DK162189B - Mundplejemiddel - Google Patents

Description

DK 162189 B

Den foreliggende opfindelse angår et mundplejemiddel, som fremmer mundhygiejnen ved behandling, regulering og/eller hæmning af gingivitis, og eventuelt andre uønskede tilstande i munden.

5

Utallige materialer er tidligere foreslået og anvendt til regulering af plaque, tandsten, caries, halitosis og gingivitis, men intet har været helt tilfredsstillende. For eksempel har nogle af disse materialer vist sig at være ustabile i nærvæ-relse af de anioniske overfladeaktive midler, der i almindelighed findes i sædvanlige mundplejemidler. Nogle af disse materialer såsom de kationiske kvaternære ammoniumforbindelser udøver en antibakteriel virkning, som på uønsket måde er tilbøjelig til at sprænge eller ødelægge den normale mikroflora i IS munden og/eller fordøjelsessystemet.

Trans-4-(aminomethyl)cyklohexan-l-carboxylsyre, der i det følgende omtales som tranexaminsyre eller TA, og som har strukturformlen 20

H2NH2C-^ H ----COOH

25 er blevet påvist at være et meget effektivt middel til bekæmpelse, hæmning eller forhindring af gingivitis (se f.eks. JP-patentansøgning nr. 39818/74. Denne forbindelse er ikke-antibakteriel, og i modsætning til antibakterielle stoffer er 30 den en specifik inhibitor for gingival inflammation, blødning og/el1er opsvulming.

TA er et hvidt krystallinsk pulver, der har en dekomponer ings-temperatur på ca. 380 - 390°C. Det har karakteristiske infra-35 røde absorptionsbånd ved 1.637, 1.535 og 1.383 cm"!. Det er meget opløseligt i vand, sparsomt opløseligt i opvarmet ethanol og i det væsentlige uopløseligt i de fleste af de orga- 2

DK 162189 B

niske opløsningsmidler. En fremgangsmåde til dets syntese eller isolering af cis-trans-blandinger er beskrevet i US-pa-tentskrift nr. 3.499.925.

5 Det er også kendt inden for dette tekniske område, at fluoridioner er effektive til at hæmme eller forhindre dannelse af caries. Tandplejemidler indeholdende både TA og fluorgivende anticariesforbindelser i kombination har imidlertid vist sig at være ustabile ved lagring, idet midlerne bliver gule til 10 mørkebrune, og at have formindsket antigingivitisaktivitet. Forsøg på at maskere denne misfarvning ved at tilsætte TiC>2 til midlerne resulterede i fuldstænd i g deakt i ver i ng af ant i -gingivitis-aktiviteten af TA.

15 Det er formålet med den foreliggende opfindelse at angive et mundpiejemiddel indeholdende TA, der ikke vil have ovennævnte ulemper. Andre fordele vil fremgå af den følgende beskrivelse.

Opnåelse af det ovennævnte formål muliggøres af den opdagelse, 20 at ovennævnte misfarvning og reduktion i antigingivitisakti-vitet syntes at være forårsaget af virkningen af aldehydgrupper, som findes i mange sædvanlige aromatiserende forbindelser, på TA, og at brugen af aroma, der ikke har forbindelser indeholdende aldehydgrupper, fjerner disse problemer.

25

Opfindelsen angår et mundplejemiddel, som er ejendommelig ved, at det indeholder en oral bærer, en effektiv gingivitishin-drende mængde på 0,001 - 10 vægt% tranexaminsyre og en aromatiserende mængde på 0,01 - 3,0 vægt% af en med tranexaminsyren 30 forenelig aroma indeholdende 55-65 vægt% methyl salicylat, 30 -35 vægt% menthol og 3 - 8 vægt% cineol.

TA-midlet kan anvendes i fri syreform eller i form af et fortrinsvis vandopløseligt oralt acceptabelt salt deraf, f.eks.

35 alkalimetal - (f.eks. Na eller K) ammonium- eller Cj-Cørnono-, di- eller trisubstitueret ammonium- (f.eks. alkanol substitueret som mono-, di- eller triethanolammonium) saltet. Der an 3

DK 162189 B

vendes 0,001 - 10,0%, fortrinsvis 0,01 - 3,0 vægt% af dette TA-middel i mundplejemidlerne ifølge opfindelsen.

