CZ20031645A3

CZ20031645A3 - Oleje na kůži tvořící vezikuly a obsahující emulgátory voda/olej s hodnotou HLB 2 až 6, způsob jejich výroby a jejich použití

Info

Publication number: CZ20031645A3
Application number: CZ20031645A
Authority: CZ
Inventors: Valentina Paspaleeva-Kühn; Simone Schatschneider; Rolf D. Beutler
Original assignee: Merz Pharma Gmbh & Co. Kgaa
Priority date: 2000-12-15
Filing date: 2001-11-02
Publication date: 2003-09-17
Also published as: AU2002224826A1; MXPA03005435A; ATE315929T1; NO20032664D0; DE10062610A1; SK7442003A3; PL361862A1; CA2429431A1; BG107876A; NO20032664L; WO2002047617A1; US20040076652A1; EE200300289A; EP1347734B2; BR0116161A; EP1347734A1; HUP0302561A2; CN1481231A; EA200300681A1; DE50108771D1

Description

Tento vynález se týká olejů na kůži obsahujících tuk a jednu nebo více složek rozpustných v oleji, jeden nebo více emulgátorů voda/olej s hodnotou HLB (poměr hydrofilních a lipofilních složek) 2-6, výhodně 2-5,9, jeden nebo více lipidů vytvářejících vezikuly a případně jednu nebo více přísad vybraných ze skupiny, kterou tvoří éterické oleje, antioxidanty, vonné látky, konzervační prostředky, aktivní přísady, UV-filtry, vitaminy, modulátory konzistence a solubilizátory, dále se týká jejich výroby a také jejich užití jako oleje na kůži, zvláště jako oleje pro kosmetickou péči o kůži, ochranného oleje na kůži, sportovního oleje, masážního oleje a oleje na ochranu proti UV záření (s UV filtrem). Tyto oleje na kůži lze aplikovat na suchou kůži a především na vlhkou kůži, přičemž vykazují samovolný emulgační efekt a spontánně tvoří liposomy. Proto mají některé přednosti s tím spojené (nosič aktivní látky, tvorba kožní bariéry), a také vykazují dobrou absorpci do pokožky, aniž by po nich na kůži zůstal mastný film.

Oleje na kůži mají v paletě výrobků kosmetické péče svoje pevné místo. Jejich úkolem je vyrovnávat deficit kožních lipidů a činit kůži měkkou a vláčnou, podporovat pružnost kůže a tvorbou hydrofobního filmu kůži chránit. Při masážích se užívají jako mazadla.

Vnesením specifických aktivních přísad lze formulovat tak zvané funkční oleje, například oleje s UV filtry nebo sportovní oleje.

Jedná se o kapalné olej ovité přípravky vzniklé smíšením různých tuků a olejů, vosků, esterů mastných kyselin a kapalných uhlovodíků nebo silikonových olejů.

Kromě toho se přidávají stabilizátory jako jsou antioxidanty, konzervační prostředky nebo specifické aktivní • ·

o · · · · z · · · — ······· ·· přísady jako jsou UV filtry, vitaminy, éterické oleje nebo rostlinné extrakty. Tak zvané hydrofilní oleje navíc obsahují emulgátor olej/voda a lze je v důsledku vzniku emulze olej/voda vymýt vodou.

Dosavadní stav techniky

Podobné běžné oleje na kůži jsou též popsány v monografii

K. Schradera Grundlage und Rezepturen der Kosmetika (Základy a formulace kosmetických výrobků), 2. vyd. (1989, Híithig Buchverlag), ss. 525-528.

Handbuch der Kosmetika und Riechstoffe (Slovník kosmetiky a vonných látek), sv. III. 1973, ss. 482-489 (Dr. A. HUthig Verlag, Heidelberg) popisuje různé oleje na kůži. Příklady použitelných přísad jsou: nevysychavé oleje, minerální oleje různých viskozit, isopropylmyristát a isopropylpalmitát, deodorizovaný isopropyloleát, isopropylisostearát, kapalný hexadecylalkohol, hexadecylisostearát, oleylalkohol vysoké čistoty (HD-Eutanol), cetiol LG, Cetiol HE, myritol 318, kremogen HP, Miglyol 812, cetiol B, oleyloleát, decyloleát (cetiol V) , perhydroskvalen (Cosbiol), kapalné acetoglyceridy, amerchol L-101, Acetulan (American cholesterol), deriváty lanolinu (například kapalný lanolin, Modulan apod.), isohexadecylpalmitostearát (Wickenol 1109-H), cetylpolypropylenglykoléter (P.R.O. cetylalkohol 30), lanolinalkoholpolypropylenglykoléter (P.R.O. lanolinalkohol 30), hexadecylpolypropylenglykoléter (P.R.O. hexadecylalkohol 30), silikonové oleje, propylenglykoldipelargonát (Emery 3771D) .

Zde popsané přísady obecně představují následující aktivní přísady:

lecitiny, kapalný lanolin a deriváty lanolinu, olejové extrakty léčivek (heřmánek, arnika, hyperikum, měsíček), olejové extrakty kůže (a extrakty žláz), kafr, mentol, fenoxid kafru, ichtyol (rozpustný v oleji), stearát hlinitý (též jako zahušťovadlo), kapalné estery polyethylenglykolmonokarboxylových mastných kyselin, vitaminy • · (A, D₃, E apod.), β-karoten, chlorofyl, látky rozpustné ve vodě.

Zejména se popisuje pleťový olej, který sestává z olivového oleje, eutanolu G, neoba 0, lecitinového oleje, purcellinového oleje, vonné látky, barviva a konzervačního prostředku. Popsány jsou i různé masážní oleje, tělové oleje a sportovní oleje obsahující hlavně parafinový olej (srovnej ss. 487-488).

