SA516371037B1 - معدلات مستقبل nmda وعقاقير أولية منها وأملاح منها واستخداماتها - Google Patents

معدلات مستقبل nmda وعقاقير أولية منها وأملاح منها واستخداماتها Download PDF

Info

Publication number
SA516371037B1
SA516371037B1 SA516371037A SA516371037A SA516371037B1 SA 516371037 B1 SA516371037 B1 SA 516371037B1 SA 516371037 A SA516371037 A SA 516371037A SA 516371037 A SA516371037 A SA 516371037A SA 516371037 B1 SA516371037 B1 SA 516371037B1
Authority
SA
Saudi Arabia
Prior art keywords
alkyl
group
independently
substitution
hydroxyl
Prior art date
Application number
SA516371037A
Other languages
English (en)
Inventor
أمين خان إم.
Original Assignee
نوريكس، أي إن سي.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by نوريكس، أي إن سي. filed Critical نوريكس، أي إن سي.
Publication of SA516371037B1 publication Critical patent/SA516371037B1/ar

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/12—Cyclic peptides with only normal peptide bonds in the ring
    • C07K5/126—Tetrapeptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/50—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link
    • C07K7/54—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring
    • C07K7/56—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring the cyclisation not occurring through 2,4-diamino-butanoic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/10—Tetrapeptides
    • C07K5/1024—Tetrapeptides with the first amino acid being heterocyclic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

يتعلق الاختراع الحالي بمركبات لها فعالية محسَّنة في تعديل نشاط مستقبل N-ميثيل-d-أسبارتات N-methyl-d-aspartate ( NMDA ). يتم أخذ هذه المركبات في الاعتبار لاستخدامها في علاج أمراض واضطرابات disorders مثل التعلم learning ، الأنشطة المعرفية cognitive activities ، تسكين الألم analgesia ، وبشكل محدد في التخفيف من حدة آلام الأعصاب neuropathic pain و/أو الحدّ منها. كما يتم الكشف عن صيغ متوفرة عن طريق الفم Orally وغيرها من أشكال الإعطاء المقبولة صيدليا، بما في ذلك المستحضرات الوريدية.