Enhver aroma, der anvendes i de TA-holdige mundplejemidler 5 ifølge opfindelsen, skal være forenelig med TA, dvs. den må ikke virke på TA, således at den reducerer dens antigingivi-tis-virkning og/eller producerer misfarvede produkter eller lignende. Udtrykket "aroma" indbefatter enkelte aromatiserende forbindelser eller blandinger af to eller flere af sådanne 10 forbindelser. I midlet ifølge opfindelsen skal denne aroma i det mindste være fri for forbindelser indeholdende aldehydgrupper. Aroma inkluderes i mundplejemidlerne ifølge opfindelsen i vægtmængder på 0,01 - 3,0%, fortrinsvis 0,5 - 2,0%, og især ca. 1,0%. Nogle foretrukne forenelige aromaer eller aro-1S matiserende forbindelser (der ikke indeholder aldehydgrupper) indbefatter methylsalicylat, menthol, cineol og eugenol. Den anvendte aroma i mundplejemidlet ifølge opfindelsen er en blanding sammensat af 55 - 65%, fortrinsvis 60 - 63 vægt% methylsalicylat, 30 - 35%, fortrinsvis 32 vægt% menthol og 3 -20 8%, fortrinsvis 5 vægt% cineol. Hensigtsmæssigt kan blandingen også indeholde 1 - 5%, fortrinsvis 3 vægt% eugenol. Eksempler på andre virksomme forenelige aromaer indbefatter isoeugenol, guaiacol, creosol, thymol, isobutylsalicylat, amy1 sal icylat, andre lavere alkylestere af salicylsyre, methylparacresol, eu-25 calyptol etc.

De fluor-givende ant i car i es-forbi ndel ser, der er nyttige i de foreliggende mundplejemidler, kan være svagt til helt opløselige i vand. De er karakteristiske ved deres evne til at fri-30 gøre fluoridioner i vand og ved væsentlig frihed for reaktion med andre forbindelser i mundplejemidlet. Blandt disse materialer er uorganiske fluoridsalte såsom opløselige alkalimetal-, jordalkali metal - og tunge metalsalte, f.eks. natriumfluorid, kaliumfluorid, ammoniumfluorid, calciumfluorid, et 35 kobberfluorid såsom cuprofluorid, zinkfluorid, et tinfluorid såsom stannif1uorid eller stannoch1 orf1uorid, bariumfluorid, natriumfluors i li kat, ammoniumfluorsilikat, natriumfluorzirco- 4

DK 162189 B

nat, natriummonof1uorphosphat, aluminiummono- og -difluor-phosphat og fluoreret natriumcalciumpyrophosphat. Alkalimetal-og tinfluorider såsom natrium- og stannof1uorider, natriummo-nofluorphosphat og blandinger deraf foretrækkes.

5 Mængden af den fluor-givende forbindelse afhænger i nogen grad af typen af forbindelsen, dens opløselighed og typen af mund-plejemidlet, men det må være en ugiftig mængde. I et fast mundpi ejemiddel såsom tandpasta eller tandpulver anses en 10 mængde af en sådan forbindelse, der frigør maksimalt ca. 1 vægt%, for tilfredsstillende. Enhver egnet minimumsmængde af en sådan forbindelse kan anvendes, men det foretrækkes at anvende tilstrækkelig forbindelse til at frigøre ca. 0,005 - 1 vægt% og fortrinsvis ca. 0,1 vægt% fluoridion. Hvor det drejer 15 sig om alkalimetalfluorider og stannofluorid, findes denne komponent typisk i en mængde op til ca. 2 vægt%, beregnet på vægten af præparater, og fortrinsvis i intervallet ca. 0,05 -1 vægt%. Hvor det drejer sig om natriummonofluorphosphat (MFP), kan forbindelsen findes i en mængde op til 7,6 vægt%, 20 mere typisk ca. 0,5 - ca. 1 vægt%.

I et flydende mundpi ejemiddel såsom en mundvaskevæske findes den fluor-givende forbindelse typisk i en mængde tilstrækkelig til at frigøre ca. 0,0005 - ca. 0,2 vægt%, fortrinsvis ca.