Rovněž jsou popsány smývatelné oleje na kůži, jež obsahují výše uvedené emulgátory olej/voda.

Schrader, K.H., Grundlagen und Rezepturen der Kosmetika (Fundamentals and Formulations of Cosmetics), 1989, ss. 525528, popisuje oleje na kůži, které mohou mít jako složku oleje Cetiol V, aktivní přísady a lecitin.

Patent DE 31 41 761 popisuje použití derivátů glukózy například v olejích, přičemž se deriváty glukózy používají jako povrchově aktivní látky.

SÓFW č. 115 (1989), ss. 344-350 popisuje běžné základy pro přípravu bezvodých výrobků a též popisuje oleje na kůži. Jsou charakterizovány jako bezvodé kapalné přípravky obsahující lipidy (lakuna) a mohou navíc obsahovat emulgátor olej/voda s hodnotou HLB vyšší než 8. Zde popsané olejové složky jsou běžné parafiny nebo například oktyldodekanol, myritol 318, cetiol, Migliol a případně i kapalný lanolin nebo fenylmethylsilikon. Uvádí se, že tyto oleje na kůži jsou zvláště vodoodpudivé (srovnej s. 345, bod 2.1.1.2.6).

SÓFW č. 98 (1972), ss. 889-891 popisuje hydrofilní oleje, které stejně jako obvyklé složky oleje mají neiontové emulgátory jako jsou polyoxyethylované lauráty nebo oleáty a odpovídající sorbitanové deriváty s hodnotou HLB 8-11. Tyto polyoxyethylované výrobky jsou jak známo emulgátory olej/voda a údajně vytvářejí emulze olej/voda. Rovněž zahrnují kombinace emulgátorů s celkovou hodnotou HLB 8-11 jako například kombinace Arlacone® T (HLB = 9,2), Tween® 85 (HLB = 11,0) a Spán® 85 (HLB = 1,8).

Přihláška EP-A 0 467 218 popisuje lipidové kombinace ·

9 9 9 složené z nejméně dvou následujících složek: nenasycené mastné kyseliny a/nebo jejich tokoferylestery; n-alkany; skvalen; cholesterol a/nebo alkohol z vosku z ovčí vlny; triglycerid; voskové estery. Zvláštní přednost se dává zejména kombinacím nenasycené mastné kyseliny/cholesterol/alkohol z vosku z ovčí vlny. Tyto kombinace se údajně používají samotné nebo ve vodném základu rozetřeny na kůži.

V dokumentech EP 0 523 418, EP 0 557 825, DE 198 54 827 se popisují formulace pro kosmetiku a čištění obsahující liposomy. Většinou jde o hydrogely, emulze olej/voda nebo prací prostředky. Například patent EP-B 0 557 825 popisuje přísady do koupele a sprchy obsahující olej, sestávající z olejových složek, lipidů vytvářejících vezikuly a povrchově aktivní látky olej/voda s hodnotou HLB 6-13. Tyto kompozice jsou čistící prostředky. Patent EP-B 0 523 418 se týká krémů obsahujících liposomy s olejovou fází a vodnou fází a určitými polyoxyethylovanými povrchově aktivními látkami jako emulgátory s HLB 9-13. Tyto výrobky však nemají srovnatelný účinek jako oleje na kůži. Kromě toho se v případě výrobků péče o kůži vezikuly musejí obvykle nejdříve nákladnými způsoby připravit a pak podle potřeby přidávat do přípravků. Navíc se mohou vyskytnout problémy se stálostí, zvláště u emulzí.

Dokument DE 198 54 827 se týká čistících prostředků obsahujících povrchově aktivní látky, jež neobsahují olej, ale obsahují steroly tvořící liposomy.

Podstata vynálezu

Cílem tohoto vynálezu proto je poskytnout výrobek obsahující olej, který je možno aplikovat i na vlhkou kůži, který samovolně emulguje a současně tvoří liposomy, takže se dociluje patřičného kosmetického účinku jako při vtírání do kůže, aniž by se dříve kůže osušila a aniž by vznikl na kůži mastný film (jak je tomu běžně u olejů na kůži), který zmizí až po delší době utřením nebo omytím, pokud je to vhodné.

Tohoto cíle se dosahuje podle vynálezu kompozicemi oleje na kůži, obsahujícími jednu nebo více složek rozpustných v

oleji a jeden nebo více emulgátorů voda/olej s hodnotou HLB 2 až 6, zvláště 2-5,9, jeden nebo více lipidů tvořících vezikuly a případně jednu nebo více přísad zvolených mezi aktivními přísadami ve skupině: antioxidanty, vonné látky, konzervační prostředky, UV filtry, vitaminy, barviva, solubilizátory, modulátory konzistence, s výjimkou kompozic obsahujících cholesterol a/nebo alkohol z vosku z ovčí vlny.

Jestliže se uvedené olejové složky kombinují s popsanými emulgátory voda/olej a činidly tvořícími vezikuly, zjišťuje se, že při aplikaci má olej zvláště na vlhké kůži samovolný emulgační účinek a proto je snadné jej aplikovat a navíc nevytváří nežádoucí mastný film. Toto je překvapující, protože formulace obsahuje jen malé množství vody a nebylo použito žádných obvyklých přístrojů pro přípravu emulzí jako jsou míchadla nebo vysokorychlostní homogenizátory. Navíc se kupodivu tvoří liposomy. Toto nebylo možno očekávat, protože je v kompozici obsaženo jen málo vody (například 1:1 v poměru voda/olej), zatímco pro analogické koupelové nebo sprchové aplikace bývá přítomno mnohem větší množství vody v poměru k olejové koupeli (například lOx, lOOx nebo lOOOx více vody než oleje) a vezikuly normálně potřebují ke své tvorbě toto mnohem větší množství vody.

V kompozicích olejů na kůži podle vynálezu je složka (složky) rozpustná v oleji přítomna v množství 50 - 99 %, emulgátor (emulgátory) voda/olej je přítomen v množství 0,5 10 %, lipid (lipidy) vytvářející vezikuly je obsažen v množství 0,01 - 10 % a přísada (přísady) je v množství 0 - 40 %, zejména 0,1 - 40 %, výhodně 0,5 - 20 % a velmi výhodně 1 - 15 % z celé kompozice.

Podle vynálezu může být emulgátor (emulgátory) přítomen v množství 0,5-10 %, zejména od 1,0 do 8 % a velmi výhodně od 2 do 5 % a látky vytvářející vezikuly mohou být obsaženy v množství 0,01 - 10 %, výhodně 0,5 - 5 % a zejména 1 - 3 %. Olejová složka (složky) je zde obsažena v množstvích 50 - 99 %, zejména 70 - 97 % a zvláště 85 - 97 %. V obzvlášť výhodném provedení se v kompozicích může použít jeden nebo více ·· ···· emulgátorů voda/olej (buď samotný nebo ve směsi s jiným) s hodnotou HLB zejména 3 - 5,5 a ještě lépe 3,5 - 5,5.

Množství odpovídají množstvím uvedeným výše.

V dalším výhodném provedení je olejová složka (složky) přítomna v množství 85-97 %, emulgátor (emulgátory) je přítomen v množství 1 - 10 %, zejména 2 - 6 % a zvláště doporučené množství je 1 - 5 %, látky vytvářející vezikuly jsou přítomny v množství 0,5 - 5 % a přísady v množství 1 - 20 %, zvláště 1 - 15 %.

Zejména výhodnými emulgátory jsou následující sloučeniny, přičemž se hodnoty HLB uvádějí u všech v závorkách.

Sorbitanové deriváty

Sorbitanové estery jako například sorbitanoleát (Spán® 80, HLB = 4,5), sorbitanstearát (HLB = 5,0), sorbitan seskvioleát (Crill® 43, HLB = 3,7), sorbitanisostearát (Crill® 6, HLB = 4,7), sorbitantristearát (Crill® 35, HLB = 2,1);

Polyethoxylované produkty

Polyethoxylované mastné kyseliny a mastné alkoholy jako PEG-2 oleát (HLB = 5,0), PEG-4 distearát (HLB = 3,0), PEG-2 stearát (HLB = 4,4), ceteareth-3 (Volpo® CS3, HLB = 5,0), ceteth-2 (Volpo® C2, HLB = 5,3); ethoxylované triglyceridy jako PEG-5 ricinový olej (HLB = 3,9), PEG-6 diricinoleát (HLB = 5,0), PEG7 hydrogenovaný ricinový olej (Cremophor® WO 7, HLB = 5,0);

(Póly)glycerylderiváty

Polyglycerylestery jako polyglyceryl-3-diisostearát (Lameform® TGI, HLB = 3,5), polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearát (Dehymuls® PGPH, HLB = 3,5), diisostearoylpolyglyceryl-3diisostearát (Isolan® PDI, HLB = asi 5), polyglyceryl-3-oleát (Isolan® GO 33, HLB ca 5), polyglyceryl-3-dioleát (Cremophor® GO 32, HLB asi 5), polyglyceryl-4-isostearát (Isolan® GI 34, HLB asi 5) ;

estery glycerinu jako glycerylricinoleát (Cithrol® GMR N/E,

HLB = 2,7), glyceryllaurát (Cithrol® GML N/E, HLB = 4,9), glyceryldioleát S/E (Cithrol® GDO S/E, HLB = 2,9);

Estery polyolů

Estery polyolů jako jsou glykololeát S/E (Cithrol® EGMO S/E,

HLB = 2,7), glykolricinoleát (Cithrol® EGMR S/E, HLB = 2,0), glykoldilaurát S/E (Cithrol® EGDL S/E, HLB = 2,0), propylenglykolricinoleát (Cithrol® PGMR S/E, HLB = 3,6), propylenglykollaurát (Cithrol® PGML N/E, HLB = 2,7);

Deriváty glukózy

Estery glukózy jako dioleát methylglukózy (Isolan® DO, HLB asi 5), isostearát methylglukózy (Isolan® IS, HLB asi 5);

Deriváty pentaerythritolu

Estery pentaerythritolu a mastných kyselin, například pentaerythritylmonolaurát (HLB = 4,8), pentaerythritylmonotalát (HLB = 4,0) nebo směsné estery, například estery mastných alkoholů s kyselinou citrónovou jako je Dehymuls® E (dikokoylpentaerythrityldistearylcitrát, sorbitanseskvioleát, Cera alba, stearát hlinitý, HLB = 4,0), Dehymuls® F (dikokoylpentaerythrityldistearylcitrát, Cera microcristallina, glyceryloleát, stearát hlinitý, propylenglykol (HLB = 4,0);

Alkylfenoly

Alkylfenoly, například nonoxynol-2 (HLB asi 4,5);

Polymery

Polymery jako blokové polymery polyoxypropylen-polyoxyethylen (název INCI: poloxamery), například Pluronic® PE 3100 (HLB =

4,5), Pluronic® PE 6100 (HLB = 3,0), nebo PEG-30 dipolyhydroxystearát (Arlacel® P 135, HLB asi 5,5);

9999 • 9 • 999

9 ·

9 9

Siloxanové deriváty,

Polysiloxanové kopolymery, zvláště takové z této skupiny, které jsou zmíněny níže.

