SE449816B - Vattenfri spermiedodande komposition - Google Patents
Vattenfri spermiedodande kompositionInfo
- Publication number
- SE449816B SE449816B SE8103833A SE8103833A SE449816B SE 449816 B SE449816 B SE 449816B SE 8103833 A SE8103833 A SE 8103833A SE 8103833 A SE8103833 A SE 8103833A SE 449816 B SE449816 B SE 449816B
- Authority
- SE
- Sweden
- Prior art keywords
- spermicidal
- groups
- composition
- composition according
- absorbency
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
- C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
- C08B37/0006—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid
- C08B37/0009—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid alpha-D-Glucans, e.g. polydextrose, alternan, glycogen; (alpha-1,4)(alpha-1,6)-D-Glucans; (alpha-1,3)(alpha-1,4)-D-Glucans, e.g. isolichenan or nigeran; (alpha-1,4)-D-Glucans; (alpha-1,3)-D-Glucans, e.g. pseudonigeran; Derivatives thereof
- C08B37/0021—Dextran, i.e. (alpha-1,4)-D-glucan; Derivatives thereof, e.g. Sephadex, i.e. crosslinked dextran
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0034—Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10S—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10S424/00—Drug, bio-affecting and body treating compositions
- Y10S424/14—Topical contraceptives and spermacides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)
Description
20 25 449 816 2 vissa substanser testats, vilka använts som inerta vehikler eller bärare pà det kemiska området. Under dessa test har man nu funnit att vissa modifierade dextraner, vilka besitter egenskapen att snabbt absor- bera anmärkningsvärda mängder vätska verkningsfullt kan utnyttjas som nya vehikler i kompositioner som in- _nehåller spermiedödande substanser.
Nyttan av att använda de nya vehiklerna i föreliggande uppfinning i vattenfria beredningar, som innehåller spermiedödande medel, är baserad på den egen- skapen hos nämnda dextraner som avser attraktion och snabb absorption av stora mängder vätska, särskilt vat- tenhaltiga vätskor, så att de sväller när de kommer i kontakt med den manliga sperman och vaginalsekret och bildar en skrymmande samt mjuk gel, som förorsakar en fullständigare och säkrare kontakt mellan de spermie- dödande substanser som är spridda i den skrymmande mas- san och de sålunda inkluderade spermiecellerna. Den sålunda bildade gelens mjukhetskaraktäristika är å andra sidan sådana att de inte kompromissar med den normala vaginalsmörjningen samt mukosernas elasticitet och tur- gor.
De nya vehiklerna som ingår i kompositionen enligt uppfinningen består av dextraner, vilka behandlats med epiklorohydrin som ger upphov till glycerilentvär- bindningar med korsade strukturer av typen: 449 816 ...o-crz u 010 _ H . g HÄJ' H där en eller flera hydroxylgrupper hos de individuella ringarna kan eterifieras med funktionella grupper, såsom karboxialkyl-, sulfoalkyl-, dialkylaminoetylgrupper, kvaternära ammoniumgrupper och liknande.
Dessa substanser är redan kända och kommersiellt otillgängliga under fantasibenämningar (t ex Sephadex), och de är märkta med förkortningar som skiljer dem från varandra i enlghet med deras karaktäristika, och de an- wàræs på det kemiska området, t ex som bärare för jon- bytare vid gelfiltrering och kromatografi. Sådana sub- stanser är fastämnen, i allmänhet i form av mikrosfä- rer, olösliga i vatten men mycket hydrofila och kapa- bla att absorbera avsevärda mängder vattenhaltiga vät- skor med därpåföljande svällning och bildning av skrym- mande samt mjuka geler, och deras absorptionsförmâga (II 10 15 20 25 30 35 449 815 4 beror på antalet och positionen av tvärbindningarna och/eller typen av substituenter som införts i makro- molekylen.
Sådana substanser som ovan beskrivits och som för- delaktigt kan användas i kompositionen enligt uppfin- ningen omfattar modifierade, osubstituerade dextraner (G) eller dextraner substituerade med karboximetyl (CM), sulfopropyl (SP), dietylaminoetyl (DEAE), dietyl- -(2-hydroxipropyl)etylammonium (QAE)~9rupper, vars absorptionsförmåga, baserad på sperman, är minst 10 mg/g, företrädesvis 20-40 ml/g.
