SI2620436T1 - Predzdravilo substituiran policiklični karbamoilni piridonski derivat - Google Patents

Predzdravilo substituiran policiklični karbamoilni piridonski derivat Download PDF

Info

Publication number
SI2620436T1
SI2620436T1 SI201131528T SI201131528T SI2620436T1 SI 2620436 T1 SI2620436 T1 SI 2620436T1 SI 201131528 T SI201131528 T SI 201131528T SI 201131528 T SI201131528 T SI 201131528T SI 2620436 T1 SI2620436 T1 SI 2620436T1
Authority
SI
Slovenia
Prior art keywords
optionally substituted
substituent group
lower alkyl
group
substituent
Prior art date
Application number
SI201131528T
Other languages
English (en)
Inventor
Chika Takahashi
Hidenori Mikamiyama
Toshiyuki Akiyama
Kenji Tomita
Yoshiyuki Taoda
Makoto Kawai
Kosuke Anan
Masayoshi Miyagawa
Naoyuki Suzuki
Original Assignee
Shionogi & Co., Ltd.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=45873898&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=SI2620436(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Shionogi & Co., Ltd. filed Critical Shionogi & Co., Ltd.
Publication of SI2620436T1 publication Critical patent/SI2620436T1/sl

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D253/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00
    • C07D253/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D253/10—Condensed 1,2,4-triazines; Hydrogenated condensed 1,2,4-triazines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
    • C07F9/65616—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings containing the ring system having three or more than three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members, e.g. purine or analogs

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Virology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (24)

  1. Predzdravilo substituiran policiklični karbamoilni piridonski derivat Patentni zahtevki
    1. Spojina, predstavljena s formulo (I): [kemijska formula 1]
    (I) njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali solvat: (kjer je PR skupina, izbrana izmed naslednjih formul a) do y): a) b) c) Φ e) f) g) h)
    i) j) k) l) m) n) o) P) q) r) s) t) u) V) w) x) y) (kjer L je raven ali razvejen nižji alkilen, Kje vodik ali raven ali razvejen nižji alkil, PR0 je nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino F, ali nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino F, P je karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino F, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino F, nižji alkil amino, po izbiri substituiran s substituentno skupino F, ali nižji alkiltio, po izbiri substituiran s substituentno skupino F, P je nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino F, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino F, ali heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino F,
    u Ί P je nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino F, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino F, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino F, nižji alkil amino, po izbiri substituiran s substituentno skupino F, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino F, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino F, ali nižji alkilsilil, PR4 je karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino F, ali heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino F, in PR5 je nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino F; substituentna skupina F: okso, nižji alkil, hidroksi nižji alkil, amino, nižji alkilamino, karbocikel nižji alkil, nižji alkilkarbonil, halogen, hidroksi, karboksi, nižji alkilkarbonilamino, nižji alkilkarboniloksi, nižji alkiloksikarbonil, nižji alkiloksi, ciano in nitro); Rla je vodik, halogen, hidroksi, karboksi, ciano, formil, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkeniloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkilkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (kjer RA1 RA2 RA2 RA5 RA2 RA8 RA9 RA12 RA^3 rAH RA15 j^A16 J^A17 rA18 j^A19 rA20 in RA21 so vsak neodvisno izbrani iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo vodik, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, RA4, RA6, Ra1° in RA11 so vsak neodvisno izbrani iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    RA1 in Ra2, Ra15 in RA16 ter RA18 in RA19 sta vsak lahko skupaj sosednjim atomom, da tvorita heterocikel, A 0*1 A O R in R sta vsak neodvisno vodikov atom, nižji alkil, po izbiri substituiran s A Λ Λ Λ Λ substituentno skupino C, ali sta R in R lahko skupaj sosednjim atomom, da tvorita heterocikel, in Z je enojna vez ali raven ali razvejen nižji alkilen); R2a je vodik, halogen, karboksi, ciano, formil, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkeniloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkilkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikelkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikelkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (kjer RB1, RB3, RB4, RB5, RB6, Rb7, Rb8, RB9 in RB1° so vsak neodvisno izbrani iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo vodik, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, RB2 in RB11 sta vsak neodvisno izbrana iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, RB7 in RB8 ter RB9 in RB1° sta lahko skupaj s sosednjim atomom, da tvorita heterocikel in Z je enojna vez ali raven ali razvejen nižji alkilen); R3a je vodik, halogen, hidroksi, karboksi, ciano, formil, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkeniloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkilkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikelkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikelkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (kjer RC1, RC3, RC4, RC5, RC6, RC7, RC8, RC9, RC1°, RC12 in RC13 so vsak neodvisno izbrani iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo vodik, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, RC2 in Rcn sta vsak neodvisno izbrana iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s
    substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, RC7 in RC8, ter RC9 in RC1° sta vsak lahko skupaj s sosednjim atomom, da tvorita heterocikel, in Z je enojna vez ali raven ali razvejen nižji alkilen) in; a) bodisi B1 ali B2 je CR5aR6a in je drugi NR7a, ali b) B1 je CR8aR9a in B2 je CR10aRlla, R5a, R6a, R7a, R8a, R9a, R10a in Rlla so vsak neodvisno izbrani iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo vodik, karboksi, ciano, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkil karbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkil oksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksi nižji alkil po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikelkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikelkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    ali R5a in R6a sta lahko skupaj, da tvorita heterociklično skupino, po izbiri substituirano s substituentno skupino C, (kjer RD1, R04, RD5, RD6 , RD9, Rdh, Rd12, Rd13 in RDl4 so vsak neodvisno izbrani iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo vodik, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, R in R sta vsak neodvisno izbrana iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    R07, R°8 in RD1° so vsak neodvisno karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, ali heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, R°5 in RD6 sta lahko skupaj s sosednjim atomom, da tvorita heterocikel, Y je raven ali razvejen nižji alkilen, in Z je enojna vez ali raven ali razvejen nižji alkilen), in R°5 in RD6 sta lahko skupaj s sosednjim atomom, da tvorita karbocikel; 1) kadar je B1 CR5aR6a in je B2 NR7a, sta R3a in R7a lahko skupaj s sosednjim atomom, da tvorita heterocikel, po izbiri substituiran s substituentno skupino D; 2) kadar je B1 NR7ainjeB2 CR5aR6a, sta R3a in R6a lahko skupaj s sosednjim atomom, da tvorita heterocikel, po izbiri substituiran s substituentno skupino D, ali 3) kadar je B1 CR8aR9a in je B2 CR10aRlla, sta R8a in R10a lahko skupaj s sosednjim atomom, da tvorita karbocikel ali heterocikel, po izbiri substituiran s substituentno skupino D, ali sta R3a in Rlla lahko skupaj s sosednjim atomom, da tvorita heterocikel, po izbiri substituiran s substituentno skupino D; kjer kadar je B1 CR8aR9a in je B2 CR10aRllainjeR9avodikinje Rlla vodik, i) je bodisi R8aaliR10a
    ali skupina, prikazana spodaj: [kemijska formula 2]
    (kjer R in R sta vsak neodvisno izbrana iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, in heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, RE3 je izbran iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo vodik, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, RE4 je izbran iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    RE5 je aromatska heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, RE6 je izbran iz substituentne skupine C, m je celo število 0 ali 1 ali več, s pridržkom, da je vsak RE6 enaka ali različna skupina, izbrana iz substituentne skupine C, Y je raven ali razvejen nižji alkilen, in Z je enojna vez ali raven ali razvejen nižji alkilen); in ii) je drugi od R8a ali R10a vodik, karboksi, ciano, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkilkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikelkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikelkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (kjer
    RF1, RF2, RF3 in RF4 so vsak neodvisno izbrani iz substituentne skupine, ki jo sestavljajo vodik, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in Y je raven ali razvejen nižji alkilen); s pridržkom, da sta izključena naslednja c) in d) c) R5a, R6a in R7a so vsi vodiki, d) R8a, R9a, R10a in Rlla so vsi vodiki; substituentna skupina C: halogen, ciano, hidroksi, karboksi, formil, amino, okso, nitro, nižji alkil, nižji alkenil, nižji alkinil, halogeno nižji alkil, nižji alkiloksi, nižji alkiniloksi, nižji alkiltio, hidroksi nižji alkil, karbociklična skupina, heterociklična skupina, heterociklična skupina, substituirana z okso, karbocikel nižji alkiloksi, karbocikeloksi nižji alkil, karbocikel nižji alkiloksi nižji alkil, heterocikel nižji alkiloksi, heterocikeloksi nižji alkil, heterocikel nižji alkiloksi nižji alkil, halogeno nižji alkiloksi, nižji alkiloksi nižji alkil, nižji alkiloksi nižji alkiloksi, nižji alkilkarbonil, nižji alkilkarboniloksi, nižji alkiloksikarbonil, nižji alkilamino, nižji alkilkarbonilamino, halogeno nižji alkil karbonilamino, nižji alkilaminokarbonil, nižji alkilsulfonil, nižji alkilsulfinil in nižji alkilsulfonilamino; substituentna skupina D: halogen, ciano, hidroksi, karboksi, formil, amino, okso, nitro, nižji alkil, halogeno nižji alkil, nižji alkiloksi, karbocikel nižji alkiloksi, heterocikel nižji alkiloksi, halogeno nižji alkiloksi, nižji alkiloksi nižji alkil, nižji alkiloksi nižji alkiloksi, nižji alkilkarbonil, nižji alkiloksikarbonil, nižji alkilamino, nižji alkilkarbonilamino, nižji alkilaminokarbonil, nižji alkilsulfonil, nižji alkilsulfonilamino, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in heterocikel nižji alkil po izbiri substituiran s substituentno skupino C; kjer nižji alkil pomeni raven ali razvejen alkil s številom ogljikov od 1 do 6; nižji alkenil pomeni raven ali razvejen alkenil s številom ogljikov od 2 do 6; nižji alkinil pomeni raven ali razvejen alkinil s številom ogljikov od 2 do 8; nižji alkilen pomeni dvovalenten raven ali razvejen alkil s številom ogljikov od 1 do 6.