Description

— \ — معدلات مستقبل ‎NMDA‏ وعقاقير أولية منها وأملاح منها واستخداماتها ‎NMDA receptor modulators and prodrugs, salts, and uses thereof‏ الوصف الكامل خلفية الاختراع إن مستقبل ‎Jie N‏ -4©-أسبارتات ‎(NMDA) N-methyl-d-aspartate‏ عبارة عن مستقبل موجّه أيونيا بعد نقطة ‎Shia)‏ العصبي حيث يستجيب» ضمن أشيا ءِِ أخرى؛ للأحماض الأمينية الاستثارية جلوتامات ‎excitatory amino acids glutamate‏ رجليسين ‎glycine‏ ‏د والمركب التخليقي ‎.NMDA synthetic‏ يتحكم مستقبل ‎NMDA‏ في تدفق الأيونات 1005 ثنائية التكافؤ ‎divalent‏ وأحادية التكافؤ ‎monovalent‏ على حد سواء إلى خلية عصبية بعد نقطة التشابك العصبي من خلال قناة مرتبطة بمستقبل :329 ,1987 ‎(Foster et al, Nature‏ ‎Mayer et al, Trends in Pharmacol.
Sci. 1990, 1 1 : 254-260)‏ ;395-396. لقد شارك مستقبل ‎NMDA‏ خلال تطوره في تحديد الهيكل العصبي والموصلية التشابكية العصبية؛ ‎٠‏ ويمكن أن يشارك في التعديل التشابكي العصبي الذي يتوقف على التجربة. بالإضافة إلى ذلك؛ يُعتقد أن مستقبلات ‎NMDA‏ تشارك أيضا في التنشيط طويل الأجل واضطرابات الجهاز العصبي المركزي ‎.central nervous system disorders‏ يلعب مستقبل ‎NMDA‏ دورا كبيرا في اللدونة المشبكية العصبية ‎synaptic plasticity‏ التي تشكل الأساس للعديد من الوظائف المعرفية الأعلى؛ مثل اكتساب الذاكرة ‎memory acquisition‏ ‎Vo‏ والتذكر ‎retention‏ والتعلم ‎learning‏ ؛ فضلا عن في بعض المسارات المعرفية وفي الإحساس بالألم ( ‎Collingridge etal. , The NMDA Receptor, Oxford University Press,‏ 4) بالإضافة إلى ذلك؛ تؤكد خصائص معينة لمستقبلات ‎NMDA‏ أنها يمكن أن تشارك في معالجة المعلومات في المخ حيث تشكل الأساس للوعي نفسه. لقد جذب مستقبل ‎NMDA‏ اهتمامًا خاصًا منذ بدا أنه يشارك في مجموعة واسعة من اضطرابات ‎٠‏ - الجهاز العصبي المركزي ‎CNS) central nervous system disorders‏ ). على سبيل المثال؛ خلال نقص تروية الدماغ الناجم عن سكتة ‎stroke‏ أو إصابة صدمية رضية ‎traumatic‏ ‏08.4
Cpe ‏يتم إطلاق كمية مفرطة من الحمض الأميني الاستثاري جلوتامات من الخلايا العصبية‎ ¢ injury ‏هذا‎ glutamate ‏التالفة أو المحرومة من الأكسجين | 07060. يرتبط فائض الجلوتامات‎ ‏المرتبطة بمركب ترابطي؛ ويقوم‎ ion channels ‏التي تفتح قنواتها الأيونية‎ NMDA ‏بمستقبلات‎ ‏بدوره بإنتاج مستوى مرتفع من كالسيوم بين الخلايا حيث ينشط تسلسلا‎ calcium ‏تدفق الكالسيوم‎ ‏وموت الخلايا. ويُعتقد أن هذه الظاهرة؛ التي‎ protein ‏كيميائيا حيويا يؤدي إلى تدهور البروتين‎ © ‏شمى أيضا السمية الاستثارية؛ مسؤولة عن التلف العصبي المرتبط باضطرابات أخرى تتراوح من‎ ‏نقص السكر في الدم والسكتة القلبية إلى الصرع. وبالإضافة إلى ذلك هناك تقارير أولية تشير إلى‎ ‏ومرض الشلل‎ Huntington's ‏مشاركة مماثلة في التنكس العصبي المزمن لمرض هنتنجتون‎
NMDA ‏وقد تبين أن تنشيط مستقبلات‎ Alzheimer's ‏ومرض الزهايمر‎ Parkinson's ‏الرعاش‎ ‏هو المسؤول عن التشنجات بعد السكتة؛ وفي نماذج معينة من الصرع؛ وقد تبين أن تنشيط مستقبل‎ ٠ ‏في‎ NMDA ‏ضروري لتوليد تشنجات. وقد تم التعرف أيضا على مشاركة مستقبل‎ NMDA ‏بواسطة المخدر‎ NMDA ‏الاضطرابات العصبية النفسية نظرا لأن إعاقة قناة ++68 لمستقبل‎ ‏تؤدي إلى حالة ذهانية لدى البشر مشابهة‎ (phencyclidine ‏(فينسيكليدين‎ PCP ‏الحيواني‎ ‏علاوة على ذلك؛ تبين‎ .) ٠940000800, K. and Jones, 5., ‏لانفصام الشخصية (راجع‎ ‏تساهم أيضا في أنواع معينة من التعلم المكاني.‎ NMDA ‏أن مستقبلات‎ ٠ ‏يتكون من عدة سلاسل بروتينية مضمّنة في العضو بعد المشبك‎ NMDA ‏يُعتقد أن مستقبل‎ ‏منطقة‎ GUE) ‏العصبي. إن النوعين الأوليين من الوحدات الفرغية اللذين تم اكتشافهما حتى الآن‎ ‏كبيرة خارج الخلاياء حيث يُحتمل أن يحتويان على معظم مواقع الربط متباينة التجاسم؛ عدة مواضع‎ ‏عبر غشائية على شكل حلقات وطيات من أجل تكوين أحد المسام أو قناة» حيث يمكن أن تكون‎ ‏القناة عن طريق‎ Gels ‏يتم تنظيم فتح‎ carboxyl ‏ومنطقة طرف كربوكسيل‎ (Catt ‏منفذة ل‎ ٠ ‏ربط المركبات الترابطية المتنوعة بالنطاقات (المواقع متباينة التجاسم) للبروتين المستقر على‎ ‏السطح بين الخلايا. يُعتقد أن ربط المركبات الترابطية يؤثر في تغير بنائي في إجمالي بنية‎ ‏فتح القناة جزئيا؛ غلق القناة جزئياء أو غلق‎ SUE) ‏البروتين والذي ينعكس بشكل نهاسي في فتح‎ ‏القناة.‎ ‎04.4
— ¢ — يمكن أن تبدي مركبات مستقبل ‎NMDA‏ تأثيرا مزدوجا (مساعدا/مضادا) على مستقبل ‎NMDA‏ ‏من خلال مواقع متباينة التجاسم. وتسمى هذه المركبات ‎sale‏ 'مساعدات جزئية". في وجود المركب الترابطي الأساسي للموقع؛ سيعمل مساعد جزئي على إزاحة بعض من المركب الترابطي وبالتالي تقليل تدفق ‎Catt‏ خلال المستقبل. في غياب المستوى المنخفض للمركب الترابطي الأساسي 0 للموقع؛ يعمل المساعد الجزئي على زيادة تدفق ++087 خلال قناة المستقبل. تظل هناك حاجة في المجال إلى مزيد من المركبات النوعية/الفعالة والجديدة القادرة على الارتباط بموقع ربط جليسين لمستقبلات ‎(NMDA‏ وتوفير فوائد صيدلية. بالإضافة إلى ذلك؛ هناك حاجة في المجال الطبي إلى صور من هذه المركبات يمكن إعطاؤها عن طريق الفم. الوصف العام للاختراع ‎Ya‏ يتمثل أحد جوانب الاختراع الذي يتم الكشف عنه هنا هو مركبات عبارة عن معدلات ‎(NMDA‏ على سبيل المثال؛ مساعدات جزئية ل ‎NMDA‏ على سبيل ‎(JE‏ يتم الكشف هنا عن مركبات لها الصيغة: ب { ‎RT‏ ‏ى 0 ‎RY NT‏ مار ‎N © 02 NH,‏ 8 ‎NO‏ ‏.ل تج ‎RY ~—L‏ وأملاح ومتجاسمات ‎stereoisomers‏ ونواتج تأيض 116185011165 وهيدرات ‎hydrates‏ مقبولة ‎Yo‏ صيدلانيًا ‎leita‏ حيث: تكون اء 41 ‎(R2‏ فذقا ‎(R6‏ بع ‎R17; «(R16 (R8‏ حسب تعريفها أدناه . في سمة ‎(gal‏ يتم الكشف هنا عن مركبات لها الصيغة: 08.4
‎Qo _‏ _ لقي مالي 7س ‎“TN‏ ‎MH 3‏ 0 0 0 ‎RISA R‏ م 1 ‎i‏ ‎Ri‏ \ ٍ 0 ‎Rr ~N 0‏ تج وأملاح ومتجاسمات ونواتج تأيض وهيدرات مقبولة صيدلانيًا منهاء حيث: ‎(R3 (R2 (RI‏ كا ذا ‎(R8 (R7 (R6‏ وا ‎R10‏ تكون حسب تعريفها أدناه. في سمة أخرى أيضًاء يتم الكشف هنا عن مركبات لها الصيغة: ‎RY Re‏ ‎“Oy‏ ‎Nf‏ سس ‎TN o Q SH‏ 0 مل[ م ‎RE‏ ‎Ng‏ ‎Ct‏ 18ج هت وأملاح ومتجاسمات ونواتج تأيض وهيدرات مقبولة صيدلانيًا منهاء حيث: ا ‎(R3 (R2 (RI‏ ‎(R7 (R6 (RS‏ ف ‎R16‏ تكون حسب تعريفها أدناه. في سمة أخرى أيضًاء يتم الكشف هنا عن مركبات لها الصيغة: تج ‎Rf Ro‏ م ل ‎Os‏ ‎A‏ لخاد ‎i NO © 5 NH‏ " > ‎RZ LL‏ ‎MN gt 1‏ ‎R12‏ ‎Ve‏ وأملاح ومتجاسمات ونواتج تأيض وهيدرات مقبولة صيدلانيًا منها 1 حيث : ‎«R4 (R3 (R2 (R1‏ ‎R12; «R11 (R8 (R7 (R6 (RS‏ تكون حسب تعريفها أدناه. 08.4
‎h —_‏ _ في سمة أخرى ‎(lay‏ يتم الكشف هنا عن مركبات لها الصيغة: ٌ اسم © 0 ل يحوي ‎So‏ ‏ا 0 ‎Pine‏ ‏برا 0 2 ؛ حيث يتم ‎XO LEAN‏ من المجموعة التي تتكون من: ‎RS 1‏ لم ‎H 3 HO A 8‏ 0 0 هي عدد صحيح يتراوح من ال-١‏ ؛
‏4 يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من هيدروجين ‎thydrogen‏ 61-06 ألكيل ‎C1-C6)- «alkyl‏ ألكيل الاااة)- فينيل الا060؛ -(66©-61 ألكيل الا»ااة)- فينول ‎¢phenol‏ ‎C1-C6)-‏ ألكيل ‎Jyji-(alkyl‏ غير متجانسة ‎C1-C6)- theteroaryl‏ ألكيل ‎«SH (alkyl‏ -
‎- «OH-(alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6)- ¢( alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6) —S—(alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6) - ¢NH2~ (alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6)- ¢(alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6) ~O-(alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6) ٠
‎-) alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6)~ ¢(alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6)-NH-(alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6)
‎— (alkyl Justi C1-C6)- «C(O)OH-(alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6)- guanidine ‏جوانيدين‎
‎«C(O)NH2~ (alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6)- «(alkyl ‏ألكيل‎ C1-C6)-C(0)O
‏5 يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من أسيل ‎cacyl‏ ألكيل ستفونيل ‎calkylsulfonyl‏ ‎٠‏ وأريل سلفونيل ‎arylsulfonyl‏ ؛
‏8 هي هيدروجين» أو 414 ‎RIBS‏ تكونان سويًا مع الذرات التي ترتبطان بها حلقة بها من
‏7-4 ذرات؛ ومتجاسمات؛ نواتج تأيض» وهيدرات منها.
‏في سمة ‎(Ua gal‏ يتم الكشف هنا عن مركبات لها الصيغة:
‎04.8%
‎H‏ ¢ ‎Ly‏ 4 ب ‎©O al‏ © ~ ‎fo HO‏ ‎pa‏ ‎Nh,‏ 90 مركب ثاني تم تعقيده مع المركب الأول؛ حيث يتم اختيار المركب الثاني من المجموعة التي تتكون من: ‎RM‏ ‎oO 6‏ ‎HO A RH‏ 1 حصي مهاسي ‎Rix .‏ في 8# 0 8 حيث: 0 هي عدد صحيح يتراوح من ‎Yom A‏ 4 يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ ‎C1-C6‏ ألكيل؛ -(01-06 ألكيل)-فينيل؛ -(06©-61 ألكيل)- فينول؛ -(61-06 ألكيل)-أريل غير متجانسة؛ ‎C1-C6)-‏ ‏ألكيل)-511؛ ‎C1-C6)~‏ ألكيل)-5-(1-66© ألكيل)؛ ‎C1-C6)~‏ ألكيل)-+ا0؛ -(61-06© ‎٠‏ ألكيل)-0-(1-66© ألكيل)؛ -(61-06 ألكيل)-12ل!؛ -(61-66 ‎C1-C6)-NH-(Jsslf‏ ‏ألكيل)؛ -(61-66 ألكيل)-جوانيدين؛ -(66©-61 ألكيل)-1ا0(0)؛ -(61-06 ألكيل)- ‎C1-C6)0-(0)C‏ ألكيل)؛ ‎C1-C6)-‏ ألكيل)-0(16012)؛ يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من أسيل؛ ألكيل سلفونيل؛ وأريل سلفونيل؛ 8 هي هيدروجين» أو 414 ‎RIBS‏ تكونان سويًا مع الذرات التي ترتبطان بها حلقة بها من ‎Vo‏ 4< ذرات؛ ومتجاسمات؛ نواتج ‎cml‏ وهيدرات منها. كما يتم هنا تقديم تركيبات ‎i gaa‏ صيدلانيًا تشتمل على مركب ثم الكشف عنه؛ وسواغ مقبول صيدلانيًا. على سبيل المثال؛ يمكن أن تكون هذه التركيبات مناسبة للإعطاء الفموي إلى مريض. 08.4
—A— ‏يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من التوحد؛ الاكتئاب؛‎ Alla ‏في سمة أخرى» طريقة لعلاج‎ ‏الضمور الجهازي المتعدد؛ الشلل فوق النواة التقدمي؛‎ (AIDS dementia ‏الصرع؛ خرف الإيدز‎ ‏متلازمة الكروموسوم‎ «Down's syndrome ‏متلازمة داون‎ Friedrich’s ataxia ‏ترنح فريدريك‎ ‏789116؛ التصلب الدرني» ضمور الزيتونة والجسر والمخيخ؛ الشلل‎ X syndrome ‏الهش‎ X ‏الدماغي؛ التهاب العصب البصري الناجم عن المخدرات؛ الاعتلال العصبي المحيطي؛ الاعتلال‎ © ‏النخاعي؛ اعتلال الشبكية الناتج عن قصور الدم الموضعي؛ اعتلال الشبكية السكري؛‎ ‏اضطرابات السيطرة على الانفعالات؛‎ cell) ‏اضطرابات‎ lal) ‏توقف‎ (glaucoma ‏الجلوكوما‎ ‏فقدان الذاكرة الذي يصاحب مرحلة مبكرة من مرض‎ (Alzheimer's disease ‏مرض الزهايمر‎ amelioration ‏الفصام, القلق؛ التحسّن من الأفيون‎ (ADHD ‏الزهايمر» اضطراب نقص الانتباه»‎
‎cof opiate | ٠‏ إدمان النيكوتين ‎nicotine addiction‏ إضافة الإيثانول ‎cethanol‏ إصابات ‎of Lead)‏ إصابات الحبل الشوكي؛ متلازمة ما بعد الصدمة الرضية؛ رقصة هنتنجتون ‎«Huntington's chorea‏ في مريض بحاجة لهذا العلاج. تشتمل الطريقة على إعطاء مريض كمية فعالة صيدلانيًا من مركب تم الكشف ‎die‏ وأملاح ومتجاسمات ونواتج تأيض وهيدرات مقبولة صيدلانيًا منه.
‎١‏ يتغلب الاختراع الحالي على عيوب الفنون السابقة بالكشف عن مجموعة من مستقبلات صوتية
‎acoustic receivers‏ والمتداخلة ضمن مجموعة من ملفات مجموعة ملفات قياس الحثية على طول الشياق . يكشف ‎dl)‏ السابق عن المستقبلات الصوتية ‎١7‏ و4١‏ (المستقبلات الوحيدة التي تم ذكرها) مع مجموعة أدوات شوستر فضلًا عن "المتداخلة ضمن مجموعة من الملفات على طول الشياق". لا يوجد تداخل للمستقبلات الصوتية في الفن السابق.
‎٠‏ - يكشف الاختراع الحالي في أحد الجوانب أن الشياق يتضمن جسم غير موصل موحد تتداخل عليه مجموعة المستقبلات الصوتية ضمن مجموعة من ملفات مجموعة ملفات قياس الحثية. لا تقترح الفنون السابقة تداخل مستقبلات صوتية. بالإضافة إلى ذلك؛ تتعلق الفنون السابقة على الأرجح بمجموعة أدوات لها ثلاثة أجزاء منفصلة ذات تخميد صوتي مستخدم بين المفاصل. يتغلب الاختراع الحالي على مشكلة الفنون السابقة حيث تصف الفنون السابقة التصميم متعدد
‎YO‏ الأجزاء لمجموعة الأدوات اللازمة لفصل النبضات الصوتية التي تعبر على طول الشياق ذي
‎04.4
‎q —_‏ _ الصلة من النبضات الصوتية التي تعبر خلال التركيب. تكشف الفنون السابقة كذلك عن أن ‎ic gana‏ أدوات يجب أن تحتوي على أجزاء شياق متعددة. على الرغم من ذلك يقترح أحد جوانب الاختراع شياق يشتمل على جسم غير موصل موحد تتداخل عليه مجموعة المستقبلات الصوتية ضمن مجموعة ملفات لمجموعة ملفات قياس الحتثية ‎.induction logging coil set‏ © شرح مختصر للرسومات. يبين الشكل ‎١‏ طيف ‎1H NMR‏ ل ‎NRX-3004‏ ‏يبين الشكل ¥ طيف ‎IR‏ ل ‎NRX-3004‏ ‏يبين الشكل ¥ طيف ‎1H NMR‏ ل ‎.NRX-3008‏ ‏يبين الشكل ؛ طيف ‎1H NMR‏ ل ‎.NRX=7005‏ ‏أ الو صف ‎١‏ لتفصبذر : يتعلق الكشف الحالي بصفة عامة بمركبات 5008 على تعديل ‎(NMDA‏ على سبيل المثال مضادات أو مساعدات جزئية ‎(NMDA‏ وتركيبات و/أو طرق لاستخدام المركبات التي يتم الكشف عنها. ‎V0‏ في بعض التجسيدات؛ يمكن استبدال المركبات؛ طبقا لوصفها هناء بأي عدد من مجموعات الاستبدال أو الشقوق الوظيفية. بصفة ع امة؛ يشير مصطلح "بها استبدال" سواء تلاه الوصف "اختياري" أو غير ذلك ومجموعات الاستبد ال المتضمّنة في الصيغ إلى أستيد ال شقوق هيدروجين في ‎daa‏ بنائية معطاة ‎(Gia‏ من ‎arial ic gana‏ ال محددة. في بعض الحالات؛ عندما يمكن استبدال أكثر من موضع في أي صيغة بنائية معطاة بأكثر من ‎٠٠‏ مجموعة استبدال يتم اختيارها من مجموعة محددة؛ يمكن أن تكون مجموعة الاستبدال هي نفسها أو أخرى مختلفة في كل موضع. 08.4 ym
طبقا للاستخدام هناء يتم مراعاة مصطلح "بها استبدال” ليتضمن كل مجموعات الاستبدال المسموحة للمركبات العضوية. في سمة واسعة؛ تتضمن مجموعات الاستبدال المسموحة مجموعات استبدال حلقية وغير حلقية؛ متفرعة وغير متفرعة؛ كربونية حلقية ‎carbocyclic‏ وحلقية غير متجانسة ‎cheterocyclic‏ عطرية ‎aromatic‏ وغير عطرية ‎nonaromatic‏ للمركبات العضوية.
© في بعض التجسيدات؛ يمكن أن تتضمن الذرات غير المتجانسة مثل النيتروجين ‎nitrogen‏ ‏مجموعات استبدال هيدروجين ‎hydrogen‏ و/أو أي مجموعات استبدال مسموحة للمجموعات العضوية الموصوفة هنا التي تلبي تكافؤات الذرات غير المتجانسة. تتضمن أمثلة غير حصرية لمجموعات الاستبدال: أسيل ‎acyl‏ شق أليفاتي ‎«aliphatic‏ شق أليفاتي غير متجانس ‎cheteroaliphatic‏ أريل ‎aryl‏ أريل غير متجانسة ‎cheteroaryl‏ أريل ألكيل ‎arylalkyl‏
‎٠‏ ؛ أريل ألكيل غير متجانسة ‎heteroarylalkyl‏ ؛ ‎SS‏ لالا0»ااة؛ سيكلو ألكوكسي ‎¢cycloalkoxy‏ هيترو سيكليل ألكوكسي ‎cheterocyclylalkoxy‏ هيترو سيكليل أكسي ‎¢heterocyclyloxy‏ هيترو سيكليل أكسي ألكيل ‎¢heterocyclyloxyalkyl‏ ألكنيل
‏أكسي ‎alkenyloxy‏ ألكينيل أكسي لا«هالا0/»اا8؛ أريل أكسي ‎caryloxy‏ ألكوكسي غير متجانسة ‎theteroalkoxy‏ أريل أكسي غير ‎heteroaryloxyiuilaic‏ ؛ ‎(If‏ ير ‎«alkylthio‏
‎- ‏ا6-؛ +8-؛‎ «—F ‏؛ أكسر مل«ه؟؛‎ heteroarylthioislaic ‏أريل ثيو غير‎ carylthio ‏أريل ثيو‎ Yo - ¢—CHCI2 ‏ذانت؛ 012073-؛‎ ¢-SRX ¢=SCN ‏3ولا-؛ ذلا-؛ لأاثت-؛‎ ¢-OH ‏ا‎ ‎- ‏ا(0)0-؛‎ «~ORx ‏-؛‎ 012502013 ¢-CH2NH2 ¢-CH2CH20H ¢«CH20OH
‎- -OCO2Rx ~OC(O)Rx ~C(NRX)N(RX)2 ‏دمعلارمءت؟‎ ¢CO2(Rx)
‎- NRXC(O)Rx +-S(O)2Rx ‏فق‎ -N(RX)2 sOC(O)N(Rx)2 ‏حيث‎ =C(RX)3 ‏و‎ ¢-NRXC(NRX)N(RX)2 +-NRXC(O)ORx {NRXC(O)N(RX)2 Y» hydrogen ‏بشكل مستقل؛ على سبيل المثال وليس الحصر» هيدروجين‎ RX ‏يتضمن كل حدوث ل‎
‎٠‏ هالوجين ‎halogen‏ ؛ أسيل ‎acyl‏ ؛ شق أليفاتي ‎aliphatic‏ ؛ شق أليفاتي غير متجانس ‎heteroaliphatic‏ « أريل ‎aryl‏ » أريل غير متجانسة ‎heteroaryl‏ » أريل ألكيل ‎«arylalkyl‏ أو
‏أريل ألكيل غير متجانسة ‎heteroarylalkyl‏ ؛ حيث يمكن أن تكون أي من مجموعات الاستبدال
‎vo‏ الأليفاتية؛ الأليفاتية غير المتجانسة؛ الأريل ألكيل؛ أو الأريل ألكيل غير المتجانسة بها استبدال أو
‎04.4
-١١- ‏؛ وحيث يمكن أن‎ cyclic or acyclic ‏بدون استبدال؛ متفرعة أو بدون؛ حلقية أو غير حلقية‎ ‏تكون أي من مجموعات‎ ‏استبدال الأريل أو الأريل غير المتجانسة الموصوفة أعلاه وهنا بها استبدال أو بدون استبدال.‎ ‏علاوة على ذلك؛ ليس من المقرر أن تكون المركبات الموصوفة هنا مقيدة بأي طريقة بمجموعات‎ ‏الاستبدال المسموحة للمركبات العضوية. في بعض التجسيدات؛ يمكن أن يكون من المفضل أن‎ © ‏تكون أمزجة مجموعات الاستبدال والمتغيرات الموصوفة هنا هي تلك التي تؤدي إلى تكوين‎ ‏طبقا لاستخدامه هناء إلى مركبات تمتلك ثباتا كافيا‎ (onl ‏المركبات الثابتة. يشير مصطلح‎ ‏تحتفظ بسلامة المركب لفترة زمنية كافية للكشف عنها ويُفضل لفترة زمنية‎ lly ‏للسماح بتصنيعها‎ ‏كافية لتكون مفيدة للأغراض التي يتم تفصيلها هنا.‎ ‏طبقا للاستخدام هناء إلى شق يتضمن مجموعة كربونيل الا0815010 . في‎ dal ‏يشير مصطلح‎ ٠ - =C(O)RX ‏بعض التجسيدات؛ يمكن أن يكون لمجموعة أسيل صيغة عامة يتم اختيارها من‎ - -00602«» ¢-OC(O)Rx ~C(RX)N(RX)2 ¢-C(O)N(Rx)2 ‏(602)0؛‎ ‏حيث‎ ¢=NRXC(0)ORX 5 ¢~NRXC(O)N(Rx)2 ¢~NRxC(O)Rx «OC(O)N(Rx)2 ‏بشكل مستقل؛ على سبيل المثال وليس الحصر؛ هيدروجين» شق‎ RX ‏يتضمن كل حدوث ل‎ ‏أليفاتي؛ شق أليفاتي غير متجانس» أريل» أريل غير متجانسة؛ أريل ألكيل» أو أريل ألكيل غير‎ ١ ‏الأليفاتية غير‎ caliphatic ‏متجانسة؛ حيث يمكن أن تكون أي من مجموعات الاستبدال الأليفاتية‎ ‏أو الأريل ألكيل غير المتجانسة‎ carylalkyl ‏المتجانسة 0616108100086+ الأريل ألكيل‎ ‏بها استبدال أو بدون استبدال؛ متفرعة أو بدون؛ حلقية أو غير حلقية؛ وحيث‎ heteroarylalkyl ‏يمكن أن تكون أي من مجموعات استبدال أريل أو أريل غير متجانسة الموصوفة أعلاه وهنا بها‎ ‏استيدال أو بدون استبدال.‎ ٠ ‏هيدروكربونات أليفاتية مشبعة وغير مشبعة‎ (ba ‏لاستخدامه‎ Wh ‏يتضمن المصطلح "شق أليفاتي”؛‎ ‏غير حلقية؛ حلقية أو‎ doje ‏غير متفرعة)؛‎ dunt ‏على السواء؛ مستقيمة السلسلة (بمعنى أكثر‎ ‏متعددة الحلقات؛ حيث يكون بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من المجموعات الوظيفية. وكما‎ ‏سيدرك أصحاب المهارات العادية في المجال؛ من المقرر أن يتضمن المصطلح "شق أليفاتي” هناء‎ 04.4
-١١7-
على سبيل المثال وليس الحصرء شقوق ‎(J‏ ألكنيل؛ ألكينيل؛ سيكلو ألكيل ‎coycloalkyl‏ سيكلو
ألكنيل ‎«cycloalkenyl‏ وسيكلو ألكينيل ‎.cycloalkynyl‏
يشير مصطلح "شق أليفاتي غير متجانس"؛ طبقا لاستخدامه هناء إلى شقوق أليفاتية تحتوي على
واحدة أو ‎ih‏ من ذرات أكسجين» سلفر ‎sulfur‏ نيتروجين ‎nitrogen‏ فوسفور ‎phosphorus‏ « 0 أو سيليكون؛ على سبيل ‎JU‏ محل ذرات كربون. يمكن أن تكون الشقوق الأليفاتية غير
المتجانسة متفرحة؛ غير متفرعة؛ حلقية أو غير حلقية؛ وتتضمن حلقات غير متجانسة مشبعة
وغير مشبعة (على سبيل المثال مورفولينو ‎cmorpholino‏ بيروليدينيل الا0ا07/00» إلخ)؛ حيث
يمكن أن يكون بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من المجموعات الوظيفية أو يمكن أن تكون
بدون استبدال.
‎٠‏ تشير المصطلحات أريل" ‎dof‏ غير متجانسة”؛ طبقا لاستخدامها هناء إلى شقوق غير مشبعة أحادية الحلقة أو متعددة الحلقات تتضمن بشكل مفضل ‎١-7‏ ذرة كربون» كل منها يمكن أن تكون ذات استبدال أو بدون استبدال. في تجسيدات معينة؛ يشير مصطلح "أريل" إلى نظام حلقي كربوني أحادي الحلقة أو ثنائي الحلقة يتضمن واحدة أو اثنتين من الحلقات العطرية التي تتضمن؛ على سبيل المثال وليس الحصرء فينيل ‎phenyl‏ ؛ نفثايل ‎naphthyl‏ تترا هيدرو نفتايل
‎dndanyl Jul) dtetrahydronaphthyl yo‏ إندنيل ‎dndenyl‏ وما شابه. في تجسيدات معينة؛ يشير مصطلح "أريل غير ‎slate‏ إلى نظام حلقي غير متجانس كربوني أحادي الحلقة أو ثنائي الحلقة يتضمن واحدة أو اثنتين من الحلقات العطرية حيث تكون فيه واحدة أو اثنتين أو ثلاث ذرات للحلقة عبارة عن ذرات غير متجانسة يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من كبريت ‎(S) Sulfur‏ ؛ اكسجين ‎Oxygen‏ (0) ؛ نيتروجين ‎(N) Nitrogen‏ ؛ و وتكون ذر ات
‎٠‏ الحلقة المتبقية عبارة عن كربون. تتضمن الأمثلة غير المقيدة لمجموعات الأريل غير المتجانسة بيريديل ‎pyridyl‏ بيرازينيل ‎cpyrazinyl‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ بيروتليل الراهالرم؛ بيرازوليل ‎cpyrazolyl‏ إيميدازوليل ‎dmidazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ أكسازوليل ‎oxazolyl‏ ‏أيزوكسازوليل ‎dsooxazolyl‏ ثياديازوليل ‎cthiadiazolyl‏ أكساديازوليل ‎oxadiazolyl‏ ؛ ثيو فينيل ‎thiophenyl‏ فيورانيل ال0780؛ كينولينيل ‎cquinolinyl‏ أيزو كينولينيل ‎isoquinolinyl‏
‎Yo‏ وما شابه.
‎04.4
١ ‏إلى هيدروكربون مستقيم أو متفرع غير‎ cls ‏طبقا لاستخدامه‎ alkenyl ‏يشير مصطلح "ألكنيل‎ -١ ‏مشبع يتضمن رابطة مزدوجة كربون-كربون واحدة؛ مثل مجموعة مستقيمة أو متفرعة تتضمن‎ 062-010 «alkenyl ‏ءا أو 1-7 ذرة كربون» يُشار إليها هنا بأنها 62-612 ألكنيل‎ -7 VY ‏بالترتيب. تتضمن مجموعات ألكنيل توضيحية؛‎ alkenyl ‏ألكنيل‎ C2-C6 5 « alkenyl Jui ‏بنتنيل الا960180م؛‎ butenyl ‏بيوتنيل‎ allyl ‏على سبيل المثال وليس الحصرء ينيل الا710» أليل‎ © ‏بنتادايينيل الا060180160؛ 7-إيثيل هكسنيل-2‎ cbutadienyl ‏بيوتادايينيل‎ chexenyl ‏هكسنيل‎ ‏7-بروبيل-7-بيوتنيل-2‎ cethylhexenyl 4-(2-methyl-3-butene)— Jui ) ‏-ميثيل -؟ -بيوتين‎ 7 (- 4 « propyl-2-butenyl ‏؛ إلخ.‎ pentenyl ‏يشير مصطلح "أكسي ألكنيل ل0«*7الا21/»©0' المستخدم هنا إلى مجموعة ألكنيل مرتبطة ب أكسجين‎ Yo ‏التوضيحية؛‎ alkenoxy ‏تتضمن مجموعات ألكن أكسي‎ .oxygen (alkenyl-0) )0- Jul) ‏على سبيل المثال وليس الحصر؛ مجموعات ذات مجموعة ألكنيل بها 7-7 ذرات كربون يُشار‎ ‏الكنيل أكسي"‎ le gens ‏تتضمن‎ alkenyloxy ‏أكسي‎ Jai 63-6 aul ‏إليها هنا‎ butenyloxy ‏بيوتنيل أكسي‎ ¢ allyloxy oS ‏التوضيحية؛ على سبيل المثال وليس الحصرء أليل‎
Ze ve ‏طبقا لاستخدامه هنا إلى مجموعة ألكيل مرتبطة بأكسجين‎ "alkoxy SSI ‏يشير مصطلح‎ ‏على سبيل المثال وليس الحصر؛‎ «alkoxy SoSH ‏ألكيل). تتضمن مجموعات‎ -©-(
Cl— aul ‏ذرة كربون؛ يُشار إليها هنا‎ 1-١ ‏أو‎ 4-١ 17-١ ‏مجموعات ذات مجموعة ألكيل بها‎ ‏ألكوكسي بالترتيب. تتضمن مجموعات ألكوكسي‎ C1-C6 5 ‏ألكوكسي؛ 01-08 ألكوكسي؛‎ 2 ‏إلخ.‎ cethoxy uss) imethoxy ‏التوضيحية؛ على سبيل المثال وليس الحصر؛ ميثوؤكسي‎ Yo ‏التوضيحية؛ على سبيل المثال وليس الحصرء‎ "alkenoxy oS sll’ ‏بالمثتل؛ تتضمن مجموعات‎ ‏قينيل أكسي؛ أليل أكسي؛ بيوتن أكسي؛ إلخ.‎ ‏طبقا لاستخدامه هنا إلى مجموعة ألكيل‎ "alkoxycarbonyl ‏يشير مصطلح "ألكوكسي كربونيل‎ ‏مستقيمة أو متفرعة مرتبطة بأكسجين؛ مرتبطة بمجموعة كربونيل (ألكيل-(0-0)0-). تتضمن‎ 04.4
-؟١-‏ مجموعات ألكوكسي كربونيل توضيحية؛ على سبيل المثال وليس الحصر؛ مجموعات ألكوكسي كربويتل بها ‎ed 7-١‏ يُشار إليها باسم 61-6 ألكوكسي كربونيل؛ تتضمن مجموعات ألكوكسي كربونيل توضيحية؛ على سبيل المثال وليس الحصرء؛ ميثوكسي كربونيل ‎methoxycarbonyl‏ « إيثوؤكسي كربونيل ‎ethoxycarbonyl‏ ؛ 1-بيوتوكسي كربونيل ‎butoxycarbonyl‏ « إلخ. © يشير مصطلح ‎Jul‏ أكسي ‎"alkynyloxy‏ المستخدم هنا إلى مجموعة ألكينيل مستقيمة أو متفرعة مرتبطة ب أكسجين (ألكينيل -0)). تتضمن مجموعات ألكينيل أكسي التوضيحية؛ على سبيل المثال وليس الحصرء بروبينيل ‎Propynyloxy Si‏ . يشير مصطلح ‎"Jill‏ طبقا لاستخدامه هنا إلى هيدروكربون مستقيم أو متفرع مشبع؛ على سبيل ‎J‏ مجموعة مستقيمة أو متفرعة بها ‎7-١‏ ١-؟؛‏ أو ١-؟‏ ذرات كربون؛ يُشار إليها هنا باسم ‎٠‏ 61-606 ألكيل. 61-04 ‎(Jif‏ و 61-63 ‎(Jf‏ بالترتيب. تتضمن مجموعات ألكيل التوضيحية؛ على سبيل المثال وليس الحصرء ميثيل ‎«methyl‏ إيثيل ‎ethyl‏ ؛ بروبيل ‎propyl‏ ‏أيزو بروبيلالا1500100 ؛ 7-ميثيل ‎-١ - methyl‏ بروبيل» ‎Y= dine Y‏ — بروبيل» ١-ميثيل-١‏ - بيوتيل؛ ؟ -ميثيل- ‎-١‏ بيوتيل» "-ميثيل-7"- بيوتيل؛ ‎hr YoY‏ ميثيل ‎١-‏ - بروبيل» = ‎-١ - die‏ بنتيل؛ ؟ -ميثيل- ‎-١‏ بنتيل؛ 4 -ميثيل-١-‏ بنتيل؛ "-ميثيل -؟"- بنتيل» ؟-ميثيل- ‎Vo‏ ؟- ‎(Jan‏ ؛ -ميثيل-7- بنتيل» ‎hr YoY‏ ميثيل ‎١-‏ - بيوتيل» 77-داي ميثيل ‎-١-‏ بيوتيل؛ "- إيثيل ‎١-‏ - بيوتيل؛ بيوتيل؛ أيزو ‎—t «dis‏ بيوتيل ‎t-butyl‏ بنتيل ‎pentyl‏ أيزو ‎cisopentyl Jai‏ نيو بنتيل ‎cneopentyl‏ هكسيل ‎chexyl‏ هبتيل ‎coctyl Just cheptyl‏ إلخ. يشير مصطلح ‎JI‏ كربونيل ‎"alkylcarbonyl‏ طبقا لاستخدامه هنا إلى مجموعة ألكيل مستقيمة أو متفرعة مرتبطة بمجموعة كربونيل (ألكيل -(0)0-) ‎carbonyl (alkyl-C(O)-)‏ تتضمن ‎٠‏ مجموعات ألكيل كربونيل" التوضيحية؛ على سبيل المثال وليس الحصر؛ مجموعات ألكيل كربونيل بها ‎1-١‏ ذرات؛ يُشار إليها هنا ‎aul‏ مجموعات 01-06 ألكيل كربونيل. تتضمن مجموعات ألكيل كربونيل؛ على سبيل المثال وليس الحصرء أسيتيل ‎acetyl‏ بروبانويل الا0000800؛ أيزو بروبانويل ‎cisopropanoyl‏ وبيوتانويل ‎butanoyl‏ إلخ. 04.4
“yom ‏طبقا لاستخدامه هنا إلى هيدروكربون مستقيم أو متفرع غير مشبع به‎ Jal ‏يشير مصطلح‎
TF ‏رابطة ثلاثية كربون-كربون واحدة على الأقل مثل مجموعة مستقيمة أو متفرعة بها 1-7 أو‎ ‏ألكينيل» 03-6 ألكينيل؛ بالترتيب. تتضمن مجموعات‎ 62-6 als ‏ذرات كربون؛ يُشار إليها‎ propynyl ‏بروبينيل‎ cethynyl ‏ألكينيل التوضيحية؛ على سبيل المثال وليس الحصر» إيثينيل‎ methylpropynyl ‏ميثيل بروبينيل‎ chexynyl ‏هكسينيل‎ (pentynyl ‏بنتينيل‎ « butynyl ‏بيوتينيل‎ © ‏إلخ.‎ ‏خلاف ذلك؛‎ ath ‏ألكنيل وألكينيل استبدال اختياري؛ إذا لم‎ (Jas ‏يمكن أن يكون بمجموعات‎ - ‏بمجموعة أو أكثر يتم اختيارها من ألكوكسي؛ ألكيل» سيكلو ألكيل؛ أمينو» هالوجين؛ و‎ ‏في تجسيدات معينة؛ ليس بالمجموعات ألكيل. ألكنيل؛ وألكينيل استبدال؛ بمعنى‎ .C(O)alkyl ‏أكثر تحديداء إنها مجموعات ليس بها استبدال.‎ ٠ - ‏طبقا لاستخدامه هنا إلى شق للصورة‎ "800100 sad’ ‏أو‎ "800106 aul ‏يشير مصطلح‎ ‏حيث يتم اختيار كل من‎ —C(O)NRbRe ‏أر‎ -RaC(O)N(Rb)Re— ‏-(ط8)ل!(860)0؛‎ ‎Jol ‏بشكل مستقل من ألكوكسي؛ ألكيل؛ ألكنيل؛ ألكينيل؛ أميد؛ أمينو؛ أريل؛‎ Re «Rb (Ra formyl ‏فورميل‎ ether Ji) ‏إستر +6516؛‎ (Jui ‏سيكلو‎ «carbamate ‏ألكيل؛ كربامات‎ ‏هيترو‎ heteroaryl ‏أريل غير متجانسة‎ chaloalkyl ‏هالوجين؛ هالو ألكيل‎ ١٠5 .01070 ‏ونيترو‎ ketone ‏كيتون‎ chydroxyl ‏هيدروجين» هيدروكسيل‎ cheterocyclyl ‏سيكليل‎ ‏يمكن أن‎ Ra ‏أو‎ (Re (Rb ‏يمكن ربط الأميد بمجموعة أخرى من خلال الكربون» النيتروجين»‎ ‏و85؛ أو يمكن ربط 8 و©» لتكوين حلقة‎ 8 (Res 80 ‏على سبيل المثال‎ dala ‏تكون الأميد‎ ‏ذرات أو حلقة بها © إلى 6 ذرات.‎ ٠١ IY ‏على سبيل المثال حلقة بها بها‎ a3 ١١ ‏بها ؟ إلى‎ .—C(O)NRbRc ‏إلى الصيغة البنائية‎ "carboxamido ‏يشير مصطلح 'كربوكساميدو‎ Ye - ‏طبقا لاستخدامه هنا إلى شق له الصورة‎ "amino ‏أو "أمينو‎ "amine ‏يشير مصطلح "أمين‎ ‏و88 بشكل مستقل من هيدروجين؛ ألكيل؛ ألكنيل؛‎ Rd ‏8088!؛ حيث يتم اختيار كل من‎ ‏ألكينيل»؛ أريل؛ أريل ألكيل؛ سيكلو ألكيل؛ هالو ألكيل؛ أريل غير متجانسة؛ وهيترو‎
Rd ‏على سبيل المثال؛ يمكن ربط‎ lila ‏سيكليل الاا0/ا©06160. يمكن أن يكون الأمينو أيضا‎ morpholino ‏مثل مورفولينو‎ 3d ١١ ‏و8 معا بذرة لا لتكوين حلقة بها ؟ إلى‎ Yo
-؟١-‏ بيبريدينيل الإ106000م. يتضمن مصطلح الأمينو أيضا ملح أمونيوم ‎ammonium salt‏ الرباعي المناظر من أي مجموعة أمينو ‎Jie‏ +[81)40()8()0]-. تتضمن مجموعات الأمينو التوضيحية مجموعات ألكيل ‎«pind‏ حيث واحدة على الأقل من ‎(Re (Rd‏ أو ‎Rf‏ هي مجموعة لكيل. في تجسيدات معينة؛ تكون ‎Res RA‏ عبارة عن هيدروجين أو ألكيل. © يشير مصطلح "سيكلو ألكوكسي ‎"cycloalkoxy‏ طبقا لاستخدامه هنا إلى مجموعة سيكلو ألكيل مرتبطة بأكسجين (سيكلو ألكيل-0-). يشير مصطلح "سيكلو ألكيل ‎cycloalkyl‏ طبقا لاستخدمه هنا إلى مجموعة هيدروكربون أحادية الحلقة مشبعة أو غير مشبعة جزئيا بها على سبيل المثال 1-7 أو ؛-1 ذرات كربون؛ يُشار ‎lea)‏ ‎lia‏ على سبيل المثال باسم 63-6 سيكلو ألكيل أو 64-6 سيكلو ألكيل ويتم اشتقاقها من سيكلو ‎٠‏ ألكان ©80»ا0720102. تتضمن مجموعات سيكلو ألكيل توضيحية؛ على سبيل ‎JU‏ وليس الحصرء؛ سيكلو هكسيل ‎cyclohexyl‏ ؛ سيكلو هكسئيل ‎cyclohexenyl‏ ¢ سيكلو بنتيل ‎cyclopentyl‏ ؛ سيكلو بيوتيل ‎cyclobutyl‏ أو؛ سيكلو بروبيل ‎.cyclopropyl‏ ‏يشير مصطلح "هالو ‎'halo‏ أو "هالوجين 18109860 أو "هال ‎"Hal‏ طبقا لاستخدامه هنا إلى ا ‎Br (Cl‏ أو ا. يشير مصطلح "هالو ألكيل" طبقا لاستخدامه هنا إلى مجموعة ألكيل بها استبدال ‎١‏ بواحدة أو أكثر من ذرات هالوجين. إن المصطلحين "هيترو سيكليل ‎"heterocyclyl‏ أو 'مجموعة حلقية غير متجانسة ‎heterocyclic‏ ‎"group‏ معروفان في المجال ويشيران إلى بنيات حلقية مشبعة أو غير مشبعة جزئيا بها ؟*-١٠‏ ذرات؛ كبديل لذلك ‎eld VT‏ حيث تتضمن بنياتها الحلقية على من ‎١‏ إلى ؛ ذرات غير متجانسة؛ على سبيل ‎JE‏ نيتروجين؛ أكسجين؛ وسلفر. يمكن أيضا أن تكون الحلقات غير ‎٠‏ المتجانسة أنظمة حلقية بها حلقة واحدة أو اثنتين أو ‎sae‏ حلقات. يمكن دمج حلقة غير متجانسة بواحدة أو أكثر من حلقات أريل؛ مشبعة؛ أو غير مشبعة جزئيا. تتضمن مجموعات هيترو سيكليل؛ على سبيل المثال؛ بيوتينيل الإ510010؛ كرومنيل ‎ha cchromenyl‏ هيدروفيوريل ‎«dihydrofuryl‏ ‏داي هيدرو إندوليل ‎gla «dihydroindolyl‏ هيدرو بيرانيل ‎gh ddihydropyranyl‏ هيدرو ثيينيل ‎cdihydrothienyl‏ داي ثيازوليل الاا01101820؛ هومو بيبريدينيل ‎<homopiperidinyl‏ ‏04.4
-١١- isothiazolidinyl ‏أيزو تيازوليدينيل‎ cisoquinolyl ‏أيزو كينوليل‎ dimidazolidinyl ‏إيميد ازوليلنيل‎ ‏أكسولائيل الا0قاه«ه؛‎ imorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ disoxazolidinyl ‏أيزوكسازوليدينيل‎ « «piperazinyl ‏ببرازينيل‎ ¢phenoxanthenyl ‏فينوكسانتنيل‎ coxazolidinyl ‏أكسازوليدينيل‎ ‎pyrazolinyl ‏بيازولينيل‎ cpyrazolidinyl ‏بيرازوليدينيل‎ cpyranyl ‏بيرانيل‎ pipendinyl ‏ببريدينيل‎ ‏بيروليدين -؟7-‎ cpyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ pyridyl ‏؛ بيريديل‎ 0 ‏نترا‎ ctetrahydrofuryl ‏هيدرو فيوريل‎ 155 cpyrrolingl ‏أونيل لا00--000-2ا00لام» بيرولينيل‎ ‏نترا‎ ctetrahydropyranyl ‏هيدروبيرانيل‎ 155 dtetrahydroisoquinolyl ‏هيدرو أيزو كينوليل‎ ‏ثيو لانيل الإ1010180»؛ ثيو‎ thiazolidinyl ‏ثيازوليدينيل‎ ctetrahydroquinolyl ‏هيدرو كينوليل‎ ‏مركبات‎ xanthenyl ‏زانثنيل‎ dthiopyranyl ‏مورفولينيل الا10ا1110010+000؛ ثيو بيرانيل‎ ‏على سبيل المثال مركبات‎ lactams ‏مركبات لاكتام‎ lactones ‏الاكتون‎ ٠ «sultams ‏مركبات سلتام‎ pyrrolidinones ‏أزيتيدينون 905 ومركبات بيروليدينون‎ ‏وما شاهب. يمكن أن يكون بالحلقة غير المتجانسة استبدال عند واحد‎ csultones ‏مركبات سلتون‎ ‏أو أكثر من المواضع بمجموعات استبدال على سبيل المثال ألكانويل؛ ألكوكسي؛ ألكيل, ألكنيل؛‎ ‏أريل ألكيل؛ أزيدو 82100؛ كربامات؛ كربونات؛ كربوكسي؛‎ (Jo) ‏ألكينيل؛ أميدو؛ أميدينو؛ أمينو؛‎ ‏سيانو 2800ا0؛ سيكلو ألكيل؛ إسترء إيثرء فورميل؛ هالوجين؛ هالو ألكيل؛ أريل غير متجانسة؛‎ Vo ‏هيترو سيكليل؛ هيدروكسيل؛ إيمينو؛ كيتون؛ نيترو؛ فوسفات؛ فوسفوناتو 000810م0005‎ ‏سلفوناميدو 501100781+100» سلفونيل‎ csulfide ‏سلفات» سلفيد‎ cphosphinato ‏فوسفيناتو‎ ‏الا171008+500. في تجسيدات معينة؛ لا يكون بالمجموعة الحلقية غير‎ Jui So sulfonyl ‏المتجانسة استبدال» بمعنى أكثر تحديداء فإن المجموعة الحلقية غير المتجانسة ليس بها استبدال.‎ ‏أكسي غير متجانسة" إلى مجموعة أريل -0- غير متجانسة.‎ Giff ‏يشير مصطلح‎ Yo ‏إن مصطلح "سيكلو ألكيل غير متجانسة” معروف في المجال ويشير إلى مجموعة هيترو سيكليل‎ ‏مشبعة طبقا لما هو معرف أعلاهمز يشير مصطلح "هيترو سيكليل‎ ‏طبقا للاستخدام هنا إلى هيترو سيكليل مرتبطة بمجموعة‎ "heterocyclylalkoxy ‏ألكوكسي‎ ‎-( ‏ألكوكسي. يشير مصطلح "هيترو سيكليل أكسي ألكيل” إلى هيترو سيكليل مرتبطة ب أكسجين‎ ‏©-)؛ حيث ترتبط بمجموعة ألكيل.‎ Yo 04.4
‎A —_‏ \ _ يشير مصطلح "هيترو سيكليل ألكوكسي" طبقا لاستخدامه هنا إلى مجموعة هيترو سيكليل- ألكيل -0-. يشير مصطلح "هيترو سيكليل أكسي” إلى مجموعة هيترو سيكليل-0-. يشير مصطلح "هيترو سيكليل أكسي ألكيل " إلى مجموعة هيترو سيكليل-0- ألكيل-. © يشير مصطلح "هيدروكسي ‎"hydroxy‏ و"هيدروكسيل ‎"hydroxyl‏ طبقا للاستخدام هنا إلى الشق ‎.OH-‏ ‏يشير مصطلح "أكسو" طبقا للاستخدام هنا إلى الشق = 0 يتضمن مصطلح 'مقبول صيدليا أو دوائيا” إلى كيانات وتركيبات جزيئية لا تنتج أي تفاعل معاكس؛ حساس؛ أو غير مرغوب ‎AT‏ عند إعطاؤها إلى كائن حيواني أو إنسان حسب الضرورة. ‎٠‏ بالنسبة للإعطاء إلى البشرء يجب أن تلبي المستحضرات متطلبات ‎(ariel‏ درجة الحرارة المنخفضة؛ السلامة العامة ومعايير النقاء وفقا لمتطلبات مكتب المعايير البيولوجية التابع لهيئة الأغذية والأدوية الأمريكية. طبقا لما هو مستخدم في الكشف الحالي؛ يشير مصطلح "مساعد مستقبل ‎"in NMDA‏ إلى مركب قادر على الارتباط بموقع ربط جليسين لمستقبل ‎s (NMDA‏ ويعمل مساعد مستقبل ‎NMDA‏ ‎١‏ عند تركيزات منخفضة كمساعد بشكل كبير ويعمل عند تركيزات مرتفعة كمضاد بشكل كبير. يتم تحديد هذه التركيزات تجريبيا لكل ‎elas‏ جزئي". طبقا للاستخدام هناء يتضمن مصطلح 'مادة حاملة مقبولة صيدليا” أو 'سواخ كل المذيبات؛ أوساط التشتيت؛ الأغلفة؛ العوامل المضادة للميكروبات والمضادة للفطريات»؛ عوامل مساواة التوتر وعوامل ‎pals‏ الامتصاص»؛ وما شابه التي تكون متوافقة فسيولوجيا. في أحد التجسيدات؛ تكون المادة ‎٠‏ الحاملة مناسبة للإعطاء عن طريق غير فموي. كبديل لذلك؛ يمكن أن تكون المادة الحاملة مناسبة للإعطاء عن طريق الوريد؛ داخل الغشاء البريتوني» في العضل؛ تحت اللسان؛ أو عن طريق الفم. وتتضمن المواد الحاملة المقبولة صيدليا محاليل أو مشتتات مائية معقمة ومساحيق معقمة للتحضير الارتجالي لمحاليل أو مشتتات معقمة قابلة للحقن. إن استخدام ‎Jie‏ تلك الأوساط 08.4
-١4-
والعوامل للمواد الفعالة صيدليا معروف جيدا في المجال. يُراعى استخدام تلك الأوساط والعوامل في التركيبات الصيدلية للاختراع إلا بقدر ما تكون أي من الأوساط أو العوامل التقليدية غير متوافقة
مع المركب الفعال. يمكن أيضا تضمين مركبات مكملة فعالة في التركيبات. يشير مصطلح "ملح (أملاح) مقبولة صيدليا" طبقا للاستخدام هنا إلى أملاح من مجموعات © حمضية أو قاعدية يمكن أن توجد في المركبات المستخدّمة في التركيبات الحالية. إن المركبات التي يتم تضمينها في التركيبات الحالية التي تكون قاعدية بطبيعتها قادرة على تكوين مجموعة واسعة من الأملاح مع أحماض عضوية وغير عضوية متنوعة. إن الأحماض التي يمكن استخدامها لتحضير أملاح إضافة لحمض مقبولة صيدليا من مثل تلك المركبات القاعدية هي تلك التي تكون أملاح إضافة لحمض غير سامة؛ بمعنى أكثر تحديداء أملاح تحتوي على أنيونات ‎٠‏ مقبولة دوائياء ‎Ly‏ في ذلك على غير سبيل الحصر؛ مالات 0181816 أكسالات ‎oxalate‏ ‏كلوريد ‎«chloride‏ بروميد ‎bromide‏ يوديد ‎iodide‏ نترات ‎«nitrate‏ سلفات ‎«sulfate‏ ‏بيسلفات 515016516؛فوسفات؛ فوسفات حمضية؛ أيزو نيكوتينات ‎cisonicotinate‏ أسيتات؛ لاكتات ‎dactate‏ ساليسيلات ©81ا/10ا58»؛ سترات ‎(citrate‏ طرطرات ‎(tartrate‏ أوليات ‎oleate‏ ‏« تانات ‎ctannate‏ بانتوثينات ‎(pantothenate‏ بيطرطرات ‎cbitartrate‏ أسكوربات ‎ascorbate‏ ‎ce Vo‏ مكسينات ‎succinate‏ ماليات ‎«maleate‏ جنتيسينات ‎cgentisinate‏ فومرات ‎«fumarate‏ ‏جلوكونات ‎cgluconate‏ جلوكارونات ‎(glucaronate‏ سكارات ‎<saccharate‏ فورمات ‎formate‏ ‏؛» بنزوات ‎cbenzoate‏ جلوتامات؛ ميثان سلفونات ‎methanesulfonate‏ إيثان سلفونات ‎cethanesulfonate‏ بنزوسلفونات ‎<benzenesulfonate‏ تولوين سلفونات-م-طم ‎ctoluenesulfonate‏ باموات ‎"١ ؛١( pamoate‏ - ميثيلين -بيس-(7- هيدروكسي -؟- ‎٠‏ نفتثوات (3-08010216-/0100/ا-2)-06-15©الا1,17-0761). يمكن للمركبات المتضمنة في تركيبات الاختراع التي تتضمن شق أمينو أن تكون أملاح مقبولة صيدليا بأحماض أمينو متنوعة؛ بالإضافة إلى الأحماض المذكورة أعلاه. إن المركبات المتضمنة في التركيبات الحالية التي تكون حمضية بطبيعتها قادرة على تكوين أملاح قاعدية مع كاتينونات متنوعة مقبولة صيدليا. تتضمن أمثلة لمتل تلك الأملاح أملاحا فلزية قلوية أو فلزية أرضية قلوية؛ وبشكل محدد؛