Přednost se dává ethoxylovaným výrobkům, například mastným kyselinám, a také triglyceridům jako jsou PEG-2 oleát, PEG-7 hydrogenovaný ricinový olej (Cremophor® WO 7) , (póly)glycerylester a ester glukózy a kopolymery polysiloxanu nebo jejich směsi.

Zvláštní přednost se dává kopolymerům polysiloxanu jako jsou kopolymery polysiloxan-polyéter, zvláště kopolymery polysiloxan-polyalkyl-polyéter jako je cetyldimethikonkopolyol (Abil® EM 90, HLB asi 5), laurylmethikonkopolyol (Dow Corning® Q2-5200, HLB asi 4).

Zvláště výhodné jsou i směsi emulgátorů obsahující deriváty siloxanu, jako je standardní komerční Abil® WE 90 (HLB asi 5) složený z cetyldimethikonkopolyolu, polyglyceryl-4isostearátu a hexyllaurátu.

Alternativně je též možno kombinovat jednotlivé emulgátory jedné z uvedených skupin nebo emulgátory z různých skupin, přičemž se dává přednost kombinacím kopolymerů polysiloxanu a polyglycerylesterů.

Jako složky olejů jsou vhodné běžné lipidy, výhodně kapalné, jež jsou obsaženy buď jednotlivě nebo ve směsi. Příklady vhodných jsou zejména následující skupiny:

Uhlovodíky, jako skvalen, skvalan, zvláště též kapalné parafiny, isoparafiny, dioktylcyklohexan (Cetiol® S) , anebo isohexadekan (Arlamol® HD) .

Mastné alkoholy, jako oleylalkohol, oktyldodekanol (Eutanol® G) .

Estery mastných kyselin, ·· ···· například isopropylestery mastných kyselin (palmitát, myristát, isostearát, oleát), decyloleát (Cetiol® V) , hexyllaurát, C1215 alkylbenzoát (Finsolv® TN) , dikaprylylkarbonát (Cetiol®

CC), diestery jako dibutyladipát (Cetiol® B) , propylenglykoldipelargonát, estery rozvětvených mastných kyselin jako PCL-liquid® (cetearyloktanoát) nebo směsi jako Cetiol® PGL (hexyldekanol a hexyldecyllaurát);

Étery mastných alkoholů, jako dikaprylyléter (Cetiol® OE) ;

Polyolestery mastných kyselin, jako Cetiol® HE (PEG-7-glycerylkokoát);

Triglyceridy, zejména se středně dlouhým řetězcem (neutrální oleje) jako triglyceridy kyseliny kaprylové nebo kaprinové (Miglyol® 810, 812) a jejich polyolestery jako propylenglykoldikaprylát nebo propylenglykoldikaprinát (Miglyol® 840).

Přírodní tuky a oleje, jako slunečnicový olej, sojový olej, olej z broskvových jader, olej z meruňkových jader, olej z hroznových jader, ricinový olej, arašídový olej, mandlový olej, norkový olej, olej z pšeničných klíčků, avokádový olej.

Přírodní kapalné vosky, například jojobový olej nebo jeho náhražka oleylerukát (Cetiol® J 600).

Silikonové oleje a silikonové vosky, například polydimethylsiloxany jako Dow Corning Fluid® 200 (dimethikon), cyklomethylsiloxany, jako Dow Corning Fluid® 345 ·· ··* · (cyklomethikon), fenylmethylpolysiloxany jako fenyldimethikon (Abil® AV 8853), nebo alkylpolymethylsiloxanové kopolymery jako cetyldimethikon (Abil® Wax 9801), stearyldimethikon (Abil® Wax 9800), dialkoxydimethylpolysiloxany jako stearoxydimethikon (Abil® Wax 2434) , behenoxydimethikon (Abil® Wax 2440) .

Zvláště výhodnými olejovými složkami jsou kapalné parafiny, estery mastných kyselin jako isopropylpalmitát nebo isopropylmyristát, triglyceridy o středně dlouhém řetězci jako výše zmíněné Miglyoly, a uvedené přírodní tuky a oleje, zvláště slunečnicový olej, sojový olej, olej z broskvových jader, olej z meruňkových jader, a zejména jejich směsi, stejně jako jojobový olej, jeho směsi s výše zmíněnými olejovými komponentami, přičemž je ve všech případech obsaženo asi 1-40 % jednotlivé složky z celkového množství, nebo étery mastných alkoholů nebo mastné alkoholy, nebo jejich směsi, nebo hydrogenované oleje jako perhydroskvalen, a to vždy jednotlivě nebo v kombinaci.

Zejména výhodné je také uvedené kapalné parafiny a uvedené triglyceridy spolu kombinovat ve směsi. Rovněž vhodné jsou výše zmíněné dioktylcyklohexany, a zvláště isohexadekany, silikonové oleje a silikonové vosky, zejména též jejich kombinace a kombinace s výše zmíněnými parafiny a triglyceridy. Lze je potom též kombinovat hlavně s přírodními tuky, oleji a vosky.

Vhodné lipidy vytvářející vezikuly jsou zejména látky, jejichž použití pro tento účel je známé (srovnej DE 42 05 548 C2), zvláště fosfolipidy jako lecitin (lecitin z vajec a sojových bobů), například Phosal® 50 SA (asi 50 % lecitinu ze sojových bobů), fosfatidylcholin, serin nebo diethanolamin a jejich směsi.

