3-ฟลูออโร-เบนซิลออกซิ)-3-โบรโมเฟนิล)-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ไธแอโซล -4- อิล )- ควิแนโซลิน -4- อิล )- แอมีน; (4-(3-ฟลูออโร-เบนซิลออกซิ)-3-โบรโมเฟนิล)-(6-(5-((2เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล)-ฟิวแรน -2- อิล )- ควิแนโซลิน -4- อิล )- แอมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโร -เบนซิลออกซิ)-3- คลอโรเฟนิล ]-7- เมธอกซิ -6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโร -เบนซิลออกซิ)-3- โบรโมเฟนิล]-7- เมธอกซิ -6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโร -เบนซิลออกซิ)-3- ฟลูออโรเฟนิล ]-7- เมธอกซิ -6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโร -เบนซิลออกซิ)-3-คลอโรเฟนิล ]-7- เมธอกซิ -6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโร -เบนซิลออกซิ)-3-โบรโมเฟนิล]-7- ฟลูออโร -6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโร -เบนซิลออกซิ)-3-ฟลูออโรเฟนิล ]-7- ฟลูออโร -6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโร -เบนซิลออกซิ)-3-คลอโรเฟนิล]-7- เมธอกซิ -6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3- ไธแอโซล -4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโร -เบนซิลออกซิ)-3-โบรโมเฟนิล]-7- เมธอกซิ -6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3- ไธแอโซล -4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโร -เบนซิลออกซิ)-3-คลอโรเฟนิล]-7- ฟลูออโร -6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3- ไธแอโซล -4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโร -เบนซิลออกซิ)-3-โบรโมเฟนิล]-7- ฟลูออโร -6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3- ไธแอโซล -4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{4-[(3-ฟลูออโร -เบนซิลออกซิ)-3-ฟลูออโรเฟนิล ]-7- ฟลูออโร -6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3- ไธแอโซล -4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; และเกลือ หรือซอลเวทของสารเหล่านั้น,โดยเฉพาะเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก (4-เบนซิลออกซิ-3-คลอโรเฟนิล )-(6-(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)-เมธิล)-ฟิวแรน -2- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; (4-เบนซิลออกซิ-3-โบรโมเฟนิล)-(6-(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)-เมธิล)-ฟิวแรน -2- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; (4-เบนซิลออกซิ-3-ฟลูออโรเฟนิล )-(6-(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)-เมธิล)-ฟิวแรน -2- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; (4-เบนซิลออกซิ-3-คลอโรเฟนิล )-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)-เมธิล)-ไธแอโซล-4- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; (4-เบนซิลออกซิ-3-(4-เบนซิลออกซิ-3-คลอโรเฟนิล )-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)-เมธิล)-ไธแอโซล-4- อิล )-ควิแนโซลิน-4-อิล)-แอมีน; -(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)-เมธิล)-ไธแอโซล-4- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; (4-เบนซิลออกซิ-3-ฟลูออโรเฟนิล )-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)-เมธิล)-ไธแอโซล-4- อิล )-พิริโด[3,4-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; (4-เบนซิลออกซิ-3-คลอโรเฟนิล )-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)-เมธิล)-ไธแอโซล-4- อิล )-ควิแนโซลิน-4-อิล)-แอมีน; (4-เบนซิลออกซิ-3-โบรโมเฟนิล )-(6-(2-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)-เมธิล)-ไธแอโซล-4- อิล )-ควิแนโซลิน-4-อิล)-แอมีน; (4-เบนซิลออกซิ-3-โบรโมเฟนิล )-(6-(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิลอะมิโน)-เมธิล)-ฟิวแรน -2- อิล )- ควิโนลิน-4-อิล)-แอมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-คลอโรเฟนิล ]-7 เมธอกซิ )-(6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-โบรโมเฟนิล]-7 เมธอกซิ )-(6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-ฟลูออโรเฟนิล ]-7 เมธอกซิ )-(6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-คลอโรเฟนิล ]-7 เมธอกซิ )-(6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-โบรโมเฟนิล]-7 เมธอกซิ )-(6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-ฟลูออโรเฟนิล ]-7 เมธอกซิ )-(6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-คลอโรเฟนิล ]-7 เมธอกซิ )-(6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-1,3- ไธแอโซล-4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-โบรโมเฟนิล]-7 เมธอกซิ )-(6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-1,3- ไธแอโซล-4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-ฟลูออโรเฟนิล ]-7 เมธอกซิ )-(6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-1,3- ไธแอโซล-4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-คลอโรเฟนิล]-7 ฟลูออโร )-(6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-1,3- ไธแอโซล-4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-โบรโมเฟนิล]-7 ฟลูออโร )-(6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-1,3- ไธแอโซล-4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(4-เบนซิลออกซิ-3-ฟลูออโรเฟนิล -7 ฟลูออโร )-(6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)-เอธิล]อะมิโน}-เมธิล)-1,3- ไธแอโซล-4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; และเกลือ หรือซอลเวทของสารเหล่านั้น โดยเฉพาะเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่เลือกจาก N-{3-คลอโร-4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล )ออกซิ ]เฟนิล}-6-[5-({[2-(เมธิลซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล] -4-ควิแนโซลิแนมีน; และเกลือ หรือซอลเวทของสารเหล่านั้น โดยเฉพาะเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ที่เลือกจาก N-{3-คลอโร-4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล )ออกซิ ]เฟนิล}-6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3-ไธแอโซล -4- อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; และเกลือ หรือซอลเวทของสารเหล่านั้น โดยเฉพาะเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ที่เลือกจาก N-{3-โบรโม-4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล )ออกซิ ]เฟนิล}-6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2- ฟิวริล ]-4- ควิแนโซลิแนมีน; และเกลือ หรือซอลเวทของสารเหล่านั้น โดยเฉพาะเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยับยั้งทั้งรีเซฟเตอร์ของไคเนส c-erbB-2 และ EGF-R 1 6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง ประกอบรวมด้วยขั้นตอน (a) ให้สารประกอบสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง Y \' คือ CL\'และ V\' คือ N;หรือ Y \' คือ CL และ V\' คือ CR2; ซึ่ง R2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ L และ L\' คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย ที่เหมาะสม ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 และ R4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1,ในการเตรียมสารประกอบสูตร (IV) (สูตรเคมี) และจากนั้น (b) ให้ทำปฏิกิริยากับรีเอเจนต์ที่เหมาะสมเพื่อใส่เหมู่ R1 เข้าไปโดยแทนที่หมู่ที่หลุดออกได้ง่าย L; และถ้าต้องการ , (c) จากนั้นเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ที่ได้ไปเป็นสารประกอบสูตร (I) อีกชนิดหนึ่ง โดยให้ทำปฏิกิริยากับรีเอเจนต์ที่เหมาะสม 1 7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง ประกอบรวมด้วยขั้นตอน : (a) ให้สารประกอบสูตร (IV) ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 16 ทำปฏิกิริยากับรีเอเจนต์ที่เหมาะสมเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (VIII) (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 