04.4 vy. dithium ‏ليثيرم‎ sodium ‏صوديوم‎ cMagnesium ‏مجنيسيوم‎ calcium ‏أملاح كالسيوم‎ .1501 yas 001855117 ‏زنك 2106؛ بوتاسيوم‎ ‏يمكن للمركبات وفقا للكشف أن تحتوي على واحد أو أكثر من المراكز الكيرالية و/أو روابط‎ ‏مزدوجة؛ وبالتالي؛ توجد في صورة متجاسمات؛ على سبيل المثال؛ أيزومرات هندسية؛ متشاكلات؛‎ ‏أو مزدوجات تجاسم. يتكون مصطلح 'متجاسمات" عند استخدامه هنا من كل الأيزومرات أو‎ © ‏المتشاكلات أو مزدوجات التجاسم الهندسية. يمكن تعيين هذه المركبات بالرموز 4" أو "5" حسب‎ ‏هيئة مجموعات الاستبدال حول ذرة الكربون التجاسمية. يتضمن الاختراع الحالي متجاسمات‎ ‏متنوعة لهذه المركبات وخلائط منها. تتضمن المتجاسمات متشاكلات ومزدوجات تجاسم. يمكن من‎ ‏حيث التسمية تعيين الرمز "(+)' لخلائط من المتشاكلات ومزدوجات التجاسم؛ ولكن سيدرك المهرة‎ ‏في المجال أن صيغة بنائية يمكن أن تنطوي على مركز كيرالي ضمنيا.‎ ٠ ‏يمكن تحضير متجاسمات فردية لمركبات الاختراع الحالي تخليقيا من مواد بدء متوفرة تجاريا‎ ‏تحتوي على مراكز لاتماثلية أو تجاسمية؛ أو عن طريق تحضير خلائط راسيمية متبوعا بطرق‎
Gob ‏تحليل معروفة لأصحاب المهارات العادية في المجال. يتم تمثيل طرق التحليل المذكورة عن‎ ‏ربط خليط من المتشاكلات بمساعد كيرالي» فصل الخليط الناتج بمزدوجات تجاسم عن طريق‎ )١( ‏بصريا من المساعد؛ (7) تكوين ملح باستخدام‎ A ‏التبلر أو الاستشراب وتحرير المنتج‎ sale) ١ ‏الفصل المباشر لخليط من المتشاكلات البصرية على أعمدة‎ (V) ‏عامل تحليل فعال بصرياء أو‎ ‏بواسطة الطرق‎ Sal ‏استشراب كيرالية. يمكن أيضا حل الخلائط المتجاسمة إلى متجاسمتها‎
Sle ‏المعروفة في المجال؛ على سبيل المثال استشارب غاز في طور كيرالي» استشراب سائل‎ ‏بلورة المركب في صورة معقد ملح كيرالي؛ أو بلورة المركب في مذيب‎ IS ‏الأداء في طور‎ ‏كيرالي. يمكن الحصول أيضا على متجاسمات من مركبات وسيطة نقية تجاسميا؛ مواد تفاعل؛‎ ٠
Jaa ‏ومحفزات بواسطة الطرق التخليقية غير التماثلية المعروفة‎ ‏في المركبات وفقا للاختراع. يدل‎ Geometric isomers ‏يمكن أن توجد الأيزومرات الهندسية‎ ‏الرمز *<*< على رابطة يمكن أن تكون أحادية أو مزدوجة أو ثلاثية كما هو مبين هنا. يتضمن‎ ‏الاختراع الحالي الأيزومرات الهندسية المتنوعة وخلائط منها التي تنتج من ترتيب مجموعات‎ ‏الاستبدال حول رابطة أو ترتيبة مزدوجة كربون-كربون من مجموعات الاستبدال حول حلقة‎ Yo 04.4 yy ‏كربونية. يتم الإشارة إلى مجموعات الاستبدال حول رابطة مزدوجة كربون-كربون بالهيئة ”2“ أو‎ ‏خلاف ذلك؛ فإن الصيغ‎ ath ‏وما لم‎ JUPAC ‏وفقا لمقاييس‎ “E75 “2” ‏حيث يتم استخدام‎ “©” ‏البنائية التي تبين الروابط المزدوجة تتضمن كلا من الأيزومرين ”2“ و”]".‎ ‏يمكن بشكل بديل الإشارة إلى مجموعات الاستبدال حول رابطة مزدوجة كربون -كربون باسم "سيس"‎ ‏إلى مجموعات استبدال على نفس الجانب للرابطة المزدوجة وتشير‎ Tou’ ‏أو 'ترانس" حيث تشير‎ 5 ‏'ترانس" إلى مجموعات استبدال على الجوانب المتقابلة للرابطة المزدوجة. يتم الإشارة إلى ترتيبة‎ ‏أو 'ترانس 7805". يشير مصطلح‎ Cis ‏مجموعات الاستبدال حول حلقة كربونية باسم ”"سيس‎ ‏"سيس" إلى مجموعات استبدال على نفس الجانب لمستوى الحلقة وتشير 'ترانس" إلى مجموعات‎ ‏استبدال على الجوانب المتقابلة لمستوى الحلقة. يتم الإشارة إلى خلائط من المركبات حيث يتم‎ ‏وضع مجموعات الاستبدال على الجوانب المتماثلة والمتقابلة لمستوى الحلقة باسم "سيس/ترانس".‎ ٠ ‏يمكن أن توجد المركبات التي يتم الكشف عنها هنا في صور مذابة وغير مذابة أيضا بواسطة‎ ‏مذيبات مقبولة صيدليا مثل الماء؛ إيثانول وما شابه؛ ومن المقرر أن يتضمن الاختراع الصور‎ ‏المذابة وغير المذابة على حد سواء. في أحد التجسيدات؛ يكون المركب غير متبلر. في أحد‎ ‏التجسيدات؛ يكون المركب متعدد الأشكال. في تجسيد آخرء يكون المركب في صورة متبلرة.‎ ‏يتضمن الاختراع أيضا المركبات المرقمة بالنظائر وفقا للاختراع التي تكون مطابقة لتلك المذكورة‎ V0 ‏هنا باستثناء أنه يتم استبدال واحدة أو أكثر من الذرات بذرة تتضمن رقم كتلة ذرية أو رقم كتلي‎ ‏مختلف عن رقم الكتلة الذرية أو رقم الكتلة الذي يوجد عادة في الطبيعة. وتتضمن أمثلة لنظائر‎ ‏يمكن تضمينها في مركبات الاختراع نظائر للهيدروجين؛ الكربون؛ النيتروجين؛ الأكسجين؛‎ 3H 2H ‏على سبيل المثال‎ chlorine ‏والكلور‎ fluorine ‏الفلو‎ « phosphorus ‏الفوسفور‎ ‏بالترتيب.‎ «36C1 ‏و‎ 187 35S (32P (31P «170 «180 ‏ل1508ء‎ 146 136 ٠ ‏إن المركبات المحددة التي يتم الكشف عنها المرقمة بالنظائر (على سبيل المثال؛ تلك المرقمة ب‎ ‏و146) مفيدة في المركب و/أو اختبارات توزيع أنسجة ركيزة. يُفضل بشكل محدد النظائر‎ 3H (14C ‏ذرةٍ كربون (بمعنى أكثر تحديدا»‎ VE ‏والنظائر التي بها‎ (BH ‏المعايرة (بمعنى أكثر تحديداء‎ ‏لسهولة تحضيرها وقابلية الكشف عنها. علاوة على ذلك؛ يمكن لاستبدال يتضمن نظائر أثقل على‎ 04.4
_— \ \ _ سبيل المثال ديوتيريوم (بمعنى أكثر تحديداء ‎(2H‏ أن تنتج فوائد علاجية معينة بما يؤدي إلى ثبات أيضي أكبر ‎Je)‏ سبيل المثال؛ زيادة في نصف العمر في جسم الكائن ‎all‏ أو متطلبات جرعة منخفضة) وبالتالي يمكن تفضيلها في بعض الظروف ‎٠‏ يمكن بصفة ‎ale‏ تحضير المركبات المرقمة بالتظائر وفقا للاختراع باتباع إجراءات مناظرة لتلك التي يتم الكشف عنها في على سبيل © المثال الأمثلة المبينة هنا باستبدال ‎sale‏ تفاعل مرقمة بالنظائر بمادة تفاعل غير مرقمة بالنظائر. طبقا للاستخدام هنا في الكشف الحالي؛ يتم تعريف ‎Jie “NMDA”‏ ل١-ميثيل-©-أسبارتات.‏ في الوصف الحالي؛ يشير مصطلح ‎aS‏ فعالة ‎"Ladle‏ إلى كمية من المركب موضوع البحث الذي يحفز استجابة بيولوجية أو طبية لنسيج؛ ‎lea‏ كائن حيواني أو إنسان يسعى إلى تحقيقها الباحث الطبيب البيطري الطبيب الطبي أو أي إخصائي سريري ‎Al‏ . يتم إعطا ‎s‏ المركبات وفقا ‎٠‏ اللاختراع بكميات فعالة علاجيا لعلاج مرض. كبديل لذلك؛ فإن كمية فعالة ‎Ladle‏ هي الكمية المطلوبة لتحقيق تأثير علاجي و/أو وقائي مرغوب؛ مثل كمية تؤدي إلى الحصول على ما هو محدد في صورة الكمية اللازمة للحصول على أقصى تحسين لسلوك (مثل التعلم)؛ استجابة فسيولوجية ‎(i)‏ حث ‎(LTP‏ أو تثبيط ألم عصبي. المركبات ‎VO‏ تتضمن المركبات التي يتم الكشف عنها تلك التي لها الصيغة: ‎Er‏ ‎aE op‏ الا اماس يا ‎Hy‏ أي © لبن ‎pa | }‏ ‎A eg‏ 13 : 8 حيث: ‎R25 41‏ يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ شق أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال» متفرع أو غير متفرع؛ شق غير أليفاتي ‎٠‏ حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال» متفرع أو غير متفرع؛ أريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ أريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ ‎¢=N3 ¢=NO2 —ORX‏ - 08.4
اس ‎¢~CO2(Rx) ¢~C(O)Rx ¢~SRX ¢~SCN ¢CN‏ 2وم)لاره) -؟ 2 )لا ونلا -؛ ‎¢~OC(O)Rx‏ 00602 -؟؛ ‎¢~OC(O)N(Rx)2‏ دوتعالا-؛ ‎+~SORx‏ «0(2)- - ‎ NRXC(NRX)N(RX)2 ¢~NRxC(O)ORx ¢~NRxC(O)N(Rx)2 ¢NRxC(O)Rx‏ -؛ ‎=C(RX)3‏ حيث أن كل حدوث ل ‎RX‏ يتم اختياره من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ © هالوجين؛ أسيل؛ شق أليفاتي به استبدال اختياري؛ شق غير أليفاتي به استبدال اختياري؛ أريل بها استبدال اختياري؛ وأريل غير متجانسة بها استبدال اختياري؛ ‎RS‏ و6+ا يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من 8/-©- وهيدروجين؛ حيث © يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من شق أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ شق غير أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال ‎٠‏ أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ ورابطة؛ وحيث ‎Ar‏ يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من أريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو ‎R5‏ ‎(RO‏ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بهاء؛ تكوّن حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن ‎T=‏ ذرات؛ 7 و48 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ ‎Vo‏ هيدروكسيل ‎chydroxyl‏ 61-06 ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال؛ 61-66 ألكوكسي بها استبدال أو بدون استبدال؛ 01-66 ألكوكسي بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو ‎(RBS RT‏ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان ‎cle‏ تكوّن حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن 1-4 ذرات؛ 6 و17 يتم اختيارهما بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ 61-66 ‎٠‏ ألكيل؛ بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو ‎AXO‏ ؛ وهيدروكسيل؛ 02-6 ألكنيل؛ بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ 02-6 ألكينيل؛ بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون ‎YO‏ _من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ 6 -63 سيكلو ألكيل؛ بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من 04.4
و مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛ هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ فينيل؛ بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من 61-6 ‎«JI‏ 61-6 أأكوكسي؛ هالوجين؛ ‎¢—CO2(Rx) ¢~C(O)RX Js Ss mas‏ 2صة)لا(0)- - ‎«C(NRX)N(RX)2 ٠‏ و3 ‎=C(RX)‏ حيث أن كل حدوث ل ‎Rx‏ يتم اختياره من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ وفينيل؛ أو 416 و417؛ سويا مع لا تكونان حلقة غير متجانسة بها ؛ -6 ذرات؛ بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛ هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ ‎LY‏ يتم اختيار من المجموعة التي تتكون من شق أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال» متفرع أو غير متفرع؛ شق غير أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال» متفرع أو غير متفرع؛ أريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأملاح ومتجاسمات ونواتج تأيض وهيدرات مقبولة صيدليا منها. في بعض التجسيدات»؛ ‎RT‏ و2» يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من ‎٠‏ هيدروجين؛ هالوجين؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفثايل؛ أريل غير متجانسة؛ هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل -61-6 ألكيل -؛ فينيل - 61-6 ألكيل-؛ نفتايل-61-6 ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل- 25-6 ألعيل- ‎¢-N3 ¢-NO2 «-ORx‏ لساوت ‎¢<=C(O)Rx ¢=SRX ¢~SCN‏ - ‎¢-OC(O)Rx ¢-C(NRX)N(RX)2 ¢-C(O)N(Rx)2 ¢CO2(Rx)‏ 0002- - ‎«NRXC(O)Rx ¢S(0)2Rx ¢-SORx ¢-N(RX)2 OC(O)N(Rx)2 ٠‏ - ‎¢=C(RX)3 5 <-NRXC(NRX)N(RX)2 ¢~NRxC(O)ORx ¢NRxC(O)N(Rx)2‏ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-5 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من لا 0؛ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها ‎YO‏ بشكل مستقل من 40ا؛ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من ‎Y=‏ ذرات بها استبدال اختياري 04.4
د" بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه عندما تحتوي هيترو سيكليل على شق ‎-NH-‏ يكون الشق ‎-NH=‏ به استبدال اختياري ‎Cua (Rd‏ يكون بكل من 62-6 ألكنيل و62-6 ألكينيل استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(Re‏ حيث 61-6 ألكيل ‎Jain‏ على استبدال © اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RF‏ حيث تشتمل 63-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RY‏ ‎Rb‏ يمكن ‎layla)‏ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 102+-؛ ‎¢-N3‏ ا1©-؛ ‎¢—SCN‏ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ ‎٠‏ 63-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 03-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏ 61-6 ألكيل ‎¢«N(Ra)-‏ 01-6 ألكيل -(48)لالكربونيل-؛ ‎RaRa’ ¢RaRa’ N-‏ ١١-كربونيل-؛ ‎N ¢-N(Ra)~Jxi » &~RaRa’ N‏ :502-4852 -؛ 5 ‎C1-6‏ ألكيل-كربونيل- ‎¢tN(Ra)- Yeo‏ ‎Ra’ 5 Ra‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هيدروجين و61-6 ألكيل؛ أو 8 و4887 تكونان» عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها ؛ -1 ذرات؛ حيث 61-6 ألكيل تشتمل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة ‎٠‏ _ التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل؛ ‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢—CN ¢-N3 ¢-NO2‏ ا561-؛ أكسو؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ‎Yo‏ ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 03-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 04.4
_ أ \ _ ‎C3-6‏ سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/5)0(7؛ حيث تكون الا عبارة عن ‎١ ha‏ أو ؟؛ 1-6 ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل-(88) ‎«-N‏ 61-6 ألكيل ‎C1-6 «N(Ra)-‏ ألكيل -(88)للكربونيل-؛ ‎tRaRa’ N-‏ ‎N‏ :2 42 -كربونيل-؛ ‎N ؛-١ل)2(-لينوبرك- 8888 N‏ :502-8588 -؛ و ‎C1-6‏ ألكيل- © كربونيل-(48)لا-؛ ‎Rd‏ يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث ‎eld‏ من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛ 61-6 ألكيل كربونيل» و1-6© ألكيل سلفونيل» حيث 61-6 ألكيل تشتمل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من هالوجين؛ هيدروكسيل» و-لا ‎¢RaRa’‏ ‎Yo‏ 4# يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎ld‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 5011-؛ 61-4 الكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N ¢RaRa N-‏ :488 -كربونيل؛ ‎C1-4,¢RaRa’ N-SO2-‏ ألكيل -/0ا(5)0؛ حيث تكون اا عبارة عن صفرء ‎YJ)‏ ‎RF‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ‎٠‏ مهيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 ¢-NO2‏ 5011-؛ 61-4 الكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N-‏ :886886 ؛ ‎N‏ :488 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :8888 ؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث تكون اا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ ‎Rg‏ يمكن اختيارها » بشكل مستقل لكل حدوث لها ؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين هيدروكسيل» ‎C1-6 +—SCN ¢—CN ¢-N3 ¢-NO2‏ ألكيل؛ 61-4 الكوكسي؛ 01-4 ‎٠‏ ألكوكسي كربونيل؛ ‎sRaRa’ N-S02- tsi, s-RaRa’ N tRaRa’ N-‏ و01-4 ألكيل ‎S(O)w-‏ حيث تكون ‎W‏ عبارة عن صفرء 3 أو 31 ‎RX‏ يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ 01-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفثايل؛ أريل غير متجانسة؛ هيترو سيكليل؛ 6 -63 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ فينيل-61-6 ألكيل -؛ نفثايل-6- 61 08.4
ل
ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل-؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-0 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎ON‏ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل © .من ‎(RD‏ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من ‎Y=‏ ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه ‎Laie‏ تحتوي هيترو سيكليل على شق ‎NH-‏ يكون الشق -1ال1- به استبدال اختياري ب 40؛ حيث يكون بكل من 2-6 ألكنيل و62-6 ألكينيل استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(Re‏ حيث 61-6 ألكيل تشتمل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر ‎Ve‏ من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RF‏ حيث تشتمل 03-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم
اختيارها بشكل مستقل من ‎‘Rg‏ ‏في بعض التجسيدات؛ ‎RS‏ و46 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من - ‎Q-Ar‏ وهيدروجين؛ حيث © يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من 01-6 ‎٠١‏ ألكوكسي؛ 01-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ هيترو سيكليل؛ 6 -63 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-1-6© ألكيل-؛ ورابطة؛ وحيث ‎Ar‏ يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من فينيل بها استبدال أو بدون استبدال أو نفثايل» وأريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو ‎(RE SRS‏ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بها؛ تكوّن حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن 4 -1 ذرات؛ حيث تكون ‎٠‏ الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-5 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎ON‏ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من 40ا؛ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من 4 -7 ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه عندما ‎Yo‏ تحتوي هيترو سيكليل على شق ‎NH=-‏ يكون الشق -11ل1- به استبدال اختياري ب ‎Cua (Rd‏
04.4
م يكون بكل من 62-6 ألكنيل و62-6 ألكينيل استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ©4؛ حيث يشتمل كل من 61-6 ألكيل و61-6 ألكوكسي بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RF‏ حيث تشتمل 03-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎RY‏ ‎Rb‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎ld‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 102+-؛ ‎¢-N3‏ ا1©-؛ ‎¢—SCN‏ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 3-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 63-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 ‎٠‏ ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏ 61-6 ألكيل ‎¢«N(Ra)-‏ 01-6 ألكيل -(48)لالكربونيل-؛ ‎RaRa’ ¢RaRa’ N-‏ ١١-كربونيل-؛ ‎C1-6 5 ¢RaRa’ N-SO2- ¢-N(Ra)-Js 5 S~RaRa’ N‏ ألكيل-كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏ ‎Ra’ 5 Ra‏ يمكن اختيارهاء؛ بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من ‎١‏ هيدروجين و61-6 ألكيل؛ أو 8 و4887 تكونان» عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها 1-4 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة ‎٠‏ _ التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل؛ ‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢—CN ¢-N3 ¢-NO2‏ ا561-؛ أكسو؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 3-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ ‎٠‏ 61-6 ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي 04.4
_ \ q —_
tRaRa’ N- ‏ألكيل-(48)للكربرنيل-؛‎ C1-6 :N(Ra)- ‏ألكيل‎ 61-6 ؛-١ل)48(-لينوبرك‎
‎N‏ :4848 -كربونيل-؛ ‎N‏ 4848 -كربونيل- (48)لا١-؛ ‎C1-6 5 tRaRa’ N-SO2-‏ ألكيل-
‏كربونيل-(48)ل)-؛
‎Rd‏ يمكن ‎layla)‏ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛ © 61-6 ألكيل كربونيل» و61-6 ألكيل سلفونيل»؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري
‏بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من هالوجين؛
‏هيدروكسيل» و- ‎RaRa’N‏ ؛
‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎dled‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛
‏هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛
‎N- 1.‏ 7فققم؛ ‎N‏ :428 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :888 ؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث تكون اا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ ‎Rf‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N ¢RaRa’ N-‏ :488 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :8888 ؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث
‎SY ‏أو‎ ٠ ‏تكون الا عبارة عن صفرء‎ V0 ‏يمكن اختيارها » بشكل مستقل لكل حدوث لها ؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين‎ Rg 61-4 ‏ألكيل؛ 61-4 الكوكسي؛‎ 01-6 +~SCN ¢=CN ¢=N3 ¢-NO2 ‏هيدروكسيل»‎ ‏ألكيل‎ C1-4;RaRa’ N-SO2- ‏-كربونيل؛‎ 484811 tRaRa” N- ‏ألكوكسي كربونيل؛‎ . ‏عبارة عن صفرء 3 أو‎ Ww ‏حيث تكون‎ S(O)w-
‎Y ٠‏ في ‎a‏ الحا لات ¢ ‎R8 R7‏ يمكن اختيارها ‎Ja‏ مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 01-06 ألكيل؛ فينيل؛ ونفتايل؛ أو 47 و48؛ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بهاء يكونان حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها ؟-1 ذرات؛ حيث ‎(Julia Jad «Jus 01-6‏ حلقة السيكلو ألكيل؛ ويمكن أن يكون بكل حلقة غير متجانسة استبدال بشكل مستقل بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها من المجموعة
‎08.4
=« اذ التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسي.؛ ‎¢=SCN ¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 61-4 الكوكسي؛
Cl-,¢RaRa’ ‏-كربونيل؛ -502- لا‎ |4242 N tRaRa’ N - ‏ألكوكسي كربونيل؛‎ Cl-4 4 الكيل ‎S(O)w-‏ » حيث تكون /لا ‎Ble‏ عن صفر»؛ ١؛‏ أو "؛ حيث ‎Ra‏ و48 يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هيدروجين و01-6 ‎«Jill‏ أو ‎Ra‏ ‎Ra’, ©‏ تكونان؛ عند أخذهما سويا مع ذرةٍ النيتروجين اللتين ترتبطان ‎cle‏ حلقة غير متجانسة بها ‏؛؟-1 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات ‏الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسوء ‏وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من ‏مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ‎١١‏ الكيل 3 أكسو 3 أو هيدروكسيل . ‏في تجسيدات معينة؛ يمكن أن تكون ‎ple L‏ عن -0-(61-020 ألكيل)-0- في بعض ‏الحالات؛ يمكن أن تكون ‎L‏ عبار عن -0-[(1-06© ‎n=O (JS‏ حيث تكون ‎le N‏ عن ‏صفرء اء اء 7 4 5 أو ‎A‏ ‏في بعض الحالات؛ واحدة على الأقل من ‎RI‏ و2» يمكن أن تكون عبارة عن هيدروكسيل. في ‎١‏ بعض التجسيدات؛ واحدة على الأقل من 1 و2 يمكن أن تكون عبارة عن ‎C1-C6‏ ألكيل. ‏في بعض التجسيدات؛ واحدة على الأقل من 45 و6 يمكن أن تكون عبارة عن -01-06 ‎- ‏في بعض الحالات؛ واحدة على الأقل من 45 و6 يمكن أن تكون عبارةٍ عن‎ A= J ‏(0112).- في حالات ‎(gal‏ واحدة على الأقل من 45 ‎ROS‏ يمكن أن تكون ‎sue‏ عن ‎—Q-‏ ‏فينيل. في تجسيدات معينة؛ واحدة على الأقل من 45 و46 يمكن أن تكون عبارة عن هيدروجين. ‎٠‏ في تجسيد توضيحي؛ مركب يمكن تمثيله بالصيغة: ‎pos)‏ سي يخ حم ‎a ¥ ie‏ ‎EE‏ ‎no 0 1 NH,‏ ‎A iy 1‏ تمسر ورا ‎Nn dua « 8‏ هي عدد صحيح يتراوح من صفر ‎A=‏ ‏08.4
في تجسيد توضيحي آخرء مركب يمكن تمثيله بالصيغة: خم ‎AY 0‏ ‎HO‏ الاسم ب" اسيلا سا يل ‎i‏ ‏رجا ل 8 9 ‎Bt SE‏ اا م 3 اديز ‎EN NE‏ ‎Sa HAY Fe‏ » بن . ‎to ii‏ > + حيث ‎AN‏ عدد صحيح يتراوح من ‎OY‏ ‏في تجسيد توضيحي ‎Lay A J‏ ‘ مركب يمكن تمثيله بالصيغة : اسن 4 1 ندا لا ا 0 5 © ‎٠‏ ‎or‏ 808 ‎Hs 0 A >‏ ‎Se ne 2 -‏ ‎fo‏ في تجسيد توضيحي ‎Lay A J‏ ‘ مركب يمكن تمثيله بالصيغة : :© ‎oo Ni 4 0‏ ‎Nel WA‏ الهلا > ‎SB AN‏ ‎KH,‏ ا ا 8 ‎I TRA‏ ‎FNL 31‏ صا ص ناص لأس حمر في بعض التجسيدات؛ تتضمن المركبات التي يتم الكشف عنها تلك التي لها الصيغة: جو ‎H eR‏ تب ال ‎T FT Fn‏ ‎oC 8 8‏ ¢ 0 ل ‎I‏ ‎Fe XN ¥‏ ا ‎A‏ ‎Be =~ ’ Cr‏ ‎Ri‏ ‎Cua‏ : أ 1 ‎R4 4 R3 4 R2 4 R‏ يمكن اختيارها ‎Ji‏ مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين ¢ هالوجين 3 شق اليفاتي حلقي أو غير حلقي به استبد ال أو بدون استبدال ¢ متفرع أو غير متفرع؛ شق أليفاتي غير متجانس حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ أريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ أريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ - 04.8%
الو
- -CO2(Rx) ¢-C(O)Rx ¢-SRX ¢-SCN ¢-CN ‏«08؛ دملات؛ قلات‎
- +—OC(O)N(Rx)2 ¢-OCO2Rx ¢—OC(O)Rx ¢—C(NRX)N(RX)2 ¢C(O)N(Rx)2
- «NRXC(O)N(Rx)2 ‏رم لات‎ ¢-S(O)2Rx ¢-SORx ¢N(RX)2
‎¢=C(RX)3 5 ¢-NRXC(RX)N(RX)2 ¢NRxC(O)ORx‏ حيث أن كل حدوث ل ‎Rx‏ يتم © اختياره بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ أسيل؛ شق أليفاتي به
‏استبدال اختياري؛ شق غير أليفاتي به استبدال اختياري؛ أريل بها استبدال اختياري؛ وأريل غير
‏متجانسة بها استبدال اختياري؛
‎R65 RS‏ يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من ‎~Q-Ar‏ وهيدروجين؛ حيث
‏© يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من شق أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به
‎٠‏ استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ شق غير أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ ورابطة؛ وحيث ‎AF‏ يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من أريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو ‎R5‏ ‎(RO‏ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بهاء؛ تكوّن حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن ‎T=‏ ذرات؛
‎١٠‏ 47 و48 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 61-06 ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال؛ ‎C1-C6‏ ألكوكسي بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو ‎(RB RT‏ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان ‎dle‏ تكوّن حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن 4 -1 ذرات؛ ‎R105 RY‏ يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ شق
‎٠‏ أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ شق غير أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ أريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ أريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ ‎¢=N3 ¢=NO2 —ORX‏ - ‎¢CN‏ 561-؛ ‎¢~CO2(Rx) ¢~C(O)Rx ¢+~SRX‏ 2معاإلارم) -؟؛ ‎¢~C(NRX)N(RX)2‏ ‎OC(O)N(Rx)2 ¢~OCO2Rx ¢~OC(O)Rx‏ -؟؛ ‎¢=S(0)2Rx ¢-SORx ¢-N(RX)2‏ -
‎— 5 ‏دونه )ناونعل )رلا‎ +~NRxC(O)ORXx ¢-NRxC(O)N(Rx)2 tNRxC(O)Rx Yo
‎04.44
ال ‎C(RX)3‏ ؛ حيث أن كل حدوث ل ‎RX‏ يتم اختياره من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ أسيل؛ شق أليفاتي به استبدال اختياري؛ شق غير أليفاتي به استبدال اختياري؛ أريل بها استبدال اختياري؛ ‎July‏ غير متجانسة بها استبدال اختياري؛ أو ‎RO‏ و10» تكونان سويا مع الذرات التي ترتبطان بها حلقة بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن 1-4 ذرات؛ و 0 أملاح؛ متجاسمات؛ نواتج تأيض؛ وهيدرات مقبولة صيدليا منها. في بعض التجسيدات» ‎(R2 (RT‏ 43, و44 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 3-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفتثايل؛ أريل غير متجانسة؛ هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ فينيل -61-6 ألكيل-؛ ‎C1-6- Jota‏ ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو ‎٠‏ سيكليل-601-6 ألكيلت ‎¢~C(O)Rx ¢~SRX ¢~SCN ¢~CN ¢-N3 ¢-NO2 «-ORx‏ - ‎«OCO2Rx ¢-OC(O)Rx ¢~C(NRX)N(RX)2 ¢~C(O)N(Rx)2 ¢CO2(Rx)‏ - ‎¢-S(0)2Rx ¢+-SORx ¢«-N(RX)2 ¢«OC(O)N(Rx)2‏ سادرم عات - ‎«~NRXC(NRX)N(RX)2 ~NRxC(O)ORx ¢NRxC(O)N(Rx)2‏ و ‎+=C(RX)3‏ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-5 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات ‎Vo‏ غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎ON‏ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من 40ا؛ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من 4 -7 ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه عندما تحتوي هيترو سيكليل على شق -11ل1-؛ يشتمل ذلك الشق ‎-NH=‏ على استبدال اختياري ب . ‎(Rd ٠‏ حيث يكون بكل من 62-6 ألكنيل و62-6 ألكينيل استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎tRe‏ حيث تشتمل 01-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RE‏ ‏حيث تشتمل 63-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎‘RY‏ ‏04.4
لهب ‎Rb‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎old‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 102+-؛ ‎¢-N3‏ ا1©-؛ ‎¢—SCN‏ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 3-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 63-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 © ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏ 61-6 ألكيل ‎¢«N(Ra)-‏ 01-6 ألكيل -(48)لالكربونيل-؛ ‎RaRa’ ¢RaRa’ N-‏ ١١-كربونيل-؛ ‎C1-6 5 ¢RaRa’N-S02- ¢-N(Ra)-y ss ,5-RaRa’ N‏ ألكيل-كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏ ‎Ra’ 5 Ra‏ يمكن اختيارهاء؛ بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من ‎٠‏ هيدروجين و61-6 ‎(J‏ أو 8 و48 تكونان» عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها 1-4 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة ‎١‏ _ التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل؛ ‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢—SCN ¢—CN ؛-١13 ¢—NO2‏ أكسو؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 6 -63 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 3-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل-/0ا(5)0-؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ ‎٠٠‏ 01-6 ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل-(48) ل١-؛‏ 61-6 ‎«N(Ra)- Ji‏ 61-6 ألكيل -(48)للكربونيل-؛ ‎‘RaRa’ N-‏ ‎N‏ 82 2 -كربونيل-؛ ‎N‏ 8282 -كربونيل- (2)ل١-؛ ‎N-SO2-‏ :22؛ و 61-6 ألكيل- كربونيل-(48)ا-؛ ‎Rd‏ يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛ ‎٠‏ 01-6 ألكيل كربونيل» و61-6 ألكيل سلفونيل» حيث تشتمل 01-6 ألكيل على استبدال اختياري 04.4
دم بواحدة أو أكشر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من هالوجين؛ هيدروكسيل» و-لا ‎¢RaRa’‏ ‎Re‏ يمكن ‎lala)‏ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N- ©‏ 888 ؛ ‎N-‏ 887 كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ 88؛ و61-4 ألكيل -/0ا(5)0؛ حيث تكون ‎Hew‏ عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ ‎RE‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N ¢RaRa’ N-‏ :488 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :8888 ؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث ‎٠‏ تتكون ‎١‏ عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ ‎Rg‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎cl‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين» هيدروكسيل» ‎+~SCN ¢=CN ¢=N3 ¢-NO2‏ 01-6 ألكيل؛ 61-4 الكوكسي؛ 61-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N-‏ 48587؛ [1 :4848 -كربونيل؛ ‎C1-4 5 RaRa’ N-SO2-‏ ألكيل -/0ا(5)0؛ حيث تكون ا عبارة عن ‎ha‏ ١؛‏ أو ؟؛ ‎Vo‏ يها يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ 01-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفثايل؛ أريل غير متجانسة؛ هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل -؛ فينيل-61-6 ألكيل-؛ نفثايل-61-6 ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل-؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-0 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة ‎Yo‏ التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎WN‏ 0؛ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎(RD‏ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من 4 -7 ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه ‎Laie‏ تحتوي هيترو سيكليل على شق ‎NH-‏ يكون الشق -1ال1- به استبدال اختياري ب 40؛ حيث يكون بكل من 04.4
ا 2-6 ألكنيل و62-6 ألكينيل استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(Re‏ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RF‏ حيث تشتمل 63-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم © اختيارها بشكل مستقل من ‎‘Rg‏ ‏في بعض التجسيدات؛ ‎RS‏ و6» يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من - ‎Q-Ar‏ وهيدروجين؛ حيث © يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من 01-6 ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل؛ 02-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ هيترو سيكليل؛ 0-6 سيكلو ألكيل-01-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل-؛ ورابطة؛ وحيث ‎Ar‏ يتم ‎٠‏ اختيارها من المجموعة التي تتكون من فينيل بها استبدال أو بدون استبدال أو نفثايل» وأريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو ‎(RE SRS‏ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بها؛ تكوّن حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن 4 -1 ذرات؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-5 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎ON‏ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير ‎Vo‏ المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من 40ا؛ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من 4 -7 ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه عندما تحتوي هيترو سيكليل على شق ‎-NH-‏ يكون الشق ‎-NH=‏ به استبدال اختياري ‎Cua (Rd‏ يكون بكل من 62-6 ألكنيل و62-6 ألكينيل استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات ‎Yo‏ الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(Re‏ حيث يشتمل كل من حيث 61-6 ألكيل و61-6 ألكوكسي بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎RF‏ حيث تشتمل 63-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RY‏ ‎Rb‏ يمكن ‎layla)‏ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ‎Yo‏ هيدروكسيل؛ ‎¢—CN ¢-N3 ¢-NO2‏ 5611-؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 04.4
طلا ‎C3-6‏ سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 63-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏ 61-6 ألكيل ‎¢«N(Ra)-‏ 01-6 ألكيل -(48)لالكربونيل-؛ ‎RaRa’ ¢RaRa’ N-‏ ‎N¢-Juu SN ©‏ 4848 -كربونيل- (48)ل١-؛ ‎C1-6 5 RaRa’N-SO2-‏ ألكيل -كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏ ‎Ra’ 5 Ra‏ يمكن اختيارهاء؛ بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من هيدروجين و61-6 ألكيل؛ أو 8 و4887 تكونان» عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها 1-4 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال ‎٠‏ اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل؛ ‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ‎١‏ هيدروكسيل؛ ‎¢—CN ¢-N3 ¢-NO2‏ ا561-؛ أكسو؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 6 -63 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 3-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل؛-(48)ا١-؛‏ 61-6 ألكيل ‎«N(Ra)-‏ 61-6 ألكيل -(48)للكربونيل-؛ ‎‘RaRa’ N-‏ ‎Nv.‏ :4 اها -كربونيل-؛ لا 48 48 -كربونيل - (8+ا)ا١-؛ ‎N-SO2-‏ :82 ؛ 5 ‎C1-6‏ الكيل- كربونيل-(48)ا-؛ ‎Rd‏ يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛ 01-6 ألكيل كربونيل؛ و61-6 ألكيل سلفونيل» حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من هالوجين؛ © هيدروكسيل» روحلا ‎¢RaRa’‏ ‏04.4
