SK7442003A3

SK7442003A3 - Vesicle forming skin oil containing w/o-emulsifiers with a hydrophilic-lipophilic balance of 2 - 6, method for the production and use thereof

Info

Publication number: SK7442003A3
Application number: SK744-2003A
Authority: SK
Inventors: Valentina Paspaleeva-Kuhn; Simone Schatschneider; Rolf D Beutler
Original assignee: Merz Pharma Gmbh & Co Kgaa
Priority date: 2000-12-15
Filing date: 2001-11-02
Publication date: 2003-09-11
Also published as: MXPA03005435A; AU2002224826A1; EA200300681A1; NO20032664L; ATE315929T1; CA2429431A1; DE50108771D1; EE200300289A; CN1481231A; PL361862A1; DE10062610A1; EP1347734B1; HUP0302561A2; EP1347734B2; BR0116161A; EA004662B1; US20040076652A1; BG107876A; CZ20031645A3; WO2002047617A1

Description

Oblasť techniky

Tento vynález sa týka olejov na kožu obsahujúcich tuk a jednu alebo viac zložiek rozpustných v oleji, jeden alebo viac emulgátorov voda/olej s hodnotou HLB (pomer hydrofilných a lipofilných zložiek) 2 - 6, výhodne 2 5,9, jeden alebo viac lipidov vytvárajúcich vezikuly a prípadne jednu alebo viac prísad vybraných zo skupiny, ktorú tvoria éterické oleje, antioxidanty, vonné látky, konzervačné prostriedky, aktívne prísady, UV-filtre, vitamíny, modulátory konzistencie a solubilizátory, ďalej sa týka ich výroby a tiež ich použitia ako oleja na kožu, zvlášť ako oleja pre kozmetickú starostlivosť o kožu, ochranného oleja na kožu, športového oleja, masážneho oleja a oleja na ochranu proti UV žiareniu (s UV filtrom). Tieto oleje na kožu je možné aplikovať na suchú kožu a predovšetkým na vlhkú kožu, pričom vykazujú samovoľný emulgačný efekt a spontánne tvoria lipozómy. Preto majú niektoré prednosti s tým spojené (nosič aktívnej látky, tvorba kožnej bariéry), a tiež vykazujú dobrú absorpciu do pokožky, bez toho, aby po nich na koži zostal mastný film.

Oleja na kožu majú v palete výrobkov kozmetickej starostlivosti svoje pevné miesto. Ich úlohou je vyrovnávať deficit kožných lipidov a robiť kožu mäkkou a vláčnou, podporovať pružnosť kože a tvorbou hydrofóbneho filmu kožu chrániť. Pri masážach sa používajú ako mazadlá.

Vnesením špecifických aktívnych prísad je možné formulovať takzvané funkčné oleje, napríklad oleje s UV filtrami alebo športové oleje.

Jedná sa o kvapalné olejovité prípravky vzniknuté zmiešaním rôznych tukov a olejov, voskov, esterov mastných kyselín a kvapalných uhľovodíkov alebo silikónových olejov.

Okrem toho sa pridávajú stabilizátory, ako sú antioxidanty, konzervačné prostriedky alebo špecifické aktívne prísady, ako sú UV filtre, vitamíny, éterické oleje alebo rastlinné extrakty. Takzvané hydrofilné oleje okrem toho obsahujú emulgátor olej/voda a je možné ich v dôsledku vzniku emulzie olej/voda vymyť vodou.

Doterajší stav techniky

Podobné bežné oleje na kožu sú tiež opísané v monografii K. Schradera Grundlage und Rezepturen der Kozmetika (Základy a formulácie kozmetických výrobkov), 2. vyd. (1989, Hiithig Buchverlag), ss. 525-528.

Handbuch der Kozmetika und Riechstoffe (Slovník kozmetiky a vonných látok), zv. III. 1973, ss. 482-489 (Dr. A. Hiithig Verlag, Heidelberg) opisuje rôzne oleje na kožu. Príklady použiteľných prísad sú: nevysýchavé oleje, minerálne oleje rôznych viskozít, izopropylmyristát a izopropylpalmitát, deodorizovaný izopropyloleát, izopropylizostearát, kvapalný hexadecylalkohol, hexadecylizostearát, oleylalkohol vysokej čistoty (HD-Eutanol), cetiol LG, Cetiol HE, myritol 318, kremogen HP, Miglyol 812, cetiol B, oleyloleát, decyloleát (cetiol V), perhydroskvalen (Cosbiol), kvapalné acetoglyceridy, amerchol L-101, Acetulan (Američan cholesterol), deriváty lanolínu (napríklad kvapalný lanolín, Modulan apod.), izohexadecylpalmitostearát (Wickenol 1109-H), cetylpolypropylénglykoléter (P.R.O. cetylalkohol 30), lanolínalkoholpolypropylénglykoléter (P.R.O. lanolínalkohol 30), hexadecylpolypropylénglykoléter (P.R.O. hexadecylalkohol 30), silikónové oleje, propylénglykoldipelargonát (Emery 3771-D).

Tu opísané prísady všeobecne predstavujú nasledujúce aktívne prísady:

lecitíny, kvapalný lanolín a deriváty lanolínu, olejové extrakty liečiviek (harmanček, arnika, hyperikum, mesiačik), olejové extrakty kože (a extrakty žliaz), gáfor, mentol, fenoxid gáforu, ichtyol (rozpustný v oleji), stearát hli nitý (tiež ako zahusťovadlo), kvapalné estery polyetylénglykolmonokarboxylových mastných kyselín, vitamíny (A, D₃, E apod.), β-karotén, chlorofyl, látky rozpustné vo vode.

Predovšetkým sa opisuje pleťový olej, ktorý pozostáva z olivového oleja, eutanolu G, neoba O, lecitínového oleja, purcellinového oleja, vonnej látky, farbiva a konzervačného prostriedku. Opísané sú aj rôzne masážne oleje, telové oleje a športové oleje obsahujúce hlavne parafínový olej (porovnaj ss. 487-488).