25 0,001 - ca. 0,1 vægt% og bedst ca. 0,0013 vægt% fluorid. I al mindelighed kan de foreliggende mundplejemidler indeholde ca. 0,005 - ca. 2,0 vægt% af den F-givende forbindelse.

I visse særligt foretrukne udfør 1 sesformer ifølge opfindelsen 30 kan mundp1ejern id1 et være af i hovedsagen flydende karakter, såsom en mundvaskevæske eller skyl levæske. I et sådant præparat er bæreren typisk af en blanding af vand og alkohol. I almindelighed er forholdet mellem vand og alkohol i intervallet fra ca. 1:1 til ca. 20:1, fortrinsvis fra 3:1 til 20:1 og 35 bedst ca. 17:3 efter vægt. Den samlede mængde blanding af vand og alkohol i denne type præparat er typisk i intervallet fra ca. 70 til ca. 99,9 vægt% af præparatet. pH-værdien af en så- 5

DK 162189 B

dan væske og andre midler ifølge opfindelsen er i almindelighed i intervallet fra ca. 4,5 til ca. 9 og typisk fra ca. 5,5 til 8. pH-værdien er fortrinsvis i intervallet fra ca. 6 til ca. 8. Det er bemærkelsesværdigt, at midlerne ifølge opfindel-5 sen kan anvendes oralt ved en pH-værdi under 5 uden væsentligt at afkalke tandemaljen.

Et sådant flydende mundplejemiddel kan også indeholde et overfladeaktivt middel.

10 I visse andre hensigtsmæssige udførelsesformer ifølge opfindelsen kan mundplejemidlet være i hovedsagen fast eller pa-staagtigt af karakter såsom tandpulver, en dental-tablet, en tandpasta eller tandcreme. Bæreren i sådanne faste eller pa-15 staagtige mundplejemidler indeholder i almindelighed og fortrinsvis poleremateriale, der skal være foreneligt med TA. Eksempler på polerematerialer er vanduopløseligt natriummetaphos-phat, kaliummetaphosphat, tricalciumphosphat, ca1c iumpyrophos-phat, magniumorthophosphat, trimagniumphosphat, calciumcar-20 bonat, aluminiumoxid, hydratiseret aluminiumoxid, aluminiumsilikat, zirconsi 1 i kat, si 1iciumdioxid, bentonit, dihydratiseret og vandfrit dicalciumphosphat og blandinger deraf. Foretrukne polerematerialer indbefatter krystallinsk si 1iciumdioxid med partikelstørrelser op til 5 mikron, en middelpartikelstørrelse 25 op til 1,1 mikron og et overf ladeareal op til 50.000 cm2/g, silicagel, komplekst amorft alkalimetalaluminiumsi1ikat, hydratiseret aluminiumoxid, dicalciumphosphat (calciumdihydro-genphosphat) .

30 Aluminiumoxid, især det hydrat i serede aluminiumoxid, der forhandles af Alcoa som C333, der har et aluminiumoxidindhold på 64,9 vægt%, et si 1iciumdioxidindhold på 0,008%, et ferri-oxidindhold på 0,003% og et fugtighedsindhold på 0,37% ved 110°C, og som har en vægtfylde på 2,42 og en sådan partikel-35 størrelse, at 100% af partiklerne er mindre end 50 mikron, og 84% af partiklerne er mindre end 20 mikron, er særligt hensigtsmæssigt .

6

DK 162189 B

Når der anvendes synligt klare geler, er poleremidler af kol -loid sil iciumdioxid såsom de, der forhandles under varemærket Syloid som Syloid 72 og Syloid 74 eller under varemærket San-tocel som Santocel 100, og alkalimetalalumi niumsi 1ikat-kom-5 plekser særligt nyttige, da de har brydningsindekser, der er i hovedsagen de samme som brydningsindekserne af de systemer af geleringsmiddel-væske (inklusive vand og/eller fugtbindende middel), der anvendes i tandplejemidler.