Nämnda, modifierade dextraner kan användas som hjälpvehikler för redan kända spermiedödande medel vid sådana koncentrationer vid vilka de senare är aktiva.
Exempel på spermiedödande medel som kan användas i sam- band med de nya vehiklerna i föreliggande uppfin- _ ning är: nonylfenoxipolyetoxietanol, 8-hydroxikinolin, mjölksyra, fenylkvicksilvernitrat eller -borat, ben- setoniumklorid, bensalkoniumklorid, cetyl-pyridinium- klorid, ensamma eller i kombinationer därav.
Administreringsformen för det topiska preventivmed- let enligt föreliggande uppfinning är företrädesvis en tablett med företrädesvis en reducerad tjocklek och linsformad tvärsektion för att öka dess kontaktyta, vilken tablett kan beredas, förutom med de ovan beskriv- na modifierade dextranerna och spermiedödande medlen, med ytterligare vanliga vehikler, såsom mikrokristallin cellulosa, laktos, mannitol, talk, magnesiumtrisili- kat, polyglykoler och liknande.
Mängden av modifierad dextran för varje tablett kan förändras i enlighet med dess absorptionsförmåga i området från 0,3 till 1,8 g baserat på vikt/volym och kan ifråga om en högre absorptionsförmåga vara lika med minst 40 ml/g, varvid den företrädesvis är från 0,3 till 0,6 g, vilka mängder medger med god säkerhets- marginal absorption av den ejakulerade sperman vid en 10 15 20 25 30 35 ,vaxartade att spridas på vägskålen. 449- 816 5 enstaka ejakulation. Tablettens slutliga vikt beror naturligtvis huvudsakligen på den använda mängden av modifierad dextran och kan följaktligen variera mel- lan 0,6 och 2,5 g. En särskilt föredragen komposition enligt föreliggande uppfinning omfattar exempelvis 0,05 g nonylfenoxipolyetoxietanol, 0,45 g osubstituerad modifierad dextran samt andra vanliga vehikler.
Föreliggande uppfinning skall nu särskilt förkla- ras på basis av ett utföringsexempel, vilket på intet sätt skall anses begränsa uppfinningen.
EXEMPEL l För framställning av l000 tabletter, som var och en vägde l g, användes: - nonylfenoxipolyetoxietanol 50 g - modifierad dextran ,450 gl - mikrokristallin cellulosa 450 g - poiygiykoi sooo _ 050 g Nonylfenoxipolyetoxietanol och polyglykol 6000 sammanblandades och värmesmältes under omröring. Den massan fick kallna och överfördes i en granu- leringskvarn som var utrustad med en sikt, varefter modifierad dextran med en absorptionsförmåga av 40 ml/g tillsattes. Massan blandades under några minuter och den mikrokristallina cellulosan tillsattes sedan under kontinuerligt blandning tills fullständig homogenise- ring erhölls. Den erhållna massan transporterades till en tablettpress, som gav tabletter med en oval tvär- sektion och en vikt av l g.
För att fastställa de sålunda erhållna tabletter» nas absorptionsförmåga med hänsyn.till vatten eller biologiska vätskor, placerades en tablett på en vågskål, och vätskan som skulle testas tillfördes gradvis till tablettens centrum medelst en pipett; tillsättningen av vätska avslutades så snart den svällda tabletten ej längre absorberade vätskan, som därför tenderade Vid denna tidpunkt upprepades 10 l5 20 25 301 449 816 6 vägningen och mängden absorberad vätska bestämdes genom skillnaden.
Absorptionen och den spermiedödande eller spermo- statiska aktiviteten hos tabletterna, som omfattade en modifierad dextran enligt föreliggande uppfinning, bekräftades in vitro genom följande försöksprocedur: en avbruten del av en tablett placerades på ett objekt- glas och en droppe av sperma som upptagits medelst en pipett placerades nära den avbrutna delen, varvid direkt kontakt mellan tabletten och vätskan undveks. Objekt- glaset placerades under ett mikroskop så att synfältet omfattade ytan av spermadroppen som var nära tablett- delen. Genom att hela tiden observera mikroskopets syn- _fält flyttades tablettdelen nu medelst en liten spatel för att komma i kontakt med sperman, varigenom både vätskans absorptionshastighet och spermiecellernas rörel- se, när de är inom tabletten, utvärderades. _ Förutom en särskilt snabb absorption av sperman kunde en omedelbar avstanning av de av den svällda tab- letten uppsugna spermiecellernas rörelser observeras.