Dalšími vhodnými složkami pro přípravu vezikul jsou sfingolipidy (například ceramidy, cerebrozidy, sfingosin, sfingomyelin), fytosteroly (zejména směsi β-sitosterolu, kampesterolu a stigmasterolu) a jejich deriváty, zvláště ethoxyláty jako je Generol® 122 E5 (PEG-5 Soybean Sterol), « 4 • · * ♦ 4 ««· β «♦· «4 ·*

4 4

4 4 4 4

4 4 4·

4 4 4

4«

Gererol® R E5 (PEG-5 Rapeseed Sterol).

Rovněž vhodné jsou polyethoxylováné mastné alkoholy a mastné kyseliny výhodně s 1-4 EO a hodnotou HLB od 2 do 6, ve kterých lipofilní radikál výhodně tvoří řetězce Ci₆-Ci₈ alkylů, polyglycerylalkylétery, glukosyldialkylétery, diestery sacharózy, estery hydrolyzátů kolagenu, kvartérní amoniové sloučeniny a poloxamery.

Zvláště výhodnými látkami vytvářejícími vezikuly jsou fosfolipidy jako lecitin z vajec a/nebo sojových bobů (Phosal® 50 SA) , fosfatidylcholin, ceramidy, fytosteroly a jejich ethoxylované deriváty se stupněm ethoxylace 5 až 16 a polyoxyethylované mastné alkoholy s hodnotou HLB 2-6 nebo jejich kombinace, zvláště kombinace fytosterolů výše uvedeného typu s jejich ethoxylovanými produkty.

Podle vynálezu se považuje za výhodné, když olejová kompozice, i když má jako hlavní složky olej, emulgátor a látku tvořící vezikuly, obsahuje jako přídavné látky aktivní přísady, jež též zahrnují éterické oleje a rostlinné extrakty, konzervační prostředky a vitaminy.

Vhodnými vitaminy jsou zejména vitamin A, E, C a jejich deriváty, například retinol, retinolacetát nebo retinolpalmitát, karotenoidy, tokoferol nebo tokoferolacetát a askorbylpalmitát.

Aktivní složky se výhodně volí mezi éterickými oleji a terpeny jako je například rozmarýnový olej, pomerančový olej, levandulový olej, citrusový olej, geraniový olej, olej z cedrového dřeva, olej z růžového dřeva, valerianový olej, olej ylang ylang, eukalyptový olej, mátová silice, lemongrasová silice, cypřišová silice, olej z niaouli, silice ze smrkového jehličí, silice z borového jehličí, kafr, mentol.

Kromě toho je zde možno používat esenciální nenasycené mastné kyseliny a jejich estery, například linoleovou nebo linolenovou kyselinu, glyceryllinoleát a glyceryllinolenát.

Místo nebo také vedle výše uvedených aktivních přísad je též možno použít látky podporující krevní oběh, například deriváty kyseliny nikotinové jako je methyl- nebo

« «φ «Φ·Φ » φφφφ • · ··· • φ · · • · · φ φ · φφφ ···* < φ Φ Λ Φ · tokoferylnikotinát, alfa- a beta-hydroxykyseliny a jejich deriváty, například salicylovou kyselinu, isopropylbenzylsalicyláty, Ci₂-Ci₃ alkyllaktáty (Cosmacol® ELI) , nebo též antiflogistické a antibakteriální látky jako glycyrrhizinovou nebo glycyrrhetinovou kyselinu a jejich deriváty, například stearylglycyrrhetinát, deriváty pantothenové kyseliny, například panthenyltriacetát, alantoin, bisabolol, azuleny jako například chamazuleny nebo guajazulen, triklosan, deriváty chlorhexidinu, a/nebo prostředky proti lupům jako například klimbazol nebo piroktonolamin.

Kromě toho lze jako účinných přísad do olejů na kůži podle vynálezu užít repelentů, jako jsou N,N-diethyl-m-toluamid nebo dimethylftalát, nebo antioxidantů a látek s ochranným účinkem pro buňky jako jsou flavanoidy, například rutin, ferulová kyselina a její estery, nebo koenzym Q 10.

Rovněž je možno použít rostlinné extrakty, jež jsou samy o sobě též aktivními přísadami, jako například extrakt z Aloe vera, extrakt z lipového kvetu, extrakt z Centalla asiatica, extrakt z listů břečůanu, jež lze též užít jako aktivní přísady.

Podle zamýšleného použití je též možno uvedené složky kombinovat. Zvláště se dává přednost kombinacím aromaterapeuticky účinných éterických olejů jako je rozmarýnový olej, citrusový olej a/nebo lemongrasový olej, valeriánový olej, levandulový olej a/nebo olej ylang ylang, nebo látkám podporujícím krevní oběh, z nichž je doporučován rozmarýnový olej a methylnikotinát.

Zvláště výhodné aktivní přísady se volí z éterických olejů a terpenů, rostlinných výtažků, látek podporujících krevní oběh, antiflogistických a antibakteriálních látek, vitaminů, esenciálních nenasyceých mastných kyselin nebo jejich směsí.

Další zvláště vhodné přísady ze skupiny aktivních přísad, jimiž mohou být též výše uvedené éterické oleje a které mohou současně představovat složku vonných látek, jsou zejména mátová silice, citrusová silice, pomerančová silice, jalovcová silice, valeriánová silice, eukalyptovy olej, tymiánová silice, silice

z palmarosy, silice z rozmarýnu, levandulová silice, mentol, zázvorový extrakt, extrakt z lipového květu, extrakt z aksamitníku, extrakt z řas, extrakt z Aloe vera, extrakt z Echinacea, extrakt z břeččanových listů, hydroxyethylsalicylát, methylsalicylát, estery kyseliny nikotinové nebo jejich kombinace, jako například kombinace pomerančová silice, levandulová silice, silice z palmarosy a valeriánová nebo jalovcová silice, hydroxyethylsalicylát a methylnikotinát.