م ‎Re‏ يمكن ‎lala)‏ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N ¢RaRa’ N-‏ :488 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :8888 ؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث ‎WSS‏ عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ ‎RE ©‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N ¢RaRa’ N-‏ :488 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :8888 ؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن ‎ha‏ ١؛‏ أو ؟؛ و ‎Ry‏ يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين» ‎٠‏ هيدروكسيل» ‎¢-N3 ¢-NO2‏ لا©-؛ ‎+~SCN‏ 01-6 ألكيل؛ 61-4 الكوكسي؛ 61-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N-‏ :8888 ؛ ‎N‏ :48548 -كربونيل؛ ‎C1-4 5 RaRa’ N-SO2-‏ ألكيل ‎(S(O)‏ حيث تكون ‎١‏ عبارة عن صفرء ‎١‏ أو 7. في بعض ‎RT celal‏ و48 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎C1-C6‏ ألكيل؛ فينيل؛ ونفتايل؛ أو 47 و48؛ سويا مع ‎Yo‏ الذرات اللتان ترتبطان بهاء يكونان حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها 1-4 ذرات؛ حيث 61-6 ألكيل؛ فينيل؛ نفثايل؛ حلقة السيكلو ألكيل؛ ويمكن أن يكون بكل حلقة غير متجانسة استبدال بشكل مستقل بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=SCN ؛-0١ل ¢=N3 =NO2‏ 61-4 الكوكسي؛ ‎SI 61-4‏ كربونيل؛ ‎N (RaRa’ N-‏ :4848 -كربونيل؛ ‎Cl-4,¢RaRa’ N-SO2-‏ ‎٠‏ ألكيل ‎S(O)w-‏ حيث تكون ‎W‏ عبارة عن صفر» ‎YJ ١‏ حيث ‎Ra‏ و48 يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هيدروجين و01-6 ألكيل؛ أو ‎Ra‏ ‎Ra’‏ تكونان؛ عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها ؛؟-1 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ ‎YO‏ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من 04.4
و مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل. في بعض التجسيدات؛ ‎RO‏ و10 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ © فينيل؛ نفثايل؛ أريل غير متجانسة؛ هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل -؛ فينيل - 61-6 ألكيل-؛ نفتايل-61-6 ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل- ‎C1-6‏ أأكيل-ت- ‎¢-NO2 ¢-ORx‏ قلات ‎¢~CN‏ [561-؟ ‎¢=SRX‏ ا( )-؛ - ‎OCO2Rx ¢-OC(O)Rx ¢-C(NRX)N(RX)2 ¢-C(O)N(Rx)2 ¢CO2(Rx)‏ - ‎NRxC(O)Rx ¢-S(0)2Rx ¢-SORx ¢-N(RX)2 ¢«OC(O)N(Rx)2‏ - ‎«~NRXC(NRX)N(RX)2 ~NRxC(O)ORx tNRxC(O)N(Rx)2 ٠‏ و ‎¢=C(RX)3‏ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-5 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من لا 0؛ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من 40ا؛ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من 4 -7 ذرات بها استبدال اختياري ‎١‏ بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه عندما تحتوي هيترو سيكليل على شق ‎-NH-‏ يكون الشق ‎-NH=‏ به استبدال اختياري ‎Cua (Rd‏ تشتمل 62-6 ألكنيل 5 ‎C2-6‏ ألكينيل» بشكل مستقل؛ على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎tRe‏ حيث تشتمل 01-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RE‏ ‎٠‏ حيث تشتمل 63-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎‘RY‏ ‎Rb‏ يمكن ‎layla)‏ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 102+-؛ ‎¢-N3‏ ا1©-؛ ‎¢—SCN‏ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 3-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 63-6 ‎Yo‏ سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 04.4
لم
ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏ 61-6 ألكيل ‎¢«N(Ra)-‏ 01-6 ألكيل -(48)لالكربونيل-؛ ‎RaRa’ ¢RaRa’ N-‏ ل١١-كربونيل-؛ ‎C1-6 5 ¢RaRa’ N-SO2- «-N(Ra)-Jsis: S-RaRa’ N‏ ألكيل-كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏
‎Ra’ yRa 5‏ يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث ‎ld‏ من المجموعة التي تتكون من هيدروجين و61-6 ألكيل؛ أو 8 و4887 تكونان» عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها 1-4 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال
‎٠‏ اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل؛ ‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢—CN ¢-N3 ¢-NO2‏ ا561-؛ أكسو؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛
‎Veo‏ 63-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل-/0ا(5)0-؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي ‎+—N(Ra)- Jain <‏ 61-6 ألكيل ‎«N(Ra)-‏ 01-6 ألكيل-(48)لاكربونيل-؛ ‎‘RaRa N-‏ ‎N‏ :4848 -كربونيل-؛ ‎N‏ :4842 -كربونيل - (8)ل١-؛ ‎C1-6 5 RaRa’ N-SO2-‏ ألكيل- كربونيل-(8)ل-؛
‎Rd ٠‏ يمكن ‎(layla)‏ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛ 01-6 ألكيل كربونيل؛ و61-6 ألكيل سلفونيل» حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من هالوجين؛ هيدروكسيل» 5 — ‎¢RaRa’ N‏
‎04.4
‏بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛‎ lala) ‏يمكن‎ Re ‏5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛‎ ¢=CN ¢=N3 =NO2 ‏هيدروكسيل؛‎ ‏ألكيل -//ا(5)0؛ حيث‎ C1-4 5 ‏؛‎ 888: N-SO2- ‏كربونيل؛‎ 848: N- ‏؛‎ 88886: N- ‏أو ؟؛‎ ١ ‏عبارة عن صفرء‎ WSS ‏يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛‎ RE © ‏5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛‎ ¢=CN ¢=N3 =NO2 ‏هيدروكسيل؛‎ ‏ألكيل -//ا(5)0؛ حيث‎ C1-4 5 ‏؛‎ 888: N-SO2- ‏كربونيل؛‎ RaRa’ N- ‏؛‎ 888: N- ‏أو ؟؛‎ ١ ‏عبارة عن صفرء‎ WSS ‏من المجموعة التي تتكون من هالوجين»‎ cl ‏يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث‎ Rg 61-4 ‏ألكيل؛ 61-4 الكوكسي؛‎ 01-6 +~SCN ‏لا©-؛‎ ¢-N3 ¢-NO2 ‏هيدروكسيل»‎ ٠ ‏ألكيل‎ C1-4 5 RaRa’ N-SO2- ‏48587؛ [1 :4848 -كربونيل؛‎ N- ‏ألكوكسي كربونيل؛‎ ‏أو ؟؛‎ ؛١‎ ha ‏-/0ا(5)0؛ حيث تكون ا عبارة عن‎ 01-6 ‏يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛‎ RX ‏ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفثايل؛ أريل غير متجانسة؛‎
C1-6- tis ‏ألكيل-؛‎ C1-6- ‏هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل -؛ فينيل‎ Vo ‏ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل-؛ حيث تكون الأريل‎ ‏غير المتجانسة حلقة بها 1-0 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة‎ ‏التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من لا 0؛ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها‎ ‏استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل‎ ‏من ©4ا؛ حيث تكون هيترو سيكليل عبارة عن حلقة بها من 7-4 ذرات بها استبدال اختياري‎ ٠ ‏حيث أنه عندما‎ (RC ‏بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ ‏على استبدال اختياري ب 40؛‎ -NH- ‏تحتوي هيترو سيكليل على شق -11ل١-؛ حيث يشتمل شق‎ ‏حيث يكون بكل من 02-6 ألكنيل و62-6 ألكينيل استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من‎ ‏حيث تشتمل 01-6 ألكيل على‎ tRe ‏مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ (RE ‏استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ Yo 04.4
_— \ _ حيث تشتمل ‎C3-6‏ سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثقر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎RY‏ ‏في بعض الحالات؛ ‎RO‏ يمكن أن تكون عبارة عن هيدروجين. في تجسيدات معينة؛ 410 يمكن أن تكون عبارة عن هيدروجين. © في بعض الحالات؛ واحدة على الأقل من ‎R3 (R2 (RI‏ و44 يمكن أن تكون عبارة عن هيدروكسيل. في بعض الحالات؛ واحدة على الأقل من ‎R45 43 42 (RT‏ يمكن أن تكون عبارة عن ‎C1-C6‏ ألكيل. في بعض التجسيدات؛ واحدة على الأقل من 45 و6 يمكن أن تكون عبارة عن ‎—C1-C6‏ ‎Ar= J‏ في تجسيدات معينة؛ واحدة على الأقل من ‎RE SRS‏ يمكن أن تكون عبارة عن - ‎٠‏ (2©.)0112- في بعض الحالات؛ واحدة على الأقل من 45 و6 يمكن أن تكون عبارة عن - -لفينيل . في بعض الحالات » واحدة على الأقل من ‎R6 R5‏ يمكن أن تكون عبارة عن في بعض التجسيدات؛ ‎R105 RO‏ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بها يمكن أن يكونان حلقة بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن 6-4 ذرات. في تجسيدات معينة؛ ‎R105 RO‏ سويا مع الذرات ‎Ve‏ اللتان ترتبطان بها يمكن أن يكونان حلقة بها ؛ ذرات. في تجسيد توضيحي؛ مركب يمكن تمثيله بالصيغة: اا ‎ed‏ ‏بن ‎ES‏ ‏الأ سار ان ل 8 الي ل ‎YH he‏ ‎[ety‏ ‏في تجسيد توضيحي آخرء؛ مركب يمكن تمثيله بالصيغة: 08.4
الم ‎vo‏ ‏سا تس ‎i. > po a‏ ‎No {4 Fan‏ أ يم ف ةا | 8 ‎ow‏ ‏في تجسيد توضيحي ‎AT‏ أيضاء مركب يمكن تمثيله بالصيغة: ‎AN‏ ‎EY 0‏ © تب لي الب ‎Ld‏ ‎PANE‏ الس تن ; 2 ب ‎Tas ©‏ في تجسيد توضيحي ‎AT‏ أيضاء مركب يمكن تمثيله بالصيغة: ٍ | اا ص الس يمدق ‎og‏ ‏ا ‎wd‏ 3 ‎Pon TLL Uke‏ ‎Av i oy :‏ ‎Toe © : 1)‏ في بعض التجسيدات؛ تتضمن المركبات التي يتم الكشف عنها تلك التي لها الصيغة: ‎SRE‏ كن م ‎oN Tes‏ ‎“ry PR 1 10‏ ‎STR, i Tig :‏ ‎Jd SNe,‏ & ف ‎an‏ 8 ‎SD‏ ‎Ed 0‏ ص م 1 = 7 سالا 85 5 حيث: ‎(R2 (R1‏ و43 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ ‎٠‏ شق أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ شق أليفاتي غير متجانس حلقي أو غير حلقي به استبدال أو بدون أستيد ‎J‏ 3 متفرع أو غير متفرع؛ أريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ أريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ ‎¢—=ORx -NO2‏ - ‎C(O)N(Rx)2 ¢-CO2(Rx) ¢-C(O)Rx ¢-SRX ¢-SCN ¢-CN ¢N3‏ - 08.4
يه ‎~OC(O)N(Rx)2 0002 ¢-OC(O)Rx ¢C(NRX)N(RX)2‏ وصضعالات - «50؛ «6)0(24-؛ ‎+=NRxC(O)ORx ¢~NRxC(O)N(Rx)2 ¢~NRxC(O)Rx‏ - ‎¢=C(RX)3 5 eNRXC(RX)N(RX)2‏ حيث أن كل حدوث ل ‎RX‏ يتم اختياره من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ أسيل؛ شق أليفاتي به استبدال اختياري؛ شق غير أليفاتي به © استبدال اختياري؛ أريل بها استبدال اختياري؛ وأريل غير متجانسة بها استبدال اختياري؛ ‎R65 RS‏ يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من 8/-©- وهيدروجين؛ حيث © يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من شق أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ شق غير أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ ورابطة؛ وحيث ‎Ar‏ يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون ‎٠‏ من أريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو ‎R5‏ ‎RO‏ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بهاء تكوّن حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن ‎T=‏ ذرات؛ 7 و48 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 61-06 ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال؛ ‎C1-C6‏ ألكوكسي بها استبدال أو ‎Vo‏ بدون استبدال؛ وأريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو ‎RT‏ و48؛ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان ‎dle‏ تكوّن حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن 4 -1 ذرات؛ ‎R16‏ يمكن أن يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ 01-66 ألكيل؛ بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ 62-6 ألكنيل؛ بها استبدال اختياري ‎٠‏ بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ 02-6 ألكينيل؛ بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ 03-6 سيكلو ألكيل؛ بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛ هالوجين؛ ‎Yo‏ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ وفينيل؛ بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي 04.4
هي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من 61-6 ‎«JS‏ 61-6 ألكوكسي؛ هالوجين» وفيدرركسيل؛ *(6)0-؛ ‎¢~C(O)N(Rx)2 ¢~CO2(Rx)‏ 2ونه) لا علا -؛ و0)203-؛ حيث أن كل حدوث ل ‎RX‏ يتم اختياره من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ وفينيل؛
‎١ 0‏ يمكن أن يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من شق أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ شق غير أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ أريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأملاح ومتجاسمات ونواتج تأيض وهيدرات مقبولة صيدليا منها. في بعض التجسيدات؛ ‎(RI‏ 2»؛ و3 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون
‎Vo‏ من هيدروجين؛ هالوجين؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفثايل؛ أريل غير متجانسة؛ هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل -61-6 ألكيل -؛ فينيل - 61-6 ألكيل-؛ نفتايل-61-6 ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل- ‎C1-6‏ أأكيل-ت- ‎¢-NO2 ¢-ORx‏ قلات ‎¢~CN‏ [561-؟ ‎¢=SRX‏ ا( )-؛ - ‎OCO2Rx ¢-OC(O)Rx ¢-C(NRX)N(RX)2 ¢-C(O)N(Rx)2 ¢CO2(Rx)‏ -
‏٠د ‎«NRxC(O)Rx ¢-S(0)2Rx ¢-SORx ¢N(RX)2 ¢OC(O)N(Rx)2‏ - ‎¢-NRXC(NRX)N(RX)2 ¢~NRxC(O)ORx ¢NRxC(O)N(Rx)2‏ و ‎=C(RX)3‏ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-5 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من لا 0؛ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها
‎٠‏ - بشكل مستقل من ‎(RD‏ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من 4 - ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه عندما تحتوي هيترو سيكليل على شق ‎-NH-‏ يكون الشق ‎-NH=‏ به استبدال اختياري ‎Cua (Rd‏ يكون بكل من 62-6 ألكنيل و62-6 ألكينيل استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(Re‏ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال
‎Yo‏ اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RF‏ حيث 04.4
ل ‎Jai‏ 03-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RY‏ ‎Rb‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎old‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 102+-؛ ‎¢-N3‏ ا1©-؛ ‎¢—SCN‏ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ © 63-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 63-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏ 61-6 ألكيل ‎¢«N(Ra)-‏ 01-6 ألكيل -(48)لالكربونيل-؛ ‎RaRa’ ¢RaRa’ N-‏ ل١١-كربونيل-؛ ‎C1-6 5 ¢RaRa’ N-SO2- «-N(Ra)-Jsis: S-RaRa’ N‏ ألكيل-كربونيل- ‎¢N(Ra)- ٠‏ ‎Ra’ 5 Ra‏ يمكن اختيارهاء؛ بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من هيدروجين و61-6 ألكيل؛ أو 8 و4887 تكونان» عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها 1-4 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة ‎Vo‏ التي تتكون من هالوجين؛ ‎coud‏ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل؛ ‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢—CN ¢-N3 ¢-NO2‏ ا561-؛ أكسو؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ‎٠‏ ألكينيل؛ 6 -63 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 3-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل-/0ا(5)0-؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 ألكيل-63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 01-6 ألكوكسي ‎+—N(Ra)- Jain <‏ 61-6 ألكيل ‎«N(Ra)-‏ 01-6 ألكيل-(48)لاكربونيل-؛ ‎‘RaRa N-‏ ‎N‏ :4848 -كربونيل-؛ ‎N‏ :4842 -كربونيل - (8)ل١-؛ ‎C1-6 5 RaRa’ N-SO2-‏ ألكيل- ‎¢=N(Ra)-JsinS Yo‏ 04.4
ل ‎Rd‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎eld‏ من المجموعة التي تتكون من 61-6 ‎(JS‏ ‏01-6 ألكيل كربونيل؛ و61-6 ألكيل سلفونيل» حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من هالوجين؛ هيدروكسيل» و-لا ‎¢RaRa’‏ ‎Sg Re 0‏ اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 ¢=NO2‏ 5611-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N ¢RaRa’ N-‏ :488 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :8888 ؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث تكون /لا عبارة عن صفرء ١؛‏ أو ؟؛ ‎Rf‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ‎٠‏ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢-N3 -NO2‏ 5011-؛ 61-4 الكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N ¢RaRa’ N-‏ :488 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :8888 ؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث تكون /لا عبارة عن صفرء ١؛‏ أو ؟؛ ‎Rg‏ يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين» هيدروكسيل» ‎+~SCN ¢=CN ¢=N3 ¢-NO2‏ 01-6 ألكيل؛ 61-4 الكوكسي؛ 61-4 ‎Vo‏ ألكوكسي كربونيل؛ ‎N- (RaRa’ N-‏ :4848 كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :858؛ 5 ‎C1-4‏ ألكيل ‎(S(O) w-‏ حيث تكون ا عبارة عن ‎ha‏ ١؛‏ أو ؟؛ ‎RX‏ يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ 1-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفتثايل؛ أريل غير متجانسة؛ هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل -؛ فينيل-61-6 ألكيل-؛ نفثايل-61-6 ‎٠‏ ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل-؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-0 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎«ON‏ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎(RD‏ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من ؛ ‎Y=‏ ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر 04.4
A
‏تحتوي هيترو‎ Laie ‏حيث أنه‎ (RC ‏من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ 62-6 ‏حيث تشتمل‎ (Rd ‏به استبدال اختياري ب‎ ~NH- ‏يكون الشق‎ —NH- ‏سيكليل على شق‎ ‏ألكنيل و02-6 ألكينيل؛ بشكل مستقل؛ على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات‎ ‏حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال‎ (Re ‏الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ ‏حيث‎ (RF ‏اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ © ‏تشتمل 63-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات‎
RY ‏الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ - ‏في بعض التجسيدات؛ 45 و46 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من‎ 01-6 ‏وهيدروجين؛ حيث © يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من‎ Q-Ar ‏ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ هيترو سيكليل؛‎ ٠ ‏يتم‎ Ar ‏سيكلو ألكيل-01-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل-؛ ورابطة؛ وحيث‎ 0-6 ‏اختيارها من المجموعة التي تتكون من فينيل بها استبدال أو بدون استبدال أو نفثايل» وأريل غير‎ ‏سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بها؛ تكوّن‎ (RE SRS ‏متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو‎ ‏حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن 4 -1 ذرات؛ حيث تكون‎ ‏الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-5 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير‎ Vo ‏أو 5؛ حيث تكون الأريل غير‎ ON ‏المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من‎ ‏المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها‎ ‏بشكل مستقل من 40ا؛ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من 4 -7 ذرات بها استبدال اختياري‎ ‏حيث أنه عندما‎ (RC ‏بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎
Cua (Rd ‏تحتوي هيترو سيكليل على شق -11ل1-؛ يكون الشق -11ل1- به استبدال اختياري ب‎ Vo ‏يكون بكل من 62-6 ألكنيل و62-6 ألكينيل استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات‎ ‏الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ©4؛ حيث يشتمل كل من 61-6 ألكيل و61-6‎ ‏ألكوكسي بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم‎ ‏حيث تشتمل 03-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال‎ (RF ‏اختيارها بشكل مستقل من‎
RY ‏اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ vo 04.4
Cia ‏من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛‎ ld ‏يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث‎ RD ‏ا561-؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛‎ ¢—CN ¢-N3 ¢-NO2 ‏هيدروكسيل؛‎ ‎03-6 ‏سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛‎ 3-6 61-6 ‏أو ؟؛‎ ١ ‏سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/5)0(77؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء‎ ‏ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل-‎ ©
RaRa’ ¢RaRa’ ‏كربونيل-؛ -اا‎ N(Ra)- ‏ألكيل‎ 01-6 «N(Ra)- ‏ألكيل‎ 61-6 ¢N(Ra)- ‏و1-6© ألكيل-كربونيل-‎ RaRa’N-SO2- «-N(Ra)-JuxnSRaRa’ N ‏لالكربونيل-؛‎ ‎¢N(Ra)- ‏من المجموعة التي تتكون من‎ ld ‏يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث‎ Ra’; Ra ‏عند أخذهما سويا مع 33 النيتروجين اللتين‎ (i ‏و4887‎ Ra ‏أو‎ (JS ‏هيدروجين و61-6‎ ٠ ‏تشتمل 01-6 ألكيل على استبدال‎ Cun ‏ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها ؛-1 ذرات؛‎ ‏اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة‎ ‏التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال‎ ‏اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة‎ ‏التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل؛‎ _ ١ ‏يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛‎ Re 62-6 ‏ا5©61-؛ أكسو؛ 01-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛‎ ¢—CN ؛-١813 ‏هيدروكسيل؛ 8102-؛‎ ‏ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛‎ ‏أو ؟؛‎ ١ aa ‏عبارة عن‎ WS ‏سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل-/ا(5)0-؛ حيث‎ 3-6 ‏سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي‎ C3-6 ‏ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛‎ 01-6 ٠٠ ‏؛‎ 4848 N- ‏كربونيل-؛‎ N ‏ألكيل-(68)‎ 61-6 «N(Ra)- ‏ألكيل‎ 61-6 ؛-١1)48(-لينوبرك‎ ‏:22؛ و 61-6 ألكيل-‎ N-SO2- ؛-١ل)2( ‏-كربونيل-‎ 8282 N ‏-كربونيل-؛‎ 2 82 N ؛-١ا)88( ‏كربونيل-‎ ‏يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛‎ Rd ‏ألكيل كربونيل» و61-6 ألكيل سلفونيل» حيث تشتمل 01-6 ألكيل على استبدال اختياري‎ 01-6 ٠ 04.4
له بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من هالوجين؛ هيدروكسيل» و-لا ‎¢RaRa’‏ ‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎ld‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=SCN ¢=CN =N3 ¢-NO2‏ 01-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎sRaRa’ N-SO2- «Js cRaRa’ N- ¢tRaRa’ N- ٠‏ و61-4 ألكيل ‎Cua S(O)w-‏ ‎WSS‏ عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ ‎Rf‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=SCN ¢=CN =N3 ¢-NO2‏ 01-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎RaRa’N-SO2- ¢ Jy,» SRaRa’N- «RaRa’N-‏ و61-4 ألكيل ‎(S(O)w-‏ حيث تكون ‎sew ٠‏ عن صفرء ‎SY J)‏ ‎Rg‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين» هيدروكسيل» ‎«SCN CN ¢-N3 -NO2‏ 61-6 ألكيل؛ 01-4 ألكوكسي؛ ‎Cl-4‏ ‏ألكوكسي كربونيل؛ ‎¢RaRa’N-‏ [488:1-كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :4858؛ و61-4 ألكيل ‎(S(O)‏ حيث تكون ‎١‏ عبارة عن صفرء ‎١‏ أو 7. ‎Vo‏ في بعض الحالات؛ 87 ‎R85‏ يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 01-66 ألكيل؛ فينيل؛ ونفثايل؛ أو ‎RT‏ و48؛ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بهاء يكونان حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها 1-4 ذرات؛ حيث 01-6 ألكيل؛ فينيل؛ نفتايل؛ حلقة السيكلو ألكيل؛ ويمكن أن يكون بكل حلقة غير متجانسة استبدال بشكل مستقل بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها من المجموعة ‎٠‏ التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 18102-؛ ‎¢=SCN ¢=CN ¢-N3‏ 61-4 أالكوكسي؛ 61-4 الكوكسي كربونيل؛ ‎(RaRa’N-‏ 48/4871 -كربونيل؛ ‎Cl-4;¢RaRa’ N-SO2-‏ ألكيل -/5)0(17؛ حيث تكون ‎W‏ عبارة عن صفرء ١؛‏ أو ؟؛ حيث ‎Ra's Ra‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من هيدروجين و61-6 ‎«Jill‏ أو ‎Ra‏ ‎Ra’‏ تكونان؛ عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين ترتبطان ‎clr‏ حلقة غير متجانسة بها 04.4
_— \ جم ؟-1 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل» وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ الكيل 3 أكسو 3 أو هيدروكسيل . في بعض التجسيدات؛ يمكن أن تكون ‎L‏ عبارة عن -0-(601-020 ألكيل)-0-. في بعض الحالات؛ يمكن أن تكون ‎L‏ عبارة عن -0-[(61-66 ألكيل)-0]-0 حيث تكون ‎N‏ عبارة عن صفرء ‎ES ANAS‏ أو 1 في بعض الحالات؛ واحدة على الأقل من 41 و2» يمكن أن تكون عبارة عن هيدروكسيل. في ‎٠‏ بعض التجسيدات؛ واحدة على الأقل من 1 و2 يمكن أن تكون عبارة عن ‎C1-C6‏ ألكيل. في تجسيدات معينة؛ ‎ROS RS‏ يمكن أن تكون عبارة عن هيدروجين. في بعض الحالات؛ ‎RT‏ و48 يمكن أن تكون عبارة عن هيدروجين. في تجسيد توضيحي؛ مركب يمكن تمثيله بالصيغة: يخم ‎PEN PEN H 5‏ ‎YA‏ اا ‎NE I o ed, DER‏ ‎Pa 1 >‏ ‎pass RN‏ 80 ‎a, | a a: o‏ . ‎A 5‏ 1 حيث تكون ‎n‏ عبارة عن صفر ‎٠‏ كت 7 او 0 في تجسيد توضيحي آخرء مركب يمكن تمثيله بالصيغة: 07 را مخ وجري ‎iy Ry‏ ان ب ‎١‏ همهي ‎ng‏ ب ‎Hi‏ ‎Fe‏ ‏0 ‏في تجسيد توضيحي ‎chal AT‏ مركب يمكن تمثيله بالصيغة: 08.4
_— \ جم ال حا 7 ‎ake‏ ‎fa ee MN = H 8‏ يحب ل ‎Lh‏ ‏باط ال 9 0 !ا بي 8 مط ‎TN‏ ‏مهس ‎Eb §‏ \ مج ‎Nf Nd‏ ‎RY ate‏ ‎Cua‏ : ع £ 1ه تكون عبارة عن -(06- ‎Cl‏ الكيل) - أريل -. - - مو ‎od », £ 0 T‏ في تجسيد توضيحي ‎AT‏ أيضاء مركب يمكن تمثيله بالصيغة: ‎EN‏ ‎Vd‏ ‎Nel 3‏ الب ‎i Pi ) A pt‏ ب" ب دج اخ ابا = ,= مدل ‎i‏ ‎Wa 7‏ ‎fae‏ تم - ’ 25 ل - - مو ‎od », £ 0 T‏ في تجسيد توضيحي ‎AT‏ أيضاء مركب يمكن تمثيله بالصيغة: مخ
‎CL‏ 0 ل 8 الخ “رمم ها 4 سر ا ‎Rar‏ ‎Ame eT‏ ‎ety,‏ م نا ا 0 ‎Hi‏ ‎FNS hal 3‏ ‎at‏ ‏في بعض التجسيدات؛ تتضمن المركبات التي يتم الكشف عنها تلك التي لها الصيغة: ‎oF‏ ايم 1 حا م اج و ‎SN‏ ‏مار بخ ا ب 9 9 ‎١‏ ب ‎x‏ الا 8 5 ‎pe‏ ‎R=‏ مكل ‎REY‏ ‎Ag iE‏ ‎B32‏ ‎Cua Yo‏ : 04.8%
اسن ‎(RI‏ 2 43 و4 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ شق أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير ‎foodie‏ ‏شق أليفاتي غير متجانس حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ أريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ أريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ - م ‎-NO2 (ORx‏ قلات لنه- ‎-CO2(Rx) -C(O)Rx ¢-SRX ¢-SCN‏ - ‎¢-OC(O)Rx —C(NRX)N(RX)2 ¢C(O)N(Rx)2‏ 0002-؛ ‎«-OC(O)N(Rx)2‏ - ‎«NRxC(O)N(Rx)2 -NRXC(O)Rx ¢-S(O)2Rx -SORx ¢N(RX)2‏ - ‎+—NRXC(RX)N(RX)2 +NRxC(O)ORXx‏ و ‎+=C(RX)3‏ حيث أن كل حدوث ل ‎Rx‏ يتم اختياره بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ أسيل؛ شق أليفاتي به ‎٠‏ استبدال اختياري؛ شق غير أليفاتي به استبدال اختياري؛ أريل بها استبدال اختياري؛ ‎dls‏ غير متجانسة بها استبدال اختياري؛ ‎RS‏ و86 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من ‎OAT‏ وهيدروجين؛ حيث © يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من شق أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ شق غير أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال ‎V0‏ أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ ورابطة؛ وحيث ‎Ar‏ يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من أريل بها استبدال أو بدون استبدال» وأريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو ‎RS‏ ‎(RO‏ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بهاء؛ تكوّن حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن ‎T=‏ ذرات؛ 7 و48 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ ‎٠‏ هيدروكسيل؛ 61-66 ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال؛ ‎C1-C6‏ ألكوكسي بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو ‎(RB RT‏ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بهاء تكوّن حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن 1-4 ذرات؛ 1 يمكن أن يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من شق أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ شق غير أليفاتي حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال ‎YO‏ بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ أريل بها استبدال أو بدون استبدال؛ ‎dof‏ غير متجانسة 04.44
يوه بها استبدال أو بدون استبدال؛ 66©-01- ألكيل-فوسفات؛ ‎¢=CO2(Rx) +=C(O)Rx‏ - ‎ «NRxC(O)Rx «NRX)2 «C(NRX)N(RX)2 ¢C(O)N(Rx)2‏ - ‎¢=C(RX)3 5 <-NRXC(NRX)N(RX)2 ¢~NRxC(O)ORx ¢NRxC(O)N(Rx)2‏ حيث أن كل حدوث ل ‎RX‏ يتم اختياره من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ أسيل؛ شق © أليفاتي به استبدال اختياري؛ شق أليفاتي غير متجانس به استبدال اختياري؛ أريل بها استبدال اختياري؛ وأريل غير متجانسة بها استبدال اختياري؛ 2 يمكن أن يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من هيدروجين و01-06 ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو 412 تكون غائبة عندما تكوّن 11+ رابطة مزدوجة مع ذرة لا التي ترتبط بها؛ وأملاح ومتجاسمات ونواتج تأيض وهيدرات مقبولة صيدليا منها. ‎Vo‏ في بعض التجسيدات» ‎R45 (R3 (R2 (RT‏ يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفتايل؛ أريل غير متجانسة؛ هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ فينيل ‎C1-6-‏ ألكيل؛ تفثايل -61-6 ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل -؛ - ددا ‎¢NO2 ¢ORx‏ قلات ‎¢-C(O)Rx ¢SRX ¢SCN ¢-CN‏ («م002- - ‎¢~OC(O)N(Rx)2 ¢~OCO2Rx ¢-OC(O)Rx ¢~C(NRX)N(RX)2 ¢C(O)N(Rx)2‏ - ‎NRXC(O)N(Rx)2 ¢-NRxC(O)Rx ¢-S(O)2Rx ¢-SORx ¢N(RX)2‏ - ‎¢-NRXC(NRX)N(RX)2 ¢NRxC(O)ORX‏ و ‎=C(RX)3‏ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-0 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي ‎٠‏ يتم اختيار كل منها بشكل مستقل ‎Nem‏ 0؛ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎(RD‏ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من 4 -7 ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه ‎Laie‏ تحتوي هيترو سيكليل على شق ‎-NH-‏ يكون الشق ‎-NH=-‏ به استبدال اختياري ب ‎(Rd‏ حيث تشتمل 62-6 ‎Yo‏ ألكنيل و02-6 ألكينيل؛ بشكل مستقل؛ على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات 04.4
هه الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(Re‏ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RF‏ حيث تشتمل 03-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RY‏ 0 40 يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 102+-؛ ‎¢-N3‏ ا1©-؛ ‎¢—SCN‏ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ ‎C3-6‏ سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 63-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل-
RaRa’ ¢RaRa’ N- ‏ألكيل -(48)لالكربونيل-؛‎ 01-6 ¢«N(Ra)- ‏ألكيل‎ 61-6 ¢tN(Ra)- ٠ ‏و 61-6 ألكيل-كربونيل-‎ RaRa’N-S02- ؛-١ل)48(-لينوبرك-‎ 4848 N ؛-لينوبرك-١١ل‎ ¢N(Ra)- ‏يمكن اختيارهاء؛ بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من‎ Ra’ 5 Ra ‏هيدروجين و61-6 ألكيل؛ أو 8 و4887 تكونان» عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين‎ ‎٠‏ ترتبطان ‎cl‏ حلقة غير متجانسة بها ؛ -1 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل؛ ‎YL‏ 46 يمكن ‎(layla)‏ بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢—CN ¢-N3 ¢-NO2‏ ا561-؛ أكسو؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 أالكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 03-6 سيكلو ألكوكسي؛ 01-6 ألكيل-(5)0-؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ‎OY‏ ‏61-6 ألكيل-63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 01-6 ألكوكسي ‎tRaRa’ ‏كربونيل-؛ حلا‎ N(Ra)-J<ll 61-6 N(Ra)- ‏ألكيل‎ 61-6 ؛-١ل)48(-لينوبرك‎ Yo ‎04.4
‎h —_‏ جم ‎N‏ 4848 -كربونيل-؛ ‎C1-6 5 fRaRa’N-SO2-¢-N(Ra)-Jsi5 s~RaRa’ N‏ ألكيل- كربونيل-(48)ل-؛ ‎Rd‏ يمكن ‎layla)‏ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛ 61-6 ألكيل كربونيل» و1-6© ألكيل سلفونيل» حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري © بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من هالوجين؛ هيدروكسيل» و-لا ‎¢RaRa’‏ ‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N ¢RaRa N-‏ :488 -كربونيل؛ ‎C1-4,¢RaRa’ N-SO2-‏ ألكيل -/0ا(5)0؛ حيث ‎١١‏ تكون /لا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو 31 ‎Rf‏ يمكن اختيارهاء؛ بشكل مستقل لكل حدوث ‎dled‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N ¢RaRa’ N-‏ :488 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :8888 ؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث تكون اا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ ‎Rg Yo‏ يمكن اختيارها » بشكل مستقل لكل حدوث لها ؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين هيدروكسيل» ‎+~SCN ¢=CN ¢=N3 ¢-NO2‏ 01-6 ألكيل؛ 61-4 الكوكسي؛ 61-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N-‏ 8848 ؛ ‎N‏ :48148 -كربونيل؛ ‎<RaRa’ N-SO2-‏ و61-4 ألكيل ‎S(O)w-‏ حيث تكون ‎Ww‏ عبارة عن صفرء 3 أو 31 ‎RX‏ يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ 01-6 ‎٠‏ ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفتايل؛ أريل غير متجانسة؛ هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل -؛ فينيل-61-6 ألكيل-؛ نفثايل-61-6 ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-1-6© ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل-؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-0 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من !ا 0؛ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها 08.4
7ه استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎(RD‏ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من 4 -7 ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه ‎Laie‏ تحتوي هيترو سيكليل على شق ‎NH-‏ يكون الشق -1ال1- به استبدال اختياري ب 40؛ حيث يكون بكل من © 02-6 ألكنيل و62-6 ألكينيل استبدال اختياري بواحدة أو ‎go JST‏ مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(Re‏ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RF‏ حيث تشتمل 63-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎‘Rg‏
- ‏يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من‎ ROS RS ‏في بعض التجسيدات؛‎ ٠ 01-6 ‏وهيدروجين؛ حيث © يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من‎ Q-Ar ‏ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل؛ 02-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ هيترو سيكليل؛‎ ‏يتم‎ Ar ‏سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-1-6© ألكيل-؛ ورابطة؛ وحيث‎ 63- 6 ‏اختيارها من المجموعة التي تتكون من فينيل بها استبدال أو بدون استبدال أو نفثايل» وأريل غير‎
