SK280260B6 - Terapeutický prvok na orálne podávanie liekov zvie - Google Patents

Description

Oblasť techniky

Vynález sa týka terapeutických prvkov na orálne podávanie liekov, napríklad vakcín, liečivých látok a podobne, divým alebo domácim zvieratám.

Doterajší stav techniky

Zvieratá prijímajú lieky najčastejšie očkovaním.

Ak sú chované tieto zvieratá v stádach, nie je ľahké a niekedy aj nebezpečné ich oddeliť kvôli očkovaniu alebo podávaniu liekov.

Pri divých zvieratách je chytenie niekoľkých jedincov spojené s rovnakými ťažkosťami a rizikami, navyše však nie je možné ošetriť všetky jedince toho istého druhu v danej terénnej oblasti.

Uvažovalo sa o orálnom podávaní lákavo upravených prvkov obsahujúcich účinné lieky a rozptýlených na veľkých terénnych oblastiach divým zvieratám, prípadne i jedincom domácich zvierat, ktoré nie sú žiaduce alebo ktoré nie je možné chytiť.

Podľa európskej patentovej prihlášky EP-A-240 826 je známy spôsob výroby vábidla, do ktorého sa vleje nosná látka obsahujúca mastnú zlúčeninu na stabilizáciu tvaru vábidla a príťažlivá a lákavá látka pre zvieratá, na dno výrobnej formy sa umiestni aktívna látka, na vytvorenú vrstvu sa znovu naleje nosná látka a aktívna látka sa uzavrie v neutrálnom nosiči.

Tento spôsob má rad nedostatkov. Ako nosné látky je potrebné použiť dostatok tekutých látok v teplotách liatia a ak sa má pri týchto teplotách zachovať účinnosť aktívneho prostriedku, je potrebné použiť látky, ktorých o málo vyššia teplota varu je v blízkosti krajných teplôt ich použitia so všetkými nevýhodami, ktoré sa môžu vyskytnúť z hľadiska stability vábidla. Navyše, vylievanie látky v rôznych časoch môže spôsobiť nie malú zanedbateľnú krehkosť v blízkosti deliacej roviny vrstiev, prejavujúcu sa malou mechanickou odolnosťou látky, ktorá môže urobiť vábidlo neschopné spôsobu rozdeľovania v potrebnom veľkom rozsahu obzvlášť tam, kde sa rozptyľuje vzduchom.

Podstata vynálezu

Úlohou vynálezu je zaobstarať terapeutické prvky na orálne podávanie liekov zvieratám, ktoré by boli pre zvieratá o ktoré ide, lákavé a chutné, prejavovali dostatočne vysokú mechanickú a tepelnú odolnosť, umožňujúcu rozptyľovanie vo vzduchu vo všetkých klimatických podmienkach rozdeľovacieho pásma.

Prvky podľa vynálezu musia byť lacné a ľahko použiteľné, musia mať veľkú odolnosť proti zmene prostredia, v ktorom sú rozdeľované, a to na dlhý čas.

Podstata vynálezu terapeutického prvku na orálne podávanie lieku zvieratám obsahujúceho aktívny prostriedok v lákavom puzdre pozostáva v tom, že lákavé puzdro v tvare dutého obalu otvoreného na oboch koncoch vymedzuje vnútorný objem, vyplnený lákavým spojivom, obsahujúcim aktívny prostriedok, prispôsobeným vnútornému tvaru puzdra na plynulé prechodové spojenie medzi puzdrom a výplňou. Materiál puzdra obsahuje zmes lákavých látok a lákavých spojív hydrofóbneho typu. Puzdro jc rúrkovité, priam s rovnobežnými stenami, je hydrofóbne a obsahuje hydrofóbne prímesi, napríklad olej.

Lákavé spojivo môže byť rovnaké ako látka puzdra, je mimoriadne odolné proti teplu, viaže sa tesne s puzdrom, je pružné a plastické rovnako ako prvok na podávanie lieku na zvýšenie odolnosti nárazu, je hydrofóbne a vystupuje zvnútra na povrch, zvlášť keď je puzdro rúrkovité.