10 Mange af de såkalte "vand-uopløse 1 ige" polerematerialer er af anionisk karakter og indebefatter også små mængder opløseligt materiale. Uopløseligt natriummetaphosphat kan således dannes på enhver egnet måde, som illustreret af Thorpe’s Dictionary og Applied Chemistry, bind 9, 4. udgave, side 510-511. De 15 former af uopløseligt natriummetaphosphat, der er kendt som Madrell's salt og Kurrol's salt, er andre eksempler på egnede materialer. Disse metaphosphatsalte udviser en ganske lille opløselighed i vand og omtales derfor i almindelighed som uopløselige metaphosphater. Der findes deri en mindre mængde 20 opløseligt phosphatmateri a 1e som urenheder, i reglen nogle få procent såsom op til 4 vægt%. Mængden af opløseligt phosphat-materiale, der antages at indbefatte et opløseligt natriumtri-metaphosphat, hvor det drejer sig om uopløseligt metaphosphat, kan reduceres ved vask med vand, hvis det ønskes. Det uopløse-25 lige alkali metalmetaphosphat anvendes typisk i pulverform med en sådan partikelstørrelse, at ikke mere end ca. 1% af materialet er større end 37 mi kron.

Polerematerialer findes i almindelighed i mængder, der ligger 30 fra ca. 10 til ca. 99 vægt% af mundplejemidlet. Fortrinsvis findes det i mængder, der ligger fra ca. 10 til ca. 75% i tandpasta og fra ca. 70 til ca. 99% i tandpulver.

Ved fremstilling af tandpulvere er det i reglen tilstrækkeligt 35 at blande de forskellige faste bestanddele i passende mæng.der og partikelstørrelser mekanisk, f.eks, ved formaling.

7

DK 162189 B

I pastagtige mundplejemidler skal den ovenfor definerede kombination af antigingivitis-middel, anticaries-middel og aroma være forenelig med de andre komponenter i præparatet. I en tandpasta kan den flydende bærer således omfatte vand og fugt-5 bindende middel, typisk i en mængde, der ligger fra ca. 10 til ca. 90 vægt% af præparatet. Glycerin, sorbitol eller polyethy-lenglycol kan også findes som fugtbindende midler eller bindemidler. Særligt fordelagtige flydende bestanddele er poly-ethylenglycol og polypropylenglycol. Fordelagtige er også fly-10 dende blandinger af vand, glycerin og sorbitol.

I klare geler, hvor brydningsindekset har betydning, anvendes fortrinsvis ca. 3 - ca. 30 vægt% vand, 0 - ca. 80 vægt% glycerin og ca. 20 - ca. 80 vægt% sorbitol. Et geleringsmiddel så-15 som naturlige eller syntetiske gummier eller gummi 1ignende materialer, typisk irsk mos, natriumcarboxymethylcellulose, me-thylcellulose, hydroxyethylcellulose, tragant, polyviny1pyrro-lidon, stivelse, hydroxypropy1methy1ce11u1 ose eller Carbopoler (f.eks. 934,940 og -941) etc. er i reglen til stede i tandpa-20 sta i en mængde op til ca. 10 vægt%, fortrinsvis i intervallet fra ca. 0,5 til ca. 5%. I en tandpasta eller gel afpasses mængderne af væsker og faste stoffer til dannelse af en cremeagtig eller geleret masse, der kan udpresses af en trykbeholder eller af en sammentrykkel i g tube, f.eks. af aluminium el-25 ler bly.

De faste eller pastaagtige mundplejemidler, der typisk har en pH-værdi, målt på en 20% opslæmning, på ca. 4,5 - ca. 9, i almindelighed ca. 5,5 - ca. 8 og fortrinsvis ca. 6 - ca. 8, kan 30 også indeholde et overfladeaktivt middel.

Det vil forstås, at mundplejemidlerne på sædvanlig måde skal sælges eller på anden måde fordeles i passende etiketterede pakninger. Et glas med mundsky11evæske vil således have en 35 etiket, der beskriver den i det væsentlige som en mundskylle-væske eller mundvaskevæske, og som har brugsanvisning, og en tandpasta vil i reglen være i en sammentrykke 1 i g tube, typisk

DK 162189B

8 af aluminium eller foret bly, eller en anden klembeholder til udmåling af indholdet, og som har en etiket, der beskriver den som en tandpasta eller tandcreme.