‎Vo‏ متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو 45> و46 سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بهاء تكوّن حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها استبدال أو بدون استبدال تتضمن 4 -1 ذرات؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-5 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎ON‏ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها
‎٠‏ - بشكل مستقل من 40)؛ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من 4 - ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه عندما تحتوي هيترو سيكليل على شق -11لا-؛ يكون الشق -11ل1- به استبدال اختياري ب ‎(Rd‏ ‏حيث يكون بكل من 02-6 ألكنيل 5 ‎C2-6‏ ألكينيل استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ع؛ تشتمل 01-6 ألكيل و61-6
‎Yo‏ ألكوكسي؛ بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم
‎04.4
مه- اختيارها بشكل مستقل من ‎(RF‏ حيث تشتمل 03-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎RY‏ ‎Rb‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎old‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ 102+-؛ ‎¢-N3‏ ا1©-؛ ‎¢—SCN‏ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ © 63-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 63-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل- ‎C1-6 ¢N(Ra)-‏ ألكيل ‎C1-6 «N(Ra)-‏ ألكيل -(48)لاكربونيل-؛ ‎‘RaRa’ N-‏ 888271 -كربونيل-؛ ‎C1-6 5 tRaRa’N-S02- «~N(Ra)-Jsi55-RaRa’ N‏ ألكيل- ‎-N(Ra)-dsns ٠‏ ‎Ra’ 5 Ra‏ يمكن اختيارهاء؛ بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من هيدروجين و61-6 ألكيل؛ أو 8 و4887 تكونان» عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها 1-4 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة ‎Vo‏ التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل؛ ‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢—CN ¢-N3 ¢-NO2‏ ا561-؛ أكسو؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ‎٠‏ ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ 01-6 ألكوكسي؛ 03-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛ 3-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل-/0ا(5)0-؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل-(48)ل١-؛‏ 61-6 ألكيل ‎«N(Ra)-‏ 01-6 ألكيل-(48)للكربونيل-؛ ‎tRaRa’ N-‏ 888271 -كربونيل-؛ ‎N‏ 4852 -كربونيل- (82)ل١-؛ ‎tRaRa’N-S02-‏ و61-6 ألكيل- ‎¢=N(Ra)-JsinS Yo‏ 04.4
وه ‎Rd‏ يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛ 01-6 ألكيل كربونيل؛ و61-6 ألكيل سلفونيل» حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من هالوجين؛ هيدروكسيل» 5 — ‎¢RaRa’ N‏ © 46# يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎¢RaRa’N-‏ 8882711 -كربونيل؛ ‎RaRa’N-SO2-‏ و61-4 ألكيل -/ا(5)0؛ حيث تكون ‎Hew‏ عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ ‎Rf‏ يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ‎٠‏ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢-N3 -NO2‏ 5011-؛ 61-4 الكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎¢RaRa’N-‏ 8882711 -كربونيل؛ ‎RaRa’N-SO2-‏ و61-4 ألكيل -/ا(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ١؛‏ أو ‎SEY‏ ‎Rg‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎old‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين» ‎¢-N3 ¢-NO2 (J; ua‏ لا©-؛ ‎¢<~SCN‏ 61-6 ألكيل؛ 61-4 الكوكسي؛ 61-4 ‎٠‏ ألكوكسي كربونيل؛ ‎RaRa’'N-‏ 482:1 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ (8858؛ و61-4 ألكيل ‎(S(O)‏ حيث تكون ‎١‏ عبارة عن صفرء ‎١‏ أو 7. في بعض الحالات؛ 7 و88 يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎C1-C6‏ ألكيل؛ فينيل؛ ونفثايل؛ أو 47 و48؛ سويا مع الذرات اللتان ترتبطان بهاء يكونان حلقة غير متجانسة أو سيكلو ألكيل بها 1-4 ذرات؛ حيث ‎٠٠‏ 601-06 ألكيل؛ فينيل؛ ‎(Julia‏ حلقة السيكلو ألكيل؛ ويمكن أن يكون ‎JS‏ حلقة غير متجانسة استبدال بشكل مستقل بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=SCN ؛-0١ل ¢=N3 =NO2‏ 61-4 الكوكسي؛ 61-4 الكوكسي كربونيل؛-ل١‏ :48888 ؛ [484271 -كربونيل؛ ‎Cl-4,¢RaRa’ N-SO2-‏ ألكيل -/5)0(17؛ حيث تكون ‎W‏ عبارة عن صفرء )0 أو 7؛ حيث 48 و ‎Ra’‏ يمكن اختيارهاء 04.4 qa
Ra ‏بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هيدروجين و01-6 ألكيل؛ أو‎ ‏تكونان؛ عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها‎ Ra’ ‏؛؟-1 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات‎ ‏الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛‎ ‏وهيدروكسيل»؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من‎ 0 ‏مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين»‎ ‏ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل.‎ ‏يمكن أن يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛‎ RIT ‏في بعض التجسيدات؛‎ ‏ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفثايل؛ أريل غير متجانسة؛ هيترو‎ 62-6 ‏سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ فينيل-61-6 ألكيل -؛ نفثايل-61-6 ألكيل -؛‎ ٠ ‏3ل]-؛‎ ¢-NO2 ¢—ORx ‏أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل-؛‎ - «C(O)N(Rx)2 ¢«CO2(Rx) ‏عدرمء-؛‎ ¢SRX SCN «CN - +N(RX)2 ~OC(O)N(Rx)2 ¢-OCO2Rx ¢-OC(O)Rx ¢C(NRX)N(RX)2 - +=NRxC(O)ORx ¢~NRxC(O)N(Rx)2 ¢~NRxC(O)Rx ¢-S(0)2Rx :SORX ‏ذرات‎ 1-٠ ‏حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها‎ =C(RX)3 ‏و‎ tNRXC(NRX)N(RX)2 ٠ ‏تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل‎ ‏أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من‎ ON ‏من‎ ‏حيث تكون الهيترو سيكليل‎ (RD ‏مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من‎ ‏من مجموعات الاستبدال التي يتم‎ JIS ‏حلقة بها من ؛- ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو‎ ‏تحتوي هيترو سيكليل على شق -1ل١-؛ يكون‎ Laie ‏حيث أنه‎ RC ‏اختيارها بشكل مستقل من‎ Yo ‏بشكل‎ «Jali C2-6 5 ‏حيث تشتمل 62-6 ألكنيل‎ (Rd ‏به استبدال اختياري ب‎ -NH- ‏الشق‎ ‏مستقل؛ على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل‎ ‏حيث تشتمل 01-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات‎ (Re ‏مستقل من‎ ‏حيث تشتمل 63-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل‎ (RF ‏الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ ‏على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ Yo ‏و ؛‎ ‏بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛‎ layla) ‏يمكن‎ Rb ‏ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛‎ 61-6 ¢—SCN ‏ا1©-؛‎ ¢-N3 ‏هيدروكسيل؛ 102+-؛‎ 04.4 ay 63-6 ‏سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛‎ C3-6 61-6 ‏أو ؟؛‎ ١ ‏سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء‎ ‏ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل-‎
RaRa’ ¢RaRa’ ‏كربونيل-؛ -اا‎ N(Ra)- ‏ألكيل‎ 01-6 «N(Ra)- ‏ألكيل‎ 61-6 ¢N(Ra)- ‏ألكيل -كربونيل-‎ C1-6 5 RaRa’N-SO2- ؛-١ل)48( ‏-كربونيل-‎ 4848 N¢-Juu SN © ¢N(Ra)- ‏يمكن اختيارهاء؛ بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من‎ Ra’ 5 Ra ‏هيدروجين و61-6 ألكيل؛ أو 8 و4887 تكونان» عند أخذهما سويا مع ذرةٍ النيتروجين اللتين‎ ‏ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها 1-4 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال‎ ‏اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة‎ ٠ ‏التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال‎ ‏اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة‎ ‏التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل؛‎ ‏من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛‎ led ‏يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث‎ Re 62-6 ‏ا561-؛ أكسو؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛‎ ¢—CN ¢-N3 ¢-NO2 ‏هيدروكسيل؛‎ ١ ‏ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛‎ ‏أو ؟؛‎ ١ ‏سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء‎ 3-6 ‏ألكيل-63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 01-6 ألكوكسي‎ 61-6 tRaRa’ N- ‏ألكيل-(48)للكربونيل-؛‎ 01-6 «N(Ra)- ‏ألكيل‎ 61-6 ؛-١1)48(-لينوبرك‎ ‏الكيل-‎ C1-6 5 ‏؛‎ 82: N-SO2- ؛-١ا)ا+8(‎ - ‏اها -كربونيل-؛ لا 48 48 -كربونيل‎ 4: Nv. ‏كربونيل-(48)ا-؛‎ ‏يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث لها؛ من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛‎ Rd ‏ألكيل كربونيل؛ و61-6 ألكيل سلفونيل» حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري‎ 01-6 ‏بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من هالوجين؛‎ ¢tRaRa’ N ‏هيدروكسيل» ر-‎ Yo ‏يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛‎ Re ‏5611-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛‎ ¢=CN ¢=N3 ¢=NO2 ‏هيدروكسيل؛‎ ‎04.4 ty ‏ألكيل -//ا(5)0؛ حيث‎ C1-4 5 ‏؛‎ 888: N-SO2- ‏كربونيل؛‎ RaRa’ N- ‏؛‎ 888: N- ‏أو ؟؛‎ ١ ‏عبارة عن صفرء‎ WSS ‏يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛‎ RE ‏5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛‎ ¢=CN ¢=N3 =NO2 ‏هيدروكسيل؛‎ ‏؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث‎ 888: N-SO2- ‏كربونيل؛‎ RaRa’ N- ‏؛‎ 888: N- ‏م‎ ‏أو ؟؛‎ ١ ‏عبارة عن صفرء‎ WSS ‏من المجموعة التي تتكون من هالوجين»‎ cl ‏يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث‎ Rg 61-4 ‏ألكيل؛ 61-4 الكوكسي؛‎ 01-6 +~SCN ¢=CN ¢=N3 ¢-NO2 ‏هيدروكسيل»‎ ‏ألكيل‎ C1-4 5 RaRa’ N-SO2- ‏كربونيل؛‎ RaRa’N- ¢RaRa’ N- ‏ألكوكسي كربونيل؛‎ ‏حيث تكون لا عبارة عن صفرء ١؛ أو ؟؛‎ SO)w- ٠ 01-6 ‏يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛‎ RX ‏ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفتثايل؛ أريل غير متجانسة؛‎ ‏هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل -؛ فينيل-61-6 ألكيل-؛ نفثايل-61-6‎ ‏ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل-؛ حيث تكون الأريل‎ ‏غير المتجانسة حلقة بها 1-0 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة‎ Vo ‏التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من لا 0؛ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها‎ ‏استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل‎ ‏ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر‎ V= 4 ‏حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من‎ (RD ‏من‎ ‏تحتوي هيترو‎ Laie ‏حيث أنه‎ (RC ‏من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ 62-6 ‏حيث تشتمل‎ (Rd ‏به استبدال اختياري ب‎ -NH- Gall ‏سيكليل على شق -1ال١-؛ يكون‎ ٠ ‏ألكينيل؛ بشكل مستقل؛ على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات‎ C2-6 5 ‏ألكنيل‎ ‏حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال‎ (Re ‏الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ ‏حيث تشتمل‎ (RF ‏اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها من‎ ‏سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال‎ 2-6
RY ‏_التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ vo ‏يمكن أن تكون عبارة عن حمض أميني أو ببتيد (على سبيل المثال؛‎ RIT ‏في بعض التجسيدات؛‎ ‏ببتيد ثنائي؛ ببتيد ثلاثي؛ أو ما شابه). في مثل هذه الحالات؛ يمكن ربط 411 بذرة النيتروجين‎ ‏عند الطرف © للحمض الأميني أو‎ carboxyl ‏التي تتصل بها من خلال مجموعة كربوكسيل‎ 04.4
ا ‎cain‏ بمعنى أكثر تحديداء بواسطة رابطة أميد. في بعض التجسيدات» ‎RIT‏ يمكن أن تكون عبارة عن حمض أميني يتم اختياره من؛ على سبيل المثال وليس الحصرء ألانين ‎«alanine‏ ‏سيستيين ‎cysteine‏ سيلينو سيستيين ‎selenocysteine‏ حمض ‎«aspartic acid <li jul‏ حمض جلوتاميك 8010 ‎(glutamic‏ فينيل ألانين ‎phenylalanine‏ جليسين ‎«glycine‏ ‏© هيستيدين ‎chistidine‏ أيزو لوسين ‎disoleucine‏ ليسين ‎dysine‏ لوثين ‎deucine‏ ‏مثيونين ‎(methionine‏ أسباراجين ‎casparagine‏ برولين ‎proline‏ جلوتامين ‎«glutamine‏ ‏أرجينين ‎carginine‏ سيرين ‎(yu i cserine‏ 101800106 قالين ‎«valine‏ تريبتوفان 11/010113 « أو تيروزين 7/00577©6. يمكن أن يكون الحمض الأميني عبارة عن أيزومر 0؛ أيزومر ا أو خليط منهما. في بعض الحالات؛ يمكن تعديل الحمض الأميني. على سبيل المثال» في بعض ‎Vy‏ التجسيدات؛ يمكن مسيلة الأمين الطرفي للحمض الأميني (على سبيل ‎(JU‏ معالجته بالأسيتيل ‎acetylated‏ معالجته بالنزويل ‎benzoylated‏ معالجته ب ؛ -نيترو بنزويل-4 ‎cnitrobenzoylated‏ أو ما شابه)؛ أو ألكلته (على سبيل ‎JU‏ معالجته بميثيل؛ معالجته بإيتيل؛ معالجته ب 61-6 ألكيل)؛ أو معالجته ببنزيل؛ أو معالجته بسلفونيل ‎sulfonylated‏ (على سبيل المثال؛ معالجته بميسيلات 8160لا0165؛ بتوسيلات ‎tosylated‏ أو ما شابه). في تجسيد توضيحي؛ مركب يمكن تمثيله بالصيغة: م ‎Na‏ ‏ا 0 ‎a‏ ‎po BE i NE‏ 4 ‎NY ve‏ 1 ‎Hak,‏ م في تجسيد توضيحي آخرء؛ مركب يمكن تمثيله بالصيغة: 0 ‎OYE‏ ‎NM‏ سنن 4 ‎y‏ ‎ae‏ ‎Q =‏ ‎INS‏ ‎hae”‏ للج حيث ‎R13‏ يمكن اختيارها من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ شق أليفاتي حلقي أو غير ‎٠‏ حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ شق أليفاتي غير متجانس حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال» متفرع أو غير متفرع؛ أريل بها استبدال أو بدون 08.4 ge - ¢=C(O)Rx ¢=SRX ¢=ORX ‏استبدال؛ أريل غير متجانسة بها استبدال أو بدون استبدال؛‎ - OCO2Rx ¢-OC(O)Rx ¢-C(NRX)N(RX)2 ¢-C(O)N(Rx)2 ¢CO2(Rx) ¢~NRxC(O)ORx ¢~NRxC(O)N(Rx)2 +~NRxC(O)Rx ¢~N(RX)2¢OC(O)N(Rx)2 ‏يتم اختياره من المجموعة‎ RX ‏حيث أن كل حدوث ل‎ ¢=C(RX)3 ‏و‎ ¢-NRXC(RX)N(RX)2 ‏التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ أسيل؛ شق أليفاتي به استبدال اختياري؛ شق غير أليفاتي به‎ © ‏استبدال اختياري؛ أريل بها استبدال اختياري؛ وأريل غير متجانسة بها استبدال اختياري.‎ ‏في بعض التجسيدات؛ 13+ يمكن أن يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛‎ ‏ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفثايل؛ أريل غير‎ 61-6 - ‏ألكيل-؛ نفتايل‎ C1-6- ‏متجانسة؛ هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ فينيل‎ ‏ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل-؛ »08-؛‎ 01-6 ٠ - ‏2ومعالار(0)-‎ ¢~CO2(Rx) ¢~C(O)Rx ¢~SRX ‏ل561-‎ ¢-CN ‏دون دلات؛‎ - ‏وصضعالات‎ ~OC(O)N(Rx)2 0002 ¢-OC(O)Rx ¢C(NRX)N(RX)2 - +=NRxC(O)ORx ¢~NRxC(O)N(Rx)2 ¢~NRxC(O)Rx ‏«50؛ «6)0(24-؛‎ ‏ذرات‎ 1-٠ ‏و 003)©-؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها‎ tNRXC(NRX)N(RX)2 ‏تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل‎ 10 ‏أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من‎ ON ‏من‎ ‏حيث تكون الهيترو سيكليل‎ (RD ‏مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من‎ ‏من مجموعات الاستبدال التي يتم‎ JIS ‏حلقة بها من ؛- ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو‎ ‏حيث أنه عندما تحتوي هيترو سيكليل على شق -11لا-؛ يكون‎ (RC ‏اختيارها بشكل مستقل من‎ ‏ألكينيل؛ بشكل‎ C2-6 5 ‏حيث تشتمل 62-6 ألكنيل‎ (Rd ‏به استبدال اختياري ب‎ -NH- ‏الشق‎ ٠ ‏مستقل؛ على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل‎ ‏حيث تشتمل 01-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات‎ (Re ‏مستقل من‎ ‏حيث تشتمل 63-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل‎ (RF ‏الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ ‏على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من‎ ¢tRg Yo ‏يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛‎ Rb ‏ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛‎ 61-6 ¢—SCN ‏ا1©-؛‎ ¢-N3 ‏هيدروكسيل؛ 102+-؛‎ 03-6 ‏سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛‎ C3-6 61-6 ‏أو ؟؛‎ ١ ‏سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل--/(5)0؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء‎ 04.4
م
ألكيل 63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 61-6 ألكوكسي كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏ 61-6 ألكيل ‎¢«N(Ra)-‏ 01-6 ألكيل -(48)لالكربونيل-؛ ‎RaRa’ ¢RaRa’ N-‏ ‎C1-6 5 RaRa’N-S02- ¢-N(Ra)-Js » SRaRa’ N- ¢—si 5: SN-‏ ألكيل-كربونيل- ‎¢N(Ra)-‏
‎Ra’ yRa 5‏ يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث ‎ld‏ من المجموعة التي تتكون من هيدروجين و61-6 ألكيل؛ أو 8 و4887 تكونان» عند أخذهما سويا مع ذرة النيتروجين اللتين ترتبطان بهاء حلقة غير متجانسة بها 1-4 ذرات؛ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ أكسو؛ وهيدروكسيل؛ وحيث تشتمل الحلقة غير المتجانسة على استبدال
‎٠‏ اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ ألكيل؛ أكسو؛ أو هيدروكسيل؛ ‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث ‎led‏ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢—CN ¢-N3 ¢-NO2‏ ا561-؛ أكسو؛ 61-6 ألكيل؛ 62-6 أالكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ 61-6 ألكوكسي؛ 63-6 ألكنيل أكسي؛ 63-6 ألكينيل أكسي؛
‎Veo‏ 63-6 سيكلو ألكوكسي؛ 61-6 ألكيل-/0ا(5)0-؛ حيث تكون الا عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ 61-6 ألكيل-63-6 سيكلو ألكيل-؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل-؛ 01-6 ألكوكسي كربونيل-(1)48١-؛‏ 61-6 ألكيل ‎«N(Ra)-‏ 01-6 ألكيل-(48)للكربونيل-؛ ‎tRaRa’ N-‏ ‎N‏ :4848 -كربونيل-؛ ل١‏ 4842 -كربونيل-(88)ل١-؛‏ -825270-502؛ 5 ‎C1-6‏ ألكيل- كربونيل-(8)ل-؛
‎Rd ٠‏ يمكن ‎layla)‏ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل؛ 01-6 ألكيل كربونيل؛ و61-6 ألكيل سلفونيل» حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من هالوجين؛ هيدروكسيل» 5 — ‎¢RaRa’ N‏ ‎Re‏ يمكن اختيارهاء بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛
‎Yo‏ مهيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 ¢-NO2‏ 5011-؛ 61-4 الكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N ¢RaRa’ N-‏ :488 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :8888 ؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث ‎WSS‏ عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛
‎04.4
‎RE‏ يمكن اختيارها؛ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء من المجموعة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيل؛ ‎¢=CN ¢=N3 =NO2‏ 5011-؛ 61-4 ألكوكسي؛ 01-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N ¢RaRa’ N-‏ :488 -كربونيل؛ ‎N-SO2-‏ :8888 ؛ و61-4 ألكيل -//ا(5)0؛ حيث ‎WSS‏ عبارة عن صفرء ‎١‏ أو ؟؛ © 49 يمكن ‎alia)‏ بشكل مستقل لكل حدوث لهاء؛ من المجموعة التي تتكون من هالوجين» هيدروكسيل» ‎+~SCN ¢=CN ¢=N3 ¢-NO2‏ 01-6 ألكيل؛ 61-4 الكوكسي؛ 61-4 ألكوكسي كربونيل؛ ‎N-‏ :8888 ؛ ‎N‏ :48548 -كربونيل؛ ‎C1-4 5 RaRa’ N-SO2-‏ ألكيل -/0ا(5)0؛ حيث تكون ا عبارة عن ‎ha‏ ١؛‏ أو ؟؛ ‎RX‏ يمكن اختيارها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ هالوجين؛ 01-6 ‎٠‏ ألكيل؛ 62-6 ألكنيل؛ 62-6 ألكينيل؛ 63-6 سيكلو ألكيل؛ فينيل؛ نفتايل؛ أريل غير متجانسة؛ هيترو سيكليل؛ 63-6 سيكلو ألكيل-61-6 ألكيل -؛ فينيل-61-6 ألكيل-؛ نفثايل-61-6 ألكيل-؛ أريل غير متجانسة-61-6 ألكيل-؛ وهيترو سيكليل-61-6 ألكيل-؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة حلقة بها 1-0 ذرات تتضمن واحدة أو اثنتين أو ثلاث من الذرات غير المتجانسة التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من لا 0؛ أو 5؛ حيث تكون الأريل غير المتجانسة بها ‎Vo‏ استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من ‎(RD‏ حيث تكون الهيترو سيكليل حلقة بها من 4 -7 ذرات بها استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RC‏ حيث أنه ‎Laie‏ تحتوي هيترو سيكليل على شق ‎—NH-‏ يكون الشق ‎~NH-‏ به استبدال اختياري ب ‎(Rd‏ حيث تشتمل 62-6 ألكنيل و02-6 ألكينيل؛ بشكل مستقل؛ على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات ‎Ye‏ الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(Re‏ حيث تشتمل 61-6 ألكيل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎(RF‏ حيث تشتمل 63-6 سيكلو ألكيل بشكل مستقل على استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من مجموعات الاستبدال التي يتم اختيارها بشكل مستقل من ‎RY‏ ‏في تجسيد توضيحي؛ مركب يمكن تمثيله بالصيغة: 04.4
‎NN F‏ ‎A & ei,‏ :1 5 خا § £2 ‎or‏ 8 ‎i‏ الس كلق وحم 3 ‎wo RS Sa‏ لز 4 8 ‎day I‏ م و 1 نسل & ‎y, #‏ ‎pty‏ ‏في تجسيد توضيحي ‎Al‏ ¢ مركب يمكن تمثيله بالصيغة: ا ا . 3 5 ‎UL WE ©‏ ااا د سر 1 ةا ل 9" ‎FE SER‏ لالد وخر 3 ‎N =‏ ا ‎oR‏ ‏بم ‎LA or‏ في تجسيد توضيحي ‎Lay A J‏ ‘ مركب يمكن تمثيله بالصيغة : ‎a‏ ‎uo‏ 4 { ‎ay fr . i]‏ رن ادس ‎TU Nt‏ ماج ‎Lo‏ ‏الغ لا © | ب ‎EEN )‏ وحم 4 ‎=e Q‏ ‎in‏ 80 ‎٠» EASES o‏ حيث ‎X2‏ عبارة عن كاتيون ثناثى التكافؤؤ ‎divalent cation‏ أو يتم اختياره من المجموعة التي تتكون من هيدروجين» كاتيون أحادي التكافؤ ‎monovalent‏ ‏0 زوج من الإلكترونات ‎celectrons‏ أو مزيج منها. في تجسيد توضيحي ‎Lay A J‏ ‘ مركب يمكن تمثيله بالصيغة : ب ا = لخم ‎TE IE ST A‏ ‎mg oT‏ ‎ST‏ ‎HE hs‏ “بخن ‎Cua Tn‏ تكون ‎n‏ عبارة عن عدد صحيح من ‎Joo)‏ ‎١١‏ في بعض التجسيدات ‎n«‏ يمكن أن تكون عبارة عن ت تي ف كت ‎AY‏ ع لا ل ا كل دل ‎AT‏ ءءء أو ‎.٠١‏ فى تجسيدات معينة؛ ‎١‏ يمكن أن تكون ‎Sle‏ ‏04.8%
عن ‎.٠١‏ في تجسيد ‎can OAT‏ أن تكون عبارة عن ‎.١5‏ في تجسيد ‎AT‏ أيضاء ‎ofan‏ أن تكون عبارة عن ‎AY‏ ‏في تجسيد توضيحي آخر ‎clay)‏ مركب يمكن تمثيله بالصيغة: ا 8 0 7 الا ‎Mel‏ .أ اا ‎i‏ ‏لزي ب ‎N N £3 Wo‏ ‎HY‏ 5 حم ‎we y‏ ‎HEX 8‏ 0 : >" حيث ‎AN‏ عدد صحيح يتراوح من ‎١-١‏ . في بعض التجسيدات؛ ‎n‏ يمكن أن تكون عبارة عن كت تك ف كت اال ‎AA‏ نال لا كد كل كل دل تل ‎ANY‏ 14 أو ‎.٠١‏ فى تجسيد آخرء ‎San‏ أن تكون عبارة عن ‎No‏ ‏في تجسيد توضيحي ‎AT‏ أيضاء مركب يمكن تمثيله بالصيغة: يحم ‎oo‏ ‏4 ; 8 ." ا ل ‎A‏ 1 5 5 بخ ‎gre‏ ‎BY J :‏ ني ب وى ول ‎AN Cua ¢ Yi‏ عدد صحيح يتراوح من ‎١-١‏ . ‎Ye‏ في بعض التجسيدات؛ ‎n‏ يمكن أن تكون عبارة عن كت تك ف كت ‎AA CY‏ نال لا ‎OY‏ كل كل دل تل ‎ANY‏ 14 أو ‎.٠١‏ فى تجسيد آخرء 7 يمكن أن تكون عبارة عن ‎NY‏ ‏في تجسيد توضيحي ‎AT‏ أيضاء مركب يمكن تمثيله بالصيغة: بح ‎INE p‏ ~ ‎Lo IA‏ ‎Se of NH‏ ا ‎e] on MI,‏ ‎١‏ دز الى ‎ard‏ ‎hd 9‏ رباد :ٍ #8 4 حيث تكون ‎Sle N‏ عن عدد صحيح من ‎Yao)‏ ‏08.4
‎h q —_‏ _ في بعض التجسيدات؛ ‎n‏ يمكن أن تكون عبارة عن د ت تف فم كت ضف قت ندل ‎VY‏ ‏ل ل كل ‎Te‏ ءءء أو ‎.٠١‏ في تجسيد ‎(San CAT‏ أن تكون عبارة عن ‎AY‏ ‏في بعض التجسيدات؛ تتضمن المركبات التي يتم الكشف عنها تلك التي لها الصيغة: 0 ‎sh 3 ot‏ اع كر اا 1 ‎bby‏ سول "0 ‎“HK‏ ٍ ‎ce J «¥‏ ‎A FTN 5‏ حيث ‎X‏ يمكن أن يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من ‎gt 0 5‏ واب كر ‏يمكن أن تكون عبارة عن عدد صحيح من ‎Yom A‏ ‎C1-C6)= ‏يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ 6©-61 ألكيل؛‎ 414 ٠ 01-66(- ‏ألكيل)-فينيل؛ -(06©-61 ألكيل)- فينول؛ -(61-06 ألكيل)-أريل غير متجانسة؛‎
C1-C6)~ ‏ألكيل)-511؛ -(06©-61 ألكيل)-5-(1-66© ألكيل)؛ -(61-06 ألكيل)-1ا0؛‎
C1-C6)-NH- (Jl 61-66(- ‏أأكيل)-01-66)-0 ألكيل)؛ -(61-06 ألكيل)-12ل!؛‎
C1-C6)- ‏ألكيل)-948010176 ؛ -(61-06 ألكيل)-0(011)؛‎ C1-C6)- ‏ألكيل)؛‎ ‎٠‏ ألكيل)-61-06)-6)0(0 أأكيل)؛ ‎C1-C6)-‏ ألكيل)-0(10112) ؛ يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من أسيل ‎acyl‏ ألكيل ‎alkylsulfonyl Js sila‏ ؛ وأريل سلفونيل ‎,arylsulfonyl‏ ؛ 8 تكون عبارة عن هيدروجين؛ أو 4814 و18 تكونان سويا مع الذرات التي ترتبطان بها ‎dala‏ بها من 4 -1 ذرات؛ ومتجاسمات؛ نواتج تأيض؛ وهيدرات ‎Nate‏ ‎٠‏ في تجسيد توضيحي؛ مركب يمكن تمثيله بالصيغة: ‎08.4
‎١ «=‏ 7< لوعن ين #8 ‎١‏ . ا ‎ge‏ ‎BG NH‏ مركب ‎SB‏ تم تعقيده مع المركب الأول؛ حيث المركب الثاني يمكن أن يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من: ‎HG il ri‏ 0 ‎oY‏ ‏. 0 3 8 8 حيث: يمكن أن تكون عبارة عن عدد صحيح من ‎Yom A‏ 4 يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من هيدروجين؛ 6©-61 ألكيل؛ -(1-06© ألكيل)-فينيل؛ -(06©-61 ألكيل)- فينول؛ -(61-06 ألكيل)-أريل غير متجانسة؛ -(01-66 ألكيل)-511؛ -(06©-61 ألكيل)-5-(1-66© ألكيل)؛ -(61-06 ألكيل)-1ا0؛ ‎C1-C6)~‏ ‎٠‏ ألكيل)-61-66)-0 ألكيل)؛ -(61-06 ألكيل)-12ل!؛ -(61-66 ‎C1-C6)-NH- (Jl‏ ألكيل)؛ -(01-06 ألكيل)-جوانيدين؛ -(66©-61 ألكيل)-1ا0(0)؛ -(61-06 ألكيل)- ‎C(0)O~(C1-C6‏ ألكيل)؛ -(61-06 ألكيل)-0(16012) ؛ يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من أسيل؛ ألكيل ‎eda sibs‏ وأريل سلفونيل؛ ‎RIS‏ هي عبارة عن هيدروجين؛ أو 414 ‎RIS‏ تكونان سويا مع الذرات التي ترتبطان بها حلقة ‎VO‏ بها من ‎Y=‏ ذرات؛ ومتجاسمات؛ نواتج ‎cml‏ وهيدرات منها. في بعض التجسيدات؛ أسيل يمكن أن يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من أسيتيل ‎cacetyl‏ ‏بنزويل ‎benozyl‏ ؛ و ؛-نيترو بنزويل ‎nitrobenzoyl‏ . في تجسيدات معينة؛ أريل سلفونيل يمكن أن تكون عبارة عن تولوين سلفونيل ‎toluenesulfonyl‏ ‏في بعض الحالات؛ 414 يمكن أن يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من هيدروجين ‎hydrogen | ٠٠‏ ؛ 7-بيوتانيل ‎butanyl‏ ؛ وبنزيل ‎benzyl‏ ‏08.4
‎١ \ —‏ فى بعض التجسيدات؛ ‎n‏ يمكن أن تكون عبارة عن فى قم ‎ATA VE AY AY YY‏ ‎OA OY‏ 19 أو ‎.٠١‏ في تجسيد آخرء ‎٠‏ يمكن أن يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من ‎REPAY‏ ‏في بعض التجسيدات؛ يمكن أن يكون الأيون المضاد عبارة عن حمض أميني أو ببتيد (على سبيل © المثال؛ ببتيد ‎«dipeptide AW‏ ببتيد ثلاثى ‎«tripeptide‏ أو ما شابه). على سبيل المثال» في بعض التجسيدات؛ يمكن أن يكون الأيون المضاد عبارة عن حمض أميني ‎amino acid‏ يتم اختياره ‎ope‏ على سبيل المثال وليس الحصرء ألانين ‎alanine‏ سيستيين ‎cysteine‏ سيلينو سيستيين ‎(selenocysteine‏ حمض أسبارتيك ‎aspartic acid‏ حمض جلوتاميك ‎glutamic‏ ‎cacid‏ فينيل ألانين ‎phenylalanine‏ جليسين ‎(glycine‏ هيستيدين ‎chistidine‏ أيزو ‎Yo‏ لوسين ‎dsoleucine‏ ليسين ©510/اء لوثين 1600106 مثيونين ‎«methionine‏ ‏أسباراجين ‎asparagine‏ برولين ‎proline‏ جلوتامين ‎glutamine‏ أرجينين ‎arginine‏ ‏سيرين ‎serine‏ تريونين ‎threonine‏ قالين ‎valine‏ تريبتوفان ‎«ayptophan‏ أو تيروزين ‎tyrosine‏ يمكن أن يكون الحمض الأميني عبارة عن أيزومر ‎Disomer‏ أيزومر ‎SL‏ ‎١‏ التجسيدات؛ يمكن مسيلة مجموعة الأمينو عند الطرف لا (على سبيل ‎(JB‏ معالجتها بالأسيتيل؛ معالجتها بالنزويل؛ معالجتها ب ؛ -نيترو بنزويل؛ أو ما شابه)؛ أو معالجتها بسلفونيل (على سبيل ‎(Jt‏ معالجتها بميسيلات ‎mesylated‏ ؛ بتوسيلات ‎tosylated‏ ؛ أو ما شابه). فى تجسيدات معينة؛ يمكن اختيار الأيون المضاد من المجموعة التى تتكون من: ‎HO 0 |‏ ‎Hn al ng HO CF PT 8‏ ‎a & | CTR © | ED SE he, T Hn‏ مك ‎Thi‏ ااا ل ‎HI NR NE NU A‏ .$0 ‎AD‏ 8 ب ‎JL,‏ : 1 ل سه 0 ال ٍ الاي 140 الت اتا اح ‎wo EL) +7 a:‏ ‎"re LS SAA NS Ny 0‏ ‎Sy | H Ng N | H 1 Fe, 0‏ ‎LF | HQ,‏ : 4 ‎Yo‏ يمكن أن تشتمل مركبات الكشف الحالي وصيغ منه على مجموعة من المراكز الكيرالية. ويمكن أن يكون كل مركز كيرالى ‎chiral center‏ بشكل مستقل عبارة عن ؛ 5 أو أي خليط منهما. على سبيل المثال؛ في بعض التجسيدات؛ يمكن لمركز كيرالي ‎chiral center‏ أن يكون بنسبة ‎R‏ ‏إلى 8 تتراوح بين بين حوالي ‎:٠٠١‏ صفر وحوالي 00 00 بين حوالي ‎:٠٠١‏ صفر وحوالي داا: ‎«Yo‏ بين حوالى ‎HAE‏ صفر وحوالى دم: مل بين حوالى ‎:٠‏ صفر وحوالى ‎١8‏ ‏08.4
بين حوالي ‎:٠٠١‏ صفر وحوالي 290 ‎geo‏ حوالي ‎:٠٠١‏ صفر وحوالي ‎FA‏ بين حوالي ‎١٠١‏ : صفر وحوالي 248 ١ء‏ بين حوالي صفر ‎Ov 100g ٠٠:‏ بين حوالي صفر : ‎٠١١‏ ‏وحوالي ‎Yo :١‏ بين حوالي صفر: ‎١٠١‏ وحوالي : ‎Ao‏ بين حوالي صفر: ‎١٠١‏ وحوالي ‎٠8‏ .ف بين حوالي صفر: ‎١٠١‏ وحوالي 40:0 بين حوالي صفر: ‎١٠١‏ وحوالي م8 بين 0 حوالي صفر: ‎٠٠١‏ وحوالي ‎edd : ١‏ بين حوالي ‎Vo Yo 78 ive‏ وحوالي ‎٠‏ *: 0 . يمكن لصيغ المركبات التي يتم الكشف عنها التي تشتمل على نسبة أعلى من واحد أو أكثر من الأيزومرات ‎isomers‏ (بمعنى ‎R‏ و/أو 5) أن تمتلك خصائص علاجية محسنة بالنسبة للصيغ الراسيمية للمركبات أو التي يتم الكشف عنها أو خلائط هذه المركبات. يمكن أن تقدم المركبات التي يتم الكشف عنها قناة كاتيون ‎cation channel‏ فعالة تفتح عند ‎٠‏ مستقبل ‎(NMDA‏ على سبيل المثال يمكن أن ترتبط أو تتصل بموقع الجلوتامات ‎glutamate‏ ‏لمستقبل ‎NMDA‏ للمساعدة في فتح قناة الكاتيون. يمكن استخدام المركبات التي يتم الكشف عنها لتنظيم (فتح أو إغلاق) مستقبل ‎NMDA‏ عبر العمل كمساعدات. يمكن أن تكون المركبات طبقا للكشف عنها هنا عبارة عن مساعدات جزئية لمستقبل ‎NMDA‏ عند موقع الجليسين ©7010ا9. سيتم فهم مساعد جزئي طبقا لما هو مستخدم في هذا السياق على أنه ‎Yo‏ يعني أن النظير ؛» عند تركيز منخفض؛ يعمل كمساعد ويعمل ؛» عند تركيز مرتفع؛ كمضاد. يتم حظر ربط الجليسين بواسطة الجلوتامات أو مثبطات تنافسية للجلوتامات؛ ولا يرتبط عند نفس الموقع ‎Jie‏ جلوتامات على مستقبل ‎NMDA‏ يوجد موقع ربط ثاني ومنفصل للجليسين عند مستقبل ‎NMDA‏ وبالتالي فإن قناة الأيون الملحقة بالمركب الارتباطي لمستقبل ‎NMDA‏ تقع تحت تحكم من هذين الموقعين متبايني التجاسم المنفصلين على الأقل. يمكن أن تكون المركبات التي ‎٠‏ يتم الكشف عنها قادرة على الارتباط بموقع ربط الجليسين لمستقبل ‎NMDA‏ في بعض التجسيدات؛ يمكن أن تمتلك المركبات التي يتم الكشف عنها فعالية تزيد عشرة أضعاف عن نشاط المساعدات الجزئية لمستقبل ‎NMDA‏ الحالية عند موقع جليسين. على سبيل ‎JE‏ يمكن أن تمتلك المركبات التي يتم الكشف عنها فعالية تزيد ‎٠١‏ أو ‎7٠١‏ ضعف عن 61704-13. يكون ل 617043 الصيغة التالية: ‎i ti . ١‏ ¢ ‎i AW‏ اأس ‎JN‏ ون ‎CL‏ ‎hg Yo‏ على سبيل المثال؛ يتم هنا تقديم مركبات يمكن أن تكون ذات فعالية تزيد بحوالي ‎٠١‏ ضعف عن 61704-3؛ طبقا لقياس ذلك بواسطة موصلية العصب المفرد الملحق بمستقبل ‎Laid) NMDA‏ 08.4
اسل المتدفق (اختصارا ‎(INMDA‏ في مستنبت ‎WA‏ عصبية هرمية ‎culture of hippocampal‏ ‎CAL‏ لقرن آمون عند تركيز يبلغ ‎٠٠‏ نانو مولار. في تجسيد ‎OAT‏ يمكن أن يكون مركب يتم تقديمه هنا قادرا على توليد موصلية عصب مفرد ملحقة بمستقبل ‎NMDA‏ مستثارة بصدمة مفردة محسنة (اختصارا ‎(INMDA‏ في الخلايا العصبية الهرمية ‎CAL hippocampal‏ لقرن أآمون عند 0 تركيز ‎٠٠١‏ نانو مولار إلى ‎١‏ ميكرو مولار. يمكن أن تكون المركبات التي يتم الكشف عنها ذات فعالية محسنة مقارنة ب 6704-13 طبقا لقياس ذلك بواسطة حجم التنشيط طويل الأجل ‎(LTP)‏ ‏عند المشبكيات العصبية الجانبية لشافر ‎CAST‏ في شرائح قرن آمون في المختبر. يمكن أن تبدي المركبات التي يتم الكشف عنها مؤشرا ‎Ladle‏ عاليا. يشير المؤشر العلاجي؛ طبقا للاستخدام هناء إلى نسبة الجرعة التي تنتج سمية في ‎٠‏ 965 من المجموعة (بمعنى أكثر تحديداء ‎٠‏ 1050) إلى أدنى جرعة فعالة ل ‎965٠‏ من المجموعة (بمعنى أكثر تحديدا؛ء 050). وبالتالي؛ فإن المؤشر العلاجي ‎therapeutic index‏ = (1050) : (050). في بعض التجسيدات؛ يمكن أن يكون لمركب تم الكشف ‎die‏ مؤشرا ‎Ladle‏ عند حوالي ‎١ :٠١‏ على ‎JA‏ حوالي ‎on‏ ‎١‏ على الأقل» حوالي ‎١ :٠٠١‏ على ‎JE‏ حوالي ‎١ :٠٠١0‏ على الأقل»؛ حوالي ‎Vion‏ على الأقل» أو حوالي ‎١ :٠٠٠١‏ على الأقل. ‎Vo‏ يمكن أن تبدي المركبات التي يتم وصفها أعلاه واحدة أو ‎HAST‏ من الخصائص المفيدة مقارنة ب ‎.GLYX-13‏ على سبيل المثال» يمكن أن تكون هذه المركبات أكثر ثباتا من 774-13-ا6. على سبيل المثال؛ في بعض التجسيدات؛ يمكن أن تكون هذه المركبات ذات ثبات حال للبروتين محسن؛ وهو ما يؤدي إلى منع أو تقليل معدل انحلال البروتين لواحدة أو أكثر من روابط الأميد في المركبات. في بعض التجسيدات؛ يمكن أن تكون المركبات الحلقية الموصوفة أعلاه أكثر ثباتا ‎٠‏ بشكل حال للبروتين من 617024-13. إن الثبات المحسن للمركبات يمكن أن يكون مفيداء على سبيل المثال؛ لإطالة عمر تخزين المركبات. يمكن أن يكون الثبات المحسن مفيدا أيضا للإعطاء ‎gyal‏ للمركبات. في بعض التجسيدات؛ يمكن أن يكون للمركبات إتاحة حيوية بالنسبة ل ‎.GLYX-13‏ ‏في بعض التجسيدات؛ يمكن أن تكون المركبات الحلقية التي يتم وصفها أعلاه مقاومة للانحلال ‎Yo‏ المائي بواسطة إنزيمات ببتيد؛ يمكن أن تكون قابلة للعكس حيويا لنشاط إستزاز» و/أو يمكن أن تكون ذات ألفة زائدة للدهون بالنسبة ل 774-13ا6. في تجسيدات معينة؛ يمكن أن تكون المركبات التي يتم مراعاتها أعلاه عبارة عن عقاقير أولية. بمعنى أكثر تحديداء يمكن أن تكون المركبات خامدة أو أقل نشاطا قبل التأيض في جسم الكائن 04.4
‎al)‏ إلى عامل فعال. في بعض الحالات؛ يمكن أن تنحل المركبات مائيا لتكوين العامل الفعال. على سبيل ‎(Jia)‏ يمكن أن يحدث الانحلال المائي عند رابطة أميد طرفية ‎terminal amide‏ ‎bond‏ رابطة إستر طرفية ‎terminal ester bond‏ ؛ رابطة كربامات طرفية ‎terminal‏ ‎carbamate bond‏ « و/أو رابطةٌ كربونات طرفية ‎terminal carbonate bond‏ التركيبات في سمات أخرى؛ يتم تقديم صيغ وتركيبات تشتمل على المركبات التي يتم وصفها وسواغ مقبول صيدليا بشكل اختياري. في بعض التجسيدات؛ تشتمل صيغة مبينة على خليط راسيمي من واحد أو أكثر من المركبات التي يتم وصفها. يمكن ان يتم تحضير الصيغ المبينة بأي من الصور المتنوعة لاستخدامها. على سبيل ‎JE‏ ‎٠‏ وليس الحصرء؛ يمكن أن يتم تحضير المركبات في صيغة مناسبة للإعطاء عن طريق الفم؛ الحقن تحت الجلد؛ أو طريقة أخرى لإعطاء عامل فعال إلى كائن حيواني معروف في المجال الصيدلي. يمكن أن تتباين كميات مركب تم الكشف عنه كما هو مبين هنا في صيغة وفقا لعوامل مثل حالة المرض؛ عمر المريض وجنسه ووزنه. يمكن أن يتم تعديل أنظمة الجرعة لتوفير الاستجابة العلاجية المُتلى . على سبيل ‎JE‏ ¢ يمكن إعطا ‎daly s‏ مفردة؛ يمكن | ‎Uae‏ ء جرعات مقسمة عديدة ‎Vo‏ على مدار فترة زمنية أو يمكن أن يتم تقليل أو زيادة الجرعة بشكل تناسبي حسب مقتضيات الحالة العلاجية. ومن المفيد بوجه خاص صياغة التركيبات عن طريق غير معوي في صورة وحدة جرعة لسهولة الإعطا عِ وتناسق الجرعة . تشير عبارة صورة ود ‎icp‏ طبقا للاستخدام هنا إلى وحد ات منفصلة ماديا ‎Ade‏ كجرعات مستخدمة كوحدة للخاضعين للعلاج من الثدييات المراد علاجهم؛ وتحتوي كل وحدة على كمية مسبقة الإعداد من المركب الفعال المراد إنتاجه لتأثير علاجي مرغوب ‎٠‏ جنبا إلى جنب مع المادة الحاملة الصيدلية اللازمة. يعتمد وصف صور وحدة الجرعة وفقا للاختراع ويتوقف بشكل مباشر على (أ) الخصائص الفريدة للمركب الذي يتم تحديده والتأثير العلاجي الذي يُراد تحقيقه؛ و(ب) القيود المتأاصلة في مجال تركيب المركبات مثل مركب فعال لعلاج الحساسية في الأفراد. عادة ما يجب أن تكون التركيبات العلاجية معقمة وثابتة في ظل ظروف التصنيع والتخزين. يمكن ‎Yo‏ صيا ‎as‏ التركيبة كمحلول مستحلق دقيق ؛ جسيم د هني أو ‎Ai‏ مرتبة أخرى مناسبة لتركيز عقار مرتفع. يمكن أن تكون المادة الحاملة عبارة عن مذيب أو وسط مشتت يحتوي؛ على سبيل المثالء على ماء؛ إيثانول ‎ethanol‏ ؛ بوليول ‎polyol‏ (على سبيل ‎(JB‏ جليسيرول ‎glycerol‏ بروبيلين 08.4
