SE448816B - Oral komposition for fremjande av oral hygien - Google Patents
Oral komposition for fremjande av oral hygienInfo
- Publication number
- SE448816B SE448816B SE8100174A SE8100174A SE448816B SE 448816 B SE448816 B SE 448816B SE 8100174 A SE8100174 A SE 8100174A SE 8100174 A SE8100174 A SE 8100174A SE 448816 B SE448816 B SE 448816B
- Authority
- SE
- Sweden
- Prior art keywords
- weight
- composition according
- oral
- toothpaste
- agent
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
- A61K8/347—Phenols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/37—Esters of carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
- A61K8/498—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom having 6-membered rings or their condensed derivatives, e.g. coumarin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
f ~' du 448 816 1» : TA är ett vitt kristallint pulver med en sönderdelnings- temperatur av ca 380 - 390°C. Den uppvisar karakteristiska infraraaa absorptionsbana via 1631, 1535 och 1333 cmq. ' Den är mycket löslig i vatten, måttligt löslig i varm ~ 5 etanol och praktiskt taget olöslig i de flesta organiska lösningsmedel. En metod för dess syntes eller isolering ur cis-transblandningar beskrivas i den amerikanska patentskriften 3 499 925.
Det är vidare väl känt inom tekniken på området att - ; 10 fluoridjoner är effektiva för att inhibera eller hindra “.fiw kariesbildning. Tandvårdspreparat innehållande både TA och fluoralstrande karieshindrande föreningar i kombi- nation har emellertid visat sig vara instabila vid lagring, varvid kompositionerna blir gula till mörkbruna 15 samt uppvisar reducerad verkan mot gingivitis. Försök _att dölja eller maskera denna missfärgning genom till- sats av TiO2 till kompositionerna resulterade i full- ständig deaktivering av önskad anti-gingivitisaktivi- tet av TA. 20 Det är ett syfte med föreliggande uppfinning att åstad- komma ett oralt preparat innehållande TA och som inte är behäftat med ovan nämnda olägenheter. Andra syften och fördelar med uppfinningen framgår av den följande beskrivningen. _ _ 25 Nämnda syften kan nås genom upptäckten att missfärgning och minskad anti-gingivitis-effekt tycktes orsakas av att de aldehydgrupper, som förelåg i många konventio- ï j nella smakgivande föreningar, inverkade på TA. och att _~ É användningen av smakämnen utan aldehydgrupphaltiga 30 föreningar eliminerar dessa problem.
Mama Föreliggande uppfinning avser sålunda en oral komposition eller preparat som kännetecknas av att den innefattar en oralt fördragbar bärare, en verksam gingivitishindrande mängd av 0,001 - 10 vikt-% tranexaminsyra, och en smak- givande mängd av 0.01 - 3,0 vikt-% av ett med tranexamin- syran fördragbart smakämne, innehållande 55 - 65 vikt-8 metylsalicylat, 30 - 35 vikt-% mentol och 3 - 8 vikt-% cineol.
TA-föreningen kan användas i sin fria syraform eller dess ekvivalent i form av ett oralt godtagbart salt därav, företrädesvis vattenlösligt, såsom med en kat- jon av alkalimetall (till exempel Na eller K), ammonium eller Cl-C8-mono-, di-, eller tri-substituerad ammonium (såsom alkanolsubstituerad mono-, di- eller trietanol- ammonium). Företrädesvis användes ca. 0,01 till ca. 3,0 vikt-% av denna TA-förening i oralpreparaten enligt uppfinningen.
De i föreliggande TA-haltiga oralpreparat enligt upp- finningen använda smakämnena måste vara förenliga med TA, d v s får icke reagera med TA för att reducera dess antigingivitisaktivitet och/eller ge missfärgade pro- dukter eller liknande. Ett föredraget smakämne ges av en blandning huvudsakligen bestående av 60 - 63% metyl- salicylat, 32% mentol och 5% cineol.
Enligt önskemål kan blandningen också innehålla 1 - 5%, företrädesvis 3%, eugenol, vilka mängder är ungefärliga och beräknade på vikten. Exempel på andra verksamma förenliga smakämnen inkluderar isoeugenol, guajakol, kreosol, tymol, isobutylsalicylat, amylsalicylat och :Wgilrfa-vf-'r-"v ' r 15 20 andra lägre alkylestrar av salicylsyra, metylpara- kreosol, eucalyptol etc.