และ R4 มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; Y" คือ CT และ V" คือ N;หรือ Y." คือ CT และ V" คือ CR2; ซึ่ง R2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ T คือหมู่ฟังก์ชันที่เหมาะสมและ (b) จากนั้นเปลี่ยนหมู่ T ไปเป็นหมู่ R1 โดยให้ทำปฏิกิริยากับอีเอเจนต์ที่เหมาะสม และถ้าต้องการ (c) จากนั้นเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ที่ได้เป็นสารประกอบสูตร (I) อีกชนิดหนึ่ง โดยให้ทำปฏิกิริยากับรีเอเจนต์ที่เหมาะสม 1 8. สูตรผสมทางเภสัชกรรม ที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง อย่างน้อยหนึ่งชนิด หรือเกลือ หรือซอลเวทของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเสภัชกรรมผสมกับตัวพา , สารทำเจือจาง หรือสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 ชนิดหรือมากกว่า 1 9. สูตรผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ในรูปแบบขนาดยาต่อหน่วย และมีสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือ หรือซอลเวทของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมในปริมาณจาก 70 ถึง 700 มก. 2 0. สารประกอบสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ หรือซอลเวทของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในการรักษาโรค 2 1. การใช้สารประกอบสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ หรือซอลเวทของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมในการเตรียมยาสำหรับรักษาอาการผิดปกติที่เกี่ยวกับฤทธิ์ของโปรทีนโทไรซีนไคเนส c-erbB-2 และ/หรือ EGF-R 2 2.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งสารประกอบเป็นตามที่ข้อถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 15 2 3. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสารประกอบเป็นตามที่ข้อถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 12 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง 2 4. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการเตรียมสำหรับรักษาโรคมะเร็งและเนื้องอกขั้นร้ายแรง 2 5. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการเตรียมสำหรับรักษาโรคเรื้อนกวาง (4-เบนซิลออกซิเฟนิล)-(6-(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล-เอธิล อะมิโน)-เมธิล)-ฟิวแรน-2-อิล)-ควิแนโซลิน-4-อิล)-แอมีน; N-(1-เบนซิล-1H-อินแดโซล-5-อิล)-7-เมธอกซิ-6-[5- ({[2-(เมธิลซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล] -4-ควิแนโซลิแนมีน; N-[1-(3-ฟลูออโรเบนซิล)-1H-อินแดโซล-5-อิล]-6-[2- ({[2-เมธิลซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3-ไธแอโซล -4-อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; 6-[5-({[2-เมธิลซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล] -N-[4(เฟนิลซัลโฟนิล)เฟนิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-{3-ฟลูออโร-4-[(3-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซิ]เฟนิล}-6-[2 -({[2(เมธิลซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3-ไธแอโซล -4-อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-(1-เบนซิล-1-H-อินแดโซล-5-อิล)6-[2-({[-2-( เมธิล)-1,3-ไธแอโซล-4-อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; และเกลือ หรือซอลเวทของสารเหล่านั้น,โดยเฉพาะเกลือ ของสารเหล่านั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม (4-เบนซีนซัลโฟนิล-เฟนิล)-(6-(5-((2-เมเธนซัลโฟนิล- เอธิลอะมิโน)-เมธิล)-ฟิวเรน-2-อิล)-พิริโด[3,4,-d] พิริมิดิน-4-อิล)-แอมีน; N-[4-(เบนซิลออกซิ)เฟนิล]-7-เมธอกซิ-6-[5-({[2- เมธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล]-4- ควิแนโซลิแนมีน; N-(1-เบนซิล-1H-อินแดโซล-5-อิล)-7-เมธอกซิ-6-[5- {[2-(เมเธนซัลโพนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล] -4-ควิแนโซลิแนมีน; 6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิว ริล]-N-(4{[3-(ไทรฟลูออโรเมธิล)เบนซิล]ออกซิ}เฟนิล) -4-ควิแนโซลิแนมีน; N-[4-(เบนซิลออกซิ)เฟนิล]-6-[3-(-({[2-(เมเธนซัล โฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; N-[1-(3-ฟลูออโรเบนซิล)-1H-อินแดโซล-5-อิล]-6-[2- ({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3- ไธแอโซล-4-อิล]-4-ควิแนโซลิแนมีน; 6-[2-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-1,3 -ไธแอโซล-4-อิล]-N-[4-(เบนซีนซัลโฟนิล)เฟนิล]-4- ควิแนโซลิแนมีน; 6-[5-({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2- ฟิวโรล]-7-เมธอกซิ-N-(4-เบนซีนซัลโฟนิล)เฟนิล-4-ควิ แนโซลิแนมีน; N-[4-(เบนซีนซัลโฟนิล)เฟนิล]-7-ฟลูออโร-6-[5-({[2- เมธัลซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล]-4-ควิแน โซลิแนมีน; N-(3-ไทรฟลูออโรเมธิล-4-เบนซิลออกซิเฟนิล)-6-[5- ({[2-(เมเธนซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}เมธิล)-2-ฟิวริล] -4-ควิแนโซลิแนมีน; และเกลือ หรือซอลเวทของสารเหล่านั้น,โดยเฉพาะเกลือ ของสารเหล่านั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม 1 1. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก: (4-เฟนอกซิเฟนิล)-(7-(2-(2เมเธนซัลโฟนิล)เอธิลอะมิ โนเมธิล)ไธแอโซล-4-อิล)ควิโนลิน-4-อิล)แอมีน; (4-เฟนอกซิเฟนิล)-(7-(4-(2เมเธนซัลโฟนิล)เอธิลอะมิ โนเมธิล)ไธแอโซล-5-อิล)-ควิโนลิน-4-อิล)แอมีน; และเกลือ หรือซอลเวทของสารเหล่านั้น,โดยเฉพาะเกลือ ของสารเหล่านั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม 1 4. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร (I) ตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอน: (a) ให้สารประกอบสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง X มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน; Y\'\' คือ CL\'\' และ V\'\' คือ N; หรือ Y\'\' คือ N และ V\'\' คือ CL\'\'; หรือ Y\'\' คือ CL\'\' และ V\'\' คือ CR2; หรือ Y\'\' คือ CR2 และ V\'\' คือ CL\'\'; ซึ่ง R2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน,และ L และ L\'\'คือ หมู่ที่หลุดออกได้ง่ายที่เหมาะสม,ทำปฎิกิริยากับสารประ กอบสูตร(III) UNH2 (III) ซึ่ง U มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน,ได้สารประกอบ สูตร (IV) (สูตรเคมี) และจากนั้น (b) ให้ทำปฎิกิริยากับรีเอเจนต์ที่เหมาะสมเพื่อ ใส่หมู่ R1 เข้าไปโดยแทนที่หมู่ที่หลุดออกได้ง่ายL\'\'; และ ถ้าต้องการ,(c)เปลี่ยนสารประกอบสูตร(I) ที่ได้ไปเป็นสาร ประกอบสูตร(I) อีกชนิดหนึ่ง โดยให้ทำปฎิกิริยากับรีเอเจนต์ ที่เหมาะสม 1 5. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร(I) ตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอน: (a) ให้สารประกอบสูตร (IV) ตามที่ได้นิยามไว้ข้างบนทำ ปฎิกิริยากับรีเอเจนต์ที่เหมาะสมได้สารประกอบสูตร(VIII) (สูตรเคมี) ซึ่ง X และ U มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1; Y\'\'\'\' คือ CT และ V\'\'\'\' คือ N; หรือ Y\'\'\'\' คือ N และ V\'\'\'\' คือ CT; หรือ Y\'\'\'\' คือ CT และ V\'\'\'\' คือ CR2; หรือ Y\'\'\'\' คือ CR2 และ V\'\'\'\' คือ CT; ซึ่ง R2 มีความหมาย เหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และT คือ หมู่ฟังก์ ชันที่เหมาะสม; และ (b) จากนั้นเปลี่ยนหมู่ T ไปเป็นหมู่ R1โดยให้ทำปฎิกิริยากับ รีเอเจนต์ที่เหมาะสม; และถ้าต้องการ,(c) เปลี่ยนสาร ประกอบสูตร (I) ที่ได้ไปเป็นสารประกอบสูตร (I) อีก ชนิดหนึ่ง โดยให้ทำปฎิกิริยากับรีเอเจนต์ที่เหมาะสม 1 6. สูตรผสมทางเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยสารประกอบสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ หรือซอลเวทของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่าง น้อย 1 ชนิดผสมกับตัวพา,สารเจือจาง หรือสารทำให้ยาเป็น รูปร่างซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 ชนิด หรือมากกว่า 1 7. สูตรผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ในรูปแบบ ต่อหน่วย และมีสารประกอบสูตร (I) หรือ เกลือ หรือซอล เวทของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมในปริมาณจาก 70 ถึง 700 มิลลิกรัม 1 8. สารประกอบสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ หรือซอลเวทของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในการรักษาโรค 1 9. การใช้สารประกอบสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ หรือซอลเวทของสารนั้นซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมในการเตรียมยาสำหรับรักษา อาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ของโปรทีนไทโรซีน ไคเนสที่ผิดปกติ 2 0. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 19 ในการเตรียมยาสำหรับรัก ษาโรคมะเร็งและเนื้องอกขั้นร้ายแรง 2 1. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 19 ในการเตรียมยาสำหรับ รักษาเรื้อนกวาง 2 2. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 19 ในการเตรียมยาสำหรับ รักษาไขข้ออักเสบเรื้อรัง (ข้อถือสิทธิ 22 ข้อ, รูปเขียน - รูป R3 ; หรือ R3 คือไทรเฮโลเมธิลเบนซิลออกซิ 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง U ถูกแทนที่ด้วยหมู่ R4 ที่เลือกจาก เฮโล หรือ C1-4 แอลคอกซิ;หรือ ซึ่ง U ไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ R4 7. สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือ หรือซอลเวทของ สารนั้นตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง X คือ N;V คือ CR2,ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน,เฮโล(โดยเฉพาะ ฟลูออโร)หรือ C1-4 แอลคอกซิ(โดยเฉพาะเมธอกซิ); Y คือ CR2 ซึ่ง R1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน ซึ่ง Ar คือ เฟนิล,ฟิวแรน หรือไธแอโซล ซึ่งไม่ถูกแทนที่; U คือเฟนิล หรืออินแดโซ R3 คือ เบนซิล,ฟลูออโรเบนซิล, เบนซิลออกซิ,ฟลูออโรเบนซิลออกซิ,โบรโมเบนซิลออกซิ,ไทร ฟลูออโรเมธิลเบนซิลออกซิ,เฟนอกซิ หรือ เบนซีนซัลฟอนิล; และ R4 ไม่มีความหมายใดๆ หรือเป็นเฮโล(โดยเฉพาะคลอ โร หรือฟลูออโร),หรือเมธอกซิ 8. สารประกอบสูตร (I) หรือ เกลือ หรือ ซอลเวทของสาร นั้นตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อ ใดข้อหนึ่งซึ่ง X คือ N; Y คือ CR2,ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน,เฮโล(โดยเฉพาะฟลู ออโร)หรือ C1-4 แอลคอกซิ(โดยเฉพาะเมธอกซิ);V คือ CR1 ซึ่ง R1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบนซึ่ง Ar คือเฟนิล,ฟิวแรน หรือ ไธแอโซล ซึ่งไม่ถูกแทนที่; U คือเฟนิล หรืออินแดโซล;R3 คือ เบนซิล,ฟลูออโรเบนซิล,เบนซิลออกซิ, ฟลูออโรเบนซิลออกซิ,โบรโมเบนซิลออกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล เบนซิลออกซิ,เฟนอกซิ หรือเบนซีนซัลฟอนิล; และ R4 ไม่มี ความหมายใดๆ หรือเป็นเฮโล(โดยเฉพาะคลอโร หรือ ฟลูออโร),หรือเมธอกซิ 9. สารประกอบสูตร(I) หรือเกลือ หรือซอลเวทของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง X คือ N;V คือ N;Y คือ CR1 ซึ่ง R1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ข้างบน,ซึ่ง Ar คือ เฟนิล,ฟิวแรน หรือ ไธแอโซลซึ่งไม่ ถูกแทนที่;U คือเฟนิล หรืออินแดโซล; R3 คือ เบนซิล, ฟลูออโรเบนซิล,เบนซิลออกซี,ฟลูออโรเบนซิลออกซี,โบร โมแบซิลออกซี,ไทรฟลูออโรเมธิลเบนซิลออกซี,เฟนอกซิ หรือ เบนซีนซัลฟอนิล;และ R4 ไม่มีความหมายใดๆ หรือเป็นเฮโล (โดยเฉพาะคลอโร หรือฟลูออโร),หรือเมธอกซิ 1 0. สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือ หรือซอลเวทของสาร นั้นตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง X คือ CH; Y คือ CR2,ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจน,เฮโล(โดยเฉพาะฟลูออ โร) หรือC1-4 แอลคอกซิ(โดยเฉพาะเมธอกซิล);V คือ CR1 ซึ่ง R1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบนซึ่ง Ar คือเฟ นิล,ฟิวแรน หรือไธแอโซล ซึ่งไม่ถูกแทนที่;U คือเฟนิล หรือ อินแดโซล; R3 คือ เบนซิล,ฟลูออโรเบนซิล,เบนซิลออกซิ, ฟลูออโรเบนซิลออกซิ,โบรโมเบนซิลออกซิ,ไทรฟลูออโรเมธิล เบนซิลออกซิ,เฟนอกซิ หรือเบนซินซัลฟอนิล;และ R4 ไม่มี ความหมายใดๆ หรือเป็นเฮโล(โดยเฉพาะคลอโร หรือ ฟลูออโร),หรือเมธอกซิ 1

1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก: