NL8102675A - Spermicide preparaat voor topicaal gebruik. - Google Patents
Spermicide preparaat voor topicaal gebruik. Download PDFInfo
- Publication number
- NL8102675A NL8102675A NL8102675A NL8102675A NL8102675A NL 8102675 A NL8102675 A NL 8102675A NL 8102675 A NL8102675 A NL 8102675A NL 8102675 A NL8102675 A NL 8102675A NL 8102675 A NL8102675 A NL 8102675A
- Authority
- NL
- Netherlands
- Prior art keywords
- spermicidal
- tablet
- groups
- preparation
- topical use
- Prior art date
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims description 11
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 title claims description 4
- 239000000934 spermatocidal agent Substances 0.000 title description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 14
- 230000001150 spermicidal effect Effects 0.000 claims description 11
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 claims description 10
- -1 sulfopropyl Chemical group 0.000 claims description 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 5
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 claims description 3
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000004181 carboxyalkyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- 125000004985 dialkyl amino alkyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- 125000001453 quaternary ammonium group Chemical group 0.000 claims description 2
- 125000004964 sulfoalkyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- UCYJVNBJCIZMTJ-UHFFFAOYSA-N 1-(ethylamino)propan-2-ol Chemical group CCNCC(C)O UCYJVNBJCIZMTJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MZVQCMJNVPIDEA-UHFFFAOYSA-N [CH2]CN(CC)CC Chemical group [CH2]CN(CC)CC MZVQCMJNVPIDEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 11
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 10
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 4
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 description 4
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 239000010695 polyglycol Substances 0.000 description 3
- 229920000151 polyglycol Polymers 0.000 description 3
- 210000000582 semen Anatomy 0.000 description 3
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000003433 contraceptive agent Substances 0.000 description 2
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 2
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 2
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N Borate Chemical compound [O-]B([O-])[O-] BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- BRLQWZUYTZBJKN-UHFFFAOYSA-N Epichlorohydrin Chemical compound ClCC1CO1 BRLQWZUYTZBJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920000715 Mucilage Polymers 0.000 description 1
- 229920005654 Sephadex Polymers 0.000 description 1
- 239000012507 Sephadex™ Substances 0.000 description 1
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 1
- UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M benzethonium chloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(C(C)(C)CC(C)(C)C)=CC=C1OCCOCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960001950 benzethonium chloride Drugs 0.000 description 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 210000003756 cervix mucus Anatomy 0.000 description 1
- 229960001927 cetylpyridinium chloride Drugs 0.000 description 1
- YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M cetylpyridinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 238000004587 chromatography analysis Methods 0.000 description 1
- 229940124558 contraceptive agent Drugs 0.000 description 1
- 230000002254 contraceptive effect Effects 0.000 description 1
- 239000012050 conventional carrier Substances 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 238000004132 cross linking Methods 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- GXGAKHNRMVGRPK-UHFFFAOYSA-N dimagnesium;dioxido-bis[[oxido(oxo)silyl]oxy]silane Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[O-][Si](=O)O[Si]([O-])([O-])O[Si]([O-])=O GXGAKHNRMVGRPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 210000005002 female reproductive tract Anatomy 0.000 description 1
- 238000005187 foaming Methods 0.000 description 1
- 238000002523 gelfiltration Methods 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 238000005461 lubrication Methods 0.000 description 1
- 229920002521 macromolecule Polymers 0.000 description 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 description 1
- 229940099273 magnesium trisilicate Drugs 0.000 description 1
- 229910000386 magnesium trisilicate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019793 magnesium trisilicate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 230000027758 ovulation cycle Effects 0.000 description 1
- PDTFCHSETJBPTR-UHFFFAOYSA-N phenylmercuric nitrate Chemical compound [O-][N+](=O)O[Hg]C1=CC=CC=C1 PDTFCHSETJBPTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001568 sexual effect Effects 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 238000001179 sorption measurement Methods 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 description 1
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 1
- ZSPDDMXDEWGOCE-UHFFFAOYSA-N triethyl(2-hydroxypropyl)azanium Chemical group CC[N+](CC)(CC)CC(C)O ZSPDDMXDEWGOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
- C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
- C08B37/0006—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid
- C08B37/0009—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid alpha-D-Glucans, e.g. polydextrose, alternan, glycogen; (alpha-1,4)(alpha-1,6)-D-Glucans; (alpha-1,3)(alpha-1,4)-D-Glucans, e.g. isolichenan or nigeran; (alpha-1,4)-D-Glucans; (alpha-1,3)-D-Glucans, e.g. pseudonigeran; Derivatives thereof
- C08B37/0021—Dextran, i.e. (alpha-1,4)-D-glucan; Derivatives thereof, e.g. Sephadex, i.e. crosslinked dextran
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0034—Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10S—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10S424/00—Drug, bio-affecting and body treating compositions
- Y10S424/14—Topical contraceptives and spermacides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)
Description
Tl . 1 1 N.0.30.180
Spermicide preparaat voor topicaal gebruik.