  2. 2. Spojina po zahtevku 1 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer Rla je vodik, halogen, hidroksi, karboksi, ciano, formil, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkeniloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkilkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (substituentna skupina C, RA1, RA2, RA3, RA4, RA7, RA8, RA9, RA1°, RA12, RA13, RA2°, RA21, RA22, RA23 in Z so enaki, kot tisti v zahtevku 1).
  3. 3. Spojina po zahtevku 1 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer Rla je vodik, halogen, hidroksi, karboksi, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkilkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C,
    (substituentna skupina C, RA1, RA2, RA7, RA8, RA12, RA13, RA22, RA23 in Z so enaki, kot tisti v zahtevku 1).
  4. 4. Spojina po zahtevku 1 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat,
    kjer Rla je vodik, halogen, hidroksi, karboksi, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksi, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkilkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkiloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, ali
    (substituentna skupina C, RA1, RA2 in Z so enaki, kot tisti v zahtevku 1).
  5. 5. Spojina po zahtevku 1 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjerjeRla vodik ali karboksi.
  6. 6. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 5 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer R2a je vodik, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, ali
    (substituentna skupina C, RB9, RB1° in Z so enaki, kot tisti v zahtevku 1).
  7. 7. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 5 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer R2a je vodik ali nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (substituentna skupina C je enaka kot tista v zahtevku 1).
  8. 8. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 7 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer R3a je vodik, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (substituentna skupina C, RC1, RC2, RC3, RC4, RC5 RC6, RC7, Rc8, RC9, RC1° in Z so enaki, kot tisti v zahtevku 1).
  9. 9. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 7 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer R3a je vodik, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (substituentna skupina C je enaka, kot tista v zahtevku 1).
  10. 10. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 9 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer B1 je NR7a in B2 je CR5aR6a in R5a, R6a in R7a so vsak neodvisno vodik, karboksi, ciano, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkenil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkinil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkil karbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, nižji alkil oksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikelkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikelkarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksikarbonil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (substituentna skupina C, RD1, R02, R03, R04, R05, R°6, R07, RD8, R09, R011, R012, R°12 13, Rd14, Y in Z so enaki, kot tisti v zahtevku 1).
  11. 11. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 9 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer B1 je NR7a, in B2 je CR5aR6a, R5a je vodik, R6a je vodik ali nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in R7a je nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, ali
    (substituentna skupina C, R07, R08, R09 in Z so enaki, kot tisti v zahtevku 1).
  12. 12. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 9 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer B1 je CR5aR6a, in B2 je NR7a, R5a je vodik, R6a je vodik ali nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, in R7a je nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikeloksi nižji alkil,
    po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, ali
    (substituentna skupina C, R°7, RD8, R09 in Z so enaki, kot tisti v zahtevku 1).
  13. 13. Spojina po zahtevkih 11 ali 12, ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer R7a je skupina, prikazana spodaj: [kemijska formula 3]
    (kjer sta RE6 in m enaka, kot tista v zahtevku 1, in vsak RE6 je enaka ali različna skupina, izbrana iz substituentne skupine C).
  14. 14. Spojina po zahtevku 1 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer Rla je vodik, ali karboksi, R2a je vodik, R3a je nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, B1jeNR7a,inB2je CH2, in R7a je skupina, prikazana spodaj: [kemijska formula 4]
    (kjer so substituentna skupina C, RE6 in m enaki, kot tisti v zahtevku 1, in je vsak RE6 enaka ali različna skupina, izbrana iz substituentne skupine C).
  15. 15. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 9 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer B1 je CR8aR9a in B2 je CR10aRlla, R9a je vodik in Rlla je vodik in i) je bodisi R8a ali R10a skupina, prikazana spodaj:
    [kemijska formula 5]
    (kjer sta RE6 in m enaka, kot tista v zahtevku 1, in vsak RE6 je enaka ali različna skupina, izbrana iz susbtituentne skupine C); in ii) je drugi od R8a ali R10a vodik ali nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, (substituentna skupina C je enaka, kot tista v zahtevku 1).
  16. 16. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 7 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer B*je CR5aR6ainB2jeNR7a, R6a je vodik, R3a in R7a sta skupaj s sosednjim atomom, da tvorita heterocikel, po izbiri substituiran s substituentno skupino D, in
    R5a je vodik, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (kjer so RD1, R02, RD3, R04, Y, substituentna skupina C in substituentna skupina D enaki, kot tisti v zahtevku 1).
  17. 17. Spojina po zahtevku 16 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer R5a je vodik, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, ali heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, (kjer je substituentna skupina C enaka, kot tista v zahtevku 1).
  18. 18. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 7 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer B1 je CR8aR9a in B2 je CR10aRlla, R9a je vodik, in R10a je vodik, R3a in Rlla sta skupaj s sosednjim atomom, da tvorita heterocikel, po izbiri substituiran s substituentno skupino D, in
    8α R je vodik, nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, karbocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterocikeloksi nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (kjer so RD1, R02, R°3, R04, Y, substituentna skupina C in substituentna skupina D enaki, kot tisti v zahtevku 1).
  19. 19. Spojina po zahtevku 18 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer R8a je vodik, karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, ali heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, (kjer je substituentna skupina C enaka, kot tista v zahtevku 1).
  20. 20. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 16 do 19 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer substituentna skupina D je karbociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, heterociklična skupina, po izbiri substituirana s substituentno skupino C, karbocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C, ali heterocikel nižji alkil, po izbiri substituiran s substituentno skupino C,
    (kjer je substituentna skupina C enaka, kot tista v zahtevku 1).
  21. 21. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 20 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat, kjer PR je skupina, izbrana izmed naslednjih formul:
    (kjer je L raven ali razvejen nižji alkilen, PR0 je nižji alkil, PR1 je karbociklična skupina ali heterociklična skupina, P je nižji alkil, karbociklična skupina ali heterociklična skupina).
  22. 22. Farmacevtski sestavek, ki vsebuje spojino po katerem koli od zahtevkov od 1 do 21 ali njeno farmacevtsko sprejemljivo sol ali njen solvat.
  23. 23. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 21 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat ali farmacevtski sestavek po zahtevku 22 za uporabo v zdravljenju in/ali preprečevanju influence.
  24. 24. Spojina po katerem koli od zahtevkov od 1 do 21 ali njena farmacevtsko sprejemljiva sol ali njen solvat ali farmacevtski sestavek po zahtevku 22 za uporabo v postopku zdravljenja influence, ki obsega inhibiranje od cap-odvisne endonukleaze.
SI201131528T 2010-09-24 2011-09-21 Predzdravilo substituiran policiklični karbamoilni piridonski derivat SI2620436T1 (sl)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010213012 2010-09-24
PCT/JP2011/071446 WO2012039414A1 (ja) 2010-09-24 2011-09-21 置換された多環性カルバモイルピリドン誘導体のプロドラッグ
EP11826859.8A EP2620436B1 (en) 2010-09-24 2011-09-21 Substituted polycyclic carbamoyl pyridone derivative prodrug

