SK6162001A3 - Antioxidant composition comprising propionyl l-carnitine and a flavonoid against thrombosis and atherosclerosis - Google Patents
Antioxidant composition comprising propionyl l-carnitine and a flavonoid against thrombosis and atherosclerosis Download PDFInfo
- Publication number
- SK6162001A3 SK6162001A3 SK616-2001A SK6162001A SK6162001A3 SK 6162001 A3 SK6162001 A3 SK 6162001A3 SK 6162001 A SK6162001 A SK 6162001A SK 6162001 A3 SK6162001 A3 SK 6162001A3
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- carnitine
- quercetin
- propionyl
- composition
- acid
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 53
- UFAHZIUFPNSHSL-MRVPVSSYSA-N O-propanoyl-L-carnitine Chemical compound CCC(=O)O[C@H](CC([O-])=O)C[N+](C)(C)C UFAHZIUFPNSHSL-MRVPVSSYSA-N 0.000 title claims abstract description 50
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 title claims abstract description 11
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 title claims abstract description 11
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 title claims abstract description 10
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 title claims 2
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 title description 4
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 title description 4
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 title 1
- REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N Quercetin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2O)=O)C=1OC=2C1=CC=C(O)C(O)=C1 REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 155
- ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N Quercetagetin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=C(O)C(O)=C(O)C=C2O1 ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 79
- HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N Rhynchosin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=CC(O)=C(O)C=C2O1 HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 79
- MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N kaempferol Natural products OC1=C(C(=O)c2cc(O)cc(O)c2O1)c3ccc(O)cc3 MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 79
- 235000005875 quercetin Nutrition 0.000 claims abstract description 79
- 229960001285 quercetin Drugs 0.000 claims abstract description 79
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 12
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 claims abstract description 8
- 230000003143 atherosclerotic effect Effects 0.000 claims abstract description 8
- JMGZEFIQIZZSBH-UHFFFAOYSA-N Bioquercetin Natural products CC1OC(OCC(O)C2OC(OC3=C(Oc4cc(O)cc(O)c4C3=O)c5ccc(O)c(O)c5)C(O)C2O)C(O)C(O)C1O JMGZEFIQIZZSBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- IVTMALDHFAHOGL-UHFFFAOYSA-N eriodictyol 7-O-rutinoside Natural products OC1C(O)C(O)C(C)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC=2C=C3C(C(C(O)=C(O3)C=3C=C(O)C(O)=CC=3)=O)=C(O)C=2)O1 IVTMALDHFAHOGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- FDRQPMVGJOQVTL-UHFFFAOYSA-N quercetin rutinoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC=2C(C3=C(O)C=C(O)C=C3OC=2C=2C=C(O)C(O)=CC=2)=O)O1 FDRQPMVGJOQVTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 235000005493 rutin Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- IKGXIBQEEMLURG-BKUODXTLSA-N rutin Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O[C@@H]1OC[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](OC=2C(C3=C(O)C=C(O)C=C3OC=2C=2C=C(O)C(O)=CC=2)=O)O1 IKGXIBQEEMLURG-BKUODXTLSA-N 0.000 claims abstract description 5
- ALABRVAAKCSLSC-UHFFFAOYSA-N rutin Natural products CC1OC(OCC2OC(O)C(O)C(O)C2O)C(O)C(O)C1OC3=C(Oc4cc(O)cc(O)c4C3=O)c5ccc(O)c(O)c5 ALABRVAAKCSLSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 229960004555 rutoside Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 230000001732 thrombotic effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-N (R)-carnitine Chemical compound C[N+](C)(C)C[C@H](O)CC([O-])=O PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-N 0.000 claims description 29
- 229960004203 carnitine Drugs 0.000 claims description 18
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 17
- RDHQFKQIGNGIED-MRVPVSSYSA-N O-acetyl-L-carnitine Chemical compound CC(=O)O[C@H](CC([O-])=O)C[N+](C)(C)C RDHQFKQIGNGIED-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims description 12
- IGQBPDJNUXPEMT-SNVBAGLBSA-N isovaleryl-L-carnitine Chemical compound CC(C)CC(=O)O[C@H](CC([O-])=O)C[N+](C)(C)C IGQBPDJNUXPEMT-SNVBAGLBSA-N 0.000 claims description 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 11
- 208000010110 spontaneous platelet aggregation Diseases 0.000 claims description 11
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims description 8
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims description 5
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims description 5
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 claims description 5
- JNMKPXXKHWQWFB-UHFFFAOYSA-L 2-aminoacetate;manganese(2+) Chemical compound [Mn+2].NCC([O-])=O.NCC([O-])=O JNMKPXXKHWQWFB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 4
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims description 4
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 claims description 4
- IKMDFBPHZNJCSN-UHFFFAOYSA-N Myricetin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2O)=O)C=1OC=2C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 IKMDFBPHZNJCSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims description 4
- RJFAYQIBOAGBLC-BYPYZUCNSA-N Selenium-L-methionine Chemical compound C[Se]CC[C@H](N)C(O)=O RJFAYQIBOAGBLC-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims description 4
- RJFAYQIBOAGBLC-UHFFFAOYSA-N Selenomethionine Natural products C[Se]CCC(N)C(O)=O RJFAYQIBOAGBLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 claims description 4
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 claims description 4
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 claims description 4
- 229940009098 aspartate Drugs 0.000 claims description 4
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims description 4
- 229940024455 beta carotene 5 mg Drugs 0.000 claims description 4
- ACTIUHUUMQJHFO-UPTCCGCDSA-N coenzyme Q10 Chemical compound COC1=C(OC)C(=O)C(C\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CCC=C(C)C)=C(C)C1=O ACTIUHUUMQJHFO-UPTCCGCDSA-N 0.000 claims description 4
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229940004916 magnesium glycinate Drugs 0.000 claims description 4
- AACACXATQSKRQG-UHFFFAOYSA-L magnesium;2-aminoacetate Chemical compound [Mg+2].NCC([O-])=O.NCC([O-])=O AACACXATQSKRQG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- PCOBUQBNVYZTBU-UHFFFAOYSA-N myricetin Natural products OC1=C(O)C(O)=CC(C=2OC3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C(=O)C=2)=C1 PCOBUQBNVYZTBU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 235000007743 myricetin Nutrition 0.000 claims description 4
- 229940116852 myricetin Drugs 0.000 claims description 4
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 4
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims description 4
- 229960002718 selenomethionine Drugs 0.000 claims description 4
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 claims description 4
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 claims description 4
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 claims description 4
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 claims description 4
- 229940071566 zinc glycinate Drugs 0.000 claims description 4
- UOXSXMSTSYWNMH-UHFFFAOYSA-L zinc;2-aminoacetate Chemical compound [Zn+2].NCC([O-])=O.NCC([O-])=O UOXSXMSTSYWNMH-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- VSNFQQXVMPSASB-SNVBAGLBSA-N O-valeroyl-L-carnitine Chemical compound CCCCC(=O)O[C@H](CC([O-])=O)C[N+](C)(C)C VSNFQQXVMPSASB-SNVBAGLBSA-N 0.000 claims description 3
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 3
- DCYOADKBABEMIQ-OWMUPTOHSA-N myricitrin Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O[C@H]1OC1=C(C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)OC2=CC(O)=CC(O)=C2C1=O DCYOADKBABEMIQ-OWMUPTOHSA-N 0.000 claims description 3
- DCYOADKBABEMIQ-FLCVNNLFSA-N myricitrin Natural products O([C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O1)C1=C(c2cc(O)c(O)c(O)c2)Oc2c(c(O)cc(O)c2)C1=O DCYOADKBABEMIQ-FLCVNNLFSA-N 0.000 claims description 3
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 claims description 3
- NDVRKEKNSBMTAX-BTVCFUMJSA-N (2r,3s,4r,5r)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C=O NDVRKEKNSBMTAX-BTVCFUMJSA-N 0.000 claims description 2
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M Bromide Chemical compound [Br-] CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M Trifluoroacetate Chemical compound [O-]C(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- AWUCVROLDVIAJX-UHFFFAOYSA-N alpha-glycerophosphate Natural products OCC(O)COP(O)(O)=O AWUCVROLDVIAJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 2
- XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N hydrogen iodide Chemical compound I XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- AWUCVROLDVIAJX-GSVOUGTGSA-N sn-glycerol 3-phosphate Chemical compound OC[C@@H](O)COP(O)(O)=O AWUCVROLDVIAJX-GSVOUGTGSA-N 0.000 claims description 2
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 claims description 2
- 229940066528 trichloroacetate Drugs 0.000 claims description 2
- YNJBWRMUSHSURL-UHFFFAOYSA-N trichloroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(Cl)(Cl)Cl YNJBWRMUSHSURL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 6
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 4