De uitvinding heeft betrekking op spermicide preparaten en meer in het bijzonder op nieuwe dragers voor spermicide stoffen, in het bijzonder de toepassing van gemodificeerde dextranen als nieuwe dragers voor spermicide stoffen in voor locale contraceptie 5 te gebruiken preparaten.
Set is bekend, dat de locale contraceptie met chemische stoffen gebaseerd is op het gebruik van in tabletten, suppositoria, cremes, verspuitbare oplossingen, enz. opgenomen spermicide stoffen, die de spermacellen immobiliseren of doden en zo voorkomen 10 dat deze het vrouwelijke geslachtskanaal doorlopen en zo de eicel bereiken.
De toepassing van de tot nog toe bekende preparaten was in de praktijk aan bepaalde beperkingen onderhevig, die in hoofdzaak het gevolg zijn van de moeilijkheid om een bevredigend contact tussen 15 de spermicide middelen en de spermacellen tot stand te brengen.
Zo kon het in feite gebeuren, dat op het moment van de ejaculatie een gedeelte van het sperma direct door het cervicale kanaal wordt ingezogen en hierdoorheen stroomt zonder in de vagina te stoppen, waar de spermicide stoffen aanwezig zijn. Dit is één van de redenen 20 voor de mislukkingen, die bij een dergelijke antieonceptisre methode worden ondervonden.
Ook de toepassing van bruisende, schuimende en oppervlakte-actieve stoffen, die een gelijkmatige dispergering van de spermicide stoffen in de vagina begunstigen, heeft het niet mogelijk ge-25 maakt een aanzienlijke verbetering van de betrouwbaarheidsindex van de locale contraceptieve middelen te bereiken, die daarom tot de minder betrouwbare anti-fecondatieve methoden worden gerekend van die, welke niet op de menstruatie-cyclus zijn gebaseerd.
Om nu nieuwe min of meer inerte dragers te vinden, die geschikt 30 zijn om een grotere doeltreffendheid aan de spermicide stoffen voor locale toediening te verlenen,zijn diverse stoffen onderzocht, die als inerte dragers op het chemische gebied worden gebruikt. Bij deze proeven werd gevonden, dat bepaalde gemodificeerde dextranen, die de eigenschap bezitten snel aanmerkelijke hoeveelheden vloei-35 stoffen te absorberen, op nuttige wijze als nieuwe dragers kunnen worden gebruikt in preparaten, die spermicide stoffen bevatten.
De bruikbaarheid van de toepassing van de nieuwe dragers vol- 81 02 6 75 * * * 2 gens de uitvinding in watervrije preparaten, die spermicide middelen bevatten, is gebaseerd op de eigenschap van de dextranen grote hoeveelheden vloeistoffen, in het bijzonder waterige vloeistoffen, aan te trekken en snel te absorberen, zodat zij bij het in contact 5 komen met de mannelijke zaadvloeistof en de vaginale secreties zwellen en een volumineus zacht gel vormen, dat aanleiding geeft tot een vollediger en zekerder contact tussen de spermicide stoffen, die in de volumineuze massa zijn gedispergeerd, en de zo opgenomen spermaeellen. De zachtheidseigenschappen van het zo gevormde gel 10 zijn anderzijds niet zodanig, dat daardoor de normale smering van de vagina alsmede de elasticiteit en zwelling van de slijmstoffen wordt verstoord.
