JPS59167511A - 殺外部寄生虫製剤、その製造法および外部寄生虫の防除法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、殺外部寄生虫油性馨刹する物置ン言有する局
限化局所通用のための液体製剤、および該製剤の投与に
よる動物の寄生風の防除法に関″１−る。

Ｃ８〜Ｌｏｌｌ旨肪峻のグリコールまたはグリセロール
エステル担体中の１棟もしくはそれ以上の殺外部を生虫
剤（ｅｃｔｏｐａｒａｓｔｉｃｉｄｅｓ　）からなる製
剤、および動物の外部寄生虫の防除におけろそれらの使
用をＩ用水する。

局限化局Ｐ９ｒａ用のための製剤、たとえは圧加（ｐｏ
ｕｒ−ｏｎ　）または滴加（５ｐｏｔ−ｏｎ　）　ｇ剤
は、今やこの技術分野においてよく知られており、そし
てたとえばオーストラリア特許出願第７３６４０／８１
号および英国特許出願第８１３４８３１号（公開ｍ２０
８８２１２号）中に記載されている。

不運なことには、この技術分野において記載されている
多数の溶媒系は、投与に際し刺叡抜たは毒性ン生じる局
限化局所適用のための製剤を提供することか発見された
。これはある範囲内の溶媒に小浴のｗＪ寅で符に蟲ては
まり、それによって油性物質か浴液におけるものである
圧加製剤ン提供するために使用できる溶媒の選択χ制限
する。

特定の抑の中性油が低刺激性および適当な溶解性の組合
さった性貿ン肩し、そして局限比濁１′９ｒ適用のため
の製剤における使用に特に適当であることか、今や見出
された。それら中性油は、低融点ケ有し、そして殺外部
薔生虫活性ン有する物質の経皮貫通ｔ＾めろという付加
的ｆ！Ｉ点Ｙ有する。

従って、本発明は、０８〜１ｏ脂肪酸のグリコールまた
はグリセロールエステル担体中の１橿もしくはそれ以上
の殺外部寄生虫剤からなる製剤乞提供する。

適当には、殺外ｉｌｌ寄生虫剤は、０８〜１ｏ脂肪酸の
グリコールジエステルまたはグリセロールトリエステル
、そして好ましくはグリセロールトリエステル中におけ
ろものである。

虐自には、担体は分別ココナツツ油であり、カプリル／
カプリントリグリセライドとしてもまたボされる。

本発明の製剤は、好ましくは浴液である。本製剤は、圧
加製剤に便宜に使用される削加剤、たとえば展層剤、釉
層促進剤、界面活性剤、安定剤および眉色剤ケ２５係ｗ
／ｖまで含有しうる。適当には、本発明の製剤は、その
ような添加剤１ｏ％ｗ／ｖまで、そして好ましくはその
ような添加剤８％ｗ／ｖ以下を含有する。

１つの好ましい態様において、本発明の製剤は、象加剤
１％ｗ／ｖ以下ン包含しうろ。好ましくは、本製剤は砲
加剤ン含有せず、あるいは着色剤が包含される唯一の添
加剤であり、そしてそれらは０．５多またはそれ以下の
水準で存在しうろ。

適当な展層剤は、それら自体ケ皮膚上に特に容易に分配
する液体である。ドヮノール（Ｄｏｗａｎｏｌ）ＤＰＭ
　（ジプロピレングリコールモノメチルエーテル）は、
本発明の製剤に包含するための特に適当な展層剤である
。インプロピルミリステートは、他の普通に使用される
展層剤である。−オーストラリア特ｔ１−出願第７３６
４０／８１号は、展層剤（展眉油として示されろ）の注
買ン記載し、そして各種のそれら物寅を列記している。

粘着促進剤は、カルボキシメチルセルロース、メチルセ
ルロースおよび他のセルロース肪導体ならびにデンプン
助導体、ポリアクリレート、アルギネート、ゼラチン、
アラビアゴム、ポリビニールピロリドン、ポリビニール
アルコール、メチルビニールエーテルおよび無水マレイ
ン酸のコホリマー、ポリエチレングリコール、パラフィ
ン、油、ロウおよび水素化ヒマシ油、コロイド状ケイ酸
または示した物置の混合物を包含する。

本発明の製剤は、通常界面油性剤を含有せず、しかしな
がら、それらはもしも所望ならば包含されつる。

界面活性剤（乳化剤および湿潤剤からなる）は、次のも
のを包含する； １）アニオン性界面油性剤、たとえばラウリル硫＋１−
ｊ−トＩＪウム、脂肪アルコールエーテル−スルフェー
トおよびモノ／ジ−アルキルポリグリコールエーテルオ
ルトリン酸エステルのモノエタノールアミン塩、 ２）カチオン性界面Ｙ占性剤、たとえばセチル）　リメ
チルアンモニウムクロライド、 ６）両性界面活性剤、たとえはシーＮａ　−Ｎ−ラウリ
ルーアミノージゾロビオ不−トまたはレシチン、および ４）非イオン惟界面活性剤、たとえはポリオキシエチル
化ヒマシ油、ポリオキシエチル化ソルビタンモノオレエ
ート、ソルビタンモノステアレート、エチルアルコール
、クリセロールモノステアレート、ポリオキシエチレン
ステアレートおよびアルキルフェノール、ｊ？　！ｊ　
りＩＪコールエーテル。

若干の活性化合物の場合に生じる化学分解を防止するた
めの安定剤は、たとえばトコフェロール、ブチルヒドロ
キシアニソールおよヒフチルヒドロキシトルエンのよう
な抗酸化剤、ならびにエピクロルヒドリンのような不純
物除去剤乞包含する。

