HU208480B - Medical instrument for introducing medicine orally for animals and method for producing the medical instrument - Google Patents

Description

A találmány tárgya gyógyászati elem gyógyszer szájon át való beadására állatok számára, amely - adott esetben tartályba zárt - aktív hatóanyagot tartalmaz és ez a gyógyítandó állat által kedvelt anyagból készült burkolatba van elhelyezve.

A találmány tárgya továbbá eljárás ilyen gyógyászati elemek előállítására.

A háziállatoknál a gyógyszerek bevétele a leggyakrabban parenterális úton történik, miután azokat lefogják.

Mivel ezeket az állatokat szabadon nevelték, néha nehéz és veszélyes azok lefogása, hogy a szérumokat vagy gyógyszereket beadják.

A vadállatok esetében azok elfogása ugyanolyan nehézségekkel és veszélyekkel jár, és nem reális az a kívánalom, hogy az adott területen egy azonos fajta minden egyedét kezelni lehessen.

Javasolták már olyan elemek alkalmazását, amelyek hatékony gyógyszereket tartalmaznak és amelyek szájon át való beadás szempontjából kívánatossá vannak téve és nagy területeken eloszthatók, hogy ily módon a vadállatokat és esetleg olyan háziállatfajták egyedeit is hatékonyan lehessen kezelni, amelyeket nem kívánnak vagy nem tudnak elfogni.

A 240 826 sz. európai szabadalmi leírás olyan eljárást ismertet csalétek előállítására, amely csaléteknél egy hordozóanyagot, amely a csalétek alakjának stabilizálására szolgáló zsírnemű alkotóelemet, valamint az állatok számára vonzó és kívánatos anyagot tartalmaz, folyatnak az öntőforma aljába. A kapott rétegre ráhelyezik az aktív anyagot, amdj ismét ráöntik a hordozóanyagot, hogy ilymódon az aktív anyagot beágyazzák a hordozóanyagba.

Ennek az eljárásnak számos hátránya van. A folyatás miatt olyan közegek alkalmazására van szükség, amelyek a folyatás hőmérsékletén eléggé folyékonyak és hogy ha ezt a hőmérsékletet összhangba akarják hozni az aktív hatóanyag konzerválásával, akkor olyan anyagokhoz jutunk, amelyeknek alacsony fúziós pontja a felhasználás extrém hőmérsékleteinek szomszédságában helyezkedik el, ami a csalétek stabilitását tekintve hátrányos.

Azonkívül az anyag folyatása két esetben a csatlakozási sík szomszédságában nem elhanyagolható törékenységhez vezethet, ami ha a csatlakozásnak kis mechanikai szilárdsága van, a csalétket alkalmatlanná teszi arra, hogy azt nagy területen el lehessen osztani, amint ahogyan arra légi ledobás esetén szükség van.

A 202 401 sz. magyar szabadalmi leírás állatgyógyászati eszközt ismertet, amely arra való, hogy kiküszöbölje a gyógyszerek ismételt beadását. Ez az eszköz, amely a gyógyszert hosszabb ideig tartja a bendőben, lényegében rugalmas anyagból lévő lapokból áll, amely a gyógyszert tartalmazza és amely a bendő belsejében lassan enged fel. A rugalmas lap cső alakúra van feltekerve vagy felhajtva és ebben az állapotban a bendő nedveivel való érintkezés hatására kiengedő eszköz tartja, amely így biztosítja a lapok kitekeredését.

A 276 781 sz. európai szabadalmi leírás szemcsés szert ismertet kérődző állatok számára, amely olyan alakban van, hogy a kérődző állatok bendőjében lévő mikroorganizmusokkal szemben védve van és az oltógyomorban emészthető. A szemcsés szer vékony viasztartalmú filmmel van bevonva, amely a bendőben nem, csak az oltógyomorban oldódik.

A 317 510 sz. európai szabadalmi leírás kapszulát ismertet, amelynél az aktív alkotóelem vízben oldódó burkolatban van elhelyezve. Ez utóbbi mechanikailag védőrétegben helyezkedik el, amely vízben oldódó anyagból készül. A burkolat és a védőréteg között egy további réteget lehet alkalmazni.

A találmány célja olyan gyógyászati elemek létrehozása gyógyszereknek szájon át való beadására állatok számára, amely egyidejűleg vonzó és kívánatos a szóbanforgó állatok számára, ugyanakkor nagy mechanikai és hőtani szilárdsága van, ami lehetővé teszi a légi ledobással való elosztást, az elosztási szakasz bármilyen klimatikus viszonyai esetén, továbbá amelynek szerkezete, textúrája és méretei megkönnyítik azok hatékony bevételét az állatok számára, előállításuk nem költséges és egyszerű, végül amelyek hosszú időtartamig nagy ellenállást mutatnak az elváltozással szemben abban a közegben, ahol azokat elosztjuk.

A találmány célja továbbá az elemek előállítását szolgáló eljárás létrehozása is, amely hőre rendkívül érzékeny gyógyszerek esetében is alkalmazható, egyszerűen és olcsón kivitelezhető és könnyen automatizálható.

A kitűzött feladatot a találmány értelmében azáltal oldjuk meg, hogy olyan gyógyászati elemet hozunk létre, amelynél a burkolat egy vagy több, a gyógyítandó állat által kedvelt anyag és egy vagy több ezt agglomeráló anyag homogén keverékéből áll és nagy mechanikai ellenállása, valamint a környezeti hőmérséklet feletti olvadáspontja van, víztaszító és állati fogyasztásra alkalmas, továbbá belső térfogatot határoló, üreges alakúra van kialakítva és ez a belső térfogat - az aktív hatóanyagot tartalmazó és a burkolat belső alakját követő és így a burkolat és az aktív hatóanyag vagy annak tartálya közötti folyamatosságot biztosító, a gyógyítandó állat által kedvelt - kötőanyaggal van kitöltve.

Előnyösen az üreges burkolat cső alakú vagy hasáb alakú.

Célszerűen a burkolat víztaszító vagy úgy, hogy víztaszító agglomeráló anyagokat alkalmazunk, vagy úgy, hogy víztaszító adalékanyagot, mint például olajat, stb. alkalmazunk.

Az előnyös kötőanyag hasonló lehet a burkolathoz. Előnyösen egy vagy több vagy valamennyi alábbi tulajdonsággal rendelkezik:

- hővel szemben ellenálló,

- a burkolattal szoros kapcsolatban hozzájárul az elem rugalmasságához vagy plasztikusságához, hogy annak ütéssel szembeni ellenállását növelje.

- víztaszító,

- megjelenik a felületen, különösen ha a burkolat cső alakú.

Az aktív hatóanyag elhelyezhető egy tartályban,

HU 208 480 Β mint például zacskóban, kocsonyaszerű pirulában, kapszulában stb., pasztilla vagy hasonló alakban.

Az aktív hatóanyag el lehet osztva a kötőanyagban vagy össze lehet azzal keverve, lehet szilárd vagy folyékony.

Az agglomeráló anyag az alábbiakból választható: poliszacharidok, amidok, cellulózok, növényi vagy állati viaszok, szilikonok, szintetikus polimerek, hidrofóbok, hosszúláncú zsírsavak, előnyösen C₂₀ vagy több szénatomot tartalmazók, stb.

Az agglomeráló anyag lehet egy olyan típusú polimer, mint amilyet a rákok és halak táplálására szolgáló tápszerek összetételében alkalmaznak, és mint amilyet az US 4 576 821, 4 666 717 és a 4 741 904 sz. szabadalmi leírások ismertetnek, például etilén-vinilacetátok. A találmány szerinti burkolat tartalmazhat az ezekben az US szabadalmakban ismertetett összetételekből egyet vagy a rákok számára a Du Pont cég által gyártott, CRAWDEUX név alatt kereskedelmi forgalomban lévő eledelösszetételt. A rókák és kutyák számára a csalétek lehet előnyösen 50 mm hosszú, 32 mm széles és 20 mm magas. A cső alakú burkolat ürege 50 mm hosszú, 23 mm széles és 9 mm magas lehet. A találmány egy különleges megoldása szerint a csalétek tartalmazhat nem toxikus, pl. antibiotikus, mint pl. tetraciklin-klórhidrátból álló jelzőszert. Ez elhelyezhető a burkolatban, 150 mg mennyiségben/csalétek.