De nieuwe drager volgens de uitvinding bestaat uit dextranen, die met epichloorhydrien behandeld zijn, waardoor glyceride-achtige 15 verknopingen optreden met. verknopingsstructuren zoals aangegeven in de bijgaande formule, waarin één of meer hydroxylgroepen van de afzonderlijke ringen veretherd kunnen zijn met functionele groepen, zoals carboxyalkyl-, sulfoalkyl-, dialkylaminoalkylgroepen, quater-naire ammoniumgroepen en dergelijke.
20 Deze stoffen zijn reeds bekend en in de handel verkrijgbaar onder fantasienamen (bijvoorbeeld Sephadex) en worden gemerkt door afkortingen, waardoor ze afhankelijk van de eigenschappen en de toepassingen op het chemische gebied worden onderscheiden, bijvoorbeeld als dragers voor ionenuitwisselaars bij de gel-filtratie en 25 chromatografie. Dergelijke substraten zijn vaste stoffen, in het algemeen in de vorm van microscopisch kleine bolletjes, onoplosbaar in water maar sterk hydrofiel en in staat aanzienlijke hoeveelheden waterige vloeistoffen te absorberen, hetgeen gepaard gaat met zwelling en de vorming van volumineuze zachte gelen, waarbij het ab-30 sorptievermogen daarvan afhankelijk is van het aantal en de plaats van de verknopingen en/of het type substituenten, die in het macromolecuul zijn ingevoerd.
Stoffen, zoals bovenstaand beschreven, die met voordeel volgens de uitvinding kunnen worden gebruikt, omvatten gemodificeerde niet-35 gesubstitueerde dextranen (g) of dextranen, die gesubstitueerd zijn door carboxymethylgroepen (CM), sulfopropylgroepen (SP), diethyl-aminoethylgroepen (DEAE), diethyl-(2-hydroxypropyl)ethylammonium-groepen (QAü), waarvan het absorptievermogen, betrokken op de zaadvloeistof, ten minste 10 ml/g, bij voorkeur 20-40 ml/g bedraagt.
40 Deze gemodificeerde dextranen kunnen als adjuvansdragers 8102675 5 Λ - V # worden gebruikt voor reeds bekende spermicide middelen in concentraties, waarin de laatstgenoemden actief zijn. Toorbeelden van spermicide middelen, die in combinatie met de nieuwe dragers volgens de uitvinding kunnen worden gebruikt, zijn nonylfenoxypolyethy-5 leao xy ethanol, 8-hydroxyehinoline, melkzuur, fenylmercurinitraat of -boraat, benzethoniumchloride, benzalkoniumchloride, cetyl-pyridiniumchloride, hetzij alleen hetzij als mengsels daarvan.
De toedieningsvorm van het locale contraceptivum volgens de uitvinding is bij voorkeur een tablet, dat bij voorkeur een ver-10 minderde dikte en lensvormige dwarsdoorsnede bezit om het contactoppervlak daarvan te vergroten, welk tablet bereid kan zijn met, afgezien van de bovenbeschreven gemodificeerde dextranen en het spermicide middel, tevens gebruikelijke dragers, zoals miero-kristallijne cellulose, lactose, mannitol, talk, magnesiumtrisili-15 caat, polyglycolen en dergelijke.