看色剤は、本発明の担体中に＃解性の通常の染料、たと
えばズダン・レッド（５ｕｄａｎ　Ｒｅｄ　）またはオ
イル・ゴールデン・イエロ（Ｏｉｌ　Ｇ０１ｄｅｎＹｅ
ｌｌ○Ｗ）ン包含ずろ。

本発明の製剤に合体される殺外部寄生虫剤は、昆虫およ
びダニ類（ａｃａｒｉｎｅｓ　）χ包含しへシラミ（１
ｉｃｅ　）、犬ダ＝　（ｔ、１ｃｋｓ　）、ヒツジダニ
（ｋｅｄｓ　）、小ダ、＝−（ｍ１ｔｅｓ　）、ノミ（
ｆｌｅａｓ　、）、・・工（ｆｌｉｅｓ　）およびカイ
センチュウ（ｉ　ｔｃｈｍｉ　ｔｅ　）乞包言ずろ１橿
もしくはそれ以上の外部寄生上に対し活性でありうる。

水不溶性殺外部寄生虫剤が本発明に包含させろために特
に逸尚であり、そしてピレトリンビレトロイド、水軍＃
性有磯リン化合物、ホルムアミジン、アベルメクチン（
またはミベマイシン）およびそれらの混合物ン包含する
。遍蟲なミベマイシンは、オーストラリア公開特許出願
第４２ａ３０９／７８号および第４２６８９／７８号中
に開示されている。殺外部寄生虫剤の異性体か存在する
場合、殺外部寄生虫的に活性な異性体それ自体、および
非殺外部寄生虫的油性異性体ン有するそれらの混合物の
ｐｉ方共本発明の製剤に包含させるために適当である。

好ましいビレトロイドは、次式（Ｉ） Ｒ′ Ｘ′ 〔式中、Ｍは または　−Ｃｏ　−ＣＨ−Ｒ２ ｒ茸 であり、 そして、式中、 ＸｌからＸ４までは個々にハロ、０１〜Ｃ４アルキル、
ハｏ　）ｙ’　７　ｔ　換ｃ１〜ｃ４アルキルおよびハ
ロゲン置侠フェニルであり； Ｘ５はＨまたはハロでめり： Ｒ１はＨまたはシアノであり：そして Ｒ２はハロゲン龜侠フェニルである）ＹＭｔ、ｂ。

特に好ましい化合物ン表■から■までに示す。

表　　■ Ｍ＝−Ｃｏ　−ＣＨ−Ｒ２ 番号　　　　Ｒ２ｘ５Ｒエ　一般名 デルタメトリン、ジベルメトリンおよびファスタック（
Ｆａｓｔａｃ　）は、本発明の製剤に包含させろための
特に適当なビレトロイドである。ファスタックは、α−
シアノ−６−フェノキシベンジル−２，２−ジメチル−
ろ−（２，２−ジクロロビニール）−シクロプロパンカ
ルボキシレートのＩＦＩ−シスＳおよびＩｓ−イスＲ異
性体の１：１混合物である。デルタメトリンは、特に好
ましいビレトロイドである。デルタメトリンの認可され
た化学名は、（ハ）−α−シアノ−６−フニノキシベン
ジルー（＋ｌ−シスー２，２−ゾメチルー３−（，２，
２−シフロモビニール）シクロプロパン−１−カルボキ
シレートであ６゜ 好ましい水不溶性有機リン化合物は、次のものを包含す
る： ０−（４−７”ロモー２．５’−ジクロロフェニル）Ｏ
２０−ジエチルホスホロチオエート〔ブロモホス−エチ
ル（ｂｒｏｍｏｐｈｏｓ−ｅｔｈｙｌ　））；２−クロ
ロ−１−（２、４−ジクロロフェニル）ビニールジエチ
ルホスフェート〔クロルフェンビンホス（ｃｈｌｏｒｆ
ｅｎｖｉｎｐｈｏｓ　））；ｏ、ｏ−ジー１−ｆルｏ　
−（３，５、６−トリクｏロー２−ビリゾル）ホスホロ
チオエート［クロルピリホス（ｃｈｌｏｒｐｙｒｉｆｏ
ｓ　）］；］ｏ、ｏ−ジエチル１ｏ−６−クロロ−４−
メチル−７１’マリニル）ホスホロチオエート〔クマホ
ス（ｃｏｕｍａｐｈｏｓ　））； ｏ、ｏ−ジエチル−０−（２−イソゾロビル−６−メチ
ル−ピリミジン−４−イル）ホスホロチオエート〔ジア
ジノン（ｄｉａｚｉｎｏｎ’）〕；〕ｏ−２．４−ジク
ロロフェニルｏｏ−ジエチルホスホロチオエート〔シク
ロフェンチオン（ｄｉｃｈｌｏｆｅｎｔｈｉｏｎ　））
；２．３−ｐ−ジオキサンジチオールｓ’［ｓ−ビス、
０ＣＯ−ジエチルホスホロジチオエート〔ジオキサチオ
ン（ｄｉｏｘａｔｈｉｏｎ　））、’〇−エチルー〇−
（キノール−８−イル）フェニルホスホロチオエート〔
オキシノチオホス（ｏｘｉｎｏｔｈｉｏｐｈｏｓ　）Ｌ ｏ、ｏ、ｏ、ｏ−テトラエチルｓ　ｊ　ｓｌ−メチレン
ジ（ホスホロジチオエート）〔エチオ７　（ｅｔｈｉｏ
ｎ）、ｌ；○、Ｏ−ジメチルー０−２．４．５−）ジク
ロロフェニルホスホロチオエート〔フェンクロルホス）
〕；〕ｏ、ｏ−ジメチルー０−４−ジメチルールファモ
イルフェニル）ホスホロチオエート〔ファムフール（ｆ
ａｍｐｈｕｒ　））； ｏ、ｏ−ジメチル−〇−（４−ニトロ−ｍ−トリル）ホ
スホロチオエート〔フェニトロチオン（ｆｅｎｉｔｒｏ
ｔｈｉｏｎ　））； ０１Ｏ−ジエチルα−シアノベンジリデンアミノ−オキ
シホスホノチオエート〔フオキシム（ｐｈｏｘｉｍ））
；および （’Ｅ）　−’Ｏ−２−インゾロボキシカルボニル−１
＝メチルビニールＯ−メチルエチルホスホラミドチオエ
ート〔プロペタムホス（ｐｒｏｐｅｔａｍｐｈｏｓ　）
〕０好ましいホルムアミジンは、次式（１）〔式中、Ｂ
は水素またはＣ１〜６アルキルして各Ｘは個々に水素、
Ｃエル６アルキルおよび・・口から選択されろ〕の水不
溶性化合物を包含する。