Tiež sú opísané umývateľné oleje na kožu, ktoré obsahujú vyššie uvedené emulgátory olej/voda.

Schrader, K.H., Grundlagen und Rezepturen der Kozmetika (Fundamentals and Formulations of Cosmetics), 1989, ss. 525-528, opisuje oleje na kožu, ktoré môžu mať ako zložku oleja Cetiol V, aktívne prísady a lecitín.

Patent DE 31 41 761 opisuje použitie derivátov glukózy napríklad v olejoch, pričom sa deriváty glukózy používajú ako povrchovo aktívne látky.

SÔFW č. 1 15 (1989), ss. 344-350 opisuje bežné základy na prípravu bezvodých výrobkov a tiež opisuje oleje na kožu. Sú charakterizované ako bezvodé kvapalné prípravky obsahujúce lipidy (lakuna) a môžu okrem toho obsahovať emulgátor olej/voda s hodnotou HLB vyššou než 8. Tu opísané olejové zložky sú bežné parafíny alebo napríklad oktyldodekanol, myritol 318, cetiol, Migliol a prípadne i kvapalný lanolín alebo fenylmetylsilikon. Uvádza sa, že tieto oleje na kožu sú zvlášť vodoodpudivé (porovnaj s. 345, bod 2.1.1.2.6).

SOFW č. 98 (1972), ss. 889-891 opisuje hydrofilné oleje, ktoré rovnako ako obvyklé zložky oleja majú neiónové emulgátory ako sú polyoxyetylované lauráty alebo oleáty a zodpovedajúce sorbitanové deriváty s hodnotou HLB 8 11. Tieto polyoxyetylované výrobky sú ako je známe emulgátory olej/voda a údajne vytvárajú emulzie olej/voda. Tiež zahrnujú kombinácie emulgátorov s celkovou hodnotou HLB 8-11 ako napríklad kombinácie Arlacone® T (HLB = 9,2), Tween® 85 (HLB = 11,0) a Span® 85 (HLB = 1,8).

Prihláška EP-A 0 467 218 opisuje lipidové kombinácie zložené z najmenej dvoch nasledujúcich zložiek: nenasýtené mastné kyseliny a/alebo ich tokoferylestery; n-alkány; skvalen; cholesterol a/alebo alkohol z vosku z ovčej vlny; triglycerid; voskové estery. Zvláštna prednosť sa dáva predovšetkým kombináciám nenasýtené mastné kyseliny/cholesterol/alkohol z vosku z ovčej vlny. Tieto kombinácie sa údajne používajú samotné alebo vo vodnom základe rozotrené na kožu.

V dokumentoch EP 0 523 418, EP 0 557 825, DE 198 54 827 sa opisujú formulácie pre kozmetiku a čistenie obsahujúce lipozómy. Väčšinou ide o hydrogély, emulzie olej/voda alebo pracie prostriedky. Napríklad patent EP-B 0 557 825 opisuje prísady do kúpeľa a sprchy obsahujúce olej, pozostávajúci z olejových zložiek, lipidov vytvárajúcich vezikuly a povrchovo aktívne látky olej/voda s hodnotou HLB 6-13. Tieto kompozície sú čistiace prostriedky. Patent EP-B 0 523 418 sa týka krémov obsahujúcich lipozómy s olejovou fázou a vodnou fázou a určitými polyoxyetylovanými povrchovo aktívnymi látkami ako emulgátormi s HLB 9-13. Tieto výrobky však nemajú porovnateľný účinok ako oleje na kožu. Okrem toho sa v prípade výrobkov starostlivosti o kožu vezikuly musia obvykle najskôr nákladnými spôsobmi pripraviť a potom podľa potreby pridávať do prípravkov. Okrem toho sa môžu vyskytnúť problémy so stálosťou, zvlášť u emulzií.

Dokument DE 198 54 827 sa týka čistiacich prostriedkov obsahujúcich povrchovo aktívne látky, jež neobsahujú olej, ale obsahujú steroly tvoriace lipozómy.

Podstata vynálezu

Cieľom tohto vynálezu preto je poskytnúť výrobok obsahujúci olej, ktorý je možné aplikovať aj na vlhkú kožu, ktorý samovoľne emulguje a súčasne tvorí lipozómy, takže sa docieľuje požadovaný kozmetický účinok ako pri vtieraní do kože, bez toho, aby sa najskôr kože osušila a bez toho, aby vznikol na koži mastný film (ako je tomu bežne u olejov na kožu), ktorý zmizne až po dlhšej dobe utretím alebo omytím, pokiaľ je to vhodné.

Tento cieľ sa dosahuje podľa vynálezu kompozíciami oleja na kožu, obsahujúcimi jednu alebo viac zložiek rozpustných v oleji a jeden alebo viac emulgátorov voda/olej s hodnotou HLB 2 až 6, zvlášť 2 - 5,9, jeden alebo viac lipidov tvoriacich vezikuly a prípadne jednu alebo viac prísad zvolených medzi aktívnymi prísadami v skupine: antioxidanty, vonné látky, konzervačné prostriedky, UV filtre, vitamíny, farbivá, solubilizátory, modulátory konzistencie, s výnimkou kompozícií obsahujúcich cholesterol a/alebo alkohol z vosku z ovčej vlny.