A találmány tárgya továbbá az ilyen gyógyászati elemek előállítására szolgáló eljárás is, amelyet az jellemez, hogy extrudálással burkolatot alakítunk ki, amely egy vagy több, a gyógyítandó állat által kedvelt anyagot és egy vagy több ezt agglomeráló anyagot tartalmaz homogén keverékben és amelynek nagy mechanikai szilárdsága és a környezeti hőmérséklet feletti olvadáspontja van, víztaszító és állati fogyasztásra alkalmas, és az alakítás folyamán a burkolatot üreges alakúra képezzük ki, amelybe az aktív hatóanyagot adott esetben tartályba zárva - és a gyógyítandó állat által kedvelt kötőanyagot bejuttatjuk. Előnyösen az üreges burkolatba behelyezzük a polietilén tartályba zárt, folyékony, aktív hatóanyagot, majd a burkolatba befolyatjuk a kötőanyagot.

A találmány szerinti eljárás egy további előnyös kivitelénél az üreges burkolat belső térfogatába az aktív hatóanyagot tartalmazó kötőanyagot befolyatjuk.

Előnyösen cső alakú burkolatot alakítunk ki.

A találmányt részletesebben a példák és a rajzok alapján ismertetjük, amely utóbbiak a találmány szerinti elem példakénti kiviteli alakját ismertetik.

Az 1. ábrán a találmány szerinti eljárással előállított elem látható keresztmetszetben.

A 2. ábrán az 1. ábra szerinti elem látható a II-II vonal mentén vett hosszanti metszetben.

A 3. ábrán az 1. ábra szerinti elem látható a ΠΙ-ΠΙ vonal mentén vett hosszanti metszetben.

A találmány szerinti eljárás egy előnyös kiviteli módja szerint először előállítunk egy cső alakú 1 burkolatot kb. 100 °C-on történő extrudálási eljárással. Az extrudált keveréket halolajból, hallisztből és etilén-vinil-acetátból képezzük.

A 1 burkolat méreteit annak függvényében állapítjuk meg, hogy milyen állatok számára kívánjuk előállítani a gyógyászati elemet.

Amikor az 1 burkolat lehűlt, azaz a burkolat viszonylag merev és víztaszító, és a kívánt hosszt megkapta, az 1 burkolat üregébe plasztik anyagból készült zacskót helyezünk be, amely az aktív 2 hatóanyagot tartalmazza.

Magától értetődik, hogy az aktív hatóanyag lehet szilárd, porszerű vagy pépes. Állhat szérumból, antibiotikumból, hormonból, antiparazitából, stb.

Ezután befolyatjuk az üregbe a 3 kötőanyagot, amely zsírszerű anyagok, előnyösen telített glicerid és poliglicerin-észter keverékéből áll, amelynek fúziós pontja alacsony és amely magas hőmérsékleten is pépes marad és alacsony hőmérsékleten nem törik. A keverék az állatok számára vonzó és kívánatos anyagot is tartalmaz.

A találmány szerinti eljárás egy másik előnyös kiviteli módja szerint az üreges burkolat belső térfogatába az aktív hatóanyagot tartalmazó kötőanyagot folyatjuk be. Előzőleg az aktív hatóanyagot homogénen beporlasztjuk vagy belekeverjük a kötőanyagba.

A találmány szerinti eljárást könnyen lehet ipari méretekben alkalmazni. Az eljárással előállított elem megőrizhető normál hőmérsékleten vagy alacsony hőmérsékleten az aktív hatóanyag konzerválásának kívánalmai szerint.

1. Példa

Előállítunk egy cső alakú burkolatot 100 °C-on történő extrudálási eljárással. A burkolat anyagául szolgáló keverék 15% halolajból, 70% hallisztből és 15% etilén-vinil-acetátból áll.

Amikor az 1 burkolat lehűlt, azaz a burkolat viszonylag merev és víztaszító és a kívánt hosszt megkapta, a burkolat üregébe hővel hegesztett polietilénből készült zacskót helyezünk be, amely aktív hatóanyagként veszettség elleni szérumot tartalmaz 2,5 ml térfogatban.