特に好ましいホルムアミジンは、Ｎ．Ｎ−ジー（２，４
−キシリルイミノメチル）−メチルアミン〔アミトラツ
（　ａｍｉｔｒａｚ　）と呼ばれろ〕ン包含する。

ビレトロイドが本発明の製剤中に包含されるとき、それ
は適当には１　０　％　ｗ／Ｖまたはそれ以下の一度に
おいて存在しうる。デルタメトリンは、適当には０．１
から２．５％まで、好ましくは０．５から２％まで、そ
して便宜には１％の濃度において存在しうる。

上記に限定した如き他の活性成分は、６６％以下、適西
には１５％以下、たとえば１から７．５％までの間の一
度において存在しうる。通常、本製剤中には最高３１１
の活性物質、そして好ましくは１糧のみが存在しつる。

好ましい活性物質の混合物は、第２のビレトロイド、水
不溶性有機リン化合物またはホルムアミジンとのビレト
ロイドヲ包含する。

本発明は、第２の態様において、動物に対し上記に限定
した如き製剤の局限化外部適用を行うことからなる外部
寄生虫の防除法を提供する。外部寄生虫は、蛛形綱（特
に々ゞ二類）および昆虫綱（特にシラミ目および双翅目
）のものを包含する。

特に商業的意義を有する外部寄生虫は次のものを包含す
る。

ヒツジ 一ヒツジダニ みシラミ（ｂｉｔｉｎｇ　　１ｏｕｓｅ　）ｏｖｉｌｌ
ｕｓ　）−吸いシラミ（ｓｕｃｋｉｎｇ’　１ｏｕｓｅ
　）いシラミ ヤギ 噛みシラミ みシラミ ダマリニア・クラシッペス（Ｄ、　ｃｒａｓｓｉｐｅｓ
　）　−噛みシラミ リノグナツス・ステノゾシス（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ
ｓｔｅｎｏｐｓｉｓ　）−吸いシラミ ウシ ａ）シラミ ダマリニア’７ｔｅビ、；ｒ、　（Ｄａｍａｌｉｎｉａ
　　ｂｏｖｉｓ　）　−噛みシラミ リノグナツス・ヒツジ（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ　ｖｉ
ｔｕｌｉ　）−吸いシラミ ｃａｐｉｌｌａｔｕｅ　）−吸イシラミｂ）ハｌ Ｃａ１ｃｉｔｒａｎｓ　） リペロシア・イリタンス（Ｌｙｐｅｒｏｓｉａ　１ｒｒ
ｉｔａｎｓ）Ｃ）大ダニ　　、 プーフイ°ルス・ミクロプルス（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓｍ
ｉｃｒｏｐｌｕｓ　　） ｂｅ　ｂｒ　ａｅ　ｕｍ　　） ブタ ｉ久ジ！ヱヱニｘｌｐン」二ａ　ｐｉ　ｊｌ　、＝ｃ　
ｐ五二乙乙セン ヘマトピヌス・スイス（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｅ　　
５ｕｉｓ　）−吸いシラミ イヌ リノグナッス・セトスス（ＬｉｎｏｇｎａｔｈｕｓＳθ
ｔｏｓｕｓ　）−吸いシラミ トリコデクテス・カニメ（Ｔ’ｒｉｃｈｏｄｅｃｔｅｓ
　ｃａｎｉｓ）−噛みシラミ ステノセファリデス・カニメ（Ｃ！ｔｅｎｏｃｅｐｈａ
ｌｉｃＬｅｅｃａｎｉｓ　）−ハエ リピセファルス・サンキネウス（肋兜ｉｃｅ　ｈａｌｕ
ｓｓａｎｑｕｉｎｅｕｓ　）−大ダニ ヘマフィサリス・レアチ（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ
ｌｅａｃｈｉｉ　）−大ダニ 動物は好ましくは哺乳動物であり、そしてウシ、ヤギ、
ブタ、ウマ、シカ、ヒツジ、そして家庭内ペットたとえ
ばネコおよびイヌから選択しうる。