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 2
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 claims 2
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims 2
- 239000006188 syrup Substances 0.000 claims 2
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 claims 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 2
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 claims 1
- 239000005515 coenzyme Substances 0.000 claims 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 claims 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 claims 1
- PXQPEWDEAKTCGB-UHFFFAOYSA-N orotic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC(=O)NC(=O)N1 PXQPEWDEAKTCGB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 claims 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 claims 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 claims 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 claims 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract description 2
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 abstract description 2
- 230000000378 dietary effect Effects 0.000 abstract description 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 abstract description 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract description 2
- 230000004075 alteration Effects 0.000 abstract 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 21
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 12
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 12
- NWIBSHFKIJFRCO-WUDYKRTCSA-N Mytomycin Chemical compound C1N2C(C(C(C)=C(N)C3=O)=O)=C3[C@@H](COC(N)=O)[C@@]2(OC)[C@@H]2[C@H]1N2 NWIBSHFKIJFRCO-WUDYKRTCSA-N 0.000 description 8
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 8
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 7
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 7
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 6
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 6
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 5
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 5
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 5
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 5
- 235000010418 carrageenan Nutrition 0.000 description 5
- 229920001525 carrageenan Polymers 0.000 description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 description 5
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 5
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 5
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 5
- 206010002199 Anaphylactic shock Diseases 0.000 description 4
- 208000003455 anaphylaxis Diseases 0.000 description 4
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 4
- 210000002216 heart Anatomy 0.000 description 4
- 230000000260 hypercholesteremic effect Effects 0.000 description 4
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 4
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 4
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 4
- 229960004857 mitomycin Drugs 0.000 description 4
- -1 polyphenol flavonoids Chemical class 0.000 description 4
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 4
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 4
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 3
- 102000004895 Lipoproteins Human genes 0.000 description 3
- 108090001030 Lipoproteins Proteins 0.000 description 3
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 3
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 3
- 229930182470 glycoside Natural products 0.000 description 3
- 150000002338 glycosides Chemical class 0.000 description 3
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 3
- 201000002364 leukopenia Diseases 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 230000002107 myocardial effect Effects 0.000 description 3
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 3
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 3
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 description 3
- 239000000047 product Substances 0.000 description 3
- 235000020095 red wine Nutrition 0.000 description 3
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 3
- 230000004083 survival effect Effects 0.000 description 3
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 3
- 235000013616 tea Nutrition 0.000 description 3
- 240000002234 Allium sativum Species 0.000 description 2
- 206010058892 Carnitine deficiency Diseases 0.000 description 2
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 description 2
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 description 2
- MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N Nitric oxide Chemical compound O=[N] MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000269722 Thea sinensis Species 0.000 description 2
- 241000219094 Vitaceae Species 0.000 description 2
- 230000002776 aggregation Effects 0.000 description 2
- 238000004220 aggregation Methods 0.000 description 2
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 2
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 2
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 description 2
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 2
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 2
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 2
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 2
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 2
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 2
- 235000004611 garlic Nutrition 0.000 description 2
- 229930182478 glucoside Natural products 0.000 description 2
- 235000021021 grapes Nutrition 0.000 description 2
- 230000012010 growth Effects 0.000 description 2
- 230000001506 immunosuppresive effect Effects 0.000 description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 2
- 210000000265 leukocyte Anatomy 0.000 description 2
- 231100001022 leukopenia Toxicity 0.000 description 2
- 230000002248 lipoperoxidative effect Effects 0.000 description 2
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 2
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 2
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 2
- 231100000161 signs of toxicity Toxicity 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- 208000016505 systemic primary carnitine deficiency disease Diseases 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 2
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 2
- 230000004614 tumor growth Effects 0.000 description 2
- 235000014101 wine Nutrition 0.000 description 2
- DNXHEGUUPJUMQT-UHFFFAOYSA-N (+)-estrone Natural products OC1=CC=C2C3CCC(C)(C(CC4)=O)C4C3CCC2=C1 DNXHEGUUPJUMQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010029190 1-Phosphatidylinositol 4-Kinase Proteins 0.000 description 1
- 102000001556 1-Phosphatidylinositol 4-Kinase Human genes 0.000 description 1
- 108010052341 1-phosphatidylinositol-4-phosphate 5-kinase Proteins 0.000 description 1
- ZNHVWPKMFKADKW-UHFFFAOYSA-N 12-HETE Chemical compound CCCCCC=CCC(O)C=CC=CCC=CCCCC(O)=O ZNHVWPKMFKADKW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZNHVWPKMFKADKW-ZYBDYUKJSA-N 12-HETE Natural products CCCCC\C=C/C[C@@H](O)\C=C\C=C/C\C=C/CCCC(O)=O ZNHVWPKMFKADKW-ZYBDYUKJSA-N 0.000 description 1
- 230000002407 ATP formation Effects 0.000 description 1
- TWCMVXMQHSVIOJ-UHFFFAOYSA-N Aglycone of yadanzioside D Natural products COC(=O)C12OCC34C(CC5C(=CC(O)C(O)C5(C)C3C(O)C1O)C)OC(=O)C(OC(=O)C)C24 TWCMVXMQHSVIOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PLMKQQMDOMTZGG-UHFFFAOYSA-N Astrantiagenin E-methylester Natural products CC12CCC(O)C(C)(CO)C1CCC1(C)C2CC=C2C3CC(C)(C)CCC3(C(=O)OC)CCC21C PLMKQQMDOMTZGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 208000009079 Bronchial Spasm Diseases 0.000 description 1
- 208000014181 Bronchial disease Diseases 0.000 description 1
- 206010006482 Bronchospasm Diseases 0.000 description 1
- BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N Calcium cation Chemical compound [Ca+2] BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000700198 Cavia Species 0.000 description 1
- 241000723382 Corylus Species 0.000 description 1
- 235000007466 Corylus avellana Nutrition 0.000 description 1
- 101710111837 Cyclic phosphodiesterase Proteins 0.000 description 1
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 description 1
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 description 1
- DNXHEGUUPJUMQT-CBZIJGRNSA-N Estrone Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 DNXHEGUUPJUMQT-CBZIJGRNSA-N 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 244000141359 Malus pumila Species 0.000 description 1
- 235000001412 Mediterranean diet Nutrition 0.000 description 1
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 102000014418 Phosphatidylinositol-4-phosphate 5-kinases Human genes 0.000 description 1
- 102000004005 Prostaglandin-endoperoxide synthases Human genes 0.000 description 1
- 108090000459 Prostaglandin-endoperoxide synthases Proteins 0.000 description 1
- 102000004022 Protein-Tyrosine Kinases Human genes 0.000 description 1
- 108090000412 Protein-Tyrosine Kinases Proteins 0.000 description 1
- QNVSXXGDAPORNA-UHFFFAOYSA-N Resveratrol Natural products OC1=CC=CC(C=CC=2C=C(O)C(O)=CC=2)=C1 QNVSXXGDAPORNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940124639 Selective inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 229940100514 Syk tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 108090000190 Thrombin Proteins 0.000 description 1
