TH30750A

TH30750A - สารประกอบเฮเทอโรไซคลิคชนิดใหม่

Info

Publication number: TH30750A
Application number: TH9601003119A
Authority: TH
Inventors: เอริค แอนเดอร์เซน นายคนุด; ซินเดลาร์ นายคาเรล; โพลิฟคา นายเซเน็ค; ครอฟ เยอร์เกนเซน นายทีน; มาดเซน นายปีเตอร์; มิคซิค นายฟรานตีเซ็ค; โควานโดวา นายมาร์ตินา; โฮห์ลเวก นายรอล์ฟ; ซิลฮานโควา นายอเล็กซานดรา; บัง โอลเซน นายอุฟเฟอ; โคนิโกวา นายโอทีลี่
Original assignee: โนโว นอร์ดิสด์ เอ/เอส
Filing date: 1996-09-18
Publication date: 1998-11-10

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ N-ซับสทิทิวเทด อะมิโนแอลกอฮอล์, อะมิโน แอซิด และอนุพันธ์ของกรดนี้ ชนิดใหม่ ซึ่งซับสทิทิวเทด แอลคิล เชน เกิดเป็นส่วนของหมู่แทนที่ที่ -N หรือเกลือของสารนี้, เกี่ยวข้องกับวิธีต่าง ๆ สำหรับการ เตรียมสารเหล่านี้, เกี่ยวข้องกับสารผสมที่ประกอบอยู่ด้วย สารเหล่านี้, และเกี่ยวข้องกับการใช้สารเหล่านี้สำหรับการ บำบัดรักษาทางคลินิก เกี่ยวกับสภาพอาการเจ็บปวด , ความไว เกินไปต่อความเจ็บปวด และ/หรือ ซึ่งเกี่ยวกับการอักเสบซึ่ง เซลล์ประสาท -C แสดงบทบาทเกี่ยวกับสรีรวิทยาของการปฏิบัติ หน้าที่บกพร่องโดยทำการดึงเอาความเจ็บปวดซึ่งกำเนิดในระบบ ประสาทออกมา หรือนำให้เกิดการอักเสบขึ้น

Claims

1.สารประกอบที่มีสูตร I(สูตรเคมี)

2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 อิสระกัน เป็นไฮโดรเจน หรือ เฮโลเจน

3.สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้น ซึ่ง Y คือ >C=CH-,>CH-O- หรือ >N-CH2- ซึ่งอะตอมที่ขีดเส้นใต้ เท่านั้นมีส่วนร่วมอยู่ในระบบริง

4.สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้น ซึ่ง เลือก Z ได้จาก (สูตรเคมี)

5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R14 คือ -(CH2)1COR15 ซึ่ง t เป็น 0 หรือ 1 และซึ่ง R15 เป็น -OH

6.สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ที่ เลือกได้จากสารต่อไปนี้ 1-(3-(12H-ไดเบนโซ [d,g][1,3] ไดออกโซซิน-12-อิลิ ดีน)-1-โพรพิล-3-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิคแอซิด ; (R)-1-(3-(12H-ไดเบนโซ 0d,g][1,3] ไดออกโซซิน-12-อิลิ ดีน)-1-โพรพิล)-3-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด ; (R)-1-(3-(12H-ไดเบนโซ [d,g][1,3] ไดออกโซซิน-12-อิลิดีน) -1-โพรพิล)-3-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์ ; 1-(3-(12H-ไดเบนโซ [d,g][1,3] ไดออกโซซิน-12-อิลิ ดิน)-1-โพรพิล)-3-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอส เทอร์ ; 1-(3-(12H-ไดเบนโซ [d,g][1,3] ไดออกโซซิน-12-อิลิ ดีน)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิคแอซิด ; (R)-1-(3-(2,10-ไดคลอโร-12H-ไดเบนโซ [d,g][1,3] ไดออกโซ ซิน-12-อิลิดีน)-1-โพรพิล)-3-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด ; 1-(3-(12H-ไดเบนโซ [d,g][1,3] ไดออกโซซิน-12-อิลิ ดีน)-1-โพรพิล)-3-พิร์โรลิดีนแอซีทิค แอซิด 1-(3-(2,10-ไดคลอโร-12H-ไดเบนโซ [d,g] [1,3] ไดออกโซ ซิน-12-อิลิดีน)-1-โพรพิล)-3-พิร์โรลิดีนแอลซีทิค แอซิด ; (R)-1-(2-(12H-ไดเบนโซ [d,g][1,3] ไดออกโซซิน-12-อิลออก ซิ)-1-เอธิล)-3-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด ; (R)-1-(2-(2,10-ไดคลอโร-12H-ไดเบนโซ [d,g][1,3] ไดออกโซ ซิน-12-อิลอกซิ)-1-เอธิล)-3-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด; (R)-1-(3-(2-คลอโร-12H-ไดเบนโซ [d,g][1,3] ไดออกซาโซ ซิน-12-อิล)-1-โพลพิล)-3-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด ; 1-(3-(12H-ไดเบนโซ [c,g] [1,3] ไดออกซาโซ ซิน-12-อิล)-1-โพรพิล)-4-พิเพอริดีนคาร์บอกซิลิคแอซิด ; หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