Liek je obsiahnutý vo vrecku, rôsole, kapsule a pod., alebo môže byť lisovaný a podobne.

Liek môže byť tiež rozptýlený v spojive alebo s ním zmiešaný a môže byť buď pevný alebo kvapalný.

Spojivo sa volí obzvlášť z polyosidov škrobov, celulózy, rastlinných alebo živočíšnych voskov, silikónov syntetických polymérov, zvlášť hydrofóbnych, mastných kyselín s dlhými reťazcami, zvlášť C a viac atď.

Spojivom môže byť zvlášť polymér typu polymérov používaných na prípravu výživy kreviet a rýb podľa patentov US 4 576 821; 4 666 717 a 4 741 904, napríklad octany vinyletylénu.

Puzdro podľa vynálezu môže zvlášť obsahovať jednu zo zložiek opísaných v uvedených US patentoch alebo ešte špeciálnu vyživovaciu zložku pre krevety.

Dĺžka vnadidiel pre líšky a psov je spravidla 50 mm, šírka 32 mm a výška 20 mm a dutina rúrkového puzdra je dlhá 50 mm, 23 mm široká a 9 mm vysoká.

Podľa jedného zvláštneho spôsobu prípravy obsahuje vnadidlo nejedovaté označenie, napríklad antibiotický ako tetracyklínový hydrochlorid, ktorý je obsiahnutý v puzdre vnadidla v množstve 15-0 mg.

Terapeutický prvok je možné chovať pri normálnej teplote, prípadne pri nižšej ako normálnej teplote podľa potreby uchovania aktívneho prostriedku.

Prehľad obrázkov na výkresoch

Vynález bude ďalej podrobnejšie opísaný na príklade spôsobu výroby terapeutického prvku, znázorneného na pripojenom výkrese, kde obr. 1 znamená priečny rez prvkom, obr. 2 pozdĺžny rez v rovine II-II na obr. 1 a obr. 3 pozdĺžny rez v rovine III-III na obr. 1.

Príklady uskutočnenia vynálezu

Najprv sa vylisuje pretlačením rúrkové puzdro 1 pri teplote približne 100 °C. Pretlačovaním vylisovaná zmes obsahuje rybí olej, rybaciu výživu a vinyletylénový octan v pomeroch uvedených v zmienených US patentoch.

Rozmery rúrkovitého puzdra 1 sa volia podľa druhu zvierat, pre ktoré sú určené terapeutické prvky.

Sotva sa rúrkovité puzdro 1, ktoré je relatívne tuhé a hydrofóbne ochladí a je určená jeho dĺžka, vloží sa do jeho dutiny prostriedok 2, ktorý tvorí vrecko z plastickej hmoty, napríklad za tepla spojovaného polyetylénu obsahujúceho aktívny prostriedok, napríklad vakcínu proti besnote s objemom asi 2,5ml.

Potom sa vleje do dutiny rúrkovitého puzdra 1 spojivo 3, zložené zo zmesi mastných teliesok s trocha zvýšeným bodom tavenia, ktoré zostáva pri zvýšených teplotách v cestovitom stave a nekrehne pri nízkych teplotách.

Táto zmes mastných teliesok obsahuje okrem toho lákavú a chutnú látku pre zvieratá, o ktoré ide.

Pokusy, ktorých účelom bolo zistiť správanie aktívneho prostriedku a terapeutického prvku a ich fyzické vlastnosti pri teplotách v rozmedzí -20 °C až +45 °C dokázali, že štruktúra prvku, ako bola opísaná, bola v uvedenom tepelnom rozsahu zachovaná. Pri uvedenej teplote má spojivo 3 cestovitovú súdržnosť, ktorá nie je na ujmu účinnosti aktívneho prostriedku 2 v dôsledku tuhosti puzdra 1.

Pokusmi bola rovnako preukázaná veľmi dobrá odolnosť proti nárazom spôsobeným pádom z vrtuľníka z výšky viac ako 100 m na betónový povrch. Žiadny prvok sa pádom nepoškodil.

