SU713863A1 - Способ получени метилового эфира -карбобензокси- -0-бензил- - -аспартил- -фенилаланина - Google Patents
Способ получени метилового эфира -карбобензокси- -0-бензил- - -аспартил- -фенилаланина Download PDFInfo
- Publication number
- SU713863A1 SU713863A1 SU782603430A SU2603430A SU713863A1 SU 713863 A1 SU713863 A1 SU 713863A1 SU 782603430 A SU782603430 A SU 782603430A SU 2603430 A SU2603430 A SU 2603430A SU 713863 A1 SU713863 A1 SU 713863A1
- Authority
- SU
- USSR - Soviet Union
- Prior art keywords
- carbobenzoxy
- benzyl
- phenylalanine
- mol
- aspartyl
- Prior art date
Links
Description
Изобретение относитс к усовер :шенствованному способу получени дипептида, а именно метилового эфира Ы-карбобензокси- Ь-О-бензил-Ь-о1-аспартил-Ь-фенилаланина .
Известен способ получени метилового эфира Ы-карбобензокси-р О-бензил-Ь-оС-аспартил-Ь-фенилаланина , заключающийс в том, что метиловый эфир фенилаланина ввод т во вэаимо действие с с(.-п-нитрофениловым эфиром р -О-бензил-Ы-карбобензокси-Ь-аспарагиновой кислоты при б5с в течение 24 ч с выделением целевого продукта высаживанием циклогексаном.при охлаждении (-18°С) в течение 24 ч 1.
Недостатками этого способа вл ютс использование токсичного реагента -дициклогексилкарбодиимида - на стадии получени сС-п-нитрофенилового эфира Р -О-бензилкарбобензокси-Ь-аспарагиновой кислоты 2 и длительность процесса; необходимость перевода хлоргидрата метилового эфира L-фенилаланина в свободное основание; сложность выделени целевого продукта.
Целью изобретени вл етс упрощение и интенсификаци процесса.
/ Цель достигаетс тем, что хлоргидрат метилового эфира L-фенилала- нина ввод т во взаимодействие ср-О-бензил-Ь-Ы-карбобензоксиаспарагиновой кислотой и О-трифторацетнл-N-сукцинилшдом в присутствии третичного основани с последующим выделением целевого продукта при добавлении к реакционной массе 2-3-кратно0 го избытка воды при .
Исходные продукты целесообразно брать в следующем соотношении: к 1 моль (Ь-О-бензилового эфира М-карбобензокси-Ь-аспарагнновой кислоты
5 добавл ют 1-1,3 моль хлоргидрата ме- тилового эфира Ь-фенилаланина, 1-2 моль О-трифторацетил-М-оксисукцинимида , 2-4 моль третичного основани .
0
Согласно предлагаемому способу рг-О-бензил-Ь-Ы-карбобензоксиаспарагиновую кислоту при действии на нее О-трифторацетил-Ы-оксисукцинимидом перевод т в oC-N-оксисукцинимидный
5 активированный эфир и без выделени его из реакционной массы ввод т во взаимодействие с хлоргидратом метилового эфира L-фенилаланина в присутствии третичного основани в ере0
Claims (2)
- Формула изобретения1. Способ получения метилового эфира Н-карбобензокси-рг-О-бензил-Ь30 “Ю-аспартил-Ь-фенилал'анина на основе производного фенилаланина с последую-- шим выделением целевого продукта, отличающийся тем, что, с целью упрощения и интенсификации 35 процесса, хлоргидрат метилового эфира L-фенилаланина вводят во взаимодействие с [Ь-о-бенэил-Ц-Ц-карбобензоксиаспарагиновой кислотой и О-трифторацетил-К-оксисукцинимидрм в присутствии третичного основания и це'левой продукт выделяют при добавлении к реакционной массе 2-3-кратного избытка воды при температуре5-10°с.