7.วิธีทำการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งบ่ง ลักษณะเฉพาะไว้ในการให้สารประกอบที่มีสูตร II (สูตรเคมี)

8.การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 เป็นยา

9.การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ซึ่งรวมไปถึงสารประกอบ 2-[4[3-[12H-ไดเบนโซ [d,g] [1,3,6] ไดออกซาโซซิน-12-อิล)-1-โพรพิล)พิเพอรา ซิน1-อิล]เอธานอล และซึ่งตอ่ไปในสูตร (I) ที่เพิ่มเติม คือ R1 และ R2 อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน,เฮโลเจน หรือไทรฟลูออ โรเมธิล และ Y คือ >N-CH2- เมื่อ R16 คือ C1-4 แอลคิล, สำหรับการเตรียมยาเพื่อการบำบัดรักษาการอักเสบซึ่งกำเนิดใน ระบบประสาท

10.การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6, ซึ่งรวมไปถึงสารประกบ 2-[4-[3-(12H-ไดเบนโซ [d,g] [1,3,6] ไดออกซาโซซิน-12-อิล)-1-โพรพิล] พิเพอราซิน1-อิล) เอธานอล และซึ่งต่อไปในสูตร (I) ที่เพิ่มเติม คือ R1 และ R2 อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, เฮโลเจน หรือไทรฟลูออโรเมธิล และ Y คือ >B-CH2- เมื่อ R16 คือ C1-4 แอลคิล, สำรหับการ เตรียมยาเพื่อการบำบัดรักษาโรคของระบบประสาท

11.การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6, ซึ่งรวมไปถึงสารประกอบ 2-{4-{3-(12H-ไดเบนโซ [d,g] [1,3,6] ไดออกซาโซซิน-12-อิล)-1-โพรพิล)พิเพอราซิน-1-อิล) เอธานอล และซึ่งต่อไปในสูตร (I) ที่เพิ่มเติม คือ R1 และ R2 อิสระต่อกัน คือไฮโดรเจน, เฮโลเจน หรือไทรฟลูออโรเมธิล และ Y คือ >N-CH2- เมื่อ R16 คือ C14- แอลคิล, สำหรับการ เตรียมยาเพื่อการบำบัดรักษาโรคเรื้องรังของข้อต่อที่มีการ อักเสบ บวม แข็ง และปวด

12.การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6, ซึ่งรวมไปถึงสารประกอบ 2-(4-(3-(12H-ไดเบนโซ (d,g)(1,3,6) ไดออกซาโซซิน-12-อิล) -1-โพรพิล] พิเพอรา ซิน-1-อิล) เอธานอล และซึ่งต่อไปในสูตร (I) ที่เพิ่มเติม คือ R1 และ R2 อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, เฮโลเจน หรือ ไทรฟลูออโรเมธิล และ Y คือ >N-CH2- เมื่อ R16 คือ C1-4 แอลคิล, สำหรับการเตรียมยาเพื่อการบำบัดรักษาในโรคเบาหวาน ที่ปรากฎมีน้ำตาลในปัสสาวะมากผิดปกติที่ขึ้นอยู่กับการขาด แคลนอินชูลิน (NIDDM)

13.สารผสมทางเภสัชซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์รวมเข้า ด้วยกันกับพาหะ หรือตัวทำให้เจือจางทางเภสัชกรรม

14.สารผสมทางเภสัชที่เหมาะสมสำหรับทำการบำบัดรักษาการ อักเสบซึ่งกำเนิดในระบบประสาทซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตาม ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ด้วยปริมาณที่ให้ ประสิทธิผล รวมเข้าด้วยกันกับพาหะ หรือตัวทำให้เจือจางที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม

15.สารผสมทางเภสัชที่เหมาะสมสำหรับทำการบำบัดรักษาโรคของ ระบประสาทซึ่งประกอบด้วย สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ด้วยปริมาณที่ให้ประสิทธิผล รวมเข้า ด้วยกันกับพาหะหรือตัวทำให้เจือจางที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