動物はまた、たとえばアヒル、ニワトリおよびガチョウ
から選択される鳥でありうる。適当には、動物はウシ、
ヒツジおよびブタから選択される。

好ましくは本発明の製剤は、ヒツジおよびヤギのシラミ
およびヒツジｌ二、そ′してウシのシラミ、ハエおよび
大ダニの処理に使用しうる。

性別製剤は、動物に対し、製剤の局限化連用のための任
意の通常の方法により、たとえば動物身体の小部分を含
浸した物質で拭くことにより、あるいは商業的に入手し
つるアプリケーターたとえばクロウド・パックライナー
アブ１１ケータ−（Ｃ１ｏｕｔ　　Ｂａｃｋｌｉｎｅｒ
　　Ａｐｐｌｉｃａｔｏｒ　）（登録商標）またはポン
プ・デスペンサー（ｐｕｍｐ　ｄｉｓｐｅｎｓｅｒ　）
の使用により、あるいはオーストラリア特許第４９４１
９８号中に記載された装置により適用しうる。一般に、
性別製剤は、動物の背中または肩に、１またはいくつか
の線で、あるいは１点で注ぐことにより適用される。別
途に、それは局限化噴霧の手段により適用しうる。

性別製剤の使用の特別の利点は、適用に少量の製剤しか
必要でないことである。動物の大きさに依存し、適用さ
れる容量は、大きな哺乳動物で一般に２〜３ＤＪの範囲
内、そして適当には５〜１０ｄの範囲内にある。動物に
投与される上記に限定した如き活性物質の量は、動物の
大きさに依存し、量は１０Ｔｎ９から１０ｇまでの間で
ありうるが、通常は１０Ｉｎ９から１ｇまでの間である
。好ましくは、５０から１００雫までの活性物質がヒツ
ジに対し適用さね、そして１００から２００ｍｇまでの
活性物質がウシに対し適用される。

本発明の製剤は、標準技術により、即ち製剤が溶液であ
る場合、殺外部寄生虫剤を担体との接触にもって行き、
ついで緩和に加熱しそしてもしも必要ならば溶解するま
で撹拌することにより製造しうる。もしも殺外部寄生虫
剤が担体に不溶性または不混和性であるかまたは水溶性
であるならば懸濁剤または乳剤が標準技術により製造し
うる。

懸濁剤を製造するためには、殺外部寄生虫剤を溶媒中で
必要ケ粒子サイズに磨砕し、そして残りの賦形薬を最終
生成物が均一な内容になるまで撹拌しつつ加えることが
でき：加熱は必要でない。乳剤を製造するためには、殺
外部寄生虫剤を担体または水（どちらか適当なものに）
中に、適当な乳化剤と一緒に溶解し、そして全体を通常
の手段によりホモジナイズする。乳剤および懸濁剤は、
本発明の好ましい製剤ではない。

好ましい製剤を、例示のみの目的で以下に記載する： 製剤の一般的製造法 一般的！！Ｍ造 固体の場合、活性成分（、たとえば、デルタメトリン）
′？溶媒に撹拌しつつ加える。必要な場合、緩和な加熱
をほどこし、そして撹拌をすべての固体が溶けてしまう
まで継続し、そして均一な混合物が得られる。製剤中に
包含される補助剤は、溶媒の添加前に活性成分と混合す
るかまたは活性成分と容量との均一な混合物に加えるか
のいずれかでありうる。

活性成分が液体（たとえば、スポナ）である場合には、
製剤は２つ（もしくはそれ以上）の−液体ケ生成物が均
一になるまで混合することにより製造される。加熱は一
般に必要でない。

例　　１ 分画ココナツツ油〔ダイナミツト・ソーベル・ケミカル
ズ（Ｄｙｎａｍｉｔ　　Ｎｏｂｅｌ　　Ｃｈｅｍｉｃａ
ｌｓ　）のミグリオール（ＭｉｇｌｙＯ１’　）　８１
２　）中のデルタメトリンの溶液を、上記標準技術によ
り製造した。

ａ）デルタメトリン　　　　　　　　　　１ｇミグリオ
ール８１２　適量　全量　１００　ｒｒＬｌｂ）デルタ
メトリン　　　　　　　　　　１ＭドワノールＤＰＭ１
０ｇ ミグリオール８１２　適量　全量　１００　ｍ１Ｃ）デ
ルタメトリン　　　　　　　　　１ｇデチル化ヒＶロキ
シ アニソール　　　　　　　　　　０．５ｇドワノールＤ
ＰＭ　　　　　　　　　　１０ｇミグリオール８１２　
適量　全量　１００罰ズダン・レッド０．０２ｇを各製
剤に包含させた。

ミグリオールは登録商標である。

例　　２ 分画ココナツツ油中のアミトラツの溶液を上記の如く製
造した。

ａ）アミトラツ　　　　　　　　　　　　５ｇミグリオ
ール８１２　適量　全量１００ｍ１ｂ）アミトラツ　　
　　　　　　　　　　　　５ｇげワノールＤｐｙ、　　
　　　　　　　　　２０　、！ｉ’エビクロルヒＶリン
　　　　　　　　０．５　ｇミグリオール８１２　適量
　全量１ＱＱｍｌズダン・レッド０．０２　＆　？各製
剤に包含させた。

例　　３ 他の殺外部寄生虫剤の溶液を、ミグジオール８１２中、
同様な方法で製造した。

１）パーメトリン　　　　　　　　　　　　５ｇミグリ
′オール８１２　適量　全ｔ１００ｒｎ１２）ジベルメ
トリン　　　　　　　　　　２．５ｇミグリオール８１
２　適量　全量１００ｄ３）ニチオン　　　　　　　　
　　　　１０ｇミグリオール８１２　適量　全量１ＱＱ
ｍ／！４）デルナプ　　　　　　　　　　　　ＩＬ９ミ
グリオール８１２　適量　全量１００ｍ１５）　プロレ
ー）　　　　　　　　　　　　　　　　５ｇミｙ”＋）
オール８１２　　ａｔ　　全ｔｌ　００ｒｎ１６）デエ
ルドリン　　　　　　　　　　　１ｇミグリオール８１
２　適量　全量１ｏｏｍ１７）ダイアジノン　　　　　
　　　　　　７ｇミグリオール８１２　適量　全量１［
１０ｍ１！８）スボーナ　　　　　　　　　　　　　７
ｇミグリオール８１２　適量　全景１００ゴ９）パーメ
トリン　　　　　　　　　　　　５ｇニチオン　　　　
　　　　　　　　１０ｇミグリオール　　　　適量　全
量１００７ｄ１０）デルタメトリン　　　　　　　　　
　　１ｇニチオン　　　　　　　　　　　　　　５ｇ中
、同様の方法で製造した。