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SI2620436T1 true SI2620436T1 (sl) 2018-08-31

Family

ID=45873898

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SI201131528T SI2620436T1 (sl) 2010-09-24 2011-09-21 Predzdravilo substituiran policiklični karbamoilni piridonski derivat

Country Status (24)

Country Link
US (5) US8987441B2 (sl)
EP (1) EP2620436B1 (sl)
JP (2) JP5553393B2 (sl)
KR (1) KR101773226B1 (sl)
CN (1) CN103228653B (sl)
AU (1) AU2011307087B2 (sl)
BR (1) BR112013006722B1 (sl)
CA (1) CA2812363C (sl)
DK (1) DK2620436T3 (sl)
ES (1) ES2683153T3 (sl)
FR (1) FR21C1012I2 (sl)
HR (1) HRP20181250T1 (sl)
HU (2) HUE039859T2 (sl)
LT (2) LT2620436T (sl)
MX (1) MX2013003139A (sl)
NO (1) NO2021011I1 (sl)
PL (1) PL2620436T3 (sl)
PT (1) PT2620436T (sl)
RS (1) RS57490B1 (sl)
RU (1) RU2608519C2 (sl)
SI (1) SI2620436T1 (sl)
TR (1) TR201810736T4 (sl)
TW (1) TWI518085B (sl)
WO (1) WO2012039414A1 (sl)