16.สารผสมทางเภสัชกรรมที่เหมาะสมสำหรับทำการบำบัดรักษาโรค เรื้อรังของข้อต่อที่มีการอักเสบ บวม แข็ง และปวด ซึ่ง ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ด้วยปริมาณที่ให้ประสิทธิผล รวมเข้าด้วยกันกับพาหะ หรือตัวทำให้เจือจางที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

17.สารผสมทางเภสัชที่เหมาะสมสำหรับทำการบำบัดรักษาในโรคเบา หวานที่ปรากฎมีน้ำตาลในปัสสาวะมากผิดปกติที่ขึ้นอยู่กับการ ขาดแคลนอินชูลิน ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ด้วยปริมาณที่ให้ประสิทธิผล รวม เข้าด้วยกันกับพาหะหรือตัวทำให้เจือจางที่ยอมรับทางเภสัช กรรม

18.สารผสมทางเภสัชตามข้อถือสิทธิที่ 13,14,15,16 หรือ 17 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ระหว่าง 0.5 มก. และ 1000 มก. ต่อหน่วยขนาดยา

19.การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6, ซึ่งรวมไปถึงสารประกอบ 2-(4-(3-(12H-ไดเบนโซ [d,g] [1,3,6] ไดออกซาโซซิน-12-อิล)-1-โพรพิล)พิเพอราซิน-1-อิล) เอธานอล และซึ่งต่อไปในสูตร (1) ที่เพิ่มเติม คือ R1 และ R2 อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน,เฮโลเจน หรือไทรฟลูออโรเมธิล และ Y คือ >N-CH2- เมื่อ R16 คือ C1-4 แอลคิล ในการบำบัด รักษาการอักเสบซึ่งกำเนิดในระบบประสาทในผู้ป่วยตามส่วนที่ ต้องการบำบัดรักษาเช่นที่กล่าวนั้น

20.การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6, ซึ่งรวมไปถึงสารประกอบ 2-(4-(3-(12H-ไดเบนโซ [d,g] [1,3,6] ไดออกซาโซซิน-12-อิล)-1-โพรพิล]พิเพอราซิน-1-อิล) เอธานอล และซึ่งต่อไปในสูตร (I) ที่เพิ่มเติม คือ R1 และ R2 อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน เฮโลเจน หรือ ไทรฟลูออโรเมธิล และ Y คือ >N-CH2- เมื่อ R16 คือ C14 แอลคิล ในการบำบัด รักษาโรคของระบบประสาทในผู้ป่วยตามส่วนที่ต้องการการบำบัด รักาาเช่นที่กล่าวนั้น

21.การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6, ซึ่งรวมไปถึงสารประกอบ 2-(4-(3-(12H-ไดเบนโซ [d,g] [1,3,6] ไดออกซาโซซิน-12-อิล) -1-โพรพิล) พิเพอรา ซิน-1-อิล) เอธานอล และซึ่งต่อไปในสูตร (I) ที่เพิ่มเติม คือ R1 และ R2 อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, เฮโลเจน หรือ ไทรฟลูออโรเมธิล และ Y คือ >N-CH2- เมื่อ R15 คือ C1-4 แอลคิล ในการบำบัดรักษาโรคเรื้อรังของข้อต่อที่มีการ อักเสบ, บวม,แข็ง และปวด

22.การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6, ซึ่งรวมไปถึงสารประกอบ 2-(4-(3-(12H-ไดเบนโซ [d,g] [1,3,6] ไดออกซาโซซิน-12-อิล)-1-โพรพิล) พิเพอราซิน-1-อิล) เอธานอล และซึ่งต่อไปในสูตร (I) ที่เพิ่มเติม คือ R1 และ R2 อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, เฮโลเจน หรือไทรฟลูออโรเมธิล และ Y คือ >N-CH2- เมื่อ R16 คือ C1-4 แอลคิล ในการบำบัด รักษาในโรคเบาหวานที่ปรากฎมีน้ำตาลในปัสสาวะมากผิดปกติที่ ขึ้นอยุ่กับการขาดแคลนอินซูลิน (NIDDM) ในผู้ป่วยตามส่วน ที่ต้องการการบำบัดรักษาดังกล่าว

23.การใช้สารผสมทางเภสัชตามข้อถือสิทธิที่ 17 ในการบำบัด รักษาในโรคเบาหวานที่ปรากฎว่ามีน้ำตาลในปัสสาวะมากผิดปกติ ที่ขึ้นอยู่กับการขาดแคลนอินซูลิน (NIDDM) ในผู้ป่วยตาม ส่วนที่ต้องการการบำบัดรักษาเช่นกัน (ข้อถือสิทธิ 23 ข้อ, 7 หน้า, - รูป)