De fluoralstrande antikariesföreningarna användbara i föreliggande orala preparat kan vara något till helt lösliga i vatten. De kännetecknas av sin förmåga att frigöra fluoridjoner i vatten och sin huvudsakliga av- saknad av reaktionsbenägenhet med andra föreningar in- gående i munpreparatet. Bland dessa föreningar finns oorganiska fluoridsalter, exempelvis lösliga salter av alkalimetall, alkalisk jordartsmetall och tungmetaller, såsom natriumfluorid, kaliumfluorid, ammoniumfluorid, kalciumfluorid, en kopparfluorid såsom koppar(I)fluorid, zinkfluorid, en tennfluorid exempelvis stannofluorid eller stannoklorfluorid, bariumfluorid, natriumfluor- silikat, ammoniumfluorsilikat, natriumfluorzirkonat, natriummonofluorfosfat, aluminiummono- och di-fluor- fosfat och fluorerat natriumkalciumpyrofosfat. Fluorider av alkalimetall och tenn, till exempel natrium- och stannofluorider, natriummonofluorfosfat och blandningar av dessa föredrages.
Mängden fluoralstrande förening beror i viss utsträckning på typ av förening, dess löslighet och det orala prepa- ratets beredningsform, men måste utgöra en nontoxisk mängd. I ett oralt preparat med fast form, till exempel tandkräm eller tandpulver, anses en mängd av föreningen, som frigör maximalt 1 vikt-% fluoridjon av preparatet, tillfredsställande. Vilken som helst minsta mängd kan användas av en dylik förening men det är föredraget att använda en tillräcklig mängd förening för att frigöra ii 3% .mš/ààiávfl 10 15 20 25 30 -' f' 448 816 omkring 0,005 - 1% och speciellt föredraget ca 0,1% fluoridjon. Vid användning av alkalimetallfluorider och stannofluorider är vanligen denna beståndsdel när- varande i en mängd av upp till ca 2 vikt-%, beräknat på preparatets vikt, och företrädesvis i området ca 0,05 - 1%. Vid användning av natriummonofluorfosfat (MFP) kan föreningen föreligga i en mängd av upp till 7,6%, speciellt ca 0,5 till ca 1 vikt-%.
I ett flytande oralt preparat, såsom ett munvatten, i föreligger den fluoralstrande föreningen vanligen i en mängd, som är tillräcklig för att frigöra ca 0,0005 till ca 0,2%, företrädesvis ca 0,001 till ca 0,1% och speciellt ca 0,0013 vikt-% fluorid. Vanligen kan före- liggande preparat innehålla ca 0,005 till ca 2,0 vikt-% »F-alstrande förening.
Enligt vissa, särskilt föredragna utföringsformer av uppfinningen, kan munpreparaten vara av huvudsakligen flytande beskaffenhet, såsom munvatten eller munskölj- medel. I ett dylikt preparat utgör bäraren vanligen en blandning av vatten-alkohol. I allmänhet ligger förhållan- det vatten till alkohol i.området från ca 1:1 till ca 20:1 och företrädesvis från 3:1 till 20:1 och speciellt före- draget ca 17:3, beräknat på vikten. Totala mängden bland- ning vatten - alkohol i detta slags preparat ligger van- ligen i området från ca 70 till ca 99,9 vikt-% av pre- paratet. pH-värdet för en sådan flytande form och andra bnrodningsformnr enligt uppfinningen ligger vanliqcn i intervallet från ca 4,5 till ca 9 och speciellt från ca 5,5 till 8. Det föredragna pH-värdet ligger i inter- vallet från ca 6 till ca 8,0. Det bör noteras att pre- paraten enligt föreliggande uppfinning kan anbringas oralt vid lägre pH-värde än 5 utan att väsentligt ur- kalka tandemaljen. .,n 10 15 20 25 30 4448 8'16 P * Dylika flytande munpreparat kan också innehålla ett ytaktivt medel.
Enligt vissa andra önskvärda former av uppfinningen kan de orala preparaten vara huvudsakligen fasta eller kräm-' liknande exempelvis i form av ett tandpulver, en tand- tablett, en tandkräm eller -pasta. Bäraren i sådana fasta eller pastaliknande preparat innehåller vanligen och företrädesvis polermedel förenliga med syran TA.
Exempel på polermdel inkluderar i vatten olösligt natriummetafosfat, kaliummetafosfat, trikalciumfosfat, kalciumpyrofosfat, magnesiumortofosfat, trimagnesium- fosfat, kalciumkarbonat, aluminiumoxid, hydratiserad aluminiumoxid, aluminiumsilikat, zirkoniumsilikat, kiseldioxid, bentonit, dihydratiserade och vattenfria dikalciumfosfater och blandningar av dessa. Föredragna polermedel inkluderar kristallin kiseldixoid med partikelstorlek upp till 5 mikron, en genomsnittlig partikelstorlek av upp till 1,1 mikron och en ytarea upp 1-.111 so ooo amg/g, kiselaioxiager, komplext amorft alkali- metallaluminosilikat, hydratiserad aluminiumoxid och di- kalciumfosfat (kalciumdivätefosfat). Alumífliumoxid, speciellt den hydratiserade aluminiumoxiu som säljes under benämningen ALCOA, till exempel C333, med en aluminiumoxidhalt av 64,9 vikt-g, en-kise1¿1°x1dha1t av 0,008%, en ferrioxidhalt av 0,003% och en fukthalt av 0,37% vid 110°C och en specifik vikt av 2,24 och sådan partikelstorlek att 100% av partiklarna har mindre par- tikelstorlek än 50 mikron och 84% av partiklarna är mindre än 20 mikron, är särskilt föredragen.