１）デルタメトリン　　　　　　　　　　１ｇミグリオ
ール８４０　適量　全量１ｏｏｍ１２）デルタメトリン
　　　　　　　　　　　１ｇブチル化ヒドロキシ アニソール　　　　　　　　　　　０．５ｇミグリオー
ル８４０　適量　全量１０［］ｍ１３）アミトラツ　　
　　　　　　　　　　５ｇスタバキソール１　　　　　
　　　　１ｇミグリオール８４０　適量　全量１００ｄ
序言 この研究の目的は、ブタのシラミ感染の治療のための、
ミグジオール８１２中の１チヂルタメトリンの有効性を
決定することにある。

動物 若い雌ブタ（ｇｉｌｔｓ　’）　３７匹、雄ブタ（ｂｏ
ａｒｓ）９匹および雌デタ（８０Ｗ８　）　２１４匹か
らなる２６０匹の゛°ファストバック・ハイブリッド（
Ｆａｅｔｂａｃｋ　　Ｈ１’ｂｒｉａ　）”ブタ。

物質 デルタメトリン　　　　　　　　　１０．７　Ｅ／／ｋ
ｇ方法 農場の２６０匹の若い雌ブタ、雌ブタおよび雄ブタのう
ち全部で２３９匹につき、それらがブタシラミ、ヘマト
ピヌス自スイス（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓｓｕｉｓ　
）　テ感染しているかどうかを決定するために試験した
。ブタの耳札番号および感染の水準を記録した。これは
主観的に次の如く分類した：＋　　　　軽度 ＋十　　　中程度 ＋＋十　　重症 ２６０匹の若い雌ブタ、雌ブタおよび雄ブタの全部を、
ミグジオール８１２中の１チヂルタメトリン５ｗＬｌで
処理した。これはクラウド・バックライナー（Ｃ１ｏｕ
ｔ　　Ｂａｃｋｌｉｎｅ’ｒ　）（ウェルカム・オース
トラリア（Ｗｅｌ’ｌｃｏｍｅ　　Ａｕ５ｔｒａｌｉａ
　）　〕を使用し、肩のミツげライン（ｍ１ｌｉｎｅ　
）に局所適用した。

（クラウドは登録商標である）試験および処理は１９８
３年４月１２日に行った。試験しそして処理したブタに
は、分娩施設に収容した４４匹の雌ブタが含まれていた
。それらの多くは乳飲み子プタ（ｐｉｇｌｅｔｓ　）で
あり、そして残りは処理後数日内に分娩することによる
ものであった。乳飲み子ブタはシラミを試験したが、処
理はしなかった。

処理したブタは、デルタメ）　ＩＪン適用の直後に、臨
床毒性の徴候につき試験した。農場主に、何か悪い効果
があれば報告するようにたのんだ。

２６０匹の若い雌ブタ、雌ブタおよび雄ブタの全部を、
１９８３年４月２２日および１９８６年５月２４日に再
試験した。

結果 試験しそして処理した動物の詳細およびシラミ感染の水
準は、表１として添付する。

１９８６年４月１２日に試験した２３９匹のブタのうち
、２３５匹は軽度から中程度までにさ乙トピヌス・スイ
スで感染していた。シラミは若い雌ブタ４匹には認めら
れなかった。

臨床毒性の徴候は処理後に観察されず、そして試験に引
続く４月２２日に、農場主は悪い効果がないこと７報告
した。彼は処理後２４時間以内にシラミが毛の末端に見
えることを認めた。彼はまたそれは製剤が拡がった処理
の２４時間後に明らかであるが４８時間後には製剤が適
用された場所には徴候のないことを認めた。

この試験において、処理の１０日後に生きたシラミは試
験した２６０匹のブタのいずれにも観察されなかった。

同様に、生きたシラミは、処理の４２日後の５月２４日
の試験で処理したブタにも、未処理の子ブタにも認めら
れなかった。

論考 この試験において、ミグリオール８１２中の１係デルタ
メトリン５ｍｌは、ブタのへマトピヌス・スイスの経度
から中程度までの感染の防除に非常に効果的であること
が証明された。生きたシラミは処理の１０日および４２
日後の試験において認められなかった。普通の環境下に
、未処理動物では、４２日間の期間は、生きた卵が詳化
し、そして卵形成雌が明らかとなるのに充分であった。

授乳雌ブタの処理の後に、それらの未処理子ブタに認め
られず、これは子ブタがそれらの母親の処理により感染
から保護されたことを意味している。

処理直後の刺激あンいは引続く皮膚障害の徴候はみられ
なかった。

農場Ｃにおいては、群の６７匹のうち７匹を同定した。

群内のすべての動物を処理した。処理故に、農場で処理
および未処理動物間の接触はなかった。

イｆ’ｌ’ｌＡｌのすべての動物は、各々、ウェルカム
（Ｗｅｌｌｃｏｍｅ　）の２０属オートマチツク・ドレ
ンチャー（Ａｕｔｏｍａｔｉｃ　Ｄｒｅｎｃｈｅｒ　）
を使用して、屑の中点（ｍ１ｄ−ｐａｉｎｔ　）に局所
適用する１、０％デルタメトリン製剤１Ｑｍｌで処理し
た。

