TH12087B - สารประกอบโอพิออยด์ - Google Patents

สารประกอบโอพิออยด์

Info

Publication number
TH12087B
TH12087B TH9401001605A TH9401001605A TH12087B TH 12087 B TH12087 B TH 12087B TH 9401001605 A TH9401001605 A TH 9401001605A TH 9401001605 A TH9401001605 A TH 9401001605A TH 12087 B TH12087 B TH 12087B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alpha
dimethyl
piperacinyl
allyl
alkyl
Prior art date
Application number
TH9401001605A
Other languages
English (en)
Other versions
TH19675A (th
Inventor
ชาง นายเควนเจิน
วอลตัน แม็คนัทท์ จูเนียร์ นายโรเบิร์ต
โจเซฟ บิชอพ นายไมเคิล
การ์ริโด บูบัคซ์ นายดูล์ซ
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH19675A publication Critical patent/TH19675A/th
Publication of TH12087B publication Critical patent/TH12087B/th

Links

Abstract

เปิดเผยสารประกอบจำพวกไดแอริลเมธิล พิเพอราซีนที่มีประโยชน์เป็นชนิด ตัวรวมกันกับตัวรับที่เกิดขึ้นภายนอกกายสำหรับทำการยึดเหนี่ยวกับตัวรับเช่นตัวรับชนิด เดลทา, มิว, ซิกมา, และ/หรือ แคพพา อาจใช้สารประกอบชนิดต่าง ๆ ของการประดิษฐ์ในรูปเป็น สารควบคู่อยู่ในคู่ของอะโกนิสท์/แอนทาโกนิสท์ สำหรับทำการตรวจ (monitoring) การถ่ายโอนจีน และทำการวิเคราะห์เกี่ยวกับหน้าที่ของตัวถ่ายทอดเกี่ยวกับระบบประสาท, และยังแสดงอีกหลายหลายถึงประโยชน์ทางการบำบัดรักษาโรค, ซึ่งรวมไปถึงการเป็นสื่อกลาง ให้เกิดการไร้ความรู้สึกเจ็บปวด, และมีสมบัติการใช้ประโยชน์สำหรับการบำบัดรักษาอาการ ท้องร่วง , อาการกลั้นปัสสาวะไว้ไม่อยู่, อาการเจ็บป่วยทางจิต, อาการติดยาเสพติด, และแอลกอฮอล์/ อาการที่เกิดจากการกินยา เกินขนาด, อาการบวมน้ำในปอด, อาการซึมเศร้า, โรคหืด, โรคถุงลมโป่งพอง, และอาการหยุดหายใจ, ความผิดปกติเกี่ยวกับความรู้ความเข้าใจ และความผิดปกติเกี่ยวกับกระเพาะอาหารและลำไส้ สิทธิบัตรยา