Ak sa uvedené olejové zložky kombinujú s opísanými emulgátormi voda/olej a činidlami tvoriacimi vezikuly, zisťuje sa, že pri aplikácii má olej zvlášť na vlhkej koži samovoľný emulgačný účinok a preto je ľahké ho aplikovať a okrem toho nevytvára nežiaduci mastný film. Toto je prekvapujúce, pretože formulácia obsahuje len malé množstvo vody a neboli použité žiadne obvyklých prístrojov na prípravu emulzií, ako sú miešadlá alebo vysokorýchlostné homogenizátory. Okrem toho sa napodiv tvoria lipozómy. Toto nebolo možné očakávať, pretože je v kompozícii obsiahnuté len málo vody (napríklad 1:1 v pomere voda/olej), zatiaľ čo pre analogické kúpeľové alebo sprchové aplikácie býva prítomné omnoho väčšie množstvo vody v pomere k olejovému kúpeľu (napríklad lOx, lOOx alebo lOOOx viac vody než oleja) a vezikuly normálne potrebujú na svoju tvorbu toto omnoho väčšie množstvo vody.

V kompozíciách olejov na kožu podľa vynálezu je zložka (zložky) rozpustná v oleji prítomná v množstve 50 - 99 %, emulgátor (emulgátory) voda/olej je prítomný v množstve 0,5 - 10 %, lipid (lipidy) vytvárajúci vezikuly je obsiahnutý v množstve 0,01 - 10 % a prísada (prísady) je v množstve 0 - 40 %, predovšetkým 0,1 - 40 %, výhodne 0,5 - 20 % a veľmi výhodne 1 - 15 % z celej kompozície.

Podľa vynálezu môže byť emulgátor (emulgátory) prítomný v množstve 0,5-10 %, predovšetkým od 1,0 do 8 % a veľmi výhodne od 2 do 5 % a látky vytvárajúce vezikuly môžu byť obsiahnuté v množstve 0,01 - 10 %, výhodne 0,5 - 5 % a predovšetkým 1 - 3 %. Olejová zložka (zložky) je tu obsiahnutá v množstvách 50 - 99 %, predovšetkým 70 - 97 % a zvlášť 85 - 97 %. V obzvlášť výhodnom uskutočnení sa v kompozíciách môže použiť jeden alebo viac emulgátorov voda/olej (buď samotný alebo v zmesi s iným) s hodnotou HLB predovšetkým 3 - 5,5 a ešte lepšie 3,5 - 5,5.

Množstvá zodpovedajú množstvám uvedeným vyššie.

V ďalším výhodnom uskutočnení je olejová zložka (zložky) prítomná v množstve 85 - 97 %, emulgátor (emulgátory) je prítomný v množstve 1 - 10 %, predovšetkým 2 - 6 % a zvlášť doporučené množstvo je 1 - 5 %, látky vytvárajúce vezikuly sú prítomné v množstve 0,5 - 5 % a prísady v množstve 1 - 20 %, zvlášť 1-15 %.

Predovšetkým výhodnými emulgátormi sú nasledujúce zlúčeniny, pričom sa hodnoty HLB uvádzajú u všetkých v zátvorkách.

Sorbitanové deriváty

Sorbitanové estery ako napríklad sorbitanoleát (Span® 80, HLB = 4,5), sorbitanstearát (HLB = 5,0), sorbitan seskvioieát (Crill® 43, HLB = 3,7), sorbitanizostearát (Crill® 6, HLB - 4,7), sorbitantristearát (Crill® 35, HLB = 2,1);

Polyetoxylované produkty

Polyetoxylované mastné kyseliny a mastné alkoholy ako PEG-2 oleát (HLB = 5,0), PEG-4 distearát (HLB = 3,0), PEG-2 stearát (HLB = 4,4), ceteareth-3 (Volpo® CS3, HLB = 5,0), ceteth-2 (Volpo® C2, HLB = 5,3); etoxylo vane triglyceridy ako PEG-5 ricínový olej (HLB - 3,9), PEG-6 diricinoleát (HLB = 5,0), PEG-7 hydrogénovaný ricínový olej (Cremophor® WO 7, HLB = 5,0);

(Poly)glycerylderiváty

Polyglycerylestery ako polyglyceryl-3-diizostearát (Lameform® TGI, HLB = 3,5), polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearát (Dehymuls® PGPH, HLB = 3,5), diizostearoylpolyglyceryl-3-diizostearát (Isolan® PDI, HLB = asi 5), polyglyceryl-3-oleát (Isolan® GO 33, HLB ca 5), polyglyceryí-3-dioleát (Cremophor® GO 32, HLB asi 5), polyglyceryl-4-izostearát (Isolan® GI 34, HLB asi 5);

estery glycerínu ako glycerylricinoleát (Cithrol® GMR N/E, HLB = 2,7), glyceryllaurát (Cithrol® GML N/E, HLB = 4,9), glyceryldioleát S/E (Cithrol® GDO S/E, HLB = 2,9);

Estery polyolov

Estery polyolov ako sú glykololeát S/E (Cithrol® EGMO S/E, HLB = 2,7), glykolricinoleát (Cithrol® EGMR S/E, HLB = 2,0), glykoldilaurát S/E (Cithrol® EGDL S/E, HLB = 2,0), propylénglykolricinoleát (Cithrol® PGMR S/E, HLB = 3,6), propylénglykollaurát (Cithrol® PGML N/E, HLB = 2,7);

Deriváty glukózy

Estery glukózy ako dioleát metylglukózy (Isolan® DO, HLB asi 5), izostearát metylglukózy (Isolan® IS, HLB asi 5);

Deriváty pentaerytritolu

Estery pentaerytritolu a mastných kyselín, napríklad pentaerytritylmonolaurát (HLB = 4,8), pentaerytritylmonotalát (HLB = 4,0) alebo zmesné estery, napríklad estery mastných alkoholov s kyselinou citrónovou ako je Dehymuls® E (dikokoylpentaerytrityldistearylcitrát, sorbitanseskvioleát, Cera alba, stearát hlinitý, HLB = 4,0), Dehymuls® F (dikokoylpentaerytrityldistearylcitrát, Cera microcristallina, glyceryloleát, stearát hlinitý, propylénglykol (HLB = 4,0);

Alkylfenoly

Alkylfenoly, napríklad nonoxynol-2 (HLB asi 4,5);

Polyméry

Polyméry ako blokové polyméry polyoxypropylén-polyoxyetylén (názov INCI: poloxaméry), napríklad Pluronic® PE 3100 (HLB = 4,5), Pluronic® PE 6100 (HLB = 3,0), alebo PEG-30 dipolyhydroxystearát (Arlacel® P 135, HLB asi 5,5);

Siloxanové deriváty,

Polysiloxanové kopolyméry, zvlášť také z tejto skupiny, ktoré sú uvedené nižšie.