Podle zamýšleného účinku, jako je například zlepšení struktury vlasu, posílení krevního oběhu, zlepšení krevního tlaku, aromatherapie a podobně, se do těchto formulací může přidávat vhodná kombinace aktivních přísad. Podle potřeby lze přidat další prostředky pro zvýšení obsahu tuků jako glyceridy mastných kyselin a jejich ethoxyláty, například PEG-6-glyceridy kaprylové nebo kaprinové kyseliny (Softigen® 767) .

Vedle toho se doporučuje, aby olej na kůži obsahoval buď navíc nebo alternativně místo tří výše uvedených variantních přídavků přísady zvolené ze skupiny, kterou tvoří antioxidanty, vonné látky, barviva a/nebo UV filtry.

V tom případě se mohou antioxidanty výhodně vybrat z butylhydroxytoluenu, butylhydroxyanisolu, askorbylpalmitátu a tokoferolu, případně v kombinaci se synergickými činidly jaké jsou v přípravku Controx® VP (tokoferol, lecitin, askorbylpalmitát, hydrogenovaný citrát glyceridů palmového oleje), anebo alkylestery kyseliny galové jako například oktyl, dodecyl- a cetylgalát nebo jejich kombinace.

Zvláště výhodné vonné látky jsou i standardní komerční parfémové kompozice stejně jako například éterické oleje specifikované ve skupině aktivní přísady.

Výhodná barviva jsou například modře Patent Blue a Amidoblue, oranžová Orange RGL, košenilová červeň, chinolinová žluť, a to zvláště ve spojení s vhodným solubilizátorem. Ten lze zvolit hlavně mezi ethanolem a isopropanolem v množstvích například 5 - 30 %, zejména 5 - 15 %.

Zvláště výhodnými barvivý jsou karotenoidy, například alfa- nebo beta-karoten nebo azuleny, jako chamazulen nebo

guaj azulen.

Vhodnými UV-filtry jsou v oleji rozpustné filtry UV-B, UVA a širokopásmové filtry následujícího typu:

UV-B filtry: estery kyseliny skořicové, například oktylmethoxyskořican (Eusolex® 2292, Neo Heliopan® AV, Parsol® MCX) , isoamyl-p-methoxyskořican (Neo Heliopan® Galanga) a 4methylbenzylidenkafr (Eusolex® 6300), p-aminobenzoová kyselina a její estery jako 2-ethylhexyl-Ν,N-dimethyl-4-aminobenzoát (Eusolex® 6007, oktyldimethyl PABA), homomenthylsalicylát (homosalát, Eusolex® HMS), oktylsalicylát (Neo Heliopan® OS) , oktokrylen (Neo Heliopan® 303), butylmethoxydibenzoylmethan (Eusolex® 9020) ;

UV-A a UV-B filtry pro širokopásmovou absorpci jako je benzofenon-3 (Neo® Heliopan BB, Eusolex® 4360);

UV-A filtry jako methylanthranilát (Neo Heliopan® MA) ; Zvláště preferovány jsou oktyl- nebo isoamyl-pmethoxyskořican, oktokrylen, 4-methylbenzylidenkafr, homosalát a/nebo methylanthranilát a/nebo benzofenon-3.

Vhodné konzervační prostředky jsou jodopropynylbutylkarbamát, fenoxyethanol, a další běžné konzervační prostředky jako například kyselina sorbová a dehydrooctová a jejich soli, methyldibromoglutanonitril a pod. nebo jejich kombinace, nebo jiné kyseliny jako kyselina benzoová nebo salicylová, nebo benzylalkohol, nebo estery jako estery p-hydroxybenzoové kyseliny, například methyl-, ethyl-, propyl-, butyl-, isobutylparaben, výhodně methyl- nebo propylparaben nebo jejich směsi, nebo klimbazol, nebo vhodné kombinace uvedených látek, jako například methylparaben, propylparaben a sorbová kyselina.

Kompozice oleje na kůži obsahující emulgátor podle vynálezu mají hlavně a především samovolný emulgační účinek zejména při aplikaci na vlhkou kůži, spojený se zlepšeným uchováním vlhkosti, lepším vetřením do pokožky bez nepříjemného pocitu mastné pokožky, což je především důsledek kombinace olejové složky s emulgátorem voda/olej podle vynálezu.

Výhodné kombinace olej/emulgátor zahrnují: parafinový olej (20-40 %) a/nebo Miglyol 812 (20-30 %) a/nebo isopropylpalmitát (15-25 %); jinak možno k této směsi přidat jojobový olej (1-5 %) a/nebo olej z broskvových jader (3-5 %) a jako emulgátor Abil® EM 90 a/nebo Abil® WE 09.

Pro tento účel je možno použít výše zmíněné látky tvořící vezikuly, zejména Phosal® 50 SA a přísady, zejména uvedené kombinace, a zvláštní přednost se dává používání éterických olejů, vonných olejů a/nebo látek podporujících krevní oběh, a také rostlinných extraktů a UV filtrů.

Pokud má olej podle vynálezu konzistenci poměrně řídké kapaliny, může se jako modulátor konzistence přidat 5-30 % nebo výhodně 5-15 % ethanolu nebo isopropanolu, ale zejména ethanolu. Může též sloužit jako solubilizátor pro další látky.