- LUKBXSAWLPMMSZ-OWOJBTEDSA-N Trans-resveratrol Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1\C=C\C1=CC(O)=CC(O)=C1 LUKBXSAWLPMMSZ-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- MMWCIQZXVOZEGG-HOZKJCLWSA-N [(1S,2R,3S,4S,5R,6S)-2,3,5-trihydroxy-4,6-diphosphonooxycyclohexyl] dihydrogen phosphate Chemical compound O[C@H]1[C@@H](O)[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](OP(O)(O)=O)[C@H](O)[C@H]1OP(O)(O)=O MMWCIQZXVOZEGG-HOZKJCLWSA-N 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 230000004931 aggregating effect Effects 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 230000000489 anti-atherogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000879 anti-atherosclerotic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003501 anti-edematous effect Effects 0.000 description 1
- 230000002137 anti-vascular effect Effects 0.000 description 1
- 210000000709 aorta Anatomy 0.000 description 1
- 235000021016 apples Nutrition 0.000 description 1
- 150000008209 arabinosides Chemical class 0.000 description 1
- 210000001367 artery Anatomy 0.000 description 1
- 238000003556 assay Methods 0.000 description 1
- 235000013361 beverage Nutrition 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- 238000004820 blood count Methods 0.000 description 1
- 238000009534 blood test Methods 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 150000005693 branched-chain amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 229910001424 calcium ion Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000003293 cardioprotective effect Effects 0.000 description 1
- ADRVNXBAWSRFAJ-UHFFFAOYSA-N catechin Natural products OC1Cc2cc(O)cc(O)c2OC1c3ccc(O)c(O)c3 ADRVNXBAWSRFAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000005487 catechin Nutrition 0.000 description 1
- 150000001765 catechin Chemical class 0.000 description 1
- 230000010261 cell growth Effects 0.000 description 1
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000001120 cytoprotective effect Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 150000002066 eicosanoids Chemical class 0.000 description 1
- 210000002889 endothelial cell Anatomy 0.000 description 1
- KAQKFAOMNZTLHT-VVUHWYTRSA-N epoprostenol Chemical compound O1C(=CCCCC(O)=O)C[C@@H]2[C@@H](/C=C/[C@@H](O)CCCCC)[C@H](O)C[C@@H]21 KAQKFAOMNZTLHT-VVUHWYTRSA-N 0.000 description 1
- 229960001123 epoprostenol Drugs 0.000 description 1
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 description 1
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 description 1
- 229960003399 estrone Drugs 0.000 description 1
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 1
- 150000008195 galaktosides Chemical class 0.000 description 1
- 150000002303 glucose derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 150000008131 glucosides Chemical class 0.000 description 1
- PFOARMALXZGCHY-UHFFFAOYSA-N homoegonol Natural products C1=C(OC)C(OC)=CC=C1C1=CC2=CC(CCCO)=CC(OC)=C2O1 PFOARMALXZGCHY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003308 immunostimulating effect Effects 0.000 description 1
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 230000031891 intestinal absorption Effects 0.000 description 1
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 description 1
- 239000007928 intraperitoneal injection Substances 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 description 1
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 230000000670 limiting effect Effects 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 150000004668 long chain fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 208000037841 lung tumor Diseases 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N mercury Chemical compound [Hg] QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052753 mercury Inorganic materials 0.000 description 1
- 210000001589 microsome Anatomy 0.000 description 1
- 210000001700 mitochondrial membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 230000004792 oxidative damage Effects 0.000 description 1
- 229940094443 oxytocics prostaglandins Drugs 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- QAQREVBBADEHPA-IEXPHMLFSA-N propionyl-CoA Chemical class O[C@@H]1[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC(=O)NCCSC(=O)CC)O[C@H]1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 QAQREVBBADEHPA-IEXPHMLFSA-N 0.000 description 1
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 150000003244 quercetin derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 230000010410 reperfusion Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 235000021283 resveratrol Nutrition 0.000 description 1
- 229940016667 resveratrol Drugs 0.000 description 1
- 150000008265 rhamnosides Chemical class 0.000 description 1
- 210000000518 sarcolemma Anatomy 0.000 description 1
- 230000019491 signal transduction Effects 0.000 description 1
- 210000002027 skeletal muscle Anatomy 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 230000003319 supportive effect Effects 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 229960004072 thrombin Drugs 0.000 description 1
- RZWIIPASKMUIAC-VQTJNVASSA-N thromboxane Chemical compound CCCCCCCC[C@H]1OCCC[C@@H]1CCCCCCC RZWIIPASKMUIAC-VQTJNVASSA-N 0.000 description 1
- 231100000027 toxicology Toxicity 0.000 description 1
- 230000026683 transduction Effects 0.000 description 1
- 238000010361 transduction Methods 0.000 description 1
- 230000001960 triggered effect Effects 0.000 description 1
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 description 1
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 description 1
- 230000002883 vasorelaxation effect Effects 0.000 description 1
- 235000021030 vegetable-rich-diet Nutrition 0.000 description 1
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 1
- 150000008216 xylosides Chemical class 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/105—Plant extracts, their artificial duplicates or their derivatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/15—Vitamins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/16—Inorganic salts, minerals or trace elements
- A23L33/165—Complexes or chelates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/06—Free radical scavengers or antioxidants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Mycology (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Botany (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
Description
Oblasť techniky
Vynález sa týka prostriedku na prevenciu a/alebo liečenie trombotických alebo aterosklerotických abnormalít, alergických zápalových reakcií, chorôb spôsobených uvoľňovaním voľných radikálov a zvýšeným zhlukovaním trombocytov.
Preto prostriedok môže mať formu a pôsobiť ako výživový doplnok alebo účinné liečivo v závislosti na tom, či ide o podporné alebo preventívne pôsobenie alebo o terapeutické pôsobenie, ktoré má prostriedok uskutočňovať vo vzťahu k jednotlivcom, ktorí ho budú používať.
Bližšie sa vynález týka prostriedku na orálne, parenterálne, rektálne, kutánne alebo transdermálne podávanie, ktorý v kombinácii obsahuje:
a) propionyl-L-karnitín alebo jeho farmaceutický prijateľnú soľ, možnú kombináciu s iným karnitínom, kde pod pojmom karnitín je zahrnutý L-karnitin alebo alkanoyl-L-karnitín vybraný zo skupiny obsahujúcej acetyl-L-karnitín, valerylL-karnitín a izovaleryl-L-karnitín alebo ich farmaceutický prijateľné soli; a
b) flavonoid, výhodne vybraný so skupiny obsahujúcej kvercetín, rutín, myricetín, myricitrín alebo ich zmes alebo extrakty prírodných rastlinných produktov s obsahom takých flavonoidov.
Doterajší stav techniky
Kvôli stručnosti a jednoduchosti opisu sa nižšie uvedené skutočnosti budú vzťahovať iba ku kvercetínu ako príkladu flavonoidu, pričom sa rozumie, že opis sa rovnocenne týka tiež iných flavonoidov uvedených v tomto vynáleze.
Kvercetín je prírodné sa vyskytujúci produkt patriaci do skupiny polyfenolových flavonoidov a je prítomný v mnohých
| ·· ·· | ·· ·· | ·· · | |
| • · · · | • · · | • · · · | |
| • · ·· | • · ··· | • · · | |
| ·· ·· | ·· ·· | ·· ··< |
rastlinách a rastlinných potravinách ako sú cesnak, hrozno a víno, lieskové orechy a čajové lístky.
Kvercetín je najčastejšie prítomný vo forme konjugátu s glukózou ako glukozid alebo ako 3-rutinozid (rutín), pričom tieto formy sú schopné upraviť jeho črevnú absorpciu pri trávení do tela s potravou. Jablká obsahujú rôzne kvercetínové glukozidy, ktoré zahŕňajú galaktozidy, xylozidy, arabinozidy, ramnozidy a glykozidy. Čajové lístky obsahujú najmä kvercetínové rutinozidy, zatiaľ čo kvercetínové deriváty obsiahnuté v cesnaku sú najmä glykozidy.
Na druhej strane v hrozne a vine sa kvercetín objavuje ako glykozid a aj ako aglykón.
Kvercetín patrí k skupine flavonoidov, ktoré boli v nedávnych epidemiologických štúdiách uznané ako jeden z dietetických činiteľov, ktoré sú hlavne zodpovedné za zníženú úmrtnosť na kardiovaskulárne príhody v populácii so stredomorskou stravou a so stravou, ktorá je bohatá na zeleninu a rastlinné zložky a nápoje ako je víno a čaj.
Štúdie, ktoré analyzovali jav francúzskeho paradoxu, t.j. nízkej úmrtnosti na kardiovaskulárne príhody v populácii s vysoko kalorickou stravou bohatou na proteíny a tuky, zistili, že olivový olej a ešte viac červené víno sú ako potravinové faktory schopné odstrániť tento zjavný protiklad. Skutočne červené víno je bohaté na polyfenoly, ktoré sú schopné podstatnej antioxidačnej činnosti, najmä sa to týka kvercetínu, myricetínu, resveratrolu a katechínov.
Pretože oxidácia LDL hrá významnú úlohu v patogenéze aterosklerózy, uznané antiaterogénne a vaskulárne ochranné účinky červeného vína sa prisúdili prítomnosti týchto polyfenolov.
Najmä kvercetín ukázal, že inhibuje nielen oxidáciu LDL, ale aj zhlukovanie LDL, čo predstavuje dodatočnú modifikáciu lipoproteínov.
Nedávno sa zistilo, že extenzívna oxidácia LDL vedie k ich zhlukovaniu a že obidve tieto modifikované formy LDL sú prítomné v aterosklerotických léziách.