Claims (8)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R8 และ R9 อาจเป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกัน , และอาจเป็น: ไฮโดรเจน; C1-C6 แอลคิล; C2-C6 แอลคีนิล; C2-C6 แอลไคนิล; C2-C6 ไฮดรอกซิแอลคิล; C2-C6 เมธอกซิแอลคิล; C3-C6 ไซโคลแอลคิล; C6-C10 แอริล; หรือ C6-C10 แอริล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม, ไอโอโด, และ C1-C3 แอลคอกซิ; พิริดินิล; หรือ C6-C10 แอริล C1-C6 แอลคิล; หรือ R8 และ R9 รวมกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้มีพันธะอยู่ด้วย เกิดเป็นวงพิร์โรลิดิ โนหรือ 4- เมธิลพิเพอราซิโนริง; R3, R4, R5 = ไฮโดรเจนหรือเมธิล, ซึ่งจำนวนรวมทั้งหมดของหมู่เมธิลเป็นหนึ่งหรือสองหมู่; และ R6 = ไฮโดรเจน, C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล , C1-C6 แอลไคนิล , C2-C6 เมธอกวิแอลคิล, หรือ C3-C6 ไซโคลแอลคิล, หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
2. (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)- N-เบนซิล-N-เมธิลเบนซามีดหรือโมโนฟอสเฟท เอสเทอร์หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัช กรรม 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R6 คือ C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลคีนิลหรือ C3-C6 ไซโคลแอลคิล 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R3 และ R5 ทั้งคู่เป็นเมธิล, และ R4 เป็นไฮโดรเจน 5. สารประกอบที่มีสูตร: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R8 และ R9 อาจเป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกัน , และอาจเป็น ไฮโดรเจน; C1-C6 แอลคิล; C2-C6 แอลคีนิล; C2-C6 แอลไคนิล; C2-C6 ไฮดรอกซิแอลคิล; C2-C6 เมธอกซิแอลคิล; C3-C6 ไซโคลแอลคิล; C6-C10 แอริล; หรือ C6-C10 แอริล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม, ไอโอโด, และ C1-C3 แอลคอกซิ; พิริดินิล; หรือ C6-C10 แอริล C1-C6 แอลคิล; และ ซึ่งหมู่หนึ่งของ R5 และ R9 เป็นฟลูออโรเฟนิล, R3,R4,R5 = ไฮโดรเจนหรือเมธิล, ซึ่งจำนวนรวมทั้งหมดของหมู่เมธิลเป็นหนึ่งหรือสองหมู่; และ R6 = ไฮโดรเจน, C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล , C2-C6 แอลไคนิล , C2-C6 เมธอกวิแอลคิล, หรือ C3-C6 ไซโคลแอลคิล, หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งเลือกมอยอิตี้ (moiety) ที่เป็น NR8R9 ได้จากกลุ่มที่ ประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R6 คือ แอลคิล 8. สารประกอบที่มีสูตร: (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง: R8 และ R9 อาจเป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกัน , และอาจเป็น: ไฮโดรเจน; C1-C6 แอลคิล; C2-C6 แอลคีนิล; C2-C6 แอลไคนิล; C2-C6 ไฮดรอกซิแอลคิล; C2-C6 เมธอกซิแอลคิล; C3-C6 ไซโคลแอลคิล; C6-C10 แอริล; หรือ C6-C10 แอริล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม, ไอโอโด, และ C1-C3 แอลคอกซิ; พิริดินิล; หรือ R8 และ R9 รวมกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้มีพันธะอยู่ด้วย เกิดเป็นวงพิร์โรลิดิ โนหรือ 4- เมธิลพิเพอราซิโน ; หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 9. สารประกอบที่มีสูตร: (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง: R8 และ R9 อาจเป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกัน , และอาจเป็น; ไฮโดรเจน; C1-C6 แอลคิล; C2-C6 แอลคีนิล; C2-C6 แอลไคนิล; C2-C6 ไฮดรอกซิแอลคิล; C2-C6 เมธอกซิแอลคิล; C3-C6 ไซโคลแอลคิล; C6-C10 แอริล; C6-C10 แอริล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม, ไอโอโด, และ C1-C3 แอลคอกซิ; หรือพิริดินิล; และ ซึ่งหมู่หนึ่งของ R8 และ R9 เป็นฟลูออโรเฟนิล หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 0. สารประกอบที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 1. สารประกอบที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย; (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N- (4-ฟลูออโรเฟนิล)-N-เมธิลเบนซามีด (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N- เมธิล-N-เฟนิลเบนซามีด (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N- (4-คลอโรเฟนิล)-N-เมธิลเบนซามีด (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N- เอธิล-N-เฟนิลเบนซามีด (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N- เมธิล-N-(2-พิริดิล)เบนซามีด (-)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N- เฟนิลเบนซามีด 3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N-เมธิล- N-(2-ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล)เบนซามีด 3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N-เมธิล- N-(2,4,6-ไทรคลอโรเฟนิล)เบนซามีด 3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N-เมธิล- N-(4-พิริดิล)เบนซามีด 3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N-เมธิล- N-(3-พิริดิล)เบนซามีด 3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N- เบนซิล-N-เมธิลเบนซามีด (+)ซิส-3-(อัลฟา-(4-แอลลิล-3,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N,N-ไดเอธิล- เบนซามีด 3-((อัลฟาR หรือ อัลฟาS)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิ เบนซิล)-N,N-ไดเอธิลเบนซามีด 3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิ เบนซิล)-N,N-ไดเอธิลเบนซามีด 3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N-ไอโซ โพรซิล-N-เมธิลเบนซามีด (-)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิ- เบนซิล)-N,N-ไดเอธิลเบนซามีด (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N,N-ไดเอธิล เบนซามีด (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N,N- ไดเอธิลเบนซามีด (-)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-2,5-ไดเมธิล-4-(2-ไพรนิล)-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิ เบนซิล)-N,N-ไดเอธิลเบนซามีด (+)-3-((อัลฟาR*)-อัลฟา-((2S,*5R*)-2,5-ไดเมธิล-4-โพรพิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)- N,N-ไดเอธิลเบนซามีด (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-2, 4, 5-ไทรเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N,N- ไดเอธิลเบนซามีด (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N- (3-ฟลูออโรเฟนิล)-N-เมธิลเบนซามีด (+)-3-((อัลฟาS)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N- เมธิล-N-เฟนิลเบนซามีด, และ (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-เมธอกซิเบนซิล)-N- เอธิล-N-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เบนซามีด หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 12. (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซาซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)- N (3-ฟลูออโรเฟนิล)-N-เมธิลเบนซามีด 1
3. เกลือที่ยอมรับทางภสัชกรรมของ (+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5-ไดเมธิล-1- พิเพอราซาซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N-(3-ฟลูออโรเฟนิล)-N-เมธิลเบนซามีด 1
4. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: R8 และ R9 อาจเป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกัน , และอาจเป็น: ไฮโดรเจน; C1-C6 แอลคิล; C2-C6 แอลคีนิล; C2-C6 แอลไคนิล; C2-C6 ไฮดรอกซิแอลคิล; C2-C6 เมธอกซิแอลคิล; C3-C6 ไซโคลแอลคิล; C6-C10 แอริล; หรือ C6-C10 แอริล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม, ไอโอโด, และ C1-C3 แอลคอกซิ; พิริดินิล; หรือ C6-C10 แอริล C1-C6 แอลคิล; หรือ R8 และ R9 รวมกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้มีพันธะอยู่ด้วย เกิดเป็นวงพิร์โรลิดิ โนหรือ 4- เมธิลพิเพอราซิโน; R3, R4, R5 = ไฮโดรเจนหรือเมธิล, ซึ่งจำนวนรวมทั้งหมดของหมู่เมธิลเป็นหนึ่งหรือสองหมู่; และ R6 = ไฮโดรเจน C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล , C2-C6 แอลไคนิล , C2-C6 เมธอกวิแอลคิล, หรือ C3-C6 ไซโคลแอลคิล, หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และพาหะของสารนี้ที่ยอม รับทางเภสัชกรรม 1
5. สารผสมทางเภสัชที่ประกอบรวมด้วย: (A)(+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5- ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N-เบนซิล-N-เมธิลเบนซามีดหรือโมโนฟอสเฟท เอสเทอร์หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม: และ (B) พาหะของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัช กรรม 1
6. สารผสมทางเภสัชตามข้อถือสิทธิที่ 14 หรือ 15 ในรูปที่เหมาะสมสำหรับให้เป็นยาโดย การฉีด 1
7. สารผสมทางเภสัชตามข้อถือสิทธิที่ 14 หรือ 15 ในรูปที่เหมาะสมสำหรับการให้เป็นยาเข้า ทางกระดูกสันหลัง 1
8. สารผสมทางเภสัชที่ประกอบรวมด้วย: (A)(+)-3-((อัลฟาR)-อัลฟา-((2S,5R)-4-แอลลิล-2,5- ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-3-ไฮดรอกซิเบนซิล)-N-(-3-ฟลูออโรเฟนิล)-N-เมธิลเบนซามีด หรือ โมโนฟอสเฟทเอสเทอร์หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ (B) พาหะของสารนี้ที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม
TH9401001605A 1994-07-29 สารประกอบโอพิออยด์ TH12087B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH19675A TH19675A (th) 1996-07-26
TH12087B true TH12087B (th) 2002-03-01