Bol uskutočnený tiež rad pokusov, ktorých účelom bolo zistiť účinnosť prvku podľa vynálezu na líške a psovi. Výsledky' pokusov ukázali dobrú príťažlivosť návnady pre tieto zvieratá a zistilo sa, že štruktúra návnady je veľmi vhodná na spôsobenie aktívneho účinku. Ako zvlášť účinný sa osvedčil aktívny prostriedok, ak sa dostal do papule zvieraťa v tekutom stave.

Príťažlivosť prvku bola vyskúšaná na desiatich psoch umiestnených v oddelených boxoch. Každému psovi bol podaný terapeutický prípravok podľa vynálezu primiešaný do potravy.

hodín po rozdelení bolo 100 % prvkov strávených a z použitého farebného označenia sa zistilo, že sa obsah vrecka rozplynul v papuli deviatich psov z desiatich.

Druhý pokus bol uskutočnený za takých istých podmienok s osemnástimi psami a jeho výsledky boli rovnaké.

Psi, ktorí dostali v nasledujúcich dňoch jeden alebo dva prvky podľa vynálezu, ich strávili počas 24 hodín.

Účinnosť bola kontrolovaná na orálnom očkovaní proti besnote mäsožravých zvierat, pričom použitá vakcína bola kombináciou vakcína/glykoproteín G, ktorých účinnosť už bola preukázaná.

Osemnásť hrdzavých líšok bolo rozdelených po šiestich do troch skupín (A,B,C) po 6 jedincoch, pričom každý jedinec bol umiestnený vo vlastnej klietke.

Skupine A bol podaný prvok dňa O (J0).

Skupine B boli podané dva prvky, jeden J0, druhý J1.

Skupine C boli podané tri prvky J0, J1 a J2.

Štyri líšky boli pozorované bez podania terapeutického prvku súčasne so skúšanými exemplármi.

Na všetkých líškach bol zistený vývoj množstva protilátok proti besnote.

Po 28 dňoch po očkovaní boli všetky líšky skúšané intramuskulárne virulentným vírom besnoty. Všetky neočkované skúšobné exempláre zahynuli.

Ďalšie výsledky sú uvedené v nasledujúcej tabuľke . miera sérokonverzie miera ochrany skupina A 45 skupina B 56 skupina C 55

Bol uskutočnený analogický pokus na osemnástich psoch, ktoré neboli nikdy očkované proti besnote. Skupine A bol podaný jeden prvok J0, skupine B dva prvky, jeden J0, druhý J3 a skupine C tri prvky J0, J3 a J4.

Miery sérokonverzie boli nasledovné:

- skupina A = 5

- skupina B = 6

- skupina C = 6

Terapeutický prvok je tu možné použiť napríklad proti besnote, určený tak pre divé zvieratá, ako sú líšky, žaby, medvedici čistotní, šakalí, bludní psi, mungovia, divé mačky, ako aj pre zvieratá domáce, ako dobytok hovädzí, baraní, ošípané, kozy, kone, psi, mačky a iné.

Aktívny prostriedok môže byť tuhý, práškový alebo cestovitý. Môže mať tvar vakcíny, antibiotika, hormónu, protiparazitného prostriedku a pod.

Claims (4)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   1. Terapeutický prvok na orálne podávanie zvieratám, pozostávajúci z puzdra a v ňom uloženého aktívneho prostriedku, vyznačujúci sa tým, že puzdro (1) v tvare dutého obalu otvoreného na obidvoch koncoch vymedzuje vnútorný objem, vyplnený lákavým spojivom (3) obsahujúcim aktívny prostriedok (2), prispôsobením vnútornému tvaru puzdra (1) na plynulé prechodové spojenie medzi puzdrom (1) a výplňou, pričom materiál puzdra (1) obsahuje zmes lákavých látok a lákavých spojív hydrofóbneho typu.
2. 2. Terapeutický prvok podľa nároku 1, vyznačujúci sa tým, že puzdro (1) má tvar rúrky.
3. 3. Terapeutický prvok podľa nároku 2, vyznačujúci sa tým, že rúrka má tvar rovnobežnostena.
4. 4. Terapeutický prvok podľa nároku 1 až 3, v y značujúci sa tým, že materiál puzdra (1) obsahuje ako účinnú zložku liek.