·· ·· ·· ·· ·· ···· ··· ··· • · ·· · · ··· · · • ·· · · · ·· ··· · ···· ···· ·· ·· ·· ·· ·· ·· ·
Antioxidačný účinok kvercetinu a jeho proti produkcii voľných radikálov sa tiež zameranými na Fe2+ závislú lipoperoxidáciu pečene potkanov vystavených CCI4.
ochranná aktivita potvrdila testami a na mikrozómoch
Iným významným účinkom kvercetinu, vysvetliť jeho kardio ochranná účinnosť, ovplyvniť zhlukovanie trombocytov. Skutočne schopný inhibovať zhlukovanie trombocytov, trombinom alebo ADP ako aj je tromboxánu a syntézu eikozanoidov ako je 12-HETE.
ktorým je j eho je ktoré je schopný inhibovať sa môže schopnosť kvercetin vyvolané syntézu
Inhibičný účinok na zhlukovanie trombocytov a tiež na cyklickú-ΆΜΡ fosfodiesterázu môže byť zapríčinený inhibíciou vnútrobunkového prísunu iónov vápnika.
Testy na vazorelaxačnú činnosť kvercetinu, ktorá sa merala na izolovanej aorte, tiež demonštrovali jeho schopnosť pôsobiť ako vazodilatátor pomocou zvýšenej syntézy oxidu dusičného.
Na vytvorenie úplného farmakologického profilu kvercetinu, je tiež potrebné pripomenúť jeho inhibičné pôso-benie na lipoperoxidázu a cyklooxygenázu a ich následné alergické a zápalové reakcie, ako aj jeho schopnosť potencionovať prostacyklín s následnými cytoprotektívnymi a protizápalovými účinkami.
Inou významnou vlastnosťou kvercetinu je, že je selektívny inhibítor tyrozínovej proteínovej kinázy a aktivácie jadrového transdukčného faktora NKF-IKB a teda touto cestou inhibuje tvorbu prostaglandínov a cytokínov ako aj rast nádorov.
Mnohé výskumné štúdie naozaj indikujú, že kvercetin je schopný inhibovať rast leukemických buniek a rozvoj pľúcnych a prsníkových nádorov.
Ukázalo sa, že kvercetin je skutočne možným inhibítorom PI-kinázy (l-fosfatidylinozitol-4-kinázy) a PIP-kinázy (fosfatidylinozitol-4-fosforečnan-5-kinázy) s následným znížením druhého transdukčného nositeľa signálu predstavovaného IP3 (inozitol-1,4,5-trifosforečnan) a jeho schopnosť inhibovať rast nádorov sa vysvetľuje týmto mechanizmom. Navyše jeho schopnosť inhibovať estrónsulfatázu môže byť tiež ďalším faktorom, ktorým
| - | ·· ·· • · · · • e ·· | • · • · • · | ·· • ··· | ·· • · • · | • • · • |
| ·· ·· | ·· | ·· | ·· | ··« |
sa vysvetľuje jeho schopnosť brzdiť rast nádorov závislých na estrogéne.
L-karnitin a jeho alkanoylové deriváty tiež hrajú významnú biologickú úlohu v oblasti výživy ako aj pri liečení.
Nedostatok L-karnitínu v potrave môže v niektorých prípadoch spomaliť rast u detí, ktorý sa môže obnoviť na normálny podávaním L-karnitinu.
Nedostatok L-karnitínu v tele môže viesť ku klinickým príznakom systemického typu alebo príznakom obmedzeným na myokardiálny systém alebo systém kostrových svalov. Zo všetkých telových tkanív, majú svaly a srdce najvyššie koncentrácie Lkarnitínu, ktoré majú značný fyziologický význam, ak sa uváži, že srdce silno závisí kvôli svojím energetickým požiadavkám na beta-oxidácii mastných kyselín, teda na procese, ktorý sa vzťahuje k prítomnosti L-karnitínu. Navyše k jeho úlohe nosiča mastných kyselín s dlhým reťazcom cez mitochondriálnu membránu, L-karnitín tiež hrá významnú úlohu v blokovaní metabolitov acyl-CoA s dlhým reťazcom, ktorý sa môže hromadiť počas stavov tkanivovej ischémie a poškodiť tak sarkolemu vo svaloch. Je tiež velmi dobre známe, že nadbytok mastných kyselín počas reperfúzie môže vyvolávať myokardiálne ischemické poškodenie.
L-karnitín a jeho alkanoylové deriváty, navyše k hlavnej úlohe pri beta-oxidácii tukov a energetickej produkcii ATP, je tiež schopný pôsobiť na produkciu energie pri využívaní glukózy a tiež pri využívaní aminokyselín s rozvetveným reťazcom.
Pri vysvetľovaní celkového farmakologického a terapeutického profilu karnitŕňov sa tiež musia brať do úvahy nielen ich energetické vlastnosti ale tiež údaje poukazujúce na ich účinné antioxidačné pôsobenie, ako sa demonštruje ich ochranný účinok proti lipoperoxidácii fosfolipidových bunkových membrán ako aj proti oxidačnému poškodeniu vyvolanému na myokardiálnej alebo endoteliálnej bunkovej úrovni.
Podstata vynálezu
Teraz sa s prekvapením zistilo, že prostriedok s obsahom nasledovnej kombinácie jeho charakteristických zložiek:
| ·· ·· | ·· | ·· | ·· | • | ||
| • · · · | • | • | • | • | • | • · |
| • · ·· | • | * | ··· | • | • | • |
| ·· ·· | ·· | ·· | ·· | ··· |
a) propionyl-L-karnitinu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli, a
b) flavonoidu vybraného zo skupiny pozostávajúcej z kvercetinu, rutinu, myricetinu, myricitrinu alebo ich zmesi je extrémne účinný na prevenciu a/alebo na liečenie poškodenia vyvolaného prítomnosťou volných radikálov a zvýšeným zhlukovanim trombocytov, ako aj trombotických alebo aterosklerotických abnormalít a alergických zápalových reakcii, ako výsledok synergického účinku spôsobeného jeho zložkami.
Tiež sa zistilo, že výhodne zložka a) môže ďalej obsahovať karnitin vybraný zo skupiny pozostávajúcej z L-karnitinu, acetyl-L-karnitinu, valeryl-L-karnitinu a izovaleryl-Lkarnitinu alebo jeho farmakologicky prijateľnej soli a zložka b) môže pozostávať z rastlinného extraktu alebo rastlinných potravín, ktoré ho obsahujú.
Hmotnostny pomer (a):(b) je v rozsahu od 1:0,1 do 1:10.
Synergický účinok vyššie uvedených zložiek a) a b) sa potvrdil rôznymi farmakologickými testami, z ktorých sú niektoré opísané ďalej.
Toxikológia
Je veľmi dobre známe, že L charakterizované veľmi nízkou znášanlivosťou. Kvercetín tiež vyskytujúce polyfenoly vykazuje tolerančné charakteristiky.
karnitin a jeho deriváty sú toxicitou a vynikajúcou ako ostatné prírodné sa veľmi priaznivú toxicitu a
Testy, ktoré sa uskutočnili s kombináciami rôznych karnitínov s kvercetínom, potvrdili uvedenú dobrú toxicitu a tolerančné charakteristiky týchto zlúčenín.
V testoch, ktoré sa uskutočnili na potkanoch, sa dokázalo možné orálne podávanie v jednotlivých podaniach až 4 g/kg propionyl-L-karnitínu alebo toho istého množstva kombinácie acetyl-L-karnitínu, propionyl-L-karnitínu a izovaleryl-Lkarnitínu v hmotnostnom pomere 1:1:1 bez nejakých pozorovaných známok toxicity. Podobne sa nepozorovali žiadne známky toxicity pri podávaní dávky 1 g/kg kvercetinu.
| - 6 - | ·· • 9 • • • · | ·· • · · • ·· • · · ·· | ·· ·· • · · 9 9 999 • · · 9 ·· ·· | ·· • · · • 9 9 9 99 9 |
| Podobné priaznivé výsledky | sa | dosiahli | pri | podávaní |
| kombinácie propionyl-L-karnitínu | alebo zmesi | karnitínov | a | |
| kvercetinu v tých istých dávkach | ako | je uvedené vyššie. | Aj |
predĺžené podávanie 1 g/kg propionyl-L-karnitinu alebo toho istého množstva zmesi karnitínov v kombinácii so 100 mg/kg kvercetinu potkanom počas 30 dni postupne s potravou bolo tiež dobre tolerované a viedlo k nedetegovatelným toxickým abnormalitám u takto ošetrených zvierat.