När visuellt klara geler önskas är ett polermedel av kolloidal kiseldioxid, exempelvis de sålda under namnen SYLOID såsom SYLOID 72 och SYLOID 74 eller SANTOCEL, f' 448 816 såsom SANTOCEL 100, och alkalimetallaluminosilikat- komplex särskilt föredragna, eftersom de uppvisar bryt- ningsindex huvudsakligen liknande de för systemen gelningsmedel-vätska (inkluderande vatten och/eller fuktbevarande medel) vanligen använda i tandvârdspre- parat.
Många av de så kallade Wattenolösliga" polermedlen är anjonaktiva till sin karaktär och inkluderar också små mängder lösligt material. Så kan exempelvis olösligt natriummetafosfat bildas på vilket som helst lämpligt sätt, som illustreras av Thorpes Dictionary of Applied Chemistry, volym 9, fjärde editionen, pp 510 - 511. De former av olösligt natriummetafosfat kända såsom Madrells sålt och Kurrols salt utgör ytterligare exempel på lämp- liga material. Dessa metafosfatsalt uppvisar en mycket liten löslighet i vatten och hänvisas därför vanligen till såsom vattenolösliga metafosfater. I dessa föreligger en smärre mängd lösligt fosfatmaterial i form av föroreningar, vanligtvis i mängd av några få procent, exempelvis upp till 4 vikt-%. Mängden lösligt fosfatmaterial, som antas inkludera ett lösligt natriumtrimetafosfat i olösligt metafosfat, kan reduceras genom tvättning med vatten om É så önskas. Det olösliga alkalimetallmetafosfatet användes ' vanligen i pulverform med sådan partikelstorlek att icke mer än ca 1% av materialet har större partikelstorlek än 37 mikron. ¿ Polermedlet föreligger vanligen i mängder i intervallet från ca 10 till ca 99 vikt-% av munpreparatet. Företrädes- vis användes det i mängder från ca 10 till ca 75% i tand- kräm och ca 70 till ca 99% i tandpulver. ,,,f;ïm¶.._,.. _ n I v) 'ïfià 10 15 20 25 30 44-8 816 f- 2 Vid beredning av tandpulver är det vanligen tillräckligt att mekaniskt inblanda, exempelvis genom malning, de olika fasta beståndsdelarna i lämpliga mängder och par- tikelstorlekar.
I pastaberedningar av de orala preparaten bör ovannämnda kombination av antigingivitis-, antikariesmedel och/eller smakämnen vara förenlig med preparatets övriga bestånds- delar. I en tandkräm kan sålunda den flytande bäraren bestå av vatten och ett fuktbevarande medel, vanligen i mängd från ca 10 till ca 90 vikt-% av preparatet. Glyce- rol, sorbitol eller polyetylenglykol,kan också föreligga såsom fuktbevarare eller bindemedel. Särskilt fördel- aktiga flytande beståndsdelar är polyetylenglykcl och polypropylenglykol. Också flytande blandningar av vatten, glycerol och sorbitol är gynnsamma.
I klara geler i vilka brytningsindex utgör en viktig faktor, användes företrädesvis ca 3 - 30 vikt-% vatten, 0 till ca 80 vikt-% glycerol och ca 20 - 80 vikt-% sorbitol.
Ett gelningsmedel, exempelvis natur- eller syntetgummin eller gummiliknande material, vanligen irländsk mossa, natriumkarboximetylcellulosa, metylcellulosa, hydroxietyl- cellulosa, gummidragant, polyvinylpyrrolidon, stärkelse, hydroxypropylmetylcellulosa eller CARBOPOLER (till exempel 934, 940 och 941) etc föreligger ofta i en tandkräm i mängd av upp till ca 10 vikt-%, företrädesvis i omrâdet från ca 0,5 till ca 5%. I en tandkräm eller gel väljes mängderna flytande och fasta material så att en krämig eller förgelad massa bildas, som kan matas ut ur en tryck- gasfylld behållare eller sammantryckbar aluminium- eller blytub.