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2412192C2 (ru) Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
EP2877444B1 (en) Inhibitors of histone deacetylase
HRP20120748T1 (hr) Heterocikliäśki spoj i farmaceutski sastavi koji ga sadrže
RU2006137716A (ru) Ингибиторы гистондеацетилазы
RU2003103848A (ru) Пиримидиновые производные
RU2017145650A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
HUP0401735A2 (hu) CCR1 receptor antagonista hatású piperazinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
RU2003132687A (ru) Лечение диабета типа 2 ингибиторами дипептидилпептидазы iv
KR930700112A (ko) 다관능성 약학적 화합물 및 이의 사용방법
AR035517A1 (es) Derivados de piperazina, proceso para prepararlos, composiciones farmaceuticas que los comprenden, y uso de dichos compuestos en la elaboracion de medicamentos
CN102512406A (zh) 用于治疗认知障碍的α-氨基酰胺衍生物
KR20110117658A (ko) 메토트렉세이트 및 dhodh 억제제를 포함하는 조합물
JP5743545B2 (ja) パーキンソン病処置用代謝型グルタミン酸受容体モジュレーター
RU2004113207A (ru) Хинолиновые производные в качестве антагонистов нейропептида y
RU2003121307A (ru) (диазоло-пиридинил)-пиримидины для применения в лечении нарушений центральной нервной системы и диабета
JP2006506391A (ja) Ccr1アンタゴニストとしてのピペラジン誘導体の使用
RU96121937A (ru) Производные тропан-2-альдоксима в качестве ингибиторов обратного захвата нейротрансмиттеров
RU2004117603A (ru) Гетероциклические производных глицинамида и их применение в медицине
AU2004226827B2 (en) Use of 10-hydroxy-10,11-dihydrocarbamazepine derivatives for the treatment of affective disorders
TH12087B (th) สารประกอบโอพิออยด์
JP2003516994A5 (th)
ES2294577T3 (es) Composicion farmaceutica antimicobacteriana que comprende un farmaco antituberculoso.
RU2006105634A (ru) Производные-аминоамидов, применимые в качестве противовоспалительных агентов
JP2019535680A (ja) キナーゼを阻害する組成物及び方法
TH19675A (th) สารประกอบโอพิออยด์