Počítanie krvných buniek a testy rôznych biologických parametrov (glukózové sérum, BUN, cholesterol, triglyceridy) nepreukázali žiadne zaznamenateľné abnormality v porovnaní s kontrolnými zvieratami a histologické skúšky, ktoré sa uskutočnili na hlavných orgánoch (pečeň, obličky, srdce, plúca, mozog), tiež neboli úspešné pri zistení nejakých patologických abnormalít, čo potvrdilo nízku toxicitu a dobrú znášanlivosť novej kombinácie skúšanej v týchto testoch.
Testy týkajúce sa zhlukovania trombocytov
Na tieto testy sa odobrala krv zdravým dobrovoľníkom.
Krvné vzorky sa spracovali s citrátom sodným a centrifugovali sa 8 minút pri 100 rpm. Množstvo trombocytov sa spočítalo a stanovila sa pevná hranica 300000 trombocytov/ml dodaním plazmy s nízkym množstvom trombocytov tam, kde to bolo potrebné.
Zhlukovanie trombocytov sa dosiahlo s použitím kolagénu (2,5 pg/ml, 5 pg/ml) ako zhlukujúceho činidla a stanovilo sa fotometrický podľa metódy opísanej Bornom (Born G.V.R., Náture, 194, 927, 1962).
Zhlukovanie trombocytov sa meralo v základných podmienkach a po 10 minútach inkubácie s kvercetinom alebo propionyl Lkarnitínom alebo s kombináciou kvercetinu a L-karnitínu v tých istých množstvách.
Dávky propionyl-L-karnitínu boli 10 pg a 20 pg/ml, zatiaľ čo dávky kvercetinu boli 0,1 pg a 0,25 pg/ml. Zatial čo propionyl-L-karnitín nepreukázal schopnosť modifikovať zhlukovanie trombocytov vyvolané kolagénom, kvercetín v použitých dávkach (0,25 pg) ho znížil o 50 %, ale dosiahla sa
100 % inhibícia, keď sa kvercetin skombinoval s propionyl-Lkarnitinom, čo demonštruje synergický účinok, ktorý sú propionyl-L-karnitín a kvercetin schopní vyvolať, použijú v kombinácii.
Testy zamerané na antiaterosklerotický účinok ateroskleróza podávaním 0,5 štandardnou potravou, králiky s priemernou potravou obohatenou propionyl-L-karnitínu, (propionyl-L-karnitín, karnitín v hmotnostnom alebo rôznych kombinácií týchto produktov.
·· ·· ·· ·· ·· ···· ··· ··· • · ·· · · ··· · · ········ • · · · · · · ·· ·· ·· ·· ktorý keď sa experimentálne cholesterolu sa použili novozélandské vyvolala spolu so
V týchto testoch sa u králikov % hmotn.
V týchto testoch telesnou hmotnosťou 2,8 kg, ktoré spolu s o cholesterol prijímali alebo 400 mg/kg acetyl-L-karnitín pomere 1:1:1) alebo
400 mg/kg zmesi karnitínov izovaleryl-Lkvercetínu a
mg/kg
Po tridsiatich dňoch ošetrovania sa z každého zvieraťa odobrala krv a použila prítomných lipoproteinov podlá metódy opísanej F. T., Advan. Lipid. Res., 6, 1, 1968).
hlavnej sa tepny ucha stanovenie Hatchom (Hatch na
Z každého zvieraťa sa potom odobrala pečeň a použila sa na stanovenie celkového cholesterolu a triglyceridov podlá metódy opísanej Dehoffom (Dehoff J.L., Clin. Chem., 24, 433, 1978) a
Levym (Levy A., Advances in Automated Analysis, 497 - Thurman Aterosklerotické lézie na hladine srdca a aorty podlá
1979), stupňa poškodenia.
Miami, 1972). sa stanovili Med., 10, 35,
Klurfieldovej metódy (Klurfield D.M., J. ohodnotili sa od I do IV podlá zisteného
Výsledky týchto testov ukázali, že propionyl-L-karnitin a zmes karnitínov sú schopné znížiť biochemické a histologické parametre experimentálne vyvolanej aterosklerózy u zajacov.
Kvercetin tiež vykazuje dobrú inhibičnú aktivitu. Najvyšší stupeň ochranného účinku, sa však dosiahol pri kombinovanom podávaní karnitínu a kvercetínu. V tomto prípade sa naozaj nevyskytli aterosklerotické lezie alebo boli len minimálne detegovatelné.
·· ·· ·· i c:..
• · · · • · · · ·· ·· • ·
A ·· ·
Tieto testy tiež demonštrujú synergický účinok, karnitinov a najmä propionyl-L·· ·· • · · · A é ·· • · · · • · · · ·· ·· ·· ·« ktorý sa môže dosiahnuť kombináciou karnitinu, s kvercetínom.
Tabuľka 1
Koncentrácie lipoproteinu králikov
Hypercholesterolemické kontroly
Propionyl-L-karnitín (400 mg/kg)
Zmes karnitinov (400 mg/kg)
Kvercetin (50 mg/kg)
Propionyl L-karnitin (400 mg/kg) + kvercetin (50 mg/kg)
Zmes karnitinov (400 mg/kg) + kvercetin (50 mg/kg) v plazme u VLDL (mg/dl)
1,220 ± 33,2 hypercholesterolemických
| 855 | ± | 32,5 |
| 910 | ± | 41,8 |
| 816 | ± | 37,5 |
| 318 | ± | 15,6 |
| 378 | ± | 20,6 |
| LDL (mg/dl) | HDL (mg/dl) |
| 468 ± 22,8 | 25,2 ± 4,1 |
| 380 ± 21,5 | 26,4 ± 3,9 |
| 345 ± 20,8 | 29,5 ± 4,4 |
| 298 ± 30,1 | 28,6 ± 3,8 |
| 175 ± 20,2 | 30,8 ± 2,8 |
| 111 ± 10,2 | 31,1 ± 3,1 |
Tabuľka 2
Pečeňové koncentrácie celkového cholesterolu a triglyceridov u hypercholesterolemických králikov
Hypercholesterolemické kontroly
Propionyl-L-karnitín (400 mg/kg)
Zmes karnitinov (400 mg/kg)
Kvercetin (50 mg/kg)
Propionyl L-karnitín (400 mg/kg) + kvercetin (50 mg/kg)
Zmes karnitinov (400 mg/kg) + kvercetin (50 mg/kg)
| Celkový cholesterol (100 mg/kg) 1,915 ± 220 | Triglyceridy (mg/g) 190 ± 16,3 |
| 1,470 ± 310 | 165 ± 14,5 |
| 1,495 ± 355 | 145 ± 15,9 |
| 1,320 ± 230 | 130 ± 14,5 |
| 720 ± 65 | 105 ± 9,62 |
| 795 ± 72 | 115 ± 11,2 |
Testy zamerané na protizápalovú účinnosť
Pri stanovovaní protizápalovej účinnosti sa vyhodnocoval inhibičný účinok kombinácie propionyl-L-karnitínu alebo zmesi ·· ·· ·· ·· ·· • · · · · > · ··· • · ·· · < Μ* φ · : :: : ·: :! : ·: :
·· ·· ·· ·· ·· · karnitinov s kvercetínom na edém vyvolaný v labke potkanov subplantárnou injekciou karageninu.
Do subplantárnej zóny potkanej labky sa pichlo 0,1 cc z 1 S karageninového roztoku (Sigma, St. Louis, USA). Objem edému labky sa meral pomocou ortuťového pletysmografu v intervaloch jednej hodiny počas štvorhodinovej periódy, počom nasledovala injekcia karageninu. Jednu hodinu pred injekciou karageninu zvieratá prijali orálne podanie buď propionyl-L-karnitinu (300 mg/kg a 150 mg/kg) alebo zmesi karnitinov (acetyl-L-karnitin, propionyl-L-karnitin, izovaleryl-L-karnitin; 300 mg /kg a 150 mg/kg) alebo kvercetinu (100 mg/kg a 50 mg/kg) alebo rôznych kombinácii týchto zlúčenín. Výsledky týchto testov ukazujú, že zatiaľ čo propionyl-L-karnitin má mierny protiedémový účinok, podobne ako má kvercetin, ale keď sa propionyl-L-karnitín alebo zmes karnitinov kombinuje s kvercetínom nastáva velmi významný protizápalový účinok, čo v tomto prípade tiež demonštruje, že sa dosiahol synergický účinok kvercetinu a karnitinov.