Families Citing this family (78)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102803260B (zh) * 2009-06-15 2016-02-10 盐野义制药株式会社 被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物
CA2851218A1 (en) * 2011-10-12 2013-04-18 Shionogi & Co., Ltd. Polycyclic pyridone derivative having integrase-inhibiting activity
PT2822954E (pt) 2012-12-21 2016-06-16 Gilead Sciences Inc Compostos carbamoilpiridona policíclicos e seu uso farmacêutico
AR094378A1 (es) 2013-01-08 2015-07-29 Savira Pharmaceuticals Gmbh Derivados de pirimidona y su uso en el tratamiento, mejora o prevención de una enfermedad viral
US9421214B2 (en) 2013-07-12 2016-08-23 Gilead Sciences, Inc. Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
NO2865735T3 (sl) 2013-07-12 2018-07-21
MX2016003199A (es) 2013-09-12 2016-06-02 Alios Biopharma Inc Compuestos de azapiridona y usos de los mismos.
WO2015038660A1 (en) 2013-09-12 2015-03-19 Alios Biopharma, Inc. Pyridazinone compounds and uses thereof
TWI677489B (zh) 2014-06-20 2019-11-21 美商基利科學股份有限公司 多環型胺甲醯基吡啶酮化合物之合成
TW201613936A (en) 2014-06-20 2016-04-16 Gilead Sciences Inc Crystalline forms of(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-n-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide
NO2717902T3 (sl) 2014-06-20 2018-06-23
EP3166943A1 (en) * 2014-07-07 2017-05-17 Savira Pharmaceuticals GmbH Pyridopyrazine compounds and their use in the treatment, amelioration or prevention of influenza
EP3757105A3 (en) 2014-08-22 2021-01-06 Shionogi & Co., Ltd Polycyclic pyridone derivative having integrase inhibitory activity
TWI695003B (zh) * 2014-12-23 2020-06-01 美商基利科學股份有限公司 多環胺甲醯基吡啶酮化合物及其醫藥用途
US10035799B2 (en) 2015-01-30 2018-07-31 Lieber Institute For Brain Development COMT inhibiting methods and compositions
US10730888B2 (en) * 2015-02-06 2020-08-04 Mylan Laboratories Limited Process for the preparation of dolutegravir
MX2017011655A (es) * 2015-03-11 2018-04-30 Alios Biopharma Inc Compuestos de aza-piridona y usos de estos.
US9630978B2 (en) 2015-04-02 2017-04-25 Gilead Sciences, Inc. Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
PL3290424T3 (pl) * 2015-04-28 2023-05-08 Shionogi & Co., Ltd Podstawione policykliczne pochodne pirydonu i ich prolek
US10392406B2 (en) * 2015-04-28 2019-08-27 Shionogi & Co., Ltd. Substituted polycyclic pyridone derivatives and prodrugs thereof
CN105030819B (zh) * 2015-07-06 2019-04-05 中国科学技术大学 一种3-羟基-4-吡啶酮类高分子铁螯合剂的用途
TW201726678A (zh) 2015-10-30 2017-08-01 赫孚孟拉羅股份公司 嘧啶酮衍生物及其於治療、改善或預防病毒性疾病之用途
WO2017091818A1 (en) * 2015-11-25 2017-06-01 Lieber Institute For Brain Development Comt inhibiting methods and compositions
CN108697715A (zh) * 2015-12-15 2018-10-23 盐野义制药株式会社 包含帽依赖性核酸内切酶抑制剂及抗流感药的组合的流感治疗用药物
WO2017109088A1 (en) 2015-12-23 2017-06-29 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
JP6806413B2 (ja) * 2016-02-03 2021-01-06 塩野義製薬株式会社 多環性ピリドン誘導体およびそのプロドラッグ
US10858366B2 (en) 2016-03-08 2020-12-08 Novartis Ag Tricyclic compounds useful to treat orthomyxovirus infections
WO2017158151A1 (en) 2016-03-18 2017-09-21 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
WO2017158147A1 (en) 2016-03-18 2017-09-21 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
EP3473629B1 (en) * 2016-06-20 2022-11-16 Shionogi & Co., Ltd. Method for producing substituted polycyclic pyridone derivative and crystal of same
AU2017310774B2 (en) * 2016-08-10 2023-01-19 Shionogi & Co., Ltd. Substituted polycyclic pyridone derivative and pharmaceutical composition containing prodrug thereof
JOP20170169A1 (ar) * 2016-08-29 2019-01-30 Novartis Ag مركبات بيريدازين ثلاثية الحلقة مندمجة تفيد في علاج العدوى بفيروس أورثوميكسو
WO2019010094A1 (en) * 2017-07-06 2019-01-10 Promega Corporation STERILE SERIES PRO-COELENTERAZINE ANALOGS
WO2019052565A1 (zh) * 2017-09-18 2019-03-21 广东东阳光药业有限公司 流感病毒复制抑制剂及其用途
SG11202002789XA (en) * 2017-10-06 2020-04-29 Shionogi & Co Stereoselective process for preparing substituted polycyclic pyridone derivatives
CN110041327B (zh) * 2018-01-17 2022-01-21 江西彩石医药科技有限公司 吡啶酮衍生物、其组合物及作为抗流感病毒药物的应用
CN111303147A (zh) * 2018-12-12 2020-06-19 银杏树药业(苏州)有限公司 吡啶酮衍生物、其组合物及作为抗流感病毒药物的应用
KR102477187B1 (ko) 2018-01-17 2022-12-12 장시 카이시 파마슈티컬 테크놀로지 컴퍼니 리미티드 피리돈 유도체, 이의 입체 이성질체 및 항인플루엔자 바이러스 약물로서의 응용
