TH18143B - การเตรียมพิวริน - Google Patents
การเตรียมพิวรินInfo
- Publication number
- TH18143B TH18143B TH9501000825A TH9501000825A TH18143B TH 18143 B TH18143 B TH 18143B TH 9501000825 A TH9501000825 A TH 9501000825A TH 9501000825 A TH9501000825 A TH 9501000825A TH 18143 B TH18143 B TH 18143B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- compound
- group
- amino
- preparation
- Prior art date
Links
Abstract
???????????????????????????? (A) : (????????) (A) ??????? X ??? ????????, ????????, ?????, C1-6 ???????? ???? ????? C1-6 ???????? ??? Ra ??? Rb ??? ???????? ?????????????????????????????????????????????? ???? ??????????????????? (i) ?????????????????????? (I) : (????????) (I) ??????? R1 ???C1-5 ?????? ???? ????? C1-6 ?????? ???????????????????????????????????????; Rz ??? ???????, ???????, ??????, C1-6 ????????, ?????, C1-6 ???????? ???? ????? ??? R3 ??? ???????, C1-6 ??????????, C1-6 ?????? ?????????, ??????, ????????? ?????????????????????????, ?????????????????????????????? (II) : (????????) (II) ??????? R2 ??? R3 ????????????????????????? (I) ???????????????? (V) : (????????) (V) ??????? L ??? ?????????????????? ??? R1 ????????????????????????? (I), ???????????? ???? (VI) : (????????) (VI) ?????????????? ??????????????????????????????? ( VI) ??????????????????? (I) ????????????????????? ????????????????????????????????????????????? R1, R2 ??? R3 ???????????????? R1, R2, ??? R3 ????????? (ii) ????????????????????????? (I) ????????????????? ??????????????????? (A) ??????????????????? R3 ??????????????????, ??? R3 ?????????????????????????????????? ?????????????????? CO2R1 ?????? CH2OH ????????????????????????? ?????????????????????? ??????????? ??????????????????????? ?????????????????? R2 ??????????????? (I) ???????????? X ???????????????? (A) ; ???????????????????????? R2 ??? ????? ?????? (I)
Claims (9)
1. กระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร (A) : (สูตรเคมี) (A) ที่ซึ่ง X คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, คลอโร, C1-6 แอลคอกซิ หรือเฟนิล C1-6 แอลคอกซิ และ Ra และ Rb คือ ไฮโดรเจน หรืออนุพันธุ์ของเอซิลหรือฟอสเฟกของสารเหล่านั้น ซึ่ง กระบวนการประกอบด้วย (i) การเตรียมสารประกอบสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 คือ C1-5 แอลคิล หรือเฟนิล C1-6 แอลคิล ซึ่งหมู่เฟนิลนี้ถูกเลือกให้มีหมู่แทนที่; และ R3 คือ เฮโลเจน, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิล ซัลโฟนนิล, เอซิโด, หมู่อมิโน หรือ อมิโนที่ถูกปกป้อง ซึ่งการเตรียมประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (II) : (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง R3 เหมือนกับที่นิยามไว้ในสูตร (I) กับสารประกอบสูตร (V) : (สูตรเคมี) (V) ที่ซึ่ง L คือหมู่ที่จะหลุดออกไป และ R1 เหมือนกับที่นิยามไว้ในสูตร (I) ,ให้สารประกอบ สูตร (VI) : (สูตรเคมี) (VI) และหลังจากนั้น ทำการเปลี่ยนสารประกอบตัวกลางสูตร (VI) ไปเป็นสารประกอบสูตร (I) ผ่านดีคาร์บอกซิเลชั้น และถ้าจำเป็นหรือต้องการทำการเปลี่ยนแปลงตัวแปร R1 และ R3 ระหว่างกันไปเป็น R1 และ R3 หมู่อื่นต่อไปอีก (ii) ทำการเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ที่เป็นผลลัพธ์นี้ ไปเป็นสารประกอบสูตร (A) โดยการเปลี่ยนตัวแปร R3 นี้ไปเป็นหมู่อมิโน, ถ้า R3 นี้เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช้หมู่อมิโนทำการ รีดิวซ์หมู่เอสเทอร์ CO2R1 ไปเป็น CH2OH และเลือกทำให้เกิดอนุพันธุ์เอซิลหรือฟอสเฟทของ สารเหล่านี้ และถ้าจำเป็นหรือต้องการ ทำการเปลี่ยนตัวแทนที่ CI ที่ตำแหน่ง 6 ในสารประกอบ สูตร (I) ไปเป็นตัวแปร X ของสารประกอบสูตร (A)
2. กระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย ปฏิกิริยาของสารประกอบสูตร (II) ที่ซึ่ง R3 เหมือน กับที่นิยามไว้ตามสูตร (I) ในข้อถือสิทธิ 1 กับสารประกอบสูตร (V) ที่ซึ่ง R1 คือ C1-4 แอลคิล และ L คือ เฮโลเจน ติดตามด้วยดีคาร์บอกซิเลชั้น สารประกอบสูตร (VI) ซึ่งเป็นตัวกล่างที่เป็น ผลลัพธ์ และถ้าจำเป็นหรือต้องการ ทำการเปลี่ยนระหว่างกันของ R1 และ R3 ในสารประกอบ สูตร (I) ที่เป็นผลลัพธ์ที่ได้ไปเป็นหมู่ R1 และ R3 อื่นต่อไปอีก ตามที่นิยามไว้ในสูตร (I) ในข้อ ถือสิทธิ 1
3. สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านี้ (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 และ R3 เหมือนกับที่นิยามไว้ในขอ้ถือสิทธิ 1
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 หรือเกลือของสารเหล่านั้น ที่ซึ่ง R1 คือ เมธิลหรือเอธิล และ R3 คือ อมิโน
5. 2-อมิโน-6-คลอโร-9-(เมธิล 2-คาร์โบเมธอกซิบิวทานอเอท-4-อิล) พิวริน
6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม 9-(4-อะซีโทซี-3- อะซีโทวิเมธิลบิวท์-1-อิล)-2-อมิโนพิวริน ( famciclovir)
7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม 9-(4-ไฮดรอกซิ-3- ไฮดรอกซิเมธิลบิวท์-1-อิล) กัวนิน (penciclovir)
8. กระบวนการเตรียม famciclovir จาก 2-อมิโน-6-คลอโรพิวริน (ACP) ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยการดำเนินการจาก ACP ตามที่บรรยายไว้ใน EP- A- 302644 ซึ่งบ่งลักษณะจำเพาะที่ว่าหมู่แทนที่ 6-คลอโร ถูกขจัดออกต่อจากขั้นดีคาร์บอกซิเลชั่น และขั้นไฮโดรลิซิส
9. กระบวนการเตรียม penciclovir จาก 2-อมิโน-6-คลอโรพิวริน (ACP) ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยการดำเนินการจาก ACP ตามที่บรรยายไว้ใน EP- A- 302644 ซึ่งบ่งลักษณะจำเพาะที่ว่า หมู่แทนที่ 6-คลอโร ถูกขจัดออก ต่อจากขั้นดีคาร์บอก- ซิเลชั่นและขั้นไฮโดรลิซิส
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH20456A TH20456A (th) | 1996-09-10 |
| TH18143B true TH18143B (th) | 2005-02-04 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NO179906C (no) | Fremgangsmåte for fremstilling av hydroksymetyl(metylencyklopentyl) puriner og -pyrimidiner | |
| IE831527L (en) | Preparation of azetidinooxazole derivatives | |
| DE69415319D1 (de) | Verfahren zur herstellung von piperidinderivaten | |
| NO870040L (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av 2-arylpropionsyre. | |
| ES2073529T3 (es) | Inhibidor de fosfolipasa a2, microorganismos que producen este inhibidor y procedimiento para su produccion. | |
| MX9303441A (es) | Procedimiento para la preparacion de acido clavulanico. | |
| IL103301A (en) | Pyrimidine nucleoside derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same | |
| ATE22889T1 (de) | 8-chlor-1,5-benzothiazepinderivate, verfahren zur herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| ATE198479T1 (de) | Verfahren zur herstellung von purinderivaten | |
| HUP9601176A2 (hu) | Adhéziós receptor antagonista amidinszármazékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra | |
| KR970702280A (ko) | 푸린의 제조방법(preparation of purines) | |
| KR880005129A (ko) | 신규 화합물 | |
| ATE18054T1 (de) | Derivate und reduktionsprodukte der dglucopyranosyl-alpha(1-5)-d-arabonsaeure, deren herstellung und verwendung. | |
| AU585987B2 (en) | Process for the preparation of 2-arylpropionic acids | |
| ATE54450T1 (de) | Thiazolylessigsaeure-derivate und verfahren zu deren herstellung. | |
| TH20456A (th) | การเตรียมพิวริน | |
| DE69027084D1 (de) | Verfahren zur Herstellung von Purinverbindungen | |
| DK0403301T3 (da) | Aerosoler af pyrido(1,2-a)pyrimidin-forbindelser | |
| CA2237763A1 (en) | Production of a salt of clavulanic acid | |
| ES8500923A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de derivados de acido fenilacetico | |
| KR890002174A (ko) | 삼환성 세팜 화합물, 그의 제조방법 및 용도 | |
| JPS55129287A (en) | Imidazole-dicarboxylic acid derivative | |
| ATE236133T1 (de) | Benzimidazolderivate | |
| CA2147264A1 (en) | Vitamin d derivatives and a process for producing them | |
| PT84195B (pt) | Processo para a preparacao de derivados do acido piperidinilciclopentilheptenoico |