Prednosť sa dáva etoxylovaným výrobkom, napríklad mastným kyselinám, a tiež triglyceridom ako sú PEG-2 oleát, PEG-7 hydrogénovaný ricínový olej (Cremophor® WO 7), (poly)glycerylester a ester glukózy a kopolyméry polysiloxanu alebo ich zmesi.

Zvláštna prednosť sa dáva kopolymérom polysiloxanu ako sú kopolyméry polysiloxan-polyéter, zvlášť kopolyméry polysiloxan-polyalkyl-polyéter a ko je cetyldimetikonkopolyol (Abil® EM 90, HLB asi 5), laurylmetikonkopolyol (Dow Corning® Q2-5200, HLB asi 4).

Zvlášť výhodné sú aj zmesi emulgátorov obsahujúce deriváty siloxanu, ako je štandardný komerčný Abil® WE 90 (HLB asi 5) zložený z cetyldimetikonkopolyolu, polyglyceryl-4-izostearátu a hexyllaurátu.

Alternatívne je tiež možné kombinovať jednotlivé emulgátory jednej z uvedených skupín alebo emulgátory z rôznych skupín, pričom sa dáva prednosť kombináciám kopolymérov polysiloxanu a polyglycerylesterov.

Ako zložky olejov sú vhodné bežné lipidy, výhodne kvapalné, ktoré sú obsiahnuté buď jednotlivo alebo v zmesi. Príkladmi vhodných sú predovšetkým nasledujúce skupiny:

Uhľovodíky, ako skvalen, skvalan, zvlášť tiež kvapalné parafíny, izoparafiny, dioktylcyklohexán (Cetiol® S), alebo izohexadekan (Arlamol® HD).

Mastné alkoholy, ako oleylalkohol, oktyldodekanol (Eutanol® G).

Estery mastných kyselín, napríklad izopropylestery mastných kyselín (palmitát, myristát, izostearát, oleát), decyloleát (Cetiol® V), hexyllaurát, C12-15 alkylbenzoát (Finsolv® TN), dikaprylylkarbonát (Cetiol® CC), diestery ako dibutyladipát (Cetiol® B), propylénglykoldipelargonát, estery rozvetvených mastných kyselín ako PCL-liquid® (cetearyloktanoát) alebo zmesi ako Cetiol® PGL (hexyldekanol a hexyldecy llaurát);

Étery mastných alkoholov, ako dikaprylyléter (Cetiol® OE);

Polyolestery mastných kyselín, ako Cetiol® HE (PEG-7-glycerylkokoát);

Triglyceridy, predovšetkým so stredne dlhým reťazcom (neutrálne oleje), ako triglyceridy kyseliny kaprylovej alebo kaprinovej (Miglyol® 810, 812) a ich polyolestery ako propylénglykoldikaprylát alebo propylénglykoldikaprinát (Miglyol® 840).

Prírodné tuky a oleje, ako slnečnicový olej, sójový olej, olej z broskyňových jadier, olej z marhuľových jadier, olej z hroznových jadier, ricínový olej, arašidový olej, mandľový olej, norkový olej, olej z pšeničných klíčkov, avokádový olej.

Prírodní kvapalné vosky, napríklad jojobový olej alebo jeho náhrada oleylerukát (Cetiol® J 600).

Silikónové oleje a silikónové vosky, napríklad polydimetylsiloxany ako Dow Corning Fluid® 200 (dimetikon), cyklometylsiloxany, ako Dow Corning Fluid® 345 (cyklometikon), fenylmetylpolysiloxany ako fényIdimetikon (Abil® AV 8853), alebo alkyIpolymetyl siloxanové kopolyméry ako cetyldimetikon (Abil® Wax 9801), stearyldimetikon (Abil® Wax 9800), dialkoxydimetylpolysiloxany ako stearoxydimetikon (Abil® Wax 2434), behenoxydimetikon (Abil® Wax 2440).

Zvlášť výhodnými olejovými zložkami sú kvapalné parafíny, estery mastných kyselín ako izopropylpalmitát alebo izopropylmyristát, triglyceridy so stredne dlhým reťazcom, ako vyššie uvedené Miglyoly, a uvedené prírodné tuky a oleje, zvlášť slnečnicový olej, sójový olej, olej z broskyňových jadier, olej z marhuľových jadier, a predovšetkým ich zmesi, rovnako ako jojobový olej, jeho zmesi s vyššie uvedenými olejovými komponentmi, pričom je vo všetkých prípadoch obsiahnuté asi 1 - 40 % jednotlivej zložky z celkového množstva, alebo étery mastných alkoholov alebo mastné alkoholy, alebo ich zmesi, alebo hydrogénované oleje ako perhydroskvalen, a to vždy jednotlivo alebo v kombinácii.

Predovšetkým výhodné je tiež uvedené kvapalné parafíny a uvedené triglyceridy spolu kombinovať v zmesi. Tiež vhodné sú vyššie uvedené dioktylcyklohexány, a zvlášť izohexadekany, silikónové oleje a silikónové vosky, predovšetkým tiež ich kombinácie a kombinácie s vyššie uvedenými parafínmi a triglyceridmi. Je možné ich potom tiež kombinovať hlavne s prírodnými tukmi, olejmi a voskami.