Det fasta eller pastaformiga munpreparatet, som vanligen uppvisar ett pH, mätt på en 20% uppslamning, av ca 4,5 till 9, vanligen ca 5,5 till ca 8 och företrädesvis ca 6 till ca 8,0 kan också innehålla ett ytaktivt ämne. 10 15 20 25 30 448 816 Det är underförstått att munpreparaten säljes eller distri- bueras på vanligt sätt i lämpligt etiketterade förpack- ningar. En flaska munsköljmedel skall sålunda uppvisa en etikett som beskriver det, i korthet, som munsköljmedel eller munvatten och med användningsföreskrifter; och en tandkräm förpackas vanligen i en sammantryckbar tub, Oftast framställd av aluminium eller fodrad bly, eller i annan klämutmatningsanordning för att mata ut inne- hållet, och med etikett beskrivande den i korthet som _ tandkräm eller tandpasta.
Munpreparaten enligt föreliggande uppfinning kan inne- hålla ett syntetiskt icke-tvålhaltigt men tillräckligt vattenlösligt organiskt anjonaktigt eller non~joniskt ytaktivt medel i koncentrationer vänligen liggande i området från ca 0,05 till ca 10%, företrädesvis ca 0,5 till ca 5 vikt-% för att förbättra vätnings-, detersiva och skumbildningsegenskaper. Den amerikanska patentskriften 4 041 149 beskriver dylika lämpliga anjonaktiva medel i spalt 4, raderna 31 - 38 och lämpliga non-joniska ytaktiva medel i spalt 8, raderna 30 - 68 samt spalt 9, raderna 1 - 12, och dessa avsnitts inehåll upptages härmed i föreliggande text.
En mångfald andra föreningar kan införlivas med mun- preparaten enligt uppfinningen. Exempel på dessa är vit- görande medel, konseiveringsmedel, silikoner, klorofyll- föreningar och ammoniakhaltiga material såsom karbamid, diammoniumfosfat, och blandningar av dessa. Eventuella adjuvanter införlivas med preparaten i mängder, som icke manligt påverkar de önskade egenskaperna.
Sötningsmedel i mängder av ca 0,1 till ca 5 vikt-% kan tillsättas munpreparaten, och bland exempel mä nämnas sukros, fruktos, laktos, maltos, sorbitol, natrium- 2:e» _ , _ 10 15 20 25 448 816 :- 2 10 cyklamat, perillartin, APM (aspartylfenylanilin, metylester) och sackarin.
Föreliggande orala preparat kan beredas genom att man på vanligt sätt blandar beståndsdelarna med varandra och preparaten anbringas i form av tandkräm, mun- vatten eller dylikt på tandkött och tänder regelbundet ca 1 till 3 gånger dagligen vid ett pH-värde av ca 4,5 till ca 9, vanligen ca 5,5 till ca 8, och före- trädesvis ca 6 till 8.
Följande exempel illustrerar ytterligare föreliggande uppfinning men det är underförstått att uppfinningen inte är begränsad till dessa. Samtliga mängder och delar i beskrivning och krav är beräknade på vikten såvida inte annat säges.
Exemplen 1 - 4 i tabell I visar i följd beredda pre- parat för att uppnå nämnda syften med föreliggande upp- finning.
Tabell I Exempel (viktprocent) (1) (2) (3) (4) Glycerol 25,0 25,0 25,0 25,0 Karboximetylcellulosa 1,4 1,4 1,4 1,4 0,5 015 ops 015 Kiseldioxid 34,0 34,0 34,0 34,0 Natriumlaurylsulfat 1,5 1,5 1,5 1,5 MFP 0,76 0,76 0,76 0,76 TA "' 2|o 210 210 '- _ o | 4 _ _» añfíßflzßäc L? e. -ei-æf. 4-i.í fin: girl-s.. , _ P -2 4118 8f|6 11 forts. smakamne A* 1,0 1,0 1,0 - _ ** Smakämne X 1,0 Vatten upp till 100% ' w * Kommersiell blandning innehållande minst ca 25% av vardera karvon, omdestillerad pepparmynta och naturlig f É grön mynta. _ I å uÜ%hm ** Blandning av ca 60% metylsalicylat, 32% mentol, 3% eugenol och 5% cineol.
Var och en av kompositionerna i exemplen 1 - 4 i tabell I - genomgick accelererat åldringstest i 6 veckor vid 49°C och undersöktes därefter med avseende på motstånd mot missfärgning, fluoridstabilitet och biologisk (antikemo- taktisk) aktivitet.
Kemotaxi är leukocyternas riktade rörelser svarande mot den kemiska gradienten. Denna process tros orsaka acku- muleringen av vita blodkroppar vid platsen för en tand- köttsskada. Plackmikroorganismer avger kemoattraktiva kåt E ämnen, som attraherar leukocyter från tandköttsfickan. p » w Leukocyterna frigör hydrolytiska enzym via reaktion med dental plack. Dessa enzymer skadar tandköttet.