De hoeveelheid gemodificeerd dextran voor elk tablet kan afhankelijk van het absorptievermogen worden gekozen binnen het traject van 0,5 tot 1,8 g, betrokken op het gewicht/volume en bedraagt in het geval van het grootste absorptievermogen van 40 ml/g ten 20 minste bij voorkeur 0,5 tot 0,6 g, welke hoeveelheden met een goede veiligheidsmarge de absorptie van het sperma mogelijk maken, dat bij één enkele ejaculatie wordt uitgestoten. Het gerede gewicht van het tablet is uiteraard in hoofdzaak afhankelijk van de toegepaste hoeveelheid gemodificeerd dextran en kan daarom tussen 0,6 en 25 2,5 g liggen. Een preparaat volgens de uitvinding, dat in het bij zonder de voorkeur verdient, bestaat bijvoorbeeld uit 0,05 g nonyl-fenoxypolyethyleenoxyethanol, 0,45 g niet-gesubstitueerd gemodificeerd dextran in combinatie met gebruikelijke andere dragers.
De uitvinding wordt nu meer in bijzonderheden tpegelicht aan 30 de hand van een uitvoeringsvoorbeeld, dat evenwel alleen ter toelichting dient en geen beperking inhoudt.
Toorbeeld
Voor de bereiding van 1000 tabletten met elk een gewicht van 1 g werd gebruik gemaakt van i 35 - nonylfenoxypolyethyleenoxyethanol 50 g - gemodificeerd dextran 450 g - microkristallijne cellulose 450 g - polyglycol 6000 50 g
Het nonylfenoxypolyethyleenoxyethanol en polyglycol 6000 40 werden met elkaar gemengd en door verwarming onder roeren gesmolten.
8102675 r ** 4
Men liet de wasachtige massa afkoelen en bracht deze ever in een van een zeef voorziene granuleer-inriehting, waarna het gemodificeerde dextran met een absorptievermogen van 40 ml/g werd toegevoegd. Be massa werd enkele minuten gemengd, waarna de miero-5 kristallijne cellulose onder voortdurend mengen werd toegevoegd, totdat een volkomen homogenisering was bereikt. Be verkregen massa werd aan een tablettenpers toegevoerd, waarop tabletten met een lensvormige dwarsdoorsnede en een gewicht van 1 g werden gemaakt.
Om zich van het absorptievermogen van de op deze wijze ver-10 kregen tabletten met betrekking tot water of biologische vloeistoffen te vergewissen brengt men een tablet op de schaal van een weegschaal en voegt men de te onderzoeken vloeistof geleidelijk in het midden van het tablet toe met behulp van een pipet. Be toevoeging van de vloeistof wordt beëindigd, zodra de vloeistof niet langer 15 door het gezwollen tablet wordt geabsorbeerd en daarom de neiging bezit zich over de schaal te verspreiden. Op dit moment wordt het wegen herhaald en wordt de hoeveelheid geabsorbeerde vloeistof uit het verschil bepaald.
Het absorptievermogen en de spermicide of spermostatisehe ac-20 tiviteit van de tabletten, die een gemodificeerd dextran volgens de uitvinding bevatten, werd in vitro bevestigd bij de uitvoering van het volgende voorschrift : een scherf van een tablet wordt op een object-glaasje gelegd en een druppel zaadvloeistof, die met behulp van een pipet is opgenomen, wordt in de buurt van de scherf aange-25 bracht om zo een direct contact tussen het tablet en de vloeistof te voorkomen. Het óbject-glaasje wordt onder een microscoop gebracht zodat het waarnemingsveld het gebied van de spermadruppel omvat, die dichtbij de tabletscherf aanwezig is. Terwijl het waarnemingsveld van het microscoop steeds wordt waargenomen wordt de tablet-30 scherf dan met behulp van een kleine spatel verschoven teneinde deze met de zaadvloeistof in contact te brengen en zo zowel de absorptiesnelheid van de vloeistof als de beweging van de sperma-cellen te evalueren, wanneer deze zich binnen het gebied van de tablet bevinden.
35 Afgezien van een bijzonder snelle absorptie van de sperma- vloeistof kan een onmiddellijke beëindiging van de bewegingen van de spermacellen worden waargenomen, die door het gezwollen tablet worden opgezogen.
Be toepassing van de spermicide preparaten volgens de uitvin-40 ding, bijvoorbeeld een tablet, vindt in de praktijk*plaats door 81 0 2 6 75 - φ i 5 deze, bijvoorbeeld het tablet, in de vagina aan te brengen vc5<5r de geslachtsgemeenschap.
Hoewel de uitvinding toegelicht is aan de hand van een uit— voeringsvoorbeeld, dat in het bijzonder de voorkeur verdient, is 5 het duidelijk, dat wijzigingen en/of modificaties kunnen worden toegepast zonder buiten het beschermde kader van de uitvinding te treden, in het bijzonder omdat als zwelbare drager dus elke andere hydrofiele, polymere, farmacologisch aanvaardbare stof kan worden toegepast.
81 02 6 75
Claims (4)
1. Spermicide preparaat voor topicaal gebruik, dat een actieve hoeveelheid van een bekende spermicide stof gedispergeerd in een geschikte drager bevat, met het kenmerk, dat de 5 drager bestaat uit een hydrofiel verknoopt dextran.
2. Preparaat volgens conclusie 1,met het kenmerk, dat het verknoopte dextran een met epichloorhydrien gemodificeerd dextran is, waarin enkele van de aanwezige hydrosyl-groepen veretherd zijn met functionele groepen, zoals carboxyalkyl-, 10 sulfoalkyl-, dialkylaminoalkyl- of quaternaire ammoniumgroepen.
3. Preparaat volgens conclusie 2,met het kenmerk, dat de functionele groepen carboxymethyl-, sulfopropyl-, diethylaminoethyl- of diefchyl- (2-hydroxypropyl )-ethylammoniumgroepen zijn. 15
4· Preparaat volgens een der voorafgaande conclusies, met het kenmerk, dat het preparaat de vorm van tabletten voor vaginaal gebruik bezit. 8102675
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT2291080 | 1980-06-20 | ||
| IT22910/80A IT1131833B (it) | 1980-06-20 | 1980-06-20 | Eccipienti per sostanze spermicide |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NL8102675A true NL8102675A (nl) | 1982-01-18 |
| NL187893B NL187893B (nl) | 1991-09-16 |
| NL187893C NL187893C (nl) | 1992-02-17 |
Family
ID=11201796
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NLAANVRAGE8102675,A NL187893C (nl) | 1980-06-20 | 1981-06-02 | Spermicide preparaat voor topicaal gebruik. |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4371518A (nl) |
| JP (1) | JPS5731607A (nl) |
| AT (1) | AT390882B (nl) |
| AU (1) | AU546430B2 (nl) |
| BE (1) | BE889146A (nl) |
| CA (1) | CA1148861A (nl) |
| CH (1) | CH650156A5 (nl) |
| DE (1) | DE3123823A1 (nl) |
| DK (1) | DK158034C (nl) |
| FR (1) | FR2484838A1 (nl) |
| GB (1) | GB2078110B (nl) |
| IT (1) | IT1131833B (nl) |
| NL (1) | NL187893C (nl) |
| PH (1) | PH16868A (nl) |
| SE (1) | SE449816B (nl) |
| ZA (1) | ZA813735B (nl) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8403359D0 (en) * | 1984-02-08 | 1984-03-14 | Erba Farmitalia | Pharmaceutical compositions |
| CA1331559C (en) | 1986-04-21 | 1994-08-23 | Jon Joseph Kabara | Antimicrobial preservative compositions and methods |
| US5208257A (en) * | 1986-04-21 | 1993-05-04 | Kabara Jon J | Topical antimicrobial pharmaceutical compositions and methods |
| IT1213323B (it) * | 1986-08-07 | 1989-12-20 | Crinos Industria Farmaco | Composizione per uso locale ad atti vita' spermicida virulicida ,disinfettante e/o battericida |
| DK89592D0 (da) * | 1992-07-07 | 1992-07-07 | Helle Broendsted | Laegemiddelafgivelsesindretning samt fremgangsmaade til fremstilling deraf |