Vhodné lipidy vytvárajúce vezikuly sú predovšetkým látky, ktorých použitie na tento účel je známe (porovnaj DE 42 05 548 C2), zvlášť fosfolipidy ako lecitín (lecitín z vajec a sójových bobov), napríklad Phosal® 50 SA (asi 50 % lecitínu zo sójových bobov), fosfatidylcholin, serin alebo dietanolamín a ich zmesi.

Ďalšími vhodnými zložkami na prípravu vezikúl sú sfingolipidy (napríklad ceramidy, cerebrozidy, sfingosin, sfingomyelín), fytosteroly (predovšetkým zmesi β-sitosterolu, kampesterolu a stigmasterolu) a ich deriváty, zvlášť etoxyláty, ako je Generol® 122 E5 (PEG-5 Soybean Sterol), Gererol® R E5 (PEG-5 Rapeseed Sterol).

Tiež vhodné sú polyetoxylované mastné alkoholy a mastné kyseliny výhodne s 1 - 4 EO a hodnotou HLB od 2 do 6, v ktorých lipofilný radikál výhodne tvorí reťazce C,₆-C₁₈ alkylov, polyglycerylalkylétery, glukosyldialkylétery, diestery sacharózy, estery hydrolyzátov kolagénu, kvartérne amóniové zlúčeniny a poloxaméry.

Zvlášť výhodnými látkami vytvárajúcimi vezikuly sú fosfolipidy ako lecitín z vajec a/alebo sójových bobov (Phosal® 50 SA), fosfatidylcholin, ceramidy, fytosteroly a ich etoxylované deriváty so stupňom etoxylácie 5 až 16 a polyoxyetylované mastné alkoholy s hodnotou HLB 2-6 alebo ich kombinácie, zvlášť kombinácie fytosterolov vyššie uvedeného typu s ich etoxylovanými produktmi.

Podľa vynálezu sa považuje za výhodné, keď olejová kompozícia, aj keď má ako hlavné zložky olej, emulgátor a látku tvoriacu vezikuly, obsahuje ako prídavné látky aktívne prísady, ktoré tiež zahrnujú éterické oleje a rastlinné extrakty, konzervačné prostriedky a vitamíny.

Vhodnými vitamínmi sú predovšetkým vitamín A, E, C a ich deriváty, napríklad retinol, retinolacetát alebo retinolpalmitát, karoténoidy, tokoferol alebo tokoferolacetát a askorbylpalmitát.

Aktívne zložky sa výhodne volia medzi éterickými olejmi a terpénmi, ako je napríklad rozmarínový olej, pomarančový olej, levandulový olej, citrusový olej, geraniový olej, olej z cédrového dreva, olej z ružového dreva, valeriánový olej, olej ylang ylang, eukalyptový olej, mätová silica, lemongrazová silica, cyprusová silica, olej z niaouli, silica zo smrekového ihličia, silica z borovicového ihličia, gáfor, mentol.

Okrem toho je tu možné používať esenciálne nenasýtené mastné kyseliny a ich estery, napríklad linoleovú alebo linolenovú kyselinu, gl ycery 11 i no leát a glyceryllinolenát.

Miesto alebo tiež vedľa vyššie uvedených aktívnych prísad je tiež možné použiť látky podporujúce krvný obeh, napríklad deriváty kyseliny nikotíno vej, ako je metyl- alebo tokoferylnikotinát, alfa- a beta-hydroxykyseliny a ich deriváty, napríklad salicylovú kyselinu, izopropylbenzylsalicyláty, C₁₂-C₁₃ alkyllaktáty (Cosmacol® ELI), alebo tiež antiflogistické a antibakteriálne látky, ako glycyrrhizinovú alebo glycyrretínovú kyselinu a ich deriváty, napríklad stearylglycyrretinát, deriváty pantoténovej kyseliny, napríklad pantenyltriacetát, alantoin, bisabolol, azulény ako napríklad chamazulény alebo guajazulén, triklosan, deriváty chlorhexidinu, a/alebo prostriedky proti lupinám, ako napríklad klimbazol alebo piroktonolamín.

Okrem toho je možné ako účinné prísady do olejov na kožu podľa vynálezu použiť repelenty, ako sú N,N-dietyl-m-toluamid alebo dimetylftalát, alebo antioxidantov a látky s ochranným účinkom pre bunky, ako sú flavanoidy, napríklad rutin, ferulová kyselina a jej estery, alebo koenzým Q 10.

Tiež je možné použiť rastlinné extrakty, ktoré sú samy o sebe tiež aktívnymi prísadami, ako napríklad extrakt z Aloe vera, extrakt z lipového kvetu, extrakt z Centalla asiatica, extrakt z listov brečtanu, ktoré je možné tiež použiť ako aktívne prísady.

Podľa zamýšľaného použitia je tiež možné uvedené zložky kombinovať. Zvlášť sa dáva prednosť kombináciám aromaterapeuticky účinných éterických olejov, ako je rozmarínový olej, citrusový olej a/alebo lemongrazový olej, valeriánový olej, levandulový olej a/alebo olej ylang ylang, alebo látkam podporujúcim krvný obeh, z ktorých je doporučovaný rozmarínový olej a metylnikotinát.

Zvlášť výhodné aktívne prísady sa volia z éterických olejov a terpénov, rastlinných výťažkov, látok podporujúcich krvný obeh, antiflogistických a antibakteriálnych látok, vitamínov, esenciálnych nenasýtených mastných kyselín alebo ich zmesí.