Preparatens biologiska aktivitet eller verkan bestämdes via den kemotaxi-inhiberingsanalys, som beskrives av Nelson et ali.'Leukocyte Chemotaxis“, utgiven av John I Gallin och Paul G Quie (Raven Press, N Y 1978)*.
I denna analys mätes det undersökta preparatets förmåga V att inhibera komplementinducerad kemotaxi hos polymorfo- I ¶ nukleära (PMN) celler.
* Kemotaxianalyser har använts för att värdera antiin- flammatoriska medel: Israel Rivkin et al; Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine, 153! Pp 236 " 240, 19760 1 W a ' i , H T W m M a 448 8:5 2 I ~ Zymosan-aktiverat humanserum är kemoattraktant. Då /) natriumlaurylsulfat och smakämnen stör denna analys, extraherades först dessa föreningar ur de åldrade preparaten som skulle analyseras, genom att vatten- haltiga uppslamningar av preparaten fördes genom AG 1x8 Cl' harts och vidare extraherades (Sx) med etylacetat, varefter preparaten innehållande TA vart och ett normaliserades till en koncentration av 100 mikrogram teoretiskt tillgänglig TA.
Tabell II visar resultaten från observationerna för missfärgning och analyserna avseende kemotaxiinhiberande effekt av angivna jämförande kontroll-, placebo-.(pre- parat enligt exempel I utan MFP) och testpreparat, vilka samtliga visade godtagbar fluoridstabilitet.
Tabell 1; Genomsnittlig kemo- Inhibering Färg taktisk aktivitet i manometer Komposition (a) Zymosan/serum (positiv kontroll) 488 OK (b) (a) + TA 241 100% OK (c) (a) + placebo 593 ox (d) (a) + exempel 1 663 ingen* OK (e) (a) + exempel 2 362 måttlig* gul/mörkt brun (f) (a) + exempel 3 663 ingen OK (g) (a) + exempel 4 301 bra OK * jämfört med placebo (c). a v w; 1.. _ å; _ _ .Ä 5 i 448 816 13 Ovanstående resultat visar att TA är en utmärkt inhibitor för kemotaxi (d v s inhibitor för gingivitis elle tand- köttsinflammation), att det MFÉ-haltiga preparatet hindrande karies enligt exempel 1 inte,alldeles som kunde misstänkas, uppvisade inhiberande verkan på kemo- taxi, att preparatet enligt exempel 2 innehållande MFP/TA uppvisade måttlig inhiberande verkan på kemotaxi men missfärgades klart vid åldring (lagring), tydligen beroende på inbördes verkan mellan TA och andra bestånds- delar i närvaro av MFP, att tillsatsen av Ti02 till pre- paratet enligt exempel 2 (liksom i preparatet enligt exempel 3) verkligen förhindrar missfärgning men oväntat förstör dess kemotaxiinhiberande verkan samt att preparatet enligt exempol.4. illustrerande preparaten enligt före- liggande uppfinning, motsvarande exempels 2 preparat men innehållande smakämne X istället för smakämne A, äger oväntat motstånd mot missfärgning och utgör en väsentligt bättre inhibitor för kemotaxi än preparatet enligt exempel 2. Preparatet enligt exempel 2 överensstämmer också med föreliggande uppfinning, och ger orala preparat med egenskaper hindrande gingivitis och karies, användbara när man inte kräver vita eller klara beredningar, exempel- vis godkänner gula, bruna, gröna och röda beredningar.
Följande tabell II A visar resultaten från kemotaxi- analyser, beskrivna ovan, för preparatet enligt exempel 4 men uteslutande MFP och varierande polermedlet för att tillförsäkra om deras relativa inverkan på TA:s anti- gingivitiseffekt (och i förenlighet med denna). ß r E i »V77 m, fi.-- -..._ __ a-àuw ._ t.. inn, Inn flflm._._,._ CM., “mannen ,¿._.,,,,g_,¿,,,.¿.¿_-._,¿_ gggpnmg :mmm .men knmmr me' :Manu-emil mkvfißi .. .V . _", à v- 448 816 - ~. 14 Tabell II A Komposition Anmärkningar Genomsnittlig kemotaktisk akti- vitet i manometer (a) Zymosan/serum positiv kontroll 512 I 90 S för kemotaxi (b) (a) + TA positiv kontroll 208 : 30 inget poler- för inhibering medel (c) (b) med DICAL* TA + DICAL i tand- 231 3 40 10 polermedel kräm (d) (b) med IMP** TA + IMP i tand- 334 1 79 polermedel kräm (e) (b) med alumi- TA + aluminiumoxia 381 3 154 .k niumoxidpoler- i tandkräm . *"W 15 medel (f) (b) med kisel- TA + kiseldioxid i 395 3 104 dicxidpoler- tandkräm medel * kalciumdivätefosfat 20 ** olösligt Na-metafosfatsalt 'Ovanstående resultat visar att DICAL är mest förenligt med TA, som i preparatet (c) och polermedlen i (d),le) och (f) är progressivt mindre förenliga eller kombiner- bara. Då TA och DICAL är väsentligen neutrala, IMP och 25 kiseldioxid negativt laddade och aluminiumoxid positivt laddad, så synes det som om viss komplexbildning eller liknande kan ske mellan TA och ett polermedel uppvisande annan elektrisk laddning, varigenom önskad antigingi- vitisverkan av TA reduceras, och sålunda borde använd- 30 ningen av ett polermedel med huvudsakligen samma elekt- riska laddning som TA ge optimala resultat för bibe- hållande av önskad antigingivitisaktivitet från TA.