処理した動物は、適用の時、そして２４時間後に丹び皮
屑刺激の徴候を試験した。

１司定しだ也Ｉ勿は、処理の２１日および４２日後に、
シラミの存在につき充分に再試験した。

示百釆 結果は表６（こ示す。

論者 処理した６６唄の動物のうｔ゛６６頭を試験し、その１
７頭はダマリニア・ボビス（Ｄａｍａｌｉｎｉａｂｏｖ
ｉｓ　）で、９頭はリノグナツス・ビツイ（Ｌｉｎｏ−
ｇｎａｔｈｕｓ　Ｖｉｔｕｉ　）で、１４頭はへマトビ
ヌス・オイリステルヌス（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ　
ｅｕｒｙｓｔｅｒｎｕｓ　）で、そして１壌はソレノボ
テス・キャビラーツス（５ｏｌｅｎｏｐｏｔｕ、ｓ　Ｃ
ａｐｉｌｌａｔｕｓ　）で感染しており；若干の動物は
１棟以上で感染していた。処理の６遍ポテス・キャビラ
ーツスは検出されず；リノグナツス・ビツイは、動物６
頭の課関節の凹みに数匹ライか処理の時感染していなか
った動物１頭の殿部に存在したことを除いては動物に存
在していなかった。

処理の６週間後の試験において、生きたダマリ踵関節の
凹みζこ存任し、そして１匹のリノグナツス・ピツイが
他の動物の殿部に存在したが、他ｔこはリノグナツス・
ピツイは検出されなかった。処理の６Ｍ間後の試験にお
ける生きたシラミの不存在は感染が根絶されたことを示
し、これはシラミが処理に生き残って生殖し、そしてそ
れらの生命過程を完了するのに十分な時１ｎＪである。

結論 シラミに感染したウシに対する１、０％デルタメトリン
製序」１０１ｎｌの１回処理の適用は、ダマリニ除を与
えた。

表５ 試験部位の詳細 農場Ａ Ｄ゛刃物アイルシャー（Ａｙｒｓｈｉｒｅ　）　Ｘフリ
ーシアン（Ｆｒ１ｅｓｉａｎ　）　９頭、生後６〜１２
ケ月 収容　牛舎につなぐ 燥場Ｂ 動物　ヒアフオード（Ｈｅｒｅｆｏｒｄ　）　Ｘフリー
シアン２０唄、生後６〜１２ケ月 収容　牛舎につなぐ 動物　フリーシアン６７駅（７頭囲足）、生後２〜６ケ
月 収容　囲いにはなし飼い コ　　の　　　　１１１１１１ 収　エ　　１１１１．１１ Ｎ） 壮 Ｎつ −ｐ、　　ａ：、Ｊ　　　ｌ　　ｌ　　ｌ　　ｌ　　ｌ
　　ｌ（） 旨　、１　１１１＋１１１１ Ｃト 一　〇　　＋　十　　　戸　＋　や　＋ＩＩ　　　ＩＩ
　　　ＩＩ　　　ＩＩ　　　　　ＩＩ　　　ＩＩ　　　
ＩＩ　　　ＩＩ　　　ＩＩ　　　ＩＩＯ！　工　ω　　
　　Ｓ　　へ　　１　　本　　十　　＋→−＋＋＋ 口　ω　１１１１１１１１１１１１１１１１１膓 ｆｆｉ”’昔１１１１１１■１１１１１１１吐 １ｊ・・・・・０ｌｌｌｌｌｌｌｌｌｌｌ’１ｌｌｌｌ
ｌω　　　　ｌ　　　　ｌ　　　　ｌ　　　　ｌ’　　
　ｌ　　　　ｌ　　　　１４　１１１１１１１　　　女 　　　− 誓 一ノ　　　　　　　■ ６９− 例　　７ デルタメトリンン薗加装削の通用後にヒツジに不快を認
めＶ ・１勿質 デルタメトリン２％ｗ／ｖを富有する製剤を評１曲した
。詳ボ田は表７に示す。

動物谷４匹の５イ住、その詳細は表８に示す。

方法 各製沖ｉ　５　ｎｒ１３または１５　ｍｌを、ポリエチ
レン１史い凶で注射向により、谷動物の背中から肩への
ミツドライン（ｍ１ｄｌｉｎｅ　）に満願Ｃ５ｍ１）ま
たは性別（１５ｍｅ）した。

各動物は別々に、外科獣医ｌこより、以下の不快の徴候
につき、処理の４８時間後まで６！祭された：頭振動／
運動 筋肉４俄維末率瀦白 皮Ｍ刺激／こすり 足踏み 各致訣のＯ・どさは次の如く評点を決めた：Ｏ−反応／
異常挙動検出されず １−僅かな反応 ２＝中佳度の反応 ６＝者しい反応 ４＝非常に著しい反応 観察者はどの製剤をも群に適用したかを知らなかった。

各観察６どおいて、各不快徴候の総評点を可能な最高の
パーセントとして計算した。谷徴候のパーセントを加算
して、谷観察における抑の総計点を得た。

たきえは、 ＡＩ　　　　　１　　　　１　　　０ Ｂ２　　　　１　　　　１　　　１ Ｃ１１１−０ 全体　４　　６　　　６　　１ ％最高　　３３　　　　　２５　　　　　．２５　　　
８（１２） 総計点＝９１ 結果 谷柱の平均評点を衣９に記録する。