Ďalšie zvlášť vhodné prísady zo skupiny aktívnych prísad, ktorými môžu byť tiež vyššie uvedené éterické oleje a ktoré môžu súčasne predstavovať zložku vonných látok, sú predovšetkým mätová silica, citrusová silica, porna rančová silica, borievková silica, valeriánová silica, eukalyptový olej, tymiánová silica, silica z palmarózy, silica z rozmarínu, levandulová silica, mentol, d’umbierý extrakt, extrakt z lipového kvetu, extrakt z aksamitníku, extrakt z rias, extrakt z Aloe vera, extrakt z Echinacea, extrakt z brečtanových listov, hydroxyetylsalicylát, metylsalicylát, estery kyseliny nikotínovej alebo ich kombinácie, ako napríklad kombinácia pomarančová silica, levandulová silica, silica z palmarózy a valeriánová alebo borievková silica, hydroxy-etylsalicylát a metylnikotinát. Podľa zamýšľaného účinku, ako je napríklad zlepšenie štruktúry vlasu, posilnenie krvného obehu, zlepšenie krvného tlaku, aromaterapia a podobne, sa do týchto formulácií môže pridávať vhodná kombinácia aktívnych prísad. Podľa potreby je možné pridať ďalšie prostriedky na zvýšenie obsahu tukov, ako glyceridy mastných kyselín a ich etoxyláty, napríklad PEG-6-glyceridy kaprylovej alebo kaprinovej kyseliny (Softigen® 767).

Okrem toho sa doporučuje, aby olej na kožu obsahoval buď okrem toho alebo alternatívne miesto troch vyššie uvedených variantných prídavkov prísady zvolené zo skupiny, ktorú tvoria antioxidanty, vonné látky, farbivá a/alebo UV filtre.

V tom prípade sa môžu antioxidanty výhodne vybrať z butylhydroxytoluénu, butylhydroxyanisolu, askorbylpalmitátu a tokoferolu, prípadne v kombinácii so synergickými činidlami, aké sú v prípravku Controx® VP (tokoferol, lecitín, askorbylpalmitát, hydrogénovaný citrát glyceridov palmového oleja), alebo alkylestery kyseliny galovej, ako napríklad oktyl-, dodecyl- a cetylgalát alebo ich kombinácie.

Zvlášť výhodné vonné látky sú aj štandardné komerčné parfumové kompozície, rovnako ako napríklad éterické oleje špecifikované v skupine aktívne prísady”.

Výhodné farbivá sú napríklad modrá Patent Blue a Amidoblue, oranžová Orange RGL, košenilová červeň, chinolinová žltá, a to zvlášť v spojení s vhodným solubilizátorom. Ten je možné zvoliť hlavne medzi etanolom a izopropanolom v množstvách napríklad 5-30 %, predovšetkým 5-15 %.

Zvlášť výhodnými farbivami sú karoténoidy, napríklad alfa- alebo betakarotén alebo azulény, ako chamazulén alebo guajazulén.

Vhodnými UV-filtrami sú v oleji rozpustné filtre UV-B, UV-A a širokopásmové filtre nasledujúceho typu:

UV-B filtre: estery kyseliny škoricovej, napríklad oktylmetoxyškorican (Eusolex® 2292, Neo Heliopan® AV, Parsol® MCX), izoamyl-pmetoxyškorican (Neo Heliopan® Galanga) a 4-metylbenzylidengáfor (Eusolex® 6300), p-aminobenzoová kyselina a jej estery ako 2-etylhexyl-N,Ndimetyl-4-aminobenzoát (Eusolex® 6007, oktyldimetyl PABA), homomentylsalicylát (homosalát, Eusolex® HMS), oktylsalicylát (Neo Heliopan® OS), oktokrylén (Neo Heliopan® 303), butylmetoxydibenzoylmetán (Eusolex® 9020);

UV-A a UV-B filtre pre širokopásmovú absorpciu, ako je benzofenón-3 (Neo® Heliopan BB, Eusolex® 4360);

UV-A filtre ako metylantranilát (Neo Heliopan® MA);

Zvlášť preferované sú oktyl- alebo izoamyl-p-metoxyškorican, oktokrylén, 4-metylbenzylidengáfor, homosalát a/alebo metylantranilát a/alebo benzofenón-3.

Vhodné konzervačné prostriedky sú jodopropynylbuty lkarbamát, fenoxyetanol, a ďalšie bežné konzervačné prostriedky, ako napríklad kyselina sorbová a dehydrooctová a ich soli, metyldibromoglutanonitril a pod. alebo ich kombinácie, alebo iné kyseliny ako kyselina benzoová alebo salicylová, alebo benzylalkohol, alebo estery, ako estery p-hydroxybenzoovej kyseliny, napríklad metyl-, etyl-, propyl-, butyl-, izobutylparabén, výhodne metyl- alebo propylparabén alebo ich zmesi, alebo klimbazol, alebo vhodné kombinácie uvedených látok, ako napríklad metylparabén, propylparabén a sorbová kyselina.

Kompozície oleja na kožu obsahujúce emulgátor podľa vynálezu majú hlavne a predovšetkým samovoľný emulgačný účinok, predovšetkým pri apli16 kácii na vlhkú kožu, spojený so zlepšeným uchovávaním vlhkosti, lepším vírením do pokožky bez nepríjemného pocitu mastnej pokožky, čo je predovšetkým dôsledok kombinácie olejovej zložky s emulgátorom voda/olej podľa vynálezu.

Výhodné kombinácie olej/emulgátor zahrnujú:

parafínový olej (20 - 40 %) a/alebo Miglyol 812 (20-30 %) a/alebo izopropylpalmitát (15-25 %); inak je možné k tejto zmesi pridať jojobový olej (1-5 %) a/alebo olej z broskyňových jadier (3-5 %) a ako emulgátor Abil® EM 90 a/alebo Abil® WE 09.

Na tento účel je možné použiť vyššie uvedené látky tvoriace vezikuly, predovšetkým Phosal® 50 SA a prísady, predovšetkým uvedené kombinácie, a zvláštna prednosť sa dáva používaniu éterických olejov, vonných olejov a/alebo látok podporujúcich krvný obeh, a tiež rastlinných extraktov a UV filtrov.