| WO1995008981A1 (en) * | 1993-09-29 | 1995-04-06 | The Medical College Of Hampton Roads On Behalf Of The Conrad Program | Contraceptive compositions |
| ZA947572B (en) * | 1993-09-29 | 1995-09-28 | Hampton Roads Medical College | Contraceptive compositions |
| US20050025847A1 (en) * | 2003-02-26 | 2005-02-03 | Program For Appropriate Technology In Health | Microbicidal compositions and method of use |
| US20050037033A1 (en) * | 2003-05-23 | 2005-02-17 | Program For Appropriate Technology In Health | Microbicidal compositions and methods and use |
| CN101076585A (zh) * | 2003-08-14 | 2007-11-21 | 生物平衡公司 | 细菌株系、包括该细菌株系的组合物和其益生菌用途 |
| UA93354C2 (ru) | 2004-07-09 | 2011-02-10 | Гилиад Сайенсиз, Инк. | Местный противовирусный препарат |
| WO2011067302A1 (en) | 2009-12-01 | 2011-06-09 | Seprox Biotech, S.L. | Topical use of hydroxytyrosol and derivatives for the prevention of hiv infection |
| EP2546358A1 (en) | 2011-07-15 | 2013-01-16 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Methods and reagents for efficient control of HIV progression |
| EP2606897A1 (en) | 2011-12-22 | 2013-06-26 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Methods and compositions for the treatment of diseases caused by enveloped viruses |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL255047A (nl) * | 1959-08-21 | |||
| JPS4113117Y1 (nl) * | 1964-07-20 | 1966-06-21 | ||
| JPS4113118Y1 (nl) * | 1964-09-26 | 1966-06-21 | ||
| JPS5025744U (nl) * | 1973-07-12 | 1975-03-25 | ||
| US4242359A (en) * | 1977-04-01 | 1980-12-30 | Cornell Research Foundation, Inc. | Spermicidal agents |
| JPS5592312A (en) * | 1978-12-29 | 1980-07-12 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | Suppository containing bronchodilating compound |
| US4187286A (en) * | 1979-01-02 | 1980-02-05 | G&W Laboratories, Inc. | Contraceptive suppository |
| SE431937B (sv) * | 1979-01-29 | 1984-03-12 | Perstorp Ab | Salicylazosulfapyridinhaltigt medicinskt preparat |
| SE431821B (sv) * | 1979-01-29 | 1984-03-05 | Perstorp Ab | Lagringsstabilt, prostaglandininnehallande medicinskt preparat |
-
1980
- 1980-06-20 IT IT22910/80A patent/IT1131833B/it active
-
1981
- 1981-05-26 US US06/267,393 patent/US4371518A/en not_active Expired - Lifetime
- 1981-05-26 GB GB8115940A patent/GB2078110B/en not_active Expired
- 1981-06-01 CA CA000378735A patent/CA1148861A/en not_active Expired
- 1981-06-02 NL NLAANVRAGE8102675,A patent/NL187893C/nl not_active IP Right Cessation
- 1981-06-04 ZA ZA00813735A patent/ZA813735B/xx unknown
- 1981-06-09 BE BE0/205042A patent/BE889146A/fr not_active IP Right Cessation
- 1981-06-11 AU AU71651/81A patent/AU546430B2/en not_active Ceased
- 1981-06-16 CH CH3969/81A patent/CH650156A5/it not_active IP Right Cessation
- 1981-06-16 DE DE19813123823 patent/DE3123823A1/de active Granted
- 1981-06-16 JP JP9290881A patent/JPS5731607A/ja active Granted
- 1981-06-16 FR FR8111810A patent/FR2484838A1/fr active Granted
- 1981-06-18 SE SE8103833A patent/SE449816B/sv not_active IP Right Cessation
- 1981-06-19 PH PH25786A patent/PH16868A/en unknown
- 1981-06-19 AT AT0272181A patent/AT390882B/de active
- 1981-06-19 DK DK270181A patent/DK158034C/da not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US4371518A (en) | 1983-02-01 |
| GB2078110A (en) | 1982-01-06 |
| BE889146A (fr) | 1981-10-01 |
| JPH0371403B2 (nl) | 1991-11-13 |
| FR2484838B1 (nl) | 1985-05-03 |