Läl~- ~ = ; 448 816 15 I följande exempel visas ytterligare kompositioner illustrerande föreliggande uppfinning.
Exemgel 5 Viktgrooent 5 Hydroxipropylmetylcellulosa 2,0 Aluminiumoxid (hydratiserad) 49,0 Polyetylenglykol 600 33,3 Natriumbensoat 0,5 Natriumsackarin 0,2 É: 10 Natriumlaurylsulfat 1,5 å upp 0,76 3 Tranexaminsyra 1,0 fo smakamne x ' 1,0 f vatten upp till 100% 15 Exemgel 6 Viktgrocent Olösligt Na-metafosfatsalt 48,0 Polyetylenglykol 600 35,8 Natriumbensoat 0,5 , 20 Natriumsackarin 0,2 Éä Natriumlaurylsulfat 1,5 F 1 smakamne x 1,0 § Kolloidal kiseldioxid 6,0 _ ¿ MFP 0,76 * 25 Tranexamineyra 1,5 f Vatten upp till 100% ezfi-fiq. ._ Tabell III beskriver munvattenpreparat beredda enligt uppfinningen. - -- -~»~ v- ---¿f_-.-¶.-.-....f en o'. iwül 10 15 20 25 448 816 x “-. 16 Tabell III Exempel (viktprocent) (7) (8) Etanol 10,0 10,0 Polyetylenglykol 600 10,0 10,0 Natriumsackarin 0,03 0,03 TA 0,5 1,0 MFP 0,8 Smakämne X 0,2 0,3 Vatten upp till 100% När smakämne X i preparaten enligt exemplen 4 - 8 ovan ersättes av en blandning av ca 63% metylsalicylat, 32% mentol och 5% cineol, erhålles likaså förbättrade resul- tat. Andra konventionella beståndsdelar kan dessutom tillsättes eller ersätta andra beståndsdelar i prepa- raten som tidigare beskrivits. Exempelvis kan poly- etylenglykol 600 ersättas med andra gelningsmedel såsom PLURONICS F-127 (polyoxietylenerad polyoxipropylen), LAPONITE (Mg-Al-Si-lera) eller CARBOPOL 940 eller lik- nande.
Föreliggande uppfinning har beskrivits med hänvisning till föredragna utföringsformer och det är underförstått, att modifikationer och ändringar, uppenbara för fack- mannen på området, kan göras inom uppfinningens ram. 'vi :i '
Claims (10)
1. Oral komposition för främjande av oral hygien, k ä n n e t e c k n a d av att den innefattar en oralt fördragbar bärare, en verksam gingivitis- hindrande mängd av 0,001 - 10 vikt-% tranexaminsyra, och en smakgivande mängd av 0,01 - 3,0 vikt-% av ett med tranexaminsyran~fördragbart smakämne, innehållande 55 - 65 vikt-8 metylsalicylat, 30 - 35 vikt-S mentol och 3 - 8 vikt-S cineol.
2. Komposition enligt krav l, k ä n n e t e c k n a d av att smakämnet dessutom innehåller 1 - 5 vikt-% euge- nol.
3. Komposition enligt krav l - 2, k ä n n e t e c k - n a d av att den dessutom innehåller en verksam karies- hindrande mängd av 0,005 - 2 vikt-% av ett fluoralstrande antikariesmedel.
4. Komposition enligt krav 3, k ä n n e t e c k n a d av att nämnda antikariesmedel är natriummonofluorfosfat.
5. Komposition enligt något av kraven 1 - 4, k ä n - n e t e c k n a d av att den utgör en tandkräm, som dessutom innehåller en verksam polerande mängd av ett förenligt, dentalt fördragbart polermedel.