- 2. Способ по п.1, отличаю45 Ш и й с я тем, что исходные продукты берут в следующем соотношении: к 1 моль β,-0-бензилового эфира N-карбобензокси-Ц-аспарагиновой кислоты добавляют 1-1,3 моль хлоргидрата 50 ме типового эфира L-фенилаланина,1-2 моль О-трифторацетил-Ы-оксисукцинимида, 2-4 моль третичного основания .
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU782603430A SU713863A1 (ru) | 1978-04-13 | 1978-04-13 | Способ получени метилового эфира -карбобензокси- -0-бензил- - -аспартил- -фенилаланина |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU782603430A SU713863A1 (ru) | 1978-04-13 | 1978-04-13 | Способ получени метилового эфира -карбобензокси- -0-бензил- - -аспартил- -фенилаланина |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SU713863A1 true SU713863A1 (ru) | 1980-02-05 |
Family
ID=20759217
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SU782603430A SU713863A1 (ru) | 1978-04-13 | 1978-04-13 | Способ получени метилового эфира -карбобензокси- -0-бензил- - -аспартил- -фенилаланина |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| SU (1) | SU713863A1 (ru) |
-
1978
- 1978-04-13 SU SU782603430A patent/SU713863A1/ru active
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Barišić et al. | Ferrocene compounds. XXIX.* Efficient syntheses of 1’-aminoferrocene-1-carboxylic acid derivatives | |
| RU96122857A (ru) | Усовершенствованный способ получения n-[3-(3-цианопиразоло [1,5-а] пиримидин- 7- ил)фенил]-n-этил-ацетамида | |
| IE830920L (en) | Preparation of labetalol. | |
| SU713863A1 (ru) | Способ получени метилового эфира -карбобензокси- -0-бензил- - -аспартил- -фенилаланина | |
| JPH0696594B2 (ja) | Ｎ−保護−α−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フエニルアラニンメチルエステルの製造法 | |
| Jahngen Jr et al. | The synthesis of hadacidin: sodium cyanoborohydride reduction of α-oximinoic acids | |
| Hansson et al. | Synthesis of. beta.-benzyl N-(tert-butoxycarbonyl)-L-erythro-. beta.-(benzyloxy) aspartate from (R, R)-(+)-tartaric acid | |
| US5426228A (en) | General method for preparation of sphingosine bases and their analogues | |
| US2478047A (en) | Alpha-amino-beta, beta-diethoxypropionic acid and process for preparation | |
| SE8304205D0 (sv) | Forfarande for framstellning av anhydriden av n-formyl-l-asparaginsyra | |
| FR2547816A1 (fr) | Procede de synthese de l'aspartame | |
| SU598884A1 (ru) | Способ получени иминодиуксусной кислоты | |
| SU715573A1 (ru) | Способ выделени -изолейцина из смеси аминокислот | |
| SU1366514A1 (ru) | Способ получени производных N-арил-5-ариламидо-4,6-диметилпиридона-2 | |
| RU1836334C (ru) | Способ получени метилового эфира 3-аминокротоновой кислоты | |
| RU2051899C1 (ru) | Способ получения бисчетвертичных солей бис(2-диметиламиноэтилового эфира) янтарной кислоты | |
| De Pooter et al. | N‐acylamino acids and peptides III. The synthesis of N‐(feruloyl‐2‐14C)‐glycine‐2‐3H | |
| SU1286596A1 (ru) | Способ получени 1-фенил-3-окси-1,2,3,4-тетрагидробензо @ -хинолина | |
| SU438182A1 (ru) | Способ получени (5)-пиррилсалициловой кислоты | |
| SU1745120A3 (ru) | Способ получени фенэтаноламина | |
| SU1512967A1 (ru) | Способ получени N,N @ -бис(2-гидроксиэтил)-этилендиамина | |
| SU542393A1 (ru) | Способ получени диметиламиносульфохлорида | |
| RU1834892C (ru) | Способ получени гидрохлорида сложного метилового эфира @ -L-аспартил-L-фенилаланина | |
| SU303870A1 (ru) | Способ получени метилового эфира -винилоксифенил- -аланина | |
| SU954385A1 (ru) | Способ получени 2-( @ -оксипропил)-1,4-диметоксибензола |