Den praktiska användningen av de spermiedödande bered- ningarna enligt föreliggande uppfinning sker genom in- föring av exempelvis en tablett i vagina före könsum- gänge.
I Ehuru uppfinningen förklaras på basis av ett sär- skilt_föredraget utföringsexempel är det uppenbart att förändringar och/eller modifieringar kan införas däri utan att uppfinningens skyddsomfång frångås; särskilt som svällningsvehikel kan någon annan_hydrofil, poly- mer, farmakologiskt acceptabel substans användas.
Claims (4)
1. l. Vattenfri spermiedödande komposition för topisk användning i form av en enhetsdos omfattande en spermie- dödande-aktiv mängd av en känd spermiedödande substans utspridd i en vattensvällbar, gelbildande vehikel, k ä n n e t e c k n a d därav, att vehikeln utgörs av en vattenolöslig, hydrofil, tvärbunden dextran med en absorptionsförmåga av 10 till 40 ml/g, i en sådan mängd att den har en absorptionsförmåga som “ är större än den mängd sperma som kan ejakuleras vid en enstaka ejakulation.
2. Komposition enligt kravet 1, k ä n n e t e c k - n a d därav, att den tvärbundna dextranen är en med epiklorhydrin modifierad dextran i vilken några av de förekommande hydroxigrupperna eventuellt är eterifierade med funktionella grupper, såsom karboxi- alkyl~, sulfoalkyl-, dialkylaminoalkyl- eller kvaternära ammoniumgrupper.
3. Komposition enligt kravet 2, k ä n n e t e c k - n a d därav, att de funktionella grupperna är karboxi- metyl-, sulfopropyl-, dietylaminoetyl- eller dietyl-(2- ~hydroxipropyl)etylammoniumgrupper.
4. Komposition enligt något av kraven l-3, k ä n ~ n e t e c k n a d därav, att den föreligger i form av tabletter för vaginal applikation. J, ...__...._.__ ,
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IT22910/80A IT1131833B (it) | 1980-06-20 | 1980-06-20 | Eccipienti per sostanze spermicide |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
SE8103833L SE8103833L (sv) | 1981-12-21 |
SE449816B true SE449816B (sv) | 1987-05-25 |
Family
ID=11201796
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SE8103833A SE449816B (sv) | 1980-06-20 | 1981-06-18 | Vattenfri spermiedodande komposition |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4371518A (sv) |
JP (1) | JPS5731607A (sv) |
AT (1) | AT390882B (sv) |
AU (1) | AU546430B2 (sv) |
BE (1) | BE889146A (sv) |
CA (1) | CA1148861A (sv) |
CH (1) | CH650156A5 (sv) |
DE (1) | DE3123823C2 (sv) |
DK (1) | DK158034C (sv) |
FR (1) | FR2484838A1 (sv) |
GB (1) | GB2078110B (sv) |
IT (1) | IT1131833B (sv) |
NL (1) | NL187893C (sv) |
PH (1) | PH16868A (sv) |
SE (1) | SE449816B (sv) |
ZA (1) | ZA813735B (sv) |
Families Citing this family (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB8403359D0 (en) * | 1984-02-08 | 1984-03-14 | Erba Farmitalia | Pharmaceutical compositions |
US5208257A (en) * | 1986-04-21 | 1993-05-04 | Kabara Jon J | Topical antimicrobial pharmaceutical compositions and methods |
CA1331559C (en) | 1986-04-21 | 1994-08-23 | Jon Joseph Kabara | Antimicrobial preservative compositions and methods |
IT1213323B (it) * | 1986-08-07 | 1989-12-20 | Crinos Industria Farmaco | Composizione per uso locale ad atti vita' spermicida virulicida ,disinfettante e/o battericida |
DK89592D0 (da) * | 1992-07-07 | 1992-07-07 | Helle Broendsted | Laegemiddelafgivelsesindretning samt fremgangsmaade til fremstilling deraf |
ZA947572B (en) * | 1993-09-29 | 1995-09-28 | Hampton Roads Medical College | Contraceptive compositions |