م7١‏ ‎cpropylene glycol J Sila‏ وبولي إيثيلين جليكول سائل ‎«liquid polyethylene glycol‏ وما شابه)؛ وخلائط مناسبة منها. يمكن الاحتفاظ بالتميع الملاثم؛ على سبيل المثال؛ باستخدام غلاف ‎Jie‏ ليسيثين؛ بالاحتفاظ بالحجم الجسيمي المطلوب في ‎Alla‏ مشتت وباستخدام مواد خافضة للتوتر السطحي. في العديد من الحالات؛ سيُفضل تضمين عوامل مساواة توترء على سبيل المثال؛ © سكريات ‎sugars‏ مركبات بولي ألكحول ‎cpolyalcohols‏ مثل مانيتول اوأنصطصق0؛ سوربيتول ‎«sorbitol‏ أو صوديوم كلوريد ‎sodium chloride‏ في التركيبة. يمكن تحقيق الامتصاص الطويل للتركيبات القابلة للحقن عن طريق تضمين عامل في التركيبة حيث يعمل هذا ‎Jal‏ على تأخير الامتصاص؛ على سبيل المثال؛ أملاح مونو ستيارات ‎monostearate‏ ‏وجيلاتين ‎gelatin‏ ‎Vs‏ يمكن إعطاء المركبات في صيغ إطلاق زمنية على سبيل المثال في تركيبة تتضمن بوليمر إطلاق بطيء. يمكن تحضير المركبات باستخدام مواد حاملة ستحمي المركب من الإطلاق السريع؛ على سبيل المثال صيغة إطلاق مقنن؛ حيث تتضمن وسائل غرس وأنظمة توصيل ذات تغليف دقيق. يمكن استخدام بوليمرات ‎ALE‏ للتحلل الحيوي ومتوافقة حيويا؛ ‎Jie‏ إيثيلين قينيل أسيتات ‎ethylene‏ ‎«vinyl acetate‏ أنهيدريد 0/5 حمض بولي جليكوليك ‎polyglycolic‏ ‎yo‏ 0 كولاجين ‎«collagen‏ بولي أورثو إستر ‎polyorthoesters‏ حمض بولي لاكتيك 8610 ‎polylactic‏ وبولي لاكتيك | ‎cpolylactic‏ بوليمرات مشتركة من بولي جليكوليك ‎(PLG) polyglycolic copolymers‏ إن الطرق العديدة لتحضير ‎Sie‏ تلك الصيغ معروفة بصفة عامة لذوي المهارة في المجال. يمكن تحضير المحاليل القابلة للحقن المعقمة عن طريق تضمين المركب في الكمية المطلوبة في ‎Yo‏ مذيب ملائم مع واحد أو مزيج من المكونات التي يتم ذكرها ‎Bled‏ حسب اللازم؛ متبوعا بتعقيم مفلدّر. بصفة عامة؛ يتم تحضير المشتتات عن طريق تضمين المركب الفعال في مادة ناقلة معقمة تحتوي على وسط مشتت قاعدي والمكونات الأخرى المطلوبة مما هو مذكور أعلاه. في حالة المساحيق المعقمة لتحضير محاليل معقمة قابلة للحقن؛ فإن الطرق المفضلة للتحضير هي التجفيف تحت التفريغ والتجفيف بالتجميد بما يؤدي للحصول على مسحوق من المكون الفعال ‎YO‏ فضلا عن أي مكون إضافي مرغوب من محلول مرشح بالتعقيم مسبقا منه. وفقا لسمة بديلة للاختراع» يمكن صياغة مركب جنبا إلى جنب مع مركبات إضافية تحسن ذوبانية المركب. الطرق 04.4
-"١71-
يتم تقديم طرق لعلاج الاضطرابات المعرفية ولتحسين التعلم. تتضمن مثل هذه الطرق إعطاء صيغة مقبولة صيدليا تتضمن واحد أو أكثر من المركبات التي يتم الكشف عنها إلى مريض بحاجة إليها. كما تتم مراعاة طرق لعلاج المرضى الذين يعانون من قصور في الذاكرة ‎memory‏ ‏15 مرتبطا بالتقدم في السن؛ فصام الشخصية ‎schizophrenia‏ » اضطرابات التعلم © الخاصة ‎special learning disorders‏ ؛ نوبات التشنج ‎seizures‏ ؛ تشنجات ما بعد السكتة ‎poststroke convulsions‏ « نقص تروية الدماغ ‎brain ischemia‏ ؛ نقص السكر في الدم ‎hypoglycemia‏ ؛ توقف القلب ‎cardiac arrest‏ ؛ الصرع ‎epilepsy‏ ؛ الصداع النصفي ‎Migraine‏ ؛ مرض هنتنجتون 10011791005 ؛ الشلل الرعاش ‎Parkinson’s‏ ومرض
الزهايمر ‎Alzheimer’s disease‏ ‎٠‏ تتضمن الطرق الأخرى التي يتم مراعاتها هنا علاج نقص التروية الدماغية ‎treatment of‏ ‎cerebral ischemia‏ ؛ السكتة الدماغية ‎stroke‏ ؛ صدمات الدماغ 180108 ‎brain‏ « أورام الدماغ ‎brain tumors‏ « ألم الاعتلال العصبي الحاد ‎acute neuropathic pain‏ ؛ آلام الأعصاب المزمنة ‎chronic neuropathic pain‏ « اضطرابات النوم ‎sleep disorders‏ « إدمان المخدرات ‎drug addiction‏ « الاكتثاب ‎depression‏ ؛ بعض اضطرابات الرؤية ‎certain vision disorders Yo‏ » انسحاب الإيثانول ‎ethanol withdrawal‏ ؛ القلق ‎anxiety‏ « ‎memory SIAN‏ وصعوبات التعلم ‎learning disabilities‏ ؛ التوحد ‎autism‏ ؛ الصرع ‎epilepsy‏ ؛ خرف الإيدز ‎AIDS dementia‏ ؛ الضمور الجهازي المتعدد ‎multiple system‏ ‎atrophy‏ ؛ الشلل التقدمي فوق النواة ‎progressive supra-nuclear palsy‏ « ترنج فريدريك ‎Friedrich's ataxia‏ ؛ متلازمة داون ‎Down’s syndrome‏ ؛ متلازمة الكروموسوم ‎X‏ الهش ‎fragile X syndrome | ٠‏ ؛ التصلب الدرني ‎tuberous sclerosis‏ ؛ ضمور الزيتونة والجسر والمخيخ ضمور ‎olivio—ponto-cerebellar atrophy‏ ؛ الشلل الدماغي ‎cerebral palsy‏ « التهاب العصب البصري الناجم عن المخدرات ‎drug-induced optic neuritis‏ « الاعتلال العصبي المحيطي ‎peripheral neuropathy‏ ؛ الاعتلال النخاعي ‎myelopathy‏ ؛ اعتلال الشبكية الناتج عن قصور الدم الموضعي ‎ischemic retinopathy‏ ؛ اعتلال الشبكية السكري ‎diabetic retinopathy Yo‏ ؛ المياه الزرقاء ‎glaucoma‏ ؛ السكتة القلبية ‎cardiac arrest‏ ؛ اضطرابات السلوك ‎behavior disorders‏ « اضطرابات السيطرة على الانفعالات» مرض الزهايمر ‎Alzheimer’s disease‏ ؛ فقدان الذاكرة ‎memory loss‏ الذي يصاحب مرحلة مبكرة من مرض الزهايمر؛ اضطراب نقص الانتبا ‎«a attention deficit disorder‏ نالائل؛ الفصام ‎schizophrenia‏ « التحسن من الأفيون ‎amelioration of opiate‏ ؛ إدمان النيكوتين
04.4
— 7 7 — ‎nicotine addiction‏ ؛ إضافة الإيثانول ‎cethanol‏ إصابات ‎of all‏ إصابات الحبل الشوكي؛ مرحلة ما بعد متلازمة الإجهاد المؤلمة؛ ورقصة هنتنجتون ‎.Huntington’s chorea‏ في سمة أخرى أيضا يتم تقديم طريقة لتحسين تخفيف ‎١‏ لألم ولتسكين ‎١‏ لألم لدى كائن حيواني . في تجسيدات معينة؛ يتم تقديم طرق لمعالجة فصام الشخصية. على سبيل ‎(JU‏ فصام © بارانويدي ‎paranoid type schizophrenia‏ فصام غير منظم ‎disorganized type‏ ‎ola ¢schizophrenia‏ كاتاتوني ‎(catatonic type schizophrenia‏ فصام لا متمايز ‎undifferentiated type schizophrenia‏ ؛ غصام متبقي ‎residual type schizophrenia‏ ‎lis)‏ ما بعد الفقصام ‎post-schizophrenic depression‏ « ويمكن معالجة الفقصام باستخدام الطرق والتركيبات التي يتم مراعاتها هنا. يمكن أيضا علاج الاضطرابات الذهانية ‎Jie‏ ‎٠‏ الاضطرابات الفصامية العاطفية ‎schizoaffective disorders‏ ؛ الاضطرابات الوهمية ‎delusional disorders‏ ؛ الاضطرابات النفسية الوجيزة ‎brief psychotic disorders‏ « الاضطرابات النفسية ‎psychotic disorders‏ المشتركة؛ الاضطرابات النفسية مع الهلوسة ‎hallucinations‏ والأوهام باستخدام التركيبات التي يتم مراعاتها هنا. يمكن تحديد خصائص فصام بارانوي حيث توجد توهمات أو هلوسات مسموعة؛ مع عدم تواجد ‎Vo‏ اضطرابات في الفكر أو سلوك غير منظم أو اضمحلال عاطفي. قد تكون الأوهام اضطهادية و/أو متكلفة؛ ولكن بالإضافة إلى هذه الاضطرابات؛ يمكن توافر مواضيع أخرى ‎Jie‏ الغيرة؛ التدين؛ أو يمكن تحديد خصائص فصام من النوع غير المنظم حيث يوجد هناك اضطراب في التفكير والتعبير عن العاطفة. ‎(Sey ٠‏ تحديد خصائص فصام كاتاتوني حيث يكون المريض متجمدا تقريبا أو يبدي حركة متقلبة دون هدف. يمكن أن تشتمل الأعراض على ذهول جامودي ومرونة جيدة. يمكن تحديد خصائص فصام غير متمايز حيث توجد أعراض ذهان ولكن لا توجد معايير أنواع الفصام البارانوي أو غير المنظم أو الكاتاتوني. يمكن تحديد الفصام المتبقي حيث توجد الأعراض الإيجابية بكثافة ضعيفة فحسب. ‎YO‏ يمكن تحديد خصائص الاكتئاب بعد الفصام حيث ترتفع نوبة اكتئاب في أعقاب مرض الفصام حيث يمكن أن تظل هناك بعض أعراض الفصام منخفض المستوى. 08.4
‎A —‏ 7 — يمكن تحديد خصائص الفصام البسيط بالإصابة الماكرة والتقدمية للأعراض السلبية البارزة بدون أي تاريخ للنوبات الذهانية. في بعض التجسيدات؛ يتم تقديم الطرق لعلاج أعراض الذهان التي يمكن أن توجد في الاضطرابات العقلية الأخرى؛ على سبيل المثال؛ وليس الحصرء اضطراب ثنائي القطب؛ اضطراب الشخصية 0 الحدي؛ تعاطي المخدرات؛ الذهان الناجم عن المخدرات. في تجسيد آخرء يتم تقديم طرق لعلاج الأوهام ‎Je)‏ سبيل المثال "غير الغريبة”) التي يمكن أن القلق الاجتماعي؛ اضطراب الشخصية الانطوائية؛ واضطراب الشخصية الفصامي. ‎٠‏ بالإضافة إلى ذلك؛ يتم تقديم طرق لعلاج اضطراب وسواسي قهري ‎obsessive—compulsive‏ ‎.(OCD) disorder‏ الأمثلة يتم تقديم الأمثلة التالية لأغراض توضيحية فقط؛ وليس من المقرر أن تقيد مدى الكشف. المثال ‎:١‏ تحضير معقد 1774-13 -حمض بالميتيك ‎(NRX=3001)‏ ‎GLYX-13 - Palmitic Acid Complex (NRX-3001). eo‏ المخطط 0 . إنشاء معقد من ‎GLYX-13‏ وحمض بالميتيك. 0 ابم محل كرابن ‎be Ht on‏ ااا ‎Dig U8‏ اجا 2 ‎Me ee 08‏ ا 4 ‎es‏ ‏الرقم المادة الخام الكمية | ‎sash‏ | الوزن الجزيئي | المول النسبة التسلسلي المولية 08.4
‎q —‏ 7 _ ‎Y‏ حمض بالميتيك تلا مجم 17 ‎Y‏ مللي مول ‎Y‏ ‎Palmitic‏ ‎acid‏ ‏داي إيثيل إيثر | ‎٠١‏ أمليلتر ‎Diethyl‏ ‎ether‏ ‏تم تقليب ‎£),F) GLYX-13‏ مجم؛ ‎١‏ مللي مول) وحمض بالميتيك ‎Y1,A) Palmitic acid‏ ‎cana‏ 7 مللي مول) في ‎MeOH‏ )0 ملليلتر) في دورق ‎RB‏ لمدة ‎Ve‏ دقيقة عند درجة حرارة الغرفة. تم إزالة الميثانول ‎methanol‏ عند درجة حرارة الغرفة ثم تم تقليب داي إيثيل إيثر ‎diethyl‏ ‎ether‏ إلى المركب الخام. تم تقليب المركب الخام في داي ‎Ji)‏ إيثر عند درجة حرارة الغرفة لمدة ‎١١ ©‏ دقيقة. تم تقطير المذيب العضوي للحصول على المادة الصلبة المتدفقة الحرة التي لها نقطة انصهار .0-5 درجة مثوية. تم تحليل المركب الصلب بواسطة > ‎«PXRD (HPLC (1H NMR‏ دنا ‎TGA‏ ‎JG‏ ¥ - تحضير معقد من 1776-13 -ل١-م-توسيل‏ جليسين ‎(NRX-3002)‏ ‎GLYX-13 -N-p-tosylglycine Complex (NRX-3002).‏ ‎٠‏ المخطط (ب). إنشاء معقد من ‎GLYX=13‏ ولاا-0-توسيل جليسين ‎A, | |‏ مسيم ‎Hy fim Ig‏ { من الأ ‎AS‏ ‏5 0 1 ان 5 ‎AA‏ ‎EEN NY >< ps N ge‏ ‎Ww TRG‏ الرقم المادة الخام | الكمية الوحدة ‎١‏ الوزن المول النسبة التسلسلي الجزيئي المولية 08.4
‎A «=‏ _ ‎-P-N Y‏ 7174 مجم كرد ا ‎١‏ مللي ‎١١‏ ‏توسيل مول 3 داي إيثيل ‎Vel‏ ملليلتر ‎BE‏ ‏تم تقليب ‎GLYX-13‏ )7,)€ مجم؛ ‎١‏ مللي مول) ول١-0-توسيل‏ جليسين-0-لا ‎YY,4) Tosylglycine‏ مجم؛ ‎١‏ مللي ‎(Use‏ في ‎MeOH‏ )0 ملليلتر) في دورق ‎RB‏ لمدة ‎٠١‏ ‏دقيقة عند درجة حرارة الغرفة. تم إزالة الميثانول ‎Methanol‏ عند درجة حرارة الغرفة ثم تم تقليب داي إيثيل إيثر إلى المركب الخام. تم تقليب المركب الخام في داي إيثيل إيثر عند درجة ‎Sha‏ ‏© الغرفة ‎Yo sad‏ دقيقة. تم تقطير المذيب العضوي ‎organic solvent‏ للحصول على المادة الصلبة المتدفقة الحرة التي لها نقطة انصهار ‎١١١-450‏ درجة مثوية. تم تحليل المركب الصلب براسطة ‎.TGA 3 DSC (PXRD (HPLC (1H NMR (IR‏ ‎JE‏ ؟ — تحضير معقد من ‎GLYX=13‏ -حمض ستياريك ‎(NRX-3003) Stearic Acid‏ ‎GLYX-13 - Stearic Acid Complex (NRX-3003).‏ ‎٠‏ المخطط (ج). إنشاء معقد من ‎GLYX-13‏ وحمض ستياريك ا ‎Af‏ اي ‎AW‏ ابن ‎AA G ay on‏ ‎savy aud Sig‏ ان أ ات عد ‎PEN ES rm‏ الرقم المادة الخام | الكمية | الوحدة | الوزن المول النسبة التسلسلي ‎EIEN‏ المولية 08.4
١ ‏مللي‎ ١ ١ ‏اال مجم‎ GLYX- ١ ‏مول‎ 13
Y ‏مللي‎ Y YALE, EA ‏حمض 7م مجم‎ Y ‏ستياريك مول‎ ‏ا مليلتر‎ ٠١١ ‏داي إيثيل‎ ¢
BE)
Ao,Y) Stearic acid ‏مللي مول) وحمض ستياريك‎ ١ ‏مجم؛‎ £3,7) GLYX-13 ‏تم تقليب‎ ‏دقيقة عند درجة حرارة‎ Ve ‏لمدة‎ RB ‏مجم؛ ؟ مللي مول) في ميثانول )0 ملليلتر) في دورق‎ ‏الغرفة. تم إزالة الميثانول عند درجة حرارة الغرفة ثم تم تقليب داي إيثيل إيثر إلى المركب الخام. تم‎ ‏دقيقة. تم تقطير المذيب‎ ١١ ‏تقليب المركب الخام في داي إيثيل إيثر عند درجة حرارة الغرفة لمدة‎ ‏العضوي للحصول على المادة الصلبة المتدفقة الحرة التي لها نقطة انصهار 90-50 درجة مئوية.‎ 0 .١ ‏رو‎ DSC (PXRD (HPLC «1H NMR «IR ‏تم تحليل المركب الصلب بواسطة‎ (NRX=3004) ‏أسيتيل -ا-فينيل ألانين‎ =N - 6704-13 ‏؛ - تحضير معقد من‎ JU
GLYX-13 -N-acetyl-L-phenylalanine Complex (NRX-3004). ‏أسيتيل -ا-فينيل ألانين‎ —N 5 GLYX=13 ‏المخطط (د). إنشاء معقد من‎ ‏بكم‎ © ph.
OR GS
A 9 ‏دا << يم الهم‎ ‏ب ب ليسي ب‎ 3 ‏بي‎ ay 4 LENE ‏اال‎ ‏يبي‎ + ES Ve ‏الخام | الكمية | الوحدة | الوزن المول النسبة‎ sald ‏الرقم‎ ‏التسلسلي الجزيئي المولية‎ ١ ‏مللي‎ ١١| 7 ‏اال مجم‎ GLYX- ١ ‏مول‎ 13 08.4
VI ALY] 77 sae| £),8] ‏أسيتيل‎ -N Y ‏-ا-فينيل مول‎ ‏ألانين‎ ‏مليلتر‎ ١ ٠١ ١ da) ‏داي‎ ¢ ‏إيثر‎ ‏مللي مول) ول١- أسيتيل -ا-فينيل ألانين-ا/8081-ل!‎ ١ ‏تم تقليب 6704-13 )3,7 مجم؛‎ °) (MeOH) Methanol ‏مجم؛ ¥ مللي مول) في ميثانول‎ £Y,¢) L-phenylalanine
Sha ‏دقيقة عند درجة حرارة الغرفة. تم إزالة الميثانول عند درجة‎ 30 52d RB ‏ملليلتر) في دورق‎ ‏الغرفة ثم تم تقليب داي إيثيل إيثر إلى المركب الخام. تم تقليب المركب الخام في داي إيثيل إيثر‎ ‏الصلبة‎ sald) ‏دقيقة. تم تقطير المذيب العضوي للحصول على‎ ١١ sad ‏عند درجة حرارة الغرفة‎ © ‏درجة مئوية. تم تحليل المركب الصلب بواسطة‎ ١١-٠8 ‏المتدفقة الحرة التي لها نقطة انصهار‎ .TGA , DSC (PXRD (HPLC (1H NMR ‏ل‎ ‎NRX-3004 ‏ل‎ 1H NMR lay ‏يبين الشكل‎ :(400MHz, DMSO) :1H NMR
NRX-3004 ‏ل‎ IR ‏يبين الشكل ¥ طيف‎ :IR (NRX-3005) ‏أسيتيل -ا-لوسين‎ =N - 6774-13 ‏المثال 0 - تحضير معقد من‎ Yo
GLYX-13 -N-acetyl-L-leucine Complex (NRX-3005). acetyl-L-leucine ‏أسيتيل -ا-لوسين‎ =N 3 GLYX=13 ‏المخطط (ه). إنشاء معقد من‎
OS. oH N ْ 1 =0
AA, © oH 0 ‏تاي‎ ‎Ni 05 ‏ل ل‎ ‏وز‎ + 8 08.4
الرقم المادة الخام | الكمية | الوحدة | الوزن المول النسبة التسلسلي الجزيئي المولية ‎GLYX- ١‏ اال مجم ‎١| ١‏ مللي ‎١‏ ‏13 مول ‎-١١ Y‏ أسيتيل ‎١ YET]‏ مجم ‎7,7١‏ | ؟ مللي |" -ا-لوسين مول ¢ داي ‎١ ٠١ ١ da)‏ مليلتر إيثر تم تقليب ‎١ cane £),F) GLYX-13‏ مللي مول) ول١-‏ أسيتيل ‎N-Acetyl-L— jus L—‏ 6 (1,؛؟ مجم؛ ¥ ‎(se AL‏ في ‎MeOH‏ )0 ملليلتر) في دورق ‎RB‏ لمدة ‎٠0‏ دقيقة عند درجة ‎Bh‏ الغرفة. تم ‎Al)‏ الميثانول عند درجة حرارة الغرفة ثم تم تقليب داي إيثيل إيثر إلى المركب الخام. تم تقليب المركب الخام في داي إيثيل إيثر عند درجة حرارة الغرفة ‎١١ sad‏ دقيقة. 0 تم تقطير المذيب العضوي للحصول على المادة الصلبة المتدفقة الحرة التي لها نقطة انصهار ‎١٠١6‏ درجة مثوية. تم تحليل المركب الصلب بواسطة ‎«(PXRD (HPLC (1H NMR «IR‏ ‎.TGA ; DSC‏ ‎JE‏ 1 - تحضير معقد من 1776-13 - ‎=N‏ بنزويل-ا-لوسين ‎(NRX=3006)‏ ‎GLYX-13 -N-benzoyl-L-leucine Complex (NRX-3006).‏ ‎٠‏ المخطط (و). إنشاء معقد من ‎GLYX=13‏ ولا- بنزويل-ا-لوسين ‎i oy‏ ٍ تس الا 5 ىن ‎TG‏ صم !ا " ل ‎AAs 5 RL A A‏ ‎aN‏ ف لحن ‎NC‏ ‎iN + I‏ 08.4
الرقم ‎sald)‏ الخام | الكمية | الوحدة | الوزن المول النسبة التسلسلي الجزيئي المولية ‎GLYX- ١‏ اال مجم ال مللي ‎١‏ ‏13 مول ‎YY,o -N Y‏ مجم 0 ‎١١‏ مللي ‎١‏ ‏بنزويل -ا- مول لوسين ¢ داي ‎١ | dE)‏ مليلتر إيثر تم تقليب ‎GLYX-13‏ (51,7 مجم؛ ‎١‏ مللي مول) ول١-بنزويل-ا-لوسين-ا-‏ الا88020-لم ‎YY,0) leucine‏ مجم؛ ‎١‏ مللي ‎(se‏ في ‎MeOH‏ )0 ملليلتر) في دورق ‎RB‏ لمدة ‎٠0‏ دقيقة عند درجة ‎Bh‏ الغرفة. تم ‎Al)‏ الميثانول عند درجة حرارة الغرفة ثم تم تقليب داي إيثيل إيثر إلى المركب الخام. تم تقليب المركب الخام في داي إيثيل إيثر عند درجة حرارة الغرفة لمدة ‎١١‏ دقيقة. 0 "تم تقطير المذيب العضوي للحصول على المادة الصلبة المتدفقة الحرة التي لها نقطة انصهار ‎١٠١6‏ درجة مثوية. تم تحليل المركب الصلب بواسطة ‎«(PXRD (HPLC (1H NMR «IR‏ ‎.TGA ; DSC‏ المثال ‎١‏ - تحضير معقد من ‎GLYX-13‏ — حمض 7-(؟ -نيترو بنزاميدو)-؟-فينيل بروبانويك ‎(NRX-3007)‏ ‎GL YX-13 - 2-) 4-nitrobenzamido)-3—-phenylpropanoic acid ٠‏ ‎Complex (NRX-3007).‏ المخطط (ز). إنشاء معقد من ‎GLYX-13‏ وحمض 4-7 -نيترو بنزاميدو)-؟-فينيل بروبانويك 08.4
اج ‎A‏ _ سم ب ‎NL EEN SD‏ 2 4 ‎Sigh, Pa Fan 0‏ ل 8 د ‎AP‏ ‏ده ‎TX a‏ 5 ‎fay SO po‏ ‎RE + 8‏ الرقم ‎sald‏ الخام ‎Ash]‏ الوحدة | الوزن المول النسبة التسلسلي الجزيئي المولية ‎GLYX- ١‏ اال مجم ‎١| ١‏ مللي ‎١‏ ‏13 مول ‎Y‏ حمض ‎١٠, -١‏ مجم 653 ‎١١‏ مللي ‎١‏ ‏(؛ -نيترو مول بنزاميدو)- 1 فينيل بروبانويك ¢ داي إيثيل ‎Ye]‏ مليلتر إيثر تم تقليب ‎GLYX-13‏ )7,)£ مجم؛ ‎١‏ مللي مول) وحمض 7-(؟ -نيترو بنزاميدو)-؟ -فينيل بروبانويك ‎2—(4-nitrobenzamido)—-3-phenylpropanoic acid‏ (4؟ مجم؛ ‎١‏ مللي ‎(Us‏ في ‎MeOH‏ )© ملليلتر) في دورق ‎RB‏ لمدة ‎Ve‏ دقيقة عند درجة حرارة الغرفة. تم ‎al)‏ ‏© الميثانول عند درجة حرارة الغرفة ثم تم تقليب داي إيثيل إيثر إلى المركب الخام. تم تقليب المركب الخام في داي إيثيل إيثر عند درجة حرارة الغرفة لمدة ‎١١‏ دقيقة. تم تقطير المذيب العضوي للحصول على المادة الصلبة المتدفقة الحرة التي لها نقطة انصهار ‎٠١١١-١0‏ درجة مئوية. تم تحليل المركب الصلب براسطة ال ‎(PXRD (HPLC (1H NMR‏ 5ن ‎.TGA‏ ‏08.4
_ أ ‎A‏ _ المثال ‎A‏ — تحضير معقد من 3 1 ‎GLYX-‏ - حمض -ميثيل ‎Y—‏ -) 4 9 بنزاميدو) -بنتانويك ‎(NRX-3008)‏ ‎GLYX-13 - 4-methyl-2-( 4-nitrobenzamido)—pentanoic acid‏ ‎Complex (NRX-3008).‏ © المخطط (ح). إنشاء معقد من ‎GLYX=13‏ وحمض 4 -ميثيل -7-(4 -نيترو بنزاميدو) -بنتانويك ل" مل ا ران ا 0 ‎As, pes 8» on 0 i‏ ‎I 1 1 jt 1‏ أدج ‎Ni‏ ‏> ام كيين ا ار الرقم ‎sald)‏ الخام | الكمية | الوحدة | الوزن المول | النسبة التسلسلي الجزيئي المولية ‎GLYX- ١‏ اال مجم ‎١١| ١‏ مللي ‎١‏ ‏13 مول ‎Y‏ حمض ؛؟- ‎YA]‏ مجم ‎١ YAY‏ مللي ‎١‏ ‏ميثيل -؟7- مول (؛-نيترو بنزاميدو) = بنتانويك 3 داي ‎Vel ddd‏ ملليلتر إيثر تم تقليب ‎GLYX-13‏ )£3,7 مجم؛ ‎١‏ مللي مول) وحمض ؛ -ميثيل-7-(4 -نيترو بنزاميدو) بنتانويك ‎YA) 4-Methyl-2~(4-nitrobenzamido) pentanoic acid‏ مجم؛ ‎١‏ مللي مول) 08.4
في ‎MeOH‏ )© ملليلتر) في دورق ‎RB‏ لمدة ‎٠‏ ؟ دقيقة عند درجة حرارة الغرفة. تم إزالة الميثانول عند درجة حرارة الغرفة ثم تم تقليب داي إيثيل إيثر إلى المركب الخام. تم تقليب المركب الخام في داي إيثيل إيثر عند درجة حرارة الغرفة لمدة ‎١١‏ دقيقة. تم تقطير المذيب العضوي للحصول على المادة الصلبة المتدفقة الحرة التي لها نقطة انصهار ‎١١١-8١‏ درجة مئوية. تم تحليل المركب ٠ه‏ الصلب ‎DSC (PXRD (HPLC (1H NMR (IR duly‏ رخذ ‎.١‏ ‎:(400MHz, DMSO) :1H NMR‏ يبين الشكل ¥ طيف ‎IH NMR‏ ل ‎NRX-3008‏ ‏المثال 9 - تحضير ‎GLYX-13‏ مقترن بحمض بالميتيك ‎(NRX=7005)‏ ‎GL YX-13 coupled to palmitic acid (NRX-7005).‏ المخطط ط. تخليق ‎(NRX-7005)‏ ‎CANA‏ 1 حمض بالميتيك ‎CAE‏ 7 ‎MATU, DIPEA, DMF HTN, 0 Se‏ 0 اذهب ‎NH pa‏ - م 2 0 - 0 ل ‎re Coo‏ ‎en‏ 2 ‎GLYX-13 NaN‏ ‎NRX-7005 Nn‏ الوزن الجزيني: فح 185 ‎٠١‏ ‏تم إذابة ‎0A) GLYX-13‏ مجم؛ ‎Ae VE‏ مول)؛ حمض بالميتيك ‎Yo) palmitic acid‏ مجم؛ ‎٠١١‏ مللي مول)؛ 5 ‎DIPEA‏ (5,7؛ مجم؛ 0,¥ ‎AL‏ مول) في ‎DMF‏ )0 ملليلتر) وتبريدها إلى ‎dap‏ الصفر المئوي. تم إضافة ‎cane ١١١( HATU‏ 7,17 مللي ‎(Use‏ إلى خليط التفاعل أعلاه عند درجة الصفر المثوي. تم تقليب خليط التفاعل عند درجة حرارة الغرفة ‎VY sad‏ ساعة. بعد ‎JUS) V0‏ مواد البدء؛ تم تخفيف خليط التفاعل بالماء ‎XV)‏ 0 ملليلتر). تم استخلاص الطبقة المائية باستخدام إيثيل أسيتات ‎Yo XY)‏ ملليلتر)؛ وغسلها باستخدام محلول ملحي ‎Yo)‏ ملليلتر) وتجفيفها باستخدام محلول غير مائي من 8182504. أدى تبخير المذيب إلى الحصول على المنتج ‎all‏ ‏الذي تم تنقيته بواسطة استشراب العمود (هلام سيليكا بحجم ‎٠٠0-٠٠١٠‏ مش ‎imesh silica gel‏ 08.4
‎٠‏ من ‎EtOAc‏ في هكسان ‎(hexane‏ للحصول على ‎٠١‏ مجم من حمض بالميتيك مقترن ب ‎GLYX- 1 3 NRX-7005‏ في صورة مادة صلبة صمغية. ‎:(400MHz, CDCI3) :1H NMR‏ يبين الشكل ¢ ‎1H NMR ala‏ ل 7005 ‎NRX=‏ ‎Mass m/z: 652.5 [M++]‏ ‎٠١ JEL o‏ — تحضير ‎GLYX-13‏ مقترن ب ‎١‏ -هيدروكسي بنزوفينون ) ‎(NRX-7001‏ ‎GLYX-13 coupled to 2-hydroxybenzophenone (NRX-7001).‏ المخطط ي. تخليق ‎NRX=7001‏ ‏ير" ‎i‏ ~ ‎OS 0 + 9 4 DME : Oy o‏ 8 ‎TARY TT woe © OG‏ ااا ‎oo ١‏ ‎a‏ 1 ل ‎i‏ ‎GLYX-13 NRX-7001‏
‏إلى محلول تم تقليبه من ‎YT cane VV 0) GLYX-13‏ ,+ مللي مول) في ‎DMF‏ )£ ملليلتر)؛ تم
‎-7 ‏ميكرو و‎ ٠٠١( (DIPEA) diisopropyl ethyl amine ‏إضافة داي أيزو بروبيل إيثيل أمين‎ ٠ ‏مجمء 597 مللي مول) وتقليبه‎ ٠١١( 2-hydroxybenzophenone ‏هيدروكسي بنزوفينون‎ ‏التفاعل؛ تم تبخير المواد المتطايرة تحت ضغط‎ Jl) ‏ساعة. بعد‎ $A ‏عند درجة حرارة الغرفة لمدة‎ 0+) NRX-7001 ‏تحضيري لتزويد‎ HPLC ‏منخفض لتزويد المنتج الخام وتم تنقيته بواسطة‎ ..)96 TY ‏مجم؛‎
‎1H NMR: (400MHz, CDCI3): 6 7.71 (d, 1H), 7.51 (d, 4H), 7.28-7.18 (m, ٠ 6H), 6.98 (d, 1H), 6.82 (d, 1H), 6.76(d, 1H), 6.66-6.61 (m, 1H), 5.90 (d, 1H), 4.58 (t, 2H), 4.44 (t, 4H), 4.37-4.30 (m, 2H), 4.09 (q, 2H), 3.92 (m, 1H), 3.82-3.54 (m, 5H), 3.50-3.41 (m, 2H), 2.85-2.81 (m, 1H), .1.62 (m, 5H), 1.39-1.22 (m, 6H)
‎08.4
‎A q —_‏ _ ‎Mass m/z: 594.3 [M++1].‏ ‎١١ JE‏ - تحضير ‎NRX-7018‏ ‏المخطط ك. تخليق ‎NRX-7018‏ ‏0 ا ‎a wt 5g‏ . ‎SAE‏ اا 5 ساعة ميت ‎an 5% Fue Ral SE.
Fu EX ata Ba eon due‏ ‎ws, EY Ey‏ يض & ‎ine 7 : Ey SO an 1 Wy‏ ‎Sh {‏ مير ‎FARA‏ ‏§ 5 ‎HERES‏ ‏سحل يقد ايل ‎EB‏ : الرزن الجزيلي: 53 مح يليت بيهت كي مالي 8 ول تتفي ‎ge IE wey 5X De Se‏ ما ‎a,‏ = £3 اس الي ‎EN ast‏ و بس ‎ay‏ ‏ان ا لضن الم ‎SMe FEA RUC‏ متا اا لا تلن ‎HEREIN‏ ‏© تخليق ‎NRX-7002-1‏ ‏إلى محلول عبارة عن ‎You ) GLYX-13‏ مجم؛ 5" مللى مول) فى ‎Yet‏ -داى أكسان-4, 1 ‎dioxane‏ )© ملليلتر)؛ تمت إضافة 800(20) ‎ible +, vA)‏ 771 مللي مول) ‎TEA‏ ‏)07+ ملليلترء ‎«EA‏ مللي مول) وتقليبه لمدة ‎VT‏ ساعة عند درجة حرارة الغرفة. بعد إكمال مواد البدء كما هو مبين في ‎(TLC‏ تم تبخير المواد المتطايرة تحت ضغط منخفض» الذي عند السحن ‎Ve‏ بمركبات -هكسان أعطى ‎٠ ) NRX-7002-1‏ مجم؛ .9 %( فى صورة مادة صلبة بيضاء. تخليق ‎NRX-7018-1‏ ‏إلى محلول تم تقليبه ‎See‏ عن ‎To 0) NRX=T002-1‏ مجمء ‎£AY‏ + مللي مول) في ‎A) THE‏ ملليلتر)؛ تم إضافة حمض ؟ -بنتانويك ‎١7( 4-pentenoic acid‏ مجم؛ ‎١١‏ ملليلترء ‎٠,57‏ ‎Vo‏ مللي مول) عند درجة حرارة الغرفة. إلى نفس خليط التفاعل؛ تم إضافة داي أيزو بروبيل إيثيل أمين ‎١,*( diisopropylethylamine‏ ملليلترء 7,17 مللي مول) متبرعا ب ‎EDC.HCI‏ (77 04.8%
مجم؛ ‎٠,944‏ مللي ‎(Use‏ وكمية حفزية من ‎DMAP‏ واستمر التقليب طوال الليل. تم إزالة المواد المتطايرة تحت ضغط منخفض» وتم إذابة المادة المتبقية في إيثيل أسيتات ‎vo) ethyl acetate‏ ملليلتر) وتم الغسل باستخدام ماء ‎(lll ٠١ XY)‏ %0 من محلول حمض سيتريك مائي ‎٠١ XY) aqueous citric acid solution‏ ملليلتر)؛ محلول %0 صوديوم بيكربونات ‎Yo x ١( sodium bicarbonate solution ©‏ ملليلتر) وبراين ‎٠١( brine‏ ملليلتر). تم تجفيف الطبقة العضوية باستخدام صوديوم سلفات غير مائية ‎anhydrous sodium sulphate‏ وتركيزها في وسط مفرغ للحصول على ‎NRX-7018-1‏ (790 مجم؛ الحصيلة ‎(PAY‏ ‏صورة مادة صلبة بيضاء. تخليق ‎NRX-7018-2‏ ‎٠‏ إلى محلول تم تقليبه من ‎Yoo) NRX-7018-1‏ مجم؛ ‎(Aer, Y40‏ مول) في ‎Ter) DCM‏ ملليلتر)؛ تم إضافة محفز توليد أول ل ‎Grubb‏ (965 بالمول) عند درجة الحرارة المحيطة. تم تقليب خليط التفاعل عند درجة الحرارة المحيطة لمدة ؟ ‎RH‏ بعد ‎JUS)‏ التفاعل؛ تم تركيز ‎DCM‏ ‏إلى ‎Yo‏ ملليلترء وترشيحه خلال طبقة من السيليت؛ وغسله باستخدام ‎Fo) DOM‏ ملليلتر). تم تركيز نواتج الترشيح للحصول على خليط تفاعل خام. تمت ‎AES‏ المركب الخام بواسطة استشراب ‎١‏ العمود باستخدام 965 ميثانول في ‎DCM‏ في صورة ناتج تصفية تتابعية للحصول على ‎NRX=‏ ‎YY 4) 7018-2‏ مجم؛ الحصيلة ‎(PAA‏ ‏تخليق ‎NRX-7018-3‏ ‏إلى محلول تم تقليبه ‎came Yoo) NRX=T018-2‏ 7064© مللي مول) في ميثانول ‎A)‏ ملليلتر) عند درجة حرارة الغرفة تم إضافة ‎٠١‏ % من بالاديوم ‎palladium‏ على كربون ‎٠١( carbon‏ ‎Yo‏ مجم). تم استمرار التقليب تحت ضغط من الهيدروجين لمدة ‎YA‏ ساعة. بعد اكتمال التفاعل؛ تم ترشيح كتلة التفاعل على طبقة من السيليت؛ وتم غسلها باستخدام ميثانول ‎(lille ٠١‏ وتم تركيز نواتج الترشيح تحت ضغط منخفض. تم تنقية المركب الخام باستخدام استشراب على العمود بواسطة هلام السيليكا ‎7٠١-١٠٠١‏ مش) و96 ميثانول في ‎DOM‏ كناتج تصفية تتابعية للحصول على ‎NRX=7018-3‏ )14 مجم؛ الحصيلة 0 967) في صورة مادة صلبة لونها أبيض مصفر. 04.4
‎q \ —_‏ _ تخليق ‎NRX-7018‏ ‏إلى محلول تم تقليبه ‎come 52) NRX=-TO18-3‏ 0.044 مللي ‎(Use‏ في ‎DOM‏ )€,7 ملليلتر) عند درجة الصفر المثوي تم إضافة © % من حمض الهيدروكلوريك ‎Hydrochloric acid‏ ‎HCI)‏ ) ميثانولي ‎methanolic‏ (6, ملليلتر) وتم تدفئة المحلول ببطء إلى درجة حرارة الغرفة 0 وتم التقليب لساعتين. بعد اكتمال التفاعل؛ تم إزالة فائض المواد المتطايرة تحت ضغط منخف. تم سحن المركب الخام باستخدام داي إيثيل إيثر وتجفيفه في وسط مفرخ للحصول على ‎NRX=‏ ‎Ou ) 701 8‏ مجم؛ الحصيلة ¢ , 164( في صورة مادة صلبة بيضاء. ‎1H-NMR: (400MHz, CD30D): § 5.48 (s, 1H), 5.31-5.26 (m, 2H), 4.68‏ ‎(s, 1H), 4.57-4.46 (m, 3H), 4.17 (s, 1H), 3.82-3.30 (m, 5H), 2.33 (d,‏ ‎6H), 2.06 (d, 5H), 1.92 (s, 1H), 1.62 (m, 5H), 1.39-1.22 (m, 1 1H). A‏ ‎Mass m/z: 552.3 [M++1]‏ المثال ‎٠‏ - اختبار ربط ‎[3H] MK-801‏ يبين هذا المثال اختبار ربط 116-801 ‎[3H]‏ الذي يمكن استخدامه لتقييم الخصائص المساعدة و/أو المضادة لمعدلات مستقبل ‎NMDA‏ المرشحة. ‎Vo‏ تم تحضير أغشية مشبكية عصبية خام من الدماغ المقدم لجرذان طبقا لما هو مبين في المرجع ‎Moskal etal. (2001), "The use of antibody engineering to create novel )‏ ‎drugs that target N-methyl-D-aspartate receptors," Curr.
Drug Targets,‏ 1-45 3م قطع رأس جرذان ذكور عمرها ‎١‏ أشهر بدون تخدير ‎dail gs‏ مقصلة ‎As‏ ‏إزالة الأدمغة بسرعة (حوالي 90 ثانية) وتم تشريح القشرة الكاملة والحصين على منصة باردة؛ ‎٠‏ وتجميدها باستخدام تلج جاف؛ وتخزينها عند ‎Av‏ درجة مثوية. تم الوصول بالعينات إلى تجانس في ‎٠١0‏ حجم من ‎lb Tris-HCl‏ بتركيز © مللي مولارء؛ الرقم الهيدروجيني 7,4 بواسطة ‎Brinkman Polytron‏ وتقطيعها إلى عينات ‎X 4800٠0‏ عجلة الجاذبية الأرضية ‎7١ sad‏ دقيقة عند ؛ ‎dap‏ مئوية؛ وغسلها ؟ مرات إضافية كما هو مبين أعلاه. تم إعادة تعليق الأغشية في ‎EDTA‏ بتركيز ‎oO‏ مللي مولار , ‎Tris—HCI‏ بتركيز ‎Yo‏ مللي مولارء الرقم الهيدروجيني عا 08.4
—qy— ac X Avy ‏درجة مئوية؛ وتقطيعها إلى كريات عند‎ TV ‏وتحضينها لمدة ساعة واحدة عند‎ (Bile ‏دقيقة عند ؛ درجة مئوية؛ وتجميدها بسرعة في نيتروجين‎ ٠١ sad ‏الجاذبية الأرضية‎ ‏درجة مثوية. وفي يوم التجربة؛ تم فك إذابة الأغشية عند درجة حرارة الغرفة‎ Avo ‏وتخزينها عند‎ ‏(الرقم الهيدروجيني 4,) طبقا‎ se ‏بارد بتركيز © مللي‎ Tris—HCI ‏وغسلها 7 مرات إضافية في‎ ‏اختبار (تريس-‎ alate ‏تعليق الأغشية في محلول‎ sale) ‏.لما هو مبين أعلاه. بعد الغسل الأخير؛ تم‎ 5 ‏وتم تحديد محتوى البروتين بواسطة اختبار‎ oY, E ‏أسيتات بتركيز © مللي مولارء الرقم الهيدروجيني‎ .BCA
Urwyler et al. (2009), ) ‏طبقا لما هو مبين في المرجع‎ [3H] MK-801 ‏تم إجراء اختبارات‎ "Drug design, in vitro pharmacology, and structure—activity relationships of 3—acylamino—-2-aminopropionic acid derivatives, a novel class of partial ٠ agonists at the glycine site on the N-methyl-D-aspartate (NMDA) ‏تحضين بروتين غشاء‎ J (receptor complex," J. Med. Chem., 52:5093-10 ‏مولار) مع جروتامات‎ Y=) 0m T=1 ) ‏ميكرو جرام) بتركيزات متباينة من مركبات الاختبار‎ To) ‏درجة مئوية. تم بعد ذلك تحضين أنابيب‎ YY ‏ميكرو مولار لمدة 10 دقيقة عند‎ 56 SH ‏نانو مولار؛ 77,5 كيوري/مللي‎ 0) [BHIMK=801 ‏الاختبار تحت ظروف غير متعادلة باستخدام‎ Vo
Whatman ‏درجة مثوية متبوعا بالترشيح من خلال مرشحات‎ TT ‏دقيقة عند‎ ١5 ‏مول) لمدة‎ ‏ا8:8008. بعد ذلك؛ تم غسل‎ M-24R Cell Harvester ‏باستخدام وسيلة حصد‎ 8 ‏الأنابيب ثلاث مرات باستخدام محلول منظم اختبار (تريس-أسيتات بتركيز © مللي مولارء الرقم‎ ‏الهيدروجيني 7,4) وتم تحليل المرشحات بواسطة ومضان السائل لحساب التفتيتات في الدقيقة‎ ‏ميكرو مولار من‎ Te ‏(0514)؛ تم تحديد المستويات الصفرية لمركب جليسين ترابطي وفي وجود‎ ٠ ‏تم‎ +(5,7-DCKA) 5,7-Dichlorokynurenic acid ‏حمض © 7١-داي كلورو كينورنيك‎ ‏ميكرو‎ ٠٠0 ‏مللي مولار. تواجد جلوتامات بتركيز‎ ١ ‏قياس أقصى تنبيه في وجود جليسين بتركيز‎ ‏مولار في كل العينات.‎ ‏لكل نقطة بيانات (بمعنى أكثر تحديداء تركيز مفرد لمركب الاختبار)؛ تم حساب النسبة المئوية‎ ‏بواسطة الصيغة التالية:‎ [3H] MK-801 ‏لأقصى ربط‎ (%) Yo 04.4
_ q — النسبة المثوية لأقصى ربط ‎[3H] MK-801‏ = ((/051(مركب الاختبار) - ‎-١ DPM‏ 716٠.0 X ‏9طا00ا))‎ oDPM - ‏مولار جلايسين‎ يللم١‎ 001/( / (DCKA يتم حساب فعالية كل مركب التي يتم التعبير عنها في صورة النسبة ‎a gral)‏ للزيادة في ربط ‎H]‏ 3[ 1/016-1؛ عن طريق ‎else‏ البيانات مع معادلة "لو (مساعد) مقابل استجابة (ثلاث بارامترات)" © باستخدام ‎«Graph Pad Prism‏ مع فعالية مركب الاختبار الذي يحقق أعلى قيمة ملائمة.
NMDA ‏لمستقبل‎ (NMDAR) ‏تيارات‎ - ١١ ‏المثال‎ يبين هذا المثال اختبارًا لتحديد تأثير مركبات الاختبار على تيارات ‎NMDAR‏ تم إجراء التجارب على شرائح الحصين لجرذان عمرها ‎١8-١4‏ يوم من نوع ‎Sprague—‏
Zhang et al. (2008) "A NMDA receptor ( ‏طبقا لما هو مبين في المرجع‎ Dawley glycine site partial agonist, GLYX-13, simultaneously enhances LTP and ٠ reduces LTD at Schaffer collateral-CAl synapses in hippocampus,’ ‎١١١8 :0oNeuropharmacology,‏ 2). تم الحصول على سجلات خلوية كاملة من جهد ‏الخلايا العصبية الهرمية ‎Cal‏ المتشابكة عند ‎Me Tem‏ فولط» في شرائح مغمورة بمائع مخي ‏شوكي صناعي ‎ACSF‏ يحتوي على [+92/] بتركيز صفر ‎Me‏ مولار و[+082] بتركيز ‎١‏ ‎Vo‏ مللي مولار؛ فضلا عن باي كوكولين ‎bicuculline‏ بتركيز ‎٠١‏ ميكرو مولار و076لا) بتركيز ‎٠٠‏ ميكرو مولار لعزل تيارات استثارية بعد المشابك العصبية تتوقف على ‎NMDAR‏ (اختصارا ‏05). تم وضع تركيزات متباينة من مركب الاختبار ‎٠١(‏ نانو مولار إلى ‎١‏ ميكرو مولار) ‏في حمام وتم تنبيه ألياف شافر ثانوية بنبضات كهربائية مفردة (لمدة ‎Av‏ ميكرو ثانية) مرة كل ‎Yo‏ ‏ث. تم حديد خصائص ‎NMDAR EPSCs‏ بواسطة الأزمنة الطويلة ‎a DU‏ ع والهبوط وتم إغلاقها ‎٠‏ بالكامل عند نهاية كل تجربة بالوضع في حمام من حمض ‎sud Y-D‏ -5 -فوسفونو بنتانويك ‎D-2-amino-5-phosphonopentanoic acid‏ مضاد خاص ب ‎NMDAR‏ (5طخ-ن؛ ‎٠‏ ميكرو مولار). تم حساب فعالية مركب اختبار في صورة النسبة ‎Lal‏ للزيادة في تيار ‎NMDAR‏ من الخط القاعدي. تم قياس الخط القاعدي في صورة تيار ‎NMDAR‏ قبل وضع ‏مركب الاختبار. ‎08.4
‎q ¢ —‏ — المثال ‎V¢‏ — اختبار تنشيط طويل ‎(LTP) Long-term potentiation Jal}‏ يبين هذا ‎JED‏ اختبارا لتحديد تأثير مركبات الاختبار على ‎LTP‏ ‏تم نقل شرائح الحصين من جرذان ‎Sprague-Dawley‏ عمرها ‎١8-١‏ يوم إلى غرفة تسجيل وصلة بينية وتشريبها باستمرار عند ؟ ملليمتر/دقيقة ب ‎ACSF‏ مؤكسّج عند ‎TY‏ +52 درجة © مثوية. تم صنع إلكترودات تسجيل منخفضة المقاومة من زجاج بورو سيليكات رفيع الجدار ‎Y=)‏ ‏ميجا أوم بعد الملء ب ‎lady (ACSF‏ في المنطقة الشجيرية القّية لمجال إنهاء شافر ثانوي في الطبقة المشعّعة لمنطقة ‎CAl‏ لتسجيل ‎ad‏ جهد استثارية ميدانية لبعد المشبك ‎field asl)‏ ‎(EPSPs) excitatory postsynaptic potentials‏ تم وضع إلكترود تنبيه صلب مقاوم ‎fall‏ ثنائي القطبية ‎(FHC Co.)‏ على ألياف صوارية ثانوية لشافر في ‎CA3‏ الطبقة ‎arid)‏ ‎٠‏ وشدة منبه تيار ثابت معدلة لاستثارة ‎fEPSPs‏ نصف قصوى تقريبا مرة كل ‎٠١0‏ ث ‎Veemo)‏ ‏بيكو أمبير؛ مدة ‎٠٠١‏ مللي ثانية). تم قياس ميل ‎FEPSP‏ بواسطة استيفاء خطي بنسبة تتراوح من ‎9680-٠‏ من أقصى انحراف سلبي؛ وتأكد أن قيم الميل ثابتة في نطاق ‎%Y vk‏ لمدة ‎٠١‏ دقائق على الأقل قبل البدء في تجربة. تم حث تنشيط طويل الأجل ‎(LTP)‏ بواسطة سلسلة ‎aie‏ عالي التردد (؟ 7 ‎٠٠١‏ هيرتز/ ‎5٠٠١‏ مللي ثانية؛ السهم) عند مشبك عصبي ‎8١‏ -ثانوي لشافر في عينة ‎١‏ تحكم (مادة ‎(ABU‏ شرائح غير معالجة؛ أو شرائح مسبقة المعالجة بمركب اختبار ‎٠١(‏ نانو مولار إلى ‎١٠١‏ ميكرو مولار). ثم تسجيل الإشارات باستخدام مضخم ‎Multiclamp 700B‏ وتحويلها إلى صيغة رقمية باستخدام 1322 ‎«(Axon Instruments, Foster City, CA) Digidata‏ تم تحليل البيانات باستخدام برنامج ‎pClamp‏ (الإصدار 4« ‎(Axon Instruments‏ على كمبيوتر شخصي متوافق مع /ا18. تم حساب الفعالية في صورة النسبية المثوية للزيادة في تنشيط طويل ‎٠‏ الأجل مقاس للشرائح مسبقة المعالجة بمركب الاختبار مقارنة بالمادة الناقلة. ‎Yo JE‏ - اختبار بورسولت ‎Porsolt test‏ يبين هذا المثال اختبار بورسولت لتقييم مركبات الاختبار لنشاط مضاد للاكتئاب. تم إجراء التجارب طبقا لما هو مبين في المرجع ) ‎Burgdorf et al. (2009) "The effect of‏ ‎selective breeding for differential rates of 50-kHz ultrasonic vocalizations‏ 04.8%
اج ‎q‏ — ‎emotional behavior in rats,” Devel.
Psychobiol, 51 : 34-6‏ 00). تم إعطاء جرعات لجرذان ذكور ‎Sprague-Dawley‏ (عمرها 7-7 أشهر) بمركب الاختبار ‎٠١ dT)‏ مجم/كجم؛ داخل الوريد عبر الحقن في الوريد الذيلي؛ أو بطريق ‎ad)‏ عبر الإدخال عن طريق المعدة) أو مادة ناقلة ‎١(‏ ملليلتر /كجم من محلول ملحي معقم ؛ أو ‎١‏ ملليلتر/كجم من ‎DMSO‏ ل ‎Ha oY 5‏ سبيرو ]¥« ¢[ ‎١ - ols‏ -أون-2,5 ‎(diazaspiro[3 .4Joctan—1-one‏ بطريقة مجهولة للمريض قبل ساعة من الاختبار. تم وضع الحيوانات في أنبوب زجاجي شفاف بطول £7 ‎Xan‏ قطر ‎٠١‏ سم ممتلئ حتى ‎7١‏ سم ‎slay‏ ‏الصنبور عند درجة حرارة الغرفة ‎TY)‏ درجة ‎١,5 + Agia‏ درجة مئوية) لمدة © دقائق في يوم الاختبار. تم تجفيف كل الحيوانات بمنشفة بعد دورة سباحة لكل منها بواسطة القائم بالتجربة. تم ‎٠‏ تغيير المياه بعد كل حيوانين. تم تسجيل فيلم للكائنات الحيوانية وتم حساب ‎lea)‏ مدة (بالثواني) سلوك الطفو (حيث يتم تعريفه بأنه أدنى حركة لازمة للحفاظ على رأس الحيوان أعلى الماء) بواسطة قائم بالتجربة ليس لديه خلفية عن ماهية التجربة. المكافئات باستخدام التجريب الروتيني العادي؛ سيدرك المهرة في المجال؛ أو سيتمكنون من إدراك؛ العديد من ‎١‏ المكافئات للتجسيدات المحددة للاختراع الموصوف هنا. من المقرر أن يتم تضمين ‎Jie‏ تلك المكافئات بعناصر الحماية التالية. يتم تضمين المحتويات الكاملة لكافة البراءات وطلبات البراءات المنشورة ومواقع الويب وغيرها من المراجع المستشهد بها هنا صراحةً في هذه الوثيقة في مجملها كمرجع. ‎٠‏ إشارة مرجعية للرسومات: الشكل ‎١‏ ‎i‏ جزء في المليون 08.4
ب بيانات مجمعة على: ‎wormhole-vnmrs400‏ ‏دليل أرشيف: دليل عينة: ‎FidFile: PROTON‏ ‎o‏ متوالية النبض: ‎PROTON (s2pul)‏ المذيب: ‎dmso‏ ‏الشكل ‎١‏ ‎T% j‏ ب نتائج ذرو الالتقاط ٠0ج‏ الرقم د الموضع 2 الشدة الشكل ؟ أ جزء في المليون ‎«Ve‏ إسم العينة: بيانات مجمعة ‎wormhole-vnmrs400 : le‏ ‎Jala‏ أرشيف: ‎Jala‏ عينة: ‎FidFile: PROTON‏ 04.44
—qy—
PROTON (s2pul) ‏متوالية النبض:‎ dmso ‏المذيب:‎ ‎¢ Jal ‏أ جزء في المليون‎ ‏اب اسم العينة:‎ © wormhole-vnmrs400 ‏بيانات مجمعة على:‎ ‏دليل أرشيف:‎ ‏دليل عينة:‎
FidFile: PROTON
PROTON (s2pul) ‏متوالية النبض:‎ ٠١ cdcl3 ‏المذيب:‎ ‎04.4