5 Mundplejemidlerne ifølge opfindelsen kan indeholde et ikke-sæbeagtigt syntetisk og tilstrækkeligt vandopløseligt organisk arv i o-n i sk eller ikke-ionisk overfladeaktivt stof i koncentrationer, der i almindelighed ligger fra ca. 0,05 til ca. JO, fortrinsvis ca. 0,5 - ca. 5 vægt%, for at fremme befugtende, 10 rensende og skummende egenskaber. Egnede anioniske tensider er f.eks. vandopløselige salte af-højere fedtsyremonoglyceridmo-nosulfat, højere al kyl sulfater, alkylarylsulfonat og højere fedtsyreestere af 1,2-dihydroxypropansulfonat, og egnede ikke-" ioniske ten sider er f.eks. de vandopløselige produkter, der 15 fås ved kondensation af et alkylenoxid med en hydrofob mole-kyldel med aktiv hydrogen, hvor de hydrofobe organiske forbindelser kan være alifatiske, aromatiske eller heterocykliske, fortrinsvis de to førstnævnte. Andre egnede ikke-ioniske tensider er alkylenoxidkondensator med højere fedtsyreamider og 20 oxya1ky1erede højere alifatiske alkoholer.

Forskellige andre-materialer kan inkorporeres i mundpleje-midlerne ifølge opfindelsen med ovennævnte forbehold. Eksempler er hvidgørende midler, konserveringsmidler, silico=-25 ner, chlorofylforbindelser og ammonierede materialer såsom urinstof, diammoniumphosphat og blandinger deraf. Når disse tilsætninger er til stede, inkorporeres de i præparaterne i mængder, der ikke har nogen væsentlig skadelig virkning på deres ønskede egenskaber.

30 Sødemidler i mængder på ca. 0,1 - ca. 5 vægt% kan inkluderes i disse mundplejemidler, og som eksempler kan nævnes saccharose, fruktose, laktose, maltose, sorbit, natrium= cyklamat, perillartin, APM (aspartylphenylalanin-methyl= 35 ester) og saccharin.

9

DK 162189 B

De foreliggende mundplejemidler kan fremstilles ved at blande komponenterne på sædvanlig måde og anvendes i form af en tandpasta eller mundvaskevæske eller lignende på tandkødet og tænderne regelmæssigt fra ca. 1 - 3 gange dagligt ved 5 en pH-værdi på ea. 4,5 - ca. 9, i almindelighed ca. 5,5 -ca. 8, fortrinsvis ca. 6 - 8.

De følgende eksempler illustrerer nærmere opfindelsen. Alle mængder er efter vægt, medmindre andet er anført.

10

Eksempel 1-4 i tabel I nedenfor viser præparater til opnåelse af opfindelsens formål.

TABEL I.

15 _· EKSEMPLER_ (Vægt%) 1 2 3 4

Glycerin 25,00 25,00 25,00 25,00

Carboxymethylcellulose 1,40 1,40 1,40 1,40

Na-benzoat 0,50 0,50 0,50 0,50

Siliciumdioxid 34,00 34,00 34,00 34,00

Natriumlaurylsulfat 1,50 1,50 1,50 1,50 MFP 0,76 0,76 0,76 0,76 TA - 2,00 2,00 2,00 25

Ti02 - - 0,40 -

Aroma A x) 1,00 1,00 1,00 -

Aroma X xx) - - - 1,00

Vand til 100% 30 x) I handelen værende blanding, indeholdende mindst ca. 25% af hver af aromastofferne carvon, redestilleret pebermynte og naturlig grøn mynte.

35

DK 162189 B

10 xx) Blanding af ca. 60% methylsalicylat, 32% menthol., 3% eugenol og 5% cineol.

5 Hvert af præparaterne i eksempel 1 - 4 i tabel I blev un derkastet en accelereret ældningsprøve i 6 uger ved 49°C og blev så iagttaget for modstandsevne mod misfarvning og afprøvet for fluorid-stabilitet og biologisk virkning (antikemotaksi).

10

Kemotaksi er de retningsbestemte bevægelser af leukocyter som reaktion på en kemisk gradient. Denne proces menes at forklare akkumuleringen af hvide blodceller på stedet, hvor der er sket tandkødsskade. Plaque-mikroorganismer fri-15 gør kemoattraktive stoffer, som tiltrækker leukocyter fra de gingivale spalter. Leukocyterne frigør hydrolytisk enzym via reaktion med plaquen. Disse enzymer skader tandkødet.