CN109503625A (zh) * 2018-01-19 2019-03-22 赵蕾 一种多环吡啶酮化合物及其药物组合和用途
US10596171B2 (en) * 2018-01-22 2020-03-24 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Cap-dependent endonuclease inhibitors
KR20230031990A (ko) 2018-02-28 2023-03-07 노파르티스 아게 인플루엔자의 치료를 위한 오르토믹소바이러스 복제의 억제제로서의 10-(디(페닐)메틸)-4-히드록시-8,9,9a,10-테트라히드로-7h-피롤로[1',2':4,5]피라지노[1,2-b]피리다진-3,5-디온 유도체 및 관련 화합물
CN108440564B (zh) * 2018-04-11 2019-08-06 安帝康（无锡）生物科技有限公司 被取代的多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其前药
WO2020004443A1 (ja) 2018-06-27 2020-01-02 国立大学法人北海道大学 多環性カルバモイルピリドン誘導体を含有するアレナウイルス増殖阻害剤
WO2020015669A1 (zh) * 2018-07-17 2020-01-23 南京明德新药研发有限公司 抗流感病毒三并环衍生物
CN110317211B (zh) * 2018-07-27 2022-05-13 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 一种取代的多环性吡啶酮化合物及其前药
US11312727B1 (en) 2018-10-10 2022-04-26 Janssen Biopharma, Inc. Macrocyclic flu endonuclease inhibitors
CN116375735A (zh) 2018-10-22 2023-07-04 内布拉斯加大学董事会 抗病毒前药及其纳米制剂
CN109134428A (zh) * 2018-10-25 2019-01-04 南京科技职业学院 一种巴洛沙韦中间体的制备方法
US20220048897A1 (en) * 2018-11-26 2022-02-17 Cocrystal Pharma, Inc. Inhibitors of influenza virus replication
CN113614085B (zh) * 2019-03-05 2022-12-23 广东东阳光药业有限公司 流感病毒复制抑制剂及其用途
AU2019433734A1 (en) 2019-03-12 2021-09-30 Shionogi & Co., Ltd. Treating influenza using substituted polycyclic pyridone derivatives and prodrugs thereof in a subject having influenza and a complication risk factor
EP3714889A1 (en) 2019-03-29 2020-09-30 F. Hoffmann-La Roche AG Baloxavir for the prevention of transmission of influenza virus
EP3946614A1 (en) * 2019-04-01 2022-02-09 Nikang Therapeutics, Inc. Fused polycyclic pyridone compounds as influenza virus replication inhibitors
RU2720305C1 (ru) * 2019-05-07 2020-04-28 Андрей Александрович Иващенко Замещенный 3,4,12,12а-тетрагидро-1Н-[1,4]оксазино[3,4-c]пиридо[2,1-f] [1,2,4]триазин-6,8-дион, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения
CN111909174B (zh) * 2019-05-08 2022-01-21 江西彩石医药科技有限公司 吡啶酮衍生物的晶型及制备方法和应用
CN112174955B (zh) * 2019-07-05 2023-01-13 广州南鑫药业有限公司 一种2-取代-5-六氢哒嗪酮-4-羧酸胺衍生物及其用途
CN112174956B (zh) * 2019-07-05 2023-01-13 广州南鑫药业有限公司 一种2-取代-5-六氢哒嗪酮-4-羧酸酯衍生物及其用途
MX2022002413A (es) * 2019-08-27 2022-05-06 Atriva Therapeutics Gmbh Combinaciones de inhibidores de mek con inhibidores de endonucleasas cap-dependiente.
CN112521386B (zh) * 2019-09-19 2023-05-26 周雨恬 具有抗病毒作用的多环吡啶酮化合物及其药物组合和用途
CN112574170A (zh) * 2019-09-29 2021-03-30 江西东邦药业有限公司 一种二苯并七元环衍生物及其制备方法和应用
CN115135646B (zh) * 2019-12-23 2024-05-17 石家庄迪斯凯威医药科技有限公司 取代的多环化合物及其药物组合物和用途
CN111233891B (zh) * 2020-03-04 2021-05-04 江苏柯菲平医药股份有限公司 一种稠环吡啶酮衍生物及其制备方法和用途
WO2021191872A1 (en) * 2020-03-26 2021-09-30 Janssen Biopharma, Inc. Heteroaryl-substituted macrocyclic flu endonuclease inhibitors
CN113620948B (zh) * 2020-05-06 2022-11-25 太景医药研发(北京)有限公司 帽依赖性核酸内切酶抑制剂
RU2745985C1 (ru) * 2020-05-07 2021-04-05 Андрей Александрович Иващенко Антикоронавирусный терапевтический агент - замещенный 7-гидрокси-3,4,12,12а-тетрагидро-1H-[1,4]оксазино[3,4-c]пиридо[2,1-f][1,2,4]триазин-6,8-дион для профилактики и лечения COVID-19
JP7407976B2 (ja) 2020-05-21 2024-01-04 シーセン ファーマシューティカル カンパニー リミテッド 縮合環誘導体及びその薬学的用途
US11639349B2 (en) * 2020-05-28 2023-05-02 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Stereoselective synthesis of intermediate for preparation of heterocyclic compound
CN115667269A (zh) * 2020-06-12 2023-01-31 上海翰森生物医药科技有限公司 含吡啶酮稠环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
EP4188379A1 (en) * 2020-07-27 2023-06-07 Merck Sharp & Dohme LLC Polycyclic cap-dependent endonuclease inhibitors for treating or preventing influenza
CN112047945B (zh) * 2020-09-10 2021-11-12 浙江大学 螺环吡啶酮衍生物及应用
CN112062763B (zh) * 2020-09-10 2021-11-05 浙江大学 羟基吡啶酮并[1,2-b][1,2,5]三氮卓平衍生物及制备和应用
WO2022105669A1 (zh) * 2020-11-17 2022-05-27 南京明德新药研发有限公司 含Se大环类化合物
CN112480007B (zh) * 2020-12-08 2022-11-18 宿迁市科莱博生物化学有限公司 一种1，3-二甲基-1h-吡唑-4-羧酸的合成方法
CN112724156B (zh) * 2020-12-30 2022-05-10 深圳市坤健创新药物研究院 一种多环吡啶酮衍生物和药物组合物及其应用
CN114907365B (zh) * 2021-02-09 2023-12-01 扬子江药业集团有限公司 一种流感病毒抑制剂及其用途
CN116829153A (zh) * 2021-05-10 2023-09-29 南京征祥医药有限公司 治疗流感化合物的晶型及应用
WO2023088370A1 (zh) * 2021-11-17 2023-05-25 辰欣药业股份有限公司 一种稠环衍生物的晶型及其制备方法
CN117003771B (zh) * 2022-11-09 2024-02-02 石家庄迪斯凯威医药科技有限公司 一种抗流感病毒衍生物及其用途