Ezután befolyatjuk az üregbe a kötőanyagot, amely 45% telített glicerid, 50% poliglicerin-észter és 5% ízesítőanyag keverékéből áll.

2. Példa

A cső alakú burkolatot az 1. példában leírt módon alakítjuk ki, majd az aktív hatóanyagot, jelen esetben liofilizált veszettség elleni szérumot, por alakban homogénen beporlasztjuk vagy bekeverjük a kötőanyagba. A hatóanyag mennyisége például egy róka beoltására szükséges, szájon át beadandó szokásos mennyiség vagy annak többszöröse. A kötőanyag összetétele: 45% telített glicerid, 50% poliglicerin-észter és 5% ízesítőanyag.

Az így kapott keveréket azután a burkolatba befolyatjuk.

Fizikai tulajdonságok és konzerválást tulajdonságok

A -20 °C és +45 °C közötti hőmérsékleten végzett szilárdsági kísérletek azt mutatták, hogy a kapott elemek szerkezete olyan, mintha azokat ebben a hőmér3

HU 208 480 Β séklet intervallumban konzerválták volna. Ez utóbbi hőmérsékleten a kötőanyagnak pépes konzisztenciája van, ami nem károsítja a hatékonyságot a burkolat szilárdsága miatt.

A kísérletek ugyancsak nagyon jó ellenállást mutattak ütésekkel szemben, helikopterből való leejtés esetén 100 m-nél nagyobb magasságból betonfelületre úgy, hogy egyetlen elem sem sérült meg.

Számos kísérletet végeztünk annak érdekében, hogy megállapítsuk az elemek hatékonyságát rókáknál és kutyáknál. A kapott eredmény azt mutatta, hogy a terméknek jó a vonzóereje az állatok számára és a csalétek szerkezete rendkívül megfeleló'nek bizonyult az aktív hatóanyag bevételénél a (folyékony aktív hatóanyag eljuttatása a szájüregbe).

Vonzó tulajdonságok

Az első kísérletet tíz kutyánál végeztük, amelyek egyenként dobozokba voltak elhelyezve. Mindegyik kutya kapott egy, a fenti eljárással gyártott, találmány szerinti elemet, amely a tápadagjába volt keverve.

órával az elosztás után az elemek 100%-át elfogyasztották és az alkalmazott színes jelzőszer lehetővé tette annak megállapítását, hogy a zacskó tartalma tíz kutya közül kilenc torkában szétterjedt.

Egy második kísérletet ugyanilyen körülmények között valósítottunk meg tizennyolc kutyánál, és ugyanerre az eredményre vezetett.

Azonkívül azok a kutyák, amelyek a következő napokban egy vagy két elemet kaptak, azokat 24 óra alatt mind elfogyasztották.

Hatékonyság

A hatékonyságot húsevő állatok szájon át történő veszettség elleni beoltásával ellenőriztük. Az alkalmazott szérum szérum/glikoprotein G kombinációja volt, amelynek aktivitását már kimutatták.

Tizennyolc vörösrókát elosztottunk egyenként hathat főből álló A, B, C csoportba. Mindegyik állatot egyenként ketrecben helyeztük el.

Az A csoport egy elemet kapott 0 napon (J0)

A B csoport két elemet kapott (J0 és J1 napon).

A C csoport három elemet kapott (J0, J1 és J2 napon).

Négy rókát megtartottunk kontrollként. Mindegyik rókánál figyeltük a veszettség elleni testecskék menynyiségének fejlődését.

A beoltás után 28 nappal a rókákat kipróbáltuk intramuszkuláris úton (virulens dózist adtunk be a veszettség szérumból).

Valamennyi nem beoltott kontroll róka elpusztult.

Az eredmény az alábbi táblázatban látható.

	Szérumátalakulás aránya	Védelem aránya
A csoport	4	5
B csoport	5	6
C csoport	5	5

Hasonló kísérletet végeztünk tizennyolc kutyára, amelyek még sohasem kaptak veszettség elleni szérumot. Az A csoport egy elemet kapott J0 napon, a B csoport két elemet J0 napon és J3 napon, a C csoport három elemet J0 napon, J3 napon és J4 napon.