Claims (1)

  1. -8م4- عناصر الحماية ‎-١‏ مركب ببتديل ‎peptidyl‏ له الصيغة: 8 به ‎J‏ ل ا 0 ‎RS “N X‏ 23 ‎١‏ ثم بإب تج ‎R25 +1‏ يتم اختيارهما بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين ‎thydrogen‏ ‏© هالوجين 1810960؛ شق أليفاتي 81100810 حلقي أو غير حلقي ‎ccyclicoracyclic‏ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ شق أليفاتي ‎aliphatic‏ غير متجانس حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ أريل ‎aryl‏ بها استبدال أو بدون استبدال؛ أريل غير متجانسة ‎heteroaryl‏ بها استبدال أو بدون استبدال؛ »08-؛ ‎+—=NO2‏ - 3 سمت ‎¢~SCN‏ )لق ‎+-C(O)N(Rx)2 ¢-CO2(Rx) ¢-C(O)Rx‏ - ‎٠‏ 02ل الاضعلا)؛ ‎¢~OC(O)Rx‏ «0002-؟ ‎¢=N(RX)2 +~OC(O)N(Rx)2‏ - ‎+~NRxC(O)ORx ¢-NRxC(O)N(Rx)2 ¢~NRxC(O)Rx ¢-S(0)2Rx tSORx‏ - ‎tNRXC(NRX)N(RX)2‏ و 003)©-؛ حيث أن كل حدوث ل ‎RX‏ يتم اختياره بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين ‎hydrogen‏ هالوجين ‎thalogen‏ أسيل ‎tacyl‏ شق أليفاتي ‎aliphatic‏ به استبدال اختياري؛ شق أليفاتي غير متجانس ‎heteroaliphatic‏ به استبدال ‎Vo‏ اختياري؛ أريل بها استبدال اختياري؛ وأريل غير متجانسة ‎heteroaryl‏ بها استبدال اختياري؛ ‎R65 RS‏ يتم اختيارهما بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من +8/-0- وهيدروجين ‎chydrogen‏ حيث يتم اختيار © بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من شق أليفاتي ‎aliphatic‏ حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع أو غير متفرع؛ شق أليفاتي غير متجانس حلقي ‎heteroaliphatic‏ أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال؛ متفرع ‎٠‏ أو غير متفرع؛ ورابطة؛ وحيث يتم اختيار ‎Ar‏ من المجموعة التي تتكون من أريل ‎aryl‏ بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأريل غير متجانسة ‎heteroaryl‏ بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو 5 و6»؛
    04.4
    ‎gu‏ مع الذرات اللتان ترتبطان بهاء تكوّن حلقة غير متجانسة ‎heterocyclic‏ أو سيكلو ألكيل ‎cycloalkyl‏ بها استبدال أو بدون استبدال بها 1-4 ذرات؛ ‎RT‏ و48 يتم اختيارهما بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين ‎thydrogen‏ ‏هالوجين 718109©0؛ هيدروكسيل ‎C1-C6 shydroxyl‏ ألكيل ‎alkyl‏ بها استبدال أو بدون © استبدال؛ 61-66 ألكوكسي ‎alkoxy‏ بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأريل ‎aryl‏ بها استبدال أو بدون استبدال؛ أو ‎(RES RT‏ سويًا مع الذرات اللتان ترتبطان بهاء تكوّن حلقة غير متجانسة ‎heterocyclic‏ أو سيكلو ألكيل ‎cycloalkyl‏ بها استبدال أو بدون استبدال بها 6-4 ذرات؛ ‎R17 5 6‏ يتم اختيارهما بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين ‎thydrogen‏ ‎٠‏ 61-6 ألكيل ‎calkyl‏ بها استبدال اختياري بمجموعة استبدال أو أكثر يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين ‎chalogen‏ أكسو ‎«0X0‏ وهيدروكسيل ‎hydroxyl‏ ‏62-6 ألكنيل ‎calkenyl‏ بها استبدال اختياري بمجموعة استبدال أو أكثر يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين ‎halogen‏ أكسر ‎0X0‏ ‏وهيدروكسيل ‎¢hydroxyl‏ 62-6 ألكينيل ‎calkynyl‏ بها استبدال اختياري بمجموعة استبدال أو ‎٠‏ أكثر يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هالوجين 810980 أكسو ‎«0X0‏ وهيدروكسيل ‎thydroxyl‏ 63-6 سيكلو ألكيل ‎cycloalkyl‏ بها استبدال اختياري بمجموعة استبدال أو أكثر يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من -61 6ألكيل ‎calkyl‏ هالوجين ‎chalogen‏ أكسو ‎0X0‏ وهيدروكسيل ‎chydroxyl‏ فينيل ‎phenyl‏ بها استبدال اختياري بمجموعة استبدال أو أكثر يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من المجموعة التي ‎Yo‏ تتكون من 61-6 ألكيل ‎alkyl‏ 61-6 ألكوكسي ‎calkoxy‏ هالوجين ‎chalogen‏ ‏وهيدرركسيل ‎¢hydroxyl‏ م" ا(0)0-؛ ()002-؟ ‎¢—C(O)N(Rx)2‏ 02ن١‏ )لا )0 -؟؛ و0)003-؛ حيث أن كل حدوث ل ‎RX‏ يتم اختياره بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من هيدروجين ‎¢hydrogen‏ هالوجين ‎thalogen‏ 61-6 ألكيل ‎calkyl‏ 62-6 ألكنيل ‎«alkenyl‏ ‏62-6 ألكينيل ‎salkynyl‏ 63-6 سيكلو ألكيل ‎scycloalkyl‏ وفينيل ‎phenyl‏ أو ‎(R17 sR16‏ ‎YO‏ سؤويًا مع لاا تكوّن حلقة غير متجانسة بها 1-4 ذرات؛ بها استبدال اختياري بمجموعة استبدال أو
    04.4
    ا ‎-١‏ ‏أكثر يتم اختيار كل منها بشكل مستقل من المجموعة التي تتكون من 61-6 ألكيل ‎alkyl‏ ‏هالوجين ‎halogen‏ أكسو ‎0X0‏ وهيدروكسيل ‎chydroxyl‏ ‎L‏ يتم اختيارها من المجموعة التي تتكون من شق أليفاتي ‎aliphatic‏ حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال» متفرع أو غير متفرع؛ شق أليفاتي غير متجانس ‎heteroaliphatic‏ ‏0 حلقي أو غير حلقي؛ به استبدال أو بدون استبدال» متفرع أو غير متفرع؛ أريل ‎aryl‏ بها استبدال أو بدون استبدال؛ وأريل غير متجانسة ‎heteroaryl‏ بها استبدال أو بدون استبدال؛ و أملاح؛ متجاسمات؛ نواتج تأيض ‎imetabolites‏ وهيدرات ‎hydrates‏ مقبولة صيدلانيًا منها. "- المركب وفقًا لعنصر الحماية ‎١‏ حيث ‎L‏ هي -0-(61-020 ألكيل ‎~O—(alky‏ Yo n ‏حيث‎ n—[O-(alky ‏ألكيل‎ C1-CO)FO- ‏هي‎ L ‏حيث‎ ٠ ‏المركب وفقًا لعنصر الحماية‎ -" 1 ‏5ه أو‎ (Yet 7 ‏هي صفرء ء‎ ‏حيث تكون واحدة على الأقل من 41 و42 عبارة‎ ١ ‏لأي من عنصر الحماية‎ By ‏؛- المركب‎ hydroxyl ‏عن هيدروكسيل‎ VO ‏حيث تكون واحدة على الأقل من 41 و42 عبارة‎ ٠ ‏لأي من عنصر الحماية‎ By ‏المركب‎ —0 alky ‏ألكيل‎ C1-C6 ‏عن‎ ‎٠‏ +- المركب وفقًا لأي من عنصر الحماية ‎٠‏ حيث تكون واحدة على الأقل من 45 و46 عبارة عن 61-66 - ألكيل ‎Ar alky‏ -. ‎-١‏ المركب ‎Ey‏ لأي من عناصر الحماية )0 حيث تكون واحدة على الأقل من 45 و6+ عبارة عن -ن/-(0112). ‎Yo
    ‎04.8%
    ‎٠ \ —‏ \ — ‎—A‏ المركب وفقًا لأي من عنصر الحماية ‎Cun)‏ تكون واحدة على الأقل من ‎ROS RS‏ عبارة عن -©-فينيل ‎.phenyl‏ ‏4- المركب وفقًا لأي من عنصر الحماية ‎٠‏ حيث تكون واحدة على الأقل من 5 ‎ROS‏ عبارة © عن هيدروجين ‎hydrogen‏ ‎Yo‏ المركب وفقًا لعنصر الحماية ‎١‏ له الصيغة: ‎Fg‏ ‎ES NRE Le‏ و 4 ‎N A‏ ‎NR‏ ما ‎wn HN‏ خر ‎cS VR‏ يا الى 9 ب اخ الام ‎oF Nery 1‏ ‎H 3 a‏ ™ ‎Si o‏ 8 } حيث تكون ‎n‏ عبارة عن عدد صحيح من صفر إلى 4 0 ‎-١١‏ المركب ‎Gy‏ لعنصر الحماية ‎١‏ له الصيغة: اي 1 ؟ ب 4 ) ‎Bi,‏ ا ‎oN i‏ ملا ‎L‏ ‎FN‏ ا ‎SE‏ ‎a © ANN‏ 5 ب 8 ‎p=‏ ‏أب 0 ; ‎Male 1 ha‏ ف ‎i‏ ا ولا :ّ
    ‎o . 8‏ 3 حيث تكون ‎١‏ عبارة عن عدد صحيح من ‎OY)‏ ‎Vo‏
    ‏04.8%
    _ \ ٠ \ —_ ‏ا‎ bot . ER — : ‏له الصيغة‎ ١ ‏كب وفقا لعنصر الحماية‎ yall ١١ ‏ا‎ ‎¢ ‎0 ‏اتح ا‎ aR SN 4 َ ‏ا ال‎ 2 N SSRN 3 8 ‏ا‎ § 3 NWF RD i Spe hN 3 3 0 ‏مايخ‎ ‎3 5 ‏هي‎ Sey, IRENE Arey ‏في‎ 8 NS NC ‏ا‎ AY Mal ~~ ‏أي‎ ‎>“ ‏حي اب ب‎ , ja & AS ‏ال‎ ‏و‎ Zs —_ : ‏له الصيغة‎ ١ ‏كب وفقا لعنصر الحماية‎ yall VY NY XR N % od ‏ا‎ > ~~ X N ١ ‏ا‎ % 8 Ad : ‏ةا‎ La ‏إن‎ ‎1 8 ‏ا‎ & Seely $i go Me Sy § — ‏ل«‎ © CO 4 Ny 3 ‏اللا ال‎ = NN 0 Hl, 0 EN 3 EN ; ] ‏ب‎ 0 ~ TE Ag OO : o
    04.8%
    ١. al = 3 i 3 8 by HM by : : 3 3 HY 0 3 3 3 E 3 3 HS 3 N i 8 8 H BY MN BS Hy bd 3 3 H i 3 by N N + RS 3 3 8 : 0 0 : : 5 8 3 = 3 © 8 359 3 ‏ب‎ > = s xX PR bs ks he 3 PE I 5 8 ‏ا‎ 58 5 > BE 3 RS EY Na ERI = ‏خا‎ . 3 & Sad Ys By RR a Fi oR 8 FAY ‏ا‎ i RIES wo ¥ © xo. : 9 ‏تقل‎ EA es ‏خا‎ 3 8 9 RR ‏وخ :0 ل‎ OF A # © 88 i: 8 3 BORE ‏ا‎ 2 Son NON I Sd jor : BS PERE. ‏ال‎ or ‏ا ام ا‎ I Sa joss nu Ee ‏ال ا اال ذا‎ TT ‏ا احا‎ Ry FERRE BERS < nn Tan ‏الات‎ a ‏سس لح لاست المت لحت‎ A Re ‏الح لضا‎ inn ‏لاهن‎ Tonnies Ts Be ‏لحا لاا ادا لحت اا حا‎ ET a ‏جد امت د جد لد اا ا لاي‎ RE ‏المت‎ ‎EY FEY RR LE TY FEY UY R ¥ RAR ‏بج‎ VE i} 7 ‏ب" 2 . ب‎ A ¥ p & 3 x % 8 ‏م ف ل ا‎ feet i EER [ERR Tet Tope bed Nplate RR Nd Kad ERS ' ® Ae JE $oow? oR FFE Res rk oi 1 ws eS RA ‏حي اا‎ EN bo vs Tah Ro Red oF RES Pe ya CE OIE IE COA ‏لهأل لين‎ $e de a
    08.4
    -١ $i Yee BE EE ta RR A i 3 Sh by H LY & py a > i H RR SE an hE re N 1 0 4 - TNL ey ‏ا‎ 3 a H 0 AWA Nay san SIE A HY IR 4 ‏ا اد ؟‎ FEE , od Fv ‏يي‎ ‎H J $y 0 Sas 5 H A FONE 3 ‏ا ىا‎ 3 # 3 x ‏ا اليب حب‎ RY 8 ‏لي‎ SE JE SR ‏ا‎ ‎H * 8 SF No oF 4+ 1 ‏د ال ا ل لد ب ؟*‎ i i i 3 Meo Add Hohn” HY 3 21 Rake 1 1 1] ‏لج‎ ‎5 1 Eon SREY ¥ RECT NE SE S ¥ 1: ‏اخ‎ ‎| 1 HA A EI a LOR ‏]ل و الج‎ 1 TE ‏اس‎ 1 K ‏ال‎ : FEAR N 1 ¢ x 8 ‏ا 1 1 ل 0 ٍ د‎ SLO 1 © ‏لخ‎ + 8 3 ‏ا ا‎ 3 TY FN iW id N § Y 3 AL EH 3 3) Yok FER ‏ج : + ال‎ 3 3 abe? 3 N 1 135 ‏ا من‎ 8 : H i Hy so 3 733 ‏لل ا‎ Fed 3 Yodan 1 EE BT LT UE ‏؟‎ Li i 8 ‏يام‎ ES ‏ب خالا‎ i 3 EE 1 ‏ال ال + ؟‎ 8 8 8 {Ok TEL AEE 8 . Ei FO 3 : ‏ا البح ا‎ th H i 3 8 H yo ١ ‏م‎ i 3 1 ¥ 1 0 ‏ب‎ pos : H 8 1 ‏م‎ i H od H od FI ‏ا م مج‎ i 3 4 H i {i 8 3 1d i 3 8 0 4d ; & Pi i 3 3a % 3 13 i Hy LAN N i ti i i iS i H ¥ i 3 LEN N Wiad Es i +23 i 3 i xR RR) BE ES I RE A ‏لأا‎ I ENE ‏تج‎ Ther ‏ليل‎ Ew Tae Taos Tres Thos ‏لاج بدجج‎ Yore ‏.بخان‎ $Me 38ws ‏.يكح‎ dna Ker fiw fas ps 8 FE 1 ‏ع‎ 5 i = i 0 3 = 8 A = 1 4 = 2 3 Z ‏ع‎ 3 i &§ he at EH - > AF AER 9# ‏في‎ a EAT ‏الك‎ PRYOR ‏ا الست ا اد ا ا‎ WY TORR REEL ‏خا ديع‎ * > i . 9 Re ot oi wo E FOS 2 Na FREE 0 Sad ou. 3 Fo AMY TRA WY <>. a TRV TENA 5 < ‏خخ خخ | سيد؟ ةا حجي جم‎ BAS feed PPLE AY x EEN SE LO SS ¢ TE SIRT ‏«*ي «بعجية مضيكةٍ يط للب‎ SUES CS & $8 ES SH ‏للتجيجة‎ FE EES A FES ‏لاا‎ RE] ‏ا ينكد .5ك‎ 1 SF ht] ‏امي‎ A § 8 TY TE ‏ا‎ EEE SARE x 3 TURE TAY IEE TS Es FE ISPY CARTAN OWE ETERNAL ‏كك«‎ TE REWER AAT RE TT | ‏بويع‎ ay RY IYOATHRIFE iF. ¥S NY SEATTY RET ATS Fo RETEYT wedded BRO AE RTH VR. YEE ONS RE ITIY ARRAY SY 3 aeRl aT ily om FLAY EE TEA AEE IEE ‏اكد‎ ‏الشكل ؟‎
    08.4
    — \ ‏مج‎ ‏ب‎ ‎3 ‎B 3 i : i 3 k 3 3 : i 3 : 3 Hd ¥ by i i 3 2 1 3 3 i 3 3 bY 3 3 i By i by 1 ‏ب‎ ‎HB BN b 8 i 3 3 N bd 8 N 3 3 H Id : 8 1 i 3 3 3 H 3 3 3 i 3 8 3 bd ki H 8 H pS : ‏ا‎ : . 3 3 FE H 3 1 3 IR 5 H : i i] i oF H 3 EE H i OX 3 5 ‏ا‎ : : 3 3 +8 H NEE i : IN bd 3 ‏ا‎ : * © : i VEE : 18 3 3 8 NEE 3 i 3 ; i & i 18 H RI 2) 3 Ra 3 Ga 3 ‏مج‎ 8 By hd 3 DR 5 RE 0 3 3 Ls + bod RIES SE 8 ‏اج‎ bY + + ‏ا‎ pd wd SE 4 ‏“اج‎ 8 x N ‏ا‎ 0 be 1 ‏م‎ : ‏ب‎ : Ba 5, Sn 8 ‏ب‎ Io REE u TR 3 i] i sya + ES ig, Bad HN $03 3 a 8 MEER 3 EE BA 3 2 ‏ا ار ال 0 ا موي ع‎ BA HT Rees 5 8 ‏ب‎ 5 a Ye ‏حب ال الا يي ا ا‎ SET 3 Her RAR ‏الت ل اد ا مع‎ pd SRR IF t a non 0 0 ‏ا‎ TH ae : x 3 RR TRE : % Fa ‏ا ال‎ NFR ‏اا الس‎ TINGE ‏لا 3 الاي اا‎ 3 ‏الاير‎ ERT Nr aD ‏ا اللااية‎ Li con of ‏ا العا الي ارم ا مكل ايا لمحي الاج وان‎ A A Saat Ja SAS MC ANE: 100001027000200 40000000000 000004004 70006000 SANE ICA IONE RNG RAL ‏الى كمي ماما‎ 0 5 : 1 3 * KE 1 So « 3 3 J Rs ‏د‎ ‎A ¥ 1 # I ¥ > 0 ‏متم‎ 1 BE & . Raped ge? a ‏سح اح المح‎ a ol ‏ا ل‎ & 2 0 co 2 - = ‏ا جين‎ 5 wo = oa ‏مما م نع اج ب‎ 5 fo FOE wR NE ae 4 ‏م ا ا ال‎ . hE N tr PRET $e Fae FRE « & ‏اا © * لاج ا رام‎ ‏نشكا 8 ؟‎ bh pe
    08.4
    _ \ ٠ h —_ N “8 3 ‏ل‎ 3 RE » bes BS 3 ges 8 EES EE i 0 $3 5 i bh: hH i 2 & HI 1 8 E 2 0 i 3 5 1 1} N 8 8“ ‏ام‎ MN 3 N 3 N iy N ‏اي‎ ‎3 N 8 N He Wd is HEE ‏ا‎ EE on dg 8 § 5 ‏اما‎ : + 3 § {a WEE Q { 3 8 0 LE a : H 8 3 3 5 : HER tH 3 3 id 8 Foo LIER ‏ذا‎ 1 N 1 4 PRY 2: 5 CX nS oR ¥ SP J VE £o Baden ‏لاي‎ 10 FBC REFER 0 ‏ا‎ 8 8 Far ‏ا لمارا لكا‎ Ey ‏الا اي ايخ‎ NY 2 ‏ال‎ RS SE) ‏اك‎ ETERNITY ‏الم‎ FER ‏ا كا م مد‎ ‏أ الت‎ NE SO SR LL WC ‏ة‎ PA NNT ee Mo Nao NE ‏ا‎ ‎Ae ‏دا ميد مد لجان يا لازن دود امم اجات قاد اجا لاا ل الاج دو افا مقا لقا لاا لاا للا الا لد‎ a a . Wo Cy a 0 5 a 4 ¥ % 2 § * 0 3 + ‏ا‎ fated ‏لكا ااي‎ Sad Sad Reagan ‏ميا‎ A Vda i ; » ١ Ya 0 ‏شل‎ . 5 iT EY CRC ‏ا‎ Yohei dw ‏جا ل‎ i Sow ‏حلا‎ woe dey ‏ا‎ ‏الام‎ IE SEL Ne ‏جاه‎ UE VE CR wR 2 J) TREE RA EET ‏الداع‎ CT Lae EIR 0 + ‏د ا ا‎ N © ‏بج 5 ل‎ ‏ا الها راج .* اي‎ = 3x EAS 08 ‏و‎ LRA ‏ا‎ ‎w ‎on ‎oS ‎EA
    ‎08.4
    مدة سريان هذه البراءة عشرون سنة من تاريخ إيداع الطلب وذلك بشرط تسديد المقابل المالي السنوي للبراءة وعدم بطلانها أو سقوطها لمخالفتها لأي من أحكام نظام براءات الاختراع والتصميمات التخطيطية للدارات المتكاملة والأصناف النباتية والنماذج الصناعية أو لائحته التنفيذية صادرة عن مدينة الملك عبدالعزيز للعلوم والتقنية ؛ مكتب البراءات السعودي ص ب ‎TAT‏ الرياض 57؟؟١١‏ ¢ المملكة العربية السعودية بريد الكتروني: ‎patents @kacst.edu.sa‏
SA516371037A 2013-10-28 2016-04-28 معدلات مستقبل nmda وعقاقير أولية منها وأملاح منها واستخداماتها SA516371037B1 (ar)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361896308P 2013-10-28 2013-10-28
PCT/US2014/062367 WO2015065891A1 (en) 2013-10-28 2014-10-27 Nmda receptor modulators and prodrugs, salts, and uses thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SA516371037B1 true SA516371037B1 (ar) 2018-05-16