6. Tandkrämskomposition enligt krav 5, k ä n n e - t e c k n a d av att polermedlet innefattar kalcium- divätefosfat, kiseldioxid eller aluminiumoxid.
7. Tandkrämskomposition enligt krav 5 - 6, k å n n e - t e c k n a d av att den dessutom innehåller ett gel- ningsmedel. *Ål 448 816 18
8. Tandkrämskomposition enligt krav 7, k ä n n e - ; t e c k n a d av att nämnda gelningsmedel är karboxi- metylcellulosa eller hydroxipropylmetylcellulosa.
9. Komposition enligt något av kraven 1 - 8, k ä n - 5 n e t e c k n a d av att den innehåller ett fuktbe- * varande medel. } wëâ
10. Komposition enligt krav 9, 'k ä n n e t e c k n a d I av att nämnda fuktbevarande medel är glycerin eller f'"mw“Ü polyetylenglykol. É i
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US06/117,156 US4272513A (en) | 1980-01-31 | 1980-01-31 | Stabilized oral composition |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
SE8100174L SE8100174L (sv) | 1981-08-01 |
SE448816B true SE448816B (sv) | 1987-03-23 |
Family
ID=22371256
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SE8100174A SE448816B (sv) | 1980-01-31 | 1981-01-14 | Oral komposition for fremjande av oral hygien |
Country Status (24)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4272513A (sv) |
JP (1) | JPS56122308A (sv) |
AR (1) | AR227662A1 (sv) |
AT (1) | AT374110B (sv) |
AU (1) | AU545004B2 (sv) |
BE (1) | BE887315A (sv) |
BR (1) | BR8100386A (sv) |
CA (1) | CA1168987A (sv) |
CH (1) | CH649214A5 (sv) |
DE (1) | DE3101894A1 (sv) |
DK (1) | DK162189C (sv) |
FI (1) | FI71876C (sv) |
FR (1) | FR2474862A1 (sv) |
GB (1) | GB2068229B (sv) |
GR (1) | GR73609B (sv) |
IE (1) | IE50838B1 (sv) |
IT (1) | IT1142266B (sv) |
NL (1) | NL8100473A (sv) |
NO (1) | NO810323L (sv) |
NZ (1) | NZ196043A (sv) |
PH (1) | PH16766A (sv) |
PT (1) | PT72425B (sv) |
SE (1) | SE448816B (sv) |
ZA (1) | ZA81214B (sv) |
Families Citing this family (23)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS56110609A (en) * | 1980-02-06 | 1981-09-01 | Lion Corp | Composition for oral cavity |
JPS56158707A (en) * | 1980-04-08 | 1981-12-07 | Lion Corp | Composition for oral use |
GB2098476B (en) * | 1981-05-13 | 1984-10-31 | Colgate Palmolive Co | Flavoured aqueous oral composition |
JPS595109A (ja) * | 1982-06-30 | 1984-01-12 | Lion Corp | 口腔用組成物 |
US4431631A (en) * | 1983-01-03 | 1984-02-14 | Colgate-Palmolive Company | Aqueous oral solution |
US4537778A (en) * | 1983-01-03 | 1985-08-27 | Colgate-Palmolive Company | Oral preparation |
JPS61155315A (ja) * | 1984-12-28 | 1986-07-15 | Lion Corp | 口腔用組成物 |
US4689216A (en) * | 1986-03-20 | 1987-08-25 | Vipont Laboratories, Inc. | Sanguinarine dental compositions with hydrated silica |
US4842847A (en) * | 1987-12-21 | 1989-06-27 | The B. F. Goodrich Company | Dental calculus inhibiting compositions |
JPH0725660B2 (ja) * | 1990-05-29 | 1995-03-22 | サンスター株式会社 | 日焼けに対する消炎性を有する化粧料 |
US5094843A (en) * | 1990-09-10 | 1992-03-10 | Beecham Inc. | Antimicrobial toothpaste |
AU698788B2 (en) * | 1994-07-25 | 1998-11-05 | Warner-Lambert Company Llc | Antiseptic dentifrice |
CA2214675C (en) * | 1995-03-07 | 2008-12-23 | New Zealand Institute For Crop & Food Research Limited | Methods and compositions for sedating, anaesthetising and euthanising aquatic organisms |
TWI259075B (en) * | 2004-06-29 | 2006-08-01 | Biotech One Inc | Gingival retraction material |
US20090191510A1 (en) * | 2005-06-22 | 2009-07-30 | Cao Group, Inc. | Periodontal treatment employing applied ultrasonic energy |
US20090214609A1 (en) * | 2008-02-21 | 2009-08-27 | Ross Strand | Oral Polyphosphate Compositions |
US8962057B2 (en) | 2009-04-29 | 2015-02-24 | The Procter & Gamble Company | Methods for improving taste and oral care compositions with improved taste |