＾萌考 ？１冶卯適用ζこよって生じる例数の徴候は、どの動物
にもみられなかった。ヒツジは推奨される埴ｌ用割合の
６倍の用層において皮Ｊ醍に通用されたデルタメ）　Ｉ
Ｊンにより刺臘されないようである。この小イυｔ　’
Ａ　（ＯＨＨｑ囲内において、ヒツジにおけるいずれの
製剤の使用も本頌域においてｉ＋ｊ激問題を生じないと
結ｍｌされる。

衣７ ジ選倉りの限］亀九田 ミグリオール８１２　１００．００　（貯）威から）１
００．００ ４硅および５掛　２％デルタメｌ−ＩＪン　　２．１６
ミグリオール８１２　　９７．８７ １００．００ 表８ 動物群の秤細 群番号　　動物数　体厘範囲年令　　品　イが　　手毛
被後（にｙ）　　　（月） １　　　　　　４　　　Ｂ６−９９　　１２　　チオビ
ット　刈込み２および４　　４　　７７−８４　　１．
２　　チオビット　艮　い６および５　　４　　９０−
９７　　１２　　チオビット　刈込み表９ 抑府７ｆ　　製　酌　　　　　　　糊祭時間（時間）１
　　　製溝ＩＪ１５００００００ ２　　　　　　　退位ｊ１す２　　　５　　　０　　　
　０　　　　　口　　　　　　口　　　　　　００４　
　　製剤２１５　０　０００００ ５　　　製剤２１５００００００ 示した評点は、４名の観察者によってなされた計訓の子
馬である。

例　　８ 序言 この試験のｌ：Ｉ的は、２便の異ったデルタメトリン滴
加製１１すの生物学的」１効性を計画することにあった
。

物質および方法 り　　１ｌｉＪ　ｊＪＩＩ　Ｑモジ−ｊ２独のτ薗加製
剤を・地相した： （１）　　デルタメトＩＪンの２％Ｗ　／　’Ｖ水注愁
向剤（１１）　　ミグリオール８１２中のデルタメトリ
ンの１％ｗ　／　ｖ浴液 １１）ヒツジ 各々約１０ケ月◆のウェルシュ・マウンテン・ラム（Ｗ
ｅｌｓｈ　Ｍｏｕｎｔａｉｎ　ｌａｍｂｓ　）’　５匹
からなる２試験群を使用した。子ヒツジは、完全な毛抜
（ｆｌｅｅｃｅ　）（１５ｔｖａ　）　７ｉもったもの
であり、そしダマリニア・オビス（Ｄａｍａｌｉｎｉａ
　ｏｖｉｓ　）およびリノグナッス・オビルス（Ｌｉｎ
ｏｇｎａｔｈｕｓ　ｏｖｉｌｌｕｓ）で感染していた。

適用方法 各製剤５　ｍｌを１９８６年２月１８日または２５日の
いずれかに谷ヒツジの皮屑に急用した。毛抜は、適用前
に、肩の地点または綾部（仙腰椎領域のミツ１ライン）
で分けた。

処理の詳細を次に示す： 群　　盾　　加　　　　　　　　　　　　通用部位　　
処　理１　デルタメトＩＪンの２％水性懸濁　　　　肩
　　　１９８３．２．２り剤 、２　ミグリオール８１２中のデルタ　　　　肩　　　
１９８３．２．１８メトリンの１％溶液 両日共、天候は乾燥しそして〜たかった（ぞれぞれ５．
５または７．８°Ｃ）。

ｉｖ）　　を生成負荷の評価 試験群の４・生成負荷は、標準技術により、処理の前後
に評価した。試験群は拭願ル」１Ｍ」（１１辺）のため
隔離した。再感染技術は便用しなかった。

結果／崗考 ヒツジダニ計数の完全な詳細は、表１０に示す。

それらは表１１に景約する。

ミグリオール８１２製斎月・才、７透口にすべてのヒツ
ジダニを芙質的に根絶した。水性懸ｌ＠ｒＬ裏剤は、効
果を得るのにより長くかかった。

表１０　谷試條に８いて見出されたヒ 硅　′１更用＃Ｉ痕　　ヒツジダニ デルタメトリンの２％Ｗ　／　Ｖ　　　　　　生存１　
水性蔵凋削　　　　　　　　　　給戊司　＃槽（肩の地
点）　　　　　　　　　　　　死亡生存 非絽祠　＃褥 死亡 総数 ミグリオール８１２〒の　　　　　　生序デルタメ１−
ＩＪンの１％ｗ／　ｙ　　　耐祠第譬゛　　　　　２　
陪液　　　　　　　　　　　　　　　　死亡（眉の地点
）　　　　　　　　　　　　　生存非、１、δＩＩ＋１
　　多層 死亡 橘畝 ツジダ二の総数 処理前計叡　　　　　　　　　薊 １　　３　　５　　７　　９　　１１ ４２７　　　　１６６　５２　５９　１６　　２　　０
０　　　　　１４　　１　　３　　０　　０　　００　
　　　　１１６３６５６　１［］　　　９　　５０　　
　　　　５５　　２　１’００ ｏ　　　　　　　ｉ　　　ｏ　　　ｏ’　　ｏ　　　ｏ
　　　。