A szérumátalakulás aránya a következő:

- A csoport = 5,

- B csoport = 6,

- C csoport = 6.

A találmány szerinti eljárás alkalmazható a találmány szerinti elemek előállításához, mind a vadállatok, mind a háziállatok számára. Ezek közé tartoznak a rókák, cibetmacskaszerű állatok, mosómedvék, sakálok, kóborkutyák, bűzös borzok, manguszták, vadmacskák (szérumok beadására például veszettség ellen), valamint a következő háziállatfajták: szarvasmarhafajták, juhfélék, kecskefélék, lófajták, sertésfélék, kutyák és macskák stb.

A találmány nincs az előzőekben elmondottakra korlátozva.

Claims (14)

1. Gyógyászati elem gyógyszer szájon át való beadására állatok számára, amely - adott esetben tartályba zárt - aktív hatóanyagot tartalmaz és ez a gyógyítandó állat által kedvelt anyagból készült burkolatban van elhelyezve, azzal jellemezve, hogy a burkolat (1) egy vagy több, a gyógyítandó állat által kedvelt anyag és egy vagy több ezt agglomeráló anyag homogén keverékéből áll és nagy mechanikai ellenállása, valamint a környezeti hőmérséklet feletti olvadáspontja van, víztaszító és állati fogyasztásra alkalmas, továbbá belső térfogatot határoló, üreges alakúra van kialakítva és ez a belső térfogat - az aktív hatóanyagot (2) tartalmazó és a burkolat (1) belső alakját követő és így a burkolat (1) és az aktív hatóanyag (2) vagy annak tartálya közötti folyamatosságot biztosító, a gyógyítandó állat által kedvelt - kötőanyaggal (3) van kitöltve.

2. Az 1. igénypont szerinti gyógyászati elem, azzal jellemezve, hogy az üreges burkolat cső alakú.

3. Az 1. igénypont szerinti gyógyászati elem, azzal jellemezve, hogy hogy az üreges burkolat hasáb alakú.

4. Az 1. igénypont szerinti gyógyászati elem, azzal jellemezve, hogy a burkolatban lévő agglomeráló anyagok víztaszító jellegűek.

5. Az 1. igénypont szerinti gyógyászati elem, azzal jellemezve, hogy a burkolatban lévő adalékanyagok víztaszító jellegűek.

6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti gyógyászati elem, azzal jellemezve, hogy a kötőanyag a környezeti hőmérséklet feletti olvadáspontú anyag.

7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti gyógyászati elem, azzal jellemezve, hogya burkolat és a kötőanyag rugalmas.

8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti gyógyászati elem, azzal jellemezve, hogy a burkolat és a kötőanyag plasztikus.

9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti gyógyászati elem, azzal jellemezve, hogy az aktív, folyékony hatóanyag tartályban van elhelyezve.

HU 208 480 Β

10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti gyógyászati elem, azzal jellemezve, hogy az aktív hatóanyag a kötó'anyagban van elosztva vagy elkeverve.

11. Eljárás az 1. igénypont szerinti gyógyászati elem előállítására, azzal jellemezve, hogy extrudálás- 5 sál burkolatot alakítunk ki, amely egy vagy több, a gyógyítandó állat által kedvelt anyagot és egy vagy több ezt agglomeráló anyagot tartalmaz homogén keverékben, és amelynek nagy mechanikai szilárdsága és a környezeti hőmérséklet feletti olvadáspontja van, víz- 10 taszító és állati fogyasztásra alkalmas és az alakítás folyamán a burkolatot üreges alakúra képezzük ki, amelybe az aktív hatóanyagot - adott esetben tartályba zárva - és a gyógyítandó állat által kedvelt kötőanyagot bejuttatjuk.

12. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az üreges burkolatba behelyezzük a polietilén tartályba zárt folyékony, aktív hatóanyagot, majd a burkolatba befolyatjuk a kötőanyagot.

13. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az üreges burkolat belső térfogatába az aktív hatóanyagot tartalmazó kötőanyagot befolyatjuk.

14. A11-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy cső alakú burkolatot alakítunk ki.