Pokiaľ má olej podľa vynálezu konzistenciu pomerne riedkej kvapaliny, môže sa ako modulátor konzistencie pridať 5-30 % alebo výhodne 5 - 15 % etanolu alebo izopropanolu, ale predovšetkým etanolu. Môže tiež slúžiť ako solubilizátor pre ďalšie látky.

Pridaný modulátor konzistencie môžu tiež naopak predstavovať zahusťovadlá a/alebo látky na zlepšenie pocitu na koži alebo odolnosti proti vode, ako napríklad polyetylénové vosky s molárnou hmotnosťou 1 500 až 20 000 ako Lunacera® PA Paste, Aerosil®, modifikovaný montmorillonit ako napríklad Miglyol® Gel B (triglyceridy kyseliny kaprylovej alebo kaprinovej, stearalkoniumhektorit, propylénkarbonát), hlinité mydlá a ich modifikácie, napríklad hydroxid-stearát hlinito-horečnatý, alkylované poly viny lpyrrolidony, ako Antaron® V-216 (kopolymér PVP/hexadekan) a Antaron® V-220 (kopolymér PVP/ikozén).

Ak sa sledujú špeciálne ciele, napríklad olej pre kožnú kozmetiku, športový olej, olej na ochranu proti UV žiareniu s UV filtrom, alebo masážny olej, je treba voliť špecifické prísady, ako napríklad pre olej pre kožnú kozmetiku vitamíny, rastlinné oleje a/alebo rastlinné extrakty, pre športové oleje látky podporujúce krvný obeh, ako je metylnikotinát a/alebo hydroxyetylsalicylát a/alebo éterické oleje, napríklad rozmarínový olej, pre oleje na ochranu proti UV žiareniu UV-A, UV-B a tiež širokopásmové filtre, tiež vitamíny ako vitamín A a vitamín C, pre masážne oleje éterické oleje s aromaterapeutickým účinkom a/alebo podporujúce krvný obeh, ako je pomarančový olej, levandulová silica, palmarózová silica, citrusová silica, lemongrazová silica a/alebo vitamín A a vitamín E pričom môžu byť okrem toho prítomné v potrebnom množstve konzervačné prostriedky, antioxidanty a/alebo vonné látky.

Tento vynález je podrobnejšie opísaný nižšie uvedenými odkazmi na príklady 1 až 5.

Prehľad obrázkov na výkresoch

Obrázky 1 - 3 v tejto súvislosti znázorňujú samovoľne vzniknuté lipozómy po zriedení vodou v pomere 1 : 1 pri 33 °C pri aplikácii kompozície ako v príklade 1 v transmisnom elektrónovom mikroskope po lámaní za mrazu.

Príklady uskutočnení vynálezu

Kompozície podľa vynálezu sa pripravili miešaním kvapalných olejov (pokiaľ boli obsiahnuté) vo vhodnej nádobe pri teplote miestnosti za účelom homogenizácie, v prípade potreby sa zahriatím na 40 - 90 °C roztavili všetky prítomné vosky a tuky. Potom sa pridal jeden alebo viac emulgátorov.

Po ochladení na teplotu miestnosti, obvykle 25 °C, sa pridali prísady podľa návodu a nasledovalo miešanie do homogénneho stavu.

Podľa potreby sa môžu pevné zložky vopred zahriať vhodným spôsobom, potom sa pridajú pri vhodnej teplote (25 - 50 °C, predovšetkým 25 - 40 °C) zložky inej než pevnej konzistencie.

PRÍKLAD 1

Olej na kožu

Suroviny	100% formulácie
Miglyol 812	36,80
Olej z broskyňových jadier	3,00
Jojobový olej	1,00
Tokoferolacetát	1,10
Parafínový olej, hustá kvapalina	28,40
Izopropylpalmitát	25,00
Abil® EM 90: cetyldimetikonkopolyol	2,00
Phosal® 50 SA: 50 % lecitínu	2,00
Éterický olej	0,70
Celkom	100,00

Poznámka:

Abil® EM 90: kopolymér polysiloxan-polyalkyl-polyéter

PRÍKLAD 2

Olej na kožu

Suroviny	100% formulácie
Miglyol 812	36,12
Olej z broskyňových jadier	4,00
Tokoferolacetát	1,10
Parafínový olej, hustá kvapalina	28,40
Izopropylpalmitát	25,00
Abil® EM 90	2,00
Phosal® 50 SA: 50 % lecitínu	2,00
Valeriánový olej	0,08
Olej z cédrového dreva	0,20
Olej z ružového dreva	0,10
Éterický olej	1,00
Celkom	100,00

PRÍKLAD 3

Sprej na kožu na báze oleja s UV-filtrom

Suroviny	100% formulácie
Parafínový olej, riedka kvapalina	50,50
Finsolv TN: C₁₂-C\|₅ alkylbenzoát	10,00
Cetiol® OE: dikaprylyléter	10,00
Miglyol 812	20,00
Abil® EM 90	2,00
Phosal 50 SA: 50 % lecitínu	2,00
UV-filter: NeoHeliopan AV; oktylmetoxyškorican	5,00
Éterický olej	0,50
Celkom	100,00

PRÍKLAD 4

Olej na kožu

Suroviny	100% formulácie
Miglyol 812	37,00
Olej z broskyňových jadier	3,00
Jojobový olej	1,00
Tokoferolacetát	1,10
Parafínový olej, hustá kvapalina	28,40
Izopropylpalmitát	25,00
Dehymuls® PGPH: polyglyceryl-2dipoly hydroxy stearát	2,00
Phosal® 50 SA: 50 % lecitínu	2,00
Éterický olej	0,50
Celkom	100,00

PRÍKLAD 5

Olej na kožu

Suroviny	100% formulácie
Miglyol 812	37,00
Olej z broskyňových jadier	3,00
Tokoferolacetát	1,10
Parafínový olej, hustá kvapalina	28,40
Izopropylpalmitát	26,00
Isolan® PDI: diizostearylpolyglyceryl-3diizostearát	2,00
Phosal® 50 SA: 50 % lecitínu	2,00
Éterický olej	0,50
Celkom	100,00