| ATA272181A (de) | 1990-01-15 |
| CA1148861A (en) | 1983-06-28 |
| CH650156A5 (it) | 1985-07-15 |
| AU546430B2 (en) | 1985-08-29 |
| DK158034B (da) | 1990-03-19 |
| GB2078110B (en) | 1984-05-16 |
| IT1131833B (it) | 1986-06-25 |
| NL187893C (nl) | 1992-02-17 |
| SE8103833L (sv) | 1981-12-21 |
| NL187893B (nl) | 1991-09-16 |
| DE3123823A1 (de) | 1982-04-22 |
| PH16868A (en) | 1984-03-26 |
| AT390882B (de) | 1990-07-10 |
| DK158034C (da) | 1990-08-13 |
| DK270181A (da) | 1981-12-21 |
| AU7165181A (en) | 1981-12-24 |
| ZA813735B (en) | 1982-06-30 |
| SE449816B (sv) | 1987-05-25 |
| IT8022910A0 (it) | 1980-06-20 |
| FR2484838A1 (fr) | 1981-12-24 |
| JPS5731607A (en) | 1982-02-20 |
| DE3123823C2 (nl) | 1987-01-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NL8102675A (nl) | Spermicide preparaat voor topicaal gebruik. | |
| US4804674A (en) | Vaginal pharmaceutical composition | |
| US4999342A (en) | Long lasting contraceptive suppository composition and methods of use | |
| US4360013A (en) | Polymeric acid contraceptive devices | |
| US3995633A (en) | Vaginal Medicament dispensing device | |
| US5229128A (en) | Drug delivery ophthalmic insert and method of preparing same | |
| Moyer et al. | Reactions of human endometrium to the intrauterine device: I. Correlation of the endometrial histology with the bacterial environment of the uterus following short-term insertion of the IUD | |
| US4602042A (en) | Contraceptive methods | |
| EP0099477B1 (en) | Use of a sulfonated homo- or copolymer of styrene for the manufacture of a contraceptive composition | |
| US3174900A (en) | Thioether spermicidal method and composition | |
| JPS6379816A (ja) | 局所用法のための組成物 | |
| EP0238218A1 (en) | Contraceptive composition | |
| GB1561645A (en) | Controlled release article | |
| D'Cruz et al. | Conceival, a novel noncontraceptive vaginal vehicle for lipophilic microbicides | |
| US4145408A (en) | Controlled release article | |
| Bernstein | Physiological aspects of vaginal contraception a review | |
| US4444789A (en) | Use of 8-anilino-1-naphthalenesulfonate as a vaginal contraceptive | |
| Goh et al. | A randomised comparative evaluation of the Copper 7, Multiload Copper 250 and T Copper-220C IUDs | |
| Baker | The Spermicidal Powers of Chemical Contraceptives. I.: Introduction, and Experiments on Guinea-pig Sperms | |
| Raytthatha et al. | International Journal of PharmaO2 | |
| KR100738188B1 (ko) | 증류수와 수용성고분자로부터 제조된 피임젤 조성물 | |
| Bates et al. | Polymer Interfaces with Small-Scale Biological Systems and the Impact on Sperm Viability | |
| US4470995A (en) | Use of 9-anthroylcholine as a vaginal contraceptive | |
| Ryoo | In vitro studies of the release of tylosin tartrate from hydrogel ocular inserts | |
| JPS62226922A (ja) | 避妊用組成物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| BT | A notification was added to the application dossier and made available to the public | ||
| BA | A request for search or an international-type search has been filed | ||
| BB | A search report has been drawn up | ||
| BT | A notification was added to the application dossier and made available to the public | ||
| A85 | Still pending on 85-01-01 | ||
| BC | A request for examination has been filed | ||
| V1 | Lapsed because of non-payment of the annual fee |
Effective date: 19970101 |