Tabulka 3
Testy zamerané na protizápalovú účinnosť
Ošetrenie mg/kg % zmenšenia edému vyvolaného karagenínom po
2 3 4 h
| Propionyl L-karnitin Propionyl L-karnitín | 150 300 | 12 | ± 0,1 | 10,2 ± 0,2 | 6 ± 0,5 | — |
| Zmes karnitínov | 150 | — | — | — | — | |
| Zmes karnitínov | 300 | — | 12 ± 0,3 | 5 ± 0,7 | — | |
| Kvercetin | 50 | 8 | ±0,6 | 10 ± 0,2 | — | — |
| Kvercetin | 100 | 18 | ± 1,2 | 22 ± 2,5 | 20 ± 1,9 | 18 ± 1,5 |
| Propionyl L-karnitin | 150 + | 22 | ± 2,4 | 26 ± 3,1 | 25 ± 2,5 | 20 ± 3,9 |
| + kvercetin | 50 | |||||
| Zmes karnitínov + | 150 + | 20 | ± 3,1 | 25 ± 2,9 | 20 ± 2,5 | 18 ± 3,1 |
| kvercetin | 50 | |||||
| Propionyl L-karnitin | 300 + | 36 | ±4,2 | 39 ± 4,2 | 34 ± 3,8 | 30 ± 2,9 |
| + kvercetin | 100 | |||||
| Zmes karnitínov + | 300 + | 37 | ± 3,9 | 35 ± 4,7 | 35 ± 4,1 | 32 ± 3,9 |
| kvercetin | 100 |
Testy zamerané na anafylaktický šok
Tieto testy sa uskutočnili s použitím samčích bielych morčiat s priemernou hmotnosťou 300 g; zvieratá prijali intraperitoneálne injekcie 1 cc konského séra zriedeného 1:10.
Po 25 dňoch intravenózna injekcia 1 cc konského séra spustila anafylaktický šok s následným bronchospazmom a smrťou zvierat. Päť dní pred injekciou spúšťajúcou šok sa senzitizované zvieratá orálne ošetrili s buď propionyl-Lkarnitínom (300 mg/kg) alebo so zmesou karnitínov (300 mg/kg) alebo s kvercetínom (50 mg/kg) alebo s rôznymi kombináciami týchto zlúčenín.
Zistilo sa, že podanie kombinácie propionyl-L-karnitínu a kvercetinu alebo kombinácie zmesi karnitínov a kvercetínu je schopné ochrániť viac ako polovicu ošetrovaných zvierat pred smrťou na anafylaktický šok, zatial čo nebol pozorovaný žiadny ochranný účinok pri podaní buď propionyl-L-karnitinu alebo .1
I
kvercetínu samotných, čo demonštruje, že v týchto testoch bol významný synergický účinok medzi karnitínmi a kvercetínom.
Tabuľka 4
Ochrana pred anafylaktickým šokom
Ošetrenie
Prežitie/ošetrené zvieratá
Propionyl-L-karnitin (300 mg/kg)2/10
Zmes karnitinov (300 mg/kg)1/10
Kvercetin (50 mg/kg)3/10
Propionyl-L-karnitin (300 mg/kg) +6/10 kvercetin (50 mg/kg)
Zmes karnitinov (300 mg/kg) +5/10 kvercetin (50 mg/kg)
Testy zamerané na leukopéniu vyvolanú mitomycinom C
Vyjadrenie imunostimulačného účinku kombinácie propionylL-karnitinu alebo zmesi karnitinov s kvercetínom sa určilo na toxickej a imunosupresívnej aktivite vyvolanej mitomycinom C.
Mytomicín C (50 pg/myš) sa pichal intaperitoneálne myšiam každý den počas piatich po sebe idúcich dňoch, čo vyvolalo silnú leukopéniu, ktorá sa progresívne zhoršovala k smrti zvierat, ktorá nastala približne po 12 dňoch.
Orálne podanie propionyl-L-karnitínu (300 mg/kg) alebo zmesi karnitinov (300 mg/kg) alebo kvercetínu (100 mg/kg) alebo týchto látok v kombinácii, s prvým dňom podávania mitomycínu C po piaty deň, inhibuje úbytok leukocytov a predlžuje čas prežitá takto ošetrených zvierat.
Pri podaní samotného propionyl-L-karnitínu, zmesi karnitinov alebo kvercetínu sa dosiahol mierny ochranný účinok, ale stal sa veľmi významným pri podaní propionyl-L-karnitínu alebo zmesi karnitinov s kvercetínom. Výsledky týchto testov znovu demonštrujú ochranný synergický účinok propionyl-Lkarnitínu s kvercetínom v tomto prípade proti imunosupresívnemu a toxickému pôsobeniu mitomycínu C.
| ·* | ·· | ·· | • · · | ||||
| • | * · | • | • | • | • | • | • · |
| • • | • | • | ··» | 9 | • | • | |
| • ·· | • · · ·· | • ·· | • | • · ·· | • ·« | • | • ··· |
Tabuľka 5
| Účinok na leukopéniu a čas prežitia myší ošetrených s mytocínom C | ||
| Ošetrenie | Množstvo leukocytov po (dňoch) | % prežitých myší po |
(dňoch)
| 5 | 10 | 12 | 5 | 10 | 12 | |
| Mytocín C | 5,800 ± 250 | 3,200 ± 310 | 1,200 ± 220 | 60 | 35 | 20 |
| Propionyl L-karnitin | 6,000 ± 310 | 5,400 ± 280 | 2,100 ± 125 | 60 | 45 | 30 |
| Zmes karnitínov | 6,200 ± 405 | 4,300 ± 340 | 2,200 ± 270 | 70 | 35 | 30 |
| Kvercetin | 5,600 ± 480 | 4,800 ± 410 | 2,800 ± 310 | 70 | 30 | 30 |
| Propionyl L-karnitín + kvercetin | 7,100 ± 410 | 6,200 ± 370 | 6,100 ± 380 | 90 | 75 | 65 |
| Zmes karnitínov + | 6,800 ± 510 | 6,000 ± 420 | 5,800 ± 480 | 80 | 80 | 60 |
kvercetin
Príklady uskutočnenia vynálezu
Ďalej budú uvedené ilustratívne prostriedkov podlá vynálezu.
neobmedzujúce príklady
1) Propionyl-L-karnitín Kvercetin
2) Zmes karnitínov (propionyl-L-karnitín 125 mg, acetyl-L-karnitín 125 mg, izovaleryl-L-karnitín 125 mg) Kvercetin
3) Propionyl-L-karnitín
Kvercetin
4) Zmes karnitínov (propionyl-L-karnitín 75 mg, acetyl-L-karnitin 75 mg, izovaleryl-L-karnitín 75 mg) Kvercetin
500 mg
250 mg
375 mg
125 mg
250 mg
125 mg
225 mg
125 mg ·· ·· ·· ·· ·· ···· · · · ··· • · ·· é · ··· · · • · · · · · · · · · ·· ·· ·· ·· ·· ·
| 5) | Propionyl-L-karnitín | 125 mg |
| Kvercetín | 125 mg | |
| Citroflavonoidy | 50 mg | |
| Vitamín C | 100 mg | |
| Rutín | 20 mg | |
| CoQio | 10 mg | |
| Vitamín E | 5 mg | |
| β-karotén | 5 mg | |
| Glycinát mangánatý | 5 mg | |
| Glycinát zinočnatý | 5 mg | |
| Glycinát horečnatý | 20 mg | |
| Selenometionín | 50 pg | |
| 6) | Zmes karnitínov | 300 mg |
(propionyl-L-karnitín 100 mg, acetyl-L-karnitín 100 mg, izovaleryl-L-karnitín 100 mg)
| Kvercetín | 150 | mg |
| Citroflavonoidy | 50 | mg |
| vitamín C | 100 | mg |
| Rutín | 20 | mg |
| CoQio | 10 | mg |
| Vitamín E | 5 | mg |
| β-karotén | 5 | mg |
| Glycinát mangánatý | 5 | mg |
| Glycinát zinočnatý | 5 | mg |
| Glycinát horečnatý | 20 | mg |
| Selenometionín | 50 | ug |
Farmakologicky prijatelná soľ L-karnitínu alebo alkanoylL-karnitinu je hocijaká soľ týchto účinných zložiek s
| ·· | ·· | ·· | 99 | 99 9 | ||
| • | 9 | • · | • · | 9 | • · | • · |
| 9 | • | ·· | • · | 999 | • 9 | • |
| 9 | ||||||
| 9 | • | • · | • · | 9 9 | • · | • |
| 99 | ·· | ·· | 99 | ·· | ·· · |
kyselinou, ktorá neposkytuje neželané toxické alebo vedľajšie účinky. Tieto kyseliny sú dobre známe farmaceutickým odborníkom.