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Olej na kožu vytvárajúci vezikuly, vyznačujúci sa tým, že obsahuje jednu alebo viac v oleji rozpustných zložiek, jeden alebo viac emulgátorov voda/olej s hodnotou HLB 2 až 5,9, jeden alebo viac lipidov vytvárajúcich vezikuly a prípadne jedno alebo viac aditív vybraných z aktívnych prísad, antioxidantov, vonných látok, konzervačných prostriedkov, UV filtrov, vitamínov, farbív, modulátorov konzistencie a solubilizátorov, s výnimkou kompozícií obsahujúcich cholesterol a/alebo alkohol z vosku z ovčej vlny.
2. Olej na kožu podľa nároku 1, vyznačujúci sa tým, že v oleji rozpustná zložka (zložky) je obsiahnutá v množstve 50 až 99 %, emulgátor (emulgátory) je prítomný v množstve 0,5 až 10 %, lipid (lipidy) vytvárajúci vezikuly je prítomný v množstve 0,01 až 10 % a aditívum (aditíva) je prítomné v množstve 0 až 40 %.
3. Olej na kožu podľa nároku 1 alebo 2, vyznačujúci sa tým, že emulgátor (emulgátory) sa vyberie z derivátov sorbitanu, polyetoxylovaných produktov, (poly)glycerylderivátov, esterov polyolov, derivátov glukózy, derivátov pentaerytritolu, alkylfenolov, polymérov a siloxanových derivátov alebo ich zmesí.
4. Olej na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 3, vyznačujúci sa tým, že sa olejová zložka vyberie z uhľovodíkov, mastných alkoholov, esterov mastných kyselín, éterov mastných alkoholov, esterov mastných kyselín s polyolmi, triglyceridov, prírodných tukov, olejov, prírodných kvapalných voskov, silikónových olejov alebo silikónových voskov, alebo ich zmesí.
5. Olej na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 4, vyznačujúci sa tým, že olejová zložka sa zvolí zo skupiny, ktorú tvoria kvapalný parafín, izopropylpalmitát, triglyceridy so stredným reťazcom, slnečnicový olej, sójový olej, olej z broskyňových jadier, olej z marhuľových jadier, jojobový olej, silikónové oleje alebo zmesi vyššie uvedených zložiek.
6. Olej na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 5, vyznačujúci sa tým, že emulgátor(y) voda/olej je prítomný v množstve 1,0 až 8 %.
7. Olej na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 6, vyznačujúci sa tým, že emulgátor(y) voda/olej má hodnotu HLB 3,5 až 5,5.
8. Olej na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 7, vyznačujúci sa tým, že ako emulgátor voda/olej je obsiahnutý cetyldimetikonkopolyol alebo cetyldimetikonkopolyol v zmesi s polyglyceryl-4-izostearátom a hexyllaurátom.
9. Olej na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 8, vyznačujúci sa tým, že sa ako lipid vytvárajúci vezikuly zvolí (lakuna) fosfolipidy, napríklad lecitín z vajec a/alebo sójových bobov, fosfatidylcholin, ceramidy, fytosteroly a ich etoxylované deriváty so stupňom etoxylácie 5 až 16 a polyoxyetylované mastné alkoholy s hodnotou HLB 2 až 6 alebo ich kombinácie, predovšetkým fytosterolov vyššie uvedeného typu s ich etoxylovanými produktmi.
10. Olej na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 9, vyznačujúci sa tým, že olej na kožu je aditivovaný aktívnymi prísadami, konzervačnými prostriedkami a vitamínmi.
11. Olej na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 10, vyznačujúci sa tým, že olej na kožu je aditivovaný aditívami vybranými z antioxidantov, vonných látok, farbív a UV filtrov.
12. Olej na kožu podľa nárokov 10 alebo 11, vyznačujúci sa tým, že sa aktívne prísady zvolia zo skupiny, ktorú tvoria éterické oleje, terpény, rastlinné výťažky, látky podporujúce krvný obeh, antiflogistické a antibakteriálne látky alebo ich zmesi.
13. Olej na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 12, vyznačujúci sa tým, že vonná látka (látky) je štandardná komerčná kompozícia éterického oleja, konzervačný prostriedok (prostriedky) sa zvolí z metylparabénu, propylparabénu alebo ich zmesí a/alebo kyseliny sorbovej, antioxidačné činidlá sa vyberú z butylhydroxytoluénu, butylhydroxyanizolu, askorbylpalmitátu, tokoferolu alebo ich zmesí so synergickými činidlami, a vitamíny sa zvolia z vitamínu E, vitamínu A, vitamínu C a ich derivátov.
14. Olej na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 13, vyznačujúci sa tým, že olejová zložka (zložky) je prítomná v množstve 85 až 97 %, e24 mulgátor (emulgátory) voda/olej je prítomný v množstve 2 až 6 %, lipid (lipidy) vytvárajúci vezikuly je prítomný v množstve 0,5 až 5 % a aditíva sú obsiahnuté v množstve 1 až 15 %.
15. Olej na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 14, vyznačujúci sa tým, že solubilizátorom je etanol.
16. Spôsob výroby olejov na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 15, vyznačujúci sa tým, že sa olejová zložka (zložky) mieša pri teplote miestnosti a prípadne sa zahreje na 40 až 90 °C, pridá sa emulgátor (emulgátory), potom sa zmes ochladí na teplotu miestnosti a potom sa pridá aditívum alebo aditíva.
17. Použitie olejov na kožu podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 16, ako oleja pre kozmetickú starostlivosť o kožu, ochranného oleja na kožu, športového oleja, masážneho oleja alebo oleja s UV filtrom.