Přidaný modulátor konzistence mohou též naopak představovat zahušťovadla a/nebo látky pro zlepšení pocitu na kůži nebo odolnosti proti vodě, jako například polyethylenové vosky s molární hmotností 1.500 až 20.000 jako Lunacera® PA Paste, Aerosil®, modifikovaný montmorillonit jako například Miglyol® Gel B (triglyceridy kyseliny kaprylové nebo kaprinové, stearalkoniumhektorit, propylenkarbonát), hlinitá mýdla a jejich modifikace, například hydroxid-stearát hlinitohořečnatý, alkylované polyvinylpyrrolidony, jako Antaron® V216 (kopolymer PVP/hexadekan) a Antaron® V-220 (kopolymer PVP/ikosen).

Sledují-li se speciální cíle, například olej pro kožní kosmetiku, sportovní olej, olej na ochranu proti UV záření s UV filtrem, nebo masážní olej, je třeba volit specifické přísady, jako například pro olej pro kožní kosmetiku vitaminy, rostlinné oleje a/nebo rostlinné extrakty, pro sportovní oleje látky podporující krevní oběh jako je methylnikotinát a/nebo hydroxyethylsalicylát a/nebo éterické oleje, například rozmarýnový olej, pro oleje na ochranu proti UV záření UV-A, UV-B a také

širokopásmové filtry, rovněž vitaminy jako vitamin A a vitamin C, pro masážní oleje éterické oleje s aromaterapeutickým účinkem a/nebo podporující krevní oběh jako je pomerančový olej, levandulová silice, palmarosová silice, citrusová silice, lemongrasová silice a/nebo vitamin A a vitamin E přičemž mohou být navíc přítomny v potřebném množství konzervační prostředky, antioxidanty a/nebo vonné látky.

Tento vynález je podrobněji popsán níže uvedenými odkazy na příklady 1 až 5.

Přehled obrázků na výkresech

Obrázky 1 - 3 v této souvislosti znázorňují samovolně vzniklé liposomy po zředění vodou v poměru 1 : 1 při 33 °C při aplikaci kompozice jako v příkladu 1 v transmisním elektronovém mikroskopu po mrazovém štípání

Příklady provedení vynálezu

Kompozice podle vynálezu se připravily mícháním kapalných olejů (pokud byly obsaženy) ve vhodné nádobě při teplotě místnosti za účelem homogenizace, v případě potřeby se zahřátím na 40-90 °C roztavily všechny přítomné vosky a tuky. Potom se přidal jeden nebo více emulgátorů.

Po ochlazení na teplotu místnosti, obvykle 25 °C, se přidaly přísady podle návodu a následovalo míchání do homogenního stavu.

Podle potřeby se mohou pevné složky předem zahřát vhodným způsobem, pak se přidají při vhodné teplotě (25 - 50 °C, zejména 25 - 40 °C) složky jiné než pevné konzistence.

PŘÍKLAD 1 Olej na kůži

Suroviny	100% formulace
Miglyol 812	36,80
Olej z broskvových jader	3,00
Jojobový olej	1,00
Tokoferolacetát	1,10
Parafinový olej, hustá kapalina	28,40
Isopropylpalmitát	25,00
Abil® EM 90: cetyldimethikonkopolyol	2,00
Phosal® 50 SA: 50 % lecitinu	2,00
Éterický olej	0,70
Celkem	100,00

Poznámka:

Abil® EM 90: kopolymer polysiloxan-polyalkyl-polyéter

PŘÍKLAD 2 Olej na kůži

Suroviny	100% formulace
Miglyol 812	36,12
Olej z broskvových jader	4,00
Tokoferolacetát	1,10
Parafinový olej, hustá kapalina	28,40
Isopropylpalmitát	25,00
Abil® EM 90	2,00
Phosal® 50 SA: 50 % lecitinu	2,00
Valeriánový olej	0,08
Olej z cedrového dřeva	0,20
Olej z růžového dřeva	0,10
Éterický olej	1,00
Celkem	100,00

• · ··· · • · · · · · · · • · ·· · ·· ·· · · · ·

PŘÍKLAD 3

Sprej na kůži na bázi oleje s UV-filtrem

Suroviny	100% formulace
Parafinový olej, řídká kapalina	50,50
Finsolv TN: Ci₂-Ci₅ alkylbenzoát	10,00
Cetiol® OE: dikaprylyléter	10,00
Miglyol 812	20,00
Abil® EM 90	2,00
Phosal 50 SA: 50 % lecitinu	2,00
UV-filtr: NeoHeliopan AV; oktylmethoxyskořican	5,00
Éterický olej	0,50
Celkem	100,00

PŘÍKLAD 4 Olej na kůži

Suroviny	100% formulace
Miglyol 812	37,00
Olej z broskvových jader	3,00
Jojobový olej	1,00
Tokoferolacetát	1,10
Parafinový olej, hustá kapalina	28,40
Isopropylpalmitát	25,00
Dehymuls® PGPH: polyglyceryl-2- dipolyhydroxystearát	2,00
Phosal® 50 SA: 50 % lecitinu	2,00
Éterický olej	0,50
Celkem	100,00

PŘÍKLAD 5 Olej na kůži

Suroviny	100% formulace
Miglyol 812	37,00
Olej z broskvových jader	3,00
Tokoferolacetát	1,10
Parafinový olej, hustá kapalina	28,40
Isopropylpalmitát	26,00
Isolan® PDI: diisostearylpolyglyceryl- 3-diisostearát	2,00
Phosal® 50 SA: 50 % lecitinu	2,00
Éterický olej	0,50
Celkem	100,00

• 0 · · • · · • · 0 0 0 •0 0000 ^v0 0 0 0 0 0

0 0 0 00 00

Claims

1. Olej na kůži vytvářející vezikuly, vyznačující se tím, že obsahuje jednu nebo více v oleji rozpustných složek, jeden nebo více emulgátorů voda/olej s hodnotou HLB 2 až 5,9, jeden nebo více lipidů vytvářejících vezikuly a případně jedno nebo více aditiv vybraných z aktivních přísad, antioxidantů, vonných látek, konzervačních prostředků, UV filtrů, vitaminů, barviv, modulátorů konzistence a solubilizátorů, s výjimkou kompozic obsahujících cholesterol a/nebo alkohol z vosku z ovčí vlny.