20 Den biologiske aktivitet af præparaterne blev bestemt via den kemotaksi-hæmningsprøve, der er beskrevet af Nelson m.fl. i "Leukocyte Chemotaxis", redigeret af John.I.Gallin & Paul G.Quie (Raven Press, New York 1978). Kemotaksi-bestemmelsen har været anvendt til at bedømme antiinflamma-25 toriske midler, jfr. Israel Rivkin m.fl., Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine, 153, 236-240 (1976). Ved denne prøve måles evnen af forsøgspræparatet til at hæmme komplement-induceret kemotaksi af poly= morphonukleare (PMN) celler, idet Zymosan-aktiveret human 30 serum er det kemoattraktive stof. Da natriumlaurylsulfat og aroma generer denne prøve, blev disse materialer først ekstraheret af de ældede præparater, der skulle undersøges, ved at lede vandige opslæmninger af præparaterne gennem AG 1 x 8 Cl harpiks og yderligere ekstrahere (5 x) med ethyl= 3 5 11

DK 162189 B

acetat, hvorefter de præparater, der indeholdt TA, hver blev normaliseret til en koncentration på 100 mikrogram teoretisk tilgængelig TA.

Tabel II nedenfor viser resultaterne af misfarvnings-iagtta-5 gelserne og kemotaksi-hæmningsprøven på de viste kontrolpræparater, placebo-præparater (sammensætning fra eksempel 1 uden MFP) og forsøgs-præparater, der alle viste sig at udvise acceptabel fluorid-stabilitet.

TABEL II.

10 Middel-kemotaktisk aktivitet i s ammens ætning manometer hæmning farve (a) Zymosan/serum

(positiv kontrol) 488 OK

(b) (a) + TA 241 100% OK

(c) (a) + placebo 593 OK

15 (d) (a) + eksempel 1 663 Ingen x) OK

(e) (a) + eksempel 2 362 Rimelig x)Gul/mørkebrun

(f) (a) + eksempel 3 663 Ingen x) OK

(g) (a) + eksempel 4 301 God x) OK

x) Sammenlignet med placebo (c).

20 Ovenstående resultater viser, at TA er en udmærket inhibitor for kemotaksi (d.v.s. inhibitor for gingivitis), at det MFP-holdige anticaries-præparat i eksempel 1 som forventet ikke havde nogen hæmningsvirkning på kemotaksi, at MFP/TA-præparatet i eksempel 2 havde en rimelig hæmningsvirkning·på 25 kemotaksi, men betydeligt misfarver under ældning (lagring), tilsyneladende som følge af reaktion mellem TA og andre komponenter i nærværelse af MFP, at tilsætning af Ti0^ til præparatet i eksempel 2 (som i præparatet i eksempel 3) forhindrer misfarvning, men uventet ødelægger den kemo-30 taksi-hæmmende virkning, og at præparatet i eksempel 4, der illustrerer den foreliggende opfindelse, svarende til præparatet i eksempel 2, men indeholdende aroma X i stedet for 12

DK 162189 B

aroma A, er uventet modstandsdygtigt mod misfarvning og en væsentlig bedre inhibitor for kemotaksi end præparatet i eksempel 2. Præparatet i eksempel 2 svarer også til opfindelsen og giver orale antigingivitis- og anticaries-5 midler, der er nyttige, når det ikke kræves, at de er hvide eller klare, f.eks. gule, brune, . grønne eller røde, midler.

Den følgende tabel II A viser resultaterne af kemotaktiske prøver, som beskrevet ovenfor på præparatet fra eksempel 4, 10 men under udeladelse af MFP og under variering af poleremidlet, for at fastslå deres relative virkninger på antigingi-vitisvirkningen af (og foreneligheden med) TA.

TABEL II A.

Middel-kemotaktisk virkning på 15 Sammensætning Bemærkninger manometer (a) Zymosan/serum Positiv kontrol for 512- 90 kemotaksi (b) (a) + TA, Positiv kontrol for 208- 30 intet polere- hæmning middel (c) (b) med Dical x) TA + Dical i 231- 40 poleremiddel tandcremen 20 (d) (b) med IMP xx) TA + IMP i 334± 79 poleremiddel tandcremen (e) (b) med aluminium= TA + aluminiumoxid i 381-154 oxid tandcremen poleremiddel (f) (b) med siliciumdi= TA + siliciumdioxid i 395-104 oxid tandcremen 25 poleremiddel x) Calciumdihydrogenphosphat.

xx) Uopløseligt metaphosphat Na salt.