Family

ID=53004986

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SA516371037A SA516371037B1 (ar) 2013-10-28 2016-04-28 معدلات مستقبل nmda وعقاقير أولية منها وأملاح منها واستخداماتها

Country Status (15)

Country Link
US (2) US9745342B2 (ar)
EP (2) EP3564256A1 (ar)
JP (1) JP6603668B2 (ar)
KR (1) KR20160077153A (ar)
CN (2) CN112321678A (ar)
AU (2) AU2014342624A1 (ar)
BR (1) BR112016009443A8 (ar)
CA (1) CA2928701A1 (ar)
CL (2) CL2016001001A1 (ar)
IL (1) IL245302B (ar)
MX (2) MX2016005510A (ar)
RU (1) RU2016119830A (ar)
SA (1) SA516371037B1 (ar)
SG (2) SG11201603376UA (ar)
WO (1) WO2015065891A1 (ar)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2898619C (en) 2013-01-22 2021-10-19 Vistagen Therapeutics, Inc. Dosage forms and therapeutic uses of l-4-chlorokynurenine
CN116082461B (zh) * 2022-10-14 2023-11-14 浙江大学 一种具有抗菌活性的小分子肽及其应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPWO2006030840A1 (ja) 2004-09-14 2008-05-15 独立行政法人産業技術総合研究所 ムチン型ペプチドの合成法とｍｕｃ１関連糖ペプチド
CN105061577A (zh) * 2006-12-14 2015-11-18 爱勒让治疗公司 双巯基大环化系统
BRPI0807578A2 (pt) * 2007-02-23 2021-06-15 Aileron Therapeutics, Inc. macrociclo peptidomimético, composto, kit e métodos para sintetizar um macrociclo peptidomimético
WO2010033757A1 (en) * 2008-09-18 2010-03-25 Naurex, Inc. Nmda receptor modulators and uses thereof
WO2010034032A2 (en) * 2008-09-22 2010-03-25 Aileron Therapeutic, Inc. Methods for preparing purified polypeptide compositions
KR101692275B1 (ko) * 2010-02-11 2017-01-04 노오쓰웨스턴 유니버시티 ２차 구조 안정화된 ｎｍｄａ 수용체 조절제 및 그의 용도
AU2011215704B2 (en) * 2010-02-11 2015-07-23 Northwestern University Secondary structure stabilized NMDA receptor modulators and uses thereof
KR20210046843A (ko) * 2011-04-27 2021-04-28 노오쓰웨스턴 유니버시티 알츠하이머병, 헌팅톤병, 자폐증 또는 기타 장애의 치료 방법

Also Published As

Publication number Publication date
US20180127466A1 (en) 2018-05-10
CA2928701A1 (en) 2015-05-07
IL245302A0 (en) 2016-06-30
AU2014342624A1 (en) 2016-06-02
CL2016001001A1 (es) 2016-12-16
WO2015065891A1 (en) 2015-05-07
CN112321678A (zh) 2021-02-05
CN105764522A (zh) 2016-07-13
RU2016119830A (ru) 2017-12-04
CL2020002247A1 (es) 2021-02-05
KR20160077153A (ko) 2016-07-01
SG10201810496XA (en) 2018-12-28
EP3062810A1 (en) 2016-09-07
SG11201603376UA (en) 2016-05-30
MX2021000029A (es) 2021-03-25
JP2016537413A (ja) 2016-12-01
IL245302B (en) 2020-05-31
EP3564256A1 (en) 2019-11-06
JP6603668B2 (ja) 2019-11-06
BR112016009443A8 (pt) 2020-03-24
RU2016119830A3 (ar) 2018-07-02
EP3062810A4 (en) 2017-05-03
US10590167B2 (en) 2020-03-17
MX2016005510A (es) 2017-01-06
US20160244485A1 (en) 2016-08-25
US9745342B2 (en) 2017-08-29
AU2020201109A1 (en) 2020-03-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2789331C (en) Secondary structure stabilized nmda receptor modulators and uses thereof
KR101692275B1 (ko) ２차 구조 안정화된 ｎｍｄａ 수용체 조절제 및 그의 용도
CN103533835B (zh) S1p调节剂
RU2515615C2 (ru) Модуляторы нмда-рецептора и их применения
TW202045477A (zh) 用於治療腦機能障礙的氮呯-吲哚及其他雜環
WO2017063509A1 (zh) 氧杂螺环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CA2822453C (en) Novel morphinans useful as analgesics
CN106413707A (zh) 用于治疗补体介导的疾病的酰胺化合物
CN105939997A (zh) 作为dlk抑制剂的吡唑衍生物及其用途
JP6948345B2 (ja) インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ及び／又はトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼの阻害薬としての新規置換イミダゾピリジン化合物
BRPI0710819A2 (pt) compostos 1,2,4-triazóis trissubstituìdos, seu uso, composição farmacêutica que os compreende e seu processo de preparação bem como produto
SA06270474B1 (ar) مشتقات سينولين مستبدلة كمعدلات مستقبل جابا وطريقة لتصنيعها
CN105026360A (zh) S1p调节剂
BR112021005513A2 (pt) derivados de quinazolina como inibidor de tirosina quinase, composições, métodos de fabricação e uso dos mesmos
SA520412533B1 (ar) تثبيط قناة الأيون المحتملة للمستقبل العابر a1
CA3160903A1 (en) Thiazololactam compound as erk inhibitor and use thereof
CN115023419A (zh) 与cereblon结合的哌啶-2,6-二酮及其使用方法
SA516371037B1 (ar) معدلات مستقبل nmda وعقاقير أولية منها وأملاح منها واستخداماتها
JP6899638B2 (ja) 心的外傷後ストレス障害を治療する方法
CA3184262A1 (en) Tetrahydroisoquinoline compounds and use thereof
CA3177117A1 (en) Substituted benzotriazinone metabolites of a gpr139 agonist
CN102317280B (zh) 具有胃动素受体激动活性的羟基吲哚衍生物
TW201922690A (zh) 環－amp反應元素結合蛋白的抑制劑
WO2016142867A1 (en) Heterocyclic compounds and methods for their use
JP2015515986A (ja) 複素環式縮合モルフィナン類、その使用及びその製造方法