Neobmedzujúce príklady vhodných soli sú nasledujúce: chlorid, bromid, jodid, aspartát, kyslý aspartát, citran, kyslý citran, vínan, fosforečnan, kyslý fosforečnan, fumarát, kyslý fumarát, glycerofosforečnan, glukózfosforečnan, mliečnan, maleát, kyslý maleát, orotát, šťavelan, kyslý šťavelan, síran, kyslý síran, trichlóroctan, trifluóroctan a metánsulfonát.
Zoznam farmakologicky prijateľných soli povolených FDA je uvedený V Int. J. of Pharm. 33, (1986), 201-217; táto publikácia je tu zaradená ako odkaz.
Claims (18)
1. Kombinovaný prostriedok, vyznačujúci sa tým, že obsahuje
a) propionyl-L-karnitin alebo jeho farmakologicky prijateľnú sol; a
b) flavonoid.
2. Prostriedok podlá nároku 1, vyznačujúci sa tým, že zložka a) ďalej obsahuje karnitín vybraný zo skupiny obsahujúcej Lkarnitín, acetyl-L-karnitin, valeryl-L-karnitin, izovaleryl-Lkarnitin alebo ich farmakologicky prijateľné soli alebo ich zmesi.
3. Prostriedok podlá nároku 1 alebo 2, vyznačujúci sa tým, že flavonoid je vybraný zo skupiny obsahujúcej kvercetin, rutín, myricetin a myricitrín.
4. Prostriedok podľa nárokov 1 až 3, vyznačujúci sa tým, že hmotnostný pomer a):b) jeod 1:0,1 až 1:10.
5. Prostriedok podľa niektorého z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že zložka b) je vo forme rastlinných extraktov, ktoré obsahujú samotnú zložku.
6. Prostriedok podľa niektorého z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že farmakologicky prijateľná soľ Lkarnitínu alebo alkanoyl-L-karnitinu je vybraná zo skupiny obsahujúcej chlorid, bromid, jodid, aspartát, kyslý aspartát, citran, kyslý citran, vinan, fosforečnan, kyslý fosforečnan, fumarát, kyslý fumarát, glycerofosforečnan, glukózfosforečnan, mliečnan, maleát, kyslý maleát, orotát, šťavelan, kyslý šťavelan, síran, kyslý síran, trichlóroctan, trifluóroctan a metánsulfonát.
7. Prostriedok podľa niektorého z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že ďalej obsahuje vitamíny, koenzýmy, minerálne zložky a antioxidanty.
8. Prostriedok podľa niektorého z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že je orálne podateľný vo forme výživového doplnku.
·· ·· ·· ·· ··· • · · · ······· • ♦ ·· · · ··· · ·· * · · · · · · · · · · ·· • · · · ···· ··· ·· ·· ·· ·· ·····
9. Prostriedok podlá niektorého z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že je podatelný orálne, parenterálne, rektálne, kutánne, cez oko alebo transdermálne vo forme liečiva.
10. Výživový doplnok podlá nároku 8, vyznačujúci sa tým, že sa používa na prevenciu ochorení zapríčinených prítomnosťou voľných radikálov a zvýšeným zhlukovaním trombocytov, trombotickými alebo aterosklerotickými abnormalitami, alergickými zápalovými reakciami.
11. Liečivo podlá nároku 9, vyznačujúce sa tým, že sa používa na liečenie ochorení zapríčinených prítomnosťou voľných radikálov a zvýšeným zhlukovaním trombocytov, trombotickými alebo aterosklerotickými abnormalitami, alergickými zápalovými reakciami.
12. Výživový doplnok podľa nároku 10, vyznačujúci sa tým, že je v tuhej, polotuhej alebo kvapalnej forme.
13. Liečivo podľa nároku 11, vyznačujúce sa tým, že je v tuhej, polotuhej alebo kvapalnej forme.
14. Výživový doplnok podľa nároku 12, vyznačujúci sa tým, že je vo forme tabliet, pastiliek, piluliek, kapsúl, granulátov alebo sirupov.
15. Liečivo podľa nároku 13, vyznačujúce sa tým, že je vo forme tabliet, pastiliek, piluliek, kapsúl, granulátov, sirupov, vialiek alebo kvapiek.
16. Prostriedok, výživový doplnok alebo liečivo podľa niektorého z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že v jednotkovej dávkovej forme obsahuje:
Propionyl-L-karnitín 500 mg
Kvercetín 25C mg.
17. Prostriedok, výživový doplnok alebo liečivo podľa niektorého z nárokov 1 až 15, vyznačujúci sa tým, že v jednotkovej dávkovej forme obsahuje:
Zmes karnitínov 375 mg (propionyl-L-karnitín 125 mg, acetyl-L-karnitín 125 mg, izovaleryl-L-karnitín 125 mg)
Kvercetin
125 mg.
18. Prostriedok, výživový plnok alebo z nárokov 1 až 15, vyznačujúci sa dávkovej forme obsahuje:
liečivo podľa niektorého tým, že v jednotkovej
Propionyl-L-karnitín
250 mg
Kvercetin
125 mg.
19. Prostriedok, výživový doplnok niektorého z nárokov 1 až 15, jednotkovej dávkovej forme obsahuje:
alebo liečivo vyznačujúci sa tým, podľa že v
Zmes karnitinov
225 mg (propionyl-L-karnitin 75 mg, acetyl-L-karnitín 75 mg, izovaleryl-L-karnitín 75 mg)
Kvercetin
125 mg.
20. Prostriedok, výživový doplnok niektorého z nárokov 1 až 15, vyznačujúci jednotkovej dávkovej forme obsahuje:
alebo liečivo sa tým, podľa že v
jednotkovej dávkovej forme obsahuje:
Zmes karnitinov 300 mg (propionyl-L-karnitin 100 mg, acetyl-L-karnitín 100 mg, izovaleryl-L-karnitín 100 mg)
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT1998RM000706A IT1302863B1 (it) | 1998-11-13 | 1998-11-13 | Composizione ad attivita' antiossidante e preventiva di alterazionitrombotiche e aterosclerotiche comprendente una carnitina ed un |
| PCT/IT1999/000351 WO2000028986A1 (en) | 1998-11-13 | 1999-11-05 | Antioxidant composition comprising propionyl l-carnitine and a flavonoid against thrombosis and atherosclerosis |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SK6162001A3 true SK6162001A3 (en) | 2001-10-08 |
Family
ID=11406214
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SK616-2001A SK6162001A3 (en) | 1998-11-13 | 1999-11-05 | Antioxidant composition comprising propionyl l-carnitine and a flavonoid against thrombosis and atherosclerosis |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1128822B1 (sk) |
| AR (1) | AR021089A1 (sk) |
| AT (1) | ATE306258T1 (sk) |
| AU (1) | AU766402B2 (sk) |
| CA (1) | CA2350220C (sk) |
| CZ (1) | CZ20011609A3 (sk) |
| DE (1) | DE69927701T2 (sk) |
| DK (1) | DK1128822T3 (sk) |
| ES (1) | ES2249039T3 (sk) |
| HU (1) | HU229061B1 (sk) |
| IL (1) | IL143001A0 (sk) |
| IT (1) | IT1302863B1 (sk) |
| MA (1) | MA25592A1 (sk) |
| NO (1) | NO20012338D0 (sk) |
| PL (1) | PL201896B1 (sk) |
| SK (1) | SK6162001A3 (sk) |
| TN (1) | TNSN99212A1 (sk) |
| TR (1) | TR200101344T2 (sk) |
| WO (1) | WO2000028986A1 (sk) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1316998B1 (it) * | 2000-03-02 | 2003-05-26 | Sigma Tau Healthscience Spa | Composizione per la prevenzione e/o il trattamento degli effetticitotossici indotti dall'uso di agenti immunosoppressori. |
| IT1317035B1 (it) * | 2000-05-30 | 2003-05-26 | Sigma Tau Healthscience Spa | Integratore ad attivita' antiossidante comprendente unaalcanoilcarnitina ed una associazione di polifenoli estratti dal |
| US7338971B2 (en) * | 2001-08-30 | 2008-03-04 | El-Naggar Mawaheb M | Treatment of inflammatory, cancer, and thrombosis disorders |
| US6923960B2 (en) | 2001-10-03 | 2005-08-02 | Vsl Pharmaceuticals Inc. | Antioxidant combination composition and use thereof |
| GB0819960D0 (en) * | 2008-10-31 | 2008-12-10 | Provexis Natural Products Ltd | Therapeutic composition |