ATE193438T1 (de) * | 1993-09-29 | 2000-06-15 | Hampton Roads Medical College | Empfängnisverhütende zusammensetzungen |
WO2004075854A2 (en) * | 2003-02-26 | 2004-09-10 | Program For Appropriate Technology In Health | Microbicidal compositions and method of use |
US20050037033A1 (en) * | 2003-05-23 | 2005-02-17 | Program For Appropriate Technology In Health | Microbicidal compositions and methods and use |
CN101076585A (zh) * | 2003-08-14 | 2007-11-21 | 生物平衡公司 | 细菌株系、包括该细菌株系的组合物和其益生菌用途 |
UA93354C2 (ru) | 2004-07-09 | 2011-02-10 | Гилиад Сайенсиз, Инк. | Местный противовирусный препарат |
RU2560879C2 (ru) | 2009-12-01 | 2015-08-20 | Сепрокс Байотек, С.Л. | Cпособ профилактики передающихся половым путем вирусных заболеваний, лекарственное средство, способ получения лекарственного средства, фармацевтическая композиция для местного применения и презерватив |
EP2546358A1 (en) | 2011-07-15 | 2013-01-16 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Methods and reagents for efficient control of HIV progression |
EP2606897A1 (en) | 2011-12-22 | 2013-06-26 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Methods and compositions for the treatment of diseases caused by enveloped viruses |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NL255047A (sv) * | 1959-08-21 | |||
JPS4113117Y1 (sv) * | 1964-07-20 | 1966-06-21 | ||
JPS4113118Y1 (sv) * | 1964-09-26 | 1966-06-21 | ||
JPS5025744U (sv) * | 1973-07-12 | 1975-03-25 | ||
US4242359A (en) * | 1977-04-01 | 1980-12-30 | Cornell Research Foundation, Inc. | Spermicidal agents |
JPS5592312A (en) * | 1978-12-29 | 1980-07-12 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | Suppository containing bronchodilating compound |
US4187286A (en) * | 1979-01-02 | 1980-02-05 | G&W Laboratories, Inc. | Contraceptive suppository |
SE431937B (sv) * | 1979-01-29 | 1984-03-12 | Perstorp Ab | Salicylazosulfapyridinhaltigt medicinskt preparat |
SE431821B (sv) * | 1979-01-29 | 1984-03-05 | Perstorp Ab | Lagringsstabilt, prostaglandininnehallande medicinskt preparat |
-
1980
- 1980-06-20 IT IT22910/80A patent/IT1131833B/it active
-
1981
- 1981-05-26 US US06/267,393 patent/US4371518A/en not_active Expired - Lifetime
- 1981-05-26 GB GB8115940A patent/GB2078110B/en not_active Expired
- 1981-06-01 CA CA000378735A patent/CA1148861A/en not_active Expired
- 1981-06-02 NL NLAANVRAGE8102675,A patent/NL187893C/xx not_active IP Right Cessation
- 1981-06-04 ZA ZA00813735A patent/ZA813735B/xx unknown
- 1981-06-09 BE BE0/205042A patent/BE889146A/fr not_active IP Right Cessation
- 1981-06-11 AU AU71651/81A patent/AU546430B2/en not_active Ceased
- 1981-06-16 JP JP9290881A patent/JPS5731607A/ja active Granted
- 1981-06-16 DE DE3123823A patent/DE3123823C2/de not_active Expired
- 1981-06-16 CH CH3969/81A patent/CH650156A5/it not_active IP Right Cessation
- 1981-06-16 FR FR8111810A patent/FR2484838A1/fr active Granted
- 1981-06-18 SE SE8103833A patent/SE449816B/sv not_active IP Right Cessation
- 1981-06-19 PH PH25786A patent/PH16868A/en unknown
- 1981-06-19 DK DK270181A patent/DK158034C/da not_active IP Right Cessation
- 1981-06-19 AT AT0272181A patent/AT390882B/de active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
FR2484838B1 (sv) | 1985-05-03 |
ZA813735B (en) | 1982-06-30 |
AU546430B2 (en) | 1985-08-29 |
NL187893C (nl) | 1992-02-17 |
NL187893B (nl) | 1991-09-16 |
FR2484838A1 (fr) | 1981-12-24 |