2. Olej na kůži podle nároku 1, vyznačující se tím, že v oleji rozpustná složka (složky) je obsažena v množství 50 až 99 %, emulgátor (emulgátory) je přítomen v množství 0,5 až 10 %, lipid (lipidy) vytvářející vezikuly je přítomen v množství 0,01 až 10 % a aditivum (aditiva) je přítomno v množství 0 až 40 %.

3. Olej na kůži podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se tím, že emulgátor (emulgátory) se vybere z derivátů sorbitanu, polyethoxylováných produktů, (póly)glycerylderivátů, esterů polyolů, derivátů glukózy, derivátů pentaerythritolu, alkylfenolů, polymerů a siloxanových derivátů nebo jejich směsí.

4. Olej na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že se olejová složka vybere z uhlovodíků, mastných alkoholů, esterů mastných kyselin, éterů mastných alkoholů, esterů mastných kyselin s polyoly, triglyceridů, přírodních tuků, olejů, přírodních kapalných vosků, silikonových olejů nebo silikonových vosků, nebo jejich směsí.

5. Olej na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4, • ·· ·· ·· ·· ···· ·····*· · · · • · · · ··* · · ♦ • β · · · · ···· ··· ···· ·· «4» ·· ·· vyznačující se tím, že olejová složka se zvolí ze skupiny, kterou tvoří kapalný parafin, isopropylpalmitát, triglyceridy se středním řetězcem, slunečnicový olej, sojový olej, olej z broskvových jader, olej z meruňkových jader, jojobový olej, silikonové oleje nebo směsi výše zmíněných složek.

6. Olej na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 5, vyznačující se tím, že emulgátor(y) voda/olej je přítomen v množství 1,0 až 8 %.

7. Olej na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 6, vyznačující se tím, že emulgátor(y) voda/olej má hodnotu HLB 3,5 až 5,5.

8. Olej na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 7, vyznačující se tím, že jako emulgátor voda/olej je obsažen cetyldimethikonkopolyol nebo cetyldimethikonkopolyol ve směsi s polyglyceryl-4-isostearátem a hexyllaurátem.

9. Olej na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 8, vyznačující se tím, že se jako lipid vytvářející vezikuly zvolí (lakuna) fosfolipidy, například lecitin z vajec a/nebo sojových bobů, fosfatidylcholin, ceramidy, fytosteroly a jejich ethoxylované deriváty se stupněm ethoxylace 5 až 16 a polyoxyethylované mastné alkoholy s hodnotou HLB 2 až 6 nebo jejich kombinace, zejména fytosterolů výše zmíněného typu s jejich ethoxylovánými produkty.

10. Olej na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 9, vyznačující se tím, že olej na kůži je aditivován aktivními přísadami, konzervačními prostředky a vitaminy.

11. Olej na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 10, vyznačující se tím, že olej na kůži je • ·· ·* ·· 00 0000 ·0·0 000 00 0

0 0 00000 00 0 -- 0 000000000 0

22 · · 0000 0000 0000000 00 00 00 0* aditivován aditivy vybranými z antioxidantů, vonných látek, barviv a UV filtrů.

12. Olej na kůži podle nároků 10 nebo 11, vyznačující se tím, že se aktivní přísady zvolí ze skupiny, kterou tvoří éterické oleje, terpeny, rostlinné výtažky, látky podporující krevní oběh, antiflogistické a antibakteriální látky nebo jejich směsi.

13. Olej na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 12, vyznačující se tím, že vonná látka (látky) je standardní komerční kompozice éterického oleje, konzervační prostředek (prostředky) se zvolí z methylparabenu, propylparabenu nebo jejich směsí a/nebo kyseliny sorbové, antioxidační činidla se vyberou z butylhydroxytoluenu, butylhydroxyanisolu, askorbylpalmitátu, tokoferolu nebo jejich směsí se synergickými činidly, a vitaminy se zvolí z vitaminu E, vitaminu A, vitaminu C a jejich derivátů.

14. Olej na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 13, vyznačující se tím, že olejová složka (složky) je přítomna v množství 85 až 97 %, emulgátor (emulgátory) voda/olej je přítomen v množství 2 až 6 %, lipid (lipidy) vytvářející vezikuly je přítomen v množství 0,5 až 5 % a aditiva jsou obsažena v množství 1 až 15 %.

15. Olej na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 14, vyznačující se tím, že solubilizátorem je ethanol.

16. Způsob výroby olejů na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 15,vyznačující se tím, že se olejová složka (složky) míchá při teplotě místnosti a případně se zahřeje na 40 až 90 °C, přidá se emulgátor (emulgátory), potom se směs ochladí na teplotu místnosti a pak se přidá aditivum nebo aditiva.

·· ····

17. Použití olejů na kůži podle kteréhokoliv z nároků 1 až 16, jako oleje pro kosmetickou péči o kůži, ochranného oleje na kůži, sportovního oleje, masážního oleje nebo oleje s UV filtrem.