| EP2353596A1 (en) * | 2010-02-02 | 2011-08-10 | SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. | Combination composition, comprising as active ingredients L-carnitine or propionyl L-carnitine, for the prevention or treatment of chronic venous insufficiency |
| KR101758949B1 (ko) * | 2010-04-09 | 2017-07-17 | 시구마-토우인더스트리에파아마슈우티히리유니트에스.피이.에이. | 활성 성분으로 ｌ-카르니틴 또는 프로피오닐 ｌ-카르니틴을 포함하는, 만성 정맥 기능부전의 예방 또는 치료용 복합 조성물 |
| US10391096B2 (en) * | 2011-10-13 | 2019-08-27 | Quercegen Pharmaceuticals Llc | Method for treating thrombotic disorders using quercetin-containing compositions |
| US11872241B2 (en) | 2018-11-30 | 2024-01-16 | Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc. | Compositions and methods for reducing major thrombotic events in cancer patients |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1275434B (it) * | 1995-05-19 | 1997-08-07 | Farmila Farma Milano | Composizioni farmaceutiche e/o dietetiche ad attivita' antiossidante |
| PT755633E (pt) * | 1995-07-28 | 2000-04-28 | Hamm Prof Dr Michael | Preparacao bifasica |
| JP2001511153A (ja) * | 1997-02-04 | 2001-08-07 | ブイ． コスバブ，ジョン | 血管変性性疾患の予防および処置のための組成物および方法 |
| US5976568A (en) * | 1997-02-21 | 1999-11-02 | Medical Doctors' Research Institute, Inc. | Modular system of dietary supplement compositions for optimizing health benefits and methods |
| DE59809565D1 (de) * | 1997-12-17 | 2003-10-16 | Meta Handelsgesellschaft M B H | Trinkflüssigkeit |
| DE19806890A1 (de) * | 1998-02-19 | 1999-08-26 | Beiersdorf Ag | Kosmetische und dermatologische Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem Antioxidans sowie Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Wirkstoffkombinationen |
| ID24710A (id) * | 1998-05-12 | 2000-08-03 | Nutricia Nv | Komposisi nutrisi untuk perawatan luka karena tekanan |
| IT1299191B1 (it) * | 1998-06-23 | 2000-02-29 | Sigma Tau Healthscience Spa | Composizione atta a prevenire e trattare l'osteoporosi e le alterazioni legate alla menopausa |
-
1998
- 1998-11-13 IT IT1998RM000706A patent/IT1302863B1/it active IP Right Grant
-
1999
- 1999-11-04 AR ARP990105588A patent/AR021089A1/es unknown
- 1999-11-05 ES ES99956311T patent/ES2249039T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-11-05 DE DE69927701T patent/DE69927701T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-11-05 EP EP99956311A patent/EP1128822B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-11-05 IL IL14300199A patent/IL143001A0/xx unknown
- 1999-11-05 CZ CZ20011609A patent/CZ20011609A3/cs unknown
- 1999-11-05 HU HU0104347A patent/HU229061B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1999-11-05 SK SK616-2001A patent/SK6162001A3/sk unknown
- 1999-11-05 PL PL348515A patent/PL201896B1/pl unknown
- 1999-11-05 TR TR2001/01344T patent/TR200101344T2/xx unknown
- 1999-11-05 CA CA002350220A patent/CA2350220C/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-11-05 AT AT99956311T patent/ATE306258T1/de active
- 1999-11-05 DK DK99956311T patent/DK1128822T3/da active
- 1999-11-05 WO PCT/IT1999/000351 patent/WO2000028986A1/en active IP Right Grant
- 1999-11-05 AU AU12941/00A patent/AU766402B2/en not_active Ceased
- 1999-11-09 MA MA25841A patent/MA25592A1/fr unknown
- 1999-11-11 TN TNTNSN99212A patent/TNSN99212A1/fr unknown
-
2001
- 2001-05-11 NO NO20012338A patent/NO20012338D0/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| HUP0104347A2 (hu) | 2002-04-29 |
| EP1128822A1 (en) | 2001-09-05 |
| CA2350220C (en) | 2008-06-17 |
| AU1294100A (en) | 2000-06-05 |
| ES2249039T3 (es) | 2006-03-16 |
| EP1128822B1 (en) | 2005-10-12 |
| PL201896B1 (pl) | 2009-05-29 |
| CA2350220A1 (en) | 2000-05-25 |
| IL143001A0 (en) | 2002-04-21 |
| MA25592A1 (fr) | 2002-12-31 |
| PL348515A1 (en) | 2002-06-03 |
| DK1128822T3 (da) | 2006-02-06 |
| ATE306258T1 (de) | 2005-10-15 |
| NO20012338L (no) | 2001-05-11 |
| HUP0104347A3 (en) | 2003-01-28 |
| DE69927701D1 (de) | 2006-02-23 |
| AU766402B2 (en) | 2003-10-16 |
| IT1302863B1 (it) | 2000-10-10 |
| WO2000028986A1 (en) | 2000-05-25 |
| DE69927701T2 (de) | 2006-07-20 |
| TNSN99212A1 (fr) | 2005-11-10 |
| NO20012338D0 (no) | 2001-05-11 |
| HU229061B1 (hu) | 2013-07-29 |
| TR200101344T2 (tr) | 2001-10-22 |
| ITRM980706A0 (it) | 1998-11-13 |
| CZ20011609A3 (cs) | 2002-01-16 |
| ITRM980706A1 (it) | 2000-05-13 |
| AR021089A1 (es) | 2002-06-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20030206895A1 (en) | Antioxidant composition comprising propionyl L-carnitine and a flavonoid against throm-bosis and atherosclerosis | |
| US7786175B2 (en) | Anti-atherosclerosis composition containing carotenoids and method for inhibiting LDL oxidation | |
| KR20010079981A (ko) | 대뇌 및 노화 질환의 예방 또는 치료를 위한 카르니틴과레스베라트롤의 복합물 | |
| US20130165396A1 (en) | Apple Skin Extracts for Treating Cardiovascular Disease | |
| SK6162001A3 (en) | Antioxidant composition comprising propionyl l-carnitine and a flavonoid against thrombosis and atherosclerosis | |
| US6641849B1 (en) | Composition for the prevention and/or treatment of circulatory disorders, comprising derivatives of L-carnitine and extracts of ginkgo biloba | |
| EP3203853A1 (en) | Marine lecithin preparations with enhanced oxidation resistance | |
| US20100022464A1 (en) | Functional food composition that is rich in phenolic compounds and use of said composition | |
| EP2659892B1 (en) | Concomitant drug for improving cognitive function | |
| KR20010022449A (ko) | Ｌ-카르니틴 또는 알카노일 ｌ-카르니틴 및 긴 사슬의알카놀을 함유하는 조성물 | |
| ES2197890T3 (es) | Composicion para la prevencion y/o tratamiento de trastornos debidos a un metabolismo lipidico anormal que comprende propionil l-carnitina y quitosana. | |
| US20110038813A2 (en) | Novel Compositions Against Alkyl-Acyl GPC, The Derivatives And Products Thereof | |
| CZ20024A3 (cs) | Přípravek k prevenci a léčbě dysfunkcí onemocnění ledvin | |
| AU2017347778A1 (en) | Delaying latency to seizure by combinations of ketone supplements | |
| MXPA01004752A (en) | Antioxidant composition comprising propionyl l-carnitine and a flavonoid against thrombosis and atherosclerosis | |
| WO2002040013A1 (en) | Composition for stimulating the immune defence and iron metabolism, containing propionyl l-carnitine and lactoferrin | |
| CA2400728C (en) | Composition for the prevention and/or treatment of the cytotoxic effects induced by the use of immunosuppressive agents | |
| CZ20022758A3 (cs) | Přípravek k prevenci a/nebo léčbě vaskulárních onemocnění obsahující propionyl-L-karnitin a koenzym Q10 | |
| KR100291143B1 (ko) | 나린진 또는 나린제닌을 포함하는 아실 코에이:콜레스테롤-오-아실트랜스퍼레이즈 저해제 조성물 | |
| MXPA01003569A (es) | Combinacion de carnitinas y resveratrol para prevenir o tratar enfermedades cerebrales y del envejecimiento | |
| KR19990034090A (ko) | 나린진 또는 나린제닌을 포함하는 아실 코에이: 콜레스테롤-오르토-아실트랜스퍼레이즈 저해제 조성물 | |
| MXPA01000874A (en) | Antioxidant, antiproliferous composition, comprising a carnitine and a carotenoid |