CH650156A5 (it) | 1985-07-15 |
IT8022910A0 (it) | 1980-06-20 |
AU7165181A (en) | 1981-12-24 |
JPH0371403B2 (sv) | 1991-11-13 |
DK158034B (da) | 1990-03-19 |
GB2078110A (en) | 1982-01-06 |
JPS5731607A (en) | 1982-02-20 |
US4371518A (en) | 1983-02-01 |
DE3123823C2 (de) | 1987-01-02 |
PH16868A (en) | 1984-03-26 |
BE889146A (fr) | 1981-10-01 |
ATA272181A (de) | 1990-01-15 |
DK270181A (da) | 1981-12-21 |
DK158034C (da) | 1990-08-13 |
NL8102675A (nl) | 1982-01-18 |
IT1131833B (it) | 1986-06-25 |
AT390882B (de) | 1990-07-10 |
SE8103833L (sv) | 1981-12-21 |
DE3123823A1 (de) | 1982-04-22 |
CA1148861A (en) | 1983-06-28 |
GB2078110B (en) | 1984-05-16 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
SE449816B (sv) | Vattenfri spermiedodande komposition | |
DE2755505C2 (de) | Mittel für die verzögerte Abgabe eines biologischen Wirkstoffs | |
JP2845325B2 (ja) | 長時間持続性の避任用坐薬組成物および使用方法 | |
DE3001454C2 (sv) | ||
Frick | Control of spermatogenesis in men by combined administration of progestin and androgen | |
Sherwood et al. | Controlled release of antibodies for long-term topical passive immunoprotection of female mice against genital herpes | |
EP1996209B1 (en) | Contraceptive composition | |
Taylor | Histochemical studies of nephrotoxicity with sublethal doses of mercury in rats | |
Moyer et al. | Reactions of human endometrium to the intrauterine device: I. Correlation of the endometrial histology with the bacterial environment of the uterus following short-term insertion of the IUD | |
Lolley et al. | ALTERATIONS IN CYCLIC AMP METABOLISM ASSOCIATED WITH PHOTORECEPTOR CELL DEGENERATION IN THE C3H MOUSE 1 | |
CA1216237A (en) | Contraceptive composition | |
Dhondt et al. | The evaluation of the local tolerance of vaginal formulations containing dapivirine using the Slug Mucosal Irritation test and the rabbit vaginal irritation test | |
Dow et al. | The neuropathology of Aujeszky's disease in the pig | |
JPS6379816A (ja) | 局所用法のための組成物 | |
Gupta et al. | Evaluation of antifertility effect of gel formulation containing sperm immobilizing factor: In vitro and in vivo studies | |
D’Cruz et al. | Preclinical evaluation of a dual-acting microbicidal prodrug WHI-07 in combination with vanadocene dithiocarbamate in the female reproductive tract of rabbit, pig, and cat | |
Andersen et al. | A comparison of single‐dose oral fluconazole with 3‐day intravaginal clotrimazole in the treatment of vaginal candidiasis: REPORT OF AN INTERNATIONAL MULTICENTRE TRIAL | |
Harvey et al. | Spermicidal activity of surface-active agents | |
Boyd et al. | Absorption of two trimethoprim/sulphonamide combinations from the uterus of pony mares | |
Owen et al. | Age-related susceptibility to aspirin-induced nephrotoxicity in female rats | |
Gross et al. | A study of suppositorv bases. III. A new water-soluble suppository base | |
Gadd et al. | A modified transmembrane migration method for evaluating the spermicidal potency of some nonoxynol compounds | |
Singh et al. | Development And Evaluation Of Novel Aqueous Neem Leaf Extract: A Potent Contraceptive Agent | |
CN118121621A (zh) | 一种抗hpv的外用避孕凝胶及其制备方法 | |
KR100738188B1 (ko) | 증류수와 수용성고분자로부터 제조된 피임젤 조성물 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
NAL | Patent in force |
Ref document number: 8103833-3 Format of ref document f/p: F |
|
NUG | Patent has lapsed |
Ref document number: 8103833-3 Format of ref document f/p: F |