Ovenstående resultater viser, at Dical er mest forenelig med TA som i sammensætning (c), og poleremidlerne i (d), (e) og 30. (f) er progressivt mindre forenelige. Da TA. og Dical er i 13

DK 162189 B

det væsentlige neutrale, IMP og siliciumdioxid er negativt ladede, og aluminiumoxid er positivt ladet, ser det ud til, at der kan forekomme nogen kompleksdannelse eller lignende mellem TA og et poleremiddel med en anden elektrisk lad-5 ning, hvorved TA's antigingivitis-aktivitet nedsættes, og at brug af et poleremiddel med i det væsentlige samme elektriske ladning som TA skulle give optimale resultater med hensyn til at bevare antigingivitis-aktiviteten af TA.

I de følgende eksempler er vist andre sammensætninger, der 10 illustrerer opfindelsen.

EKSEMPEL 5.

Vægt%

Hydroxypropylmethylcellulose 2,00

Aluminiumoxid (hydratiseret) 49,00

Polyethylenglycol 600 33,30 15 Natriumbenzoat 0,50

Natriumsaccharin 0,20

Natriumslaurylsulfat 1,50 MFP 0,76

Tranexaminsyre 1,00 20 Aroma X 1,00

Vand til 100% EKSEMPEL 6.

Vægt%

Uopløseligt metaphosphat Na salt 48,00

Polyethylenglycol 600 35,80 25 Natriumbenzoat 0,50

Natriumsaccharin 0,20

Natriumlaurylsulfat 1,50

Aroma X 1,00

Kolloid siliciumdioxid 6,00 30 MFP 0,76

Tranexaminsyre 1,50

Vand til 100%

Claims (12)

1. 5 TABEL III. EKSEMPLER_ (Vægt%) 7 8 Ethanol 10,00 10,00
2. 10 Polyethylenglycol 600 10,00 10,00 Natriumsaccharin 0,03 0,03 TA 0,50 1,00 MFP 0,80 Aroma X 0,20 0,30
3. 15 Vand til 100% Patentkrav. 20 i, Mundplejemiddel til fremme af mundhygiejne, kende tegnet ved, at det indeholder en oral bærer, en effektiv gingivitishindrende mængde på 0,001 - 10 vægt% tranexaminsyre og en aromatiserende mængde på 0,01 - 3,0 vægt% af en med tranexaminsyren forenelig aroma indeholdende 55-65 vægt% me-25 thyl sal icy 1 at, 30-35 vægt% menthol og 3-8 vægt% cineol.
4. 2. Mundpiejemiddel ifølge krav 1, kendetegnet ved, at aromaen desuden indeholder 1-5 vægt% eugenol.
5. 3. Middel ifølge krav 1- 2, kendetegnet ved, at det desuden indeholder en effektiv carieshindrende mængde på 0,005-2 vægt% af et fluorgivende anticariesmiddel. 35 DK 162189 B
6. 4. Mundpiejemiddel ifølge krav 3, kendetegnet ved, at anticariesinidlet er natr i uminonof 1 uorphosphat.
7. 5. Mundplejemiddel ifølge krav 1 - 4, kendetegnet 5 ved, at det er en tandpasta, som desuden indeholder en effektiv polerende mængde af et foreneligt dentalt acceptabelt po-leremateriale.
8. 6. Tandplejemiddel ifølge krav 5, k e n d e t e g n e t ved, 10 at polerematerialet omfatter calciumdihydrogenphosphat, siliciumdi oxid eller aluminiumoxid.
9. 7. Tandpasta ifølge krav 5 - 6, kendetegnet ved, at den desuden indeholder et geleringsmiddel.
10. 8. Tandpasta ifølge krav 7, kendetegnet ved, at geleringsmidlet er carboxymethyl cellulose eller hydroxypro-pylmethylcellulose.
11. 9. Mundpi ejemiddel ifølge krav 1 - 8, kendetegnet ved,- at det indeholder et fugtbindende middel.
12. 10. Mundplejemiddel ifølge krav 9, kendetegnet ved, at det fugtbindende middel er glycerin eller polyethy-25 lenglycol. 30 35