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2280435A (en) 1993-07-29 1995-02-01 Merck & Co Inc Anti-viral agent
NZ534712A (en) * 2002-02-19 2006-11-30 Ono Pharmaceutical Co Fused pyridazine derivative compounds and drugs containing these compounds as the active ingredient
AU2003267098B2 (en) 2002-09-11 2008-11-20 Merck & Co., Inc. Dihydroxypyridopyrazine-1,6-dione compounds useful as HIV integrase inhibitors
JP3879729B2 (ja) * 2003-06-04 2007-02-14 株式会社ノーリツ ガス燃焼装置
TW200510425A (en) 2003-08-13 2005-03-16 Japan Tobacco Inc Nitrogen-containing fused ring compound and use thereof as HIV integrase inhibitor
JP2007528379A (ja) * 2004-03-09 2007-10-11 イステイチユート・デイ・リチエルケ・デイ・ビオロジア・モレコラーレ・ピ・アンジエレツテイ・エツセ・ピー・アー Ｈｉｖインテグラーゼ阻害薬
CN1929737A (zh) 2004-03-09 2007-03-14 默克公司 Hiv整合酶抑制剂
JP2006088173A (ja) * 2004-09-21 2006-04-06 Sumitomo Light Metal Ind Ltd ダブルスキン形材の摩擦撹拌接合方法
EP1973906A1 (en) 2004-12-23 2008-10-01 Virochem Pharma Inc. Hydroxydihydropyridopy razine-1,8-diones and methods for inhibiting hiv integrase
EP1852434B1 (en) * 2005-02-21 2011-07-13 Shionogi Co., Ltd. Bicyclic carbamoylpyridone derivative having hiv integrase inhibiting activity
DK3372281T3 (da) * 2005-04-28 2021-09-27 Viiv Healthcare Co Polycyklisk carbamoylpyridon-derivat med HIV-integrase-hæmmende aktivitet
UA96568C2 (en) * 2005-04-28 2011-11-25 Глаксосмиткляйн Ллк Polycyclic carbamoyl pyridone derivative as hiv-integrase inhibitor
JP4675828B2 (ja) * 2005-07-15 2011-04-27 株式会社リコー デジタルカメラ
CN101346376A (zh) * 2005-10-27 2009-01-14 盐野义制药株式会社 具有hiv整合酶抑制活性的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物
BRPI0617842A2 (pt) 2005-10-27 2011-08-09 Shionogi & Co composto ou um sal farmaceuticamente aceitável ou um solvato do mesmo, e, composição farmacêutica
ES2395705T3 (es) * 2008-07-25 2013-02-14 Glaxosmithkline Llc Compuestos químicos
HUE020489T4 (hu) * 2008-07-25 2016-01-28 Viiv Healthcare Co Dolutegravir elõvegyületek
WO2010011818A1 (en) * 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
KR101772610B1 (ko) * 2008-07-25 2017-09-12 비이브 헬쓰케어 컴퍼니 화합물
WO2010011815A1 (en) * 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
WO2010011819A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
CN102803260B (zh) * 2009-06-15 2016-02-10 盐野义制药株式会社 被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物
WO2011011483A1 (en) 2009-07-22 2011-01-27 Glaxosmithkline Llc Chemical compounds