０　　　　　　５０８５４１ ４２７　　　　３０７　９４　１２８　３２　１５　　
６２８６　　　　　７０１２　　５　　１Ｊ　　　１　
　００’　　　　　　１７　　１　　０　　０　　　［
１００１０５０２０１５１１１ ［，１８５’　　Ｉ　　　Ｃ１１０ ０）　　　　５　　　　０　　　　０　　　　０．　　
　００　　　　　６１１　１５　１［Ｊ　　　３　　１
２８６　　　　１１５　８０　４１　２５　１６　　２
衣１１　　開始時感染の生存％−処処理遅過かっこ内の
数１１ｆｉは成熟ヒツジダニの肝　使用′吻買　　　　
　　　　５ｍｌ、適用　　１１　　デルタメトリン２％
Ｗ／　Ｖ　　　膚の地４点　　６８．９（轡〜ｔｉ１１
碗度＞　　　　　　　　　　　　　　　（５４ｇ８＞５
５５／８０／４０ ２　　デルタメトリン１％ｗ／ｖ　　　、、Ｈの地点　
２４．５（ミグリオール８１２　）　　　　　　　　　
　（５４，４１５５３／８０／７Ｈ ヒツジダニ１匹のみ生存 杵平均生存％を下す） ６　　　　５　　　　７　　　　９　　　　１１１２．
２　　　１６．８　　　５．８　　　０．５　　　０（
５５，２）　　　（５２，３）　　　（４３，３）　　
　（１３，５）　　＜、１３）４．２　　　１．８　　
　０’　　　　　０．３米　　　０（１４，５）　　　
（ソ、４）　　　（０）（２０，０）　　　（０）シラ
ミ ２神のシラミに対し得られた結果を表１２に示す。

衣１２ 硅　１史月Ｊ９勿＊　　　　　　５　ｒｎｓ雇り用　　
棟　　　　　　１５５７９１１１　デルタメトリン　屑
の地点　Ｄ、オビス　　５５５２３　０の２％水性＠論
　　　　　　Ｌ、オビルス　５５３２３　２所ｊｌ− ２ミグリオール　　ノＳの地点　ｐ、オビス　　５１０
００　０８１２中のデル　　　　　　　Ｌ、オビルス　
４２３２．１　０タメトリンの１ ％ｗ／ｖｉａ ミグリオール８１２中のデルタメトリンの１％ｗ　／　
ｖ浴液は、Ｄ、オビスを適用の５週間後に根絶した。デ
ルタメトリンの２％ｗ／ｖ水性悪陶剤は、この種属をな
くするのに１１週゛の全試岐期間がかかった。

ミグリオール８１２中のデルタメトリンの１％Ｗ／Ｖ溶
液は、重要性の低い種属、Ｌ、オビルスを根絶する唯一
の物質であった。

代理人　浅　利　　　晧

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）・０８〜、。脂肪敵のグリコールまたはグリセロ
   ールエステル也体甲の１橿もしくはそれ以上の殺外部寄
   生虫剤からなる製剤。 （２）　　担体かＣ８〜１ｏ脂肪戚のグリコールジエス
   テルまたはグリセロールトリエステルである、特許請求
   の範囲第１項に従う製剤。 （３）　　担体が分別ココナツツ油である、特許請求の
   範囲第２項に従う製剤。 （４）殺外部寄生虫剤が浴数中におけるものである、％
   ｉｆｆ請求の範囲第１項から第６項までのいずれか一つ
   に従う製剤。 （５）圧加製７ａ中に便宜に使用されろ１　［１％　Ｗ
   ／Ｖまでの冷加剤ン言有する、特許請求の範囲第１項か
   ら第４項までのいずれか一つに従う製剤。 （６）展開剤を特徴する特許請求の範囲第５項に従う製
   剤。 （力　１−以下の蘇加剤ン含有する、竹ｆＦ請求の範囲
   第５男に従う製剤。 ｔｓｌ　　１槙もしくはそれ以上の女定却」および（ま
   たは）着色剤ン含有する、特許請求の範囲第７項に従う
   製剤。 ゛（９）外部収を生虫剤かピレトリン、ビレトロイド、
   水不俗性廟愼リン化合物、ホルムアミジン、アベルメク
   チンどよびヤれらの混合物から選択される、特。Ｆ１″
   請求の範囲第１項に従う製剤。 （１０）　　殺外部を生虫剤が式（１）のビレトロイド
   である、特許請求の範囲第９．！Ｊに従う製剤。 ０１）　　ビレトロイドがペルメトリン、フェノトリン
   、デルタメトリン、ジベルメトリン、シハロトリン、フ
   ルメトリン、シフルトリン、シフエツトリン、トラロメ
   トリン、トラロシトリン、フェンバレレートまたはファ
   スタックから選択される、特許請求の範囲第１０項に従
   う製剤。 ■　ビレトロイドがデルタメトリンである、特許請求の
   範囲第１１項に従う製剤。 ＩＪ３　　ＡＹ外部寄生虫剤がブロモホス−エチル、ク
   ロルフェンビンホス、クロルピリホス、ウマホス、ジア
   ジノン、ジクロフェンチオン、ジオキサチオン、オキシ
   ノチオホス、ニチオン、フェンクロルホス、ファムフー
   ル、フェニトロチオン、ホキシムおよびフ０ロペタムホ
   スから選択される水不陪性旬磯リン化合物である、臀許
   請求の範囲第９．！Ｊ：ｌに従う製剤。 ０荀　殺外部畜生虫剤がアミトラッである、特許請求の
   範囲第９項に従う製剤。 ００　　動物に対する特許請求の範囲第１項に限定した
   如き製剤の局限化局所通用を行うことがらなへ外部寄生
   虫の防除法。 ０　　　　（１０動物カウシ、ヤギ、ブタ、ウマ、シカ
   、ヒツジ、ネコおよびイヌから選択される、％肝請求の
   範囲第１５項に従う方法。 （１７）　　製剤ンヒッジまたはヤギのシラミまたはヒ
   ツジダニ、あるいはウシのシラミ、ハエまたは大ダニの
   防除に使用する、％肝請求の範囲第１５項または第１６
   項のいずれかに従う方法。 賭　標準技術による特許請求の範囲第１項に限定した如
   ＠製剤の製造法。