WO2017087442A1 (en) * | 2015-11-20 | 2017-05-26 | Colgate-Palmolive Company | Single phase whitening dentifrice with high purity metaphosphate abrasive |
JP6614071B2 (ja) * | 2016-09-05 | 2019-12-04 | ライオン株式会社 | 液体口腔用組成物 |
WO2018058498A1 (en) * | 2016-09-30 | 2018-04-05 | The Procter & Gamble Company | Oral care compositions for promoting gum health |
US11666532B2 (en) | 2018-01-19 | 2023-06-06 | Hyloris Developments Sa | Tranexamic acid oral solution |
CA3137786A1 (en) * | 2019-04-25 | 2020-10-29 | Colgate-Palmolive Company | Oral care compositions and methods of use |
JP7342688B2 (ja) * | 2019-12-24 | 2023-09-12 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ZA701392B (en) * | 1969-04-21 | 1971-10-27 | Colgate Palmolive Co | Dentifrice composition |
AT305496B (de) | 1971-02-26 | 1973-02-26 | Hurka Wilhelm | Verfahren zur Herstellung eines blutstillenden Präparats |
JPS5423180B2 (sv) * | 1972-08-23 | 1979-08-11 | ||
GB2073019B (en) * | 1980-04-08 | 1984-06-20 | Lion Corp | Oral compositions containing tranexamic acid |
-
1980
- 1980-01-31 US US06/117,156 patent/US4272513A/en not_active Expired - Lifetime
-
1981
- 1981-01-13 ZA ZA00810214A patent/ZA81214B/xx unknown
- 1981-01-14 SE SE8100174A patent/SE448816B/sv not_active IP Right Cessation
- 1981-01-16 NZ NZ196043A patent/NZ196043A/xx unknown
- 1981-01-20 AU AU66338/81A patent/AU545004B2/en not_active Ceased
- 1981-01-21 GR GR63931A patent/GR73609B/el unknown
- 1981-01-22 DE DE19813101894 patent/DE3101894A1/de active Granted
- 1981-01-23 BR BR8100386A patent/BR8100386A/pt unknown
- 1981-01-26 FR FR8101386A patent/FR2474862A1/fr active Granted
- 1981-01-28 FI FI810237A patent/FI71876C/sv not_active IP Right Cessation
- 1981-01-28 CH CH545/81A patent/CH649214A5/de not_active IP Right Cessation
- 1981-01-28 PH PH25147A patent/PH16766A/en unknown
- 1981-01-29 GB GB8102664A patent/GB2068229B/en not_active Expired
- 1981-01-29 AT AT0038081A patent/AT374110B/de not_active IP Right Cessation
- 1981-01-30 IE IE187/81A patent/IE50838B1/en not_active IP Right Cessation
- 1981-01-30 DK DK042581A patent/DK162189C/da active
- 1981-01-30 CA CA000369744A patent/CA1168987A/en not_active Expired
- 1981-01-30 PT PT72425A patent/PT72425B/pt unknown
- 1981-01-30 NL NL8100473A patent/NL8100473A/nl not_active Application Discontinuation
- 1981-01-30 IT IT47682/81A patent/IT1142266B/it active
- 1981-01-30 BE BE0/203653A patent/BE887315A/fr not_active IP Right Cessation
- 1981-01-30 NO NO810323A patent/NO810323L/no unknown
- 1981-01-31 JP JP1372681A patent/JPS56122308A/ja active Granted
- 1981-02-02 AR AR284175A patent/AR227662A1/es active
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
SE448816B (sv) | Oral komposition for fremjande av oral hygien | |
AU630028B2 (en) | Antibacterial antiplaque anticalculus oral composition | |
EP1171084B1 (en) | Zinc containing dentifrice compositions | |
US8765155B2 (en) | Oral care strip or tape and methods of use and manufacture thereof | |
US4272512A (en) | Antigingivitis composition | |
US6861048B2 (en) | Dentifrice compositions having reduced abrasivity | |
US4816245A (en) | Antiplaque/antigingivitis method using certain polyphosphonic acids | |
US4309410A (en) | Non-staining antigingivitis composition | |
US4590064A (en) | Anticalculus oral composition | |
US4880619A (en) | Anticalculus oral composition | |
US4215105A (en) | Anticalculus oral composition | |
GB2224204A (en) | Antiplaque/antigingivitis composition | |
AU783747B2 (en) | Dentifrice compositions having reduced abrasivity | |
KR840001947B1 (ko) | 예방적 구강 조성물 | |
NO860890L (no) | Oralt preparat mot tannstein. |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
NUG | Patent has lapsed |
Ref document number: 8100174-5 Effective date: 19930810 Format of ref document f/p: F |