Also Published As

Publication number Publication date
US20200339565A1 (en) 2020-10-29
CN103228653B (zh) 2016-03-16
LTC2620436I2 (lt) 2023-08-10
JP2014167021A (ja) 2014-09-11
TW201217373A (en) 2012-05-01
JP5553393B2 (ja) 2014-07-16
MX2013003139A (es) 2013-06-18
JPWO2012039414A1 (ja) 2014-02-03
TWI518085B (zh) 2016-01-21
ES2683153T3 (es) 2018-09-25
BR112013006722B1 (pt) 2020-11-03
BR112013006722A2 (pt) 2016-06-14
FR21C1012I1 (fr) 2021-05-07
AU2011307087A1 (en) 2013-04-11
RU2013114189A (ru) 2014-10-27
EP2620436A1 (en) 2013-07-31
CN103228653A (zh) 2013-07-31
WO2012039414A1 (ja) 2012-03-29
EP2620436B1 (en) 2018-05-09
US20170349587A1 (en) 2017-12-07
US20190248785A1 (en) 2019-08-15
RU2608519C2 (ru) 2017-01-19
CA2812363C (en) 2019-04-02
US10202379B2 (en) 2019-02-12
US20130197219A1 (en) 2013-08-01
KR20140032934A (ko) 2014-03-17
JP5777077B2 (ja) 2015-09-09
PT2620436T (pt) 2018-09-28
FR21C1012I2 (fr) 2023-02-17
LTPA2021505I1 (lt) 2021-04-12
US8987441B2 (en) 2015-03-24
US9758515B2 (en) 2017-09-12
TR201810736T4 (tr) 2018-08-27
KR101773226B1 (ko) 2017-09-12
LT2620436T (lt) 2018-08-10
EP2620436A4 (en) 2015-03-04
HUS2100010I1 (hu) 2021-04-28
DK2620436T3 (en) 2018-07-30
HUE039859T2 (hu) 2019-02-28
HRP20181250T1 (hr) 2018-10-05
AU2011307087B2 (en) 2016-11-10
PL2620436T3 (pl) 2018-10-31
NO2021011I1 (no) 2021-03-08
RS57490B1 (sr) 2018-10-31
US20150111854A1 (en) 2015-04-23
CA2812363A1 (en) 2012-03-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SI2620436T1 (sl) Predzdravilo substituiran policiklični karbamoilni piridonski derivat
SI2444400T1 (sl) Substituiran policiklični karbamoilpiridonski derivat
PH12017501426A1 (en) Derivatives of betulin
CO6612265A2 (es) Compuestos para la inhibición de inmunoproteasomas
SG10201407976UA (en) Novel tricyclic compounds
PH12015502675A1 (en) Cycloaklane derivative
RU2013123790A (ru) Ингибиторы cdk
HK1166073A1 (en) Thienopyrimidinedione derivatives as trpa1 modulators
EA201500399A1 (ru) Антагонисты рецептора орексина, которые представляют собой производные [орто-би-(гетеро)арил]-[2-(мета-би-(гетеро)арил)пирролидин-1-ил]метанона
WO2011114271A8 (en) 2,3 dihydro- 1h - inden- 1 - yl -2,7 -diazaspiro [ 3.5 ] nonane derivatives and their use as antagonists or inverse agonists of the ghrelin receptor
IL222085A (en) Process for preparation of lapatinib or salts acceptable for pharmaceutical purposes, process for crystallization of crystalline monoydrate ditosylate lapatinib, process for preparation of compound according to formula (ix), compound according to formula (ix) and xa, and crystal according to formula (ix)
UA106692C2 (uk) ІМІДАЗО[5,1-f][1,2,4]ТРИАЗИНИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ НЕВРОЛОГІЧНИХ РОЗЛАДІВ
EA201070864A1 (ru) Новые гетероциклические соединения
UA111305C2 (uk) Конденсовані лактами арилу та гетероарилу
MX361653B (es) Procedimiento para la preparación de derivados del ácido biliar.
EA201390717A1 (ru) 3-(аминоарил)пиридиновые соединения
MX2012006909A (es) LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO NEURONAL A4ß2 DE ACETILCOLINA.
EA201391209A1 (ru) Мостиковые производные пиперидина
MY175854A (en) Novel quinolone derivatives
MX345780B (es) Inhibidores triciclicos de girasa.
PH12016500394A1 (en) Polymorphic form of pyrrole derivative and intermediate thereof
EA201291246A1 (ru) Конденсированные бициклические ингибиторы киназы
WO2013121235A3 (en) Process for preparation of dronedarone by removal of hydroxyl group
CY1117026T1 (el) Ετεροκυκλικες ενωσεις για αντιμετωπιση ή προληψη διαταραχων που προκαλουνται απο μειωμενη νευροδιαβιβαση σεροτονινης, νορεπινεφρινης ή ντοπαμινης
MX2012002608A (es) Compuesto 1,2-dihidro -2-oxoquinolona como ligandos del receptor 5ht4.